Neuroleptiline antipsühhootikum Droperidol on väga tugev anesteetiline ravim. Meditsiiniline juhend geotar Droperidooli surmav annus

Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse üsna sageli ravimit Droperidool. Kasutusjuhised, näidustused ja piirangud, omadused ja võimalikud kõrvaltoimed - see on teave, millest paljud patsiendid on huvitatud. Mis on siis ravi?

Ravimi vabastamise vorm ja koostis

Ravim "Droperidol" on saadaval süstelahuse kujul. Vedelikku müüakse klaasampullides mahuga 2, 5 või 10 ml. Peamine toimeaine on siin droperidool, kollakas kristalne pulber. Selle komponendi kontsentratsioon lahuses on 0,25%.

Millised omadused on ravimil?

Paljud patsiendid, kellele see ravim on välja kirjutatud, on huvitatud teabest ravimi "Droperidool" omaduste kohta. Selle mõju inimkehale on tingitud D2 dopamiini retseptorite blokeerimisest ajus.

Ravim kuulub neuroleptikumide rühma. Tänu toimele mesokortikaalse ja mesolimbilise süsteemi retseptoritele avaldab ravim antipsühhootilist toimet. Sellel on ka rahustavad omadused, kuna see blokeerib adrenoretseptorid ajutüve retikulaarses moodustises. Hüpotalamuse retseptorite blokeerimise ja oksendamiskeskuse vallandavatsooni tõttu on ravimil hüpotermiline ja antiemeetiline toime. Samuti on sellel ainel kataleptogeensed ja šokivastased omadused.

Pärast ravimi võtmist toimub perifeersete veresoonte laienemine, mille tulemuseks on vererõhu langus, samuti rõhk kopsuarteris. Ravimi toimete hulka kuulub adrenaliini survestava toime vähenemine. Uuringute kohaselt vähendab see ravim arütmiate esinemissagedust, kui põhjuseks on epinefriin, kuid ei saa ära hoida muu päritoluga südame rütmihäireid.

Pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist ilmneb ravimi toime 3-10 minuti pärast. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 15 minutit pärast ravimi võtmist ja maksimaalset toimet 30 minuti pärast. Plasmavalkudega seondumise määr on 85-90%. Rahustav toime kestab umbes 2-4 tundi, kuigi üldine toime kesknärvisüsteemile on pikem ja 12 tundi. Toimeaine metabolism toimub maksa kudedes. Umbes 75% metaboliitidest eritub neerude kaudu ja 11% - koos väljaheitega.

Ravim "Droperidol": näidustused kasutamiseks

Millistel juhtudel on soovitatav seda ravimit kasutada? Tegelikult kasutatakse kaasaegses meditsiinis sageli ravimit "Droperidool". Näidustused selle vastuvõtmiseks on erinevad. Näiteks psühhiaatrilises praktikas kasutatakse ravimit hallutsinatsioonide ja psühhomotoorse agitatsiooni kõrvaldamiseks.

Kaasaegses kirurgias kasutatakse ravimit üld- ja regionaalanesteesia tugevdamiseks (induktsioonanesteesiana). Samuti on see patsientidele ette nähtud rahustina, samuti iivelduse ja oksendamise kõrvaldamiseks kirurgiliste või diagnostiliste protseduuride ajal. Samal eesmärgil kasutatakse seda ka operatsioonijärgsel perioodil.

Kasutamisnäidustused on ka tugev valu ja šokk raskete stenokardiahoogude, traumade, müokardiinfarkti, kopsuturse korral. Ravim on ette nähtud hüpertensiivse kriisiga patsientidele.

Ravim "Droperidol": kasutusjuhised

Ampullides on see ravim ka müügil. Tuleb mõista, et täpne annus, ajakava ja ravi kestus sõltuvad otseselt patsiendi seisundist, ravi eesmärgist ja teatud haiguste esinemisest. Ainult arstil on õigus välja kirjutada ravim "Droperidool". Kasutusjuhised sisaldavad ainult üldisi soovitusi.

Kui me räägime premedikatsioonist, siis täiskasvanud patsientidele manustatakse tavaliselt 2-2,5 mg toimeainet 15-45 minutit enne kirurgilist protseduuri. Lastele on annus 100 mikrogrammi kehakilogrammi kohta. Anesteesia korral määratakse täiskasvanutele annus 15-20 mg ravimikomponenti (lastele on annus 200-400 mcg / kg). Pikaajalise operatsiooni korral on anesteesia säilitamiseks soovitatav korduv intravenoosne manustamine 2,5-5 mg ravimit.

Pärast operatsiooni kasutatakse ravimit rahustina, samuti oksendamise kõrvaldamiseks. Patsientidele määratakse 2,5-5 mg iga 6 tunni järel.

Tuleb märkida, et pärast lahuse kasutuselevõttu on võimalik vererõhu langus, samuti rõhu muutus kopsuveenis - neid tegureid on oluline arvestada, eriti operatsiooni ajal.

Ravimit "Droperidool" ei soovitata võtta alkoholismi jaoks, kuna see võib pärssida kesknärvisüsteemi tööd. Reeglina viiakse esmalt läbi detoksikatsiooniprotseduur, misjärel toimub ravi ainult meditsiinitöötajate pideva järelevalve all (enamasti kasutatakse seda ravimit alkohoolse psühhoosi raviks).

Ravi vastunäidustused

Kas ravimit "Droperidool" võivad võtta kõik patsiendikategooriad? Kasutusjuhendis on kirjas, et teraapia läbiviimisel kehtivad siiski teatud piirangud ja nende nimekirjaga tasub end kurssi viia. Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
ekstrapüramidaalsed häired;
vererõhu alandamine;
periood enne keisrilõiget või selle ajal, kuna ravim võib pärssida loote hingamiskeskuse aktiivsust, mis on täis hulga tüsistusi kuni surmani;
hüpokaleemia;
laste vanus (ravim on vastunäidustatud alla kaheaastastele lastele).

Lisaks on mõned suhtelised vastunäidustused, mille olemasolul on selle ravimiga ravi võimalik, kuid ainult arsti hoolika järelevalve all ja pärast seda, kui spetsialist on kõik riskid kaalunud. Eelkõige määratakse ravim ettevaatusega raseduse, neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Ohtlik võib olla ka alkoholismi ravim Droperidool. Suhtelised piirangud hõlmavad ka epilepsiat ja depressiooni.

Kas kõrvaltoimed on võimalikud?

Kas ravimi "Droperidool" kasutamine on ohutu? Kasutusjuhised näitavad, et see ravim võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, seega peaksite tutvuma nende loeteluga:

Mõnel patsiendil täheldati ekstrapüramidaalsete häirete teket, sealhulgas liigutuste normaalse koordineerimise rikkumist koos nende mahu vähenemisega ja värisemise ilmnemisega.
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka depressiivsed seisundid, mille puhul valitseb põhjendamatu hirmutunne.
Ravimi suured annused võivad harva põhjustada vererõhu langust.
Võimalikud on ka allergilised reaktsioonid erinevate sümptomitega, alates nahapunetusest ja lööbest kuni angioödeemini.

Kui palju ravim maksab?

Tänapäeval on paljude patsientide jaoks huvitav küsimus, mis on ravim "Droperidool". Kasutamisnäidustused, piirangud ja kõrvaltoimed on väga oluline teave. Kuid paljude inimeste jaoks pole ravimi maksumus vähem oluline.

Tasub kohe öelda, et hinnad sõltuvad paljudest teguritest, sealhulgas elukoha linnast, teie valitud apteegist ja tootjast. Keskmiselt maksab viis ampulli mahuga 2 ml 50-65 rubla. Viie ampulli pakendit, mille maht on 5 ml, saab apteegist osta umbes 110-135 rubla eest.

Kas on tõhusaid analooge?

Mainitud ravim ei sobi ühel või teisel põhjusel (näiteks vastunäidustuste olemasolul) kaugeltki mitte igale patsiendile. Millega soovitab "Droperidoli" kasutusjuhendit asendada? Selle analoogid on olemas, nii et vajadusel saate valida sobivama ravimi. Sünonüümide loendis (sama toimeainega ravimid) on "Dridol", "Droleptan", "Synthodril" ja "Inapsin".

On palju ravimeid, millel on kehale umbes sama mõju. Eelkõige määravad arstid patsientidele sageli selliseid ravimeid nagu Ketamiin, Propovan, Predion. Sageli kasutatakse asendusainetena Recofol, Propofol, Diprivan, Pofol.

Igal juhul tasub mõista, et selliste ravimite kasutamine iseseisvalt, ilma arsti retseptita on ohtlik ja seetõttu on see rangelt keelatud. Ainult spetsialistil on õigus valida asendajaid.

Annustamisvorm: süstimineÜhend:

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: droperidool 2,5 mg;

Abiained: viinhape kuni pH 3,3 (umbes 1,5 mg), süstevesi kuni 1 ml. Kirjeldus: Selge, värvitu või kergelt värvunud vedelik. Farmakoterapeutiline rühm:antipsühhootikum (neuroleptikum) ATX:

N.05.A.D.08 Droperidol

Farmakodünaamika:

DROPERIDOL viitab neuroleptikumidele, butürofenooni derivaadile. Sellel on kõrge neuroleptiline toime, sellel on ka väljendunud rahustav, rahustav, šokivastane, hüpotermiline, antiarütmiline ja antiemeetiline toime. Põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid, on väljendunud kataleptogeense toimega. Sellel puudub antikolinergiline toime.

Peamised toimed on tingitud ravimi mõjust aju dopamiinergilistele struktuuridele, peamiselt mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D 2 retseptoritele.

Rahustav toime tuleneb ajutüve retikulaarse moodustumise adrenoretseptorite blokeerimisest.

Droperidol suurendab unerohtude, narkootiliste ainete, valuvaigistite, lokaalanesteetikumide, krambivastaste ainete ja alkoholi toime kestust ja intensiivsust.

Antiemeetiline toime on tingitud oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisest.

Hüpotermiline toime on tingitud dopamiini retseptorite blokeerimisest hüpotalamuses.

Mõju perifeersetele alfa-adrenergilistele retseptoritele on seotud ravimi poolt põhjustatud veresoonte laienemise ja kogu perifeerse resistentsuse vähenemisega, samuti rõhu langusega kopsuarteris (eriti kui see on kõrge) ja vererõhu langusega. adrenaliini ja norepinefriini survestav toime.

Droperidol nõrgendab adrenaliinist põhjustatud arütmiat, kuid ei hoia ära teiste etioloogiatega südame rütmihäireid.

Farmakokineetika:

Intravenoossel või intramuskulaarsel manustamisel ilmneb ravimi toime 5-15 minuti pärast, maksimaalne toime saavutatakse 30 minuti pärast. Seondumine plasmavalkudega on 85-90%, poolväärtusaeg on 120-130 minutit. Ravimi antipsühhootiline, rahustav ja rahustav toime kestab 2-4 tundi, kuid üldine pärssiv toime kesknärvisüsteemile võib erineval määral kesta kuni 12 tundi.

Eritub neerude kaudu metaboliitidena (75%), 1% muutumatul kujul; 11% eritub soolte kaudu.

Näidustused:

Premedikatsioon enne anesteesiat, induktsioonanesteesia, ravimite toime tugevdamine üld- ja regionaalanesteesias.

Neuroleptanalgeesia (kombinatsioonis opioidanalgeetikumidega, sagedamini fentanüüliga).

Rahustava toime pakkumine, iivelduse ja oksendamise ennetamine diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride ajal.

Valu ja oksendamine operatsioonijärgsel perioodil, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.

Valusündroom ja šokk (koos vigastuste, müokardiinfarkti, raskete stenokardiahoogude, põletustega).

Kopsuturse.

Hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes;

Ekstrapüramidaalsed häired;

C-sektsioon;

hüpokaleemia;

arteriaalne hüpotensioon;

Pika QT sündroom;

Laste vanus (kuni 3 aastat).

Hoolikalt:

Maksa- ja/või neerupuudulikkus, alkoholism, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, epilepsia, depressioon, rasedus.

Rasedus ja imetamine:

Raseduse ajal kasutada hädaolukorras, kui ravitoime õigustab võimalikku kasutamise ohtu.

Droperidooli kasutamisel imetamise ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Annustamine ja manustamine:

Manustatav droperidooli annus tuleb määrata individuaalselt, võttes arvesse patsiendi vanust, kehakaalu, üldist füüsilist seisundit, haiguse olemust, tema kasutatavaid ravimeid, eelseisva anesteesia tüüpi.

Droperidooli kasutatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravimi manustamisel tuleb jälgida organismi elutähtsaid füsioloogilisi funktsioone.

Premedikatsioon . manustatakse intramuskulaarselt 30-60 minutit enne operatsiooni annuses 2,5 -10 mg (1-4 ml). Annus määratakse individuaalselt.

Üldanesteesia . Anesteesiaks kasutada intravenoosselt annuses 2,5 mg (1 ml) 10 kg kehamassi kohta koos valuvaigistite ja/või üldanesteesiaga. Mõnel juhul võib kasutada väiksemaid annuseid. Droperidooli koguannus määratakse individuaalselt.

Operatsiooni ajal on droperidooli säilitusannus 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenoosselt.

Droperidooli kasutamine diagnostilistes protseduurides ilma üldanesteesiat kasutamata . manustada intramuskulaarselt annuses 2,5-10 mg (1-4 ml) 30-60 minutit enne protseduuri. Lisaks võite manustada intravenoosselt annuses 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Mõned protseduurid, nagu bronhoskoopia, nõuavad kohalikku anesteesiat.)

Kohalik anesteesia . Täiendava rahustava toime tagamiseks manustatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt annuses 2,5-5 mg (1-2 ml).

Hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks . manustatakse annuses 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel samaaegselt muude vahenditega. Süste võib korrata 45-90 minuti pärast.

Droperidooli kasutamine pediaatrilises praktikas . 3–12-aastaseid lapsi kasutatakse premedikatsiooniks või anesteesia esilekutsumiseks vähendatud annustes – 1–1,5 mg (0,4–0,6 ml) 10 kg kehakaalu kohta.

Droperidooli ohutus alla 3-aastastel lastel ei ole kinnitatud!

Enne kasutamist tuleb droperidooli süstelahust visuaalselt kontrollida. Ärge kasutage lahust, mis on kaotanud läbipaistvuse, on omandanud värvi, samuti lahust rõhuvabast pakendist.

Kõrvalmõjud:

Mõõduka raskusega arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia, mida saab peatada ilma spetsiaalse ravita.

Võimalik düsfooria, unisus operatsioonijärgsel perioodil ja vastupidi, suurte annuste kasutamisel - ärevus, motoorne erutuvus, hirm. Mõnikord täheldatakse ekstrapüramidaalseid sümptomeid, mis tuleb lõpetada antikolinergiliste ravimitega.

Vähem levinud on anafülaksia, pearinglus, treemor, larüngospasm, bronhospasm.

Väga harvadel juhtudel täheldatakse arteriaalset hüpertensiooni ja tahhükardiat - droperidooli kombineeritud kasutamisel fentanüüli või teiste parenteraalselt manustatavate analgeetikumidega.

Mõnel juhul on operatsioonijärgsel perioodil võimalikud hallutsinatsioonid ja depressioon.

Võimalik on iiveldus, isutus, düspepsia; harva - kollatõbi, mööduv maksafunktsiooni häire, allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine:

Üleannustamise sümptomid on tingitud ravimi farmakoloogilisest toimest.

Sümptomid: vererõhu järsk langus.

Ravi: vererõhu langus elimineeritakse analeptikumide ja sümpatomimeetilised ained. Ekstrapüramidaalsete sümptomite kõrvaldamiseks on vaja kasutada parkinsonismivastaseid ravimeid.

Hingamispuudulikkuse korral tuleb rakendada ja tagada kunstlik ventilatsioon. Keha seisundit on vaja hoolikalt jälgida 24 tundi Patsienti tuleb soojendada, kehasse süstida sooja lahuseid.

Raske või pikaajalise hüpotensiooni tekkimisel tuleb hüpovoleemia vältimiseks kasutada vedelikravi.

Interaktsioon:

Droperidool tugevdab teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (nt barbituraadid, rahustid, opioidid, üldanesteesia) toimet. Seda tuleb ravimiannuste valikul arvestada: droperidooli annust tuleb vähendada, kui kasutati teisi kesknärvisüsteemi depressante ja vastupidi, pärast droperidooli kasutamist teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete annuseid.

Droperidool avaldab antagonismi adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete suhtes.

Droperidool võimendab antihüpertensiivsete ainete toimet.

Kuna see blokeerib dopamiini retseptoreid, võib see pärssida dopamiini agonistide toimet.

Antikonvulsantide ja droperidooli samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks viimase annuse suurendamine.

Erijuhised:

Droperidooli kasutatakse ainult haiglatingimustes.

Droperidooli kasutamisel tuleb arvestada arteriaalse hüpotensiooni tekke võimalusega ja omada vahendeid selle õigeaegseks korrigeerimiseks.

Ravi saavad patsiendid peavad olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eakatel, füüsiliselt nõrgenenud patsientidel ja teistel kõrge riskiga patsientidel tuleb droperidooli algannuseid vähendada. Ravimi annuse suurendamisel tuleb juhinduda juba saadud toimest.

Tuleb meeles pidada, et koos droperidooliga kasutatavate opioidide annuseid tuleks vähendada.

Droperidool põhjustab harva pahaloomulist neuroleptilist sündroomi.

Operatsioonieelsel perioodil on neuroleptilise hüpertermia diagnoosimine keeruline. Palaviku, südame löögisageduse kiirenemise ja hüperkapnia ilmnemisel tuleb kohe alustada sobivat ravi.

Tuleb arvestada, et droperidooli suured annused (25 mg või rohkem) võivad hüpoksiast, elektrolüütide tasakaaluhäiretest või alkoholist loobumisest tingitud südame rütmihäirete riskiga patsientidel põhjustada äkksurma.

Teatud tüüpi juhtivuse anesteesia (nt spinaalanesteesia, epiduraalanesteesia) korral võib tekkida roietevaheliste närvide blokaad ja sümpaatiline innervatsioon, mis omakorda raskendab hingamist, aitab kaasa perifeersete veresoonte laienemisele ja hüpotensiooni tekkele. , mõjutab omakorda ka vereringet. Seetõttu peaks anestesioloog nendele anesteesiatüüpidele lisaks kasutamisel ette nägema võimalikke muutusi ja hoolikalt jälgima organismi elutähtsaid funktsioone.

Hüpotensiooniga võib kaasneda hüpovoleemia, mistõttu on selle vältimiseks vajalik vedelikravi. Patsient tuleb paigutada sellisesse asendisse, et venoosne vool südamesse paraneks. Spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia ajal on vaja jälgida, et patsiendi pea ei rippuks – see asend suurendab anesteesia toimet ja halvendab venoosset vereringet.

Ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks tuleb patsiendi transportimisel olla ettevaatlik, te ei saa tema keha asendit kiiresti muuta. Kui aga seda tüsistust ei ole võimalik vältida vedelike parenteraalse manustamisega, on vaja manustada surveaineid, välja arvatud adrenaliin, mis pärast droperidooli kasutamist võib rõhku oluliselt vähendada.

Droperidool võib vähendada rõhku kopsuarteris. Seda tuleb silmas pidada kirurgiliste ja diagnostiliste protseduuride ajal, et määrata kindlaks patsiendi edasine ravi.

On vaja hoolikalt kontrollida keha füsioloogilise seisundi parameetreid. Tuleb rõhutada, et EEG muutused kaovad pärast operatsiooni aeglaselt.

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Feokromotsütoomiga patsientidel võib pärast droperidooli manustamist tekkida raske hüpertensioon ja tahhükardia.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Pärast droperidooli kasutamist ei soovitata patsientidel 24 tunni jooksul teha töid, mis nõuavad kiiret reaktsiooni ja on seotud riskiga, näiteks sõidukite juhtimine.

Vabastamisvorm / annus:

Süstelahus, 2,5 mg/ml.

Pakett:

2 ml või 5 ml neutraalse klaasi kaubamärgiga NS-1 või NS-3 ampullides või esimese hüdrolüütilise klassi imporditud klaasist.

5 ampulli PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendis, trükitud lakitud või alumiiniumfooliumi baasil painduv pakend.

1 või 2 blisterpakendit koos ravimi kasutamise juhistega, nuga või ampulli kobesti papppakendis.

20, 50 või 100 blisterpakendit, millel on vastavalt 20, 50 või 100 ravimi kasutusjuhist, noad või ampulli kobestid pappkarpides või lainepappkarpides.

Sälkude, rõngaste või murdekohtadega ampullide pakkimisel ei sisestata nuge ega ampulli kobestajaid.

5 ml pudelites klaasist kaubamärgiga NS-3 torust või imporditud esimese hüdrolüütilise klassi klaasist.

5 pudelit blisterpakendis, mis on valmistatud PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist, trükitud lakitud või alumiiniumfooliumi baasil painduv pakend.

1 blister koos ravimi kasutusjuhendiga papppakendis.

30 või 50 blisterpakendit koos 30 või 50 ravimi kasutamise juhistega pappkarpides või lainepappkarpides.

Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Parim enne kuupäev: Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu, märgitud pakendil. Apteegist väljastamise tingimused: Haiglate jaoks Registreerimisnumber: P N000369/01 Registreerimise kuupäev: 17.04.2007 / 23.10.2013 Registreerimistunnistuse omanik:MOSKVA ENDOKRIINNE TAIM, FSUE Venemaa Tootja: Esindus: MOSKVA ENDOKRIINSETE TAIME FUU Venemaa Teabe värskendamise kuupäev: 20.01.2016 Illustreeritud juhised

Brutovalem

C22H22FN3O2

Droperidooli farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

548-73-2

Aine Droperidol omadused

Antipsühhootikum, butürofenooni derivaat.

Valge või helekollane-pruun kristalne pulber, lõhnatu. Vees praktiliselt lahustumatu, etanoolis vähe lahustuv. Õhus ja valguse käes hoidmisel muutub kollaseks. Molekulmass 379,43.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antipsühhootikum, antišokk, antiemeetikum, rahusti.

See blokeerib dopamiini retseptoreid (peamiselt D 2) aju subkortikaalsetes piirkondades (aine nigra, juttkeha, mugula-, interlimbilise ja mesokortikaalsed piirkonnad), pärsib tsentraalseid alfa-adrenergilisi struktuure, häirib neuronaalset tagasihaaret ja norepinefriini ladestumist. Laiendab perifeerseid veresooni, vähendab OPSS-i ja vererõhku. Vähendab rõhku kopsuarteris (eriti kui see on oluliselt suurenenud). Vähendab epinefriini survet ja arütmogeenset toimet (ei hoia ära teiste etioloogiate südame rütmihäireid). Omab tugevat kataleptogeenset aktiivsust.

Intravenoossel ja intramuskulaarsel manustamisel saavutatakse Cmax plasmas 15 minuti pärast. 85-90% seondub plasmavalkudega. T 1/2 on keskmiselt 134 minutit. Metaboliseerub maksas. See eritub metaboliitidena (75%) ja muutumatul kujul (1%) neerude ja soolte kaudu (11%).

Pärast parenteraalset manustamist ilmneb toime 3-10 minuti pärast, maksimaalne toime saavutatakse 30 minuti jooksul. Neuroleptilise ja rahustava toime kestus on tavaliselt 2-4 tundi (võimalik, et kuni 12 tundi). Fentanüüliga kombineeritud kasutamine (neuroleptanalgeesia) põhjustab kiiret neuroleptilist ja valuvaigistavat toimet, lihaste lõdvestamist ja šoki vältimist.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Droperidooli võimaliku kantserogeensuse hindamiseks ei ole läbi viidud uuringuid.

Droperidool ei olnud emastel rottidel tehtud mikrotuumatestis mutageenne ühekordsete suukaudsete annuste puhul üle 160 mg/kg.

Suukaudsed annused 0,63 ei avaldanud droperidooli mõju nii isaste kui ka emaste rottide fertiilsusele; 2,5 ja 10 mg/kg (ligikaudu 2, 9 ja 36 korda suurem kui MRDC IM või IV).

Droperidool on osutunud tõhusaks iivelduse ja oksendamise esinemissageduse vähendamisel diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride ajal, luksumise, samuti keemiaravist põhjustatud iivelduse ja oksendamise ravis, hüpertensiivsete kriiside peatamisel, psühhiaatrilises praktikas psühhomotoorse agitatsiooni, hallutsinatsioonidega.

Aine Droperidol kasutamine

Neuroleptanalgeesia (tavaliselt kombinatsioonis fentanüüli või teiste opioididega), premedikatsioon, instrumentaaluuringute ettevalmistamiseks, sh. endoskoopilised ja kirurgilised sekkumised; sissejuhatav anesteesia, üldanesteesia võimendamine, psühhomotoorne agitatsioon operatsioonijärgsel perioodil, valušokk (sh müokardiinfarkt, põletused), mürgistus (kompleksravi osana); narkoloogias - alkohoolne deliirium.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, ekstrapüramidaalsed häired, määramine keisrilõike ajal, hüpokaleemia, arteriaalne hüpotensioon, QT-intervalli pikenemise sündroom, varane lapsepõlv (kuni 2 aastat).

Rakenduspiirangud

Maksa- ja/või neerupuudulikkus, alkoholism, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, epilepsia, depressioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Intravenoossel manustamisel rottidele põhjustas droperidool vastsündinud rottide surmajuhtumite arvu mõningase suurenemise annustes, mis ületasid MRDF-i 4,4 korda. Droperidool ei olnud loomadel teratogeenne.

Raseduse ajal kasutatakse seda juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vastunäidustatud raseduse lõpus (näiteks keisrilõike ajal).

Ärge kasutage imetamise ajal (ei ole teada, kas droperidool eritub rinnapiima).

Droperidooli kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): vererõhu langus, tahhükardia.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: düsfooria, unisus operatsioonijärgsel perioodil; suurtes annustes kasutamisel - ärevus, hirm, ärrituvus, ekstrapüramidaalsed häired; on teatatud operatsioonijärgsetest hallutsinatsioonidest (mõnikord seotud mööduvate depressiooniperioodidega).

Harva - pearinglus, külmavärinad ja/või värinad, larüngospasm, bronhospasm, anafülaktilised reaktsioonid. Droperidooli kombineeritud manustamisel fentanüüli või teiste parenteraalsete analgeetikumidega on võimalik vererõhu tõus (olenemata eelneva arteriaalse hüpertensiooni olemasolust / puudumisest).

Interaktsioon

Tugevdab bensodiasepiinide, barbituraatide, opioidanalgeetikumide, uinutite ja anesteetikumide, lihasrelaksantide ja antihüpertensiivsete ainete toimet. Nõrgendab dopamiiniretseptori agonistide (bromokriptiini) toimet. Vähendab epinefriini survet avaldavat toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu järsk langus, kõrvaltoimete tõsiduse suurenemine.

Ravi: sümptomaatiline ravi, ekstrapüramidaalsete häirete korral kasutatakse antikolinergikume, vererõhu langust peatavad analeptikumid ja sümpatomimeetikumid, hüpovoleemia korral on näidustatud BCC kompenseerimine.

N01AX01 (droperidool)

Enne DROPERIDOL’i kasutamist pidage nõu oma arstiga. Need kasutusjuhised on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Lisateabe saamiseks vaadake tootja annotatsiooni.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

02.001 (Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum))

farmakoloogiline toime

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum), butürofenooni derivaat. Sellel on antipsühhootiline, kataleptogeenne, rahustav, šokivastane ja antiemeetiline toime.

Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D2 retseptorite blokeerimisega. Rahustav toime on tingitud adrenoretseptorite blokaadist ajutüve retikulaarses moodustises, oksendamisvastane toime on tingitud oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest, hüpotermiline toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise blokaadist. hüpotalamuse dopamiini retseptorid.

Võib-olla vererõhu langus perifeersete veresoonte laienemise ja OPSS-i vähenemise tõttu; vähendab rõhku kopsuarteris (eriti kui see on oluliselt suurenenud) ja vähendab epinefriini survet avaldavat toimet. Droperidol vähendab epinefriini põhjustatud arütmiate esinemissagedust, kuid ei hoia ära südame rütmihäirete muud etioloogiat.

Sellel puudub antikolinergiline toime.

Intravenoossel või intramuskulaarsel manustamisel tekib droperidooli toime 3-10 minuti pärast, maksimaalne toime ilmneb 30 minuti pärast. Rahustav toime kestab 2-4 tundi, kesknärvisüsteemi toime kogukestus võib ulatuda 12 tunnini.

Farmakokineetika

Droperidooli Cmax plasmas saavutatakse 15 minuti jooksul. Seondumine plasmavalkudega on 85-90%. T1/2 keskmiselt 134 minutit. Metaboliseerub maksas. Eritub neerude kaudu - 75% metaboliitide kujul, 1% - muutumatul kujul; 11% eritub soolte kaudu.

DROPERIDOL: ANNUSTAMINE

Annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse vanust, kehakaalu, üldist füüsilist seisundit, haiguse olemust, samaaegselt kasutatavaid ravimeid, tehtava anesteesia tüüpi.

Premedikatsiooniks manustatakse täiskasvanutele 2,5-5 mg intramuskulaarselt 15-45 minutit enne operatsiooni algust, lastele - 100 mcg / kg.

Anesteesiasse manustamiseks - sisse / sisse: täiskasvanud - 15-20 mg, lapsed - 200-400 mcg / kg (või 300-600 mcg / kg / m).

Pikaajaliste operatsioonide korral tehakse anesteesia säilitamiseks korduv intravenoosne manustamine annuses 2,5-5 mg.

Operatsioonijärgsel perioodil määratakse täiskasvanutele intramuskulaarselt 2,5-5 mg iga 6 tunni järel.

ravimite koostoime

Kasutamisel samaaegselt ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime (bensodiasepiini derivaadid, anesteetikumid, opioidanalgeetikumid, uinutid), suurendab droperidool kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Samaaegsel kasutamisel avaldab droperidool antagonismi epinefriini ja teiste adreno- ja sümpatomimeetiliste ainete suhtes.

Droperidooli samaaegne kasutamine tugevdab antihüpertensiivsete ainete toimet.

Kuna droperidool blokeerib dopamiini retseptoreid, võib see samaaegsel kasutamisel pärssida dopamiini agonistide, sh. bromokriptiin, lisuriid ja levodopa.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Droperidooli kasutamise kohta imetamise ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja hästi kontrollitud ohutusuuringuid. Butürofenoonid erituvad rinnapiima ja neid ei soovitata kasutada imetamise ajal. Kui droperidooli kasutamine emal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Eksperimentaalsetes uuringutes ei ilmnenud droperidooli teratogeenset toimet.

DROPERIDOOLI KÕRVALTOIMED

Kesknärvisüsteemi poolelt: düsfooria, unisus operatsioonijärgsel perioodil ja vastupidi, kui seda kasutatakse suurtes annustes - ärevus, motoorne ärrituvus, hirm; harva - ekstrapüramidaalsed sümptomid; üksikjuhtudel täheldatakse operatsioonijärgsel perioodil hallutsinatsioone ja depressiooni.

Kardiovaskulaarsüsteemist: mõõdukas arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia, mis reeglina ei vaja eriravi. Väga harvadel juhtudel täheldatakse arteriaalset hüpertensiooni (kõige tõenäolisemalt droperidooli kombineeritud kasutamisel fentanüüli või teiste parenteraalsete analgeetikumidega).

Seedesüsteemist: iiveldus, isutus, düspepsia; harva - kollatõbi, mööduv maksafunktsiooni häire.

Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktilised reaktsioonid, pearinglus, värisemine, larüngospasm, bronhospasm.

Näidustused

Kirurgias: premedikatsioon, induktsioonanesteesia, üld- ja regionaalanesteesia võimendamine. Neuroleptanalgeesia (kombinatsioonis fentanüüliga). Rahustava toime pakkumine, iivelduse ja oksendamise kõrvaldamine diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride ajal, valu ja oksendamine operatsioonijärgsel perioodil.

Psühhiaatrilises praktikas: psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.

Ravis: valu ja šokk trauma korral, müokardiinfarkt, rasked stenokardiahood, kopsuturse; hüpertensiivne kriis.

Vastunäidustused

Ekstrapüramidaalsed häired, raske depressioon, kooma, keisrilõige, hüpokaleemia, arteriaalne hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine EKG-s, alla 2-aastased lapsed, ülitundlikkus droperidooli ja morfiini derivaatide suhtes.

erijuhised

Droperidooli kasutatakse ainult haiglatingimustes.

Kasutage ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni häirete, epilepsia ja epilepsiahoole eelnevate seisundite ja depressiooniga.

Feokromotsütoomiga patsientidel on pärast droperidooli manustamist võimalik raske arteriaalne hüpertensioon ja tahhükardia.

Droperidooli kasutamisel tuleb ette näha raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimise võimalus ja tagada selle õigeaegseks korrigeerimiseks vajalike vahendite olemasolu. Droperidol võib põhjustada kopsuarteri rõhu langust, mida tuleb kirurgiliste ja diagnostiliste protseduuride ajal meeles pidada. Patsiendid, kes saavad droperidooli, vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Eakatel patsientidel, füüsiliselt nõrgenenud ja nõrgenenud patsientidel, samuti kõrge riskiga patsientidel tuleb droperidooli algannust vähendada. Annuse suurendamisel tuleb juhinduda juba saadud efektist.

Kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimite toime taustal tuleks droperidooli manustada väiksemas annuses ja vastavalt sellele tuleks pärast droperidooli kasutamist selliseid ravimeid manustada väiksemates annustes.

Tuleb meeles pidada, et droperidooli kasutamine suuremas annuses (kuni 25 mg või rohkem) võib hüpoksiast, elektrolüütide tasakaaluhäiretest või alkoholi ärajätmisest tingitud südame rütmihäiretega patsientidel põhjustada äkksurma.

Droperidooli kasutamisel kirurgilises praktikas tuleb hoolikalt jälgida keha füsioloogilise seisundi parameetreid. Tuleb rõhutada, et EEG muutused kaovad pärast operatsiooni aeglaselt. Droperidooli kasutamine spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia ajal võib põhjustada interkostaalsete närvide ja sümpaatilise närvisüsteemi blokaadi, mis omakorda raskendab hingamist, aitab kaasa perifeersete veresoonte laienemisele ja arteriaalse hüpotensiooni tekkele.

Ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks tuleb patsiendi transportimisel olla ettevaatlik, vältides järsku kehaasendi muutust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Droperidooli toime taustal ja päeva jooksul pärast selle kasutamist tuleks vältida potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Droperidol on antipsühhootiline ravim, mida kasutatakse premedikatsiooniks.

Väljalaske vorm ja koostis

Droperidooli toodetakse värvitu või kergelt roheka läbipaistva süstelahusena 2 ja 5 ml klaasampullides. 1 ml lahuse koostis sisaldab 2,5 mg droperidooli ja abiaineid - metüülparabeeni, propüülparahüdroksübensoaati, viinhapet ja süstevett.

Näidustused kasutamiseks

Droperidool on ette nähtud induktsioonanesteesiaks, premedikatsiooniks, samuti järgmistel juhtudel:

kopsuturse;
Üld- ja piirkondlik anesteesia (nende tugevdamiseks);
Hüpertensiivne kriis;
Neuroleptanalgeesia (kombinatsioonis fentanüüli või teiste opioididega);
Valu ja oksendamise ilmnemine operatsioonijärgsel perioodil;
Kirurgilised ja diagnostilised manipulatsioonid iivelduse ja oksendamise välistamiseks;
Müokardiinfarkti, põletuste, vigastuste ja raskete stenokardiahood, hallutsinatsioonid, psühhomotoorne agitatsioon, valu ja šokk.

Vastunäidustused

Droperidoli kasutamine on vastunäidustatud alla 2-aastastel lastel, kellel on ülitundlikkus toote koostisosade suhtes, samuti järgmistel juhtudel:

hüpokaleemia;
Pika QT sündroom;
arteriaalne hüpotensioon;
Ekstrapüramidaalsed häired;
Keisrilõike läbiviimine.

Ettevaatlikult määratakse Droperidol patsientidele, kes põevad alkoholismi, neeru- või maksapuudulikkust, depressiooni, epilepsiat, rasedust ja dekompenseeritud kroonilist südamepuudulikkust.

Kasutusmeetod ja annustamine

Lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Droperidooli annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt anesteesia tüübist, haiguse iseloomust, samaaegselt kasutatavatest ravimitest, samuti patsiendi vanusest, üldisest füüsilisest seisundist ja kehakaalust,

Tavaliselt süstitakse täiskasvanutele premedikatsiooniks intramuskulaarselt 2,5–5 mg lahust 15–45 minuti jooksul. enne operatsiooni, lapsed - 100 mcg 1 kg kehakaalu kohta.

Anesteesia säilitamiseks pikaajaliste operatsioonide korral manustatakse intravenoosselt uuesti 2,5-5 mg Droperidoli.

Anesteesia manustamisel süstitakse täiskasvanutele intravenoosselt 15-20 mg lahust. Lastele määratakse annus arvutuse põhjal - 0,2-0,4 mg ravimit 1 kg kehakaalu kohta või ravimit manustatakse intramuskulaarselt annuses, mis vastab 0,3-0,6 mg / kg.

Operatsioonijärgsel perioodil süstitakse täiskasvanutele intramuskulaarselt iga 6 tunni järel 2,5-5 mg Droperidooli.

Kõrvalmõjud

Droperidoli juhised näitavad, et ravim võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu:

Tahhükardia;
Bronhospasm;
unisus;
Depressioon;
Düsfoonia;
Pearinglus;
larüngospasm;
hallutsinatsioonid;
treemor;
Vererõhu langus.

Droperidooli suurte annuste kasutamisel võib tekkida psühhomotoorne agitatsioon, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, anafülaktoidsed reaktsioonid ja hirm. Ravimi samaaegsel kasutamisel fentanüüliga võib vererõhk tõusta.

Ravimi üleannustamise sümptom on vererõhu järsk langus. Sellistel juhtudel on vajalik sümpatomimeetiliste ravimite või analeptikumide määramine.

erijuhised

Droperidooli kasutamine on lubatud ainult haiglatingimustes.

Feokromotsütoomiga patsientidel võib pärast ravimi manustamist täheldada vererõhu järsku tõusu ja tahhükardiat. Sellega seoses on lahuse kasutamise ajal vaja ravimeid, mille toime on suunatud vererõhu korrigeerimisele.

Südame rütmihäiretega patsientidele ei tohi anda Droperidoli annust üle 25 mg, kuna see võib põhjustada äkksurma.

Kui patsiendi raviks kasutati antihüpertensiivseid ravimeid, tuleb nende annust järk-järgult vähendada operatsioonieelsel perioodil, kuni see täielikult tühistatakse, ja seejärel kasutada Droperidoli.

Ravimi kirurgilises praktikas kasutamise korral on soovitatav kontrollida keha füsioloogilise seisundi parameetreid.

Ravimi kasutamisel spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia taustal on võimalik sümpaatilise närvisüsteemi pärssimine ja interkostaalsete närvide blokaadi areng. See omakorda aitab alandada vererõhku ja laiendada perifeerseid veresooni.

Kuna lahuse sisseviimise taustal võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon, tuleb transportimisel olla ettevaatlik ja vältida patsiendi kehaasendi järsku muutumist.

Tuleb meeles pidada, et Droperidol vähendab epinefriini survet avaldavat toimet, suurendab narkootiliste analgeetikumide, barbituraatide, lihasrelaksantide, bensodiasepiinide, antihüpertensiivsete ravimite ja uinutite toimet. Samuti võib ravim nõrgendada dopamiiniretseptori agonistide toimet.

Analoogid

Ravimi sünonüüme ei avaldata. Droperidooli analoogide hulka kuuluvad Medxenon, XeMed, Naatriumhüdroksübutüraat, Propofol Fresenius, Rekofol, Dilämmastikoksiid, Provayv ja Diprivan.