Клофелин - гипотензивный препарат центрального действия. Особенность лекарства в том, что эффект наступает в считанные минуты. Употребление препарата с алкоголем ведет к снотворному эффекту, чем в свое время пользовались так называемые клофелинщицы.

Клофелин во время беременности

Беременность практически всегда является противопоказанием к приёму Клофелина. Если имеются особые показания препарат могут назначить на последних сроках, когда польза от применения для матери гораздо превышает риски для ребенка. Применение препарата происходит в тех случаях, когда появляется реальная угроза проявления опасных для жизни нарушений в работе почек, связанных со стойким повышением давления.

Приём медикамента при беременности должен проходить под пристальным наблюдением врача. Дозировку и схему приёма он подберет индивидуально. На протяжении всего лечения необходимо постоянно контролировать картину крови. Так как во время вынашивания плода нельзя резко понижать давление, то это лекарство назначают в очень маленькой дозе.

Употребление лекарства вместе с алкоголем

Нельзя совмещать Клофелин и алкоголь. Если выпить лекарство в течение двенадцати часов после употребления спиртного напитка, действие обоих будет усилено. Следствием этого будет высокая степень алкогольного отравления, быстрая потеря сознания и изменение в работе внутренних органов. При особо тяжких обстоятельствах может произойти остановка сердца, без своевременно оказанной помощи наступит смерть.

Насколько тяжелы будут последствия от совмещения Клофелина со спиртным никак не связано с дозировкой, все будет зависеть от особенностей организма человека. Ведь, некоторым достаточно принять незначительную дозу препарата, употребить алкоголь и они получат сильнейшую интоксикацию, а на других это даже никак не отразится. Но не стоит экспериментировать и пробовать такое сочетание.

Побочные действия

Препарат имеет достаточное количество побочных эффектов. Однако не у всех они проявляются. Но когда это происходит, зачастую отмечаются:

Обычно побочный эффект от приема препарата проявляется в первые дни употребления и проходят, когда организм начинает привыкать Клофелину. Но не стоит часто употреблять препарат, чтобы не стать клофелинозависимым.

Способ применения лекарственного средства

В зависимости от того, в каком состоянии находится больной, в таблетках препарат назначается по 75 мкг от 2 - 4 раза в сутки. Со временем врач может увеличить дозировку до трехсот микрограмм.

Дозировка инъекций Клофелина также устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента и составляет от 0,5 мл до 1,5 мл. При внутривенном вводе лекарства его смешивают с 20 мл физраствора. Капли для глаз можно использовать 4 раза в день, по 1-2 капли на каждый глаз.

Симптомы сильного отравления медикаментом

Отравление препаратом может нанести сильный урон организму человека. Можно выделить три степени тяжести: лёгкая, средняя и тяжёлая. Симптомы первых двух:

Если значительно превысить дозировку, наступает тяжелая степень отравления. При ней наблюдают:

• впадание человека в бессознательное состояние;
• сон, от которого тяжело пробудиться;
• очень низкое давление - ниже 80 мм рт. ст;
• расстройство психики;
• падает кровяное давление;
• пульс слабо прощупывается;
• в мозг плохо поступает кислород;
• дыхание становится слабым, наступает удушье;
• непроизвольное сокращение мышц лица и конечностей;
• летальный исход.

До приезда кареты скорой помощи необходимо оказать пострадавшему первую помощь. Ведь иногда от этого зависит жизнь человека. В домашних условиях это можно сделать так:

Тяжёлая степень отравления лечится в токсикологических отделениях. Врач должен сразу понять насколько тяжело состояние и как помочь пациенту. Для определения тяжести отравления необходимо провести ряд лабораторных исследований.

Но не следует забывать, что доврачебная помощь является очень важной, так как Клофелин имеет свойство быстро всасываться, и нужно любыми возможными способами остановить этот процесс.

После того как человек восстановил свое нормальное состояние, он может ещё на протяжении длительного времени чувствовать последствия от отравления. Это выражается в расстройстве психики, в возбуждённом состоянии либо, наоборот, пациент постоянно угнетен и подавлен.

Использование Клофелина в преступной среде

Так как препарат обладает хорошим снотворным эффектом и в сочетании с алкоголем дает такое побочное действие, как потеря памяти, его очень часто используют в преступных кругах. Чаще всего этим занимается девушка, которую называются «клофелинщица». Но нередко за дело берутся парни или группа лиц.

Основная их цель - завладеть имуществом потерпевшего. Практически всегда их добыча - это ювелирные украшения, деньги и мобильные телефоны.

В зоне риска оказываются обеспеченные люди. Причём преступники-клофелинщики сделают все так, чтобы человек сам к ним подошёл. И в таких случаях есть проблема посерьезнее, чем просто ограбление. Чтобы перестраховать себя, преступники значительно увеличивают дозу препарата. И будет хорошо, если доза рассчитана правильно. Если нет, то это может привести к летальному исходу. Если дозировка будет хотя бы на чуть-чуть превышена, такой коктейль может убить даже сильного здорового мужчину.

Сначала пострадавший теряет координацию, сильно пьянеет и перестает ориентироваться в пространстве, его сердце замедляет свой ритм, а давление достигает критического уровня. И в большинстве случаев констатируется смерть.

Поэтому следует чётко понимать, где происходят знакомства и стоит ли нового друга (подругу) вести к себе в гости.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения –
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

На сегодняшний день во Всемирной паутине существует множество информации о том, как действует на человека смесь алкоголя и такого лекарственного препарата, как Клофелин.

Специалисты выяснили, что большинство лекарственных средств несовместимы со спиртосодержащими напитками. Более того, известно, что даже без какого-либо сочетания с медикаментозными препаратами, алкоголь имеет свойство менять особенности поведения человека, а бывает и лишает его памяти. При совместимости спиртного с лекарствами, побочные реакции могут быть весьма неблагоприятными.

Нередко в преступных целях многие злоумышленники используют алкоголь в сочетании с Клофелином. Чаще всего ими являются женщины — клофелинщицы. После приема этой ядерной смеси, человек теряет координацию, способность мыслить и может умереть от удушья.

В связи с этим не совсем ясно, для чего некоторые пациенты смешивают алкоголь с Клофелином по собственному желанию. В чем же заключается опасность этого смешивания?

Лекарство и спирт

В принципе, клофелин является препаратом, который способствует понижению давления и используется в качестве успокаивающего препарата, в результате чего, малые дозы лекарства применяют при гипертоническом кризе.

Так как это средство имеет продолжительный и быстродействующий эффект, то передозировка может стать причиной появления множества серьезных проблем со здоровьем, а в худшем случае привести к смерти.

Клофелин выпускается в виде глазных капель, инъекций или в форме таблеток. Это лекарственное средство способно:

• избавить человека от страхов, которые появляются при алкогольных ломках;
• уменьшить число сердечных сокращений;
• имеет седативные (успокаивающие) воздействия;
• снизить внутриглазное давление при таком глазном заболевании, как глаукома.

В целом же это лекарство применяют в борьбе с разноэтиологическими гипертензиями и гипертоническими кризами, обостренной глаукомой, а также в наркологических целях. В последнем случае Клофелин используется в качестве терапии при лечении наркомании или алкоголизма.

Важно знать: в связи с особенностями терапевтических действий Клофелин не рекомендуется принимать тем людям, которые по своей профессиональной деятельности должны быть предельно внимательными и сконцентрированными (врачи, операторы машин на производственных линиях, инженеры и др.).

Также это лекарственное средство противопоказано людям, которые страдают серьезными психоэмоциональными расстройствами и затяжными депрессивными состояниями.

Взаимодействие

В терапевтические действия Клофелина входит ряд сосудорасширяющих способностей. Иными словами, если смешивать лекарство с алкоголем, происходит быстрое проникновение спирта в организм, после чего он проходит по крови в мозг.

Это лекарство понижает артериальное давление, поэтому совместно с алкоголем вызывает спазмы сосудов. Человек в несколько раз быстрее пьянеет, и что немаловажно, опьянение возникает весьма сильное.

После приема смеси алкоголя с Клофелином, люди начинают ощущать сонливость, а вскоре происходит усыпление. Проснувшись же, чаще всего, они ничего не помнят.

И это является только наиболее безобидным последствием приема клофелиново-алкогольного коктейля. Самым серьезным и опасным последствием может стать летальный исход.

Специалисты говорят

По мнению специалистов, смерть после приема клофелина со спиртным может наступить не только из-за большой дозы, но и в случае, когда человек под действием Клофелина и спирта может попасть под машину, упасть с высоты и многое другое.

Спустя буквально пару минут после приема препарата человек засыпает крепким сном. В таких случаях его могут ограбить или нанести вред здоровью. Поэтому распивать спиртные напитки с незнакомыми людьми не рекомендуется.

Симптоматика отравления

Если в алкоголе есть Клофелин, то его можно выявить по следующим симптомам:

• после нескольких глотков спиртного у человека начинает сильно кружиться голова, чего раньше с ним не случалось;
• человек пьянеет очень быстро;
• теряется ориентация в пространстве;
• появляются короткие провалы в памяти;
• движения человека затормаживаются;
• сознание начинает пропадать, человек перестает правильно воспринимать происходящее;
• человек крепко засыпает.

Неблагоприятные последствия

Как уже было сказано выше, одним из первых побочных эффектов употребления клофелина со спиртным является усыпление, глубокий наркотический сон.

При употреблении даже небольшого количества такого коктейля у человека нарушается правильная работа нервной системы, возникают вялость и сильная усталость. Подобное состояние сохраняется от пятнадцати до тридцати часов.

Если доза была средней (2,096 мг), то человек подвергается неожиданному наркотическому сну, который невозможно контролировать. В таких случаях водка с Клофелином способствует ослаблению пульса и дыхания.

Человека невозможно разбудить просто так. После пробуждения он жалуется на провал в памяти и сильную головную боль. Он должен немедленно посетить врача нарколога.

Обратите внимание: большая дозировка Клофелина (10 мг) очень часто смертельная. В таких случаях человек засыпает, сон переходит в кому, после которой его уже невозможно разбудить. В результате острого кислородного голодания человек умирает.

Важно отметить, что организм человека сугубо индивидуален и «смесь» Клофелина с алкоголем на всех действует по-разному. Кто-то может временно заснуть, а кто-то не проснуться вовсе. Так стоит ли рисковать своей жизнью ради краткосрочных ощущений?

Какие еще таблетки запрещено употреблять с алкоголем, смотрите в следующем видео:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

• Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
• Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
• Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

• Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
• Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
• Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
• Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
• Алкогольная и наркотическая абстиненция;
• Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
• ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
• Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
• ЛОР органы: заложенность носа;
• Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Клонидина;
• Гипотензия, шок, коллапс;
• Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• Атриовентрикулярная блокада II степени;
• Синдром слабости синусового узла;
• Депрессивные состояния;
• Облитерирующий эндартериит;
• Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.