Галоперидол для чего назначают. Противопоказания к применению. Обычная доза для психоза у детей

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка 1,5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 1,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 76,5 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 73,0 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

Описание: Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептическое) АТХ:

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания: - Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

Тики, хорея Гентингтона.

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы). С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. Беременность и лактация: Противопоказан. Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2 - 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 - 2 мг 2 - 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы : при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств : катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка: Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, . в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие: Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания: В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Галоперидол. Страшная сказка с хорошим концом

Те, кто родился в новой России, вряд ли слышали об ужасах советской карательной медицины. А для советских людей галоперидол был одной из страшилок. Как только не называли это лекарство, с помощью которого боролись с инакомыслящими, – витамин «Г», «галочка», «галик». Говорили, что препарат применялся к неугодным государству, политзаключенным, диссидентам не для того, чтобы их вылечить, а чтобы сломить волю и в конечном счете превратить здорового человека в овощ. Наверное, к реальности страшилки и имели отношение. Но это не отменяет того факта, что вообще-то речь в них шла об одном из самых эффективных и самых нужных лекарств-нейролептиков, когда-либо изобретенных человечеством.

История появления галоперидола – это классическая история о том, как поиск одного неожиданно приводит к появлению другого. Вспомним хотя бы кока-колу, когда фармацевту Пембертону из Атланты пришлось изменить рецептуру напитка «Французская винная кока», убрав из него спирт и заменив стимуляторами из орехов колы. Неожиданно случайный покупатель разбавил сладкий, тягучий сироп содовой и получил самый известный напиток и самый дорогой бренд в мире.

Галоперидол (международное название Haloperidolum) – один из мощнейших антипсихотиков, и ему нет равных в купировании тяжелых психических расстройств и острых возбуждений, галлюцинаций, бреда, агрессивного поведения, маниакального состояния.

В донейролептический период шизофрения, как и другие психические заболевания, означала, по сути, смертный приговор – пациент оставался жив, но в мир нормальных людей при существовавших методах лечения вернуться не мог. Сначала больных лечили малополезными травами – красавкой, беленой, опиатами или применяли бромиды, наркотический сон или даже порку. С появлением в конце 40-х годов XX века солей лития и антигистаминных средств ситуация с лечением психозов лишь немного улучшилась. Последовавшие за этим электрошоковая терапия и лоботомия, широко распространенные в то время и известные по культовому фильму «Пролетая над гнездом кукушки», также не могли похвастаться успехами.

Психофармакологическую эру открыл появившийся в середине прошлого века хлопромазин – первый синтезированный нейролептик (в переводе с греческого означает «берущий, схватывающий нервную систему»).

Именно галоперидол стал величайшим достижением для психиатрии ХХ века, став вехой в лечении шизофрении и других психических заболеваний. Лекарство открыло путь новой генерации препаратов с лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и жить вне больничных стен.

Галоперидол был изобретен в Бельгии – маленькой европейской стране, жители которой обижаются, когда их достижения недооценивают или приписывают другим. Это качество бельгийцев хорошо подметила знаменитая Агата Кристи, когда придумывала образ детектива Эркюля Пуаро – великий сыщик всегда поправлял собеседника, если тот, хваля его «серые клеточки», называл его французом, а не бельгийцем.

Изобретение галоперидола в 50-х годах прошлого века – достижение, которым бельгийцы обязаны гордиться, и так же, как лирическая музыка бельгийского барда Жака Бреля, галоперидол распространился по всему миру, зазвучав на многих языках, стал классикой. Изобретение команды молодых ученых-энтузиастов под руководством талантливого химика Пола Янссена по сей день считается золотым стандартам лечения острых психических заболеваний, в частности шизофрении, входит в основной перечень лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Унаследованные от отца – доктора Константа Янссена – дух предпринимательства и талант изобретателя сделали Пола Янссена, основателя всемирно известной корпорации Janssen Pharmaceutica, иконой научного мира. Он подарил человечеству несколько сотен лекарств, в том числе галоперидол. Возможно, галоперидола вообще бы не было, если бы не мечта молодого химика придумывать новые лекарства и, безусловно, личность самого Пола Янссена, или Доктора Пола, как уважительно-ласково называли его позже сотрудники.

Получив блестящее образование в области естественных наук, изучив работу фармацевтических заводов США, отслужив военную службу в Германии и проработав ассистентом в университетской лаборатории, Пол, старший из четырех детей Янссенов, поступил в контору своего отца.

Констант Янссен еще в начале 1930-х годов основал в сотрудничестве с компанией Гедеона Рихтера собственную фармацевтическую фабрику в родном городке Тюрнхаут на севере Бельгии, где жило многодетное семейство. Безусловно, отец хотел, чтобы сын работал у него на фабрике. Но у Пола был свой план – основать независимую научно-исследовательскую компанию, которая была бы готова к новым открытиям в области фармакологии, создавала новые синтетические лекарства, определяла их фармакологические свойства простыми тестами и к тому же получала стабильный доход. Сам он был глубоко убежден, что будущее фармацевтики – за открытием принципиально новых лекарств и синтезом новых компонентов, а не за комбинированием уже существующих. К началу 1950-х годов Пол уже вплотную подошел к реализации своей мечты, но без отцовской поддержки не обошлось.

Так, в 1953 году отец отдал ему часть свой фабрики в Тюрнхайте – помещение, впрочем, больше походило на гараж. Но это не помешало новой лаборатории, которую возглавил Пол Янссен, заняться разработками. Уже позже он объединился с фабрикой своего отца в Janssen Pharmaceutica, а в 1961 году – с Johnson & Johnson. В начале своей карьеры Поль понимал, что без создания новых препаратов и их успешного распространения процветающую компанию создать невозможно, да и фабрика отца, занимавшаяся импортом и производством витаминных добавок, тонизирующих средств, стимуляторов и органических экстрактов, просто-напросто могла не выжить.

Галоперидол стал величайшим достижением в лечении шизофрении и др. психических заболеваний. Принимая галоперидол, пациенты впервые смогли расстаться со смирительными рубашками и даже жить вне больницы.

Условия для создания фармацевтических шедевров были не из лучших: обученного персонала фактически не было, команда состояла из пяти человек, включая самого Пола, многие из сотрудников не имели ученой степени и опыта, а самому старшему исследователю было всего 27 лет. Не было и бюджета – практически все оборудование, а оно было чрезвычайно простое, сотрудники сделали сами. Несмотря на то что шансов на успех было катастрофически мало, мечта Пола Янссена начала сбываться: все силы были брошены на то, чтобы сконцентрироваться на производстве новых химических соединений. Команда единомышленников готова была работать без перерыва семь дней в неделю. Молодые энтузиасты с пытливыми умами не догадывались о трудностях, но безоговорочно верили в успех, и это стало решающим фактором в их пользу. В течение первых трех лет группа Пола Янссена синтезировала и испытала около 800 новых химических соединений. Сегодня это кажется невероятным, но восемь из них пришли на рынок в качестве лекарственных средств.

Однажды Янссен договорился с профессором Арнольдом Беккетом из фармацевтического департамента колледжа Челси в Лондоне о подготовке более мощных болеутоляющих – производных от обезболивающего петидина (meperidine), и начал эксперименты. Результаты были многообещающие. Тем не менее структурно новые соединения напоминали уже существующие, и их воспроизводство нарушало бы патентные права. Тогда молодые химики начали изменить молекулярные структуры, расширяя молекулярную цепь. Берт Германс 15 февраля 1958 года синтезировал новое соединение (R 1625), прикрепив к исследуемому молекулу, известную как бутирофенон – соединение из группы ароматических кетонов.

В экспериментах были задействованы мыши и обычная маленькая плитка в виде подогреваемой пластины, которая в повседневной жизни не дала бы кофе остыть. Все соединения, которые синтезировались в лаборатории, проходили испытания прежде всего на обезболивающий эффект: секундомером замерялось время, через которое мышь, находясь на этой плите, начинает чувствовать горячую поверхность и облизывает лапки, чтобы их остудить. При вводе препаратов грызуны пытались вырваться из стеклянной колбы и убежать с горячей пластины, но с этим соединением реакция мышей была противоположной. Они вели себя так, если бы они были накачаны транквилизаторами. Они не двигались вообще – просто сидели на железной пластине, и, казалось, горячая конфорка их ничуть не заботила. Стало очевидно, что новое соединение следует использовать не в анестезии, а в психиатрии.

Дальнейшие исследования показали, что галоперидол более безопасен и эффективен, чем хлорпромазин, и является более мощным при малых дозах – 50 мг хлорпромазина эквивалентны 1 мг галоперидола. От нового лекарства не было вялости – лабораторные животные препарат хорошо переносили, и Янссен был поражен, как он сводит на нет эффект амфетамина. Тогда он заметил сходство между некоторыми симптомами шизофрении и последствий интоксикации амфетамином у профессиональных велосипедистов, использующих эти препараты для допинга. Ученый продолжил изучать новое соединение со свойствами, противоположными свойствам амфетамина.

Соединение успешно прошло проверку на безопасность на мышах и собаках, и Янссен связался с психиатрами Полем Диври и Жаном Бобоном из клиники в Льеже и передал им образец соединения. Вскоре в психиатрической клинике произошло что-то невероятное – неожиданно соединение было испытано на человеке.

Как-то ночью с тяжелым психозом в клинику был доставлен молодой студент, сын местного доктора. У него были галлюцинации, и он был очень агрессивен. Врачи вспомнили об образце лекарства, который послал Янссен. Поскольку препарат был успешно испытан на животных, было принято решение вести его пациенту – первая доза была 10 мг. Результат действия нового соединения оказался неожиданно сильным и быстрым. Уже на следующее утро молодой человек выздоровел. После выздоровления он принимал галоперидол по 1 мг в течение семи лет каждый день. Результаты были великолепными: этот студент благополучно закончил обучение, работал, женился и имел детей. Через семь лет после консультаций с докторами он перестал принимать лекарство. Последствия такого решения оказались трагическими – он опять заболел и уже окончательно не выздоровел.

После первого успешного клинического исследование галоперидола на людях с убедительным результатом понадобился еще год клинических исследований, чтобы вывести препарат на рынок. Последующие клинические испытания, в том числе в больнице св. Анны в Париже Жаном Деле и Пьером Демике, подтвердили, что галоперидол принадлежит к фармакологической группе нейролептиков, как это было определено в 1955 году. Данные клинических исследований показали также, что галоперидол был особенно активен в отношении бреда и галлюцинаций. В сентябре 1959 года на Международной конференции в Берсе (Бельгия) препарат был представлен публично. Галоперидол был лицензирован и с октября 1959 года начал выпускаться в Бельгии под торговым названием Haldol.

Изменив мир психиатрии навсегда, совершив настоящую революцию в лечении шизофрении, галоперидол стал первым представителем совершенно новой химической группы и родоначальником группы бутироферонов. Это был новый этап в лекарственной терапии психозов. Нейролептик оказался тем препаратом, который может «потушить пожар» психических расстройств.

Для описания спектра действия галоперидола используется термин «химический шок». Блокируя центральные дофаминергические рецепторы и влияя на дофамин – нейромедиатор головного мозга, вещество, с помощью которого передаются нервные импульсы, галоперидол задерживает передачу дофамина в синапсах нервных клеток – местах контакта нейронов друг с другом.

Галоперидол в современной психиатрии является одним из активных и эффективных нейролептиков, эталоном для купирования острых психотических состояний. С его помощью лечат шизофренические и алкогольные психозы, например белую горячку, маниакальные и параноидальные состояния, бред и многие другие болезни, которые сопровождаются галлюцинациями и психомоторным возбуждением.

Галоперидол обладает не только седативным эффектом, но и потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, поэтому может применяться при подготовке к операции.

Уже позже, в 1960-х годах, работа над исследованиями продолжилась, и был разработан «Галоперидол деканоат» – препарат пролонгированного действия, который можно было вводить раз в месяц. Позже компания Янссена представила более усовершенствованные версии галоперидола – в том числе респеридон.

Несмотря на то что галоперидол является непромотируемым препаратом, в России он выпускается несколькими фармацевтическими компаниями в таблетках и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также капель. Российские и иностранные производители выпускают их под своими торговыми наименованиями, подчеркивая, что препарат сходит именно с их конвейера. Так, пример, российская компании «Акрихин» выпускает лекарство в таблетках «Галоперидол-Акри». А немецкая компания Ratiopharm GmbH (Германия) производит «Галоперидол-Ратиофарм». Российский производитель «Брынцалов-А» (Московская обл.) выпускает «Галоперидол-Ферейн» – капли для приема внутрь, таблетки, растворы для инъекций. Также галоперидол в виде таблеток выпускает ЗАО «Биоком» (Ставрополь).

Самая щедрая на производство галоперидола компания – Gedeon Richter (Венгрия). По лицензии Janssen Pharmaceutica компания производит раствор, капли, таблетки. К тому же венгерская фармкомпания производит галоперидол пролонгированного действия – «Галоперидол деканоат» – масляной раствор для внутримышечного введения с кунжутным маслом.

Очевидно, что галоперидол, несмотря на его «темное» и неоднозначное прошлое и побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонизм, дистония, тремор и акатизию (невозможность пациента усидеть на месте), бесспорно, до сих пор вызывает доверие у врачей при лечении психозов не только в России, но во многих странах и будет востребованным еще не одно десятилетие.

Из книги 2008_42 (590) автора Газета Дуэль

СТРАШНАЯ СКАЗКА За высокими горами да за синими морями, против неба на земле жила-была славная страна Охохония. До того велика она была, что ее пехом не пройти и летом не пролететь. Господь Бог не обидел ее, щедро одарив и широкими морями, и быстрыми полноводными реками. На

Из книги Музыкальный запас. 70-е. Проблемы. Портреты. Случаи автора Чередниченко Татьяна

СЛУЧАИ с «Концом времени композиторов» Занятия теорией музыки приучают легко читать с листа вторые партии ансамбля (половину фактуры при этом можно не играть, главное - отловить схему формы), и я оказалась удобной заменой заболевшего второго пианиста для премьерного

Из книги Послесловие к мятежу автора Савельев Андрей Николаевич

Перед концом русской истории То обстоятельство, что политическая ориентация людей не зависит от их социального положения, становится самоочевидным. Уже никто, даже фанатики марксизма, не рискуют напрямую увязывать потенциальные возможности той или иной политической

Из книги Универсальный журналист автора Рэндалл Дэвид

Из книги Обучение и воспитание в школе автора Крупская Надежда Константиновна

ЧЕМ ДОЛЖЕН ВЛАДЕТЬ УЧИТЕЛЬ, ЧТОБЫ БЫТЬ ХОРОШИМ СОВЕТСКИМ ПЕДАГОГОМ Повышение качества учебы школы требует, чтобы учитель владел искусством преподавания. Что для этого нужно? Данным вопросом занималась школьная секция ГУСа и сделала соответствующие выводы. Изложением

Из книги Литературная Газета 6316 (№ 12 2011) автора Литературная Газета

Страшная сказка о любви к чтению Литература Страшная сказка о любви к чтению КНИГОМЕСТО В Российской государственной детской библиотеке впервые прошла акция «Ночь в библиотеке», призванная продемонстрировать юным читателям, что книгохранилище – место совсем не

Из книги «Откройте, военная полиция!» автора Розов Александр Александрович

3. Перед концом нефти Амбициозными патриотическими играми балуются многие государства, но по-разному. В благополучных цивилизованных странах эти игры финансируются по остаточному принципу, т.е. из средств, которые люди могут выделить, не затягивая пояса.В странах

Из книги В стране странностей автора Кублицкий Георгий Иванович

Разговор со сказочным концом Ванг лежит в горной котловине. Воды озера спокойны, холодны, прозрачны. Лодки возле пристани приглашают поразмять мускулы. Тропки, уходящие в горы, сулят восхитительные прогулки.Хозяйка гостиницы «Ванг» заверила нас, что завтра будет

Из книги 100 знаменитых загадок природы автора Сядро Владимир Владимирович

СТРАШНАЯ СКАЗКА НА НОВЫЙ ЛАД Казалось, давно уже канули в прошлое душераздирающие истории о страшных перерождениях людей в вампиров. Как сказки воспринимаются фильмы ужасов о Дракуле и ему подобных. Разве что фантасты упорно не оставляют эту тему. Особое внимание

Из книги Волнения, радости, надежды. Мысли о воспитании автора Немцов Владимир Иванович

Даже хорошим детям не дают играть со спичками Об этом я как-то писал в одном из романов. Для молодого человека, который ещё не знает трудовую ценность денег, они опаснее, чем спички для маленького ребёнка.В этом основная беда. Но я не хочу сказать, что это относится только к

Из книги ДЕВОЧКА ИЗ КНИГИ ОТЗЫВОВ автора Свободин Александр Петрович

Более сложный случай - фильм прикидывается хорошим Пример с «Великим побегом» не сложен. Такое элементарное отсутствие новизны (не места, но сущности происходящего) может быть замечено мало-мальски искушенным кинозрителем, но есть более тонко замаскированные случаи

Из книги Газета Завтра 17 (1066 2014) автора Завтра Газета

Сцены из жизни перед концом света? Екатерина Глушик 24 апреля 2014 0 Культура В театре «Содружество актёров Таганки» 20 апреля состоялась премьера спектакля «Концерт по случаю конца света» Как достичь полифонии, избежав какофонии? Как впрячь в одну упряжку коня и трепетную

Из книги Литературная Газета 6466 (№ 23 2014) автора Литературная Газета

История со счастливым концом Лет десять назад я получила маленькую бандероль. В ней оказались книга с картинками и письмо от неизвестной мне Людмилы Фадеевой из Колпина, что близ Петербурга. Из него я узнала, что Людмила Леонидовна работает учителем рисования и при этом

Из книги Конец проекта «Украина» автора Коровин Валерий Михайлович

Часть 2. Перед концом (пока была надежда) В конце ноября 2013 года власти Украины внезапно отложили подписание соглашения об ассоциации с Европой, а Киев заявил о намерении воссоздать торгово-экономические отношения с Россией и другими странами - членами СНГ. Такой

Из книги Сигнал и шум. Почему одни прогнозы сбываются, а другие – нет автора Сильвер Нейт

Что делает прогноз хорошим? «Разумеется, ученого-исследователя не казнят на месте за просмотр Weather Channel, однако многие из них делают это за закрытыми дверями», – рассказал мне доктор Брюс Роуз, приветливый научный руководитель и вице-президент Weather Channel (TWC).По словам

Из книги Практическая политология: пособие по контакту с реальностью автора Шульман Екатерина

Как стать хорошим депутатом Проект закона о праве фракций лишать депутатов мандата в текущую весеннюю сессию рассматриваться не будет: профильный комитет по конституционному законодательству отправил его в рассылку до 9 июля, а последнее заседание текущей сессии

Препарат Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона, оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения

Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность

:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол : выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска

Галоперидол - таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол - ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Дополнительно

:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ГАЛОПЕРИДОЛ
Код АТХ:	N05AD01 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Галоперидол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Галоперидола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Галоперидола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, аутизма и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.

Показания

острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);
расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта;
тики, хорея Гентингтона;
длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота;
рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
премедикация перед оперативным вмешательством.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для внутримышечного введения (масляный) Галоперидол Деканоат (форте или пролонг формула).

Таблетки 1 мг, 1.5 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Других форм, будь-то капли или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.

Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2.5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста: 0.5 - 1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Таблетки

Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).

Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг в сутки. В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 месяца. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.

Масляный раствор (Деканоат)

Препарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для в/м введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Побочное действие

головная боль;
бессонница или сонливость (особенно в начале лечения);
беспокойство;
тревожность;
возбуждение;
страхи;
эйфория или депрессия;
летаргия;
приступы эпилепсии;
развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации;
поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног);
поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног);
злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания);
снижение АД;
ортостатическая гипотензия;
аритмии;
тахикардия;
изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков);
снижение аппетита;
сухость во рту;
гипосаливация;
тошнота, рвота;
диарея или запоры;
преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения;
задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы);
периферические отеки;
боли в грудных железах;
гинекомастия;
гиперпролактинемия;
нарушение менструального цикла;
снижение потенции;
повышение либидо;
приапизм;
катаракта;
ретинопатия;
нечеткость зрения;
фотосенсибилизация;
бронхоспазм;
ларингоспазм;
развитие местных реакций, связанных с введением инъекции;
алопеция;
увеличение массы тела.

Противопоказания

угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона);
поражения базальных ганглиев;
детский возраст до 3-х лет;
депрессия;
повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3 лет.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.

Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

Таблетки

Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг в сутки.

Особые указания

Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.

Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции.

Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг -153.5 мг.

При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.

Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и другие) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение АД и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.

Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом альфа-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

Аналоги лекарственного препарата Галоперидол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Апо Галоперидол;
Галопер;
Галоперидол деканоат;
Галоперидол Акри;
Галоперидол ратиофарм;
Галоперидол Рихтер;
Галоперидол Ферейн;
Сенорм.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Психиатрия - особенная область медицины, требующая определенных лекарственных препаратов, помогающих пациенту с установленным диагнозом справиться с появившимися проблемами. Одно из средств, используемых в практике, - "Галоперидол" (капли). Инструкция по применению данного лекарственного препарата, рассказывающая для чего и как он назначается, будет рассмотрена в статье.

Как выпускается препарат?

"Галоперидол" был разработан фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1957 году. Те фирмы, которые занимаются производством лекарственных средств, выпускают одноименное лекарство только в таблетках или же в для инъекций пролонгированного действия. Раствор "Галоперидола" в каплях производит одна компания Ratiopharm GmbH, в 2010 году поглощенная транснациональной корпорацией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Тева). Капли представляют собой прозрачную жидкость, фасуется по флаконам объемом 30 мг. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества галоперидола. В качестве вспомогательных компонентов в каплях присутствуют:

метилпарагидроксибензоат, применяемый в пищевой, фармацевтической и косметической промышленности, как консервант, обладающий некоторыми антибактериальными способностями;
молочная кислота, играющая значимую роль в обменных тканевых процессах, в работе нервной системы и мозга,
пропилпарагидроксибензоат - еще одно средством-консервантом;
вода очищенная, применяемая в необходимом для определенной концентрации раствора количестве.

К какой фармацевтической группе относится лекарство?

Препарат "Галоперидол" (капли), фото которого можно увидеть на медицинских сайтах, относится к лекарственным средствам антипсихотической (нейролептической) группы по определению Госреестра Министерства Здравоохранения РФ.

Как работает активный компонент?

Лекарство "Галоперидол" в каплях в своем составе содержит одно активное вещество. Оно является производным сложного органического соединения бутирофенона. В инструкции по применению к "Галоперидолу" (в каплях) описывается действующее вещество и некоторые моменты, касающиеся механизма его действия. «Галоперидол» - мощный антипсихотик, чье действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов, играющих важную функциональную роль в работе центральной нервной системы. Еще одна функциональная особенность данного вещества - умеренное седативное действие, связанное с ингибированием α-адренергических рецепторов в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Также препарат оказывает воздействие на D2-рецепторы гипоталамуса, что сказывается на понижении температуры тела и активизации выработки пролактина, из-за которого появляется галакторея, причем не только у женщин, но и мужчин.

Путь вещества в организме человека

Одно из востребованных средств в психиатрической практике - "Галоперидол" в каплях. Дозировка средства, рассчитанная производителем, учитывает фармакокинетику активного вещества. Попадая в организм человека, препарат активно абсорбируется, до 60% вещества поглощается тканями. Усвоенное количество препарата обладает 92% биологической активностью. Он хорошо связывается белками крови, успешно проникает через гистогематические барьеры. Особенностью метаболизма галоперидола является его способность так называемого "первого прохождения", впрочем, фармакологически активных метаболитов это вещество не имеет. Максимальная его концентрация в крови достигается за 3 часа, а период полувыведения из организма составляет в среднем одни сутки. Из организма галоперидол выводится через печень с мочой и калом. Если возникает необходимость проведения гемодиализа, то следует учесть, что из-за большого объема распределения, а также низкой концентрации в крови, лишь небольшое количество вещества можно вывести из организма таким способом.

В каких случаях назначается лекарство в каплях?

Основная сфера применение капель "Галоперидола" - это психиатрическая практика, хотя иногда его могут назначать для устранения рвоты, например, во время лечения онкологических заболеваний. Основные показания к использованию данного лекарственного антипсихотика будут следующие заболевания и состояния:

бред, галлюцинации, делириозные синдромы, кататонические синдромы, расстройства мышления, расстройства сознания на фоне острых психотических синдромов;
и экзогенной этиологии в хронической стадии;
рвота;
заикание.

Содержится вся необходимая информация о препарате "Галоперидол" (капли) в инструкции по применению. Отзывы средство получает неплохие как от пациентов, так и от врачей, которые успешно используют его в качестве профилактического средства и для подавления симптомов при психозах и психотических синдромах различного генеза.

Возможные противопоказания

Сведения о противопоказаниях содержатся в инструкции по применению к "Галоперидолу" (капли). Отзывы, имеющие негативный оттенок, основываются именно на этой стороне функционала лекарства. "Галоперидол" нельзя назначать при таких состояниях и заболеваниях, как:

кома различного происхождения;
болезни ЦНС, сопровождающиеся двигательно-мышечной симптоматикой;
интоксикация ксенобиотиками с последующим тяжелым угнетением функции ЦНС;
индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или производным бутиферона.

«Галоперидол» нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет. Это же ограничение касается беременных и кормящих грудью женщин, так как это вещество проникает сквозь и в грудное молоко.

Лекарственные капли "Галоперидол" можно с крайней осторожностью и только по абсолютным медицинским показаниям назначать в следующих случаях:

алкогольная интоксикация;
аритмии;
брадикардия;
вегетососудистая дистония;
гиперплазия предстательной железы;
гипертиреоз;
гипокалиемия;
гипотензия артериальная в тяжелой форме;
депрессия эндогенного генеза;
дисрегуляция ортостатическая;
заболевания системы кроветворения;
закрытоугольная глаукома;
(в анамнезе);
изменения электрокардиограммы с удлинением интервала QT;
клинические сердечные нарушения;
опухоли, зависимые от гормона пролактина (например, молочных желез);
органические поражения головного мозга;
отравление анальгетиками группы опиоидов, снотворными препаратами и психотропными веществами;
почечная и/или печеночная недостаточность;
тиреотоксикоз;
эпилепсия.

Если применение "Галоперидола" является единственно возможным вариантом лечения определенных состояний, то его с крайней степенью осторожности назначают пациентам с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности. В этом случае может наблюдаться большой эпилептический припадок (судороги типа "grandmal"). Таким пациентам применение данного лекарственного средства показано только на фоне продолжения приема противосудорожных препаратов.

Если пациенту поставлен диагноз "депрессия" и необходимо лечение сопутствующего заболевания "Галоперидолом", то прием антидепрессантов проводится в комплексе.

Если пациент имеет заболевание эндокринной системы и проводится терапия тироксином, то назначение "Галоперидола" противопоказано. Если применение этого лекарственного препарата необходимо, то следует проводить антитиреоидную терапию на случай увеличения количества нежелательных эффектов.

Если что-то пошло не так

Для многих пациентов показано применение такого лекарственного препарата, как "Галоперидол" в каплях. В отзывах о нем часто упоминают развитие побочных эффектов. В связи этим лекарство пациентами часто воспринимается отрицательно. Во время исследований препарата, а также наблюдений за пациентами, принимающими его, отмечено, что терапевтическая доза в 1-2 мг в сутки не имеет длительных, ярко выраженных побочных проявлений. Они если и возникают, то носят быстро проходящий (транзиторный) характер. К побочным реакциям от приема "Галоперидола" относятся:

Со стороны нервной системы: акатизия, беспокойство, бессонница, возбуждение, галлюцинации, головная боль, головокружение, депрессия, летаргия, психоз, тревожность, сонливость, страх, эйфория, эпилепсия. При длительном курсе возможно появление экстрапирамидных расстройств, поздней дистонии, злокачественного нейролептического синдрома. Они выражаются в причмокиваниях, сморщивании губ, надувании щек, быстрых и червеобразных движениях языка, неконтролируемых жевательных движениях, неконтролируемых движениях шеи, туловища, рук и ног, учащенном моргании, необычном выражении лица или тела, затрудненном или учащенном дыхании, гипертермии, повышении или снижении АД, повышенном потоотделении, недержании мочи, мышечной ригидности, эпилептических припадках, потере сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы неадекватная реакция на прием препарата, особенно в больших дозировках, проявляется аритмией, снижением артериального давления, ортостатической гипотензией, тахикардией, изменениями на ЭКГ, выражающимися в удлинении интервала QT, трепетанием и фибрилляцией желудочков.
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата патологическими изменениями ритма дыхания, одышкой, воспалительными заболеваниями легких.
Для пищеварительной системы могут стать характерными гипосаливация (уменьшение слюноотделения), сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения функции печени, развитие желтухи.
Органы кроветворения могут проявить негативную реакцию в виде агранулоцитоза, моноцитоза, транзиторной лейкопении или лейкоцитоза, эритропении.
Мочеполовая система может отреагировать болью в грудных железах, гинекомастией, гиперпролактинемией, задержкой мочи (особенно при гиперплазии предстательной железы), нарушениями менструального цикла, появлением периферических отеков, снижением потенции, повышением либидо, приапизмом (болезненной эрекцией без сексуального возбуждения).

Как побочное действие препарата у пациента могут появиться алопеция, катаракта, ретинопатия, раздражения кожи, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Появление любых аномальных ощущений и состояний здоровья, самочувствия требуют или корректировки дозы препарата или его отмены. Решить вопрос об изменении схемы лечения может только врач.

Режим приема и дозирование лекарства

Тем пациентам, которым показаны антипсихотики, важно знать, как принимать "Галоперидол" в каплях. Ответ на этот вопрос должен дать врач при назначении препарата по медицинским показаниям. Режим дозирования несколько отличается для различных возрастных групп и учитывает сопутствующие заболевания или состояния пациента. Для лекарственного средства "Галоперидол" (в каплях), инструкция по применению напоминает, что 10 капель раствора содержат в себе 1 мг активного вещества. Назначенное врачом количество вещества следует делить на 1, 2 или 3 раза. Если доза, необходимая для лечения и определенная специалистом больше, чем указанная в стандартной инструкции, то ее можно делить на 4-5 приемов. Следует помнить, что этот антипсихотик принимают во время еды, отмеряя необходимое количество капель при помощи пипетки. Средство можно разводить напитками или добавлять в пищу. Те пациенты, которые не страдают сахарным диабетом или повышенным уровнем сахара в крови, могут для приема препарата использовать кусковой сахар.

Для пациентов детского возраста (от 3 до 18 лет) в лечении используется прогрессивное изменение дозировки препарата с учетом количества активного компонента на 1 кг массы тела ребенка. Начинают с 0,025 мг. Затем дозировку доводят при необходимости до 0,05 мг (на 1 килограмм массы тела пациента). При острой потребности врач для адекватного лечения может увеличить эту дозу до 0,2 мг/кг.

Для лечения взрослых пациентов также используют прогрессивное изменение дозировки. Начинают с суточного количества лекарства по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день, затем дозировку увеличивают до 2-4 мг на каждый из 2-3 приемов лекарства в сутки. Если лечение проводится в специализированном медицинском учреждении под контролем специалистов и назначено для купирования острой симптоматики, то доза может увеличиваться до 15 мг активного вещества. Следует помнить, что максимально допустимое количество галоперидола, которое можно принять в сутки, не должно превышать 100 мг. Клиницистами выяснено, что в терапевтических целях лекарство применяют по 10-15 мг в сутки. Если пациент страдает хронической шизофренией, то доза увеличивается до 40 мг. При часто повторяющихся обострениях, при устойчивости к традиционному лечению количество галопперидола увеличивается до 60 мг в сутки.

В поддерживающей терапии при амбулаторном лечении чаще всего рекомендуется суточная дозировка в 0,5-5 мг с учетом анамнеза, состояния больного, течения заболевания, сопутствующих болезней. Контроль состояния пациента врачом проводится систематически.

Разовая доза препарата "Галоперидол" (в каплях) для пожилых людей, а также пациентов, ослабленных физически не должна быть выше 1,5 мг. При этом максимальное суточное количество активного вещества не должно быть более 5 мг.

Следует помнить, что для лекарственного препарата "Галоперидол" (капли) инструкция по применению в части дозирования носит рекомендательный характер. Правильную и адекватную дозировку, режим применения лекарства назначает врач, лечащий пациента.

Передозировка и отравление лекарственным средством

Вопрос о том, как долго можно принимать "Галоперидол" в каплях решает тоже лечащий врач. Длительное неадекватное применение этого препарата может вызвать передозировку и отравление, они проявляются следующим образом:

аспирация
возбуждение;
гипертермия;
гипотермия;
глоссофарингеальный синдром;
делирий;
дискинетические расстройства;
дистонические расстройства;
задержка мочи;
кома;
недостаточность дыхания;
парез кишечника;
пневмония;
сердечно-сосудистая недостаточность
снижение или повышение АД;
спутанность сознания;
сонливость;
эпилептические припадки.

При передозировке применяется симптоматическая терапия, которая должна учитывать следующие аспекты:

рвота может быть невозможна из-за противорвотного эффекта данного средства;
промывание желудка поможет снять детоксикацию организма только лишь в случае ранней диагностики отравления или передозировки из-за того, что препарат обладает высокой степенью абсорбции;
малоэффективны диализ и форсированный диурез;
при симптоматической терапии отравления или передозировки галоперидолом нельзя использовать аналептические препараты, так как высок риск возникновения эпилептических припадков;
для купирования экстрапирамидных симптомов необходимо использовать противопаркинсонические лекарства типа биперидена, вводя его внутривенно, такая терапия может проводиться достаточно длительное время;
если пациент находится в коме, то показана интубация, которая проводится с использованием миорелаксантов непродолжительного действия для снятия спазма фарингеальных мышц.

Случаи передозировки галоперидолом или же отравления этим препаратом должны подвергаться клиническому симптоматическому лечению при постоянном контроле артериального давления и деятельности сердца. Следует учесть, что развившееся угнетение дыхания может потребовать искусственной вентиляции легких.

«Галоперидол» и другие препараты, аналоги

Как и само лекарственное средство "Галоперидол" (капли), аналоги данного препарата должны назначаться к применению с учетом лекарств, принимаемых пациентом для лечения сопутствующих болезней. К таковым относятся следующие препараты: «Галопер», «Сенорм». Кроме того, аналогами считаются лекарственные средства, выпускаемые другими производителями в виде таблеток, раствора для инъекций: «Галоперидол-Акри», «Галоперидол-ПАР», «Галоперидол-ратиофарм» др.

Гипотензивные лекарственные средства, а также м-холиноблокаторы активизируют свое действие при совместном приеме с "Галоперидолом". А вот действие противосудорожных препаратов: бромокриптина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина, эпинефрина, эфедрина при таком совместном использовании наоборот снижается. Антипсихотик становится более токсичным, если его принимать вместе с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО за счет снижения метаболизма этих лекарств.

"Галоперидол" ни в коем случае нельзя принимать совместно со спиртосодержащими веществами, в том числе и лекарствами, анальгетиками группы опиоидов, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, другими снотворными из-за резкого понижения артериального давления и угнетения центральной нервной системы.

Где и как купить лекарство?

Препарат "Галоперидол" (в каплях) отзывы имеет в большей степени положительные, их оставляют уже не одно поколение пациентов и практикующих врачей. Следует помнить, что данное лекарственное средство можно использовать в лечении строго по медицинским показаниям и по рецепту врача. В аптечной сети оно продается исключительно по специальному рецептурному бланку, свободный отпуск этого лекарства запрещен. Данная особенность лечения препаратом "Галоперидол" (капли) инструкция по применению подтверждает. Стоимость лекарства невелика - около 50 рублей за 1 флакон 30 мл. После вскрытия упаковки, лекарство необходимо использовать в течение полугода, затем его нужно утилизировать.

Некоторые особенности

Как и в случае с другими антипсихотиками, рассказывает об особенностях лечения "Галоперидолом" (капли) инструкция по применению. При нарастающем дозировании лекарства для пациентов детского или преклонного возраста, а также для ослабленных больных корректировка его приема должна проводиться не чаще, чем 1 раз за 3-5 дней.

Любое самолечение другими препаратами во время курса приема данного лекарства строго запрещено. Консультация врача по всем принимаемым веществам просто необходима.

Период лечения "Галоперидолом" должен контролироваться врачом, состояния пациента нуждается в мониторинге.

Прежде, чем перестать принимать препарат, необходимо постепенно снижать дозу активного вещества как суточную, так и одномоментную. Это нужно сделать для того, чтобы избежать так называемого "синдрома отмены".

В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторной реакции и повышенной концентрации внимания.

Применение "Галоперидола" в каплях - это востребованная терапевтическая мера при лечении многих заболеваний психиатрической практики, несмотря на многочисленные противопоказания и высокую вероятность возникновения побочных эффектов, Лекарство должен назначать только лечащий врач.