Madawa ya kulevya "Vizarsin" (mapitio ya wanaume kumbuka kuwa dawa hufanya kazi kwa ufanisi, lakini inaweza kusababisha athari kwa namna ya reddening ya uso) ni dawa inayolenga kuboresha potency. Ina athari nzuri juu ya msisimko wa kijinsia, inaboresha ubora wa kujamiiana, inafanya kuwa ndefu.

Muundo na fomu ya kutolewa

Dawa "Vizarsin" (hakiki zinasema kwamba athari baada ya kuchukua kidonge hutokea baada ya dakika 20-40) inauzwa karibu na maduka ya dawa zote. Imetolewa kwa namna ya vidonge na kipimo cha 25, 50, 100 mg. Malengelenge yanaweza kuwa na vidonge 1 hadi 4. Dutu inayofanya kazi ya dawa ni sildenafil citrate.

Dawa hiyo inapaswa kuhifadhiwa kwa joto la si zaidi ya 30 ° C. Katika mahali pa giza na baridi isiyoweza kufikiwa na watoto. Maisha yake ya rafu ni miaka mitano. Imetengenezwa Slovenia.

athari ya pharmacological

Dawa "Vizarsin" (hakiki hasi za wanaume wanadai kuwa dawa haitoi athari inayotaka na inaweza kusababisha maumivu ya kichwa kali) imekusudiwa kurejesha mfumo wa erectile kwa wanaume. Inayo athari ya vasodilating.

Dawa ni kizuizi chenye nguvu zaidi cha kuchagua phosphodiesterase ya aina ya 5, lakini licha ya hili, matumizi yake katika matibabu ya dysfunction ya erectile ni salama zaidi kuliko matumizi ya madawa sawa.

Hatua ya Vizarsin inalenga kuchochea mtiririko wa damu kwenye eneo la uzazi. Kama matokeo ya ushawishi huu wa dawa, taratibu zinazinduliwa ambazo hupunguza tishu za misuli ya uume. Athari kama hiyo inachangia kujaza uume na damu, ambayo, kwa upande wake, inatoa erection. Dawa ya kulevya haina athari ya moja kwa moja kwenye mwili wa pango la uume, na kupumzika kwa misuli hutokea kutokana na michakato ya mitambo ya upatanishi.

Vasodilation inaweza pia kutokea katika maeneo mengine ya mwili wa binadamu, ambayo katika hali nyingine husababisha kuonekana kwa athari mbaya baada ya kuchukua dawa.

Sildenafil husababisha kupungua kidogo kwa shinikizo la damu, ambayo ni ya muda mfupi. Kwa wastani, wakati wa kuchukua kipimo cha 100 mg, kupungua kwa shinikizo la damu hutokea kwa 8.4 mm Hg. Sanaa. Athari hii hutokea kutokana na sifa za vasodilating za madawa ya kulevya. Pia, matumizi moja ya madawa ya kulevya kwa kipimo cha 100 mg haiathiri sana ECG kwa watu wenye afya.

Sildenafil haiathiri pato la moyo na haiathiri mtiririko wa damu kupitia mishipa ya stenotic.

Dalili na contraindications

Ina maana "Vizarsin" (hakiki za wanaume ni hasi katika baadhi ya matukio, wanaona kuwa dawa hiyo inafanya kazi vizuri ikiwa kuna msisimko wa asili, lakini ikiwa unaogopa kujamiiana, hofu ya ngono, itakuwa haina maana) imekusudiwa. matibabu ya shida ya nguvu ya kiume, ambayo husababisha kutoweza kusimika na kuihifadhi kwa kujamiiana kwa hali ya juu. Tu mbele ya kuchochea ngono hutoa matokeo "Vizarsin".

Contraindications kwa matumizi yake lazima kuzingatiwa kabla ya kuchukua vidonge. Kwa hivyo, haupaswi kutumia dawa ikiwa una unyeti fulani kwa vitu vyenye kazi au vidogo vya dawa.

Huwezi kuchukua dawa kwa wanaume walio na magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa, na pia kwa magonjwa mengine ambayo shughuli za ngono ni kinyume chake. Ni marufuku kutumia dawa hiyo kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika ya vifaa vya kuona vinavyosababishwa na ugonjwa wa neuropathy wa ischemic. Contraindications kwa matumizi ya vidonge ni hutamkwa matatizo ya ini, arterial hypotension, hivi karibuni myocardial infarction, kiharusi.

Inafaa kukataa matibabu na vidonge hivi ikiwa dystrophy ya retina ya kuzaliwa iko. Haipendekezi kutumia madawa ya kulevya kwa watu chini ya umri wa miaka kumi na nane. Vizarsin haikusudiwa kwa wanawake.

Dawa "Vizarsin": maagizo ya matumizi

Dawa hii inapaswa kuchukuliwa kwa mdomo na maji. Kiwango bora ni 50 mg / siku. Kompyuta kibao inapaswa kuchukuliwa saa moja kabla ya kujamiiana iliyopangwa. Kulingana na hisia za mtu binafsi, kipimo kinaweza kupunguzwa hadi 25 mg / siku, au kuongezeka hadi 100 mg / siku.

Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 100 mg / siku. Dawa hiyo inapaswa kuchukuliwa si zaidi ya mara moja kwa siku.

Ikiwa dawa imelewa wakati huo huo na chakula, basi athari yake hutokea baadaye kuliko wakati wa kuchukua vidonge kwenye tumbo tupu.

Kwa wagonjwa wazee na wale walio na upungufu mdogo wa figo wa wastani, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Katika uwepo wa kushindwa kwa figo kali, kiwango cha matumizi ya madawa ya kulevya haipaswi kuzidi 25 mg / siku.

Madhara

Vidonge vya Vizarsin katika baadhi ya matukio vinaweza kusababisha athari mbaya, ambazo zinaonyeshwa kwa dalili za hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya.

Mara nyingi, wanaume hupata maumivu ya kichwa, usingizi, kizunguzungu, hypesthesia. Wakati wa matumizi ya vidonge, ukiukwaji wa vifaa vya kuona ulionekana, ikiwa ni pamoja na kushindwa katika mtazamo wa rangi ya dunia. Mara nyingi wagonjwa walibainisha uwekundu wa ngozi ya uso, kuongezeka kwa kiwango cha moyo na tachycardia.

Mwitikio mwingine mbaya ulikuwa msongamano wa pua, dyspepsia. Mara kwa mara kulikuwa na kutapika, kinywa kavu, kichefuchefu. Pia hudhihirishwa maumivu katika kifua, erection ya muda mrefu, myalgia, upele wa ngozi, priapism. Kunaweza kuwa na hali ya udhaifu wa jumla.

Overdose

Vidonge vya Vizarsin, ikiwa vinatumiwa vibaya, vinaweza kusababisha overdose, ambayo inaonyeshwa na maumivu katika kichwa, kukimbilia kwa damu kwenye ngozi ya uso, msongamano wa muda wa vifungu vya pua, kizunguzungu, kuharibika kwa utendaji wa vifaa vya kuona, dyspepsia.

Ikiwa athari kama hizo zinatokea, matibabu ya dalili hufanywa. Hemodialysis haitatoa matokeo yoyote hapa.

Maagizo ya jumla

Dawa ya kulevya "Vizarsin" kwa wanaume inapaswa kuagizwa baada ya kuchunguza mgonjwa na kutambua dysfunction erectile, pamoja na baada ya kutambua sababu za tukio lake.

Katika magonjwa ya moyo na mishipa, shughuli za ngono husababisha tishio fulani kwa afya, kwa hivyo, kabla ya kuagiza dawa kwa wagonjwa kama hao, daktari anapaswa kuchunguza kwa uangalifu hali yao.

Viambatanisho vya kazi - sildenafil - husababisha athari ya vasodilating ya utaratibu, ambayo inaweza kusababisha kupungua kidogo kwa shinikizo la damu. Kabla ya kuagiza vidonge, daktari lazima atathmini hatari ya matokeo yasiyofaa ambayo yanaweza kutokea kutokana na mali ya vasodilating ya madawa ya kulevya.

Wagonjwa walio na kizuizi cha njia ya nje ya ventrikali ya kushoto huonyesha hypersensitivity kwa vasodilators. Tahadhari wakati wa kuchukua dawa hii inapaswa kuwa watu wenye ugonjwa wa mfumo wa atrophy nyingi, pamoja na shinikizo la damu.

Vizarsin ina uwezo wa kuongeza athari ya hypotensive ya nitrati.

Dawa za kulevya zinazokusudiwa kuondoa shida ya kijinsia, pamoja na zile zilizo na sildenafil, zinapaswa kuchukuliwa kwa tahadhari kwa watu walio na ulemavu wa uume na wagonjwa wenye priapism.

Mchanganyiko wa Vizarsin na dawa zingine ili kuondoa dysfunctions ya kijinsia haipendekezi kwa sababu ya ukosefu wa utafiti wa kisayansi katika eneo hili.

Wakati wa kuchukua vidonge, kunaweza kuwa na ukiukwaji wa vifaa vya kuona, na wakati mwingine maendeleo ya ugonjwa wa neuropathy ya ischemic hugunduliwa.
Ikiwa athari yoyote itatokea, dawa inapaswa kukomeshwa na kushauriana na daktari ili kukagua maagizo.

Utawala mgumu wa sildenafil na vizuizi vya alpha inaweza kusababisha tukio la hypotension ya dalili kwa watu binafsi. Hypotension ya arterial hapa huzingatiwa baada ya masaa manne baada ya matumizi ya dawa. Ili kupunguza hatari ya kupunguza shinikizo la damu, unapaswa kwanza kuimarisha hali ya mwili kwa kuchukua alpha-blockers. Kwa wagonjwa kama hao, Vizarsin imewekwa kwa kiwango cha chini cha 25 mg / siku, ambayo inaweza kuongezeka ikiwa ni lazima.

Juisi ya Grapefruit, pamoja na kizuizi cha CYP3A4, ambayo ni dhaifu, huongeza mkusanyiko wa sildenafil kwa kipimo cha wastani.

Hakuna majaribio ya dawa kwa wagonjwa walio na kidonda cha peptic na kutokwa na damu. Hapa, vidonge vinatumiwa baada ya kuzingatia uwiano wa hatari-faida.

Kama sehemu ya dawa "Vizarsin" kuna lactose, ambayo inafanya kuwa muhimu kuwa mwangalifu wakati wa kuchukua dawa kwa watu walio na uvumilivu wa lactose na upungufu wa lactase, na pia kwa wagonjwa walio na utambuzi wa ugonjwa wa sukari-galactose malabsorption.

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati huo huo na vyakula vya mafuta, lakini inaruhusiwa kuchukua Vizarsin na pombe.

Dawa ya kulevya haiathiri uwezo wa kudhibiti usafiri, pamoja na kasi ya athari. Katika baadhi ya matukio, kutokana na uharibifu wa kuona, kufanya kazi na mifumo fulani inakuwa haiwezekani. Tatizo hili huondolewa kwa kuchukua nafasi ya madawa ya kulevya au kupunguza kipimo.

Dawa "Vizarsin": analogues

Ikiwa kwa sababu fulani dawa hii haikufaa, basi unaweza kupendelea dawa zinazofanana zilizo na sildenafil kwake. Kuna dawa nyingi ambazo zinaweza kuchukua nafasi ya dawa "Vizarsin". Sio ngumu kupata analogues kwenye duka la dawa, hapa ndio maarufu zaidi:

"Viagra" (gharama ya dragee moja ya 25 mg ni kuhusu rubles 650);
"Viasan-LF" (bei ya vidonge vinne vya 50 mg ni kuhusu rubles 450);
"Ereksezil" (kibao kimoja cha 50 mg gharama karibu 300 rubles);
"Taxier" (bei ya vidonge vinne na kipimo cha 100 mg ni rubles 1000);
"Tornetis" (bei ya kibao kimoja cha 100 mg ni rubles 650);
"Olmaks Nguvu" (gharama ya vidonge viwili vya 50 mg ni rubles 800);
"Dynamiko" (kidonge kimoja cha 50 mg gharama kuhusu rubles 400);
"Maxigra" (bei ya kibao kimoja cha 50 mg ni rubles 300);
"Sildenafil" (gharama ya dawa nne 50 mg - 300 rubles);
"Revatsio" (vidonge 90 vina gharama kuhusu rubles elfu 30).

Kuna dawa nyingi ambazo zinaweza kuchukua nafasi ya Vizarsin, na daktari anayehudhuria anapaswa kuchagua njia mbadala ya dawa hii.

Gharama ya dawa

Unaweza kununua dawa "Vizarsin" karibu kila maduka ya dawa. Bei yake inaweza kubadilika kidogo kulingana na ukingo wa biashara katika msururu wa maduka ya dawa. Kwa hiyo, kibao cha 25 mg kina gharama kuhusu rubles 150, kibao kimoja cha 50 mg kina gharama kuhusu rubles 180. Kwa vidonge vinne (50 mg) vya Vizarsin, bei inabadilika karibu na rubles 600-700. Kompyuta kibao yenye kipimo cha 100 mg inaweza kununuliwa kwa rubles 230, na bei ya vidonge vinne katika kipimo sawa ni rubles 500-700. Dawa hii katika jamii ya bei ni nafuu kwa wanaume wengi.

Kibao 1 kina - Sildenafil 100 mg

Visaidie: hyprolose, mannitol, aspartame, neohesperidine dihydrochalcone, ladha ya mint, ladha ya peremende, aina ya crospovidone A, calcium silicate FM1000, stearate ya magnesiamu.
1 PC. - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.
1 PC. - malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.
4 mambo. - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.
4 mambo. - malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.
4 mambo. - malengelenge (3) - pakiti za kadibodi.

Kikundi cha kliniki-kifamasia:

Dawa kwa ajili ya matibabu ya dysfunction erectile. Kizuizi cha PDE-5

Kikundi cha dawa na matibabu:

Matibabu ya upungufu wa nguvu za kiume, kizuizi cha PDE-5

athari ya pharmacological

Kizuizi cha kuchagua cha cycloguanosine monophosphate (cGMP)-maalum PDE5. PDE5, ambayo inawajibika kwa kuvunjika kwa cGMP, haipatikani tu katika mwili wa cavernous wa uume, lakini pia katika vyombo vya mapafu.

Hurejesha utendakazi ulioharibika na hutoa mwitikio wa asili kwa msisimko wa ngono.

Sildenafil haina athari ya moja kwa moja ya kupumzika kwenye corpus cavernosum, lakini huongeza kikamilifu athari ya kupumzika ya oksidi ya nitriki kwenye tishu hii. Wakati wa msisimko wa kijinsia, kutolewa kwa ndani kwa NO chini ya ushawishi wa sildenafil husababisha kizuizi cha PDE5 na kuongezeka kwa kiwango cha cGMP katika mwili wa cavernous, kama matokeo ya ambayo misuli ya laini hupumzika na mtiririko wa damu katika mwili wa cavernous huongezeka.
Kuwa kizuizi cha PDE5, sildenafil huongeza maudhui ya cGMP katika seli za misuli ya laini ya mishipa ya pulmona na huwafanya kupumzika. Kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu ya pulmona, sildenafil inaongoza kwa vasodilation ya mapafu na, kwa kiasi kidogo, vyombo vingine.

Sildenafil inachagua kwa PDE5 in vitro. Shughuli yake dhidi ya PDE5 inazidi shughuli dhidi ya isoenzymes nyingine inayojulikana ya PDE: PDE6, ambayo inashiriki katika uhamisho wa ishara ya mwanga katika retina ya jicho - mara 10; PDE1 - mara 80; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - zaidi ya mara 700. Shughuli ya sildenafil dhidi ya PDE5 ni kubwa zaidi ya mara 4000 kuliko shughuli yake dhidi ya PDE3, PDE mahususi ya cAMP inayohusika katika kusinyaa kwa moyo.

Sildenafil inaweza kusababisha uharibifu mdogo na wa muda mfupi wa ubaguzi wa rangi (bluu / kijani). Utaratibu uliopendekezwa wa uharibifu wa maono ya rangi ni kizuizi cha PDE6, ambacho kinahusika katika mchakato wa maambukizi ya mwanga katika retina. Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa athari ya sildenafil kwenye PDE6 ni mara 10 duni kuliko shughuli yake dhidi ya PDE5.

Pharmacokinetics

Sildenafil inafyonzwa haraka baada ya utawala wa mdomo. Upatikanaji kamili wa bioavailability ni wastani wa 40% (25-63%). Baada ya dozi moja ya mdomo ya 100 mg Cmax ni 18 ng / ml na hupatikana wakati unachukuliwa kwenye tumbo tupu kwa dakika 30-120. Wakati wa kuchukua sildenafil pamoja na vyakula vya mafuta, kiwango cha kunyonya hupungua; T max huongezeka kwa dakika 60, na C max hupungua kwa wastani wa 29%. V d ya sildenafil katika hali ya usawa ni wastani wa lita 105. Sildenafil na metabolite yake kuu inayozunguka ya N-desmethyl ni takriban 96% inayofungamana na protini za plasma. Kufunga kwa protini ni huru kwa mkusanyiko wa jumla wa sildenafil. Chini ya 0.0002% ya kipimo (wastani wa 188 ng) iligunduliwa kwenye shahawa dakika 90 baada ya kuchukua sildenafil.

Sildenafil imetengenezwa hasa na hatua ya isoenzymes ya ini ya microsomal CYP3A4 (njia kuu) na CYP2C9.
Metabolite kuu inayozunguka, ambayo huundwa kama matokeo ya N-desmethylation ya sildenafil, hupitia kimetaboliki zaidi. Kwa upande wa uteuzi wa hatua kwenye PDE, metabolite inalinganishwa na sildenafil, na shughuli yake dhidi ya PDE5 in vitro ni takriban 50% ya shughuli ya sildenafil yenyewe. Mkusanyiko wa metabolite katika plasma ya damu ni takriban 40% ya ile ya sildenafil. N-desmethylmetabolite hupitia kimetaboliki zaidi; terminal yake T 1/2 ni kama masaa 4.

Uondoaji wa jumla wa sildenafil kutoka kwa mwili ni 41 l / h, na T 1/2 katika awamu ya mwisho ni masaa 3-5. Baada ya utawala wa mdomo, sildenafil hutolewa kama metabolites hasa kwenye kinyesi (takriban 80% ya kipimo). na kwa kiasi kidogo katika mkojo (takriban 13% ya kipimo).
Kwa wagonjwa wazee (miaka 65 na zaidi), kibali cha sildenafil hupunguzwa, na mkusanyiko wa dutu hai ya bure katika plasma ni takriban 40% ya juu kuliko ukolezi wake kwa wagonjwa wachanga (miaka 18-45).

Kwa kushindwa kwa figo kidogo (CC 50-80 ml / min) na ukali wa wastani (CC 30-49 ml / min), vigezo vya pharmacokinetic ya sildenafil baada ya utawala wa mdomo mara moja (50 mg) haibadilika. Katika upungufu mkubwa wa figo (CK≤30 ml / min), kibali cha sildenafil hupunguzwa, ambayo inasababisha ongezeko la takriban mara mbili la AUC (100%) na C max (88%) ikilinganishwa na wale walio na kazi ya kawaida ya figo kwa wagonjwa wa kisukari. kundi la umri sawa.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis ya ini (darasa A na B kwa kiwango cha Mtoto-Pugh), kibali cha sildenafil hupunguzwa, ambayo husababisha ongezeko la AUC (84%) na C max (47%) ikilinganishwa na wale walio na kawaida. kazi ya ini kwa wagonjwa wa umri sawa.

Viashiria

Matibabu ya shida ya uume inayoonyeshwa na kutoweza kufikia au kudumisha kusimama kwa uume wa kutosha kwa ngono ya kuridhisha.
Shinikizo la damu la mapafu.

Regimen ya dosing

Matibabu ya upungufu wa nguvu za kiume: kuchukuliwa kwa mdomo takriban saa 1 kabla ya shughuli ya ngono iliyopangwa. Dozi moja ni 50 mg. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 100 mg au kupunguzwa hadi 25 mg. Kiwango cha juu cha dozi moja ni 100 mg. Mzunguko wa juu wa maombi ni wakati 1 / siku. Kwa wagonjwa wazee zaidi ya umri wa miaka 65 na kwa kuharibika kwa figo au kazi ya ini, kipimo ni 25 mg.

Shinikizo la damu la mapafu

: ndani ya 20 mg mara 3 / siku na muda wa masaa 6-8, bila kujali ulaji wa chakula. Kiwango cha juu cha kila siku ni 60 mg. Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika hawahitaji marekebisho ya kipimo, hata hivyo, katika kesi ya uvumilivu duni, kipimo hupunguzwa hadi 20 mg mara 2 / siku.

Athari ya upande

Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: maumivu ya kichwa iwezekanavyo, kuwaka moto, kizunguzungu, kukosa usingizi.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo:

dyspepsia iwezekanavyo, asthenia, kuhara, maumivu ya tumbo, kichefuchefu.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal:

arthralgia, myalgia, kuongezeka kwa sauti ya misuli.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua:

msongamano wa pua, pharyngitis, rhinitis, sinusitis, maambukizi ya kupumua, kushindwa kupumua.

Kutoka upande wa chombo cha maono:

mabadiliko katika maono (ya upole na ya muda mfupi; hasa mabadiliko katika rangi ya vitu, pamoja na kuongezeka kwa mtazamo wa mwanga na maono yaliyofifia), conjunctivitis.

Nyingine

: ugonjwa unaowezekana wa mafua, maendeleo ya magonjwa ya kuambukiza, dalili za vasodilation, maumivu ya nyuma, upele, maambukizi ya njia ya mkojo, dysfunction ya prostate; katika kesi za pekee - priapism.

Contraindication kwa matumizi

Mapokezi ya wakati huo huo ya wafadhili wa oksidi ya nitriki au nitrati kwa namna yoyote, hypersensitivity kwa sildenafil.

Maombi ya ukiukwaji wa kazi ya ini

Kwa ukiukwaji wa kazi ya ini, kipimo ni 25 mg.

Maombi ya ukiukwaji wa kazi ya figo

Kwa kazi ya figo iliyoharibika, kipimo ni 25 mg.

Tumia kwa watoto

Sildenafil haitumiwi kwa wagonjwa chini ya umri wa miaka 18.

Tumia kwa wagonjwa wazee

Kwa wagonjwa wazee zaidi ya umri wa miaka 65, kipimo ni 25 mg.

maelekezo maalum

Kabla ya kuanza kuchukua sildenafil kwa ajili ya matibabu ya dysfunction erectile, unapaswa kufanya uchunguzi wa mfumo wa moyo.
Tahadhari inapaswa kutumika kwa wagonjwa walio na ulemavu wa anatomical ya uume (kwa mfano, angulation, cavernous fibrosis, au ugonjwa wa Peyronie) na watu walio na magonjwa ambayo yana hatari ya maendeleo ya priapism (kama vile anemia ya seli mundu, myeloma nyingi, au leukemia).

Haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa ambao shughuli za ngono hazifai.
Tahadhari hutumiwa kwa wagonjwa wenye tabia ya kutokwa na damu, na kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum katika awamu ya papo hapo, na retinitis pigmentosa ya urithi.

Sildenafil haitumiwi kwa wagonjwa chini ya umri wa miaka 18.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na mifumo ya udhibiti
Sildenafil haiathiri uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya udhibiti.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors za CYP3A4 (erythromycin, cimetidine), kibali cha sildenafil hupungua, mkusanyiko wa sildenafil katika plasma ya damu huongezeka.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya indinavir, saquinavir, ritonavir, Cmax katika plasma ya damu na AUC ya sildenafil huongezeka, ambayo ni kwa sababu ya kizuizi cha CYP3A4 isoenzyme chini ya ushawishi wa indinavir, saquinavir, ritonavir.

Inaweza kutarajiwa kuwa vizuizi vikali vya CYP3A4, kama vile ketoconazole au itraconazole, vitaongeza mkusanyiko wa sildenafil kwenye plasma.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na nitrati, athari ya hypotensive ya nitrati inaimarishwa.

Kesi ya maendeleo ya dalili za rhabdomyolysis baada ya kipimo kimoja cha sildenafil kwa mgonjwa anayepokea simvastatin imeelezewa.

Ni bidhaa ya dawa. Ushauri wa daktari unahitajika.

Kiwanja

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge vinavyoweza kutawanywa kwa mdomo: pande zote, biconvex kidogo, nyeupe au karibu nyeupe, na harufu ya minty. Matangazo ya giza yanaruhusiwa.

athari ya pharmacological

athari ya pharmacological- inaboresha kazi ya erectile, vasodilator.

Pharmacodynamics

Sildenafil ni kizuizi chenye uwezo cha kuchagua cha cGMP-maalum PDE-5. Inarejesha kazi ya erectile iliyoharibika chini ya hali ya kusisimua ya ngono ili kuongeza mtiririko wa damu katika vyombo vya uume.

Utaratibu wa hatua

Mchakato wa kisaikolojia unaotokana na kusimika kwa uume unahusisha utolewaji wa oksidi ya nitriki (NO) kwenye corpus cavernosum wakati wa kusisimua ngono. Oksidi ya nitriki huamsha enzyme ya guanylate cyclase, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa cGMP na utulivu wa baadaye wa seli za misuli ya cavernous na inachangia kujazwa kwake na damu.

Haina athari ya moja kwa moja ya kufurahi kwenye corpus cavernosum iliyotengwa ya binadamu, lakini huongeza athari ya NO kupitia kizuizi cha PDE-5, ambayo inawajibika kwa kuvunjika kwa cGMP. Wakati mfumo wa NO/cGMP umeamilishwa dhidi ya historia ya kuchochea ngono, kuzuia PDE-5 na sildenafil husababisha kuongezeka kwa kiwango cha cGMP katika mwili wa cavernous.

Kwa ajili ya maendeleo ya hatua ya pharmacological ya sildenafil, kuchochea ngono inahitajika.

Utafiti katika vitro ilionyesha kuwa sildenafil inachagua PDE-5, ambayo inahusika katika ukuzaji wa erection. Shughuli yake dhidi ya PDE-5 ni bora kuliko ile dhidi ya PDE zingine zinazojulikana. Sildenafil haichagui mara 10 kwa PDE-6, ambayo inahusika katika usafirishaji wa picha kwenye retina. Katika kipimo cha juu kinachopendekezwa, sildenafil huchaguliwa mara 80 kwa PDE-1 na mara 700 au zaidi kuchagua PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, na 11. Shughuli ya sildenafil kwa PDE-5 ni takriban mara 4000 zaidi ya shughuli zake dhidi ya PDE-3 (CAMP-specific PDE), ambayo inahusika katika udhibiti wa contractility ya myocardial.

Sildenafil husababisha kupungua kidogo na kwa muda mfupi kwa shinikizo la damu, ambayo katika hali nyingi haina maonyesho ya kliniki. Upeo wa kupungua kwa SBP katika nafasi ya usawa baada ya kuchukua sildenafil kwa kipimo cha 100 mg, kwa wastani, ni 8.3 mm Hg. Sanaa. , na shinikizo la damu la diastoli - 5.3 mm Hg. Sanaa. Kupungua huku kwa shinikizo la damu ni kwa sababu ya athari ya vasodilatory ya sildenafil, ambayo inaweza kuhusishwa na kuongezeka kwa mkusanyiko wa cGMP katika seli za misuli laini ya mishipa.

Dozi moja ya sildenafil katika kipimo cha hadi 100 mg haiambatani na mabadiliko makubwa ya kliniki katika ECG katika watu waliojitolea wenye afya.

Sildenafil haiathiri pato la moyo na haibadilishi mtiririko wa damu kupitia mishipa ya stenotic.

Kwa wagonjwa walio na dysfunction ya erectile na angina thabiti ambao walichukua dawa za antianginal mara kwa mara (isipokuwa nitrati), wakati wa kuanza kwa shambulio la angina wakati wa mtihani wa mazoezi haukuwa tofauti sana baada ya kuchukua sildenafil ikilinganishwa na placebo.

Kwa wagonjwa wengine, saa 1 baada ya kuchukua 100 mg ya sildenafil, mtihani wa Farnsworth-Munsel 100 ulionyesha mabadiliko ya muda mfupi katika uwezo wa kutofautisha vivuli vya rangi (bluu / kijani), saa 2 baada ya kuchukua sildenafil, mabadiliko haya hayakuwepo. Utaratibu uliopendekezwa wa mtazamo wa rangi ulioharibika ni kizuizi cha PDE-6. Sildenafil haiathiri usawa wa kuona au utambuzi wa utofautishaji, electroretinogram, IOP au kipenyo cha mwanafunzi. Ilibainika kuwa kwa wagonjwa walio na kuzorota kwa macular inayohusiana na umri, sildenafil kwa kipimo cha 100 mg mara moja haikusababisha mabadiliko makubwa ya kliniki yaliyotathminiwa na vipimo maalum (ukali wa kuona, grating ya Amsler, tofauti ya rangi ya mwanga wa trafiki, mzunguko wa Humphrey na picha ya picha). .

Dozi moja ya sildenafil katika kipimo cha miligramu 100 haikuwa na athari kwenye motility ya manii au mofolojia katika watu waliojitolea wenye afya.

Maelezo zaidi kuhusu majaribio ya kliniki

Katika tafiti zilizochunguza dozi zisizobadilika za sildenafil, idadi ya wanaume ambao walibaini kuboreka kwa erection ilikuwa 62% (25 mg), 74% (50 mg) na 82% (100 mg) ikilinganishwa na 25% katika kikundi cha placebo. Wakati huo huo, mzunguko wa uondoaji wa sildenafil ulikuwa mdogo na kulinganishwa na ule wa kundi la placebo.

Katika tafiti zote, idadi ya wagonjwa ambao walibaini uboreshaji wa erectile baada ya matumizi ya sildenafil ilikuwa kama ifuatavyo: dysfunction ya kisaikolojia (84%), dysfunction ya erectile mchanganyiko (77%), dysfunction ya kikaboni ya erectile (68%), wagonjwa wazee ( 67%), kisukari mellitus (59%), ischemic heart disease (69%), shinikizo la damu ya ateri (68%), transurethral resection ya kibofu (61%), radical prostatectomy (43%), kuumia uti wa mgongo (83%). , huzuni (75%). Uchambuzi wa Kielezo cha Kimataifa cha Ukosefu wa Nguvu za Kiume ulionyesha kuwa, pamoja na kuboresha uume, matibabu na sildenafil pia yaliboresha ubora wa kilele, ilifanya iwezekane kufikia kuridhika kutokana na kujamiiana na kuridhika kwa jumla. Usalama na ufanisi wa sildenafil uliendelea kwa matumizi ya muda mrefu.

Pharmacokinetics

Kunyonya. Sildenafil inafyonzwa haraka. T max katika plasma ya damu wakati inachukuliwa kwenye tumbo tupu ni dakika 30-120 (wastani - dakika 60). Bioavailability kabisa, kwa wastani, ni karibu 41% (25-63%). Pharmacokinetics (AUC na C max) ya sildenafil katika anuwai ya kipimo kilichopendekezwa (25-100 mg) ni ya mstari. Kula hupunguza kiwango cha kunyonya kwa sildenafil, na T max hupanuliwa, kwa wastani, kwa dakika 60. C max imepunguzwa, kwa wastani, na 29%.

Usambazaji. V d ya sildenafil katika hali ya usawa ni, kwa wastani, lita 105. Baada ya dozi moja ya mdomo ya 100 mg ya sildenafil, C max ni takriban 440 ng / ml (mgawo wa tofauti (CV) 40%). Kwa kuwa sildenafil na metabolite yake kuu inayozunguka ya N-demethylated hufungamana na protini za plasma kwa 96%, wastani wa mkusanyiko wa plasma ya sehemu ya bure ya sildenafil ni 18 ng / ml (38 nmol).

Katika watu waliojitolea wenye afya, dakika 90 baada ya dozi moja ya 100 mg ya sildenafil, chini ya 0.0002% ya kipimo imedhamiriwa kwenye shahawa (kwa wastani, 188 ng).

Kimetaboliki. Sildenafil imetengenezwa hasa kwenye ini na isoenzymes ya microsomal cytochrome P450: CYP3A4 (njia kuu) na CYP2C9(njia ya hiari). Metabolite inayofanya kazi inayozunguka huundwa kama matokeo ya N-demethylation ya sildenafil. Uteuzi wa metabolite kwa PDE unalinganishwa na ule wa sildenafil, na shughuli zake dhidi ya PDE-5. katika vitro ni takriban 50% ya shughuli ya sildenafil isiyobadilika. Mkusanyiko wa metabolite katika plasma ya damu ya watu waliojitolea wenye afya ni karibu 40% ya mkusanyiko wa sildenafil, metabolite ya N-demethylated hupitia kimetaboliki zaidi, T 1/2 ni kama masaa 4.

Uondoaji. Kibali cha jumla cha sildenafil ni 41 l / h, na nusu ya mwisho ya maisha ni masaa 3-5. Sildenafil inatolewa kama metabolites, haswa na matumbo (takriban 80% ya kipimo) na, kwa kiwango kidogo, figo (takriban 13% ya kipimo).

Vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa wazee. Kwa wagonjwa wazee wenye afya (miaka 65 na zaidi), kibali cha sildenafil hupunguzwa, na mkusanyiko wa sildenafil na metabolite yake hai ya N-demethylated katika plasma ya damu ni takriban 90% ya juu kuliko kwa wagonjwa wachanga (miaka 18-45). Kwa kuzingatia sifa zinazohusiana na umri za kumfunga kwa protini za plasma, mkusanyiko wa sildenafil ya bure katika plasma ya damu huongezeka kwa karibu 40%.

Kazi ya figo iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo au wastani wa figo (Cl creatinine 30-80 ml / min), pharmacokinetics ya sildenafil baada ya dozi moja ya 50 mg haikubadilika. Wastani wa AUC na Cmax ya metabolite ya N-demethylated iliongezeka kwa 126% na 73%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa wenye afya wa umri huo. Kutokana na tofauti kubwa kati ya watu binafsi, tofauti hizi si muhimu kitakwimu. Katika upungufu mkubwa wa figo (Cl creatinine chini ya 30 ml / min), kibali cha sildenafil hupunguzwa, ambayo husababisha ongezeko la takriban mara mbili la AUC (100%) na C max (88%) ikilinganishwa na wagonjwa sawa. kikundi cha umri bila kuharibika kwa figo.

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis wa darasa la A na B wa Child-Pugh, kibali cha sildenafil hupunguzwa, na kusababisha ongezeko la AUC (84%) na C max (47%) ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini ya kikundi sawa cha umri. Pharmacokinetics ya sildenafil haijasomwa kwa wagonjwa walio na shida kali ya ini.

Dalili za Vizarsin ® Ku-tab ®

Matibabu ya shida ya uume, inayoonyeshwa na kutoweza kufikia au kudumisha kusimama kwa uume wa kutosha kwa ngono ya kuridhisha.

Inafanikiwa tu na msukumo wa ngono.

Contraindications

hypersensitivity kwa sildenafil au sehemu nyingine yoyote ya dawa;

matumizi ya wakati mmoja na wafadhili wa oksidi ya nitriki (NO) (kwa mfano, nitriti ya amyl) au nitrati kwa namna yoyote, tk. sildenafil inaweza kuongeza athari ya antihypertensive ya nitrati (iliyopatanishwa na NO/cGMP);

matumizi ya wakati huo huo na dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya dysfunction ya erectile (usalama na ufanisi haujasomwa, angalia "Maagizo Maalum");

matumizi ya wakati huo huo na ritonavir;

kupoteza maono katika jicho moja kutokana na neuropathy ya anterior ischemic optic ya asili isiyo ya arterial, bila kujali inahusishwa au la na matumizi ya inhibitors ya PDE-5 (tazama "Maelekezo Maalum");

dysfunction kali ya ini;

hypotension ya arterial (BP chini ya 90/50 mm Hg);

ajali ya hivi karibuni ya cerebrovascular au infarction ya myocardial;

phenylketonuria;

dystrophies ya urithi wa retina (magonjwa ya kurithi ya retina), kama vile retinitis pigmentosa (wagonjwa wengine wana kasoro za maumbile katika PDE ya retina), tangu. usalama wa kutumia dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® kwa wagonjwa kama hao haujasomwa;

wagonjwa wenye uvumilivu wa kuzaliwa kwa fructose (kwa sababu ina sorbitol);

watoto chini ya miaka 18 na wanawake.

Kwa uangalifu: shinikizo la damu ya arterial (BP juu ya 170/100 mm Hg); arrhythmias ya kutishia maisha; kizuizi cha njia ya utiririshaji wa ventrikali ya kushoto (aorta stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) au ugonjwa wa atrophy ya mfumo mwingi; ulemavu wa anatomiki wa uume (angulation, cavernous fibrosis, au ugonjwa wa Peyronie); hali zinazosababisha priapism (anemia ya seli mundu, myeloma nyingi). leukemia); matumizi ya wakati huo huo ya vizuizi vya alpha; magonjwa yanayoambatana na kutokwa na damu, au kuzidisha kwa kidonda cha tumbo au duodenal; matukio ya maendeleo ya neuropathy isiyo ya arteritic ya ischemic ya mishipa ya macho katika historia.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Kulingana na dalili iliyosajiliwa, Vizarsin ® Ku-tab ® haikusudiwa kutumiwa kwa wanawake.

Madhara

Wakati wa kutumia sildenafil katika masomo ya kliniki, athari mbaya za kawaida zilikuwa: maumivu ya kichwa, kuwasha, dyspepsia, maono ya giza, msongamano wa pua, kizunguzungu na mtazamo wa rangi (chromatopsia).

Uainishaji wa mzunguko wa maendeleo ya madhara WHO: mara nyingi sana - ≥1 / 10; mara nyingi - kutoka ≥1 / 100 hadi<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Ndani ya kila kundi, athari mbaya huwasilishwa kwa utaratibu wa kupungua kwa ukali.

Kutoka kwa mfumo wa kinga: mara chache - athari za hypersensitivity.

Kutoka kwa mfumo wa neva: mara nyingi sana - maumivu ya kichwa; mara nyingi - kizunguzungu; mara kwa mara - usingizi, hypesthesia; mara chache - ajali ya cerebrovascular, kukata tamaa; frequency haijulikani - mashambulizi ya ischemic ya muda mfupi, kushawishi, kurudia kwa kushawishi.

Kutoka upande wa chombo cha maono: mara nyingi - maono yaliyoharibika, mtazamo wa rangi usioharibika (chromatopsia); mara kwa mara - uharibifu wa conjunctiva, lacrimation iliyoharibika, matatizo mengine ya chombo cha maono; frequency haijulikani - anterior ischemic optic neuropathy ya asili isiyo ya ateri, kuziba kwa mishipa ya retina, kasoro ya uwanja wa kuona.

Kwa upande wa chombo cha kusikia na shida ya labyrinth: mara nyingi - vertigo, tinnitus; mara chache - uziwi *.

Kutoka upande wa mishipa: mara nyingi - hisia ya mawimbi; mara chache - kuongezeka / kupungua kwa shinikizo la damu.

Kutoka upande wa moyo: mara kwa mara - palpitations, tachycardia; mara chache - infarction ya myocardial, fibrillation ya atrial; frequency haijulikani - arrhythmia ya ventrikali, angina pectoris isiyo na utulivu, kifo cha ghafla cha moyo.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua, viungo vya kifua na mediastinamu: mara nyingi - msongamano wa pua; mara chache - kutokwa damu kwa pua.

Kutoka kwa njia ya utumbo: mara nyingi - dyspepsia; mara kwa mara - kutapika, kichefuchefu, ukame wa mucosa ya mdomo.

Kutoka kwa ngozi na tishu za subcutaneous: mara kwa mara - upele wa ngozi; frequency haijulikani - ugonjwa wa Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya epidermal (syndrome ya Lyell).

Kutoka upande wa musculoskeletal na tishu zinazojumuisha: mara kwa mara - myalgia.

Kutoka kwa figo na njia ya mkojo: mara kwa mara - hematuria.

Kutoka kwa sehemu za siri na tezi ya mammary: mara kwa mara - hematospermia, kutokwa na damu kutoka kwa uume; frequency haijulikani - priapism, erection ya muda mrefu (ya muda mrefu).

Shida za jumla na shida kwenye tovuti ya sindano: mara kwa mara - maumivu katika kazi, kuongezeka kwa uchovu.

Maabara na data muhimu: mara kwa mara - ongezeko la kiwango cha moyo.

* Upungufu wa kusikia: uziwi wa ghafla. Upotevu wa kusikia wa ghafla au upotezaji umeonekana katika idadi ndogo ya kesi katika masomo ya baada ya uuzaji au kliniki na inhibitors zote za PDE-5, pamoja na sildenafil.

Mwingiliano

Athari za dawa zingine kwenye pharmacokinetics ya sildenafil

Masomo ya vitro

Kimetaboliki ya sildenafil hutokea hasa chini ya hatua ya isoenzymes ya cytochrome P450: CYP3A4 (njia kuu) na. CYP2C9(sio njia kuu). Kwa hiyo, vizuizi vya isoenzymes hizi vinaweza kupunguza kibali cha sildenafil.

Masomo ya vivo

Katika uchanganuzi wa kifamasia wa matokeo ya uchunguzi wa kliniki, kupungua kwa kibali cha sildenafil kulifunuliwa na matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors ya CYP3A4 isoenzyme (kama ketoconazole, erythromycin, cimetidine). Wakati huo huo, hakuna ongezeko la mzunguko wa matukio mabaya kwa wagonjwa hawa. Wagonjwa wanaotumia inhibitors za CYP3A4 isoenzyme wanapendekezwa kuanza matibabu na sildenafil na kipimo cha 25 mg.

Matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil (100 mg mara moja kwa siku) na kizuizi cha protease ya VVU, ritonavir (500 mg mara 2 kwa siku), inhibitor yenye nguvu ya cytochrome P450, huongeza Cmax na AUC ya sildenafil katika plasma kwa 300% (i.e. mara 4). ) na 1000% (yaani mara 11), mtawalia. Baada ya masaa 24, mkusanyiko wa sildenafil katika plasma ya damu ilikuwa takriban 200 ng / ml (wakati wa kuchukua sildenafil tu - 5 ng / ml). Kwa kuzingatia matokeo ya utafiti wa pharmacokinetic, matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na ritonavir ni kinyume chake.

Matumizi ya wakati huo huo ya inhibitor ya protease ya VVU - saquinavir (kizuizi cha CYP3A4 isoenzyme) katika hali ya usawa (1200 mg mara 3 kwa siku) na sildenafil (100 mg mara moja kwa siku) huongeza Cmax na AUC ya sildenafil kwa 140 na 210%; kwa mtiririko huo. Sildenafil haiathiri pharmacokinetics ya saquinavir. Pengine, inhibitors yenye nguvu zaidi ya CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole na itraconazole) ina athari inayojulikana zaidi kwenye pharmacokinetics ya sildenafil.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil (100 mg mara moja) na erythromycin (kizuizi maalum cha CYP3A4 isoenzyme) katika hali ya usawa (500 mg mara 2 kwa siku kwa siku 5), AUC ya sildenafil huongezeka kwa 182%. Katika watu waliojitolea wenye afya nzuri, azithromycin (500 mg / siku kwa siku 3) haisababishi mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic (AUC, C max, T max, kiwango cha excretion au T 1/2) ya sildenafil au metabolite yake kuu inayozunguka. Cimetidine (kizuizi kisicho maalum cha CYP3A4 isoenzyme, 800 mg) katika kujitolea wenye afya huongeza mkusanyiko wa sildenafil (50 mg) katika plasma kwa 56%.

Juisi ya Grapefruit, kizuizi dhaifu cha CYP3A4 isoenzyme kwenye ukuta wa matumbo, inaweza kuongeza kidogo mkusanyiko wa sildenafil katika plasma ya damu.

Matumizi moja ya antacid (hidroksidi ya magnesiamu na hidroksidi ya alumini) haibadilishi bioavailability ya sildenafil.

Ingawa mwingiliano na dawa zilizoorodheshwa hapa chini haujasomwa haswa, uchambuzi wa kifamasia haukuonyesha mabadiliko katika pharmacokinetics ya sildenafil wakati inatumiwa wakati huo huo na: inhibitors za isoenzyme. CYP2C9(kama vile tolbutamide, warfarin, phenytoin), vizuizi vya isoenzyme CYP2D6(kama vile SSRIs na dawamfadhaiko za tricyclic), thiazides na diuretics kama thiazide, diuretiki za loop na diuretics zisizo na potasiamu, vizuizi vya ACE, wapinzani wa kalsiamu, vizuizi vya beta, au vishawishi vya isoenzyme. CYP450(kama vile rifampicin na barbiturates).

Nikorandil ni mseto wa activator ya chaneli ya potasiamu na nitrati. Kwa sababu ya uwepo wa nitrati katika muundo wa dawa, mwingiliano mkubwa na sildenafil inawezekana.

Athari ya sildenafil au pharmacokinetics ya dawa zingine

Masomo ya vitro

Sildenafil ni kizuizi dhaifu cha isoenzymes ya cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 na 3A4 (IC 50 ≥150 µmol). C max sildenafil baada ya kuchukua vipimo vilivyopendekezwa ni takriban 1 μmol, kwa hivyo hakuna uwezekano kwamba sildenafil huathiri uondoaji wa substrates za isoenzymes hizi.

Hakuna data kuhusu mwingiliano wa sildenafil na vizuizi vya PDE visivyo maalum, kama vile theophylline au dipyridamole.

Masomo ya vivo

Sildenafil ina athari kwenye mfumo wa NO/cGMP, hivyo huongeza athari ya hypotensive ya nitrati. Matumizi ya wakati mmoja na wafadhili NO (kama vile nitriti ya amyl) au nitrati kwa njia yoyote ni marufuku.

Kwa wagonjwa wengine, matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na alpha-blockers inaweza kusababisha maendeleo ya dalili za shinikizo la damu. Hypotension ya arterial mara nyingi hukua ndani ya masaa 4 baada ya kuchukua sildenafil. Katika masomo ya kliniki, matumizi ya sildenafil (25, 50 au 100 mg) wakati wa kuchukua alpha-blocker doxazosin katika kipimo cha 4 au 8 mg ilisomwa kwa wagonjwa walio na hyperplasia ya benign ya kibofu na hemodynamics thabiti. Kupungua kwa ziada kwa shinikizo la damu katika nafasi ya usawa ya mgonjwa ilifunuliwa kwa wastani na 7/7, 9/5 na 8/4 mm Hg. Sanaa. kwa mtiririko huo, na katika nafasi ya wima - wastani wa 6/6, 11/4 na 4/5 mm Hg. Sanaa. Kwa wagonjwa walio na hemodynamics thabiti wakati wa kuchukua doxazosin, wakati sildenafil iliongezwa kwa tiba, kulikuwa na matukio nadra ya hypotension ya orthostatic ya dalili, iliyoonyeshwa kliniki na kizunguzungu, lakini bila maendeleo ya syncope.

Mwingiliano wa sildenafil (50 mg) na tolbutamide (250 mg) au warfarin (40 mg), ambayo hubadilishwa na isoenzyme. CYP2C9, haipatikani.

Sildenafil (50 mg) haisababishi nyongeza ya muda wa kutokwa na damu inapotumiwa wakati huo huo na asidi acetylsalicylic (150 mg).

Sildenafil (50 mg) haiongezei athari ya hypotensive ya ethanol kwa watu waliojitolea wenye afya nzuri (C max ethanol katika seramu wastani wa 80 mg/dl).

Athari zisizofaa za dawa za antihypertensive, incl. diuretics, beta-blockers, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, vasodilators, dawa za kaimu serikali kuu, adrenergic neuronal blockers, CCBs na alpha-blockers hawakuwa tofauti kwa wagonjwa kutibiwa sildenafil au placebo.

Katika uchunguzi wa mwingiliano wa dawa za matumizi ya wakati mmoja ya sildenafil (100 mg) na amlodipine kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, kupungua kwa ziada kwa nafasi ya usawa ya SBP na 8 mm Hg ilibainika. Sanaa. na shinikizo la damu la diastoli - kwa 7 mm Hg. Sanaa. Kupunguza kwa ziada kwa shinikizo la damu kunalinganishwa na wakati wa kuchukua sildenafil tu kwa watu waliojitolea wenye afya.

Sildenafil (100 mg) katika hali ya uthabiti haikuathiri vigezo vya pharmacokinetic vya vizuizi vya protease ya VVU: saquinavir na ritonavir, ambazo ni substrates za CYP3A4 isoenzyme.

Kipimo na utawala

ndani.

watu wazima

Vidonge vya Vizarsin ® Ku-tab ® vinavyoweza kutapika vinaweza kutumika kama njia mbadala ya Vizarsin ® vilivyo na filamu kwa wagonjwa ambao wana shida ya kumeza. Vidonge vinavyoweza kutawanywa kwa mdomo ni tete. Kwa hiyo, vidonge haipaswi kusukwa kwa njia ya foil ya ufungaji, kwa sababu. wanaweza kuvunja. Haupaswi kuchukua kibao kwa mikono ya mvua, kwa sababu. kibao kinaweza kuyeyuka.

Ondoa kibao kama ifuatavyo.

1. Chukua blister, piga kando ya mstari wa machozi.

2. Fungua blister kwa kuvuta kwa upole kwenye makali ya foil.

3. Punguza kwa upole kibao kwenye kiganja cha mkono wako, kisha uweke mara moja kwenye ulimi wako.

Kibao kinapaswa kuwekwa kinywa kwa sekunde chache hadi kufutwa kabisa (ili kuwezesha kumeza), basi unaweza kunywa kwa kioevu.

Usichanganye kibao kinywani na chakula.

Wakati wa kutumia dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® na vyakula vya mafuta, athari ya dawa inaweza kuendeleza baadaye kuliko inapotumiwa kwenye tumbo tupu.

Kiwango kilichopendekezwa ni miligramu 50 ikichukuliwa kama inahitajika, takriban saa 1 kabla ya shughuli za ngono zinazotarajiwa. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinaweza kuongezeka hadi 100 mg au kupunguzwa hadi 25 mg. Kiwango cha juu kinachopendekezwa ni 100 mg. Mzunguko wa juu uliopendekezwa wa matumizi ya dawa ni mara 1 kwa siku.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa wazee. Marekebisho ya kipimo cha dawa Vizarsin ® Ku-tab ® haihitajiki.

Kazi ya figo iliyoharibika. Kwa kushindwa kwa figo kali na wastani (Cl creatinine 30-80 ml / min), marekebisho ya kipimo haihitajiki, na kushindwa kali kwa figo (Cl creatinine chini ya 30 ml / min), kipimo cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinapaswa kupunguzwa. hadi 25 mg. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 50 au 100 mg.

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa kuwa utaftaji wa sildenafil umeharibika kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika (kwa mfano, na cirrhosis ya ini), kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa hadi 25 mg. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 50 au 100 mg.

Matumizi ya wakati huo huo na dawa zingine

Utawala wa pamoja wa ritonavir umepingana.

Kwa matumizi ya wakati huo huo na inhibitors ya CYP3A4 isoenzyme, isipokuwa ritonavir (kama vile ketoconazole, erythromycin, cimetidine), kipimo cha awali cha Vizarsin ® Ku-tab ® haipaswi kuzidi 25 mg.

Ili kupunguza uwezekano wa kukuza hypotension ya orthostatic, ni muhimu kufikia hali thabiti ya hemodynamic wakati wa matibabu na alpha-blockers kabla ya kuanza kutumia sildenafil. Kiwango cha awali cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinapaswa kupunguzwa hadi 25 mg (tazama "Maagizo Maalum" na "Mwingiliano").

Overdose

Dalili: na dozi moja ya sildenafil katika dozi hadi 800 mg, athari mbaya ni sawa na wale wakati wa kuchukua dawa kwa dozi ya chini, wakati ukali na frequency kuongezeka. Kuchukua sildenafil kwa kipimo cha 200 mg haikusababisha kuongezeka kwa ufanisi, hata hivyo, mzunguko wa athari mbaya (maumivu ya kichwa, kuvuta, kizunguzungu, dyspepsia, msongamano wa pua, usumbufu wa kuona) uliongezeka.

Matibabu: dalili. Hemodialysis haifai, kwa sababu. Sildenafil hufunga sana kwa protini za plasma na haijatolewa na figo.

maelekezo maalum

Kabla ya kutumia tiba ya madawa ya kulevya, ni muhimu kutathmini historia na kufanya uchunguzi wa kliniki ili kutambua dysfunction ya erectile na kutambua sababu zinazowezekana.

Dawa za matibabu ya shida ya kijinsia, pamoja na sildenafil, inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na kasoro ya anatomical ya uume (kama vile angulation, cavernous fibrosis, au ugonjwa wa Peyronie), na vile vile kwa wagonjwa walio na hali zinazosababisha priapism (kama vile anemia ya seli mundu, myeloma nyingi au leukemia).

Bidhaa za dawa kwa ajili ya matibabu ya dysfunction erectile, ikiwa ni pamoja na sildenafil, haipaswi kutumiwa kwa wanaume ambao hawapendekezi kwa shughuli za ngono.

Shughuli ya ngono husababisha hatari fulani mbele ya CVD. Kwa hiyo, kabla ya kuanza tiba yoyote ya dysfunction erectile, ni muhimu kutathmini hali ya mgonjwa.

Matumizi ya sildenafil ni kinyume chake kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo, angina isiyo imara, infarction ya myocardial au kiharusi katika miezi 6 iliyopita, hypotension ya arterial (BP).<90/50 мм рт. ст. ).

Shughuli ya ngono haifai kwa wagonjwa walio na arrhythmias ya kutishia maisha, shinikizo la damu ya ateri (BP ≥170/100 mm Hg).

Hakuna tofauti katika matukio ya infarction ya myocardial (1.1 kwa kila miaka 100 ya mtu) na kiwango cha vifo kutokana na magonjwa ya moyo na mishipa (0.3 kwa miaka 100 ya mtu) wakati wa kutumia sildenafil ikilinganishwa na wagonjwa katika kundi la placebo.

Matatizo ya moyo na mishipa

Katika matumizi ya baada ya uuzaji ya sildenafil, matukio makubwa ya moyo na mishipa (yanayohusiana na wakati na matumizi ya sildenafil) yameripotiwa, incl. infarction ya myocardial, angina isiyo imara, kifo cha ghafla cha moyo, arrhythmia ya ventrikali, damu ya cerebrovascular, mashambulizi ya muda mfupi ya ischemic, shinikizo la damu ya ateri na hypotension ya ateri. Wagonjwa wengi walikuwa na sababu za hatari za moyo na mishipa. Matatizo mengi yalijitokeza wakati au mara tu baada ya kujamiiana na mengine yalitokea muda mfupi baada ya matumizi ya sildenafil bila shughuli za ngono. Haiwezekani kuamua uhusiano wa causal na mambo yoyote.

Kupungua kwa shinikizo la damu

Sildenafil ina athari ya vasodilating ya utaratibu, na kusababisha kupungua kidogo na kwa muda mfupi kwa shinikizo la damu. Kabla ya kutumia sildenafil, daktari anapaswa kutathmini kwa uangalifu hatari ya uwezekano wa athari zisizohitajika za vasodilating kwa wagonjwa walio na magonjwa husika, haswa dhidi ya asili ya shughuli za ngono. Kuongezeka kwa unyeti wa vasodilators kumeonekana kwa wagonjwa walio na kizuizi cha njia ya utiririshaji wa ventrikali ya kushoto (kwa mfano, stenosis ya aota, HOCM) au ugonjwa wa nadra wa mfumo wa atrophy, unaoonyeshwa na uharibifu mkubwa wa udhibiti wa BP wa kujitegemea.

Matumizi ya wakati mmoja na alpha-blockers

Sildenafil inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa wanaochukua alpha-blockers, kwani matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na alpha-blockers inaweza kusababisha dalili za hypotension ya arterial kwa wagonjwa wengine wanaohusika. Hypotension ya arterial mara nyingi hukua ndani ya masaa 4 baada ya kuchukua sildenafil. PDE-5 inhibitors, ikiwa ni pamoja na sildenafil, na alpha-blockers ni vasodilators na athari hypotensive. Kwa matumizi ya wakati huo huo ya vasodilators, kupungua kwa shinikizo la damu kunaweza kuendeleza. Wagonjwa walio na hemodynamics isiyo na msimamo dhidi ya msingi wa utumiaji wa vizuizi vya alpha wako kwenye hatari kubwa ya kukuza hypotension ya arterial wakati inatumiwa wakati huo huo na vizuizi vya PDE-5. Ili kupunguza hatari ya kupata hypotension ya orthostatic kwa wagonjwa kama hao, tiba ya sildenafil inapaswa kuanza tu baada ya kufikia utulivu wa vigezo vya hemodynamic wakati wa kuchukua alpha-blockers. Inahitajika kuzingatia kupunguza kipimo cha awali cha sildenafil hadi 25 mg. Ikiwa mgonjwa tayari anapokea sildenafil, vizuizi vya alpha vinapaswa kuanza kwa kipimo cha chini. Kwa matumizi ya wakati mmoja na inhibitors za PDE-5, kupungua zaidi kwa shinikizo la damu kunaweza kuhusishwa na ongezeko la taratibu la kipimo cha alpha-blockers. Kwa kuongeza, daktari anapaswa kuelezea mgonjwa hatua gani zinapaswa kuchukuliwa katika kesi ya maendeleo ya hypotension ya orthostatic (kwa mfano, kizunguzungu, kukata tamaa, kupoteza fahamu). Wakati dalili hizi zinaonekana, mgonjwa anapaswa kukaa chini au kuchukua nafasi ya usawa.

uharibifu wa kuona

Kwa matumizi ya inhibitors zote za PDE-5, ikiwa ni pamoja na sildenafil, katika hali nadra, maendeleo ya neuropathy ya anterior ischemic optic ya asili isiyo ya arterial ilizingatiwa, ambayo ilifuatana na kuzorota au kupoteza maono. Wengi wa wagonjwa hawa walikuwa na sababu za hatari kama vile kuchimba (kuzama) kwa kichwa cha ujasiri wa macho, umri zaidi ya miaka 50, kisukari mellitus, shinikizo la damu ya ateri, ugonjwa wa moyo, hyperlipidemia, na sigara. Uhusiano wa causal kati ya matumizi ya inhibitors ya PDE-5 na maendeleo ya neuropathy isiyo ya arterial ya ischemic optic ya mbele haijaanzishwa. Katika kesi ya kupoteza ghafla kwa maono, mgonjwa anapaswa kutolewa kwa tahadhari ya haraka ya matibabu na kuacha kutumia madawa ya kulevya Vizarsin ® Ku-tab ®.

Idadi ndogo ya wagonjwa walio na urithi wa retinitis pigmentosa wamebaini vinasaba kasoro za PDE za retina. Usalama wa sildenafil kwa wagonjwa walio na retinitis pigmentosa haujasomwa, kwa hivyo matumizi kwa wagonjwa hawa ni marufuku.

Kupoteza kusikia

Kwa wagonjwa wanaotibiwa na inhibitors zote za PDE-5, ikiwa ni pamoja na sildenafil, kumekuwa na matukio ya kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia. Wengi wa wagonjwa hawa walikuwa na sababu za hatari kwa kupoteza kusikia au kupoteza kusikia. Hakuna uwiano uliopatikana kati ya matumizi ya vizuizi vya PDE-5 na kupoteza kusikia. Katika tukio la kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia, ni muhimu kuacha kutumia madawa ya kulevya Vizarsin ® Ku-tab ® na mara moja kushauriana na daktari. Uhusiano wa causal kati ya matumizi ya inhibitors PDE-5 na kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia haijaanzishwa.

Vujadamu

Sildenafil huongeza athari ya antiplatelet ya nitroprusside ya sodiamu (NO wafadhili) katika vitro. Hakuna habari juu ya usalama wa sildenafil kwa wagonjwa walio na kutokwa na damu au kidonda cha peptic katika hatua ya papo hapo. Kwa hiyo, sildenafil inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa hawa tu baada ya tathmini ya makini ya faida / hatari.

Matumizi ya wakati mmoja na dawa zingine zinazokusudiwa kutibu dysfunction ya erectile

Usalama na ufanisi wa sildenafil pamoja na dawa zingine zilizokusudiwa kutibu dysfunction ya erectile haujasomwa. Kwa hiyo, matumizi ya mchanganyiko huo ni kinyume chake.

Dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® haikusudiwa kutumiwa kwa wanawake.

Taarifa maalum juu ya wasaidizi

Wagonjwa wenye uvumilivu wa kuzaliwa kwa fructose hawapaswi kuchukua dawa Vizarsin ® Ku-tab ®, kwa sababu. ina sorbitol.

Vizarsin ® Ku-tab ® ina aspartame, ambayo ni chanzo cha phenylalanine na inaweza kuwa na madhara kwa watu wenye phenylketonuria.

Dawa hiyo iliundwa kwa ajili ya matibabu ya dysfunction ya erectile kwa wanaume. Vizarsin Ku-Tab inakuza mtiririko wa damu kwenye vyombo vya uume, bila kusababisha kuruka kwa shinikizo la damu na syndromes nyingine zinazotokea wakati wa kuchukua madawa ya kulevya ambayo huongeza potency. Soma maagizo ya matumizi ya dawa hii.

Vizarsin ni nini

Dawa hiyo imeundwa ili kuondoa shida ya kijinsia kwa wanaume. Dawa hiyo inachukuliwa kuwa salama kabisa, inaruhusiwa kutumika kwa kujitegemea, mradi hakuna ubishani dhahiri. Dutu ya kazi ya madawa ya kulevya hutoa erection kamili kwa kuchochea ugavi wa damu kwa chombo cha uzazi wa kiume. Vizarsin Ku-Tab inarudi shughuli za ngono zilizopotea, ina athari ya kuzuia matatizo ya karibu.

Muundo na fomu ya kutolewa

Dawa hiyo inapatikana katika vidonge vilivyofunikwa na kipimo cha 25, 50 na 100 mg. Vidonge vya kutawanywa kwa mdomo ni nyeupe, biconvex na umbo la pande zote. Dutu inayofanya kazi ya dawa ni sildenafil. Vizarsin ya madawa ya kulevya inajumuisha vipengele vya msaidizi: hyprolosis, peppermint, aspartame na vipengele vingine. Maelezo ya kina:

Sehemu
Sehemu	Kipimo cha 25 mg	Kipimo cha 50 mg	Kipimo 100 mg
Sildenafil
Giproloza
Aspartame
Mannitol
Crospovidone aina A
Stearate ya magnesiamu
ladha ya mint
Calcium silicate FM1000
Ladha ya peppermint
Neohesperidindihydrochalcone

athari ya pharmacological

Utaratibu wa utekelezaji wa madawa ya kulevya katika matibabu ya uharibifu wa kijinsia kwa wanaume unapatikana kwa kutenda kwenye miili ya cavernous na cavernous ya uume. Dutu ya kazi ya madawa ya kulevya (sildenafil) huwafanya kupumzika, huongeza athari za oksidi ya nitriki kwenye tishu. Vizarsin haina athari ya moja kwa moja kwenye ukuzaji wa erection. Kitendo chake ni matokeo ya uanzishaji wa mifumo ya upatanishi. Kwa kuongeza, maagizo yanasema kwamba kuchukua sildenafil haifai bila kuchochea ngono.

Baada ya dakika 60 baada ya kuingizwa tena kwa kibao cha Vizarsin, dutu inayotumika hufikia mkusanyiko wake wa juu katika damu. Sidenafil imetengenezwa kwa kiwango kikubwa na seli za ini. Kibali cha jumla cha kiungo cha kazi ni 41 l / h, na T1 / 2 ya mwisho ni masaa 3-5. Utoaji wa dutu kwa namna ya bidhaa za kuoza hufanywa hasa na matumbo - karibu 80% ya kipimo, na kwa kiasi kidogo na figo - karibu 13% ya kipimo.

Dalili za matumizi

Kulingana na maagizo ya matumizi, dawa hiyo inashauriwa kuchukuliwa ili kurekebisha shida ya kijinsia, ambayo inaonyeshwa na kutokuwa na uwezo wa mwanamume kudumisha au kufikia kusimama kwa uume, ambayo ni muhimu kwa kujamiiana kwa kawaida. Inabainisha kuwa kwa udhihirisho wa athari ya matibabu ya dutu ya dawa, msisimko wa kijinsia unahitajika bila kushindwa.

Maagizo ya matumizi ya Vizarsin

Dawa hiyo inachukuliwa kwenye tumbo tupu: ufanisi wa sildenafil katika kesi hii huongezeka. Kibao kilichofunikwa kinapaswa kuwekwa kwenye ulimi na kushikilia kinywa kwa sekunde chache, kisha kuosha na kioevu. Kiwango cha kila siku cha dawa ni 50 mg. Ikiwa ni lazima, inaweza mara mbili. Inashauriwa kuchukua dawa saa moja kabla ya kujamiiana. Marekebisho ya kipimo kwa wagonjwa wazee haihitajiki, wakati watu wenye patholojia ya ini na figo wanaagizwa 25 mg ya sildenafil kwa siku.

maelekezo maalum

Kabla ya kuchukua dawa, unapaswa kusoma kwa uangalifu maagizo ya matumizi yake. Ni muhimu kulipa kipaumbele kwa idadi ya maelekezo maalum. Maagizo yanaarifu kuwa sildenafil inapaswa kuchukuliwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na magonjwa ya moyo na mishipa, kwani dutu hii huzidisha magonjwa. Kwa kuongeza, ni bora si kuchukua vidonge baada ya chakula cha mafuta. Kwa suala la kasi, kuchukua tumbo tupu ni vyema zaidi.

Kwa tahadhari, Vizarsin hutumiwa kwa kasoro za anatomical za uume, kwa mfano, cavernous fibrosis, angulation, na pia katika kesi ya uwezekano mkubwa wa kuendeleza pripiasm (uchungu wa erection hauhusiani na msisimko wa ngono). Pamoja na hili, ushauri wa mtaalamu unahitaji matumizi ya dawa na watu wenye upungufu wa lactose uliopatikana au wa kuzaliwa.

Vizarsin kwa wanawake

Dawa hiyo imeundwa kwa wanaume na haiwezi kutumika kuongeza libido kwa wanawake. Ukweli ni kwamba hatua ya kifamasia ya dawa inategemea utaratibu wa msisimko wa kijinsia, ambayo ni asili tu katika jinsia yenye nguvu. Kwa sababu hii, matumizi ya vidonge na wanawake sio haki.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Inapochukuliwa wakati huo huo na inhibitors ya CYP3A4 isoenzyme (Erythromycin, Ketoconazole), kipimo cha awali cha dawa haipaswi kuzidi 25 mg. Kupuuza pendekezo hili kunajaa madhara makubwa kwa wagonjwa wenye kutosha kwa figo na ini. Maagizo yanakataza kuchanganya dawa inayohusika na Ritonavir. Intraconazole na Ketoconazole zina athari iliyotamkwa kwenye pharmacokinetics ya sildenafil. Wakati Vizarsin inachukuliwa pamoja na nitrati, uwezekano wa matokeo mabaya ya mwingiliano wao huongezeka.

Vizarsin na pombe

Maagizo ya matumizi yanaarifu kwamba wakati ethanol imejumuishwa na sildenafil, hakuna ongezeko la mali ya hypotensive ya zamani. Wakati huo huo, madaktari hawapendekeza kunywa vidonge vya potency na pombe, ingawa hakuna marufuku kabisa ya kunywa pombe wakati wa tiba ya Vizarsin. Hata hivyo, kwa muda wa matibabu ya dysfunction ya ngono, ni bora kuacha kunywa vinywaji vikali.

Madhara

Kwa kuzingatia hakiki za wanaume, uvumilivu wa dawa kwa ujumla ni mzuri. Kuchukua dawa mara chache husababisha madhara makubwa. Maagizo yanaarifu kuwa dawa ya erection inaweza kusababisha hali mbaya kutoka kwa viungo na mifumo mbali mbali. Kwa hiyo, kunaweza kuwa na hisia ya kuvuta kwa uso, tachycardia, kinywa kavu. Kwa upande wa viungo vya maono, chromatopsia, ukiukaji wa mzunguko wa damu wa retina, mara nyingi hutokea. Pamoja na hili, kuchukua Vizarsin imejaa madhara yafuatayo:

kichefuchefu;
kutapika;
matatizo ya dyspeptic;
maumivu ya kichwa;
myalgia;
kusinzia;
kutokwa na damu puani;
mashambulizi ya angina pectoris;
athari za mzio.

Vizarsin contraindications

Kabla ya kutumia vidonge, unapaswa kuthibitisha kikamilifu kwamba hakuna vikwazo juu ya ulaji wao. Ugonjwa wowote wa ini, unaofuatana na kutokuwepo kwake kwa kazi, ni kinyume kabisa kwa matumizi ya Vizarsin. Kwa sababu ya ukweli kwamba sildenafil huongeza athari za dawa za antihypertensive, ni marufuku kuitumia ili kuondoa dysfunction ya erectile kwa wagonjwa wanaotumia dawa kama hizo. Matumizi ya Vizarsin ni kinyume chake katika hali fulani za kisaikolojia na patholojia:

uvumilivu wa kibinafsi kwa vipengele vya madawa ya kulevya;
pathologies ya retina;
infarction ya awali ya myocardial na kiharusi cha ubongo;
ugonjwa wa moyo wa ischemic;
atherosclerosis;
shinikizo la damu;
chini ya umri wa miaka 18.

Viagra;

Maxigry;

Levitra;

Cialis;

Taxier;

Nitrest.

Wakati wa kutoa dawa ya analog, madaktari huzingatia uwepo wa patholojia zinazofanana kwa mgonjwa na contraindication kwa kuagiza dawa fulani. Kwa hivyo, Cialis ni mbadala mzuri wa Vizarsin kwa wanaume wanaougua magonjwa ya moyo na mishipa. Katika hali ambapo mgonjwa hana nguvu na dysfunction erectile, wataalamu kawaida kuagiza Viagra au Maxigra.

Bei ya Vizarsin

Dawa hiyo inapatikana kwa uhuru. Unaweza kununua dawa katika maduka ya dawa yoyote. Bei ya dawa ambayo huongeza potency kutoka rubles 280 hadi 350. kwa pakiti moja ya malengelenge ya vidonge na kipimo cha 50 mg. Kwa kuzingatia hakiki, dawa inaweza pia kununuliwa kwenye tovuti maalum. Kulingana na aina ya kutolewa, bei ya dawa kwa potency katika maduka ya dawa huko Moscow ni kama ifuatavyo.

Fomu ya kutolewa	Bei, rubles
Vizarsin Q-tab 25 mg N1 tb disp kwa mdomo/ngono
Vizarsin Q-tab 25 mg N4 tb disp kwa mdomo/ngono
Vizarsin Q-tab 50 mg N1 tb disp kwa mdomo/ngono
Vizarsin Q-tab 50 mg N4 TB disp kwa mdomo/ngono
Vizarsin Ku-tab 100 mg N1 disp kwa mdomo/ngono
Vizarsin Q-tab 100 mg N4 disp kwa mdomo/ngono

Vizuizi vya PDE5 vya Catad_pgroup

Vizarsin Ku-tab - maagizo rasmi ya matumizi

Vizarsin® Q-Tab®

Nambari ya usajili: LP-002481

Jina la biashara: Vizarsin ® Ku-tab ®

Jina la kimataifa lisilo la umiliki: sildenafil

Fomu ya kipimo: vidonge vya orodispersible

Kiwanja

kwa kibao 25 mg
Dutu inayotumika:
Sildenafil 25.00 mg
Viungio: hyprolose 1.50 mg, mannitol 40.50 mg, aspartame 0.375 mg, neohesperidine dihydrochalcone 0.125 mg, mint ladha 0.25 mg *peppermint ladha 0.25 mg, crospovidone aina ya A mg, 20 mg silicate ya kalsiamu 10 mg 20 mg 200 mg ya kalsiamu FM 10 mg, 200 mg silicate FM.

kwa kibao 50 mg
Dutu inayotumika:
Sildenafil 50.00 mg
Viambatanisho: hyprolose 3.00 mg, mannitol 81.00 mg, aspartame 0.75 mg, neohesperidine dihydrochalcone 0.25 mg, mint ladha 0.50 mg, *peppermint ladha 0.50 mg, crospovidone aina A 200 mg silicate FM 2000 mg silicate 40 mg 40 mg silicate ya kalsiamu FM 4000 mg, 40 mg silicate 40 mg ya kalsiamu FM.

kwa kibao 100 mg
Dutu inayotumika:
Sildenafil 100.00 mg
Viambatanisho: hyprolose 6.00 mg, mannitol 162.00 mg, aspartame 1.50 mg, neohesperidine dihydrochalcone 0.50 mg, mint ladha 1.00 mg, *peppermint ladha 1.00 mg, crospovidone aina ya A mg 100 mg, 800 mg silicate ya kalsiamu 800 mg, 800 mg silicate ya kalsiamu 000 mg, 800 mg ya kalsiamu 400 mg, 800 mg.
*Ladha ya peppermint ina: maltodextrin 78%,
gum ya acacia 9%, sorbitol 3.5%, mafuta ya shamba la mint 3.5%,
levomenthol 0.9% na maji q.s. hadi 100%.

Maelezo
Vidonge vya mviringo, vidogo vya biconvex vya rangi nyeupe au karibu nyeupe na harufu ya mint. Matangazo ya giza yanaruhusiwa.

Kikundi cha Pharmacotherapeutic: dawa ya upungufu wa nguvu za kiume
matibabu - phosphodiesterase (PDE) -5 inhibitor

Msimbo wa ATX: G04BE03

Mali ya pharmacological

Pharmacodynamics
Sildenafil ni kizuizi chenye nguvu cha kuchagua cha cycloguanosine monophosphate (cGMP), aina maalum ya phosphodiesterase 5 (PDE-5). Inarejesha kazi ya erectile iliyoharibika chini ya hali ya kusisimua ya ngono ili kuongeza mtiririko wa damu katika vyombo vya uume.

Utaratibu wa hatua
Mchakato wa kisaikolojia unaotokana na kusimika kwa uume unahusisha utolewaji wa oksidi ya nitriki (NO) kwenye corpus cavernosum wakati wa kusisimua ngono. Oksidi ya nitriki huamsha enzyme ya guanylate cyclase, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa cGMP na utulivu wa baadaye wa seli za misuli ya cavernous na inachangia kujazwa kwake na damu. Haina athari ya moja kwa moja ya kufurahi kwenye corpus cavernosum iliyotengwa ya binadamu, lakini huongeza athari ya NO kupitia kizuizi cha PDE-5, ambayo inawajibika kwa kuvunjika kwa cGMP. Wakati mfumo wa NO/cGMP umeamilishwa dhidi ya historia ya kuchochea ngono, kuzuia PDE-5 na sildenafil husababisha kuongezeka kwa kiwango cha cGMP katika mwili wa cavernous.

Kwa ajili ya maendeleo ya hatua ya pharmacological ya sildenafil, kuchochea ngono inahitajika.

Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa sildenafil huchagua PDE-5, ambayo inahusika katika ukuzaji wa erection. Shughuli yake dhidi ya PDE-5 ni bora kuliko shughuli dhidi ya phosphodiesterases nyingine zinazojulikana. Sildenafil haichagui mara 10 kwa PDE-6, ambayo inahusika katika usafirishaji wa picha kwenye retina. Katika kipimo cha juu kilichopendekezwa, sildenafil huchaguliwa mara 80 kwa PDE-1 na mara 700 au zaidi kuchagua PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 na 11. Shughuli ya sildenafil kwa PDE-5 ni takriban mara 4000 zaidi ya shughuli zake dhidi ya PDE-3 (cycloadenosine monophosphate (cAMP) - phosphodiesterase maalum), ambayo inahusika katika udhibiti wa contractility ya myocardial.

Sildenafil husababisha kupungua kidogo na kwa muda mfupi kwa shinikizo la damu (BP), ambayo katika hali nyingi haina maonyesho ya kliniki. Kiwango cha juu cha kupungua kwa shinikizo la damu ya systolic katika nafasi ya usawa baada ya kuchukua sildenafil kwa kipimo cha 100 mg, kwa wastani, ni 8.3 mm Hg. Sanaa, na shinikizo la damu la diastoli - 5.3 mm Hg. Sanaa. Kupungua huku kwa shinikizo la damu ni kwa sababu ya athari ya vasodilatory ya sildenafil, ambayo inaweza kuhusishwa na kuongezeka kwa mkusanyiko wa cGMP katika seli za misuli laini ya mishipa.

Dozi moja ya sildenafil katika kipimo cha hadi 100 mg haiambatani na mabadiliko makubwa ya kliniki katika electrocardiogram (ECG) kwa watu waliojitolea wenye afya. Sildenafil haiathiri pato la moyo na haibadilishi mtiririko wa damu kupitia mishipa ya stenotic.

Kwa wagonjwa wengine, saa 1 baada ya kuchukua 100 mg ya sildenafil, mtihani wa Farnsworth-Munsel 100 ulionyesha mabadiliko ya muda mfupi katika uwezo wa kutofautisha vivuli vya rangi (bluu / kijani), saa 2 baada ya kuchukua sildenafil, mabadiliko haya hayakuwepo. Utaratibu uliopendekezwa wa mtazamo wa rangi ulioharibika ni kizuizi cha PDE-6. Sildenafil haina athari kwenye usawa wa kuona au mtazamo wa tofauti, electroretinogram, shinikizo la intraocular au kipenyo cha mwanafunzi. Ilibainika kuwa kwa wagonjwa walio na kuzorota kwa macular inayohusiana na umri, sildenafil kwa kipimo cha 100 mg mara moja haikusababisha mabadiliko makubwa ya kliniki yaliyotathminiwa na vipimo maalum (ukali wa kuona, grating ya Amsler, tofauti ya rangi ya mwanga wa trafiki, mzunguko wa Humphrey na picha ya picha). . Dozi moja ya sildenafil katika kipimo cha miligramu 100 haikuwa na athari kwenye motility ya manii au mofolojia katika watu waliojitolea wenye afya.

Maelezo zaidi kuhusu majaribio ya kliniki
Katika tafiti zilizochunguza dozi zisizobadilika za sildenafil, idadi ya wanaume ambao walibaini kuboreka kwa erection ilikuwa 62% (25 mg), 74% (50 mg) na 82% (100 mg) ikilinganishwa na 25% katika kikundi cha placebo. Wakati huo huo, mzunguko wa uondoaji wa sildenafil ulikuwa mdogo na kulinganishwa na ule wa kundi la placebo. Katika tafiti zote, idadi ya wagonjwa ambao walibaini uboreshaji wa erectile baada ya matumizi ya sildenafil ilikuwa kama ifuatavyo: dysfunction ya kisaikolojia (84%), dysfunction ya erectile mchanganyiko (77%), dysfunction ya kikaboni ya erectile (68%), wagonjwa wazee ( 67%), kisukari mellitus (59%), ugonjwa wa moyo (CHD) (69%), shinikizo la damu ya ateri (68%), transurethral resection ya kibofu (61%), radical prostatectomy (43%), uti wa mgongo kuumia ( 83%), huzuni (75%). Uchambuzi wa Kielezo cha Kimataifa cha Ukosefu wa Nguvu za Kiume ulionyesha kuwa, pamoja na kuboresha uume, matibabu na sildenafil pia yaliboresha ubora wa kilele, ilifanya iwezekane kufikia kuridhika kutokana na kujamiiana na kuridhika kwa jumla.
Usalama na ufanisi wa sildenafil uliendelea kwa matumizi ya muda mrefu.

Pharmacokinetics

Kunyonya
Sildenafil inafyonzwa haraka. Mkusanyiko wa juu wa plasma (Cmax) wakati unachukuliwa kwenye tumbo tupu hupatikana ndani ya dakika 30-120 (wastani wa dakika 60). Bioavailability kabisa, kwa wastani, ni karibu 41% (25-63%). Pharmacokinetics (eneo lililo chini ya curve ya wakati wa mkusanyiko (AUC) na Cmax) ya sildenafil katika anuwai ya kipimo kilichopendekezwa (25-100 mg) ni ya mstari. Ulaji wa chakula hupunguza kiwango cha kunyonya kwa sildenafil, na wakati wa kufikia mkusanyiko wa juu (TCmax) hupanuliwa, kwa wastani, kwa dakika 60, Cmax imepunguzwa, kwa wastani, na 29%.

Usambazaji
Kiasi cha usambazaji (Vd) ya sildenafil kwa hali ya utulivu ni, kwa wastani, lita 105. Baada ya dozi moja ya mdomo ya 100 mg ya sildenafil, Cmax ni takriban 440 ng / ml (mgawo wa tofauti (CV) 40%). Kwa kuwa sildenafil (na metabolite yake kuu inayozunguka ya N-demethylated) inafungamana na protini za plasma kwa 96%, wastani wa mkusanyiko wa plasma ya sehemu ya bure ya sildenafil ni 18 ng/ml (38 nM). Katika watu waliojitolea wenye afya, dakika 90 baada ya dozi moja ya 100 mg ya sildenafil, chini ya 0.0002% ya kipimo imedhamiriwa kwenye shahawa (kwa wastani, 188 ng).

Kimetaboliki
Sildenafil imetengenezwa hasa kwenye ini chini ya hatua ya isoenzymes ya microsomal ya cytochrome P450: CYP3A4 (njia kuu) na CYP2C9 (njia ya ziada). Metabolite inayofanya kazi inayozunguka huundwa kama matokeo ya N-demethylation ya sildenafil. Uteuzi wa metabolite kwa phosphodiesterases ni sawa na ile ya sildenafil, na shughuli yake dhidi ya PDE-5 in vitro ni takriban 50% ya shughuli ya sildenafil isiyobadilika. Mkusanyiko wa metabolite katika plasma ya damu ya watu waliojitolea wenye afya ni karibu 40% ya mkusanyiko wa sildenafil. Metabolite ya N-demethylated hupitia kimetaboliki zaidi, nusu ya maisha yake (T½) ni kama masaa 4.

kuzaliana
Kibali cha jumla cha sildenafil ni 41 l / h, na nusu ya maisha ya mwisho (T½) ni masaa 3-5. Sildenafil hutolewa kama metabolites, haswa na utumbo (takriban 80% ya kipimo) na, kwa kiwango kidogo, na figo (takriban 13% ya kipimo).

Pharmacokinetics ya makundi binafsi ya wagonjwa

Wagonjwa wazee
Kwa wagonjwa wazee wenye afya (miaka 65 na zaidi), kibali cha sildenafil hupunguzwa, na mkusanyiko wa sildenafil na metabolite yake hai ya N-demethylated katika plasma ya damu ni takriban 90% ya juu kuliko kwa wagonjwa wachanga (miaka 18-45). Kwa kuzingatia sifa zinazohusiana na umri za kumfunga kwa protini za plasma, mkusanyiko wa sildenafil ya bure katika plasma ya damu huongezeka kwa karibu 40%.

Kazi ya figo iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo au wastani wa figo (kibali cha creatinine (CC) 30-80 ml / min), pharmacokinetics ya sildenafil baada ya dozi moja ya 50 mg haikubadilika. Wastani wa AUC na Cmax ya metabolite ya N-demethylated iliongezeka kwa 126% na 73%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa wenye afya wa umri huo. Kutokana na tofauti kubwa kati ya watu binafsi, tofauti hizi si muhimu kitakwimu. Katika upungufu mkubwa wa figo (CC chini ya 30 ml / min), kibali cha sildenafil hupunguzwa, ambayo husababisha ongezeko la takriban mara mbili la AUC (100%) na Cmax (88%) ikilinganishwa na wagonjwa wa kikundi sawa. bila kazi ya figo iliyoharibika.

Kazi ya ini iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis wa darasa la A na B wa Child-Pugh, kibali cha sildenafil hupunguzwa, na kusababisha ongezeko la AUC (84%) na Cmax (47%) ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini ya kikundi sawa cha umri. Pharmacokinetics ya sildenafil haijasomwa kwa wagonjwa walio na shida kali ya ini.

Dalili za matumizi
Matibabu ya shida ya uume, inayoonyeshwa na kutoweza kufikia au kudumisha kusimama kwa uume wa kutosha kwa ngono ya kuridhisha. Inafanikiwa tu na msukumo wa ngono.

Contraindications
Hypersensitivity kwa sildenafil au kwa sehemu nyingine yoyote ya dawa.

Matumizi ya wakati huo huo na wafadhili wa oksidi ya nitriki (NO) (kwa mfano, nitriti ya amyl) au nitrati kwa namna yoyote, kwani sildenafil inaweza kuongeza athari ya antihypertensive ya nitrati (iliyopatanishwa na NO / cGMP). Madawa ya kulevya kwa ajili ya matibabu ya dysfunction ya erectile, ikiwa ni pamoja na sildenafil, haipaswi kutumiwa kwa wanaume ambao hawapendekezi kwa shughuli za ngono (kwa mfano, wagonjwa wenye ugonjwa mkali wa moyo na mishipa, kama vile: angina isiyo imara au kushindwa kwa moyo kali).

Usalama na ufanisi wa sildenafil pamoja na dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya dysfunction ya erectile haujasomwa. Kwa hiyo, matumizi ya wakati huo huo ni kinyume chake (angalia sehemu "Maagizo Maalum"). Utawala wa pamoja na ritonavir ni marufuku. Kupoteza maono katika jicho moja kwa sababu ya ugonjwa wa neuropathy ya mbele ya ischemic optic ya asili isiyo ya ateri, bila kujali ikiwa inahusishwa au la na matumizi ya inhibitors ya phosphodiesterase 5 (PDE-5) (tazama sehemu "Maagizo Maalum").

Matumizi yamezuiliwa katika: dysfunction kali ya ini, hypotension ya ateri (BP chini ya 90/50 mm Hg), ajali ya hivi karibuni ya cerebrovascular au infarction ya myocardial, phenylketonuria, dystrophies ya urithi ya retina (magonjwa ya kurithi ya retina), kama vile retinitis pigmentosa (baadhi ya wagonjwa. kuwa na kasoro za maumbile katika phosphodiesterases ya retina), kwani usalama wa kutumia Vizarsin ® Ku-tab ® kwa wagonjwa kama hao haujasomwa.
Kwa mujibu wa dalili iliyosajiliwa, dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® haikusudiwa kutumiwa kwa watoto chini ya umri wa miaka 18 na wanawake.

Kwa uangalifu: shinikizo la damu ya ateri (BP zaidi ya 170/100 mmHg), yasiyoweza kutishia maisha, kizuizi cha njia ya utiririshaji wa ventrikali ya kushoto (aorta stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)) au ugonjwa wa mfumo wa atrophy nyingi, ulemavu wa anatomiki wa uume (angulation, cavernous fibrosis) Ugonjwa wa Peyronie), hali zinazosababisha priapism (anemia ya seli mundu, myeloma nyingi, au leukemia), matumizi ya wakati huo huo ya vizuizi vya alpha, magonjwa yanayoambatana na kutokwa na damu, au kuzidisha kwa kidonda cha peptic cha tumbo au duodenum, matukio ya ischemic isiyo ya arteritic ya mbele. neuropathy ya macho katika historia.

Tumia wakati wa ujauzito na wakati wa kunyonyesha
Kulingana na dalili iliyosajiliwa, Vizarsin ® Ku-tab ® haikusudiwa kutumiwa kwa wanawake.

Kipimo na utawala

watu wazima
Dawa ya kulevya Vizarsin ® Ku-tab ®, vidonge vinavyoweza kusambazwa kwenye cavity ya mdomo.

Inaweza kutumiwa na wagonjwa ambao wana shida kumeza vidonge kama mbadala wa Vizarsin ®, vidonge vilivyofunikwa na filamu.
Vidonge vya orodispersible ni tete, hivyo haipaswi kusukwa kupitia karatasi ya ufungaji, kwani inaweza kuvunja.

Usichukue kibao kwa mikono ya mvua, kwani kibao kinaweza kuanza kufuta. Ondoa kibao kama ifuatavyo:

Pindisha malengelenge kwenye mstari wa machozi.
Fungua blister kwa kuvuta kwa upole kwenye makali ya foil.
Ondoa kwa uangalifu kibao.
Kisha kibao kinapaswa kuwekwa mara moja kwenye ulimi na kuwekwa kinywani kwa sekunde chache hadi kufyonzwa kabisa, basi unaweza kunywa na kioevu.

Usichanganye kibao kinywani na chakula.
Wakati wa kutumia dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® na vyakula vya mafuta, athari ya dawa inaweza kuendeleza baadaye kuliko inapotumiwa kwenye tumbo tupu.

Kiwango kilichopendekezwa ni miligramu 50 ikichukuliwa kama inahitajika, takriban saa 1 kabla ya shughuli za ngono zinazotarajiwa. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinaweza kuongezeka hadi 100 mg au kupunguzwa hadi 25 mg. Kiwango cha juu kinachopendekezwa ni 100 mg.
Mzunguko wa juu uliopendekezwa wa matumizi ya dawa ni mara 1 kwa siku.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa wazee
Marekebisho ya kipimo cha dawa Vizarsin ® Ku-tab ® haihitajiki.

Kazi ya figo iliyoharibika
Kwa kushindwa kwa figo kali na wastani (CC 30-80 ml / min), marekebisho ya kipimo haihitajiki, na kushindwa kali kwa figo (CC chini ya 30 ml / min), kipimo cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinapaswa kupunguzwa hadi 25. mg. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 50 mg na 100 mg.

Kazi ya ini iliyoharibika
Kwa kuwa utaftaji wa sildenafil umeharibika kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika (kwa mfano, na cirrhosis ya ini), kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa hadi 25 mg. Kulingana na ufanisi na uvumilivu, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 50 mg na 100 mg.

Matumizi ya wakati huo huo na dawa zingine
Utawala wa pamoja wa ritonavir umepingana. Kwa matumizi ya wakati mmoja na inhibitors ya CYP3A4 isoenzyme (kama ketoconazole, erythromycin, cimetidine, isipokuwa ritonavir), kipimo cha awali cha Vizarsin ® Kutab haipaswi kuzidi 25 mg. Ili kupunguza uwezekano wa kukuza hypotension ya orthostatic, ni muhimu kufikia hali thabiti ya hemodynamic wakati wa matibabu na alpha-blockers kabla ya kuanza kutumia sildenafil. Kiwango cha awali cha Vizarsin ® Ku-tab ® kinapaswa kupunguzwa hadi 25 mg (tazama sehemu "Maagizo Maalum" na "Mwingiliano na dawa zingine").

Athari ya upande
Wakati wa kutumia sildenafil katika masomo ya kliniki, athari mbaya za kawaida zilikuwa: maumivu ya kichwa, hisia za "moto mkali", dyspepsia, usumbufu wa kuona, msongamano wa pua, kizunguzungu na mtazamo wa rangi usioharibika (chromatopsia).

Uainishaji wa matukio ya athari za Shirika la Afya Duniani (WHO):
mara nyingi sana ≥1/10
mara nyingi ≥1/100 hadi<1/10
mara chache kutoka ≥1/1000 hadi<1/100
mara chache ≥1/10000 kwa<1/1000
nadra sana kutoka<1/10000
frequency isiyojulikana haiwezi kukadiriwa kutoka kwa data inayopatikana.
Ndani ya kila kundi, athari mbaya huwasilishwa kwa utaratibu wa kupungua kwa ukali.

Matatizo ya mfumo wa kinga:
mara chache: athari za hypersensitivity.

Shida za mfumo wa neva:
mara nyingi sana: maumivu ya kichwa;
mara nyingi: kizunguzungu;
mara kwa mara: usingizi, hypesthesia;
mara chache: ajali ya cerebrovascular, kukata tamaa;
frequency haijulikani: mashambulizi ya ischemic ya muda mfupi, degedege, kujirudia kwa degedege.

Ukiukaji wa chombo cha maono:
mara nyingi: uharibifu wa kuona, mtazamo wa rangi usioharibika (chromatopsia);
mara kwa mara: uharibifu wa conjunctiva, uharibifu wa lacrimation, matatizo mengine ya chombo cha maono;
frequency haijulikani: neuropathy ya mbele ya ischemic optic ya asili isiyo ya ateri, kuziba kwa mishipa ya retina, kasoro ya uwanja wa kuona.

Matatizo ya kusikia na matatizo ya labyrinth:
mara nyingi: vertigo, tinnitus;
mara chache: uziwi*.

Shida za mishipa:
mara nyingi: hisia ya "moto flashes";
mara chache: kuongezeka / kupungua kwa shinikizo la damu.

Shida za moyo:
mara kwa mara: palpitations, tachycardia;
mara chache: infarction ya myocardial, fibrillation ya atrial;
frequency haijulikani: arrhythmia ya ventrikali, angina pectoris isiyo na msimamo, kifo cha ghafla cha moyo.

Matatizo ya kupumua, kifua na mediastinal:
mara nyingi: msongamano wa pua;
mara chache: epistaxis.

Shida za njia ya utumbo:
mara nyingi: dyspepsia;
mara kwa mara: kutapika, kichefuchefu, kavu ya mucosa ya mdomo.

Shida za ngozi na tishu zinazoingiliana:
mara kwa mara: upele wa ngozi;
frequency haijulikani: ugonjwa wa Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya epidermal (syndrome ya Lyell).

Shida za mfumo wa musculoskeletal na tishu zinazojumuisha:
mara kwa mara: myalgia.

Shida za figo na njia ya mkojo:
mara kwa mara: hematuria.

Matatizo ya uzazi na matiti:
mara kwa mara: hematospermia, kutokwa na damu kutoka kwa uume;
frequency haijulikani: priapism, erection ya muda mrefu (ya muda mrefu).

Shida za jumla na shida kwenye tovuti ya sindano:
mara kwa mara: maumivu ya kifua, uchovu.

Maabara na data muhimu:
infrequently: ongezeko la mapigo ya moyo.

*Kuharibika kwa kusikia: uziwi wa ghafla. Upotevu wa kusikia wa ghafla au upotezaji umeonekana katika idadi ndogo ya kesi katika masomo ya baada ya uuzaji au kliniki na inhibitors zote za PDE-5, pamoja na sildenafil.

Overdose
Dalili: kwa kipimo kimoja cha sildenafil katika kipimo cha hadi 800 mg, athari mbaya ni sawa na ile wakati wa kuchukua dawa kwa kipimo cha chini, wakati ukali na frequency ziliongezeka. Kuchukua sildenafil kwa kipimo cha 200 mg haukusababisha kuongezeka kwa ufanisi, hata hivyo, mzunguko wa athari mbaya (maumivu ya kichwa, hisia ya "moto mkali", kizunguzungu, dyspepsia, msongamano wa pua, usumbufu wa kuona) uliongezeka.
Matibabu: dalili. Hemodialysis haifanyi kazi kwa sababu sildenafil inafungamana sana na protini za plasma na haitolewi na figo.

Mwingiliano na dawa zingine

Athari za dawa zingine kwenye pharmacokinetics ya sildenafil
Masomo ya vitro:
Kimetaboliki ya sildenafil hasa hutokea chini ya hatua ya isoenzymes ya cytochrome P450: CYP3A4 (njia kuu) na CYP2C9 (njia isiyo kuu). Kwa hiyo, vizuizi vya isoenzymes hizi vinaweza kupunguza kibali cha sildenafil.

Masomo ya vivo:
Katika uchanganuzi wa kifamasia wa matokeo ya uchunguzi wa kliniki, kupungua kwa kibali cha sildenafil kulifunuliwa na matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors ya CYP3A4 isoenzyme (kama ketoconazole, erythromycin, cimetidine). Wakati huo huo, hakuna ongezeko la mzunguko wa matukio mabaya kwa wagonjwa hawa. Wagonjwa wanaotumia inhibitors za CYP3A4 isoenzyme wanapendekezwa kuanza matibabu na sildenafil na kipimo cha 25 mg. Matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil (100 mg mara moja kwa siku) na kizuizi cha protease ya VVU - ritonavir (500 mg mara mbili kwa siku) (kizuizi chenye nguvu cha cytochrome P450) huongeza Cmax na AUC ya sildenafil katika plasma ya damu kwa 300% (i.e., mara 4). ) na 1000% (yaani mara 11), mtawalia. Baada ya masaa 24, mkusanyiko wa sildenafil katika plasma ya damu ilikuwa takriban 200 ng / ml (wakati wa kuchukua sildenafil tu - 5 ng / ml). Kwa kuzingatia matokeo ya utafiti wa pharmacokinetic, matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na ritonavir ni kinyume chake.

Matumizi ya wakati huo huo ya inhibitor ya protease ya VVU - saquinavir (kizuizi cha CYP3A4 isoenzyme) katika hali ya usawa (1200 mg mara tatu kwa siku) na sildenafil (100 mg mara moja kwa siku) huongeza Cmax na AUC ya sildenafil kwa 140% na 210%. , kwa mtiririko huo. Sildenafil haiathiri pharmacokinetics ya saquinavir. Pengine, inhibitors yenye nguvu zaidi ya CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole na itraconazole) ina athari inayojulikana zaidi kwenye pharmacokinetics ya sildenafil.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil (100 mg mara moja) na erythromycin (kizuizi maalum cha CYP3A4 isoenzyme) katika hali ya usawa (500 mg mara mbili kwa siku kwa siku 5), AUC ya sildenafil huongezeka kwa 182%. Kwa kujitolea wenye afya, azithromycin (500 mg kwa siku kwa siku 3) haisababishi mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic (AUC, Cmax, TCmax, kiwango cha uondoaji au T1 / 2) ya sildenafil au metabolite yake kuu inayozunguka. Cimetidine (kizuizi kisicho maalum cha CYP3A4 isoenzyme) (800 mg) katika watu waliojitolea wenye afya huongeza mkusanyiko wa sildenafil (50 mg) katika plasma kwa 56%. Juisi ya Grapefruit, kizuizi dhaifu cha CYP3A4 isoenzyme kwenye ukuta wa matumbo, inaweza kuongeza kidogo mkusanyiko wa sildenafil katika plasma ya damu.

Matumizi moja ya antacid (hidroksidi ya magnesiamu na hidroksidi ya alumini) haibadilishi bioavailability ya sildenafil. Ingawa mwingiliano na dawa zilizoorodheshwa hapa chini haujasomwa haswa, uchambuzi wa kifamasia haukuonyesha mabadiliko katika pharmacokinetics ya sildenafil wakati inatumiwa wakati huo huo na: CYP2C9 isoenzyme inhibitors (kama tolbutamide, warfarin, phenytoin), CYP2D6 isoenzyme inhibitors (kama vile tolbutamide, warfarin, phenytoin). kama vizuizi teule vya uchukuaji upya wa serotonini na dawamfadhaiko za tricyclic), thiazides na diuretics kama thiazide, "kitanzi" na diuretics zisizo na potasiamu, vizuizi vya enzyme inayobadilisha angiotensin (ACE), wapinzani wa kalsiamu, vizuizi vya beta au vishawishi vya CYP450 isoenzyme ( : rifampicin na barbiturates). Nikorandil ni mseto wa activator ya chaneli ya potasiamu na nitrati. Kwa sababu ya uwepo wa nitrati katika muundo wa dawa, mwingiliano mkubwa na sildenafil inawezekana.

Athari za sildenafil kwenye pharmacokinetics ya dawa zingine

Masomo ya vitro
Sildenafil ni kizuizi dhaifu cha cytochrome P450 isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 na 3A4 (IC> 150 µmol). Cmax ya sildenafil baada ya kuchukua kipimo kilichopendekezwa ni takriban 1 μmol, kwa hivyo hakuna uwezekano kwamba sildenafil inathiri kibali cha substrates za isoenzymes hizi. Hakuna data juu ya mwingiliano wa sildenafil na vizuizi visivyo maalum vya phosphodiesterase, kama vile theophylline au dipyridamole.

Masomo ya vivo
Sildenafil ina athari kwenye mfumo wa NO/cGMP, hivyo huongeza athari ya hypotensive ya nitrati. Matumizi ya wakati mmoja na wafadhili NO (kama vile: amyl nitriti) au nitrati kwa njia yoyote ni marufuku. Kwa wagonjwa wengine, matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na alpha-blockers inaweza kusababisha maendeleo ya dalili za shinikizo la damu. Hypotension ya arterial mara nyingi hukua ndani ya masaa 4 baada ya kuchukua sildenafil. Katika masomo ya kliniki, matumizi ya sildenafil (25 mg, 50 mg au 100 mg) ilisomwa wakati wa kuchukua alpha-blocker - doxazosin kwa kipimo cha 4 mg au 8 mg kwa wagonjwa walio na hyperplasia ya benign ya kibofu na hemodynamics thabiti. Kupungua kwa ziada kwa shinikizo la damu katika nafasi ya usawa ya mgonjwa ilifunuliwa, kwa wastani, na 7/7, 9/5 na 8/4 mm Hg. Sanaa, kwa mtiririko huo, na katika nafasi ya wima - kwa wastani, 6/6, 11/4 na 4/5 mm Hg. Sanaa. Kwa wagonjwa walio na hemodynamics thabiti wakati wa kuchukua doxazosin, wakati sildenafil iliongezwa kwa tiba, kulikuwa na matukio nadra ya hypotension ya orthostatic ya dalili, iliyoonyeshwa kliniki na kizunguzungu, lakini bila maendeleo ya syncope.

Mwingiliano wa sildenafil (50 mg) na tolbutamide (250 mg) au warfarin (40 mg), ambayo hubadilishwa kwa hatua ya CYP2C9 isoenzyme, haijatambuliwa. Sildenafil (50 mg) haisababishi nyongeza ya muda wa kutokwa na damu inapotumiwa wakati huo huo na asidi acetylsalicylic (150 mg).

Sildenafil (50 mg) haiongezei athari ya hypotensive ya ethanol kwa watu waliojitolea wenye afya (Cmax ya ethanol katika seramu ilikuwa, kwa wastani, 80 mg / dL).
Madhara yasiyofaa ya dawa za antihypertensive, pamoja na diuretics, beta-blockers, inhibitors za ACE, wapinzani wa angiotensin II receptor, vasodilators, dawa za serikali kuu, vizuizi vya adrenergic neuron, vizuizi vya polepole vya kalsiamu na alpha-blockers hazikuwa tofauti kwa wagonjwa waliotumia sildenafil au placebo. . Katika uchunguzi wa mwingiliano wa dawa za matumizi ya wakati mmoja ya sildenafil (100 mg) na amlodipine kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, kupungua kwa ziada kwa nafasi ya usawa ya shinikizo la damu ya systolic na 8 mm Hg ilibainika. Sanaa. na shinikizo la damu la diastoli - kwa 7 mm Hg. Sanaa. Kupunguza kwa ziada kwa shinikizo la damu kunalinganishwa na wakati wa kuchukua sildenafil tu kwa watu waliojitolea wenye afya. Sildenafil (100 mg) katika hali ya uthabiti haikuathiri vigezo vya pharmacokinetic vya vizuizi vya protease ya VVU: saquinavir na ritonavir, ambazo ni substrates za CYP3A4 isoenzyme.

maelekezo maalum
Kabla ya kutumia tiba ya madawa ya kulevya, ni muhimu kutathmini historia na kufanya uchunguzi wa kliniki ili kutambua dysfunction ya erectile na kutambua sababu zinazowezekana. Dawa za matibabu ya shida ya kijinsia, pamoja na sildenafil, inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na kasoro ya anatomical ya uume (kama vile angulation, cavernous fibrosis, au ugonjwa wa Peyronie), na vile vile kwa wagonjwa walio na hali zinazosababisha priapism (kama vile anemia ya seli mundu, myeloma nyingi au leukemia).
Bidhaa za dawa kwa ajili ya matibabu ya dysfunction erectile, ikiwa ni pamoja na sildenafil, haipaswi kutumiwa kwa wanaume ambao hawapendekezi kwa shughuli za ngono. Shughuli ya ngono ina hatari fulani mbele ya magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa. Kwa hiyo, kabla ya kuanza tiba yoyote ya dysfunction erectile, ni muhimu kutathmini hali ya mgonjwa. Matumizi ya sildenafil ni kinyume chake kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa moyo, angina isiyo imara, infarction ya myocardial au kiharusi katika miezi 6 iliyopita, hypotension ya arterial (BP).< 90/50 мм рт. ст.). Сексуальная активность нежелательна для пациентов c угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 mmHg Sanaa.). Hakuna tofauti katika matukio ya infarction ya myocardial (1.1 kwa kila miaka 100 ya mtu) na kiwango cha vifo kutokana na magonjwa ya moyo na mishipa (0.3 kwa miaka 100 ya mtu) wakati wa kutumia sildenafil ikilinganishwa na wagonjwa katika kundi la placebo.

Matatizo ya moyo na mishipa
Katika matumizi ya baada ya uuzaji ya sildenafil, matukio makubwa ya moyo na mishipa (yaliyohusiana na kuchukua sildenafil) yameripotiwa, pamoja na infarction ya myocardial, angina pectoris isiyo na msimamo, kifo cha ghafla cha moyo, arrhythmia ya ventrikali, kutokwa na damu kwa cerebrovascular, shambulio la muda mfupi la ischemic, shinikizo la damu na shinikizo la damu. shinikizo la damu. Wagonjwa wengi walikuwa na sababu za hatari za moyo na mishipa. Matatizo mengi yalijitokeza wakati au mara tu baada ya kujamiiana na mengine yalitokea muda mfupi baada ya matumizi ya sildenafil bila shughuli za ngono. Haiwezekani kuamua uhusiano wa causal na mambo yoyote.

Kupungua kwa shinikizo la damu
Sildenafil ina athari ya vasodilating ya utaratibu, na kusababisha kupungua kidogo na kwa muda mfupi kwa shinikizo la damu. Kabla ya kutumia sildenafil, daktari anapaswa kutathmini kwa uangalifu hatari ya uwezekano wa athari zisizohitajika za vasodilating kwa wagonjwa walio na magonjwa husika, haswa dhidi ya asili ya shughuli za ngono. Kuongezeka kwa unyeti wa vasodilators kumeonekana kwa wagonjwa walio na kizuizi cha njia ya utiririshaji wa ventrikali ya kushoto (kwa mfano, stenosis ya aota, HOCM) au ugonjwa wa nadra wa mfumo wa atrophy, unaoonyeshwa na uharibifu mkubwa wa udhibiti wa BP wa kujitegemea.

Matumizi ya wakati mmoja na alpha-blockers
Sildenafil inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa wanaochukua alpha-blockers, kwani matumizi ya wakati huo huo ya sildenafil na alpha-blockers inaweza kusababisha dalili za hypotension ya arterial kwa wagonjwa wengine wanaohusika. Hypotension ya arterial mara nyingi hukua ndani ya masaa 4 baada ya kuchukua sildenafil. PDE-5 inhibitors, ikiwa ni pamoja na sildenafil, na alpha-blockers ni vasodilators na athari hypotensive.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya vasodilators, kupungua kwa shinikizo la damu kunaweza kuendeleza. Wagonjwa walio na hemodynamics isiyo na msimamo dhidi ya msingi wa utumiaji wa vizuizi vya alpha wako kwenye hatari kubwa ya kukuza hypotension ya arterial wakati inatumiwa wakati huo huo na vizuizi vya PDE-5.

Ili kupunguza hatari ya kupata hypotension ya orthostatic kwa wagonjwa kama hao, tiba ya sildenafil inapaswa kuanza tu baada ya kufikia utulivu wa vigezo vya hemodynamic wakati wa kuchukua alpha-blockers. Inahitajika kuzingatia kupunguza kipimo cha awali cha sildenafil hadi 25 mg. Ikiwa mgonjwa tayari anapokea sildenafil, vizuizi vya alpha vinapaswa kuanza kwa kipimo cha chini. Kwa matumizi ya wakati mmoja na inhibitors za PDE-5, kupungua zaidi kwa shinikizo la damu kunaweza kuhusishwa na ongezeko la taratibu la kipimo cha alpha-blockers. Kwa kuongeza, daktari anapaswa kuelezea mgonjwa hatua gani zinapaswa kuchukuliwa katika kesi ya maendeleo ya hypotension ya orthostatic (kwa mfano, kizunguzungu, kabla ya syncope, kupoteza fahamu). Wakati dalili hizi zinaonekana, mgonjwa anapaswa kukaa chini au kuchukua nafasi ya usawa.

uharibifu wa kuona
Kwa matumizi ya inhibitors zote za PDE-5, ikiwa ni pamoja na sildenafil, katika hali nadra, maendeleo ya neuropathy ya anterior ischemic optic ya asili isiyo ya arterial ilizingatiwa, ambayo ilifuatana na kuzorota au kupoteza maono. Wengi wa wagonjwa hawa walikuwa na sababu za hatari kama vile kuchimba (kuzama) kwa kichwa cha ujasiri wa macho, umri zaidi ya miaka 50, kisukari mellitus, shinikizo la damu ya ateri, ugonjwa wa moyo, hyperlipidemia na sigara. Uhusiano wa causal kati ya matumizi ya inhibitors ya PDE-5 na maendeleo ya neuropathy isiyo ya arterial ya ischemic optic ya mbele haijaanzishwa. Katika kesi ya kupoteza ghafla kwa maono, mgonjwa anapaswa kutolewa kwa tahadhari ya haraka ya matibabu na kuacha kutumia madawa ya kulevya Vizarsin ® Ku-tab ®. Idadi ndogo ya wagonjwa walio na urithi wa retinitis pigmentosa wamebaini kasoro za kinasaba katika phosphodiesterasi za retina. Usalama wa sildenafil kwa wagonjwa walio na retinitis pigmentosa haujasomwa, kwa hivyo matumizi kwa wagonjwa hawa ni marufuku.

Kupoteza kusikia
Kwa wagonjwa wanaotibiwa na inhibitors zote za PDE-5, ikiwa ni pamoja na sildenafil, kumekuwa na matukio ya kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia. Wengi wa wagonjwa hawa walikuwa na sababu za hatari kwa kupoteza kusikia au kupoteza kusikia. Hakukuwa na uwiano kati ya matumizi ya inhibitors PDE-5 na kupoteza kusikia. Katika tukio la kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia, ni muhimu kuacha kutumia madawa ya kulevya Vizarsin ® Ku-tab ® na mara moja kushauriana na daktari. Uhusiano wa causal kati ya matumizi ya inhibitors PDE-5 na kupungua kwa ghafla au kupoteza kusikia haijaanzishwa.

Vujadamu
Sildenafil huongeza athari ya antiplatelet ya nitroprusside ya sodiamu (NO donor) in vitro. Hakuna habari juu ya usalama wa sildenafil kwa wagonjwa walio na kutokwa na damu au kidonda cha peptic katika hatua ya papo hapo. Kwa hiyo, sildenafil inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa hawa tu baada ya tathmini ya makini ya faida / hatari.
Matumizi ya wakati mmoja na dawa zingine zinazokusudiwa kutibu dysfunction ya erectile
Usalama na ufanisi wa sildenafil pamoja na dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya dysfunction ya erectile haujasomwa. Kwa hiyo, matumizi ya mchanganyiko huo ni kinyume chake.
Dawa ya Vizarsin ® Ku-tab ® haikusudiwa kutumiwa kwa wanawake.

Taarifa maalum juu ya wasaidizi
Wagonjwa walio na uvumilivu wa kuzaliwa kwa fructose hawapaswi kuchukua Vizarsin ® Ku-tab ®, kwa sababu ina sorbitol.
Vizarsin ® Ku-tab ® ina aspartame, ambayo ni chanzo cha phenylalanine na inaweza kuwa na madhara kwa watu wenye phenylketonuria.

Ushawishi juu ya uwezo wa kufanya shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji umakini maalum na athari za haraka (kwa mfano, kuendesha gari, kufanya kazi na mifumo ya kusonga)
Hakuna data juu ya athari mbaya ya Vizarsin ® Ku-Tab ® katika kipimo kilichopendekezwa juu ya uwezo wa kuendesha gari au kufanya kazi na mifumo. Wagonjwa wanapaswa kutathmini unyeti wa mtu binafsi wa kuchukua Vizarsin ® Ku-Tab ®, tangu kupungua kwa shinikizo la damu, maendeleo ya uharibifu wa kuona (chromatopsia, mtazamo wa kuona wazi) na kizunguzungu inawezekana, hasa mwanzoni mwa matibabu na wakati wa kubadilisha mabadiliko. regimen ya kipimo.

Fomu ya kutolewa
Vidonge vinavyoweza kutawanywa kwa mdomo 25 mg, 50 mg na 100 mg.
Vidonge 1 au 4 kwenye malengelenge ya nyenzo zilizounganishwa OPA / Al / PVC, PET / Al foil (OPA / Al / PVC, PET / Al peel off foil).
1, malengelenge 2 (vidonge 1) au 1, 2, 3 malengelenge (vidonge 4) vimewekwa kwenye sanduku la kadibodi pamoja na maagizo ya matumizi.

Masharti ya kuhifadhi
Kwa joto la si zaidi ya 25 ° C, katika ufungaji wa awali.
Weka mbali na watoto.

Bora kabla ya tarehe
miaka 2. Usitumie dawa baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Masharti ya likizo
Imetolewa na dawa.

Mtengenezaji:
JSC "Krka, d.d., Novo mesto", Shmareshka cesta 6, 8501 Novo mesto,
Slovenia

Ofisi ya mwakilishi wa JSC Krka, d.d., Novo mesto katika Shirikisho la Urusi /
Shirika linalokubali madai ya watumiaji:
123022, Shirikisho la Urusi, Moscow, St. 2 Zvenigorodskaya,
13, jengo 41