Ühend

Koostis ampulli kohta
a toimeaine: diklofenaknaatrium - 75,0 mg;

Abiained: propüleenglükool, mannitool, bensüülalkohol, naatriummetabisulfit, naatriumhüdroksiidi 1 M lahus, süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev kergelt kollakas lahus kergelt bensüülalkoholi lõhnaga.

farmakoloogiline toime

Fenüüläädikhappe derivaat; on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Inhibeerib valimatult COX 1 ja 2, häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide (Pg) hulka põletikukoldes. Kõige tõhusam põletikulise valu korral. Nagu kõigil mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel, on sellel ravimil trombotsüütidevastane toime.

Farmakokineetika

Imendub kiiresti pärast intramuskulaarset süstimist. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg, kui seda kasutatakse annuses 75 mg, on 15–30 minutit, maksimaalne kontsentratsioon on 1,9–4,8 (keskmine 2,7) μg / ml. 3 tundi pärast manustamist on plasmakontsentratsioonid keskmiselt 10% maksimumist. See metaboliseerub maksas peamiselt oksüdatsiooni ja konjugatsiooni teel. Umbes 99% seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Ligikaudu 2/3 manustatud annusest eritub uriiniga ja ülejäänu sapiga. Pärast 72 tundi pärast manustamist eritub peaaegu 90% manustatud annusest organismist. Sünoviaalvedelikus tekitab kõrge kontsentratsiooni. Väikeses koguses tungib see rinnapiima. 50% ravimist metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) on pärast ravimi suukaudset manustamist 2 korda väiksem kui pärast sama annuse parenteraalset manustamist. Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel farmakokineetilised parameetrid ei muutu.

Neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, suureneb metaboliitide eritumine sapiga, mistõttu nende kontsentratsiooni suurenemist plasmas ei täheldata.

Näidustused kasutamiseks

Diklofenaknaatriumi intramuskulaarne manustamine on näidustatud ägeda valu, sh neerukoolikute, osteoartriidi ja reumatoidartriidi ägenemise, ägeda seljavalu, podagrahoo, trauma ja luumurdude korral ägedal perioodil, operatsioonijärgse valu korral.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste MSPVA-de suhtes); seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (ägedas faasis); anamneesis MSPVA-de võtmisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon; anamneesis aktiivne või korduv maohaavand/verejooks (kaks või enam kinnitatud haavandi või verejooksu episoodi); bronhiaalastma (ägenemise oht); urtikaaria või äge riniit, mis on põhjustatud atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest; raske neeru- / maksa- ja südamepuudulikkus; hematopoeetilised häired; laste vanus (kuni 15 aastat); rasedus ja imetamine.

Diklofenaki kasutamine on vastunäidustatud südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel.

Hoolega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, haavandiline koliit, Crohni tõbi, maksahaigus anamneesis, maksaporfüüria, krooniline neerupuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, tsirkuleeriva vere mahu märkimisväärne vähenemine (sh pärast ulatuslikku operatsiooni), eakad patsiendid üle 65-aastased (sealhulgas diureetikume saavad patsiendid, nõrgestatud patsiendid ja väikese kehakaaluga patsiendid), glükokortikoidide, antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite samaaegne manustamine.

Rasedus ja imetamine

Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib ebasoodsalt mõjutada raseduse kulgu ja loote emakasisest arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite võtmist raseduse alguses suurenenud raseduse katkemise ja/või südamedefektide ja gastroskiisi tekkeriski. Arvatakse, et risk suureneb koos annuse ja ravi kestusega. On näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine loomadele põhjustab embrüo implantatsiooni katkemise. Lisaks suurenes organogeneesi ajal prostaglandiinide sünteesi inhibiitoriga ravitud loomadel erinevate väärarengute, sealhulgas südame-veresoonkonna süsteemi arenguhäirete esinemissagedus. Diklofenaki kasutamist rasedatel ei ole uuritud. Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite võtmisel raseduse kolmandal trimestril võib lootel:

Arterioosjuha enneaegne sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon;

Neerufunktsiooni häire, mille progresseerumisel areneb neerupuudulikkus koos oligohüdroamnioniga.

Emal ja lootel/vastsündinul võib veritsusaeg pikeneda ja isegi pärast väga väikeste diklofenaki annuste võtmist võib ilmneda agregatsioonivastane toime. Diklofenaki võtmisel raseduse lõpus on võimalik sünnituse nõrkus ja sünnituse kestuse pikenemine.

rinnaga toitmise periood. Nagu teised MSPVA-d, eritub diklofenak väikestes kogustes rinnapiima. Diklofenak on imetamise ajal vastunäidustatud.

Mõju viljakusele. Nagu teised MSPVA-d, võib diklofenak mõjutada naise viljakust. Seda ei soovitata naistele, kes plaanivad rasedust. Naised, kellel on raskusi rasestumisega või kellel on tehtud viljatuse testid, peaksid diklofenaki võtmise lõpetama.

Manustamisviis ja annustamine

Intramuskulaarselt, sügavalt. Ravimit kasutatakse ägedate seisundite raviks või kroonilise haiguse ägenemise leevendamiseks.

Ühekordne annus täiskasvanutele - 75 mg (üks ampull). Vajadusel on võimalik korduv manustamine, kuid mitte varem kui 12 tunni pärast. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg (2 ampulli).

Ravimi intramuskulaarse manustamise kestus ei tohi ületada 2 nädalat, üle 65-aastastel patsientidel - mitte rohkem kui 2 päeva, hoolika meditsiinilise järelevalve all, seejärel lähevad nad üle suukaudsele manustamisele.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vaja ravimit välja kirjutada väikseima efektiivse annusena võimalikult lühikese aja jooksul.

Annustamine eakatel. Vaatamata kliiniliselt oluliste muutuste puudumisele diklofenaki farmakokineetikas eakatel patsientidel tuleb mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud kõrvaltoimete risk. Nõrgenenud eakatel või vähenenud kehakaaluga patsientidel on soovitatav kasutada väikseimat efektiivset annust; MSPVA-sid kasutavatel patsientidel on vaja kontrollida seedetrakti verejooksu tekkimist.

Annustamine neerupuudulikkuse korral. Diklofenak on raske neerupuudulikkusega patsientidele vastunäidustatud. Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud, mistõttu puuduvad soovitused ravimi annustamiseks. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse diklofenaki kasutada ettevaatusega.

Annustamine maksapuudulikkuse korral. Diklofenak on raske maksakahjustusega patsientidele vastunäidustatud. Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud, mistõttu puuduvad konkreetsed soovitused ravimi annustamiseks. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb diklofenaki kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõju

Sageli - 1-10%; mõnikord - 0,1-1%; harva - 0,01-0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.

Seedesüsteemist: sageli- MSPVA gastropaatia (gastralgia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus), anoreksia; harva- gastriit, proktiit, verejooks seedetraktist (vere oksendamine, melena, verega segunenud kõhulahtisus), seedetrakti haavandid (verejooksu või perforatsiooniga või ilma), mittespetsiifiline koliit verejooksuga, suukuivus; harva- stomatiit, glossiit, söögitoru kahjustus, diafragmalaadsed soolestiku kitsendused, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine, kõhukinnisus, pankreatiit.

Maksast: sageli - transaminaaside taseme tõus; harva- toksiline hepatiit (koos kollatõvega või ilma), fulminantne hepatiit, maksafunktsiooni kahjustus; harva- fulminantne hepatiit.

Närvisüsteemi poolelt: sageli- peavalu, pearinglus, väsimus; harva- unisus; harva- tundlikkuse rikkumine, sh. paresteesia, mäluhäired, treemor, krambid, ärevus, tserebrovaskulaarsed häired, desorientatsioon, depressioon, unetus, öised hirmud, ärrituvus, vaimsed häired, aseptiline meningiit; teadmata - optiline neuriit, segasus, hallutsinatsioonid, halb enesetunne.

Meelte pealt: sageli- vertiigo; harva- nägemisteravuse langus, diploopia, skotoom, kuulmislangus, tinnitus.

Naha küljelt: sageli- lööve; harva- urtikaaria; harva- hematoomid, bulloossed lööbed, ekseem, sh. multiforme ja Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, sügelus, juuste väljalangemine, valgustundlikkus, purpur.

Kuseteede süsteemist: sageli- nefrootiline sündroom (ödeem); harva- äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, oliguuria, interstitsiaalne nefriit, papillaarnekroos, tsüstiit, elektrolüütide tasakaaluhäired sündroomina, mis sarnaneb antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooniga, spontaanne hüponatreemia.

Hematopoeetiliste organite poolt: harva- trombotsütopeenia, leukopeenia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, agranulotsütoos, lokaalne spontaanne verejooks ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, veritsusaja pikenemine.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva- südamepekslemine, valu rinnus, vererõhu tõus, hüpotensioon, vaskuliit, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt.

Hingamissüsteemist: harva- bronhiaalastma (sh õhupuudus), harva- pneumoniit.

endokriinsed häired: harva- impotentsus.

allergilised reaktsioonid:harva - anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas vererõhu märgatav langus ja šokk, angioödeem (sealhulgas näol).

Intramuskulaarse süstimise kohas: sageli- põletamine; harva- infiltraat, aseptiline nekroos, rasvkoe nekroos.

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, peavalu, kopsude hüperventilatsioon, teadvuse hägustumine, müokloonilised krambid, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, verejooks, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kõrvaldada kõrge vererõhk, neerufunktsiooni kahjustus, krambid, seedetrakti ärritus, hingamisdepressioon. Sunddiurees ja hemodialüüs on ebaefektiivsed (olulise valkudega seondumise ja intensiivse metabolismi tõttu).

Koostoimed teiste ravimitega

Liitium. Liitiumiga samaaegsel kasutamisel võib diklofenak põhjustada liitiumi plasmakontsentratsiooni tõusu, mis nõuab liitiumi taseme regulaarset jälgimist veres.

Digoksiin. Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga võib diklofenak põhjustada digoksiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas, mis nõuab digoksiini taseme regulaarset jälgimist veres.

Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid. Diklofenaki samaaegne kasutamine diureetikumide või antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) võib põhjustada antihüpertensiivse toime vähenemist vasodilateerivate prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu. Sellega seoses on vaja seda kombinatsiooni määrata ettevaatusega ja vererõhu kontroll on kohustuslik, eriti eakatel patsientidel. Nefrotoksilisuse suurenenud riski tõttu on vajalik kontrollida hüdratatsiooni piisavust ja perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni pärast kombineeritud ravi alustamist, eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite kasutamisel.

Ravimid, mis võivad põhjustada hüperkaleemiat. Samaaegne ravi kaaliumi säästvate diureetikumide, tsüklosporiini, takroliimuse või trimetoprimiga võib põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu, mida tuleb sageli jälgida.

Antikoagulandid ja trombotsüütide vastased ained. Samaaegne kasutamine võib suurendada verejooksu riski. Vaatamata kliiniliste uuringute andmete puudumisele, mis kinnitavad diklofenaki toimet antikoagulantide toimele, on eraldi teateid suurenenud verejooksu riski kohta patsientidel, kes said samaaegselt diklofenaki ja antikoagulante. Ühise kohtumise korral on vajalik hemostaasi parameetrite hoolikas jälgimine. Nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võib diklofenak suurtes annustes pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni.

Muud MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid ja kortikosteroidid. Diklofenaki manustamine koos teiste süsteemsete MSPVA-de või kortikosteroididega võib suurendada seedetrakti verejooksu või haavandite riski. Kahe või enama mittesteroidse põletikuvastase ravimi samaaegset määramist tuleks vältida.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d). Diklofenaki ja SSRI-de koosmanustamine võib suurendada seedetrakti verejooksu riski.

Diabeedivastased ravimid. Kliinilised uuringud on näidanud, et diklofenaki võib kasutada koos suukaudsete diabeedivastaste ravimitega, ilma et see mõjutaks nende kliinilist toimet. Siiski on teada üksikjuhtumeid nii hüpoglükeemia kui ka hüperglükeemia tekkeks, mille puhul on diklofenaki ravi ajal vajalik diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine. Sellised seisundid nõuavad vere glükoosisisalduse jälgimist, mis on samaaegse ravi ajal ettevaatusabinõu.

Metotreksaat. MSPVA-de kasutuselevõtuga vähem kui 24 tundi enne või pärast ravi metotreksaadiga on soovitatav olla ettevaatlik, kuna on võimalik suurendada metotreksaadi kontsentratsiooni veres ja suurendada selle toksilisust.

Tsüklosporiin. Diklofenak, nagu ka teised MSPVA-d, võib suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust, kuna see mõjutab prostaglandiinide sekretsiooni neerudes. Seega tuleb diklofenaki, kui seda kasutatakse koos tsüklosporiiniga, manustada väiksemates annustes kui patsientidel, kes tsüklosporiini ei saa.

takroliimus Samaaegsel kasutamisel diklofenakiga on võimalik nefrotoksilisuse suurenemine.

Antibakteriaalsed kinoloonid. On üksikuid teateid krampide kohta, mis võivad tuleneda kinoloonide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsest kasutamisest.

Fenütoiin. Diklofenaki ja fenütoiini samaaegsel kasutamisel on fenütoiini ekspositsiooni suurenemise tõttu vajalik jälgida fenütoiini taset vereplasmas.

Kolestipool ja kolestüramiin. Need ravimid võivad suurendada või vähendada diklofenaki imendumist. Sellega seoses soovitatakse diklofenaki võtta mitte varem kui 4-6 tundi pärast kolestipooli/kolestüramiini võtmist.

Südame glükosiidid. Südameglükosiidide ja MSPVA-de samaaegne manustamine võib põhjustada südamepuudulikkuse süvenemist, glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemist ja südameglükosiidide kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

mifepristoon. MSPVA-sid, sealhulgas diklofenaki, ei tohi kasutada 8–12 päeva jooksul pärast mifepristooni kasutamist, kuna mifepristooni toime võib väheneda.

Potentsiaalsed inhibiitoridCYP2C9. Diklofenaki väljakirjutamisel koos potentsiaalsete inhibiitoritega tuleb olla ettevaatlik CYP2C9(nt vorikonasool), mis võib diklofenaki metabolismi pärssimise tõttu põhjustada maksimaalse plasmakontsentratsiooni ja diklofenaki ekspositsiooni suurenemist.

Ettevaatusabinõud

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vaja ravimit välja kirjutada väikseima efektiivse annusena võimalikult lühikese aja jooksul. Diklofenaki samaaegset kasutamist süsteemsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleb vältida sünergilisele toimele viitavate tõendite puudumise ja kõrvaltoimete tugevnemise tõttu.

Ettevaatlikult on vaja ravimit eakatele välja kirjutada. Nõrgenenud eakatel ja väikese kehakaaluga patsientidel tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Nagu ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võib diklofenak põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilisi/anafülaktoidseid reaktsioone, isegi kui ravimit pole varem kasutatud.

Nagu teised MSPVA-d, võib diklofenak oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu varjata infektsiooni tunnuseid ja sümptomeid.

Lahuses sisalduv naatriummetabisulfit võib põhjustada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.

Mõju seedetraktile. Diklofenak, nagu kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võib põhjustada seedetrakti verejooksu (vere oksendamine, melena), haavandeid või perforatsioone (sealhulgas surmaga lõppevaid) igal ajal ravi ajal, sümptomitega või ilma ja sõltumata sellest, kas anamneesis on seedetrakti kahjustusi. Nendel tüsistustel võivad vanemas eas olla tõsisemad tagajärjed. Seedetrakti verejooksu või haavandite tekkimisel tuleb ravimi kasutamine katkestada. Diklofenaki määramisel patsientidele, kellel on seedetrakti düsfunktsiooni sümptomid või kellel on anamneesis mao- või soolehaavandid, verejooks või seedetrakti perforatsioon, on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve. Seedetrakti verejooksu, haavandite või perforatsiooni risk on suurem diklofenaki annuste suurendamisel, samuti patsientidel, kellel on anamneesis verejooks või perforatsioon.

Eakatel on suurenenud MSPVA-de kõrvaltoimete esinemissagedus, eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võivad lõppeda surmaga. Seedetrakti toksilisuse riski vähendamiseks patsientidel, eriti neil, kellel on anamneesis verejooks ja perforatsioon, samuti eakatel tuleb ravi alustada ja jätkata ravimi väikseima efektiivse annusega.

Kaaluda tuleks kombineeritud ravi kaitsvate ainetega, et vähendada seedetrakti toksilisuse riski (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid), eriti patsientidel, kes vajavad samaaegset atsetüülsalitsüülhappe (ASA/aspiriini) väikestes annustes või ravimite, mis suurendavad riski seedetrakti kahjustus. Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad, peaksid teatama kõigist ebatavalistest kõhu sümptomitest.

Diklofenaki tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad haavandite või verejooksude riski: süsteemsed kortikosteroidid, antikoagulandid (varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) või trombotsüütide agregatsioonivastased ravimid (atsetüülsalitsüülhape). Diklofenaki väljakirjutamisel haavandilise koliidi või Crohni tõvega patsientidele on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve ja ettevaatus võimaliku ägenemise tõttu.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Ravimi määramisel maksahaigusega patsientidele võib maksafunktsioon halveneda. Diklofenaki võtmise ajal on hepatiit võimalik ilma prodromaalsete sümptomiteta. Diklofenaki kasutamisel maksaporfüüriaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kuna ravimi võtmine võib esile kutsuda rünnaku.

Diklofenakiga ravi ajal võib täheldada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Kui maksaensüümide aktiivsuse tõus püsib või suureneb, tuleb diklofenaki kasutamine kohe katkestada.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki võtmise ajal on teatatud vedelikupeetuse ja turse juhtudest. Eriline ettevaatus on vajalik diklofenaki määramisel südame- ja neerufunktsiooni kahjustusega, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, eakatele patsientidele, patsientidele, kes saavad samaaegset ravi diureetikumide või neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, samuti patsientidele, kellel on märkimisväärne ekstratsellulaarse vedeliku vähenemine. olenemata põhjusest (näiteks enne või pärast suurt operatsiooni). Diklofenaki kasutamisel on ettevaatusabinõuna soovitatav jälgida neerufunktsiooni. Ravi lõpetamine viib tavaliselt funktsiooni taastamiseni algsel tasemel.

Mõju nahale. MSPVA-de kasutamisel täheldati väga harva tõsiste naha kõrvaltoimete (sealhulgas surmaga lõppevate) tekkimist: eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Suurim risk nende reaktsioonide tekkeks täheldati ravikuuri alguses, esimesel ravikuul. Diklofenaki kasutamine tuleb katkestada nahalööbe, limaskestade kahjustuste või muude ülitundlikkusnähtude ilmnemisel.

SLE- ja sidekoehaigustega patsiendid. Süsteemse erütematoosluupuse (SLE) ja sidekoehaigustega patsientidel on suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks.

Mõju südame-veresoonkonna süsteemile. Arteriaalse hüpertensiooni ja/või kerge ja mõõduka kroonilise südamepuudulikkusega patsientide seisundit on vaja jälgida võimaliku vedelikupeetuse ja turse ilmnemise tõttu.

Kardiovaskulaarsete sündmuste võimaliku suurenenud riski tõttu pikaajalisel kasutamisel või ravimi suurte annuste kasutamisel tuleb patsientidele määrata diklofenak väikseima efektiivse annusega ja võimalikult lühikese aja jooksul, mis on vajalik sümptomite raskuse vähendamiseks. Sümptomaatilise leevenduse vajadust ja ravivastust tuleb perioodiliselt uuesti hinnata. Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkti või insuldi) riski võimalikule vähesele suurenemisele diklofenaki kasutamisel, eriti suurte annuste (150 mg päevas) ja pikaajalise ravi korral.

Kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni, kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on diklofenaki määramine võimalik alles pärast kasu ja riski suhte põhjalikku hindamist. See hindamine tuleb läbi viia ka enne ravi alustamist patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste tekke riskifaktorid (nt arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).

Mõju veresüsteemile. Pikaajalise ravi ajal diklofenakiga, nagu ka teiste MSPVA-dega, on soovitatav vere jälgimine. Diklofenak võib pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni. Vajalik on hemostaasi, hemorraagilise diateesi või hematoloogiliste häiretega patsientide hoolikas jälgimine.

Bronhiaalastma põdevad patsiendid. Patsientidel, kellel on bronhiaalastma, hooajaline allergiline riniit, nina limaskesta turse (sealhulgas ninapolüübid), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus või kroonilised hingamisteede infektsioonid (eriti allergilise riniiditaoliste sümptomitega), reaktsioonid MSPVA-dele, nt astmahoog (nii valuvaigistite talumatus/"aspiriini" astma), angioödeem või urtikaaria on sagedasemad kui teistel patsientidel. Nendel patsientidel tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega, kui on võimalik anda erakorralist abi. See väide kehtib ka patsientide kohta, kes on allergilised muude ainete suhtes. Nagu ka teised tsüklooksügenaasi aktiivsust inhibeerivad ravimid, võivad diklofenaknaatrium ja teised MSPVA-d põhjustada bronhospasmi, kui neid manustada patsientidele, kellel on anamneesis ägenenud bronhiaalastma.

Parim enne kuupäev

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Ravim "Diklofenak" kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) rühma. Seda kasutatakse anesteetikumina liigeste ja skeletilihaste talitlushäirete korral. Seda toodetakse erinevates vormides, sealhulgas intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud kompositsiooni kujul. Lisaks süstevedelikule on see valmistatud tablettide, salvide, geelide, suposiitide kujul. Viimased kolm vormi on paikselt manustatavad ravimid, samas kui diklofenak süstides ja tablettides on süsteemne.

Diklofenak on fenüüläädikhappest moodustunud aine.

Süstelahust müüakse 3 ml ampullides ja pakendatud 5 tükki.

Diklofenak: kasutusjuhised

Annustamisvorm

Süstelahus ampullides 3 ml.

Ühend

• Diklofenaknaatrium – toimeaine (25 milligrammi)
• Naatriumhüdroksiid
• naatriummetabisulfaat
• bensüülalkohol
• mannitool
• Propüleenglükool
• Vesi on steriilne

Tegevus

Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. See blokeerib arahhidoonhappe vabanemist kahjustatud rakupiirkondadest, mis kutsub esile põletiku. Seega hoiab see ära keemilise reaktsiooni alguse, mis põhjustab vasodilatatsiooni ja turset, samuti rakkude kahjustamist ja hävimist. Inhibeerib tsüklooksügenaasi toimet. Inhibeerib prostaglandiinide sünteesi. See on trombotsüütidevastane aine. Vähendab põletikulisi reaktsioone tekitavate kemikaalide kontsentratsiooni kahjustatud piirkonnas. Valu kordumist välditakse. Aitab parandada verevarustust, vähendab põletikulist protsessi, kaitseb rakke kahjustuste eest. Taastab liigeste funktsionaalsuse. Vähendab liigeste jäikust. Vaskulaarse hüpereemia raskusaste põletiku piirkonnas, valu intensiivsus väheneb.

Põletikuline protsess on põhjustatud kahjustatud piirkonna pigistamisest ja kokkupuutest kehas põletikuliste vahendajatena toimivate kemikaalidega. Protsess takistab ka toitainete jõudmist kudedesse. Sageli pigistatakse kahjustatud piirkonna tursega külgnevad liigesed ja närvijuured, mis põhjustab veelgi hullemaid tagajärgi. Esialgu terved rakud kahjustuvad ja surevad. Diklofenak vähendab selliste tüsistuste riski, neutraliseerib põletikureaktsiooni vahendajaid, blokeerib nende vabanemist, nii et valu kaob ja retsidiivi tõenäosus väheneb.

Prostaglandiinide kontsentratsioon seedetraktis väheneb, mistõttu võivad selles kehaosas tekkida ebameeldivad kõrvalnähud.

Imendumine algab kohe pärast ravimi sisenemist lihaskoesse. Kakskümmend kuni kolmkümmend minutit pärast süstimist saavutab aine kontsentratsioon veres maksimaalse väärtuse. Kogunemist ei toimu, kui järgitakse õiget ajavahemikku süstide vahel.

Peaaegu kogu toimeaine kogus pärast manustamist seondub verevalkudega, eriti albumiiniga. Tungib liigesevedelikku, kus kõrged väärtused püsivad kuni 12 tundi pärast süstimist. 2 tundi pärast vere tippsisalduse tuvastamist muutub liigesevedelikus sisalduv aine suuremaks kui seerumis.

Poolväärtusaeg on 2 tundi, derivaadid erituvad kauem. Peamine metabolism toimub maksarakkudes. Suurem osa lagunemissaadustest eritub uriiniga ja osa roojaga.

Agensi algmolekulid on osaliselt glükuroonitud, valdavalt hüdroksüülitud ja metoksüülitud. Seejärel muundatakse metaboolsed vaheühendid glükurooni molekulideks.

Näidustused kasutamiseks

Valulikud seisundid, mille puhul valu on põhjustatud põletikulisest protsessist: podagra, reuma, reumatoidartriit. Liigeste ja selgroo degeneratiivsed-düstroofsed haigused: artroos, osteokondroos. Bechterew'i tõbi. Füüsilisest pingutusest põhjustatud ebamugavad aistingud. Liigeseväliste piirkondade haigused: bursiit, tendovaginiit. Lumbago, neuralgia ja lihasvalu. Tüsistused pärast operatsioone, vigastusi.

Deformeeriva osteoartriidi korral leevendab ravim valu, kõrvaldab sünoviiti ja hoiab ära lähedalasuvate kõhrede ja luude hävitamise.

Lisaks luu- ja lihaskonna haigustele on diklofenaki süstid ette nähtud kopsupõletiku, neeru- ja maksakoolikute, migreenihoogude, günekoloogias - adneksiidi, salpingiidi, valuliku menstruatsiooni korral, otolarüngoloogias - hingamisteede ägedate põletikuliste haiguste korral - kõrvapõletik, sinusiit. , eustahiit.

Vastunäidustused

Diklofenaki süstid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: laste vanus (kuni 15 aastat), ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, allergilised reaktsioonid mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvate valuvaigistite suhtes, mao haavandilised kahjustused või kaksteistsõrmiksool (ägenemise või perforatsiooni ajal), seedesüsteemi verejooks, verejooks või vereloomehäired, soolepõletik, neeru- ja maksapuudulikkus, müokardiinfarkt ja šunteerimise operatsioon, südamepuudulikkus, hemorraagiline insult või selle tekkimise oht, ateroskleroos, suur verekaotus, dehüdratsioon, rasedus (eelmine trimester) ja imetamine, viljatus .

Suhtelised vastunäidustused: jämesoole haavandiline kahjustus (Crohni tõbi) minevikus, maksa, neerude talitlushäired, süsteemne erütematoosluupus, porfüüria, vererõhu oluline tõus, vanadus.

Enne vastuvõtu alustamist veenduge, et vastunäidustusi pole.

Tähtis! Seda ei tohi manustada koos teiste MSPVA-dega.

Kui on mõni vastunäidustustest, peaks arst valima sarnased ravimid (mitte koostiselt).

Annustamine ja manustamine: kuidas diklofenaki süstida

Selle ravimiga ravi esimestel päevadel kasutatakse süste. Näidustatud on rangelt intramuskulaarne manustamine, mitte mingil juhul ei tohi seda manustada intravenoosselt. Kuidas diklofenaki süstida: pärast pinna desinfitseerimist süstitakse sügavale tuharalihasesse või reie esipinnale 5 ml süstal (vajalik on ravimi sügav süstimine, mille jaoks sobib kõige paremini selle süstla nõel). Soovitatav annus on 1 ampull (75 mg toimeainet) päevas. Vajadusel võite ravimit uuesti sisestada vähemalt 30 minutit pärast esimest süsti. Ravi kestus on 2-3 päeva. Seejärel võib arst seda pikendada 5 päevani, kui selleks on näidustus. Intramuskulaarsed süstid on lubatud kombineerida sama ravimi vormidega, mis on ette nähtud kohalikuks toimeks - salvid, geelid.

Mõnda aega pärast süstimist võib süstekohas püsida põletustunne.

Sagedane tüsistus on infiltraadi ilmnemine süstekohas, samas kui abstsessi vältimiseks on soovitatav 1-2 minutiks jääd kanda.

Kokku ei tohi diklofenaki annus päevas ületada 150 mg.

Tähelepanu! Ärge kasutage ilma arsti retseptita! On oht MSPVA-dega seotud gastropaatia, maohaavandite, närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemi tagajärgede tekkeks.

Süstida võib ainult suurtele lihasmassidele, näiteks tuharate välimisse ülemisse kvadrandi. Kui valite väiksema kui 5 ml süstla, on selle lühikese nõela tõttu oht, et ravim satub nahaalusesse koesse.

Parem on muuta ravimi süstimiskohta – näiteks vaheldumisi süstida vasakusse ja paremasse tuharasse.

Kuidas kontrollida, et nõel ei ole sattunud veresoonde: pärast sisestamist tõmmake süstla kolbi.

Ravimi intravenoosne ja subkutaanne manustamine on rangelt vastunäidustatud, et vältida veresoonte ja nahaaluskoe nekroosi.

Kõrvalmõjud

Diklofenaki kõrvaltoimete loetelu on üsna lai. Enamik neist on seotud prostaglandiinide pärssimisega, mis täidavad organismis mitmeid olulisi funktsioone. Kui ilmneb mõni järgmistest sümptomitest, peate lõpetama ravimi võtmise:

Seedesüsteemiga seotud kõrvaltoimed: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus, kõhu- ja epigastimisvalu, mao, kaksteistsõrmiksoole erosioon, seedetrakti verejooks (esimene märk on vere ilmumine väljaheites, mis värvib selle mustaks ). Põletik suus (stomatiit). Pankreatiit. Transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mis viitab maksarakkude kahjustusele. Võib-olla maohaavandi areng. Tsüklooksügenaasi blokeerimise tõttu, mis kaitseb magu hapete agressiivse toime eest, kannatab kõige rohkem seedesüsteem.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, ärrituvus, ärrituvus, unehäired, millega kaasnevad õudusunenäod. Ärevuse ja hirmu tunded. Käte värisemine, vöötlihaste suurenenud konvulsioonivalmidus. Paresteesia (naha tundlikkuse häired). Tinnitus, kuulmislangus, nägemiskahjustus. Kesknärvisüsteemi mõjutab peamiselt soovitatava annuse ületamine.

Veri, luuüdi: hemoglobiini taseme langus, aneemia (aplastiline ja hemolüütiline aneemia) teke, trombotsüütide ja leukotsüütide arvu vähenemine, vere hüübimise vähenemine. Luuüdi funktsiooni depressioon.

Eritussüsteemist: neerude funktsionaalsuse rikkumine, nende põletik, punaste vereliblede ilmumine uriinis.

Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu tõus, kudede turse, mis on põhjustatud vedeliku väljavoolu viivitusest kehast, kuna preparaadis on naatriumioonid.

Hingamisteede organid: väga harva - kopsupõletik, astmaatilised nähtused.

Nahk ja juuksepiir: naha punetus, suurenenud valgustundlikkus (kuni päevavalguse talumatus), juuste väljalangemine (alopeetsia), sügelus, lööve, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom.

Immuunsüsteemi töö komplikatsioonid: suurenenud tundlikkus, angioödeem, anafülaktiline šokk. Allergilised reaktsioonid koos epidermise tagasilükkamisega.

Harvadel juhtudel võib tekkida süstimisjärgne abstsess. Süstekohas esineb tihenemist ja valulikkust, harvemini - turse, nekroos.

On oht aseptilise meningiidi tekkeks.

Tähtis! Kõrvaltoimed ja nende intensiivsus sõltuvad suuresti ravimi annusest. Soovitatav on kasutada minimaalset efektiivset annust. Pikaajalise kasutamise ja üleannustamise korral suureneb tüsistuste oht, eriti südame ja veresoonte puhul.

Kui teil tekib ravimile negatiivseid reaktsioone, teavitage sellest kohe oma arsti. Seedetrakti halb enesetunne on sage kõrvalnäht, mis võib olla vaid väike kõrvalnäht, kuid võib anda märku ka haavandist/verejooksust.

Koostoimed teiste kemikaalide ja ravimitega

Liitiumipreparaadid, digoksiin, fenütoiin: diklofenak suurendab ravimite kontsentratsiooni veres.

Antihüpertensiivsete ja diureetikumide toime nõrgeneb. Kaaliumisäästvad diureetikumid, mida võetakse koos diklofenakiga, põhjustavad hüperkaleemiat.

Teiste MSPVA-de kasutamine on ebasoovitav, kuna suureneb seedesüsteemi kõrvaltoimete oht.

Kinolooni derivaatide kasutamine suurendab krampide riski.

Tsüklosporiin suurendab nefrotoksilisust.

Metotreksaadi samaaegsel kasutamisel suureneb selle kontsentratsioon ja suurenevad toksilised omadused.

Kombinatsioon diabeedivastaste ravimitega võib põhjustada insuliinitaseme järske hüppeid: nii olulist langust kui ka tõusu.

Diklofenaki süstid on kategooriliselt vastunäidustatud, kui patsient kuritarvitab alkoholi. Ravim ei sobi üldiselt etüülalkoholiga: samaaegne manustamine on täis maoverejooksu ja maksakahjustusi.

Kasutage ravimit ettevaatusega antikoagulantide, trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete, SSRI rühma antidepressantide ja glükokortikosteroidide määramisel.

Kaptopriil, enalapriil - diklofenak vähendab nende kontsentratsiooni, mille tulemusena tuleb annust suurendada.

erijuhised

Kuna ravimi toimeaine takistab trombotsüütide agregatsiooni, on manustamise ajal vajalik vere hüübimist laboratoorselt jälgida.

Raseduse ajal määratakse diklofenaki süstid ainult siis, kui kasu emale on suurem kui võimalik oht lootele. Ravi on võimalik ainult esimesel ja teisel semestril, kolmandal poolaastal on ravim emakasisese hüpoksia ohu tõttu vastunäidustatud. Üldiselt on parem mitte kasutada seda vahendit ühelgi raseduse etapil. Diklofenak võib lootele ebasoodsalt mõjuda, suurendades emakasiseste väärarengute tõenäosust (see on teratogeenne aine). Samuti mõjutab ravim sünnitustegevust, selle võtmisel võib see nõrgeneda. Sünnitusjärgse hemorraagia oht on olemas. Kui imetamise ajal on vaja ravimit süstida, tasub rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada.

Teiste MSPVA-de kasutamisel vähendage annust. Rääkige oma arstile, kui te võtate diklofenakiga samal ajal mingeid ravimeid. Vaadake nende suhtlust.

Töö, mis nõuab kiiret psühhomotoorset reaktsiooni ja suuremat tähelepanu keskendumist raviperioodil, on ebasoovitav.

Range meditsiiniline järelevalve on vajalik diklofenaki kasutamisel patsientidel, kellel on järgmised seisundid: anamneesis seedesüsteemi põletikulised ja haavandilised kahjustused, süsteemsed sidekoehaigused, maksa- ja eritussüsteemi funktsioonide kahjustus, suhkurtõbi, hüpertensioon, südamepuudulikkus, indutseeritud porfüüria, hingamisteede kroonilised nakkushaigused, millega kaasneb nende põletik, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, operatsioonijärgne periood, lipiidide ainevahetuse häired, vanadus.

Vältida kokkupuudet limaskestade ja silmadega, muidu võib tekkida allergiline reaktsioon.

Üleannustamine

Soovitatavate annuste ületamisel tekivad seede- ja närvisüsteemi talitlushäired: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, tugev kõhuvalu, mao- ja sooleverejooks, peavalu, pearinglus, kopsude hüperventilatsioon, teadvuse hägustumine, suurenenud lihaskonvulsioon. valmisolekut. Neid seisundeid ravitakse sümptomaatilise raviga, mille eesmärk on korrigeerida neerufunktsiooni, vähendada negatiivseid kõrvalmõjusid seedesüsteemile, peatada krambid ja normaliseerida hingamist. Spetsiifilist antidooti pole. Sellised meetodid nagu sunddiurees, hemodialüüs ei aita.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ilma retseptita.

Analoogid

Diklofenaknaatrium või kaalium on toimeaine järgmistes preparaatides: Diclofen, Diclomax, Diclorium, Diclonac, Voltaren, Diclomelan, Naklofen, Ortofen, Revmavek, Diklonat P.

Hinnad

Diklofenak on odav ravim, Moskva apteekides on selle maksumus 67–93 rubla. Maksumus sõltub tootjast. Näiteks Serbias toodetud toode maksab 10 rubla 1 ampulli kohta. Analoogid (Voltaren, Naklofen, Diklonat P) on kallimad.

Korduma kippuvad küsimused diklofenaki kohta

• Milline ravimvorm on parem - tabletid või süstid?

Olenevalt haigusjuhu omadustest ja ravifaasist. Algul määratakse süstid kiirema vormina. Seejärel liigutakse tablettide ja kohalike ravimite (salvid, geelid) juurde. Kui on vaja lapsi selle ravimiga ravida, on süstimisvalu tõttu sageli ette nähtud ravimküünlad.

• Milline süstitav ravim on parem - Diclofenac või Voltaren?

Voltaren on diklofenaki analoog, kuna nende toimeaine on sama.

• Kas Diclofenac'i ja Milgamma't on võimalik samaaegselt võtta?

Saab. See on vitamiinide kompleks ja nende samaaegne väljakirjutamine on üsna vastuvõetav.

• Kui on vastunäidustusi, milline analoog on parem valida?

Kui teil on haigusseisundid, mis on diklofenaki võtmisele absoluutsed või isegi suhtelised vastunäidustused, oleks soovitav selle asemel kasutada sarnase toimega, kuid koostiselt erinevat ravimit: sobivad selektiivsed 2. tüüpi tsüklooksügenaasi inhibiitorid, näiteks Movalis. Kuid ainult teie arst saab vastata, millise ravimiga on parem see asendada.

Ravimi koostise omadused

Lahustid on olemas - süstevesi ja bensüülalkohol, abiaineid peaaegu pole.

Kui võrrelda diklofenaki teiste MSPVA-de rühma ravimitega, siis märkame, et sellel on nõrgem toime mao limaskestale ja ka kardiotoksilisus on väiksem.

(diklofenak | diklofenak)

Lahus intramuskulaarseks manustamiseks 25 mg / ml

Registreerimisnumber:

P N 011215/04, 19.08.2005

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN): diklofenak

Annustamisvorm:

lahus intramuskulaarseks süstimiseks.

Kirjeldus: selge või kergelt kollakas lahus ilma võõrkehadeta.

Ühend:

Toimeaine: diklofenaknaatrium - 25 mg / ml
Abiained: N-atsetüültsüsteiin, bensüülalkohol, mannitool, naatriumhüdroksiid, propüleenglükool, süstevesi.

Farmakoterapeutiline rühm:

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID)
ATX kood: M01AB05

farmakoloogiline toime
Diklofenakil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Inhibeerib valimatult tsüklooksügenaas 1 ja 2, häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka põletikukoldes. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit.
Trauma korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.

Farmakokineetika
Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg intramuskulaarsel manustamisel annuses 75 mg on 15-30 minutit, maksimaalne kontsentratsioon on 1,9-4,8 (keskmiselt 2,7) μg / ml. 3 tundi pärast manustamist on plasmakontsentratsioonid keskmiselt 10% maksimumist.
Side plasmavalkudega - üle 99% (enamik seondub albumiiniga).
Ainevahetus toimub mitmekordse või ühekordse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni tulemusena glükuroonhappega. Ensüümsüsteem P450 CYP2C9 osaleb ravimi metabolismis. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on madalam kui diklofenakil.
Süsteemne kliirens on 350 ml / min, jaotusruumala on 550 ml / kg. Plasma poolväärtusaeg on 2 tundi. 65% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.
Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel diklofenaki farmakokineetilised parameetrid ei muutu.
Diklofenak eritub rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks
Erineva päritoluga mõõduka intensiivsusega valu lühiajaliseks raviks:

• luu- ja lihaskonna haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriv spondüliit; podagra artriit, reumaatilised pehmete kudede kahjustused, perifeersete liigeste ja selgroo osteoartriit, sh radikulaarse sündroomiga, tendovaginiit, bursiit);
• neuralgia, müalgia, lumboischialgia, posttraumaatiline valusündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algomenorröa, adneksiit, proktiit.
• Palaviku sündroom.

Vastunäidustused
Ülitundlikkus (sealhulgas teiste MSPVA-de suhtes), seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused, "aspiriini" triaad, hematopoeetilised häired, hemostaasi häired (sh hemofiilia), rasedus, laste vanus (kuni 18 aastat), laktatsiooniperiood.

Hoolikalt
Aneemia, bronhiaalastma, kongestiivne südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, turse sündroom, maksa- või neerupuudulikkus, alkoholism, põletikuline soolehaigus, ägenemiseta seedetrakti erosiivsed ja haavandilised haigused, suhkurtõbi, seisund pärast suuri kirurgilisi sekkumisi, indutseeritud porfüüria, eakad vanus, divertikuliit, süsteemsed sidekoehaigused.

Manustamisviis ja annustamine
Seda manustatakse sügavalt intramuskulaarselt. Ühekordne annus täiskasvanutele on 75 mg (1 ampull). Vajadusel on võimalik korduv manustamine, kuid mitte varem kui 12 tunni pärast.
Kasutamise kestus ei ületa 2 päeva, vajadusel minnakse üle diklofenaki suukaudsele või rektaalsele kasutamisele.

Kõrvalmõjud

Seedetrakti:
Sagedamini kui 1% - kõhuvalu, puhitustunne, kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, "maksa" ensüümide taseme tõus, peptiline haavand koos võimalike tüsistustega (verejooks, perforatsioon), seedetrakti verejooks;
Harvem 1% - oksendamine, kollatõbi, melena, veri väljaheites, söögitoru kahjustus, aftoosne stomatiit, suu- ja limaskestade kuivus, hepatiit (võib-olla fulminantne kulg), maksanekroos, tsirroos, hepatorenaalne sündroom, söögiisu muutus, pankreatiit , koletsüstopankreatiit, koliit.

Närvisüsteem:
Sagedamini kui 1% - peavalu, pearinglus.
Harvem 1% - unehäired, unisus, depressioon, ärrituvus, aseptiline meningiit (sagedamini süsteemse erütematoosluupuse ja teiste süsteemsete sidekoehaigustega patsientidel), krambid, nõrkus, desorientatsioon, õudusunenäod, hirmutunne.

Meeleelundid:
Sagedamini kui 1% - tinnitus.
Harvem 1% - ähmane nägemine, diploopia, maitsetundlikkuse häired, pöörduv või pöördumatu kuulmislangus, skotoom.

Nahakatted:
Sagedamini kui 1% - naha sügelus, nahalööve.
Harvem 1% - alopeetsia, urtikaaria, ekseem, toksiline dermatiit, multiformne eksudatiivne erüteem, sh. Stevens-Jonesi sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), suurenenud valgustundlikkus, täpilised hemorraagiad.

Urogenitaalsüsteem:
Sagedamini kui 1% - vedelikupeetus.
Harvem 1% - nefrootiline sündroom, proteinuuria, oliguuria, hematuuria, interstitsiaalne nefriit, papillaarnekroos, äge neerupuudulikkus, asoteemia.

Hematopoeesi ja immuunsüsteemi organid:
Harvem, 1% - aneemia (sealhulgas hemolüütiline ja aplastiline aneemia), leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur, nakkusprotsesside käigu halvenemine (nekrotiseeriva fastsiidi areng, kopsupõletik).

Hingamissüsteem:
Harvem 1% - köha, bronhospasm, kõriturse, kopsupõletik.

Kardiovaskulaarsüsteem:
Harvem 1% - vererõhu tõus, kongestiivne südamepuudulikkus, ekstrasüstool, valu rinnus.

Allergilised reaktsioonid:
Harvem 1% - anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk (tavaliselt areneb kiiresti), huulte ja keele turse, allergiline vaskuliit.

Lokaalsed reaktsioonid intramuskulaarse süstiga:
Põlemine, infiltratsioon, aseptiline nekroos, rasvkoe nekroos.

Üleannustamine
Sümptomid: oksendamine, pearinglus, peavalu, õhupuudus, teadvuse hägustumine, lastel - müokloonilised krambid, iiveldus, kõhuvalu, verejooks, maksa- ja neerufunktsiooni häired.
Ravi: sümptomaatiline ravi, sunddiurees.
Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega
Suurendab digoksiini, metotreksaadi, liitiumipreparaatide ja tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas.
Vähendab diureetikumide toimet, kaaliumi säästvate diureetikumide taustal suureneb hüperkaleemia oht; antikoagulantide, trombolüütiliste ainete (alteplaas, streptokinaas, urokinaas) taustal - verejooksu oht (sageli seedetraktist).
Vähendab antihüpertensiivsete ja hüpnootiliste ravimite toimet.
Suurendab teiste MSPVA-de ja glükokortikoidravimite kõrvaltoimete (seedetrakti verejooks), metotreksaadi toksilisuse ja tsüklosporiini nefrotoksilisuse tõenäosust.
Atsetüülsalitsüülhape vähendab diklofenaki kontsentratsiooni veres.
Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab diklofenaki nefrotoksilise toime tekke riski.
Vähendab hüpoglükeemiliste ainete toimet.
Tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan, valproehape ja plikamütsiin suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.
Tsüklosporiini ja kulla preparaadid suurendavad diklofenaki toimet prostaglandiinide sünteesile neerudes, mis suurendab nefrotoksilisust.
Samaaegne manustamine etanooli, kolhitsiini, kortikotropiini ja naistepunaga suurendab seedetrakti verejooksu riski.
Diklofenak suurendab valgustundlikkust põhjustavate ravimite toimet.
Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad diklofenaki plasmakontsentratsiooni, suurendades seeläbi selle toksilisust.

erijuhised
Ravimit kasutavad patsiendid peaksid hoiduma tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ning kiireid vaimseid ja motoorseid reaktsioone, alkoholi tarbimist.

Vabastamise vorm
Intramuskulaarne süstelahus 25 mg/ml.
3 ml värvitu klaasampullides.
5 ampulli pannakse pappkarpi, millel on papist vaheseinad koos kasutusjuhendiga.

Säilitustingimused
Nimekiri B. Valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.

Parim enne kuupäev
3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Väljastamine apteekidest
Retsepti alusel.

Tootja
Geksal AG, tootja Salutas Pharma GmbH, Saksamaa
83607 Holzkirchen, Industristraße 25, Saksamaa.
Geksal AG esindus Moskvas:
121170 Moskva, st. Kulneva, 3

Reumaatiliste valude, kõhre- ja luustruktuuride degeneratiivsete-düstroofsete kahjustuste, neuralgiliste häirete korral on patsiendid mures tugeva valu pärast. Sageli esineb lumbago, ebamugavustunne levib teistesse kehaosadesse.

Ägeda valu korral peate kiiresti kõrvaldama osteoartriidi, lumbalgia, ishiase, osteokondroosi, spondüloartriidi rasked nähud. Selgete negatiivsete reaktsioonide korral soovitavad arstid diklofenaki süste. Käesolevas artiklis on toodud kasutusnäidustused, annus, süstimise sagedus, võimalikud kõrvalnähud kursuse ajal ja muu kasulik teave mittesteroidse põletikuvastase aine kohta.

Kompositsioon ja tegevus

MSPVA-de toimeaine on diklofenaknaatrium. Toimeaine pärsib põletikku, pärsib tsüklooksügenaasi tootmist ja vähendab valu. Täiendavad ained lahuse koostises on säilitusained, põhiaine toime tugevdajad ja puhastatud vesi.

Iga milligramm selget, helekollast või peaaegu värvitut lahust sisaldab 25 mg diklofenaknaatriumi. Apteegiketid saavad 3 ml ravimi pakendid nr 5 ja 10.

Mittehormonaalset päritolu põletikuvastane aine segab arahhidoonhappe tootmist, mille mõjul tekivad tursed ja põletikud. Vere stagnatsiooni eelduste kõrvaldamine, põletikukoha närvijuurte kahjustus vähendab valusündroomi tugevust, kaovad negatiivsete ilmingute edasise arengu tegurid.

Näidustused kasutamiseks

Diklofenaki naatriumi süstid on ette nähtud valu sündroomi korral, mis areneb põletikulise protsessi taustal koos krooniliste patoloogiate ägenemisega. Võimas valuvaigisti määrab vertebroloog või neuroloog. Lülisamba kergete haiguste, mõõdukate liigeste kahjustuste, kerge valu korral ei tohiks te kasutada tugevatoimelisi ravimeid: ravim põhjustab sageli kõrvaltoimeid.

Süstitav ravim Diklofenak on efektiivne paljude selgroo, lihaste, sidemete ja liigeste haiguste korral:

• ägenemine 2-4 kraadi juures;
• neuriit, pleksiit;
• podagrahood, osteoartriit, spondüliit, reumatoidartriit.

Kuidas parandada täiskasvanutel ja lastel? Vaadake valikut tõhusatest deformatsiooniteraapiast.

Lugege lehte Kuznetsovi aplikaatori kasutamise kohta selja- ja lülisambahaiguste korral.

Hea valuvaigistav toime annab ravimile valu teistes kehaosades:

• nägemisorganite, veresoonte, südamelihase reumaatilised kahjustused;
• taastusravi pärast operatsiooni või vigastust;
• reproduktiivsüsteemi organite põletik;
• valulikud migreenihood;
• maksa- või neerukoolikute tekkimine;
• kuulmisorgani erinevate osade äge põletik;
• valulik menstruatsioon.

Vastunäidustused

Tugevat valuvaigistit ei määrata, kui tuvastatakse järgmised piirangud:

• madal vere hüübivus;
• aspiriini astma, muud tüüpi allergia mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite komponentide suhtes;
• ülitundlikkus diklofenaknaatriumi või täiendavate ainete suhtes;
• raske maksa- ja neerukahjustus;
• anamneesis peptilise haavandi perforatsioon või ägenemine;
• verekvaliteedi probleemid;
• südamepuudulikkus (patsiendil on dekompensatsiooni staadium);
• vanus kuni 12 aastat;
• rinnaga toitmise periood;
• raseduse kolmas trimester;
• aktiivne verejooks või raske dehüdratsioon;
• viljatusravi periood;
• perifeersete veresoonte väljendunud ateroskleroos;
• viidi läbi koronaararterite šunteerimine, patsient põdes hiljuti müokardiinfarkti;
• varem täheldati hemorraagilise insuldi või ohtliku seisundi kõrge riski;
• põletikulised protsessid soolestiku kudedes.

Diklofenaki kasutamine mis tahes kujul naistel raseduse lõpus on rangelt keelatud: võimalik hapnikunälg ja loote surm, tööjõu nõrkus. 1. ja 2. trimestril on mõnel juhul lubatud kasutada võimast põletikuvastaste omadustega valuvaigistit minimaalses ööpäevases annuses, kui negatiivseid sümptomeid pole võimalik ohutuma ravimiga kõrvaldada. Kursus on lühike, mitte rohkem kui kolm päeva, tingimata günekoloogi ja teiste spetsialistide järelevalve all.

Kasutusjuhend ja annustamine

Diklofenaki manustatakse intramuskulaarselt. Enne süstimist sööge kindlasti, et vähendada negatiivset mõju mao ja soolte limaskestadele.

Kiire ravitoime saavutamiseks manustatakse Diclofenac’i üks kord (75 ml või 1 ampull). Rasketel juhtudel on lubatud maksimaalne päevane annus - 150 ml või 2 ampulli.

Ravikuur on 1 kuni 5 päeva. Ettenähtud perioodist kauem ei saa te ravimit intramuskulaarselt manustada: kui valu ei kao, peate keha koormuse vähendamiseks kasutama ohutumat võimalust (geel, ravimküünlad, tabletid).

Mõnikord määravad arstid süstelahuse ja muude ravimivormide samaaegse kasutamise. Selle ravimeetodi korral ei tohi diklofenaknaatriumi kogus ületada 150 mg päevas. Üleannustamine on rangelt keelatud verejooksu, bronhospasmi ja muude ohtlike kõrvaltoimete vältimiseks.

Esimesed kolm kuni viis päeva ägeda valu leevendamiseks saab patsient diklofenaki süstelahuse kujul, seejärel on vaja üle minna ohutumatele tüüpidele: rektaalsed ravimküünlad, tabletid, geel. Ravimi pikaajaline intramuskulaarne manustamine põhjustab üleannustamist, põhjustab ohtlikke tüsistusi erinevates süsteemides ja elundites.

Võimalikud kõrvalmõjud

Naatriumdiklofenaki valimatu toime, mitte ainult COX-1, vaid ka COX-2 sünteesi pärssimine selgitab pikka nimekirja negatiivsetest reaktsioonidest pärast süstimist. Ensüüm tsüklooksügenaas osaleb paljudes protsessides, aine on vajalik kasulike komponentide tootmiseks, mis kaitsevad seedetrakti limaskesti vesinikkloriidhappe agressiivse toime eest. Protsesside rikkumine mõjutab negatiivselt keha seisundit.

Võimalikud soovimatud reaktsioonid:

• valulikkus kõhus, iiveldus, suu limaskesta kahjustused, haavandite perforatsioon, vereseguga väljaheide;
• allergiad, ohtlikud nahareaktsioonid, millega kaasneb epidermise tõsine kahjustus;
• hematopoeesi protsesside rikkumine;
• suurenenud veritsusaeg;
• kuulmislangus, ebameeldiv helin kõrvus;
• peavalud, depressioon, ärrituvus, tervise halvenemine;
• hepatotsüütide kahjustus - maksarakud, hepatonekroosi ja hepatiidi areng;
• hüppelised vererõhu indikaatorid;
• suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes;
• mitteinfektsioosne kopsupõletik, astmahoog;
• alopeetsia;
• turse vedelikupeetuse taustal;
• hingamisprobleemid;
• neerukoe nekroos, ubakujuliste elundite põletik;
• süstimistsoonis moodustub infiltraat, tekib kudede põletik ja mädanemine.

Diklofenaki süste tohib teha ainult tervishoiutöötaja. Pärast süstimist on oluline jälgida patsiendi seisundit, reageerida kohe negatiivsete sümptomite ilmnemisele. Ravi ajal tekib sageli reaktsioonide pärssimine, unisus. Sel põhjusel on ebasoovitav traumaatilise töö tegemine, autojuhtimine.

Diklofenaki süstid: hind apteegis

Põletikuvastase, aktiivse valuvaigisti ja ödeemivastase toimega mittesteroidse ravimi keskmine maksumus sobib kõikidele patsientide kategooriatele. Saate osta diklofenaki pakendis nr 5 hinnaga 35 kuni 60 rubla. Teiste ravimvormide maksumus on samuti madal: Diklofenak 5% geel - 80 rubla, 2% salv - 40 rubla, tabletid nr 20 - 90 rubla.

Ravimiga ampulle ei tohi külmutada, ravimit tuleb hoida ventileeritavas kohas toatemperatuuril. Pikaajalise valguse käes hoidmise vältimiseks hoidke lahuse mahuteid kütteseadmetest eemal suletud karbis.

Analoogid

Diklofenaknaatrium sisaldab selles kategoorias teisi ravimeid. Ravimi asendamist teostab vertebroloog, neuroloog või muu kitsas spetsialist. Oluline on arvestada, et paljudel diklofenaki preparaatidel on mitu ravimvormi: geel, plaaster, tabletid, süstid, salv, rektaalsed ravimküünlad.

Diklofenaki tõhusad analoogid süstides:

• Olfen.
• Voltaren.
• Diklak.
• Ortofen.
• Diklobene.
• Dicloberl Retard.

Siit saate teada, kuidas sooritada põhikompleksi ja osteokondroosi harjutuste eeliseid.

Lehel on kirjutatud vöökoha kohal esineva seljavalu põhjustest ja tõenäoliste haiguste ravist.

Minge aadressile ja lugege, kuidas valida osteokondroosi jaoks õige ortopeediline kaelapadi.

Diklofenak

Pharmgroup

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

Ühend

Toimeaine: diklofenaknaatrium - 25,0 g

Abiained: propüleenglükool, bensüülalkohol, mannitool, naatriumdisulfit (naatriumpürosulfaat), 1 M naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.

farmakoloogiline toime

Ravimil on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Diklofenaki peamine toimemehhanism, mis on katsetingimustes kindlaks tehtud, on prostaglandiinide biosünteesi pärssimine. Prostaglandiinid mängivad olulist rolli põletiku, valu ja palaviku patogeneesis. In vitro ei inhibeeri diklofenaknaatrium kontsentratsioonides, mis on samaväärsed patsientide ravis saavutatuga, kõhre proteoglükaanide biosünteesi.

Reumaatiliste haiguste korral annab ravimi põletikuvastane ja valuvaigistav toime kliinilise toime, mida iseloomustab selliste haiguste ilmingute raskuse märkimisväärne vähenemine nagu valu rahuolekus ja liikumise ajal, hommikune jäikus ja liigeste turse, samuti. funktsionaalse seisundi paranemisena.

Mõõduka ja tugeva mittereumaatilise päritoluga valu korral täheldati ravimi väljendunud valuvaigistavat toimet. Valu leevendamine toimub 5-30 minuti jooksul.

Traumajärgsete ja operatsioonijärgsete põletikuliste nähtuste korral leevendab ravim kiiresti valu, vähendab põletikulist turset ja operatsioonijärgse haava turset. Kasutamisel koos opioididega operatsioonijärgse valuga patsientidel vähendab diklofenak oluliselt vajadust opioidanalgeetikumide järele. Lisaks leevendab diklofenak migreenihooge.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast 75 mg diklofenaki intramuskulaarset manustamist algab selle imendumine kohe. Maksimaalne plasmakontsentratsioon, mille keskmine väärtus on umbes 2,5 μg / ml (8 μmol / l), saavutatakse umbes 20 minuti pärast. Imenduva toimeaine kogus sõltub lineaarselt ravimi annusest. Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala pärast diklofenaki intramuskulaarset manustamist on ligikaudu 2 korda suurem kui suukaudsel või rektaalsel manustamisel, kuna viimastel juhtudel metaboliseerub ligikaudu pool diklofenaki kogusest "esimese läbimise" käigus läbi maksa.

Levitamine

Suhtlus vereseerumi valkudega - 99,7%, peamiselt albumiiniga (99,4%). Näiv jaotusruumala on 0,12...0,17 l/kg.

Diklofenak tungib sünoviaalvedelikku, kus selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2...4 tundi hiljem kui vereplasmas. Näiv poolväärtusaeg sünoviaalvedelikust on 3 kuni 6 tundi. 2 tundi pärast maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamist on diklofenaki kontsentratsioon sünoviaalvedelikus kõrgem kui plasmas ja selle väärtused püsivad kõrgemal kuni 12 tunni jooksul.

Diklofenaki leiti väikeses kontsentratsioonis (100 ng/ml) ühe imetava ema rinnapiimas. Ravimi hinnanguline kogus, mis siseneb lapse kehasse rinnapiima kaudu, võrdub 0,03 mg / kg / päevas.

Biotransformatsioon/ainevahetus

Diklofenaki metabolism toimub osaliselt muutumatu molekuli glükuroniseerimise teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse hüdroksüülimise ja metoksülatsiooni teel, mis põhjustab mitmete fenoolsete metaboliitide (3 "-hüdroksü-, 4"-hüdroksü-, 5"-) moodustumist. hüdroksü-,4",5-dihüdroksü- ja 3"-hüdroksü-4"-metoksüdiklofenak), millest enamik muundatakse glükuroonkonjugaatideks. Kaks fenoolset metaboliiti on bioloogiliselt aktiivsed, kuid palju vähemal määral kui diklofenak.

Väljavõtmine

Diklofenaki kogu süsteemne plasmakliirens on 263 ± 56 ml/min. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1...2 tundi. 4 metaboliidi, sealhulgas kahe farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on samuti lühike ja on 1-3 tundi. Ühel metaboliidil, 3"-hüdroksü-4"-metoksüdiklofenakil, on pikem poolväärtusaeg, kuid see metaboliit on täiesti inaktiivne.

Umbes 60% ravimi annusest eritub uriiniga muutumatu toimeaine glükuroonkonjugaatidena, samuti metaboliitide kujul, millest enamik on samuti glükuroonkonjugaadid. Vähem kui 1% diklofenakist eritub muutumatul kujul. Ülejäänud ravimi annus eritub sapiga metaboliitide kujul.

Diklofenaki kontsentratsioon plasmas sõltub lineaarselt võetud annuse suurusest.

Farmakokineetika teatud patsientide rühmades.

Ravimi imendumine, metabolism ja eritumine ei sõltu vanusest. Kuid mõnedel eakatel patsientidel suurendas diklofenaki 15-minutiline intravenoosne infusioon ravimi plasmakontsentratsiooni 50% võrra, võrreldes täiskasvanud patsientidel eeldatuga.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei täheldata soovitatava annustamisskeemi järgimisel muutumatul kujul toimeaine kumulatsiooni. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, on diklofenakhüdroksümetaboliitide arvutatud tasakaalukontsentratsioonid ligikaudu 4 korda kõrgemad kui tervetel vabatahtlikel, samas kui metaboliidid erituvad ainult sapiga.

Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on diklofenaki farmakokineetika sarnane ilma maksahaiguseta patsientide omaga.

Näidustused kasutamiseks

Lihas-skeleti süsteemi põletikulised ja degeneratiivsed haigused, sealhulgas: reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit ja muud spondüloartropaatiad, osteoartriit, podagra artriit, bursiit, tendovaginiit, seljavalu sündroomid (lumbaago, ishias, ossalgia, neuralgia, müalgia, liigesevalu).

Neeru- ja sapiteede koolikud.

Posttraumaatiline ja postoperatiivne valu sündroom, millega kaasneb põletik.

Rasked migreenihood.

Vastunäidustused

ülitundlikkus diklofenaki (sealhulgas teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) või ravimi teiste komponentide suhtes);

bronhiaalastma täielik või mittetäielik kombinatsioon, nina või ninakõrvalurgete korduv polüpoos ning atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de talumatus (sh anamneesis);

erosiivsed ja haavandilised muutused mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestas, aktiivne seedetrakti verejooks, ajuveresoonkonna või muu verejooks;

põletikuline soolehaigus (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägedas faasis;

hemofiilia ja muud veritsushäired;

arteriaalse tromboosi ja trombemboolia suurenenud risk;

kinnitatud krooniline südamepuudulikkus (II-IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi);

·südameisheemia;

· ajuveresoonkonna haigused;

perifeersete arterite haigused;

raske maksapuudulikkus;

aktiivne maksahaigus

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);

progresseeruv neeruhaigus

kinnitatud hüperkaleemia;

periood pärast koronaararterite šunteerimist;

Rasedus III trimester, rinnaga toitmise periood;

laste vanus kuni 18 aastat.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Diklofenaki ohutust rasedatel ei ole uuritud. Diklofenaki võib raseduse I ja II trimestril määrata ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Diklofenak, nagu ka teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, on vastunäidustatud raseduse viimasel 3 kuul (võimalik emaka kontraktiilsuse pärssimine ja arterioosjuha enneaegne sulgumine lootel). Loomkatsetes ei ole diklofenaki negatiivset mõju raseduse kulgemisele, embrüonaalsele ega postnataalsele arengule kindlaks tehtud.

Vaatamata asjaolule, et diklofenak, nagu ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), eritub väikestes kogustes rinnapiima, ei tohi ravimit rinnaga toitmise ajal manustada, et välistada lapsele soovimatud toimed. Kui on vaja diklofenaki välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada. Kuna diklofenakil, nagu ka teistel MSPVA-del, võib olla negatiivne mõju viljakusele, ei soovitata rasedust planeerivatel naistel seda ravimit kasutada.

Patsientidel, keda uuritakse ja ravitakse viljatuse tõttu, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Hoolikalt

Kinnitatud krooniline südamepuudulikkus I funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi, düslipideemia/hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine.

Anamneesis maksahaigus, maksaporfüüria, kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus, neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), arteriaalne hüpertensioon, vereringes esinenud veremahu märkimisväärne vähenemine (sh pärast suurt operatsiooni), eakad patsiendid (sh diureetikume saavad patsiendid , nõrgenenud ja väikese kehakaaluga patsiendid), bronhiaalastma.

Anamnestilised andmed seedetrakti haavandiliste kahjustuste tekke, Helicobacter pylori infektsiooni esinemise, vanaduse, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamise, sagedase alkoholitarbimise, raskete somaatiliste haiguste, samaaegse ravi kohta järgmiste ravimitega :

antikoagulandid (näiteks varfariin),

trombotsüütide vastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel),

suukaudsed glükokortikosteroidid (nt prednisoloon),

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (nt tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin).

Diklofenaki tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hooajaline allergiline riniit, nina limaskesta turse (sealhulgas ninapolüüpidega patsientidel), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, kroonilised hingamisteede infektsioonid (eriti need, mis on seotud allergilise riniidi sarnaste sümptomitega), allergia teiste ravimite suhtes. .

erijuhised

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de), sealhulgas diklofenaki kasutamisel täheldati selliseid nähtusi nagu verejooks või seedetrakti haavandid / perforatsioon, mis mõnel juhul lõppesid surmaga. Need sündmused võivad ilmneda igal ajal, kui ravimeid kasutatakse patsientidel, kellel on varasemad sümptomid või haigusnähud ja tõsised seedetrakti haigused anamneesis või ilma. Eakatel patsientidel võivad sellised tüsistused põhjustada tõsiseid tagajärgi. Diklofenaki saavatel patsientidel tekivad verejooksud või seedetrakti haavandid (GIT), tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Seedetrakti toksiliste mõjude ohu vähendamiseks seedetrakti haavandiliste kahjustustega patsientidel, eriti neil, mida on anamneesis tüsistunud verejooks või perforatsioon, samuti eakatel patsientidel tuleb ravimit määrata minimaalses efektiivses annuses.

Patsiendid, kellel on suurenenud risk seedetrakti tüsistuste tekkeks, samuti patsiendid, kes saavad ravi väikestes annustes atsetüülsalitsüülhapet või teisi ravimeid, mis võivad suurendada seedetrakti kahjustuse riski, peaksid võtma gastroprotektoreid (nt prootonpumba inhibiitoreid või misoprostooli). Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakt, eriti eakad, peaksid teatama oma arstile kõigist ebatavalistest kõhu sümptomitest.

Väga harva täheldati selliseid tõsiseid dermatoloogilisi reaktsioone nagu eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, mis mõnel juhul lõppes surmaga MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki kasutamise taustal. Suurim raskete dermatoloogiliste reaktsioonide risk ja esinemissagedus täheldati diklofenakiga ravi esimesel kuul. Diklofenaki saavatel patsientidel ilmnevad esimesed nahalööbe tunnused, limaskestade kahjustused või muud ülitundlikkuse sümptomid, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Harvadel juhtudel võivad MSPVA-sid, sealhulgas diklofenaki, esimest korda kasutavatel patsientidel tekkida allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid.

Diklofenaki ja teiste MSPVA-de põletikuvastane toime võib raskendada nakkusprotsesside diagnoosimist.

Diklofenaki ei tohi manustada koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas selektiivsete COX-2 inhibiitoritega, kuna puuduvad andmed samaaegse ravi efektiivsuse parandamise kohta ja ka kõrvaltoimete võimaliku sagenemise tõttu.

Kuna diklofenaki ja ka teiste MSPVA-de kasutamise ajal võib pikaajalise ravimiravi korral ettevaatusabinõuna suureneda ühe või mitme maksaensüümi aktiivsus, maksafunktsiooni jälgimine, kliiniline vereanalüüs. test ja on näidustatud väljaheidete varjatud vereanalüüs. Maksafunktsiooni kahjustuse püsimisel ja progresseerumisel või maksahaiguse nähtude või muude sümptomite (nt eosinofiilia, lööve jne) ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada. Tuleb meeles pidada, et diklofenaki kasutamise taustal võib hepatiit areneda ilma prodromaalsete nähtusteta.

Ravi ajal MSPVA-dega, sealhulgas diklofenakiga, täheldati vedelikupeetust ja turset, mistõttu tuleb olla eriti ettevaatlik ja soovitatav on jälgida neerufunktsiooni hüpertensiooniga, südame- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, eakatel patsientidel, patsientidel, kes saavad diureetikume või muid ravimeid, mõjutada neerufunktsiooni, samuti patsientidel, kellel on mis tahes etioloogiaga tsirkuleeriva vereplasma maht oluliselt vähenenud, näiteks perioodil enne ja pärast ulatuslikke kirurgilisi sekkumisi. Pärast ravimravi katkestamist täheldatakse tavaliselt neerufunktsiooni näitajate normaliseerumist algväärtustele.

Diklofenak, nagu ka teised MSPVA-d, võivad ajutiselt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni. Seetõttu on hemostaasi häirega patsientidel vaja hoolikalt jälgida asjakohaseid laboratoorseid parameetreid.

Diklofenaki pikaajalisel kasutamisel on soovitatav regulaarselt läbi viia perifeerse vere kliinilisi analüüse.

Astma ägenemist, Quincke turset ja urtikaariat täheldatakse kõige sagedamini bronhiaalastma, hooajalise allergilise riniidi, ninapolüüpide, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse või krooniliste hingamisteede infektsioonidega (eriti allergilise riniidi sarnaste sümptomitega) patsientidel. Selles patsientide rühmas, aga ka teiste ravimite suhtes allergilistel patsientidel (lööve, sügelus või urtikaaria), tuleb diklofenaki väljakirjutamisel olla eriti ettevaatlik (valmidus elustamiseks).

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb kasutada diklofenaki väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese ravikuuri jooksul. Pikaajaline ravi diklofenakiga ja ravi suurte annustega võivad suurendada tõsiste kardiovaskulaarsete trombootiliste sündmuste (sh müokardiinfarkt ja insult) riski.

Ravimilahus peab olema läbipaistev. Ärge kasutage kristallilise või muu sademega lahust.

Ravimi ampulli tuleks kasutada ainult üks kord. Lahus tuleb manustada kohe pärast ampulli avamist. Pärast ühekordset manustamist tuleb ravimiseks kasutamata jäänud ravimilahuse jäägid hävitada.

Ravimit ei tohi segada teiste ravimite süstelahustega.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravimi kasutamise ajal tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Manustamisviis ja annustamine

Diklofenaki intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahust tuleb kasutada individuaalselt, samas kui kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav kasutada minimaalset efektiivset annust, võimalusel võimalikult lühikese raviperioodiga, vastavalt ravi eesmärgile ja patsiendi seisund.

Ampullides olev diklofenak sobib eriti hästi põletikuliste ja degeneratiivsete reumaatiliste haiguste, samuti mittereumaatilise päritoluga põletikust tingitud valu esmaseks raviks.

Diklofenaki manustatakse sügava süstina tuharalihasesse. Ärge kasutage diklofenaki süste rohkem kui 2 päeva järjest. Vajadusel võib ravi jätkata diklofenakiga tablettidena või rektaalsete ravimküünaldena.

Intramuskulaarse süsti tegemisel, et vältida närvi või muude kudede kahjustamist, on soovitatav järgida järgmisi reegleid.

Ravimit tuleb süstida sügavale intramuskulaarselt tuharapiirkonna ülemisse välimisse kvadranti.

Tavaliselt on annus 75 mg (1 ampulli sisu) 1 kord päevas. Rasketel juhtudel (näiteks koolikute korral) võib erandkorras teha 2 75 mg süsti, mitmetunnise intervalliga, teine ​​süst tuleb teha vastassuunas tuharapiirkonda. Teise võimalusena võib ühe ravimi süsti päevas (75 mg) kombineerida diklofenaki teiste ravimvormidega (tabletid, rektaalsed ravimküünlad), samas kui päevane koguannus ei tohi ületada 150 mg.

Migreenihoogude korral saavutatakse parim tulemus, kui ravimit manustatakse võimalikult varakult pärast hoo algust intramuskulaarselt annuses 75 mg (1 ampull), millele järgneb rektaalsete ravimküünalde kasutamine annuses kuni Vajadusel 100 mg samal päeval. Päevane koguannus ei tohi esimesel päeval ületada 175 mg.

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid

Ravimit ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ravimi annustamise raskuse tõttu; kui selle kategooria patsientide ravi on vajalik, võib diklofenaki kasutada tablettide või suposiitide kujul.

Eakad patsiendid (≥ 65 aastat)

Algannuse korrigeerimine 65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole vajalik. Nõrgenenud ja väikese kehakaaluga patsientidel on soovitatav järgida minimaalset annust.

Patsiendid, kellel on südame-veresoonkonna haigus või kõrge kardiovaskulaarsete haiguste risk

Ravimit tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on kardiovaskulaarsüsteemi haigused (sealhulgas need, kellel on kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon) või kellel on kõrge kardiovaskulaarsüsteemi haiguste tekkerisk. Kui sellistel patsientidel on vajalik pikaajaline ravi (üle 4 nädala), tuleb ravimit kasutada ööpäevases annuses, mis ei ületa 100 mg.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajaduse kohta ravimi kasutamisel kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel, kuna ravimi ohutusuuringud selles patsientide kategoorias puuduvad.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajaduse kohta ravimi kasutamisel kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel, kuna ravimi ohutusuuringud selles patsientide kategoorias puuduvad.

Kõrvalmõju

Järgmised on kliiniliste uuringute käigus tuvastatud kõrvaltoimed, samuti diklofenaki kasutamine kliinilises praktikas.

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume:

väga sageli (≥ 1/10),

sageli (≥ 1/100,< 1/10),

harva (≥ 1/1000,< 1/100),

harva (≥ 1/10 000,< 1/1000),

harva (< 1/10 000).

Iga organsüsteemi puhul on kõrvaltoimed rühmitatud nende esinemissageduse kahanevas järjekorras. Igas rühmas, mis on identifitseeritud esinemissageduse järgi, on kõrvaltoimed jaotatud nende tähtsuse kahanevas järjekorras.

Vere ja lümfisüsteemi häired: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia, agranulotsütoos.

Immuunsüsteemi häired: harva - ülitundlikkus, anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas vererõhu langus ja šokk; väga harva - angioödeem (sh näo turse).

Vaimsed häired: väga harva - desorientatsioon, depressioon, unetus, õudusunenäod, ärrituvus, vaimsed häired.

Närvisüsteemi häired: sageli - peavalu, pearinglus; harva - unisus; väga harva - tundlikkuse häired, sealhulgas paresteesia, mäluhäired, treemor, krambid, ärevus, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, aseptiline meningiit.

Nägemisorganist: väga harva - nägemiskahjustus (hägune nägemine), diploopia.

Kuulmishäired ja labürindi häired: sageli - vertiigo; väga harva - kuulmislangus, tinnitus.

Südame häired: harva - müokardiinfarkt, südamepuudulikkus, südamepekslemine, valu rinnus.

Vaskulaarsed häired: väga harva - vererõhu tõus, vaskuliit.

Hingamissüsteemi häired, mediastiinumi rindkere organid: harva - bronhiaalastma (sh õhupuudus); väga harva - pneumoniit.

Seedetrakti häired: sageli - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, isutus; harva - gastriit, seedetrakti verejooks, vere oksendamine, melena, verega segatud kõhulahtisus, mao- ja soolehaavandid (koos verejooksu või perforatsiooniga või ilma); väga harva - stomatiit, glossiit, söögitoru kahjustus, diafragmalaadsete striktuuride esinemine sooltes, koliit (mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine), kõhukinnisus, pankreatiit, düsgeusia.

Maksa ja sapiteede häired: sageli - aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine vereplasmas; harva - hepatiit, kollatõbi; maksafunktsiooni häired; väga harva - fulminantne hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - nahalööve; harva - urtikaaria; väga harva - bulloosne dermatiit, ekseem, erüteem, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs), eksfoliatiivne dermatiit, sügelus, alopeetsia, valgustundlikkusreaktsioonid; purpur, Henoch-Schonleini purpur.

Neerude ja kuseteede häired: väga harva - äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, papillaarnekroos.

Üldised häired ja häired süstekohas: sageli - valu, induratsioon süstekohal; harva - turse, nekroos süstekohal.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb kasutada diklofenaki väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese ravikuuri jooksul. Pikaajaline ravi diklofenakiga ja ravi suurte annustega võivad suurendada tõsiste kardiovaskulaarsete trombootiliste sündmuste (sh müokardiinfarkt ja insult) riski.

Kui mõni juhendis loetletud kõrvaltoimetest süveneb või kui märkate mõnda muud kõrvaltoimet, mida juhendis ei ole loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

Sümptomid: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus, krambid. Olulise mürgistuse korral võib tekkida äge neerupuudulikkus ja maksakahjustus.

Ravi: Toetav ja sümptomaatiline ravi on näidustatud selliste tüsistuste korral nagu madal vererõhk, neerupuudulikkus, krambid, seedetrakti häired ja hingamisdepressioon. Forsseeritud diurees, hemodialüüs või hemoperfusioon on diklofenaki puhul ebaefektiivsed, kuna nende ravimite toimeained seonduvad suures osas plasmavalkudega ja metaboliseeruvad ulatuslikult.

Koostoimed teiste ravimitega

Tuvastatud interaktsioonid

Tugevad CYP2C9 inhibiitorid. Diklofenaki manustamisel koos tugevate CYP2C9 inhibiitoritega (nagu vorikonasool) tuleb olla ettevaatlik diklofenaki seerumikontsentratsiooni võimaliku suurenemise ja diklofenaki metabolismi pärssimisest põhjustatud süsteemse toime tugevnemise tõttu.

Liitium, digoksiin. Diklofenak võib suurendada liitiumi ja digoksiini plasmakontsentratsiooni. Soovitatav on jälgida liitiumi, digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis.

Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid. Samaaegsel kasutamisel diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) võib diklofenak vähendada nende hüpotensiivset toimet. Seetõttu võib diklofenaki ja diureetikumide või antihüpertensiivsete ravimite väljakirjutamisel patsientidele, eriti eakatele. , tuleb regulaarselt mõõta vererõhku, jälgida neerufunktsiooni ja hüdratatsiooni (eriti kombineerituna diureetikumide ja AKE inhibiitoritega, kuna suureneb nefrotoksilisuse oht).

Tsüklosporiin. Diklofenaki toime prostaglandiinide aktiivsusele neerudes võib suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust. Seetõttu peaksid diklofenaki kasutatavad annused olema väiksemad kui patsientidel, kes tsüklosporiini ei kasuta.

Ravimid, mis võivad põhjustada hüperkaleemiat. Diklofenaki kombineeritud kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide, tsüklosporiini, takroliimuse ja trimetoprimiga võib põhjustada kaaliumisisalduse tõusu vereplasmas (sellise kombinatsiooni korral tuleb seda indikaatorit sageli jälgida).

Antibakteriaalsed ained - kinolooni derivaadid. Eraldi on teatatud krampide tekkest patsientidel, kes saavad nii kinolooni derivaate kui ka diklofenaki.

Väidetavad interaktsioonid

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ja glükokortikosteroidid. Diklofenaki ja teiste süsteemsete MSPVA-de või glükokortikosteroidide samaaegne süsteemne kasutamine võib suurendada kõrvaltoimete esinemissagedust (eriti seedetraktist).

Antikoagulandid ja antiagregandid. Verejooksu ohu tõttu on vaja diklofenaki hoolikalt kombineerida nende rühmade ravimitega. Kuigi kliinilised uuringud ei ole tõestanud diklofenaki mõju antikoagulantide toimele, on eraldi teateid suurenenud verejooksu riski kohta patsientidel, kes kasutavad seda ravimite kombinatsiooni. Seetõttu on sellise ravimite kombinatsiooni puhul soovitatav patsiente hoolikalt jälgida.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid. Diklofenaki samaaegne kasutamine selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega suurendab seedetrakti verejooksu riski.

Hüpoglükeemilised ravimid. Kliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud, et diklofenaki ja hüpoglükeemiliste ravimite samaaegne kasutamine on võimalik, samas kui viimaste efektiivsus ei muutu. Siiski on sellistel juhtudel nii hüpoglükeemia kui ka hüperglükeemia tekke kohta eraldi teateid, mis tingisid vajaduse muuta hüpoglükeemiliste ravimite annust diklofenaki kasutamise taustal. Seetõttu on diklofenaki ja hüpoglükeemiliste ravimite kombineeritud kasutamise ajal soovitatav jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres.

Metotreksaat. Ettevaatlik tuleb olla diklofenaki väljakirjutamisel vähem kui 24 tundi enne või 24 tundi pärast metotreksaadi võtmist, kuna sellistel juhtudel võib metotreksaadi kontsentratsioon veres suureneda ja selle toksiline toime tugevneda.

Fenütoiin. Fenütoiini ja diklofenaki samaaegsel kasutamisel on vaja kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas selle süsteemse toime võimaliku suurenemise tõttu.

Vabastamise vorm

Süstelahused ampullides