Allergianähud muretsevad igal aastal üha rohkem inimesi. Sageli pole haigus episoodiline, vaid püsiv. Allergiatest vabanemiseks on palju vahendeid, kuid ainult teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumidel on minimaalne kõrvaltoime.
Allergiline reaktsioon viitab keerukatele biokeemilistele protsessidele, milles mängib olulist rolli bioloogiliselt aktiivne aine histamiin. Antihistamiinikumide kasutamist sunnitud patsientide arv kasvab igal aastal. Antihistamiinikumide ja teiste allergiavastaste ravimite tarbimise kasvu põhjustena võib nimetada maailma keskkonnaolukorra halvenemist, ravimite kontrollimatut kasutamist, igapäevast läbiuurimata mõjuga kodukeemia kasutamist inimorganismile.
Allergikud märkavad varem tõhusate ravimite toime vähenemist. On ka neid, mis parandavad allergiavastaste ravimite soovimatut kõrvalmõju. Just need tegurid ajendasid teadlasi leidma tõhusamaid allergiavastaseid ravimeid, millel on minimaalne kõrvaltoimete arv: teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid.
Kuidas ravimid toimivad
Esimesed antihistamiinikumid ilmusid eelmise sajandi esimesel kolmandikul. Sel ajal said nad hakkama püstitatud ülesannetega, nimelt: nad blokeerisid kiiresti histamiini mõju spetsiifilistele H1-histamiini retseptoritele, vähendades seeläbi allergiliste reaktsioonide raskust ( nahasügelus, lööve, riniit, bronhospasm, anafülaktiline šokk). Nendel ravimitel oli ka mitmeid puudusi.
Esimene põlvkond
Nad tegutsesid lühikest aega, tungisid läbi vere-aju barjääri. Sellised kõrvalnähud sundisid patsienti võtma ravimit mitu korda päevas piisavalt suurtes annustes ning antihistamiin ise põhjustas rahustavat toimet, uimasust ja võimetust tegeleda tegevustega, mis nõuavad suurt reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet. On teada selliste ravimite kahjulik mõju seedetraktile.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumide pikaajaline kasutamine oli ebasoovitav. Paljud selle farmakoloogilise rühma esindajad on lastele ja rasedatele vastunäidustatud.
Uuringud keha suurenenud reaktsiooni uurimise valdkonnas konkreetsele ainele võimaldasid välja selgitada allergia põhjuse, selle arengu mehhanismi ja peamised sellega seotud biokeemilised komponendid. Seega oli võimalik sünteesida teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiine, millel on mõnevõrra erinev farmakoloogiline toime.
Nende ravimite vaieldamatute eeliste hulka kuulub rahustava toime puudumine või minimaalne ilming, sõltuvus puudub, samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimite terapeutilist toimet. Lisaks on neil ravimitel kõrge spetsiifilisus H1-histamiini retseptorite blokeerimisel, mõjutamata muud tüüpi retseptoreid. Mõni tund pärast nende ravimite võtmist ilmneb maksimaalne terapeutiline toime.
Teine põlvkond
Teise põlvkonna antihistamiinikumid ilmusid suhteliselt hiljuti. . Nende oluline eelis on see, et nad ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, uimasus, pearinglus ja nõrkus on kerged. Teise põlvkonna allergiavastaste ravimite esindajate toimemehhanism põhineb spetsiifilisel blokeerival toimel H1-retseptoritele.
Samal ajal ei mõjuta need ravimid teisi retseptoreid, pärast nende kasutamist ei arene tahhüfülaksia (terapeutilise toime vähenemine korduval kasutamisel). Selle ravimirühma esindaja ühest annusest piisab, et farmakoloogiline toime püsiks päeva jooksul. Ja pärast ravikuuri lõpetamist püsib toime nädala jooksul.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide esindajate hulka kuuluvad astemisool (Gismanal), Loratadiin (Lorano, Claritin, Erolin, Tyrlor, Lomilan), Terfenadiin (Teridin, Trexil, Tofrin, Tamagon, Bronal), Acrivastine (Semprex), Aselastiin (Allergodil), Ebastiin Ebastel, Clover, Kestinlio, Kestin), Desloratadine (Eden, Erius).
Desloratadiini suspensiooni kujul võib määrata lastele alates aastast, astemisooli ja loratadiini - alates teisest aastast, ülejäänud - alates vanemast east.
kolmas põlvkond
Kolmanda põlvkonna antihistamiine võib kirjeldada kui eelravimeid või vaheühendeid, mis muundatakse organismis aktiivseks vormiks ja millel on ravitoime. Ja ainult tsetirisiin saadi hüdroksüsiini, allergiavastaste ravimite esimese põlvkonna esindaja modifitseerimisel. Tänu nendele keemilistele muutustele vabanesid kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid soovimatutest kõrvalmõjudest ning farmakoloogiline toime suurenes oluliselt. Just kolmanda põlvkonna esindajaid võib õigustatult pidada eelmiste põlvkondade metaboliitideks.
Sellesse allergiavastaste ravimite rühma kuuluvad feksofenadiin (Telfast, Fexofast, Gifast, Allegra) ja tsetirisiin (Cetrin, Zodak, Zirtek, Zincet). Tsetirisiini võib kasutada lastel alates kuue kuu vanusest, feksofenadiini - alates kuuendast eluaastast.
Peamised kõrvalmõjud
Võrreldes esimese põlvkonna antihistamiinikumidega on teisel ja kolmandal põlvkonnal vähem kõrvaltoimeid. Nende maksimaalsest ohutusest pole aga vaja rääkida.
Seega on tõestatud, et 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumid võivad akumuleeruda ega eritu organismist pikka aega. Seda asjaolu võib pidada ka soovimatuks mõjuks, kuna mitme ravimi samaaegne kasutamine võib negatiivselt mõjutada inimese sisesüsteeme ja organeid.
On teada, et terapeutilise annuse kohandamisel peab arst võtma arvesse maksa ja neerude rikkumist. Allergiavastaste ravimite kombineeritud kasutamine ketokonasooli või erütromütsiiniga suurendab kõrvaltoimete avaldumist.
Peaaegu kõigi antihistamiinikumide kasutamisel võib tekkida ebameeldiv limaskestade kuivustunne, iiveldus, oksendamine, peavalu ja väsimus.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid võivad avaldada kardiotoksilist toimet tänu nende võimele blokeerida müokardi kaaliumikanaleid. Sellega seoses tuleks perioodiliselt läbi viia EKG-seire, et õigeaegselt tühistada allergiavastaste ravimite kasutamine. Paljud arstid väldivad selliste ravimite väljakirjutamist südamehaigustega inimestele.
Vaatamata kaasaegsete antihistamiinikumide toime selektiivsusele ei ole välistatud sellised kõrvaltoimed nagu unisus, pearinglus, keskendumisvõime häired, närvilisus, helitaju moonutamine, nägemishäired.
Teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide kahjulik mõju arenevale lootele, kui neid kasutatakse rasedatel, ei ole täielikult tõestatud, seetõttu võib neid teatud tingimustel kasutada piiratud ulatuses arsti järelevalve all. Neid ravimeid ei tohi kasutada rinnaga toitvad naised.
Kasutusala
Kõige õigem lahendus allergiaga seotud seisundite ravis on patsiendi kokkupuute täielik välistamine ainega, mis põhjustab ebameeldivaid sümptomeid bronhospasmi, konjunktiviidi, riniidi ja allergilise dermatoosi kujul. Selleks viige läbi rida uuringuid, mis määravad allergeen - haiguse põhjuse. Just allergeenid põhjustavad hingamisteede turset ja spasme, naha sügelust, iseloomulikke lööbeid, seedetraktist ebameeldivaid sümptomeid spasmide ja koolikute näol, kapillaaride laienemist ja suurenenud läbilaskvust, vererõhu langust, südame rütmihäireid.
Kahjuks on enamikul juhtudel võimatu allergilist reaktsiooni põhjustavate ainete mõju täielikult kõrvaldada. Allergilisi reaktsioone põhjustavate ainete mõju võib olla nii lühiajaline, episoodiline kui ka pikaajaline, kogu hooaja või aastaringselt.
Kõige vastuvõetavam viis allergiatega toimetulekuks tänapäeval on spetsiaalsete ravimite kasutamine, mis blokeerivad allergeeni mõju tundlikele retseptoritele. Sellepärast kasutatakse sellistes olukordades teise ja kolmanda põlvkonna antihistamiine.
Hooajaline ja aastaringne riniit, allergilised dermatoosid, integreeritud lähenemine bronhiaalastma ravile, ülemiste hingamisteede spasmide ennetamine - need on peamised valdkonnad, kus kasutatakse teise ja kolmanda põlvkonna allergiavastaseid ravimeid. Selliste allergiavastaste rühmade pikaajaline ja pidev kasutamine ei vähenda vajalike ravitoimete avaldumist, ei halvenda patsiendi seisundit, ei põhjusta uut kõrvaltoimet.
Enamik antihistamiinseid ravimeid liigitatakse käsimüügiravimite kategooriasse. Kuid enesega ravimine selliste ravimite kasutamisega ei ole õigustatud. Koos arstiga on vaja välja selgitada organismi suurenenud tundlikkuse põhjus konkreetse aine suhtes, määrata terapeutiliste meetmete põhisuunad.
Ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.
Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogiliste mõjude poolest, mis ilmnevad nende aktiveerimise ja blokeerimise ajal. Sellest ajast alates algab erinevate antihistamiinikumide sünteesi ja kliinilise testimise aktiivne periood.
Arvukad uuringud on näidanud, et hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele toimiv histamiin põhjustab iseloomulikke allergiasümptomeid ning H1-tüüpi retseptoreid selektiivselt blokeerivad antihistamiinid võivad neid ära hoida ja peatada.
Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilisi omadusi, mis iseloomustavad neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestant, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole tingitud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.
Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Sellest lähtuvalt on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.
Oma keemilise struktuuri järgi on enamik neist rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku (X) molekuli kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldtunnustatud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvalmõju järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub rahustav toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt. ).
Lisaks jagatakse keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) antihistamiinid mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ning blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini- ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.
- Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna lipiidides kergesti lahustuvatest antihistamiinikumidest tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tähelepanu nõudvate ülesannete täitmisel. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja alkoholi toimet.
- Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
- Atropiinilaadsed reaktsioonid, mis on seotud ravimite antikolinergiliste omadustega, on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada bronhiaalastma obstruktsiooni (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada infravesikaalset obstruktsiooni eesnäärme adenoomi korral jne.
- Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi talitlust ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
- Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
- Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
- Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
- α1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
- Lokaalne anesteetikumi (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemise tõttu). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
- Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
- Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast kokkupuute lühikese kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.
Veelgi enam, paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste korral kasutatavates kombineeritud preparaatides rahustite, uinutite ja muude komponentidena.
Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.
Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Samal ajal võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.
Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1-blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on sellel köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval erinevates ravimvormides, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis määras selle laialdase kasutamise erakorralises ravis. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle kasutamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.
klemastiin(tavegil) on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.
Tsüproheptadiin(peritool) koos antihistamiiniga omab märkimisväärset serotoniinivastast toimet. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, erineva päritoluga anoreksia korral. See on külma urtikaaria valikravim.
Prometasiin(pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.
Kvifenadiin(fenkarool) - omab vähem antihistamiinset aktiivsust kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse arendamiseks.
Hüdroksüsiin(atarax) - hoolimata olemasolevast antihistamiini toimest ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelemisvastase ainena.
Seega on esimese põlvkonna antihistamiinidel, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalised ravimid – teise põlvkonna antihistamiinikumid.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1 retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet.
Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.
- Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
- Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada kõrge valkudega seondumise, ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumise organismis ja eliminatsiooni hilinemise tõttu.
- Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega nende ainete struktuuriliste omaduste tõttu. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva põhjuseks ravimi kasutamise katkestamiseks.
- Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
- Südamelihase kaaliumikanalite blokeerimise võime, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
- Parenteraalsete vormide puudumine, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete vormidena.
Allpool on toodud kõige iseloomulikumate omadustega teise põlvkonna antihistamiinikumid.
Terfenadiin- esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning tähistas uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamise algust. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).
Astemisool- üks pikima toimeajaga ravimeid selles rühmas (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline mõju haiguse kulgemisele, ei ole seda soovitav kasutada ägedas protsessis, kuid see võib olla õigustatud krooniliste allergiahaiguste korral. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, suureneb tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük USA-s ja mõnes teises riigis peatatud.
Akrivastine(semprex) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika tunnuseks on madal metabolism ja kumulatsiooni puudumine. Akrivastiini eelistatakse juhtudel, kui toime kiire alguse ja lühiajalise toime tõttu puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele, mis võimaldab paindlikku annustamisskeemi.
Dimethenden(Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist palju vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.
Loratadiin(klaritiin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne aktiivsus on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.
Järgmised antihistamiinikumid on paiksed preparaadid ja need on ette nähtud allergiate kohalike ilmingute leevendamiseks.
Levokabastiin(Histimet) kasutatakse silmatilkana histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Paikselt manustatuna siseneb see väikeses koguses süsteemsesse vereringesse ega avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.
Aselastiin(allergodiil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Aselastiinil, mida kasutatakse ninasprei ja silmatilkadena, on süsteemne toime vähe või puudub üldse.
Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletused ja kerged termilised põletused.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.
tsetirisiin(Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus allergiate nahailmingute korral. Tsetirisiin ei eksperimentaalselt ega kliinikus avaldanud südamele arütmogeenset toimet, mis määras ette metaboliitravimite praktilise kasutamise valdkonna ja määras kindlaks uue ravimi, feksofenadiini, loomise.
Feksofenadiin(telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. See ei osale ravimite koostoimes, sellel ei ole rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii katses kui ka kliinikus kardiotroopse toime täielikku puudumist suurte annuste kasutamisel ja pikaajalisel kasutamisel. Lisaks maksimaalsele ohutusele näitab see ravim võimet peatada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis. Seega muudavad feksofenadiini farmakokineetika, ohutusprofiil ja kõrge kliiniline efektiivsus praegu antihistamiinikumidest kõige lootustandvamaks.
Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks võite sõltuvalt konkreetsest olukorrast kasutada nii erinevaid ravimeid kui ka nende erinevaid vorme. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.
| 1. põlvkond | II põlvkond | III põlvkond |
|
|
|
Allergiliste haiguste korral kasutatakse mitut rühma ravimeid. See:
- antihistamiinikumid;
- membraani stabiliseerivad ravimid - kromoglütsiinhappe () ja ketotifeeni preparaadid;
- paiksed ja süsteemsed glükokortikosteroidid;
- intranasaalsed dekongestandid.
Selles artiklis räägime ainult esimesest rühmast - antihistamiinikumidest. Need on ravimid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid ja vähendavad selle tulemusena allergiliste reaktsioonide raskust. Praeguseks on süsteemseks kasutamiseks rohkem kui 60 antihistamiini. Sõltuvalt keemilisest struktuurist ja mõjust inimkehale ühendatakse need ravimid rühmadesse, mida käsitleme allpool.
Mis on histamiin ja histamiini retseptorid, antihistamiinikumide toimepõhimõte
Inimkehas on mitut tüüpi histamiini retseptoreid.Histamiin on biogeenne ühend, mis moodustub mitmete biokeemiliste protsesside tulemusena ja on üks vahendajatest, mis osaleb organismi elutähtsate funktsioonide reguleerimises ning mängib juhtivat rolli paljude haiguste tekkes.
Normaalsetes tingimustes on see aine organismis passiivses, seotud olekus, kuid erinevate patoloogiliste protsesside (heinapalavik jne) korral suureneb vaba histamiini kogus kordades, mis väljendub mitmetes spetsiifilistes ja mittespetsiifilised sümptomid.
Vabal histamiinil on inimkehale järgmine mõju:
- põhjustab silelihaste (sh bronhide lihaste) spasme;
- laiendab kapillaare ja alandab vererõhku;
- põhjustab vere stagnatsiooni kapillaarides ja nende seinte läbilaskvuse suurenemist, millega kaasneb vere paksenemine ja kahjustatud anumat ümbritsevate kudede turse;
- ergastab refleksiivselt neerupealise medulla rakke - selle tulemusena vabaneb adrenaliin, mis aitab kaasa arterioolide ahenemisele ja südame löögisageduse suurenemisele;
- suurendab maomahla sekretsiooni;
- mängib kesknärvisüsteemis neurotransmitteri rolli.
Väliselt avalduvad need mõjud järgmiselt:
- tekib bronhospasm;
- nina limaskest paisub - tekib ninakinnisus ja sellest eraldub lima;
- sügelus, naha punetus, sellel tekivad igasugused lööbe elemendid - täppidest villideni;
- seedetrakt reageerib histamiini taseme tõusule veres elundite silelihaste spasmiga - kogu kõhus on väljendunud kramplikud valud, samuti suureneb seedeensüümide sekretsioon;
- südame-veresoonkonna süsteemi poolelt ja seda võib märkida.
Organismis on spetsiaalsed retseptorid, mille suhtes histamiinil on afiinsus - H1, H2 ja H3-histamiini retseptorid. Allergiliste reaktsioonide tekkes mängivad rolli peamiselt H1-histamiini retseptorid, mis paiknevad siseorganite silelihastes, eriti bronhides, veresoonte sisemembraanis - endoteelis, nahas ja ka kesknärvisüsteemis.
Antihistamiinikumid mõjutavad täpselt seda retseptorite rühma, blokeerides histamiini toime konkureeriva inhibeerimise tüübi kaudu. See tähendab, et ravim ei tõrju välja retseptoriga juba seotud histamiini, vaid hõivab vaba retseptori, takistades histamiini külge kinnitumist.
Kui kõik retseptorid on hõivatud, tunneb keha selle ära ja annab signaali histamiini tootmise vähendamiseks. Seega takistavad antihistamiinikumid uute histamiini osade vabanemist ja on ühtlasi vahendid allergiliste reaktsioonide tekke vältimiseks.
Antihistamiinikumide klassifikatsioon
Selle rühma ravimite klassifikatsioonid on välja töötatud mitmed, kuid ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud.
Sõltuvalt keemilise struktuuri omadustest jagatakse antihistamiinikumid järgmistesse rühmadesse:
- etüleendiamiinid;
- etanoolamiinid;
- alküülamiinid;
- kinuklidiini derivaadid;
- alfakarboliini derivaadid;
- fenotiasiini derivaadid;
- piperidiini derivaadid;
- piperasiini derivaadid.
Kliinilises praktikas on laialdasemalt kasutatud antihistamiinikumide klassifitseerimist põlvkondade kaupa, mida praegu eristatakse 3:
- Esimese põlvkonna antihistamiinikumid:
- difenhüdramiin (difenhüdramiin);
- doksüülamiin (donormiil);
- klemastiin (tavegil);
- kloropüramiin (suprastiin);
- mebhüdroliin (diasoliin);
- prometasiin (pipolfeen);
- kvifenadiin (fenkarool);
- tsüproheptadiin (peritool) ja teised.
- 2. põlvkonna antihistamiinikumid:
- akrivastiin (sempreks);
- dimetindeen (fenistil);
- terfenadiin (histadiin);
- aselastiin (allergodiil);
- loratadiin (lorano);
- tsetirisiin (tsetriin);
- bamipiin (soventool).
- Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid:
- feksofenadiin (telfast);
- desloratodiin (erius);
- levotsetirisiin.
1. põlvkonna antihistamiinikumid
Esimese põlvkonna antihistamiinidel on väljendunud rahustav toime. Valdava kõrvalmõju järgi nimetatakse sellesse rühma kuuluvaid ravimeid ka rahustiteks. Nad ei suhtle mitte ainult histamiini retseptoritega, vaid ka mitmete teiste retseptoritega, mis määrab nende individuaalse toime. Need toimivad lühiajaliselt, mistõttu vajavad nad päeva jooksul mitut annust. Mõju tuleb kiiresti. Saadaval erinevates ravimvormides - suukaudseks manustamiseks (tablettide, tilkade kujul) ja parenteraalseks manustamiseks (süstelahuse kujul). Taskukohane.
Nende ravimite pikaajalisel kasutamisel väheneb nende antihistamiinikumide efektiivsus märkimisväärselt, mistõttu on vaja ravimit perioodiliselt vahetada - üks kord 2-3 nädala jooksul.
Mõned 1. põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste raviks mõeldud kombineeritud ravimites, samuti unerohtudes ja rahustites.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumide peamised toimed on järgmised:
- lokaalanesteetikum - seotud naatriumi membraani läbilaskvuse vähenemisega; selle rühma ravimite kõige võimsamad lokaalanesteetikumid on prometasiin ja difenhüdramiin;
- rahusti - selle rühma ravimite suure tungimise tõttu läbi hematoentsefaalbarjääri (st ajju); selle toime raskusaste erinevatel ravimitel on erinev, kõige enam väljendub see doksüülamiinis (seda kasutatakse sageli unerohuna); rahustav toime tugevneb alkohoolsete jookide või psühhotroopsete ravimite samaaegsel kasutamisel; ravimi äärmiselt suurte annuste võtmisel täheldatakse sedatsiooni toime asemel märkimisväärset põnevust;
- ärevusvastane, rahustav toime on seotud ka toimeaine tungimisega kesknärvisüsteemi; maksimaalselt väljendatud hüdroksüsiinis;
- haigus- ja oksendamisvastased ained - mõned selle rühma ravimite esindajad pärsivad sisekõrva labürindi funktsiooni ja vähendavad vestibulaarse aparatuuri retseptorite stimulatsiooni - neid kasutatakse mõnikord Meniere'i tõve ja liikumishaiguse korral transpordis; see toime avaldub kõige enam selliste ravimite puhul nagu difenhüdramiin, prometasiin;
- atropiinilaadne toime - põhjustada suu- ja ninaõõne limaskestade kuivust, südame löögisageduse tõusu, nägemishäireid, uriinipeetust, kõhukinnisust; võib süvendada bronhide obstruktsiooni, põhjustada glaukoomi ägenemist ja obstruktsiooni - nende haigustega ei kasutata; need toimed avalduvad kõige enam etüleendiamiinide ja etanoolamiinide puhul;
- köhavastane toime - selle rühma ravimid, eriti difenhüdramiin, avaldavad otsest toimet medulla oblongata köhakeskusele;
- parkinsonismivastane toime saavutatakse atsetüülkoliini toime pärssimisel antihistamiiniga;
- antiserotoniini toime - ravim seondub serotoniini retseptoritega, leevendades migreeni all kannatavate patsientide seisundit; eriti väljendunud tsüproheptadiini puhul;
- perifeersete veresoonte laienemine - viib vererõhu languseni; maksimaalselt väljendunud fenotiasiini preparaatides.
Kuna selle rühma ravimitel on mitmeid soovimatuid toimeid, ei ole need allergiate raviks eelistatud ravimid, kuid neid kasutatakse sellegipoolest sageli.
Allpool on toodud selle rühma ravimite üksikud, kõige sagedamini kasutatavad esindajad.
difenhüdramiin (difenhüdramiin)
Üks esimesi antihistamiine. Sellel on väljendunud antihistamiinne toime, lisaks on sellel lokaalanesteetiline toime, see lõdvestab ka siseorganite silelihaseid ja on nõrk antiemeetikum. Selle rahustav toime on oma tugevusega sarnane neuroleptikumide toimele. Suurtes annustes on sellel ka hüpnootiline toime.
Suukaudsel manustamisel imendub kiiresti, tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Selle poolväärtusaeg on umbes 7 tundi. Läbib biotransformatsiooni maksas, eritub neerude kaudu.
Seda kasutatakse igasuguste allergiliste haiguste korral, rahusti ja uinutina, samuti kiiritushaiguse kompleksravis. Harvem kasutatakse rasedate oksendamise, merehaiguse korral.
Inside on ette nähtud tablettidena 0,03–0,05 g 1–3 korda päevas 10–14 päeva jooksul või üks tablett enne magamaminekut (unerohuga).
Intramuskulaarselt süstitakse 1-5 ml 1% lahust, intravenoosselt tilgutatakse - 0,02-0,05 g ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses.
Võib kasutada silmatilkade, rektaalsete ravimküünalde või kreemide ja salvidena.
Selle ravimi kõrvaltoimed on: lühiajaline limaskestade tuimus, peavalu, pearinglus, iiveldus, suukuivus, nõrkus, unisus. Kõrvaltoimed kaovad iseenesest, pärast annuse vähendamist või ravimi täielikku lõpetamist.
Vastunäidustused on rasedus, imetamine, eesnäärme hüpertroofia, suletudnurga glaukoom.
Kloropüramiin (suprastiin)
Sellel on antihistamiinne, antikolinergiline, müotroopne spasmolüütiline toime. Sellel on ka sügelusvastane ja rahustav toime.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult, maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2 tundi pärast allaneelamist. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Biotransformirovatsya maksas, eritub neerude ja roojaga.
See on ette nähtud igasuguste allergiliste reaktsioonide korral.
Seda kasutatakse suukaudselt, intravenoosselt ja intramuskulaarselt.
Sees tuleb võtta 1 tablett (0,025 g) 2-3 korda päevas koos toiduga. Päevast annust võib suurendada maksimaalselt 6 tabletini.
Rasketel juhtudel manustatakse ravimit parenteraalselt - intramuskulaarselt või intravenoosselt, 1-2 ml 2% lahust.
Ravimi võtmisel on võimalikud kõrvaltoimed, nagu üldine nõrkus, unisus, reaktsioonikiiruse vähenemine, liigutuste koordineerimise häired, iiveldus, suukuivus.
Tugevdab uinutite ja rahustite, samuti narkootiliste valuvaigistite ja alkoholi toimet.
Vastunäidustused on sarnased difenhüdramiiniga.
Clemastine (tavegil)
Struktuuri ja farmakoloogiliste omaduste poolest on see väga lähedane difenhüdramiinile, kuid see toimib kauem (8-12 tunni jooksul pärast manustamist) ja on aktiivsem.
Rahustav toime väljendub mõõdukalt.
Seda kasutatakse suu kaudu 1 tablett (0,001 g) enne sööki koos rohke veega, 2 korda päevas. Rasketel juhtudel võib ööpäevast annust suurendada 2, maksimaalselt 3 korda. Ravikuur on 10-14 päeva.
Seda võib kasutada intramuskulaarselt või intravenoosselt (2-3 minuti jooksul) - 2 ml 0,1% lahust annuse kohta, 2 korda päevas.
Selle ravimi kõrvaltoimed on haruldased. Võimalik on peavalu, unisus, iiveldus ja oksendamine, kõhukinnisus.
Olge ettevaatlik, määrake isikud, kelle elukutse nõuab intensiivset vaimset ja füüsilist tegevust.
Vastunäidustused on standardsed.
Mebhüdroliin (diasoliin)
Lisaks antihistamiinile on sellel antikolinergilised ja. Rahustav ja hüpnootiline toime on äärmiselt nõrk.
Suukaudsel manustamisel imendub see aeglaselt. Poolväärtusaeg on ainult 4 tundi. Biotransformeerub maksas, eritub uriiniga.
Seda kasutatakse suu kaudu, pärast sööki, ühekordse annusena 0,05-0,2 g, 1-2 korda päevas 10-14 päeva jooksul. Maksimaalne ühekordne annus täiskasvanule on 0,3 g, ööpäevane - 0,6 g.
Üldiselt hästi talutav. Mõnikord võib see põhjustada pearinglust, mao limaskesta ärritust, nägemise hägustumist, uriinipeetust. Väga harvadel juhtudel - ravimi suure annuse võtmisel - reaktsioonide kiiruse aeglustumine ja unisus.
Vastunäidustused on seedetrakti põletikulised haigused, suletudnurga glaukoom ja eesnäärme hüpertroofia.
2. põlvkonna antihistamiinikumid
Teise põlvkonna antihistamiine iseloomustab kõrge efektiivsus, kiire toime algus ja minimaalne kõrvaltoime, kuid mõned nende esindajad võivad põhjustada eluohtlikke arütmiaid. Selle rühma ravimite väljatöötamise eesmärk oli minimeerida rahustavaid ja muid kõrvaltoimeid, säilitades või veelgi tugevama allergiavastase toime. Ja see õnnestus! Teise põlvkonna antihistamiinikumid omavad suurt afiinsust spetsiaalselt H1-histamiini retseptorite suhtes, praktiliselt ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid. Nende ravimite eelised on järgmised:
- kiire toime algus;
- pika toimeajaga (toimeaine seondub valguga, mis tagab selle pikema tsirkulatsiooni organismis; lisaks koguneb see elunditesse ja kudedesse ning eritub ka aeglaselt);
- Täiendavad allergiavastase toime mehhanismid (pidurdavad allergeeni sissevõtmisega seotud eosinofiilide kogunemist hingamisteedesse ja stabiliseerivad ka nuumrakkude membraane), põhjustades laiemat valikut nende kasutamise näidustusi (,);
- pikaajalisel kasutamisel ei vähene nende ravimite efektiivsus, st tahhüfülaksia mõju puudub - ravimit pole vaja perioodiliselt muuta;
- kuna need ravimid ei tungi või tungivad väga väikestes kogustes läbi hematoentsefaalbarjääri, on nende rahustav toime minimaalne ja seda täheldatakse ainult patsientidel, kes on selles suhtes eriti tundlikud;
- ärge suhtlege psühhotroopsete ravimite ja etüülalkoholiga.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide üks kahjulikumaid mõjusid on nende võime põhjustada surmavaid arütmiaid. Nende esinemise mehhanism on seotud südamelihase kaaliumikanalite blokeerimisega allergiavastase ainega, mis põhjustab QT-intervalli pikenemist ja arütmia (tavaliselt ventrikulaarne virvendus või laperdus) esinemist. See toime avaldub kõige enam selliste ravimite puhul nagu terfenadiin, astemisool ja ebastiin. Selle väljakujunemise oht suureneb oluliselt nende ravimite üleannustamise korral, samuti nende kombinatsiooni korral antidepressantidega (paroksetiin, fluoksetiin), seenevastaste ravimitega (itrakonasool ja ketokonasool) ja mõnede antibakteriaalsete ainetega (makroliidide rühma antibiootikumid). - klaritromütsiin, oleandomütsiin, erütromütsiin), mõned antiarütmikumid (disopüramiid, kinidiin), kui patsient tarbib greibimahla ja raske.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide vabanemise peamine vorm on tabletid, parenteraalsed aga puuduvad. Mõned ravimid (nt levokabastiin, aselastiin) on saadaval kreemide ja salvidena ning on ette nähtud paikseks manustamiseks.
Mõelge selle rühma peamistele ravimitele üksikasjalikumalt.
Akrivastiin (sempreks)
Suukaudsel manustamisel imendub hästi, hakkab toimima 20-30 minuti jooksul pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 2-5,5 tundi, see tungib vähesel määral läbi hematoentsefaalbarjääri, eritub muutumatul kujul uriiniga.
Blokeerib H1-histamiini retseptoreid, omab vähesel määral rahustavat ja antikolinergilist toimet.
Seda kasutatakse igasuguste allergiliste haiguste korral.
Vastuvõtmise taustal on mõnel juhul võimalik unisus ja reaktsioonikiiruse vähenemine.
Ravim on vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal, raskete, raskete pärgarterite ja, samuti alla 12-aastastel lastel.
Dimetinden (Fenistil)
Lisaks antihistamiinile on sellel nõrk antikolinergiline, bradükiniinivastane ja rahustav toime.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult, samas kui biosaadavus (seeditavuse aste) on umbes 70% (võrreldes sellega, et ravimi nahavormide kasutamisel on see näitaja palju madalam - 10%). Aine maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 2 tundi pärast allaneelamist, poolväärtusaeg on 6 tundi tavalisel ja 11 tundi aeglustunud vormil. Läbi vere-aju barjääri tungib, eritub sapi ja uriiniga ainevahetusproduktide kujul.
Kandke ravimit sees ja paikselt.
Sees võtavad täiskasvanud 1 kapsel retardit öösel või 20-40 tilka 3 korda päevas. Ravikuur on 10-15 päeva.
Geeli kantakse kahjustatud nahapiirkondadele 3-4 korda päevas.
Kõrvaltoimed on haruldased.
Vastunäidustuseks on ainult raseduse 1. trimester.
Tugevdab alkoholi, unerohtude ja rahustite toimet kesknärvisüsteemile.
Terfenadiin (histadiin)
Lisaks allergiavastasele on sellel nõrk antikolinergiline toime. Sellel ei ole väljendunud rahustavat toimet.
Suukaudsel manustamisel imendub hästi (biosaadavus on 70%). Toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 60 minuti pärast. See ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Biotransformeerub maksas feksofenadiini moodustumisega, eritub rooja ja uriiniga.
Antihistamiinne toime tekib 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4-5 tunni pärast ja kestab 12 tundi.
Näidustused on samad, mis teiste selle rühma ravimite puhul.
Määrake 60 mg 2 korda päevas või 120 mg 1 kord päevas hommikul. Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.
Mõnel juhul tekivad patsiendil selle ravimi võtmisel kõrvaltoimed, nagu erüteem, väsimus, peavalu, unisus, pearinglus, limaskestade kuivus, galaktorröa (piima väljavool piimanäärmetest), söögiisu suurenemine, iiveldus, oksendamine, üleannustamine - ventrikulaarsed arütmiad.
Vastunäidustused on rasedus ja imetamine.
Aselastiin (allergodiil)
See blokeerib H1-histamiini retseptoreid ning takistab ka histamiini ja teiste allergia vahendajate vabanemist nuumrakkudest.
See imendub kiiresti seedetraktist ja limaskestadelt, poolväärtusaeg on kuni 20 tundi. Eritub metaboliitidena uriiniga.
Neid kasutatakse reeglina allergilise riniidi ja.
Ravimi võtmisel on võimalikud kõrvaltoimed, nagu nina limaskesta kuivus ja ärritus, verejooks sellest ja maitsehäired intranasaalsel kasutamisel; sidekesta ärritus ja kibedustunne suus - silmatilkade kasutamisel.
Vastunäidustused: rasedus, imetamine, alla 6-aastased lapsed.
Loratadiin (lorano, klaritiin, lorizaal)
Pikatoimeline H1-histamiini retseptori blokaator. Mõju pärast ravimi ühekordset annust kestab päev.
Selget rahustavat toimet ei ole.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 1,3-2,5 tunni pärast ja pool eritub organismist 8 tunni pärast. Biotransformeeritud maksas.
Näidustused on kõik allergilised haigused.
Tavaliselt on see hästi talutav. Mõnel juhul võib esineda suukuivus, söögiisu suurenemine, iiveldus, oksendamine, higistamine, valu liigestes ja lihastes, hüperkinees.
Vastunäidustuseks on ülitundlikkus loratadiini suhtes ja imetamine.
Olge rasedate naiste määramisel ettevaatlik.
Bamipiin (Soventol)
H1-histamiini retseptorite blokeerija kohalikuks kasutamiseks. See on ette nähtud allergiliste nahakahjustuste (urtikaaria), kontaktallergiate, samuti külmumise ja põletuste korral.
Geeli kantakse õhukese kihina kahjustatud nahapiirkondadele. Poole tunni pärast on võimalik ravimit uuesti manustada.
Tsetirisiin (tsetriin)
Hüdroksüsiini metaboliit.
Sellel on võime vabalt nahka tungida ja selles kiiresti akumuleeruda - see toob kaasa selle ravimi kiire toime alguse ja kõrge antihistamiini aktiivsuse. Arütmogeenset toimet ei ole.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti, selle maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tund pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 7-10 tundi, kuid neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb see 20 tunnini.
Näidustuste spekter on sama, mis teiste antihistamiinikumide puhul. Tsetirisiini omaduste tõttu on see aga valikravim nahalööbega avalduvate haiguste – urtikaaria ja allergilise dermatiidi – ravis.
Võtke 0,01 g õhtul või 0,005 g kaks korda päevas.
Kõrvaltoimed on haruldased. See on unisus, pearinglus ja peavalu, suukuivus, iiveldus.
3. põlvkonna antihistamiinikumid
III põlvkonna antihistamiinidel on kõrge allergiavastane toime ja neil puudub arütmogeenne toime. Need ravimid on eelmise põlvkonna aktiivsed metaboliidid (metaboliidid). Neil puudub kardiotoksiline (arütmogeenne) toime, kuid nad säilitasid oma eelkäijate eelised. Lisaks on 3. põlvkonna antihistamiinidel mitmeid toimeid, mis suurendavad nende allergiavastast toimet, mistõttu on nende efektiivsus allergiate ravis sageli kõrgem kui ainetel, millest neid toodetakse.
Feksofenadiin (Telfast, Allegra)
See on terfenadiini metaboliit.
See blokeerib H1-histamiini retseptoreid, takistab allergia vahendajate vabanemist nuumrakkudest, ei interakteeru kolinergiliste retseptoritega ega pärsi kesknärvisüsteemi. See eritub muutumatul kujul väljaheitega.
Antihistamiinne toime areneb 60 minuti jooksul pärast ühekordset ravimiannust, saavutab maksimumi 2-3 tunni pärast, kestab 12 tundi.
Kõrvaltoimed, nagu pearinglus, peavalu, nõrkus, on haruldased.
Desloratadiin (erius, tursed)
See on loratadiini aktiivne metaboliit.
Sellel on allergia-, turse- ja sügelusvastane toime. Terapeutilistes annustes võtmisel ei ole sellel praktiliselt rahustavat toimet.
Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2-6 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 20-30 tundi. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Metaboliseerub maksas, eritub uriini ja väljaheitega.
2% juhtudest võib ravimi võtmise taustal tekkida peavalu, suurenenud väsimus ja suukuivus.
Neerupuudulikkuse korral määrake see ettevaatusega.
Vastunäidustused on ülitundlikkus desloratadiini suhtes. Samuti raseduse ja imetamise perioodid.
Levotsetirisiin (Aleron, L-cet)
Tsetirisiini derivaat.
Selle ravimi afiinsus H1-histamiini retseptorite suhtes on 2 korda kõrgem kui tema eelkäijal.
Hõlbustab allergiliste reaktsioonide kulgu, omab ödeemi-, põletiku-, sügelusevastast toimet. Praktiliselt ei interakteeru serotoniini ja kolinergiliste retseptoritega, ei oma rahustavat toimet.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti, selle biosaadavus on 100%. Ravimi toime areneb 12 minutit pärast ühekordset annust. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 50 minuti pärast. See eritub peamiselt neerude kaudu. See eraldatakse rinnapiimaga.
Vastunäidustatud ülitundlikkuse korral levotsetirisiini suhtes, raske neerupuudulikkuse, raske galaktoositalumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse või glükoosi ja galaktoosi imendumise häirete korral, samuti raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed on haruldased: peavalu, unisus, nõrkus, väsimus, iiveldus, suukuivus, lihasvalu, südamepekslemine.
Antihistamiinikumid ja rasedus, imetamine
Allergiliste haiguste ravi rasedatel on piiratud, kuna paljud ravimid on lootele ohtlikud, eriti raseduse esimesel 12-16 nädalal.
Antihistamiinikumide määramisel rasedatele tuleb arvestada nende teratogeensuse astet. Kõik ravimained, eriti allergiavastased, jagunevad 5 rühma sõltuvalt sellest, kui ohtlikud need lootele on:
A - eriuuringud on näidanud, et ravimil puudub kahjulik toime lootele;
B - loomkatsete tegemisel ei leitud lootele negatiivset mõju, inimestega pole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud;
C - loomkatsed on näidanud ravimi negatiivset mõju lootele, kuid see ei ole inimestega seoses tõestatud; selle rühma ravimeid määratakse rasedatele ainult siis, kui oodatav toime ületab selle kahjulike mõjude riski;
D - selle ravimi negatiivne mõju inimese lootele on tõestatud, kuid selle manustamine on õigustatud teatud ema eluohtlikes olukordades, kui ohutumad ravimid olid ebaefektiivsed;
X - ravim on lootele kindlasti ohtlik ja selle kahju ületab igasuguse teoreetiliselt võimaliku kasu ema kehale. Need ravimid on rasedatele naistele absoluutselt vastunäidustatud.
Süsteemseid antihistamiine raseduse ajal kasutatakse ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Ükski selle rühma ravim ei kuulu A-kategooriasse. B-kategooriasse kuuluvad 1. põlvkonna ravimid - tavegil, difenhüdramiin, peritool; 2. põlvkond - loratadiin, tsetirisiin. C-kategooriasse kuuluvad allergodiil, pipolfeen.
Tsetirisiin on valitud ravim allergiliste haiguste raviks raseduse ajal. Samuti on soovitatav kasutada loratadiini ja feksofenadiini.
Astemisooli ja terfenadiini kasutamine on vastuvõetamatu nende väljendunud arütmogeense ja embrüotoksilise toime tõttu.
Desloratadiin, suprastin, levotsetirisiin läbivad platsentat ja on seetõttu rasedatele rangelt vastunäidustatud.
Imetamisperioodi kohta võib öelda järgmist... Jällegi on nende ravimite kontrollimatu tarbimine imetava ema poolt vastuvõetamatu, kuna inimestega pole läbi viidud uuringuid nende rinnapiima tungimise astme kohta. Vajadusel lubatakse nendes ravimites noorel emal võtta see, mis on lubatud tema lapsele (olenevalt vanusest).
Kokkuvõtteks tahaksin märkida, et kuigi selles artiklis kirjeldatakse üksikasjalikult ravipraktikas kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid ja näidatakse nende annused, peaks patsient alustama nende võtmist alles pärast arstiga konsulteerimist!
Haruldane laps ei ole allergiline erinevate haigustekitajate vastu, mõni reageerib valusalt teatud toodetele sünnist saati, teine kosmeetikale või õistaimedele, kuid tänu uue põlvkonna ravimitele - lastele mõeldud antihistamiinikumidele on võimalik vältida tõsiseid tüsistusi. Kui lapseea allergia kõrvaldamiseks võetakse õigeaegseid meetmeid, ei muutu ägedad protsessid krooniliste vaevuste seisundiks.
Mis on antihistamiinikumid
Rühma kaasaegseid ravimeid, mis pärsivad histamiini (neurotransmitteri) toimet, nimetatakse antihistamiinideks. Kui allergeen satub organismi, hakkab immuunsüsteemi moodustavatest sidekoerakkudest eralduma vahendaja ehk orgaaniline ühend histamiin. Kui neurotransmitter suhtleb spetsiifiliste retseptoritega? sageli on turse, sügelus, lööve ja muud allergia ilmingud. Antihistamiinikumid vastutavad nende retseptorite blokeerimise eest. Tänapäeval on neid ravimeid neli põlvkonda.
Allergiavastased ravimid ei suuda haigust täielikult ravida. Need ei mõjuta eriti allergia põhjust, vaid aitavad toime tulla ebameeldivate sümptomitega. Selliseid ravimeid võib määrata igas vanuses patsientidele, isegi üheaastastele ja väikelastele. Antihistamiinikumid on eelravimid. See tähendab, et kehasse sisenedes hakkavad need muutuma aktiivseteks metaboliitideks. Nende fondide oluline omadus on kardiotoksilise toime täielik puudumine.
Näidustused kasutamiseks
Hammaste tulekul, enne vaktsineerimist, võib võimaliku allergilise reaktsiooni neutraliseerimiseks kasutada spetsiaalseid allergiavastaseid ravimeid. Enamgi veel, Näidustused selliste vahendite kasutamiseks on järgmised:
- heinapalavik (pollinoos);
- angioödeem;
- aastaringsed, hooajalised allergilised reaktsioonid (konjunktiviit, riniit);
- naha sügelus krooniliste nakkushaiguste korral;
- varem täheldatud allergiate komplekssed ilmingud või anafülaktilise šoki sümptomid;
- atoopiline dermatiit, ekseem, dermatoos, urtikaaria ja muud nahalööbed;
- individuaalne eelsoodumus allergiate tekkeks;
- lapse seisundi halvenemine koos krooniliste hingamisteede haigustega (larüngiit, kõri stenoos, allergiline köha);
- eosinofiilide kõrge sisaldus veres;
- putukahammustused;
- nina, suuõõne limaskestade turse;
- ravimite allergia ägedad ilmingud.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt keemilise koostise omadustest võib allergiavastaseid ravimeid jagada rühmadesse:
- piperidiini derivaadid;
- alküülamiinid;
- alfakarboliini derivaadid;
- etüleendiamiinid;
- fenotiasiini derivaadid;
- piperasiini derivaadid;
- etanoolamiinid;
- kinuklidiini derivaadid.
Kaasaegne meditsiin pakub tohutul hulgal allergiavastaste ravimite klassifikatsioone, kuid ükski neist pole üldtunnustatud. Kliinilises praktikas on laiemat rakendust leidnud ravimite klassifitseerimine nende loomise aja või põlvkondade järgi, mida praegu eristatakse 4: 1 - rahusti, 2 põlvkonda - mittesedatiivsed, 3 ja 4 - metaboliidid.
Antihistamiinikumide põlvkonnad
Esimesed allergiavastased ravimid ilmusid 20. sajandi 30ndatel – need olid 1. põlvkonna ravimid. Teadus liigub pidevalt edasi, nii et aja jooksul töötati välja sarnased teise, 3. ja 4. põlvkonna tööriistad. Iga uue ravimi tulekuga väheneb kõrvaltoimete tugevus ja arv ning kokkupuute kestus pikeneb. Allpool on tabel 4 põlvkonna allergiavastaste ravimite kohta:
| Põlvkond | Peamine toimeaine | Iseloomulik | Pealkirjad |
| 1 | Difenhüdramiin, difenhüdramiin, diprasiin, klemastiin, hifenadiin | Neil on rahustav toime, neil on lühiajaline toime. Sageli on difenhüdramiin ette nähtud heinapalaviku, allergilise dermatoosi korral. Ravimid põhjustavad tahhükardiat ja vestibulopaatiat. | Psilo-palsam, Suprastin, Tavegil, Diazolin |
| 2 | Aselastiin, ebastiin, astemisool, loratadiin, terfenadiin | Ei ole rahusti. Südamele ei mõju. Vaja on ainult ühte annust päevas, pikaajaline kasutamine on võimalik. | Claritin, Kestin, Rupafin, Tsetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak |
| 3 | Tsetirisiin, feksofenadiin, desloratadiin | Aktiivsed metaboliidid ei mõjuta südame tööd. Harva põhjustada suuõõne limaskestade kuivust. | Xyzal, Allegra, desloratadiin, tsetirisiin, telfast, feksofast |
| 4 | Levotsetirisiin, desloratadiin | Kaasaegsed vahendid, mis mõjutavad keha koheselt. 4. põlvkonna ravimid blokeerivad kiiresti histamiini retseptoreid, kõrvaldavad tõhusalt allergia sümptomid. | Xizal, Glenset, Erius, Ebastin, Bamipin, Fenspiride |
Antiallergilised ravimid lastele
Antihistamiinikumide valiku peaks läbi viima arst. Eneseravim ainult süvendab tekkinud allergilist reaktsiooni ja põhjustab soovimatuid tagajärgi. Esmaabiks kasutavad vanemad sageli kreeme. Neid võib määrida reaktsiooniga vaktsiinile. Muud vormid: tilgad, tabletid, siirup, suspensioon tuleks kasutada pärast konsulteerimist spetsialistiga. Lastearst valib annuse, võttes arvesse allergia tõsidust ja lapse vanust.
Kuni aasta
Tavaliselt, imikute lastearstid määravad uue põlvkonna ravimid, kuna teine ja esimene võivad põhjustada kõrvaltoimeid: peavalu, uimasus, aktiivsuse pärssimine, hingamisdepressioon. Sageli ei soovita arstid imikutele antihistamiine võtta, kuid mõnikord on need ägedates olukordades lihtsalt vajalikud. Parimad abinõud väikeste patsientide jaoks on:
- Suprastini lahus. Seda kasutatakse nohu, urtikaaria, ägeda allergilise dermatiidi raviks. Hästi eemaldab sügeluse, kiirendab nahalööbest vabanemise protsessi. Heakskiidetud imikute (alates 30 päeva vanusest) raviks. Laste annus on üks neljandik ampullist 2 korda päevas. Harva võib ravim põhjustada iiveldust, väljaheite häireid, düspepsiat. Suprastin on ohtlik, kui võtta rohkem kui üks ampull.
- Tilgad Fenistil. Lastele mõeldud populaarset allergiavahendit kasutatakse punetiste, tuulerõugete raviks. Lisaks juuakse seda sageli kontaktdermatiidi, päikesepõletuse, putukahammustuste korral. Antihistamiini tilgad lastele Fenistil võib ravi alguses põhjustada uimasust, kuid mõne päeva pärast see toime kaob. Ravimil on kõrvaltoimed: pearinglus, lihasspasmid, suu limaskesta turse. Kuni aastased lapsed on ette nähtud üks kord, 10 tilka päevas, kuid mitte rohkem kui 30.
2 kuni 5 aastat
Lapse kasvades laieneb ravimite valik, kuigi paljud tuntud vahendid on endiselt vastunäidustatud, näiteks Suprastini ja Claritini tabletid, Azelastiini tilgad. Kõige populaarsemad ravimid, mida kasutatakse vanuses 2 kuni 5 aastat, on:
- Tsetrini tilgad. Seda kasutatakse toiduallergiate, konjunktiviidi ja riniidi raviks. Ravimi kasutamise eeliseks on selle pikaajaline toime. Tilgad tuleb võtta ainult üks kord päevas. Kõrvaltoimed: antikolinergiline toime, unisus, peavalu.
- Erius. See lastele mõeldud allergiasiirup on üks populaarsemaid. See kuulub 3. põlvkonna ravimite hulka. Aitab peatada allergilisi sümptomeid ja leevendada patsiendi üldist seisundit. Ei tekita sõltuvust. Eriuse siirup on kasulik riniidi, heinapalaviku, allergilise konjunktiviidi, urtikaaria korral. Kõrvaltoimed: iiveldus, peavalu, diatees, kõhulahtisus.
Alates 6 aastast ja vanemad
Reeglina võib spetsialist alates 6. eluaastast lastele välja kirjutada 2. põlvkonna antihistamiinikumid. Selles vanuses laps on juba võimeline võtma tableti, seetõttu määravad allergoloogid sageli Suprastini tablette. Allergilise riniidi ja konjunktiviidi korral kasutatakse Allergodili tilku. Enamgi veel, Üle 6-aastased patsiendid võivad võtta:
- Tavegil. Soovitatav heinapalaviku, dermatiidi, allergiliste putukahammustuste korral. Antiallergiliste ravimite hulgas peetakse Tavegili kõige ohutumaks. 6–12-aastaste laste ravi hõlmab järgmist rahatarbimist - pool kapslit hommikul ja õhtul. Tablette tuleb võtta regulaarselt enne sööki, eelistatavalt samal ajal. Ettevaatlikult peaksid neid võtma glaukoomiga patsiendid, sest. Tavegil põhjustab visuaalsete piltide tajumise selguse halvenemist.
- Zyrtec. Nendel mittehormonaalsetel tablettidel on põletikuvastane ja antieksudatiivne toime. Ravimi kasutamise eeliseks on selle kasutamine bronhiaalastma kombineeritud ravi osana. Üle 6-aastased lapsed võivad võtta pool tabletti 2 korda päevas. Kõrvaltoimed: sügelus, lööve, halb enesetunne, asteenia.
Millised antihistamiinikumid on lapsele parimad
Ebastabiilne laste immuunsus aitab sageli kaasa allergiliste reaktsioonide ilmnemisele. Lastele mõeldud kaasaegsed antihistamiinikumid aitavad toime tulla negatiivsete sümptomitega. Paljud farmaatsiaettevõtted toodavad allergiavastaseid ravimeid lastele mõeldud annustena siirupi, tilkade, suspensiooni kujul. See hõlbustab vastuvõttu ega tekita beebis ravi vastu vastikust. Sageli võib arst kohaliku põletiku vähendamiseks välja kirjutada antihistamiinikumi geeli või kreemi kujul. Neid kasutatakse välispidiselt allergilise nahareaktsiooni korral putukahammustuste korral.
Tavaliselt, antihistamiinikumid vastsündinutele on lubatud anda siirupi või suukaudsete tilkade kujul, ja nad ei tohiks kasutada vana põlvkonna (1.) sedatsiooni ja kõrge toksilisuse tõttu. Ravimite annus sõltub sümptomite tõsidusest ja patsiendi kehakaalust. 3. põlvkonna allergiavastaseid ravimeid soovitatakse lastele alates aastast. Suuremale lapsele sobivad rohkem pillid. Samuti on võimalik kasutada allergiavastaseid kohalikke vahendeid: ninaspreid, silmatilku, geele, kreeme, salve.
Tabletid
Kõige tavalisem allergiavastaste ravimite vabanemise vorm on tabletid. Laps võib neid võtta alles alates 3. eluaastast, kuid sageli ei suuda imik selles vanuses veel ravimit alla neelata. Seetõttu võite tablette anda purustatud kujul, lahjendades neid veega. Populaarsed tabletid on:
- Loratadiin. teise põlvkonna ravim. Aitab kiiresti kõrvaldada allergilise riniidi ebameeldivaid sümptomeid, reaktsioone õietolmule ja õistaimedele. Seda kasutatakse urtikaaria, bronhiaalastma raviks. Üle kaheaastastele lastele on soovitatav ühekordne annus 5 mg. Noorukid - 10 mg. Kõrvaltoimed: palavik, ähmane nägemine, külmavärinad.
- Diasoliin. Aitab allergilise hooajalise riniidi ja köha korral. Seda võib määrata tuulerõugete, urtikaaria, õietolmu põhjustatud konjunktiviidi ajal. Diazoliini maksimaalne ööpäevane annus 2–5-aastastele patsientidele on 150 mg. Südameprobleemide korral ei ole soovitatav juua tablette.
Piisad
Seda vormi on mugav kasutada väikelastel, seda on lihtne doseerida spetsiaalse pudeli abil. Reeglina püüavad arstid vastsündinutele antihistamiine välja kirjutada tilkades. Kõige kuulsamad vahendid on:
- Zodak. Tööriistal on anti-eksudatiivne, antipruriitiline, allergiavastane toime, takistab haiguse edasist arengut. Ravimi toime algab 20 minuti jooksul pärast allaneelamist ja kestab kogu päeva. Annustamine lastele alates aastast: 2 korda päevas, 5 tilka. Harva esineb tilkade kasutamise taustal iiveldust ja suukuivust. Maksahaigusega patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik.
- Fenkarol. Ravim leevendab spasme, vähendab lämbumist, kustutab kiiresti allergia negatiivsed ilmingud. Alla kolmeaastastele patsientidele soovitatakse anda 5 tilka 2 korda päevas. Fenkarol on ette nähtud kroonilise ja ägeda heinapalaviku, urtikaaria, dermatoosi (psoriaas, ekseem) korral. Kõrvaltoimed: peavalu, iiveldus, suukuivus.
siirupid
Enamik lastele mõeldud antihistamiine on tablettidena, kuid mõnel on ka alternatiive siirupi kujul. Enamikul neist on vanusepiirang kuni kaks aastat. Kõige populaarsemad antihistamiinsed siirupid on:
- Klaritiin. Sellel on pikaajaline allergiavastane toime. Ravim sobib ägedate sümptomite kõrvaldamiseks, raskete retsidiivide ennetamiseks. Pärast allaneelamist hakkab ravim toimima 30 minuti pärast. Claritin on ette nähtud hooajalise või aastaringse riniidi, allergilise konjunktiviidi korral. Harva võib ravimi võtmise ajal tekkida unisus ja peavalu.
- Hismanaalne. Ravim on ette nähtud allergiliste nahareaktsioonide jaoks, angioödeemi raviks ja ennetamiseks. Ravimite annused: üle 6-aastastele patsientidele - 5 mg üks kord päevas, alla selle vanuse - 2 mg 10 kg kohta. Harva võib ravim põhjustada iiveldust, peavalu ja suukuivust.
Salvid
Antiallergilised laste salvid on suur rühm ravimeid, mis on ette nähtud paikseks kasutamiseks. Allergiate nahailmingute kahjustatud piirkonnale kantakse antihistamiinikumid. Kõige kuulsamad on:
- Bepanten. Salv, mis stimuleerib kudede taastumist. Seda kasutatakse imikute hooldamiseks, nahaärrituste, mähkmedermatiidi korral, naha kuivuse leevendamiseks. Pikaajaline ravi Bepantheniga põhjustab harva sügelust ja urtikaariat.
- Gistan. Mittehormonaalne antihistamiinne kreem. See sisaldab selliseid komponente nagu stringi ekstrakt, kannikesed, saialill. Seda paikset ravimit kasutatakse allergiliste nahareaktsioonide korral ja paikse põletikuvastase ainena atoopilise dermatiidi korral. Vastunäidustused: Ärge kasutage salvi alla üheaastastel lastel.
Antihistamiinikumide üleannustamine lastel
Antiallergiliste ravimite kuritarvitamine, väärkasutamine või pikaajaline ravi võib põhjustada nende üleannustamist, mis sageli väljendub suurenenud kõrvaltoimetena. Need on ainult ajutised ja kaovad pärast seda, kui patsient lõpetab ravimi võtmise või talle määratakse vastuvõetav annus. Tavaliselt, üleannustamise korral võivad lapsed kogeda:
- tugev unisus;
- kesknärvisüsteemi liigne stimulatsioon;
- pearinglus;
- hallutsinatsioonid;
- tahhükardia;
- põnevil olek;
- palavik;
- krambid;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- kuivad limaskestad;
- pupilli laienemine.
Antihistamiinikumide hind lastele
Kõiki allergiavastaseid ravimeid ja nende analooge saab osta apteegist ilma retseptita või tellida Internetist. Nende maksumus sõltub tootjast, annusest, vabastamisvormist, apteegi hinnapoliitikast ja müügipiirkonnast. Allergiavastaste ravimite ligikaudsed hinnad Moskvas on toodud tabelis:
Ravimid, mis on kombineeritud fraasiga " antihistamiinikumid”, on kodustes meditsiinikappides üllatavalt levinud. Samal ajal pole valdaval enamusel neid ravimeid kasutavatest inimestest aimugi nende toimest, sõna "antihistamiinikumid" üldisest tähendusest või sellest, mida see kõik kaasa võib viia.
Autor kirjutaks suure heameelega suurte tähtedega loosungi: "Antihistamiine peaks määrama ainult arst ja neid peaks kasutama rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele", misjärel paneb ta kuuli ja sulgeb selle artikli teema. Kuid selline olukord on väga sarnane Tervishoiuministeeriumi arvukate hoiatustega suitsetamise kohta, seega hoidume loosungitest ja liigume edasi meditsiinialaste teadmiste lünkade täitmisega.
Nii et esinemine
allergilised reaktsioonid suuresti tingitud asjaolust, et teatud ainete mõju all ( allergeenid) inimorganismis toodetakse üsna teatud bioloogiliselt aktiivseid aineid, mis omakorda viivad arenguni allergiline põletik. Neid aineid on kümneid, kuid kõige aktiivsem neist on histamiini. Tervel inimesel histamiini on passiivses olekus väga spetsiifilistes rakkudes (nn nuumrakud). Kokkupuutel allergeeniga vabastavad nuumrakud histamiini, mis põhjustab allergia sümptomeid. Need sümptomid on väga mitmekesised: turse, punetus, lööve, köha, nohu, bronhospasm, vererõhu langus jne.
Arstid on juba pikka aega kasutanud ravimeid, mis võivad mõjutada histamiini metabolismi. Kuidas mõjutada? Esiteks nuumrakkude poolt vabaneva histamiini hulga vähendamiseks ja teiseks juba aktiivselt tegutsema hakanud histamiini sidumiseks (neutraliseerimiseks). Just need ravimid on ühendatud antihistamiinikumide rühma.
Seega on antihistamiinikumide kasutamise peamine põhjus
Allergia sümptomite ennetamine ja/või kõrvaldamine. Allergia ükskõik mille vastu: hingamisteede allergia (nad hingasid midagi valesti), toiduallergia (nad sõid midagi valesti), kontaktallergia (neile määriti midagi valesti), farmakoloogiline allergia (raviti sellega, mis ei sobinud).
Tuleks asendada kohe, et ennetav toime tahes
a antihistamiinikumid ei ole alati nii väljendunud, et allergiat polekski. Siit ka üsna loogiline järeldus, et kui tead mõnda konkreetset ainet, mis tekitab sinus või su lapses allergiat, siis loogika on selles, et suprastiiniga ei söö apelsinihammust, vaid välditakse kokkupuudet allergeeniga, s.t apelsini ära söö. Noh, kui kontakti on võimatu vältida, näiteks olete allergiline papli kohevuse suhtes, papleid on palju, kuid need ei anna teile puhkust, siis on aeg ravida.
"Klassikaliste" antihistamiinikumide hulka kuuluvad difenhüdramiin, diprasiin, suprastin, tavegil, diasoliin, fenkarool. Kõiki neid ravimeid on kasutatud juba aastaid.
Kogemus (nii positiivne kui ka negatiivne) on päris suur.
Kõigil ülalnimetatud ravimitel on palju sünonüüme ja pole ühtegi tuntud farmakoloogilist ettevõtet, mis ei toodaks vähemalt midagi antihistamiini, loomulikult oma kaubamärgi all. Kõige olulisem on vähemalt kahe sünonüümi tundmine seoses ravimitega, mida meie apteekides sageli müüakse. Me räägime pipolfeenist, mis on diprasiini ja klemastiini kaksikvend, mis on sama, mis tavegil.
Kõiki ülaltoodud ravimeid võib tarbida allaneelamisel (tabletid, kapslid, siirupid), difenhüdramiin on saadaval ka suposiitide kujul. Raskete allergiliste reaktsioonide korral, kui on vaja kiiret toimet, kasutatakse intramuskulaarseid ja intravenoosseid süste (difenhüdramiin, diprasiin, suprastin, tavegil).
Rõhutame veel kord: kõigi ülaltoodud ravimite kasutamise eesmärk on üks
Allergia sümptomite ennetamine ja kõrvaldamine. Kuid antihistamiinikumide farmakoloogilised omadused ei piirdu allergiavastase toimega. Mitmetel ravimitel, eriti difenhüdramiinil, diprasiinil, suprastiinil ja tavegilil, on rohkem või vähem väljendunud rahustav (uinutav, rahustav, inhibeeriv) toime. Ja laiad inimmassid kasutavad seda asjaolu aktiivselt, pidades näiteks difenhüdramiini imeliseks unerohuks. Suprastinist tavegiliga magate ka hästi, kuid need on kallimad, nii et neid kasutatakse harvemini.
Antihistamiinikumide olemasolu rahustava toimega nõuab erilist hoolt, eriti juhtudel, kui neid kasutav isik tegeleb kiiret reageerimist nõudva tööga, näiteks autojuhtimisega. Sellest hoolimata on sellest olukorrast väljapääs, kuna diasoliinil ja fenkaroolil on väga vähe rahustavat toimet. Sellest järeldub, et allergilise riniidiga taksojuhile on suprastin vastunäidustatud ja fenkarool on just see õige.
Teine antihistamiinikumide toime
Võime tugevdada (võimendada) teiste ainete toimet. Üldarstid kasutavad antihistamiinikumide võimendavat toimet palavikuvastaste ja valuvaigistavate ravimite toime tugevdamiseks: kõik teavad kiirabiarstide lemmiksegu - analgin + difenhüdramiin. Kõik kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid koos antihistamiinikumidega muutuvad märgatavalt aktiivsemaks, üleannustamine võib kergesti tekkida kuni teadvusekaotuseni, võimalikud koordinatsioonihäired (sellest ka vigastusoht). Mis puudutab kombinatsiooni alkoholiga, siis keegi ei hakka ennustama võimalikke tagajärgi ja see võib olla ükskõik milline - sügavast sügavast unest kuni väga deliirium tremensini.
Difenhüdramiinil, diprasiinil, suprastiinil ja tavegilil on väga ebasoovitav kõrvalmõju
- "kuivatav" toime limaskestadele. Sellest ka sageli esinev suukuivus, mis on üldiselt talutav. Kuid võime muuta röga kopsudes viskoossemaks on juba asjakohasem ja väga riskantne. Vähemalt nelja ülalloetletud antihistamiini lööve kasutamine ägedate hingamisteede infektsioonide (bronhiit, trahheiit, larüngiit) korral suurendab oluliselt kopsupõletiku riski (paks lima kaotab oma kaitseomadused, blokeerib bronhid, häirib nende ventilatsiooni – suurepärased tingimused sigimiseks bakterid, kopsupõletiku patogeenid).
Toime, mis ei ole otseselt seotud allergiavastase toimega, on väga arvukad ja väljenduvad iga ravimi puhul erinevalt. Manustamissagedus ja annused on erinevad. Mõned ravimid on raseduse ajal ohutud, teised mitte. Arst peaks seda kõike teadma ja potentsiaalne patsient peaks olema ettevaatlik. Dimedrool on oksendamisvastase toimega, diprasiini kasutatakse liikumishaiguse ennetamiseks, tavegil põhjustab kõhukinnisust, suprastiin on ohtlik glaukoomi, maohaavandite ja eesnäärme adenoomi korral, fenkarool ei ole soovitav maksahaiguste korral. Suprastini võivad kasutada rasedad naised, fencarol ei ole lubatud esimesel kolmel kuul, tavegil pole üldse lubatud ...
Kõigi plusside ja miinustega
antihistamiinikumid kõigil ülalnimetatud ravimitel on kaks eelist, mis aitavad kaasa nende (ravimite) laialdasele levikule. Esiteks aitavad need tõesti allergia vastu ja teiseks on nende hind üsna soodne.
Viimane asjaolu on eriti oluline, kuna farmakoloogiline mõtlemine ei seisa paigal, kuid see on ka kallis. Uutel kaasaegsetel antihistamiinikumidel puuduvad suures osas klassikaliste ravimite kõrvaltoimed. Nad ei põhjusta uimasust, neid kasutatakse üks kord päevas, nad ei kuivata limaskesti, allergiavastane toime on väga aktiivne. Tüüpilised esindajad
Astemisool (gismanaal) ja klaritiin (loratadiin). Siin võib sünonüümide tundmine mängida väga olulist rolli - vähemalt Nashensky (Kiiev) loratadiini ja mitte-Nashensky Claritini hinnaerinevus võimaldab teil täielikult tellida ajakirja "Minu tervis" kuueks kuuks.
Mõnede antihistamiinikumide puhul ületab profülaktiline toime oluliselt terapeutilist, see tähendab, et neid kasutatakse peamiselt allergiate ennetamiseks. Selliste ainete hulka kuuluvad näiteks naatriumkromoglükaat (intal)
Kõige olulisem ravim astmahoogude ennetamiseks. Astma ja hooajaliste allergiate ennetamiseks, näiteks teatud taimede õitsemise korral, kasutatakse sageli ketotifeeni (zaditen, astafen, broniteen).
Histamiin suurendab lisaks allergilistele ilmingutele ka maomahla sekretsiooni. On antihistamiine, mis toimivad selektiivselt selles suunas ja mida kasutatakse aktiivselt kõrge happesusega gastriidi, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks.
Tsimetidiin (Gistak), ranitidiin, famotidiin. Teatan sellest täielikkuse huvides, kuna antihistamiine peetakse ainult allergiate raviks ja paljudele meie lugejatele on kindlasti avastus, et nendega saab edukalt ravida ka maohaavandeid.
Siiski ei kasuta patsiendid peaaegu kunagi haavandivastaseid antihistamiine iseseisvalt, ilma arsti soovituseta. Kuid allergiavastases võitluses on elanikkonna massilised katsed nende kehadega
Pigem reegel kui erand.
Arvestades seda kurba tõsiasja, annan endale mõned nõuanded ja väärtuslikud juhised eneseravi armastajatele.
1. Toimemehhanism
antihistamiinikumid sarnased, kuid siiski on erinevusi. Tihti juhtub, et üks ravim ei aita üldse ja teise kasutamine annab kiiresti positiivse efekti. Ühesõnaga, väga spetsiifiline ravim sobib sageli konkreetsele inimesele ja miks see juhtub, pole alati selge. Vähemalt juhul, kui pärast 1-2-päevast ravimi võtmist ei ilmne mõju, tuleb ravimit vahetada või (arsti soovitusel) ravida muude meetoditega või teiste farmakoloogiliste rühmade ravimitega.
2. Allaneelamise paljusus:
Fenkarol
3-4 korda päevas;
Difenhüdramiin, diprasiin, diasoliin, suprastin
2-3 korda päevas;
2 korda päevas;
Astemisool, klaritiin
1 päevas.
3. Keskmine ühekordne annus täiskasvanutele
1 tablett. Ma ei anna lastele doose. Täiskasvanud võivad enda peal katsetada nii palju kui tahavad, aga laste peal tehtavatesse katsetesse ma oma panust ei panusta.Ainult arst peaks lastele antihistamiine välja kirjutama. Ta annab teile annuse.
4. Vastuvõtt ja toit.
Fenkarool, diasoliin, diprasiin
Pärast sööki.
Suprastin
Söömise ajal.
Astemisool
Hommikul tühja kõhuga.
Dimedroli, Claritini ja Tavegili tarbimine ei ole põhimõtteliselt seotud toiduga.
5. Sisseastumistingimused. Põhimõtteliselt mis tahes
antihistamiini (muidugi välja arvatud need, mida kasutatakse profülaktiliselt) pole mõtet võtta üle 7 päeva. Mõned farmakoloogilised allikad näitavad, et võite neelata 20 päeva järjest, teised teatavad, et alates 7. antihistamiinikumide võtmise päevast võivad nad ise muutuda allergiaallikaks. Ilmselt on optimaalne: kui 5-6 päeva pärast ei ole allergiavastaste ravimite vajadus kadunud, tuleb ravim välja vahetada,
Jõime 5 päeva difenhüdramiini, läksime üle suprastinile jne - õnneks on valikut küllaga.
6. Pole mõtet kasutada
antihistamiinikumid "igaks juhuks" koos antibiootikumidega. Kui arst määrab teile antibiootikumi ja olete selle suhtes allergiline, lõpetage kohe selle võtmine. Antihistamiinravim aeglustab või nõrgestab allergia ilminguid: hiljem märkame, et jõuame antibiootikume juurde võtta, siis ravitakse kauem.
7. Reaktsioonid vaktsineerimisele ei ole reeglina allergiatega seotud. Seega pole vaja tavegils-suprastine lastele profülaktiliselt panna.
8. Ja viimane. Hoidke antihistamiinikumid lastele kättesaamatus kohas.
