Tsentraalsed antikolinergilised ained. Kolinolüütilised ained. Antikolinergilised ravimid

Selle farmakoloogilise rühma ravimeid kasutatakse neuroloogias ja psühhiaatrias. Antikolinergilistel ravimitel on spasmolüütiline toime ja need on võimelised vähendama seedemahla sekretsiooni. Nende omaduste tõttu kasutatakse neid gastroenteroloogias, anestesioloogias. Uurige, millised kõrvaltoimed on nende ravimite võtmisega seotud.

Üldine teave antikolinergiliste ravimite kohta

Üks organite töö regulaatoreid on autonoomse närvisüsteemi parasümpaatiline jaotus. Mõjutades oma neurotransmitteri atsetüülkoliini spetsiifilistele retseptoritele, muudab see inimkeha sisemiste struktuuride funktsionaalset seisundit. Antikolinergilised ained on ette nähtud närvilise erutuse nõrgendamiseks või blokeerimiseks kesknärvisüsteemi(kesknärvisüsteem). Sõltuvalt võimest toimida atsetüülkoliini retseptoritele, eristatakse järgmisi ravimirühmi:

M-antikolinergilised ained			H-antikolinergilised ained
M-antikolinergilised ained			Ganglioblokaatorid	Lihasrelaksandid
alkaloidid	Sünteetiline	keskne tegevus	Ganglioblokaatorid	Antidepolariseeriv toime	Depolariseeriv toime	Segane tegevus
		Triheksüfenidil (tsüklodool)	Bis-kvaternaarsed amiinid: heksametoonium (bensoheksoonium), asametoonium, trepirium (hügronium)	Pikatoimeline: Tubariin, Pipekuroonium		Dioksoonium
Platifilliin	Ipratroopium	benaktizin (amisil)	Tertsiaarsed amiinid: Pachikarpiin, pempidiin	Keskmine kestus: Atrakuurium, Melliktin,	Dekametoonium
Scopolamiin	Pirentsepiin		Trietüülsulfoonhape: arfonad	Trakrium
Homatropiin			Sekundaarsed amiinid: mekamüülamiin	Norkuron

Ergastuse sünaptilise ülekande blokaatorite oluline rakendusvaldkond on nende kasutamine antidootidena mürgistuse korral antikoliinesteraasi ja kolinomimeetiliste ravimitega. Rühma aktiivseid esindajaid leidub mitmesuguste keemiliste ühendite hulgas: komplekssed ja lihtsad aminoeetrid, aminoamiidid, aminoalkoholid ja muud ained.

Ravimitena kasutatakse laialdaselt looduslikke antikolinergikume (atropiin, belladonna preparaadid, henbane, dope), mida kasutatakse iseseisvalt või kompleksravi osana. Sünteetilistel m-blokaatoritel on valuvaigistav, spasmolüütiline toime. Mõnedel lokaalanesteetikumidel ja antihistamiinikumidel, näiteks difenhüdramiinil, on sarnane farmakoloogiline toime.

M-antikolinergilised ained

Ravimitel on väljendunud atropiinilaadne toime. Kolinolüütilised ravimid blokeerivad vesinikkloriidhappe sekretsiooni, pärsivad sapi, ensüümide tootmist ning takistavad vaguse närvi närvikiudude atsetüülkoliini poolt vahendatud stimulatsiooni. Lisaks pärsivad selle rühma ravimid bronhide läbilaskvuse refleksi paroksüsmaalset rikkumist, avaldavad soodsat mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Atropiinitaolised ravimid stimuleerivad müokardi tööd, parandavad elektriimpulsside juhtivust.

Selle rühma antikolinergiliste ainete toime ei piirdu ainult silelihaste toonuse mõjuga. Nende võime pärssida bronhide lima sekretsiooni on hädavajalik. Neurotransmitterite poolt vahendatud (atsetüülkoliini) ninanäärmete parasümpaatiline stimulatsioon põhjustab veresoonte laienemist ja rohke vesise eritise vabanemist. Seda silmas pidades on blokaatorite määramine õigustatud riniidi korral, mille tekkes mängib peamist rolli parasümpaatilise toonuse tõus.

Näidustused

M-antikolinergiliste ravimite sissehingamine on näidustatud kroonilise bronhiidi, kerge kuni mõõduka astma korral. Atropiinitaolised ravimid leevendavad kopsuemfüseemi ilminguid. Adrenomimeetikumide alternatiivina võib välja kirjutada bronhiaalastma, kaasuvate südame, veresoonte patoloogiate, antikolinergiliste ravimitega patsientidele. M-blokaatorite kasutamine oftalmoloogias on tingitud nende võimest kutsuda esile akommodatsioonihalvatus, mis on vajalik silmapõhja täielikuks uurimiseks. teised Näidustused atropiinitaoliste antikolinergiliste ravimite määramiseks on:

äge pankreatiit;
sapikivitõbi;
bronhospasm;
koletsüstiit;
peptiline haavand;
bradükardia;
larüngospasm;
hüpersalivatsioon;
iridotsükliit, silmavigastused;
kesknärvisüsteemi haigused;
äge mürgistus kolinomimeetiliste, antikoliinesteraasi mürkidega.

Vastunäidustused

Tsentraalse toimega atropiinilaadseid antikolinergikuid (Arpenal, Cyclodol, Amizil) ei soovitata võtta sõiduki juhtimisel, tegeledes muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Kindral Antikolinergilise toimega ravimite väljakirjutamise vastunäidustused on:

paralüütiline soolesulgus;
mittespetsiifiline haavandiline koliit;
mürgine megakoolon;
diafragma söögitoru avanemise hernia;
glaukoom;
soole atoonia
uriinipeetus
raske hüpertensioon;
maksa, neerude patoloogia;
türeotoksikoos;
Rasedus;
rinnaga toitmise periood.

Kõrvalmõjud

Negatiivsed tagajärjed tekivad atropiinitaoliste antikolinergiliste ravimite määramisel, võtmata arvesse vastunäidustusi. Selle rühma ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada toksilist maksakahjustust. Kõrvaltoimete ilmnemine on põhjus ravikuuri katkestamiseks ja arstiabi otsimiseks. Atropiinitaoliste ravimite võtmise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

suukuivus (kserostoomia);
tahhükardia;
soole atoonia;
eufooria tunne, segasus;
pearinglus, unetus, peavalu;
kõhukinnisus;
palavik;
suurenenud silmasisene rõhk.

Ettevalmistused

Atropiin on selle antikolinergiliste ravimite rühma tüüpiline esindaja. Vaadeldavate ravimite hulk liigitatakse keemilise struktuuri järgi tertsiaarseteks (skopolamiin, arpenaal, platifilliin, gomatropiin) ja kvaternaarseteks (metatsiin, pirenzipal, ipratroopiumbromiid) ammooniumiühenditeks. Mõnede antikolinergiliste ravimite hinnad on loetletud allpool:

H-antikolinergilised ained

Ravimitel on pärssiv toime unearteri glomeruluse postsünaptilistele retseptoritele ja osaliselt ka neerupealiste kromafiinkoele, mille tulemusena suureneb vasomotoorsete, hingamiskeskuste toonus ja suureneb vabanemine. adrenaliinist. Ravimite toimeained häirivad neurotransmitteri ja sarnaste agonistide toimet parasümpaatiliste, sümpaatiliste ganglionide nikotiiniretseptoritele. H-antikolinergilised ained jagunevad kahte rühma:

Ganglioni blokeerivad ravimid - blokeerivad H-kolinergilised retseptorid autonoomse närvisüsteemi ganglionides, piiravad või kõrvaldavad täielikult kesknärvisüsteemi mõju sisestruktuuridele. Nende tegevuse taustal tekib "elundite farmakoloogiline denervatsioon".
Lihasrelaksandid (kurarilaadsed ravimid) - selle seeria ravimid blokeerivad vöötlihaste H-koliinergilisi retseptoreid, põhjustades nende lõdvestamist.

Ganglione blokeerivad antikolinergilised ained

Lühitoimelisi ravimeid (Imekhin, Gigroniy) kasutatakse anestesioloogias kontrollitud hüpotensiooni, operatsiooniga seotud autonoomsete reflekside pärssimiseks. Rasedate naiste nefropaatia, eklampsia kompleksravi osana on lubatud kasutada ganglioni blokaatoreid. Keskmise ja pika toimeajaga suukaudseid antikolinergikke (Pachikarpin, Temekhin) hüpertensiooni raviks ei kasutata. See asjaolu on tingitud paljudest kõrvalmõjudest. Ganglioblokeerivate antikolinergiliste ravimite parenteraalne manustamine on näidustatud järgmistel juhtudel:

hüpertensiivne kriis;
kopsuturse;
perifeersete veresoonte spasmid (oblitereeriv endarteriit, Raynaud tõbi);
peptiline haavand;
arteriaalne hüpertensioon.

Lühikese ja keskmise toimeajaga ganglioniblokaatorite kasutamisel on võimalik vererõhu kriitiline langus. Ortostaatiline hüpotensioon on tüüpiline tüsistus, mis tekib kõnealuste ravimite kasutamise perioodil, mis on seotud kompenseerivate reaktsioonide rikkumisega, sümpaatiliste ganglionide pärssimisega. Enamgi veel, ganglione blokeerivate antikolinergiliste ainete kasutamine on täis:

soolefunktsiooni häired;
kuiv suu;
Raskused urineerimisel
pupilli laienemine;
majutuse rikkumine.

Ganglione blokeerivate antikolinergiliste ravimite määramise vastunäidustuseks on feokromotsütoom - neerupealise medulla kasvaja, mis sekreteerib hormoone-katehoolamiine. Fakt on see, et autonoomsete närvisõlmede denerveerimine suurendab perifeersete adrenergiliste struktuuride tundlikkust, mis võib põhjustada vasopressorefekti suurenemist. Üle 60-aastastele patsientidele ei soovitata ravimeid välja kirjutada suurenenud trombide tekkeriski tõttu. KOOS Muude ganglione blokeerivate antikolinergiliste ravimite kasutamise vastunäidustuste hulgas nimetavad eksperdid:

glaukoom;
hüpotensioon;
aju- ja koronaararterite ateroskleroos;
tromboos;
eelnev müokardiinfarkt;
maksa, neerude rasked patoloogiad;
subarahnoidaalne hemorraagia.

Lühikese ja keskmise toimeajaga ganglione blokeerivad antikolinergilised ained on keemilise struktuuri järgi seedetraktist halvasti imenduvad kvaternaarsed ammooniumiühendid, millel puudub võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid mis on intravenoossel manustamisel väga aktiivsed. . Meditsiinipraktikas kasutatakse peamiselt järgmisi ravimeid:

Lihasrelaksandid

Kurare-sarnaste ravimite mõjul toimub skeletilihaste süsteemne lõdvestus. Samas tundlikkus ja teadvus ei ole häiritud. Terapeutilistes annustes ei avalda antikolinergilise toimega ained tugevat mõju kesknärvisüsteemile, kardiovaskulaarsüsteemile ega ainevahetusprotsessidele. Toimemehhanismi järgi eristatakse järgmisi kurarikujulisi ravimeid:

Mittedepolariseerivad (tubokurariinkloriid, diplatsiin, pankuroonium, pipekuroonium, melliktiin ) – blokeerida n - kolinergilised retseptorid, takistada nende koostoimet atsetüülkoliiniga.

Lihasrelaksantide rühma ravimite määramise vastunäidustused on glaukoom, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, pahaloomuline hüpertermia. Isokurooniumbromiidi ei kasutata neuromuskulaarsete haiguste (myasthenia gravis, poliomüeliit, amüotroofiline lateraalskleroos) põdevate patsientide raviks. Curariform antikolinergilised ravimid võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

bronhospasm;
suurenenud silmasisene rõhk;
hüpertermia;
larüngospasm;
anafülaktilised reaktsioonid.

Video

Holinoblokeerivad ained(kolino [ retseptorid ] + inglise keel blokeerima blokki, viivitama; sünonüümid: antikolinergilised ained, antikolinergilised ained) - ravimid, mis kõrvaldavad atsetüülkoliini ja kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu antikolinergilise toimega ained. Sõltuvalt domineerivast toimest m- või n-kolinergilistele retseptoritele (vt. Retseptorid ) H. c. jagunevad m-, n- ja m + n-antikolinergilisteks. See alajaotus on tingimuslik (enamik ptk S. on võimelised blokeerima mõlemat tüüpi retseptoreid) ja peegeldab ainult ptk S kasutamiseks eelistatud näidustuste valikut.

Määra sees 0,05-0,1 G 2-4 korda päevas. Üleannustamise korral on võimalik joobetunne, pearinglus, peavalu.

Atropiinsulfaat- pulber; 0,5 tabletti mg; 0,1% lahus ampullides ja süstlatuubides 1 tk ml; 1% silmasalvi ja silmakiled (igaüks 1,6 mg atropiinsulfaat igas). Täiskasvanutele määratakse suu kaudu 0,25-0,5 mg 1-2 korda päevas, subkutaanselt 0,25-1 ml 0,1% lahus. Laste annused sõltuvad vanusest (0,05 kuni 0,5 mg sees). Suurim päevane kogus täiskasvanutele 3 mg.

Raske mürgistuse korral orgaaniliste fosfaatühenditega manustatakse atropiini intravenoosselt kuni 3. ml 0,1% lahus (koos kasutamisega koliinesteraasi reaktivaatorid ); infusioone korratakse iga 5-10 min kuni ilmnevad m-antikolinergilise toime tunnused (bronhhoröa leevendus, pupillide laienemine jne)

Homatropiinvesinikbromiid- pulber (vesilahuste valmistamiseks); 0,25% lahus 5 pudelis ml(silmatilgad). Neid kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas. Silma tilgutamisel toimub pupillide laienemine kiiresti ja jätkub kuni 12.-20 h.

Ipratroopiumbromiid(atrovent) jms troventool kasutatakse eranditult bronhospasmi leevendamiseks ja ennetamiseks – vt. Bronhodilataatorid .

Belladonna lahkub(rindkere preparaatide osana), tinktuure ja ekstrakte (paksud ja kuivad) kasutatakse peamiselt silelihasorganite spasmide, vagotoonilise bradükardia ja muude autonoomse düsfunktsiooni ilmingute korral, harvemini (pirentsepiini ilmnemise tõttu) ülihappesuse ja peptiliste häirete korral. haavand. Täiskasvanutele määratakse belladonna lehtede tinktuura (1:10 40% etüülalkoholiga), 10 tilka annuse kohta (lastele 1-5 tilka, olenevalt vanusest) 2-3 korda päevas. Belladonna ekstrakte kasutatakse peamiselt mitmeotstarbeliste kombineeritud ravimite koostises tablettide või dražeede kujul (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N jt) või küünaldes ("Anuzol", "Betiol").

Metatsiin- 2 tabletti mg ja 0,

1% lahus 1 ampullides ml(subkutaanseks süstimiseks, intramuskulaarseks süstimiseks, intravenoosseks süstimiseks). Metatsiini bronhodilateeriv toime ning toime sülje- ja bronhiaalnäärmetele on tugevam kui atropiinil ning müdriaatiline toime on väiksem. See loob metatsiini eelistamise bronhospasmide leevendamiseks ja preoperatiivses premedikatsioonis (anesteesia ja operatsiooni ajal saavad patsiendi seisundit jälgida pupillid). Täiskasvanutele määratakse suu kaudu enne sööki 2-5 mg 2-3 korda päevas; parenteraalselt manustatud 0,5-2 ml 0,1% lahus; suurim päevane annus 15 piires mg, parenteraalne 6 mg.

Pirentsepiin(gastrotsepiin, gastrotsepiin) - tabletid 25 ja 50 mg; ampullid 10 tk mg kuivaine, mis tuleb enne kasutamist kaasasoleva lahustiga lahustada. Blokeerides m 1 -kolinoretseptoreid, pärsib see selektiivselt soolhappe ja pepsinogeeni sekretsiooni maos. Peptilise haavandi ja ülihappesuse korral määratakse täiskasvanutele 50-aastaselt mg 2 korda päevas 4-8 nädala jooksul, intramuskulaarselt ja intravenoosselt (aeglaselt) 10 mg iga 8-12 h ja Solinger-Ellisoni sündroomiga - 20 mg.

Platüfülliini hüdrotartraat- pulber; tabletid 5 mg; 0,2% lahus 1 ampullides ml subkutaanseks manustamiseks. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline toime. Määrake täiskasvanutele sees enne sööki 2,5-5 mg, subkutaanselt 1-2 ml 0,2% lahus (koolikute leevendamiseks), samuti küünaldes (10 mg); oftalmoloogilises praktikas kasutage 1% -2% lahust (silmatilgad). Suuremad annused: ühekordne annus täiskasvanutele 10 mg, iga päev 30 mg; Laste annused sõltuvad vanusest (0,2-3 mg kohtumine).

Propanteliinbromiid(Pro-bantiin) - 15 tabletid mg. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline toime. Määra 15-30 mg 2-3 korda päevas.

Skopolamiinvesinikbromiid- pulber; 0,05% lahus 1 ampullides ml subkutaanseks süstimiseks. M-antikolinergiliste ravimite näidustused on üldised. Seoses tsentraalse antikolinergilise toimega kasutatakse seda a. Individuaalse kõrge tundlikkuse korral ravimi suhtes võib selle kasutamine tavalistes annustes põhjustada amneesiat, vaimset agitatsiooni, hallutsinatsioone. Määrake täiskasvanutele subkutaanselt 0,

5-1 ml 0,05% lahus; pupilli laiendamiseks kasutage 0,25% lahust (silmatilgad) või 0,25% silmasalvi (iriidi, iridotsükliidiga). Osana Aeroni tablettidest, mis sisaldavad kamperhapet skopolamiini (0,1 mg) ja hüostsüamiin (0,4 mg), kasutatakse oksendamisvastase ja rahustina Meniere'i tõve (1 tablett 2-3 korda päevas), õhu- ja merehaiguse (1-2 tabletti annuse kohta 30-60. min enne väljalendu või esimeste haigusnähtude ilmnemisel). Suurim ööpäevane kogus täiskasvanutele on 4 tabletti.

Spasmolitiin- pulber. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline ja lokaalanesteetiline toime. Seda kasutatakse silelihasorganite spasmide, samuti neuralgia korral, ah, ah, mõnikord ka migreeni korral. Määra täiskasvanutele sees kell 0,05-0,1 G 2-4 korda päevas. Üleannustamise korral on võimalik joobeseisund, pearinglus, peavalu ja kontsentratsiooni langus.

klorosiil- 2 tabletti mg. Toime on sarnane metatsiiniga. Peptilise haavandi ravis on ette nähtud 2-4 mg 2-3 korda päevas 3-4 nädala jooksul.

Fubromegan- pulber, tabletid 0,03 G. Sellel on nii m- kui ka n-antikolinergiline (ganglione blokeeriv) toime. See on näidustatud kolinergiliste kriiside, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi korral, eriti selle kombinatsiooni korral arteriaalse hüpertensiooniga. Harvemini kasutatakse ravimit koos x-iga. Määrake täiskasvanutele enne sööki 30-90 mg(algus 30 mg) 2-3 korda päevas.

ATROPIINSULFAAT- tüüpiline M-antikolinergiline ravim. A tropiinsulfaat lk kasutatakse mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, sapikivitõve, koletsüstiidi, soole- ja kuseteede spasmide, maksa- ja neerukoolikute, bronhiaalastma korral; silmapraktikas - pupilli laiendamiseks. Atropiinsulfaat on glaukoomi korral vastunäidustatud. Kõrvaltoimed atropiinsulfaadi kasutamisel on seotud M-kolinergiliste retseptorite pärssimisega: tahhükardia, soole atoonia, suukuivus, urineerimisraskused. Atropiinsulfaat tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, stimuleerib suurtes annustes ajukoort, põhjustab agitatsiooni, hallutsinatsioone, krampe. Vabastamise vorm atropiinsulfaat: pulber; 1 ml ampullid 0,1% lahusega; 1% lahus - silmatilgad 5 ml viaalides; silmakiled (igas 1,6 mg ravimit). Nimekiri A.

Näide ladinakeelse atropiinsulfaadi retsepti kohta:

Rp.: Atropini sulfatis 0,1

Aq. destili. 10 ml

M.D.S. Silmatilgad. 1-2 tilka.

Rp .: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml süstitakse naha alla 1-2 korda päevas.

Rp.: Atropini sulfatis 0,01

Aq. destili. 10 ml

M. D. S. 5 tilka 2-3 korda päevas suu kaudu.

Rp.: Atropini sulfatis 0,05

Lanolini

Vasellini ana 5.0

M.f. ung.

D.S. Silma salv.

SKOPOLAMIINHÜDROBROMIID- erineb atropiinsulfaadist rahustava toime olemasolul. Skopolomiinvesinikbromiidi kasutatakse vaimuhaiguste, mõnikord parkinsonismi raviks, anesteesiaks valmistumiseks, merehaiguse korral, silmapraktikas. Skopolamiinvesinikbromiidi kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on samad, mis atropiinil. Vabastamise vorm skopolamiinvesinikkloriid: pulber. Nimekiri A.

Skopolamiinvesinikkloriidi retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Scopolamini hüdrobromidi 0,005

Aq. destili. 100 ml

M.D.S. 1 tl 3 korda päevas.

Rp .: Sol. Scopolamini hüdrobromidi 0,25% 5 ml

D.S. Silmatilgad. 1-2 tilka 3-4 korda päevas (iridotsükliidiga).

AERON- kombineeritud preparaat, mis koosneb skopolamiinkampforaadist 0,0001 g ja hüostsüamiinkampforaadist 0,0004 g Aeronil on M-antikolinergiline toime. Aeroni kasutatakse merehaiguse, Meniere'i tõve raviks, süljeerituse vähendamiseks hambaravis. Aeroni kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on M-holinolüütikumide puhul tavalised. Aeroni vabanemisvorm: tabletid. Nimekiri B.

Näide aerooni retseptist ladina keeles:

Rep.: Tab. "Aeronum" N. 10

D.S. 1 tablett annuse kohta.

HOMATROPIINHÜDROBROMIID- sarnane toimelt atropiiniga, kuid annab lühema toime. Homatropiinvesinikbromiidi kasutatakse oftalmoloogilises praktikas pupillide laiendamiseks ja tõelise refraktsiooni tuvastamiseks, silmapõhja uurimisel, prillide valikul (kasutades 0,25% ja 1% lahuseid). Vabastamise vorm homatropiinvesinikbromiid: pulber; viaalid 5 ml 0,25% metüültselluloosi lahusega. Nimekiri A.

Näide homatropiinvesinikbromiidi retseptist ladina keeles:

Rp .: Sol. Homatropini hüdrobromidi 0,25% 5ml

D.S. Silmatilgad. 1-2 tilka.

PLATIFILLINA HÜDROTARTRAAT- M-holinoblokaator, sellel on keskne rahustav toime, sellel on spasmolüütilised omadused. Platifilliinhüdrotartraadi kasutamise näidustused, vastunäidustused, kõrvaltoimed on samad, mis atropiinil. Vabastamise vorm platüfülliini hüdrotartraat: pulber; tabletid 0,005 g; 1 ml ampullid 0,2% lahusega. Platifillin hüdrotartraat sisaldab kombineeritud tablette "Tepafillin", "Palufin", mis annavad spasmolüütilise toime, ja "Plavefin" tablette, mida kasutatakse mere- ja õhuhaiguse ennetamiseks ja raviks. Nimekiri A.

Näide platifilliinhüdrotartraadi retseptist ladina keeles:

Rep.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 10

Rp .: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. 1 ml subkutaanselt 2 korda päevas.

Rp .: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,5"% 5 ml

D.S. Silmatilgad (pupilli laiendamiseks).

KLOROSIIL- perifeerse toimega M-antikoliinergiline, farmakoloogiliselt sarnane atropiinsulfaadi ja metatsiiniga, kuid sellel on suurem aktiivsus. Klorosili kasutatakse mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga täiskasvanutel. Klorosili määratakse annuses 0,002 g, vajadusel suurendatakse annust 0,003-0,004 g-ni Klorosili päevane annus ei tohi ületada 0,016 g Klorosili kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused on samad, mis atropiinil. Klorosili vabanemisvorm: 0,002 g tabletid.

PROPANTEELIINBROMIID(farmakoloogilised analoogid: pro buntin) – on struktuurilt ja toimelt lähedane klorosiilile. Propanteliinbromiidil on samad näidustused, kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Propanteliinbromiidi manustatakse suu kaudu 1-2 tabletti 2-3 korda päevas. Vabanemisvorm: 0,015 g tabletid. Nimekiri A.

METATSIIN- tüüpiline M-antikolinergiline ravim. Metatsiinil on sama, mis atropiinil, näidustused, vastunäidustused, kõrvaltoimed. Metatsiin on oma toimelt parem kui atropiinsulfaat. Metatsiini vabanemise vorm: tabletid 0,002 g; 1 ml ampullid 0,1% lahusega. Nimekiri A.

Näide metatsiini retseptist ladina keeles:

Rp .: Sol. Methacini 0,1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullis.

S. 0,5-1 ml subkutaanselt 2-3 korda päevas.

Rep.: Tab. Methacini 0,002 N. 10

D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas.

Ettevalmistused ILU- on M-antikolinergilise toimega, sisaldavad atropiinirühma alkaloide. Nimekiri B.

On olemas belladonna valmis ravimvormid: kombineeritud tabletid "Bellataminal", "Belloid", "Becarbon", "Besalol", "Bellalgin" jt, on ette nähtud 1 tablett 2-3 korda päevas soolekrampide, suurenenud happesuse korral. maomahl jne .d.; küünlad "Betiol" ja "Anuzol", mida kasutatakse hemorroidide ja pärakulõhede korral.

Belladonna preparaatide retsepti näide ladina keeles:

Rep.: Ekstr. Belladonnae spissi 0,9

Pulv. et ekstra. rad. Glycyrrhizae q. s. ut. f. pilulae-N. kolmkümmend

D.S. 1 pill 2 korda päevas.

Rep.: Ekstr. Belladonnae spissi 0,025

01. Kakao q. s.

M.f. supp.

D.t. d. nr 6

S. 1 suposiit pärakusse öösel.

Rp.: T-rae Belladonnae 5 ml

D.S. Võtke 10 tilka 2-3 korda päevas.

Rep.: Ekstr. Belladonnae sicci 0,015

Sahhari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 12 in charta cerata

S. 1 pulber 3 korda päevas.

PIRENSEPIINI HÜDROKLOORIID(farmakoloogilised analoogid: gastrosepiin) - M-holinoblokaator, millel on spetsiifiline toime mao limaskesta rakkudele. Pirensepiinvesinikkloriid pärsib vesinikkloriidhappe ja pepsinogeeni sekretsiooni, vähendab maomahla üldist aktiivsust. Pirensepiinvesinikkloriidi kasutatakse mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks. Pirensepiinvesinikkloriidi kõrvaltoimed, mis on iseloomulikud kõigile selle rühma ravimitele, võivad ilmneda ainult suurte annuste korral.

Patsientidel, kellel on glaukoom, eesnäärme hüpertroofia, raske urineerimine, on soovitatav ravimit kasutada arsti järelevalve all. Vabastamise vorm pirensepiinvesinikkloriid: pudelid 0,01 g (lahustiga), tabletid 0,025 g.

Näide ladinakeelse pirentsepiinvesinikkloriidi retseptist:

Rep.: Tab. Gastrozepini 0,025 N. 50

D.S. Võtke 1 tablett 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) 30 minutit enne sööki.

IPRATROOOPIUMBROMIID(farmakoloogilised analoogid: atrovent jne) - M-antikolinergiline aine, millel on väljendunud bronhodilataator. Ipratroopiumbromiidi kasutatakse hingamispuudulikkuse ennetamiseks ja raviks bronhiidi ja bronhiaalastma korral (vt lõik "Hingamissüsteemi mõjutavad vahendid"). Ipratroopiumbromiidi manustatakse sissehingamise teel. Väljalaske vorm ja pratroopiumbromiid: mõõdetud aerosool - 15 ml; inhalatsioonilahus - 20 ml; inhalatsioonikapslid (1 annus - 20 mcg ravimit).

Kolinolüütikumid on ained, millel on võime blokeerida või nõrgendada atsetüülkoliini toimet, mis vastutab närvisüsteemi erutunud seisundi ilmnemise eest. Antikolinergilised ühendid on võimelised toimima keha erinevatele struktuuridele ja seetõttu jagunevad nad tinglikult atropiinitaolisteks aineteks, tsentraalseteks, kurareetaolisteks, ganglione blokeerivateks.

Kirjeldus

Kliinilises praktikas on neil ühenditel suur tähtsus tänu nende võimele mõjutada kehastruktuuride refleksregulatsiooni.

Levinumad antikolinergilised ained on alkaloidid, mille hulka kuuluvad platifilliin, skopolamiin, atropiin ja belladonna, dope, henbane baasil põhinevad preparaadid (saab kasutada kombineeritult ja iseseisvalt). Need on looduslikku päritolu.

Praegu kasutatakse laialdaselt ka sünteetilisi aineid. Need sisaldavad ühendeid, mis võivad oluliselt tugevdada antikolinergiliste ravimite toimet.

Nendel ainetel põhinevaid preparaate on praktikas lihtne kasutada ja nende poolt esile kutsutud negatiivsete reaktsioonide arv väheneb oluliselt. Enamikul antikolinergilistel ravimitel võib olla ka spasmolüütiline ja valuvaigistav toime. Selliste ravimite rühmal on omadused, mis on omased ka mõnele lokaalanesteetikumi ja antihistamiinivastase toimega antikolinergilisele ainele. Nende hulka kuuluvad difenhüdramiin, diprasiin.

Allpool on antikolinergiliste ravimite loetelu.

Kõik antikolinergilised ained on oma keemilises struktuuris väga mitmekesised. Lisaks, võttes arvesse võimet blokeerida atsetüülkoliini erinevat tüüpi toimeid, on tavaks jagada need M-antikolinergilisteks ja N-antikolinergilisteks aineteks.

M-antikolinergilised ained

M-kolinolüütikumid on:

Alkaloidid, sealhulgas skopolamiin, platifilliin, atropiin.
Taimset päritolu kolinolüütikumid. Nende hulka kuuluvad: ragwort, dope, henbane, belladonna.
Poolsünteetilist päritolu antikolinergilised ained, näiteks homatropiin.
Sünteetilise päritoluga kolinolüütikumid. Nende hulgas: klorosiil, spasmolüütiin, propanteliin, metatsiin, pirentsepiin, ipratroopiumbromiid, aprofeen, arpenaal.

M-kolinolüütikumide toime

M-kolinolüütikumid, mis blokeerivad M-kolinergilisi retseptoreid, takistavad atsetüülkoliini vahendaja koostoimet nendega. Vähendada või kõrvaldada kolinergiliste (parasümpaatiliste) närvide ärrituse mõju ja M-kolinomimeetilise toimega ainete toime.

M-antikolinergilisi preparaate kasutatakse järgmistel juhtudel:

Äge mürgistus kolinomimeetilise, antikoliinesteraasi mürgiga.
Parkinsonism, muud kesknärvisüsteemi patoloogiad.
Silmakahjustus, iridotsükliit, iriit. Sel juhul kasutatakse silmalihaste lõdvestamiseks m-kolinolüütikume.
Silelihaste kihtidega elundite spasmid (pülorospasm, maksa-, neerukoolikud).
Kaksteistsõrmiksoole, mao haavandilised kahjustused.
Vagotooniline bradükardia.
Atriaalse, atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine.
Preoperatiivne premedikatsioon (larüngospasmi, bronhospasmi, hüpersalivatsiooni vältimiseks).
Bronhospasm.

Lisaks kasutatakse M-kolinolüütikume diagnostilistes uuringutes, näiteks pupilli laiendamiseks silmapõhja uurimisel, seedetrakti röntgenuuringul.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused, mis takistavad antikolinergiliste ravimite kasutamist, on:

Hüpertroofsed muutused eesnäärmes, põie atoonilised seisundid.
Atooniline kõhukinnisus.
Astmaatiline seisund.
Glaukoom mis tahes kujul.

Tsentraalsed antikolinergilised ained, mille hulka kuuluvad skopolamiin, spasmolitiin, aprofeen, arpenaal, on vastunäidustatud inimestele, kelle tegevus nõuab keskendumist ja reaktsioonikiirust ning on seotud keerukate mehhanismide ja sõidukite juhtimisega.

H-antikolinergilised ained

Kõik N-kolinolüütikumid on ravimid, mis on tavapäraselt jagatud kahte põhirühma: ganglioblokeerivad ja kuraare-sarnased.

Ganglioblokeerivad antikolinergilised ained on võimelised blokeerima ganglionides paiknevaid n-kolinergilisi retseptoreid. Nende hulka kuuluvad: fubromegan, temehhin, pürileen, pentamiin, pahikarpiin, kvateron, kampoonium, imehhin, dimekoliin, gigronium, bensoheksoonium.

Ganglioni blokeerivaid antikolinergikuid kasutatakse reeglina antihüpertensiivsete ja vasodilataatoritena järgmistel juhtudel:

Perifeersete veresoonte spasmid (oblitereeriv endarteriit, Raynaud tõbi).
Hüpertensiivse iseloomuga kriiside leevendamiseks.
Hüpotensiivsete seisundite kontrollimiseks.
Kaksteistsõrmiksoole, mao haavandiliste kahjustuste raviks.
Arteriaalse hüpertensiooni sümptomaatiliseks raviks.

Negatiivsed reaktsioonid

Ganglioblokeerivate antikolinergiliste ainete kasutamise taustal võivad tekkida mõned negatiivsed reaktsioonid ja seetõttu on nende kasutamine piiratud. Ganglioblokaatorite kasutamisel võib tekkida:

ortostaatiline hüpotensioon.
Venoosse rõhu langus.
Majutushäire.
Kuivus suus.
Pupillide laienemine.

Peamiste vastunäidustuste hulgas, mis takistavad ganglioblokaatorite kasutamist, tuleb märkida järgmist:

Tromboos.
Neerude, maksa kahjustused.
Äge müokardiinfarkt.
Arteriaalne hüpotensioon.
Glaukoom suletud nurga kujul.

Curare-laadsed antikolinergilised ained

Curare-sarnased antikolinergilised ained on võimelised blokeerima H-kolinergilisi retseptoreid, mis asuvad skeletilihaste neuromuskulaarsetes sünapsides. Nende hulka kuuluvad: tubokurariinkloriid, mellitiin, ditüliin, dioksoonium.

Kurare-laadseid antikolinergikuid kasutatakse peamiselt anestesioloogias skeletilihaste lõdvestamiseks:

Luufragmentide ümberpaigutusega, nihestuste vähendamisega.
endoskoopiliste protseduuride ajal.
Kirurgiliste sekkumiste ajal.

Lisaks kasutatakse neid sageli teetanuse kompleksravi osana. Melliktiinil põhinevaid preparaate kasutatakse sageli lihastoonuse vähendamiseks neuroloogiliste patoloogiate korral, millega kaasneb motoorse funktsiooni häire, skeletilihaste toonuse tõus.

Kurare-laadsete antikolinergiliste ainete kasutamise taustal võivad tekkida järgmised negatiivsed sümptomid:

Depolariseerivad curare-sarnased antikolinergilised ained on võimelised esile kutsuma skeletilihaste valulikkust.
Ditiliini preparaadid võivad tõsta silmasisest rõhku ja tõsta vererõhku, mis omakorda kutsub esile südame rütmihäireid.
Tubokurariinkloriidi preparaatide mõjul võib täheldada vererõhu langust, larüngospasmi, bronhospasmi tekkimist.

Millistel juhtudel ei tohiks neid kasutada?

Kurare-sarnaste ainete kasutamise peamised vastunäidustused on järgmised patoloogiad ja füsioloogilised seisundid:

Rindade vanus.
Glaukoom.
Maksa- ja neerufunktsiooni häired.
Müasteenia.

Kahheksia, aneemiaga patsientidele, samuti rasedatele või eakatele patsientidele on oluline olla kurare-laadsete antikolinergiliste ravimite väljakirjutamisel ettevaatlik.

Miks on ette nähtud antikolinergilised ravimid?

Praegu kasutatakse seda antikolinergiliste ravimite (kõikide rühmade ravimid) nimekirja laialdaselt erinevates meditsiinivaldkondades. Nende kasutamise klassifikatsioon on järgmine:

Kasutamine ravipraktikas, kui on vaja ravida patoloogiaid, millega kaasnevad silelihasstruktuuride spasmid. Selles valdkonnas on kõige olulisemad ravimid, mis ühendavad müotroopset ja neurotroopset toimet, samuti need, millel on selektiivne spasmolüütiline toime.
Kasutada kaksteistsõrmiksoole, mao haavandiliste kahjustuste raviks. Selles piirkonnas oleks soovitav kasutada spasmolüütilise toimega antikolinergikuid, mis võivad pärssida maomahla tootmist.
Kasutamine närvisüsteemi funktsionaalsete häirete korral. Kolinolüütikume kasutatakse laialdaselt Parkinsoni tõve, Parkinsoni tõve raviks.
Kasutada psühhiaatrilises praktikas rahustitena.
Rakendus anestesioloogia valdkonnas. Kolinolüütilised ained võivad suurendada unerohtude ja narkootiliste ravimite efektiivsust.
Kasutada profülaktikana mere- ja õhuhaiguse ennetamiseks.
Kasutada vastumürgina, kui organism on mürkidest joobes.

Antikolinergiliste ravimite üleannustamine

Pikaajalisel kasutamisel võib antikolinergiliste ravimitega kokkupuute tase väheneda. Selle ainete omaduse tõttu soovitavad eksperdid ravimeid perioodiliselt asendada.

Mõnel juhul võib ravimite kasutamise taustal tekkida toksiline kõrvaltoime. See juhtub kõige sagedamini siis, kui patsiendil on aine suhtes individuaalne tundlikkus või see ületab soovitatavat annust. Mürgistus antikolinergiliste ravimitega avaldub järgmiste sümptomitega:

Vale majutus.
Limaskestade kuivus suu piirkonnas.
Tahhükardia.

Tsentraalsete antikolinergiliste ravimite kasutamisel kaasneb üleannustamisega rahvusassamblee funktsionaalsuse rikkumine:

hallutsinatsioonid.
Peavalu tunne.
Pearinglus.
Valu peas.

Antikolinergiliste ravimitega ravimisel on oluline, et patsient järgiks spetsialisti soovitatud annuseid ja võtaks arvesse oma keha individuaalseid omadusi. Isegi kerge ainete üleannustamine põhjustab tahhükardia ja tugeva suukuivuse arengut. Mürgistuse alguses tuleb prozeriini manustada patsiendile intravenoosselt. Kõige tõsisem vastunäidustus nende kasutamisele on glaukoom.

28. juunil 1881 sündis Vladimir Filippovitš Zelenin - kardioloog, kes leiutas ravimi, mis sai oma nime - Zelenini tilgad. See ravim oli üks esimesi antikolinergikuid – hämmastavaid ravimeid, mis annavad meile võtme paljude protsesside juhtimiseks inimkehas.

MedAboutMe sai aru, mis on antikolinergiliste ravimite tugevus ja nõrkus ning miks ei tohiks neid endale välja kirjutada.

Atsetüülkoliin (AX) on meie jaoks äärmiselt oluline neurotransmitter. See on aine, mis on vajalik närviimpulsside edastamiseks. Ajus oleneb impulsi ülekande kiirus atsetüülkoliini kontsentratsioonist: veidi AH - protsess kiireneb, palju - pärsitud. ACh on vajalik ka lihaste tööks. Selle puudumisega väheneb lihaste kontraktsiooni tugevus.

Et impulss saaks sünaptilise pilu (kahe närviraku kokkupuutekoht) kaudu ühelt neuronilt teisele edasi kanduda, peavad impulssi vastuvõtva neuroni pinnal olema spetsiaalsed retseptorid, mis tunnevad ära AX-i - kolinergilised retseptorid. Need on erinevad. Seal on kaks peamist rühma:

m-kolinergilised retseptorid, mis toimivad ka muskariini suhtes,
n-kolinergilised retseptorid, mis samuti interakteeruvad nikotiiniga.

Atsetüülkoliin on ainulaadne evolutsiooni leiutis. Sellel võib olla nii stimuleeriv kui ka pärssiv toime. See määratakse kindlaks retseptori valimisel, millega see seondub. Sellest tulenevalt käivitavad erinevat tüüpi retseptorid erinevaid biokeemilisi reaktsioone ja on hajutatud närvisüsteemi erinevates osades.

Atsetikoliin toimib kõigis parasümpaatilise närvisüsteemi närvisõlmedes (ganglionides). See tähendab, et see osaleb südame ja veresoonte, seedetrakti ja urogenitaalsüsteemi reguleerimises. Seda leidub higinäärmete närvilõpmetes, kõigis neuromuskulaarsetes ühendustes.

Antikolinergilised ravimid - atsetüülkoliini blokeerivad ravimid

Aineid, millel on suurem võime seonduda kolinergiliste retseptoritega ja takistada seeläbi ACh-l seda tegemast, nimetatakse antikolinergilisteks (antikolinergilisteks aineteks). Selgub, et nad hõivavad atsetüülkoliini asemel retseptoreid, kuid impulsside ülekandmist ei toimu. Need ei mõjuta atsetühkoliini tootmist ja vabanemist – nad lihtsalt ei lase sellel retseptoritega seonduda. Selle tulemusena käivitavad need vastupidiselt sellele, mida AX oleks pidanud käivitama.

Kuna retseptoreid on erinevaid, on nende jaoks ka erinevad ravimid:

M-antikolinergilised ained

Sellesse laia rühma kuuluvad sellised looduslikud tooted nagu atropiin (leidub öövihma esindajatest - belladonna, henbane, dope) ja platüfülliin (alkaloid, mis sisaldub põhjarohus). Sünteetilise päritoluga vahendid hõlmavad metatsiini, tsüklomeedi, müdriatsiili jne. Mõned m-kolinolüütikumid toimivad m-kolinergilistele retseptoritele, mis paiknevad ainult konkreetsetes organites: gastrotsepiin (mao), atrovent (bronhid), bukospan (siledalihased).

H-antikolinergilised ained

Selles rühmas eristatakse mitut alarühma:

ganglioni blokaatorid, mis blokeerivad autonoomse närvisüsteemi ganglionides paiknevaid n-kolinergilisi retseptoreid (see, mis vastutab siseorganite innervatsiooni eest ja ei allu meie tahtele);
lihasrelaksandid, mis blokeerivad skeletilihaste n-kolinergilisi retseptoreid, toimivad kuraaremürgina, mis viib nende lõdvestumiseni);
epilepsiavastase toimega ravimid.

Antikolinergiliste ravimite kasutusala on lai: üliaktiivne põis, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, teatud tüüpi mürgistused, Parkinsoni tõbi, merehaigus ja astma jne. Mõnikord kasutatakse neid operatsioonide ajal keha töös hoidmiseks anesteesia perioodil. need toetavad südamelööke, lõdvestavad lihaseid, vähendavad sülje tootmist. Hüperhidroosi raviks on isegi antikolinergilised ravimid, kuna higinäärmete asukoha piirkonnas on ACh retseptorid.

Antikolinergiliste ravimite ajaloost

Öövihma perekonna taimedes sisalduvaid kolinolüütikume kasutati ammu enne seda, kui inimkond õppis neist ravimeid valmistama. Nende taimede juured, varred ja seemned põletati ning nende suitsu pidid sisse hingama kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsiendid.

Kõige populaarsem m-antikolinergiline ravim Venemaal on taimne preparaat, mille on loonud Nõukogude kardioloog, akadeemik V.F. Zelenin. Väidetavalt oli palderjani, maikellukese, mentooli ja belladonna (aka belladonna) segu vaid üks erinevatest retseptidest, mille kardioloog oma patsientidele välja mõtles. Kuid just tema sai nii populaarseks, et Zelenini tilgad on endiselt nõudlikud.

Selle ravimi antikolinergiline aine on atropiin, mis on osa belladonnast. See blokeerib m-kolinergilisi retseptoreid. Koos ülejäänud komponentidega annab ravim mitte ainult antikolinergilise, vaid ka rahustava toime.

Tuleb märkida, et Zelenini tilgad on asjakohased ainult postsovetlikus ruumis. Teistes riikides saab neid osta Amazonist või teenuste kaudu kõnelevate nimedega Russian Apteka või Russian Pharmacy USAs, mis viitab sellele, et ülejäänud maailmas eelistavad patsiendid kaasaegsemaid ravimeid.

Kõrvalmõjud

Nagu eespool mainitud, vastutab atsetüülkoliin kopsude, kuseteede, seedetrakti ja teiste kehapiirkondade silelihaste funktsiooni eest. Ta osaleb selliste protsesside reguleerimises nagu süljeeritus, urineerimine, sülje tootmine, seedimine jne.

Kui antikolinergilised ained puutuvad kokku kolinergiliste retseptoritega, inhibeeritakse kõik ülaltoodud protsessid. Ja see toob kaasa selliste ebameeldivate kõrvaltoimete tekke nagu:

kuiv suu
uriini peetus,
ähmane nägemine,
kõhukinnisus,
unisus,
segasus, deliirium,
mäluhäired,
vähenenud higistamine jne.

Selle rühma ravimid nõuavad väga hoolikat kasutamist, võttes arvesse erinevaid tegureid. Piisab, kui meenutada, et eelmainitud henbane, belladonna, dope peetakse mürgisteks taimedeks, nende mahl tapab ning selle kohta on ajaloos ja kirjanduses palju tõendeid. Ja isegi ravimite kujul võivad antikolinergilised ained olla ohtlikud. Näiteks järgmistes olukordades:

Kolinolüütikumid vähendavad higistamist, mis tähendab, et treenides, kuumas vannis või nende ravimite võtmise ajal kuumuses kõndides suureneb kuumarabanduse oht.
Alkoholiga segatud antikolinergilised ained võivad põhjustada üleannustamist kuni surmani. Iseloomulikud sümptomid on pearinglus, unisus, segasus ja hingamishäired, kõnehäired ja südame löögisageduse tõus.
Antikolinergilised ravimid ei ole soovitatavad üle 65-aastastele eakatele. Need põhjustavad mäluhäireid ja kognitiivset langust. Hiljutiste aruannete kohaselt suurendab antikolinergiliste ravimite võtmine dementsuse tekke riski.

2015. aastal teatasid teadlased ka, et antikolinergiliste ravimite võtmine suurendab vanemate inimeste kopsupõletiku riski. Miks see juhtub, ei olnud toona võimalik välja selgitada, kuid oli selge, et ravimid põhjustavad kopsufunktsiooni häireid.

Samuti on mitmeid seisundeid ja haigusi, mille puhul selle rühma ravimeid ei saa kasutada:

hüpertüreoidism,
glaukoom,
myasthenia gravis,
BPH,
hüpertensioon,
tahhükardia (südame löögisageduse tõus),
kuiv suu
kõhukinnisus,
maksahaigus,
hiatal song,
Downi sündroom jne.

järeldused

Antikolinergilised ained võimaldavad teil kontrollida üht kõige olulisemat neurotransmitterit inimkehas. Seetõttu saab neid kasutada mitmesuguste patoloogiate tõhusaks raviks.
Samal ajal on selle rühma ravimid "raskekahurvägi". Neid ei saa kategooriliselt endale iseseisvalt määrata. Seda peaks tegema ainult arst. Isegi kui me räägime sellistest "rahvapärastest" ravimitest nagu Zelenini tilgad. Kõigil neil on märkimisväärsed kõrvalmõjud ja suured riskid üleannustamise korral.

Tehke test