L-Тироксин – препарат синтетического происхождения, который по своему составу является левовращающимся изомером тироксина. Его строение практически полностью повторяет гормоны щитовидной железы. В небольших дозах данный препарат обладает анаболическим действием, а в средних – стимулирует рост мышечной массы, ускоряет процесс сжигания жиров. Со временем компоненты L-Тироксина в организме расщепляются в печени или почках в трийодтиронин, что также ускоряет процесс жирового обмена. Нужно отметить, что активные вещества повышают необходимость клеток в кислороде, из-за чего липидная прослойка начинает расщепляться. L-Тироксин инструкция по применению поможет решить ваши вопросы, способен значительно ускорить метаболизм.
Показания к применению L-Тироксина
L-Тироксин – достаточно мощный препарат, назначать который должен лечащий врач. Несмотря на это, многие люди используют его как вспомогательное средство в процессе избавления от лишних килограммов. Однако применять данный препарат нужно в следующих случаях:
- Гипотиреоз различной природы.
- Дефицит гормонов щитовидной железы.
- Рецидив диффузного зоба.
- Профилактика после операции резекции.
- Дополнительная терапия тиреотоксиоза.
- Эутиреоидное состояние.
- Эутиреоидный зоб доброкачественного характера.
- Рак щитовидной железы.
- Аутоиммунный тиреоидит.
- Подавление функций щитовидной железы.
- Болезнь Грейвса.
Фармакологическое действие
L-Тироксин — синтетический левовращающий изомер тироксина. По своему действию идентичен существующему в природе гормону щитовидной железы. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребностьСинтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
После начала терапии действие наступает через 3-5 суток.
L-Тироксин инструкция по применению
Точную дозировку и частоту применения должен устанавливать врач на основе диагностических тестов. Среди общепринятых правил нужно выделить то, что употреблять препарат нужно с утра, как минимум за полчаса до первого приема пищи. Таблетку необходимо запивать обильным количеством чистой воды, при этом ее не нужно разжевывать. Применять препарат можно в качестве заместительной терапии гипотиреоза у лиц, не достигших 55 лет, если у них отсутствуют какие-либо сердечно-сосудистые заболевания. При этом доза вещества не должна превышать 1.8 мкг/кг массы тела. Пациентам старше этого возраста концентрацию действующего вещества снижают до 1 мкг/кг массы тела. При лечении новорожденных существуют следующие дозировки:
При лечении эутиреоидного зоба суточная доза должна находиться в пределах 75-200 мкг. Перед хирургическом вмешательством или для профилактики этого заболевания человек назначается 75 мкг препарата один раз в сутки на протяжении 2 недель. При комплексной терапии тиреотоксикоза принимают 50-100 мкг L-Тироксина в день. Наибольшее количество средства – 150-300 мкг в день – прописывают при раке щитовидной железы.
На сегодняшний день L-Тироксин выпускается в следующих дозировках: 20/75/100/125/150 мкг. Это способствует более удобному употреблению средства. Нужно отметить, что принимать лекарство нужно с крайней осторожностью. Начинать лучше всего с малых доз – около 25 мкг в сутки. Постепенно концентрацию действующего вещества можно увеличивать. Длительность лечения обычно определяет врач, однако при гипотиреозе терапия данным препаратом необходима в течение всей жизни.
С особой осторожностью проводится лечение у новорожденных и детей до 3 лет. Принимать препарат следует за 30 минут до кормления. Для более удобного употребления таблетку растворяют в небольшом количестве воды, после чего дают выпить ребенку. Помните, что терапия данным средством должна постоянно контролироваться со стороны лечащего врача. Нужно отметить, что L-Тироксин инструкция по применению требует обязательного ознакомления.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Противопоказания к лечению L-Тироксином
Несмотря на тот факт, что L-Тироксин – достаточно безопасный препарат, он все равно имеет ряд противопоказаний. По этой причине вы должны заранее рассказать врачу о своих хронических заболеваниях, чтобы специалист смог оценить возможность лечения заболевания щитовидной железы именно этим средством. К противопоказаниям по применению L-Тироксина можно отнести:
- Недостаточность надпочечников.
- Острый инфаркт миокарды.
- Острый миокардит.
- Повышенная чувствительность к компонентам средства.
- Непереносимость галактозы.
- Нарушение всасывания лактозы и глюкозы.
С особой осторожностью применять таблетки L-Тироксин нужно при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ишемии, атеросклерозе, инфаркте миокарда, стенокардии, артериальной гипертензии, сахарном диабете, длительном гипотиреозе, синдроме мальабсорбции, после резекции. Настоятельно рекомендуем узнать, что описывает L-Тироксин инструкция по применению.
Побочные эффекты
При соблюдении всех правил предосторожности и рекомендаций врача побочные эффекты от применения L-Тироксина возникают крайне редко. В некоторых случаях человек может столкнуться с такой проблемой, как выпадение волос, истончение ногтевых пластин, нарушение работы почек, повышение аппетита и увеличение массы тела. В особо редких случаях могут возникать судорожные припадки, однако это возникает только у тех людей, которые страдают от заболеваний нервной системы.
При употреблении завышенных доз L-Тироксина могут проявляться симптомы гипертиреоза. Обычно это характеризуется аритмией, тахикардией, нарушением режима сна и бодрствования, тремор конечностей, снижение массы тела, диарея, рвота, возможны приступы стенокардии. Крайне редко возникает аллергический дерматит. В случае появления побочных эффектов необходимо снизить дозу действующего вещества и обязательно проконсультироваться с врачом.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза:
- сердцебиение;
- нарушение ритма сердца;
- боли в сердце;
- беспокойство;
- тремор;
- нарушение сна;
- повышенная потливость;
- повышение аппетита;
- снижение массы тела;
- диарея.
В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ), повышение которого указывает на недостаточность дозы. Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Прием во время беременности и лактации
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими препаратами при беременности противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плацентарный барьер, у плода возможно развитие гипотиреоза. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
«L-тироксин» - синтетический гормон, поддерживающий работу щитовидной железы. Лекарственное средство, попадая в почки и печень, частично превращается в трийодтиронин, способствует развитию тканей и их росту, улучшает обмен веществ.
Форма выпуска медикамента, его компоненты
Препарат изготавливается на основе левотироксина натрия, дозировка которого может быть разной - 50, 75, 100, 125 и 150 мкг. Можно приобрести упаковку из 25, 50 и 100 таблеток. Вспомогательные вещества представлены декстрином, микрокристаллической целлюлозой, натрием крахмалгликолятом типа A, дигидратом кальция гидрофосфата, глицеридами парциальными длинноцепочечными.
Фармакодинамика препарата «Л-Тироксин»
В составе лекарственного средства присутствует синтетический левотироксин, обладающий тем же действием, что и природный тиреоидный гормон, выработка которого осуществляется преимущественно щитовидной железой.
Вследствие частичного превращения препарата в и распределения в клетках организма оказывается влияние на процессы развития и роста, а также на метаболические процессы.
Замещение тиреоидных гормонов - основа нормализации обмена веществ. Действие медикамента позволяет снизить уровень холестерина при гипотиреозе.
Фармакокинетика лекарственного средства «Л-Тироксин»
Всасывание составляет не более 80 % после приема натощак средства «Л-Тироксин». Инструкция по применению показывает, что показатель абсорбции определяется галеновой формой лекарства. Этот процесс протекает преимущественно в тонком кишечнике. Прием пищи существенно снижает всасывание компонентов.
В плазме крови наиболее высокий уровень основного компонента достигается примерно в течение трех часов. Терапевтический эффект развивается на третий-пятый день после первого перорального приема. Связь с белками плазмы является практически полной (больше 99 %), это не ковалентное взаимодействие, поэтому между гормонами (связанным и свободным) происходит быстрый обмен, являющийся постоянным. Гемоперфузия и гемодиализ никак не влияют на содержание в организме компонентов лекарства «Тироксин», инструкция по применению сообщает, что так происходит из-за хорошего связывания с белками.
Частичное выведение медикамента происходит примерно за семь дней, при гипотиреозе этот процесс может занять десять суток. При гипертиреозе частичное удаление препарата из организма происходит быстро - за три-четыре дня. Некоторая часть активного компонента накапливается в печени. Метаболические процессы протекают в основном в мышцах, тканях мозга, печени и почках, завершаются формированием метаболитов, которые присутствуют в кале и моче.
Показания к применению лекарственного средства «Л-Тироксин»
Показания зависят от количества активного вещества в составе лекарственного средства.
Для таблеток «Тироксин 50» и «Тироксин 100» инструкция по применению отображает такие показания:
- гипотиреоз (заместительная терапия);
- болезни щитовидной железы доброкачественного характера;
- гипертиреоз (медикамент применяется при реализации тиреостатической терапии в качестве вспомогательного средства, когда достигнуто функциональное эутиреоидное состояние);
- зоб (лекарство используется в профилактических целях, чтобы не произошел рецидив такой патологии, как зоб, после его резекции).
Для лекарства с содержанием основного вещества 100 мкг дополнительные показания выглядят следующим образом:
- осуществление диагностического теста;
- рак щитовидки (проводят терапию заместительную и супрессивную, в большинстве случаев после тиреоидэктомии).
С другими дозами активного вещества «L-Тироксин» инструкция по применению рекомендует назначать в следующих случаях:
- зоб эутиреоидный;
- гипотиреоз;
- опухоль щитовидки злокачественного характера (препарат применяют в целях проведения терапии заместительной или тиреостатической, обычно в результате выполнения тиреоидэктомии);
- необходимость исключить рецидив зоба.
Противопоказания к приему препарата «Л-Тироксин»
Медикамент не назначают при повышенной чувствительности к веществу, на основе которого он изготовлен, или к его вспомогательным компонентам. Существуют и другие противопоказания для приема препарата «Тироксин» (таблетки). Инструкция по применению к ним относит:
- проявляющийся остро инфаркт миокарда;
- тиреотоксикоз;
- остро протекающий панкардит;
- недостаточность декомпенсированная гипофиза или коры надпочечников;
- миокардит острой формы;
- гипертиреоз декомпенсированный разного происхождения.
Беременным женщинам нельзя использовать «Л-тироксин» вместе с - сочетать такие препараты недопустимо.
Лечение «Левотироксином», дозирование препарата
В инструкции указаны рекомендованные дозировки препарата, определять необходимую дозу больным должен врач. Сначала специалист назначает невысокую дозу средства и постепенно ее повышает, соблюдая интервал 14-28 дней, пока не будет получен терапевтический эффект. Таблетку проглатывают, запивая водой, не разжевывают. Прием препарата осуществляют как минимум за полчаса до употребления пищи. Если не удалось выпить таблетку вовремя, в следующий раз препарат пьют, как обычно. Доза активного вещества в описываемом медикаменте, как уже было указано выше, бывает разной.
Прием препарата дозировкой 50, 100 мкг
Схема лечения зависит от возраста пациента.
Взрослые больные
В целях профилактики, когда необходимо исключить риск повторного развития зоба, и при доброкачественных нарушениях «L-Тироксин 50» инструкция по применению рекомендует назначать в количестве от 75 до 200 мкг/сут. Пациентам с гипотиреозом при назначении заместительной терапии советуют принимать от 25 до 50 мкг, а при назначении поддерживающего лечения - от 100 мкг, но не больше 200. Гипертиреоз, когда планируется произвести сопутствующую терапию, лечат препаратом в дозе от 50 до 100 мкг. При раке, когда требуется произвести заместительную или супрессивную терапию, в сутки принимается от 150 до 300 мкг. Для выполнения диагностического теста требуется принять внутрь в течение суток 200 мкг медикамента за две недели до осуществления процедуры.
Дети, у которых выявлен гипотиреоз (приобретенный, врожденный)
При врожденном заболевании детям и младенцам во время реализации заместительной терапии сначала назначают от 10 мкг из расчета на один килограмм веса. Такое количество лекарства «Тироксин 50» инструкция по применению рекомендует использовать на протяжении трех месяцев. В дальнейшем дозу меняют после проведения необходимых исследований.
Детям, гипотиреоз у которых приобретенный, лекарство назначают в количестве от 12,5 до 50 мкг для приема перед завтраком. Постепенно повышая дозу, ее доводят до оптимальной для реализации заместительной терапии. Детям в возрасте менее трех лет увеличение дозы производят минимум за 30 минут до первого в этот день употребления пищи. В 10-15 мл воды растворяют таблетки, после чего добавляют еще немного воды, примерно 5-10 мл. Размер суточной поддерживающей дозы соответствует 100-150 мкг на 1 м 2 площади тела.
Пожилые больные
«Л-Тироксин 50» инструкция по применению таким больным советует принимать с осторожностью, когда лечение находится на начальном этапе, особенно при наличии ИБС, длительном снижении функции щитовидки или ее гипофункции тяжелой формы. Необходима минимальная суточная доза средства, соответствующая 12,5 мкг. Повышают дозу длительное время, понемногу. При поддерживающей терапии добавляют по 12,5 мкг препарата, придерживаясь интервала 14 дней. Кроме «Тироксина» пациентам назначают другие препараты. У пожилых людей нужно чаще проверять кровь на содержание ТТГ. Следует учитывать, что доза, которая не является оптимальной, не приведет к необходимой коррекции уровня ТТГ. Минимальной дозы достаточно при наличии который имеет большие размеры, и при низкой массе тела.
Прием лекарственного средства с дозой активного вещества 75, 125 и 150 мкг
Взрослые
При гипотиреозе сначала назначают от 25 мкг препарата, не более чем 50. При этом заболевании поддерживающей считается доза от 100 мкг до 200, повышение производится с интервалом 14-28 дней на 25-50 мкг. "Л-Тироксин Берлин-Хеми" инструкция по применению при необходимости исключить рецидив зоба рекомендует использовать в дозе от 75 мкг до 200. При зобе доброкачественного характера и эутиреоидном состоянии рекомендованная доза является такой же. Если гипертиреоз лечится тиреостатиками и планируется производить сопутствующее лечение с применением «Тироксина», необходимо придерживаться дозы от 50 мкг до 100. После выполнения тиреоидэктомии при наличии опухоли злокачественного характера нужен прием средства от 150 до 300 мкг.
Дети в возрасте более трех лет
Если гипотиреоз приобретенный, сначала принимают от 12,5 мкг до 50, постепенно повышая дозу через каждые две-четыре недели с учетом результатов анализов.
Пожилые люди
«Тироксин» инструкция по применению в таком возрасте советует использовать с осторожностью, начиная с минимальной дозы 12,5 мкг. Количество препарата, необходимое для приема, увеличивают медленно.
Как долго длится лечение препаратом «Л-Тироксин»?
При гипотиреозе использовать «Л-Тироксин-Акри» инструкция по применению рекомендует постоянно. При проведении профилактики, направленной на исключение рецидива зоба, ее минимальная длительность составляет несколько месяцев и может быть увеличена до нескольких лет, в некоторых случаях с профилактической целью таблетки принимают всю жизнь. Терапия при эутиреоидном зобе в легкой форме длится в течение полугода, но не более двух лет, если необходимого результата нет, выбирают другой вариант лечения. При тяжелых формах лекарственное средство принимают несколько месяцев или на протяжении нескольких лет, иногда такая необходимость существует в течение всей жизни. Когда человеку, у которого была выявлена опухоль злокачественного характера, сделали тиреоидэктомию, обычно лекарство необходимо использовать всю жизнь. Если при гипертиреозе в качестве вспомогательного медикамента применяется «Тироксин», инструкция по применению советует принимать его так же, как при использовании таблеток во время тиреостатической терапии.
Беременность, кормление грудным молоком
В это время очень важно проводить замещающую терапию с применением тиреоидных гормонов, прерывать ее нельзя. Даже при интенсивном использовании лекарства риск для плода отсутствует, однако превышать рекомендованную врачом дозу не стоит. В грудное молоко попадает совсем немного лекарства, поэтому нет никакой опасности.
Поскольку во время вынашивания ребенка в организме повышен уровень эстрогена, повышается и потребность в употреблении средства «L-тироксин». Инструкция по применению показывает, что при гипофункции надо проверять состояние щитовидной железы как в период беременности, так и после завершения этого периода. Кроме того, при необходимости нужно корректировать дозу препарата в зависимости от потребностей организма.
Если беременной женщиной применяются тиреостатики для лечения гиперфункции щитовидки, их доза должна быть минимальной. Беременным пациенткам не делают тест, связанный с подавлением функции щитовидки.
Похудение с «L-Тироксином»
Чтобы снизить массу тела, на 1 кг веса берут 1,8 мкг препарата. Доза средства в некоторых случаях может меняться. Количество используемого средства «Тироксин» инструкция по применению рекомендует снизить, если у человека имеются болезни сердца или сосудов. В таких случаях доза средства из расчета на один килограмм составляет 0,9 мкг. При ожирении ее, наоборот, повышают, рекомендуют на килограмм веса применять 2 мкг медикамента.
В самом начале при похудении никому нельзя принимать в сутки больше 100 мкг. Если средство принималось в течение недели, при этом не было замечено негативных реакций организма, допускается повышение дозировки до 300 мкг. Как для лечения, так и в целях снижения веса запрещает принимать большее количество средства «Л-Тироксин» инструкция по применению. Для похудения используется препарат с содержанием 50 мкг активного компонента или 100. При использовании таблеток, в составе которых присутствует 50 мкг основного ингредиента, в течение четырех дней пьют по одной таблетке за полчаса до завтрака, с пятого по седьмой день - по две таблетки. В дальнейшем можно принимать до четырех таблеток в сутки, не больше. Курс завершают через 21 день путем постепенного уменьшения дозы средства.
При дозе 100 мкг до седьмого дня включительно прием препарата производят так же, как и в предыдущем случае. С восьмого дня постоянно пьют по три таблетки. Курс должен длиться семь недель. При нормальном состоянии щитовидной железы дольше не рекомендует принимать «Тироксин» инструкция по применению. Для похудения препарат лучше использовать в минимальных количествах, чтобы риск навредить здоровью был снижен. Но даже при таких условиях может нарушиться гормональный фон. Приступая к похудению, основанному на приеме «Тироксина», надо учитывать такой риск. Кроме того, необходимо придерживаться диетического питания.
Врачи обычно не одобряют использование лекарств не по назначению. Стоит помнить, что прием «Тироксина» при нормальном состоянии щитовидной железы и без консультации специалиста может быть опасным. Все же худеть надо естественным способом, с применением физических нагрузок и диет, а не лекарственных препаратов.
Побочные явления «Л-Тироксина»
При использовании 50 и 100 мкг средства «Л-Тироксин» инструкция по применению к возможным побочным действиям относит негативные проявления в сердечной деятельности, в работе нервной, пищеварительной и репродуктивной систем. Возможны общие нарушения состояния организма и изменения со стороны подкожной клетчатки, кожного покрова. Обычно нежелательные реакции в организме происходят, когда не подходит установленная доза средства или произошла передозировка, связанная с резким повышением количества употребляемого препарата на начальном этапе терапии.
При симптомах передозировки установленную дозу медикамента снижают либо несколько дней не принимают лекарство. Известно о случаях смерти, происходящей внезапно по причине нарушения работы сердца. Смерть наступала у людей, которые долгое время пили таблетки, содержащие большие дозы активного вещества.
Если исчезли негативные изменения в организме после отмены препарата "Тироксин Берлин-Хеми", инструкция по применению позволяет восстановить лечение. Однако дозу надо подбирать с осторожностью. Если были замечены аллергические реакции, больше препарат не применяют.
Для дозировок активного вещества 75, 125 и 150 мкг существуют следующие нарушения:
- проблемы с менструальным циклом;
- нарушение сна;
- слабость;
- тахикардия;
- изменение нормальной температуры тела;
- учащенное сердцебиение;
- головная боль;
- диарея;
- тошнота, сопровождающаяся рвотой;
- беспокойство;
- судорожные состояния;
- псевдоопухоль головного мозга;
- тремор;
- снижение веса;
- стенокардия;
- аритмия;
- усиленное потоотделение;
- аллергические реакции.
При передозировке поступают так же, как и в предыдущем случае.
Особые указания к препарату «Л-Тироксин»
Не связывает с уменьшением массы тела прием средства «Л-Тироксин» инструкция по применению. Для похудения препарат все же, несмотря на это, многие применяют, а некоторые даже сообщают о хороших результатах.
Перед приемом медикамента исключают наличие противопоказаний, его использование возможно после нормализации состояния пациента, но не во всех случаях. Некоторым пациентам приходится чаще проверять состояние щитовидной железы, если такая необходимость существует, врач сообщит об этом.
При досрочном прекращении лечения симптомы болезни могут вернуться, поэтому нужно пройти весь курс. О возможности совмещения лекарства с другими препаратами надо узнавать у врача. Если запрещает применять «Тироксин» инструкция по применению, аналоги ("Баготирокс", "Л-Тирок", "Эутирокс" и др.) рассматриваются специалистом и подбираются с учетом состояния больного, показаний, противопоказаний.
Препараты гормонов используются для лечения заболеваний желез внутренней секреции и других органов. Один из самых популярных медикаментов этой группы – левотироксин натрия. Этот гормон щитовидный железы содержит 4 атома йода. Он отличается стабильным профилем действия и высокой безопасностью.
Действующее вещество
Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) относится к фармакологической группе гормонов и их антагонистов. Препарат восполняет недостаток тиреоидных гормонов.
Свойства Л-тироксина
Препарат хорошо усваивается при приеме внутрь. Из пищеварительного тракта в кровь попадает 50-80 % гормона. Практически весь медикамент усваивается в верхнем отделе тонкого кишечника.
Абсорбция зависит от индивидуальных особенностей организма и принятой пищи. Если таблетки принимают строго натощак (как рекомендуется по инструкции), то усваивается максимальное количество активного вещества.
Предельная концентрация левотироксина натрия в крови наблюдается примерно через 5-7 часов. Период полувыведения достаточно длительный. В норме этот показатель равен 6-7 дням. При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 10 суток, при тиреотоксикозе – укорачивается до 3-4 дней.
Л-тироксин натрия хорошо связывается с белками плазмы крови. Практически 100 % гормона переносится транспортными протеинами.
Л-тироксин связывается с:
- Л-тироксин-связывающим глобулином;
- альбумином;
- тироксин-связывающим преальбумином.
В транспортной форме гормон не является биологически доступным.
Препарат распределяется по жидким средам организма, печени, мышечной ткани, головному мозгу.
L-тироксин подвергается:
- монодейодированию;
- дезаминированию;
- декарбоксилированию;
- конъюгированию.
Основной путь метаболизма – монодейодирование, то есть отщепление одного из четырех атомов йода. В результате в тканях образуется активный тиреоидный гормон – трийодтиронин. До 80 % всего L-тироксина подвергается такой трансформации. Около 15 % препарата выводится из организма в неизменном виде или в форме конъюгата (с желчью и мочой). Дезаминированию и декарбоксилированию подвергается менее 5 % гормона.
Механизм действия гормона
Левотироксин натрия связывается с рецепторами на мембранах клеток. Метаболический эффект реализуется через геном.
Действие гормона:
- изменяет в митохондриях окислительный обмен;
- регулирует поток ионов;
- повышает и снижает концентрацию субстратов.
Небольшие дозы препарата дают анаболический эффект. В средних количествах левотироксин натрия оказывает выраженное действие на обмен веществ (липидов, углеводов, белков). Гормон стимулирует рост и развитие организма. Кроме того, основное вещество медикамента повышает функциональную активность сердца и центральной нервной системы. Если левотироксина поступает избыточное количество, то происходит угнетение некоторых клеток гипоталамо-гипофизарной области. По принципу обратной связи подавляется синтез тиреотропина и тиреотропин-рилизинг-фактора.
Клинические эффекты после начала лечения проявляются на 3-5 день (при гипотиреозе). У пациента исчезает слабость и утомляемость, уменьшается потребность во времени сна, повышается термогенез, учащается пульс.
При передозировке препарата с 3-7 дня может наблюдаться тахикардия, нервозность, плаксивость, тремор пальцев рук, бессонница.
Если L-тироксин назначен для лечения зоба, то клинический эффект отмечается только спустя несколько месяцев. Диффузный зоб подвергается обратному развитию за 4-6 месяцев. Препарат оказывает выраженное действие у большинства пациентов молодого возраста.
Смешанный и узловой зоб поддаются лечению только в 30-40 % случаев. Выраженное уменьшение размеров железы наблюдается у больных в возрасте до 35-40 лет.
Показания для назначения
L-тироксин натрия применяют для диагностики и лечения заболеваний щитовидной железы.
Показания для терапии гормоном:
- гипотиреоз (первичный или вторичный);
- диффузный нетоксический зоб;
- аутоиммунный тиреоидит и болезнь Грейвса (в комплексном лечении);
- состояние после резекции щитовидки по поводу узлового зоба (профилактика рецидива);
- состояние после радикального лечения рака щитовидной железы (профилактика рецидива онкологической опухоли);
- тест тиреоидной супрессии (как средство диагностики).
Абсолютные противопоказания
При некоторых состояниях организма левотироксин натрия категорически противопоказан.
Так, нельзя применять препарат при:
- недостаточности коры надпочечников (без лечения);
- тиреотоксикозе (без лечения);
- остром инфаркте миокарда;
- остром миокардите;
- гиперчувствительности (индивидуальной непереносимости).
Относительные противопоказания
С осторожностью гормон назначают больным с любыми сердечно-сосудистыми патологиями. Особенно внимательно относятся к наличию ишемической болезни сердца, аритмии, гипертонии.
Левотироксин натрия может повышать потребность сердечной мышцы в кислороде, ускорять пульс, увеличивать цифры артериального давления. Поэтому лечение при ишемии миокарда и других патологиях начинают с минимальных доз препарата, коррекцию проводят регулярно, контролируют уровень тиреотропина. Целевое значение ТТГ для пациентов с ишемической болезнью сердца может быть выше стандартного (обычно до 10 мМЕ/мл).
Кроме того, с осторожностью дозируют гормон при:
- сахарном диабете;
- остеопорозе;
- тяжелом длительном гипотиреозе.
При нарушениях процессов пищеварения (например, при мальабсорбции) иногда требуется более тщательная и частая коррекция доз препарата.
В пожилом возрасте большие дозы левотироксина могут способствовать развитию сердечной недостаточности. Поэтому в возрасте старше 65 лет гипотиреоз корректируют до субклинического (цель по ТТГ обычно до 10 мМЕ/мл).
Лечение в период планирования зачатия, беременности и лактации
Коррекция гипотиреоза в период планирования беременности особенно важна. Цель лечения по ТТГ в этот момент: от 1 до 2,5 мМЕ/мл.
После зачатия и до родов лечение левотироксином натрия должно продолжаться. Практически всем беременным пациенткам требуется повышение дозы препарата на 30-50 % из-за увеличения концентрации в крови тироксинсвязывающего глобулина.
Цель по ТТГ в 1 и 2 триместре – от 0,1 до 2,5 мМЕ/мл, в 3 триместре – до 3 мМЕ/мл.
Если пациентке назначены тиреостатики, то лечение L-тироксином в комплексной терапии по схеме «блокируй-замещай» противопоказано.
В период лактации лечение гормоном может продолжаться (по инструкции). Дозу подбирают под наблюдением врача и под контролем ТТГ. Обычно сразу после родов пациентке уменьшают дозу препарата на 30-50 %.
Побочные эффекты
L-тироксин может вызвать аллергические реакции (зуд, сыпь, отек) при индивидуальной непереносимости.
При передозировке у больных наблюдают:
- учащенный пульс (более 90 ударов в минуту);
- боль и тяжесть за грудиной;
- одышку;
- аритмию;
- тремор пальцев рук;
- дрожь в теле;
- бессонницу;
- тревожность;
- потливость;
- понос;
- снижение массы тела.
Чтобы избежать передозировки, необходимо строго соблюдать инструкцию по применению таблеток.
Кроме того, у некоторых больных при лечении препаратом может развиваться гипокортицизм, алопеция, нарушение почечных функций.
Способ применения и дозы препарата
L-тироксин назначают внутрь, утром, натощак. Препарат желательно принять за 20-30 минут до завтрака. Таблетку необходимо запивать небольшим объемом воды (несколько глотков).
Суточная доза выбирается индивидуально. Она зависит от возраста и пола пациента, его массы тела, основного заболевания, сопутствующих патологий, уровня ТТГ.
При гипотиреозе начальная доза у детей равна 12,5-50 мкг, у взрослых – 25-100 мкг. В дальнейшем проверяют уровень ТТГ и проводят коррекцию. Если целевой уровень тиреотропина не достигнут, дозу L-тироксина увеличивают на 25-50 мкг. В среднем взрослым требуется около 1,75 мкг левотироксина на каждый кг массы тела. У пожилых потребность в 1,5-2 раза меньше (около 0,9 мкг на кг массы тела).
У беременных женщин с впервые выявленным гипотиреозом сразу же назначается полная доза гормона (2,25 мкг на каждый кг массы тела). Лечение также контролируется по уровню ТТГ.
Для проведения теста супрессии L-тироксин назначают на 14 дней по 200 мкг.
Передозировка: признаки и лечение
Избыточное поступление синтетического гормона приводит к развитию тиреотоксического криза.
У пациентов развиваются симптомы надпочечниковой недостаточности и тиреотоксикоза.
Обычно отмечается:
- тахикардия;
- аритмия;
- сердечная недостаточность;
- падение артериального давления;
- гипертермия;
- мышечная слабость;
- диарея и тошнота;
- неадекватное поведение;
- потеря сознания.
Пациентам необходимо лечение бета-адреноблокаторами, кортикостероидами. Кроме того, может потребоваться плазмоферез.
Взаимодействие с другими медикаментами
L-тироксин усиливает действие:
- непрямых антикоагулянтов;
- трициклических антидепрессантов.
L-тироксин ослабляет действие.
При соблюдении рекомендованных дозировок препарата L-Тироксин (Л-Тироксин)
побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием препарата, кроме того, возможно выпадение волос, нарушение работы почек. У детей, страдающих эпилепсией или склонных к судорожным припадкам, может наблюдаться ухудшение течения данных заболеваний.
При приеме завышенных доз или слишком быстром увеличении дозы в процессе терапии возможны проявления гипертиреоза. В частности возможно развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Кроме того, возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса.
Крайне редко возможно развитие аллергического дерматита.
В случае появления побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу или прекратить прием препарата до их исчезновения и возобновить курс лечения с несколько меньшей разовой дозой препарата.
Мне тоже не подходил L-тироксин Берлин Х, назначили Эутирокс - все отлично.
Я смотрю у нас народ - все большие специалисты в медицине. Пьют Л-Тироксин как вздумается. Это же надо такое придумать. Еще каждый советует, как лучше пить. Люди опомнитесь. Л-Тироксин - это сильный гормональный препарат, который нужно пить только по рекомендации врача и, кстати, дозировку также должен назначать врач, а не заниматься самолечением. А Л-Тироксин врач может назначить только после анализов на ТТГ, Т4 - свободный. И только по показаниям врач назначает этот Л-Тироксин. На одном сайте почитала, как девочки переписываются, что они с помощью Л-Тироксин худеют. Это ужас!!! Как так можно относиться к своему здоровью. Еще момент, Л-Тироксин еще и вымывает кальций из организма и его ни в коем случае нельзя пить при остеопорозе. А еще, Л-Тироксин отменили из-за побочных действий в ряде Европейских стран. Так, что прежде чем пить Л-Тироксин на свое усмотрение, очень хорошо подумайте.
Елена ответте пожалуйста у менята же проблема она у многих
А скажите, чем тогда заменить Л-Тироксин, если щитовидка не работает? От Эутирокса еще хуже состояние. Может подскажете, чем тогда компенсируют гипотиреоз за границей? Заранее благодарю за ответ
Я тоже много лет пью эти препараты мне от них очень плохо. Врач разные пыталась заменить лечение с большой дозировке назначили вот и побочные, кое как на 25 сижу, чуть больше доза не хочу описывать но это страшно что происходит мучения нереальные. К врачам перестала ездить надоело они не слышат меня, сама дозу снизила и лучше жить можно но хочется полноценно жить.Ищу аналоги не могу найти.
Основным гормоном щитовидки, который оказывает непосредственное влияние на все обменные процессы в организме, а также на функциональность и работу большинства органов, является тироксин. Но, если наблюдается дефицит гормона, то врачи – эндокринологи назначают лекарство L тироксин.
Левотироксин – это синтетический аналог гормона тироксина, синтезируемый передним отделом головного мозга – гипофизом. Йодсодержащий гормон Т4 или эль тироксин превращается в организме в трийодтиронин. В таком молекулярном виде этот гормон влияет на регенерацию и развитие всех тканей в организме. Не стоит даже и говорить, что у людей с нарушенным обменом веществ, диагностируется дефицит тироксина в организме.
Если принимать препарат L тироксин в небольших количествах, то он способен нормализовать синтез белков в организме, а также регенерировать структурные мышечные ткани. Увеличенная доза препарата начинает способствовать росту новых тканей и оказывать стимуляцию ускоренного обмена веществ. Благодаря норме тироксина в организме повышается функциональность работы сердечно-сосудистой системы. При дефиците, в крови нарушается выработка тиреотропина.
Препарат L тироксин показан в первую очередь тем, у кого наблюдаются нарушения в работе эндокринной системы. Если пациенту поставлен диагноз «гипотериоз», то препарат нужно будет принимать на протяжении всей жизни.
Второе заболевание, при котором наиболее часто назначают тироксин – это зоб (узел) щитовидной железы. Клиническая картина болезни проявляется в увеличении диаметра и объема щитовидной железы, гормональном нарушении и сопутствующих воспалительных процессов в организме.
Прием тироксина показан пациентам, у которых полностью или частично была удалена щитовидка. Такое хирургическое вмешательство в основном проводят при онкологических заболеваниях. Также незаменим L тироксин в качестве реабилитационной терапии после оперативного вмешательства на щитовидной железе.
Стоит с осторожностью относиться к приему препарата при тиреотоксикозе, а также острого миокарда и почечной недостаточности. Не стоит принимать лекарство тем, у кого наблюдается аллергическая реакция на галактозу. В этот список также входят пациенты, у которых диагностировано нарушение всасываемости таких веществ, как глюкоза или лактоза. Не рекомендуется принимать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях и сахарном диабете.
Как было сказано выше, препарат L тироксин при хроническом гипотиреозе назначают пожизненно. Но, перед этим пациенту необходимо пройти обследование на функциональность работы коры надпочечников. В случае обнаружения недостаточности коры надпочечников, пациенту показана предварительная терапия глюкокортикостероидами. Это необходимо для того, чтобы предотвратить появление почечной недостаточности.
Фармакокинетика гормона
Механизм действия тироксина состоит в превращении гормона в трийодтиронин. Синтез этих гормонов происходит в печени и почках. Затем трийодтиронин Т3 поступает в клетки организма, оказывая влияние на обмен веществ и регенерацию тканей. Если принять небольшую дозу гормона, то проявится стимуляция жирового и обменного процесса в организме человека.
Клиническое воздействие при гипотиреозе препарат оказывает уже на третьи сутки. Полностью устранить или же значительно уменьшить зоб щитовидной железы можно через 3 – 6 месяцев постоянного приема лекарственного препарата. Дозировка препарата варьируется в зависимости от уровня гормона, зафиксированного в начале лечения. Препарат полностью всасывается организмом уже через 6 часов. Период выведения тироксина составляет 7 дней.
Как принимать
Дозировка препарата в сутки составляет приблизительно 1,6 – 1, 8 мкг/мг в зависимости от массы тела. Если у пациента ожирение, то дозу можно рассчитать исходя из идеальной массы тела для конкретного случая.
Прием осуществляют в утреннее время натощак. Чтобы механизм действия препарата был соблюден, нужно придерживаться временного промежутка между приемом пищи и приемом лекарственного средства. Запивать таблетку стоит небольшим количеством обычной негазированной воды. Согласно инструкции по применению, таблетки не рекомендуется разжевывать.
Л тироксин инструкция указывает на то, что:
- Детям в возрасте от 1 до 6 месяцев – 10 – 15 мкг/сутки из расчета на один килограмм;
- Прием тироксина при зобе щитовидной железе начинают с дозы в 75 мкг/сутки, затем последовательно дозу нужно увеличивать;
- Принимать тироксин при раке щитовидной железы рекомендуется в количестве от 150 — 300 мкг/сутки.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется принимать синтетический препарат л тироксин с антидепрессантами. За счет повышения гормонального фона в организме, механизм действия последних увеличивается в несколько раз, что может обострить клиническую картину заболевания.
Прием при сахарном диабете требует повышения суточной дозы инсулина и гликомических препаратов. Во время комбинированного приема инсулина и тироксина, следует один раз в неделю делать контрольное измерение глюкозы в крови.
Из-за торможения всасывания синтетического гормона в кишечнике не рекомендуется вместе принимать левотироксин, колестирамин и алюминия гидроксид. Механизм действия L тироксина направлен на снижение действия сердечных гликозидов. Вследствие этого, показано увеличить дозировку препаратов, направленных на лечение сердечно-сосудистых заболеваний.
При одновременном применении со стероидами, а также тамоксифеном препарат способствует увеличению гормона щитовидной железы Т4 свободный.
Дополнительная гормональная терапия эстрогенами направлена на увеличение тироксина в организме. Гормон роста – соматотропин в синтезе с левотироксином направлен на ускорение закрытия зон роста в эпифизе. Принимать фенорбарбитал и левотироксин рекомендуется в увеличенной дозировке.
На механизм действия препарата могут влиять такие лекарственные вещества, как этионамид, допамин, соматостатин, карбамапезин, диазепам и леводоп.
Прием в комбинации с фуросемидом приводит к увеличению концентрации синтетического гормона в крови. Согласно инструкции по применению не рекомендуется одновременно проводить лекарственную терапию L тироксином и фенитоином, так как последний снижает концентрацию гормона в крови.
Прием тироксина во время беременности и лактации
Принимать препарат л тироксин во время беременности и лактации разрешается, особенно при наличии такого диагноза, как гипотиреоз. В некоторых случаях необходимо даже увеличить количество гормона. Это связано с тем, что в первый триместр беременности у женщины значительно повышается глобулин, который связывает тироксин в крови.
Согласно инструкции по применению, повышенное количество тироксина в крови не влияет на лактацию. Вредное воздействие на ребенка гормон также не оказывает.
Во время беременности препарат л тироксина не рекомендуется принимать в комбинации с антитиреоидными лекарствами, так как это ведет к появлению гормональной недостаточности у плода.
Если принимать тироксин согласно назначению эндокринолога, то побочные эффекты отсутствуют. Превышение дозы препарата приводит к возникновению диареи, тошноты, сильной головной боли, стенокардии, лихорадке. В некоторых случаях наблюдается снижение массы тела.
