Почти в каждой аптечке лежит Но-Шпа – таблетки, которые быстро избавляют от спазмов. При появлении боли в животе или голове, нередко на помощь приходит именно это лекарство. Так как для его приобретения не нужен рецепт, многие думают, что оно безопасное. Но любая безопасность лекарства относительна. Ведь даже Но-Шпа может вызвать серьезное отравление. Как оно проявляется? Что делать если произошла передозировка Но-Шпой?

Немного истории лекарства

Еще в середине ХХ века в Венгрии делались попытки улучшить такой спазмолитический препарат, как Папаверин. Так появилось новое лекарство – Дротаверин, которое в 1962 году получило официальное название Но-Шпа. «No Spasm!» - звучит оно на латыни и означает «Нет спазма». Такое имя с абсолютной четкостью характеризует основное воздействие препарата на человеческий организм. Кроме свойства унять спазм, Но-Шпа способна расслаблять гладкие мышцы кровеносных каналов, расширять сосуды, понижать показатели артериального давления.

На территории бывшего Советского Союза данное средство появилось в 70-х годах. Теперь его можно приобрести больше чем в 50-ти странах по всему миру. Такую популярность Но-Шпа завоевала благодаря своим преимуществам:

• относительная безопасность,
• эффективность действия,
• доступная цена.

Хотя большинство из нас знакомы с Но-Шпой как с маленькими таблетками желтого цвета, но на данный момент она выпускается в разных видах:

• в таблетках,
• в таблетках с оболочкой,
• в капсулах,
• в жидкости для инъекций.

Положительное влияние Но-Шпы

Дротаверин гидрохлорида – это основной компонент данных лекарственных средств. Кроме него в Но-Шпу входят магния стеарат, лактоза, тальк, повидон, кукурузный крахмал. Благодаря тщательно подобранному составу Но-Шпа считается самым эффективным лекарством в своей группе. В организме ее влияние начинает проявляться через три минуты с момента приема. Пик эффективности наступает через полчаса. Также одним из достоинств этого препарата является отсутствие негативных реакций в центральной нервной системе в целом и ее вегетативной функции в частности.

Через свою спазмолитическую эффективность лекарство нашло применение во многих сферах медицины. Оно оказывает положительное влияние при таких заболеваниях:

• язва желудка,
• язва двенадцатиперстной кишки,
• процессы воспалительного характера в желудке и кишечнике,
• боли спазматического характера в гладких мышцах внутренних органов,
• нарушение моторики желчных путей,
• холецистит хронического вида,
• колики в кишечнике,
• колики в желчном пузыре,
• колики в почках,
• спазм сосудов в головном мозге,
• воспаление слизистых покровов почечных лоханок,
• мочекаменная болезнь.

Но-Шпу также можно употреблять тем, кто чувствует боли после оперативного вмешательства, так как она избавит от спазмов гладких мышц. При беременности данный препарат назначают, чтобы избежать угрозы выкидыша, а также преждевременных родов. Расслабляя шейку матки и снимая спазм, лекарство помогает в данном случае.

Когда Но-Шпа опасна?

Несмотря на такой широкий спектр применения, лекарство нельзя считать панацеей от любого заболевания. Ведь в ряде случаев оно еще и противопоказано. Ограничениями к использованию Но-Шпы служат такие показатели:

• почечная недостаточность,
• печеночная недостаточность,
• низкое артериальное давление,
• атеросклероз коронарных сосудов,
• некоторые заболевания сердечно-сосудистой системы,
• кардиогенный шок,
• глаукома,
• гиперплазия предстательной железы,
• период кормления грудью,
• индивидуальная непереносимость к любому из компонентов лекарства.

Когда назначение к применению Но-Шпы делает врач, он учитывает наличие данных заболеваний. Только медик может назначить правильные дозы и сроки употребления. Неграмотных подход, которым обычно сопровождается самолечение, чреват серьезными побочными эффектами:

• головная боль,
• головокружение,
• слабость,
• низкие показатели артериального давления,
• повышенная температура тела,
• потливость,
• кожные аллергические проявления,
• коллапс,
• аритмия,
• нарушение сердечного импульса,
• затрудненное дыхание.

Неправильный прием нередко приводит и к передозировке. В таком случае организм получает отравление дротаверином, что влечет за собой негативные последствия. Чем опасна передозировка Но-Шпой?

Как проявляется отравление Но-Шпой?

Вызывает ли Но-Шпа отравление, если ее принять слишком много? Однозначно да. Хотя она и обладает невысокой токсичностью, но, как и любое другое лекарственное средство, может привести к передозировке. Если к этому привела небольшая доза, то клиническая картина носит легкую форму и выражается следующими симптомами:

• головная боль,
• тошнота,
• запор,
• гипотония,
• нарушенное биение сердца.

Считается, что такие признаки не приводят к серьезным последствиям. Их можно нейтрализовать в домашних условиях. А вот симптоматика тяжелой передозировки требует немедленной реакции в виде врачебного вмешательства, а нередко и госпитализации. Ей характерны такие реакции:

• интенсивные приступы тошноты,
• рвота,
• дрожь в руках и ногах,
• проблемы с координацией движений,
• аритмия,
• конвульсии,
• потеря сознания.

При проблемах в сердечном электрическом импульсе существует вероятность того, что сердце остановится. В таком случае наступает летальный исход.

Что делать при передозировке Но-Шпой?

Когда отравление носит легкую форму, в первую очередь нужно прекратить принимать препарат. Для того чтобы устранить воздействие вредных веществ, выпейте сорбент. Это облегчит состояние и снимет .

Как следует поступить при тяжелых симптомах передозировки? Прибегните к таким мерам:

• Промывание желудка проводится с помощью обильного питья и нажатия на основание языка. Рвоту можно вызывать, если Но-Шпа применялась не более одного часа назад. Нельзя провоцировать рвотный рефлекс, когда пострадавший находится без сознания.
• Применение энтеросорбента свяжет отравляющее вещество, чем разгрузит организм от его воздействия.
• Вызвать скорую помощь стоит незамедлительно. Врачебные методы намного эффективнее для больного. Кроме того, их вмешательство способно спасти жизнь.

Бывает, что получив передозировку Но-Шпой, человек может оказаться без сознания. Тогда к нему применяем следующие действия:

• Пострадавшего необходимо уложить набок и наблюдать, чтобы язык не западал внутрь.
• Сделать доступным больному притоки свежего воздуха.
• Ослабить одежду, если она стесняет тело.
• Провести непрямой массаж сердца и искусственное дыхание при отсутствии признаков жизни. Делать это нужно до того, как больной начнет дышать самостоятельно и у него появится сердцебиение.

Почему важна медицинская помощь?

У Но-Шпы высокий уровень всасывания в организме. Попав в желудочно-кишечную систему, она быстро проникает в кровь и расходится по всем органам. Если к отравлению привели большие дозы препарата, то для смертельного исхода не понадобится много времени. Вот почему реагировать нужно без промедлений.

Врачи смогут оказать специализированную помощь, контролируя все показатели жизни больного. Особенно важно то, что они могут привести в норму работу сердца и дыхательных органов.

Серьезная передозировка Но-шпой может вызвать тяжелые последствия для здоровья. Ведь проблемы сердцебиения и дыхания провоцируют отмирание тканей в таких органах, как печень, почки и головной мозг. Это приводит к недостаточности в функционировании этих органов. Поэтому врачи будут бороться за их восстановление.

Заключение

Но-Шпа – очень действенный препарат при многих симптомах и заболеваниях. Свою популярность он получил благодаря свойству снимать спазм. Поэтому врачи нередко назначают его. Но у него есть и противопоказания, которые нужно учитывать. Хотя Но-Шпа и считается относительно безопасным лекарством, ее бесконтрольный прием может привести к отравлению. Оказать помощь при передозировке Но-Шпой важно незамедлительно. Также быстро нужно вызвать врача. Отравляющее действие препарата может привести к самым печальным последствиям.

Чтобы снять внезапный спазм, устранить болевые ощущения, руки сами тянутся к аптечке. Там лежит Но-шпа – верный помощник для всех членов семьи в любое время суток. Этот спазмолитик быстро расслабит гладкую мускулатуру и поможет убрать спазмы сердца и сосудов. У кого-то средство от боли лежит месяцами и ждет своего часа. Но как только спазм даст о себе знать, маленькие желтые таблетки быстро его нейтрализуют.

Инструкция по применению препарата Но-шпа

Покупая таблетки без назначения врача, нужно изучить внимательно инструкцию и убедиться в том, что нет никаких серьезных ограничений для приема препарата. В инструкции указан состав таблеток, в каких случаях их можно употреблять, кому они категорически противопоказаны. Там написано, от чего помогает Но-шпа, и какая дозировка необходима при различных болях в разном возрасте.

Следует обратить внимание на возможность приема лекарства будущим мамам и женщинам, которые кормят грудью. Инструкция составлена специалистами, в ней учтены все возможные реакции на другие препараты, если они принимаются одновременно с Но-шпой. Особые указания есть по поводу алкоголя и ведения транспортного средства.

Показания для применения, или от чего помогает Но-шпа

Назначают спазмолитик врачи разного профиля. Урологи и гинекологи, хирурги и терапевты, кардиологи и гастроэнтерологи.

Есть основные показания для начала применения данного препарата:

• Колики печени и почек;
• Желудочно-кишечные заболевания;
• Различные болевые ощущения в мышцах;
• Спазмирование желудка при язве;
• Сильные головные боли и болезненные месячные;
• Снятие спазмов при выведение камней из желчи.

Но-шпа применяется гинекологами при беременности на ранних сроках, чтобы исключить возможность выкидыша. Также акушеры используют препарат для раскрытия матки во время родов.

Дозировка, или как правильно применять Но-шпу

За показаниями к применению Но-шпы обязательно следует дозировка. В зависимости от того, сколько человеку лет, спазм какого органа нужно устранить, назначается количество таблеток, которые можно принять в течение суток .

Читайте также: Инструкция по применению препарата .

Способ применения для детей

Если ребенку до 6 лет, ему назначается по половинке таблетки утром, в обед и за ужином. От 6 до 12 лет это уже может быть по 1 или 2 таблетки за каждым приемом пищи. Давая препарат детям, следует обязательно получить консультацию доктора, чтобы исключить все противопоказания.

Способ применения для взрослых

Дети с 12 лет и взрослые принимают смазмолитик по 2 таблетки 3 раза в течение суток. Доза может быть уменьшена или увеличена по указанию врача или в зависимости от интенсивности спазмов.

Таблетку нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать Но-шпу во время или сразу после еды, чтобы препарат быстро всасывался в организм.

Внутривенное введение

Но-шпа в ампулах назначается доктором в тех случаях, когда происходят внезапные приступы и колики при выведении камней. Вводится внутривенно. Дозировка устанавливается только в медицинском учреждении. Также могут вводить препарат в растворе работники неотложки, чтобы быстро снять боль. Введение в вену делается опытным специалистом только в положении лежа, не допуская передозировки.

Состав, описание и фармакотерапевтическая группа

Но-шпа имеет простой состав: 40 мг дротаверина, крахмал, повидон, лактоза, магний и тальк. Этот препарат сразу можно отличить от других по желтому цвету, выпуклой круглой форме и маркировке с тремя буквами – «spa». Но-шпа в ампулах и таблетках относится к группе смазмолитиков.

Фармакокинетика препарата

Как только дротаверин попадает с водой или пищей в желудок, он полностью всасывается кишечником. Препарат быстро и равномерно распределяется по всем видам тканей и мускулатуры, проникает в клетки. Расслабление спазмов и снятие боли происходит уже через 20 минут после приема таблеток, через 5-10 минут – после введения в вену. Действие прекращается через 6-8 часов. Полностью выводится из организма в течение трех суток.

Противопоказания к применению таблеток и побочные действия

В показаниях по применению Но-шпы указано, когда этот препарат назначается врачом, и когда его можно принимать самостоятельно. Но есть ряд заболеваний, при которых употребление таблеток и уколов категорически запрещено или должно проводиться с большой осторожностью после совета с врачом.

1. Недостаточность почечная и печеночная средней и тяжелой степени;
2. Пониженное давление, гипотония;
3. Чувствительность к компонентам препарата;
4. Атеросклероз, серьезные глазные заболевания;
5. При кормлении малышей грудным молоком;
6. Беременность, кроме необходимых назначений врача;
7. Серьезные сердечные заболевания.

Бывают случаи аллергии на дротаверин. Как только на теле появляется сыпь, начинается зуд и слабое покраснение кожи на кистях рук, прием Но-шпы от головной боли, при кашле, при сильных спазмах сразу следует прекратить. Возобновлять лечение можно только в том случае, если аллергия не подтвердилась.

Иногда пациенты жалуются на различные реакции организма после того, как начали принимать Но-шпу по рецепту или самостоятельно. Это могут быть признаки аритмии или незначительное снижение давления. Бывает, что начинает кружиться голова, или ощущается жар во всем теле. Редкие жалобы на потливость и сонливость.

Но-шпа: аналоги и цены в России

Но-шпа имеет аналоги точно так же, как и другие основные лекарственные препараты. Аналогами считаются те, которые имеют в своем составе действующее оригинальное вещество и такое же воздействие на организм при приеме.

Самые эффективные и популярные аналоги Но-шпы:

• и Нош-бра;
• Долче и Но-х-ша;
• Нохшаверин и еще два формы Дротаверина: форте и гидрохлорид.

Самому себе назначать аналог не следует. Только квалифицированный врач может определить, каким именно препаратом заменить оригинал, если в этом есть необходимость. И Дротаверин, и Но-шпа оказывают абсолютно одинаковый эффект на организм ребенка и взрослого. Отличие только в производителе и возможности подделки.

Дротаверин не подделывают, потому что он намного дешевле Но-шпы. Приобретая препарат выше стоимостью, следует попросить сертификат у фармацевта, а также достать одну таблетку, чтобы проверить маркировку. Цена на Дротаверин колеблется от 50 до 90 рублей. Но-шпу в таблетках можно приобрести от 100 до 250 рублей, в уколах – до 450 рублей.

Но-шпа для детей: когда можно давать

Начиная с 12 месяцев, препарат можно назначать детям при таких заболеваниях и симптомах:

• Головная боль, которая не прекращается в течение часа;
• Высокая температура и спазмы мышц вследствие ее повышения;
• Боли при цистите и камнях в почках;
• Проблемы с кишечником, запоры.

Иногда родители дают Но-шпу при кашле или бронхите, чтобы облегчить отхаркивание. Но доктора не могут точно сказать, оказывает ли препарат нужное действие в этом случае.

Существуют медикаменты, которые должны находиться в аптечке любой семьи. Одним из таких препаратов является Но-шпа, который зарекомендовал себя, как высокоэффективный спазмолитик, применяемый для снятия болей различного характера. Благодаря тому, что медикамент отпускается без рецепта, его часто применяют бесконтрольно, без учета противопоказаний и побочных действий, которые Но-шпа имеет, как любой из медицинских препаратов.

Активное вещество этого препарата - дротаверин, оказывающий спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру и поэтому способный справляться даже с сильными болями спастического характера

Как же правильно применять Но-шпу, и в каких случаях препарат принесет реальную пользу?

Свойства и действие Но-шпы

Медикаментозный препарат Но-шпа относится к спазмолитикам миотропного действия. В его состав входит действующее вещество дротаверин, оказывающее воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовой, желудочно-кишечной, сердечно-сосудистой, билиарной систем.

Дротаверин расслабляет мышцы, в результате чего спазмы ослабевают, что позволяет использовать лекарственный препарат для снятия болей при болезнях ЖКТ и заболеваниях, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией. Действующие вещества Но-шпы ускоряют кровообращение в тканях, что приводит к расширению сосудов, т.е. облегчает головные боли и снимает лихорадочные состояния.

Лучшему усвоению лекарства способствуют вспомогательные вещества, входящие в состав Но-шпы: тальк, крахмал, стеарат , поливидон, моногидрат лактозы.

Формы выпуска препарата: ампулы для внутримышечных инъекций и более популярные – таблетки.

Аналоги препарата:

• Дротаверин;
• Спазмонет;
• Папаверин;
• Спазмол;
• Нохшаверин.

По своему составу и действию таблетки Но-шпа напоминают Папаверин, но обладает более сильно выраженным эффектом. Но-шпа снимает боли различного происхождения, препятствует проникновению ионов в органы, понижает тонус гладкой мускулатуры, но при этом не оказывает негативного воздействия на состояние нервной системы.

Самый популярный аналог Но-шпы – таблетки Дротаверин, которые имеют тот же принцип действия и состав, и обладают таким же эффектом, и к тому же стоят на порядок дешевле. Есть ли смысл приобретать Но-шпу, если есть недорогой препарат аналогичного действия?

Но-шпа является запатентованным, оригинальным препаратом, а наличие патента накладывает особые обязательства на производителя – должен быть обеспечен производственный контроль, соответствие сырья качеству и безопасности. Перед тем, как попасть на прилавки, препарат проходит ряд клинических испытаний, где ему предъявляются строгие требования.

Дротаверин же относится к дженерикам, т.е. является незапатентованным препаратом, к которому предъявляются гораздо меньшие требования. Это не говорит о том, что Дротаверин может быть неэффективным и негативно отражаться на здоровье, но объясняет большую популярность Но-шпы и оправдывает его высокую стоимость.

Сколько действует Но-шпа? Но-шпа лучше всех справляется со спазмами, т.е. с непроизвольным сокращением мышц, вызывающим болевые ощущения. Если для снятия таких болей применить обычные анальгетики (например, ), эффект будет непродолжительным, тогда как Но-Шпа действует непосредственно на причину боли, в результате чего неприятные симптомы долгое время не возвращаются.

От чего помогает Но-шпа

Препарат может использоваться, как основное, так и как вспомогательное терапевтическое средство при ряде патологических состояний:

• Спастических ;
• Пиелите;
• Тенезмах;
• Проктите;
• Коликах;
• Альгодисменорее;
• Спазмах артерий;
• Эндартериите;
• Дискинезии желчевыводящих органов;
• Спазме сосудов мозга.

Кроме этого Но-шпа применяется при некоторых состояний, для облегчения и снятия неприятных симптомов.

При головной боли

Инструкция не указывает на то, что Но-шпа устраняет головные боли. Но, если боли в голове связаны с усталостью либо бессонницей, то препарат активно справляется с устранением сдавливающих головных спазмов.

Обратите внимание! Но-шпа от не рекомендуется к применению одновременно с другими спазмолитиками, но ее можно использовать вместе с медикаментами группы анальгетиков (парацетамолом, анальгином, др.).

При постоянных головных болях применять Но-шпу регулярно не рекомендуется, лучше обратиться к врачу для выяснения причины болезненного состояния.

При температуре

При повышенной температуре, если она сопровождается спазмами мускулатуры (судорогами) вместе с жаропонижающими детям и взрослым рекомендуется давать спазмолитик – Но-шпу.

Как самостоятельное средство для снижения температуры Но-шпа не эффективна.

При беременности

При вынашивании ребенка у беременных нередко наблюдается высокий , что грозит . Для снятия спазма мускулатуры матки нередко прописывают прием Но-шпы.

Перед родами Но-шпу нередко выписывают в комплексе с препаратами Бускопан либо Папеверин для того, чтобы подготовить родовые пути к нормальному прохождению плода. Гинекологи утверждают, что это достаточно эффективно помогает облегчить будущие роды, как для самой матери, так и для ребенка.

При кашле

Но-шпа не обладает отхаркивающим и противокашлевым действием, поэтому при кашле является бесполезной.

Но если воспаление, вызывающее , локализуется в легких и бронхах, то приступы кашля могут спровоцировать спазмы в дыхательных путях и удушье. При таких состояниях Но-шпа помогает значительно облегчить состояние, но не вылечить кашель.

При менструации

Боли при месячных могут быть настолько интенсивными, что напоминают родовые схватки. Причиной таких болевых ощущений являются сокращения матки – спазмолитик Но-шпа действует расслабляющее на мышцы матки и нейтрализует боли.

Во время болезненных месячных возможно пить до шести таблеток препарата в сутки.

При цистите

Но-шпа может назначаться в качестве вспомогательного лечения при для устранения болей. Лекарство быстро снимает тяжесть внизу живота и купирует боли, возникающие в районе поясницы.

После приема Но-шпы мышцы мочевого пузыря расслабляются, в результате чего орган начинает эффективней функционировать.

При давлении

Если повышение связано со спазмом сосудов, то Но-шпа может снизить показатели АД, т.к. препарат улучшает кровообращение и благоприятно воздействует на сосуды.

При снижении давления с помощью Но-шпы должна обязательно соблюдаться дозировка препарата, т.к. неконтролируемый прием может снизить показатели АД до критических цифр.

При болях в кишечнике

Если спазмы кишечника не связаны с патологиями, а вызваны отравлением, расстройством моторики, длительным приемом медикаментов, то Но-шпа поможет справиться с болями любой интенсивности.

Однако, при длительных болях в области кишечника, не стоит пытаться купировать боль с помощью спазмолитика, а лучше незамедлительно обратиться к врачу.

При коликах

В брюшном либо забрюшинном пространстве могут возникнуть резкие схваткообразные боли. Колики могут печеночными, почечными, поджелудочными, кишечными в зависимости от места их локализации. Их появление может вызвать бесконтрольный прием алкоголя, злоупотребление жирной пищей и другие причины.

Но-шпа в этом случае достаточно быстро нейтрализует боль, но не устраняет их причину. Поэтому при таких состояниях после обезболивания лучше обратиться за врачебной консультацией.

Как правильно пить Но-шпу

Пить спазмолитическое средство в таблетках можно по 1-2 штуки за один прием дважды-трижды за сутки. В виде инъекций (в ампулах) медикамент вводится в вену в дозировке от 40 мг до 80 мг.

Малыши, возраст которых от 6 до 12 лет, должны потреблять не более 80 мг за сутки, причем это количество разделяется на 2-4 приема. Но-шпа после 12-ти лет может употребляться детьми в дозировке до 160 мг препарата, также растянув это на несколько приемов.

Взрослым не стоит превышать суточной дозировки медикамента – 240 мг, а разовый прием не должен быть более 80 мг.

В ряде случаев применение Но-шпы возможно без врачебной консультации, но перед этим стоит обязательно изучить все противопоказания к препарату и рекомендации по его использованию. Самостоятельный прием лекарств в качестве обезболивающего не должен превышать двух дней – спустя этот период стоит обратиться к медикам для выявления причин болей.

Кому противопоказана Но-шпа:

• При тяжелой ;
• При непереносимости галактозы;
• При тяжелых патологиях печени либо почек;
• При нарушениях всасываемости кишечника;
• При непереносимости компонентов препарата.

Прием спазмолитика не разрешен детям, которым не исполнилось шести лет.

Обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и ) 40-80 мг внутривенно

Отзывы пациентов указывают, что обычно препарат достаточно хорошо переноситься, лишь в отдельных случаях могут наблюдаться:

• Повышенное потоотделение;
• Аллергия;
• Головокружение;
• Снижение АД;
• Сердцебиение;
• Повышение температуры.

При артериальной гипотензии следует применять Но-шпу с осторожностью, т.к. препарат может спровоцировать нарушения дыхания и коллапс.

В период вынашивания ребенка только лечащий врач должен решать вопрос о целесообразности использования Но-шпы. В период кормления грудью не рекомендуется использование спазмолитика.

В подавляющем большинстве отзывы о применении Но-шпы позитивные: женщины пишут, что препарат отлично помогает справиться с менструальными болями, пациенты указывают на то, что он отлично снимает желудочные и кишечные спазмы, помогает при головных болях.

На видео: НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.

Регистрационный номер: П N011854/02-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период лактации

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Регистрационный номер: П N011854/01.

Торговое название: Но-шпа ® .

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций - до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
• При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
• Период кормления грудью.

С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие: учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы
Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы
Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см.раздел «Противопоказания»).

Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции
Редкие: реакции в месте введения.

Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.