Индапамид – медикаментозный препарат от высокого давления с мягким эффектом. Выпускается в виде оранжевых таблеток округлой, двояковыпуклой формы с покрытием. Основным активным веществом является индапамид в дозировке 1,5 и 2,5 мг. Отпускается по рецепту врача.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа Индапамида – тиазидные диуретики, применяемые для нормализации высокого кровяного давления и избавления от отеков, которые являются следствием сердечной недостаточности. Основное действующее вещество представляет собой производную форму сульфонамида.
Действие препарата, снижающее давление, основано на способности выводить из тела излишки натрия, хлора в ионах, а также в незначительной степени калия и магния при мочеиспускании. При этом происходит оптимизация функции кальциевых каналов, повышается эластичность стенок артерий, и снижается их сопротивление к давлению. Помимо этого механизм воздействия Индапамида направлен на снижение выраженной гипертрофии левого сердечного желудочка.
Важно! Прием лекарства в дозе, не превышающей рекомендуемые нормы, не оказывает влияния на обмен углеводами и количество липидов в крови.
Фармакокинетические особенности
После употребления одной порции препарата проявление максимального лечебного действия происходит через 24 часа. Наступление видимого терапевтического эффекта наблюдается после двух недель регулярного приема Индапамида с сохранением до 8 недель.
Биологическая доступность действующего вещества высока – до 95%.
Всасывание индапамида происходит почти сразу после попадания в желудочно-кишечный тракт, откуда оно распространяется с током крови. Скорость адсорбции зависит от приема еды в незначительной степени.
Большая часть активного вещества вступает во взаимодействие с белками плазмы крови, остаток связывается с эластиновыми волокнами мышечных структур стенок сосудов. Процесс метаболизма происходит в тканях печени с последующим выведением в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения действующего вещества в форме метаболитов длится до 16 часов.
Показания к приему
Индапамид назначается при артериальной гипертензии в комплексе с иными гипотензивными лекарственными средствами или для проведения монотерапии.
Правила приема
Индапамид рекомендуется принимать до еды, глотая целиком без дополнительного измельчения. Стандартная дозировка при гипертонии составляет 2,5 мг действующего вещества в сутки. При отсутствии лечебного эффекта после терапии на протяжении долгого времени (4 – 8 недель) прием препарата отменяется либо дополняется гипотензивными средствами с иным фармакологическим действием.
Важно! Повышение дозы индапамида не приводит к улучшению способности снижать высокое давление, в отличие от риска появления побочных реакций из-за увеличения частоты мочеиспусканий.
Особые указания
Особые указания к приему Индапамида по отношению к различным группам пациентов:
- Для лечения повышенного давления у пожилых пациентов Индапамид назначают только при отсутствии хронических патологий почек. В ходе лечения рекомендуется контролировать содержание ионов калия и креатина в кровеносной системе.
- Во время беременности лекарство не назначается на ранних сроках (в 1 триместре) из-за большого риска появления нежелательных последствий для плода, например, замедление его нормального развития на фоне фетоплацентарной ишемии. Во втором и третьем триместрах прием Индапамида возможен, если он предполагаемо поможет матери, не навредив ребенку.
- Отмечается способность индапамида к прохождению через плацентарный барьер и выделению в грудном молоке, что делает его прием в период лактации невозможным.
- В связи с тем, что безопасность и действенность препарата применительно к пациентам, не достигшим 18 лет, не доказана, Indapamide до достижения этого возраста не назначается.
- Индапамид способен вызывать головокружения, поэтому в начале терапии желательно воздержаться от управления транспортом и работы, исполнение которой требует особого внимания.
- Недопустимо пить алкоголь во время гипотензивной терапии с приемом Индапамида. Пренебрежение запретом чревато появлением острой сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и инсульта.
Побочные действия
Прием мочегонного лекарства Индапамид может стать причиной появления ряда побочных действий (полный список указан в инструкции по применению).
- Кожа. Высыпания в виде крапивницы, зуд, жжение, пурпура, фотодерматоз.
- Аллергические реакции. Отек Квинке, анафилактический шок (редко).
- ЦНС. Головокружения и головные боли, повышение нервозности, появление ломоты в мышцах, временная слабость, вертиго.
- ЖКТ. Тошнота, редко переходящая в рвоту, нарушения в работе печени, обострение панкреатита, временная задержка стула.
- Сердце, сосуды. Ускорение сердцебиения, артериальная гипотензия ортостатического характера.
- Легкие и дыхательная система. Сухой кашель, синусит, фарингит (очень редко).
- Другие. Анемия, лейкопения, гиперкальциемия, гипокалиемия, повышение концентрации креатинина и мочевины.
Обратите внимание! При появлении побочных реакций или наличии противопоказаний необходима замена Индапамида гипотензивными препаратами с иным принципом действия (Периндоприл, Лосартан, Кокор и другие).
Противопоказания
Прием капсул Индапамид противопоказан при:
- хронических патологиях в функционировании печени (печеночная недостаточность, гепатоз);
- анурии;
- индивидуальной чувствительности к составляющим препарата;
- дисфункциях почек;
- нарушениях кровообращения головного мозга;
- хронической аритмии;
- сахарном диабете;
- беременности и периоде лактации;
- пониженном содержании ионов калия.
Передозировка
Передозировка действующим веществом проявляется в виде сильной жажды, ощущения сухости в ротовой полости, усиления слабости, тошноты, рвоты. При появлении таких признаков необходимо обратиться к лечащему врачу либо вызвать скорую. В качестве первой помощи при передозировке у больного следует вызвать рвоту и промыть желудок большим количеством чистой воды.
Взаимодействие с препаратами
Совместимость Индапамида с другими медикаментозными средствами представлена в виде таблицы ниже.
| Препарат | Результат взаимодействия |
| Салицилаты и системные нестероидные противовоспалительные средства | Снижение гипотензивного действия |
| Препараты на основе солей лития | Повышение концентрации лития в плазме крови в результате снижения способности организма к высвобождению элемента с экскрементами |
| Группа Тетракозактиды и глюкокортикостероиды | Снижение гипотензивного действия из-за задержки ионов Na+ и H2O |
| Препараты слабительного действия с механизмом действия посредством усиления перистальтики | Риск появления острой гипокалиемии. Для предотвращения развития патологии в процессе лечения обязателен контроль за содержанием К в крови |
| Мочегонные препараты, вызывающие удержание К в крови | Риск появления острой гиперкалиемии |
| Ингибиторы АПФ | Риск появления острой почечной недостаточности, а также хронической гипотензии |
| Циклоспарин | Повышение концентрации креатинина в крови |
| Введение контраста для проведения рентгенологического исследования | Острая почечная недостаточность |
| Препараты, в составе которых есть эстрогены | Снижение гипотензивного действия из-за задержки жидкости |
| Соли кальция | Одновременный прием с Индапамидом помогает развитию острой гиперкальциемии |
| Трициклические антидепрессанты | Резкое усиление гипотензивного эффекта |
Аналоги
Существует ряд препаратов, имеющих аналогичные свойства и терапевтический эффект, но с другим действующим веществом. К ним относятся:
- Индопрес.
- Индапен.
- Индапен.
- Ионик.
Лекарственные средства на основе индапамида можно найти по торговым наименованиям:
- Индап.
- Памид.
- Индапсан.
- Лорвас.
- Лескоприд.
- Франтел.
Помимо производителя они отличаются от Индапамида формой выпуска, количеством таблеток в упаковке и другими внешними признаками. Заменить одно лекарственное средство на другое может только лечащий врач.
Стоимость
Средняя стоимость Индапамида в аптечных сетях РФ представлена в сравнительной таблице.
Латинское название:
Indapamidе
Код АТХ:
СО3ВА11
Действующее вещество:
Производитель:
Хемофарм, Сербия;
Озон, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Показания к применению
Препарат назначается при:
- Хронической артериальной гипертензии различного происхождения
- Гипертонической болезни на всех стадиях развития
- При хронической недостаточности сердечной деятельности для устранения задержки воды и натрия в организме (лечение отечного синдрома).
Последние показания относятся к незарегистрированным, но при этих заболеваниях «Индапамид» дает быстрый и продолжительны положительный эффект.
Узнать все о застое жидкости в организме можно в статье: .
Форма выпуска и способ приема
Препарат выпускается в виде:
- Таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой, имеющих круглую форму и выпуклых с двух сторон, препарат в таблетированной форме обладает довольно неприятным привкусом
- Таблеток пролонгированного действия
- Капсул
- Таблеток с модифицированным высвобождением.
Дозировка по 2,5 (0,0025) может быть как в одной таблетке, так и в капсуле. По 1,5 мг (0,0015) – в таблетках с пролонгированным действием. Выпускается препарат в блистерах по 10 таблеток в картонной пачке.
Таблетки «Индапамид» и дозировка
Средняя цена от 40 до 70 руб.
Таблетка «Индапамида»: круглая таблетка покрытая оболочкой, белого цвета. Содержит индапамида 2,5 мг. В состав каждой таблетки, помимо действующего вещества, входят:
- Моногидрат лактозы
- Кроссповидон
- Стеарат магния
- Повидон К 30
- Лаурилсульфат натрия
- Тальк.
Оболочка состоит из макрогола, гипромеллоза, талька и диоксида титана.
Взрослым (в том числе, и пожилым) назначают по 1 таблетке. Таблетку принимают один раз в сутки (независимо от того когда был последний прием пищи). Предпочтительное время употребления — утро.
Средняя цена за капсулы и модифицированные таблетки от 100 до 480 руб.
Капсулы «Индапамид» и дозировка
Капсула прозрачная, при этом наблюдается цвет натурального желатина. Содержимое капсул — порошок или смесь порошка и гранул от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Способ приема лекарственного средства в виде капсул полностью совпадает со схемой приема в виде таблеток.
Стоит помнить о том, что разжевывать препарат не надо, его глотают целиком и запивают не менее чем половиной стакана чистой негазированной воды.
Длительность лечения
Курс лечения в среднем может составлять от 4 до 8 недель. Если за это время не достигнут положительный результат режим приема изменять нельзя (суточную дозу средства не увеличивают), лучше в дополнение к терапии подобрать препарат обладающий гипотензивным действием и не являющийся диуретиком.
Условия и срок хранения
Хранить в темном и недоступном для маленьких детей месте. Срок хранения достигает двух лет.
Фармакологическая группа и механизм действия
Относится к гипотензивным средствам, обладающим мочегонным и сосудорасширяющим действием. Основное действие «Индапамида» проявляется в сосудах и тканях почек. Препарат угнетает обратное всасывание натрия в кортикальной части петли нефрона, чем обеспечивает увеличение выведения натрия, магния, кальция и хлора с мочой. Такая особенность механизма действия «Индапамида» стимулирует снижение артериального давления, и не влияет на объем выделяемой мочи.
Помимо этого, препарат значительно снижает чувствительность стенок сосудов к воздействию ангиотензина и норадреналина, угнетает проникновение кальция в клетки гладкой мускулатуры стенок сосудов различного калибра, что повышает их эластичность и снижает периферическое сопротивление.
Индапамид не влияет на обмен углеводов и липидов, а также снижает синтез кислородных радикалов (как свободных, так и стабильных).
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в кровеносное русло. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа после употребления обычной таблетки или капсулы и через 12 часов после приема средства, обладающего пролонгированным действием.
Метаболизируется в гепатоцитах (клетках печени). Больший процент препарата выводится с мочой (до 80%) остальное в составе фекалий. Полностью выводится из организма в течение 26 часов.
Противопоказания
Средство обладает довольно широким спектром противопоказаний, к которым относятся:
- Выраженные расстройства функционирования печени
- Хроническая почечная недостаточность, особенно в случае развития анурии
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
- Острое нарушение кровообращения в головном мозге
- Декомпенсированная стадия диабета
- Наличие подагры
- Период беременности и лактации
- Возраст моложе 18
- Недостаточная концентрация калия или азота в крови.
Не рекомендуется принимать препарат после употребления спиртных напитков. Профессиональные спортсмены на период соревнований, требующих допинг-контроля также должны отказаться от «Индапамида» и его аналогов, поскольку они могут дать положительный результат пробы.
При диабете, беременности и лактации
Поскольку препарат не изменяет уровень инсулина и глюкозы в крови, он разрешен к использованию при диабете (в том случае, если заболевание находится в стадии декомпенсации).
Беременным женщинам и кормящим мамам назначение «Индапамида» также противопоказано, поскольку активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и попадать в состав грудного молока.
Побочные действия и передозировка
При приеме препарата могут развиваться нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:
- Сердечнососудистая система – изменения на кардиограмме, развитие аритмии, ускоренного сердцебиения, гипотензии
- Пищеварительный тракт – тошнота, позывы на рвоту, боли в желудке, расстройства стула
- Нервная система – головная боль, нервозность, расстройства сна
- Мочевыделительная системы – развитие полиурии
- Зрительный аппарат – нарушение зрения, развитие конъюнктивита
- Появление кожных проявлений аллергических реакций (крапивницы, зуда, васкулита)
- Изменения некоторых показателей лабораторных исследований.
Помимо этого могут развиваться боли в области спины и грудной клетки, снижение либидо и потенции, повышенная потливость, резкое снижение веса, развитие обострений хронических болезней, организм становится более подвержен проникновению инфекции.
Передозировка характеризуется появлением тошноты и рвоты, резким снижением давления, сонливостью, нарушениями функционирования мочевыделительной системы. При подозрении на передозировку «Индапамида» необходимо обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При приеме вместе с «Индапамидом» антикоагулянтов и симпатомиметических средств наблюдается ослабление их эффективности.
Гипотензивное свойство препарата увеличивается при одновременном назначении с ним нейролептиков и трициклических антидепрессанов. Одновременный прием с ингибиторами АПФ вызывает риск развития выраженной гипотензии.
Запрещено употреблять «Индапамид» совместно с препаратами в состав которых входит литий – возможно развитие интоксикации организма.
Что лучше принимать с Лозартраном – Индапамид или Гипотиазид
Лозартран – антигипертензивное средство, назначаемое при артериальной гипертензии различного происхождения. Употребление этого средства с гипотензивными препаратами увеличивает эффект от его приема.
В отличие от «Индапамида», Гипотиазид можно принимать женщинам во время беременности для снижения артериального давления, купирования отеков и симптоматики токсикоза.
Аналоги и синонимы
Все особенности некоторых аналогов «Индапамида» представлены ниже:
Балканфарма, Болгария
Цена
от 60 до 150 руб.
Показания к применению: артериальная гипертензия, а также при задержках воды и натрия при хронической сердечной недостаточности. Выпускается в капсулированной форме и таблетках с дозировкой 0,0025.
Плюсы
- Не имеет неприятного привкуса
- Капсула растворяется при попадании в пищеварительный тракт
Минусы
- Противопоказан при нарушениях функции печени почек
- Запрещен при беременности и лактации.
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
Цена
от 100 до 130 рублей
Таблетки двояковыпуклой формы с дозировкой 0,015, обладают пролонгированным действием. Они употребляется утром, таблетку глотают не разжевывая, и запивают большим количеством воды.
- Средство обладает длительным действием
- Эффект виден сразу после употребления
- При превышении дозы, гипотензивное действие не повышается
- При совместном использовании с препаратами, содержащими литий возможно появления симптомов передозировки (нефротоксическое действие — поражение почек токсином).
«Индапамид МВ Штада»
Маркиз фарма, Россия
Цена
от 45 до 135 руб.
Диуретическое гипотензивное средство пролонгированного действия, обладающее способностью снижать и стабилизировать повышенное давление. Круглые таблетки, которые покрыты оболочкой желтого цвета и характеризуются модифицированным высвобождением.
Плюсы
- При приеме препарата, резкие скачки артериального давления до критически низких показателей и обратно практически невозможны
- Оказывает защитное действие в отношении сосудов органов-мишеней, которые чаще всего поражаются при гипертонической болезни
Минусы
- Препарат работает медленно
- Первая неделя приема обусловлена многими побочными действиями (тошнота, боль в животе и т. д.).
Про.Мед.ЦС, Чехия
Цена
от 65 до 120 руб.
Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и общее периферическое сопротивление. Выпускается в капсулированной форме (твердые желатиновые)
Плюсы
- Эффективно применяется для лечения артериальной гипертензии у людей с сопутствующими патологиями (почечной недостаточностью, гиперлипидемией)
- Повышает эластичность стенок артерий и способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца
Минусы
- Осторожно принимать при сахарном диабете (повышает необходимую дозу инсулина)
- Обнаруживается на допинг-тестах.
Сервье, Франция
Цена
от 280 до 470 руб.
Обладают диуретическим и гипотензивным действием. Таблетки дозировкой 0,0025 и 0,0015
Плюсы
- При превышении дозы (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) препарат не оказывает токсического действия
- Положительный эффект после курса лечения длится до полугода
Минусы
- Нельзя принимать при беременности и в период лактации
- Сушит слизистую и вызывает жажду
- Нельзя принимать людям с непереносимостью лактозы (это вещество входит в состав).
); Индапамид МВ; Индапамид Никомед; Индапамид-Веро; Индапамид-Верте; Индапамид Польфарма; Индапсан; Индипам; Индиур; Ионик (Ионик ретард); Ипрес лонг; Лескоприд; Лорвас; Памид; Равел СР; Ретапрес; Тензар; Франтел.
Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство; тиазидоподобный диуретик. Снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме. Обладает умеренным диуретическим действием. Применяется в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
Активное-действующее вещество:
Индапамид / Индапамида гемигидрат / Indapamide.
Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Драже.
Капсулы.
Индапамид
Свойства / Действие:
Индапамид - антигипертензивное, вазодилатирующее и диуретическое средство из группы нетиазидных сульфонамидов; тиазидоподобный диуретик. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид).
Индапамид снижает сократительную способность гладкой мускулатуры артерий, снижает сопротивление в артериолах, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Механизм действия Индапамида на сосуды, по-видимому, связан с несколькими механизмами:
Индапамид обладает умеренным диуретическим действием. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора, в меньшей степени - калия и магния в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона, усиливая тем самым диурез.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
Эффективность гипотензивного действия Индапамида пропорциональна его способности улучшать податливость артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол. Индапамид оказывает пролонгированное гипотензивное действие при однократном приеме в дозе 2.5 мг. В указанной дозе Индапамид оказывает максимальный гипотензивный эффект. При этом влияние на диурез выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается диуретический эффект.
Гипотензивный эффект Индапамида проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.
При проведении курсов лечения различной продолжительности (короткий, средний и длительный) показано, что Индапамид не влияет на липидный обмен (триглицериды, холестерин-ЛПНП, холестерин-ЛПВП) и обмен углеводов (в т.ч. у больных с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку. Антигипертензивное действие Индапамида сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Безопасность применения и хорошая переносимость Индапамида делают его лекарственным средством, эффективным при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести, хронической почечной недостаточностью, гиперлипидемиями.
Фармакокинетика:
Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного Индапамида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа после приема Индапамида внутрь; у ретард форм Cmax достигается через 12 часов после приема. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала приема. Индапамид связывается с белками плазмы на 71-79%, может сорбироваться эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 18 часов (14-24 ч). Выводится в основном с мочой (60-70%) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. При максимальной концентрации в плазме обнаруживается 75% неизмененного Индапамида и 25% его метаболитов. В моче неизмененный Индапамид составляет около 5-7%. Повторный прием Индапамида не приводит к его накоплению в организме (кумуляции).
Фармакокинетика Индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.
Показания:
Способ применения и дозы:
Индапамид принимают внутрь в оптимальной дозе - по 2.5 мг (для ретард форм - 1.5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительнее утром. Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
В высоких дозах Индапамид не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза. Увеличение дозы Индапамида выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного действия, но может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Если терапия Индапамидом не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу увеличивать не следует.
Индапамид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими недиуретическими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами /метопролол , атенолол , небиволол , бисопролол , пропранолол /, блокаторами кальциевых каналов /амлодипин , нифедипин , фелодипин , верапамил , дилтиазем /, ингибиторами АПФ /каптоприл , эналаприл , лизиноприл , фозиноприл , рамиприл , периндоприл , трандолаприл, моэксиприл/). При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Индапамида снижают, особенно в начале комбинированного лечения.
У больных с эссенциальной артериальной гипертензией при комбинированном лечении с ингибитором АПФ, необходимо за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием Индапамида. В дальнейшем, при необходимости, прием Индапамида возобновляют.
При сердечной недостаточности при отсутствии необходимого эффекта дозу Индапамида иногда увеличивают до 5-7.5 мг в сутки. При этом необходимо учитывать увеличение риска возможных побочных эффектов Индапамида.
У больных с хронической сердечной недостаточностью лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу Индапамида.
Передозировка:
Симптомы: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), артериальная гипотензия, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота), слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). Проведены работы с применением до 40 мг Индапамида в сутки. Такая доза вызывает выраженный диуретический эффект, диктующий необходимость контроля калиемии. Никаких проявлений токсичности отмечено не было. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: неотложные меры - промывание желудка, введение активированного угля ; в условиях стационара - коррекция водно-электролитного баланса (регидратационная терапия, коррекция электролитных нарушений), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Противопоказания:
Индапамид применяют с осторожностью:
Применение в период беременности и лактации:
Применение Индапамида у данной категории пациентов не рекомендуется.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения Индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Диуретики, включая Индапамид, не следует назначать беременным женщинам, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Применение диуретиков может привести к плацентарной недостаточности (фетоплацентарной ишемии) и нарушению развития плода.
Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. Если необходимо проведение терапии, кормление ребенка грудью следует прекратить.
Побочное действие:
Побочные эффекты Индапамида носят, в основном, дозозависимый характер (обычно исчезают при уменьшении дозы). Снижение содержания Индапамида в ретард-формах до 1.5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, астения, нервозность, головокружение, головная боль, нарушения сна, нарушения зрения, парестезии (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические изменения сегмента ST и зубца U на ЭКГ (возможно).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии, запор или диарея, сухость во рту (редко); панкреатит, гепатит (очень редко). При печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит (редко).
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия (возможно).
Дерматологические и аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки/СКВ (возможно).
Лабораторные показатели: появление признаков гипокалиемии (особенно у больных, относящихся к группе риска), гипонатриемии, гипохлоремии, гипомагниемии, гиповолемии, дегидратации (возможно). Одновременная потеря ионов хлора (гипохлоремия) может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу (частота возникновения алкалоза и его выраженность невелики). Увеличение содержания мочевины (гиперурикемия), остаточного азота, креатинина, глюкозы (гипергликемия) в плазме крови (возможно); повышение уровня кальция в плазме крови/гиперкальциемия (очень редко).
Особые указания и меры предосторожности:
До начала лечения и в период применения Индапамида следует контролировать уровень электролитов и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль.
В процессе лечения Индапамидом необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови. Возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гиперкальциемии и гипохлоремического алкалоза. Эти нарушения чаще наблюдаются у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, циррозом печени, диареей, у лиц, находящихся на бессолевой диете. При проведении лечения Индапамидом не требуется соблюдения строгой бессолевой диеты.
До начала и во время лечения Индапамидом необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме крови. В дальнейшем такие исследования должны проводиться регулярно. Прием любых диуретических препаратов может привести к снижению содержания натрия в плазме крови, в ряде случаев бессимптомному, что, в свою очередь, способствует развитию ряда серьезных осложнений. Наиболее часто контроль концентрации натрия в плазме крови следует проводить у лиц, входящих в группы риска (например, у пациентов пожилого возраста или при циррозе печени).
В период лечения Индапамидом необходимо измерять уровень калия и креатинина в крови.
Основная опасность при приеме Индапамида заключается в потере ионов калия. Необходимо учитывать риск снижения калия ниже допустимого уровня (3.4 ммоль/л). Первое измерение следует провести в течение первой недели приема Индапамида. В случае снижения уровня калия (гипокалиемии) необходимо уменьшить дозу Индапамида. Больным, предрасположенным или чувствительным к гипокалиемии (с сердечной недостаточностью, ИБС, пожилого возраста, принимающим препараты наперстянки или слабительные средства, с гиперальдостеронизмом, с циррозом печени, с заболеваниями почек) показан частый контроль уровня калия в плазме крови. Снижение уровня калия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий и усиливает токсичность сердечных гликозидов. К группе с высоким риском относятся пациенты, у которых на ЭКГ отмечается увеличение интервала QT. При этом причина такого увеличения может быть связана как с врожденными аномалиями, так и с неблагоприятным действием некоторых лекарств. Низкий уровень калия, брадикардия и увеличение интервала QT являются факторами риска для развития нарушений сердечного ритма типа "пируэт" (torsade de pointes), которые могут привести к летальному исходу. При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа "пируэт". При возникновении подобного нарушения ритма не следует применять антиаритмические препараты, а необходимо установить искусственный водитель ритма.
Индапамид максимально эффективен в тех случаях, когда функция почек полностью сохранена или при легкой и умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (содержание креатинина в крови менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). В начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей воды и ионов натрия. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Подобная функциональная недостаточность почек является временной и не оказывает влияния на состояние больного с нормально функционирующими почками. Однако, в случае уже имеющихся нарушений, почечная недостаточность может усилиться. У лиц пожилого возраста уровень креатинина следует оценивать с учетом их возраста, веса и пола по формуле Кокрофта: ClCR=(140-возраст /в годах/) * масса тела(кг)/0.814 х креатинин плазмы(мкмоль/л). Эта формула применяется при расчете уровня креатинина у мужчин; для женщин конечный результат следует умножить на 0.85.
При приеме Индапамида уровень мочевины в плазме крови может умеренно повыситься, однако это не вызывает приступов подагры у пациентов, ранее не имевших этого заболевания. У больных с высоким содержанием мочевой кислоты в плазме крови риск развития или обострения латентной подагры повышается. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Индапамид способен уменьшать выведение кальция с мочой, что приводит к временному и незначительному увеличению концентрации кальция в крови (гиперкальциемии). Значительное увеличение уровня кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреоидизмом. В этом случае лечение Индапамидом следует прекратить до тех пор, пока не будет исследована функция паращитовидной железы.
У больных с нарушением функции печени прием Индапамида может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае следует немедленно прекратить прием Индапамида.
Индапамид с осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом. Необходим контроль уровня глюкозы , особенно при наличии гипокалиемии (когда одновременно снижено содержание ионов калия). Пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы инсулина (см. инсулин нейтральный , инсулин НПХ , инсулин ультралонг , инсулин двухфазный).
При необходимости назначения на фоне приема Индапамида слабительных средств, следует назначать препараты, не влияющие на перистальтику кишечника.
Применение Индапамида может ухудшать течение системной красной волчанки (СКВ).
Спортсмены должны иметь в виду, что Индапамид может дать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Данные об эффективности и безопасности Индапамида у детей отсутствуют (не рекомендуется назначать в возрасте до 18 лет).
При введении Индапамида в предельно высоких дозах животным различных видов преобладает выраженное диуретическое действие. При острой интоксикации после в/в или внутрибрюшинного введения Индапамида симптомы обусловлены его фармакологическим действием, например, брадипноэ и расширение периферических сосудов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Индапамид не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении артериального давления могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность выполнять работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Индапамида:
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек : по рецепту.
Основным эффектом препарата Индапамид, инструкция по применению которого указывает, что лекарство относится к группе диуретиков, является увеличение образования и выведения мочи.
В медицинской практике этим свойством пользуются для удаления жидкости при периферических отеках и ее скопления в различных полостях тела, быстрого избавления от токсинов. В кардиологии Индапамид и его аналоги широко применяют для снижения артериального давления. Почему это так важно?
Дело в том, что гипертензия является основным фактором риска неблагоприятного исхода любого заболевания сердечно-сосудистой системы , что было доказано многочисленными клиническими исследованиями.
В то же время назначение Индапамида согласно инструкции по применению (особенно в комбинации с другими препаратами) существенно снижало количество обращений пациентов к кардиологу по поводу обострения хронической сердечной недостаточности и других подобных симптомов.
История создания диуретиков берет начало еще с XVI века, с этой целью использовались различные композиции на основе лекарственных растений (можжевельник, перец, кукурузные початки).
В начале ХХ века с этой целью стали применять органомеркурил на основе ртути, однако со временем от его использования отказались из-за высокой токсичности. В 1957 году был синтезирован хлортиазид, который назначали для лечения сердечной недостаточности. Но при этом врачи отметили, что спустя 2 недели приема у пациентов отмечали стойкое снижение артериального давления. С тех пор диуретики прочно вошли в кардиологию, как одни из основных препаратов для борьбы с гипертензией.
На сегодняшний день существует несколько классификаций этой фармакологической группы медикаментов.
С учетом описания, представленного в инструкции по применению, Индапамид можно отнести к таким типам диуретиков:
- в соответствии с химической структурой: принадлежит к сульфатам, так как содержит сульфанамидную группировку;
- в зависимости от места действия на нефрон (более подробно на принципах работы препарата речь пойдет ниже): влияющий на дистальную часть канальцев;
- по проценту выделяемого натрия от общего профильтрованного в канальцах количества: с умеренно выраженным натрийуретическим эффектом.
Из школьного курса биологии известно, что образование мочи происходит путем фильтрации плазмы крови в почках, а ее выведение осуществляется через мочеточники, мочевой пузырь и мочеиспускательный канал.
Структурной единицей почки, в которой и происходят основные фильтрационные процессы, является нефрон. В норме их количество составляет порядка 2 млн. в одном органе.
Мочеобразование состоит из трех последовательных процессов:
- Фильтрация через сосудистый клубочек и капсулу нефрона. В результате образуется первичная моча (ее суточное количество может достигать десятков литров).
- Реабсорбция в системе канальцев нефрона. Обратно в кровь всасывается большая часть воды, ионы натрия, хлора, карбонаты.
- Секреция происходит в собирательных трубочках. В мочу поступают ионы калия и водорода.
Собирательные трубки открываются в почечные чашки, оттуда урина перетекает в лоханки и далее выводится из организма. Общий объем образуемой за сутки вторичной мочи у взрослого человека составляет в среднем 1,5 литра. Все эти процессы регулируются очень сложной системой гормонов, которые вырабатываются в головном мозге, надпочечниках.
Согласно информации в инструкции по применению Индапамида, основным принципом его действия заключается во влиянии на функционирование эпителий почечных канальцев.
Таким образом, основными эффектами этого лекарства являются:
- Гипотензивный , причем, по отзывам докторов, снижение артериального давления характерно только для больных гипертонией. На начальный этапах терапии это происходит за счет уменьшения объема циркулирующей крови и сердечного выброса. Через 6-8 недель лечения снижается общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к устойчивому гипотензивному эффекту.
- Дегидратационный .
- Влияние на минеральный обмен . По результатам клинических исследований длительное применение Индапамида вызвало снижение проявлений остеопороза. Врачи связывают это с уменьшением реабсорбции кальция.
- Антиангинальный . На фоне приема Индапамида снижается жесткость сосудистой стенки, сохраняется внутриклеточный магний, уменьшается агрегация тромбоцитов, повышается синтез простациклина. Это вызывает расслабление кардиомиоцитов и снижению нагрузки на сердце.
- Улучшение микроциркуляции в почках и, как следствие, устранение микроальбуминурии (выделение с мочой небольшого количества белка).
- Антиатерогенный . При длительном приеме Индапамида в указанной в инструкции по применению дозировке в крови снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, в то же время повышается концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности.
Кроме того, в медицинской литературе описана способность Индапамида снижать явления гипертрофии мышечной ткани левого желудочка, подавлять активность альдостерона и ангиотензинпревращающего фермента. Это также приводит к нормализации артериального давления и улучшению клинической картины у больных с сердечной недостаточностью.
Данный медикамент выгодно отличает высокая биодоступность. Она составляет порядка 90-100%. Из желудочно-кишечного тракта лекарство всасывается быстро. Из-за значительной липофильности и умеренной способности связываться с белками Индапамид глубоко проникает в органы и ткани. Препарат полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой и фекалиями.
Лишь небольшая часть активного вещества лекарства в неизменном виде (до 7%) выводится почками. Однако врачи подчеркивают, что коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Пик концентрации препарата в сыворотке достигается через 1 час после приема, а период полувыведения составляет от 15 до 25 часов (в среднем 18 часов). Это позволяет применять медикамент только один раз в сутки.
Основным показанием к назначению Индапамида служит артериальная гипертензия. К действию тиазидных диуретиков чувствительны все пациенты с гипертонией вне зависимости от ее этиологии и механизма развития.
На фоне терапии патологии Индапамида почти на 50% снижается риск возникновения хронической сердечной недостаточности, инсульта (на 40%), поражения коронарных сосудов (на 20%) и внезапной смерти от сосудистой патологии (на 10%). В этом плане Индапамид не уступает другим препаратам для нормализации артериального давления (бета-блокаторам, ингибиторам АПФ, антагонистам кальция).
Назначение Индапамида, как и других диуретиков, по структуре схожих с тиазидами, противопоказано при:
- непереносимости лактозы и остальных вспомогательных компонентов, входящих в состав медикамента;
- гиперчувствительности к производным сульфонилмочевины;
- тяжелой печеночной и почечной недостаточности (на стадии полного отсутствия мочеиспускания);
- наследственных нарушениях образования глюкозы, расстройства ее всасывания;
- снижении концентрации калия в организме;
- остром либо недавно перенесенном эпизоде нарушения мозгового кровообращения.
При наличии показаний к применению Индапамида, особое внимание следует уделять его одновременному приему с такими медикаментами:
Спиртное усиливает выведение жидкости из организма, поэтому Индапамид и алкоголь несовместимы из-за риска возникновения симптомов обезвоживания.
Но в любом случае в первые недели после начала приема Индапамида по медицинским показаниям необходим контроль уровня электролитов (калия, натрия, магния и хлора), креатинина и остаточного азота в крови. Кроме того, важно соблюдать режим потребления жидкости, чтобы избежать опасной для организма дегидратации.
Как принимать Индапамид: возможность использования препарата у детей и в период беременности
Раньше считалось, что высокая дозировка Индапамида обеспечивает большую эффективность за счет выраженного снижения объема циркулирующей крови.
Однако в настоящее время подобная схема терапии отвергается, что связано с высоким риском нарушений концентрации электролитов в плазме и гипокалиемии.
Для лечения артериальной гипертензии стандартная суточная дозировка Индапамида составляет 2,5 мг (то есть 1 таблетка). Принимать препарат рекомендуют в первой половине дня. Всасывание из желудочно-кишечного тракта не зависит от еды.
Если спустя 6-8 недель терапии состояние больного не улучшается, дозировку Индапамида оставляют прежней, но добавляют другое антигипертензивное средство (например, селективный бета-блокатор Конкор).
При сахарном диабете и для лечения гипертонии у пожилых пациентов рекомендуют применять Индапамид МВ Штада Ретард в количестве 1,5 мг в сутки. Эффективность препарата от этого не изменяется, однако осложнения возникают гораздо реже. Кроме того, таким больным необходим постоянный контроль объема диуреза. Также при сахарном диабете регулярно проверяют концентрацию глюкозы в крови.
Решать, как пить Индапамид, и о возможных комбинациях с другими медикаментами должен кардиолог на основании результатов клинических анализов и обследования пациента.
На опытах с животными были получены данные, что индапамид проникает через плацентарный барьер и может попадать в грудное молоко. Поэтому применение препарата противопоказано при беременности из-за риска осложнений во время внутриутробного развития плода. Также следует отказаться от лактации в пользу искусственного вскармливания.
Опыта, как применять Индапамид в раннем возрасте, и о его воздействии на детский организм в настоящее время нет. Поэтому его не назначают до достижения 18-летнего возраста.
Индапамид: побочные эффекты, передозировка, цена и возможные аналоги препарата
В начале применения Индапамида включаются адаптационные системы организма, направленные на сохранение внутрисосудистого объема (краткосрочное повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы). На эффективность препарата влияет и потребление соли. Ее ограничение в рационе улучшает переносимость Индапамида и его гипотензивное действие.
Основным побочным эффектом этого мочегонного средства являются нарушения электролитного баланса. Они проявляются в виде снижения уровня натрия, калия, хлора, повышения креатинина, остаточного азота мочевины и кальция. Целесообразно определить концентрацию калия в крови до начала терапии Индапамидом.
Если он ниже 3,8 ммоль/л, возможно совместное назначение с калийсберегающими диуретиками (например, с Верошпироном или Альдактоном).
Гипокалиемия также влияет на чувствительность мышц к инсулину, что приводит к развитию гипергликемии. Однако она носит транзиторный характер, состояние нормализуется после прекращения приема лекарства.
Другими побочными эффектами Индапамида являются:
- расстройства стула;
- пересыхание слизистой полости рта;
- тошнота, рвота;
- боли в эпигастральной области;
- головокружение;
- головная боль;
- перепады настроения;
- расстройства сна;
- нарушения сердечного ритма;
- уменьшение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов, анемия, связанная с разрушением эритроцитов;
- обострение подагры, системной красной волчанки.
Как уже упоминалось выше, рекомендованная суточная дозировка Индапамида для мужчин и женщин составляет 2,5 мг для обычных таблеток и 1,5 мг для пролонгированной формы. При превышении этого количества возникает риск угнетения дыхания, выраженной гипотонии. Часто подобное состояние сопровождается тошнотой и рвотой.
Для устранения побочных эффектов от передозировки Индапамида необходима коррекция водно-электролитного обмена в условиях стационара. Остальная терапия проводится по показаниям в зависимости от наличия тех или иных симптомов.
Цена упаковки, содержащей 30 таблеток Индапамида, составляет 102 рубля (отечественное лекарство стоит порядка 40 рублей). Пролонгированная форма препарата стоит 120 — 140 рублей.
Полностью идентичными по составу аналогами медикамента являются:
- Арифон, Франция, 370 — 390 рублей;
- Индап, Чехия, 120 рублей;
- Индапамид Тева, 100 рублей;
- Равел, Словения, 170 — 200 рублей.
Возможны также комбинации индапамида с аналогами лизиноприла, то есть средствами из группы ингибиторов АПФ. Это такие препараты, как Норипрел и Ко Перинева (индапамид + периндоприл), Энзикс Дуо (индапамид + эналаприл).
Эффективность данного диуретика не вызывает сомнений ни у врачей, ни у пациентов. Дозировка и гипотензивное действие практически не зависит от возраста. Гипертония не относится к заболеваниям, требующих продолжительной терапии. Поэтому больных интересует вопрос, как долго можно принимать Индапамид. В большинстве случаев препарат переносится хорошо, поэтому он подходит для длительного курса лечения.
Индапамид - тиазидоподобный диуретик, обладающий также сосудорасширяющими свойствами. Используется для лечения артериальной гипертензии. Тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства по сей день находятся в авангарде антигипертензивной терапии. Они используются как препараты первой линии и в режиме монотерапии, и в рамках комбинированного лечения, причем их включение в фармакотерапевтический антигипертензивный курс существенно улучшает общий кардиоваскулярный прогноз.
Механизм действия индапамида близок к таковому у тиазидов, что неудивительно, т.к. обе лекарственные группы являются производными сульфаниламидов. Препарат действует в начальных отделах дистальных канальцев, где в нормальных условиях происходит обратное всасывание 5–10 % профильтрованных в первичную мочу ионов натрия и хлора, подавляя это самое всасывание. Несмотря на продолжающиеся дискуссии о преимуществах и недостатках тиазидных и тиазидоподобных диуретиков в сравнении друг с другом, в последнее время на первый план, подкрепляя свой прорыв результатами многочисленных клинических исследований, выдвигаются именно тиазодоподобные препараты. Например, британские эксперты уже сегодня рекомендуют при лечении пациентов с артериальной гипертензией отдавать предпочтение тиазидоподобным диуретикам.
Благодаря некоторым уникальным свойствам, индапамид выделяется даже в пределах своей фармакологической подгруппы. Было доподлинно подтверждено наличие у него сосудорасширяющего действия, которое вносит свою немалую толику в достижение общего антигипертензивного эффекта. Сосудорасширяющая активность препарата обусловлена нормализацией повышенной чувствительности сосудов к действию целого ряда вазопрессорных факторов (норадреналин, ангиотензин II, тромбоксан А2) и уменьшением концентрации свободных радикалов, что происходит в т.
ч. благодаря ингибированию пероксидации «плохого» холестерина. Индапамиду присущи также некоторые свойства блокатора кальциевых каналов. Еще одной отличительной особенностью препарата, выгодно выделяющей его в ряду тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, является своеобразное разобщение его антигипетензивной активности и мочегонного действия, ярким свидетельством чему служит сохранение на прежнем уровне антигипертензивного эффекта у пациентов с хроническими заболеваниями почек. Липофильность (способность растворяться в жирах) у индапамила на порядок выше таковой у других тиазидов, что наделяет его способностью к аккумуляции в гладкомышечных сосудистых клетках.
В конце прошлого века были сформулированы четкие требования к идеальному антигипертензивному средству: длительность эффекта не менее 24 часов (при условии однократного приема) и равномерность антигипертензивного действия, подкрепляемая отсутствием значительных колебаний концентрации действующего вещества в крови. Для решения (по крайней мере - частичного) этой задачи были разработаны лекарственные формы индапамида с замедленным высвобождением (т.н. ретардные формы). Существенное значение для обеспечения равномерности действия препарата имеет процесс его абсорбции в пищеварительном тракте. Антигипертензивное средство не должно всасываться все сразу, т.к. в таком случае произойдет резкое снижение артериального давления. Ретардная форма позволяет избежать выраженных перепадов концентрации препарата в крови и неустойчивости фармакологического эффекта во времени. Индапамид в данной форме выпуска можно найти в аптеках под названием «индапамид ретард».
Фармакология
Ггипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные стенки сосудов.
Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный эффект развивается в конце первой / начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий V d , проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени.T 1/2 индапамида составляет в среднем 14-18 ч. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| индапамид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 41.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 500 мкг, магния стеарат - 200 мкг, гипромеллоза - 1.008 мг, макрогол - 360 мкг, лактозы моногидрат - 1.296 мг, титана диоксид - 936 мкг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, предпочтительно утром, независимо от приема пищи по 2.5 мг (1 таб.)/сут, запивая достаточным количеством жидкости.
Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2.5 мг утром однократно в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты IА (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут повышать вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа "пируэт").
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен увеличивает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция - гиперкальциемии, с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается вероятность развития гипо-или гиперкалиемии, особенно у больных с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Контрастные йодсодержащие средства в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперурикемия, гипергликемия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, гастралгия, анорексия, дискомфорт в области живота, панкреатит, запор или диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, бессонница, депрессия, напряженность, раздражительность, тревога, летаргия, вялость, ажитация, парестезии, ощущение покалывания в конечностях.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит.
Прочие:гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, недомогание, спазм мышц, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, описаны случаи реакции фоточувствительности.
Показания
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией);
- гипокалиемия;
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
- беременность;
- период лактации;
Оболочка таблетки содержит лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата,
Применяют препарат с осторожностью при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гипонатриемии и других нарушениях водно-электролитного обмена, умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, асците, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, гиперпаратиреозе, у ослабленных пациентов и больных с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими средствами.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Индапамид выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность появления нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции печени (в т.ч. с энцефалопатией).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан:
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
При длительном применении или при приеме Индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса, по классификации NYHA); заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а так же у лиц, находящихся на бессолевой диете.
Одновременное назначение Индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния почками, что может привести к гипомагниемии.
Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных средств.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).
