Действующее вещество: 5000 ЕД гепарина в 1 мл раствора.

Фармакодинамика. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза.

Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию . Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. I в плазме или в месте может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов.

Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл во флаконах 5 мл в упаковке №5

Препарат «Гепарин» способен замедлять способность крови сворачиваться. Выпускают медикаментозное средство в ампулах и стеклянных флаконах по 5 мл. В них находится раствор для инъекций, в котором активность действующего вещества составляет 5000 МЕ.

Фармакологические свойства

Препарат «Гепарин» (уколы) является антикоагулянтом. Он способен замедлять процесс образования фибрина, снижать скорость факторов а в больших концентрациях - уменьшать активность тромбина. Даже малых доз препарата достаточно для того, чтобы повысить фибринолитическую активность крови.

Для снижения вязкости главной биологической жидкости организма используют уколы «Гепарин». Применение (дозы для инъекций подбирает врач индивидуально) основывается на том, что это средство накапливается на эндотелии, элементах крови и увеличивает их отрицательный заряд. Благодаря этому свойству уменьшается адгезия и лейкоцитов и эритроцитов.

Кроме того, «Гепарин» препятствует развитию атеросклероза, оказывает противоаллергическое и слабое сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что он связывает ряд элементов и снижает ее активность. Также препарат препятствует образованию иммуноглобулинов, кооперации лимфоцитов, связывает серотонин и гистамин.

Показания к применению

Как правило, при наличии проблем со свертываемостью крови назначают инъекции препарата «Гепарин». Уколы или внутривенные инфузии рекомендуют в таких случаях:

Для предупреждения тромбозов лекарство могут вводить подкожно по 1 мл (5000 МЕ) дважды в сутки. О необходимости этого говорит прилагающаяся к препарату «Гепарин» инструкция по применению. Уколы, как правило, делаются в область живота, в его переднелатеральную стенку. Для этого берут тонкую иглу и вводят ее глубоко в складку кожи. Она образовывается, если зажать между большим и указательным пальцами область живота в районе пупка. Места инъекций необходимо чередовать. В исключительных случаях уколы могут делать в верхнюю часть бедра или плеча.

Подбор дозировки

В терапевтических целях в условиях стационарного лечения в больницах часто назначают внутривенные инфузии. Для взрослых пациентов дозировка препарата составляет 1000 МЕ/час. Но перед установкой капельницы для достижения максимального эффекта его могут ввести струйно в вену в количестве 5000 МЕ. Подбор точной дозы осуществляется врачом в зависимости от ситуации и веса пациента.

Если проведение внутривенных инфузий невозможно, то средство могут вводить подкожно: по 2 мл препарата (что соответствует 10000 МЕ) 4 раза в сутки. В максимальной дозировке, как правило, используют препарат до 10 дней.

Необходимое количество лекарства подбирается после оценки результатов анализов. Особое внимание уделяется АЧТВ (активированному частичному тромбопластиновому времени).

При переливании крови донору, как правило, вводят 7,5-10 тыс. МЕ средства «Гепарин».

Терапия в особых случаях

При остром инфаркте миокарда сразу вводят 10-15 тыс. МЕ внутривенно, а затем продолжают его использовать из такого расчета, чтобы пациент в первые сутки получил около 40 000 МЕ, но точная доза подбирается в зависимости от веса пациента. Это необходимо для того, чтобы кровь сворачивалась в 2,5-3 раза медленнее. Начиная со второго дня дозировку уменьшают. Важно, чтобы время свертывания в 1,5-2 раза превышало нормы. Лечение этим препаратом продолжают до 8 дней. Для его отмены ежедневно дозу понижают на 5-10 тыс. МЕ, но при этом интервалы между инъекциями не увеличивают. После отмены переходят на действия. Это могут быть такие средства, как «Фенилин», «Неодикумарин» и прочие.

Острая артериальная или венозная непроходимость также требует особого подхода. Для лечения назначают внутривенное введение гепарина на протяжении 3-5 суток в дозировке 400-450 МЕ на каждый кг веса пациента. То есть больной среднего телосложения и роста должен получить в сутки порядка 30-40 тыс. МЕ препарата «Гепарин». Затем переходят на дробное его введение, но дозировка увеличивается до 600 МЕ/кг, при этом за одну инъекцию в организм должно попасть 100 МЕ/кг. Лечение может продолжаться до 16 дней. За несколько суток до отмены лекарства его количество постепенно уменьшают. Лечение продолжается с использованием антикоагулянтов непрямого действия.

Особые указания

Несмотря на то что некоторые говорят о возможности внутримышечного введения препарата, делать это не рекомендуется из-за того, что в месте инъекций часто образуются гематомы. Для разведения препарата используют раствор 0,9 % NaCl.

Также важно знать, что во время лечения средством «Гепарин» не стоит делать никаких внутримышечных инъекций и проводить биопсию органов. При его использовании необходимо контролировать состояние гемокоагуляции. В первую неделю терапии кровь проверяют каждые два дня, начиная со второй недели делать это можно каждые 3 суток.

Хотя средство и не проникает в грудное молоко, на время терапии лактацию желательно прекратить. Было установлено, что лекарство приводит в некоторых случаях к повреждениям позвоночника и развитию остеопороза. Проблемы начинаются спустя 2-4 недели приема препарата.

Отдельно стоит отметить, что лекарственный раствор может пожелтеть, но это никак не влияет на его фармакологические свойства или на переносимость средства «Гепарин». Уколы, цена которых может ощутимо повлиять на бюджет при назначении его в высоких дозировках, можно делать даже самостоятельно дома.

Противопоказания

Как и любые другие средства, нельзя использовать препарат «Гепарин» при индивидуальной непереносимости. Его не назначают при любых кровотечениях. Исключение составляют геморрагии, которые возникают при инфаркте легкого (выражается в форме кровохарканья) или почек (сопровождаются гематурией).

К противопоказаниям также относят:

Геморрагические диатезы и прочие болезни, при которых нарушается свертываемость крови;

Повышенную проницаемость сосудов, например, при заболевании Верльгофа;

Бактериальный эндокардит;

Кровотечения в анамнезе;

Гипопластические и апластические анемии, хронические и острые лейкозы;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Венозную гангрену;

Острое развитие аневризмы сердца.

Меры предосторожности

Помимо прямых противопоказаний, есть перечень ситуаций, при которых надо оценить все возможные риски при приеме препарата «Гепарин». Уколы и внутривенное введение делают лишь в исключительных случаях и под контролем специалистов при опухолевых и язвенных поражениях ЖКТ, высоком давлении, в послеродовом и послеоперационном периоде, за исключением операций на сосудах.

Пару слов о терапии будущих мамочек. Несмотря на то что лечение женщин в интересном положении рассматриваемым нами средством нежелательно (это может привести к развитию осложнений), уколы «Гепарина» в живот назначают в некоторых случаях и при беременности. Вероятность возникновения неблагоприятных последствий колеблется от 10 до 21 %. Хотя для нормальной беременности риск осложнений не превышает 3,6 %.

Стоит отметить, что последствия от возможной тромбоэмболии у будущих мам более опасны для жизни, чем прием средства «Гепарин». Уколы при беременности делают только под медицинским контролем и лишь при наличии абсолютных показаний. Но медикамент может стать причиной кровотечений, остеопороза и тромбоцитопении. Через плаценту средство не проникает.

Возможные аналоги и отзывы пациентов

Нередко тем, кому назначили препарат «Гепарин» (уколы в живот), цена кажется слишком высокой. Но при применении его в профилактических целях 1 флакона может хватать на несколько дней. Значит, упаковки, в которой находится 5 флаконов, может хватить на пару недель. А в высоких дозах препарат используют обычно не больше 10-14 дней.

Тем не менее многие хотят узнать от других пациентов, стоит ли покупать данное лекарство, они ищут о препарате «Гепарин» отзывы. Аналоги этого медикамента их тоже интересуют. Так, если есть проблемы со свертываемостью крови, то средство оказывается весьма эффективным и позволяет достичь нужного терапевтического эффекта весьма быстро. Это подтверждают как медики, так и их пациенты.

Но вместо него могут также назначить антикоагулянты «Тропарин», «Гепарин Сандоз», «Гепарин Натрий Браун», «Гепарин-Ферейн» и другие аналоги. Дозировку этих препаратов подбирать должен только врач с учетом результатов анализов пациента, состояния его здоровья и показаний, по которым назначают лекарство.

В определенных случаях врачи рекомендуют например, «Фраксипарин», «Фрагмин», «Цибор», «Эниксум», «Фраксипарин форте». Эффект от их применения, как свидетельствуют отзывы пациентов, практически такой же, как и от рассматриваемого нами лекарства.

Гепарин в уколах назначается пациенту медицинскими работниками главным образом в целях разжижения и предотвращения образования тромбов в крови. Кроме того, уколы Гепарина применяются при ряде заболеваний. Рассмотрим более подробно принцип действия данного препарата, показания и особенности его применения.

Для чего используется Гепарин? Данный препарат принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Представленное лекарственное средство препятствует свертываемости крови, образованию тромбов путем замедления процессов образования фибрина и снижению активности тромбина. Гепарин характеризуется наличием следующих клинических свойств:

Показания к применению

Благодаря своим клиническим свойствам и характеристикам данный препарат имеет достаточно широкое распространение в современной медицине. Инъекции Гепарина назначаются пациенту при следующих заболеваниях:

1. Тромбофлебит.
2. Инфаркт миокарда в острой форме.
3. Гломерулонефрит.
4. Глубокий венозный тромбоз.
5. Мерцательная аритмия.
6. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
7. Эндокардит бактериального характера.
8. Тромбоз коронарных артерий.
9. Нефрит волчаночный.
10. Тромбоэмболия легочных артерий.
11. Нестабильная стенокардия.
12. Патологические поражения периферических вен.
13. Эмболизация, сопутствующая предсердечной фибрилляции.
14. Аритмия.
15. Нарушения движения кровотока в области почек.
16. Нарушения процессов микроциркуляции крови.
17. Бронхиальная астма.
18. Ревматизм.
19. Некоторые разновидности пороков сердца.
20. Гемолитикоуремический синдром.

Гепарин снижает риск внезапной смерти у пациентов, страдающих инфарктом миокарда или тромбозом коронарных артерий.

Хороший эффект уколы Гепарина дают в качестве профилактического средства, препятствующего развитию тромбофлебии венозного характера, после перенесенных хирургических вмешательств.

Используется препарат в случае проведения так называемых экстракорпоральных методов. Кроме того, это лекарственное средство широко применяется при переливаниях крови, ее отборе для проведения диагностических исследований, а также в целях промывания венозных катетеров, при процедурах гемосорбции и гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на достаточно широкий спектр применения препарата, в некоторых случаях использование инъекций Гепарина крайне не рекомендуется и представляет серьезную опасность для здоровья пациента. Основными противопоказаниями к его применению являются:

1. Легочный инфаркт.
2. Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
3. Кровотечения.
4. Тромбоцитопения (пониженная свертываемость крови).
5. Геморрагический диатез.
6. Гемофилия.
7. Повышенная проницаемость кровеносных сосудов.
8. Болезнь Верльгофа.
9. Апластическая анемия.
10. Лейкоз в острой или хронической форме.
11. Венозная гангрена.
12. Гипопластическая анемия.
13. Почечная недостаточность.
14. Печеночные патологии.
15. Сердечная аневризма в острой форме.
16. Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
17. Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
18. Перенесенные оперативные вмешательства в области головного мозга, зрительного аппарата, предстательной железы.
19. Геморрагический инсульт.
20. Проведенная в недавнем времени пункция спинного мозга.
21. Поливалентная аллергия.
22. Язвенный колит.
23. Наличие опухолевых новообразований онкологического характера в области желудочно-кишечного тракта.
24. Варикозное расширение пищеводных вен.
25. Черепно-мозговая травма.

Данное лекарственное средство с особой осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Обычно препарат назначается лишь в исключительных случаях, когда его польза для матери в значительной степени превышает возможный вред для ребенка.

Вставьте сюда свой текст

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение Гепарина в инъекциях может привести к развитию следующих нежелательных реакций:

• аллергия;
• крапивница;
• тромбоцитопения;
• ринит;
• бронховые спазмы;
• кровотечения;
• образование гематом (особенно в случае внутримышечного введения Гепарина);
• остеопороз;
• тошнота;
• приступы рвоты;
• головные боли, напоминающие по своему характеру проявления мигрени;
• нарушение процессов пищеварения;
• диарея;
• лихорадка;
• некроз кожных покровов;
• нарушение процессов распределения кальция в области мягких тканей;
• гиперемия.

Стоит отметить, что в большинстве случаев развитие вышеперечисленных побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном применении Гепарина. Для того чтобы свести риски к минимуму, терапевтический курс необходимо проводить исключительно по назначению врача и под его строгим контролем.

Разновидности инъекций

Инструкция по применению Гепарина гласит, что дозировка и продолжительность лечения зависят от заболевания, степени его тяжести и назначаются индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится внутривенно, подкожно или внутримышечно. Наиболее быстрый эффект наблюдается при внутримышечных инъекциях (ориентировочно через 30 минут). В случае подкожного введения эффект наступает через 1 час.

В качестве профилактики пациенту в большинстве случаев назначают подкожные уколы Гепарина в живот, с временными промежутками от 8 до 12 часов. Дозировка и частота уколов Гепарина в живот, применяемых для борьбы с определенными заболеваниями, назначается лечащим врачом с учетом таких факторов, как возраст пациента, его диагноз, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих недугов.

Категорически противопоказано делать уколы в одно и то же место, а также самовольно принимать какие-либо лекарственные средства, поскольку Гепарин активно вступает в реакции с широким спектром препаратов.

В случае продолжительного терапевтического курса необходимо отслеживать клиническую картину крови, проводя регулярные ее исследования.

Гепарин в инъекциях — весьма эффективный препарат, способствующий профилактике и ускоренному лечению ряда заболеваний.

Однако данное лекарственное средство при бесконтрольном приеме способно спровоцировать развитие многочисленных побочных эффектов и открытие опасного для жизни кровотечения. Поэтому терапия должна проходить под строгим контролем лечащего врача.

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

• при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
• при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
• при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

• тромбоз глубоких вен;
• стенокардия;
• тромбоз коронарных артерий;
• аритмия;
• плохое движение крови в почках;
• некоторые типы пороков сердца;
• волчаночный нефрит;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.