Насморк, заложенный нос – неприятные симптомы простудных заболеваний, затрудняющие дыхание и доставляющие дискомфорт как днем, так и ночью. Если не лечить обычный насморк, со временем он может перерасти в , который вылечить гораздо сложнее. Для лечения любых воспалительных процессов в организме человека применяются антибактериальные препараты, которые подавляют или уничтожают вредные микроорганизмы, задерживают их размножение, тем самым помогают организму защититься от болезнетворных бактерий.

Почти все антибиотики обладают как антибактериальным, так и бактерицидным действием. Антибактериальное действие заключается в способности приостанавливать размножение бактерий и способствовать их уничтожению, а бактерицидное действие – это способность препарата провоцировать гибель бактерий путем повреждения клеточной мембраны и проникновения в клетки микроорганизмов. Одним из надежных и проверенных средств для закапывания в нос является Диоксидин в ампулах.

Одним из эффективных антибактериальных препаратов широкого спектра действия является Диоксидин - антисептик отечественного производства, созданный на основе хиноксалина. Он оказывает активное действие на виды бактерий, которые устойчивы к другим химическим препаратам и антибиотикам.

Диоксидин успешно применяется как внутривенно, так и наружно и для внутриполостных введений при лечении гнойно-воспалительных процессов в грудной и брюшной полостях.

Препарат не является запантентованным средством от насморка и вы никогда не найдете инструкции по применению капель в нос Диоксидин. Но все же ЛОР-врачи в своей практике часто используют это средство .

Действие препарата отличается от действия обычных сосудосуживающих капель и спреев – он не раздражает слизистую оболочку носа и не вызывает привыкания при использовании менее 3 недель.

Как очень мощный антисептик, Диоксидин проникает в пазухи носа и способствует уничтожению бактерий (в том числе гноеродных), провоцирующих рост инфекции и развитие гайморита.

Показания к применению

Эффективен при лечении гнойных воспалений легких, плеврита, эмпиемы плевры, желчного или мочевого пузыря и каналов, перитонита и других заболеваний, вызванных стафилококками, стрептококками, сальмонеллами, дизентерийной и синегнойной палочками и некоторыми другими штаммами бактерий.

Не менее эффективно действие Диоксидина при лечении заболеваний уха, горла, носа. Как очень сильный антисептик, препарат активно обеззараживает труднодоступные пазухи носа и носоглотки, убивает болезнетворные бактерии в бронхах.

Тем не менее многие врачи советуют прибегать к лечению Диоксидином лишь в крайних случаях:

• при затяжной форме гайморита с гнойными выделениями и отсутствии реакции на другие антибиотики и промывают их ;
• при невозможности использования альтернативных антибиотиков;
• перед операцией для обеззараживания носовых пазух.

Хоть Диоксидин и можно приобрести в аптеке без рецепта, но все-таки перед его применением следует посоветоваться со специалистом

Как развести Диоксидин

Лекарство продается в аптеках в виде ампул для инъекций 0,5% или 1% раствора по 5 или 10 мл. Для закапывания в нос применяют 0,5% раствор в чистом виде, а 1% раствор разводят кипяченой водой (или физраствором) 1:1.

При сильном гайморите целесообразно использовать сложные капли , в состав которых включают и Адреналин. Их лучше всего заказать в аптеке, но можно приготовить и в домашних условиях, соблюдая пропорции.

Срок годности раствора Диоксидина составляет 2 года.

Иногда в ампулах можно заметить кристаллический осадок. Это не значит, что препарат не годен. Ампулу нужно разогреть в руках или на водяной бане, и, если после охлаждения осадок вновь не появляется, можно использовать средство.

Как капать Диоксидин в нос взрослым

Для лечения ринита или гайморита у взрослых людей применяют раствор Диоксидина, который зарекомендовал себя не только как мощное и эффективное средство борьбы с заболеванием, но и как надежная защита от повторного рецидива. Обычно для этих целей используют ампулы Диоксидина 1-процентного. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет от 3 до 7 дней.

Чтобы закапать средство в нос, необходимо вскрыть ампулу и при помощи пипетки ввести лекарство глубоко в каждый носовой проход по 2-3 капли. Повторять процедуру рекомендуется 3 раза в день. Горлышко ампулы следует закрыть ватным тампоном и поставить в холодильник, а перед следующим применением согреть в руках.

Для закапывания в нос приготовьте пипетку

Открытую ампулу следует хранить не более суток. Неиспользованное лекарство нужно выбросить. Для достижения большего эффекта рекомендуется перед закапыванием промывать пазухи носа слабым солевым раствором.

Противопоказания

Препарат Диоксидин – довольно агрессивное антисептическое средство и поэтому существует ряд противопоказаний к его применению:

1. Индивидуальная непереносимость препарата. Перед применением Диоксидина следует проверить организм на переносимость средства. Аллергическая реакция наступает по прошествии 3-6 часов.
2. Беременность и период лактации. Запрещается применять препарат во время беременности и кормления грудью, так как выявлено его тератогенное и токсическое действие. Диоксидин проникает сквозь плаценту и в материнское молоко и может вызывать мутации плода и изменения ДНК у грудного младенца.
3. Детям до 12 лет применение средства категорически не рекомендуют. Существует мнение врачей, что Диоксидин в больших дозах способен изменить структуру ДНК ребенка. Поэтому для лечения детей его применяют лишь в тех случаях, когда риск оправдывает эффект от лекарства, и другие антибиотики не помогают (хронический гнойный гайморит). Лечение должно проходить под наблюдением врача и со строгим соблюдением доз и рекомендаций.
4. Нарушение функции надпочечников, почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Обычно для лечения насморка и гайморита применяют разведенный раствор, который хорошо переносится пациентами, но иногда возникают побочные реакции организма , которые выражаются как:

• повышение температуры;
• различные аллергические проявления;
• сильные головокружения, головная боль;
• озноб;
• боли в кишечнике, диарея, тошнота.

Внимание! При обнаружении каких-либо признаков и ухудшении общего состояния использование препарата следует прекратить и принять сорбент.

Диоксидин является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия. Активное вещество Диоксидина – это синтетическая производная хиноксалина, что объясняет продуктивное антимикробное действие медикамента.

Благодаря этому Диоксидин достаточно успешно применяют даже в случаях, когда болезнетворные микробы уже приобрели устойчивость к химиотерапевтическим средствам. Гидроксиметилхиноксалиндиоксид угнетает синтез ДНК в клетках бактерий и нарушает структуру клеточной мембраны, из-за чего микроорганизмы теряют способность к жизнедеятельности и размножению.

Этот медикамент используют для стационарного лечения с середины прошлого века. И в настоящее время он не потерял популярности, так как успешно справляется с широким спектром болезнетворных возбудителей:

Диоксидин выпускают в различных дозировках, в форме мази и раствора . Рассмотрим подробнее лекарственные формы препарата:

• Раствор 0,5% Диоксидина в ампулах по 10 и 20 мл пригоден для внутриполостного, внутривенного и местного применения.
• Однопроцентный раствор используется реже, его применяют для лечения наружных повреждений и полоскания носоглотки. В упаковке содержится 10 ампул объёмом 10 мл.
• Диоксидин мазь 5% расфасована в тубы объёмом от 25 до 100 грамм.

Показания к применению

Для борьбы с ринитами различных видов отоларингологи довольно часто назначают производную хиноксалина, хотя в форме капель для носа в чистом виде она не производится. При необходимости врачи назначают растворы, в состав которых входит Диоксидин.

Часто в капли добавляют Нафтизин, Сульфацил натрия, Гидрокортизон. Диоксидин ампулы для лечения ЛОР-органов назначают в довольно тяжёлых случаях:

• распространяющиеся на верхние дыхательные пути осложнения отита;
• длительный бактериальный насморк, не поддающийся лечению другими препаратами;
• ринит у пациентов с состояниями иммунодефицита и хронические заболевания носоглотки, при которых антибиотики принимают длительное время.

Клинические исследования показывают, что применение капель Диоксидин у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, не поддающимися лечению антибиотиками, в 85% даёт положительный результат .

Диоксидин в ампулах для закапывания и промывания носа

Такие заболевания, как синусит и гайморит у взрослых лечат с помощью 1% или 0,5% раствора препарата исходя из тяжести заболевания. Ампулу с Диоксидином вскрывают и набирают вещество в пипетку или спринцовку. Если нос заложен, необходимо заблаговременно воспользоваться сосудосуживающими каплями, например, Нафтизином.

Диоксидин капли в нос . Перед началом процесса закапывания пациент очищает полость носа и затем вводит в каждую ноздрю по 2–3 капли медикамента. Повторяют процедуру согласно инструкции три раза в день. При таком методе возникают ситуации, когда за сутки больной не использует целую ампулу.

Обычно вскрытый препарат не хранят, но в исключительных случаях можно заткнуть отверстие ватой и использовать медикамент на следующий день. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. Если заболевание носит хронический характер, врач может назначить повторный курс через месяц или полтора.

Диоксидин для промывания . Промывания носа раствором Диоксидина производятся раз в сутки, не более 70 мл. Обычно взрослым для выздоровления достаточна доза 50 мл, по 25 мл в каждый носовой проход. Как рекомендовано инструкцией, курс такого лечения может продолжаться до трёх недель.

Применение раствора Диоксидина для ингаляций

Согласно мнению врачей ингаляции Диоксидина в ампулах успешно проводятся посредством небулайзеров . Эту процедуру можно проводить дома, но при строгом соблюдении дозировки. Для ингаляций Диоксидин 1% предварительно разводят физраствором, соотношение 1:4.

Если препарат 0,5%, соответственно, разбавляют 1:2. На каждую ингаляцию требуется 3 мл раствора . Оставшуюся жидкость сохраняют в холодильной камере не более 12 часов.

Перед процедурой Диоксидин достают из холодильника заранее, чтобы он согрелся естественным путём. Если образовался осадок, его растворяют на водяной бане .

Противопоказания и побочные эффекты

Как и другие антибиотики, Диоксидин способен оказать отрицательное побочное воздействие на организм человека. В отдельных случаях отмечаются зуд и дерматит при местном применении препарата.

Изредка появляются аллергические пигментные пятна на руках и лице, так как производные хиноксалина усиливают восприимчивость кожи к ультрафиолетовым лучам. Возможны головные боли, повышение температуры , озноб и судороги. По инструкции в таких случаях необходимо обратиться к врачу и прекратить применение препарата.

Чтобы предотвратить возможное проявление побочных эффектов в процессе лечения, рекомендуется предварительно провести пробы на переносимость . Для этого небольшую дозу однопроцентного раствора вводят в гайморову пазуху носа и 6 часов следят за состоянием больного.

Если в результате отрицательные проявления не зафиксированы, значит, пациент нечувствителен к данному медикаменту и можно начинать терапию. Противопоказаниями к применению Диоксидина являются следующие:

1. Индивидуальная непереносимость препарата.
2. Беременность и лактация.
3. Почечная недостаточность.

С осторожностью применяют препарат в педиатрии из-за вероятности передозировки, недостаточной изученности механизма действия препарата и довольно большого выбора бактерицидных средств более мягкого воздействия. Только в случаях, когда традиционное лечение не помогает, инструкция рекомендует прибегать к таким мощным антибиотикам, как Диоксидин.

Правила хранения Диоксидина в ампулах

Хранить препарат нужно при температуре от 15 до 25 °C. Особенностью Диоксидин раствора является то, что при более низких температурах лекарство образует кристаллический осадок и в таком состоянии его применять нельзя.

Растворяют кристаллы на водяной бане, встряхивая до получения прозрачной жидкости . После этого препарат следует остудить до 36 °C, и если при этом осадок не выпадает вновь, можно приступать к лечению. Срок годности Диоксидина в ампулах, как и у большинства лекарств – 2 года со дня производства.

Разработан препарат был в Москве, во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ, по классификации относится он к производным ди-N-оксида хиноксалина. В 1976 году его разрешили применять в медицинской практике. Производством лекарства занимаются только на территории РФ. Исследования Диоксидина продолжались 15 лет, они показали широкий спектр антибиотического действия. Выпускается лекарство в виде 0,5 и 1% раствора в ампулах, содержащих 10 или 5 мл. Используется наружно, внутриполостно или внутривенно. Это жидкость желтоватого цвета, не имеющая запаха, но горькая на вкус. Встречается 5% мазь, расфасованная в тубы или баночки по 100, 50, 25, 30 граммов. Ещё Диоксидин входит в состав мази под названием «Диоксиколь» и антибактериального мыла «Эффект».

Какими свойствами обладает Диоксидин?

Препарат является синтетическим противомикробным средством, способным оказывать бактерицидное действие. Диоксидин избирательно тормозит образование дезоксирибонуклеиновой кислоты (сокращённо ДНК) в клетках микроорганизмов, никоим образом не влияя при этом на образование протеина, рибонуклеиновой кислоты (РНК). При этом нарушается структура мембраны микробной клетки. При отсутствии кислорода эффективность лекарственного средства ещё больше возрастает. Такое усиление активности присуще только производным ди-N-оксида хиноксалина, имеющим антибактериальные свойства. Диоксидину удаётся в заражённом организме стимулировать образование реактивных форм кислорода. При обработке ожоговых и раневых поверхностей Диоксидином не возникает никаких местных раздражений. Рана очень хорошо очищается, а потом лучше идёт восстановление тканей. Наибольшая терапевтическая эффективность лекарства достигается в уничтожении анаэробов, которые чувствительны к двухатомному кислороду, их ещё называют облигатными. Уничтожает также аэробные бактерии, являющиеся виновниками гнойных инфекционных патологий. Может лечить шигеллёз, сальмонеллёз, псевдотуберкулёз. Диоксидин в исследованиях показал, что может уничтожить грамотрицательные микробы: шигеллу, сальмонеллу, нейссерию, эшерихию коли, холерный вибрион, клепсиеллу. Проявляет активность в отношении менингококков, стрептококков, синегнойной палочки, вульгарного протея. У препарата выявлена эффективность в отношении бактерии, которая считается виновницей , называют её палочкой Коха.

Когда назначается Диоксидин?

Препарат используется в хирургии (нейрохирургии), стоматологии, урологии, оториноларингологии при разных видах и формах гнойной инфекции. Заболевания, при которых назначается Диоксидин:

• абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, гнойный плеврит;
• вторичный гнойный , абсцесс мозга;
• гнойный , перитонит, сепсис;
• флегмоны, абсцесс на коже, трофические язвы, ожоговые, послеоперационные, посттравматические раны (поверхностные и глубокие);
• гнойнички на коже;
• воспалённые раны при остеомиелите.

ЛОР-врачи назначают закапывание раствора при , .

В вену вводится только в стационарных учреждениях в качестве резервного препарата при тяжёлых инфекциях либо при малой эффективности других антибактериальных препаратов.

Как применяется Диоксидин?

Наружно препарат применяют в концентрации 0,1-1%. Если нужна небольшая концентрация, то берут ампульный раствор 0,5 или 1% и разводят изотоническим раствором хлорида натрия (стерильным) либо водой для инъекций (продаётся в аптеках). На раны аккуратно накладывают стерильные салфетки, предварительно смоченные раствором. Если раны глубокие, то иногда их рыхло тампонируют. Если присутствует дренажная трубка, то в инфицированную полость вводят от 20 до 100 мл лекарственного средства (0,5%). Раны при остеомиелите обрабатывают в течение 15 минут, после чего накладывают повязку, смачивая салфетку уже в более крепком растворе (1%). Мазь наносится на очищенную от некротических (омертвевших) тканей и гноя поверхность раны тонким слоем, а затем на эту область накладывают повязку. Если пациент хорошо переносит лечение, то оно продолжается от 15 до 25 дней. Внутрь полости препарат вводят с помощью катетера, шприца или дренажной трубки – берут от 10 до 50 мл раствора в концентрации 1%. Процедура делается один раз в сутки или два, если лекарство переносится хорошо, то лечение может продолжаться 3 недели.

Когда лекарство ЛОР-врач (или даже педиатр) назначили капать в нос, то поступать следует так. На ампуле сделайте специальной пилочкой насечку, а затем вскройте её. Наберите в чистую пипетку немного раствора (обычно это 0,5% концентрация) и в обе ноздри закапайте необходимое количество препарата. Перед процедурой пациент должен высморкаться, чтобы нос очистился от слизи и корок и слегка запрокинуть назад голову – так лекарство попадёт в полость носа и хорошо там распределится. Лекарство стоит перелить в чистый флакон с крышечкой для удобства его использования. Либо вместо крышечки использовать ватку и закрыть ею отверстие в ампуле. Хранить препарат надо в холодильнике. Вынимать его оттуда надо незадолго до закапывания. Перед закапыванием раствор должен быть уже комнатной температуры. В каждый носовой ход взрослым надо вносить по 3 капельки, а детям достаточно 1-2 капелек трижды в сутки. Лечение продолжается от 3 до 7 дней. Производитель в инструкции пишет, что препарат только для взрослых, но интраназально детям врачи его назначают – вреда не будет, за долгие годы применения негативных последствий не обнаружено. В последнее время его даже для удобства использования стали выпускать во флаконах по 10 мл, к которым прилагается капельница, чтобы закапывать в нос или уши.

А вот внутривенно данное средство вводится только в стационаре с помощью капельницы под наблюдением медицинского работника. Требуется строгое соблюдение доз, контроль анализов. Препарат даёт хорошие положительные результаты, но он токсичен при превышении дозировки, поэтому его относят к препаратам резерва.

Иногда в растворе выпадают кристаллики при хранении в прохладном помещении, это нормальное явление. Тогда следует нагреть раствор на водяной бане, чтобы все кристаллики растворились. Периодическое встряхивание ускорит процесс.

О противопоказаниях и побочных действиях

Лекарство нельзя применять при:

• беременности и ;
• нарушении функции надпочечников;
• детском возрасте, до 12 лет (это касается в/в и внутриполостного введения);
• индивидуальной непереносимости.

При внутривенном введении в организм, исследования выявили ряд побочных эффектов:

• сыпь, гипертермия, появление пигментированных пятнышек на коже при воздействии солнечных лучей;
• диспепсия, боли в животе, озноб, рвота.

Означенные нежелательные явления отмечаются у 8-10% всех пациентов.

Хорошее преимущество Диоксидина – это отсутствие токсического влияния на почки, печень, слух.

Местное лечение Диоксидином обычно переносится хорошо.

Накоплен большой опыт применения Диоксидина при разных гнойных инфекциях, местно он применяется часто. А вот внутриполостно или внутривенно, из-за риска передозировки и узкой терапевтической широты воздействия, врачи назначают его реже, так как появилось много других , более безопасных.

Инструкция по применению:

Диоксидин – антибактериальный препарат из группы производных хиноксалина. Имеет широкий спектр действия, оказывая антибактериальное, бактерицидное действие на различных возбудителей – стафилококки, синегнойную палочку, патогенные анаэробы, и на некоторые на штаммы бактерий, которые устойчивы к другим антибиотикам.

Фармакологическое действие

Действующее вещество – гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Диоксидин применяется при лечении различных гнойно-воспалительных процессов, вызванных сальмонеллами, клебсиеллой, стафилококками, вульгарным протеем, дизентерийной палочкой, синегнойной палочкой, стрептококками, патогенными анаэробами. Способствует быстрому очищению и заживлению раневых поверхностей. Также стимулирует репаративную регенерацию. Широко применяется в педиатрии при лечении ринитов различного происхождения.

Форма выпуска

Препарат Диоксидин выпускают в виде раствора и мази для наружного применения.

• Диоксидин в ампулах 0,5 % и 1% раствора. Для местного и внутриполостного применения. По 10 мл и 20 мл в ампуле. По 10 штук в упаковке;
• Мазь для наружного применения 5%. В тубах по 25 мг, 30 мг, 30 мг, 50 мг, 60 мг, 100 мг.

Показания к применению Диоксидина

Диоксидин применяют при лечении гнойных заболеваний, вызванных различными бактериальными инфекциями.

Наружно применяют при:

• Инфицированны ожогах;
• Незаживающих ранах и трофических язвах, а также для заживления глубоких и поверхностных ран различной локализации;
• Флегмонах мягких тканей;
• Гнойных ранах при остеомиелитах.

Внутриполостное введение Диоксидина в ампулах применяется при:

• Гнойных процессах в грудной и брюшной полости;
• Абсцессах легкого;
• Перитонитах;
• При гнойных плевритах и эмпиемах плевры;
• Циститах;
• Ранах с глубокими гнойными полостями. Это могут быть флегмоны тазовой клетчатки, абсцессы мягких тканей, гнойный мастит, послеоперационные раны мочевых и желчевыводящих путей.

Противопоказания

Диоксидин по инструкции противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу – гидроксиметилхиноксалиндиоксиду, и при надпочечниковой недостаточности.

Препарат не применяют при беременности и в период лактации, а также в детском возрасте.

С осторожностью по инструкции Диоксидин назначают при почечной недостаточности. При необходимости дозу препарата можно уменьшить.

В педиатрии достаточно часто применяют капли в нос с Диоксидином при лечении ринитов и гайморитов. Являясь антибиотиком, препарат успешно лечит эти заболевания практически любого происхождения, оказывая противовоспалительное, противоаллергическое и противоотечное действия. Для применения Диоксидина в нос применяют 0,5% раствор препарата и закапывают в каждую ноздрю 4-5 раз. Перед применением необходимо проконсультироваться у ЛОР-врача.

Инструкция по применению Диоксидина

Чаще всего Диоксидин применяют в стационарных условиях. 1% раствор препарата обычно не используют для внутривенных инъекций (из-за нестабильности препарата при хранении при низких температурах). Применяют 0,1-1% растворы, для получения которых препарат разводят водой для инъекций или раствором натрия хлорида.

Наружное применение Диоксидина:

• Для лечения глубоких гнойных ран при остеомиелите – в виде ванночек с 0,5-1% раствором. Реже проводят специальную обработку раны введением препарата на 15-20 минут, затем накладывают повязку с 1% раствором Диоксидина. При хорошей переносимости препарата лечение можно проводить ежедневно на протяжении 1,5-2 месяцев;
• При лечении поверхностных инфицированных гнойных ран – на рану накладывают салфетки, смоченные в 0,5 -1 % растворе Диоксидина. При обработке глубоких ран их рыхло тампонируют предварительно смоченными в 1% растворе тампонами. При наличии дренажной трубки – в полость вводят 0,5% раствор, от 20 до 100 мл;
• Для профилактики инфекций после операций применяют Диоксидин в виде 0,1-0,5% раствора.

Для внутриполостного введения используют катетер, шприц или дренажную трубку. В гнойную полость вводят 1% раствор препарата, доза зависит от размера полости, обычно – 10-15 мл в сутки. Обычно препарат вводят 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 70 мл. Лечение можно продолжать три недели и больше при показаниях и хорошей переносимости.

Побочные действия

При внутриполостном Диоксидина введении могут возникнуть:

• Повышение температуры;
• Озноб;
• Головная боль;
• Судорожные сокращения мышц;
• Рвота или тошнота;
• Аллергические реакции.

При наружном применении может развиться околораневой дерматит.

Также иногда при применении Диоксидина могут появиться пигментные пятна на коже. В этих случаях увеличивают время введения разовой дозы, снижают дозу препарата, назначают противоаллергические препараты. В случаях, если эта профилактика не приносит результат, препарат отменяют.

Лечение Диоксидином начинают после проведения пробы на переносимость – при отсутствии побочных эффектов в течение 3-6 часов после введения в полость 10 мл 1% раствора.

Диоксидин назначают при неэффективности других антибактериальных препаратов (карбапенемов, цефалоспоринов II-IV поколений или фторхинолонов).

Условия хранения

Диоксидин отпускается по рецепту врача. Срок хранения – 2 года. Хранить следует при температуре от 18° до 25°С. Если при хранении препарата выпадают кристаллы действующего вещества, ампулы нагревают на водяной бане и встряхивают до полного растворения. Если по мере охлаждения до 36-38°С кристаллы не выпадают, то препарат можно применять.

Уже более 30 лет в российских стационарах успешно применяется антибактериальное средство диоксидин .

Более 15 лет собирались данные экспериментов и клинических испытаний по диоксидину. Препарат обладает высоким антимикробным эффектом, широким спектром воздействия (особенно в отношении анаэробов), эффективен в лечении тяжёлых гнойно-инфекционных процессов. Вместе с тем препарат токсичен, что ограничивает его применение в педиатрии в качестве системного медикамента . На медицинских форумах и съездах высказывают неоднозначное мнение о диоксидине. Он оценивается как крайне востребованный и необходимый препарат на фармацевтическом рынке Российской Федерации, однако многие специалисты высказываются резко отрицательно о диоксидине, указывая на его небезопасность и малую терапевтическую широту .

Учитывая большое разнообразие и стремительное развитие химиотерапевтических препаратов, следует выделить достоинства и недостатки, а также сферу применения диоксидина.
Преимущества и недостатки препарата зависят от его строения, физических и биохимических характеристик. Диоксидин является производным ди-N-оксида хиноксалина. Производные этого вещества обладают антибактериальным эффектом. Они характеризуются повышенными реакционными свойствами, а также легко вступают в окислительно-восстановительные реакции. Данные характеристики определяют особенности антибактериальной активности и ряд других биохимических свойств вышеуказанных веществ, в т.ч. токсичность. Производные ди-N-оксида хиноксалина активно изучались с в 60-80-е годы XX века. В странах запада был разработан ряд лекарственных средств на основе данных соединений, обладавших высокой антибактериальной активностью и широким спектром бактерицидного действия (квиндоксин, темадокс и др.). Данные препараты нашли применение только в ветеринарной практике – в лечении и профилактике инфекции сальмонеллы и других патогенных бактерий .

Диоксидин был разработан во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ в Москве, на основании наблюдения биохимических характеристик более двухсот веществ этого ряда. Кроме того, был получен ещё один медикамент – хиноксидин, который в сущности является лекарственной формой диоксидина для перорального употребления, т.к. основным активным веществом хиноксидина служит диоксидин. Диоксидин производится только на территории Российской Федерации.

Причиной для разработки диоксидина как медикамента послужил его повышенный химиотерапевтический эффект, выявленный в ходе клинических испытаний на экспериментальных инфекционных патологиях, похожих по патогенезу с определёнными инфекционными заболеваниями человека (гнойный менингит , пиелонефрит и др.) и вызванными резистентными аэробными микроорганизмами (в их числе – синегнойная палочка и золотистый стафилококк). Эффективность препарата в отношении анаэробов дополнительно обусловливала востребованность препарата в клинической практике. Исследования продемонстрировали широкий спектр антибиотического воздействия медикамента. Наибольшая эффективность препарата достигается в уничтожении анаэробных бактерий, чувствительных к двухатомному кислороду (облигатные анаэробы). Также диоксидин эффективен в уничтожении аэробных микроорганизмов – возбудителей гнойной инфекции, а также в лечении некоторых заболеваний, вызванных облигатными бактериями (сальмонеллёз, шигеллёз, холера , псевдотуберкулёз). В ходе экспериментов с аэробными бактериями наибольшую эффективность диоксидин продемонстрировал в уничтожении грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis , сальмонелла, шигелла , холерный вибрион, E. Coli, клебсиелл. Синегнойная палочка, стафилококки и стрептококки обнаружили большую резистентность к препарату. Также препарат эффективен в отношении палочки Коха (бактерии, вызывающей туберкулёз).

Состав и форма выпуска

Диоксидин раствор 1% для внутриполостного и наружного использования по 0,01 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,01 г.
Диоксидин раствор 0,5% для в/в, внутриполостного и наружного использования по 0,01 и 0,02 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,005 г.
Диоксидин мазь для местного применения 5% по 0,025, 0,03, 0,05, 0,06 или 0,1 кг в баночке или тубе.
Содержание активных веществ в 1 г мази Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,05 г.

Фармакологические свойства

Диоксидин - синтетическое бактерицидное антимикробное лекарственное средство широкого спектра воздействия. Используется для лечения гнойных инфекционных патологий. Применяется наружно, внутриполостно и внутривенно. Раствор диоксидина имеет желтоватый цвет, горький вкус, и не имеет запаха.

Диоксидин является бактерицидным препаратом. Избирательно тормозит образование ДНК в клетке микроорганизма, не влияя на образование РНК и протеина . Провоцирует структурные нарушения мембраны клетки и нуклеотида микроорганизма, ингибирует действие бактериальной нуклеазы и токсинов. Эффективность препарата возрастает в отсутствие кислорода благодаря стимуляции выделения активных форм кислорода. Механизм действия препарата остаётся не до конца раскрытым.

Усиление активности в условиях анаэробиоза свойственно для всех производных ди-N-оксида хиноксалина с антибактериальными свойствами, и не наблюдалось у других классов антибактериальных агентов. В этом состоит принципиальная разница между фармакокинетикой диоксидина и фармакокинетикой других антибактериальных средств. В анаэробной среде, в т.ч. и в заражённом организме, диоксидин стимулирует образование свободных радикалов, особенно реактивных форм кислорода. Данный механизм служит основой ряда биохимических свойств препарата, в том числе антибактериальной активности.

Исследование активности диоксидина в экспериментах на животных продемонстрировало, что препарат практически не выделяет метаболитов . Диоксидин непосредственно определяет антибактериальную активность. В моче животных, участвовавших в эксперименте, был обнаружен лишь один продукт метаболизма диоксидина, который не имел антибактериальных свойств. Были специально выделены и проверены на антимикробную активность все возможные метаболиты диоксидина, которые также не проявили антибиотических свойств.

Препарат свободно проникает через гемато-энцефалический барьер , попадая в головной мозг . Раствор или мазь диоксидина эффективно абсорбируется с поверхности раны (что необходимо учитывать при наружном применении медикамента). Выводится из организма в основном через мочевыделительную систему. После внутривенного вливания продолжительное время обнаруживается в моче. При повторных вливаниях не накапливается в организме.

Механизм действия диоксидина при попадании в организм на различных экспериментальных штаммах позволяет классифицировать его как средство химиотерапии .

Перекрёстная резистентность между диоксидином и другими бактерицидными средствами не наблюдалась. Однако возможность развития резистентности микроорганизмов к препарату не отрицается.

Диоксидин не вызывает местных раздражений. При обработке ожогов и нагноившихся ран препарат эффективно очищает поверхность раны и стимулирует процесс восстановления тканей.

Показания

Используется в лечении воспалений и нагноений различной локализации.
Диоксидин применяют в качестве системного медикамента (внутривенно) при неэффективности других антимикробных средств. Применяется в лечении тяжёлых форм бактериального заражения, вызванного микроорганизмами, нечувствительными к другим антибактериальным препаратам. Лечение проводится исключительно в стационаре, под строгим наблюдением врача. Поскольку препарат токсичен, необходимы регулярные обследования и проведение анализов на жизненные показатели.

Внутривенное введение диоксидина показано при следующих состояниях:

• сепсис (в том числе при ожогах);
• гнойный менингит, скопление гноя в головном мозге;
• распространяющиеся гнойно-воспалительные процессы;
• профилактика заражения при операциях на сердце (протезирование сосудов, коронарное шунтирование).

Диоксидин используется наружно и вутриполостно в виде раствора или мази при гнойно-инфекционных процессах. Активно используется в хирургии , урологии и стоматологии . Возможно введение раствора в бронхи.

Внутриполостное применение Дикосидина показано при следующих состояниях:

• гнойный плеврит ;
• нагноение желчного пузыря;
• гнойный цистит ;
• заражённые глубокие раны: нагноение мягких тканей, хирургические раны, гнойная грудница и т.д.;
• профилактика заражения после катетеризации мочеиспускательного канала.

Диоксидин применяется наружно в следующих ситуациях:

• неглубокие нагноившиеся раны;
• инфицированные ожоговые поверхности;
• трофические язвы в запущенном состоянии;
• нагноившиеся раны при остеомиелите ;
• гнойничковые кожные патологии.

Способ применения и дозировка

Диоксидин можно использовать только взрослым.

Внутривенно (капельница)
Диоксидин вводится внутривенно исключительно под наблюдением медика. Введение препарата без капельницы противопоказано. Перед инфузией следует сдать анализы на переносимость. При тяжёлых сепсисах вливают 0,5%-й раствор, смешав его с 5%-м раствором глюкозы или с 0,9%-м раствором натриевой соли до концентрации дикосидина в 0,1-0,2%. Максимальная доза препарата – 0,3 г, максимальная суточная доза – 0,6 г.

Внутриполостно, внутрибронхиально
В полости раствор препарата вливают посредством дренажа, катетера или шприца – 0,01-0,05 л однопроцентного раствора. Максимальная доза препарата – 0,5 г, максимальная суточная доза – 0,7 г.

Наружно
На поверхности раны, очищенной от гноя и омертвевшей ткани, фиксируют тампоны, пропитанные однопроцентным раствором препарата. Тампоны меняют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния поврежденной поверхности и темпов заживания. Глубокие раны обрабатывают 0,5%-м раствором препарата. При продолжительной обработке ран применяют 0,1-0,2%-й растворы диоксидина. Максимальная доза препарата – 2,5 г. Продолжительность курса – не более 20 суток.
Мазь наносят тонким слоем непосредственно на поверхность раны или ожога, предварительно очищенную от гноя и омертвевшей ткани. В гнойные полости внедряют тампоны, смазанные мазью. Для одной перевязки необходимо до 30 г мази. Повязки с мазью заменяют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния повреждённой поверхности и темпов заживания. Максимальное количество мази, используемое за сутки – 0,1 кг. Продолжительность курса определяется тяжестью болезни, результативностью лечения и переносимостью препарата. При нормальной переносимости лечение длится 15-25 дней. В случае необходимости через 30-45 дней можно повторить курс.

В растворе диоксидина возможно выпадение кристаллов при температуре ниже 15 градусов. Перед применением раствора кристаллы необходимо растворить, нагрев его на водяной бане.

Противопоказания и побочные эффекты

Диоксидин противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости препарата;
• нарушении функций надпочечников ;
• возрасте до 12 лет.

Несмотря на явный положительный эффект препарата в терапии гнойно-микробных патологий, высокая токсичность диоксидина определила его как препарат резерва, особенно при внутривенных вливаниях.

Препарат обладает мутагенным действием (меняет структуру ДНК клетки). Мутагенность распространяется как на бактерии, так и на клетки организма человека, причем зависит от дозировки. Прослеживается связь между мутагенностью диоксидина и эффектом стимуляции образования свободных радикалов. В специальных исследованиях доказано, что медикаменты, блокирующие свободные радикалы и другие антимутагены (напр. Метапрот) устраняют мутагенный эффект препарата. Институт медицинской генетики провёл исследования, показавшие, что при местном использовании в нормальной дозировке диоксидин не увеличивает количество мутировавших клеток крови.

В результате экспериментов на животных был выявлен главный минус препарата – повреждающее воздействие на надпочечники. Результаты этих опытов подтвердили узкую терапевтическую широту диоксидина. При введении препарата подопытным животным в количестве, 10-кратно превышающем нормальную дозу для человека, наблюдалось развитие дистрофии коры надпочечных желез. При увеличении дозировки или повторных вливаниях возможна полная деструкция клеток пучковой зоны и, как следствие, серьёзное нарушение производства глюкокортикостероидов . Эффект прямопропорционален количеству введённого препарата. Таким образом, при передозировке препарата у человека следует ожидать побочные реакции, связанные с патологическим изменением производства глюкокортикостероидов. В данной ситуации необходимо срочно прекратить инъекции диоксидина и получить курс гормональной терапии.

Учитывая токсичность препарата, он противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушении работы надпочечных желез, беременности и лактации, а также детям.

Вместе с тем вызывает интерес анализ переносимости препарата в клинической практике и частота побочных эффектов по результатам вышеуказанных исследований.

При использовании диоксидина системно (внутривенные вливания), наблюдался ряд побочных эффектов:

• судороги скелетных мышц (обычно икр).

Частота проявления вышеперечисленных симптомов зависела как от дозы, так и от индивидуальной переносимости препарата, и зарегистрирована в среднем у 8-10% пациентов. При соблюдении правильной дозировки и введении препарата через капельницу, побочные эффекты развивались гораздо реже, либо не развивались совсем. Клиническая практика показала целесообразность применения диоксидина пациентам с непереносимостью (в т.ч. аллергией) антибиотических средств . Особое внимание следует обратить на судороги поперечно-полосатой мускулатуры. Факторы и патогенез развития данного симптома пока неизвестны, однако есть версии, что его развитие может быть обусловлено увеличением количества свободных радикалов в организме больного, или воздействием препарата на надпочечники. Важным преимуществом диоксидна является отсутствие токсического воздействия на почки , печень и органы слуха.

Во всех экспериментах и клинических испытаниях зарегистрирована хорошая переносимость диоксидина при местном применении.

Диоксидин противопоказан детям. Однако известны попытки по клиническим показаниям провести системную терапию у детей, в т.ч. у новорождённых и грудных. В отдельных случаях препарат применяли при хирургических операциях у детей 5-7 лет. Для устранения мутагенного эффекта препарат применяли у недоношенных и новорождённых одновременно с антимутагенными средствами (Метапрот) при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями. Общепринято считать, что на данный момент применение диоксидина у детей, особенно недоношенных и грудных, в качестве препарата системной терапии, нецелесообразно. Это обусловлено узкой терапевтической широтой, высокой вероятностью передозировки (дозировка для детей не разработана) и токсическим воздействием на надпочечные железы. На сегодняшний день существуют эффективные и безопасные антимикробные медикаменты широкого спектра действия, эффективные при тяжёлых формах инфекционных заболеваний и испытанные в педиатрической практике. При особо тяжёлых формах инфицированных нагноившихся ран и ожогов, при остеомиелитах, тяжёлых формах инфекционных заболеваний мочевых путей, при инфекции брюшной полости применение диоксидина возможно только местно или внутриполостно. Вопрос о назначении диоксидина должен решаться исключительно на основании консилиума, и опираться на данные микробиологических анализов.

Диоксидин не рекомендован к применению при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных облигатными микроорганизмами, в частности сальмонеллой и шигеллой. При оральном применении часто вызывает патологические реакции пищеварительного тракта, поэтому лекарственная форма диоксидина для перорального употребления не получила одобрения врачей.

При почечной недостаточности дозировка должна быть снижена. Необходимо учитывать возрастной фактор, поскольку у лиц старше 60 часто наблюдается понижение функций почек.

Клинические испытания

Каждый медикамент нуждается в оценке, опирающейся на данные экспериментальной и клинической практики. В особенности это касается антибактериальных лекарственных средств, поскольку микроорганизмы имеют свойство развивать защиту к ним. Кроме того, результаты длительного использования в клинической практике определенных медикаментов (напр. левомицетина или фторхинолонов) свидетельствуют, что редкие побочные явления обнаруживаются только в ходе повсеместного применения лекарства уже после окончания клинических испытаний. Поэтому данные этих испытаний необходимо регулярно пересматривать, переоценивать, дополнять или изменять.

Клинические испытания терапевтической эффективности диоксидина проводились в 24 стационарах различного профиля. Испытания проводились при различных гнойно-инфекционных патологиях, относящихся к урологической, хирургической и отоларингологической практике. В испытаниях участвовало более 6 тыс. пациентов. Клинические данные по итогам испытаний свидетельствуют об эффективности диоксидина при употреблении наружно, внутриполостно, внутрибронхиально и внутривенно. Эти данные полностью приводятся в печати. Метод использования медикамента зависел от особенностей течения заболевания. В первую очередь препарат был показан лицам с тяжёлыми гнойно-инфекционными патологиями, при невосприимчивости микроорганизма к другим антибактериальным препаратам, а внутривенное вливание – при малоэффективности или нецелесообразности стандартного антибиотического лечения.

Применение препарата наружно в виде 0,1, 0,5 и 1% растворов было испытано на 1126 пациентах с гнойно-инфекционными патологиями мочевыводящих путей, инфицированными ранами и ожогами, остеомиелитом, нагноением лёгких , заболеваниями отоларингологических органов. Эффективность диоксидина составила 75-91% случаев. Наибольшая эффективность была получена при лечении сильных ожогов, тяжёлых открытых переломов с гнойно-инфекционными процессами, трофических незаживающих язв. Быстрая дезинфекция и очистка раны, остановка гнойных процессов и стимуляция заживления, позволили с большей эффективностью проводить пересадку кожи . Наблюдалось снижение частоты гнойных осложнений и нагноения трансплантированной ткани после наружного применения препарата. При обработке нагноившихся ран наилучший эффект был достигнут с применением 1%-го раствора диоксидина. При продолжительной регулярной обработке ран у страдающих остеомиелитом наибольшая эффективность наблюдалась при использовании 0,1- и 0,2%-х растворов. При использовании 5%-й мази диоксидина существенные улучшения (60-79% пациентов) были отмечены при лечении тяжёлых обширных гнойно-инфицированных ожогов, нагноившихся некротических ран, воспалительных гнойных процессов, в т.ч. в области верхней челюсти. Также мазь диоксидина показала высокую эффективность при наружной обработке инфицированных ран в 1-й фазе раневого процесса - положительные результаты биологических и морфологических проб были отмечены у 158 пациентов. Биологические пробы 523 пациентов с обширными ожогами показали полное выздоровление.

Системный эффект диоксидина достигался путём внутривенных вливаний, которые были показаны при тяжёлых гнойно-инфекционных патологиях при нецелесообразности применения других антимикробных препаратов. Внутривенные вливания практиковали как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антимикробными медикаментами. При одном вливании вводилось не более 300 мг препарата. Длительность вливания – 0,5-2 часа, частота – 2-3 раза в день. Системная терапия у 665 пациентов показала высокую эффективность в 80-90% случаев.

Лечение тяжёлых гнойно-бактериальных патологий лёгких, плевральной полости, нагноившихся ран (в том числе трофических незаживающих язв) и сепсиса путём внутривенного, внутриполостного, местного и внутрибронхиального применения диоксидина позволило получить терапевтический эффект у 812 пациентов. 210 пациентам с воспалением плевры препарат вливали непосредственно в плевральную полость (после предварительного очищения). При скоплениях гноя в плевральной полости диоксидин показал высокую эффективность в 88% случаев.

Местная терапия препаратом у 26 пациентов с общим перитонитом позволило получить лечебный эффект в 23 случаях. 28 пациентов с острым холециститом и аллергией на антибиотики получали внутриполостные (в желчный пузырь) вливания 0,5%-го раствора препарата. Эффективность лечения была отмечена у 100% пациентов. Однако авторы исследования считают более адекватным использование 1%-го раствора, поскольку при этом сокращается количество вводимой жидкости.

Внутривенные вливания производились 134 пациентам с тяжёлыми сепсисами, в т.ч. в сочетании с другими антибактериальными средствами. Из 76 пациентов, у которых зарегистрирован высокий лечебный эффект препарата, комбинированную терапию получали 47 больных. Зарегистрированные у 1,8% пациентов побочные эффекты при внутривенном вливании (головокружение , головная боль, учащение сердцебиения, тошнота) не требовали никаких мер и исчезали после прекращения терапии.

При внутрибронхиальных вливаниях высокий эффект был отмечен у 35 пациентов, удовлетворительный – у 39, незначительный – у 21. Внутрибронхиальное вливание, особенно пациентам с астмой , должно проходить под постоянным контролем врача, поскольку возможно возникновение спазма бронхов.

Всероссийский центр хирургии также накопил богатый опыт применения препарата. Собраны данные о применении диоксидина у 1460 пациентов. Диоксидин использовался в профилактике и терапии гнойных и воспалительных патологий при хирургических операциях на внутренних органах, артериях, брюшной полости, а также при трансплантации почки. Были чётко обозначены показания к применению медикамента: заражение грамотрицательными бактериями, профилактика заражения при протезировании коронарных сосудов и аортокоронарном шунтировании при подключении к аппарату искусственного кровообращения. Авторы исследования отмечают, что при использовании диоксидина эффективность лечения повысилась, а процент гнойных и воспалительных осложнений уменьшился. У пациентов с гнойным воспалением средостения успешно проводился диализ с использованием раствора диоксидина и нитрофурала. Зарегистрирована хорошая переносимость. Из 1460 пациентов, получавших диоксидин в том или ином виде, побочные проявления (головная боль, тошнота, рвота, судороги икр) зарегистрированы у 32 пациентов только при внутривенном вливании медикамента: у 7 – после хирургической операции на печени, у 6 – на желудке , у 7 – на сердечной мышце, у 7 – на артериях (венах), у 5 – после пересадки почки. При возникновении побочных эффектов терапию немедленно отменяли. При наружном применении и после внутриполостного вливания побочные эффекты не зарегистрированы. В отчёте о применении препарата подробно изложены все схемы лечения, в т.ч. в сочетании с другими лекарственными средствами.

Институт нейрохирургии имени Н.Н. Бурденко также располагает богатым опытом применения диоксидина. В публикациях особое внимание уделяется применению препарата при инфекционных патологиях ЦНС (обращается внимание на успешный опыт эндолюмбальных вливаний). Не провоцирует судорог при попадании в головной мозг, что важно при лечении гнойных патологий мозговой ткани.

Результаты клинической практики терапии инфекционных заболевании у больных раком указывают на эффективность и целесообразность применения диоксидина.

Следует обратить внимание на успешное применение препарата в урологии. Получены положительные результаты при наружном применении в целях профилактики заражения при внедрении катетера в мочевой пузырь, и лечении нагноившихся ран при хирургических операциях на почке. Практика показывает высокую эффективность препарата при продолжительных орошениях нагноившихся тканей 0,25-1%-м раствором при остеомиелитах, а также при тампонировании свищевых ходов 1%-м раствором. Особого внимания заслуживает случай, когда регулярное тампонирование незаживающего свища раствором диоксидина у пациента с туберкулёзом позволило полностью вылечить свищ. Активность препарата в отношении палочки Коха требует особого внимания.

Аналоги

В сети аптек продаётся мазь Диоксиколь, основным действующим веществом которой является диоксидин. Содержание диоксидина в этой мази составляет всего 1 процент. Это не снижает антимикробный эффект мази, кроме того, при нанесении на обширные ожоги или раны, снижает вероятность побочных эффектов, обусловленных абсорбцией препарата.

Существует аналог диоксидина – Хиноксидин, производящийся в виде таблеток только для перорального употребления. Активным компонентом хиноксидина служит диоксидин. В сущности, хиноксидин – это лекарственная форма диоксидина для перорального применения. Вероятность побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта высока. Препарат показан только для полирезистентных форм инфекции мочевых путей, причем только взрослым и при нормальной переносимости. Клиническая практика лечения инфекционных заболеваний мочевых путей показала отсутствие преимуществ у хиноксидина в сравнении с более современными антибактериальными препаратами, в частности с фторхинолонами.