(2S,3S,4R,6S)-6-([(2R,3S,4R,5R,6S)-6-([(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)- 4-(atsetüüloksü)-10-hüdroksü-5-metoksü-9,16-dimetüül-2-okso-7-(2-oksoetüül)-1-oksatsükloheksadeka-11,13-dieen-6-üül]oksü)-4 -(dimetüülamino)-5-hüdroksü-2-metüüloksaan-3-üül]oksü)-4-hüdroksü-2,4-dimetüüloksaan-3-üül-3-metüülbutanoaat.
Aine sünteesitakse propionaadi kujul.
Keemilised omadused
Näidustused kasutamiseks
Josamütsiin on ette nähtud vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud ägedate või krooniliste haiguste raviks.
Sellel ainel põhinevaid preparaate kasutatakse:
- juures , paratonsilliit, ;
- raviks, kui seda ei kasutata;
- kroonilise ja ägeda korral psittakoos ;
- oftalmoloogiliste infektsioonide raviks, blefariit , ;
- kui põhjuseks on ebatüüpiline patogeen;
- teiste haigustega periodontaalne, igemepõletik, muud hambainfektsioonid;
- kui erüsiipeliga patsient on ülitundlik;
- juures püoderma , siberi katk, furunkuloos, suguelundite lümfogranuloom ja vinnid ;
- patsientidel , ja ;
- kompleksravi osana , , segainfektsioonid.
Vastunäidustused
Josamütsiin suurendab plasmakontsentratsiooni.
Müügitingimused
Retsepti alusel.
Säilitustingimused
Hoidke seda ainet sisaldavaid preparaate jahedas ja pimedas kohas.
Parim enne kuupäev
erijuhised
Kui ravimiga ravi ajal tekib patsiendil pseudomembranoosne koliit siis tuleb tablettide võtmine katkestada. Ei ole soovitatav võtta ravimeid, mis vähendavad soolemotoorikat.
Sõltuvalt CK tasemest inimestel, kes põevad neeruhaigus on vaja korrigeerida ravimi annust.
vastsündinud
Antibiootikume ei tohi anda enneaegsetele imikutele. Vastsündinute ravi ajal ravimiga on vaja hoolikalt jälgida maksafunktsiooni.
Eakad
Eakate annuste kohandamine toimub vastavalt arsti soovitustele.
Alkoholiga
Antibiootikumide kombinatsioon alkoholiga põhjustab maksa ja neerude suurenenud stressi.
Josamütsiin raseduse ja imetamise ajal
Pärast arstiga konsulteerimist võib ravimi välja kirjutada.
Ravimid, mis sisaldavad (josamütsiini analooge)
4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:Josamütsiini kõige levinumad analoogid: , Vilprafen Solutab .
Vilprafeen (INN josamütsiin) on makroliidantibiootikum. Näitab bakteriostaatilist ja suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidset toimet. Tõhus stafülokokkide (sh penitsillinaasi tootvate), streptokokkide, korünebakterite, neisseria, Haemophilus influenzae, bordetella, riketsia, treponema, mükoplasma, klamüüdia, teatud tüüpi shigella, ureaplasma, klostridiaplasma põhjustatud infektsioonide ravis. See praktiliselt ei mõjuta enterobaktereid, seetõttu ei põhjusta see seedetrakti loomuliku mikrofloora tasakaalustamatust. Võib kasutada erütromütsiiniresistentsuse korral. Resistentsus Vilprafeni enda suhtes areneb harvemini ja aeglasemalt kui teiste makroliidide suhtes. Üks ravimi eeliseid on lipofiilsus, mis tagab toimeaine kiire sisenemise terapeutilises kontsentratsioonis rakkudesse ja kudedesse. Josamütsiini tabletivormide kasutamisel on selle kontsentratsioon valgetes verelibledes, epiteelirakkudes, makrofaagides, fagotsüütides ja monotsüütides 20 korda kõrgem kui interstitsiaalses ruumis. See ravimi omadus muudab selle ideaalseks klamüüdiainfektsioonide vastu võitlemiseks, kuna. Nende bakterite elutsükkel toimub raku sees. Võrreldes teiste antibiootikumidega on Vilprafenil klamüüdiast väga kõrge ravimäär – 97% (55% asitromütsiinil, 50% doksütsükliinil). Vilprafeni lai terapeutiliste toimete valik võimaldab seda kasutada segatüüpi bakteriaalsete infektsioonide, sh. põhjustatud anaeroobsest mikrofloorast. Ravimil praktiliselt puudub teratogeenne ja embrüotoksiline toime, mis muudab selle kättesaadavaks rasedatele naistele ja tagab tõhusa klamüüdia ennetamise vastsündinu perioodil.
Lisaks urogenitaaltrakti infektsioonidele kasutatakse Vilprafeni ülemiste hingamisteede, hingamisteede, suuõõne, pehmete kudede ja dermatoloogiliste infektsioonide raviks. Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktis. Toidumasside olemasolu soolestikus ei mõjuta ravimi biosaadavust (st seda võib võtta sõltumata toidu tarbimisest, mis on väga mugav). Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist. Läbib maksas metaboolseid transformatsioone, samas kui saadud metaboliitidel on väiksem terapeutiline toime kui lähteainel. See eritub organismist sapiteede (koos sapiga) ja urogenitaalteede (kusiiniga) kaudu. Sellel on väike arv kõrvaltoimeid, peamiselt seedetraktist (söögiisu häired, iiveldus, düspepsia, kõhukrambid, kolereetiline funktsioon). Vilprafeni väljakirjutamisel tuleb arvestada võimalike kõrvaltoimete tekkega koos manustatavate ravimitega. Niisiis aeglustab see antibiootikum allergiavastaste ravimite astemisooli ja terfenadiini eliminatsiooni, mis võib põhjustada tõsiste ventrikulaarsete arütmiate teket. Vilprafen võimendab ka teofülliini, digoksiini, tungaltera alkaloidide kõrvaltoimeid (vasokonstriktorefekt). Ja medali tagumine külg: Vilprafen võib vähendada penitsilliini ja tsefalosporiini antibiootikumide efektiivsust ning kombinatsioonis linkomütsiiniga väheneb mõlema ravimi efektiivsus. Eakatel patsientidel on Vilprafen ette nähtud väiksemates annustes. Inimestel, kes võtavad samal ajal digoksiini, on EKG jälgimine kohustuslik.
Farmakoloogia
Makroliidantibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime, kuna see pärsib bakterite poolt valgusünteesi. Suure kontsentratsiooni tekitamisel põletikukoldes on sellel bakteritsiidne toime.
Väga aktiivne rakusiseste mikroorganismide vastu: Chlamydia trachomatis ja Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ja Streptococcus pneumoniae (pneumokokk), Corynebacterium diphtheriae; gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; mõnede anaeroobsete bakterite vastu: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Josamütsiin on aktiivne ka Treponema pallidum'i vastu.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub josamütsiin seedetraktist kiiresti. Cmax saavutatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist. 45 minutit pärast 1 g annuse võtmist on josamütsiini keskmine plasmakontsentratsioon 2,41 mg / l.
Seondumine plasmavalkudega ei ületa 15%.
Tasakaaluseisund saavutatakse pärast 2-4-päevast regulaarset manustamist.
Josamütsiin jaotub organismis hästi ja koguneb erinevatesse kudedesse: kopsudesse, mandlite lümfikoesse, kuseteede organites, nahas ja pehmetes kudedes. Eriti kõrgeid kontsentratsioone leidub kopsudes, mandlites, süljes, higis ja pisaravedelikus. Josamütsiini kontsentratsioon inimese polümorfonukleaarsetes leukotsüütides, monotsüütides ja alveolaarsetes makrofaagides on ligikaudu 20 korda kõrgem kui teistes keharakkudes.
Josamütsiin biotransformeerub maksas vähemaktiivseteks metaboliitideks.
Eritub peamiselt sapiga, uriiniga eritub alla 20%.
Vabastamise vorm
Tabletid, õhukese polümeerikattega, valged või peaaegu valged, piklikud, kaksikkumerad, poolitusjoonega mõlemal küljel.
1 vahekaart. | |
josamütsiin | 500 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos - 101 mg, polüsorbaat 80 - 5 mg, kolloidne ränidioksiid - 14 mg, naatriumkarmelloos - 10 mg, magneesiumstearaat - 5 mg.
Korpuse koostis: metüültselluloos - 0,12825 mg, polüetüleenglükool 6000 - 0,3846 mg, talk - 2,0513 mg, titaandioksiid - 0,641 mg, alumiiniumhüdroksiid - 0,641 mg, metakrüülhappe kopolümeer - 0,641 mg, metakrüülhappe kopolümeer - 5 mg 15 .
10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
Annustamine
Suukaudsel manustamisel täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed - 1-2 g päevas 2-3 annusena. Alla 14-aastased lapsed - 30-50 mg / kg / päevas, jagatuna 3 annuseks. Ravi kestus sõltub näidustustest.
Interaktsioon
Bakteriostaatilised antibiootikumid võivad vähendada teiste antibiootikumide, nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid, bakteritsiidset toimet (josamütsiini samaaegset kasutamist penitsilliinide ja tsefalosporiinidega tuleb vältida).
Josamütsiini ja linkomütsiini samaaegsel kasutamisel võib mõlema ravimi efektiivsus väheneda.
Josamütsiin aeglustab teofülliini eliminatsiooni vähemal määral kui teised makroliidrühma antibiootikumid.
Josamütsiin aeglustab terfenadiini või astemisooli eritumist, mis suurendab eluohtlike arütmiate riski.
Eraldi on teatatud vasokonstriktsiooni toime suurenemisest makroliidantibiootikumide ja tungaltera alkaloidide samaaegsel kasutamisel. Josamütsiini võtmise ajal esines 1 ergotamiini talumatuse juhtum.
Josamütsiini ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas kuni nefrotoksilisuseni.
Josamütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel on võimalik viimase taseme tõus vereplasmas.
Harvadel juhtudel võib makroliidravi ajal hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite rasestumisvastane toime olla ebapiisav.
Kõrvalmõjud
Seedesüsteemist: harva - isutus, iiveldus, kõrvetised, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit; mõnel juhul - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, sapi väljavoolu rikkumine ja kollatõbi.
Allergilised reaktsioonid: harva - urtikaaria.
Muu: mõnel juhul - annusest sõltuv mööduv kuulmislangus.
Näidustused
Josamütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi: ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (sh farüngiit, tonsilliit, paratonsilliit, keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit); difteeria (lisaks ravile difteeria antitoksiiniga); sarlakid (suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes); alumiste hingamisteede infektsioonid (sh äge bronhiit, bronhopneumoonia, kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline vorm, läkaköha, psitakoos); suuõõne infektsioonid (sealhulgas igemepõletik ja periodontaalne haigus); naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas püoderma, keeb, siberi katk, erüsiipel / suurenenud tundlikkus penitsilliini suhtes /, akne, lümfangiit, lümfadeniit); kuseteede ja suguelundite infektsioonid (sh uretriit, prostatiit, gonorröa; suurenenud tundlikkus penitsilliini suhtes - süüfilis, suguelundite lümfogranuloom); kuseteede ja suguelundite klamüüdia-, mükoplasma- (sealhulgas ureaplasma) ja segainfektsioonid.
Vastunäidustused
Raske maksafunktsiooni häire, ülitundlikkus erütromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide suhtes.
Rakenduse funktsioonid
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.
Makroliidide ravis ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel tuleb lisaks kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.
Taotlus maksafunktsiooni häirete korral
Raske maksakahjustuse korral vastunäidustatud.Taotlus neerufunktsiooni häirete korral
Kasutamine lastel
erijuhised
Pseudomembranoosse koliidi korral tuleb josamütsiini kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi. Ravimid, mis vähendavad soolemotoorikat, on vastunäidustatud.
Neerupuudulikkusega patsientidel on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine vastavalt CC väärtustele.
Josamütsiini ei määrata enneaegsetele imikutele. Kui seda kasutatakse vastsündinutel, on vaja jälgida maksafunktsiooni.
Arvesse tuleks võtta ristresistentsuse võimalust makroliidrühma erinevate antibiootikumide suhtes (näiteks mikroorganismid, mis on resistentsed keemilise struktuuriga seotud antibiootikumidega töötlemisele, võivad olla resistentsed ka josamütsiini suhtes).
Struktuurivalem
Vene nimi
Aine ladinakeelne nimetus Josamütsiin
Josamütsiin ( perekond. Josamütsiinikeemiline nimetus
(2S,3S,4R,6S)-6-([(2R,3S,4R,5R,6S)-6-([(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)- 4-(atsetüüloksü)-10-hüdroksü-5-metoksü-9,16-dimetüül-2-okso-7-(2-oksoetüül)-1-oksatsükloheksadeka-11,13-dieen-6-üül]oksü)-4 -(dimetüülamino)-5-hüdroksü-2-metüüloksaan-3-üül]oksü)-4-hüdroksü-2,4-dimetüüloksaan-3-üül-3-metüülbutanoaat (propionaadina)
Brutovalem
C42H69NO15Aine Josamütsiini farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CAS-kood
16846-24-5Aine Josamütsiini omadused
Makroliidantibiootikum. Tootsid aktinomütseedid Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Lahustagem hästi metanoolis ja etanoolis, lahustume õhus ja väga kergelt vees.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- antibakteriaalne.Seondub pöörduvalt ribosoomide 50S subühikuga, inhibeerib valgusünteesi ja mikroobirakkude paljunemist (bakteriostaatiline toime). Suure kontsentratsiooni tekitamisel põletikukoldes on sellel bakteritsiidne toime. Sellel on lai toimespekter, sealhulgas grampositiivsed ( Staphylococcus spp. toodavad ja ei tooda penitsillinaasi, Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pyogenes ja Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) ja gramnegatiivne (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, mõned tüübid Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) bakterid, rakusisesed mikroorganismid (Mycoplasma spp., kaasa arvatud Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., kaasa arvatud Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) ja mõned anaeroobid (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Mõjutab kergelt enterobaktereid, seetõttu ei muuda seedetrakti loomulikku bakteriaalset floorat vähe. Efektiivne erütromütsiini suhtes resistentsuse korral. Resistentsus josamütsiini suhtes tekib harvemini kui teiste makroliidantibiootikumide suhtes.
Kui seda manustati tiinetele emastele hiirtele ja rottidele organogeneesi perioodil suurtes annustes (3 g / kg), suurendas see suremust ja põhjustas loote kasvupeetust ilma teratogeense toime tunnusteta.
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist, toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. C max seerumis saavutatakse 1-2 tunni pärast ja see on ühekordse annusega 400 mg - 0,33 mg / l, 500 mg - 0,67 - 0,71 mg / l, 1000 mg - 2,4 mg / l, 1250 mg - (2,08± 0,33 mg / l 1,13) mg/l, 2000 mg - (5,79±2,47) mg/l. Seondumine plasmavalkudega on umbes 15%. See lahustub hästi rasvades ja on vere ja koevedelike normaalsete pH väärtuste juures vähe ioniseeritud, tungib hästi läbi histohemaatiliste barjääride erinevatesse organitesse ja kudedesse. Jaotusruumala on 300,56 liitrit. Eriti kõrgeid kontsentratsioone leidub kopsudes, mandlites, süljes, higis ja pisaravedelikus. Kontsentratsioon rögas ületab kontsentratsiooni vereplasmas 8-9 korda. Koguneb luukoesse. Võimeline tungima ja akumuleeruma adenoidides, keskkõrva eksudaadis, ninakõrvalkoobaste sekretsioonis, igemetes, eesnäärmes. See praktiliselt ei tungi tserebrospinaalvedelikku, läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Biotransformirovatsya maksas vähem aktiivsete metaboliitide moodustumisega. Leiti vähemalt kolm metaboliiti: 14-hüdroksüjosamütsiin, hüdroksüjosamütsiin ja deisovalerüüljosamütsiin. T 1/2 - 4 tundi Eritub peamiselt sapiga, alla 20% - uriiniga.
Aine Josamütsiini kasutamine
Tundlike mikroorganismide põhjustatud ägedad ja kroonilised infektsioonid - ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (tonsilliit, farüngiit, paratonsilliit, larüngiit, keskkõrvapõletik, sinusiit, difteeria - lisaks ravi difteeria toksoidiga, sarlakid ülitundlikkuse korral penitsilliini suhtes ); alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sh atüüpiliste patogeenide põhjustatud, läkaköha, psitakoos); hambainfektsioonid (gingiviit ja periodontaalne haigus); infektsioonid oftalmoloogias (dakrüotsüstiit, blefariit); naha ja pehmete kudede infektsioonid (püoderma, furunkuloos, siberi katk, erysipelas - suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes, akne, lümfangiit, lümfadeniit, suguelundite lümfogranuloom); urogenitaalsüsteemi infektsioonid (prostatiit, uretriit, gonorröa, süüfilis - suurenenud tundlikkusega penitsilliini, klamüüdia, mükoplasma, sealhulgas ureaplasma ja segainfektsioonid).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus (sealhulgas teiste makroliidide suhtes), raske maksafunktsiooni häire, laste enneaegsus.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Lubatud kasutada raseduse ja imetamise ajal vastavalt näidustustele. WHO Euroopa esindus soovitab josamütsiini eelistatud ravimina klamüüdiainfektsiooni raviks rasedatel naistel.
Josamütsiini kõrvaltoimed
Seedetraktist: isutus, iiveldus, kõrvetised, oksendamine, düsbakterioos ja kõhulahtisus, kõhupuhitus, keele karv, kõhukrambid, maksafunktsiooni häired, maksa transaminaaside aktiivsuse (AST, ALAT) mööduv tõus, sapi väljavoolu häired ja kollatõbi.
muud: jala turse, annusest sõltuv mööduv kuulmislangus, kandidoos, allergilised nahareaktsioonid (urtikaaria, lööve), väga harva - palavik, üldine halb enesetunne.
Interaktsioon
Josamütsiin aeglustab teofülliini eliminatsiooni (kõrvaltoimed suurenevad). Josamütsiini manustamisel koos antihistamiinikumidega, nagu astemisool ja terfenadiin, on võimalik aeglustada viimaste eritumist, mis võib viia eluohtlike ventrikulaarsete arütmiate tekkeni. Josamütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel on võimalik digoksiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas. Eraldi on teatatud vasokonstriktori toime suurenemisest pärast tungaltera alkaloidide ja makroliidantibiootikumide kombineeritud kasutamist. Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite toime võimalik nõrgenemine. Josamütsiin võib vähendada teiste antibiootikumide, nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid, bakteritsiidset toimet (koosmanustamist tuleb vältida). Josamütsiini ja linkomütsiini kombineeritud kasutamisel on võimalik nende efektiivsuse vastastikune vähenemine. Josamütsiin suurendab tsüklosporiini kontsentratsiooni veres ja suurendab nefrotoksilisuse tekkeriski (vajalik on regulaarselt jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni veres). Midasolaami, triasolaami ja bromokriptiini kontsentratsiooni plasmas on võimalik suurendada. Josamütsiin pärsib disopüramiidi metabolismi, karbamasepiini eritumist (suurendab T 1/2).
Üleannustamine
Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimete raskusaste.
Ravi: sümptomaatiline ravi.
Manustamisviisid
sees.
Ainega seotud ettevaatusabinõud Josamütsiin
Josamütsiini määramisel tuleb arvestada ristresistentsuse võimalusega erinevate makroliidantibiootikumide suhtes (resistentsed mikroorganismid, mis on keemilise struktuuriga seotud antibiootikumidega ravile resistentsed, võivad olla resistentsed ka josamütsiini suhtes).
Ravi ajal on vajalik EKG jälgimine (eriti patsientidel, kes saavad samaaegselt digoksiini). Ettevaatlikult, neerufunktsiooni kontrolli all, tuleb see välja kirjutada neerupuudulikkuse taustal.
Pideva raske kõhulahtisuse korral tuleb silmas pidada eluohtliku pseudomembranoosse koliidi tekkevõimalust antibiootikumide taustal.
Ärinimi
Wilprafen®
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Josamütsiin
Annustamisvorm
Kaetud tabletid, 500 mg
Ühend
Üks tablett sisaldab
aktiivneaine - josamütsiin 500 mg,
Abiained Koostis: mikrokristalne tselluloos, polüsorbaat 80, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat
kesta koostis: metüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, talk, titaandioksiid (E 171), alumiiniumhüdroksiid, metakrüülhappe ja selle estrite kopolümeer.
Kirjeldus
Kaetud tabletid, valged või peaaegu valged, piklikud, kaksikkumerad, poolitusjoonega mõlemal küljel.
Farmakoterapeutiline rühm
Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Makroliidid. Josamütsiin
ATX kood J01FA07
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub josamütsiin seedetraktist kiiresti ja täielikult, toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Josamütsiini maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse pärast
1-2 tundi pärast manustamist. Umbes 15% josamütsiinist seondub plasmavalkudega. Aine suures kontsentratsioonis leidub kopsudes, mandlites, süljes, higis ja pisaravedelikus. Kontsentratsioon rögas ületab kontsentratsiooni plasmas 8-9 korda. Koguneb luukoesse. Läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Josamütsiin metaboliseerub maksas vähemaktiivseteks metaboliitideks ja eritub peamiselt sapiga. Ravimi eritumine uriiniga on alla 20%.
Farmakodünaamika
Ravimit kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks; Josamütsiini, nagu ka teiste makroliidide, bakteriostaatiline aktiivsus on tingitud bakteriaalse valgusünteesi pärssimisest. Suure kontsentratsiooni tekitamisel põletikukoldes on sellel bakteritsiidne toime.
Josamütsiin on aktiivne rakusiseste mikroorganismide vastu ( Chlamydia trachomatis ja Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); Grampositiivsed bakterid ( Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ja Streptococcus pneumoniae (pneumokokk), Corynebacterium diphteriae), gramnegatiivsed bakterid ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), samuti mõnede anaeroobsete bakterite vastu ( Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Mõjutab kergelt enterobaktereid, seetõttu ei muuda seedetrakti loomulikku bakteriaalset floorat vähe. Efektiivne erütromütsiini suhtes resistentsuse korral. Resistentsus josamütsiini suhtes tekib harvemini kui teiste makroliidantibiootikumide suhtes.
Näidustused kasutamiseks
Tundlike mikroorganismide põhjustatud ägedad ja kroonilised infektsioonid:
hambainfektsioonid
ENT infektsioonid
Hingamisteede infektsioonid
Pehmete kudede infektsioonid
suguelundite infektsioonid
Sapiteede infektsioonid
Allergilised reaktsioonid penitsilliinidele
Annustamine ja manustamine
Vilprafen® tabletid tuleb alla neelata tervelt koos väikese koguse veega.
Täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed - 1 kuni 2 g josamütsiini. Päevane annus tuleb jagada 2-3 annuseks. Soovitatav algannus on 1 g päevas. Vajadusel on lubatud annust suurendada 3 g-ni päevas.
Lapsed vanuses 6 kuni 14 aastat- määratakse annuses 30–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna 3 annuseks.
Akne vulgarise ja keraakne korral on soovitatav Vilprafen® määrata esimese 2-4 nädala jooksul annuses 500 mg kaks korda päevas, seejärel säilitusravina 500 mg üks kord päevas.
8 nädala jooksul.
Tavaliselt määrab ravi kestuse arst. Pärast sümptomite kadumist ja temperatuuri normaliseerumist tuleb ravikuuri jätkata 48 tundi. Stafülokoki infektsioonide ravikuur ei tohi ilma täiendava arstiabita olla pikem kui 10 päeva.
Kõrvalmõjud
Harva
Söögiisu kaotus, iiveldus, kõrvetised, oksendamine, düsbakterioos, kõhupuhitus, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit
Naha allergilised reaktsioonid (urtikaaria)
Maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus vereplasmas, harvadel juhtudel, millega kaasneb sapi väljavoolu rikkumine ja kollatõbi, kolestaatiline hepatiit
Mööduv kuulmislangus
Kandidoos
Hüpovitaminoos
Vastunäidustused
ülitundlikkus makroliidrühma antibiootikumide ja ravimi teiste komponentide suhtes
raske maksafunktsiooni häire
Ravimite koostoimed
Vilprafen®-i ei tohi manustada koos linkomütsiiniga, kuna on võimalik nende tõhususe vastastikune vähenemine. Mõned makroliidantibiootikumide esindajad aeglustavad ksantiinide (teofülliini) eliminatsiooni, mis võib põhjustada võimalikku mürgistust. Kliinilised ja eksperimentaalsed uuringud näitavad, et Vilprafen® avaldab teofülliini vabanemisele vähem mõju kui teistel makroliidantibiootikumidel.
Pärast Vilprafen® ja antihistamiinikumide, nagu terfenadiin, astemisool või tsisapriid, ühist manustamist võib viimaste eritumine aeglustuda, mis omakorda võib põhjustada eluohtlike südame rütmihäirete teket, mis on tingitud raviperioodi pikenemisest. QT intervall.
Samaaegne kasutamine penitsilliinide, tsefalosporiinidega vähendab josamütsiini toimet. On üksikuid teateid vasokonstriktsiooni suurenemisest pärast tungaltera alkaloidide ja makroliidantibiootikumide samaaegset manustamist. Vilprafen®-i võtmise ajal esines ühel patsiendil ergotamiini talumatust. Seetõttu tuleb nende ravimite kombineeritud kasutamist pidevalt jälgida.
Vilprafen® ja tsüklosporiini koosmanustamine võib põhjustada tsüklosporiini taseme tõusu vereplasmas ja tsüklosporiini nefrotoksilise kontsentratsiooni teket veres. Tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni tuleb regulaarselt jälgida.
Vilprafen® ja digoksiini ühisel määramisel on võimalik viimase taseme tõus vereplasmas.
Harvadel juhtudel võib makroliidravi ajal olla hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite rasestumisvastane toime ebapiisav. Sel juhul on soovitatav lisaks kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.
erijuhised
Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb ravi läbi viia neerufunktsiooni kontrolli all ja võttes arvesse asjakohaste laboratoorsete analüüside tulemusi.
Arvesse tuleb võtta ristresistentsuse võimalust makroliidantibiootikumide suhtes.
15-päevase või pikema sapiteede maksapuudulikkusega patsientide ravimisel on soovitatav analüüsida sapiteede funktsiooni. Pikaajalise ravi korral josamütsiiniga, nagu ka teiste makroliidrühma antibiootikumidega, ei saa välistada tundetute bakteriaalsete ja seenhaiguste patogeenide vohamise võimalust. Sel juhul on vaja ravikuur katkestada ja võtta vajalikud meetmed.
Lapsed
Rasedus ja imetamine
Naised raseduse ja imetamise ajal peaksid ravimit võtma ainult rangetel näidustustel ja arsti järelevalve all. Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid ja muid potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Ei mõjuta autojuhtimise ja keerukate mehhanismide käsitsemise võimet.
Üleannustamine
Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed, eriti seedetraktist.
HEINRICH MACK Astellas Pharma Europe B.V. Dragenofarm Apotheker Puschl GmbH Temmler Werke GmbH Temmler Italia S.r.L. Famar Lion/ Ortat ZAO Yamanuchi Pharma S.p.A. Yamanouchi Europ B.V.Päritoluriik
Saksamaa Itaalia Holland Prantsusmaa/VenemaaTooterühm
Antibakteriaalsed ravimidmakroliidantibiootikum
Vabastamise vorm
- 10 - blistrid (1) - papppakendid. 10 - blistrid (1) - papppakendid. 1000 mg dispergeeruvad tabletid - 10 tk pakendis. pakend 10 tabletti
Annustamisvormi kirjeldus
- Valge või valge kollaka varjundiga, pikliku kujuga tabletid, magusad, maasika lõhnaga. Tahvelarvuti ühel küljel on kiri "IOSA" ja risk ning teisel küljel kiri "1000". Kaetud tabletid
farmakoloogiline toime
Makroliidantibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime, kuna see pärsib bakterite poolt valgusünteesi. Suure kontsentratsiooni tekitamisel põletikukoldes on sellel bakteritsiidne toime. Väga aktiivne rakusiseste mikroorganismide vastu: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; grampositiivsed aeroobsed bakterid: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ja Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; anaeroobsed bakterid: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens. Mõjutab kergelt enterobaktereid, seetõttu ei muuda seedetrakti loomulikku bakteriaalset floorat vähe. Efektiivne erütromütsiini suhtes resistentsuse korral. Resistentsus josamütsiini suhtes tekib harvemini kui teiste makroliidantibiootikumide suhtes.Farmakokineetika
Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub josamütsiin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Söömine ei mõjuta biosaadavust. Cmax saavutatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist. Jaotumine Seondumine plasmavalkudega ei ületa 15%. Eriti kõrgeid kontsentratsioone leidub kopsudes, mandlites, süljes, higis ja pisaravedelikus. Josamütsiini kontsentratsioon rögas ületab kontsentratsiooni plasmas 8-9 korda. Koguneb luukoesse. Tungib läbi platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Metabolism Josamütsiin biotransformeerub maksas vähemaktiivseteks metaboliitideks. Eritumine Eritub peamiselt sapiga, eritumine uriiniga on alla 20%.Eritingimused
Neerupuudulikkusega patsientidele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega ja neerufunktsiooni kontrolli all. Vilprafeni väljakirjutamisel tuleb arvestada ristresistentsuse võimalusega erinevate makroliidrühma antibiootikumide suhtes (näiteks mikroorganismid, mis on keemilise struktuuriga seotud antibiootikumidega ravile resistentsed, võivad olla resistentsed ka josamütsiini suhtes).Ühend
- josamütsiin (propionaadi kujul) 1000 mg Abiained: mikrokristalne tselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, naatriumdokusaat, aspartaam, veevaba ränidioksiid, maasika maitseaine, magneesiumstearaat josamütsiin 500 mg. Korpuse koostis: metüültselluloos, polüetüleenglükool 6000, talk, titaandioksiid, alumiiniumhüdroksiid, metakrüülhappe ja selle estrite kopolümeer.
Vilprafeni näidustused kasutamiseks
- Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud ägedad ja kroonilised nakkus- ja põletikulised haigused: - ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, farüngiit, tonsilliit, paratonsilliit, keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit); - difteeria (lisaks ravile difteeria antitoksiiniga) - sarlakid (suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes); - alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud infektsioonid); - läkaköha; - psitakoos; - igemepõletik ja periodontaalne haigus; - blefariit, dakrüotsüstiit; - naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh püoderma, furunkuloos, akne, lümfangiit, lümfadeniit); - siberi katk; - erysipelas (suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes); - suguelundite lümfogranuloom; - kuseteede ja suguelundite infektsioonid (sh uretriit, prostatiit, gonorröa, süüfilis / ülitundlikkusega
Vilprafeni vastunäidustused
- - raske maksafunktsiooni häire; - Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes.
Wilprafeni annus
- 1000 mg 500 mg 500 mg
Wilprafeni kõrvaltoimed
- Seedesüsteemist: harva - isutus, iiveldus, kõrvetised, oksendamine, düsbakterioos, kõhulahtisus; mõnel juhul mööduv maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, millega harva kaasneb sapi väljavoolu rikkumine ja kollatõbi. Kui ravimi võtmise ajal tekib püsiv raske kõhulahtisus, tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi tekke võimalusega. Allergilised reaktsioonid: üksikjuhtudel - nahareaktsioonid (urtikaaria). Kuulmisorganist: harva - annusest sõltuv mööduv kuulmislangus. Muu: mõnel juhul - kandidoos.
ravimite koostoime
Bakteriostaatilised antibiootikumid võivad vähendada teiste antibiootikumide, nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid, bakteritsiidset toimet (seda kombinatsiooni tuleks vältida). Josamütsiini ja linkomütsiini samaaegsel kasutamisel võib mõlema ravimi efektiivsus väheneda. Mõned makroliidrühma antibiootikumid aeglustavad ksantiinide (teofülliini) eliminatsiooni, mis võib viia viimaste toksilise toime tekkeni. Kliinilised ja eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et josamütsiinil on teofülliini eliminatsioonile vähem väljendunud toime kui teistel makroliidrühma antibiootikumidel. Josamütsiini ja terfenadiini või astemisooli sisaldavate antihistamiinikumide samaaegsel kasutamisel on võimalik aeglustada viimase eritumist, mis suurendab eluohtlike arütmiate riski. Eraldi on teatatud vasokonstriktsiooni suurenemisest makroliidantibiootikumide ja tungaltera alkaloidide samaaegsel kasutamisel.Üleannustamine
Praeguseks puuduvad andmed Vilprafeni üleannustamise spetsiifiliste sümptomite kohta. Üleannustamise korral tuleks eeldada seedesüsteemi kõrvaltoimete ilmnemist ja intensiivistumist.Säilitustingimused
- hoida kuivas kohas
- hoida lastest eemal
- hoida valguse eest kaitstud kohas