Наименование:
Наименование: Пирацетам (Pyracetamum)
Показания к применению:
Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике используют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам используют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние продукта надлежит учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Фармакологическое действие:
Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия продукта нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно оказывает влияние на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет в пределах 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме продукта к мозговой ткани.
Пирацетам способ применения и дозы:
Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в изначальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, на протяжении 20-30 мин - до 12 г/сутки; в последствии улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в день, при надобности - 3-4 раза в день. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При надобности его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза на протяжении первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе надлежит назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки на протяжении 2 нед, а потом по 4.8-6 г/сутки. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, через 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в день, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес надлежит уменьшать дозу на 1.2 г через 2 дня. При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в день (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, единоразово.
Пирацетам противопоказания:
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у малышей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.
Пирацетам побочные действия:
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, увеличение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в день.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне больших доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками сокращает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Форма выпуска:
Капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама в пачке по 60 шт.; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в пачке по 60 или 120 шт.; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г продукта в 1 ампуле) в пачке по 10 шт.; гранулы пирацетама для малышей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в пачке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.
Передозировка:
При передозировке возникает раздражительность, бессонница, тремор; у пожилых заболевших - обострение сердечной недостаточности. В этом случае необходимо уменьшить дозу продукта.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Синонимы:
Ноотропил, Пирамем, Апагам, Брейнокс, Церебропан, Церетран, Циклоцетам, Цинтилан, Динацел, Динаген, Энцефалукс, Эументал, Габацет, Герицитам, Мерапиран, Нооцефал, Пиратам, Пирроксил, Стимокартекс, Эувифор, Фортинеурал, Неутрофин, Нооцебрил, Нормарбрэйн, Норотроп, Норзетам, Стимубрал.
Пирацетам состав:
Капсулы содержат по 0,4 г пирацетама;
таблетки по 0,2 г пирацетама;
20% раствор в ампулах по 5 мл - 1 г продукта в 1 ампуле;
гранулы пирацетама для малышей светло - 2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители.
Дополнительно:
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особо у заболевших с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у заболевших с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
Следует избегать резкой отмены продукта. У заболевших, получающих противоэпилептические лекарственные средства во время терапии ПИРАЦЕтамом, обязана обязательно продолжаться основная терапия, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Производители: Асфарма (Россия), Органика (Россия), Нижегородское ГП по производству бакпродуктов (Россия), АЙ СИ ЭН - Марбиофарм (Россия), Дальхимфарм (Россия), Брынцалов (Россия), Минскинтеркапс (Белоруссия), Акрихин (Россия), РУП "Белмедпродукты" (Белоруссия).
Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».
При головных болях, расстройствах кровообращения врачи часто назначают лекарство Пирацетам. Этот препарат имеет множество показаний, поскольку положительно влияет на сосуды и нервную систему.
Пирацетам - описание, действие
Лекарственное средство Пирацетам принадлежит к классу ноотропов. Оно представлено в разных лекарственных формах:
- таблетки 0,2, 0,4, 0,8, 1,2 г.;
- капсулы с аналогичной дозировкой;
- раствор в ампулах для уколов 0,2 г/мл. 5 и 10 мл.
Препарат выпускается разными производителями - «Озон », «Оболенское », «Обновление» и другими. Цена за 60 таблеток - 30-90 рублей, стоимость за 100 ампул по 5 мл - около 350 рублей.
Основное активное вещество - пирацетам , среди вспомогательных компонентов раствора - вода, натрия ацетат .
Пирацетам - производное ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), принадлежит к ноотропам - действует непосредственно на мозговые ткани.
Препарат помогает улучшить обменные процессы в головном мозге, а именно:
- увеличивает концентрацию АТФ;
- помогает повысить производство фосфолипидов, РНК;
- ускоряет утилизацию глюкозы.
Оптимизация обмена веществ - не единственный механизм действия препарата. Параллельно он оптимизирует микроциркуляцию, улучшает свойства крови, снижает интенсивность склеивания тромбоцитов (разжижает кровь). Активное вещество защищает мозговые ткани от кислородного голодания, влияния токсинов, отравляющих веществ, физических факторов.
Также лекарство оптимизирует связи между двумя полушариями мозга, при этом среди его действий нет:
- сосудорасширяющего;
- седативного;
- психостимулирующего.
По мере приема лекарства становятся лучше основные когнитивные функции мозга - память, обучаемость, внимательность, речь, умственная работоспособность.
Показания к применению
Препарат Пирацетам в уколах назначают для лечения и профилактики различных патологий в неврологии. Самое распространенное показание к применению Пирацетама - хроническая цереброваскулярная дисфункция с такими симптомами:
- боли в голове, головокружения;
- падение способности к запоминанию;
- нарушения внимательности;
- общее ухудшение когнитивных навыков;
- снижение психической активности;
- беспричинные смены настроения.
Препарат часто рекомендуется для совместного лечения с прочими сосудистыми средствами при ишемическом инсульте, при коме разного генеза, после черепно-мозговых травм, отравлений с поражением мозговых тканей. Лекарство показано при болезни Альцгеймера и прочих патологиях, которые приводят к резкому снижению интеллектуальных возможностей. У людей преклонного возраста оно способствует уменьшению выраженности психоорганического поражения мозга.
У алкоголиков курсовое применение лекарства помогает снять состояние абстиненции. В психиатрии Пирацетам назначают для устранения депрессии, невротических синдромов, вместе с прочими препаратами - в курсах лечения шизофрении и прочих патологий.
Инструкция по использованию
Уколы вводят внутривенно, внутримышечно - согласно предписанию специалиста. Принимать таблетки рекомендуется при хронических заболеваниях сосудов, нервной системы, а введение раствора практикуется при невозможности приема пероральных форм Пирацетама или при острых, подострых патологиях.
Внутривенно ставят Пирацетам согласно таким указаниям:
- используют катетер со стабильной скоростью на 12-24 часа;
- вводят препарат в вену медленно в течение 2-3 минут, в сутки производят до 2-4 процедур, интервалы между которыми равны;
- максимальная разовая дозировка - не более 3 мл.
Внутримышечное введение лекарства практикуется реже, в основном, если есть затруднения с постановкой уколов в вену. Разовая доза - до 5 мл средства, количество процедур - 2-4/сутки. При развитии стойких клинических улучшений пациентов переводят на таблетированный прием лекарства. Назначают по 0,8 г трижды/сутки, постепенно снижают дозу до 0,4 г трижды/сутки.
Курс лечения Пирацетамом выбирается врачом и может разниться в зависимости от диагноза, от 10 дней до полугода и даже более.
Отмена препарата по истечению длительного курса терапии должна быть постепенной. Снижают дозу на 0,1 г на разовый прием каждые 2 дня. При наличии патологий печени корректирования дозы не требуется. При болезнях почек учитываются показатели функционирования органов, дозировка может быть снижена в 2-3 раза.
Противопоказания и «побочки»
Препарат запрещено принимать детям до 3 лет. У взрослых и детей он противопоказан при непереносимости компонентов, при психомоторном перевозбуждении, при декомпенсации недостаточности работы почек. Также лекарство нанесет вред, если у больного развивается геморрагический инсульт.
С осторожностью проводят лечение Пирацетамом при:
- серьезных патологиях крови;
- обширных операциях;
- кровотечениях (вследствие разжижения крови при приеме).
Действующее вещество проникает сквозь естественные барьеры организма, в том числе - через плаценту . Он не несет тератогенного действия, но накапливается в крови плода, поэтому применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. В период лактации применять препарат не следует - он легко попадает в молоко матери.
Среди побочных эффектов встречаются сонливость или перевозбуждение, депрессия, рост массы тела (при долгом приеме), тревожность, головные боли, нарушения сна. Порой появляются диспепсические признаки - боли в животе, вздутие, тошнота. Изредка наблюдаются аллергические реакции, падение артериального давления.
Пирацетам – это фармацевтическое средство, относящееся к группе лекарств, применяемых для улучшения мозгового кровообращения (ноотропы). Происхождение препарата – синтетическое.
Благодаря механизму действия препарата, его часто назначают врачи для лечения различных заболеваний в таких отраслях медицины, как психиатрия, наркология и неврология. Также препарат используется для восстановления больных после инсульта.
Лекарство Пирацетам в таблетках очень популярно среди учащихся высших учебных заведений, которые приобретают его в случаях, когда требуется простимулировать умственную деятельность и способность к запоминанию, ведь препарат помогает улучшить концентрацию внимания.
В каких случаях назначают препарат?
Действие препарата Пирацерам основано на усилении работы клеток нервной системы по выбросу дофамина, увеличении концентрации норадреналина, ацетилхолина и активации холинорецепторов. Он способствует активации метаболизма глюкозы, а также нормализации регинарного кровообращения тех участках мозга, которые пострадали после инсульта.
Благодаря направленности воздействия препарата на нервную и кровеносную системы, его назначают для того, чтобы значительно усилить процессы метаболизма в головном мозге. Препарат можно применять для улучшения окислительно-восстановительных реакций в организме, стимуляции энергетических возможностей нервных клеток и тканей.
Лекарство не способствует появлению успокаивающего, снотворного, замедляющего эффекта, после приема можно водить машину или заниматься работой, требующей концентрации внимания. Способен усилить проводимость нервных клеток. Пирацетам можно использовать после инсультов внутривенно или внутримышечно в качестве инъекций препарата.
Данный ноотпроп назначают для улучшения состояния сознания, речи и памяти, благодаря церебральной направленности действия. Для максимально корректной работы лекарства наиболее правильно применение его до еды.
Препарат показан к применению для лечения большого количества заболеваний, его также можно принимать для улучшения общего состояния нервной системы. В зависимости от показаний, дозы, желаемых эффектов и других факторов, совокупность которых позволяет долго использовать препарат, таблетки, капсулы и инъекции внутривенно назначают в следующих случаях:
Противопоказания
Препарат имеет несколько противопоказаний, в число которых входит:
Особенности приема и побочные эффекты
Препарат можно использовать в терапии различных заболеваний в зависимости от характера патологии, длительности лечения и способа приема действующего вещества. Ответ на вопрос «Как принимать Пирацетам?» будет зависеть от тяжести состояния пациента и решения лечащего врача.
Для улучшения памяти и концентрации внимания используются как таблетки, так и инъекции, в зависимости от того, требуется ли коррекция обычной мозговой деятельности в лучшую сторону или же нужно интенсивное восстановление после травмы или инсульта.
Побочные эффекты
Пирацетам может вызвать следующие побочные действия:
Проявление побочных эффектов зависит от правильности приема препарата и соблюдения режима дозирования. Нужно принимать лекарство, следуя указаниям врача.
Особенности применения в терапии инсультов
Пирацетам занимает лидирующее положение в терапии инсульта. Он не оказывает токсического действия в комбинации с другими лекарственными препаратами, восстанавливающими деятельность поврежденного инсультом участка мозга, ускоряет регенерацию, тем самым способствуя восстановлению основных неврологических функций (память, внимание, речь и т.д.).
Препарат используется для лечения как в остром периоде ишемического инсульта, так и после перенесенного приступа.
Стоимость лекарственного средства
Пирацетам – это препарат с низкой стоимостью, несмотря на его эффективность и широкий спектр действия. Его может приобрести пациент с любым достатком в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга.
Стоимость препарата в различных формах для приема:
- Пирацетам таблетки 200 мг 60 шт. – 40 р.
- Пирацетам раствор для инъекций 20% 5 мл 10 шт. – 55 р.
- Пирацетам таблетки 400 мг 60 шт. – 60-70 р.
- Пирацетам таблетки 800 мг 30 шт. — 80 р.
- Пирацетам 400 мг 60 капс. – 150 р.
Цены на лекарственный препарат будут зависеть от бренда аптеки и производителя товара, страны изготовителя и наценки аптечной организации.
Пирацетам - ноотропный препарат, оказывающий позитивное влияние на метаболические процессы и кровообращение головного мозга. Уникальность ноотропов состоит в том, что из всех нейротропных средств только они могут использоваться как для лечения, так и для профилактики. Область их применения очень широка и распространяется далеко за пределы какой-либо одной отдельно взятой нозологии. Так, ноотропы являются регуляторами естественных обменных процессов в ЦНС, обеспечивают их беспрепятственное протекание в условиях различных стрессов, а также при старении организма, когда мозг становится подвержен сосудистым поражениям, болезни Паркинсона, деменциям и т.д. «Пионером» среди ноотропов является пирацетам. Несмотря на это, препарат до сих пор является самым популярным ноотропным средством, заполняя собой более половины от общего объема рынка ноотропов. Биография пирацетама как лекарственного препарата берет свое начало с 1963 г. Однако главное его достоинство - способность улучшать память и усвоение информации - было открыто насколько позднее, в 1972 г. Пирацетам обладает целым рядом важнейших характеристик. Так, он повышает утилизацию глюкозы тканями, облегчает протекание обменных процессов, стимулирует кровообращение в ишемизированных участках, подавляет агрегацию (слипание) тромбоцитов. Пирацетам оказывает протективное действие на головной мозг при разного рода повреждениях: гипоксии, токсическом или электрическом поражении. Улучшает когнитивные функции, не оказывая при этом психостимулирующего либо седативного действия. К числу достоинств пирацетама можно причислить отсутствие связывания с белками плазмы крови и неподверженность метаболизму, что делает его использование более предсказуемым и в значительной степени снижает риск развития нежелательных побочных эффектов. Пирацетам можно с успехом комбинировать с препаратами различных фармакологических групп. Побочные эффекты при использовании пирацетама отмечаются крайне редко и встречаются, главным образом, у пожилых пациентов на начальном этапе лечения, а также при превышении рекомендованных инструкцией доз.
При пероральном приеме препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещество в плазме крови достигается в среднем через полчаса. Период полужизни пирацетама составляет 4-5 часов. Выводится препарат с мочой в неизмененном виде. У лиц, страдающих недостаточностью функции почек, период полужизни пирацетама увеличивается, что необходимо учитывать при определении терапевтической дозы.
Пирацетам выпускается в виде таблеток, капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Доза рассчитывается исходя из массы тела пациента. Для взрослых суточная доза составляет 30-160 мг на 1 кг в 2-4 приема. Длительность медикаментозного курса - 1,5-2 месяца. В зависимости от клинической ситуации пирацетам может быть назначен в инъекционной форме в начальной дозе 10 г в день. При внутривенном введении пациентам, находящимся в тяжелом состоянии, доза может быть увеличена до 12 г. По мере улучшения клинической ситуации дозу поступательно снижают и переводят пациента на пирацетам в капсулах или таблетках. Детям назначают препарат в суточной дозе 30-50 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность фармакотерапии - не менее 3-ех недель. Прием пирацетама пациентами с серьезными нарушениями гемостаза, сильными кровотечениями, перенесшими масштабные хирургические вмешательства, а также страдающими почечной недостаточностью должен осуществляться с особой осторожностью. В случае появления сомнологических расстройств вечерний прием препарата рекомендуется отменить, пропорционально увеличив его дневную дозу. При комбинировании пирацетама с гормонами щитовидной железы могут развиться центральные эффекты - беспокойства, раздражительности, тремора, спутанности сознания. При сочетании препарата со стимуляторами центральной нервной системы возможно потенцирование психостимулирующего действия. Комбинация пирацетама с нейролептиками вызывает усиление экстрапирамидных нарушений.
Фармакология
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель.
При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.
Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
Взаимодействие
Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.
Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор; в некоторых случаях - слабость, сонливость.
Прочие: повышение сексуальной активности.
Показания
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин).
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.
Пирацетам (лат. Pyracetamum) - лекарственное средство из группы ноотропов. Оказывает положительное влияние на функции мозга и обменные процессы.
Стимулирует умственную деятельность, улучшает память и способность к обучению, повышает энергетический потенциал организма.
В настоящее время сфера применения включает педиатрию, терапию, наркологию, неврологию и психиатрию. Всего в мире различными компаниями выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама.
Пирацетам впервые был получен в 1963 г. биохимиком бельгийской фармацевтической компании USB Pharma - Корнелием Жиурджеа (Cornelia Giurgea). Изначально средство предполагалось использовать для лечения морской болезни. Однако в процессе исследований у нового вещества были обнаружены дополнительные терапевтические свойства.
Выяснилось, что пирацетам воздействует на организм подобно психостимуляторам. В экспериментах с добровольцами препарат улучшал когнитивные (познавательные) способности, память и повышал обучаемость. При этом он не проявлял побочных реакций, свойственных психотропным медикаментам.
К 1972 г. в научных изданиях было опубликовано около 700 статей, посвященных эффектам пирацетама. В этом же году К. Жиурджеа ввел в фармакологию понятие ноотропов (в пер. с лат. noos - «мышление» и tropos - «сродство»). Этим термином стали обозначать все ненаркотические средства, способные оказывать прямое стимулирующее влияние на умственные способности.
В конце 1972 г. компания USB приступила к производству первого в мире препарата пирацетама. Лекарство было выпущено под торговой маркой «Ноотропил» и нашло широкое применение в лечении заболеваний центральной нервной системы, астенических состояний и умственной отсталости у детей.
После истечения срока патентной защиты на фармацевтический рынок начали поступать многочисленные дженерики Ноотропила. Большинство копий имеют торговое название Пирацетам, хотя встречаются и брендовые наименования (например, в Индии - Макситам, в Германии - Церепар, в Венгрии - Луцетам).
В поисках новых ноотропов ученые разных стран модифицировали формулу препарата. В итоге было получено порядка 1,5 тыс. новых соединений, из которых в лечебной практике стали применяться всего 10 (леветирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам и др.). Из-за сходства химического строения группа получила название «рацетамов».
Ноотропная активность также была обнаружена и у ряда других средств: ацефена, пиридитола, церебролизина, натрия оксибутирата и т. д.
Свойства
Международное не патентованное название : пирацетам (англ. piracetam).
Химическое название : 1-карбамоилметил-2-пирролидон.
Структурная формула :
Брутто формула : C₆H₁₀N₂O₂
Молекулярная масса : 142,16.
Пирацетам представляет собой белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, хуже - в этиловом спирте. Температура плавления - 151-155ºС. По химической структуре вещество сходно с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), которая является естественным биорегулятором нервной деятельности.
Клинические данные
Начиная с 1972 года, в разных странах было проведено 330 клинических исследований, целью которых являлось подтверждение эффективности и безопасности пирацетама.
Испытания 70-80 гг доказали, что препарат способствует консолидации памяти, улучшает усвоение новой информации, восстанавливает нарушенные функции мозга.
Применение пирацетама у детей с умственной отсталостью приводило к ускорению их темпов развития. Пациентам, перенесшим инсульт, лекарственное средство помогало восстановить утраченные речевые способности.
В начале 90-х с развитием идей доказательной медицины результаты многих прошлых исследований стали подвергаться сомнениям, поскольку методики, которые применялись в процессе их проведения, могли приводить к искажению результатов.
В это же время в мировую практику была введена рейтинговая система оценки клинический испытаний. Появились новые стандарты, описывающие порядок их реализации (в том числе международный стандарт GCP).
В 1994 г. было проведено первое клиническое исследование пирацетама (Enderby et al.), которое полностью отвечало измененным нормативным требованиям. Участие в нем приняли 158 пациентов с ишемическим инсультом, 67 из которых страдали расстройством речевой деятельности (афазией).
Для оценки эффективности препарата применялись тесты восприятия и тесты функциональной активности. Через 3 месяца терапии у больных с афазией было зафиксировано значительное улучшение речевых функций. Влияние пирацетама на другие неврологические параметры отмечено не было.
В Европейском мультицентровом исследовании 1997 г. (PASS I, De Deyn P.P. et al) пирацетам назначался 927 больным с ишемическим инсультом. Пациентам первой группы препарат вводили в течение первых 6 часов после приступа, пациентам второй - через 6 и более часов.
Результаты показали, что применение лекарства на раннем этапе ишемического каскада позволяет ускорить процесс восстановления утраченных неврологических функций.
В 2000 г. эффективность пирацетама оценивалась в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании (исследование I класса, Kessler et al.). Было доказано, что лекарственное средство нормализует обмен информации между полушариями мозга и достоверно улучшает нарушенные речевые способности.
В аналогичном испытании 2004 г. (Bakheit) было установлено, что лечение пирацетамом дает положительные результаты только при острой постинсультной афазии и неэффективно у пациентов с хронической афазией.
В 2001 г. Кокрановское сообщество* провело обобщенный анализ 52 клинических исследований пирацетама. Результаты 51 эксперимента были исключены из выборки из-за недостаточно высокого качества их проведения.
В итоге достоверным специалисты признали только одно испытание, которое и было рассмотрено подробно.
*Кокрановское сообщество - международная независимая организация, которая занимается изучением эффективности и безопасности лекарственных средств с позиций доказательной медицины. В состав входит более 30 тыс. ученых из 130 государств. Результаты обзоров и аналитические материалы сообщества хранятся в публичной Кокрановской библиотеке. Организация официально сотрудничает с ВОЗ.
Применение в разных странах
Препараты пирацетама применяются более чем в 50 странах, включая Великобританию, Японию, Германию, Францию, Россию и Китай. Лекарственные средства были зарегистрированы и допущены к продаже местными институтами зравоохранения. Во всех государствах пирацетам отпускается по рецепту.
В США организация FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) отказалась регистрировать пирацетам как лекарственный препарат в связи с его недостаточно доказанной эффективностью в контролируемых исследованиях.
Несмотря на это, средство долгое время входило в состав производимых на территории Штатов пищевых добавок, применение которых, согласно действующему законодательству, не требует проведения клинических испытаний. В описаниях к препаратам ноотроп был заявлен как «компонент, улучшающий мозговую и физическую активность».
В августе 2010 г. FDA разослало фармацевтическим производителям и дистрибьюторам США официальное письмо с требованием прекратить выпуск и продажу пирацетамсодержащих добавок, поскольку их активное вещество не является естественным компонентом пищи, а было получено синтетическим путем. К началу 2011 г. БАДы были сняты с производства.
Формы выпуска
Пирацетам выпускается в форме:
- 20% раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций,
- капсул с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
- таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
- 20% сиропа для детей,
- 20% раствора для приема внутрь.
Механизм действия
Пирацетам воздействует непосредственно на головной мозг, стимулируя умственную деятельность и улучшая познавательные способности. Препарат влияет на центральную нервную систему различными путями:
- активирует белоксинтетические процессы,
- повышает устойчивость нейронов к действию свободных радикалов,
- ускоряет передачу возбуждения по нервным волокнам,
- улучшает микроциркуляцию, не вызывая расширения сосудов.
Помимо этого, пирацетам обладает рядом сосудистых эффектов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, ослабляет степень их адгезии к сосудистым стенкам, снижает вязкость крови. В дозе более 960 мг в сутки пирацетам уменьшает уровень фибриногена и увеличивает время кровотечений на 30-40%.
При нарушениях функций головного мозга, вызванных гипоксией или интоксикацией, средство оказывает восстанавливающее действие:
- улучшает концентрацию внимания и память,
- способствует устранению когнитивных расстройств.
На электроэнцефалограмме эффекты проявляются в виде повышения альфа- и бетта-активности.
Действие пирацетама становится ощутимым спустя несколько недель с начала терапии.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь препарат хорошо и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта: в кровь попадает до 95% от принятой дозы.
При внутримышечном введении максимальная концентрация пирацетама в крови достигается через 30 мин., в спинномозговой жидкости - через 5 ч.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах с животными пирацетам показал способность накапливаться в коре головного мозга.
Средство не подвергается метаболическим превращениям и выводится из организма в неизменном виде путем почечной фильтрации. Период полувыведения из спинномозговой жидкости составляет 8,5 ч., из плазмы крови - 5 ч.
Показания к применению
Препарат применяется в терапии:
- последствий инсульта,
- хронического алкоголизма,
- сосудистых заболеваний головного мозга,
- кортикальной миоклонии,
- коматозных состояний,
- нервномышечной дистрофии,
- болезни Паркинсона,
- болезни Альцгеймера и других неврологических заболеваний, которые сопровождаются снижением интеллектуальных способностей,
- депрессивных и вяло-апатических состояний,
- последствий перинатальных повреждений мозга,
- олигофрении,
- детского церебрального паралича,
- серповидноклеточной анемии.
Практически здоровым людям пирацетам может быть рекомендован при переутомлении или в экстремальных ситуациях.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при индивидуальной непереносимости,
- в острой стадии геморрагического инсульта,
- детям младше 1 года (таблетки и капсулы - детям до 3 лет),
- пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при КК<20 мл/мин),
- больным с синдромом Хантингтона.
Беременность и кормление грудью
Влияние пирацетама на плод изучено недостаточно, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период беременности. При использовании средства во время лактации от грудного вскармливания рекомендуется отказаться.
Влияние на способность к управлению транспортом и сложными механизмами
В период лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности.
Способ применения и дозы
Препарат назначается внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Для парентеральных форм средняя доза составляет 2-4 г/сутки. Рекомендуемый курс терапии - 10-15 дней. При лечении последствий инсульта начальная доза составляет 4,8 г/сутки, для коматозных состояний - 9-12 г/сутки, при абстинентном синдроме - 12 г/сутки. Препарат отменяют постепенно, переходя после клинического улучшения на поддерживающие дозы 2-2,4 г/сутки.
Энтеральные формы принимают во время еды или натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30-160 мг на 1 кг веса, для детей - 30-50 мг на 1 кг веса. Суточное количество препарата разделяют на 2-4 приема. Терапию продолжают не менее 3 недель.
Побочные эффекты
Негативные реакции при приеме пирацетама наблюдаются достаточно редко (менее чем у 1% пациентов). Нарушения со стороны нервной системы отмечаются в основном у психических больных.
К возможным побочным эффектам относятся:
- раздражительность,
- депрессия,
- бессонница или сонливость,
- повышенное психическое возбуждение,
- усиление либидо,
- головокружения,
- головная боль,
- дрожь,
- нарушения равновесия,
- диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе),
- дерматит,
- зудящие высыпания,
- ангионевротический отек.
Передозировка
За все время применения препарата были зарегистрированы единичные случаи отравления, которые проявлялись острой диареей и болями в области живота. Нарушения были вызваны однократным приемом пирацетама в количестве более 75 г.
При возникновении передозировки проводятся промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на реологические характеристики крови, следует проявлять осторожность при его назначении пациентам с геморрагическими нарушениями, недавно оперированным больным и людям с высоким риском кровотечений.
Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать его под строгим контролем врача.
Пожилым пациентам требуется регулярный контроль показателей функций почек и коррекция дозы по результатам анализов.
При лечении кортикальной миоклонии следует опасаться резкой отмены препарата, т. к. это может привести к возобновлению приступов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне приема пирацетама повышается эффективность антикоагулянтов, нейролептиков и психостимуляторов. При одновременной терапии с препаратами щитовидной железы у пациентов появляются раздражительность, спутанность сознания, нарушается сон.
Достоверно установлено, что лекарственное средство не взаимодействует с фенобарбиталом, клоназепамом, вальпроатом натрия, этанолом.
Условия отпуска
По рецепту.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20, 25 или 30ºС (в зависимости от лекарственной формы и производителя).
Срок годности
4-5 лет (в зависимости от производителя).
Краткий обзор производителей
Во всем мире выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама. Лекарственные средства отличаются друг от друга по технологиям производства, вспомогательным компонентам и количеству примесей.
Из-за различий в процессах изготовления между продуктами разных заводов могут наблюдаться незначительные расхождения в биодоступности, степени выраженности терапевтических эффектов и частоте проявления побочных реакций.
Некоторые производители препаратов пирацетама:
| Торговое название препарата | Производитель | Страны, в которых разрешено применение |
| Ноотропил | USB Pharma (Бельгия) | Австрия, Бельгия, Бразилия, Чехия, Эстония, Германия, Финляндия, Россия и др. |
| Мемотропил | Polpharma (Польша) | Польша, Латвия |
| Нормабрейн | Torrent (Индия), USB Pharma (дочернее предприятие, Германия) | Индия, Тайвань, Филиппины, Германия |
| Пирацебрал | Hexal (Германия) | Германия, Болгария, Люксембург |
| Луцетам | Egis (Венгрия) | Россия, Польша, Словакия, Латвия, Грузия, Венгрия, Румыния, Бангладеш |
| Пирацетам | Changzheng-Xinkai (Китай),AbZ-Pharma (Германия),Aliud (Чехия),Hemopharm (Болгария),Biogaran (Франция),DHG Pharma (Вьетнам),Акрихин (Россия),Синтез (Россия),Дальхимфарм (Россия),
ФП Оболенское (Россия), Вертекс (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия), Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь), Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Фармак (Украина) и другие. |
Разные страны |
Аналоги
Аналогами пирацетама являются все остальные ноотропные средства. Их действие также направлено на активацию высших психических функций и улучшение обменных процессов в головном мозге. Однако по показателям эффективности и безопасности пирацетам остается для всего класса эталонным препаратом.
На данный момент это единственный ноотроп, который благодаря своей низкой токсичности и широкому спектру действия относится к категории «умных лекарств».
Для некоторых аналогов пирацетама улучшение умственной деятельности является ведущим терапевтическим эффектом. Такие препараты называют «истинными ноотропами». Другие средства могут оказывать дополнительное успокаивающее, противосудорожное или антигипоксическое действие.
Разные препараты отличаются друг от друга особенностями фармакодинамики, спектром побочных эффектов и противопоказаниями.
Сравнительная характеристика пирацетама и некоторых его аналогов:
| Торговое название | Активное вещество | Производитель | Превалирующие терапевтические эффекты | Побочные реакции | Противопоказания |
| Пирацетам | Пирацетам | Компании России, Украины, Китая, Индии и др. | Улучшает умственную деятельность, восстанавливает функции мозга | Бессонница или сонливость, нервозность, головокружения, диспепсия | Почечная недостаточность, возраст до 1 года, беременность, лактация, геморрагический инсульт, хорея Хантингтона |
| Аминалон | Гамма-аминомасляная кислота | Органика (Россия),Щелковский витаминный завод (Россия),Акрихин (Россия)Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) и др. | Улучшает память и продуктивность мышления. Обладает умеренным противосудорожным действием | Нарушения сна, тошнота, жар, одышка, изменение АД | Гиперчувствительность |
| Пантогам | Гопантеновая кислота | Пик-Фарма (Россия) | Стимулирует обменные процессы в тканях головного мозга. Оказывает противосудорожное действие. | Аллергические реакции, шум в голове, нарушения сна | Беременность, период лактации, нарушения функции почек |
| Фезам | Пирацетам и циннаризин | Балканфарма (Болгария) | Оказывает ноотропное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие. Снижает вязкость крови. Обладает слабым противоаллергическим действием. | Нарушения сна, головная боль, диспепсические расстройства | Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, почечная или печеночная недостаточность |
| Пикамилон | Никотиноил гамма-аминомас ляная кислота |
Акрихин (Россия),Фармстандарт (Россия),Новосибхимфарм (Россия) и др. |
