Võtsin tablette – ravimit, millel on hea valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toimespekter. Ravimil on lai näidustuste ja vastunäidustuste loetelu, seetõttu on enne kasutamist vaja konsulteerida arstiga.
Registreerimisnumber: P N012121/01, 23.08.2010
Ravimi kaubanimi: BRAL
Annustamisvorm: tabletid
Foto tablettide pakendist Võtsin 505 mg, kus on märgitud tablettide koostis ja säilitustingimused
Võtsin pillid
Iga tablett sisaldab:
Toimeained: metamisoolnaatrium - 500 mg; pitofenoonvesinikkloriid - 5 mg; fenpiveriumbromiid - 0,1 mg
Abiained: laktoos, maisitärklis (veevaba), povidoon, metüülhüdroksübensoaat, puhastatud talk, magneesiumstearaat.
Kirjeldus
Kahvatukollased, ümmargused, lamedad kaldservadega tabletid, mille ühel küljel on poolitus ja teisel küljel on graveering "MICRO".
Farmakoterapeutiline rühm: valuvaigisti (mitte-narkootiline valuvaigisti + spasmolüütikum)
ATC kood: NO2BB52
Farmakoloogilised omadused
Metamisoolnaatriumil (analgiinil) on valuvaigistav, palavikku alandav ja nõrk põletikuvastane toime. Pitofenoonvesinikkloriidil, nagu papaveriinil, on otsene müotroopne toime siseorganite silelihastele ja see põhjustab nende lõdvestamist. Fenpiveriniumbromiidil on m-hopinoblokeeriva toime tõttu täiendav spasmolüütiline toime silelihastele.
Võttis näidustused kasutamiseks
Valusündroom koos siseorganite silelihaste spasmidega - neeru- ja sapiteede koolikud, soolestiku spasmid, düsmenorröa ja muud siseorganite spastilised seisundid, samuti peavalu ja migreenivalu. Seda saab kasutada artrapgia, neuralgia, ishiase, müapgia lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks.
Abivahendina saab seda kasutada valu vähendamiseks pärast kirurgilisi ja diagnostilisi sekkumisi.
Võttis vastunäidustusi
Ülitundlikkus pürasolooni derivaatide (butadiooni) ja teiste ravimi komponentide suhtes; granulotsütopeenia, rasked maksa- või neerufunktsiooni häired; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus; tahhüarütmia, äge "vahelduv" porfüüria; suletudnurga glaukoom; eesnäärme hüperplaasia; soolesulgus ja megakoolon; veresüsteemi haigused; kollaptoidsed seisundid; rasedus (esimene trimester ja viimased 6 nädalat); laktatsiooniperiood; laste vanus (kuni 5 aastat); suurenenud individuaalne tundlikkus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või mitte-narkootiliste analgeetikumide suhtes.
Võtsin pillid: analoogid on odavamad
Võtke pillid: annus ja kasutusviis
Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed võetakse suu kaudu (eelistatavalt pärast sööki) tavaliselt 1-2 tabletti 2-3 korda päevas. Päevane annus ei tohi ületada 6 tabletti. Vastuvõtmise kestus 1 mitte rohkem kui 5 päeva. Ravimi ööpäevase annuse või ravi kestuse suurendamine on võimalik ainult arsti järelevalve all.
Annused lastele. Lastele tuleb ravimit manustada ainult vastavalt arsti juhistele. Annustamine lastele vanuses 5-7 aastat - pool tabletti, 8-12 aastat - kolmveerand tabletti, 13-15 aastat - üks tablett 2-3 korda päevas. Muud annustamisrežiimid on võimalikud alles pärast arstiga konsulteerimist.
Võttis kõrvalmõjusid
Terapeutilistes annustes on ravim tavaliselt hästi talutav. Mõnikord on võimalikud allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, väga harva - anafülaktiline šokk). Üksikjuhtudel - põletustunne epigastimaalses piirkonnas, suukuivus, peavalu, pearinglus, vererõhu langus, tahhükardia, tsüanoos. Pikaajalisel kasutamisel - veresüsteemi häirete juhtumid (trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos). Bronhospasmile kalduvusega on võimalik rünnaku esilekutsumine. Väga harvadel juhtudel pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), vähenenud higistamine, akommodatsiooniparees, uriinipeetus. Harva (tavaliselt pikaajalisel kasutamisel või suurtes annustes) - neerufunktsiooni kahjustus: oliguuria, anuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvumine punaseks.
Kõikidest kõrvaltoimetest tuleb arstile teatada.
Hoolikalt
Ettevaatlikult ja arsti järelevalve all tuleb ravimit kasutada maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on kalduvus hüpotensioonile, bronhospasmidele. Lapsed ja noorukid (alla 18-aastased) tohivad ravimit kasutada ainult vastavalt arsti juhistele.
Üleannustamine
Sümptomid: oksendamine, vererõhu langus, unisus, segasus, iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas, maksa- ja neerufunktsiooni häired, krambid.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Brala samaaegne kasutamine teiste mitte-narkootiliste analgeetikumidega võib kaasa tuua vastastikuse toime tugevnemise. Tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed kontratseptiivid, allopurinool häirivad mvtamisooli metabolismi maksas ja suurendavad selle toksilisust. Barbituraadid, fenüülbutasoon ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad nõrgendavad metamisoolnaatriumi toimet. Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga vähendab viimase taset veres. Rahustid ja rahustid suurendavad ravimi valuvaigistavat toimet. Kasutamisel koos etanooliga - vastastikune toime tugevnemine. Vajadusel tuleb nende ja teiste ravimite samaaegsel kasutamisel konsulteerida oma arstiga.
erijuhised
Ravimiga ravimise ajal ei saa te alkoholi võtta; ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kiiret füüsilist ja vaimset reaktsiooni. Kasutamine imetavatel emadel nõuab rinnaga toitmise lõpetamist. Ravimi pikaajalisel (rohkem kui 5 päeva) kasutamisel on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.
Vabastamise vorm
10 tabletti PVC/alumiinium blistris või alumiiniumribas.
1, 2 või 10 blistrit või riba, koos kasutusjuhendiga, papppakendis.
10 blistrit või riba 10 kasutusjuhendiga pappkarbis.
Foto tablettide blisterist Bral
Parim enne kuupäev
5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Foto minu tehtud tablettide pakendist, kus on märgitud seeria, valmistamise kuupäev ja kõlblikkusaeg
Säilitustingimused
Kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Apteekidest väljastamise tingimused
Ilma retseptita.
Tegin tablettide pakendist foto, kus on märgitud hind
Tootja
Micro Labs Limited, India
Pretensioonid tuleb saata ettevõtte esinduse aadressil:
115230, Moskva, st. Nagatinskaja, maja 2/2, sissepääs 2, korrus 4.
Telefon/faks: 111-61-35/937-27-70
Võtsin tabletid sisekasutuseks, annotatsioon (kasutusjuhend) fotodel
Foto tablettide võtmise juhistest, 1. osa
Foto tablettide võtmise juhistest, 2. osa
Võetud tabletid: ülevaated ravimi kohta
Irina Anastaseeva, Nižni Tagil
Hakkasin seda ravimit võtma neerukoolikute vastu. Mulle öeldi, et see ravim leevendab valu hästi. Ausalt öeldes ei märganud ma sellest erilist tulemust. Mul on valu ainult natukene kõrvaldatud, kuid mitte täielikult.
Alexandra Svetova, Omsk
Võtsin selle hambavalu vastu, kuna juhendis on kirjas, et ravimil on valuvaigistav toime. Aga ta ei aidanud mind. Siis sain muidugi aru, miks – seda tuleks ju võtta ainult valu või silelihaste spasmide puhul. Ja hambaravil pole sellega midagi pistmist.
Jekaterina Popova, Moskva
Suurepärane tööriist. Ravimil on hea analgeetiline toime. Kuigi ravimi juhendis pole kirjas, et seda saab kasutada valulike perioodide korral, kuid ma võtsin selle. Ja ravim aitab mind palju.
Polina Romanova, Kolchugino
Peavaluga, eriti tugeva peavaluga, ravim ei aita. Pealegi tekkis tal tugev iiveldus, mis piinas mind kaks päeva. Mulle need pillid ei meeldinud, võib öelda, et mulle ei meeldinud need üldse. Ju siis piinas mind väga nende kõrvalreaktsioon.
Anastasia Ivanova, Kursk
Neeruvalu korral võtsin No-shpa tablette, kuid need ei andnud positiivset tulemust, mistõttu pidin ostma teise ravimi. Seekord apteegis soovitati mul võtta tablette neerukoolikute vastu. Need leevendasid valu hästi ja see ei häirinud mind alles hilisõhtul, kuigi võtsin tableti kell 10 hommikul.
Aleksei Tsvitajev, Kemerovo
Hakkas seda peavalu vastu võtma. Mul on lihtsalt pärast õnnetust sageli peavalu ja ma võtan pidevalt tablette. Ostsin endale selle uue imporditud ravimi, mille võtsin. Ta lihtsalt šokeeris mind. Mul tekkis pillidest tugev allergiline reaktsioon. Algul piserdati kogu nägu, siis liikus lööve kehale. See on nii kallis ravim, see ei aita, vaid põhjustab ainult kõrvaltoimeid.
Žanna Ivanova, Sergiev Posad
Mul oli kunagi soolespasm, see on väga ebameeldiv, pidin pöörduma oma sõbra poole, kes tol ajal töötas apteekrina. Ta soovitas mulle seda ravimit, mis aitab mul selle spasmi kõrvaldada. Hakkasin tablette võtma rangelt vastavalt juhistele. Pillid aga väga hästi ei mõjunud. Nad suudavad spasmi kaotada vaid paariks tunniks, siis pidin uuesti pille võtma. Seetõttu, et mul ei oleks üleannustamist, hakkasin neid kombineerima No-shpa-ga. Ma olin nii palju rahulikum, sest ma ei kahjustanud oma keha ühe ravimiga palju. See Bral on ju üsna tõsise koostisega.
Zinaida Kustovaja, Vladimir
Hea ja eriti odav ravim, mida saab kasutada kergete peavalude korral. Kuid tugeva peavalu korral ei aita ravim üldse. Ja kui see aitab, siis kaob valu mitmeks tunniks. See on ilmselt nii odava ravimi ainus puudus.
Alexandra Damanova, Berdsk
Võtsin tabletid, sõber soovitas. Kunagi kannatasin pikka aega tugeva peavalu all. Ostsin selle ravimi ja pärast esimese pilli võtmist ei juhtunud midagi. Võtsin siis veel ühe pilli ja ka ei olnud mingit mõju. Tõenäoliselt need mind lihtsalt ei aita, sest sobivad lihtsalt sõbrale.
metamisoolnaatrium (metamisoolnaatrium)
- pitofenoonvesinikkloriid (pitofenoon)
- fenpiveriinibromiid (fenpiveriinibromiid)
Ravimi koostis ja vabanemise vorm
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks kollakas, läbipaistev.
Abiained: vesinikkloriidhape, süstevesi.
5 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - plastikust blisterpakendid (1) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Kombineeritud valuvaigistav ja spasmolüütiline aine. Ravimi komponentide kombinatsioon toob kaasa nende farmakoloogilise toime vastastikuse tugevnemise.
metamisooli naatrium- pürasolooni derivaat, millel on valuvaigistav, palavikku alandav ja nõrk põletikuvastane toime, mille mehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi pärssimisega.
Pitofenoonvesinikkloriid omab otsest müotroopset toimet siseorganite silelihastele ja põhjustab nende lõdvestamist (papaveriinilaadne toime).
Fenpiveriiniumbromiid omab m-antikolinergilist toimet ja omab täiendavat müotroopset toimet silelihastele.
Farmakokineetika
metamisooli naatrium
Pärast suukaudset manustamist imendub metamisoolnaatrium seedetraktist kiiresti. Soole seinas hüdrolüüsitakse, moodustades aktiivse metaboliidi. Muutumatu metamisoolnaatriumi sisaldust veres ei määrata (ainult pärast intravenoosset manustamist leitakse see veres väikeses kontsentratsioonis ja muutub kiiresti määramiseks kättesaamatuks). Pärast i / m manustamist imenduvad ravimi toimeained kiiresti ja suures osas süstekohast.
Seondumine plasmavalkudega on 50-60%. Terapeutilistes annustes võtmisel eritub see rinnapiima.
Metamisoolnaatrium läbib maksas intensiivse biotransformatsiooni. Peamised metaboliidid on 4-metüülaminoantipüriin, 4-formüülaminoantipüriin, 4-aminoantipüriin ja 4-atsetüülaminoantipüriin. On tuvastatud ligikaudu 20 täiendavat metaboliiti, sealhulgas glükuroonhappe derivaadid. Peamised neli metaboliiti leidub tserebrospinaalvedelikus. See eritub peamiselt neerude kaudu.
Pitofenoon
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti seedetraktist. C max vereplasmas saavutatakse 30-60 minutiga. See jaotub kiiresti elunditesse ja kudedesse, ei tungi läbi BBB.
Metaboliseerub maksas oksüdatiivsete reaktsioonide kaudu. Eritub uriiniga. T 1/2 on 1,8 tundi.
Fenpiveriiniumbromiid
Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti. Cmax plasmas saavutatakse 1 tunni jooksul.Ei tungi BBB-sse. See eritub muutumatul kujul uriiniga 32,4-40,4%, sapiga - 2,3-5,3%.
Näidustused
Valusündroom (kerge või mõõdukas) koos siseorganite silelihaste spasmidega: neerukoolikud, kusejuha ja põie spasmid; sapiteede koolikud; sapiteede düskineesia; ; soole koolikud; krooniline koliit; algomenorröa; vaagnaelundite haigused.
Artralgia lühiajaliseks raviks; müalgia; neuralgia, ishias.
Valu abistava ravimina pärast operatsiooni ja diagnostilisi protseduure.
Vastunäidustused
Raske maksa- ja/või neerupuudulikkus; luuüdi hematopoeesi rõhumine; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus; tahhüarütmia; raske stenokardia; dekompenseeritud krooniline puudulikkus; kollaps; suletudnurga glaukoom; eesnäärme hüperplaasia (kliiniliste ilmingutega); soolesulgus; megakoolon; rasedus (eriti esimene trimester ja viimane 6 nädalat); laktatsiooniperiood; laste vanus kuni 3 kuud või kehakaal alla 5 kg (intravenoosseks manustamiseks); laste vanus kuni 5 aastat (tablettide jaoks); ülitundlikkus (sealhulgas pürasolooni derivaatide suhtes).
KOOS ettevaatust: neeru-/maksapuudulikkus; bronhiaalastma; kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile; ülitundlikkus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes; urtikaaria või äge riniit, mis on põhjustatud teiste MSPVA-de võtmisest.
Annustamine
sees
Täiskasvanud ja üle 15-aastased noorukid: 1-2 tab. 2-3 korda päevas, ilma närimiseta, väikese koguse vedelikuga.
Lapsed vanuses 12-14 aastat: ühekordne annus - 1 tab., Maksimaalne päevane annus - 6 tab. (1,5 tab. 4 korda / päevas), lapsed vanuses 8-11 aastat - 0,5 tab., Maksimaalne päevane annus on 4 tab. (1 tab. 4 korda / päevas), lapsed vanuses 5-7 aastat - 0,5 tab., Maksimaalne päevane annus - 2 tab. (0,5 tab. 4 korda / päevas).
Parenteraalselt (in / in, in / m)
Ägedate raskete koolikutega täiskasvanud ja üle 15-aastased noorukid süstitakse intravenoosselt aeglaselt (1 ml 1 minuti jooksul), 2 ml; vajadusel uuesti sisse viia 6-8 tunni pärast V / m - 2-5 ml lahust 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 10 ml (vastab 5 g metamisoolnaatriumile).
Ravikuuri kestus määratakse sõltuvalt haiguse kliinilistest sümptomitest ja etiopatogeneesist, kuid see ei tohi ületada 5 päeva.
Annuse arvutamine lastele intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise korral: 3-11 kuud (5-8 kg) - ainult intramuskulaarselt - 0,1-0,2 ml; 1-2 aastat (9-15 kg) - in / in - 0,1-0,2 ml, in / m - 0,2-0,3 ml; 3-4 aastat (16-23 kg) - in / in - 0,2-0,3, in / m - 0,3-0,4 ml; 5-7 aastat (24-30 kg) - in / in - 0,3-0,4 ml, in / m - 0,4-0,5 ml; 8-12 aastat (31-45 kg) - in / in - 0,5-0,6 ml, in / m - 0,6-0,7 ml; 12-15 aastat - in / in ja / m - 0,8-1 ml.
Enne süstelahuse sisestamist tuleb seda käes soojendada.
Kõrvalmõjud
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria (sealhulgas konjunktiivil ja ninaneelu limaskestadel), angioödeem, harvadel juhtudel pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), bronhospasm, anafülaktiline šokk.
Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos (võivad avalduda järgmiste sümptomitena: motiveerimata temperatuuri tõus, külmavärinad, neelamisraskused, stomatiit, samuti vaginiidi või proktiidi teke).
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: vererõhu langus.
Kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni kahjustus, oliguuria, anuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvumine punaseks.
Antikolinergilised toimed: suukuivus, higistamise vähenemine, majutuse parees, tahhükardia, urineerimisraskused.
Kohalikud reaktsioonid: i / m manustamisel on süstekohas võimalikud infiltraadid.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, gastralgia, hüpotermia, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus, tinnitus, unisus, deliirium, teadvusehäired, äge agranulotsütoos, hemorraagiline sündroom, oliguuria, äge neeru- ja/või maksapuudulikkus, krambid, hingamisparalüüs .
Ravi: maoloputus, aktiivsöe, vee-soola lahuste kasutamine, sunnitud diurees, hemodialüüs; konvulsiivse sündroomi tekkega - diasepaami ja kiirete barbituraatide sisseviimisel / sisseviimisel.
ravimite koostoime
Histamiini H1 retseptori blokaatorid, butürofenoonid, fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid, amantadiin ja kinidiin- on võimalik suurendada m-antikolinergilist toimet.
või muud fenotiasiini derivaadid- raske hüpertermia võimalik areng.
Mittenarkootilised valuvaigistid, tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja allopurinool- suurendada ravimi toksilisust.
Fenüülbutasoon, barbituraadid ja muud mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad- metamisoolnaatriumi efektiivsuse vähenemine.
Rahustid ja anksiolüütikumid (trankvilisaatorid)- metamisoolnaatriumi suurenenud valuvaigistav toime.
Radioaktiivsed ravimid, kolloidsed vereasendajad ja penitsilliin- kombinatsioone metamisoolnaatriumi sisaldavate ravimitega ei tohi kasutada.
- tsüklosporiini kontsentratsiooni võimalik langus veres.
Suukaudsed hüpoglükeemilised ained, kaudsed antikoagulandid, kortikosteroidid ja indometatsiin- metamisoolnaatrium tõrjub need ained välja ühendusest valkudega, mille tulemusena on võimalik nende toime raskusaste.
Tiamasool ja tsütostaatikumid- suurenenud risk leukopeenia tekkeks.
Müelotoksilised ravimid: suurenenud ravimi hematotoksiline toime.
Kodeiin, histamiini H2 retseptori blokaatorid, propranolool- ravimi suurenenud toime metamisoolnaatriumi inaktiveerimise aeglustumise tõttu.
etanool- etanooli toime tugevdamine.
Süstelahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste ravimitega.
erijuhised
Pikaajalise (rohkem kui nädala) ravi korral on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.
Kui kahtlustatakse agranulotsütoosi või kui esineb trombotsütopeenia, tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Ravimi kasutamine ägeda kõhuvalu leevendamiseks on vastuvõetamatu kuni haiguse põhjuse selgitamiseni.
Talumatust esineb väga harva, kuid risk anafülaktilise šoki tekkeks pärast ravimi intravenoosset manustamist on suhteliselt suurem kui suukaudsel manustamisel.
Atoopilise bronhiaalastma ja heinapalavikuga patsientidel suureneb allergiliste reaktsioonide tekkerisk.
Ravimi parenteraalset manustamist tohib kasutada ainult juhtudel, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või kui imendumine seedetraktist on häiritud.
In / in süst tuleb teha aeglaselt, patsient peab olema pikali ning kontrolli all vererõhku, südame löögisagedust ja hingamissagedust.
Eriline ettevaatus peab olema rohkem kui 2 ml lahuse manustamisel (on vererõhu järsu languse oht).
Intramuskulaarseks süstimiseks tuleb kasutada pikka nõela.
Alla 5-aastaste laste ja tsütostaatikume saavate patsientide ravimisel võib metamisoolnaatriumi kasutada ainult arsti järelevalve all.
Metaboliidi vabanemise tõttu on võimalik uriini punaseks värvida (sel puudub kliiniline tähtsus).
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukijuhtide ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone nõudvate potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelevate isikute suhtes.
Rasedus ja imetamine
Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal (eriti esimesel trimestril ja viimasel 6 nädalal) Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse korral.
Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada maksapuudulikkuse korral.
Vene nimi
Naatrium metamisool + pitofenoon + fenpiveriumbromiidAinete ladinakeelne nimetus Metamizole sodium + Pitophenone + Fenpiverinium bromide
Metamizolum naatrium + Pitofenonum + Fenpiverini bromidum ( perekond. Metamizoli natrii + Pitofenoni + Fenpiverini bromidi)Farmakoloogiline ainete rühm Metamisoolnaatrium + Pitofenoon + Fenpiveriumbromiid
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
Ainete omadused Metamisoolnaatrium + Pitofenoon + Fenpiveriumbromiid
Valuvaigistava mitte-narkootilise toimega toimeainete kombinatsioon + spasmolüütiline toime.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- põletikuvastane, palavikuvastane, valuvaigistav, spasmolüütikum.Farmakodünaamika
Valuvaigistite ja spasmolüütiliste toimeainete kombinatsioon, mille kombinatsioon toob kaasa nende farmakoloogilise toime vastastikuse võimendamise.
Metamisoolnaatrium on pürasolooni derivaat, millel on valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toime.
Pitofenoonil on otsene müotroopne spasmolüütiline toime silelihastele (papaveriinilaadne toime).
Fenpiveriinumbromiidil on m-antikolinergiline toime ja täiendav müotroopne spasmolüütiline toime silelihastele.
Farmakokineetika
Imendumine. Pärast intramuskulaarset manustamist imendub metamisoolnaatrium kiiresti. Metamisoolnaatriumi süsteemne biosaadavus on umbes 85%.
Levitamine. Side metamisoolnaatriumi plasmavalkudega on 50–60%. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. V d - umbes 0,7 l / kg. Pitofenoon ja fenpiveriumbromiid ei tungi BBB-sse.
Ainevahetus. Metamisoolnaatrium läbib maksas intensiivse biotransformatsiooni. Selle peamine metaboliit 4-metüülaminoantipüriin (MAA) metaboliseerub maksas, moodustades teisi metaboliite, sh. farmakoloogiliselt aktiivne 4-aminoantipüriin (AA). Plasma C max (kõik metaboliidid) saavutatakse ligikaudu 30...90 minutiga. Neli peamist metamisoolnaatriumi metaboliiti: MAA, aktiivne; 4-aminoantipüriin, aktiivne; 4-formüülaminoantipüriin, inaktiivne; 4-atsetüülaminoantipüriin, mitteaktiivne.
Pitofenoon ja fenpiveriumbromiid metaboliseeruvad maksas, peamiselt oksüdatsiooni teel.
Väljavõtmine. Metamisoolnaatrium eritub neerude kaudu metaboliitide kujul, umbes 3% - muutumatul kujul. T 1/2 - umbes 10 tundi Terapeutilistes kontsentratsioonides eritub see rinnapiima.
Pitofenooni ja fenpiveriiniumbromiidi T 1/2 on umbes 10 tundi.
Peaaegu 90% pitofenoonist ja fenpiveriumbromiidist erituvad neerude kaudu metaboliitide kujul ja 10% - muutumatul kujul soolte kaudu.
Maksafunktsiooni kahjustus. T 1/2 MAA (aktiivne metaboliit) suureneb maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ligikaudu 3 korda. Sellistel patsientidel soovitatakse annust vähendada.
Neerufunktsiooni kahjustus. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on mõnede metaboliitide eritumine aeglustunud. Sellistel patsientidel soovitatakse annust vähendada.
Ainete kasutamine Metamisoolnaatrium + Pitofenoon + Fenpiveriumbromiid
Erineva raskusastmega ägeda valusündroomi lühiajaline sümptomaatiline ravi koos siseorganite silelihaste spasmidega (sealhulgas mao- ja soolekoolikud, neerukoolikud neerukivitõve korral, spastiline sapiteede düskineesia, algomenorröa); artralgia, neuralgia, ishiase, müalgia lühiajaline sümptomaatiline ravi (valu vaigistamine); abiravimina valu vähendamiseks pärast operatsiooni ja diagnostilisi protseduure; kõrgenenud kehatemperatuuri alandamine külmetushaiguste ja muude nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, sh. pürasolooni derivaatideks; luuüdi hematopoeesi rõhumine; luuüdi vereloome häired (näiteks tsütostaatikumidega ravi tõttu) või hematopoeetilise süsteemi haigused (agranulotsütoos, leukopeenia, aplastiline aneemia); raske maksa- ja/või neerupuudulikkus; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus; tahhüarütmia; raske stenokardia; dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus; suletudnurga glaukoom; eesnäärme hüperplaasia (kliiniliste ilmingutega); soolesulgus; megakoolon; kollaps; sapipõie ja põie atoonia; Rasedus; laktatsiooniperiood.
Sissejuhatuses / sissejuhatuses: imikueas (kuni 1 aasta) või kehakaal alla 9 kg.
Sissejuhatus / m: imikueas (kuni 3 kuud) või kehakaal alla 5 kg.
Toas: tablette ei kasutata alla 5-aastastel lastel.
Rakenduspiirangud
Neeru- ja/või maksapuudulikkus; bronhiaalastma; kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile; ülitundlikkus teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või mitte-narkootiliste analgeetikumide suhtes; urtikaaria ja/või äge riniit, mis on põhjustatud atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest.
Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel kasutada ainult vastavalt arsti juhistele.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal (eriti esimesel trimestril ja viimasel 6 nädalal) ja rinnaga toitmise ajal, kuna. arteriaalse (Botallova) kanali võimalik enneaegne sulgumine ja perinataalsed tüsistused, mis on tingitud metamisoolnaatriumi mõjust ema ja loote trombotsüütide agregatsioonivõimele.
Ainete kõrvaltoimed Metamisoolnaatrium + Pitofenoon + Fenpiveriumbromiid
Kõrvaltoimed (HP) on rühmitatud süsteemide ja elundite kaupa vastavalt sõnastikule MedDRA ja WHO HP HP klassifikatsioon: väga sageli (≥1/10); sageli (≥1/100 kuni<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Allpool loetletud kõrvaltoimed on peamiselt põhjustatud metamisoolnaatriumist, mis on osa metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsioonist.
Verest ja lümfisüsteemist: harva - leukopeenia; väga harva - agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia (hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia). Agranulotsütoosi riski ei saa ennustada. Agranulotsütoos võib tekkida ka patsientidel, kes on varem metamisoolnaatriumi võtnud, ilma et oleks ilmnenud sarnaseid HP-sid.
Immuunsüsteemist: harva - anafülaktiline šokk, anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, eriti pärast parenteraalset kasutamist. Sellised reaktsioonid võivad tekkida ravimi manustamise ajal või vahetult pärast manustamise lõpetamist, kuid võivad ilmneda mõne tunni pärast. Tavaliselt tekivad need esimese tunni jooksul pärast süstimist. Kergemad reaktsioonid ilmnevad tüüpiliste naha- ja limaskestareaktsioonidena (nt sügelus, põletustunne, punetus, urtikaaria, tursed – lokaalsed või üldised), õhupuudus ja harva seedetrakti vaevused. Kerged reaktsioonid võivad muutuda raskemateks vormideks, millega kaasneb generaliseerunud urtikaaria, raske angioödeem (sh larüngospasm), raske bronhospasm, südame rütmihäired, vererõhu langus (mõnikord koos varasema vererõhu tõusuga).
Seetõttu tuleb naha ülitundlikkusreaktsiooni, neerufunktsiooni kahjustuse või hematotoksiliste reaktsioonide ilmnemisel ravimi kasutamine koheselt lõpetada.
Väga harva - bronhiaalastma rünnak (aspiriini astmaga patsientidel), vereringe šokk. Šokiga võib kaasneda külm higi, pearinglus, unisus, teadvusehäired, naha kahvatus, pigistustunne südame piirkonnas, pindmine hingamine või tahhüpnoe, tahhükardia, külmad jäsemed, väljendunud vererõhu langus. Esimeste šokinähtude ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja rakendada asjakohaseid erakorralisi meetmeid.
Nahast ja nahaaluskoest: harva - fikseeritud ravimi eksanteem; harva - makulopapulaarne ja muud tüüpi lööbed, Lyelli sündroom või Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem, vähenenud higistamine.
Mis tahes nahareaktsioonide korral tuleb ravimi kasutamine viivitamatult katkestada.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu.
Meelte (nägemine): nägemishäired, majutuse häired.
Südame poolelt: harva - südamepekslemine, tahhükardia, südame rütmihäired, tsüanoos.
Veresoonte poolelt: harva - arteriaalne hüpotensioon, hüperemia.
Hüpotensiivseid reaktsioone esineb harva kasutamise ajal või pärast seda. Nendega võivad kaasneda või mitte kaasneda muud anafülaktoidsete või anafülaktiliste reaktsioonide sümptomid.
Harva - sellised reaktsioonid võivad olla vererõhu järsu languse tagajärg. Kiire manustamine suurendab hüpotensiivsete reaktsioonide riski.
Kriitiline vererõhu langus ilma muude ülitundlikkusnähtudeta on annusest sõltuv ja võib avalduda hüperpüreksiana.
Seedetraktist: sagedus teadmata - suukuivus, iiveldus, oksendamine, valu ja ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus, gastriidi ja maohaavandi ägenemine; harvadel juhtudel - oksendamine koos vere ja sooleverejooksuga, haavandite teke, põletustunne epigastimaalses piirkonnas.
Maksa ja sapiteede küljelt: hepatiit.
Kuseteede süsteemist: harva - proteinuuria, oliguuria, anuuria, polüuuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvumine punaseks, urineerimisraskused, neerufunktsiooni kahjustus; sagedus teadmata – uriinipeetus.
Hingamissüsteemist: bronhospasm.
Üldised häired ja häired süstekohas: parenteraalsel kasutamisel - asteenia, valu süstekohas ja kohalikud reaktsioonid.
Interaktsioon
Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste ravimitega.
H 1 -histamiini retseptorite blokaatoritega, butürofenooni ja fenotiasiini derivaatide, amantadiini ja kinidiiniga. Samaaegsel kasutamisel H1-histamiini retseptori blokaatorite, butürofenooni ja fenotiasiini derivaatide, tritsükliliste antidepressantide, amantadiini ja kinidiiniga on võimalik suurendada metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni m-antikolinergilist toimet.
Alkoholiga. Tugevdab etanooli toimet.
Teiste mitte-narkootiliste valuvaigistitega. Samaaegne kasutamine teiste mitte-narkootiliste analgeetikumidega võib põhjustada toksiliste toimete vastastikust tugevnemist.
Tritsükliliste antidepressantidega, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, allopurinooliga. Tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed kontratseptiivid, allopurinool häirivad metamisoolnaatriumi metabolismi maksas ja suurendavad selle toksilisust.
Barbituraatide, fenüülbutasooni ja teiste mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega. Barbituraadid, fenüülbutasoon ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad nõrgendavad metamisoolnaatriumi toimet.
Rahustite ja rahustitega. Sedatiivsed ravimid ja anksiolüütilised ravimid (trankvilisaatorid) suurendavad metamisooli naatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni valuvaigistavat toimet.
Samaaegne kasutamine kloorpromasiini või teiste fenotiasiini derivaatidega võib põhjustada raske hüpertermia teket.
Radioaktiivsete ainete, kolloidsete vereasendajate, penitsilliiniga. Metamisoolnaatriumi sisaldavate ravimitega ravi ajal ei tohi kasutada röntgenkontrastaineid, kolloidseid vereasendajaid ja penitsilliini (suurenenud risk anafülaktiliste/anafülaktoidsete reaktsioonide tekkeks).
tsüklosporiiniga. Metamisoolnaatrium võib vähendada tsüklosporiini kontsentratsiooni vereseerumis, seetõttu tuleb metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni.
Ravimitega, millel on kõrge seos plasmavalkudega (suukaudsed hüpoglükeemilised ained, kaudsed antikoagulandid, kortikosteroidid ja indometatsiin). Naatrium metamisool, tõrjudes välja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, kaudsed antikoagulandid, kortikosteroidid ja indometatsiin ühendusest plasmavalkudega, suurendab nende aktiivsust.
Müelotoksiliste ravimitega. Müelotoksilised ravimid suurendavad hematotoksilisuse ilminguid.
koos metotreksaadiga. Metotreksaadi lisamine ravile võib tugevdada selle hematotoksilist toimet, eriti eakatel patsientidel. Seetõttu tuleks seda kombinatsiooni vältida.
Tiamasooli ja sarkolüsiiniga. Samaaegne kasutamine tiamasooli ja sarkolüsiiniga suurendab leukopeenia tekkeriski.
Kodeiini, H2-histamiini retseptori blokaatorite ja propranolooliga. Kodeiin, H2-histamiini retseptori blokaatorid ja propranolool suurendavad metamisoolnaatriumi toimet.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, vererõhu langus, tahhükardia, äge agranulotsütoos, hemorraagiline sündroom, hüpotermia, oliguuria, õhupuudus, tinnitus, unisus, deliirium, segasus, maksa- ja neerufunktsiooni häired, krambid, hingamisteede halvatus lihaseid.
Ravi: sümptomaatiline ravi.
Manustamisviisid
In / in, in / m, sees.
Ainetega seotud ettevaatusabinõud Naatrium metamisool + pitofenoon + fenpiveriumbromiid
Alla 5-aastaste laste ja tsütostaatilisi ravimeid saavate patsientide ravimisel võib metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni läbi viia ainult arsti järelevalve all.
Üle 65-aastastel patsientidel ei ole reeglina annuse kohandamine vajalik. Kui sellistel patsientidel on neeru- või maksapuudulikkus, on metamisoolnaatriumi T 1/2 võimaliku suurenemise tõttu soovitatav annust vähendada.
Manustamisviisi valikul tuleb arvestada, et parenteraalne kasutamine on seotud anafülaktiliste/anafülaktoidsete reaktsioonide suurema riskiga. Parenteraalne kasutamine on soovitatav juhtudel, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või imendumine seedetraktist on häiritud.
Suurenenud risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi metamisooli naatriumi suhtes, mis on kombinatsiooni osa, on põhjustatud järgmistest seisunditest: bronhiaalastma, eriti kombinatsioonis polüpoosse rinosinusiidiga; krooniline urtikaaria; alkoholitalumatus (ülitundlikkus alkoholi suhtes), mille taustal kogevad patsiendid isegi väikese koguse teatud alkohoolsete jookide võtmisel aevastamist, vesiseid silmi ja tugevat näopunetust (alkoholitalumatus võib viidata varem tuvastamata aspiriini astma sündroomile); talumatus või ülitundlikkus värvainete (nt tartrasiin) või säilitusainete (nt bensoaat) suhtes. Enne kombinatsiooni kasutamist on vaja läbi viia põhjalik patsiendi uuring. Anafülaktoidse reaktsiooni tekkimise ohu tuvastamisel on kasutamine võimalik alles pärast riski/kasu suhte hindamist. Kombinatsiooni kasutamisel sellistel patsientidel on vajalik nende seisundi range meditsiiniline jälgimine ja erakorralise abi kättesaadavus anafülaktiliste / anafülaktoidsete reaktsioonide korral.
Eelsoodumusega patsientidel võib tekkida anafülaktiline šokk, seetõttu tuleb metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni kasutada astma või atoopiaga patsientidel ettevaatusega.
Naatriummetamisooli kasutamise taustal on kirjeldatud eluohtlikke nahareaktsioone, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Kui ilmnevad nende haiguste sümptomid (nt progresseeruv nahalööve, sageli koos villide või limaskestade kahjustustega), tuleb ravi metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooniga kohe katkestada ja mitte uuesti alustada.
Ravi ajal metamisooli sisaldavate ravimitega võib tekkida agranulotsütoos. See kestab vähemalt nädala, ei sõltu annusest, võib olla raske, eluohtlik ja isegi viia patsiendi surmani. Sellega seoses, kui ilmnevad sümptomid, mis võivad olla seotud neutropeeniaga (palavik, külmavärinad, kurguvalu, neelamisraskused, stomatiit, suuõõne erosioonilised ja haavandilised kahjustused, vaginiit või proktiit, neutrofiilide arvu vähenemine perifeerses veres - vähem kui 1500 mm 3), tuleb lõpetada ravi metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooniga ja konsulteerida arstiga.
Kui patsient saab antibiootikumravi, võivad agranulotsütoosi tüüpilised ilmingud olla minimaalselt väljendunud. ESR suureneb märkimisväärselt, samas kui lümfisõlmede suurenemine on kerge või puudub. Trombotsütopeenia tüüpilised sümptomid on suurenenud kalduvus veritseda ning petehhiate ilmumine nahale ja limaskestadele.
Pantsütopeenia korral tuleb ravi kohe katkestada, on vaja jälgida üksikasjaliku vereanalüüsi parameetreid, kuni need normaliseeruvad.
Kõik patsiendid peaksid olema teadlikud, et kui metamisoolnaatriumi + pitofenooni + fenpiveriumbromiidi kombinatsiooni kasutamisel ilmnevad patoloogilise muutuse sümptomid veres (näiteks üldine halb enesetunne, infektsioonid, püsiv palavik, hematoomid, verejooks, naha kahvatus), peate viivitamatult konsulteerima arstiga.
BRAL® (BRAL®)
(metamisoolnaatrium + pitofenoon + fenpiveriumbromiid)
(metamisoolnaatrium + pitofenoonvesinikkloriid + fenpiveriumbromiid)
Registreerimisnumber: P N012121/02, 14.04.2006
Kaubanimi: BRAL®
Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
1 ml lahust sisaldab:
Toimeained:
metamisoolnaatrium (analgin) - 500 mg
pitofenoonvesinikkloriid - 2 mg
fenpiveriumbromiid - 0,02 mg
Abiained: vesinikkloriidhape, süstevesi.
Kirjeldus:
Selge kollakas lahus.
FARMAKOTERAPEETILINE RÜHM:
Valuvaigisti (mitte-narkootiline valuvaigisti + spasmolüütikum).
ATX-kood: NO2BB52
FARMAKOLOOGILINE MÕJU
Võttis - kombineeritud ravim, mis sisaldab: mitte-narkootilist valuvaigistit metamisooli naatriumi (analgiini), müotroopset spasmolüütilist pitofenoonvesinikkloriidi ja M-antikolinergilist ainet fenpiveriumbromiidi. Metamisoolnaatriumil on valuvaigistav, palavikku alandav ja nõrk põletikuvastane toime. Pitofenoonvesinikkloriidil, nagu papaveriinil, on otsene müotroopne toime siseorganite silelihastele ja see põhjustab nende lõdvestamist. Fenpiveriinumbromiidil on M-antikolinergilise toime tõttu täiendav spasmolüütiline toime silelihastele.
KASUTAMISE NÄIDUSTUSED
Valusündroom (kerge või mõõdukas) koos siseorganite silelihaste spasmidega: neerukoolikud, kusejuhi ja põie spasmid, sapiteede koolikud, soolekoolikud, sapiteede düskineesia, postkoletsüstektoomia sündroom, algomenorröa.
Lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks: artralgia, neuralgia, müalgia, ishias.
Abiravimina: valu sündroom pärast kirurgilisi sekkumisi ja diagnostilisi protseduure.
VASTUNÄIDUSTUSED
Ülitundlikkus pürasolooni derivaatide (butadiooni) ja teiste ravimi komponentide suhtes; luuüdi hematopoeesi rõhumine; stabiilne ja ebastabiilne stenokardia; krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis; rasked maksa- ja/või neerufunktsiooni häired; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus; tahhüarütmiad; äge "vahelduv" porfüüria; suletudnurga glaukoom; eesnäärme hüperplaasia (kliiniliste ilmingutega); soolesulgus ja megakoolon; kollaps; rasedus (esimene trimester ja viimased 6 nädalat); laktatsiooniperiood; laste vanus (kuni 3 kuud või kehakaal alla 5 kg).
Hoolikalt
Ettevaatlikult ja arsti järelevalve all tuleb ravimit kasutada maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile, bronhiaalastma, suurenenud individuaalne tundlikkus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või mitte-narkootiliste analgeetikumide suhtes. (kaasa arvatud "aspiriini" kolmik ajaloos). Lastele ja alla 18-aastastele noorukitele tohib ravimit kasutada ainult vastavalt arsti juhistele.
KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID
Parenteraalselt (intravenoosselt, intramuskulaarselt).
Ägedate raskete koolikutega täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele süstitakse aeglaselt 2 ml intravenoosselt (1 ml 1 minuti jooksul); vajadusel korrake 6-8 tunni pärast. Aeglase intravenoosse manustamise korral piisab tavaliselt 2 ml ravimist.
Intramuskulaarselt süstitakse 2 ml lahust 2 korda päevas; päevane annus ei tohi ületada 4 ml. Ravi kestus ei ületa 5 päeva.
Lahus ei sobi ühes süstlas teiste ravimitega.
Enne süstelahuse sisestamist tuleb seda käes soojendada.
KÕRVALMÕJU
Terapeutilistes annustes on ravim tavaliselt hästi talutav. Mõnikord on võimalikud allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, väga harva - anafülaktiline šokk, urtikaaria), angioödeem. Üksikjuhtudel - põletustunne epigastimaalses piirkonnas, suukuivus, peavalu.
Võib-olla pearinglus, vererõhu langus, tahhükardia, tsüanoos. Pikaajalisel kasutamisel - vereloomehäired: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos (võivad avalduda järgmiste sümptomitena: motiveerimata temperatuuri tõus, külmavärinad, kurguvalu, neelamisraskused, stomatiit, samuti vaginiidi või proktiidi teke). Bronhospasmile kalduvusega on võimalik rünnaku esilekutsumine.
Väga harvadel juhtudel pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom). Harva (tavaliselt pikaajalisel kasutamisel või suurtes annustes) - neerufunktsiooni kahjustus: oliguuria, anuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvumine punaseks. Väga harva - higistamise vähenemine, majutuse parees, urineerimisraskused.
Kohalikud reaktsioonid: intramuskulaarse süstimise korral on süstekohas võimalik infiltratsioon.
Kõikidest kõrvaltoimetest tuleb arstile teatada.
ÜLEDOOS
Sümptomid: oksendamine, vererõhu langus, unisus, segasus, iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas, maksa- ja neerufunktsiooni häired, krambid.
Ravi: sümptomaatiline ravi.
KOOSTAMINE TEISTE Uimastitega
Brala® samaaegne kasutamine teiste mitte-narkootiliste analgeetikumidega võib kaasa tuua toksilise toime vastastikuse tugevnemise.
Tritsüklilised antidepressandid, suukaudsed kontratseptiivid, allopurinool häirivad metamisoolnaatriumi metabolismi maksas ja suurendavad selle toksilisust.
Barbituraadid, fenüülbutasoon ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad nõrgendavad metamisoolnaatriumi toimet.
Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga vähendab viimase taset veres.
Rahustid ja rahustid suurendavad metamisoolnaatriumi valuvaigistavat toimet.
Kui seda kasutatakse koos H1-histamiini blokaatorite, butürofenoonide, fenotiasiinide, amantadiini ja kinidiiniga, on M-antikolinergilise toime tugevnemine võimalik.
Kasutamisel koos etanooliga - vastastikune toime tugevnemine.
Samaaegne kasutamine kloorpromasiini või teiste fenotiasiini derivaatidega võib põhjustada raske hüpertermia teket.
Metamisoolnaatriumi sisaldavate ravimitega ravi ajal ei tohi kasutada radioaktiivseid ravimeid ega kolloidseid vereasendajaid.
Metamisoolnaatrium, mis tõrjub välja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, kaudsed antikoagulandid, glükokortikosteroidid ja indometatsiini ühendusest valguga, võivad suurendada nende toime raskust.
Tiamasool ja tsütostaatikumid suurendavad leukopeenia tekkeriski. Toime tugevdab kodeiin, H2-histamiini blokaatorid ja propranolool (aeglustab metamisoolnaatriumi inaktiveerimist).
Süstelahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste ravimitega.
Kui vajate nende ja teiste ravimite samaaegset kasutamist, pidage nõu oma arstiga.
ERIJUHEND
Ärge kasutage ägeda kõhuvalu leevendamiseks (kuni põhjus on selgunud). Ravimiga ravimise ajal ei saa te alkoholi võtta; ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kiiret füüsilist ja vaimset reaktsiooni.
Parenteraalset manustamist kasutatakse tavaliselt erakorralistel juhtudel ja juhtudel, kui allaneelamine ei ole võimalik (või imendumine seedetraktist on häiritud). Eriline ettevaatus on vajalik 2 ml või enama lahuse manustamisel (vererõhu järsu languse oht). Intravenoosne süst tuleb teha aeglaselt, lamavas asendis ja kontrolli all vererõhku, südame löögisagedust ja hingamissagedust. Ravimi pikaajalisel (rohkem kui nädala) kasutamisel on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.
VABASTAMISE VORM
Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks; 5 ml tumedates hüdrolüütilisest klaasist ampullides.
5 ampulli blisterpakendis, mis on valmistatud katmata PVC kilest (alus).
1 rakupakend (alus) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
PARIM ENNE KUUPÄEV
3 aastat. Mitte kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
SÄILITAMISE TINGIMUSED
Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
APTEEKIDE ALLAHINDLUSTE TINGIMUSED
Retsepti alusel.
TOOTJA
"Micro Labs Limited", India
Esindus Vene Föderatsioonis: Venemaa, Moskva, Leninski prospekt, 148, kontor 57/58.
Spasmalgon on kombineeritud valuvaigisti, millel on väljendunud spasmolüütiline toime. Spazmalgon sisaldab kolme toimeainet - metamisoolnaatriumi, pitofenoonvesinikkloriidi ja fenpiveriumbromiidi.
Ravimi toimemehhanism ja selle farmakoloogilised toimed põhinevad selle koostise moodustavate aktiivsete komponentide farmakoloogilistel omadustel.
Metamisoolnaatrium on mittesteroidne põletikuvastane ravim, pürasolooni derivaat. Metamisoolnaatriumil on tugev valuvaigistav toime, sellel on põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Metamisoolnaatriumi toimemehhanism on seotud selle võimega inhibeerida ensüümi tsüklooksügenaas aktiivsust, mille tagajärjel häirub arahhidoonhappe metabolism ning väheneb põletikueelsete prostaglandiinide, prostatsükliinide ja tromboksaani süntees. Metamisoolnaatrium kuulub mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma ja pärsib võrdselt tsüklooksügenaasi ensüümi mõlema isovormi - tsüklooksügenaas-1 ja tsüklooksügenaas-2 - aktiivsust. Prostaglandiinide hulga vähenemise tõttu põletikukoldes täheldatakse valutundlike aferentsete neuronite kemoretseptori lõppude tundlikkuse vähenemist bradükiniini ja histamiini suhtes. Lisaks põhjustab prostaglandiinide hulga vähenemine põletikukoldes põletikulise reaktsiooniga seotud endogeensete bioloogiliselt aktiivsete ainete tootmise vähenemist. Seega on metamisoolnaatriumil valuvaigistav tulemus, kuna see vähendab põletikulise protsessi aktiivsust ja vähendab põletikuliste vahendajate toimet valulõpudele. Ravimi palavikuvastane toime on seotud prostaglandiinide hulga vähenemisega hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuses.
Pitofenoonvesinikkloriid - piperidiini derivaat, omab spasmolüütilist müotroopset toimet. Ravimil on papaveriinilaadne toime, see põhjustab toonuse langust ja silelihaste lõdvestamist. Pitofenoonvesinikkloriid aitab kõrvaldada valu, mis on põhjustatud siseorganite silelihaste spasmist.
Fenpiveriniumbromiid on M-antikolinergilise rühma ravim, mis sisaldab oma struktuuris kvaternaarset lämmastikku. Ravim leevendab siseorganite silelihaskihi spasme, alandab toonust ja alandab mao ja soolte motoorikat, lõdvestab kuse- ja sapiteede silelihaseid.
Farmakoloogiliselt aktiivsed ained, mis moodustavad ravimi Spazmalgon, tugevdavad vastastikku üksteise ravitoimet.
Ravimi farmakokineetilised omadused on esitatud metamisoolnaatriumi farmakokineetiliste parameetrite põhjal, kuna praegu puuduvad usaldusväärsed andmed pitofenoonvesinikkloriidi ja fenpiveriumbromiidi farmakokineetika kohta.
Suukaudsel kasutamisel imendub metamisoolnaatrium tavaliselt seedetraktis. Sooleseintes ravim hüdrolüüsitakse koos farmakoloogiliselt aktiivse aine moodustumisega, toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 30-120 minutit pärast suukaudset manustamist.
Parenteraalse manustamise korral on ravimi biosaadavus umbes 85%.
Toimeaine seondub osaliselt plasmavalkudega. Metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide moodustumisega. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, väike osa eritub maksa kaudu. Umbes 3% ravimist eritub organismist muutumatul kujul metamisoolina. Biotransformatsiooni läbiva ravimi kogus on iga patsiendi puhul individuaalne ja sõltub paljudest teguritest, sealhulgas geneetiliselt määratud atsetüülimise tüübist.
Maksatsirroosiga patsientidel on metamisooli kliirens muutunud.
Näidustused kasutamiseks
Tablettide kujul olevat ravimit Spazmalgon kasutatakse kerge või mõõduka intensiivsusega valusündroomi all kannatavate patsientide sümptomaatiliseks raviks, sealhulgas ravim on näidustatud selliste haiguste korral:
Kuseteede haigused, millega kaasneb valu ja urineerimishäired, sealhulgas kuseteede põletikulised haigused ja urolitiaas.
Mao- ja soolekoolikud, seedetrakti haigused, millega kaasneb soole- ja mao silelihaste spasm ja valu.
Sapiteede düskineesia, sapikivitõbi.
Tablettide kujul olevat ravimit Spazmalgon kasutatakse ka kerge või mõõduka intensiivsusega valu leevendamiseks primaarse ja sekundaarse düsmenorröa korral.
Vajadusel võib ravimit kasutada valu sümptomaatiliseks raviks patsientidel, kes põevad lihas-skeleti süsteemi haigusi ja neuralgiat. Kuid sel juhul soovitatakse ravimit kasutada lühikest aega.
Ravimit Spasmalgon süstelahuse kujul kasutatakse silelihaste spasmidest põhjustatud tugeva valu leevendamiseks, sealhulgas:
Kusejuhi ja põie silelihaste spasmid, samuti neerukoolikud, millega kaasneb kerge kuni mõõduka intensiivsusega valu.
Maksa ja sapiteede haigused, millega kaasneb tugev valu, sealhulgas maksa (sapiteede) koolikud, sapiteede düskineesia, Oddi sulgurlihase düsfunktsioon (postkoletsüstektoomia sündroom).
Seedetrakti haigused, millega kaasnevad spastilised valud, sealhulgas soolekoolikud ja krooniline koliit.
Vaagnaelundite haigused, millega kaasneb kerge ja mõõduka intensiivsusega valusündroom.
Valu leevendamine primaarse ja sekundaarse düsmenorröa korral.
Rakendusviis
Tablettide kujul olev ravim Spasmalgon võetakse suu kaudu, tablett neelatakse alla tervelt, purustamata või närimata, juues rohkelt vett. Vajadusel võib tableti jagada. Ravikuuri kestuse ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt, sõltuvalt haiguse olemusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.
Spastilise valu raviks määratakse täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele sageli 1-2 tabletti ravimit 2-3 korda päevas. Ei ole soovitatav võtta rohkem kui 6 tabletti päevas.
Spastilise valu raviks määratakse 13-15-aastastele lastele sageli 1 tablett ravimit 2-3 korda päevas. Ei ole soovitatav võtta rohkem kui 3 tabletti päevas.
Spastilise valu raviks määratakse 9–12-aastastele lastele sageli 1/2 tabletti ravimit 2–3 korda päevas. Ei ole soovitatav võtta rohkem kui 2 tabletti päevas.
Ravimit Spazmalgon süstelahuse kujul kasutatakse ainult intramuskulaarseks süstimiseks. Ravikuuri kestuse ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks individuaalselt, sõltuvalt haiguse olemusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.
Täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele määratakse spastilise valu raviks sageli 2-5 ml ravimit 2-3 korda päevas. Soovitatav on jälgida ravimi süstide vahelist intervalli vähemalt 6 tundi. Ei ole soovitatav manustada rohkem kui 10 ml ravimit päevas.
Ravimit ei soovitata võtta rohkem kui 3 päeva järjest, kui raviarst ei ole määranud teisiti.
Vajaliku terapeutilise toime puudumisel lõpetatakse ravimi kasutamine. Positiivse suundumuse korral jätkatakse ravi Spazmalgoniga tablettide kujul.
Kõrvalmõjud
Ravimi Spasmalgon kasutamisel patsientidel täheldati selliste kõrvaltoimete tekkimist:
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, suukuivus, valu epigastimaalses piirkonnas, seedetrakti krooniliste haiguste ägenemine, sealhulgas peptiline haavand ja gastriit.
Kardiovaskulaarsüsteemi ja hematopoeetilise süsteemi poolelt: vererõhu tõus, arütmia, südame löögisageduse tõus, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia, granulotsütopeenia.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, ärrituvus, nägemishäired.
Kuseteede süsteemist: urineerimisraskused, oliguuria, polüuuria, anuuria, proteinuuria, uriini värvumine helepunaseks. Üksikjuhtudel, peamiselt patsientidel, kes võtsid ravimit pikka aega, täheldatakse neerufunktsiooni kahjustuse ja interstitsiaalse nefriidi tekkimist.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Lyelli sündroom. Üksikjuhtudel täheldati anafülaktoidsete reaktsioonide, sealhulgas Quincke ödeemi ja anafülaktilise šoki teket. Bronhospasmile kalduvatel ja bronhiaalastma põdevatel patsientidel võib Spasmalgon-ravi ajal tekkida bronhospasm.
Kui ravimi Smazmalgon kasutamisel tekivad kõrvaltoimed, on soovitatav konsulteerida oma arstiga, kuna mõned kõrvaltoimed nõuavad ravimi kasutamise katkestamist (sh kõrvaltoimed, nagu neerufunktsiooni häired, vereloomehäired ja ülitundlikkusreaktsioonid).
Vastunäidustused
Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvate ravimite suhtes;
- suurenenud individuaalne tundlikkus pürasolooni derivaatide suhtes;
- kirurgilise patoloogia kahtlus;
- hematopoeetilise süsteemi düsfunktsioon, sealhulgas agranulotsütoos, leukopeenia, aplastiline aneemia;
- ravim on vastunäidustatud patsientidele, kellel on raske maksa- ja/või neerupuudulikkus, äge maksaporfüüria, samuti kuseteede ja/või sapipõie toonuse langus;
- ravimit ei määrata patsientidele, kellel on suletudnurga glaukoom, tahhüarütmia ja glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
Spasmalgon on vastunäidustatud seedetrakti obstruktsiooni, megakooloni, kollaptoidsete seisundite korral.
Lisaks ei ole ravimit ette nähtud patsientidele, kes põevad eesnäärme adenoomi, millega kaasnevad urineerimishäired.
Ravimit ei soovitata välja kirjutada naistele raseduse ja imetamise ajal, samuti alla 15-aastastele lastele.
Ettevaatlikult määratakse ravimit heinapalaviku, bronhiaalastma ja allergilise riniidiga patsientidele, kuna neil on suurenenud risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks.
Ettevaatlikult määratakse ravimit maksa- ja/või neeruhaiguste, seedetrakti obstruktiivsete haiguste, gastroösofageaalse reflukshaiguse, soolestiku toonuse languse, glaukoomi, paralüütilise iileuse ja kardiovaskulaarsüsteemi haiguste all kannatavatele patsientidele.
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kelle töö on seotud potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimise ja autojuhtimisega.
Rasedus
Praegu puuduvad veenvad andmed ravimi ohutuse kohta raseduse ajal.
Kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal, on soovitatav rinnaga toitmine ajutiselt katkestada. Imetamine taastub tõenäoliselt mitte varem kui 48 tundi pärast ravimi viimast annust.
Koostoimed teiste ravimitega
Metamisooli, mis on osa ravimist Spasmalgon, peetakse ensüümi indutseerijaks, seetõttu peaks Spazmalgoni samaaegne kasutamine teiste ravimitega toimuma raviarsti range järelevalve all.
Ravim ei ühildu etüülalkoholiga, seetõttu peaksite Spazmalgon-ravi ajal hoiduma alkoholi joomisest ja etüülalkoholi sisaldavate ravimite võtmisest.
Samaaegsel kasutamisel vähendab ravim kumariini antikoagulantide efektiivsust.
Ravimite samaaegsel kasutamisel fenotiasiini derivaatidega, sealhulgas kloorpromasiiniga, on oht tõsise hüpotermia tekkeks.
Spasmalgon vähendab samaaegsel kasutamisel tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
Metamisool, mis on osa ravimist Spasmalgon, suurendab klooramfenikooli ja teiste müelotoksilise toimega ravimite kasutamise tõttu luuüdi toksiliste kahjustuste tekke riski.
Barbituraadid, fenüülbutasoon ja muud ensüümi indutseerijad, kui neid kasutatakse samaaegselt, vähendavad metamisooli terapeutilist tulemust.
Ravimi samaaegsel kasutamisel tritsükliliste antidepressantide, allopurinooli ja suukaudsete kontratseptiividega täheldatakse metamisooli toksilise toime suurenemist.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kui neid kasutatakse samaaegselt Spasmalgoniga, suurendavad kõrvaltoimete riski.
Ravimi analgeetiline toime suureneb, kui seda kasutatakse samaaegselt trankvilisaatorite ja rahustitega.
Ravimite kombineeritud kasutamisel kiniini sisaldavate ravimitega suureneb antikolinergiline toime.
Ravimit Spazmalgon süstelahuse kujul on keelatud segada ühes süstlas teiste süstelahustega.
Lubatud on ravimi Spasmalgon kombinatsioon furosemiidi, glibenklamiidi ja hüostsinbutüülbromiidiga.
Üleannustamine
Ravimi ülemääraste annuste kasutamisel tekivad patsientidel metamisooli mürgistuse sümptomid koos antikolinergiliste toimetega. Kõige sagedamini tekib patsientidel toksiline-allergiline sündroom. Annuse edasisel suurendamisel tekivad patsientidel seedetrakti ja kesknärvisüsteemi häired.
Spetsiifilist antidooti pole. Ravimi tablettide kujul üleannustamise korral on näidustatud maoloputus ja enterosorbentide võtmine. Ravimi üleannustamise korral, olenemata vabanemise vormist, rakendatakse meetmeid, et kiirendada ravimi eemaldamist organismist, sealhulgas sunddiurees, soolade vesilahuste sisseviimine ja hemodialüüs. Vajadusel viige läbi sümptomaatiline ravi.
Vabastamise vorm
Süstelahus 2 ml tumedas klaasist ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 blisterpakendit pappkarbis.
Süstelahus 5 ml tumedas klaasist ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 blisterpakendit pappkarbis.
Tabletid 10 tk blisterpakendis, 2 blistrit pappkarbis.
Säilitustingimused
Ravimit soovitatakse hoida kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.
Ravimi kõlblikkusaeg süstelahuse kujul on 5 aastat.
Tablettide kujul oleva ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Sünonüümid
Baralgetas, Revalgin, Plenalgin, Spazgan.
Ühend
1 tablett Spazmalgon sisaldab:
metamisoolnaatrium - 500 mg;
Pitofenoonvesinikkloriid - 5 mg;
Fenpiveriumbromiid - 0,1 mg;
Abiained, sealhulgas laktoosmonohüdraat.
1 ml süstelahust Spasmalgon sisaldab:
metamisoolnaatrium - 500 mg;
Pitofenoonvesinikkloriid - 2 mg;
Fenpiverinium bromiid - 20 mcg;
Abiained.
