Vene nimi

Buprenorfiin + naloksoon

Ainete ladinakeelne nimetus Buprenorfiin + Naloksoon

Buprenorfiin + naloksoon ( perekond. Buprenorphini + Naloxoni)

Farmakoloogiline ainete rühm Buprenorfiin + Naloksoon

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- valuvaigisti (opioid).

Farmakodünaamika

Sublingvaalse buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni farmakoloogilise toime määrab selle koostisaine buprenorfiin.

Buprenorfiin on opioidanalgeetikum, tebaiini poolsünteetiline derivaat. Viitab μ-opioidiretseptori alatüübi osalistele agonistidele ja κ-opioidiretseptorite osalistele antagonistidele. Valuvaigistava toime raskus samaväärsetes annustes on sarnane morfiini omaga. Opioidiretseptorite osalise agonistina pärsib see hingamist, mõjutab silelihaseid, kuigi vähemal määral kui morfiin ja teised opiaadid, omab nendega võrreldes väiksemat potentsiaali füüsilise sõltuvuse tekkeks. Samal ajal määrab μ-opioidiretseptorite aktiveerimine buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni teatud sõltuvuspotentsiaali.

Naloksoon on opioidiretseptori antagonist. Kõrvaldab või nõrgendab tõhusalt opiaatide ja opioidide mõju. Taastab hingamist, vähendab rahustavat ja eufoorilist toimet. Võib põhjustada opioidide ärajätmist, kui seda on varem manustatud valu leevendamiseks või sõltuvatel isikutel, kes kasutavad opioidanalgeetikume. Farmakoloogiline toime areneb ainult parenteraalse (in / in, in / m, s / c) manustamisviisi korral. Sublingvaalse manustamisviisi korral ei satu see praktiliselt süsteemsesse vereringesse ega avalda mingit toimet.

Farmakodünaamiline toime puudub. Suukaudsel manustamisel naloksoon praktiliselt ei näita farmakoloogilist toimet, suukaudse ja parenteraalse manustamise naloksooni efektiivsuse suhe on 1:50.

Buprenorfiini toime algab pärast buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni keelealust kasutamist 30 minuti pärast. Maksimaalne toime ilmneb 3 tunni pärast.Valuvaigistava toime kestus on 5 tundi.

Farmakokineetika

Imemine

Sublingvaalselt manustatuna imendub buprenorfiin hästi. Süsteemne biosaadavus on umbes 50-55%. C max plasmas pärast 0,4 mg buprenorfiini võtmist saavutatakse 2 tunni pärast ja on keskmiselt 1,13 ng / ml.

Sublingvaalsel manustamisel naloksoon praktiliselt ei imendu. Süsteemne biosaadavus on alla 5%. Plasma kontsentratsioonid ei ole olulised.

Levitamine

Buprenorfiin tungib hästi läbi BBB. 96% seondub plasmavalkudega, peamiselt α- ja β-globuliinidega. Buprenorfiini Vd on 2,5 liitrit, mis näitab selle aktiivset püüdmist kehakudedesse.

Naloksoon seondub 45% ulatuses plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Ainevahetus

Buprenorfiin metaboliseerub maksas N-dealküülimise teel norbuprenorfiini moodustumisega isoensüümi CYP3A4 osalusel, millele järgneb glükuronisatsioon konjugaatide moodustumisega glükuroonhappega. Peamisel metaboliidil norbuprenorfiinil puudub märkimisväärne valuvaigistav toime ja see allub ka glükuronisatsioonile.

Kliiniliste uuringute kohaselt on naloksoonil sublingvaalsel manustamisel madal biosaadavus (9±6%). Imendunud väike kogus naloksooni, mis on osa buprenorfiini + naloksooni kombinatsioonist, ei loo terapeutilist plasmakontsentratsiooni ega mõjuta buprenorfiini toimet ega metabolismi.

Naloksoon metaboliseerub kiiresti maksas, läbides otsese glükuroniseerimise naloksoon-3-glükuroniidiks, samuti N-dealküülimise ja redutseerimise (6-oksorühmas).

aretus

Buprenorfiini T 1/2 vereplasmast on 24-42 tundi.Metaboliitide eritumine toimub neerude (30%) ja sapi (69%) kaudu. Ainult umbes 1% buprenorfiinist eritub muutumatul kujul.

Naloksooni T 1/2 on 2-12 tundi Metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

Ainete kasutamine Buprenorfiin + Naloksoon

Postoperatiivne valu sündroom (tugev ja mõõdukas intensiivsus); vigastustest ja põletustest põhjustatud valu sündroom; diagnostiliste protseduuride ajal.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus buprenorfiini ja naloksooni suhtes; seisundid, mis võivad põhjustada hingamispuudulikkust või millega juba kaasneb hingamiskeskuse depressioon või kesknärvisüsteemi tõsine depressioon; samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega nii kogu MAO inhibiitorite kasutamise ajal kui ka 14 päeva jooksul pärast nende ärajätmist (vt "Koostoime"); stomatiit ja mukosiit, suu limaskesta haavandilised-nekrootilised ja põletikulised kahjustused; narkosõltuvus, sh. opioid; konvulsiivsed seisundid; traumaatiline ajukahjustus; äge alkoholimürgitus; bronhiaalastma, astmaatiline seisund; pulmonaalne südamepuudulikkus; südame rütmihäired (supraventrikulaarne ja ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendus ja laperdus, vatsakeste virvendus ja laperdus, ekstrasüstool); paralüütiline iileus; kõhuorganite ägedad kirurgilised haigused enne diagnoosimist; Rasedus; rinnaga toitmise periood; vanus kuni 18 aastat.

Rakenduspiirangud

hingamispuudulikkus; maksa- ja/või neerupuudulikkus; mükseedeem; hüpotüreoidism; neerupealiste puudulikkus; kesknärvisüsteemi depressioon; toksiline psühhoos; eesnäärme hüperplaasia; kusiti striktuurid; alkoholism; vanadus ja vanadus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Buprenorfiini + naloksooni kombinatsioon on vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Kontrollitud uuringuid selle kombinatsiooni (keelealuse) kasutamise kohta ei ole läbi viidud. Võimalik oht inimestele ei ole teada.

Buprenorfiin + naloksooni kombinatsiooni kasutamisel raseduse lõpus võib buprenorfiin põhjustada vastsündinul hingamisdepressiooni isegi pärast lühikest kasutusaega. Buprenorfiini pikaajaline kasutamine viimase 3 raseduskuu jooksul võib põhjustada vastsündinu ärajätunähte (sh hüpertensioon, treemor, vastsündinu agitatsioon, müokloonus või krambid). Sündroom võib reeglina kesta mitu tundi kuni mitu päeva pärast sünnitust.

Ei ole teada, kas naloksoon eritub rinnapiima. Buprenorfiin ja selle metaboliidid erituvad organismist rinnapiima kaudu.

Loomkatses leiti, et buprenorfiin pärsib rottidel laktatsiooni. Seetõttu tuleb buprenorfiin + naloksoon ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.

Loomkatsed on näidanud naiste viljakuse vähenemist annustes, mis on mitu korda suuremad kui inimese keskmine ööpäevane annus.

Ainete kõrvalmõjud Buprenorfiin + Naloksoon

Teave kõrvaltoimete esinemissageduse kohta on esitatud kliiniliste uuringute käigus saadud andmete ja kirjanduse andmete põhjal: väga sageli (≥10%); sageli (≥1,<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%);

Buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni kõrvaltoimed määrab selles sisalduv buprenorfiin.

Allergilised reaktsioonid: harva - lööve, urtikaaria.

Kesknärvisüsteemi poolelt: väga sageli - sedatsioon; sageli - nõrkus; harva - segasus, unisus, nõrkus/väsimus, letargia, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine, kõnehäired, paresteesia, eufooria, närvilisus, depressioon, psühhoos.

Pikaajalisel kasutamisel on võimalik sõltuvuse ja opioidsõltuvuse teke.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - tinnitus.

Naha küljelt: harva - tsüanoos, sügelus.

Kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus.

Ainevahetuse poolelt: harva - higistamine.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus; harva - oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus.

Hingamissüsteemist: harva - hingamiskeskuse depressioon, õhupuudus, hüpoventilatsioon.

Meeleelunditest: sageli - mioos, ähmane nägemine, diploopia; väga harva - konjunktiviit.

CCC-st: sageli - vererõhu tõus; harva - tahhükardia, bradükardia, külmavärinad / külmatunne, õhetus.

Interaktsioon

Tugevdab neuroleptikumide, bensodiasepiinide, fenotiasiinide ja teiste rahustite toimet; anksiolüütikumid, rahustid, uinutid, üldanesteetikumid, antihistamiinikumid, etanool.

MAO inhibiitoritega kombineerimisel võib tekkida pahaloomuline hüpertermia, krambid, kooma, arteriaalne hüpertensioon.

Kombineerituna buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooniga täielike opioidagonistidega on võimalik opiaatide ärajätusündroomi väljakujunemine.

Kasutamisel koos valproehappe/naatriumvalproaadiga suureneb inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile.

Teiste valuvaigistite võtmisel võib tserebrospinaalvedeliku rõhk tõusta, mistõttu tuleb buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni kasutada ettevaatusega juhtudel, kui tserebrospinaalvedeliku rõhk võib tõusta, kuna. buprenorfiin võib põhjustada mioosi ja muutusi teadvuse tasemes.

CYP3A4 isoensüümi aktiivsust inhibeerivad ravimid (sh ketokonasool, makroliidid, erütromütsiin) või HIV proteaasi inhibiitorid (ritonaviir) võivad suurendada buprenorfiini toimet ja toime kestust, mis nõuab ühe või mõlema ravimi annuse kohandamist.

Kui seda kasutatakse koos CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega (sh fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin), võib buprenorfiini kontsentratsioon vereplasmas väheneda. Kuna buprenorfiini koostoimet kõigi CYP3A4 indutseerijatega ei ole uuritud, on soovitatav jälgida sublingvaalset buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni saavate patsientide seisundit ärajätusündroomi nähtude ja sümptomite suhtes.

Fütopreparaadid võivad mõjutada buprenorfiini farmakoloogilist aktiivsust. Naistepunaürti sisaldavad ravimid CYP3A4 isoensüümi indutseerijatena on võimelised vähendama buprenorfiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Etanool suurendab kesknärvisüsteemi depressiooni buprenorfiini toimel. Ravi ajal on vaja alkohoolsetest jookidest loobuda.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid määratakse koostises sisalduva buprenorfiiniga.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, sedatsioon, unisus, mioos, hingamisdepressioon.

Ravi: patsiendi füüsiline ja verbaalne stimulatsioon, sümptomaatiline ravi (hapnik, infusioonravi, naloksooni parenteraalne manustamine - soovitatav on naloksooni ühekordne intravenoosne või intramuskulaarne süst annuses 0,4-2 mg, korduvad 2-3 minuti pärast kuni kogusummani). annus 10 mg ja rohkem). Buprenorfiini kõrge afiinsuse tõttu opioidiretseptorite suhtes kasutatakse naloksooni suuremaid annuseid kui morfiini ja teiste täielike opioidi agonistidega mürgitamisel. Vajadusel - abi- ja IVL.

Manustamisviisid

Keelealune.

Ainega seotud ettevaatusabinõud Buprenorfiin + naloksoon

Naloksoon sisaldub buprenorfiini + naloksooni kombinatsioonis, et suurendada selle kasutamise ohutust. Kombinatsiooni buprenorfiini + naloksooni mittemeditsiinilise kasutamise korral (koostises sisalduva narkootilise analgeetikumi tõttu) blokeerib naloksoon buprenorfiini toimet ega too kaasa buprenorfiini kuritarvitamisega saavutatavat toimet. Isikutel, kellel on füüsiline sõltuvus opioididest, võib see põhjustada võõrutussündroomi väljakujunemist.

Maksapuudulikkus

Buprenorfiin metaboliseerub maksas. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni toime intensiivsus ja kestus varieeruda. Sublingvaalse buprenorfiini + naloksooni kasutamine nendel patsientidel peab toimuma spetsialisti järelevalve all.

neerupuudulikkus

Buprenorfiini farmakokineetika neerupuudulikkuse korral ei muutu.

Nikotiinisõltuvus

Patsiente tuleb hoiatada, et nikotiin vähendab buprenorfiini + naloksooni kombinatsiooni farmakoloogilist aktiivsust.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Ravi ajal on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

| Buprenorfiin

Analoogid (üldised, sünonüümid)

Retsept

Rep.: Tab. Buprenorphini 0,0002 №20

D. S. 200 mcg intervalliga 6-8 tundi.

Rp.: Sol. Buprenorfiini 0,03% - 1,0

D. nr 10 in amp.

S.: Manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt 300 mcg intervalliga 6-8 tundi.

farmakoloogiline toime

Valuvaigisti (opioid).
See on osaline mu opioidiretseptori agonist ja kappa retseptori antagonist. Vähemal määral kui morfiin on see sõltuvust tekitav ja narkosõltuv.
Keelealusel manustamisel saavutatakse Cmax plasmas keskmiselt 1 tunni pärast.T1/2 intramuskulaarsel ja sublingvaalsel kasutamisel on 3-6 tundi Jaotub ühtlaselt kudedesse, tungib läbi BBB. See metaboliseerub maksas, ainevahetusproduktid erituvad sapiga, väike kogus eritub neerude kaudu.

Rakendusviis

In / m või / in aeglaselt 300 mcg intervalliga 6-8 tundi.
Sublingvaalselt - 200 mcg intervalliga 6-8 tundi.

Näidustused

Mõõdukas ja tugev erineva päritoluga valu sündroom.

Vastunäidustused

Hingamiskeskuse depressioon
- rasedus, imetamine
- laste vanus kuni 12 aastat
- ülitundlikkus buprenorfiini suhtes.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, suukuivus.
- Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, depressioon, letargia, hingamiskeskuse depressioon, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine.
- Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: vererõhu alandamine.
- Muu: õhupuudus, suurenenud higistamine, nahalööve.

Vabastamise vorm

0,0002 g (0,2 mg) buprenorfiinvesinikkloriidi keelealused tabletid 10, 20 või 100 tk pakendis;
Süstelahus 1 ja 2 ml ampullides (1 ml sisaldab 0,00003 g / 0,3 mg / buprenorfiini).

TÄHELEPANU!

Teave lehel, mida vaatate, on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja ei propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele lisateabe tutvustamiseks teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine tõrgeteta näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annuse kohta.

Buprenorfiin (buprenorfiin)

farmakoloogiline toime

Keskse toimega valuvaigisti (valuvaigisti). Mehhanism on seotud ravimi kõrge afiinsusega opioidiretseptorite suhtes. Ei suru hingamiskeskust alla. Ravimi pikaajalise kasutamise testides ei tuvastatud sõltuvuse teket (ravimi pikaajalisel korduval kasutamisel nõrgenemine või toime puudumine) ega uimastisõltuvust (sõltuvus ravimist).

Näidustused kasutamiseks

Erineva päritoluga madala ja keskmise intensiivsusega valusündroomid.

Rakendusviis

Sisestage intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt 0,3 mg (1 ml süstelahust) iga 6-8 tunni järel, vajadusel võib ühekordset annust suurendada. Sees võtke 1-2 tabletti keele alla iga 6-8 tunni järel või vastavalt vajadusele.

Kõrvalmõjud

Unisus, iiveldus, oksendamine, hingamisdepressioon.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes. Ettevaatusega määratakse see hingamisfunktsiooni rikkudes, MAO inhibiitorite, samuti kesknärvisüsteemi pärssivate ainete võtmise taustal.

Vabastamise vorm

0,0002 g (0,2 mg) buprenorfiinvesinikkloriidi keelealused tabletid 10, 20 või 100 tk pakendis; süstelahus 1 ja 2 ml ampullides (1 ml sisaldab 0,00003 g / 0,3 mg / buprenorfiini).

Säilitustingimused

Nimekiri A (vastavalt morfiini ja muude ravimite jaoks kehtestatud reeglitele).

Toimeaine:

buprenorfiin

Autorid

Lingid

• Ravimi Buprenorfiini ametlikud juhised.
• Kaasaegsed ravimid: täielik praktiline juhend. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovski, M. B. Vititnova.

Tähelepanu!
Ravimi kirjeldus Buprenorfiin" sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja täiendatud versioon. Enne ravimi ostmist või kasutamist peate konsulteerima arstiga ja tutvuma tootja poolt heaks kiidetud annotatsiooniga.
Teave ravimi kohta on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. Ainult arst saab otsustada ravimi määramise üle, samuti määrata selle annuse ja kasutamise viisid.

Buprenorfiin - poolsünteetiline opioid, on võimas valuvaigisti.

Keemiline nimetus: 17-(tsüklopropüülmetüül)-7,8-dihüdro-7-[(1S)-2-hüdroksü-3,3-dimetüülbutüül-2]-6-metoksü-O-metüül-6,17-etano-17-normorfiinvesinikkloriid
Keemiline valem: С29H42CINO4

Buprenorfiini sünonüümid ja slänginimed:

Inglise: Anfin, Burrenal, Вuprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
venelased: Anfin, Norfin, Bupremen, Buprenal, Buprex, Buprenex, Lepetan, Sangezik, Temgezik, Torgesik, Unifin

Buprenorfiin on narkootiline valuvaigisti tebaiin (oopium alkaloid) ja keemilise struktuuri poolest sarnane morfiiniga. Vastavalt nende farmakoloogilistele omadustele buprenorfiin sarnane teiste opiaatide rühma ravimitega.
Välimuselt on see valge kristalne pulber, vees halvasti lahustuv ja etüülalkoholis hästi lahustuv.

Buprenorfiini toime

Buprenorfiin hakkab toimima vähem kui minuti pärast intravenoossel manustamisel ja umbes 15 minuti pärast intramuskulaarsel manustamisel. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 5-20 minuti pärast.
Niivõrd kui buprenorfiin umbes 30 korda tugevam kui morfiin oma valuvaigistava toime poolest, siis 0,3 mg seda ravimit võrdub 10 mg morfiiniga.
Maksimaalne buprenorfiini valuvaigistav toime on annus 1,2-1,5 mg, kuid sellised ravimi annused võivad põhjustada hingamisdepressiooni.
Kõrval buprenorfiini toime kestusületab morfiini kaks korda: intravenoossel ja intramuskulaarsel manustamisel kestab toime 6-8 tundi.
Üldiselt on ravimi toime sarnane teiste opioidirühma ravimitega, nagu morfiin ja metadoon, kuid tugevam. valuvaigisti (valu vaigistav) toime, ja vähem väljendunud eufooriline. Ravimi eelised meditsiinilises kasutuses kroonilise valu vähendamiseks on selle madal toksilisus, kiirus (isegi suukaudse manustamise korral (keelealused tabletid)) ja kokkupuute kestus. Lisaks põhjustab ravim palju vähem sõltuvust. Kõrvaltoimed, mis võivad tekkida ravimi suure annuse ühekordse annuse manustamisel: hingamiskeskuse depressioon, bradükardia, tahhükardia, hüpotensioon, pearinglus, peavalu, segasus, hallutsinatsioonid, iiveldus, oksendamine, suukuivus, suurenenud tundlikkus külmetus, mioos (pupillide ahenemine).
Kui seda kasutatakse samaaegselt teiste narkootiliste analgeetikumide, bensodiasepiinide, rahustite ja alkoholiga, võib see põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni.
Tõttu taluvus buprenorfiini suhtes praktiliselt ei kasva ja arvestades ka selle madalat toksilisust, kasutatakse seda ravimit koos metadooniga laialdaselt lääne meditsiinis asendus-säilitusravis.

Kahju ja sõltuvus buprenorfiinist

Buprenorfiin, erinevalt illegaalsetest ravimitest, on madala mürgisusega maksale, siseorganitele ja kehale tervikuna. Isegi pikaajalisel kasutamisel tekib sõltuvus ravimist palju harvemini kui teistest opiaatide agonistidest, nagu morfiin või heroiin. See on tingitud asjaolust, et esineva eufooria taseme ja muude narkootiliste mõjude osas buprenorfiin oluliselt halvem kui morfiin. Sellega seoses ei lisanud Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) uimastisõltuvuse ekspertide komitee buprenorfiini "Narkootiliste ainete ühtsesse konventsiooni", kuid võttes arvesse selle põhjustatud psühholoogilisi mõjusid, lisati see "konventsiooni". psühhotroopsete ainete kohta" 1971. aastal (III loend).
Kui te lõpetate ravimi võtmise pärast pikka - mitu kuud - kasutamist, võib tekkida võõrutussündroom (abstinents). See sündroom väljendub ärevuse, ärrituvuse, unetuse, palavikuga vahelduva külmavärina, kramplike lihastõmbluste, kõhukrampide, iivelduse ja oksendamisena. Buprenorfiin läbib kergesti ka platsentaarbarjääri ja võib kaasa aidata kahjustuse tekkele
sünnieelne areng, mistõttu ei ole buprenorfiini määramine rasedatele ja imetavatele emadele soovitatav.

Diagnoos ja ravi

Peamine buprenorfiinimürgistuse sümptomid: unisus, südame arütmia, kramplik kõhuvalu, oksendamine, higistamine, treemor, hingamisseiskus, kooma. Sellisel juhul peate viivitamatult lõpetama ravimi manustamise, tagama normaalse ventilatsiooni ja vereringe, samuti võtma kasutusele vastumürgi.
Kõige tõhusam opiaadimürgistuse vastumürk on Naloksoon, mida manustatakse intravenoosselt 0,4-1 mg iga 2-3 minuti järel kuni täieliku stabiliseerumiseni (kuid mitte üle 20-25 mg koguannuse).
Võõrutusjärgsete võõrutusnähtude raviks buprenorfiin, kasutatakse teisi valuvaigisteid, bensodiasepiine ja sümptomaatilist ravi. Vältimaks ärajätmist, on kõige parem vähendada selle annust järk-järgult, 50% iga 2-3 päeva järel.
Üks pideva kasutamise ebameeldivaid kõrvalmõjusid buprenorfiin on krooniline kõhukinnisus. Lisaks on seda sümptomit raske ravida. Väljapääs olukorrast on lahtistite igapäevane tarbimine.

Seadusandlus

Venemaal buprenorfiin lisati II nimekiri "Narkootilised ja psühhotroopsed ained, mille ringlus Vene Föderatsioonis on piiratud ja mille suhtes on kehtestatud kontrollimeetmed vastavalt Vene Föderatsiooni õigusaktidele ja Vene Föderatsiooni rahvusvahelistele lepingutele"

Ravim on valuvaigisti, mida kasutatakse opioidsõltuvuse raviks, ägeda valu leevendamiseks, anesteetikumina onkoloogias.

Näidustused ja annustamine:

Buprenorfiinvesinikkloriidi kasutatakse opioidsõltuvuse raviks,

ägeda valu leevendamiseks anesteetikumina onkoloogias.

Ravim on ette nähtud ainult spetsiaalsetes keskustes ja kliinikutes patsientide raviks arsti järelevalve all. Ravimit manustatakse sublingvaalselt ja hoitakse suuõõnes, kuni tablett on täielikult lahustunud. Tablette tuleb võtta, kui patsiendil on objektiivsed ärajätunähud või vähemalt 6 tundi pärast viimast opioiditarbimist.

Opioidsõltuvuse raviks on soovitatav algannus 4-8 mg, mida tiitritakse edasi sõltuvalt patsiendi seisundist 2-4 mg-ni ööpäevas. Ravimi võtmise vaheline intervall on 6-8 tundi. Maksimaalne ööpäevane annus on 32 mg. Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist.

Üleannustamine:

Sümptomid Juhusliku üleannustamise korral tuleb kasutada tavalist sümptomaatilist ravi, sealhulgas jälgida keha elutähtsaid funktsioone. Peamine intensiivravi vajav sümptom on hingamisdepressioon, mis võib viia hingamisseiskumiseni ja surmani. Oksendamise korral tuleb võtta meetmeid, et vältida okse sattumist hingamisteedesse.

Ravi. Hingamispuudulikkuse korral on vaja võtta intensiivravi ja alustada sümptomaatilist ravi. Ülemised hingamisteed peavad olema vabad sund- või kontrollitud ventilatsiooniks. Soovitatav on manustada opioidantagonisti (naloksooni), mis neutraliseerib järk-järgult buprenorfiini hingamismõju. Vajadusel määrake hapniku- ja respiratoorsed analeptikumid. Ülaltoodud tegevuste sooritamisel peab patsient olema intensiivravi osakonnas.

Kõrvalmõjud:

Kõrvaltoimete ilmnemine sõltub taluvuslävest. Narkomaanidel on see näitaja oluliselt kõrgem kui patsientidel, kes narkootikume ei kasuta.

Võimalik:

Vaimsed häired: hallutsinatsioonid.

Närvisüsteemist: unetus, peavalu, minestamine, pearinglus.

Vaskulaarsüsteemist: ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: hingamiskeskuse depressioon.

Seedetraktist: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine.

Üldised häired: nõrkus, unisus, liigne higistamine.

Immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid (nt lööve, urtikaaria, sügelus, bronhospasm), Quincke tõbi (angioneurootiline turse), anafülaktiline šokk.

Maksa ja sapiteede süsteemist: õigete kasutustingimuste korral üksikjuhtudel - maksa transaminaaside taseme tõus ja kollatõbi, tavaliselt soodsa kliinilise kulgemisega.

Raske füüsilise (somaatilise) ravimisõltuvusega patsientidel võib buprenorfiinvesinikkloriidi esmakordne sublingvaalne manustamine põhjustada paradoksaalse reaktsiooni, millega kaasneb naloksooniga sarnase ärajätusündroomi väljakujunemine.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus buprenorfiini või ravimi mõne muu komponendi suhtes

Äge hingamispuudulikkus

Äge maksa- ja neerupuudulikkus

Äge alkoholimürgistus

alkoholi võõrutussündroom

Äge südamepuudulikkus

Traumaatiline ajukahjustus

Rasedus ja imetamine

Vanus kuni 12 aastat

Buprenorfiin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimi pikaajaline kasutamine ema poolt rohkem kui esimese kolme raseduskuu jooksul, olenemata annusest, võib põhjustada ärajätusündroomi teket ning buprenorfiini suurtes annustes, kui seda võetakse raseduse viimastel kuudel, isegi lühikese aja jooksul, võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni. Seega tuleks vastsündinut jälgida, et välistada hingamisdepressiooni või oopiumi ärajätusündroomi tekke oht.

Kuna buprenorfiin ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima, ei saa te last rinnaga toita kogu ravimi kasutamise ajal.

Koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga:

Alkohol. Alkohol suurendab buprenorfiini rahustavat toimet. Valvsuse (tähelepanu) vähenemine suurendab ohtu auto juhtimisel ja mehhanismidega töötamisel. Vältida tuleks alkohoolseid jooke ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.

bensodiasepiini rahustid. Samaaegne kasutamine bensodiasepiinidega on seotud kesknärvisüsteemi talitlushäiretega seotud hingamispuudulikkuse tõttu surmaga.

Muud kesknärvisüsteemi depressandid. Teised opiaatide derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ained), mõned antidepressandid, antihistamiinikumid (H1 retseptori blokaatorid), barbituraadid, rahustid, klonidiin, kui neid kasutatakse samaaegselt buprenorfiiniga, põhjustavad kesknärvisüsteemi suurenenud depressiooni.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO-d). Opioidide toimet on võimalik suurendada, kui neid kasutatakse samaaegselt buprenorfiiniga.

CYP3A 4 inhibiitorid Buprenorfiini ja ketokonasooli (tugev CYP3A 4 inhibiitor) koostoimeuuring näitas buprenorfiini maksimaalse kontsentratsiooni ja AUC suurenemist (vastavalt 70% ja 50%), vähemal määral norbuprenorfiini. Seega tuleb buprenorfiini võtvaid patsiente hoolikalt jälgida, kui nad võtavad samaaegselt CYP3A4 inhibiitoreid, nagu proteaasi inhibiitorid (ritonaviir, nelfinaviir, indinaviir), asooli seenevastased ravimid (ketokonasool, itrakonasool). Sellistel juhtudel võib olla põhjendatud buprenorfiini annuse vähendamine.

CYP3A 4 indutseerijad Buprenorfiini ja CYP3A 4 indutseerijate vahelisi koostoimeid ei ole uuritud, seetõttu on soovitatav hoolikalt jälgida patsiente, kes saavad samaaegselt CYP3A 4 indutseerijaid (fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin või rifampitsiin).

Praeguseks ei ole veel tuvastatud olulisi buprenorfiini ja kokaiini koostoimeid.

Koostis ja omadused:

1 tablett sisaldab:

Buprenorfiinvesinikkloriid buprenorfiinina 2 või 4 mg.

Abiained: tselaktoos 80, mannitool (E 421), maisitärklis, krospovidoon, sidrunhape, aspartaam ​​(E 951), magneesiumstearaat.

Farmakoloogiline toime:

Toimemehhanismi järgi kuulub buprenorfiinvesinikkloriid aju opiaadiretseptorite (mu- ja kappa retseptorite) agonistide/antagonistide rühma. Buprenorfiin seondub mu-retseptoritega, mis teatud aja möödudes vähendab patsiendi patoloogilist iha ravimite järele.

Buprenorfiini spetsiifilise aktiivsuse tõttu opiaadiretseptori agonistina tagab see ravim morfiiniga võrreldes suurema ohutuse hingamis- ja südamepuudulikkuse tekkes.

Peteperiood buprenorfiinvesinikkloriidi toime alguseni pärast keelealust manustamist on ligikaudu 30 minutit.

Valuvaigistava toime kestus on pikem kui morfiinil.

Väljalaske vorm:

Tabletid 2 mg - nr 25 blisterpakendis, 4, 10 või 50 blistrit karbis

Tabletid 4 mg - nr 10 blisterpakendis, 1, 5 või 10 blistrit karbis

Säilitustingimused:

Hoida originaalpakendis lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.

Üldine informatsioon

Müügivorm:

Retsepti alusel

Praegune in-o:

Buprenorfiin

Ravimi "Buprenorfiinvesinikkloriid" kirjeldus sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja täiendatud versioon. Enne ravimi ostmist ja kasutamist pidage nõu arstiga ja lugege läbi tootja poolt heaks kiidetud annotatsioon.