Sulfoonamiidide võtmine. Sulfoonamiidid - ravimite loetelu, näidustused, allergiad. Keskmise toimeajaga ravimid

Sisu

Inimestele tuttavad sulfoonamiidid on end juba ammu tõestanud, kuna need ilmusid juba enne penitsilliini avastamise ajalugu. Praeguseks on need ravimid farmakoloogias osaliselt kaotanud oma tähtsuse, kuna on tõhususe poolest madalamad kui kaasaegsed ravimid. Kuid teatud patoloogiate ravis on need asendamatud.

Mis on sulfa ravimid

Sulfoonamiidid (sulfoonamiidid) hõlmavad sünteetilisi antimikroobseid ravimeid, mis on sulfaniilhappe (aminobenseensulfamiid) derivaadid. Naatriumsulfanilamiid pärsib kokkide ja varraste elutähtsat aktiivsust, mõjutab nokardiat, malaariat, plasmoodiat, proteusi, klamüüdiat, toksoplasmat, omab bakteriostaatiline toime. Sulfanilamiidi preparaadid on ravimid, mis on ette nähtud antibiootikumide suhtes resistentsete patogeenide põhjustatud haiguste raviks.

Sulfaravimite klassifikatsioon

Oma tegevuses on sulfaravimid halvemad kui antibiootikumid (mitte segi ajada sulfoonaniliidiga). Nendel ravimitel on kõrge toksilisus, seetõttu on neil piiratud arv näidustusi. Sulfaravimite klassifikatsioon jaguneb sõltuvalt farmakokineetikast ja omadustest 4 rühma:

Sulfoonamiidid, imenduvad kiiresti seedetraktist. Need on ette nähtud tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide süsteemseks raviks: Etasool, Sulfadimetoksiin, Sulfametisool, Sulfadimidiin (Sulfadimezin), Sulfakarbamiid.
Sulfoonamiidid, mittetäielikult või aeglaselt imenduvad. Need loovad suure kontsentratsiooni jäme- ja peensooles: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Naatrium etasool
paiksed sulfoonamiidid. Silmateraapias hästi tõestatud: Sulfatsüülnaatrium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide atsetaatsalv 10%, Streptocide salv 10%.
Salasosulfaanamiidid. See sulfoonamiidide ja salitsüülhappe ühendite klassifikatsioon: sulfasalasiin, salazometoksiin.

Sulfaravimite toimemehhanism

Ravimi valik patsiendi raviks sõltub patogeeni omadustest, sest sulfoonamiidide toimemehhanism on blokeerida tundlikud mikroorganismid foolhappe sünteesi rakkudes. Seetõttu on mõned ravimid, näiteks novokaiin või metionomiksiin, nendega kokkusobimatud, kuna need nõrgendavad nende toimet. Sulfoonamiidide toime põhiprintsiip on mikroorganismide metabolismi rikkumine, nende paljunemise ja kasvu pärssimine.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Sõltuvalt struktuurist on sulfiidipreparaatidel ühine valem, kuid ebavõrdne farmakokineetika. Intravenoosseks manustamiseks on olemas ravimvormid: naatriumsulfatseetamiid, streptotsiid. Mõned ravimid manustatakse intramuskulaarselt: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombineeritud ravimeid kasutatakse mõlemal viisil. Lastele kasutatakse sulfoonamiide paikselt või tablettidena: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused:

follikuliit, akne vulgaris, erysipelas;
impetiigo;
põleb 1 ja 2 kraadi;
püoderma, karbunklid, keeb;
mädased-põletikulised protsessid nahal;
erineva päritoluga nakatunud haavad;
tonsilliit;
bronhiit;
silmahaigused.

Sulfaravimite loetelu

Tsirkulatsiooniperioodi järgi jagunevad antibiootikumid sulfoonamiidid: lühiajaliseks, keskmiseks, pikaajaliseks ja ülipikaks kokkupuuteks. Kõiki ravimeid ei ole võimalik loetleda, seetõttu on selles tabelis toodud pikatoimelised sulfoonamiidid, mida kasutatakse paljude bakterite raviks:

Nimi		Näidustused
	hõbe sulfadiasiin	nakatunud põletused ja pindmised haavad
Argosulfaan	hõbe sulfadiasiin	mis tahes etioloogiaga põletused, väikesed vigastused, troofilised haavandid
norsulfasool	norsulfasool	kokkide põhjustatud patoloogiad, sealhulgas gonorröa, kopsupõletik, düsenteeria
	sulfametoksasool	kuseteede, hingamisteede, pehmete kudede, naha infektsioonid
Pürimetamiin	pürimetamiin	toksoplasmoos, malaaria, primaarne polütsüteemia
Prontosil (punane streptotsiid)	sulfanilamiid	streptokokk-kopsupõletik, sünnitusjärgne sepsis, erysipelas

Kombineeritud sulfa ravim

Aeg ei seisa paigal ning paljud mikroobitüved on muteerunud ja kohanenud. Arstid on leidnud uue viisi bakteritega võitlemiseks – nad on loonud kombineeritud sulfaniilamiidi ravimi, milles antibiootikume kombineeritakse trimetoprimiga. Selliste sulforavimite loetelu:

Pealkirjad		Näidustused
	sulfametoksasool, trimetoprim	seedetrakti infektsioonid, tüsistusteta gonorröa ja muud nakkuslikud patoloogiad.
Berlocid	sulfametoksasool, trimetoprim	krooniline või äge bronhiit kopsuabstsess, tsüstiit bakteriaalne kõhulahtisus ja teised
Duo-Septol	sulfametoksasool, trimetoprim	laia toimespektriga antibakteriaalne, algloomavastane, bakteritsiidne aine
	sulfametoksasool, trimetoprim	kõhutüüfus, äge brutselloos, ajuabstsess, kubeme granuloom, prostatiit ja teised

Sulfanilamiidi preparaadid lastele

Kuna need ravimid on laia toimespektriga ravimid, kasutatakse neid ka pediaatrias. Lastele mõeldud sulfanilamiidi preparaadid on saadaval tablettide, graanulite, salvide ja süstelahuste kujul. Ravimite loetelu:

Nimi		Rakendus
	sulfametoksasool, trimetoprim	alates 6 aastast: gastroenteriit, kopsupõletik, haavainfektsioonid, akne
Etazola tabletid	sulfatidool	alates 1 aastast: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, peritoniit, erüsiipel
Sulfargiin	hõbe sulfadiasiin	alates 1 aastast: mitteparanevad haavad, lamatised, põletused, haavandid
trimesool	ko-trimoksasool	alates 6 aastast: hingamisteede, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahapatoloogiad

Sulfoonamiidide kasutamise juhised

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud nii sees kui ka kohapeal. Sulfoonamiidide kasutamise juhistes öeldakse, et lapsed kasutavad ravimit: kuni aasta, 0,05 g, vanuses 2 kuni 5 aastat - 0,3 g, 6 kuni 12 aastat - 0,6 g kogu tarbimise kohta. Täiskasvanud võtavad 5-6 korda päevas 0,6-1,2 g Ravi kestus sõltub patoloogia tõsidusest ja selle määrab arst. Annotatsiooni järgi on kursus mitte rohkem kui 7 päeva. Mis tahes sulfaravimit tuleb võtta koos leeliselise vedeliku ja väävlit sisaldavate toiduainetega, et säilitada uriini reaktsioon ja vältida kristalliseerumist.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Pikaajalisel või kontrollimatul kasutamisel võivad tekkida sulfoonamiidide kõrvaltoimed. Need on allergilised reaktsioonid, iiveldus, pearinglus, peavalud, oksendamine. Süsteemse imendumise korral võivad sulforavimid läbida platsentat ja seejärel leiduda loote veres, põhjustades toksilisi toimeid. Sel põhjusel on ravimite kasutamise ohutus raseduse ajal küsitav. Arst peaks sellise kemoterapeutilise toimega arvestama nende väljakirjutamisel rasedatele ja imetamise ajal. Sulfoonamiidide kasutamise vastunäidustused on:

ülitundlikkus põhikomponendi suhtes;
aneemia;
porfüüria;
maksa- või neerupuudulikkus;
hematopoeetilise süsteemi patoloogia;
asoteemia.

Sulfoonamiidide bakteriostaatilise toime mehhanism on seotud nende konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehappega (PABA).

PABA sisaldub dihüdrofoolhappe struktuuris, mida sünteesivad paljud mikroorganismid. Oma keemilise sarnasuse tõttu PABA-ga takistavad sulfoonamiidid selle liitumist dihüdrofoolhappega. Lisaks pärsivad nad konkureerivalt dihüdropteroaadi süntetaasi. Dihüdrofoolhappe sünteesi rikkumine vähendab sellest tetrahüdrofoolhappe moodustumist, mis on vajalik puriini ja pürimidiini aluste sünteesiks.

Tegevuse spekter sulfoonamiidid on üsna laiad:

a) bakterid - patogeensed kookid (grampositiivsed ja gramnegatiivsed), E. coli, düsenteeria patogeenid, vibrio cholerae, gaasigangreeni patogeenid, siberi katku, difteeria, katarraalse kopsupõletiku, gripi, katku patogeenid;

b) klamüüdia - trahhoomi, paratrahoomi, ornitoosi, kubeme lümfogranuloomi tekitajad;

c) aktinomütseedid;

d) algloomad - toksoplasmoosi põhjustaja, malaaria plasmoodium.

Kui keemiaravi põhimõtteid rikutakse, tekivad resistentsed mikroobitüved. Resistentsuse põhjused: mikroobid toodavad rohkem PABA-d, tekivad valgusünteesi möödaviiguteed. Tuleb meeles pidada, et mõnedel ravimitel, mille molekul sisaldab PABA jääki (näiteks novokaiin), võib olla tugev antisulfanilamiidi toime,

Sulfoonamiidide klassifikatsioon

1. Sulfoonamiidid, mis imenduvad seedetraktist halvasti ja erituvad organismist aeglaselt (toimivad peamiselt sooltes):

Sulgin- kasutatakse düsenteeria, koliidi, enterokoliidi, düsenteeriapulkade, kõhutüüfuse pulkade kandmise, sooleoperatsioonide ettevalmistamiseks.

Ftasool- laguneb norsulfasooliks ja ftaalhappeks. Näidustused on samad. Vähem toksiline kui sulgin.

2. Seedetraktist hästi imenduvad sulfoonamiidid:

- lühiajaline tegevus

norsulfasool- toimib peamiselt hemolüütilise streptokoki, pneumokoki, gonokoki, stafülokoki, E. coli vastu. See tungib hästi ajju ja kopsudesse. Seda kasutatakse suukaudselt bronhopulmonaalsüsteemi infektsioonide, meningiidi, stafülokoki ja streptokoki sepsise korral. Põhjustab kristalluuriat.

pikatoimeline

Sulfadimetoksiin(madriboon) - tungib halvasti läbi BBB, tungib hästi teistesse organitesse ja kudedesse. See eritub neerude kaudu lahustuvate glükuroniidide kujul, seetõttu ei põhjusta see praktiliselt kristalluuriat.

SULFANIILAMIIDIGA TÖÖTLEMISE ÜLDPÕHIMÕTTED

NARKOTOID

1. Ravi varajane algus.

2. Ravikuur - vähemalt 7 päeva.

3. Ravimi suured annused.

Esimesel ravipäeval manustatakse küllastamiseks maksimaalseid ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid. Lühitoimeliste sulfoonamiidide puhul on suurim üksikannus 2,0; päevane 7,0; vastuvõtu sagedus 4-6 korda. Järgmistel ravipäevadel vähendatakse ööpäevast annust 1,0 võrra päevas. Suunadoos kuni 30,0.

Pikatoimelised ravimid: esimesel päeval määratakse üks kord 2,0 ja järgmistel päevadel - 0,5-1,0 üks kord. Suunadoos kuni 10,0.

4. Kristalluuria ennetamiseks on vajalik aluseline joomine (3 liitrit vedelikku päevas).

5. Sulfoonamiidid põhjustavad B-vitamiine sünteesivate saprofüütsete bakterite pärssimist soolestikus, seetõttu tuleks B-vitamiine määrata mõõdukates annustes.

6. Enne ravi ja ravi ajal tehke vereanalüüs.

7. Enne ravimite väljakirjutamist uuri välja patsiendi taluvus nende suhtes.

8. Uriini analüüs mikrohematuuria esinemise tuvastamiseks.

9. Kombinatsioon antibiootikumidega.

Sulfoonamiidid on sulfaniilhappeamiidi (para-aminobenseensulfamiidi) derivaadid, para-aminobensoehappe (PABA) struktuurne analoog (joonis 18.2). PABA on substraat nukleiinhapete sünteesiks mikroobirakus. Selle struktuurilise sarnasuse tulemusena häirivad sulfoonamiidid nukleiinhapete sünteesi paljudes mikroorganismides, mis tagab nende ravimite antimikroobse toime. Sulfoonamiididest said esimesed laia toimespektriga kemoterapeutilised antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks: mõnede teadlaste kujundliku väljendi kohaselt said sulfoonamiidid "esimeseks võluravimiks, mis muutis meditsiini", vähendas oluliselt paljude infektsioonide esinemissagedust ja suremust. Pikaajaline, enam kui 70 aastat kestnud kliiniline kasutamine, on paljudel mikroorganismidel, mis olid varem tundlikud sulfoonamiidide toime suhtes, tekkinud nende antimikroobsete ainete suhtes resistentsus. See vähendas sulfoonamiidide kliinilist tähtsust, piirates nende kasutamist peamiselt kuseteede infektsioonidega. Alates 1970. aastate keskpaigast on mõningaid sulfoonamiide kasutatud kombineeritud preparaatidena bensüülpürimidiinaamidega, mis samuti häirivad nukleiinhapete sünteesi, eriti trimetoprimiga. See kombinatsioon on sünergiline ja laiendab kombineeritud ravimite toimespektrit ja näidustusi.

Riis. 18.2. Sulfoonamiidide keemiline struktuur

Ajaloo viide. 1932. aastal sünteesisid Farbenindustri kontsernis töötavad Saksa teadlased Joseph Klarer ja Fritz Mitch punase värvaine streptosooni ehk punase streptotsiidi, mis hiljem patenteeriti prontosili nime all. Väljapaistev Saksa mikrobioloog Domagk (1895–1964), kes juhtis Bayeri farmaatsiakontserni laboratooriumi, avastas, et see värv päästis hiired 10-kordse surmava hemolüütilise streptokoki annuse ja muude nakkuste patogeenide eest. Leiti, et in vitro Prontosil ei mõjutanud baktereid, kuid pärast hiirte kehasse viimist kaitses see neid peatse surma eest. Seejärel leiti sellele vastuolule seletus – prontosiil lõhustub kehas, moodustades sulfoonamiide.

Teadlane viis läbi esimese prontosiili kliinilise uuringu oma lapse peal. Domagki tütar Hildegard vigastas oma sõrme ja tekkis sepsis, mis sai toona saatuslikuks. Meeleheites Domagk oli sunnitud andma oma tütrele prontosiili, mis polnud veel registreeritud, ja aitas kiiresti kaasa tüdruku paranemisele. Prontosiili võimsat antimikroobset toimet kirjeldas Domagk ajakirjas "Deutsche Medizinische Wochenschrift" 1935. aastal artiklis "Panus bakteriaalsete infektsioonide kemoteraapiasse". G. Domagki avastust hindas kõrgelt maailma teadusringkond. 1939. aastal pälvis teadlane prontosiili antibakteriaalse toime avastamise eest Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna, kuid Hitleri käsul keelati Saksa kodanikel Nobeli auhindu vastu võtta. Domagk arreteeriti, veetis mõnda aega Gestapos ja oli sunnitud Nobeli preemiast keelduma. Domagk sai medali ja Nobeli preemia laureaadi diplomi alles 1947. aastal ilma rahalise preemiata, mis reeglite kohaselt tagastati reservpreemiafondi.

Sulfaravimite klassifikatsioon vastavalt farmakokineetilistele omadustele:

1. Sulfoonamiidid resorptiivse toimega, mis imenduvad hästi seedetraktis.

1.1. Lühikese toimeajaga (poolestusaeg alla 6:00) - sulfanilamiid (streptotsiid või valge streptotsiid) sulfadimidiin (sulfadimesiin).

1.2. Keskmise toimeajaga sulfoonamiidid (poolväärtusaeg alla 10:00): sulfametoksasool, on osa kombineeritud ravimist ko-trimoksasool .

1.3. Pikatoimeline (poolväärtusaeg 24-28 tundi) Sulfadimetoksiin .

1.4. Suurenenud toime (poolväärtusaeg üle 48 tunni) sulfaat .

2. Sulfoonamiidid imenduvad halvasti ja toimivad soolestikus: ftasool .

3. Sulfoonamiidid kohalikuks kasutamiseks: Sulfatseetamiid (sulfatsüülnaatrium), hõbesulfasiin (sulfargiin), hõbesulfadiasiin (dermasiin).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 lk.)

4. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid.

4.1. Salitsüülhappega: salasosulfapüridiin (sulfasalasiin), salasodimetoksiin .

4.2. Trimetoprimiga: biseptool (ko-trimoksasool, baktrim) .

Sulfoonamiidide farmakokineetika. Sulfoonamiidid imenduvad seedekanalis hästi, samas kui pikatoimelised sulfoonamiidid on aeglasemad kui lühiajalised. Need tekitavad veres kõrgeid ravimite kontsentratsioone, 20–90% sulfoonamiididest seondub plasmavalkudega. Samal ajal tõrjuvad sulfoonamiidid valkudest välja teisi aineid, eriti bilirubiini, seetõttu hüperbilirubineemiaga neid ravimeid ei määrata. Laialdaselt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus (välja arvatud sulfadimetoksiin). Sulfoonamiidide bakteriostaatilised kontsentratsioonid tekivad kopsudes, maksas, neerudes, aga ka pleura-, astsiidi-, sünoviaalvedelikes ja sapis. Toime kestuse määrab ka ravimite reabsorptsiooni intensiivsus neerudes: sulfadimetoksiin reabsorbeerub enam kui 90%, kõrge reabsorptsiooni aste on iseloomulik ka sulfaleenile.

Metaboliseeritud sulfoonamiidid peamiselt maksas atsetüülimise või glükuroniseerimise teel. Atsetüülitud sulfoonamiidid lahustuvad vees halvasti, seetõttu moodustuvad neerude kaudu eritumisel, eriti happelise uriinikeskkonna juuresolekul, kristalle. Et vältida hambakivi moodustumist ja suurendada sulfoonamiidide lahustuvust, on vaja tekitada leeliseline uriini reaktsioon, kirjutades patsientidele välja süsivesinike mineraalveed (leeliseline jook). Sulfoonamiidravi ajal ei ole soovitav tarbida happelisi toite (happelised puu- ja juurviljad, mahlad).

Järeldus sulfoonamiidid viiakse läbi neerude kaudu. Tavaliselt on ravimite kontsentratsioon uriinis 10-20 korda kõrgem kui veres. Kui neerude eritusfunktsioon on häiritud, tuleb sulfoonamiidide annust vähendada, neerupuudulikkuse korral on sulfoonamiidid vastunäidustatud.

Farmakoloogilised sulfa ravimid.

Sulfoonamiididel on mikroorganismidele bakteriostaatiline toime.

Sulfoonamiidide toimespekter:

1. Bakterid - grampositiivsed kokid (streptokokid) ja gramnegatiivsed kokid (meningokokid), Escherichia coli, shigella, vibrio cholerae, klostriidid, siberi katk, difteeria.

2. Klamüüdia - trahhoomi ja ornitoosi, nokardia, pneumotsüstiidi tekitajad.

3. Aktinomütseedid (parakoktsidioidid).

4. Lihtsaim - toksoplasmoosi ja malaaria tekitajad.

Hõbedat sisaldavad preparaadid - hõbe sulfasiin (sulfargin), hõbe sulfadiasiin (dermasiin), aktiivne paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu.

Sulfoonamiidide toimemehhanism - tüüpiline näide võistlev antagonism. Sulfoonamiidid transporditakse bakterirakku samade transporteritega, mis kannavad PABA-d, mis vastavalt vähendab vabade PABA kandjate arvu. Seejärel konkureerivad sulfoonamiidid PABA-ga dihüdropteroaadi süntetaasi ensüümi aktiivse tsentri pärast, reageerivad dihüdropteroehappe moodustamiseks, moodustades foolhappe mittefunktsionaalseid analooge. Puriinide ja pürimidiinide edasine süntees ning bakterite kasv ja paljunemine on blokeeritud (joon. 18.3). Kuna makroorganismi rakkudes ei toimu foolhappe sünteesi, vaid kasutatakse ainult dihüdrofoolhapet, ei mõjuta ravimid puriinide ja pürimidiinide teket patsiendi kehas.

Riis. 18.3. Antimikroobsete sünteetiliste kemoterapeutiliste ainete toimemehhanismid

Enamike mikroorganismide retseptorite ja ensüümide afiinsus nilamiidsulfaadi suhtes on väiksem kui afiinsus PABA suhtes, seetõttu on mikroobide kasvu pärssimiseks vaja oluliselt kõrgemaid sulfoonamiidide kontsentratsioone kui PABA. Sulfoonamiididega ravimisel tuleb ravikuuri alguses rakendada ravimite šoki (koormus) annuseid ja seejärel pidevalt säilitada kõrgeid ravimite kontsentratsioone. (ratsionaalse sulfaanlamidoteraapia põhimõte).

Sulfoonamiidide antimikroobset toimet pärsivad ravimid, mis on keemiliselt saadud PABA-st (näiteks novokaiin, novokaiinamiid). Põletiku, sõnniku ja kudede hävimise korral väheneb ka ravimite farmakoloogiline toime haavas PABA kõrge kontsentratsiooni tõttu.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused.

I. Resorptiivsete sulfoonamiidide allaneelamine:

1.1. Kuse- ja sapiteede infektsioonide ravi.

1.2. Meningokoki infektsiooni ennetamine.

1.3. Nokardiast põhjustatud infektsioonide ravi.

1.4. Parakoktsidioidomükoosiga.

1.5. Toksoplasmoosi ja malaaria ravi.

1.6. Trahhoomi ja ornitoosiga.

1.7. Katku ennetamine.

II. Kohalik rakendus:

2.1. Bakteriaalse konjunktiviidi raviks trahhoomi abiravis, samuti nende ennetamiseks, sealhulgas vastsündinute gonorröa blefariidi (blenorea) ennetamiseks, kasutatakse sulfatsetamiidi (sulfatsüülnaatrium) 30% või 20% lahuste kujul. ja 30% silmasalve.

2.2. Sulfoonamiidide hõbesooli kasutatakse paikselt salvide, põletuste, troofiliste haavandite ja lamatiste korral kasutatavate kreemide kujul.

Sulfoonamiidide kõrvaltoimed.

1. Allergilised reaktsioonid - sagedased tüsistused, eriti sagedane nahalööve, mõnikord koos palavikuga. Harva - ohtlikumad mõjud, eriti Stevensi-Johnsoni sündroom (kõrge suremusega multiformne erüteem), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) - kõigi nahakihtide nekroos koos nende koorimisega, siseorganite kahjustus ja sagedane (25%). ) surm.

2. kristalluuria koos neerutuubulite kahjustusega ja neerukoolikute sümptomite ilmnemisega.

3. vererakkude kahjustus ( hematopoeetiline häire) - leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia (viimane areneb glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi kaasasündinud puudulikkusega). Sulfoonamiidide võtmisel on vaja kontrollida verepilti.

4. Bilirubiini entsefalopaatia - hüperbilirubineemia vastsündinutel.

5. Düsbakterioos.

6. Valgustundlikud reaktsioonid.

Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid teiste ravimitegaSulfoonamiidide kombinatsioon bensüülpürimidiini derivaatidega bensüülpürimidiinid - trimetoprim ja pürimetamiin- rikuvad nukleiinhapete sünteesi järgmist etappi. Nad blokeerivad dihüdrofolaadi reduktaasi, mis häirib valkude edasist sünteesi ja metabolismi. Inimese analoogne ensüüm on nende ainete suhtes resistentne. Bensüülpürimidiinidel on kõrgem lipofiilsus ja need jaotuvad keha kudedes paremini kui sulfoonamiidid, seetõttu on kombineeritud preparaadis 5 osa sulfoonamiide 1 osa trimetoprimi kohta ja 20 osa sulfoonamiide 1 osa pürimetamiini kohta.

Trimetoprim on nõrk alus ja kontsentreerub eesnäärme- ja tupevedelikesse, mis on happelised, võimaldades tal nendes keskkondades avaldada suuremat antibakteriaalset toimet kui teistel antimikroobsetel ainetel.

Trimetoprimi kõrge kontsentratsioon uriinis (100 mg suu kaudu iga 12 tunni järel) on vastuvõtlik enamikule mikroorganismidele. Ravimit võib kasutada monoteraapiana ägedate kuseteede infektsioonide korral.

Teatud mikroorganismid võivad olla bensüülpürimidiinide suhtes resistentsed, näiteks mõned soolestiku rühma bakterid, Hemofiilus muud.

Kõrvalmõjud. Bensüülpürimidiinid, nagu ka teised antifolaadi ravimid, põhjustavad foolhappe puudulikkusega seotud kõrvaltoimeid – megaloblastilist aneemiat, leukopeeniat, agranulotsütoosi. Antidoot bensüülpürimidiin - foolhape, mis tuleb patsientidele välja kirjutada pärast bensüülpürimidiini kasutamise alustamist, et vältida viimase toksilist toimet vereloomesüsteemi rakkudele. Trimetoprimi suured annused põhjustavad hüperkaleemiat.

Kombineeritud preparaadid toimivad samaaegselt kahele nukleiinhapete sünteesi ensüümile ning neil on suurem spekter ja bakteritsiidne toime.

Sulfoonamiidide kombinatsioon trimetoprimiga - ko-trimoksasool (biseptool , buck-der). Sisaldab keskmise toimeajaga sulfoonamiidi sulfametoksasool ja trimetoprim .

Näidustused kasutamiseks. Biseptool on valikravim pneumotsüstilise kopsupõletiku, toksoplasmoosi raviks; shigelloosne enteriit; ampitsilliini ja klooramfenikooli suhtes resistentsed salmonellainfektsioonid; keskkõrvapõletik; alumiste ja ülemiste kuseteede keerulised infektsioonid; prostatiit, listerioos, šankroid, melioidoos. See on teise valiku ravim Staphylococcus aureuse põhjustatud infektsioonide ravis. Ravim on ette nähtud 2 tabletti kaks korda päevas iga 12 tunni järel. Sellised annused võivad olla piisavad krooniliste kuseteede infektsioonide pikaajaliseks pärssimiseks. Korduvate (korduvate) kuseteede infektsioonide kemoprofülaktika vahendina (eriti naistel postkoitaalse infektsiooni vältimiseks) võib mitu kuud kasutada 1 tabletti 2 korda nädalas.

Sulfoonamiidide kombinatsioon pürimetamiiniga - sulfasalasiin (salasosulfa-püridiin) laguneb 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfapüridiiniks (sulfanilamiid imendub soolestikust aeglaselt) Ravim lagundatakse soolestikus salitsüülhappeks, millel on põletikuvastane toime ja vastavateks sulfoonamiidideks, mis võimaldab ravida kroonilisi haigusi. käärsoole põletikulised haigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi). Vastasel juhul on salitsüülhapet raske viia alumisse soolestikku ilma mao limaskesta kahjustamata.

Näidustused kasutamiseks. Mõõdukas haavandiline koliit, krooniline põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi (granulomatoosne koliit) jne).

Sulfonüülsporideeni ravimid. sulfoonid

Sulfoonid on peamised ravimid pidalitõve (pidalitõbi) raviks. Selle haiguse korral on tõhusad ka rifamütsiini rühma tuberkuloosivastased antibiootikumid ja fluorokinoloonid, mida kasutatakse koos sulfooniga.

neile Ravimit võetakse suu kaudu. Diafenüülsulfoonil on bakteriostaatiline toime. Aastaid on seda kasutatud kõigi pidalitõve vormide raviks, kuid selle ebaregulaarne ja ebapiisav kasutamine (mototeraapia) on viinud resistentsuse tekkeni - nii esmase kui ka sekundaarse. Diafenüülsulfooni kasutatakse ka herpetiformse dermatiidi raviks, pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks.

Dapsoon põhjustab allergilisi reaktsioone, nagu nodoosne erüteem.

ravimid

Ravimi nimetus	vabastamise vorm	rakendusviis
Sulfatsüülnaatrium Sulfacylum naatrium	20% ja 30% silmatilgad 5 või 10 ml viaalides, 1 ml tilgutites	Tilgutage kahjustatud silma konjunktiivikotti 2-3 tilka 5-6 korda päevas. Blennorröa ennetamiseks vastsündinutel tilgutage mõlemasse silma 2 tilka kohe pärast sündi ja 2 tilka 2 tunni pärast
ftasool	Tab. 0,5 g igaüks	Sees esimese 2-3 päeva jooksul 1-2 g iga 4-6 tunni järel, järgmise 2-3 päeva jooksul - 0,5-1 g iga 4-6 tunni järel
sulfadimetoksiin Sulfadimetoksiin	Tab. 0,5 g igaüks	Sees 1 kord päevas esimesel päeval 1-2 g, järgmistel päevadel 0,5-1 g 24-tunniste annuste vahedega
dermasiin	1% koort 50 g tuubides	Kandke põletuspindadele 1 kord päevas rasketel juhtudel - 2 korda päevas, jälgides steriilsust
sulfasalasiin	Tab. 0,5 g kestas	1-2 g 4 korda päevas koos toiduga
Biseptool	Tab. täiskasvanutele 0,48 g (480 mg - tab. täiskasvanutele); 0,96 g (960 mg – tab. Forte) ja 0,12 g (120 mg – tab. Lastele)	2 tabletti 480 mg 2 korda päevas

Sulfoonamiidpreparaadid (sulfoonamiidid) hõlmavad kemoterapeutiliste ainetena kasutatavaid sulfaniilhappeamiidi sünteetilisi derivaate. Nad pärsivad paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite elutähtsat aktiivsust: streptokokid, stafülokokid, meningokokid, gonokokid, Escherichia coli, mõned algloomad, mükoplasmad ja suured viirused.
Neil on kehas bakteriostaatiline toime. Bakteritsiidne toime ilmneb väga suurte annuste ja kontsentratsioonide korral, mis on loomaorganismile ohtlik.
Sulfoonamiidide antimikroobse toime mehhanism põhineb konkureerival suhtel para-aminobensoehappega (PABA), mis on vajalik mikroobirakule kasvufaktorite – foolhappe ja puriini aluste moodustamiseks. Viimased on seotud nukleiinhapete konstrueerimisega, ilma milleta on mikroobide kasv ja paljunemine võimatu.
Tänu oma keemilisele sarnasusele PABA-ga takistavad sulfoonamiidid selle sattumist mikroobiraku metaboolsesse tsüklisse, mis viib mikroorganismide kasvu ja paljunemise lakkamiseni, s.t. areneb bakteriostaatiline toime. Selle rühma ravimid annavad kõrgeima terapeutilise toime haiguse ägeda kulgemise ajal, s.o. mikroorganismide - patogeenide intensiivse kasvu ja paljunemise perioodil.
Enamik sulfoonamiide imendub seedetraktist kergesti, jaotub kiiresti elunditesse ja kudedesse ning tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Sulfoonamiidid mõjutavad ka looma organismi, pakkudes põletiku- ja palavikuvastast toimet, stimuleerivad fagotsütoosi protsessi ja vähendavad joobeseisundit.
Imendumine ja organismist väljutamise kiirus määravad suuresti! annus ja uimastitarbimise sagedus.
Vastavalt keha kudedes ja keskkondades terapeutilises kontsentratsioonis viibimise kestusele jagatakse sulfoonamiidid tavaliselt nelja rühma:
a) lühitoimelised ravimid, mis nõuavad manustamist iga 6-8 tunni järel (streptotsiid, sulfadimesiin, norsulfasool, etasool jne);
b) keskmise kestusega, säilib kehas kuni 12 tundi (sulfasiin, metüülsulfasiin, sulfafenasool jne);
c) pikatoimelised, kestavad kuni 24-48 tundi (sulfapüridasiin, sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin jne);
d) ülipika toimega, mille terapeutiline kontsentratsioon säilib 5-7 päeva (sulfaleen, fanatsiil jne).
Eriline rühm on soolestikust aeglaselt imenduvad ja selles kõrge kontsentratsiooniga pikka aega püsivad sulfoonamiidid (sulgiin, ftasool, ftasiin, disulfiin). Seetõttu kasutatakse neid peamiselt seedetrakti nakkushaiguste korral. Ravim urosulfaan eritub peamiselt neerude kaudu. Seda kasutatakse peamiselt kuseteede infektsioonide korral.
Kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad sulfaniilamiidi preparaati kombinatsioonis trimetoprimiga, millel on ka antimikroobne toime (baktrim, biseptool, sulfatoon, lidaprim, tribrissen, trimerasiin, trimetasul jne), on väga tõhusad, mis suurendab antimikroobset toimet ja ilmneb bakteritsiidne toime.
Sulfoonamiide kasutatakse suukaudselt, nende lahustuvaid naatriumisoolasid - intravenoosselt ja aerosoolide kujul, samuti välispidiselt vesisuspensioonide, pulbrite, salvide, emulsioonide, ravimküünalde kujul.
Neerude tüsistuste vältimiseks (atsetüülimise ja neerudes lahustumatute kristallide moodustumise tõttu) on soovitatav samaaegselt manustada leeliselisi lahuseid või leeliselisi sooli. Neid ei soovitata kasutada koos PABA derivaatidega - novokaiin, metioniin, anestesiin. Sulfoonamiidide naatriumsooladel vesilahustes on tugev leeliseline reaktsioon (pH 10,5-12,5) ning subkutaansel ja intramuskulaarsel manustamisel on neil tugev ärritav toime, mida nõrgestab isotoonilise naatriumkloriidi lahusega süstekoha infiltratsioon.
Lühitoimelised ravimid
Norsulfasool - Liogeny-Narolisch (asoseptaal, pürosulfoon, sulfatiasool).
Omadused. Valge või kergelt kollakas kristalne pulber, vees lahustumatu, alkoholis vähe lahustuv; lahustub lahjendatud anorgaanilistes hapetes. Ei ühildu barbituraatide, ortoformiga. Toodetud 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse hästi suletud anumas (nimekiri B).
Tegevus. Üks aktiivsemaid sulfaravimeid. Imendub kergesti seedetraktist. Terapeutiline kontsentratsioon säilib veres 6-12 tundi.
See toimib bakteriostaatiliselt streptokokkide, meningokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella ja teiste mikroorganismide vastu.
Rakendus. Septiliste protsesside, hingamisteede (kopsupõletik, bronhopneumoonia, tonsilliit, farüngiit) ja seedetrakti (gastroenteriit, düspepsia jne) haigustega, kuseteede ja suguelundite infektsioonidega (vaginiit, metriit, tsüstiit). Haavade ravimisel kasutatakse seda pulbrite ja salvide kujul.
Annused sees: koerad - 0,2-0,5 g; kassid - 0,1-0,2 g / kg kehakaalu kohta 3-4 korda päevas.
Norsulfasool-naatrium - Norsulfasoolnaatrium (norsulfasool lahustuv, sulfatiasool-naatrium).
Omadused. Lamelljas, värvitud või kergelt kollakad lõhnatud kristallid, vees kergesti lahustuvad (1:12). Aluselised reaktsioonilahused steriliseeritakse 100 °C juures 30 minutit. Välja antud pulbri kujul. Hoida ettevaatlikult suletud pakendis (loetelu B).
Tegevus ja rakendus. Ravimil on sama kemoterapeutiline toime ja näidustused nagu norsulfasoolil. See on ette nähtud intravenoosselt septiliste protsesside jaoks, kui on vaja kiiresti luua terapeutiline kontsentratsioon veres (5-15% lahuste kujul, manustatakse aeglaselt).
Naha alla ja intramuskulaarselt süstituna 0,5-1% kontsentratsiooniga lahustes põhjustavad tugevamad lahused tugevat ärritust ja kudede nekroosi.
Annused intravenoosselt: koerad - 0,5-1 g 2 korda päevas 3-4 päeva jooksul.
Nakkuslike silmahaiguste korral kasutatakse 10% lahuseid silmatilkade kujul 3-4 korda päevas.
Streptotsiid - Streptocidum (prontosiil, valge streptotsiid, streptamiin jne).
Omadused. Valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Vees vähelahustuv (1:170), kergesti - keevas vees, hapete ja leeliste lahustes, raskesti lahustuv standardis. Steriliseeritakse voolava auruga või keetmisega. Toodetud 0,3 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena, 5-10% salvi, 5% suspensiooni ja linimendi kujul. Hoida hästi suletud anumas (loetelu B), salvi ja linimente - jahedas pimedas kohas.
Tegevus. Sellel on antimikroobne toime mikroobide kokkide vormidele (va stafülokokid), Escherichia colile, gaasgangreeni põhjustajale ja teistele mikroobidele. Ravim imendub hästi peensoole limaskestast, mõnevõrra halvemini - maost ja jämesoolest. Paikselt manustatuna ei ärrita kudesid. Pärast resorptsiooni jaotub see suhteliselt ühtlaselt kogu kehas, tungib läbi vere-aju barjääri. Terapeutiline kontsentratsioon säilib veres 1-2 tundi pärast imendumist.
Rakendus. Tonsilliit, farüngiit, bronhopneumoonia, sünnitusjärgne sepsis, gastroenteriit, püeliit, põiepõletik, haavainfektsioon. Väliselt nakatunud haavade ravimisel (mäda, surnud koe olemasolul väheneb ravimi aktiivsus).
Annused sees: koerad - 0,5-1 g, 4-6 korda päevas 5-7 päeva jooksul.
Lahustuv streptotsiid – Streptocidum solubile (naatriumparasulfatsido-benlaminometaansulfaat).
Omadused. Valge kristalne pulber. Lahustame hästi vees; lahused steriliseeritakse keetmise teel. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, barbituraatidega. Vabaneb pulbrina. Hoida hästi suletud anumas (nimekiri B).
Tegevus ja rakendus. Antimikroobse toime ja farmakokineetika poolest sarnaneb see streptotsiidiga. Lahustuvat streptotsiidi kasutatakse septiliste streptokokkide protsesside, tonsilliidi, bronhopneumoonia, põiepõletiku, püeliidi korral. Määrake süstelahuse või isotoonilise naatriumkloriidi lahuse kujul subkutaanselt, intramuskulaarselt (5% lahus) ja intravenoosselt (10% lahus). Saate seda kasutada nii seest kui ka väljast samades annustes kui streptotsiidi.
Annused intravenoosselt: koerad - 0,3-0,5 g iga 8-10 tunni järel,

4 päeva järjest.

Sulfatsüül - Sulfacylum (atsetotsiid, atsetosulfamiin, albutsiid, senturoon jne).
Omadused. Valge või kollakas pulber, lõhnatu, kergelt lahustuv külmas vees, eelistatavalt kuumas, samuti etanoolis, leeliste ja hapete lahustes.
Vabaneb pulbrina. Hoida hästi suletud anumas, valguse eest kaitstult (loetelu B).
Tegevus. Sellel on tugev antimikroobne toime streptokokkide, stafülokokkide, pneumokokkide, salmonelloosi ja kolibatsilloosi patogeenide vastu. Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse 2-5 tunni pärast manustamise hetkest. See eritub peamiselt uriiniga.
Kasutatakse sees tonsilliidi, farüngiidi, bronhopneumoonia, streptokokkinfektsioonide, põiepõletiku, düspepsia jne korral. Mädaste haavade ravis võib seda välja kirjutada pulbrite kujul.
Annused: Koerte siseruumides - 0,5-1 g 2-3 korda päevas. Algannus peaks olema 2-3 korda suurem kui järgnevad.
Sulfacyl-naatrium - Sulfacylum-natrium (lahustuv sulfatsüül, sulfatsetamiid-naatrium, albutsiid-naatrium).
Omadused. Valge kristalne pulber, vees kergesti lahustuv, alkoholis praktiliselt lahustumatu. Vesilahused on leeliselised. Vabaneb pulbrina, 20% lahusena (silmatilgad) ja 30% süstelahusena. Hoida pimedas kohas (loetelu B).
Tegevus ja rakendus. See on aktiivne antimikroobne ravim, mis sarnaneb sulfatsüüliga.
Kasutatakse püeliidi, põiepõletiku, koliidi ja sünnitusjärgse sepsise korral. 10-, 20- ja 30% kontsentratsiooniga lahuste kujul on see ette nähtud mädaste haavade, endometriidi, konjunktiviidi, sarvkesta haavandite raviks.
Annused: sees koertele - 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas; intravenoosselt - 0,2-0,5 g.
Etasool - Aetasolum (berlofeen, globutsiid, setadil, sulfatidool jne).
Omadused. Valge või kergelt kollakas pulber. Vees lahustumatu, etanoolis halvasti lahustuv, lahjendatud hapetes ja leeliste lahustes. Kokkusobimatu peptooni, novokaiini, barbituraatide, väävli derivaatidega. Toodetud 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida ettevaatlikult (loetelu B).
Tegevus. Etasool on aktiivne sulfanilamiid, millel on antimikroobsed omadused streptokokkide, pneumokokkide, meningokokkide, Escherichia coli, patogeensete anaeroobide, düsenteeria, pastörelloosi jt patogeenide vastu.
Ravim imendub seedetraktist hästi. Loomade poolt hästi talutav. See eritub peamiselt neerude kaudu. Koertel ei ole ravim atsetüülitud, mistõttu selle kasutamine ei põhjusta kristallide tekke ohtu kuseteedes.
Rakendus. Bronkopneumoonia, tonsilliidi, endometriidi, düsenteeria, põiepõletiku, püeliidi, sepsise korral. Kohalikult kasutatakse pulbrite, salvide kujul haavade, püoderma, lamatiste, silmahaiguste raviks.
Annused: sisekoertele - 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas 4-6 päeva järjest. Noorloomade annused on 2/3 täiskasvanud looma annusest.
Etasool-naatrium - Aethasool-natrium (lahustuv etasool, sulfateidool-naatrium).
Omadused. Valge kristalne pulber, vees kergesti lahustuv, etanoolis halvasti lahustuv. Lahused steriliseeritakse, keetes 30 minutit. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, väävlit sisaldavate preparaatidega.
Saadaval pulbrina, ampullides 10- ja 20% süstelahuste kujul.
Tegevus ja rakendus. Antimikroobne toime ja näidustused on sarnased etasooliga. Etasoolnaatrium imendub kergesti erinevatel manustamisviisidel, saavutab kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni veres ja tungib aktiivselt erinevatesse organitesse ja kudedesse.
Vesilahuseid (10- ja 20% kontsentratsiooniga) kasutatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, neid võib kasutada ka suukaudselt.
Annused: intravenoosselt koertele - 0,1-0,3 g 2-3 korda päevas 3-4 päeva järjest; sees - 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas.
Sulfadimesiin - Bi^akniterksiit (diasüül, diasool, dimetasüül, dimetüülfulfadiasiil, superseptüül).
Omadused. Valge või kergelt kollakas pulber. Vees praktiliselt lahustumatu, kergesti leeliselistes lahustes. Etanoolis kergelt lahustuv. Kokkusobimatu novokaiini, peptooni, barbituraatidega. Toodetud 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitada pimedas kohas hästi korgitatuna (loetelu B).
Tegevus. Sellel on lai antimikroobne toimespekter pneumokokkide, stafülokokkide, Escherichia coli, salmonelloosi, pastörelloosi ja teiste mikroobide vastu.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti, luues terapeutilise kontsentratsiooni veres 6-8 tundi pärast manustamist. See tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri. See säilib kehas terapeutilises kontsentratsioonis rohkem kui 8 tundi. Vähe atsetüülitud. Loomade poolt hästi talutav.
Rakendus. Määrake sees kopsupõletiku, katarraalse bronhopneumoonia, bronhiidi, larüngiidi, tonsilliidi, sepsise, peritoniidi, endometriidi, düspepsia, gastroenteriidiga, pastörelloosiga, salmonelloosi ja kolibatsilloosiga.
Sulfadimesiini ei soovitata kasutada neerude, maksa ja vereloomesüsteemi haiguste korral.
Annused sees: koerad - 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas; kassid - 0,02-0,1 g / kg kehakaalu kohta 3-4 korda päevas.
Urosulfaan - igoBYHapiit (sulfakarbamiid, sulfanüülkarbamiid jne). /
Omadused. Valge kristalne pulber, lõhnatu, hapu maitse, vees halvasti lahustuv, etanoolis halvasti lahustuv, kergesti lahjendatud hapetes ja leelistes. Ei sobi kokku ravimitega, mis eemaldavad väävlit, novokaiini, anestesiini, barbituraate. Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse hästi korgiga anumas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on kõrge antimikroobne toime stafülokokkide ja Escherichia coli vastu. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, mis tagab kõrge kontsentratsiooni tekkimise veres 1-2 tunni pärast manustamise hetkest. See eritub peamiselt neerude kaudu, peamiselt vabas vormis, mis tagab selle antimikroobse toime kuseteede infektsioonide korral. See on vähetoksiline ühend; ladestused kuseteedes ei moodustu.
Rakendus. Tsüstiidi, püeliidi, püelonefriidi, nakatunud hüdroonefroosiga. Ravimi kasutamine on eriti efektiivne juhtudel, kui urineerimisprotsesse ei häirita.
Urosulfaani ei soovitata välja kirjutada ägeda hepatiidi, agranulotsütoosi, hemolüütilise aneemia korral.
Annused sees: koerad - 0,5-2 g 3-4 korda päevas 4 päeva jooksul; kassid - 0,1-0,2 g / kg kehakaalu kohta.
Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse lahustuvat urosulfaani 5-, 10- ja 20% lahuste kujul annuses 0,02-0,03 g / kg looma massi kohta 1-2 korda päevas. 25% lahus süstitakse põide.
Keskmise toimeajaga ravimid
Sulfasiin - ZiІGagіpіїt (adiasiin, debenaal, sulfadiasiin, pürimaal, sulfapürimidiin).
Omadused. Valge või kergelt kollakas pulber, lõhnatu. See ei lahustu vees, lahustub etanoolis, leeliste ja hapete lahustes.
Tegevus. Sellel on antimikroobne toime streptokokkide, stafülokokkide, Escherichia coli ja teiste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. See imendub seedetraktist aeglaselt (ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 4-6 tunni pärast). Sulfasiin seondub vähem plasmavalkudega ja eritub organismist aeglasemalt (võrreldes norsulfasooliga), mis tagab ravimi suurema kontsentratsiooni veres ja elundites. Määrake see 3-4 korda päevas.
Rakendus. Bronkopneumoonia, gastroenteriidi, larüngiidi, tonsilliidi ja muude haigustega. Sulfasiini kasutamisel on vaja säilitada suurenenud diureesi (rohke leeliseline joomine võib ära hoida neerufunktsiooni kahjustuse teket). Kasutamise vastunäidustused on nefriit, nefroos.
Annused sees: koerad - 0,5-1,0 g.
Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse sulfasiini naatriumsoola 5-10% lahuse kujul annuses 0,02-0,03 g/kg looma massist.
Metüülsulfasiin - Me^uky^arshit (sulfamerasiin, metüülsulfadiasiin, metüüldiasiin).
Omadused. Kreemjas valge pulber. Vees ei lahustu, lahustub lahjendatud hapetes ja leelistes. Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida kuivas, pimedas kohas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on väljendunud antimikroobne toime streptokokkidele, pneumokokkidele, Escherichia colile ja teistele mikroorganismidele. Toime on sarnane sulfadimesiiniga. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja eritub aeglaselt neerude kaudu.
Kasutatakse bronhopneumoonia, meningokoki infektsioonide korral. Septiliste protsesside ravi jätkatakse 5-7 päeva, ravimit manustatakse iga 4-6 tunni järel. Ravimi väljakirjutamisel on soovitatav juua rohkelt aluselist jooki.
Annused sees: koerad ja kassid - 0,03-0,05 g/kg looma kehakaalu kohta. Esmalt andke maksimaalne, seejärel keskmine ja järgmistel päevadel - minimaalne annus.
Pika toimeajaga ravimid
Sulfadimetoksiin - BYGASHTETOXIT (deposulfamiid, madriboon, ultrasulfaan).
Omadused. Valge kristalne pulber, maitsetu ja lõhnatu. Vees ja etanoolis vähelahustuv, lahjendatud hapetes ja leelistes lahustub. Toodetud 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida pimedas kohas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on lai spekter antimikroobset toimet grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Kõige tundlikumad selle suhtes on meningokokid, streptokokid, stafülokokid, Escherichia coli, Proteus, Shigels.
mida iseloomustab toime kestus. Ravim imendub seedetraktist hästi ja kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon koerte veres tuvastatakse 2-5 tunni pärast manustamise hetkest. Terapeutiline tase säilib 24-48 tundi. Ravimil on madal toksilisus emeetikumide suhtes, sellel on lai valik terapeutilisi toimeid.
Rakendus. Noorloomade bronhopneumoonia, gastroenteriit, düsenteeria, pastörelloos, põiepõletik ja muud haigused.
Suukaudsed annused: koerad ja kassid - 20-25 mg / kg keha kohta 24-tunnise intervalliga 5-7 päeva jooksul. Algannus peab olema säilitusannusest 2 korda suurem. Haigetele loomadele soovitatakse anda samal ajal rohkelt vedelikku.
Sulfamonometoksiin – BiNatopotome oxtigp (diameton, dufadiin, DS-36).
Omadused. Valge kollaka varjundiga kristalne pulber, vees, eelistatavalt etanoolis, halvasti lahustuv; lahustub hapete ja leeliste lahustes.
Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitatakse valguse eest kaitstud kohas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on kõrge antimikroobne toime streptokokkide, meningokokkide, pasteurella, Escherichia coli, toksoplasma, düsenteeriabatsilli vastu. Viitab pika toimeajaga sulfoonamiididele. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni koerte veres 2-5 tunni pärast manustamise hetkest. See tungib hästi kudedesse ja läbi vere-aju barjääri. See eritub organismist aeglaselt, peamiselt uriiniga.
Rakendus. Hingamisteede infektsioonide, kõrva-, kurgu-, nina-mädapõletike, düsenteeria, enterokoliidi, kuseteede infektsioonide, meningiidi korral. Vastunäidustatud ägeda hepatiidi, nefriidi, hemolüütilise aneemia korral.
Annused sees: koerad - 25-50 mg/kg kehakaalu kohta üks kord päevas; kassid - 30 mg / kg.
Sulfapüridaas - BiNarupsZagshit (aseptileks, depoveriil, deposul, durasulf, kinoseptil, spofadasiin).
Omadused. Helekollane kristalne pulber, vees vähe lahustuv, kergesti lahjendatud hapetes ja leeliste lahustes.
Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitatakse valguse eest kaitstud kohas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on antimikroobne toime paljudele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele. Selle ravimi suhtes on eriti tundlikud streptokokid, stafülokokid, Escherichia coli, Pasteurella ja mõned Proteuse tüved.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti, luues koerte veres maksimaalse kontsentratsiooni 2-5 tunni pärast manustamise hetkest, mis säilib kehas pikka aega (24-48 tunni jooksul). Ravim tungib hästi erinevatesse organitesse ja kudedesse, kuid halvasti läbi vere-aju barjääri. See eritub neerude kaudu vabal ja atsetüülitud kujul.
Rakendus. Hingamisteede erinevate haiguste, erineva etioloogiaga seedetrakti haiguste (gastroenteriit, düsenteeria, düspepsia, salmonelloos, kolibatsilloos), endometriidiga, kuseteede infektsioonidega, pärast kirurgilisi operatsioone.
Sulfapüridasiinravi ajal ja pärast seda 2-3 päeva jooksul on soovitatav juua rohkelt aluselist jooki.
Ravimi eesmärk on vastunäidustatud hematopoeetilise süsteemi, neerude ja maksa haiguste korral.
Annused sees: koerad - 25-30 mg/kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Algannus peaks olema näidustust 1,5-2 korda suurem.
Sulfapüridasiin-naatrium - ZygaruNoagtit-naUum (lahustuv sulfapüridasiin).
Omadused. Valge kollakasrohelise varjundiga kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv, etanoolis halvasti lahustuv. Vesilahust steriliseeritakse 100 °C juures 30 minutit.
Toodetud pulbrina ja 10% lahusena 7% polüvinüülalkoholis 10 ja 100 ml viaalides. Hoida valguse eest kaitstud kohas (loetelu B).
Tegevus ja rakendus. See on oma antimikroobse toime poolest sarnane sulfapüridasiiniga. Seda kasutatakse peamiselt paikselt mädaste haavade, nakatunud põletuste, haavandite raviks niisutamise teel ning 5-10% lahusega niisutatud sidemete ja tampoonidena. Lahused valmistatakse destilleeritud vees, isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 2-5% polüvinüülalkoholi lahuses.
Raskete nakkushaiguste korral määratakse ravimilahused (5-10%) intramuskulaarselt ja intravenoosselt (annus 10-15 mg / kg kehamassi kohta 1 kord päevas).
Sulfaleen - SumMalepit (kelfisiin, sulfametopürasiin, sulfametoksüpürasiin jne).
Omadused. Valge kristalne pulber. Vees kergelt lahustuv, leeliselahustes kergesti lahustuv. Toodetud 0,2-0,5 g pulbri ja tablettidena; 60 ml 5% suspensiooni viaalides. Hoida hästi suletud anumas (nimekiri B).
Kokkusobimatu novokaiini, barbituraatide, väävlit sisaldavate preparaatidega.
Tegevus. Antimikroobse toimespektri järgi on see sarnane teiste sulfoonamiididega. Sulfalenil on ülierksa toimega. Intravenoossel manustamisel imendub see kiiresti, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 4-6 tunni pärast ja terapeutiline tase säilib ühe süstiga 3-5 päeva. Eritub organismist väga aeglaselt. Loomade poolt hästi talutav. Terapeutilistes annustes ei kahjusta see neerufunktsiooni.
Rakendus. Hingamisteede infektsioonidega (bronhiit, bronhopneumoonia), kuseteede (püeliit, tsüstiit, uretriit), salmonelloos, kolibatsilloos, paseuroos, tokosoplasmoos, erineva lokaliseerimisega mädane infektsioon (haavainfektsioon, abstsessid).
Düsenteeria korral ei ole sulfaleeni soovitatav kasutada, kuna selle vajalikku kontsentratsiooni soolestikus ei ole ette nähtud.
Siseannused: 10-30 mg/kg looma kaalust (iga päev ägedate või kiiresti tekkivate infektsioonide korral; üks kord 5-7 päeva järel - krooniliste, pikaajaliste infektsioonide korral ja profülaktikaks).
Ravi kestus ei tohi ületada 10-12 päeva.
Sulfaleen-meglumiin - 5u1Ga1epiit-meg1umtit. See on sulfeeni lahustuv sool.
Omadused. Värvitu või kergelt kollakas vedelik; PH 8,6-9,5. Hoida valguse eest kaitstud kohas (loetelu B).
Vabaneb 18,5% lahuse kujul (mis vastab 10% sulfeeni lahusele) 2 ja 5 ml ampullides (0,2 või 0,5 g sulfaleeni ampullis).
Tegevus ja rakendus. See on kemoterapeutilise toime poolest sarnane sulfaleeniga.
See on ette nähtud raskete septiliste seisundite, kopsupõletiku, bronhopneumoonia, meningiidi ja muudel juhtudel, mis nõuavad sulfaleeni kõrge terapeutilise kontsentratsiooni kiiret loomist veres ja kudedes.
Annused: intramuskulaarselt ja intravenoosselt - 10-15 mg / kg looma kehakaalu kohta 1 kord päevas.
Sulfoonamiidid, imenduvad aeglaselt soolestikust
Disulfiin - OgviMogtshit.
Omadused. Valge või kollaka varjundiga peenkristalliline pulber, vees lahustumatu, leeliselahustes hästi lahustuv. Veega kuumutamisel hüdrolüüsub formaldehüüdi vabanemisega. Kokkusobimatu raskmetallide soolade, barbituraatide ja väävlit sisaldavate preparaatidega.
Toodetud 0,5 ja 1 g pulbri ja tablettidena Hoida valguse eest kaitstud kohas.
Tegevus ja rakendus. Sellel on antimikroobne toime Escherichia coli, düsenteeria, salmonelloosi, kolibatsilloosi patogeenide vastu. Imendub aeglaselt seedetraktist. Selle põhiosa jääb soolestikku. Tõhus sooleinfektsioonide, sealhulgas düsenteeria, kolibatsilloos, salmonelloos, gastroenteriit, enteriit korral. Määra sees.
Annused sees: koerad - 0,3-1 g looma kohta, kassid - 0,1-0,2 g / kg kehakaalu kohta 2-3 korda päevas.
Sulgin - Biotiit (abiguaniil, ganidaan, neosulfoonamiid jne).
Omadused. Valge kristalne pulber. Väga vähe lahustuv vees ja etanoolis, kergesti lahjendatud mineraalhapetes. Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse hästi korgiga anumas (nimekiri B).
Tegevus. Sellel on üsna kõrge aktiivsus patogeensete mikroobide soolerühma, aga ka mõnede grampositiivsete bakterite vastu. See imendub seedetraktist halvasti, mis aitab kaasa ravimi kõrge kontsentratsiooni loomisele soolestikus ja tõhusale toimele soolestiku mikrofloorale.
Rakendus. Baktsillaarse düsenteeria, ägeda koliidi, salmonelloosi etioloogiaga gastroenteriidi, enterokoliidi ravis soolepiirkonna kirurgiliste sekkumiste ajal.
Samal ajal on soovitatav anda loomale B-vitamiini (tiamiin, riboflaviin, nikotiinhape) ja säilitada suurenenud diureesi.
Annused sees: koerad - 0,3-2,0 g (olenevalt kaalust ja vanusest) 2 korda päevas; kassid - 0,1-0,2 g / kg kehakaalu kohta.
Ftasiin - P^bart.
Omadused. Valge kollaka varjundiga kristalne pulber. Vees ja etanoolis praktiliselt lahustumatu, naatriumvesinikkarbonaadi lahuses lahustuv. Keemilise struktuuri järgi on see struktuurilt lähedane ftalasoolile ja sulfapüridasiinile. Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas (loetelu B).
Tegevus. Aktiivne pneumokokkide, stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, salmonella, düsenteeria patogeenide ja teiste bakterite vastu.
Suukaudsel manustamisel imendub see aeglaselt, lagunedes soolestikus koos sulfapüridasiini vabanemisega, mille kõrge kontsentratsioon soolestikus tagab märkimisväärse efektiivsuse seedetrakti haiguste ravis. Imendumisel tekib ka ravimi kõrge kontsentratsioon veres, mis määrab üldise resorptsiooniefekti.
Loomad taluvad ftasiini hästi.
Rakendus. Ravi- ja profülaktikaks seedetrakti haiguste (düspepsia, düsenteeria, enterokoliit, gastroenteriit) korral. Nakkusliku patoloogiaga soolehaiguste korral on soovitav kombineerida Phtazin klooramfenikooli, neomütsiinsulfaadiga.
Ftasiin on vastunäidustatud hematopoeetiliste organite haiguste, ägeda hepatiidi, nefriidi, nefroosi korral.
Annused sees: koerad - 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas; kassid - 0,1 - 0,2 g / kg kehakaalu kohta.
Ftasool - ftasool (sulfatamidiin, talasool, taledron, talidiin, talisulfasool jne).
Omadused. Valge või kollakas pulber. See ei lahustu vees, lahustub halvasti etanoolis, lahustub hästi leeliselahustes, naatriumvesinikkarbonaadis.
Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, väävlit vabastavate ravimitega. Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse hästi korgiga anumas (nimekiri B).
Tegevus. Aktiivne düsenteeria, salmonelloosi, enteropatogeensete Escherichia coli tüvede ja teiste bakterite vastu. Väga aeglase imendumise tulemusena suukaudsel manustamisel säilib suurem osa kõrge kontsentratsiooniga ftalasoolist seedetraktis, mis tagab selle tõhusa toime soolestiku mikrofloorale. Ravim on vähetoksiline ühend ja seda taluvad loomad hästi.
Rakendus. Vastsündinud loomade düspepsia, salmonella etioloogiaga gastroenteriit, bakteriaalne düsenteeria, haavandiline koliit ravis. Määrake ravim sees.
Annused sees: koerad - 0,5-1,0 g 2-3 korda päevas 4-6 päeva jooksul; kassid - 0,1-0,2 g / kg kehakaalu kohta.

Sulfoonamiidid on laialt levinud AMP-de esimene klass. Viimastel aastatel on sulfoonamiidide kasutamine kliinilises praktikas märkimisväärselt vähenenud, kuna need on märkimisväärselt madalamad kui kaasaegsed antibiootikumid ja neil on kõrge toksilisus. Märkimisväärne on ka see, et seoses sulfoonamiidide pikaajalise kasutamisega on enamikul mikroorganismidel tekkinud nende suhtes resistentsus.

Toimemehhanism

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Olles keemiliselt sarnased PABA-ga, inhibeerivad nad konkureerivalt bakteriaalset ensüümi, mis vastutab foolhappe eelkäija dihüdrofoolhappe sünteesi eest, mis on mikroorganismide elutegevuse kõige olulisem tegur. Keskkondades, mis sisaldavad suures koguses PABA-d, nagu mäda või kudede lagunemisproduktid, nõrgeneb sulfoonamiidide antimikroobne toime oluliselt.

Mõned paikselt manustatavad sulfoonamiidpreparaadid sisaldavad hõbedat (hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool). Dissotsiatsiooni tulemusena vabanevad hõbedaioonid aeglaselt, pakkudes bakteritsiidset toimet (seondumisest DNA-ga), mis ei sõltu PABA kontsentratsioonist manustamiskohas. Seetõttu püsib nende ravimite toime mäda ja nekrootilise koe olemasolul.

Tegevuse spekter

Algselt olid sulfoonamiidid aktiivsed paljude grampositiivsete ( S. aureus, S.pneumoniae jne) ja gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid, H.influenzae, E. coli, Proteus spp., salmonella, shigella jne) bakterid. Lisaks toimivad nad klamüüdiale, nokardiale, pneumotsüstidele, aktinomütseedidele, malaariaplasmoodiale, toksoplasmale.

Praegu iseloomustab paljusid stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide ja enterobakterite tüvesid kõrge omandatud resistentsus. Enterokokid, Pseudomonas aeruginosa ja enamik anaeroobe on looduslikult resistentsed.

Hõbedat sisaldavad preparaadid on aktiivsed paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu - Stafülokokk spp., P.aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., seened Candida.

Farmakokineetika

Sulfoonamiidid imenduvad seedetraktis hästi (70-100%). Kõrgemat kontsentratsiooni veres täheldatakse lühiajalise (sulfadimidiin jne) ja keskmise kestusega (sulfadiasiin, sulfametoksasool) ravimite kasutamisel. Pikaajaline sulfoonamiidid (sulfadimetoksiin jt) ja ülipikaajaline (sulfaleen, sulfadoksiin) toime on seotud suuremal määral vereplasma valkudega.

Laialdaselt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas pleuraefusioon, kõhukelme- ja sünoviaalvedelik, keskkõrva eksudaat, kambri niiskus, urogenitaaltrakti kuded. Sulfadiasiin ja sulfadimetoksiin läbivad BBB-d, saavutades tserebrospinaalvedelikus vastavalt 32-65% ja 14-30% seerumikontsentratsiooni. Läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Metaboliseerub maksas, peamiselt atsetüülimise teel, mikrobioloogiliselt inaktiivsete, kuid toksiliste metaboliitide moodustumisega. Neerude kaudu eritub ligikaudu pooled muutumatul kujul, leeliselise uriini reaktsiooniga, eritumine suureneb; väikestes kogustes eritub sapiga. Neerupuudulikkuse korral võivad sulfoonamiidid ja nende metaboliidid akumuleeruda organismis, põhjustades toksilise toime teket.

Hõbedat sisaldavate sulfoonamiidide kohalikul kasutamisel tekib aktiivsete komponentide kõrge lokaalne kontsentratsioon. Sulfoonamiidide süsteemne imendumine läbi kahjustatud (haav, põletus) nahapinna võib ulatuda 10%, hõbe - 1%.

Kõrvaltoimed

Süsteemsed ravimid

Allergilised reaktsioonid: palavik, nahalööve, sügelus, Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomid (sagedamini pikaajalise ja ülipika toimeajaga sulfoonamiidide kasutamisel).

Hematoloogilised reaktsioonid: leukopeenia, agranulotsütoos, hüpoplastiline aneemia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia.

Maks: hepatiit, toksiline düstroofia.

KNS: peavalu, pearinglus, letargia, segasus, desorientatsioon, eufooria, hallutsinatsioonid, depressioon.

GIT: kõhuvalu, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit.

Neerud: kristalluuria, hematuuria, interstitsiaalne nefriit, tubulaarnekroos. Kristalluuriat põhjustavad sageli halvasti lahustuvad sulfoonamiidid (sulfadiasiin, sulfadimetoksiin, sulfeen).

Kilpnääre: düsfunktsioon, struuma.

Muu: valgustundlikkus (naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes).

Kohalikud ettevalmistused

Kohalikud reaktsioonid: põletustunne, sügelus, valu manustamiskohas (tavaliselt lühiajaline).

Süsteemi reaktsioonid: allergilised reaktsioonid, lööve, naha hüperemia, riniit, bronhospasm; leukopeenia (pikaajalise kasutamise korral suurtel pindadel).

Näidustused

Süsteemsed ravimid

Kohalikud ettevalmistused

Troofilised haavandid.

Lamatised.

Vastunäidustused

Allergilised reaktsioonid sulfa ravimite, furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Ei tohi kasutada alla 2 kuu vanustel lastel. Erandiks on kaasasündinud toksoplasmoos, mille puhul sulfoonamiide kasutatakse tervislikel põhjustel.

Neerupuudulikkus.

Hoiatused

Allergia. See on rist kõigi sulfanilamiidravimitega. Arvestades keemilise struktuuri sarnasust, ei tohi sulfoonamiide kasutada furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes allergilistel patsientidel.

Pneumocystis pneumoonia (ravi ja ennetamine).

Vastunäidustused

Allergilised reaktsioonid sulfaravimitele, furosemiidile, tiasiiddiureetikumidele, karboanhüdraasi inhibiitoritele, sulfonüüluurea ravimitele.

Mitte kasutada alla 2 kuu vanustel lastel, välja arvatud HIV-nakkusega emadel sündinud lapsed.

Rasedus.

Raske neerupuudulikkus.

Raske maksafunktsiooni häire.

Foolhappe puudulikkusega seotud megaloblastiline aneemia.

Hoiatused

Allergia. Kui kotrimoksasooli kasutamise ajal ilmneb lööve, tuleb see viivitamatult katkestada, et vältida raskete naha toksiliste-allergiliste reaktsioonide teket. Kotrimoksasooli ei tohi kasutada patsiendid, kes on allergilised furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Rasedus. Kotrimoksasooli kasutamine raseduse ajal (eriti I ja III trimestril) ei ole soovitatav, kuna sulfanilamiidi komponent võib põhjustada kernikterust ja hemolüütilist aneemiat ning trimetoprim häirib foolhappe metabolismi.

Imetamine . Sulfametoksasool eritub rinnapiima ja võib rinnaga toidetavatel imikutel põhjustada kernicterust, samuti hemolüütilist aneemiat glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega imikutel. Trimetoprim häirib foolhappe metabolismi.

Pediaatria. Sulfoonamiidid konkureerivad bilirubiiniga plasmavalkudega seondumisel, suurendades vastsündinutel kernicteruse riski. Lisaks, kuna vastsündinu maksaensüümide süsteemid ei ole täielikult moodustunud, võib vaba sulfametoksasooli kõrge kontsentratsioon veelgi suurendada kernicteruse tekke riski. Sellega seoses on sulfoonamiidid alla 2 kuu vanustele lastele vastunäidustatud. Ko-trimoksasooli võib siiski kasutada 4–6 nädala vanustel lastel, kes on sündinud HIV-nakkusega emadel.

Geriaatria. Eakatel inimestel on suurenenud risk tõsiste naha kõrvaltoimete, generaliseerunud vereloome depressiooni, trombotsütopeenilise purpuri (viimane, eriti kombineerituna tiasiiddiureetikumidega) tekkeks. Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb hüperkaleemia tekkerisk. Vajalik on range jälgimine ja võimalusel tuleks vältida pikki kotrimoksasooli kuure.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerude kaudu eritumise aeglustumine põhjustab kotrimoksasooli komponentide kuhjumist organismis, mis suurendab toksiliste mõjude riski. Kotrimoksasooli ei tohi kasutada raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 15 ml/min). Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb hüperkaleemia tekkerisk.

Maksa düsfunktsioon. Sulfoonamiidide metabolismi aeglustamine koos suurenenud toksiliste mõjude riskiga. Võib-olla maksa toksilise düstroofia areng.

Kilpnäärme talitlushäired. Kilpnäärme talitlushäirete võimaliku ägenemise tõttu tuleb kasutamisel olla ettevaatlik.

Hüperkaleemia. Ko-trimoksasooli komponent - trimetoprim võib põhjustada hüperkaleemiat, mille risk suureneb eakatel, neerufunktsiooni kahjustusega inimestel kaaliumipreparaatide või kaaliumi säästvate diureetikumide kasutamisel. Nendel patsientide rühmadel tuleb jälgida kaaliumisisaldust vereseerumis ja hüperkaleemia korral tuleb kotrimoksasooli kasutamine katkestada.

Patoloogilised muutused veres. Suureneb risk hematoloogiliste kõrvaltoimete tekkeks.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus. Suur risk hemolüütilise aneemia tekkeks.

Porfiry. Võib-olla porfüüria ägeda rünnaku areng.

AIDS-i patsiendid. Kõrvaltoimete tekkerisk on AIDS-iga patsientidel märkimisväärselt suurenenud.

Ravimite koostoimed

Sulfaanilamiidi komponent võib tugevdada kaudsete antikoagulantide (kumariini või indandiooni derivaadid), krambivastaste ainete (hüdantoiini derivaadid), suukaudsete diabeedivastaste ainete ja metotreksaadi toimet ja/või toksilist toimet, kuna need tõrjuvad valkudega seondumisest välja ja/või nõrgendavad nende metabolismi.

Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis põhjustavad luuüdi supressiooni, hemolüüsi, hepatotoksilisust, võib suureneda vastavate toksiliste toimete tekkerisk.

Kombineerituna kotrimoksasooliga on võimalik suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toime nõrgeneda ja emakaverejooksude sagedust suurendada.

Tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada selle metabolismi, millega kaasneb seerumi kontsentratsiooni ja efektiivsuse vähenemine. Samal ajal suureneb nefrotoksilisuse risk.

Fenüülbutasoon, salitsülaadid ja indometatsiin võivad tõrjuda sulfaniilamiidi komponendi seotusest plasmavalkudega, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni veres.

Ei tohi kombineerida penitsilliinidega, kuna sulfoonamiidid nõrgendavad nende bakteritsiidset toimet.

Teave patsientidele

Co-trimoxazole tuleb võtta tühja kõhuga koos klaasitäie veega. Suukaudseks manustamiseks on õige kasutada vedelaid ravimvorme (suspensioon, siirup).

Kogu ravikuuri jooksul järgige rangelt kohtumiste režiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud preparaate, kuna need võivad olla mürgised.

Kui paranemist mõne päeva jooksul ei toimu või kui ilmnevad uued sümptomid, tuleb pöörduda arsti poole.

Ärge võtke kotrimoksasooliga ravi ajal muid ravimeid ilma arstiga nõu pidamata.

Järgige ladustamisreegleid, hoidke lastele kättesaamatus kohas.

Tabel. Sulfoonamiidide ja ko-trimoksasooli rühma preparaadid.
Peamised omadused ja rakenduse omadused

KÕRTS	Lekform LS	T ½, h*	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
Sulfadimidiin	Tab. 0,25 g ja 0,5 g	3-5	sees Täiskasvanud: 2,0 g esimesel annusel, seejärel 1,0 g iga 4–6 tunni järel Üle 2 kuu vanused lapsed: 100 mg/kg esimesel annusel, seejärel 25 mg/kg iga 4-6 tunni järel Katku ennetamiseks (täiskasvanud ja lapsed): 30-60 mg / kg / päevas, jagatuna 4 annuseks	Ravim on hästi lahustuv, seetõttu kasutati seda varem laialdaselt kuseteede infektsioonide korral.
Sulfadiasiin	Tab. 0,5 g	10	sees Täiskasvanud: 2,0 g esimesel annusel, seejärel 1,0 g iga 6 tunni järel Üle 2 kuu vanused lapsed: 75 mg/kg esimesel annusel, seejärel 37,5 mg/kg iga 6 tunni järel või 25 mg/kg iga 4 tunni järel (kuid mitte rohkem kui 6,0 g päevas) Katku ennetamiseks (täiskasvanud ja lapsed): 30-60 mg / kg / päevas 4 annusena	See tungib BBB-sse paremini kui teised sulfoonamiidid, seetõttu on see eelistatav toksoplasmoosi korral. Seda ei soovitata kasutada kuseteede infektsioonide korral, kuna see lahustub halvasti
Sulfadimetoksiin	Tab. 0,2 g	40	sees Täiskasvanud: 1,0-2,0 g esimesel päeval, seejärel 0,5-1,0 g ühekordse annusena Üle 2 kuu vanused lapsed: 25-50 mg/kg esimesel päeval, seejärel 12,5-25 mg/kg	Kõrge risk Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomi tekkeks
Sulfalen	Tab. 0,2 g	80	sees Täiskasvanud: esimesel päeval 1,0 g, järgmisel 0,2 g; või 2,0 g üks kord nädalas	Kõrge risk Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomi tekkeks. Ei ole mõeldud lastele
Hõbe sulfadiasiin	Salv 1% 50 g tuubides	ND	kohapeal Kandke kahjustatud pinnale 1-2 korda päevas	Näidustused: põletused, troofilised haavandid, lamatised
Sulfatiasool hõbe	Kreem 2% 40 g tuubides ja 400 g purkides	ND	Samuti	Sama
Ko-trimoksasool (trimetoprim/ sulfametoksasool)	Tab. 0,12 g; 0,48 g ja 0,96 g Sir., 0,24 g / 5 ml viaalis. Lahendus d / sisse. 0,48 g amp. 5 ml	trimmi- kruntima 8-10 sulfa- märgid- sasool 8-12	sees Täiskasvanud: kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonide korral - 0,96 g iga 12 tunni järel; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 0,96 g 1 kord päevas Lapsed vanemad kui 2 kuud: kerge ja mõõduka raskusega infektsioonide korral - 6-8 mg / kg / päevas jagatuna kaheks annuseks; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 10 mg / kg / päevas 2 annusena 3 päeva nädalas I/V Täiskasvanud: raskete infektsioonide korral - 8-10 mg / kg / päevas 2-3 süstina; pneumotsüstilise kopsupõletikuga - 20 mg / kg / päevas 3-4 süstina 3 nädala jooksul Üle 2 kuu vanused lapsed: raskete infektsioonide, sealhulgas pneumotsüstilise kopsupõletiku korral 15-20 mg / kg / päevas ** 3-4 süstina Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse seda 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses vahekorras 1:25. Sissejuhatus viiakse läbi aeglaselt - 1,5-2 tunni jooksul	bakteritsiidne toime. Aktiivsus on seotud peamiselt trimetoprimi olemasoluga. Ravimi väljakirjutamisel tuleks arvesse võtta piirkondlikke andmeid mikroorganismide tundlikkuse kohta.