Описание актуально на 31.03.2014

• Латинское название: Grandaxin
• Код АТХ: N05BA23
• Действующее вещество: Тофизопам (Tofisopam)
• Производитель: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Состав

Активное вещество – тофизопам , в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат , тальк , стеариновая кислота , желатин , МКЦ , крахмал картофельный , лактозы моногидрат .

Форма выпуска

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина , устраняет разнообразные формы . Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных и миопатией . Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам .

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

• расстройство психической адаптации ;
• алкогольный абстинентный синдром ;
• кардиалгии ;
• миопатии , ;
• неврогенные мышечные атрофии , а также другие патологические состояния (в случае, если анксиолитики с миорелаксирующим действием противопоказаны);
• неврозоподобные состояния (эмоциональное напряжение, тревога, вегетативное расстройство, апатия, переживаня, пониженная активность).

Так же Грандакcин выписывают при (вегето-сосудистой дистонии ).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• 1 триместр беременности, кормление грудью ;
• психомоторное возбуждение, агрессивность, ;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность ;
• синдром остановки дыхания (во сне).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы , с врожденной недостаточностью лактазы , а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы .

С осторожностью следует применять препарат при:

• острой дыхательной недостаточности ;
• декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе ;
• органических поражениях головного мозга ( и др.)

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

• , тошнота , снижение аппетита , сухость во рту , в некоторых случаях – застойная желтуха ;
• , раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начаться судорожные припадки , ;
• , экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
• боль и напряжение в мышцах;
• затруднение дыхания.

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью : суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту , , угнетение дыхания , спутанность сознания , эпилептические припадки .

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять , который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ , не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга . Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или .

Взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом , циклоспорином , сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное , снотворное , анальгетики , антипсихотическое , антидепрессанты , средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин , алкоголь , противоэлпилептические средства , барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как и ) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей , у больных с задержкой психического развития , у страдающих нарушениями функций почек или печени .

Тофизопам не следует применять при фобии , хроническом психозе или навязчивых состояниях , поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Аналоги Грандаксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Алкоголь и Грандаксин

Алкоголь снижает эффективность любого лекарственного препарата, поэтому совместимость с алкоголем Грандаксина невозможна. Одновременное употребление увеличивает нагрузку на печень, а так же повышает вероятность проявления побочных эффектов.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы специалистов : при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей на Грандаксин : данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Постоянный стресс расшатывает нервную систему человека, что может послужить причиной для тяжелых психических расстройств. Для стабилизации психического фона врачи часто назначают высокоэффективный препарат Грандаксин. Прием средства сопряжен с учетом ряда особых указаний и противопоказаний, списки которых приведены в инструкции.

Состав и форма выпуска

Препарат Грандаксин (Grandaxini) производится в виде плоских круглых таблеток белого или бело-серого цвета, с фаской, не имеющих запаха . На одной стороне находится риска, на другой надпись «GRANDAX». Таблетки расфасовываются в блистеры, которые помещаются в картонные пачки по 2 или 6 штук. Состав одной таблетки:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Грандаксин является транквилизатором, который входит в группу атипичных производных бензодиазепина. Препарату свойственно анксиолитическое действие (снижение тревоги ), у него практически отсутствуют миорелаксирующий, седативный, противосудорожный эффекты. Психовегетативный транквилизатор-анксиолитик устраняет разные формы вегетативных нарушений, проявляет умеренную стимулирующую активность.

Из-за того, что у медикамента отсутствует миорелаксирующий эффект, его можно применять при миопатии и миастении. За счет атипичности химической структуры по сравнению с классическими бензодиазепинами, терапевтические дозы Грандаксина не потенцируют действие алкоголя, не вызывают развития психической и физической зависимости, синдрома отмены. Группа Грандаксина – дневные транквилизаторы.

После перорального приема таблеток вещество быстро всасывается в кровь через желудочно-кишечный тракт, достигает максимума концентрации через два часа, после чего она снижается по экспоненте. Тофизопам не кумулирует, его метаболиты неактивны, их период полувыведения равен 6-8 часам. Остатки препарата выводятся с мочой (в виде глюкуроновых конъюгатов) и калом.

Показания к применению Грандаксина

Инструкция производителя содержит список заболеваний и болезненных состояний, которые служат поводом для назначения Грандаксина:

• неврозы различного происхождения (апатия, тревога, навязчивые переживания и прочее);
• реактивная форма депрессии со средне выраженными психопатологическими признаками;
• посттравматический стресс;
• кардиалгии (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
• предменструальное эмоциональное расстройство;
• климактерическое состояние (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
• абстинентный синдром;
• мышечные атрофии, обусловленные невротическими расстройствами;
• миастения, миопатии и прочие болезненные состояния с невротическими признаками при условии противопоказанности использования анксиолитических средств сильного миорелаксирующего действия;
• вегето-сосудистая дистония

Как принимать Грандаксина

Таблетки предназначены для перорального применения. Точная дозировка подбирается индивидуально, судя по общему самочувствию пациента, переносимости компонентов и клинической степени заболевания. Согласно инструкции, взрослым пациентам назначается Грандаксин 1-3 раза в сутки по 50-100 мг (1-2 таблетки). Максимально допустимая суточная дозировка – 300 мг. При эпизодическом применении препарата доза составит одну или две таблетки. Для возрастных категорий пациентов (старше 65 лет), а также для страдающих почечной недостаточностью доза уменьшается вдвое.

Особые указания

Особенности действующего вещества Грандаксина на организм обусловили необходимость отметить в инструкции следующие особые указания:

1. Грандаксин не рекомендуется назначать в режиме монотерапии депрессивных состояний, так как повышается риск агрессии и суицидального настроя.
2. При замедлении психического развития или нарушении функции почек и печени вероятность побочных эффектов возрастает.
3. Под регулярным наблюдением врача необходимо принимать лекарство пациентам с деперсонализацией и поражением мозга органического характера (например, атеросклерозом).
4. При непереносимости лактозы или галактозы следует знать, что в составе препарата содержится 92 мг моногидрата лактозы. Препарат не назначается при недостаточности фермента лактазы.
5. Тофизопам (действующее вещество) может увеличить порог судорожной готовности.
6. Препарат не оказывает влияния на концентрацию внимания.

Лекарственное взаимодействие

Успокоительное Грандаксин имеет ряд ограничений по лекарственному взаимодействию. В инструкции по применению указано на возможные комбинации:

1. Противопоказано одновременное использование препарата с Такролимусом, Циклоспорином, Сиролимусом, Клонидином.
2. Тофизопам увеличивает плазменную концентрацию медикаментов, которые метаболизируются тем же изоферментом, что и он.
3. Грандаксин усиливает эффекты препаратов, подавляющих функции центральной нервной системы. К ним относятся средства общей анестезии, блокаторы гистаминовых рецепторов, анальгетики, антипсихотики, антидепрессанты, снотворные лекарства, дофамины. Сочетание таких медикаментов может привести к угнетению дыхания, седативному эффекту.
4. Этанол, индукторы печеночных ферментов, противоэпилептические лекарства, барбитураты, никотин усиливают метаболизм тофизопама, что снижает его концентрацию в крови и ослабляет действие.
5. Противогрибковые средства Кетоконазол, Итраконазол замедляют печеночный метаболизм Грандаксина, что увеличивает его плазменную концентрацию.
6. Антигипертензивные препараты, блокаторы кальциевых каналов усиливают эффективность лекарства.
7. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм активного вещества.
8. Тофизопам повышает уровень Дигоксина в крови, отрицательно влияет на антикоагулянтный эффект варфарина.
9. Длительный прием Дисульфирама угнетает метаболизм действующего компонента.
10. Антациды отрицательно влияют на скорость всасывания препарата.

Грандаксин и алкоголь

Тофизопам уменьшает отрицательное действие этанола на нервную систему, а алкогольные напитки повышают метаболизм препарата. Это приводит к снижению эффективности средства. Из-за этого во время терапии медикаментом запрещено принимать алкоголь и спиртосодержащие напитки или лекарства . Побочными действиями такого сочетания станут увеличение нагрузки на печень, высокий риск отравления.

Побочные действия Грандаксина

Во время терапии Грандаксином возможны проявления побочных реакций. Инструкция по применению выделяет следующие:

• судорожные припадки, головная боль, спутанность сознания, бессонница;
• застойная желтуха, снижение аппетита, сухость во рту, запор, тошнота, метеоризм;
• аллергия, скарлатиноподобная экзантема, кожный зуд;
• боль в мышцах, напряжение;
• психоз, раздражительность, фобии;
• угнетение дыхания.

Передозировка

Если принять таблетки Грандаксин в дозе выше, чем указывает инструкция (свыше 50-120 мг на кг массы тела), то возможно подавление функций центральной нервной системы . Это проявляется рвотой, комой, спутанностью сознания, эпилептическими припадками, угнетением дыхания. При выраженных признаках рекомендуется промыть желудок, рвоту вызывать не следует. Показан прием активированного угля для предотвращения всасывания лекарства. Врачи должны следить за основными физиологическими показателями пациента.

При угнетении дыхания показана искусственная вентиляция легких, не рекомендовано введение стимуляторов центральной нервной системы. Гипотензия устраняется внутривенным введением растворов, переводом пациента в положение лежа, ноги выше головы. При отсутствии эффективности восстановления нормального давления привычными методами возможно введение норэпинефрина, допамина, норадреналина. Форсированный диурез и диализ неэффективны. Экстренные случаи требуют применения специфического антагониста бензодиазепина – Флумазенила.

Противопоказания

С осторожностью препарат следует применять препарат лицам с закрытоугольной глаукомой, дыхательной недостаточностью (острой), эпилепсией, респираторным дистрессом (хроническом, декомпенсированном). Клинические исследования и фармакокинетические особенности обусловили введение в инструкцию ряда прямых противопоказаний:

• стадия декомпенсации при дыхательной недостаточности;
• состояния, сопровождающиеся агрессивностью, сильной депрессией или заметным психомоторным возбуждением;
• диагностированный синдром отказа дыхательной функции во сне;
• первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы (врожденная), синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам.

Условия продажи и хранения

Препарат Грандаксин относится к рецептурным. Он хранится при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги Грандаксина

Препарат можно заменить средствами из группы бензодиазепинов – они обладают таким же эффектом и имеют схожий или чуть другой состав. К аналогам лекарства относятся:

• Афобазол – таблетки с анксиолитическим действием на основе афобазола (морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорида);
• Гидазепам – противосудорожное таблетированное лекарство, содержащее одноименный компонент гидазепам;
• Диазепам – транквилизирующие драже и ампулы с раствором на основе диазепама;
• Неурол – аналог Грандаксина в виде таблеток с миорелаксирующим эффектом на основе алпразолама;
• Реланиум – противотревожный раствор для парентерального введения, содержащий диазепам в качестве активного компонента;
• Тазепам – седативные таблетки на основе оксазепама;
• Феназепам – анкисолитические таблетки и раствор для инъекций, содержащие бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

Цена Грандаксина

Транквилизатор Грандаксин продается в аптеках по ценам, которые зависят от количества таблеток в упаковке, ценовой политики продавцов. По Москве примерная стоимость препарата составит:

Наименование аптеки	Разновидность выпуска лекарства	Цена, рублей
	Таблетки 50 мг 20 шт.
	Таблетки 50 мг 60 шт.
ЗдравЗона	50 мг 20 таблеток
	50 мг 60 таблеток
Аптека ИФК	60 таблеток по 50 мг
	20 таблеток по 50 мг
Пилюли.ру	Таблетки 50 мг 20 шт.
	Таблетки 50 мг 60 шт.

По своим фармакологическим свойствам относится к транквилизаторам (анксиолитическим средствам). Выпускается в таблетированной форме. МНН: Тофизопам.

1 таблетка содержит 50 мг тофизопама, вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, сложные углеводы (лактозы моногидрат, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза).

Внешне Грандаксин представляет собой круглые, плоские дисковидные таблетки белого цвета, иногда с сероватым оттенком, присутствует фаска, с риской с одной стороны таблетки и надписью «GRANDАХ» с другой стороны, почти не имеет запаха.

Форма выпуска – таблетки по 50 мг. 2 или 6 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией помещаются в отдельную картонную упаковку.

Фармакодинамически тофизопам является представителем группы атипичных производных бензодиазепина, способен оказывать анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся в то же седативным, миорелаксирующим эффектами. Градаксин действует как психовегетативный корректор-регулятор, устраняет различные виды вегетативных расстройств, также имеет умеренную стимулирующую активность.

Благодаря отсутствию миорелаксирующего эффекта средство возможно использовать и у больных с миопатией и миастенией. В отличие от классических бензодиазепиновых препаратов, тофизопам, являясь атипичным его производным, в терапевтических дозах ослабляет эффекты алкоголя и практически не вызывает возникновения синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин относится дневным транквилизаторам.

Фармакокинетически после пеорального приёма тофизопам быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, при этом достигая максимальной концентрации в крови в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме быстро снижается. Тофизопам не накапливается в организме.

Метаболиты препарата не фармакологически активны. Тофизопам выводится в основном с мочой (до 80 процентов) в форме соединений с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени (около трети), через желчь с калом. Период полувыведения составляет около 7 часов.

Показания

Грандаксин применяют при наличии неврозов и неврозоподобных состояний (состояния, которые сопровождаются эмоциональным напряжением, навязчивыми переживаниями, умеренно выраженной тревогой, вегетативными расстройствами, а также апатией и пониженной активностью).

Показанием к применению служит наличие реактивной депрессии с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; расстройство психической адаптации (посттравматический стресс).

Климактерический синдром (как индивидуальное лечение, так и в комбинации с гормонзаместительной терапии), предменструальный синдром.

Грандаксин используется в лечении кардиалгии (как средство монотерапии, также и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Препарат Грандаксин может назначаться при алкогольной абстиненции.

Передозировка

Признаками передозировки служат эффекты подавления функции ЦНС, которые могут возникать обычно только после приема доз в количестве 50-120 мг/кг веса тела. Высокие дозы могут вызывать рвоту, спутанность сознания, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки, а также кому.

Лечение. При подавлении функций ЦНС не следует добиваться рвотного рефлекса (для избегания асфиксии рвотными массами).

Следует промыть желудок, принять активированный уголь, что поможет уменьшить всасывание препарата. Вместе с этим необходимо постоянное наблюдение за основными физиологическими параметрами организма и проведение симптоматической терапии. При угнетении дыхания допустимо проведение искусственной вентиляции легких.

Введение препаратов-стимуляторов ЦНС не показано. Гипотензию следует устранять внутривенным введением коллоидных и кристаллоидных растворов, а также переводом пациента в положение транделенбурга. При неэффективности данных мер показано введение норадреналина или дофамина. Диализ и усиленный диурез в данном случае не эффективны.

В качестве антагониста допустимо введение флумазенила, в то же время его применение при передозировке Грандаксином клинически не тестировалось.

Особые указания

При использовании Грандаксина важно помнить о том, что у пациентов с имеющейся в настоящее время и по анамнезу, задержкой психического развития, у пожилых людей и пациентов, а также имеющих в анамнезе нарушения функции почек и печени, вероятность появления негативных эффектов выше, нежели у других больных.

Не рекомендован прием Грандаксина при хроническом психозе, различных фобиях, навязчивых состояниях, в силу увеличения риска суицидальных попыток и агрессивного поведения. Исходя из этого, тофизопам не назначается в качестве монотерапии депрессии или депрессии в сочетании с тревожным состоянием.

При применении Грандаксина у больных эпилепсией существует вероятность повышения порога судорожной готовности.

В каждой таблетке Грандаксина содержится около 90 мг лактозы, что необходимо следует учитывать людям с непереносимостью лактозы.

Применение лекарственного средства не снижает существенно внимание и способность концентрироваться.

Концентрация в плазме препаратов, метаболизируемых цитохромом CYP3А4, может увеличиться при приеме одновременно с Грандаксином. Применение тофизопама с лекарственными средствами, способными подавлять функции ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, аналгетики и анестетики центрального действия, снотворные, антипсихотические) усиливает их терапевтические или побочные эффекты (в частности, угнетение дыхания и седация).

Индукторы печеночных ферментов (противоэпилептические препараты, например, барбитураты, алкоголь, никотин) могут усиливать обмен тофизопама, при этом приводя к снижению его концентрации в плазме и ослаблению терапевтического эффекта.

Ряд противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол) способны замедлить метаболизм Грандаксина в печени, что, в свою очередь, может приводить к увеличению его концентрации в плазме.

Часть гипотензивных средств (антагонисты кальциевых каналов и клонидин) могут стимулировать действие тофизопама. Бета-блокаторы могут незначительно замедлять метаболизм тофизопама без значимого клинического влияния.

Прием тофизопама и дигоксина одновременно может привести к повышению уровня последнего в плазме крови.

Бензодиазепины могут воздействовать на противосвертывающий эффект варфарина.

Антацидные средства в ряде случаев влияют на уровень всасывания тофизопама. Циметидин и омепразол замедляют метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивы, наравне с длительным приемом дисульфирама, также могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.

Видеоролик от автора

Условия хранения

Грандаксин хранится при комнатной температуре, следует ограничить доступ к месту хранения детям. Срок годности 5 лет.

Аналоги

Грандаксин является оригинальным препаратом фирмы Egis. Аналогов препарата на данный момент нет.

Цена

Грандаксин отпускается в аптечной сети по рецепту. Средние цены составляют:

• Упаковка 20 таблеток 290-465 рублей.
• Упаковка 60 таблеток 740-1050 рублей.

Нельзя заниматься самолечением, это может представлять угрозу для здоровья и жизни. Перед использованием Грандаксина обратитесь к специалисту!

Наименование:

Грандаксин (Grandaxinum)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина ), оказывает анксиолитический эффект , практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) - с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

Показания к
применению:

- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- предменструальный синдром ;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- алкогольный абстинентный синдром ;
- миастения, миопатии , неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Способ применения:

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 300 мг.
Детям старше 14 лет назначают до 200 мг/сут.
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции , для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 недель.

Побочные действия:

Со стороны ЖКТ : снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС : могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции : экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- декомпенсированная дыхательная недостаточность;
- I триместр беременности;
- период кормления грудью;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью : декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Беременность:

Противопоказано в I триместре беременности . На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение : при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Форма выпуска:

- Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук;
- Гранулы для приготовления суспензии ;
- Гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком;

Выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту .

Таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной имеется риска, на другой - гравировка «GRANDAX», без или почти без запаха.

1 таблетка содержит:
активное вещество : тофизопам 50 мг
вспомогательные вещества : стеариновая кислота - 1 мг; магния стеарат - 1 мг; желатин - 3,5 мг; тальк - 2 мг; крахмал картофельный - 20,5 мг; лактозы моногидрат - 92 мг; МКЦ - 10 мг

Грандаксин это транквилизатор, который снижает уровень тревожности.

Действующее вещество является производным бензодиазепина. Оно по своим характеристикам, отличается от других его производных (атипичный бензодиазепин).

В отличие от многих других средств, входящих в эту группу, Грандаксин инструкция позиционирует, как сильное противотревожное средство и легкий стимулятор, который оказывает едва заметное седативное влияние. Отличие заключается в том, что при его приеме практически не отмечается противосудорожной и миорелаксирующей активности действующего вещества.

На этой странице вы найдете всю информацию о Грандаксин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Грандаксин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Транквилизатор (анксиолитик).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Грандаксин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 450 рублей.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – таблетки по 50 мг. 2 или 6 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией помещаются в отдельную картонную упаковку.

• 1 таблетка содержит 50 мг тофизопама, вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, сложные углеводы (лактозы моногидрат, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза).

Внешне Грандаксин представляет собой круглые, плоские дисковидные таблетки белого цвета, иногда с сероватым оттенком, присутствует фаска, с риской с одной стороны таблетки и надписью «GRANDАХ» с другой стороны, почти не имеет запаха.

Фармакологический эффект

Грандаксин – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Основное действие – анксиолитическое (успокаивающее). В отличие от других бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает седативного, снотворного, миорелаксирующего, противосудорожного эффектов.

Медикамент регулирует психовегетатику, избавляет от различных вегетативных расстройств. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Указанные фармакологические свойства обуславливают принадлежность лекарства к дневным анксиолитикам. Ввиду отсутствия мышечно-расслабляющего эффекта средство можно принимать пациентам с миастений и миопатией.

Атипичность химической формулы Тофизопама, которая сильно отличается от структуры классических анксиолитиков бензодиазепинового ряда, наделяет препарат рядом преимуществ:

• в терапевтической дозе не усиливает действие этанола;
• не порождает синдрома отмены;
• не вызывает психического или физиологического привыкания.

Механизм действия связан со стимулирующим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге. Их возбуждение приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате этого хлорные каналы начинают работать более эффективно, повышается гиперполяризация мембран нервных клеток, ослабляется нейронная активность.

Показания к применению

От чего помогает? Грандаксин применяется для лечения:

1. Предменструального синдрома;
2. Алкогольного абстинентного синдрома;
3. Кардиалгии (как в качестве монотерапевтического средства, так и в сочетании с другими препаратами);
4. Реактивной (психогенной) депрессии с умеренно выраженной психопатологической симптоматикой;
5. Серьезных психических посттравматических расстройств, связанных с единичной психотравмирующей ситуацией или систематически повторяющимися эпизодами;
6. Неврозов и псевдоневротических состояний (нервно-психических нарушений, которые характеризуются эмоциональным напряжением, умеренным повышением тревожности, апатией, снижением активности, появлением навязчивых переживаний, вегетативными расстройствами);
7. Неврогенной мышечной атрофии, миопатии, миастении и прочих патологических состояний, которые сопровождаются вторичными невротическими симптомами и при которых противопоказан прием анксиолитиков (транквилизаторов), оказывающих выраженный миорелаксирующий эффект;
8. Патологического (в аннотации указано, что при климактерическом синдроме препарат может назначаться и как самостоятельное средство, и в качестве дополнения к гормональной терапии).

Противопоказания

Противопоказаниями к приему медпрепарата являются:

1. Декомпенсированная дыхательная недостаточность.
2. Период беременности (в частности, I триместр) и грудного вскармливания (лактации).
3. Гиперчувствительность к действующему веществу или иным вспомогательным компонентам препарата.
4. Состояния, сопровождающиеся агрессивностью, раздражительностью, выраженным психомоторным возбуждением или депрессией.
5. Совместное применение с циклоспорином, сиролимусом, такролимусом.
6. Врожденная нехватка лактазы, непереносимость галактозы или синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы (в состав Грандаксина входит лактозы моногидрат).
7. Синдром остановки дыхания во сне (имеющийся в анамнезе больного).

Грандаксин назначается с крайней осторожностью при: острой дыхательной недостаточности в анамнезе пациента, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе, органическом поражении головного мозга (к примеру, при атеросклерозе).

Применение при беременности и лактации

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозировку Грандаксин устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

1. Обычно взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут.
2. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.
3. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные эффекты

Применение Грандаксина может вызывать следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:

• Психомоторное возбуждение;
• Судорожные припадки (у пациентов с эпилепсией);
• Головные боли;
• Спутанность сознания;
• Бессонница;
• Повышенная раздражительность.

Грандаксин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:

• Сухость во рту;
• Метеоризм;
• Холестатическая желтуха (в отдельных случаях);
• Снижение аппетита;
• Тошнота;
• Запорю

Со стороны дыхательной системы применение Грандаксина может приводить к угнетению дыхания, костно-мышечной системы – к мышечным болям и напряжению мышц.

На фоне использования препарата в отдельных случаях проявляются аллергические реакции в виде экзантемы (включая скарлатиноподобную экзантему) и кожного зуда.

Передозировка

При приеме внутрь Грандаксина в высоких дозах (50–120 мг/кг массы тела) могут наблюдаться симптомы угнетения функций ЦНС: помутненное сознание, рвота, угнетение дыхательного центра и/или эпилептические припадки, коматозное состояние.

При выраженном подавлении функций ЦНС не следует вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Назначение активированного угля позволяет снизить всасывание препарата. Необходимо постоянно осуществлять мониторинг основных физиологических параметров и провести соответствующую симптоматическую терапию. Угнетение дыхания является показанием к искусственной вентиляции легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендовано.

Гипотензию предпочтительно устранять внутривенным введением жидкостей и помещением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти мероприятия не приводят к нормализации артериального давления, допускается введение норэпинефрина (норадреналина) или допамина. Эффективность диализа и форсированного диуреза не доказана. В экстренных случаях возможно применение флумазенила – специфического антагониста бензодиазепина, однако его использование при передозировке тофизопама недостаточно изучено.

Особые указания

1. Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения этим препаратом.
2. Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
3. У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
4. Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
5. Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
6. Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие лекарственных препаратов может происходить как с препаратами, принятыми ранее, так и с теми, прием которых планируется в будущем. Просьба сообщить врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, даже отпускаемые не по рецепту. Если вам необходимо начать принимать любой другой препарат (особенно, если он действует на центральную нервную систему) во время лечения Грандаксином или в течение одного месяца после завершения лечения, просьба сообщить врачу о лечении Грандаксином.

Осторожность (медицинское наблюдение) необходима, если таблетки Грандаксин принимаются одновременно со следующими препаратами:

• если вы принимаете препараты, действующие на центральную нервную систему (например, успокаивающие средства, препараты для лечения депрессии, эпилепсии, аллергии, состояний психоза, средства общей анестезии, снотворные), иммуно­подавляющие препараты, противокоагулирующие средства, противогрибковые препараты, противоаритмические средства, сердечные гликозиды (например, дигоксин), антигипертензивные препараты, антацидные и пероральные контрацептивные средства, обязательно сообщите об этом врачу. Также сообщите, если вы постоянно употребляете алкогольные напитки.

В этих случаях может понадобиться непосредственное медицинское наблюдение или корректировка дозы одновременно принимаемых препаратов.