Ravim "Vizarsin" (meeste ülevaated märgivad, et ravim toimib tõhusalt, kuid võib põhjustada kõrvaltoimet näo punetuse kujul) on ravim, mille eesmärk on parandada potentsi. See mõjutab positiivselt seksuaalset erutust, parandab seksuaalvahekorra kvaliteeti, muudab selle pikemaks.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravimit "Vizarsin" (ülevaated ütlevad, et toime pärast pillide võtmist ilmneb 20-40 minuti pärast) müüakse peaaegu kõigis apteekides. Toodetud tablettidena, mille annus on 25, 50, 100 mg. Blister võib sisaldada 1 kuni 4 tabletti. Ravimi toimeaine on sildenafiiltsitraat.

Ravimit tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Pimedas ja jahedas lastele kättesaamatus kohas. Selle säilivusaeg on viis aastat. Valmistatud Sloveenias.

farmakoloogiline toime

Ravim "Vizarsin" (meeste negatiivsed ülevaated väidavad, et ravim ei anna soovitud toimet ja võib põhjustada tugevat peavalu) on mõeldud meeste erektsioonisüsteemi taastamiseks. Omab vasodilateerivat toimet.

Ravim on tugevaim 5. tüüpi fosfodiesteraasi selektiivne inhibiitor, kuid vaatamata sellele on selle kasutamine erektsioonihäirete ravis ohutum kui sarnaste ravimite kasutamine.

Vizarsini toime eesmärk on stimuleerida verevoolu suguelundite piirkonnas. Selle ravimi mõju tulemusena käivitatakse mehhanismid, mis lõdvestavad peenise lihaskoe. Selline toime aitab kaasa peenise täitumisele verega, mis omakorda annab erektsiooni. Ravimil ei ole otsest toimet peenise koobaskehale ning lihaste lõdvestumine toimub vahendatud mehaaniliste protsesside tõttu.

Vasodilatatsioon võib esineda ka teistes inimkeha piirkondades, mis mõnel juhul kutsub esile negatiivsete reaktsioonide ilmnemise pärast ravimi võtmist.

Sildenafiil kutsub esile kerge vererõhu languse, mis on ajutine. Keskmiselt langeb 100 mg annuse võtmisel vererõhk 8,4 mm Hg võrra. Art. See kõrvaltoime ilmneb ravimi vasodilateerivate omaduste tõttu. Samuti ei mõjuta ravimi ühekordne kasutamine annuses 100 mg oluliselt tervete inimeste EKG-d.

Sildenafiil ei mõjuta südame väljundit ega verevoolu läbi stenoossete arterite.

Näidustused ja vastunäidustused

Tähendab "Vizarsin" (meeste ülevaated on mõnel juhul negatiivsed, nad märgivad, et ravim toimib paremini loomuliku erutuse korral, kuid kui te kardate seksuaalvahekorda, kardate seksi, on see lihtsalt kasutu) on mõeldud erektsioonihäirete ravi, mille tulemuseks on võimetus saavutada erektsiooni ja säästa seda kvaliteetseks seksuaalvahekorraks. Ainult seksuaalse stimulatsiooni korral annab tulemuse "Vizarsin".

Enne tablettide võtmist tuleb arvestada selle kasutamise vastunäidustustega. Seetõttu ei tohiks te ravimit kasutada, kui teil on eriline tundlikkus ravimi toimeainete või vähemtähtsate ainete suhtes.

Te ei saa võtta ravimeid südame-veresoonkonna haigustega meestele, samuti muudele patoloogiatele, mille puhul seksuaalne aktiivsus on rangelt vastunäidustatud. Ravimit on keelatud kasutada patsientidel, kellel on isheemilise neuropaatia põhjustatud nägemisaparaadi talitlushäired. Tablettide kasutamise vastunäidustused on väljendunud maksahäired, arteriaalne hüpotensioon, hiljutine müokardiinfarkt, insult.

Nende pillidega ravist tasub keelduda, kui esineb võrkkesta kaasasündinud düstroofia. Ravimit ei soovitata kasutada alla 18-aastastel isikutel. Vizarsin ei ole mõeldud naistele.

Ravim "Vizarsin": kasutusjuhised

Seda ravimit tuleb võtta suu kaudu veega. Optimaalne annus on 50 mg päevas. Tablett tuleb võtta üks tund enne planeeritud seksuaalvahekorda. Individuaalsete tunnete põhjal võib annust vähendada 25 mg-ni päevas või suurendada kuni 100 mg-ni päevas.

Maksimaalne lubatud päevane annus on 100 mg / päevas. Ravimit ei tohi võtta rohkem kui üks kord päevas.

Kui ravimit juua samaaegselt söögiga, ilmneb selle toime hiljem kui tühja kõhuga tablettide võtmisel.

Eakate ja kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerupuudulikkuse korral ei tohi ravimi kasutamise määr ületada 25 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Tabletid "Vizarsin" võivad mõnel juhul põhjustada negatiivseid tagajärgi, mis väljenduvad ülitundlikkuse sümptomites ravimi komponentide suhtes.

Üsna sageli kogevad mehed peavalu, uimasust, pearinglust, hüpesteesiat. Tablettide kasutamisel märgati nägemisaparaadi rikkumist, sealhulgas tõrkeid maailma värvide tajumisel. Sageli täheldasid patsiendid näonaha punetust, südame löögisageduse suurenemist ja tahhükardiat.

Teine negatiivne reaktsioon oli ninakinnisus, düspepsia. Harva esines oksendamist, suukuivust, iiveldust. Samuti ilmnes valu rinnus, pikaajaline erektsioon, müalgia, nahalööve, priapism. Võib esineda üldine nõrkus.

Üleannustamine

Vizarsini tabletid, kui neid kasutatakse valesti, võivad põhjustada üleannustamist, mis väljendub valuna peas, verevoolus näonahale, ninakäikude ajutise ummikuna, pearinglusena, nägemisaparaadi talitlushäiretena, düspepsiana.

Selliste reaktsioonide ilmnemisel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs ei anna siin mingit tulemust.

Üldised juhised

Meeste ravim "Vizarsin" tuleb välja kirjutada pärast patsiendi uurimist ja erektsioonihäirete diagnoosimist, samuti pärast selle esinemise põhjuste väljaselgitamist.

Südame-veresoonkonna haiguste korral kujutab seksuaaltegevus teatud ohtu tervisele, seetõttu peaks arst enne sellistele patsientidele ravimi väljakirjutamist nende seisundit hoolikalt uurima.

Toimeaine - sildenafiil - põhjustab süsteemset veresooni laiendavat toimet, mis võib põhjustada vererõhu kerget langust. Enne tablettide väljakirjutamist peab arst hindama soovimatute tagajärgede riski, mis võivad tekkida ravimi veresooni laiendavate omaduste tõttu.

Vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsiooniga patsientidel on vasodilataatorite suhtes ülitundlikkus. Selle ravimi võtmisel peaksid olema ettevaatlikud süsteemse hulgi atroofia sündroomiga ja vererõhu langusega inimesed.

Vizarsin on võimeline suurendama nitraatide hüpotensiivset toimet.

Seksuaalse düsfunktsiooni kõrvaldamiseks mõeldud ravimeid, sealhulgas sildenafiili sisaldavaid ravimeid, tuleb peenise deformatsiooniga ja priapismiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Vizarsini kombineerimine teiste ravimitega seksuaalhäirete kõrvaldamiseks ei ole soovitatav, kuna selles valdkonnas puuduvad teaduslikud uuringud.

Pillide võtmisel võib esineda nägemisaparaadi häireid ja mõnikord tuvastatakse isheemilise optilise neuropaatia progresseerumine.
Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravimi võtmine katkestada ja pöörduda arsti poole, et aeg üle vaadata.

Sildenafiili kompleksne manustamine koos alfa-blokaatoritega võib inimestel esile kutsuda sümptomaatilise hüpotensiooni. Siin täheldatakse arteriaalset hüpotensiooni neli tundi pärast ravimi kasutamist. Vererõhu languse riski minimeerimiseks peaksite esmalt stabiliseerima keha seisundit alfa-blokaatorite võtmisega. Sellistele patsientidele määratakse Vizarsini minimaalne annus 25 mg päevas, mida saab vajadusel suurendada.

Greibimahl, samuti CYP3A4 inhibiitor, mis on nõrk, suurendab mõõdukates annustes sildenafiili kontsentratsiooni.

Peptiliste haavandite ja verejooksuga patsientidel ei ole ravimiuuringuid läbi viidud. Siin tarbitakse tablette pärast riski ja kasu suhte arvessevõtmist.

Ravimi "Vizarsin" osana on laktoos, mistõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi võtmisel laktoositalumatuse ja laktaasipuudulikkusega inimestele, samuti patsientidele, kellel on diagnoositud glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ravimit ei tohi tarbida samaaegselt rasvase toiduga, kuid Vizarsini on lubatud võtta koos alkoholiga.

Ravim ei mõjuta transpordi kontrollimise võimet ega reaktsioonide kiirust. Mõnel juhul muutub nägemiskahjustuse tõttu töötamine mõne mehhanismiga võimatuks. See probleem kõrvaldatakse ravimi asendamise või annuse vähendamisega.

Ravim "Vizarsin": analoogid

Kui see ravim mingil põhjusel ei sobinud, võite sellele eelistada sarnaseid sildenafiili sisaldavaid ravimeid. On palju ravimeid, mis võivad asendada ravimit "Vizarsin". Apteegis pole analooge raske leida, siin on kõige populaarsemad:

"Viagra" (ühe 25 mg dražee maksumus on umbes 650 rubla);
"Viasan-LF" (nelja 50 mg tableti hind on umbes 450 rubla);
"Ereksezil" (üks 50 mg tablett maksab umbes 300 rubla);
"Taxier" (nelja tableti hind annusega 100 mg on 1000 rubla);
"Tornetis" (ühe 100 mg tableti hind on 650 rubla);
"Olmaks Strong" (kahe 50 mg tableti maksumus on 800 rubla);
"Dynamiko" (üks 50 mg pill maksab umbes 400 rubla);
"Maxigra" (ühe 50 mg tableti hind on 300 rubla);
"Sildenafiil" (nelja 50 mg tableti maksumus - 300 rubla);
"Revatsio" (90 tabletti maksab umbes 30 tuhat rubla).

Vizarsini asendamiseks on palju ravimeid ja raviarst peaks valima sellele ravimile alternatiivi.

Ravimi maksumus

Ravimit "Vizarsin" saate osta peaaegu igas apteegis. Selle hind võib veidi kõikuda olenevalt apteegiketi kaubamarginaalist. Niisiis, 25 mg tablett maksab umbes 150 rubla, üks 50 mg tablett maksab umbes 180 rubla. Nelja Vizarsini tableti (50 mg) hind kõigub 600-700 rubla ringis. Tableti annusega 100 mg saab osta 230 rubla eest ja nelja tableti hind samas annuses on 500-700 rubla. See oma hinnakategooria ravim on enamiku meeste jaoks taskukohane.

1 tablett sisaldab - Sildenafiili 100 mg

Abiained: hüproloos, mannitool, aspartaam, neohesperidiindihüdrokalkoon, piparmündi maitseaine, piparmündi maitseaine, A-tüüpi krospovidoon, kaltsiumsilikaat FM1000, magneesiumstearaat.
1 arvuti. - villid (1) - papppakendid.
1 arvuti. - villid (2) - papppakendid.
4 asja. - villid (1) - papppakendid.
4 asja. - villid (2) - papppakendid.
4 asja. - villid (3) - papppakendid.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Ravim erektsioonihäirete raviks. PDE-5 inhibiitor

Farmakoterapeutiline rühm:

Erektsioonihäirete ravi, PDE-5 inhibiitor

farmakoloogiline toime

Tsükloguanosiinmonofosfaadi (cGMP) spetsiifilise PDE5 selektiivne inhibiitor. PDE5, mis vastutab cGMP lagunemise eest, ei leidu mitte ainult peenise koopakehas, vaid ka kopsuveresoontes.

Taastab kahjustatud erektsioonifunktsiooni ja annab loomuliku vastuse seksuaalsele erutusele.

Sildenafiil ei avalda otsest lõõgastavat toimet kavernooskehale, kuid tugevdab aktiivselt lämmastikoksiidi lõõgastavat toimet sellele koele. Seksuaalse erutuse ajal põhjustab sildenafiili mõjul NO lokaalne vabanemine PDE5 pärssimist ja cGMP taseme tõusu koobaskehas, mille tulemusena lõdvestuvad silelihased ja suureneb verevool koobaskehas.
Kuna sildenafiil on PDE5 inhibiitor, suurendab see cGMP sisaldust kopsuveresoonte silelihasrakkudes ja põhjustab nende lõdvestamist. Pulmonaalhüpertensiooniga patsientidel põhjustab sildenafiil kopsude ja vähemal määral ka muude veresoonte laienemist.

Sildenafiil on in vitro PDE5 suhtes selektiivne. Selle aktiivsus PDE5 vastu ületab aktiivsust teiste tuntud PDE isoensüümide vastu: PDE6, mis osaleb valgussignaali edastamises silma võrkkestas – 10 korda; PDE1 - 80 korda; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - rohkem kui 700 korda. Sildenafiili aktiivsus PDE5 vastu on enam kui 4000 korda suurem kui selle aktiivsus PDE3 vastu, mis on cAMP-spetsiifiline PDE, mis osaleb südame kokkutõmbumises.

Sildenafiil võib põhjustada kerget ja mööduvat värvide eristamise halvenemist (sinine/roheline). Kavandatav värvinägemise halvenemise mehhanism on PDE6 pärssimine, mis osaleb võrkkesta valguse ülekande protsessis. In vitro uuringud on näidanud, et sildenafiili toime PDE6-le on 10 korda väiksem kui selle toime PDE5-le.

Farmakokineetika

Sildenafiil imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 40% (25-63%). Pärast ühekordset suukaudset 100 mg annust on C max 18 ng / ml ja see saavutatakse tühja kõhuga 30-120 minuti jooksul. Sildenafiili võtmisel koos rasvase toiduga imendumise kiirus väheneb; T max suureneb 60 minuti võrra ja C max väheneb keskmiselt 29%. Sildenafiili V d tasakaaluolekus on keskmiselt 105 liitrit. Sildenafiil ja selle peamine ringlev N-desmetüülmetaboliit on ligikaudu 96% ulatuses seotud plasmavalkudega. Seondumine valkudega ei sõltu sildenafiili kogukontsentratsioonist. 90 minutit pärast sildenafiili võtmist tuvastati spermas vähem kui 0,0002% annusest (keskmine 188 ng).

Sildenafiil metaboliseerub peamiselt mikrosomaalsete maksa isoensüümide CYP3A4 (peamine tee) ja CYP2C9 toimel.
Peamine ringlev metaboliit, mis moodustub sildenafiili N-desmetüülimise tulemusena, metaboliseerub edasi. PDE-le avaldatava toime selektiivsuse poolest on metaboliit võrreldav sildenafiiliga ja selle aktiivsus PDE5 vastu on in vitro ligikaudu 50% sildenafiili enda aktiivsusest. Metaboliidi plasmakontsentratsioon on ligikaudu 40% sildenafiili omast. N-desmetüülmetaboliit läbib täiendava metabolismi; selle terminal T 1/2 on umbes 4 tundi.

Sildenafiili kogukliirens organismist on 41 l / h ja T 1/2 terminaalses faasis on 3-5 tundi Pärast suukaudset manustamist eritub sildenafiil metaboliitidena peamiselt väljaheitega (ligikaudu 80% annusest) ja vähemal määral uriiniga (ligikaudu 13% annusest).
Eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad) väheneb sildenafiili kliirens ja vaba toimeaine kontsentratsioon plasmas on ligikaudu 40% kõrgem kui selle kontsentratsioon noortel (18-45-aastastel) patsientidel.

Kerge neerupuudulikkuse (CC 50-80 ml / min) ja mõõduka (CC 30-49 ml / min) raskusastmega sildenafiili farmakokineetilised parameetrid pärast suukaudset manustamist (50 mg) ei muutu. Raske neerupuudulikkuse korral (CK≤30 ml/min) väheneb sildenafiili kliirens, mis põhjustab AUC (100%) ja C max (88%) ligikaudu kahekordse suurenemise võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. samas vanuserühmas.

Maksatsirroosiga patsientidel (klass A ja B Child-Pugh skaalal) on sildenafiili kliirens vähenenud, mis põhjustab AUC (84%) ja C max (47%) suurenemist võrreldes normaalsete patsientidega. maksafunktsioon sama vanusega patsientidel.

Näidustused

Erektiilse düsfunktsiooni ravi, mida iseloomustab suutmatus saavutada või säilitada peenise erektsiooni, mis on piisav rahuldavaks vahekorraks.
Pulmonaalne hüpertensioon.

Annustamisrežiim

Erektsioonihäirete ravi: võtta suu kaudu umbes 1 tund enne kavandatud seksuaalset tegevust. Ühekordne annus on 50 mg. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib annust suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni. Maksimaalne ühekordne annus on 100 mg. Maksimaalne kasutamise sagedus on 1 kord päevas. Eakatele üle 65-aastastele patsientidele, kellel on samaaegne neeru- või maksafunktsiooni kahjustus, on annus 25 mg.

Pulmonaalne hüpertensioon

: sees 20 mg 3 korda päevas intervalliga umbes 6-8 tundi, olenemata toidu tarbimisest. Maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist, kuid halva taluvuse korral vähendatakse annust 20 mg-ni 2 korda päevas.

Kõrvalmõju

Kesknärvisüsteemi poolelt: võimalik peavalu, kuumahood, pearinglus, unetus.

Seedesüsteemist:

võimalik düspepsia, asteenia, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus.

Lihas-skeleti süsteemist:

artralgia, müalgia, suurenenud lihastoonus.

Hingamissüsteemist:

ninakinnisus, farüngiit, riniit, sinusiit, hingamisteede infektsioonid, hingamispuudulikkus.

Nägemisorgani küljelt:

nägemise muutus (kerge ja mööduv; peamiselt objektide värvimuutus, samuti valguse tajumise suurenemine ja nägemise hägustumine), konjunktiviit.

muud

: võimalik gripilaadne sündroom, nakkushaiguste teke, vasodilatatsiooni sümptomid, seljavalu, lööve, kuseteede infektsioonid, eesnäärme talitlushäired; üksikjuhtudel - priapism.

Kasutamise vastunäidustused

Lämmastikoksiidi doonorite või nitraatide samaaegne vastuvõtt mis tahes kujul, ülitundlikkus sildenafiili suhtes.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Maksafunktsiooni häirete korral on annus 25 mg.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on annus 25 mg.

Kasutamine lastel

Sildenafiili ei kasutata alla 18-aastastel patsientidel.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatele üle 65-aastastele patsientidele on annus 25 mg.

erijuhised

Enne sildenafiili võtmist erektsioonihäirete raviks peate läbi viima südame-veresoonkonna süsteemi uuringu.
Ettevaatust tuleb kasutada patsientidel, kellel on peenise anatoomiline deformatsioon (nt nurgad, koobasfibroos või Peyronie tõbi) ja inimesed, kellel on haigused, mis soodustavad priapismi teket (nt sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia).

Ei tohi kasutada patsientidel, kelle jaoks seksuaalne aktiivsus on ebasoovitav.
Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kalduvus veritsusele, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis, pärilik pigmentosa retiniit.

Sildenafiili ei kasutata alla 18-aastastel patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Sildenafiil ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid ega juhtimismehhanisme.

ravimite koostoime

CYP3A4 inhibiitorite (erütromütsiin, tsimetidiin) samaaegsel kasutamisel sildenafiili kliirens väheneb ja sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas suureneb.

Indinaviiri, sakvinaviiri, ritonaviiri samaaegsel kasutamisel suurenevad Cmax vereplasmas ja sildenafiili AUC, mis on tingitud CYP3A4 isoensüümi pärssimisest indinaviiri, sakvinaviiri, ritonaviiri mõjul.

Võib eeldada, et tugevamad CYP3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool või itrakonasool, suurendavad sildenafiili plasmakontsentratsiooni.

Samaaegsel kasutamisel nitraatidega suureneb nitraatide hüpotensiivne toime.

Kirjeldatakse rabdomüolüüsi sümptomite ilmnemise juhtumit pärast sildenafiili ühekordse annuse manustamist simvastatiini saavatel patsientidel.

On ravimtoode. Vajalik on arsti konsultatsioon.

Koosseis

Annustamisvormi kirjeldus

Suus dispergeeruvad tabletid:ümmargune, kergelt kaksikkumer, valge või peaaegu valge, piparmündilõhnaga. Tumedad laigud on lubatud.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime- parandab erektsiooni funktsiooni, vasodilataator.

Farmakodünaamika

Sildenafiil on cGMP-spetsiifilise PDE-5 tugev selektiivne inhibiitor. Taastab kahjustatud erektsioonifunktsiooni seksuaalse stimulatsiooni tingimustes, et suurendada verevoolu peenise veresoontes.

Toimemehhanism

Peenise erektsiooni aluseks olev füsioloogiline protsess hõlmab lämmastikoksiidi (NO) vabanemist kavernooskehas seksuaalse stimulatsiooni ajal. Lämmastikoksiid aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaas, mis põhjustab cGMP kontsentratsiooni tõusu ja sellele järgnevat koopakeha silelihasrakkude lõdvestamist ning aitab kaasa selle verega täitumisele.

Sellel ei ole otsest lõõgastavat toimet isoleeritud inimese kavernooskehale, kuid see suurendab NO toimet, inhibeerides PDE-5, mis vastutab cGMP lagunemise eest. Kui NO/cGMP süsteem aktiveerub seksuaalse stimulatsiooni taustal, põhjustab PDE-5 inhibeerimine sildenafiili poolt cGMP taseme tõusu koobaskehas.

Sildenafiili soovitud farmakoloogilise toime arendamiseks on vajalik seksuaalne stimulatsioon.

Uurimine in vitro näitas, et sildenafiil on selektiivne PDE-5 suhtes, mis osaleb erektsiooni tekkes. Selle toime PDE-5 vastu on parem kui teiste teadaolevate PDE-de vastu. Sildenafiil on 10 korda vähem selektiivne PDE-6 suhtes, mis osaleb võrkkesta fotoülekandes. Maksimaalsete soovitatavate annuste korral on sildenafiil 80 korda vähem selektiivne PDE-1 suhtes ja 700 korda või rohkem selektiivne PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ja 11 suhtes. Sildenafiili aktiivsus PDE-5 suhtes on ligikaudu 4000 korda suurem kui selle aktiivsus PDE-3 (cAMP-spetsiifiline PDE) vastu, mis osaleb müokardi kontraktiilsuse reguleerimises.

Sildenafiil põhjustab kerget ja mööduvat vererõhu langust, millel enamikul juhtudel puuduvad kliinilised ilmingud. SBP maksimaalne langus horisontaalses asendis pärast sildenafiili võtmist annuses 100 mg on keskmiselt 8,3 mm Hg. Art. ja diastoolne vererõhk - 5,3 mm Hg. Art. See vererõhu langus on tingitud sildenafiili vasodilateerivast toimest, mis võib olla seotud cGMP kontsentratsiooni suurenemisega veresoonte silelihasrakkudes.

Sildenafiili ühekordse annusega kuni 100 mg annuses ei kaasne tervetel vabatahtlikel kliiniliselt olulisi muutusi EKG-s.

Sildenafiil ei mõjuta südame väljundit ega muuda verevoolu läbi stenoossete arterite.

Erektsioonihäirete ja stabiilse stenokardiaga patsientidel, kes võtsid regulaarselt stenokardiavastaseid ravimeid (va nitraadid), ei erinenud koormustesti ajal stenokardiahoo alguseni kuluv aeg pärast sildenafiili võtmist oluliselt platseeboga võrreldes.

Mõnedel patsientidel näitas Farnsworth-Munsel 100 test 1 tund pärast 100 mg sildenafiili võtmist mööduvaid muutusi värvitoonide (sinine/roheline) eristamise võimes, 2 tundi pärast sildenafiili võtmist need muutused puudusid. Kavandatud värvitaju halvenemise mehhanism on PDE-6 inhibeerimine. Sildenafiil ei mõjuta nägemisteravust ega kontrasti tajumist, elektroretinogrammi, silma siserõhku ega pupilli läbimõõtu. Märgiti, et varajase vanusega seotud kollatähni degeneratsiooniga patsientidel ei põhjustanud sildenafiil ühekordse annusena 100 mg kliiniliselt olulisi nägemismuutusi, mida hinnati spetsiaalsete testidega (nägemisteravus, Amsleri võre, valgusfoori värvide erinevus, Humphrey perimeetria ja fotostress). .

Sildenafiili ühekordne annus annuses 100 mg ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel sperma motoorikat ega morfoloogiat.

Lisateave kliiniliste uuringute kohta

Sildenafiili fikseeritud annustes uuritud uuringutes oli erektsiooni paranemist täheldanud meeste osakaal 62% (25 mg), 74% (50 mg) ja 82% (100 mg), platseeborühmas aga 25%. Samal ajal oli sildenafiili ärajätmise sagedus madal ja võrreldav platseeborühma omaga.

Kõigis uuringutes oli patsientide osakaal, kes täheldasid erektsiooni paranemist pärast sildenafiili kasutamist, järgmine: psühhogeenne erektsioonihäire (84%), segatüüpi erektsioonihäired (77%), orgaaniline erektsioonihäire (68%), eakad patsiendid ( 67%), suhkurtõbi (59%), isheemiline südamehaigus (69%), arteriaalne hüpertensioon (68%), eesnäärme transuretraalne resektsioon (61%), radikaalne prostatektoomia (43%), seljaaju vigastus (83%). , depressioon (75%). Rahvusvahelise erektsioonihäirete indeksi analüüs näitas, et sildenafiilravi parandas lisaks erektsiooni parandamisele ka orgasmi kvaliteeti, võimaldas saavutada rahulolu seksuaalvahekorrast ja üldist rahulolu. Sildenafiili ohutus ja efektiivsus püsisid pikaajalisel kasutamisel.

Farmakokineetika

Imemine. Sildenafiil imendub kiiresti. T max vereplasmas tühja kõhuga võtmisel on 30-120 minutit (mediaan - 60 minutit). Absoluutne biosaadavus on keskmiselt umbes 41% (25-63%). Sildenafiili farmakokineetika (AUC ja C max ) on soovitatavate annuste (25...100 mg) vahemikus lineaarne. Söömine vähendab sildenafiili imendumise kiirust ja T max pikeneb keskmiselt 60 minuti võrra. C max väheneb keskmiselt 29%.

Levitamine. Sildenafiili V d tasakaaluolekus on keskmiselt 105 liitrit. Pärast 100 mg sildenafiili ühekordset suukaudset annust on C max ligikaudu 440 ng/ml (variatsioonikoefitsient (CV) 40%). Kuna sildenafiil ja selle peamine ringlev N-demetüleeritud metaboliit on 96% ulatuses seotud plasmavalkudega, on sildenafiili vaba fraktsiooni keskmine plasmakontsentratsioon 18 ng/ml (38 nmol).

Tervetel vabatahtlikel määratakse 90 minutit pärast 100 mg sildenafiili ühekordset annust spermas vähem kui 0,0002% annusest (keskmine, 188 ng).

Ainevahetus. Sildenafiil metaboliseerub peamiselt maksas mikrosomaalsete tsütokroom P450 isoensüümide kaudu: CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9(valikuline tee). Peamine ringlev aktiivne metaboliit moodustub sildenafiili N-demetüleerimise tulemusena. Metaboliidi selektiivsus PDE suhtes on võrreldav sildenafiili omaga ja selle aktiivsus PDE-5 suhtes. in vitro on ligikaudu 50% muutumatul kujul sildenafiili aktiivsusest. Metaboliidi kontsentratsioon tervete vabatahtlike vereplasmas on umbes 40% sildenafiili kontsentratsioonist, N-demetüleeritud metaboliit metaboliseerub edasi, T 1/2 on umbes 4 tundi.

Väljavõtmine. Sildenafiili kogukliirens on 41 l/h ja lõplik poolväärtusaeg 3...5 tundi Sildenafiil eritub metaboliitidena peamiselt soolte kaudu (ligikaudu 80% annusest) ja vähemal määral ka soolte kaudu. neerud (ligikaudu 13% annusest).

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid. Tervetel eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad) väheneb sildenafiili kliirens ning sildenafiili ja selle aktiivse N-demetüleeritud metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas on ligikaudu 90% kõrgem kui noortel patsientidel (18-45-aastased). Arvestades plasmavalkudega seondumise vanusega seotud iseärasusi, suureneb vaba sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 40%.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel (Cl kreatiniin 30-80 ml / min) sildenafiili farmakokineetika pärast 50 mg ühekordset annust ei muutunud. N-demetüleeritud metaboliidi keskmine AUC ja Cmax suurenesid vastavalt 126% ja 73% võrreldes sama vanusega tervete isikutega. Suure indiviididevahelise varieeruvuse tõttu ei ole need erinevused statistiliselt olulised. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kreatiniinisisaldus alla 30 ml/min) väheneb sildenafiili kliirens, mis põhjustab AUC (100%) ja C max (88%) ligikaudu kahekordse suurenemise võrreldes samade patsientidega. vanuserühm ilma neerufunktsiooni kahjustuseta.

Maksafunktsiooni kahjustus. Child-Pugh klassi A ja B tsirroosiga patsientidel on sildenafiili kliirens vähenenud, mille tulemuseks on AUC (84%) ja C max (47%) suurenemine võrreldes sama vanuserühma normaalse maksafunktsiooniga patsientidega. Sildenafiili farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Vizarsin ® Ku-tab ® näidustused

Erektiilse düsfunktsiooni ravi, mida iseloomustab suutmatus saavutada või säilitada peenise erektsiooni, mis on piisav rahuldavaks vahekorraks.

Efektiivne ainult seksuaalse stimulatsiooni korral.

Vastunäidustused

ülitundlikkus sildenafiili või ravimi mõne muu komponendi suhtes;

samaaegne kasutamine lämmastikoksiidi (NO) doonoritega (näiteks amüülnitrit) või mis tahes kujul nitraatidega, tk. sildenafiil võib tugevdada nitraatide antihüpertensiivset toimet (vahendatud NO/cGMP kaudu);

samaaegne kasutamine teiste ravimitega erektsioonihäirete raviks (ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud, vt "Erijuhised");

samaaegne kasutamine ritonaviiriga;

ühe silma nägemise kaotus mittearteriaalse päritoluga eesmise isheemilise optilise neuropaatia tõttu, olenemata sellest, kas see on seotud PDE-5 inhibiitorite kasutamisega või mitte (vt "Erijuhised");

raske maksafunktsiooni häire;

arteriaalne hüpotensioon (BP alla 90/50 mm Hg);

hiljutine tserebrovaskulaarne õnnetus või müokardiinfarkt;

fenüülketonuuria;

pärilikud võrkkesta düstroofiad (pärilikud võrkkesta degeneratiivsed haigused), nt pigmentoosne retiniit (mõnel patsiendil on võrkkesta PDE geneetilised defektid), alates. Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamise ohutust sellistel patsientidel ei ole uuritud;

kaasasündinud fruktoositalumatusega patsiendid (kuna see sisaldab sorbitooli);

alla 18-aastased lapsed ja naised.

Hoolikalt: arteriaalne hüpertensioon (BP üle 170/100 mm Hg); eluohtlikud arütmiad; vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon (aordistenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (HOCM) või hulgisüsteemne atroofia sündroom; peenise anatoomiline deformatsioon (angulatsioon, kavernoosne fibroos või Peyronie tõbi); seisundid, mis soodustavad priapismi (sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia); alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine; haigused, millega kaasneb verejooks või mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine; nägemisnärvi eesmise mittearteriitilise isheemilise neuropaatia episoodid ajaloos.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Registreeritud näidustuse kohaselt ei ole Vizarsin ® Ku-tab ® mõeldud kasutamiseks naistele.

Kõrvalmõjud

Sildenafiili kasutamisel kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed: peavalu, õhetus, düspepsia, ähmane nägemine, ninakinnisus, pearinglus ja värvitaju (kromatopsia) häired.

Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon WHO: väga sageli - ≥1/10; sageli - alates ≥1/100 kuni<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Igas rühmas on kõrvaltoimed esitatud raskusastme vähenemise järjekorras.

Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid.

Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - unisus, hüpesteesia; harva - tserebrovaskulaarne õnnetus, minestamine; sagedus teadmata – mööduv isheemiline atakk, krambid, krambihoogude kordumine.

Nägemisorgani küljelt: sageli - nägemishäired, värvitaju häired (kromatopsia); harva - sidekesta kahjustus, pisaravool, muud nägemisorgani häired; esinemissagedus teadmata - mittearteriaalse päritoluga eesmine isheemiline optiline neuropaatia, võrkkesta veresoonte oklusioon, nägemisvälja defekt.

Kuulmis- ja labürindihäirete organist: sageli - vertiigo, tinnitus; harva - kurtus *.

Veresoonte poolelt: sageli - loodete tunne; harva - vererõhu tõus/langus.

Südame poolelt: harva - südamepekslemine, tahhükardia; harva - müokardiinfarkt, kodade virvendus; sagedus teadmata - ventrikulaarne arütmia, ebastabiilne stenokardia, südame äkksurm.

Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist: sageli - ninakinnisus; harva - ninaverejooks.

Seedetraktist: sageli - düspepsia; harva - oksendamine, iiveldus, suu limaskesta kuivus.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - nahalööve; sagedus teadmata – Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).

Lihas-skeleti ja sidekoe küljelt: harva - müalgia.

Neerude ja kuseteede küljelt: harva - hematuria.

Suguelunditest ja piimanäärmest: harva - hematospermia, verejooks peenisest; sagedus teadmata - priapism, pikaajaline (pikaajaline) erektsioon.

Üldised häired ja häired süstekohas: harva - valu sünnituse ajal, suurenenud väsimus.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: harva - südame löögisageduse tõus.

* Kuulmiskahjustus: äkiline kurtus. Kõigi PDE-5 inhibiitorite, sealhulgas sildenafiili turustamisjärgsetes või kliinilistes uuringutes on vähesel arvul juhtudel täheldatud äkilist kuulmislangust või -kaotust.

Interaktsioon

Teiste ravimite mõju sildenafiili farmakokineetikale

In vitro uuringud

Sildenafiili metabolism toimub peamiselt tsütokroom P450 isoensüümide toimel: CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9(mitte peamine tee). Seetõttu võivad nende isoensüümide inhibiitorid vähendada sildenafiili kliirensit.

In vivo uuringud

Kliinilise uuringu tulemuste populatsiooni farmakokineetilises analüüsis tuvastati CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite (nt ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin) samaaegsel kasutamisel sildenafiili kliirensi vähenemine. Samal ajal ei suurenenud nendel patsientidel kõrvaltoimete esinemissagedus. Patsientidel, kes võtavad CYP3A4 isoensüümi inhibiitoreid, soovitatakse alustada ravi sildenafiiliga annusega 25 mg.

Sildenafiili (100 mg üks kord päevas) samaaegne kasutamine HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiriga (500 mg 2 korda päevas), mis on tugev tsütokroom P450 inhibiitor, suurendab sildenafiili Cmax ja AUC plasmas 300% (st 4 korda). ) ja 1000% (st 11 korda). 24 tunni pärast oli sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 200 ng / ml (ainult sildenafiili võtmisel - 5 ng / ml). Arvestades farmakokineetilise uuringu tulemusi, on sildenafiili ja ritonaviiri samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

HIV proteaasi inhibiitori - sakvinaviiri (CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) samaaegne kasutamine tasakaaluseisundis (1200 mg 3 korda päevas) sildenafiiliga (100 mg üks kord päevas) suurendab sildenafiili Cmax ja AUC 140 ja 210% võrra. vastavalt. Sildenafiil ei mõjuta sakvinaviiri farmakokineetikat. Tõenäoliselt on tugevamatel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritel (ketokonasool ja itrakonasool) sildenafiili farmakokineetikale suurem mõju.

Sildenafiili (100 mg üks kord) ja erütromütsiini (spetsiifiline CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) samaaegsel kasutamisel tasakaaluseisundis (500 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul) suureneb sildenafiili AUC 182%. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta asitromütsiin (500 mg/päevas 3 päeva jooksul) muutusi sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi farmakokineetilistes parameetrites (AUC, C max , T max , eritumise kiirus või T 1/2 ). Tsimetidiin (CYP3A4 isoensüümi mittespetsiifiline inhibiitor, 800 mg) suurendab tervetel vabatahtlikel sildenafiili (50 mg) kontsentratsiooni plasmas 56%.

Greibimahl, CYP3A4 isoensüümi nõrk inhibiitor sooleseinas, võib veidi tõsta sildenafiili kontsentratsiooni vereplasmas.

Antatsiidide (magneesiumhüdroksiidi ja alumiiniumhüdroksiidi) ühekordne kasutamine ei muuda sildenafiili biosaadavust.

Kuigi koostoimeid allpool loetletud ravimitega ei ole spetsiaalselt uuritud, ei näidanud populatsiooni farmakokineetiline analüüs sildenafiili farmakokineetika muutusi, kui seda kasutatakse samaaegselt: isoensüümi inhibiitoritega. CYP2C9(nagu tolbutamiid, varfariin, fenütoiin), isoensüümi inhibiitorid CYP2D6(nagu SSRI-d ja tritsüklilised antidepressandid), tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid, lingud ja kaaliumi säästvad diureetikumid, AKE inhibiitorid, kaltsiumi antagonistid, beetablokaatorid või isoensüümi indutseerijad CYP450(nagu rifampitsiin ja barbituraadid).

Nicorandil on kaaliumikanali aktivaatori ja nitraadi hübriid. Nitraadi sisalduse tõttu ravimi koostises on tõsine koostoime sildenafiiliga võimalik.

Sildenafiili toime ega teiste ravimite farmakokineetika

In vitro uuringud

Sildenafiil on tsütokroom P450 isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 nõrk inhibiitor (IC 50 ≥150 µmol). Sildenafiili C max pärast soovitatavate annuste võtmist on ligikaudu 1 μmol, seega on ebatõenäoline, et sildenafiil mõjutab nende isoensüümide substraatide kliirensit.

Puuduvad andmed sildenafiili koostoime kohta mittespetsiifiliste PDE inhibiitoritega, nagu teofülliin või dipüridamool.

In vivo uuringud

Sildenafiil mõjutab NO/cGMP süsteemi, seega suurendab see nitraatide hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine NO doonorite (nagu amüülnitrit) või mis tahes kujul nitraatidega on vastunäidustatud.

Mõnedel patsientidel võib sildenafiili ja alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine põhjustada sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekke. Arteriaalne hüpotensioon tekib kõige sagedamini 4 tunni jooksul pärast sildenafiili võtmist. Kliinilistes uuringutes uuriti sildenafiili (25, 50 või 100 mg) kasutamist alfa-blokaatori doksasosiini annustes 4 või 8 mg võtmise ajal eesnäärme healoomulise hüperplaasia ja stabiilse hemodünaamikaga patsientidel. Täiendav vererõhu langus patsiendi horisontaalasendis ilmnes keskmiselt 7/7, 9/5 ja 8/4 mm Hg võrra. Art. vastavalt ja vertikaalses asendis - keskmiselt 6/6, 11/4 ja 4/5 mm Hg. Art. Stabiilse hemodünaamikaga patsientidel doksasosiini võtmise ajal, kui ravile lisati sildenafiili, esines harva sümptomaatilist ortostaatilise hüpotensiooni juhtumeid, mis kliiniliselt väljendus pearingluses, kuid ilma minestuseta.

Sildenafiili (50 mg) koostoime tolbutamiidi (250 mg) või varfariiniga (40 mg), mida metaboliseerib isoensüüm CYP2C9, ei leitud.

Sildenafiil (50 mg) ei põhjusta veritsusaja täiendavat pikenemist, kui seda kasutatakse samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (150 mg).

Sildenafiil (50 mg) ei tugevda etanooli hüpotensiivset toimet tervetel vabatahtlikel (etanooli C max seerumis oli keskmiselt 80 mg/dl).

Antihüpertensiivsete ravimite kõrvaltoimed, sh. diureetikumid, beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, vasodilataatorid, tsentraalselt toimivad ravimid, adrenergilised neuronite blokaatorid, CCB-d ja alfa-blokaatorid ei erinenud sildenafiili või platseeboga ravitud patsientidel.

Ravimi koostoime uuringus sildenafiili (100 mg) samaaegsel kasutamisel amlodipiiniga arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldati SBP horisontaalasendi täiendavat vähenemist 8 mm Hg võrra. Art. ja diastoolne vererõhk 7 mm Hg võrra. Art. Täiendav vererõhu langus on võrreldav ainult sildenafiili võtmisega tervetel vabatahtlikel.

Sildenafiil (100 mg) tasakaalukontsentratsioonis ei mõjutanud HIV proteaasi inhibiitorite: sakvinaviiri ja ritonaviiri, mis on CYP3A4 isoensüümi substraadid, farmakokineetilisi parameetreid.

Annustamine ja manustamine

sees.

täiskasvanud

Vizarsin ® Ku-tab ® suus dispergeeruvaid tablette võib kasutada alternatiivina Vizarsin ® õhukese polümeerikattega tablettidele patsientidel, kellel on raskusi tableti neelamisega. Suus dispergeeruvad tabletid on haprad. Seetõttu ei tohi tablette pakkekilest läbi pigistada, sest. võivad puruneda. Tabletti ei tohi võtta märgade kätega, sest. tablett võib sulada.

Eemaldage tahvelarvuti järgmiselt.

1. Võtke blister, painutage piki rebimisjoont.

2. Avage blister, tõmmates õrnalt fooliumi servast.

3. Raputage tablett õrnalt peopessa, seejärel pange see kohe keelele.

Tabletti tuleb hoida suus mõni sekund, kuni see on täielikult lahustunud (neelamise hõlbustamiseks), seejärel võite seda juua koos vedelikuga.

Ärge segage tabletti suus toiduga.

Ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamisel koos rasvase toiduga võib ravimi toime ilmneda hiljem kui tühja kõhuga kasutamisel.

Soovitatav annus on 50 mg, mis võetakse vastavalt vajadusele, ligikaudu 1 tund enne eeldatavat seksuaalset tegevust. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib Vizarsin ® Ku-tab ® annust suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni. Maksimaalne soovitatav annus on 100 mg. Ravimi maksimaalne soovitatav kasutamise sagedus on 1 kord päevas.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid. Ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® annust ei ole vaja kohandada.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse korral (Cl kreatiniin 30-80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik, raske neerupuudulikkuse korral (Cl kreatiniin alla 30 ml / min) tuleb Vizarsin ® Ku-tab ® annust vähendada. kuni 25 mg. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib annust suurendada 50 või 100 mg-ni.

Maksafunktsiooni kahjustus. Kuna maksafunktsiooni kahjustusega (näiteks maksatsirroosiga) patsientidel on sildenafiili eritumine häiritud, tuleb ravimi annust vähendada 25 mg-ni. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib annust suurendada 50 või 100 mg-ni.

Samaaegne kasutamine teiste ravimitega

Ritonaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud.

Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega, välja arvatud ritonaviir (nagu ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin), ei tohiks Vizarsin ® Ku-tab ® algannus ületada 25 mg.

Ortostaatilise hüpotensiooni tekke tõenäosuse vähendamiseks tuleb enne sildenafiili kasutamise alustamist alfa-blokaatoritega ravi ajal saavutada stabiilne hemodünaamiline seisund. Vizarsin ® Ku-tab ® algannust tuleb vähendada 25 mg-ni (vt "Erijuhised" ja "Koostoimed").

Üleannustamine

Sümptomid: sildenafiili ühekordse annusega kuni 800 mg annustes on kõrvaltoimed sarnased ravimi väiksemate annustega võtmisega kaasnevatele, samas kui nende raskusaste ja esinemissagedus suurenesid. Sildenafiili võtmine annuses 200 mg ei suurendanud efektiivsust, kuid kõrvaltoimete (peavalu, õhetus, pearinglus, düspepsia, ninakinnisus, nägemishäired) esinemissagedus suurenes.

Ravi: sümptomaatiline. Hemodialüüs on ebaefektiivne, kuna. Sildenafiil seondub tugevalt plasmavalkudega ja ei eritu neerude kaudu.

erijuhised

Enne medikamentoosse ravi kasutamist on vaja hinnata ajalugu ja viia läbi kliiniline läbivaatus, et diagnoosida erektsioonihäired ja tuvastada selle võimalikud põhjused.

Seksuaalfunktsiooni häirete raviks kasutatavaid ravimeid, sealhulgas sildenafiili, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on peenise anatoomilised deformatsioonid (nagu nurgad, koobasfibroos või Peyronie tõbi), samuti patsientidel, kellel on priapismile eelsoodumus (nt. sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia).

Erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimeid, sealhulgas sildenafiili, ei tohi kasutada mehed, kellele ei soovitata seksuaalset tegevust.

Seksuaalne aktiivsus kujutab endast SVH esinemisel teatud riski. Seetõttu on enne erektsioonihäirete ravi alustamist vaja hinnata patsiendi seisundit.

Sildenafiili kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on südamepuudulikkus, ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt või insult viimase 6 kuu jooksul, arteriaalne hüpotensioon (BP<90/50 мм рт. ст. ).

Seksuaalne aktiivsus on ebasoovitav patsientidele, kellel on eluohtlikud arütmiad, arteriaalne hüpertensioon (BP ≥170/100 mm Hg).

Sildenafiili kasutamisel ei erine platseeborühma patsientidega võrreldes müokardiinfarkti esinemissagedus (1,1 juhtu 100 inimaasta kohta) ja suremus südame-veresoonkonna haigustesse (0,3 100 inimaasta kohta).

Kardiovaskulaarsed tüsistused

Sildenafiili turustamisjärgsel kasutamisel on teatatud tõsistest kardiovaskulaarsetest sündmustest (seotud sildenafiili kasutamisega), sh. müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, südame äkksurm, ventrikulaarne arütmia, tserebrovaskulaarne hemorraagia, mööduv isheemiline atakk, arteriaalne hüpertensioon ja arteriaalne hüpotensioon. Enamikul patsientidest olid kardiovaskulaarsed riskifaktorid. Paljud tüsistused tekkisid vahekorra ajal või vahetult pärast seda ning mõned tekkisid vahetult pärast sildenafiili kasutamist ilma seksuaalse tegevuseta. Põhjuslikku seost ühegi teguriga on võimatu kindlaks teha.

Vererõhu langus

Sildenafiilil on süsteemne vasodilateeriv toime, mille tulemuseks on kerge ja mööduv vererõhu langus. Enne sildenafiili kasutamist peab arst hoolikalt hindama võimalike soovimatute vasodilateerivate toimete riski asjakohaste haigustega patsientidel, eriti seksuaalse tegevuse taustal. Vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsiooni (nt aordistenoos, HOCM) või haruldase hulgisüsteemi atroofia sündroomiga patsientidel on täheldatud suurenenud tundlikkust vasodilataatorite suhtes, mis väljendub autonoomse BP regulatsiooni tõsises kahjustuses.

Samaaegne kasutamine alfa-blokaatoritega

Sildenafiili tuleb alfa-blokaatoreid kasutavatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna sildenafiili ja alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine võib mõnedel vastuvõtlikel patsientidel põhjustada sümptomaatilist arteriaalset hüpotensiooni. Arteriaalne hüpotensioon tekib kõige sagedamini 4 tunni jooksul pärast sildenafiili võtmist. PDE-5 inhibiitorid, sealhulgas sildenafiil, ja alfa-blokaatorid on vasodilataatorid, millel on hüpotensiivne toime. Vasodilataatorite samaaegsel kasutamisel võib tekkida liigne vererõhu langus. Ebastabiilse hemodünaamikaga patsientidel alfa-blokaatorite kasutamise taustal on suurenenud risk sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, kui neid kasutatakse samaaegselt PDE-5 inhibiitoritega. Ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski minimeerimiseks võib sellistel patsientidel sildenafiilravi alustada alles pärast hemodünaamiliste parameetrite stabiliseerumist alfa-blokaatorite võtmise ajal. Kaaluda tuleks sildenafiili algannuse vähendamist 25 mg-ni. Kui patsient juba saab sildenafiili, tuleb alfa-blokaatorite kasutamist alustada väikese annusega. Samaaegsel kasutamisel PDE-5 inhibiitoritega võib vererõhu edasist langust seostada alfa-blokaatorite annuse järkjärgulise suurendamisega. Lisaks peaks arst patsiendile selgitama, milliseid meetmeid tuleks võtta ortostaatilise hüpotensiooni (näiteks pearinglus, minestamine, teadvusekaotus) korral. Nende sümptomite ilmnemisel peab patsient istuma või võtma horisontaalasendi.

nägemispuue

Kõigi PDE-5 inhibiitorite, sealhulgas sildenafiili kasutamisel täheldati harvadel juhtudel mittearteriaalse päritoluga eesmise isheemilise optilise neuropaatia teket, millega kaasnes nägemise halvenemine või kaotus. Enamikul neist patsientidest olid riskifaktorid, nagu nägemisnärvi pea väljakaevamine (süvenemine), vanus üle 50 aasta, suhkurtõbi, arteriaalne hüpertensioon, koronaararterite haigus, hüperlipideemia ja suitsetamine. Põhjuslikku seost PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja mittearteriaalse eesmise isheemilise optilise neuropaatia tekke vahel ei ole kindlaks tehtud. Äkilise nägemise kaotuse korral tuleb patsiendile viivitamatult osutada arstiabi ja lõpetada ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamine.

Väikesel arvul päriliku pigmentosa retiniidiga patsientidel on võrkkesta PDE-defektid geneetiliselt määratud. Sildenafiili ohutust pigmentosa retiniidiga patsientidel ei ole uuritud, seetõttu on selle kasutamine nendel patsientidel vastunäidustatud.

Kuulmislangus

Patsientidel, keda on ravitud kõigi PDE-5 inhibiitoritega, sealhulgas sildenafiiliga, on esinenud äkilist kuulmislangust või -kaotust. Enamikul neist patsientidest olid kuulmislanguse või kuulmislanguse riskifaktorid. PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja kuulmislanguse vahel seost ei leitud. Kuulmise järsu languse või kaotuse korral tuleb ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole. Põhjuslikku seost PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja äkilise kuulmise languse või kaotuse vahel ei ole kindlaks tehtud.

Verejooks

Sildenafiil võimendab naatriumnitroprussiidi (NO doonor) trombotsüütidevastast toimet in vitro. Puudub teave sildenafiili ohutuse kohta ägedas staadiumis verejooksu või peptiliste haavanditega patsientidel. Seetõttu tuleb sildenafiili kasutada nendel patsientidel ettevaatusega alles pärast hoolikat kasu/riski hindamist.

Samaaegne kasutamine teiste erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimitega

Sildenafiili ohutust ja efektiivsust kombinatsioonis teiste erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimitega ei ole uuritud. Seetõttu on selliste kombinatsioonide kasutamine vastunäidustatud.

Ravim Vizarsin ® Ku-tab ® ei ole ette nähtud kasutamiseks naistele.

Eriteave abiainete kohta

Kaasasündinud fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi võtta ravimit Vizarsin ® Ku-tab ® , kuna. see sisaldab sorbitooli.

Vizarsin ® Ku-tab ® sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini allikas ja võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga inimestele.

Ravim loodi meeste erektsioonihäirete raviks. Vizarsin Ku-Tab soodustab verevoolu peenise veresoontesse, põhjustamata vererõhu hüppeid ja muid sündroome, mis tekivad potentsi suurendavate ravimite võtmise ajal. Lugege selle ravimi kasutamise juhiseid.

Mis on Vizarsin

Ravim on mõeldud meeste seksuaalse düsfunktsiooni kõrvaldamiseks. Ravimit peetakse üsna ohutuks, seda on lubatud kasutada iseseisvalt, kui puuduvad ilmsed vastunäidustused. Ravimi toimeaine tagab täieliku erektsiooni, stimuleerides mehe suguelundi verevarustust. Vizarsin Ku-Tab taastab kaotatud seksuaalse aktiivsuse, omab intiimprobleeme ennetavat toimet.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravim on saadaval kaetud tablettidena, mille annus on 25, 50 ja 100 mg. Suus dispergeeruvad pillid on valged, kaksikkumerad ja ümara kujuga. Ravimi toimeaine on sildenafiil. Ravim Vizarsin sisaldab abikomponente: hüproloosi, piparmünti, aspartaami ja muid komponente. Täpsem kirjeldus:

Komponent
Komponent	Annustamine 25 mg	Annustamine 50 mg	Annustamine 100 mg
Sildenafiil
Giproloza
aspartaam
mannitool
A-tüüpi krospovidoon
Magneesiumstearaat
piparmündi maitse
Kaltsiumsilikaat FM1000
Piparmündi maitse
Neohesperidindihüdrokalkoon

farmakoloogiline toime

Ravimi toimemehhanism seksuaalse düsfunktsiooni ravis meestel saavutatakse peenise koopa- ja koopakehade toimel. Ravimi toimeaine (sildenafiil) põhjustab nende lõdvestamist, suurendab lämmastikoksiidi toimet kudedele. Vizarsinil ei ole otsest mõju erektsiooni tekkele. Selle toime on vahendatud mehhanismide aktiveerimise tulemus. Lisaks on juhistes öeldud, et sildenafiili võtmine on ilma seksuaalse stimulatsioonita ebaefektiivne.

60 minutit pärast Vizarsini tableti resorptsiooni saavutab toimeaine maksimaalse kontsentratsiooni veres. Sidenafiil metaboliseeritakse suuremal määral maksarakkudes. Toimeaine kogukliirens on 41 l / h ja lõplik T1 / 2 on 3-5 tundi Aine eritumine lagunemissaaduste kujul toimub peamiselt soolte kaudu - umbes 80% annusest, ja vähemal määral neerude kaudu - umbes 13% annusest.

Näidustused kasutamiseks

Kasutusjuhendi järgi soovitatakse ravimit võtta seksuaalse düsfunktsiooni korrigeerimiseks, mida iseloomustab mehe võimetus säilitada või saavutada normaalseks seksuaalvahekorraks vajalikku peenise erektsiooni. Märgitakse, et raviaine terapeutilise toime avaldumiseks on vajalik seksuaalne erutus.

Kasutusjuhend Vizarsin

Ravimit võetakse tühja kõhuga: sildenafiili efektiivsus sel juhul suureneb. Kaetud tablett tuleb panna keelele ja hoida mõni sekund suus, seejärel pesta vedelikuga maha. Ravimi päevane annus on 50 mg. Vajadusel saab seda kahekordistada. Soovitatav on ravimit võtta üks tund enne seksuaalvahekorda. Eakate patsientide annust ei ole vaja kohandada, samas kui maksa- ja neerufunktsiooni patoloogiatega patsientidele määratakse 25 mg sildenafiili päevas.

erijuhised

Enne ravimi võtmist peate hoolikalt uurima selle kasutamise juhiseid. Oluline on pöörata suurt tähelepanu mitmetele erijuhistele. Juhendis öeldakse, et sildenafiili tuleb südame-veresoonkonna haigustega patsientidel võtta ettevaatusega, kuna aine süvendab haigusi. Lisaks on parem mitte võtta tablette pärast rasvast sööki. Kiiruse osas on eelistatavam tühja kõhuga võtmine.

Ettevaatlikult kasutatakse Vizarsini peenise anatoomiliste defektide, näiteks kavernoosse fibroosi, angulatsiooni, ja ka pripiasmi (valulik erektsioon, mis ei ole seotud seksuaalse erutusega) tekkimise tõenäosuse korral. Lisaks nõuavad spetsialisti nõuanded ravimite kasutamist inimestel, kellel on omandatud või kaasasündinud laktoosipuudus.

Vizarsin naistele

Ravim on mõeldud meestele ja seda ei saa kasutada naiste libiido suurendamiseks. Fakt on see, et ravimi farmakoloogiline toime põhineb seksuaalse erutuse mehhanismil, mis on omane ainult tugevamale soole. Sel põhjusel ei ole naiste tablettide kasutamine õigustatud.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (erütromütsiin, ketokonasool) ei tohi ravimi algannus ületada 25 mg. Selle soovituse eiramine on ebapiisava neeru- ja maksafunktsiooniga patsientidele tõsiste tagajärgedega. Juhend keelab kõnealuse ravimi kombineerimise ritonaviiriga. Intrakonasool ja ketokonasool avaldavad tugevat mõju sildenafiili farmakokineetikale. Kui Vizarsini võetakse koos nitraatidega, suureneb nende koostoime negatiivsete tagajärgede tõenäosus.

Vizarsin koos alkoholiga

Kasutusjuhend teatab, et etanooli kombineerimisel sildenafiiliga ei suurene esimese hüpotensiivsed omadused. Samas ei soovita arstid potentsitablette koos alkoholiga juua, kuigi Vizarsin-ravi ajal alkoholi tarvitamise absoluutset keeldu ei ole. Seksuaalhäirete ravi ajaks on siiski parem kangete jookide joomine lõpetada.

Kõrvalmõjud

Meeste arvustuste põhjal otsustades on ravimi taluvus üldiselt hea. Pillide võtmine põhjustab harva tõsiseid kõrvaltoimeid. Juhendis teatatakse, et erektsiooniravim võib põhjustada negatiivseid nähtusi erinevatest elunditest ja süsteemidest. Seega võib esineda näoõhetustunne, tahhükardia, suukuivus. Nägemisorganite osas esineb sageli kromatopsiat, võrkkesta vereringe rikkumist. Lisaks on Vizarsini võtmisel järgmised kõrvaltoimed:

iiveldus;
oksendamine;
düspeptilised häired;
peavalu;
müalgia;
unisus;
ninaverejooksud;
stenokardia rünnak;
allergilised reaktsioonid.

Vizarsini vastunäidustused

Enne tablettide kasutamist peaksite täielikult veenduma, et nende tarbimisel pole piiranguid. Mis tahes maksapatoloogia, millega kaasneb selle väljendunud funktsionaalne puudulikkus, on Vizarsini kasutamise absoluutne vastunäidustus. Kuna sildenafiil suurendab antihüpertensiivsete ravimite toimet, on selle kasutamine erektsioonihäirete kõrvaldamiseks selliseid ravimeid kasutavatel patsientidel keelatud. Vizarsini kasutamine on vastunäidustatud teatud füsioloogiliste ja patoloogiliste seisundite korral:

individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
võrkkesta patoloogiad;
eelnev müokardiinfarkt ja ajuinfarkt;
südame isheemiatõbi;
ateroskleroos;
hüpertensioon;
alla 18-aastased.

Viagra;

Maxigry;

Levitra;

Cialis;

Taksofirma;

Nitrest.

Analoogravimi pakkumisel võtavad arstid arvesse kaasuvate patoloogiate esinemist patsiendil ja vastunäidustusi teatud vahendi väljakirjutamisel. Seega on Cialis sobiv Vizarsini asendus meestele, kes põevad südame-veresoonkonna haigusi. Olukordades, kus patsiendil on impotentsus ja erektsioonihäired, määravad spetsialistid tavaliselt Viagra või Maxigra.

Vizarsin hind

Ravim on vabalt saadaval. Saate osta ravimit igas apteegis. Potentsi suurendava ravimi hinnad jäävad vahemikku 280-350 rubla. ühe tableti blisterpakendi jaoks annusega 50 mg. Arvustuste põhjal otsustades saab ravimit osta ka spetsialiseeritud saitidel. Sõltuvalt vabastamisvormist on potentsi suurendavate ravimite hinnad Moskva apteekides järgmised:

Vabastamise vorm	Hind, rubla
Suu kaudu manustatav Vizarsin Q-tab 25 mg N1 tb
Suu kaudu manustatav Vizarsin Q-tab 25 mg N4 tb
Suu kaudu manustatav Vizarsin Q-tab 50 mg N1 tb
Suu kaudu manustatav Vizarsin Q-tab 50 mg N4 TB
Suu kaudu manustatav Vizarsin Ku-tab 100 mg N1
Suu kaudu manustatav Vizarsin Q-tab 100 mg N4

Catad_pgroup PDE5 inhibiitorid

Vizarsin Ku-tab - ametlikud kasutusjuhised

Vizarsin® Q-Tab®

Registreerimisnumber: LP-002481

Ärinimi: Vizarsin ® Ku-tab ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: sildenafiil

Annustamisvorm: suus dispergeeruvad tabletid

Koosseis

tableti kohta 25 mg
Toimeaine:
Sildenafiil 25,00 mg
Abiained: hüproloos 1,50 mg, mannitool 40,50 mg, aspartaam 0,375 mg, neohesperidiindihüdrokalkoon 0,125 mg, piparmündi maitseaine 0,25 mg *piparmündi maitseaine 0,25 mg, krospovidoon A-tüüpi 10,00 mg, magneesiumsteer 0,0 mg, 0,0 mg kaltsiumsilikaat 0,0 mg1 FM 0,0.

tableti kohta 50 mg
Toimeaine:
Sildenafiil 50,00 mg
Abiained: hüproloos 3,00 mg, mannitool 81,00 mg, aspartaam 0,75 mg, neohesperidiindihüdrokalkoon 0,25 mg, piparmündi maitseaine 0,50 mg, * piparmündi maitseaine 0,50 mg, krospovidoon A-tüüpi 20,00 mg, magneesiumstear 0 mg 0,0 mg1 FM

tableti kohta 100 mg
Toimeaine:
Sildenafiil 100,00 mg
Abiained: hüproloos 6,00 mg, mannitool 162,00 mg, aspartaam 1,50 mg, neohesperidiindihüdrokalkoon 0,50 mg, piparmündi maitseaine 1,00 mg, * piparmündi maitseaine 1,00 mg, krospovidoon A-tüüpi krospovidoon 0 mg magneesium 0 mg 40,00 mg, kaltsiumsilikaat 0 mg 0,0 mg 8 FM.
*Piparmündi maitseaine sisaldab: maltodekstriini 78%,
akaatsiakummi 9%, sorbitool 3,5%, põldmündiõli 3,5%.
levomentool 0,9% ja vesi q.s. kuni 100%.

Kirjeldus
Ümmargused, kergelt kaksikkumerad valge või peaaegu valge värvusega piparmündilõhnalised tabletid. Tumedad laigud on lubatud.

Farmakoterapeutiline rühm: erektsioonihäirete ravim
ravi – fosfodiesteraasi (PDE)-5 inhibiitor

ATX kood: G04BE03

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Sildenafiil on tsükloguanosiinmonofosfaadi (cGMP), spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE-5) tugev selektiivne inhibiitor. Taastab kahjustatud erektsioonifunktsiooni seksuaalse stimulatsiooni tingimustes, et suurendada verevoolu peenise veresoontes.

Toimemehhanism
Peenise erektsiooni aluseks olev füsioloogiline protsess hõlmab lämmastikoksiidi (NO) vabanemist kavernooskehas seksuaalse stimulatsiooni ajal. Lämmastikoksiid aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaas, mis põhjustab cGMP kontsentratsiooni tõusu ja sellele järgnevat koopakeha silelihasrakkude lõdvestamist ning aitab kaasa selle verega täitumisele. Sellel ei ole otsest lõõgastavat toimet isoleeritud inimese kavernooskehale, kuid see suurendab NO toimet, inhibeerides PDE-5, mis vastutab cGMP lagunemise eest. Kui NO/cGMP süsteem aktiveerub seksuaalse stimulatsiooni taustal, põhjustab PDE-5 inhibeerimine sildenafiili poolt cGMP taseme tõusu koobaskehas.

Sildenafiili soovitud farmakoloogilise toime arendamiseks on vajalik seksuaalne stimulatsioon.

In vitro uuringud on näidanud, et sildenafiil on selektiivne PDE-5 suhtes, mis osaleb erektsiooni tekkes. Selle toime PDE-5 vastu on parem kui aktiivsus teiste tuntud fosfodiesteraaside vastu. Sildenafiil on 10 korda vähem selektiivne PDE-6 suhtes, mis osaleb võrkkesta fotoülekandes. Maksimaalsete soovitatavate annuste korral on sildenafiil 80 korda vähem selektiivne PDE-1 suhtes ja 700 korda või rohkem selektiivne PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ja 11 suhtes. Sildenafiili aktiivsus PDE-5 suhtes on ligikaudu 4000 korda suurem kui selle aktiivsus PDE-3 (tsükloadenosiinmonofosfaat (cAMP) – spetsiifiline fosfodiesteraas), mis osaleb müokardi kontraktiilsuse reguleerimises.

Sildenafiil põhjustab vererõhu (BP) kerget ja mööduvat langust, millel enamikul juhtudel puuduvad kliinilised ilmingud. Süstoolse vererõhu maksimaalne langus horisontaalasendis pärast sildenafiili võtmist annuses 100 mg on keskmiselt 8,3 mm Hg. Art., Ja diastoolne vererõhk - 5,3 mm Hg. Art. See vererõhu langus on tingitud sildenafiili vasodilateerivast toimest, mis võib olla seotud cGMP kontsentratsiooni suurenemisega veresoonte silelihasrakkudes.

Sildenafiili ühekordse annusega kuni 100 mg annuses ei kaasne tervetel vabatahtlikel kliiniliselt olulisi muutusi elektrokardiogrammis (EKG). Sildenafiil ei mõjuta südame väljundit ega muuda verevoolu läbi stenoossete arterite.

Mõnedel patsientidel näitas Farnsworth-Munsel 100 test 1 tund pärast 100 mg sildenafiili võtmist mööduvaid muutusi värvitoonide (sinine/roheline) eristamise võimes, 2 tundi pärast sildenafiili võtmist need muutused puudusid. Kavandatud värvitaju halvenemise mehhanism on PDE-6 inhibeerimine. Sildenafiil ei mõjuta nägemisteravust ega kontrasti tajumist, elektroretinogrammi, silmasisest rõhku ega pupilli läbimõõtu. Märgiti, et varajase vanusega seotud kollatähni degeneratsiooniga patsientidel ei põhjustanud sildenafiil ühekordse annusena 100 mg kliiniliselt olulisi nägemismuutusi, mida hinnati spetsiaalsete testidega (nägemisteravus, Amsleri võre, valgusfoori värvide erinevus, Humphrey perimeetria ja fotostress). . Sildenafiili ühekordne annus annuses 100 mg ei mõjutanud tervetel vabatahtlikel sperma motoorikat ega morfoloogiat.

Lisateave kliiniliste uuringute kohta
Sildenafiili fikseeritud annustes uuritud uuringutes oli erektsiooni paranemist täheldanud meeste osakaal 62% (25 mg), 74% (50 mg) ja 82% (100 mg), platseeborühmas aga 25%. Samal ajal oli sildenafiili ärajätmise sagedus madal ja võrreldav platseeborühma omaga. Kõigis uuringutes oli patsientide osakaal, kes täheldasid erektsiooni paranemist pärast sildenafiili kasutamist, järgmine: psühhogeenne erektsioonihäire (84%), segatüüpi erektsioonihäired (77%), orgaaniline erektsioonihäire (68%), eakad patsiendid ( 67%), suhkurtõbi (59%), südame isheemiatõbi (69%), arteriaalne hüpertensioon (68%), eesnäärme transuretraalne resektsioon (61%), radikaalne prostatektoomia (43%), seljaaju vigastus. 83%), depressioon (75%). Rahvusvahelise erektsioonihäirete indeksi analüüs näitas, et sildenafiilravi parandas lisaks erektsiooni parandamisele ka orgasmi kvaliteeti, võimaldas saavutada rahulolu seksuaalvahekorrast ja üldist rahulolu.
Sildenafiili ohutus ja efektiivsus püsisid pikaajalisel kasutamisel.

Farmakokineetika

Imemine
Sildenafiil imendub kiiresti. Tühja kõhuga võtmisel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 30...120 minuti jooksul (mediaan 60 minutit). Absoluutne biosaadavus on keskmiselt umbes 41% (25-63%). Sildenafiili farmakokineetika (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja Cmax) on soovitatud annuste vahemikus (25...100 mg) lineaarne. Söömine vähendab sildenafiili imendumise kiirust ja maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pikeneb keskmiselt 60 minuti võrra, Cmax väheneb keskmiselt 29%.

Levitamine
Sildenafiili jaotusruumala (Vd) tasakaaluseisundis on keskmiselt 105 liitrit. Pärast 100 mg sildenafiili ühekordset suukaudset annust on Cmax ligikaudu 440 ng/ml (variatsioonikoefitsient (CV) 40%). Kuna sildenafiil (ja selle peamine ringlev N-demetüleeritud metaboliit) on 96% ulatuses seotud plasmavalkudega, on sildenafiili vaba fraktsiooni keskmine plasmakontsentratsioon 18 ng/ml (38 nM). Tervetel vabatahtlikel määratakse 90 minutit pärast 100 mg sildenafiili ühekordset annust spermas vähem kui 0,0002% annusest (keskmiselt 188 ng).

Ainevahetus
Sildenafiil metaboliseerub peamiselt maksas tsütokroom P450 mikrosomaalsete isoensüümide toimel: CYP3A4 (põhitee) ja CYP2C9 (lisatee). Peamine ringlev aktiivne metaboliit moodustub sildenafiili N-demetüleerimise tulemusena. Metaboliidi selektiivsus fosfodiesteraaside suhtes on võrreldav sildenafiili omaga ja selle aktiivsus PDE-5 suhtes in vitro on ligikaudu 50% muutumatul kujul sildenafiili aktiivsusest. Metaboliidi kontsentratsioon tervete vabatahtlike vereplasmas on ligikaudu 40% sildenafiili kontsentratsioonist. N-demetüleeritud metaboliit metaboliseerub edasi, selle poolväärtusaeg (T½) on umbes 4 tundi.

aretus
Sildenafiili kogukliirens on 41 l/h ja lõplik poolväärtusaeg (T½) on 3-5 tundi. Sildenafiil eritub metaboliitidena, peamiselt soolestiku kaudu (ligikaudu 80% annusest) ja vähemal määral neerude kaudu (ligikaudu 13% annusest).

Üksikute patsientide rühmade farmakokineetika

Eakad patsiendid
Tervetel eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad) väheneb sildenafiili kliirens ning sildenafiili ja selle aktiivse N-demetüleeritud metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas on ligikaudu 90% kõrgem kui noortel patsientidel (18-45-aastased). Arvestades plasmavalkudega seondumise vanusega seotud iseärasusi, suureneb vaba sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 40%.

Neerufunktsiooni kahjustus
Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) 30-80 ml / min) sildenafiili farmakokineetika pärast 50 mg ühekordset annust ei muutunud. N-demetüleeritud metaboliidi keskmine AUC ja Cmax suurenesid vastavalt 126% ja 73%, võrreldes sama vanuse tervete patsientidega. Suure indiviididevahelise varieeruvuse tõttu ei ole need erinevused statistiliselt olulised. Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml/min) väheneb sildenafiili kliirens, mis põhjustab AUC (100%) ja Cmax (88%) ligikaudu kahekordse suurenemise võrreldes sama vanuserühma patsientidega. ilma neerufunktsiooni kahjustuseta.

Maksafunktsiooni kahjustus
Child-Pugh klassi A ja B tsirroosiga patsientidel on sildenafiili kliirens vähenenud, mille tulemuseks on AUC (84%) ja Cmax (47%) suurenemine võrreldes sama vanuserühma normaalse maksafunktsiooniga patsientidega. Sildenafiili farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks
Erektiilse düsfunktsiooni ravi, mida iseloomustab suutmatus saavutada või säilitada peenise erektsiooni, mis on piisav rahuldavaks vahekorraks. Efektiivne ainult seksuaalse stimulatsiooni korral.

Vastunäidustused
Ülitundlikkus sildenafiili või ravimi mõne muu komponendi suhtes.

Samaaegne kasutamine lämmastikoksiidi (NO) doonoritega (nt amüülnitrit) või mis tahes kujul nitraatidega, kuna sildenafiil võib tugevdada nitraatide antihüpertensiivset toimet (vahendatud NO / cGMP kaudu). Erektsioonihäirete raviks kasutatavaid ravimeid, sealhulgas sildenafiili, ei tohi kasutada mehed, kellele ei soovitata seksuaalset tegevust (näiteks raske südame-veresoonkonna haigusega patsiendid, nagu: ebastabiilne stenokardia või raske südamepuudulikkus).

Sildenafiili ohutust ja efektiivsust kombinatsioonis teiste ravimitega erektsioonihäirete raviks ei ole uuritud. Seetõttu on samaaegne kasutamine vastunäidustatud (vt lõik "Erijuhised"). Koosmanustamine ritonaviiriga on vastunäidustatud. Ühe silma nägemise kaotus mittearteriaalse päritoluga eesmise isheemilise optilise neuropaatia tõttu, olenemata sellest, kas see on seotud fosfodiesteraas 5 (PDE-5) inhibiitorite kasutamisega või mitte (vt lõik "Erijuhised").

Kasutamine on vastunäidustatud: raske maksafunktsiooni häire, arteriaalse hüpotensiooni (BP alla 90/50 mm Hg), hiljutise tserebrovaskulaarse õnnetuse või müokardiinfarkti, fenüülketonuuria, päriliku võrkkesta düstroofia (pärilikud degeneratiivsed võrkkesta haigused), nagu pigmentosa retiniit (mõnel patsiendil) korral. neil on võrkkesta fosfodiesteraaside geneetilised defektid), kuna ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamise ohutust sellistel patsientidel ei ole uuritud.
Registreeritud näidustuse kohaselt ei ole ravim Vizarsin ® Ku-tab ® ette nähtud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja naistel.

Hoolikalt: arteriaalne hüpertensioon (BP üle 170/100 mmHg), eluohtlikud arütmiad, vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsioon (aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (HOCM)) või hulgisüsteemi atroofia sündroom, peenise anatoomiline deformatsioon (angulatsioon, kavernoos) või fibroos Peyronie tõbi), priapismile kalduvad seisundid (sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia), alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine, haigused, millega kaasneb verejooks või mao- või kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine, mittearteriitilise eesmise isheemilise episoodid. optiline neuropaatia ajaloos.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Registreeritud näidustuse kohaselt ei ole Vizarsin ® Ku-tab ® mõeldud kasutamiseks naistele.

Annustamine ja manustamine

täiskasvanud
Ravim Vizarsin ® Ku-tab ® , suuõõnes dispergeeruvad tabletid.

Võib kasutada patsientidel, kellel on raskusi tablettide neelamisega, alternatiivina Vizarsin® õhukese polümeerikattega tablettidele.
Suus dispergeeruvad tabletid on haprad, mistõttu ei tohi neid läbi pakendifooliumi pigistada, kuna need võivad puruneda.

Ärge võtke tabletti märgade kätega, kuna tablett võib hakata lahustuma. Eemaldage tahvelarvuti järgmiselt.

Painutage blister piki rebimisjoont.
Avage blister, tõmmates õrnalt fooliumi servast.
Eemaldage tablett ettevaatlikult.
Seejärel tuleb tablett koheselt keelele panna ja mõni sekund suus hoida kuni täieliku imendumiseni, seejärel võib juua koos vedelikuga.

Ärge segage tabletti suus toiduga.
Ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamisel koos rasvase toiduga võib ravimi toime ilmneda hiljem kui tühja kõhuga kasutamisel.

Soovitatav annus on 50 mg, mis võetakse vastavalt vajadusele, ligikaudu 1 tund enne eeldatavat seksuaalset tegevust. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib Vizarsin ® Ku-tab ® annust suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni. Maksimaalne soovitatav annus on 100 mg.
Ravimi maksimaalne soovitatav kasutamise sagedus on 1 kord päevas.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid
Ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® annust ei ole vaja kohandada.

Neerufunktsiooni kahjustus
Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC 30-80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik, raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min) tuleb Vizarsin ® Ku-tab ® annust vähendada 25-ni. mg. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib annust suurendada 50 mg-ni ja 100 mg-ni.

Maksafunktsiooni kahjustus
Kuna maksafunktsiooni kahjustusega (näiteks maksatsirroosiga) patsientidel on sildenafiili eritumine häiritud, tuleb ravimi annust vähendada 25 mg-ni. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib annust suurendada 50 mg-ni ja 100 mg-ni.

Samaaegne kasutamine teiste ravimitega
Ritonaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud. Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (nagu ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin, välja arvatud ritonaviir) ei tohi Vizarsin® Kutab® algannus ületada 25 mg. Ortostaatilise hüpotensiooni tekke tõenäosuse vähendamiseks tuleb enne sildenafiili kasutamise alustamist alfa-blokaatoritega ravi ajal saavutada stabiilne hemodünaamiline seisund. Vizarsin ® Ku-tab ® algannust tuleb vähendada 25 mg-ni (vt lõigud "Erijuhised" ja "Koostoimed teiste ravimitega").

Kõrvalmõju
Sildenafiili kasutamisel kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed: peavalu, kuumahoogude tunne, düspepsia, nägemishäired, ninakinnisus, pearinglus ja värvitaju (kromatopsia) häired.

Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon:
väga sageli ≥1/10
sageli ≥1/100 kuni<1/10
harva ≥1/1000 kuni<1/100
harva ≥1/10000 kuni<1/1000
alates väga haruldane<1/10000
sagedus teadmata ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal.
Igas rühmas on kõrvaltoimed esitatud raskusastme vähenemise järjekorras.

Immuunsüsteemi häired:
harva: ülitundlikkusreaktsioonid.

Närvisüsteemi häired:
väga sageli: peavalu;
sageli: pearinglus;
harva: unisus, hüpesteesia;
harva: tserebrovaskulaarne õnnetus, minestamine;
sagedus teadmata: mööduv isheemiline atakk, krambid, krampide kordumine.

Nägemisorgani rikkumised:
sageli: nägemiskahjustus, värvitaju halvenemine (kromatopsia);
harva: sidekesta kahjustus, pisaravool, muud nägemisorgani häired;
esinemissagedus teadmata: mittearteriaalse päritoluga eesmine isheemiline optiline neuropaatia, võrkkesta veresoonte oklusioon, nägemisvälja defekt.

Kuulmishäired ja labürindi häired:
sageli: vertiigo, tinnitus;
harva: kurtus*.

Vaskulaarsed häired:
sageli: "kuumahoogude" tunne;
harva: vererõhu tõus/langus.

Südame häired:
harva: südamepekslemine, tahhükardia;
harva: müokardiinfarkt, kodade virvendusarütmia;
sagedus teadmata: ventrikulaarne arütmia, ebastabiilne stenokardia, südame äkksurm.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired:
sageli: ninakinnisus;
harva: ninaverejooks.

Seedetrakti häired:
sageli: düspepsia;
harva: oksendamine, iiveldus, suu limaskesta kuivus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
harva: nahalööve;
sagedus teadmata: Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
harva: müalgia.

Neerude ja kuseteede häired:
harva: hematuria.

Suguelundite ja rindade häired:
harva: hematospermia, verejooks peenisest;
sagedus teadmata: priapism, pikaajaline (pikaajaline) erektsioon.

Üldised häired ja häired süstekohas:
harva: valu rinnus, väsimus.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed:
harva: südame löögisageduse tõus.

*Kuulmiskahjustus: äkiline kurtus. Kõigi PDE-5 inhibiitorite, sealhulgas sildenafiili turustamisjärgsetes või kliinilistes uuringutes on vähesel arvul juhtudel täheldatud äkilist kuulmislangust või -kaotust.

Üleannustamine
Sümptomid: sildenafiili ühekordse annusega kuni 800 mg annustes on kõrvaltoimed sarnased ravimi väiksemate annuste võtmisega kaasnevatele kõrvaltoimetele, samas kui nende raskusaste ja esinemissagedus suurenesid. Sildenafiili võtmine annuses 200 mg ei suurendanud efektiivsust, kuid kõrvaltoimete (peavalu, kuumahoogude tunne, pearinglus, düspepsia, ninakinnisus, nägemishäired) esinemissagedus suurenes.
Ravi: sümptomaatiline. Hemodialüüs on ebaefektiivne, kuna sildenafiil on tugevalt seotud plasmavalkudega ega eritu neerude kaudu.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste ravimite mõju sildenafiili farmakokineetikale
In vitro uuringud:
Sildenafiili metabolism toimub peamiselt tsütokroom P450 isoensüümide toimel: CYP3A4 (põhitee) ja CYP2C9 (mittepõhitee). Seetõttu võivad nende isoensüümide inhibiitorid vähendada sildenafiili kliirensit.

In vivo uuringud:
Kliinilise uuringu tulemuste populatsiooni farmakokineetilises analüüsis tuvastati CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite (nt ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin) samaaegsel kasutamisel sildenafiili kliirensi vähenemine. Samal ajal ei suurenenud nendel patsientidel kõrvaltoimete esinemissagedus. Patsientidel, kes võtavad CYP3A4 isoensüümi inhibiitoreid, soovitatakse alustada ravi sildenafiiliga annusega 25 mg. Sildenafiili (100 mg üks kord päevas) samaaegne kasutamine HIV proteaasi inhibiitoriga - ritonaviiriga (500 mg kaks korda päevas) (tugev tsütokroom P450 inhibiitor) suurendab sildenafiili Cmax-i ja AUC-d vereplasmas 300% (st 4 korda). ) ja 1000% (st 11 korda). 24 tunni pärast oli sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 200 ng / ml (ainult sildenafiili võtmisel - 5 ng / ml). Arvestades farmakokineetilise uuringu tulemusi, on sildenafiili ja ritonaviiri samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

HIV proteaasi inhibiitori – sakvinaviiri (CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) samaaegne kasutamine tasakaaluolekus (1200 mg kolm korda päevas) sildenafiiliga (100 mg üks kord päevas) suurendab sildenafiili Cmax ja AUC 140% ja 210% võrra. , vastavalt. Sildenafiil ei mõjuta sakvinaviiri farmakokineetikat. Tõenäoliselt on tugevamatel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritel (ketokonasool ja itrakonasool) sildenafiili farmakokineetikale suurem mõju.

Sildenafiili (100 mg üks kord) ja erütromütsiini (spetsiifiline CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) samaaegsel kasutamisel tasakaaluseisundis (500 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul) suureneb sildenafiili AUC 182%. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta asitromütsiin (500 mg päevas 3 päeva jooksul) muutusi sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi farmakokineetilistes parameetrites (AUC, Cmax, TCmax, eliminatsioonikiirus või T1/2). Tsimetidiin (CYP3A4 isoensüümi mittespetsiifiline inhibiitor) (800 mg) suurendab tervetel vabatahtlikel sildenafiili (50 mg) kontsentratsiooni plasmas 56%. Greibimahl, CYP3A4 isoensüümi nõrk inhibiitor sooleseinas, võib veidi tõsta sildenafiili kontsentratsiooni vereplasmas.

Antatsiidide (magneesiumhüdroksiidi ja alumiiniumhüdroksiidi) ühekordne kasutamine ei muuda sildenafiili biosaadavust. Kuigi koostoimeid allpool loetletud ravimitega ei ole spetsiaalselt uuritud, ei näidanud populatsiooni farmakokineetiline analüüs muutusi sildenafiili farmakokineetikas, kui seda kasutatakse samaaegselt: CYP2C9 isoensüümi inhibiitoritega (nt tolbutamiid, varfariin, fenütoiin), CYP2D6 isoensüümi inhibiitoritega (nagu selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidena), tiasiidid ja tiasiiditaolised diureetikumid, "silmus" ja kaaliumi säästvad diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid, kaltsiumi antagonistid, beetablokaatorid või CYP450 isoensüümi indutseerijad (nt isoensüümid). : rifampitsiin ja barbituraadid). Nicorandil on kaaliumikanali aktivaatori ja nitraadi hübriid. Nitraadi sisalduse tõttu ravimi koostises on tõsine koostoime sildenafiiliga võimalik.

Sildenafiili mõju teiste ravimite farmakokineetikale

In vitro uuringud
Sildenafiil on tsütokroom P450 isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 nõrk inhibiitor (IC > 150 µmol). Sildenafiili Cmax pärast soovitatavate annuste võtmist on ligikaudu 1 μmol, seega on ebatõenäoline, et sildenafiil mõjutab nende isoensüümide substraatide kliirensit. Puuduvad andmed sildenafiili koostoime kohta mittespetsiifiliste fosfodiesteraasi inhibiitoritega, nagu teofülliin või dipüridamool.

In vivo uuringud
Sildenafiil mõjutab NO/cGMP süsteemi, seega suurendab see nitraatide hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine NO doonorite (nagu amüülnitrit) või mis tahes kujul nitraatidega on vastunäidustatud. Mõnedel patsientidel võib sildenafiili ja alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine põhjustada sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekke. Arteriaalne hüpotensioon tekib kõige sagedamini 4 tunni jooksul pärast sildenafiili võtmist. Kliinilistes uuringutes uuriti sildenafiili (25 mg, 50 mg või 100 mg) kasutamist alfa-blokaatori – doksasosiini annustes 4 mg või 8 mg võtmise ajal eesnäärme healoomulise hüperplaasia ja stabiilse hemodünaamikaga patsientidel. Täiendav vererõhu langus patsiendi horisontaalasendis ilmnes keskmiselt 7/7, 9/5 ja 8/4 mm Hg võrra. Art., vastavalt ja vertikaalasendis - keskmiselt 6/6, 11/4 ja 4/5 mm Hg. Art. Stabiilse hemodünaamikaga patsientidel doksasosiini võtmise ajal, kui ravile lisati sildenafiili, esines harva sümptomaatilist ortostaatilise hüpotensiooni juhtumeid, mis kliiniliselt väljendus pearingluses, kuid ilma minestuseta.

Sildenafiili (50 mg) koostoimeid tolbutamiidi (250 mg) või varfariiniga (40 mg), mis metaboliseeritakse CYP2C9 isoensüümi toimel, ei ole tuvastatud. Sildenafiil (50 mg) ei põhjusta veritsusaja täiendavat pikenemist, kui seda kasutatakse samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (150 mg).

Sildenafiil (50 mg) ei võimenda etanooli hüpotensiivset toimet tervetel vabatahtlikel (etanooli Cmax seerumis oli keskmiselt 80 mg/dl).
Antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas diureetikumide, beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide, vasodilataatorite, tsentraalselt toimivate ravimite, adrenergiliste neuronite blokaatorite, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite ja alfa-blokaatorite kõrvaltoimed ei erinenud sildenafiili või platseebot kasutanud patsientidel. . Ravimite koostoimeuuringus sildenafiili (100 mg) samaaegsel kasutamisel amlodipiiniga arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldati süstoolse vererõhu horisontaalse asendi täiendavat langust 8 mm Hg võrra. Art. ja diastoolne vererõhk - 7 mm Hg võrra. Art. Täiendav vererõhu langus on võrreldav ainult sildenafiili võtmisega tervetel vabatahtlikel. Sildenafiil (100 mg) tasakaalukontsentratsioonis ei mõjutanud HIV proteaasi inhibiitorite: sakvinaviiri ja ritonaviiri, mis on CYP3A4 isoensüümi substraadid, farmakokineetilisi parameetreid.

erijuhised
Enne medikamentoosse ravi kasutamist on vaja hinnata ajalugu ja viia läbi kliiniline läbivaatus, et diagnoosida erektsioonihäired ja tuvastada selle võimalikud põhjused. Seksuaalfunktsiooni häirete raviks kasutatavaid ravimeid, sealhulgas sildenafiili, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on peenise anatoomilised deformatsioonid (nagu nurgad, koobasfibroos või Peyronie tõbi), samuti patsientidel, kellel on priapismile eelsoodumus (nt. sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia).
Erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimeid, sealhulgas sildenafiili, ei tohi kasutada mehed, kellele ei soovitata seksuaalset tegevust. Seksuaalne aktiivsus kujutab endast teatud riski kardiovaskulaarsüsteemi haiguste esinemisel. Seetõttu on enne erektsioonihäirete ravi alustamist vaja hinnata patsiendi seisundit. Sildenafiili kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on südamepuudulikkus, ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt või insult viimase 6 kuu jooksul, arteriaalne hüpotensioon (BP< 90/50 мм рт. ст.). Сексуальная активность нежелательна для пациентов c угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 mmHg Art.). Sildenafiili kasutamisel ei erine platseeborühma patsientidega võrreldes müokardiinfarkti esinemissagedus (1,1 juhtu 100 inimaasta kohta) ja suremus südame-veresoonkonna haigustesse (0,3 100 inimaasta kohta).

Kardiovaskulaarsed tüsistused
Sildenafiili turustamisjärgsel kasutamisel on teatatud tõsistest kardiovaskulaarsetest sündmustest (sildenafiili võtmisega seotud ajaga), sealhulgas müokardiinfarktist, ebastabiilsest stenokardiast, südame äkksurmast, ventrikulaarsest arütmiast, tserebrovaskulaarsest verejooksust, mööduvast isheemilisest atakist, arteriaalsest hüpertensioonist ja arteriaalsest hüpotensioon. Enamikul patsientidest olid kardiovaskulaarsed riskifaktorid. Paljud tüsistused tekkisid seksuaalvahekorra ajal või vahetult pärast seda ja mõned tekkisid vahetult pärast sildenafiili kasutamist ilma seksuaalse tegevuseta. Põhjuslikku seost ühegi teguriga on võimatu kindlaks teha.

Vererõhu langus
Sildenafiilil on süsteemne vasodilateeriv toime, mille tulemuseks on kerge ja mööduv vererõhu langus. Enne sildenafiili kasutamist peab arst hoolikalt hindama võimalike soovimatute vasodilateerivate toimete riski asjakohaste haigustega patsientidel, eriti seksuaalse tegevuse taustal. Vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsiooni (nt aordistenoos, HOCM) või haruldase hulgisüsteemi atroofia sündroomiga patsientidel on täheldatud suurenenud tundlikkust vasodilataatorite suhtes, mis väljendub autonoomse BP regulatsiooni tõsises kahjustuses.

Samaaegne kasutamine alfa-blokaatoritega
Sildenafiili tuleb alfa-blokaatoreid kasutavatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna sildenafiili ja alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine võib mõnedel vastuvõtlikel patsientidel põhjustada sümptomaatilist arteriaalset hüpotensiooni. Arteriaalne hüpotensioon tekib kõige sagedamini 4 tunni jooksul pärast sildenafiili võtmist. PDE-5 inhibiitorid, sealhulgas sildenafiil, ja alfa-blokaatorid on vasodilataatorid, millel on hüpotensiivne toime.

Vasodilataatorite samaaegsel kasutamisel võib tekkida liigne vererõhu langus. Ebastabiilse hemodünaamikaga patsientidel alfa-blokaatorite kasutamise taustal on suurenenud risk sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, kui neid kasutatakse samaaegselt PDE-5 inhibiitoritega.

Ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski minimeerimiseks võib sellistel patsientidel sildenafiilravi alustada alles pärast hemodünaamiliste parameetrite stabiliseerumist alfa-blokaatorite võtmise ajal. Kaaluda tuleks sildenafiili algannuse vähendamist 25 mg-ni. Kui patsient juba saab sildenafiili, tuleb alfa-blokaatorite kasutamist alustada väikese annusega. Samaaegsel kasutamisel PDE-5 inhibiitoritega võib vererõhu edasist langust seostada alfa-blokaatorite annuse järkjärgulise suurendamisega. Lisaks peaks arst patsiendile selgitama, milliseid meetmeid tuleks võtta ortostaatilise hüpotensiooni (nt pearinglus, minestuse-eelne minestus, teadvusekaotus) korral. Nende sümptomite ilmnemisel peab patsient istuma või võtma horisontaalasendi.

nägemispuue
Kõigi PDE-5 inhibiitorite, sealhulgas sildenafiili kasutamisel täheldati harvadel juhtudel mittearteriaalse päritoluga eesmise isheemilise optilise neuropaatia teket, millega kaasnes nägemise halvenemine või kaotus. Enamikul neist patsientidest olid riskifaktorid, nagu nägemisnärvi pea väljakaevamine (süvenemine), vanus üle 50 aasta, suhkurtõbi, arteriaalne hüpertensioon, koronaararterite haigus, hüperlipideemia ja suitsetamine. Põhjuslikku seost PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja mittearteriaalse eesmise isheemilise optilise neuropaatia tekke vahel ei ole kindlaks tehtud. Äkilise nägemise kaotuse korral tuleb patsiendile viivitamatult osutada arstiabi ja lõpetada ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamine. Väikesel arvul päriliku pigmentosa retiniidiga patsientidel on võrkkesta fosfodiesteraaside geneetiliselt määratud defektid. Sildenafiili ohutust pigmentosa retiniidiga patsientidel ei ole uuritud, seetõttu on selle kasutamine nendel patsientidel vastunäidustatud.

Kuulmislangus
Patsientidel, keda on ravitud kõigi PDE-5 inhibiitoritega, sealhulgas sildenafiiliga, on esinenud äkilist kuulmislangust või -kaotust. Enamikul neist patsientidest olid kuulmislanguse või kuulmislanguse riskifaktorid. PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja kuulmislanguse vahel korrelatsiooni ei leitud. Kuulmise järsu languse või kaotuse korral tuleb ravimi Vizarsin ® Ku-tab ® kasutamine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole. Põhjuslikku seost PDE-5 inhibiitorite kasutamise ja äkilise kuulmise languse või kaotuse vahel ei ole kindlaks tehtud.

Verejooks
Sildenafiil võimendab naatriumnitroprussiidi (NO doonor) trombotsüütidevastast toimet in vitro. Puudub teave sildenafiili ohutuse kohta ägedas staadiumis verejooksu või peptiliste haavanditega patsientidel. Seetõttu tuleb sildenafiili kasutada nendel patsientidel ettevaatusega alles pärast hoolikat kasu/riski hindamist.
Samaaegne kasutamine teiste erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimitega
Sildenafiili ohutust ja efektiivsust kombinatsioonis teiste ravimitega erektsioonihäirete raviks ei ole uuritud. Seetõttu on selliste kombinatsioonide kasutamine vastunäidustatud.
Ravim Vizarsin ® Ku-tab ® ei ole ette nähtud kasutamiseks naistele.

Eriteave abiainete kohta
Kaasasündinud fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi Vizarsin® Ku-tab®'i võtta, kuna see sisaldab sorbitooli.
Vizarsin ® Ku-tab ® sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini allikas ja võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga inimestele.

Mõju võimele sooritada potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad erilist tähelepanu ja kiiret reaktsiooni (näiteks sõidukite juhtimine, liikuvate mehhanismidega töötamine)
Puuduvad andmed ravimi Vizarsin® Ku-Tab® negatiivse mõju kohta soovitatavates annustes autojuhtimise või mehhanismidega töötamise võimele. Patsiendid peaksid hindama individuaalset vastuvõtlikkust ravimi Vizarsin ® Ku-Tab ® võtmisele, kuna võimalik on vererõhu langus, nägemiskahjustus (kromatopsia, nägemistaju hägustumine) ja pearinglus, eriti ravi alguses ja annuse muutmisel. annustamisrežiim.

Vabastamise vorm
Suus dispergeeruvad tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
1 või 4 tabletti kombineeritud materjalist OPA / Al / PVC, PET / Al foolium (OPA / Al / PVC, PET / Al eemaldatav foolium) blisterpakendis.
1, 2 blistrit (blister 1 tabletiga) või 1, 2, 3 blistrit (blister 4 tabletiga) pannakse koos kasutusjuhendiga pappkarpi.

Säilitustingimused
Temperatuuril mitte üle 25 ° C, originaalpakendis.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev
2 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused
Välja antud retsepti alusel.

Tootja:
JSC "Krka, d.d., Novo mesto", Shmareshka cesta 6, 8501 Novo mesto,
Sloveenia

JSC Krka, d.d., Novo mesto esindus Vene Föderatsioonis /
Tarbijate pretensioone aktsepteeriv organisatsioon:
123022, Vene Föderatsioon, Moskva, st. 2. Zvenigorodskaja,
13, maja 41