Принято различать следующие виды лекарственной терапии.

1. Симптоматическая терапия -- т.е. направленная на устранение определенного

симптома заболевания, например, назначение противокашлевых средств при

бронхите.

2. Этиотропная терапия -- устранение причины заболевания, когда лекарственные

вещества уничтожают возбудителя болезни. Например, лечение инфекционных

болезней химиотерапевтическими средствами.

3. Патогенетическая терапия -- направлена на устранение механизма развития

заболевания. Например, применение болеутоляющих средств при травме, когда

болевой синдром влечет развитие опасного для жизни шока.

4. Заместительная терапия -- восстановление в организме дефицита естественных

веществ, образующихся в нем (гормоны, ферменты, витамины) и принимающих

участие в регуляции физиологических функций. Например, введение гормонального

препарата при выпадении функции соответствующей железы. Заместительная

терапия, не устраняя причины заболевания, может обеспечить жизнедеятельность в

течение многих лет. Так, препараты инсулина не влияют на выработку этого

гормона в поджелудочной железе, но при постоянном введении его больному

сахарным диабетом обеспечивают нормальный обмен углеводов в его организме.

Реакция организма на лекарственные вещества. Клетки организма реагируют на

воздействие различных лекарственных веществ очень однообразно. В принципе

изменение функций клетки под влиянием лекарств сводится либо к повышению

(возбуждению), либо к понижению (торможению) их деятельности. Например, с

помощью медикаментов можно легко повысить или понизить секрецию желудочных

желез и таким образом повлиять на пищеварение. Действие некоторых препаратов,

даже если их концентрация остается постоянной, с течением времени усиливается.

Это может зависить от их накопления в организме (например, стрихнина) или от

суммирования отдельных эффектов действия (например, этилового спирта), При

повторных введениях лекарства может повышаться чувствительность к нему

организма -- такое явление называется сенсибилизацией. Или наоборот

ослабляться -- наступает привыкание организма к повторному введению некоторых

лекарств (например, морфина, эфедрина).

Пал -- различия в чувствительности к лекарственным веществам у особей разного

пола невелика. В отдельных случаях экспериментально установлено, что женщины

более чувствительны, чем мужчины, к одним ядам, например, никотину, но более

устойчивы к алкоголю. Но надо иметь в виду, что при особых состояниях,

свойственных женскому организму, его чувствительность к некоторым веществам

может изменяться: во время менструации, беременности, лактации.

Вес тела -- в ряде случаев для большей точности дозировка лекарственных

веществ проводится из расчета на 1 кг веса тела.

Индивидуальная чувствительность -- чувствительность к лекарственным препаратам

у людей колеблется значительно. У некоторых она может быть повышена в очень

сильной степени. В таком случае говорят об идиосинкразии, в основе которой по

современным понятиям лежит врожденная недостаточность ферментов, проявляющаяся

аллергической реакцией (см. ниже. Осложнения лекарственного лечения).

Возраст -- чувствительность детей к лекарственным веществам подвержена

некоторым колебаниям. Например, дети более чувствительны к морфину, стрихнину,

менее к атропину, хинину, сердечным гликозидам. В зависимости от возраста

дозировка лекарственных средств соответственно изменяется.

Особое внимание надо обратить на ядовитые и сильнодействующие средства,

терапевтическая доза которых рассчитана для взрослых людей (25 лет). В

юношеском и детском возрасте ее уменьшают приблизительно так: в 18 лет -- 3/4

дозы для взрослых, в 14 лет -- 1/2, в 7 лет -- 1/3, в 6 лет -- 1/4, в 4 года

1/6, в 2 года -- 1/8, в 1 год -- 1/12, до 1 года -- 1/24 -- 1/12 дозы для

взрослого. Высшие дозы уменьшаются до 3/4 и 1/2 также и для лиц старше 60 лет.

Значение питания -- во многих случаях при применении лекарственных веществ

необходима определенная диета, например, при лечении сахарного диабета

инсулином, привлечении некоторых отравлений и тд.

Следует учитывать и взаимодействие лекарств с пищевыми продуктами. Нельзя

запивать тетрациклин молоком или молочными продуктами из-за содержания в них

большого количества кальция, с ионами которого он взаимодействует. В то же

время такие препараты, как ацетилсалициловая кислота, бутадион, дифенин,

индометацин, метронидазол, соли железа, стероиды, фурадонин рекомендуется

запивать молоком для уменьшения их раздражающего влияния на слизистую оболочку

пищевого канала. Кальция хлорид, кальция глюконат легко образуют с уксусной,

щавелевой, угольной и жирными кислотами трудно растворимые комплексы,

выделяющиеся с калом. Поэтому такие препараты рекомендуется принимать за 40

минут до еды, а одну столовую ложку 10 % раствора кальция хлорида необходимо

растворить в 1/3 стакана воды для уменьшения его раздражающего влияния на

слизистую оболочку желудка. Желчь образует труднорастворимые комплексы с

такими антибиотиками как: полимиксин, неомицин, нистатин -- принимать их

следует за 30 минут до еды. Та же желчь способствует всасыванию

жирорастворимых лекарственных веществ. Это витамины, гормоны -- их принимают

наоборот после еды.

Взаимодействие лекарственных средств. Очень часто при том или ином заболевании

принимают не одно, а два, а то и больше различных лекарственных препаратов.

Необходимо знать механизм их действия. Лекарственные вещества могут

действовать в одном направлении, и тогда оказываемый ими эффект как бы

суммируется. Если принимаемые препараты действуют в противоположных

направлениях, такие случаи обозначают как антагонизм ("борьба" эффектов). В

медицинской практике одновременное назначение нескольких препаратов находит

все большее применение, так как такой комбинированный метод приводит к

усилению терапевтического лечения или ослаблению и предупреждению побочных

явлений и осложнений. Так, при лечении гипертонии одновременно применяют

сердечные сосудорасширяющие гликозиды и мочегонные средства, таким образом

комплексно воздействуя на различные звенья единой системы кровообращения.

Препараты влияют друг на друга на любом этапе прохождения через организм: при

всасывании, транспортной фазе, метаболизме (внутриклеточном обмене веществ),

выделении из организма.

Не рационально применять адсорбенты (алюминия гидроокись, алмагель, магния

сульфат) вместе с алкалоидами, гликозидами, ферментными препаратами,

красителями, антибиотиками. По физико-химическим свойствам не совместимы в

одном шприце бепзилненициллии с левомицетином, аминазином, генарином,

тетрациклином, витаминами группы В.

Пути введения лекарственных средств в организм.

Для достижения фармакологического эффекта лекарственные вещества необходимо

ввести в организм или нанести на его поверхность. Медикаменты вводят в

организм различными путями, причем каждый способ отличается своими

особенностями. Наибольшее практическое значение имеют следующие.

1. Внутрь через рот (энтерально) вводятся лекарственные препараты в форме

растворов, порошков, таблеток, капсул, пилюль. Введение через рот является

самым простым и удобным способом, однако нелишенным недостатков, так как

всасывание лекарства через кишечник в кровь не поддается точному

количественному учету, некоторые же лекарства разрушаются в кишечнике, а также

в печени, и, таким образом, теряют свою активность. Поэтому необходимо

или водой и тд.).

2. Применение лекарств под язык (сублингвально). Достоинства этого способа:

лекарственные вещества, не разлагаясь желудочным соком, быстро попадают в

системный кровоток, обеспечивая тем самым развитие нужного эффекта.

Недостатки: раздражение слизистой полости рта.

3. Введение в прямую кишку (ректальное). Позволяет избежать раздражающего

действия на желудок, а также использовать лекарства в случаях, когда затруднен

или не осуществим их прием через рот (тошнота, рвота, спазм или непроходимость

пищевода). Ректалыю вводят свечи и жидкости с помощью клизм.

4. Парэнтеральное (вне желудочно-кишечного тракта) применение лекарств:

различные варианты инъекций, ингаляции, электрофорез и поверхностное нанесение

их па кожу и слизистые оболочки. а) Инъекции внутривенные, впутриартериальные,

внутримышечные, подкожные. Достоинства: быстрое наступление эффекта, точность

терапевтической дозы, возможность введения веществ, которые не всасываются из

желудочно-кишечного тракта. Меры предосторожности: не вводить лекарства, пока

нет убеждения, что игла находится в вене. Попадание лекарственного вещества в

околовенозное пространство может вызвать сильное раздражение, вплоть До

некроза тканей. Опасным может быть случайное попадание иглы в другие

кровеносные сосуды. Некоторые препараты необходимо вводить медленно во

избежание тяжелых осложнений. Инъецирование не производится вблизи нервных

стволов, повреждение которых может вызвать сильные боли, иногда парезы мышц.

б) Ингаляции. Вдыханиелекарственных веществ в виде аэрозолей, газов и

порошков, быстро всасываются и оказывают местное и общее воздействие. в)

Поверхностное (наружное) применение-мази, примочки, присыпки, компрессы и т.д.

используют для получения местного эффекта. г) Электрофорез. Метод основан на

использовании гальванического тока для переноса и внедрения лекарственных

веществ с поверхности кожи в глубоко расположенные ткани.

Из организма лекарственные вещества и продукты их распада выводятся с калом,

мочой, меньшее значение имеет выделение с воздухом, потом, слюной и слезной

жидкостью.

Почки. Большинство лекарственных веществ выделяются почками независимо от

концентрации в крови путем фильтрации в клубочках.

Пищеварительный тракт. Этим путем как правило выделяются многие алкалоиды и

тяжелые металлы.

Кожа. Железы кожи способны выделять бром, йод, мышьяк и некоторые другие

вещества.

Дыхательные пути. Через них выделяются газообразные и летучие соединения.

Молочные железы. Возможность выделения лекарственных веществ этими железами

необходимо учитывать с двух точек зрения. Во-первых, этим можно

воспользоваться для введения лекарств в организм ребенка, но, с другой

стороны, отмеченный факт представляет опасность возможного отравления

вскармливаемого грудью ребенка.

Для чего назначают препарат Мексидол? Мексидол – лекарственный препарат, который по рекомендации специалиста можно использовать как для лечения, так и для профилактики, благодаря обширному перечню его свойств.

Здоровье характеризует качество человеческой жизни, степень получаемого от неё удовольствия. Проблемы со здоровьем – это минимум успеха, минимум отдыха, минимум радости. Своевременное лечение и регулярная профилактика, соблюдение правил здорового образа жизни – надёжный способ получить желаемое. Главное, чтобы всё было правильно сделано и вовремя.

Каковы основные свойства препарата Мексидол? Лекарственный препарат Мексидол используется в медицине для улучшения работы кровеносной системы, в результате чего ткани всего человеческого организма, в первую очередь, мозга получают достаточно кислорода. Этот процесс помогает нормализовать обмен веществ в клетках, что очень важно для работы всего организма в целом.

Основные характеристики препарата

Препарат обладает следующими свойствами:

1. очищающее;
2. антиоксидантное;
3. антигипоксическое;
4. антистрессовое;
5. противосудорожное и др.

Формы лекарства

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Таблетки предназначены для перорального применения, раствор вводится парентально (ампулы, внутривенно или внутримышечно).

Состав препарата

Основу средства составляет оксиметилэтилпиридина сукцинат, вещество, которое определяет спектр его действия. В составе 1 таблетки препарата содержится 125 мг действующего вещества. В растворе на 1 мл приходится 50 мг оксиметилэтилпиридина сукцината. В упаковке находятся ампулы, 10 штук объёмом 2 мл, и 5 мл – 5 штук. Цена в аптеках – от 428 и 412 рублей соответственно.

Показания к назначению препарата Мексидол

Препарат назначают, когда имеют место такие показания как:

• тревожность, повышенная возбуждённость, невротическое состояние;
• расстройство памяти и внимания;
• гипертония, пред инсультное состояние, инсульт;
• черепно-мозговые травмы;
• прогрессирующая недостаточность кровообращения, т.н. дисциркуляторная ;
• мозга;
• отравление психотропными веществами и нейролептиками;
• кислородное голодание;
• воспаление поджелудочной железы;
• панкреонекроз;
• воспалительные и гнойные процессы в брюшине, т.н. перитонит;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости.

Противопоказания

Не назначают препарат женщинам при беременности в период кормления грудью. Не применяют его для лечения детей и подростков до 18 лет. Заболевания печени и почек являются противопоказаниями к применению препарата. Также нестабильное АД, склонное к резкому повышению. Препарат не следует принимать людям при наличии у них повышенной чувствительности к его компонентам:

• оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• пиридоксин.

Людям, условия труда которых требуют предельного внимания, не следует принимать препарат перед работой. Об этом обязательно должен знать лечащий врач. Он должен предложить больному лечение в стационаре или на дому, либо подобрать аналоги медикамента, не оказывающие расслабляющего действия.

При длительном применении препарат может дать побочный эффект, проявляющийся в виде тошноты и пересыхания слизистой полости рта. Также этот эффект может иметь место из-за состояния здоровья пациента.

Раздражения кожи, покраснения, зуд – результат побочного действия препарата мексидол. Препарат может спровоцировать повышение АД, если есть склонность к резким скачкам.

Передозировка

При приёме максимальных доз препарата, при длительном периоде лечения ним, при самолечении может произойти передозировка лекарства. Обычно это явление сопровождается вялостью, сонливостью.

Но могут иметь место кожные реакции – раздражение, покраснение, зуд, а также пересыхание слизистой полости рта, тошнота, жажда. При симптомах передозировки или побочного действия лекарства необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Когда врач предписывает принимать таблетки или уколы препарата мексидол, он должен обязательно знать об одновременном приёме других лекарств. Особенно, когда происходит процесс обследования у разных специалистов. Каждый из них находит какую-либо проблему в организме и прописывает своё лечение, рекомендует лекарства для приёма.

Мексидол способен усиливать действие многих препаратов, особенно, если эти препараты обладают антистрессовым, успокоительным, очищающим действием. Часто в комплекте с мексидолом назначается , препарат отличающимся позитивным воздействием на клетки мозга. Для активизации работы мозга, улучшения общего состояния во время алкогольной ломки, вместе с мексидолом применяют ноотропин (препарат на основе пирацетама).

Условия хранения препарата

В нераспечатанном виде лекарство можно хранить в течение 3-х лет. Следует поместить его в место, недоступное для детей. Дополнительные условия:

• отсутствие яркого солнечного света;
• отсутствие влажности в месте хранения;
• температура воздуха не более 25 о С.

Мексидол: инструкция по применению

Дозировка

Поскольку спектр действия препарата достаточно широк, дозировку должен определять врач, поскольку он обязательно учтёт индивидуальные особенности организма плюс диагноз, перенесённые заболевания, сопутствующее лечение и т.д. Максимальная суточная доза препарата не должна быть больше 800 мг в сутки.

Сначала препарат принимают в минимально возможных дозировках. Обычная такая доза составляет в среднем 125-250 мг лекарства в сутки. Поскольку стандартное лечение осуществляется от 2-х недель до 1 месяца, то постепенно нужно повышать дозировку, не переходя границ максимальной. Доза лекарства повышается до тех пор, пока будет получен ожидаемый результат от лечения. При окончании лечения не следует резко отказываться от лекарства. Необходимо постепенно снижать его порцию в течение нескольких дней. Тогда и результат закрепится, и отказ от лекарства произойдёт без дополнительного напряжения организма.

Купирование алкогольного абстинентного синдрома

Длительность лечения – 7 дней. Препарат позволяет унять физический и психологический дискомфорт. Абстинентный синдром при алкогольной зависимости – состояние, которое характеризуется повышенной раздражительностью и резкой возбудимостью. Препарат назначают внутримышечно. Рекомендованная суточная дозировка – 100-400 мг.

Препарат Мексидол даст возможность благополучно преодолеть абстинентный синдром

Поступление лекарства в организм позволяет быстро снять все проявления ломки, а системное лечение мексидолом даст возможность благополучно преодолеть этот синдром в борьбе с алкогольной зависимостью.

Нарушение кровообращения

Длительность лечения – 1 месяц. Сначала в течение 2-х недель препарат вводится в/в. Разовая доза может составлять 200-500 мг лекарства. Максимальная суточная – 800 мг. То есть уколы или капельницы можно делать 2-4 раза в сутки. Спустя 2 недели препарат переводят на введение 2-3 раза в сутки по 200-250 мг внутримышечно. Подтверждают эффективность средства мексидол отзывы людей, которые принимали его по этой схеме. Данное лечение назначают при инсультах, травмах головы и других нарушениях мозгового кровообращения.

Возможные эффекты применения Мексидола

Лечение мексидолом, а также использование его в комплексной терапии, даёт эффект уже после 3-го дня его применения. Применение препарата позволяет:

• расслабить нервную систему – снять раздражение, возбуждение, ликвидировать ощущение психологического дискомфорта, состояние депрессии;
• снизить физические раздражители: головные боли, головокружения, дискомфорт, тошноту, недомогание, слезливость;
• улучшить работу сосудов;
• активизировать внимание, улучшить запоминание;
• улучшить состояние внешнего вида, оказать положительное влияние на состояние и цвет кожи, общую активность человека, улучшить аппетит;
• нормализовать состояние сна, увеличить его продолжительность и глубину (особенно это важно для людей пожилого возраста).

Лечение мексидолом имеет антитоксический эффект. С его помощью из организма выводятся токсины, которые образуются в нём из-за попадания агрессивных веществ типа алкоголя, никотина, химических и психотропных. Использование мексидола – эффективная профилактика онкологии, так как препарат обладает антиоксидантным действием, выводит из организма окисленные клетки.

Препараты аналогичного действия

Если средства мексидол нет в аптеке или его цена не позволяет его купить, то фармацевт всегда может предложить другие препараты с аналогичным действием. Среди лекарств, похожих на мексидол по составу и эффекту, можно перечислить такие как:

• Мексидант - назначают принимать при последствиях постоянного употребления алкоголя; прогрессе ВСД; травмах тканей мозга;
• Мексиприм - улучшает состав крови, процесс кровообращения и обмен веществ в тканях, работу ЦНС, мексиприм выводит из организма токсины (цена – от 145 руб.);
• Мексикор - чаще назначается при лечении алкогольной зависимости, купирования алкогольной ломки; улучшает состояние нервной системы (цена – от 100 руб.);
• Мексифин - рекомендуют принимать при последствиях постоянного употребления алкоголя; обширном поражении тканей мозга; атеросклерозе, энцефалопатии (цена от 148 руб.);
• Медомекси - используют для лечения последствий постоянного употребления алкоголя; обширного поражения тканей мозга; прогрессе ВСД; синдроме хронической усталости;
• Мексифан - чаще назначается при расстройствах нервной системы, синдроме хронической усталости, во время акклиматизации на новом месте; препарат назначается и благополучно переносится пациентами всех возрастных групп, начиная с новорожденных детей и заканчивая людьми преклонного возраста;
• Нейрокс - рекомендуется к употреблению при прогрессе , нарушениях ЦНС; атеросклерозе, синдроме хронической усталости (цена от 21 рубля);
• Церекард - назначают при инсульте и инфаркте мозга; атеросклерозе; при прогрессе ВСД; при приступе миокарда, ИБС и др. (цена 150 -270 руб.)

Данные препараты можно купить также в форме таблеток и раствора для инъекций (в ампулах). Что лучше купить - мексикор и мексидол - в чем разница? Насколько похожи мексиприм или мексидол - что лучше взять?

Между собой мексидол, мексиприм, мексикор и т.д. могут отличаться немного по составу (дополнительные компоненты могут быть разными), это может также несущественно сказаться на спектре применения. Существенным отличием может быть цена препарата, которая зависит от фирмы-производителя и торговых надбавок.

Схожие препараты

Список препаратов схожего действия могут продолжить такие лекарства как:

• Актовегин, который применяют для улучшения функционирования мозга;
• Глицин/Глицисед назначают для нормализации работы нервной системы;
• Инстенон применяется при возрастных нарушениях мозговой деятельности;
• Кортексин - инструкция по применению рекомендует использовать лекарство при травмах тканей мозга. Также препарат назначают детям и взрослым при заболеваниях ЦНС);
• Ноотропин (лечение последствий алкоголизма, восстановление памяти, внимания) и другие лекарства.

Определить, какое лекарство подойдёт лучше и даст наибольший ожидаемый результат с наименьшим побочным действием, может только врач. Он владеет информацией о данном препарате в комплексе: мексидол - инструкция по применению - цена – отзывы - аналоги, и о многих других лекарствах. Специалист изучит индивидуальные особенности своего пациента и порекомендует, что лучше принять мексиприм или мексидол таблетки или мексидол уколы.

Видео: Широкий спектр применения препарат Мексидол

При комбинированном применении лекарственных веществ их действие мо­жет усиливаться (синергизм) или ослабляться (антагонизм).

Синергизм (от греч. syn - вместе, erg - работа) - однонаправленное дей­ствие двух или нескольких лекарственных веществ, при котором наблюдается более выраженный фармакологический эффект, чем у каждого вещества в отдельности. Синергизм лекарственных веществ проявляется в двух формах: суммиро­вании и потенцировании эффектов.

Если эффект от одновременного применения одинаково действующих лекар­ственных веществ равен сумме эффектов отдельных веществ, входящих в комби­нацию, такое действие определяют как суммирование, или аддитив­ное действие.

Суммирование наблюдается при введении в организм лекарственных веществ, влияющих на одни и те же субстраты (рецепторы, клетки и др.). Например, сум­мируются сосудосуживающие и гипертензивные эффекты норадреналина и ме-затона, которые действуют на α-адренорецепторы периферических сосудов; сум­мируются эффекты ингаляционных наркозных средств, оказывающих тормозное действие на нервные клетки.

Если одно вещество значительно усиливает фармакологический эффект дру­гого вещества, такое взаимодействие называют потенцированием. При потенцировании общий эффект комбинации двух веществ превышает сумму эф­фектов отдельных веществ. Например, хлорпромазин (антипсихотическое сред­ство) усиливает (потенцирует) действие средств для наркоза, что позволяет сни­зить концентрации наркозных средств.

Лекарственные вещества могут действовать на один и тот же субстрат (пря­мой синергизм), или иметь разную локализацию действия (косвенный синергизм).

Явление синергизма часто используется в медицинской практике, так как по­зволяет получить желаемый фармакологический эффект при назначении несколь­ких лекарственных средств в меньших дозах. При этом риск появления нежела­тельных побочных эффектов уменьшается.

Антагонизм (от греч. anti - против, agon - борьба) - уменьшение или пол­ное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении.

Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств.

Различают следующие виды антагонизма.

Прямой функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.). Например, функциональными антагонистами яв­ляются стимуляторы и блокаторы β-адренорецепторов, стимуляторы и блокаторы М-холинорецепторов. Частным случаем прямого антагонизма является кон­курентный антагонизм. Он имеет место в тех случаях, когда лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и между ними происходит кон­куренция за связь с рецептором. Так, конкурентным антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков является налоксон.

Некоторые лекарственные средства имеют сходную химическую структуру с метаболитами микробных и опухолевых клеток и вступают с ними в конкурент­ную борьбу за влияние на одно из звеньев биохимического процесса (синтез белка). Их называют антиметаболитами. Замещая один из элементов в це­почке биохимического синтеза, антиметаболиты нарушают размножение микро­организмов, опухолевых клеток. Например, сульфаниламиды являются конкурен­тными антагонистами парааминобензойной кислоты в микробной клетке, метотрексат - конкурентным антагонистом дигидрофолатредуктазы в опухоле­вых клетках (см. соответствующие разделы).

Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом их действие реализуется по разным меха­низмам. Например, косвенными антагонистами в отношении действия на глад-комышечные органы являются ацеклидин (повышает тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения М-холинорецепторов) и папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного действия).

Физический антагонизм возникает в результате физического взаимо­действия лекарственных веществ - адсорбция одного лекарственного вещества на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо вса­сывающиеся комплексы (например, адсорбция лекарственных веществ и токси­нов на поверхности активированного угля). Физический антагонизм используют при отравлении токсинами, попавшими в ЖКТ.

Химический антагонизм наступает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или неактивные комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, называ­ются антидотами. Например, при отравлении соединениями мышьяка, рту­ти, свинца применяется натрия тиосульфат, в результате химической реакции с которым образуются неядовитые сульфиты. При передозировке или отравлении сердечными гликозидами применяют унитиол, который образует с ними неак­тивные комплексные соединения. При передозировке гепарина вводят протами-на.сульфат, катионные группы которого связываются с анионными центрами ге­парина, нейтрализуя его антикоагулянтное действие.

При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение. Одновременное назначение нескольких лекарствен­ных препаратов (полипрагмазия) может привести к изменению скорости на­ступления фармакологического эффекта, его выраженности и продолжительности. ){ Если в результате комбинированного применения лекарственных веществ мож­но получить более выраженный терапевтический эффект, уменьшить или предуп­редить отрицательные эффекты, то такое сочетание лекарственных препаратов является рациональным и терапевтически целесообразным. При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются.

Обычно комбинации лекарственных средств составляются с целью получения более выраженного фармакологического эффекта.

Лекарственные средства комбинируют также с целью устранения нежелатель­ных эффектов отдельных компонентов. Например, для предупреждения нейро-токсического действия изониазида дополнительно назначают витамин В 6 ; для пре­дупреждения кандидозов, при лечении антибиотиками широкого спектра действия - нистатин или леворин; для предупреждения гипокалиемии при лече­нии салуретиками - калия хлорид.

Напротив, если результатом одновременного применения нескольких лекар­ственных средств будет ослабление, отсутствие, извращение терапевтического эф­фекта или появление нежелательного отрицательного действия, то такие сочета­ния лекарственных препаратов называют нерациональными, терапевтически нецелесообразными (несовместимость лекарственных средств).

Взаимодействие лекарственных веществ можно разделить на две группы:

1) фармацевтическое взаимодействие;

2) фармакологическое взаимодействие.

Фармацевтическое взаимодействие возникает до введения лекарственных средств в организм, т.е. на стадии приготовления, хранения или введения препа­ратов в одном шприце.

Фармацевтическое взаимодействие, приводящее к невозможности дальнейше­го использования препаратов, называется фармацевтической несовме­стимостью. Причинами такой несовместимости могут быть химическое вза­имодействие лекарственных веществ с образованием неактивных или токсических соединений, ухудшение растворимости лекарственных веществ, коагуляция кол­лоидных систем, расслоение эмульсий, отсыревание и расплавление порошков, адсорбция одного лекарственного вещества на поверхности другого и др. В ре­зультате таких явлений образуются осадки, изменяются цвет, запах, консистен­ция лекарства. Подобные нерациональные рецептурные прописи известны про­визорам. Поэтому такие прописи либо не изготавливаются, либо осуществляется их фармацевтическая коррекция, в результате чего больной получает качествен­но приготовленное лекарство.

Фармакологическое взаимодействие лекарственных веществ происходит пос­ле введения их в организм больного. В результате такого взаимодействия могут измениться фармакологические эффекты препаратов, введенных одновременно.

Различают два вида фармакологического взаимодействия - фармакокинети-ческий и фармакодинамический.

а) Фармакокинетический вид взаимодействия проявляется на этапах всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных веществ. При этом могут изменяться один или несколько фармакокинетических парамет­ров. В результате фармакокинетического взаимодействия чаще всего изменяется концентрация активной формы лекарственного вещества в крови и тканях, и как следствие этого - конечный фармакологический эффект.

Взаимодействие лекарственных веществ при всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

При одновременном нахождении нескольких лекарственных веществ в про­свете желудка и тонкого кишечника могут изменяться степень и скорость всасы­вания или оба показателя одновременно. Причины таких изменений разнообразны:

Изменение рН среды

Большинство лекарственных веществ всасываются из ЖКТ в кровь по меха­
низму простой диффузии. Таким путем всасываются липофильные и неионизи-
рованные молекулы лекарственных веществ. Многие лекарственные вещества
являются слабыми основаниями или слабыми кислотами и степень их иониза­
ции зависит от рН среды. При изменении рН среды желудка или кишечника можно
изменить степень ионизации молекул, а отсюда и их всасывание. Например, ан-
тацидные средства, повышая рН желудочного содержимого, замедляют всасыва­
ние слабокислых соединений (дигоксина, барбитуратов, ранитидина), ослабляя
тем самым их фармакологический эффект.

Образование трудновсасывающихся комплексов
Лекарственные средства, обладающие адсорбционными свойствами (уголь ак­
тивированный), анионобменные смолы (колестирамин), ионы Са 2+ , Mg 2+ , Al 3+
образуют со многими лекарственными веществами комплексы, которые трудно
всасываются из ЖКТ.

Изменение перистальтики ЖКТ

Стимуляция перистальтики кишечника под влиянием холиномиметических и антихолинэстеразных средств, слабительных средств и связанное с ними ускоре­ние продвижения содержимого по кишечнику снижают всасывание дигоксина, кортикостероидов. Блокатор М-холинорецепторов атропин, напротив, замедля­ет опорожнение желудка и усиливает всасывание дигоксина.

Взаимодействие лекарственных веществ на этапе связы­вания с белками плазмы крови

Поступив в системное кровообращение, многие лекарственные вещества об­ратимо связываются с белками плазмы крови. На этом этапе может происходить взаимодействие лекарственных веществ, в основе которого лежит конкурентное вытеснение одного лекарственного вещества другим из комплекса с белком. Так, ацетилсалициловая кислота (аспирин) вытесняет толбутамид из комплекса с бел­ком, в результате чего концентрация свободных молекул толбутамида увеличива­ется и его гипогликемический эффект усиливается.

Взаимодействие лекарственных веществ в процессе ме­таболизма

Метаболизм многих лекарственных веществ осуществляется микросомальны-ми ферментами печени. Некоторые лекарственные вещества способны изменять их активность. Индуцируют (повышают) активность ферментов печени фенобар­битал, рифампицин, фенитоин. На их фоне метаболизм некоторых лекарствен­ных веществ (дигоксина, доксициклина, хинидина) повышается, что приводит к их быстрой инактивации и снижению терапевтического эффекта. Ингибируют (уменьшают) активность ферментов печени хлорамфеникол, бутадион, циметидин. В этом случае метаболизм таких веществ, как фенитоин, толбутамид, теофиллин, кофеин снижается, их действие усиливается и могут появиться токси­ческие эффекты. Некоторые лекарственные вещества влияют на активность немикросомальных ферментов. Так, аллопуринол ингибирует фермент ксанти-ноксидазу, которая участвует в метаболизме меркаптопурина и токсическое дей­ствие последнего на систему кроветворения резко возрастает.

Взаимодействие лекарственных веществ в процессе вы­ведения из организма

Основной орган выведения лекарственных веществ и их метаболитов - почки и поэтому рН мочи играет большую роль в экскреции многих лекарственных ве­ществ. Этот показатель регулирует степень ионизации молекул, а ионизация оп­ределяет их реабсорбцию, т.е. обратное всасывание в почечных канальцах. При низких значениях рН мочи (в кислой среде) увеличивается выведение слабоще­лочных веществ (кофеина, морфина, эритромицина), поэтому их действие ослаб­ляется и укорачивается. При значениях рН мочи, соответствующих щелочной среде, ускоряется выведение слабых кислот (барбитуратов, бутадиона, тетрацик­лина, сульфаниламидов) и их эффекты снижаются.

б)Фармакодинамический вид взаимодействия лекарственных веществ проявляется в процессе реализации их фармакологических эффектов. Чаще все­го такое взаимодействие наблюдается при одновременном применении агонистов и антагонистов в отношении соответствующих рецепторов. Например, блокаторы адренорецепторов (фентоламин, пропранолол) снижают или полностью устраняют действие стимуляторов адренорецепторов (норадреналина, изадрина соответственно).

Симпатолитики (резерпин, гуанетидин) ослабляют действие симпатомимети-ка эфедрина, поскольку оказывают противоположное влияние навыделение но­радреналина из окончаний адренергических нервов.

К ослаблению эффектов приводит одновременное применение лекарственных препаратов, действующих противоположным образом на системы организма, например, угнетающих (снотворные, седативные средства) и стимулирующих (пси­хостимуляторы) ЦНС.

К усилению действия приводит одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих один и тот же эффект.

Имея четкие представления о видах взаимодействия лекарственных средств, провизор может корректировать нежелательные последствия для больного при одновременном приеме двух или нескольких лекарственных препаратов. Для этого есть следующие возможности:

Принимать лекарственные препараты не одновременно, а с интервалами в 30-40-60 мин;

Заменить один из лекарственных препаратов на другой;

Изменить режим дозирования препаратов (изменить дозу и интервалы между введениями);

Отменить один из препаратов (если первые три действия не устраняют нега­тивных последствий взаимодействия одновременно назначенной комбинации препаратов).

Правильное применение лекарств как фактор обеспечения их эффективности

И. М. Перцев, доктор фарм. наук, проф.,
И. А. Зупанец, доктор мед. наук, проф.,
Т. В. Дегтярева, канд. фарм. наук, доц.
Национальная фармацевтическая академия Украины

Факторы, влияющие на эффективность лекарств

Отпуск лекарств из аптек должен сопровождаться информацией провизора об условиях их приема, дозирования, режима питания во время лечения и другой необходимой информацией, касающейся рационального приема и хранения. Информацию о приеме лекарств больной получает от врача. Но, к сожалению, бывают случаи, когда врач ограничивается краткой информацией, не останавливаясь на особенностях приема данного лекарства, или же больной, находясь под впечатлением общей информации о заболевании и его лечении, не придает ей должного значения или забывает о советах врача, касающихся режима приема лекарства. Поэтому провизор, отпуская лекарство, обязан восполнить этот пробел. Необходимость информирования больного о способе применения лекарства обусловлена, с одной стороны, желанием повысить эффективность его действия, а с другой - предупредить отрицательные реакции во время лечения.

Нерациональный способ введения лекарства может значительно снизить фармакологический эффект, вызвать раздражение в месте применения, усилить его побочное действие и токсические эффекты. В то же время прием лекарственных препаратов с учетом влияния многочисленных факторов окружающей среды позволяет значительно повысить эффективность фармакотерапии.

Под факторами окружающей среды понимают комплексное воздействие внешней среды (радиация, температура, атмосферное давление, влажность, вибрация, состав воздуха, воды и пищи) и внутренней среды - физиологические, биохимические и биофизические половые особенности и состояние организма (масса тела, возраст, половые различия, беременность, индивидуальная чувствительность к определенным лекарствам, наследственность, патологические состояния и т. д.). В большинстве случаев комбинация действий факторов внешней и внутренней среды приводит к изменению как фармакокинетики, так и фармакодинамики лекарства, в связи с чем его эффективность может снижаться или повышаться. Рассмотрим наиболее существенные факторы, способные оказывать влияние на эффективность лекарственной терапии.

Влияние температуры тела, окружающей среды и лучевой энергии

Температура тела и окружающей среды оказывает влияние на течение физиологических и биохимических процессов в организме. При повышении температуры всасывание и транспорт лекарственных веществ протекает быстрее, а при понижении они замедляются. Поэтому локальное охлаждение тканей организма применяется, когда необходимо замедлить всасывание, например, при местном введении лекарственного препарата, при укусе пчелы или змеи. Влияние температурного фактора на фармакодинамику лекарств необходимо учитывать в клинической практике, поскольку лекарства часто назначают при различных температурных режимах больным с резко выраженной терморегуляцией. Так, в жаркую погоду введение атропина сульфата может вызвать смертельный исход ввиду угнетающего влияния на потовыделительную функцию организма.

На действие лекарств оказывает влияние лучевая энергия (гамма-лучи радиоактивных веществ, рентгеновские лучи, лучи ультрафиолетовой видимой части спектра, инфракрасная радиация). Под влиянием солнечных лучей меняется состав крови, изменяется действие веществ, влияющих на минеральный обмен. После курса рентгенотерапии у больных извращается действие кофеина. При воздействии ионизирующей радиации изменяются генетические, обменные процессы, кинетика лекарственных веществ. В связи с этим фармакотерапия больных, подвергшихся лучевой терапии, должна проводиться с большой осторожностью. При приеме аминазина и других фенотиазинов, салициламида (особенно мужчинами после 50 лет), элениума, димедрола, сульфаниламидов, тетрациклинов, невиграмона не рекомендуется подвергать организм интенсивному солнечному облучению.

Влияние магнитного поля, метеорологических факторов, гипо- и гипербарических условий

Магнитное поле оказывает значительное влияние на высшие Центры нервной и гуморальной регуляции, биотоки сердца и мозга, проницаемость биологических мембран. С возрастанием энергии магнитного поля и длительности его воздействия усиливается реакция отдельных органов на медиаторы адреналин и ацетилхолин. Мужчины более чувствительны к активности магнитного поля Земли, чем женщины. Особенно чувствительны к магнитным бурям в атмосфере Земли больные с нарушением нервной и сердечно-сосудистой систем. В дни магнитных бурь у них отмечается обострение болезни, наблюдаются кризы, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, снижается работоспособность и т. д. В эти дни рекомендуется увеличивать дозу используемых лекарств (по согласованию с врачом), применять препараты пустырника, валерианы, боярышника; следует облегчать физическую нагрузку, избегать стрессовых ситуаций. Категорически запрещается принимать спиртные напитки и курить.

Метеорологические факторы (абсолютная влажность воздуха, атмосферное давление, направление и сила ветра, среднесуточная температура и др.) влияют на эластичность кровеносных сосудов, вязкость и время свертывания крови. Понижение атмосферного давления на 10–12 мм рт. ст. может привести к сосудистым нарушениям, поднимающееся барометрическое давление оказывает большое влияние на суставы. Дождливая погода вызывает депрессию. Особенно неблагоприятное воздействие на здоровье человека оказывают грозы и ураганы. В кубическом сантиметре воздуха обычно содержится от 200 до 1000 положительных и отрицательных ионов. Они влияют на интенсивность работы сердца, дыхание, давление крови и на обмен веществ. Большая концентрация положительных ионов вызывает у людей депрессию, удушье, головокружение, понижение общего тонуса, усталость и обмороки.

А повышенная концентрация отрицательных ионов действует на организм благотворно: способствует улучшению психического состояния и настроения. Очевидно это связано с тем, что они препятствуют образованию серотонина (медиатора боли). При грозе увеличивается количество отрицательных ионов в атмосфере.

Изменяется действие лекарств в гипо- и гипербарических условиях. В опытах на животных установлено, что при длительном пребывании в высокогорной местности (3200 м над уровнем моря) гипотензивное действие папаверина усиливается, а дибазола - ослабляется.

Возраст человека, пол и действие биоритмов

Возраст человека также влияет на фармакокинетику лекарств. Для молодых больных характерны более высокие показатели всасывания, выведения, меньшее время достижения максимальной концентрации лекарств; для старых - более высокое значение периодов полувыведения лекарств. Реакция детского организма резко отличается от реакции взрослого на введенное лекарство, чем моложе организм, тем эта разница существеннее. В старческом возрасте лекарства могут дать извращенный фармакотерапевтический эффект.

С древних времен замечены различия в действии лекарств, обусловленные полом. Время пребывания лекарства в организме женщин значительно больше, чем у мужчин, соответственно и уровень концентрации лекарственных веществ в крови женщин выше. Считается, что это связано с относительно большим содержанием «инертной» жировой ткани у женщин, которая играет роль депо.

Одним из самых мощных факторов, влияющих на человека и фармакотерапию, является действие биоритмов. Каждая клетка нашего организма чувствует время - чередование дня и ночи. Для человека характерно повышение в дневные часы и снижение в ночные физиологических функций (частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, температуры тела, потребления кислорода, содержания сахара в крови, физической и умственной работоспособности).

Биологические ритмы охватывают широкий диапазон периодов: вековые, годовые, сезонные, месячные, недельные, суточные. Все они строго координированы. Циркадный, или околосуточный, ритм у человека проявляется прежде всего в смене периодов сна и бодрствования. Существует и биологическая ритмика организма с гораздо меньшей частотой, чем суточная, которая отражается на реактивности организма и оказывает влияние на действие лекарств. Такова, например, гормональная ритмика (женский половой цикл). Установлены суточные ритмы ферментных систем печени, участвующих в метаболизме многих лекарственных веществ, которые в свою очередь связаны с внешними регуляторами ритмов.

В основе биологической ритмики организма лежит ритмика обмена веществ. У человека обменные (преимущественно катаболические) процессы, обеспечивающие биохимическую основу активности, ночью достигают минимума, тогда как биохимические процессы, обеспечивающие накопление субстратных и энергетических ресурсов, достигают максимума. Главным фактором, определяющим биологическую ритмику, являются условия существования организма. Сезонные и особенно суточные ритмы выступают как бы в роли дирижеров всех колебательных процессов организма, и поэтому внимание ученых более всего сосредоточено на изучении этих ритмов.

Учет физиологических ритмов необходим для обоснования организации производственной деятельности человека в различных сферах, составления рационального режима труда, быта и отдыха как одного из объективных показателей здоровья человека в диагностике и профилактике заболеваний, при выборе времени операций (при оперировании больных ночью смертность в 3 раза выше), для хронотерапии и установления оптимального времени приема лекарств.

Опыт фармакотерапии обусловил необходимость употребления лекарственных веществ в определенный период времени суток, месяца, сезона и т. д., например, прием снотворных или седативных веществ в вечерние или ночные часы, тонизирующих и возбуждающих средств - в утренние или дневные часы, противоаллергических препаратов для профилактики сезонных (весенних или летних) аллергических заболеваний.

Бурное развитие медицины и биологии во второй половине XX века позволило установить, объяснить и предсказать влияние факторов времени или, вернее, той фазы биоритма организма, во время которой использовалось лекарство, на его эффективность, выраженность побочных действий и выявить механизм этого влияния.

Вопросы действия лекарственных веществ на организм в зависимости от времени суток, сезонов года изучает хронофармакология, которая устанавливает принципы и правила рационального применения лекарств, изыскивает схемы их применения для лечения десинхронозов. Хронофармакология тесно связана с хронотерапией и хронобиологией. Задачи хронотерапии в общем виде можно сформулировать как организацию лечебного процесса, основанного на учете индивидуального биоритмологического статуса и его коррекции с помощью всех методов, имеющихся в распоряжении современной медицины.

При рассогласовании биоритмов организма с датчиками времени развивается десинхроноз, который является признаком физиологического дискомфорта. Он всегда возникает при перемещениях с запада на восток или с востока на запад, жизни при необычных режимах труда и отдыха (сменная работа), исключении геофизических и социальных датчиков времени (полярные день и ночь, космические полеты, глубоководные погружения), воздействия стрессорных факторов (холод, тепло, ионизирующие излучения, биологически активные вещества, психическое и мышечное напряжение, вирусы, бактерии, состав пищи). Поэтому ритмы здорового и больного человека значительно различаются.

В течение суток наблюдается неодинаковая чувствительность организма к оптимальным и токсическим дозам лекарств. В эксперименте установлена 10-кратная разница летальности крыс от элениума и других препаратов этой группы в 3 ч ночи по сравнению с 8 ч утра. Транквилизаторы проявляют максимальную токсичность в активную фазу суток, совпадающую с высокой двигательной активностью. Их наименьшая токсичность отмечена во время нормального сна. Острая токсичность адреналина гидрохлорида, эфедрина гидрохлорида, мезатона и других адреномиметиков увеличивается днем и значительно уменьшается ночью. А острая токсичность атропина сульфата, платифиллина гидротартрата, метацина и других холинолитиков значительно выше ночью, в неактивную фазу суток. Большая чувствительность к снотворным и наркозным средствам наблюдается в вечерние часы, а к анестетикам в стоматологии - в 14–15 ч дня (в это время и рекомендуется удалять зубы).

Значительным колебаниям в течение суток подвергается интенсивность всасывания, транспорта и распада различных лекарственных веществ. Например, время полураспада преднизолона при введении его больным в утренние часы примерно в 3 раза больше, чем при введении во вторую половину дня. Изменение активности и токсичности препарата может быть связано с периодичностью ферментных систем печени и почечной функции.

Существенную роль в суточных изменениях фармакокинетики играет интенсивность обменных реакций и сложные взаимодействия желез внутренней секреции. Важным фактором является восприимчивость биосистем к воздействию. В связи с периодичностью всасывания, превращения, выведения лекарств и чувствительности актуальным является вопрос синхронности времени наибольшей активности препарата и максимальной чувствительности к нему. В случае совпадения этих максимумов эффективность препарата будет значительно увеличиваться.

Поскольку в период акрофазы (время максимума функции) суточного, сезонного или других ритмов установлена повышенная работоспособность или активность систем, а также наибольшая чувствительность клеток и тканей к веществам, то введение лекарственных препаратов перед началом или в начале акрофазы дает возможность достичь терапевтического эффекта меньшими дозами и снизить их отрицательное побочное действие.

Существующие методы хронотерапии делятся на превентивные; имитационный; «навязывания» ритма.

В основе превентивных схем хронотерапии лежит идея максимальной эффективности лекарственных препаратов и минимума их отрицательного влияния при совпадении с акрофазой исследуемой функции. Оптимизация времени введения лекарств основывается главным образом на расчете времени, необходимом для создания максимальной концентрации в крови ко времени развития определенного события (например, времени максимального деления раковых клеток или максимального повышения артериального давления и т. д.). Так, при лечении лейкозов большую часть цитостатика принимают в 20 ч (когда наблюдается интенсивное деление раковых клеток), другую часть дозы - во второй половине дня, с 14 ч.

При лечении гипертонической болезни, особенно второй стадии, когда есть изменения в сердце и кризы, для больных важно выявить часы максимального подъема артериального давления и принимать лекарства за 1 ч до этого. Такая схема приема препаратов дает хорошее снижение артериального давления уже на четвертые сутки при 5–10% побочных явлений. При обычном приеме препарата улучшение наступает лишь на десятые сутки и при 60% побочных явлений.

Своевременное назначение антагистаминных препаратов значительно увеличивает их эффективность при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Однако при этом необходимо учитывать индивидуальность биоритмологических функций больных, поскольку у значительного их числа (до 50%) отмечена вариабельность длительности суточных ритмов.

Имитационный метод хронотерапии основывается на уже установленных закономерностях изменений концентраций веществ в крови и тканях в соответствии с характерным для здорового человека биоритмом. Этот метод используется в терапии различными гормональными препаратами.

Третье направление хронотерапии является попыткой использования лекарственных и других веществ для «навязывания» организму больного определенных ритмов, приближающихся к нормальным ритмам здоровых людей. Этот способ является также способом оптимизации введения лекарств. Например, удачным считается прием высоких доз преднизолона и других аналогичных препаратов через день при хронических аутоиммунных заболеваниях, миастении, множественном склерозе.

В настоящее время для некоторых групп или отдельных лекарственных препаратов установлено оптимальное время их введения на протяжении суток. Например, глюкокортикоидные препараты (преднизолон, полькортолон и др.) должны назначаться 1 раз в день и только в утреннее время (8–11 ч), поскольку в эти часы доза 10 мг, которую использовали вместо 30 мг, давала хороший лечебный эффект. Сульфаниламиды лучше всасываются утром. Применение стимуляторов ЦНС (кофеин, коразол, кордиамин и др.) наиболее эффективно в активную часть суток, т. е. их действие синхронизируется с нормальными физиологическими ритмами организма. Индометацин следует применять в 8 ч утра однократно в дозе 100 мг, поскольку введение в той же дозе в 19 ч показывало его минимальное колическо в крови и быстро выводилось из организма. А если и возникает необходимость назначать его вечером, то нужно давать 2 дозы. Кислоту ацетилсалициловую рационально принимать по такой схеме: 1 таблетку утром и 2 таблетки вечером. Нитропрепараты (сустак, нитронг и др.) лучше принимать днем, так как их прием в ночное время вызывает более резкие гемодинамические сдвиги. Гепарин больным инфарктом миокарда лучше вводить 2 раза в день в 11 и 16 ч дня. При лечении депрессии препаратами лития (микалит) рекомендуется такая схема приема: в 12 ч - 1/3 суточной дозы, в 20 ч - 2/3 дозы, а утром их вообще не следует принимать.

Поскольку острая левожелудочковая недостаточность развивается у больных в ночное время, то в/в введение сердечных гликозидов и антиаритмических средств следует смещать на вечернее время, утром их можно не вводить. При лечении ишемии миокарда лекарства необходимо принимать за 1–2 ч до ухудшения работы сердца, которое обычно наблюдается в 2 ч ночи, следовательно, обзидан, анаприлин рациональнее принимать в 24 ч–1 ч ночи.

В целях профилактики нарушения ритма сердечной деятельности препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат и др.) предпочтительнее вводить в вечернее и предполуночное время.

Итак, знание общих принципов ритмичности физиологических процессов организма поможет определить оптимальные схемы и время применения лекарственных веществ, повысить эффективность, уменьшить дозировку, а следовательно, токсичность и побочные явления. Например, применение фуросемида у больных с хронической недостаточностью кровообращения в 6–7 ч утра натощак в дозе 20 мг дает больший салуретический и мочегонный эффект, чем применение днем или вечером в дозе 40 мг.

Масса тела, патологические процессы и индивидуальная чувствительность организма

Кроме внешних факторов, существенное значение в реакции организма на лекарство имеет его исходное состояние. Прежде всего следует учитывать массу тела. Очевидно, прием одной и той же дозы лекарства больными массой тела 50 и 80 кг обеспечивает соответственно разные концентрации его в крови и эффективность действия. При определении дозы триптизола (амитриптилина) для лечения ночного энуреза у детей необходимо, помимо возраста, учитывать и массу. Дозирование лекарств должно проводиться с учетом массы тела, особенно при лечении тучных больных, так как некоторые лекарственные вещества, например седативные, активно поглощаются клетками тучных людей.

Существенное значение имеет состояние организма. При беременности многие лекарственные препараты дают извращенные реакции, например, отхаркивающие вызывают рвоту. Во время менструаций у женщин повышается чувствительность к капилляроактивным веществам (соединениям ртути, мышьяка).

Наличие патологических процессов также обусловливает измененную реактивность клеток и тканей по отношению к лекарственным веществам (часто в комбинации с влиянием и на фармакокинетику). Например, стресс может усилить процесс возбуждения и ослабить торможение в коре головного мозга. При заболеваниях почек бывает замедление экскреции, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и печени нарушаются процессы всасывания и распределения лекарств.

Индивидуальная чувствительность к лекарственным веществам может колебаться в больших пределах. Например, к бутадиену в 6–7 раз, к антипирину в 3–5 раз, к дикумарину в 10–13 раз. Различия в чувствительности к лекарствам связаны с неодинаковой интенсивностью их метаболизма из-за генетических факторов.

Таким образом, при назначении и применении лекарств необходимо учитывать действие факторов внешней и внутренней среды.

По материалам книги «Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств» И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко и др. Печатается с сокращением.

При применении лекарственных средств необходимо соблюдать 5 принципов безопасного введения л.с. ("5П"):

· правильный выбор пациента

· правильный выбор лекарственного средства

· правильный выбор дозы лекарственного средства

· правильный выбор времени введения лекарственного средства

· правильный выбор способа введения лекарственного средства

Медицинская сестра без ведома врача не имеет права назначать или заменять одни лекарства на другие. В случае, если лекарственный препарат выдан больному ошибочно или превышена его доза, медсестра обязана немедленно информировать об этом врача.

Существуют определённые правила выдачи (введения) больным лекарственных препаратов.

Прежде чем дать пациенту лекарство, необходимо тщательно вымыть руки, внимательно прочитать надпись на этикетке, проверить срок годности, назначенную дозу, затем проконтролировать приём пациентом лекарственного препарата (он должен принять лекарство в присутствии медсестры). Когда больной примет лекарство, следует отметить в истории болезни (листе назначений) дату и время, название лекарства, его дозу и способ введения.

Если лекарственный препарат назначен для приёма несколько раз в день, с целью поддержания постоянной концентрации его в крови следует соблюдать правильные временные интервалы. Например, если пациенту назначен бензилпенициллин 4 раза в сутки, необходимо обеспечить его введение каждые 6 ч.

Лекарственные препараты, назначенные для приёма натощак, нужно раздать утром за 30-60 мин до завтрака. Если врач рекомендовал принимать лекарство до еды, больной должен получить его за 15 мин до приёма пищи. Лекарство, назначенное во время еды, пациент принимает с пищей. Средство, назначенное после еды, больной должен выпить через 15-20 мин после приёма пищи. Снотворные лекарственные препараты выдают пациентам за 30 мин до сна. Ряд препаратов (например, таблетки нитроглицерина) должны постоянно находиться у больного на руках.

При выполнении инъекции необходимо тщательно вымыть и обработать раствором антисептика руки, соблюдать правила асептики (надеть стерильные перчатки и маску), проверить надпись на этикетке, проверить срок годности, проставить дату вскрытия на стерильном флаконе. После введения препарата следует отметить в истории болезни (листе назначений) дату и время, название лекарства, его дозу и способ введения.

Хранить лекарства следует только в упаковке, отпущенной из аптеки. Нельзя переливать растворы в другую посуду, перекладывать таблетки, порошки в другие пакеты, делать свои надписи на упаковке лекарств; необходимо хранить лекарства на отдельных полках (стерильные, внутренние, наружные, группа А).

Медицинская сестра должна знать и уметь разъяснить больному изменение эффекта лекарственной терапии под влиянием различных факторов - таких, как соблюдение определённого режима, диеты, приём алкоголя и пр. Приём лекарственных средств в сочетании с алкоголем вызывает нежелательные побочные эффекты.

Алкоголь, принятый с клонидином, вызывает быструю потерю сознания, резкое падение АД и ретроградную амнезию (невозможность вспомнить события, предшествовавшие потере сознания).

Алкоголь в сочетании с нитроглицерином резко ухудшает состояние больных ИБС и может вызвать значительное снижение АД.

Алкоголь в больших дозах потенцирует, т.е. усиливает, действие непрямых антикоагулянтов (дикумарина и других кумариновых производных, в частности варфарина) и антиагрегантов (ацетилсалициловой кислоты, тиклопидина и др.). В результате могут возникнуть обильные кровотечения и кровоизлияния во внутренние органы, в том числе в мозг, с последующими параличами, потерей речи и даже летальным исходом.

Алкоголь при сахарном диабете усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, что чревато развитием тяжёлого коматозного состояния (гипогликемической комы).

· Наиболее распространённым осложнением при любом способе введения лекарственных средств являются аллергические реакции. Медицинская сестра всегда должна помнить о своей ответственности за жизнь пациента при выполнении лечебных процедур, связанных с лекарственной терапией.

Профилактика аллергических реакций:

· Перед началом рабочего дня медсестра должна проверить наличие и укомплектованность противошоковой аптечки.

· Перед введением препарата медсестра должна изучить аллергоанамнез пациента. Необходимо выяснить, принимал ли он лекарства в прошлом и были ли у него какие - либо реакции. Спрашивая об аллергии, следует иметь ввиду возможность перекрёстной аллергии. Если реакции были, а врач всё же назначил препарат, его введение следует отложить до консультации врача.

· Если пациент не имел реакций на лекарства или не принимал их в прошлом, это не значит, что аллергия невозможна. Следует выяснить, есть ли у пациента факторы риска по аллергии. Если таковые имеются, следует обратиться к врачу, чтобы он подтвердил назначение.

· Ни в коем случае нельзя самостоятельно проводить пробы на наличие аллергии на лекарства!

· При введении препарата и после него следует наблюдать за пациентом на предмет появления симптомов аллергии. При подозрении на развитие аллергии немедленно прекратить введение.

· Медсестра должна быть внимательна к пациентам, получающим лекарственную терапию. Если пациент, получающий медикаментозный курс, жалуется на лихорадку или кожные высыпания, следует отменить препарат и сразу вызвать врача.

· При подозрении на анафилаксию следует действовать в соответствии с инструкцией, утверждённой в ЛПО.