Catad_pgroup Antibakteriaalsed kinoloonid ja fluorokinoloonid

Levofloksatsiin - kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilise kasutamise kohta

Registreerimisnumber:

LSR-001519/08-140308

Ravimi kaubanimi: Levofloksatsiin.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Levofloksatsiin.

Annustamisvorm:

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Ühend:

Toimeaine:
levofloksatsiin - 250 mg või 500 mg (levofloksatsiini hemihüdraadi osas - 256,23 mg ja 512,46 mg).
Abiained:
mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), primelloos (naatriumkroskarmelloos), kaltsiumstearaat.
Kesta koostis:
hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), makrogool 4000 (polüetüleenglükool, polüetüleenoksiid), talk, titaandioksiid, kollane raudoksiid.

Kirjeldus:
Tabletid, õhukese polümeerikattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad. Ristlõige näitab kahte kihti.

Farmakoterapeutiline rühm:

antimikroobne aine, fluorokinoloon.

ATC kood: .

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Levofloksatsiin on sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini, ofloksatsiini vasakule pööravat isomeeri. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, häirib DNA katkestuste ülikerimist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi ja põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vitro kui ka in vivo.
Aeroobsed grampositiivsed organismid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaasnegatiivne methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus aureus, rühm C Staphylococcus, Staphylococcco rühm Streppphylochi-C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Aeroobsed Gram-negatiivsete organismide Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter'i agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella spp. Moraxela catarrhalis β+/β-, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, cens, Serrappratipaces.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketrelyaticumsapp.

Farmakokineetika
Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordse annuse võtmist on maksimaalne kontsentratsioon 5,2–6,9 μg / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 1,3 tundi, poolväärtusaeg on 6–8 tundi.
Suhtlus plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskestadesse, röga, urogenitaalsüsteemi organitesse, luukoesse, tserebrospinaalvedelikku, eesnäärmesse, polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse.
Maksas oksüdeeritakse ja/või deatsetüülitakse väike osa. See eritub organismist peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub ligikaudu 87% manustatud annusest 48 tunni jooksul muutumatul kujul uriiniga, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul.

Näidustused kasutamiseks
Tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused - äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik, tüsistunud kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit), tüsistusteta kuseteede infektsioonid, prostatiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid, septitseemia/baktereemiaga seotud ülaltoodud näidustuste korral intraabdominaalne infektsioon.

Vastunäidustused

ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;

neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 20 ml / min. - selle ravimvormi annustamise võimatuse tõttu);

epilepsia;

kõõluste kahjustused eelneva ravi kinoloonidega;

lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);

rasedus ja imetamine. Hoolikalt
Ravimit tuleb eakatel kasutada ettevaatusega, kuna on suure tõenäosusega samaaegne neerufunktsiooni langus koos glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega. Annustamine ja manustamine
Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikku (0,5 kuni 1 klaas), võite võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse infektsiooni olemuse ja raskusastme ning kahtlustatava patogeeni tundlikkuse alusel.
Normaalse või mõõdukalt nõrgenenud neerufunktsiooniga patsiendid (kreatiniini kliirens > 50 ml/min.) Soovitatav on järgmine annustamisskeem:
Sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10-14 päeva.
Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul.
Kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Tüsistusteta kuseteede infektsioonid: 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.
Prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.
Tüsistunud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Septitseemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1-2 korda päevas - 10-14 päeva.
Intraabdominaalne infektsioon: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas 7-14 päeva jooksul (kombinatsioonis anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega).
Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi ei ole täiendavaid annuseid vaja.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja erilist annust valida, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas vaid väga vähesel määral.
Nagu ka teiste antibiootikumide kasutamisel, soovitatakse ravi Levofloxacin 250 mg ja 500 mg tablettidega jätkata vähemalt 48-78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast laboratoorselt kinnitatud paranemist. Kõrvalmõju
Konkreetse kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeli abil: Allergilised reaktsioonid:
Mõnikord: naha sügelus ja punetus.
Harv: üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid), mille sümptomiteks on urtikaaria, bronhide ahenemine ja võimalik, et raske lämbus.
Väga harvadel juhtudel: naha ja limaskestade turse (näiteks näos ja kõris), vererõhu järsk langus ja šokk; ülitundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"); allergiline pneumoniit; vaskuliit.
Mõnel juhul: rasked nahalööbed koos villidega, näiteks Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja multiformne eksudatiivne erüteem. Üldistele ülitundlikkusreaktsioonidele võivad mõnikord eelneda kergemad nahareaktsioonid. Ülaltoodud reaktsioonid võivad tekkida pärast esimest annust, mõni minut või tund pärast ravimi manustamist. Seedesüsteemist:
Sageli: iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide (nt alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas) aktiivsuse suurenemine.
Mõnikord: isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired.
Harv: verine kõhulahtisus, mis väga harvadel juhtudel võib olla soolepõletiku ja isegi pseudomembranoosse koliidi tunnuseks (vt "Erijuhised"). Ainevahetuse poolelt:
Väga harva: glükoosi kontsentratsiooni langus veres, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidele; hüpoglükeemia võimalikud nähud: suurenenud söögiisu, närvilisus, higistamine, värinad. Teiste kinoloonide kasutamise kogemus näitab, et need võivad seda haigust põdevatel patsientidel porfüüriat süvendada. Sarnane toime ei ole välistatud ravimi levofloksatsiini kasutamisel. Närvisüsteemist:
Mõnikord: peavalu, pearinglus ja/või tuimus, unisus, unehäired.
Harv: rahutus, paresteesia kätes, värisemine, psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioon, agitatsioon, krambid ja segasus.
Väga harva: nägemis- ja kuulmiskahjustus, maitse- ja lõhnatundlikkuse häired, puutetundlikkuse vähenemine. Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:
Harva: südame löögisageduse tõus, vererõhu langus.
Väga harv: (šokitaoline) veresoonte kollaps.
Mõnel juhul: Q-T intervalli pikenemine. Lihas-skeleti süsteemist:
Harv: kõõluste kahjustused (sh tendiniit), liigese- ja lihasvalu.
Väga harv: kõõluse rebend (nt Achilleuse kõõlus); seda kõrvaltoimet võib täheldada 48 tunni jooksul pärast ravi algust ja see võib olla kahepoolne (vt "Erijuhised"); lihasnõrkus, mis on eriti oluline bulbar sündroomiga patsientidel.
Mõnel juhul: lihaste kahjustus (rabdomüolüüs). Kuseteede süsteemist:
Harva: bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis.
Väga harv: neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni, interstitsiaalne nefriit. Hematopoeetiliste organite küljelt:
Mõnikord: eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine.
Harv: neutropeenia; trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks.
Väga harva: agranulotsütoos ja raskete infektsioonide teke (püsiv või korduv palavik, tervise halvenemine).
Mõnel juhul: hemolüütiline aneemia; pantsütopeenia. Muud kõrvaltoimed:
Mõnikord: üldine nõrkus.
Väga harv: palavik.
Igasugune antibiootikumravi võib põhjustada muutusi inimesel tavaliselt esinevas mikroflooras. Sel põhjusel võib esineda kasutatud antibiootikumi suhtes resistentsete bakterite ja seente suurenenud paljunemine, mis võib harvadel juhtudel vajada täiendavat ravi. Üleannustamine
Levofloksatsiini üleannustamise sümptomid ilmnevad kesknärvisüsteemi tasandil (segasus, pearinglus, teadvusehäired ja epilepsiahoogude tüüpi krambid). Lisaks võib täheldada seedetrakti häireid (nt iiveldust) ja limaskestade erosioonseid kahjustusi, Q-T intervalli pikenemist.
Ravi peab olema sümptomaatiline. Levofloksatsiin ei eritu dialüüsiga (hemodialüüs, peritoneaaldialüüs ja püsiv peritoneaaldialüüs). Spetsiifilist antidooti pole. Koostoimed teiste ravimitega
On teateid konvulsioonivalmiduse läve märgatavast langusest kinoloonide ja ainete samaaegsel kasutamisel, mis omakorda võivad vähendada aju krampide valmisoleku läve. Sama kehtib ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.
Ravimi Levofloksatsiini toime nõrgeneb oluliselt, kui seda kasutatakse samaaegselt sukralfaadiga. Sama juhtub magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, aga ka rauasoolade samaaegsel kasutamisel. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist. Koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga ei leitud.
K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi jälgimine.
Tsimetidiin ja probenetsiid aeglustavad veidi levofloksatsiini eliminatsiooni (renaalset kliirensit). Tuleb märkida, et sellel koostoimel ei ole praktiliselt mingit kliinilist tähtsust. Siiski tuleb levofloksatsiiniga ravida ettevaatusega, kui samaaegselt kasutatakse ravimeid, nagu probenetsiid ja tsimetidiin, mis blokeerivad teatud eritumisteed (tubulaarne sekretsioon). See kehtib peamiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientide kohta.
Levofloksatsiin pikendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.
Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste rebenemise ohtu. erijuhised
Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite raviks liigesekõhre kahjustuse tõenäosuse tõttu.
Eakate patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et selle rühma patsientidel on sageli neerufunktsiooni kahjustus (vt lõik "Kasutamisviis ja annused").
Pneumokokkide põhjustatud raske kopsupõletiku korral ei pruugi levofloksatsiin anda optimaalset ravitoimet. Teatud patogeenide (P. aeruginosa) põhjustatud haiglainfektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.
Levofloksatsiinravi ajal võivad krambid tekkida patsientidel, kellel on varem olnud ajukahjustus, näiteks insult või raske trauma.
Hoolimata asjaolust, et valgustundlikkust täheldatakse levofloksatsiini kasutamisel väga harva, ei soovitata patsientidel selle vältimiseks ilma erivajaduseta kokku puutuda tugeva päikese- või kunstliku ultraviolettkiirgusega.
Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb levofloksatsiini manustamine koheselt katkestada ja alustada sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei tohi kasutada ravimeid, mis pärsivad soolemotoorikat.
Levofloksatsiini kasutamisel harva täheldatud tendiniiti (peamiselt Achilleuse kõõluse põletik) võib põhjustada kõõluste rebenemist. Eakad patsiendid on tendiniidile kalduvamad. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste rebenemise riski. Kõõlusepõletiku kahtluse korral tuleb ravi Levofloxacin Accord’iga koheselt lõpetada ja alustada kahjustatud kõõluse asjakohast ravi.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik ainevahetushäire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele punaste vereliblede hävitamisega (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga ettevaatlikult.
Levofloksatsiini sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus või tuimus, unisus ja nägemishäired (vt ka lõik "Kõrvaltoimed") võivad kahjustada reaktsioonivõimet ja keskendumisvõimet. See võib kujutada endast teatud riski olukordades, kus need võimed on eriti olulised. (näiteks autot juhtides, masinate ja mehhanismide hooldamisel, ebastabiilses asendis töö tegemisel). Vabastamise vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid, 250 mg ja 500 mg. 5 või 10 tabletti blisterpakendis või polümeerpurgis.
250 mg annuse jaoks: 1 blister või 1 purk koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.
500 mg annuse jaoks: 1 või 2 blisterpakendit või 1 purk koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi. Säilitustingimused
Nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas. Parim enne kuupäev
2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu. Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel. Tootja/organisatsioon, kes aktsepteerib nõudeid:
CJSC "VERTEX", Venemaa
Juriidiline aadress: 196135, Peterburi, st. Tipanova, 8-100. Tootja/tarbijanõuete saatmise aadress:
199026, Peterburi, V.O., liin 24, 27-a.

Praeguseks peetakse võitlust patogeense bakteriaalse floora resistentsuse vastu kodu- ja välismaise farmakoloogia kiireloomuliseks probleemiks. See protsess on seotud mikroorganismi geenide mutatsiooniga, mis on pärilik. Antimikroobne resistentsus suureneb iga aastaga, mis nõuab uute ja sageli kallimate ravimite ja nende kombinatsioonide kasutuselevõttu kliinilisse praktikasse. Levofloksatsiin, mille kasutusjuhendis kirjeldatakse üksikasjalikult annust ja muid manustamise aspekte, ei ole põhimõtteliselt uus antibiootikum, kuid see on endiselt efektiivne paljude patogeense floora esindajate vastu.

Kinoloonide klass on saanud tuntuks suhteliselt hiljuti. Selle rühma esimene ravim võeti kasutusele 1962. aastal, see oli nalidiksiinhape. 1980. aastatel lisati struktuurvalemisse fluor ja piperasiin, edaspidi hakati kõiki sellise keemilise koostisega ravimeid nimetama fluorokinoloonideks. Need erinevad oma eelkäijatest laiema antimikroobse toime spektri poolest.

Ravimi Levofloxacin põhikomponent, kasutusjuhend, nimetab fluorokinoloonide rühmast ofloksatsiini varem sünteesitud antibiootikumi sama nimega isomeeri. Tõhususe tõttu kasutatakse ravimit laialdaselt tundmatu etioloogiaga nakkushaiguste, luude, kõhrede, kõhuõõne, ENT-organite ja urogenitaalsüsteemi kahjustuste raviks. Arstide sõnul kasutatakse ravimit edukalt bakteriaalsete tüsistuste vältimiseks raske immuunpuudulikkusega patsientidel. Levofloksatsiin, kasutusjuhend kinnitab selle toimet, esmavaliku ravim haiglakopsupõletiku raviks.

Arvestades vastuvõtmisnäidustuste laia valikut, on ravim saadaval järgmistes vormides:

• süstelahus, mida manustatakse ainult intravenoosselt, toimeaine annusega 5 mg 1 ml süste kohta, tavaliselt pakendis 1 ampull või viaal;
• kaetud tabletid 0,25 ja 0,5 g;
• 0,5% silmatilgad 5 ja 10 ml pudelites.

Ravimit toodetakse nii originaalnime all kui ka analoogidena erinevate kaubamärkide all, näiteks Levofloxacin-Teva, Remedia jne. Ravimi hind sõltub ka riigist – tootjast. Kuigi mõnel juhul on kõrge hind õigustatud, kuna selle põhjuseks on ravimi valmistamiseks kasutatud aine kvaliteet, toime kiirus ja biosaadavus.

Mis puudutab ravimi Levofloxacin "töö" põhimõtet, siis kasutusjuhendis kirjeldatakse seda ebapiisavalt üksikasjalikult. Antibiootikumi aktiivne komponent tungib läbi bakteriraku membraani ja mõjutab paljunemisprotsessi, inhibeerides spetsiifilisi ensüüme. Gramnegatiivsetes mikroorganismides inhibeerib levofloksatsiin DNA hüdraas topoisomeraasi II tootmist, mis reguleerib õige DNA keerdumise protsesse. Gram-positiivsetes bakterites blokeerib see fluorokinoloonide rühma kuuluv antibiootikum IV tüüpi topoisomeraasi aktiivsust, mis reguleerib ka DNA spiraliseerumise protsesse.

Kõik antibiootikumid - fluorokinoloonid jagunevad sõltuvalt nende toime spektrist nelja põlvkonda. Varaseimad ravimid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivseid patogeene ja ei tooda piisavalt kõrgeid kontsentratsioone kudedes. 1980. aastate lõpus ilmusid ravimiturule teise põlvkonna fluorokinoloonid, mis on aktiivsed stafülokokkide vastu. Kolmanda põlvkonna ravimite toimespekter on veelgi laiem, hävitades nii pneumokokke kui ka rakusiseseid patogeene.

Kui räägime antibiootikumi Levofloxacin toimest, on kasutusjuhendis loetletud bakterid, millega ravim võitleb:

• fekaalne enterokokk, kõige patogeensem enterokokkide tüüp, kuseteede, müokardi ja teiste organite püsivate haiglainfektsioonide peamine põhjus;
• aureus ja epidermaalne stafülokokk, üks levinumaid baktereid;
• pneumokokk, meningiidi ja ENT-organite patoloogiate peamine põhjustaja;
• β-hemolüütilise streptokoki tüved, mille pikaajaline kokkupuude põhjustab autoimmuunprotsesse;
• haruldane Streptococcus viridians, mis põhjustab endokardiiti;
• mitmesugused enterobakteri tüved, mis põhjustavad seede- ja kuseteede, alumiste hingamisteede haigusi;
• coli, mida peetakse tinglikult patogeenseks bakteriks, kontrollimatu paljunemisega võib põhjustada peritoniiti, kolpiiti, prostatiiti;
• Haemophilus influenzae, meningiidi, perikardiidi, kopsupõletiku ja muude tõsiste haiguste põhjustaja, oma struktuuri tõttu praktiliselt ei hävita organismi enda immuunrakud;
• Pfeiferi pulk, ülemiste ja alumiste hingamisteede tõsiste bakteriaalsete haiguste põhjustaja;
• Klebsiella, kuseteede infektsioonide peamine põhjustaja;
• legionella, saastunud kliimaseadmete filtrite sage "elanik", legionelloosi tekitaja;
• moraxella catharalis, põhjustab keskkõrvapõletikku, sinusiiti ja muid ENT-organite haigusi;
• Proteus mirabilis, muutub sageli urogenitaalsüsteemi infektsioonide tekke põhjuseks;
• Pseudomonas aeruginosa põhjustab haiglanakkusi, eriti kuseteede, pehmete kudede kahjustusi;
• chlamydophilus pneumonia, tavaline hingamisteede infektsioonide põhjustaja;
• mükoplasma, on kopsupõletiku ja muude kopsu- ja bronhipuu kahjustuste põhjus;
• atsinetobakter, põhjustab vereringe süsteemseid bakteriaalseid infektsioone, ENT - elundeid, närvisüsteemi, luu- ja lihaskonna süsteemi;
• bakter Borde-Jangu, läkaköha põhjustaja;
• tsitrobakter, põhjustab sageli sepsist, meningiiti, gastroenteriiti, eritussüsteemi nakkuslikke patoloogiaid;
• Morgani bakter, sooleinfektsioonide põhjustaja;
• Proteus põhjustab seedetrakti bakteriaalseid haigusi;
• Providence rettgeri, patogeeniga kokkupuute tagajärjel arenevad kuseteede patoloogiad, mis on resistentsed teistele antibiootikumidele;
• hambad, asustavad hingamis- ja kuseteede, põhjustades vastavaid sümptomeid;
• Clostridium, toidumürgituse põhjustaja.

Sellel antibiootikumil on ka antibiootikumijärgne toime. See on bakterite kasvu jätkuva pärssimise nimi pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Seetõttu võib mõne haiguse puhul võtta antibiootikumi üks kord päevas, samuti on lubatud ravi kestuse lühendamine.

Tablettide kujul võetuna siseneb levofloksatsiin kiiresti vereringesse. Selle antibiootikumi biosaadavus on palju suurem kui analoogidel ja arstide sõnul on see kuni 99%. Tungib kõikidesse mõjutatud kudedesse, eritub peamiselt neerude kaudu 1–2 päeva jooksul pärast allaneelamist.

Vaatamata ravimi kõikidele eelistele on antibiootikumi varases eas kasutamisel teatud vastunäidustused. Loomkatsete kliiniliste uuringute kirjelduses on tõendeid negatiivse mõju kohta liigesekõhre arengule. Seetõttu piirab ravimi Levofloksatsiini määramine, kasutusjuhised alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Levofloksatsiin: mis aitab, näidustused ja vastunäidustused, võimalikud kõrvaltoimed

Peamised näidustused ravimi väljakirjutamiseks on järgmised haigused:

• ENT-organite kahjustused: keskkõrvapõletik, sinusiit;
• alumiste hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, bronhiit, sealhulgas krooniliste protsesside ägenemised;
• kuseteede keerulised ja tüsistusteta kahjustused: püelonefriit, uretriit, tsüstiit;
• reproduktiivsüsteemi infektsioonid, sealhulgas suguhaigused: bakteriaalne prostatiit, gonorröa, klamüüdia;
• naha ja pehmete kudede haigused: mädanevad ateroomid, abstsessid, keeb;
• sepsis;
• silmainfektsioonid;
• intraabdominaalsed infektsioonid, sealhulgas peritoniit.

Antibakteriaalset ravimit Levofloksatsiini, millest see aitab, on üksikasjalikult kirjeldatud annotatsioonis, sellel on lai toimespekter gramnegatiivsete ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Kuid nagu igal teisel tugeval ravimil, on sellel fluorokinoloonide rühma antibiootikumil mitmeid vastunäidustusi, need on järgmised:

• Rasedus;
• rinnaga toitmise periood;
• vanus kuni 18 aastat (levofloksatsiiniga silmatilku võib kasutada lastel alates 1 aasta vanusest);
• pseudomembranoosne koliit;
• epilepsia ja muud kesknärvisüsteemi häired, millega kaasnevad krambihood;
• kõõluste ja sidekudede kahjustused, mis on põhjustatud eelnevast ravist antibiootikumidega - kinoloonidega;
• neerupuudulikkus;
• ülitundlikkus levofloksatsiini ja ravimi valmistamisel kasutatud abiainete suhtes.

Antibakteriaalne aine on tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimete esinemine on seotud ravimi annusega. Kuid isegi kui arst määrab ravimi maksimaalses lubatud koguses, ei ületa kõrvaltoimete esinemissagedus 13,5% (Ameerika Ühendriikides läbi viidud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt).

Sageli täheldatakse ravimi kasutamise taustal seedetrakti häireid, mis on järgmised:

• isutus;
• valu ja ebamugavustunne kõhus;
• iiveldus;
• oksendada;
• kõhukinnisus või vastupidi, kõhulahtisus;
• maksafunktsiooni rikkumine, mis kliinilises vereanalüüsis kajastub transaminaaside, bilirubiini ja leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni suurenemises ning patsient võib kaevata ebamugavustunde üle paremas hüpohondriumis;
• düsbakterioos, üksikjuhtudel soolestiku ja suuõõne kandidoos;
• koliit.

Levofloksatsiini võtmisel täheldati 1–4% patsientidest järgmisi kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid:

• peavalu;
• unetus;
• õudusunenäod;
• äkilised meeleolumuutused;
• üldine nõrkus;
• pearinglus;
• ärevus, hirmutunde ilmnemine;
• 1% patsientidest täheldasid arstid krampide ilmnemist.

Levofloksatsiini suukaudsel ja süstimisel on täheldatud kõrvaltoimeid nahale.

Võimalik arendus:

• fotodermatoos;
• lööbed;
• flebiit süstekohas või tilguti kohas.

1,5–2% patsientidest, kes võtavad Levofloksatsiini, mis aitab ravimit, võib konsulteerida arstiga, on muutused vereloomesüsteemis. Mõnikord väheneb leukotsüütide, trombotsüütide ja erütrotsüütide tase (kuigi mõnel juhul täheldatakse leukotsütoosi ja erütrotsüütide settimise kiiruse kiirenemist, mida peetakse ekslikult ravi ebaefektiivseks), eosinofiilide kontsentratsiooni suurenemine.

Lihas-skeleti süsteemi kahjustusi täheldatakse 1% patsientidest. Need väljenduvad skeletilihaste põletikuna, liigesevaluna, kahjustusena ja mõnikord ka kõõluste rebendina. Kõige sagedamini täheldatakse selliseid kõrvaltoimeid vanematel meestel.

Kui arsti poolt soovitatud antibiootikumi kogust oluliselt ületatakse, võivad ilmneda üleannustamise sümptomid. Kesknärvisüsteem reageerib esimesena. Inimene on poolteadvuses, tekib pearinglus, vahel algavad epilepsiahood. Levofloksatsiini üleannustamise korral ilmnevad ka kõik seedehäirete tunnused (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Uurimisel leitakse mõnikord soole limaskesta erosioonseid kahjustusi.

Seetõttu peate üleannustamise kliiniliste nähtude ilmnemisel viivitamatult konsulteerima arstiga. Selle seisundi ravi on aga sümptomaatiline.

Hoolimata asjaolust, et see antibiootikum mõjutab ainult bakterite DNA-d ja ei toimi organismi enda rakkudele, tuleb Levofloxacini kombineerimisel teiste ravimitega olla eriti ettevaatlik. Seega, kui kombineerida metronidasooli, teofülliini, imipeneemi ja fenbufeeniga, suureneb krampide tekkimise tõenäosus.

Levofloksatsiini efektiivsus väheneb oluliselt, kui seda kasutatakse paralleelselt rauda, ​​alumiiniumi ja maniumi sisaldavate antatsiididega. Seda reaktsiooni saab siiski vältida, kui antibiootikumi võetakse kaks tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist.

Glükokortikosteroidide samaaegne kasutamine levofloksatsiiniga suurendab kõõluste rebenemise tõenäosust. Kui antibiootikumi kombineeritakse Probenetsiidi ja teiste podagra sümptomite vastaste ravimitega, mõjutab see antibakteriaalse aine farmakokineetikat, mis on seotud neerude suurenenud koormusega. Sellise koostoime tulemusena võivad ilmneda levofloksatsiini üleannustamise sümptomid. Arstid juhivad tähelepanu asjaolule, et immunosupressandi tsüklosporiini samaaegsel määramisel on vajalik selle annuse korrigeerimine.

Kuidas levofloksatsiini võtta: annustamisomadused, kasutamine raseduse ajal ja lapsepõlves

Fluorokinoloonide laia toimespektri ja kõrge aktiivsuse tõttu on need ravimid omamoodi raskekahurvägi bakteriaalsete infektsioonide ravis. Ja levofloksatsiini kontrollimatu tarbimine võib põhjustada patogeense floora resistentsuse tekkimist nii selle ravimi kui ka teiste nõrgemate antibiootikumide toime suhtes.

Mis puutub selle ravimi annust, siis selle määrab ka arst, sõltuvalt infektsioonikolde asukohast, patsiendi seisundi tõsidusest ja kliiniliste sümptomite tõsidusest.

• sinusiidi, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku ja muude ülemiste hingamisteede infektsioonidega - elundid: 500 mg 1 kord päevas 10-14 päeva jooksul;
• äge bronhiit: üks tablett (500 mg) 1 kord päevas kuni 10 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi ägenemisega: 0,25 g 1 kord päevas, võtke ravimit kuni 2 nädalat;
• kopsupõletikuga: esimestel ravipäevadel manustatakse ravimit intravenoosselt 100 ml kaks korda päevas, seejärel positiivse dünaamika korral viiakse patsient üle suukaudsele ravimile annuses 250-500 mg kaks korda päevas;
• põiepõletik ja muud kuseteede infektsioonid: haiguse rasketel juhtudel manustatakse levofloksatsiini intravenoosselt (50 ml) 1 kord päevas või tüsistusteta patoloogia korral 250 mg suu kaudu üks kord päevas 3 kuni 10 päeva jooksul;
• epidermise ja pehmete kudede bakteriaalsete infektsioonide korral: 100 ml kaks korda päevas intravenoosselt, alates 3.-4. haiguspäevast - 250-500 mg 1-2 korda päevas tablettidena 2 nädala jooksul;
• peritoniit ja muud intraabdominaalsed kahjustused: 50-100 ml üks kord päevas intravenoosselt või 250-500 mg tablettidena 2 nädala jooksul, vajadusel kombineeritakse Levofloxacin teiste antibiootikumidega;
• Nägemisorganite infektsioonid: esimesed 2 ravipäeva - 1-2 tilka iga 2 tunni järel (välja arvatud uneaeg), 3-7 päeva ravi - samas annuses 4 korda päevas.

Ravimi kasutamine eesnäärme põletiku korral

Praeguseks on uroloogid nõus, et krooniline prostatiit nõuab antibiootikumide kasutamist. Veelgi enam, antibiootikumravi kuur on näidustatud isegi patogeense floora puudumisel eesnäärme sekretsioonis. Fluorokinoloonid sobivad ideaalselt prostatiidi raviks. Levofloksatsiini iseloomustab kõrge biosaadavus ja kontsentratsioon eesnäärme kudedes. Lisaks, erinevalt teistest tugevatoimelistest antibiootikumidest, võib seda fluorokinoloonide rühma kuuluvat ravimit kasutada nii parenteraalselt haiglas kui ka suukaudselt tablettide kujul ambulatoorseks raviks.

USA-s viidi läbi kliiniline uuring levofloksatsiini efektiivsuse kohta kroonilise prostatiidi ravis annuses 500 mg päevas. Märkimisväärset paranemist täheldati 75% patsientidest. Sama testi käigus tõestati, et kui prostatiit tekib ilma klamüüdiainfektsiooni lisamiseta, võib levofloksatsiini kogust vähendada 250 mg-ni päevas.

Paralleelselt levofloksatsiini võtmisega prostatiidi korral on lubatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Vajadusel võib kasutada kortikosteroide, samal ajal kui ravimite annust kohandatakse. Mis puudutab ravi kestust, siis keskmiselt on see 28 päeva või rohkem.

Kasutamise tunnused lastel, raseduse ja imetamise ajal

Levofloksatsiini ja teisi fluorokinoloonide rühma kuuluvaid antibiootikume kasutati laste raviks rangete meditsiiniliste näidustuste kohaselt ja arstide järelevalve all. Pärast 10 000 haigusloo analüüsimist jõudsid arstid järeldusele, et kõrvaltoimete sagedus ei ületa täiskasvanute omast. Andmeid võimalike kõõluste kahjustuste kohta lastel Levofloxacini võtmise ajal ei ole siiski ümber lükatud. Seetõttu hoiduvad pediaatrid selle antibiootikumi väljakirjutamisest.

Ravimit ei ole ette nähtud rasedatele naistele. Arvatakse, et see tungib läbi platsentaarbarjääri ja võib kahjustada loote liigeseid. Kuid kliinilistes loomkatsetes ei ole levofloksatsiini sellist toimet kinnitatud. Andmed on olemas ravimi kasutamise kohta 10 resistentse kõhuinfektsiooniga raseda naise raviks 2 nädala jooksul soovitatud annuses. Seejärel ei täheldatud vastsündinutel kõhrekoe patoloogiaid. Meditsiinilises kirjanduses on teatatud 130 antibiootikumi kasutamise juhtumist lapse kandmise esimese kolme kuu jooksul ilma tagajärgedeta.

Levofloksatsiin eritub rinnapiima, seetõttu tuleb ravi ajal toitmine katkestada. Imetamist võite jätkata mitte varem kui 2–3 päeva pärast selle fluorokinolooni võtmise lõppu.

erijuhised

Nagu teisi tugevatoimelisi antibiootikume, ei ole Levofloxacin'i apteekides lubatud väljastada ilma arsti retseptita. Peaaegu kõik apteekrid pigistavad aga nende nõuete ees silmad kinni. Müümisel aga tuletatakse apteekritele meelde eneseraviga kaasnevaid ohte. Hoidke ravimipakendit lastele kättesaamatus kohas, jahedas, otsese päikesevalguse eest kaitstult. Ruumi temperatuur ei tohiks ületada 25ºС. Kõlblikkusaeg on 24 kuud alates tootmiskuupäevast.

Sõltumata annusest ja kestusest, kuidas Levofloxacin’i võtta, tuleb ravi ajal järgida järgmisi reegleid:

• suukaudsel manustamisel juuakse tablette enne sööki, ravimit manustatakse intravenoosselt olenemata söögist;
• tabletid neelatakse alla tervelt koos piisava koguse vee või magustamata teega;
• antibiootikum mõjutab närvisüsteemi talitlust, seetõttu tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel või muul suurema tähelepanu kontsentratsiooniga seotud tööl;
• patsientidel, kellel on olnud insult, suureneb levofloksatsiini võtmise ajal konvulsiivse sündroomi risk;
• fotodermatoosi riski vähendamiseks on soovitatav minimeerida avatud päikese käes viibimist;
• kõõlusepõletiku või koliidi ägenemise korral tuleb antibiootikumi võtmine koheselt lõpetada;
• Levofloksatsiini kasutamine meditsiinilise järelevalve all on vajalik patsientidele, kellel on pärilikud metaboolsed patoloogiad, mis on seotud 6-fosfaatdehüdrogenaasi sünteesi häirega;
• silmatilkade kasutamine võib põhjustada mööduvat põletust ja pisaravoolu.

Levofloksatsiini analoogid, millel on sama koostis ja näidustused, on järgmised ravimid:

• Glevo (India);
• L-Optik, silmatilgad (Rumeenia);
• Levoksimed (Türgi);
• Levolet (India);
• Levotek (India);
• Levoflox (India);
• Levofloksatsiin – Teva (Iisrael);
• Leflobact (Venemaa) on lisaks "standardsele" infusioonilahusele ja tablettidele 250 ja 500 mg saadaval 750 mg kapslite kujul;
• Oftakviks, silmatilgad (Soome);
• Remedia (India);
• Tavanik (Saksamaa), ülevaadete kohaselt Levofloksatsiini kõige tõhusam analoog;
• Flexid (Sloveenia).

Arstide arvamuste kohaselt on levofloksatsiin parim vahend püsivate bakteriaalsete patoloogiate raviks. Enne ravimi väljakirjutamist on aga vaja hinnata kõiki plusse ja miinuseid. Kõrge kõrvaltoimete riskiga püüavad nad valida ohutuma antibiootikumi. Patsientide ülevaated kinnitavad ravi kiiret tulemust ja tüsistused tekivad ainult üksikjuhtudel.

Pärast seda, kui arst on koostanud Levofloxacini võtmise skeemi, saab originaalravimit või selle analooge osta igas apteegis. Interneti-apteegi piluli.ru andmetel maksab 10 500 mg tableti pakend 603 rubla, üks veeniinfusioonilahuse pudel 119 rubla. Võrdluseks, 100 ml Tavanicu (1 ampull) hind on 1200 rubla ja 10 500 mg tabletti - 949 rubla.

Retsept (rahvusvaheline)

Rp: Levofloxacini 0,5
D.t.d: N 10 vahekaardil.
S: 1 tablett 1 kord päevas 1 tund enne sööki.

Toimeaine

(levofloksatsiin)

farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne, laia toimespektriga antibakteriaalne.

Farmakodünaamika

Sellel on lai toimespekter. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraasid) – ensüüme, mis on vajalikud bakteri DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Inhibeerivate kontsentratsioonidega samaväärsetes või sellest veidi kõrgemates kontsentratsioonides on sellel kõige sagedamini bakteritsiidne toime. In vitro resistentsus levofloksatsiini suhtes, mis tuleneb spontaansetest mutatsioonidest, on haruldane (10-9-10-10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel on täheldatud ristresistentsust, võivad mõned teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed organismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

Efektiivsus on kindlaks tehtud in vitro ja kliinilistes uuringutes kinnitatud grampositiivsete bakterite vastu - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus* resistentsed M-pneumoonia ), Streptococcus pyogenes; gramnegatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia pneumonia microorganisms -, Chlamia pneumonia marcese - ja muud Mylamycoplasma marces.

Enamiku (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul on levofloksatsiini MIC-d (2 µg/ml või vähem) kindlaks tehtud in vitro, kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsus ja ohutus nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis on tõestatud. ei ole adekvaatsetes ja hästi kontrollitud uuringutes kindlaks tehtud: grampositiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (rühm C/F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram – Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxyuresu, Providenciars, Providenciart, Morganella morganius, Providuactia, Yersinia pestis; Grampositiivsed anaeroobid – Clostridium perfringens.

Võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beetalaktaamantibiootikumide (sh penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

Rakendusviis

Täiskasvanutele:

Sees, enne sööki või söögikordade vahel, ilma närimata, rohkelt vedelikku juues.

Sisse / sisse, aeglaselt.
- Sinusiidi korral - sees, 500 mg 1 kord päevas, 10-14 päeva; kroonilise bronhiidi ägenemisega - 250-500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul.

Kopsupõletikuga - sees, 250-500 mg 1-2 korda päevas (0,5-1 g / päevas); in / in - 500 mg 1-2 korda päevas, 7-14 päeva.

Kuseteede infektsioonide korral - sees, 250 mg 1 kord päevas; IV, sama annusega, 7-10 päeva.

Naha ja pehmete kudede infektsioonide korral - sees, 250-500 mg 1-2 korda päevas; IV, 500 mg 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.
- Tuberkuloosiga - sees, 500 mg 1-2 korda päevas kuni 3 kuud. Pärast intravenoosset manustamist on mõne päeva pärast võimalik üleminek sama annusega suukaudsele manustamisele.
- Neeruhaiguste korral vähendatakse annust vastavalt düsfunktsiooni astmele: CC-ga 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 korda päevas, 10-19 ml / min - 125 mg 1 kord 12-48 tunni pärast, vähem kui 10 ml / min (kaasa arvatud hemodialüüs) - 125 mg 24 või 48 tunni pärast.
Ravi kestus ei tohi ületada 14 päeva.

Lastele: Pärast levofloksatsiini ühekordset intravenoosset süstimist annuses 7 mg/kg lastele vanuses 6 kuud kuni 16 aastat eritus ravim kiiremini kui täiskasvanud patsientidel.
Hilisem farmakokineetiline analüüs näitab, et 6-kuulistel kuni 17-aastastel lastel püsikontsentratsiooni tingimustes annustamisrežiimis 8 mg / kg (mitte rohkem kui 250 mg annuse kohta) iga 12 tunni järel plasma AUC0-24 ja C-max väärtused\ u200b\u200 võrreldav täiskasvanud patsientide omadega, kelle levofloksatsiini annus 500 mg iga 24 tunni järel.

Näidustused

Nakkuslik-põletikuline patoloogia, mis on tekkinud levofloksatsiini suhtes tundlike bakteritega nakatumise tagajärjel:
. Kõhuõõne organite infektsioonid;
. kroonilise bronhiidi ägenemine;
. kogukonnas omandatud kopsupõletiku vorm;
. eesnäärme põletik;
. äge sinusiit;
. tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
. baktereemia / septitseemia (seotud kirjelduses toodud näidustustega);
. tüsistunud kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit);
. pehmete kudede ja naha nakkuspatoloogia.

Vastunäidustused

Kõõluste patoloogilised seisundid pärast teiste fluorokinoloonide kasutamist ajaloos;
. lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
. epilepsia;
. laktatsiooniperiood (imetamine);
. Rasedus;
. individuaalne ülitundlikkus (allergia) levofloksatsiini või teiste kinolooni derivaatide suhtes. Ettevaatusega määratakse see, kui:
. Kõrge neerupuudulikkuse risk eakatel patsientidel;
. glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis määrati vereseerumi näitajate järgi (sageli);
harva - bilirubiini taseme tõus vereseerumis, raske kõhulahtisus koos verega väljaheites (see sümptom võib harvadel juhtudel olla nii banaalse kui ka pseudomembranoosse koliidi tunnuseks);
mõnikord - isutus või vähenemine, kõhuvalu, oksendamine, düspeptilised häired;
väga harva - hepatiit.

Immuunsüsteem: äkiline järsk vererõhu langus kuni šoki tekkeni, allergiline pneumoniit, ülitundlikkus ultraviolett- ja päikesekiirguse suhtes, vaskuliit, näo- ja kõriturse, muud nahapinnad ja limaskestad (väga harvadel juhtudel) ; naha punetus ja sügelus (mõnikord); harva - anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid (bronhospasmi, raske lämbumise, urtikaaria kujul); mõnel juhul - multiformne eksudatiivne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom - epidermaalne toksiline nekrolüüs. Mõnikord eelnesid üldistele allergilistele ilmingutele veidi leebemad nahareaktsioonid, mis ilmnesid pärast Levofloxacini algannuse võtmist mõne minuti või tunni pärast.

Ainevahetusest: väga harva - veresuhkru taseme langus koos järgnevate võimalike nähtudega, nagu närvilisus, "huntlik" isu, värisemine, higistamine (seda tuleb arvestada suhkurtõvega patsientidel).

Kuseteedest: interstitsiaalsest nefriidist tingitud äge neerupuudulikkus (väga harv); harva - kreatiniini taseme tõus vereseerumis.

Perifeersest või kesknärvisüsteemist: mõnikord - tuimus, unehäired, peavalu, pearinglus, unisus; harva - psühhootilised reaktsioonid (mõnikord kaasnevad hallutsinatsioonid), treemor, ärevus, depressioon, mitmesugused ebameeldivad aistingud nagu käte paresteesia, segasus, psühhomotoorne agitatsioon, ärevus, konvulsiivne sündroom; väga harva - nägemis-, haistmis-, kuulmis-, maitsetundlikkuse häired, puutetundlike retseptorite tundlikkuse halvenemine.

Lihas-skeleti süsteemist: kõõluste kahjustused (sh kõõlusepõletik), lihas- ja liigesevalu (harva);
kõõluste rebend (sagedamini Achilleus), lihasnõrkus (seda tuleb arvestada bulbar-sündroomiga patsientidel) - väga harva;
mõnel juhul - rabdomüolüüs ja muud lihaste kahjustused. Levofloksatsiinravi esimese kahe päeva jooksul võib tekkida Achilleuse kõõluse rebend, mis on tavaliselt kahepoolne.

Kardiovaskulaarsüsteemist: QT-intervalli pikenemine EKG-s (mõnel juhul), harva - hüpotensioon, südamepekslemine; väga harva - veresoonte kollaps.

Hematopoeetilisest süsteemist: agranulotsütoos (väga harva); mõnikord - leukotsüütide ja eosinofiilide taseme langus kliinilise vereanalüüsi järgi, raskete infektsioonide teke (püsiv palavik, palaviku retsidiiv, tervise halvenemine); trombotsütopeenia (mis võib kaasneda suurenenud verejooksuga) ja neutropeenia (harva); mõnel juhul - pantsütopeenia või hemolüütiline aneemia.

Muud kõrvaltoimed: väga harva - palavik, mõnikord - asteenia (üldine nõrkus).

Levofloksatsiini, aga ka teiste antimikroobsete ravimite kasutamine võib esile kutsuda superinfektsiooni või sekundaarse infektsiooni. Kogemused teiste fluorokinoloonidega näitavad, et levofloksatsiin, nagu ka teised kinolooni derivaadid, võib süvendada patsiendil juba esinevat porfüüriat (seni ei ole porfüüria ägenemist ravimi võtmise ajal registreeritud).

Vabastamise vorm

Levofloksatsiini infusiooni 100 mg viaalid, mis sisaldavad 0,5 g toimeainet.
Viaalis olev lahus on kollakasroheline või kollane, läbipaistev.
Levofloksatsiin – 250 mg Valged või peaaegu valged ümmargused kaetud tabletid.
Pakend sisaldab 5 või 10 tükki.
Levofloxacin 500 mg valged või peaaegu valged tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, kaetud, kapslikujulised. Pakend sisaldab 5 või 10 tükki.

TÄHELEPANU!

Teave lehel, mida vaatate, on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja ei propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele lisateabe tutvustamiseks teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine tõrgeteta näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annuse kohta.

Antimikroobne ravim levofloksatsiin® kuulub antibiootikumide rühma - fluorokinoloonid, mida iseloomustab lai antibakteriaalse toime spekter. Tugeva bakteritsiidse toime tõttu kasutatakse seda laialdaselt erinevates meditsiinipraktika valdkondades: pulmonoloogias, teraapias, uroloogias, oftalmoloogias jne.

Seda võib kehasse manustada nii parenteraalselt, infusioonilahusena kui ka suukaudselt tableti kujul. Silmatilku on saadaval ka oftalmiliste bakteriaalsete infektsioonide raviks.

Kõrge toksilisuse tõttu ei saa seda aga kasutada alla 18-aastaste laste (erandiks võivad olla siberi katku, üle 16-aastastel patsientidel tsüstilise fibroosi korral mädane bronhoektaasia), rasedate ja mitmete teiste siseorganite talitlushäiretega inimeste rühmad .

Levofloxacin ® - 500 mg ja 250 mg tablettide, lahuse ja tilkade kasutusjuhend

Bakteritsiidne toime patogeensele mikroorganismile on tingitud Levofloxacin ® tungimisest rakku ja selle DNA moodustumise protsessi katkemisest (seostuskatkestused ja superkerimine). Lisaks põhjustab ravim pöördumatuid hävitavaid muutusi kõigis rakustruktuurides - seintes, membraanides ja tsütoplasmas.

Antibiootikumitundlike bakterite nimekirjas on grampositiivsed difteeria ja Escherichia coli, stafülokokid, püogeensed ja pneumoonia streptokokid (samuti nende rühma viirused). Gramnegatiivsetest mikroorganismidest on levofloksatsiini suhtes tundlikud Neisseria, Morganella, Klebsiella, Salmonella, Pseudomonas, Escherichia, Gardnerella ja paljud teised.

Samuti on ravimi suhtes tundlikud mõned anaeroobid (klostriidid, peptostreptokokid, fusobakterid) ja atüüpilised patogeenid - mükobakterid, riketsia, legionella, klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma.

Levofloksatsiini ® farmakoloogiline rühm

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonide klassi antibiootikumid.

Levofloxacin®: koostis ja ravimvorm

Toimeaine - levofloksatsiin (ladina retseptides on kirjutatud Levofloxacini) kuulub fluorokinoloonantibiootikumide kolmanda põlvkonna hulka ja on ofloksatsiiniühendi vasakule pöörav enantiomeer. See struktuurimuudatus on kaks korda tõhusam kui tema eelkäija.

Ravimit toodavad erinevad välis- ja kodumaised tootjad, sealhulgas Valgevene kontsern Belmedpreparaty ® , Iisraeli ravimifirma Teva ® ja paljud teised. Apteegikettides müüakse järgmisi ravimvorme:

• Tabletid, mille toimeainesisaldus on 250 või 500 mg, kollase värvusega. Lisaks antibiootikumile sisaldavad need selliseid moodustavaid koostisaineid nagu mikrokristalne tselluloos, pre- ja hüpromelloos, kaltsiumstearaat, titaandioksiid, kollane raudoksiid ja makrogool. Pakendatud tabletid 5, 7, 10 või 14 tk pakendis.
• Infusioonilahus toimeaine kontsentratsiooniga 0,5%, lisaks sisaldab see süstevett, dinaatriumedetaati ja naatriumkloriidi. See on selge vedelik, peaaegu värvitu. Saadaval 100 ml pudelites.
• Silmatilgad on koostiselt sarnased infusioonilahusega. Neid müüakse väikestes 5 ja 10 ml pudelites, mis on varustatud spetsiaalse tilgutiotsikuga.

Foto levofloksatsiini ® pakendist 500 mg tablettides

Iga ravimvormi jaehind on suhteliselt madal ja sõltub konkreetsest tootjast, sordist ja kogusest pakendis.

Levofloxacin ® retsept ladina keeles

Rp.: Levoflxacini 0,5
D.t.d. nr 10.
S. 1 tablett üks kord päevas.

Mille vastu Levofloxacin ® aitab?

Selle antibakteriaalse aine ulatus on väga lai. See hävitab enamiku levinumaid bakteritüvesid, mistõttu saab seda kasutada erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks.

Intravenoosne infusioonilahus ja tabletid toimivad süsteemselt ja on ette nähtud siseorganite põletike, üldiste infektsioonide ja mädaste nahakahjustuste vastu võitlemiseks. Tabletivormi kasutatakse peamiselt sinusiidi, keskkõrvapõletiku, kopsude ja bronhide põletikuliste protsesside korral.

Samuti on tabletid näidustatud kuseteede ja reproduktiivsüsteemi patogeensete organismide (sealhulgas prostatiidi), abstsesside, furunkulooside nakatumise korral. Komplekssete ravirežiimide osana kasutatakse seda kaksteistsõrmiksoole ja mao peptilise haavandi - Helicobacteri - tekitaja likvideerimiseks.

Infusioonilahust manustatakse intravenoosselt haiglas tüsistunud kopsupõletiku, septiliste tüsistuste, siberi katku, antibiootikumiresistentsete tuberkuloosivormide (kombinatsioonis teiste ravimitega), tüsistustega bakteriaalse prostatiidi, püoderma ja sapiteede infektsioonide korral. Silmatilkade määramise aluseks on haigused, mida põhjustavad nende suhtes tundlikud patogeenid.

Levofloxacin ® tablettide näidustused

Antimikroobse toime laia spektri tõttu on ravim ette nähtud erineva lokaliseerimisega nakkusprotsesside antibiootikumraviks, samuti sepsise, peritoniidi ja pelvioperitoniidi raviks. Sõltuvalt patoloogia olemusest ja raskusastmest kasutatakse üht või teist ravimivormi.

Tabletid on näidustatud erinevate organite ja süsteemide infektsioonide korral, peamiselt ambulatoorseks raviks. Võtta enne sööki, et hõlbustada imendumist ja pesta maha piisava koguse puhta veega (vähemalt pool klaasi). Levofloksatsiini ® 500 ja 250 mg kasutamise näidustused:

• ENT-organite ägedad ja ägenenud kroonilised infektsioonid (paranasaalsete siinuste põletik, keskkõrvapõletik).
• Kõhuõõne abstsessid.
• Põletikulised protsessid hingamisteede alumistes osades (bronhiidi ja kopsupõletiku ägenemised).
• Mädane bronhoektaas tsüstilise fibroosi korral.
• Siberi katk.
• Kuseteede infektsioonid (püelonefriidist tsüstiidi ja uretriidini) meestel ja naistel.
• Bakterite põhjustatud tüsistusteta prostatiit (see vorm moodustab ligikaudu 10% juhtude koguarvust ja nõuab esialgset bakterioloogilist laboratoorset uuringut).
• Epidermise, nahaaluskoe ja pehmete kudede mädased kahjustused - näiteks püoderma, abstsessid ja furunkuloos.
• Urogenitaalsed infektsioonid täiskasvanutel.

Neid ei kasutata pediaatrias, kuna fluorokinoloonid on üsna mürgised ja võivad põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid.

Levofloxacin® infusioonilahus: näidustused

See ravimsort viiakse kehasse intravenoossete infusioonide kaudu, kui tablette ei ole võimalik kasutada või eriti rasketel juhtudel. Seda tehakse haiglas, tilguti, see tähendab väga väikese kiirusega (100 ml ravimit on ette nähtud tunniks). Ametisse nimetamise põhjused on järgmised:

• sepsis;
• siberi katk kompleksravi osana;
• kopsupõletik ja krooniline ägedas staadiumis koos tüsistustega;
• infektsioonide ja bakterite keerulised vormid;
• kõhuõõne põletikulised protsessid (kõhuõõnes lokaliseeritud põletik);
• pertoniit;
• eriti resistentsete tuberkuloosiliikide kompleksne antibiootikumravi.

Tilguti Levofloxacin®-i võib segada soolalahuse, Ringeri lahuste ja 5% dekstroosiga. Segamine naatriumvesinikkarbonaadi ja hepariiniga on vastuvõetamatu. Tavaliselt manustatakse lahust kuni esimeste paranemisnähtudeni (temperatuuri langus) ja seejärel viiakse patsient sarnases annuses ravimi suukaudsele vormile. Üldiselt ei tohi intravenoosse infusioonikuuri kestus ületada 14 päeva.

Kasutamise vastunäidustused

Fluorokinoloone, mille hulka see ravim kuulub, iseloomustab suurenenud toksilisus, mis määrab nende kasutamise piirangud. Toimeaine negatiivne mõju sidekoele on tõestatud, mistõttu ei saa Levofloxacin ® -i määrata järgmistele inimeste kategooriatele:

• Rasedad ja imetavad. Üsna kõrges kontsentratsioonis ravim tungib läbi platsentaarbarjääri ja siseneb ka rinnapiima. Seetõttu on raseduse ja imetamise ajal parem hoiduda selle antibiootikumiga ravist.
• Alla 18-aastased. Põhjused on samad, mis eelmisel juhul (negatiivne mõju kasvava organismi sidekoele). Erandiks võib olla: siberi katku või mädase bronhoektaasi ravi vajadus tsüstilise fibroosi korral üle 16-aastastel inimestel.
• Epilepsia anamneesis, kuna ravimi võtmine suurendab krampide aktiivsuse minimaalset läve.
• Varasema fluorokinoloonravi ajal diagnoositud kõõlusterebendite korral.
• Kalduvus allergilistele reaktsioonidele ja ülitundlikkusele.
• Silmatilkade kasutamise korral vähendatakse vanusepiiranguid 1 aastani.

Lisaks nõuavad antibiootikumi määramisel ja kasutamisel ettevaatust maksa- või neerupuudulikkuse, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse ja vanaduse korral.

Levofloxacin®: raviskeemid ja annustamine

Mis tahes antibiootikume tuleks kasutada ainult vastavalt raviarsti ettekirjutusele ja rangelt vastavalt saadud soovitustele. Kursuse enesemääramine või enneaegne katkestamine on täis tüsistusi, sekundaarsete infektsioonide lisamist ja väljendunud kõrvaltoimete ilmnemist. Lisaks on võimalikud organismi individuaalsed reaktsioonid ravimile kuni anafülaktilise šoki ja surmani.

Selles jaotises esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada meditsiinilise nõuandena. Toimeaine režiim ja annus sõltuvad haiguse tüübist ja selle kulgemise raskusastmest.

Tabletid

Tablettravimid on ühed kõige mugavamad kasutada, kuna need on kompaktsed ja hõlpsasti võetavad. Seda ravimvormi kasutatakse peamiselt ambulatoorseks raviks, samuti haiglas intravenoossete infusioonide asendajana (patsiendi seisundi paranemisel).

Kasutusjuhend Levofloxacin ® (tabletid 500 ja 250 mg) soovitab järgmisi raviskeeme:

• Bakteriaalse etioloogiaga sinusiiti ägedas vormis ravitakse 0,5 grammi ravimi võtmisega päevas 2 nädala jooksul.
• Bronhiidi (kroonilise või ägeda vormi ägenemine) korral peate võtma 250 või 500 mg päevas (annus sõltub patsiendi seisundi tõsidusest). Antibiootikumravi kestus on 7-14 päeva.
• Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral määratakse 1 tablett 0,5 g üks või kaks korda päevas 1-2 nädala jooksul.
• Bakteriaalse iseloomuga kroonilise prostatiidi raviks on soovitatav 28-päevane ravikuur, mille jooksul võetakse 500 mg üks kord päevas.
• Nahainfektsioone ja pehmete kudede põletikulisi protsesse ravitakse 7–14 päeva. Päevane annus on sel juhul 0,5-1 grammi.
• Kuseteede infektsioonidega patsientidele määratakse 250 mg ravimit üks kord päevas nädala või 10 päeva jooksul.

Neerufunktsiooni häire korral tuleb annust kohandada vastavalt kreatiniini kliirensile. Maksa rikkumine ei vaja kohandamist. Toidukordade vahel on vaja võtta antibiootikumi, kuna maos olev toit aeglustab veega mahapesemisel adsorptsiooni.

Infusioonilahus

Ravi Levofloxacin®-iga ampullides (viaalides) intravenoosse infusiooni teel viiakse läbi haiglas. Ravimit manustatakse tilguti ja aeglaselt. Infusioonid on näidustatud haiguste keeruliste vormide korral või kui suukaudne manustamine on võimatu:

• Kopsupõletiku korral pannakse iga päev 1 või 2 tilgutit, mis sisaldavad 500 mg antibiootikumi (see tähendab 1 viaal). Kui seisund stabiliseerub, viiakse patsient antibiootikumi tablettide vormi.
• Ägedaid põletikulisi protsesse bronhides ravitakse 7-14 päeva jooksul. 1 infusioon päevas. Antibiootikumi päevane annus on 0,5 grammi.
• Tüsistustega bakteriaalse prostatiidi korral määratakse infusioonid 2 nädalaks (1 kord päevas, 500 mg) ja seejärel viiakse patsient samas annuses üle ravimi tableti versioonile.
• Püelonefriit ägedas staadiumis nõuab 3–10 päeva igapäevast tilgutit (1 pudel üks kord päevas).
• Nahainfektsioonid - 1000 mg antibiootikumi kahes annuses päevas ühe või kahe nädala jooksul.
• Sepsise korral kasutatakse iga päev 1 või 2 viaali ravimit. Ravi kestus on 7-14 päeva.
• Siberi katku ja tuberkuloosi korral kasutatakse levofloksatsiini 500 mg päevas. Antibiootikumravi kestus esimesel juhul on 3 kuud ja teisel juhul kuni patsiendi stabiliseerumiseni (siis viiakse see üle ravimi suukaudsele vormile).

Reeglina on näidustatud intravenoosne manustamine kuni patsiendi seisundi stabiliseerumiseni. Seejärel on soovitatav tilgutajad asendada tablettidega, säilitades samal ajal annuse, kuna ravim imendub suukaudsel ja parenteraalsel kasutamisel võrdselt hästi.

Silmatilgad

See ravimpreparaat sisaldab 0,5% toimeainet ja seda kasutatakse bakteriaalsete silmakahjustuste raviks. Viimaste nimekirja kuuluvad sarvkesta haavandid, konjunktiviit, blefariit, klamüüdia ja gonorröa invasioonid. Tavaliselt määratakse ravim vastavalt järgmisele skeemile:

• 1 või 2 tilka mõlemasse silma kahetunnise intervalliga kahe päeva jooksul;
• Lisaks peaks instillatsiooni sagedus olema 4 korda päevas ja ravi kogukestus peaks olema viis kuni seitse päeva.

Tilkade kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus fluorokinoloonantibiootikumide ja bensalkooniumkloriidi suhtes. Samuti on vastunäidustatud rasedad, imetavad ja esimese eluaasta lapsed. Kõrvaltoimed võivad olla põletustunne, valu, sarvkesta punetus, kuiva silma sündroom, valu.

Levofloxacin® kõrvaltoimed

Vastavalt esinemissageduse astmele (nii kliinilistes uuringutes kui ka turustamisjärgsetes uuringutes) jaotatakse kõrvaltoimed järgmistesse kategooriatesse:

• Need on tavalised, st 1–10 inimest saja kohta. Nende kõrvaltoimete hulka kuuluvad seedehäired, nagu iiveldus ja kõhulahtisus. Samuti suureneb maksaensüümide AST ja ALT aktiivsus, mis nõuab analüüside jälgimist. Sageli märgitakse ka soori arengut.
• Mõnikord (vähem kui ühel juhul 100 kohta) on täheldatud allergilisi reaktsioone, nagu nahapunetus ja sügelus. Seedetraktist on võimalik epigastimaalne valu, oksendamine, isutus, kõrvetised. Närvisüsteem võib reageerida peavalu, unehäirete, pearinglusega. Vere koostis muutub: eosinofiilide arv suureneb ja leukotsüütide arv, vastupidi, väheneb.
• Harva esinevad kõrvaltoimed, mis esinevad vähem kui 1 kord tuhandest, on rasked allergiad (urtikaaria, bronhospasm, anafülaksia), raske verine kõhulahtisus, vererõhu langus, liigese- ja lihasvalu. Närvisüsteem reageerib erutuse, paresteesiate, värinate, krampide, segasusega. Psüühika poolelt täheldatakse depressiooni, hallutsinatsioone. Veres väheneb oluliselt neutrofiilide ja trombotsüütide arv.
• Väga harva (vähem kui 1 juhtu 10 000 kohta) võib esineda järsk vererõhu langus, valgustundlikkus, anafülaktiline šokk, epidermaalne nekrolüüs, eksudatiivne, maitse-, kuulmis-, nägemis- ja puutetundlikkuse häired. Võimalik on lihasnõrkus, veresoonte kollaps, neerupuudulikkus ja kõõluste rebend. Hematopoeetilise süsteemi poolt registreeritakse kõigi moodustunud elementide arvu vähenemine.

Lisaks võib antibiootikumravi kõrvalmõjuks olla soole kasuliku mikrofloora osaline surm ja patogeense kasvu aktiveerumine. Seedetrakti talitlushäirete ja seenhaiguste (näiteks kandidoosi) tekke vältimiseks tuleks antibiootikume kombineerida pre- ja probiootikumidega. Samuti on kasulik järgida piimatoodeterikast dieeti ja võtta immuunsuse säilitamiseks multivitamiinide komplekse.

Levofloksatsiini ® üleannustamine

Kui tabletipreparaadi soovitatav annus on ületatud, täheldatakse kesknärvisüsteemi ja seedetrakti reaktsioone. Esineb iiveldus, peapööritus, erosioonide kujul esinevad kahjustused seedetrakti limaskestadel, segasus ja epilepsiahoogudele sarnased krambihood.

Levofloxacin® vastu puudub spetsiifiline antidoot, seetõttu viiakse läbi mürgistuse sümptomaatiline ravi (maoloputus jne). Silmatilkade üleannustamine on üsna haruldane. Kui aga tekib tugev valu ja silmad lähevad punaseks, tuleb neid puhta veega loputada ja pöörduda silmaarsti poole.

Levofloxacin® ja alkohol

Ei ole soovitatav kombineerida ravimite võtmist alkohoolsete jookide kasutamisega. Esiteks ei ole see soovitatav alkohoolsete jookide diureetilise toime tõttu. Uriini kiirenenud eritumine takistab vajaliku ravimi kontsentratsiooni teket veres, mille tulemusena väheneb antibiootikumravi efektiivsus. Lisaks aeglustavad toiduga kaasnevad libatsioonid oluliselt antibiootikumi imendumist ja assimilatsiooni, vähendades taas terapeutilist toimet.

Mis puudutab otse Levofloxacin®-i, siis siin on alkoholiga ühise kasutamise oht suurendada ravimi kõrvaltoimeid. Võib-olla maksa- ja närvisüsteemi toksiliste kahjustuste areng.

Rasedus

Levofloxacin®-i, nagu ka teisi fluorokinoloonide klassi antibiootikume, ei tohi kasutada lapse kandvate või rinnaga toitvate naiste raviks.

Selle põhjuseks on ravimi väljendunud mutageenne ja teratogeenne toime lootele.

Levofloxacin ® - arstide ja patsientide ülevaated

Kõik tugevatoimelised ravimid läbivad enne turule tulekut põhjalikud kliinilised uuringud. Juba mitu aastat on ravimit uuritud efektiivsuse ja ohutuse osas, nagu on esitatud ametlik järeldus. Ravimeid ei uuri mitte ainult tootjad ise, vaid ka sõltumatud ettevõtted, mis võimaldab saada kõige objektiivsema hinnangu.

Arstid Levofloxacin® kohta

Meditsiiniringkondade esindajad märgivad esitatud antibiootikumi kõrget antimikroobset toimet enamiku tänapäeval tuntud patogeenide vastu.

Ravim tuleb tõesti edukalt toime annotatsioonis märgitud haigustega ning õige kasutamise korral on negatiivne kõrvalmõju minimaalne. See antibiootikum on valikravim mõnede levinud infektsioonide ravis (eeldusel, et puuduvad vastunäidustused).

Patsiendi arvamus

Võrgustikust leiate mitmeid negatiivseid ülevaateid, kuigi üldiselt märgivad ostjad ravimi kõrget efektiivsust. Kaebused taanduvad peamiselt allergiate ja düspeptiliste häirete (iiveldus või kõhulahtisus) kujul esinevate "kõrvaltoimete" tekkeni.

Vaatamata seedetrakti üsna sagedasele reaktsioonile antibiootikumidele, tõsisemaid kõrvaltoimeid tavaliselt ei esine. Lisaks aitab antibiootikumravi kombinatsioon pro- ja prebiootikumidega toime tulla düsbakterioosiga. Levofloxacin ® -i teine ​​vaieldamatu eelis on ülevaadete kohaselt selle madal hind ja seega ka kättesaadavus erinevatele elanikkonnarühmadele.

100986-85-4

Aine levofloksatsiini omadused

Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, vaba lisanditest Ratseemilise ühendi - ofloksatsiini S-enantiomeer. Hele kollakasvalge kuni kollakasvalge kristalne pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Vees kergesti lahustuv pH 0,6-6,7 juures. Molekul eksisteerib amfioonina pH väärtustel, mis vastavad peensoole keskkonnale. Sellel on võime moodustada stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. Võimalus moodustada kelaate in vitro väheneb järgmises järjekorras: Al +3 >Cu +2 >Zn +2 >Mg +2 >Ca +2.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- bakteritsiidne, laia toimespektriga antibakteriaalne.

Farmakodünaamika

Sellel on lai toimespekter. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraasid) – ensüüme, mis on vajalikud bakteri DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Inhibeerivate kontsentratsioonidega samaväärsetes või sellest veidi kõrgemates kontsentratsioonides on sellel kõige sagedamini bakteritsiidne toime. In vitro spontaansetest mutatsioonidest tulenev resistentsus levofloksatsiini suhtes on haruldane (10–9–10–10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel on täheldatud ristresistentsust, võivad mõned teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed organismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

Paigaldatud in vitro ja kliiniliselt tõestatud efektiivsus grampositiivsete bakterite vastu - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes tundlikud tüved) , Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae(kaasa arvatud multiresistentsed tüved - MDRSP*), Streptococcus pyogenes; gramnegatiivsed bakterid Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens ja muud mikroorganismid Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Enamiku (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul in vitro Levofloksatsiini MIC-d (2 µg/ml või vähem) on kindlaks tehtud, kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis ei ole adekvaatsetes ja hästi kontrollitud uuringutes kindlaks tehtud: positiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus, Streptokokk(C/F rühm), Streptokokk(rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid Acinetobacter lwoffii Acinetobacter baumannii Bordetella pertussis Citrobacter (diversus) koseri Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter sakazakii Klebsiella oxytoca Morganella morganii Pantoea (Enterobacter Proteusvulgaris), Yersinia pestis; Grampositiivsed anaeroobid Clostridium perfringens.

Võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beetalaktaamantibiootikumide (sh penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

* Mitmekordse antibiootikumiresistentsusega tüved ( Mitme ravimi suhtes resistentne Streptococcus pneumoniae — MDRSP) hõlmavad tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama järgmise antibiootikumi suhtes: penitsilliin (MIC ≥ 2 µg/mL), teise põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim/sulfametoksasool.

Kliinilised uuringud

Levofloksatsiini efektiivsus ravis kogukonnas omandatud bakteriaalne kopsupõletik (7-14-päevane annustamisrežiim) uuriti kahes tulevases mitmekeskuselises kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuringus, mis hõlmas 590 kogukonnas omandatud bakteriaalse kopsupõletikuga patsienti, viidi läbi võrdlev uuring levofloksatsiini efektiivsuse kohta annuses 500 mg üks kord päevas suukaudselt või intravenoosselt 7–14 päeva jooksul ja tsefalosporiinide efektiivsuse kohta kogu kestusega. ravi 7-14 päeva; kui kahtlustati või kinnitati kopsupõletiku ebatüüpilise põhjustaja olemasolu, võivad võrdlusrühma patsiendid saada lisaks erütromütsiini või doksütsükliini. Kliiniline toime (ravi või paranemine) 5.-7. päeval pärast levofloksatsiinravi lõppu oli 95%, võrreldes 83%-ga võrdlusrühmas. Teises uuringus, mis hõlmas 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord päevas suukaudselt või intravenoosselt 7–14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus levofloksatsiini efektiivsust SARS-i ravis, mis on põhjustatud Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniae, moodustasid vastavalt 96, 96 ja 70%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste mõlemas uuringus oli sõltuvalt patogeenist: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S. aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%.

Levofloksatsiin on ravis efektiivne Streptococcus pneumoniae tüvede põhjustatud kogukonnas omandatud kopsupõletik mitme ravimiresistentsusega (MDRSP). Pärast mikrobioloogilist hindamist MDRSP-40 patsiendilt isoleeritud isolaatide põhjal selgus, et 38 patsiendil (95%) saavutati kliiniline (taastumine või paranemine) ja bakterioloogiline toime pärast levofloksatsiinravi lõpetamist. Bakterioloogilise likvideerimise aste oli erinevate patogeenide puhul: penitsilliiniresistentsed tüved - 94,1%, 2. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsed tüved - 96,9%, makroliidide suhtes resistentsed tüved - 96,6%, trimetoprimi / sulfametoksasooli suhtes resistentsed tüved. - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsus ja ohutus kogukonnas omandatud bakteriaalne kopsupõletik (5-päevane annustamisrežiim) hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, prospektiivses, mitmekeskuselises uuringus, milles osales 528 ambulatoorset ja haiglaravi saanud täiskasvanud patsienti, kellel oli kliiniliselt ja radiograafiliselt tuvastatav kerge kuni raske kogukonnast omandatud kopsupõletik, võrreldes levofloksatsiiniga 750 mg (iv või PO iga päev viie päeva jooksul) või annus 500 mg IV või suu kaudu iga päev 10 päeva jooksul. Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 90,9% levofloksatsiini 750 mg rühmas ja 91,1% 500 mg levofloksatsiini rühmas. 5-päevase annustamisskeemi mikrobioloogiline efektiivsus (bakterioloogilise likvideerimise aste) sõltuvalt patogeenist: S.pneumoniae — 95%, hemophilus influenzae — 100%, Haemophilus parainfluenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

äge bakteriaalne sinusiit(5- ja 10-14-päevased annustamisrežiimid), mis on põhjustatud Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Seda hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, prospektiivses mitmekeskuselises uuringus, milles osales 780 ambulatoorset patsienti, kes võtsid levofloksatsiini suukaudselt üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva jooksul. Levofloksatsiini kliiniline toime (ägeda bakteriaalse sinusiidi sümptomite täielik või osaline taandumine sellisel määral, et edasist antibiootikumravi ei peetud vajalikuks) oli mikrobioloogilise hinnangu järgi 91,4% levofloksatsiini annuses 750 mg ja 88,6% rühmas, kes said 500 mg levofloksatsiini.

Levofloksatsiini efektiivsus ravis tüsistunud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (5-päevane annustamisrežiim) Randomiseeritud topeltpimedas mitmekeskuselises kliinilises uuringus osales 1109 patsienti, kus patsiendid said 750 mg levofloksatsiini IV või suu kaudu üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või tsiprofloksatsiini 400 mg IV või 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 10 päeva jooksul. päeva (563 patsienti). Levofloksatsiini efektiivsust hinnati 10-14 päeva pärast vastavalt bakterioloogilise likvideerimise astmele ja olenevalt patogeenist oli: Escherichia coli — 90%, Klebsiella pneumoniae — 87%, Proteus mirabilis — 100%.

Levofloksatsiini efektiivsus ja ohutus ravis tüsistunud kuseteede infektsioonid ja äge püelonefriit (10-päevane annustamisrežiim) hinnati 10-päevase ravikuuri jooksul levofloksatsiiniga 250 mg suukaudselt üks kord päevas 285 tüsistusteta kuseteede infektsioonide, tüsistunud kuseteede infektsioonide (kerge kuni mõõduka raskusastmega) ja ägeda püelonefriidi (kerge kuni mõõduka raskusega) patsiendil randomiseeritud topeltuuringus. -pime, mitmekeskuseline kliiniline uuring. Mikrobioloogiline efektiivsus, mõõdetuna mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimisega, oli ligikaudu 93%.

Levofloksatsiini efektiivsus Naha ja nahastruktuuride nakkuslikud kahjustused uuriti avatud randomiseeritud võrdlevas uuringus, mis hõlmas 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg päevas (in/in, siis sees) või võrdlusravimit (10 ± 4,7) päeva. Tüsistunud infektsioonide kirurgilised manipulatsioonid (surnud kudede väljalõikamine ja drenaaž) vahetult enne antibiootikumravi või selle ajal (kompleksravi osana) viidi läbi 45% levofloksatsiiniga ravitud patsientidest ja 44% võrdlusrühma patsientidest. Patsientide seas, keda jälgiti 2–5 päeva pärast ravimravi lõppu, oli kliiniline toime 116/138 (84,1%) levofloksatsiiniga ravitud rühmas ja 106/132 (80,3%) võrdlusrühmas.

Levofloksatsiini efektiivsust on demonstreeritud ka mitmekeskuselises randomiseeritud avatud uuringus ravis. nosokomiaalne kopsupõletik ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas raviuuringus krooniline bakteriaalne prostatiit.

Silmatilgad

Levofloksatsiini kliiniline toime 0,5% silmatilkade kujul oli randomiseeritud topeltpimedates mitmekeskuselistes kontrollitud uuringutes bakteriaalse konjunktiviidi ravis ravi lõpus (6–10 päeva) 79%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste ulatus 90% -ni.

Farmakokineetika

Imendumine. Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist, levofloksatsiini 500 mg ja 750 mg tablettide absoluutne biosaadavus on 99%. C max saavutatakse 1-2 tunniga Koos toiduga manustatuna pikeneb veidi C max saavutamise aeg (1 tunni võrra) ja C max väheneb veidi (14%), seega võib levofloksatsiini välja kirjutada sõltumata toidu tarbimisest. Pärast ühekordset intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minutit) oli C max (6,2 ± 1) μg / ml, annuses 750 mg (infusioon 90 minutit) - (11,5 ± 4 ) mcg/ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on lineaarne ja prognoositav ühekordse ja korduva suukaudse ja/või intravenoosse manustamise korral. Konstantne plasmakontsentratsioon saavutatakse 48 tunni pärast, kui võetakse 500–750 mg üks kord päevas. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele olid C max väärtused: suukaudsel manustamisel 500 mg / päevas - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / päevas - (8,6 ± 1,9) μg / ml; intravenoosse manustamisega 500 mg / päevas - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / päevas - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni profiil pärast intravenoosset manustamist on sarnane samaväärse annuse suukaudse manustamise korral.

Levitamine. Keskmine V d on pärast ühekordseid ja korduvaid 500 ja 750 mg annuseid 74-112 liitrit. See on laialdaselt jaotunud keha kudedes, tungib hästi kopsukoesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda suurem kui plasmakontsentratsioon). In vitro kliinilistele väärtustele vastavas kontsentratsioonivahemikus (1-10 μg / ml) on plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) seondumine 24-38% ja see ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

Ainevahetus ja eritumine. See on plasmas ja uriinis stereokeemiliselt stabiilne ega muundu selle enantiomeeriks D-ofloksatsiiniks. See kehas praktiliselt ei metaboliseeru. See eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), väikestes kogustes - väljaheitega (alla 4% 72 tunni jooksul). Vähem kui 5% määratakse uriiniga metaboliitide kujul (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on väike spetsiifiline farmakoloogiline aktiivsus.

Pärast ühekordset või korduvat suukaudset või intravenoosset manustamist on plasma lõpp T 1/2 6-8 tundi. Üldine Cl on 144-226 ml / min, neerude Cl - 96-142 ml / min, eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine viib neerude Cl vähenemiseni vastavalt 24 ja 35%, mis näitab levofloksatsiini sekretsiooni proksimaalsete tuubulite kaudu. Levofloksatsiini kristalle värskelt kogutud uriinist ei leitud.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsientide vanusest, soost ja rassist.

Pärast 500 mg suukaudset manustamist tervetele meessoost vabatahtlikele oli T 1/2 keskmiselt 7,5 tundi võrreldes 6,1 tunniga naistel; erinevused olid seotud meeste ja naiste neerufunktsiooni iseärasustega ning neil ei olnud kliinilist tähtsust.

Rassist sõltuvaid farmakokineetika iseärasusi uuriti 72 isiku andmete kovariatsioonianalüüsiga: 48 valgenahalist ja 24 teist; erinevusi kogukliirensi ja jaotusruumala osas ei leitud.

Eakas vanus. Levofloksatsiini farmakokineetika eakatel patsientidel ei erine oluliselt, kui võtta arvesse individuaalseid erinevusi kreatiniini kliirensis. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordset suukaudset annust oli T 1/2 tervetel eakatel patsientidel (66...80-aastased) 7,6 tundi võrreldes 6 tunniga noorematel patsientidel; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ega ole kliiniliselt olulised. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerupuudulikkus. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (Cl kreatiniini<50 мл/мин) значительно снижен клиренс левофлоксацина и увеличен Т 1/2 , для предотвращения кумуляции требуется коррекция дозы. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма и поэтому при их проведении не требуется введение дополнительных доз.

Maksapuudulikkus. Maksahaigusega patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud. Kuna levofloksatsiini metabolism on tühine, ei ole oodata maksakahjustuse mõju farmakokineetikale.

Lapsed. Pärast levofloksatsiini ühekordset intravenoosset süstimist annuses 7 mg/kg lastele vanuses 6 kuud kuni 16 aastat eritus ravim kiiremini kui täiskasvanud patsientidel. Hilisem farmakokineetiline analüüs näitab, et 8 mg/kg (mitte rohkem kui 250 mg doosi kohta) iga 12 tunni järel püsikontsentratsiooni tingimustes lastel vanuses 6 kuud kuni 17 aastat on AUC 0-24 ja Cmax plasmas võrreldavad nendega. täiskasvanud patsientidel levofloksatsiini annusega 500 mg iga 24 tunni järel.

Levofloksatsiini farmakokineetika rasketel patsientidel kogukonnas omandatud kopsupõletik ei erine tervete vabatahtlike omast.

Levofloksatsiini farmakokineetika uuring rakenduses 0,5% silmatilgadena viidi läbi 15 tervel täiskasvanud vabatahtlikul. Levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni mõõdeti erinevate ajavahemike järel 15-päevase manustamiskuuri jooksul. Levofloksatsiini keskmine plasmakontsentratsioon 1 tund pärast instillatsiooni oli 0,86 ng/ml esimesel päeval kuni 2,05 ng/ml viieteistkümnendal päeval. Levofloksatsiini Cmax plasmas oli 2,25 ng/ml ja see saavutati 4. päeval pärast 2-päevast kasutamist iga 2 tunni järel (kuni 8 korda päevas). 15. päeval saavutatud levofloksatsiini Cmax oli enam kui 1000 korda madalam kui kontsentratsioon, mida täheldati pärast levofloksatsiini standardannuste suukaudset manustamist.

Tervete täiskasvanud vabatahtlikega (n=30) läbi viidud uuringutes selgus, et levofloksatsiini keskmised kontsentratsioonid pisarakiles mõõdetuna 4 ja 6 tundi pärast tilgutamist olid vastavalt 17,0 µg/ml ja 6,6 µg/ml (kliiniline tähtsus teadmata).

Eksperimentaalne toksikoloogia ja/või farmakoloogia

Levofloksatsiin ja teised fluorokinoloonid põhjustavad enamiku testitud liikide puhul noortel kasvavatel loomadel artropaatiat.

Levofloksatsiini suukaudne manustamine annuses 40 mg/kg/päevas 3 kuu vanustele koertele põhjustas sümptomaatilise artropaatia ja ravi katkestamise planeeritud 14 päeva 8. annustamispäeval. Väiksemaid kliinilisi toimeid luu-lihaskonnale, kui puuduvad tõsised patoloogilised või histopatoloogilised kõrvalekalded, on täheldatud madalaima annusetasemega 2,5 mg/kg/päevas (umbes 0,2-kordne laste annus AUC võrdluse põhjal). Sünoviiti ja liigesekõhre kahjustusi on täheldatud annuste 10 ja 40 mg/kg juures (umbes 0,7 ja 2,4 korda suurem kui laste annus AUC võrdluse põhjal). Koertel, keda raviti levofloksatsiini annustes 10 ja 40 mg/kg/päevas, püsisid liigesekõhre jämepatoloogia ja histopatoloogilised muutused kuni 18-nädalase taastumisperioodi lõpuni.

Loomkatsetes põhjustas levofloksatsiini suukaudne või intravenoosne manustamine ebaküpsetele rottidele ja koertele osteokondroosi juhtude sagenemist. Kaalu kandvate liigeste histopatoloogiline uurimine ebaküpsetel koertel levofloksatsiiniga näitas püsivaid kõhrekahjustusi. Ka teised fluorokinoloonid kutsuvad esile sarnaseid erosioonseid muutusi raskust kandvates liigestes ja muid artropaatia ilminguid erinevate liikide ebaküpsetel loomadel.

Ebaküpsetel koertel (vanuses 4–5 kuud) põhjustas suukaudne manustamine annuses 10 mg/kg/päevas 7 päeva jooksul või IV annuses 4 mg/kg/päevas 14 päeva jooksul artropaatiate tekke. Suukaudne manustamine 300 mg/kg/päevas 7 päeva jooksul või iv 60 mg/kg/päevas 4 nädala jooksul põhjustas ebaküpsetel rottidel artropaatiat.

Hiirtel põhjustas levofloksatsiin fototoksilist toimet, mis oli sarnane, kuid vähem väljendunud kui ofloksatsiinil võrreldes teiste fluorokinoloonidega.

Kuigi mõnedes uuringutes on veenisiseselt manustatud rottidel täheldatud kristalluuriat, ei moodustunud uriinikristallid põies, need leiti alles pärast urineerimist ja need ei olnud seotud nefrotoksilisusega.

Hiirtega tehtud katsetes suurendas fluorokinoloonide stimuleerivat toimet kesknärvisüsteemile samaaegne kasutamine MSPVA-dega.

Kui levofloksatsiin manustati koertele kiiresti intravenoosselt annustes 6 mg/kg või rohkem, avaldas levofloksatsiin hüpotensiivset toimet, mis arvatavasti oli tingitud histamiini vabanemisest.

Uurimistöös in vitro ja in vivo Terapeutilistes kontsentratsioonides ei avaldanud levofloksatsiin ensüümsüsteeme indutseerivat ega inhibeerivat toimet, seega ei ole oodata ensüümide poolt vahendatud toimet teiste ravimite metabolismile.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Eluaegsetes bioloogilistes uuringutes rottidega ei olnud levofloksatsiin kantserogeenne, kui seda manustati suukaudselt iga päev 2 aasta jooksul annustes kuni 100 mg/kg/päevas (1,4-kordne MRDH (750 mg) kehapinna põhjal). Levofloksatsiin ei vähendanud ühegi annustamisrežiimi korral aega UV-indutseeritud nahakasvajate tekkeni albiino karvututel hiirtel (Skh-1) ja seega ei avaldanud see katsetingimustes fotokantserogeenseid omadusi. Levofloksatsiini kontsentratsioon karvutute hiirte nahakudedes oli fotokantserogeensusuuringus maksimaalsete annuste (300 mg/kg/päevas) juures vahemikus 25–42 µg/g. Võrdluseks, inimestel on levofloksatsiini kontsentratsioon nahakudedes 750 mg annuse võtmisel keskmiselt 11,8 μg / g plasma Cmax juures.

Ei näidanud mutageenseid omadusi järgmistes uuringutes: Amesi test bakteritel S. Typhimurium ja E. coli, test hiina hamstri munasarjarakkude hüpoksantiin-guaniini fosforibosüültransferaasiga, mikrotuuma test hiirtel, dominantsete letaalsete mutatsioonide test hiirtel, plaanivälise DNA sünteesi test rottidel, õdekromatiidivahetuse test hiirtel. Testides tuvastatud mutageenne aktiivsus in vitro kromosomaalsete aberratsioonide (CHL-rakuliinil) ja õdekromatiidide vahetuse jaoks (CHL/IU-rakuliinil).

Suukaudsel annusel 360 mg/kg/päevas (4,2-kordne MRHD, lähtudes kehapinnast) või IV annusel 100 mg/kg/päevas (1,2-kordselt MRFA-st) ei mõjutanud rottide viljakust ega reproduktiivfunktsiooni kehapinna põhjal).

Levofloksatsiini aine kasutamine

Levofloksatsiin suukaudseks ja intravenoosseks manustamiseks on näidustatud levofloksatsiini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks täiskasvanutel, sh. : kogukonnas omandatud kopsupõletik; tüsistusteta kuseteede infektsioonid; tüsistunud kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit); krooniline bakteriaalne prostatiit; naha ja pehmete kudede infektsioonid; osana tuberkuloosi ravimresistentsete vormide kompleksravist; siberi katku ennetamine ja ravi õhu kaudu leviva infektsiooni korral; äge sinusiit (tabletid); kroonilise bronhiidi ägenemine (tabletid); haigla kopsupõletik (tablettide annus 750 mg).

Levofloksatsiini kasutamisel tuleb arvesse võtta ametlikke riiklikke soovitusi antibakteriaalsete ainete asjakohase kasutamise kohta, samuti patogeensete mikroorganismide tundlikkust konkreetses riigis (vt "Erijuhised").

Levofloxacin 0,5% silmatilgad on näidustatud vastuvõtlike organismide põhjustatud pindmiste bakteriaalsete silmapõletike raviks täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel; tüsistuste ennetamiseks pärast silma kirurgilisi ja laseroperatsioone.

Vastunäidustused

Süsteemseks kasutamiseks:ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; pseudoparalüütiline myasthenia gravis (myasthenia gravis)(vt "Kõrvaltoimed", "Ettevaatusabinõud"); kõõluste kahjustused fluorokinoloonide võtmisel ajaloos; alla 18-aastased lapsed ja noorukid (skeleti mittetäieliku kasvu tõttu, kuna kõhre kasvupunktide kahjustamise ohtu ei saa täielikult välistada); rasedus (loote kõhre kasvupunktide kahjustamise ohtu ei saa täielikult välistada); rinnaga toitmise periood (lapse luude kõhre kasvupunktide kahjustamise ohtu on võimatu täielikult välistada).

Silmatilgad:ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes.

Rakenduspiirangud

Süsteemseks kasutamiseks:

Patsientidel, kellel on eelsoodumus krambihoogude tekkeks (varasemate kesknärvisüsteemi kahjustustega patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis alandavad aju konvulsioonivalmiduse läve, nagu fenbufeen, teofülliin) (vt "Koostoimed");

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi latentse või ilmse puudulikkusega patsientidel (kinoloonravi ajal hemolüütiliste reaktsioonide suurenenud risk);

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (vajalik on neerufunktsiooni kohustuslik jälgimine, samuti annustamisskeemi korrigeerimine);

Patsientidel, kellel on teadaolevad QT-intervalli pikenemise riskifaktorid: kõrge vanus; naissugu, korrigeerimata elektrolüütide häired (hüpokaleemia, hüpomagneseemia); QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom; südamehaigused (südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia); QT-intervalli pikendavate ravimite (IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, neuroleptikumid) samaaegne manustamine (vt "Üleannustamine", "Koostoimed", "Ettevaatusabinõud");

Diabeediga patsientidel, keda ravitakse suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, nagu glibenklamiid või insuliinipreparaadid (hüpoglükeemia oht suureneb);

Patsientidel, kellel on teiste fluorokinoloonide kasutamisel tekkinud rasked kõrvaltoimed, nt rasked neuroloogilised reaktsioonid (sarnaste kõrvaltoimete tekkerisk levofloksatsiini kasutamisel);

Psühhoosiga patsientidel või psüühikahäiretega patsientidel (vt "Ettevaatusabinõud").

Silmatilgad: laste vanus (ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (piisavaid rangelt kontrollitud uuringuid kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud).

Levofloksatsiin ei olnud rottidel teratogeenne, kui seda manustati suukaudselt annuses 810 mg/kg/päevas (9,4 korda suurem MRDH kehapinnast) ega intravenoosselt annuses 160 mg/kg/päevas (1,9 korda MAFR-ist). kehapinna järgi). Suukaudne manustamine tiinetele rottidele annuses 810 mg/kg/päevas tõi kaasa emakasisese surma sageduse suurenemise ja loote kehakaalu languse. Küülikutega tehtud katsetes ei tuvastatud teratogeenset toimet suukaudsel manustamisel annuses 50 mg/kg/päevas (keha pindala järgi 1,1-kordne MRHD) või/juhustamisel annuses 25 mg/kg/päevas. , mis vastab kehapinna poolest 0,5 MRDC-le.

Arvestades teiste fluorokinoloonide uuringute tulemusi ja väga piiratud andmeid levofloksatsiini kohta, võib eeldada, et levofloksatsiin võib erituda imetavate naiste rinnapiima. Tõsiste kõrvaltoimete võimalikkuse tõttu rinnaga toidetavatel imikutel peavad imetavad naised katkestama kas rinnaga toitmise või levofloksatsiini süsteemse kasutamise (arvestades ravimi tähtsust emale).

Levofloksatsiini kasutamisel vormis silmatilgad tuleb olla ettevaatlik.

Aine levofloksatsiini kõrvaltoimed

Tõsised ja kliiniliselt olulised ravimi kõrvaltoimed, mida käsitletakse üksikasjalikumalt jaotises Ettevaatusabinõud, hõlmavad järgmist:

Mõju kõõlustele;

Pseudoparalüütilise myasthenia gravise ägenemine ( myasthenia gravis);

Ülitundlikkusreaktsioonid;

Muud tõsised ja mõnikord surmaga lõppevad reaktsioonid;

hepatotoksilisus;

Toime kesknärvisüsteemile;

- Clostridium difficile-seotud kõhulahtisus;

Perifeerne neuropaatia, mis võib olla pöördumatu;

QT-intervalli pikenemine;

vere glükoosisisalduse kõikumised;

Valgustundlikkus/fototoksilisus;

Ravimiresistentsuse kujunemine bakterites.

Hüpotensiooni on seostatud levofloksatsiini kiire või intravenoosse boolusmanustamisega. Levofloksatsiini tuleb manustada aeglaselt 60...90 minuti jooksul.

Fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel on teatatud kristalluuria ja silindruria tekkest. Seetõttu on levofloksatsiinravi ajal vajalik säilitada patsientide piisav hüdratsioon, et vältida liigselt kontsentreeritud uriini moodustumist.

Kliiniliste uuringute kogemus

Kuna kliinilised uuringud viiakse läbi erinevatel tingimustel, ei saa nendes uuringutes täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust otseselt võrrelda teiste kliiniliste uuringute sagedusega ja prognoosida kõrvaltoimete esinemist kliinilises praktikas.

Esitatakse 29 3. faasi kombineeritud kliinilise uuringu andmed (n=7537). Patsientide keskmine vanus on 50 aastat (ligikaudu 74% patsientidest on alla 65-aastased), 50% on mehed, 71% valged ja 19% mustanahalised. Patsiendid said erinevate infektsioonide ravis levofloksatsiini annuses 750 mg 1 kord päevas, 250 mg 1 kord päevas või 500 mg 2 korda päevas. Ravi kestus oli tavaliselt 3-14 päeva (keskmiselt 10 päeva).

Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus, tüüp ja jaotus olid sarnased patsientidel, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg üks kord päevas, võrreldes patsientidega, kes said 250 mg 1 kord päevas või 500 mg 2 korda päevas. Ravi katkestati ravimitega seotud kõrvaltoimete tõttu 4,3%-l patsientidest, 250 ja 500 mg annustega 3,8%-l ning 750 mg annustega 5,4%-l patsientidest. Kõige sagedasemad kõrvalnähud, mis viisid ravimi 250 ja 500 mg annuste kasutamise katkestamiseni, olid seedetrakti häired (1,4%), iiveldus (0,6%), oksendamine (0,4%), pearinglus (0,3%), peavalu (0,2%). Kõige sagedasemad kõrvalnähud, mis viisid ravimi 750 mg annuse kasutamise katkestamiseni, olid seedetrakti häired (1,2%), iiveldus (0,6%), oksendamine (0,5%), pearinglus (0,3%), peavalu (0,3%).

Järgmised on kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed, mida täheldati levofloksatsiiniga ravitud patsientidel sagedusega >0,1% (N=7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1-1% - ärevus, agitatsioon, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, õudusunenäod 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenäod 1, treemor, krambid, paresteesia, peapööritus, hüpertensioon, hüperkinees, liigutuste koordinatsiooni häired, uimasus 1 .

: 0,1-1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südameseiskus, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

Hingamissüsteemist:õhupuudus (1%).

Seedetraktist: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1-1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, ösofagiit, gastroenteriit, glossiit, pseudomembranoosne koliit, maksafunktsiooni häired, maksaensüümide taseme tõus, aluselise fosfataasi taseme tõus.

Urogenitaalsüsteemist: vaginiit 2 (1%); 0,1-1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, suguelundite kandidoos.

: 0,1-1% - artralgia, tendiniit, müalgia, skeletilihaste valu.

Naha küljelt: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1-1% - allergilised reaktsioonid, tursed (1%), urtikaaria.

muud: kandidoos (1%), reaktsioon süstekohas (1%), valu rinnus (1%); 0,1-1%: hüperglükeemia/hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Mitmeannuselistes kliinilistes uuringutes on fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel teatatud oftalmoloogilistest häiretest, sealhulgas kataraktist ja mitmest läätsekujulisest läbipaistmatusest. Nende nähtuste ja ravimite kasutamise vahelist seost ei ole kindlaks tehtud.

2 N = 3758 (naised)

Turustamisjärgne uuring

Nende nähtuste esinemissagedust ja põhjuslikku seost uimastite kasutamisega on võimatu usaldusväärselt hinnata, kuna teated saadi spontaanselt, teadmata suurusega elanikkonnalt.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest:üksikud teated entsefalopaatiast, EEG häiretest, perifeersest neuropaatiast (võib olla pöördumatu), psühhoosist, paranoiast, üksikutest teadetest enesetapukatsetest ja enesetapumõtetest, uveiidist, nägemiskahjustusest (sh diploopia, nägemisteravuse langus, ähmane nägemine, skotoom), kuulmislangus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitsetundlikkuse kaotus, maitsetundlikkuse häired, düsfoonia, ägenemine myasthenia gravis, aju pseudotumor.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt: eraldi sõnumid teemal torsade de pointes, QT-intervalli pikenemine, tahhükardia, vasodilatatsioon, suurenenud INR, PT pikenemine, pantsütopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

Seedetraktist: maksapuudulikkus (sh surmaga lõppenud juhud), hepatiit, kollatõbi.

Lihas-skeleti süsteemi küljelt: kõõluste rebend, lihaste vigastus, sealhulgas rebend, rabdomüolüüs.

Naha küljelt: bulloosne lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkuse/fototoksilisuse reaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid:ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord lõppevad surmaga), sh. anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumtõbi; üksikud teated allergilise pneumoniidi kohta.

muud: leukotsütoklastiline vaskuliit, lihasensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, hulgiorgani puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

Levofloksatsiini kasutamisel 0,5% silmatilkade kujul olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed: 1–3% - mööduv nägemiskahjustus, mööduv põletustunne, valu või ebamugavustunne silmas, võõrkeha tunne silmas, palavik, peavalu , farüngiit, fotofoobia;<1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Interaktsioon

Kelaatühendid: antatsiidid, sukralfaat, metallikatioonid, multivitamiinid

Levofloksatsiin suukaudseks manustamiseks. Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, sukralfaat; Ravimid, mis sisaldavad metalli katioone (nt raud), tsinki sisaldavaid multivitamiine, didanosiini (alumiiniumi ja magneesiumi sisaldav LF) võivad suukaudsel levofloksatsiiniga manustatuna oluliselt mõjutada viimase imendumist seedetraktis, mis viib selle süsteemse toime vähenemiseni. tasemel. Ülaltoodud ravimeid tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast devofloksatsiini suukaudset manustamist.

Levofloksatsiin süstimiseks. Puuduvad andmed IV manustatud fluorokinoloonide koostoime kohta suukaudsete antatsiidide, sukralfaadi, multivitamiinide, didanosiini või metallikatioonidega. Samas ei tohi manustada ühtegi fluorokinoloone, sh. levofloksatsiini koos mis tahes lahusega, mis sisaldab polüvalentseid katioone, nagu magneesium, sama süsteemi kaudu intravenoosseks manustamiseks.

varfariin

Tervete vabatahtlikega läbiviidud kliinilises uuringus ei täheldatud levofloksatsiini olulist mõju varfariini R- või S-isomeeride C max , AUC ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Samuti ei olnud varfariinil ilmne mõju levofloksatsiini imendumisele ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Siiski on turustamisjärgsetes uuringutes teatatud varfariini toime tugevnemisest, kui seda kasutatakse samaaegselt levofloksatsiiniga, samas kui PT suurenemisega kaasnesid verejooksu episoodid. Levofloksatsiini ja varfariini samaaegsel kasutamisel on vajalik INR, PT ja teiste hüübimisnäitajate hoolikas jälgimine, samuti võimalike verejooksu nähtude jälgimine.

Diabeedivastased ravimid

Fluorokinoloonide ja diabeediravimitega samaaegselt ravitud patsientidel on teatatud vere glükoosisisalduse kõikumisest, sealhulgas hüperglükeemiast ja hüpoglükeemiast. Nende ravimite kooskasutamisel on soovitatav hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust.

MSPVA-d

MSPVA-de samaaegne kasutamine fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga, võib suurendada kesknärvisüsteemi stimulatsiooni ja krampide riski.

Teofülliin

Tervete vabatahtlikega läbiviidud kliinilises uuringus ei täheldatud levofloksatsiini olulist mõju teofülliini plasmakontsentratsioonile, AUC-le ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Samuti ei olnud teofülliinil nähtavat mõju levofloksatsiini imendumisele ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Teofülliini ja teiste fluorokinoloonide samaaegse kasutamisega kaasnes aga teofülliini T 1/2 ja seerumikontsentratsiooni suurenemine ning sellele järgnev teofülliinist sõltuvate kõrvaltoimete riski suurenemine. Sellega seoses tuleb levofloksatsiini samaaegsel kasutamisel hoolikalt jälgida teofülliini taset ja sobivat annust kohandada. Kõrvaltoimed, sh. krambid võivad tekkida sõltumata teofülliini kontsentratsiooni suurenemisest seerumis.

Tsüklosporiin

Tervete vabatahtlikega läbiviidud uuringus ei täheldatud levofloksatsiini kliiniliselt olulist toimet tsüklosporiini plasmakontsentratsioonile, AUC-le ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Siiski on teiste fluorokinoloonide kasutamisel teatatud tsüklosporiini taseme tõusust plasmas. Levofloksatsiini Cmax oli veidi madalam, samas kui Tmax ja T 1/2 olid tsüklosporiini juuresolekul veidi pikemad kui samad parameetrid, mida täheldati teistes uuringutes ilma samaaegse ravita. Erinevusi ei peeta siiski kliiniliselt olulisteks. Sellega seoses ei ole levofloksatsiini või tsüklosporiini annuse kohandamine nende samaaegsel kasutamisel vajalik.

Digoksiin

Tervete vabatahtlikega läbiviidud kliinilises uuringus ei leitud levofloksatsiini olulist mõju digoksiini C max , AUC ja teistele farmakokineetilistele parameetritele. Levofloksatsiini imendumine ja teised farmakokineetilised parameetrid olid sarnased digoksiini manulusel või puudumisel. Seega ei ole samaaegsel kasutamisel vaja levofloksatsiini või digoksiini annust kohandada.

probenetsiid ja tsimetidiin

Tervete vabatahtlikega läbiviidud kliinilises uuringus ei täheldatud probenetsiidi ega tsimetidiini olulist mõju levofloksatsiini Cmax-le. Levofloksatsiini AUC ja T 1/2 väärtused olid kõrgemad, kliirensi väärtused aga madalamad levofloksatsiini ja probenetsiidi või tsimetidiini kombineeritud ravi ajal võrreldes ainult levofloksatsiini kasutamisega. Need muutused ei ole siiski aluseks levofloksatsiini annuse kohandamisel, kui seda kasutatakse koos probenetsiidi või tsimetidiiniga.

Laboratoorsete või diagnostiliste testidega seotud koostoimed

Mõned fluorokinoloonid, sealhulgas levofloksatsiin, võivad kaubanduslikult saadavate immuunanalüüsi komplektide kasutamisel põhjustada opiaatide uriinianalüüsi valepositiivseid tulemusi (vajalik võib olla spetsiifilisem opiaaditest).

Üleannustamine

Hiirtel, rottidel, koertel ja ahvidel täheldati pärast levofloksatsiini ühekordse suure annuse manustamist järgmisi sümptomeid: ataksia, ptoos, lokomotoorse aktiivsuse vähenemine, õhupuudus, prostratsioon, treemor, krambid. Suuremad annused kui 1500 mg/kg suukaudselt ja 250 mg/kg iv suurendasid oluliselt näriliste suremust.

Raviäge üleannustamine: maoloputus, piisav hüdratsioon. See ei eritu hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsiga.

Manustamisviisid

Sees, sees / sisse, sidekesta.

Ettevaatusabinõud aine levofloksatsiini suhtes

Tendinopaatia ja kõõluste rebend

Fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamine on seotud kõõlusepõletiku ja kõõluste rebenemise suurenenud riskiga igas vanuses. See kõrvaltoime mõjutab kõige sagedamini Achilleuse kõõlust ja Achilleuse kõõluse rebenemisel võib osutuda vajalikuks operatsioon. Samuti on teatatud kõõlusepõletikust ja rotaatormanseti kõõluse, käe, biitsepsi, pöidla ja teiste kõõluste rebendist. Fluorokinoloonidega seotud kõõlusepõletiku ja kõõluste rebenemise risk on suurem eakatel, tavaliselt üle 60-aastastel patsientidel, kortikosteroide kasutavatel patsientidel ning neeru-, südame- ja kopsutransplantaadiga patsientidel. Lisaks vanusele ja kortikosteroidide kasutamisele võivad kõõluste rebenemise riski iseseisvalt suurendada tegurid, sealhulgas suurenenud füüsiline aktiivsus, neerupuudulikkus ja olemasolevad haigusseisundid, nagu reumatoidartriit. Fluorokinoloonidega ravitud patsientidel, kellel ei esinenud ülalnimetatud riskitegureid, on teatatud kõõlusepõletikust ja kõõluste rebendist. Ravi ajal või pärast ravi lõppu võib tekkida kõõluste rebend; mõnest juhtumist on teatatud kuni mitu kuud pärast ravi lõppu. Kui tekib valu, turse, põletik või kõõluste rebend, tuleb ravi levofloksatsiiniga katkestada. Patsiente tuleb soovitada puhata ja vältida pingutusi kõõlusepõletiku või kõõluserebendi esimeste nähtude ilmnemisel ning konsulteerida oma arstiga teiste mittekinoloonsete antimikroobikumide osas.

Pseudoparalüütilise myasthenia gravis'e (myasthenia gravis)

Fluorokinoloonidel, sealhulgas levofloksatsiinil, on neuromuskulaarne blokeeriv toime ja need võivad pseudoparalüütilise myasthenia gravis'ega patsientidel süvendada lihasnõrkust. Turuletulekujärgsel perioodil on pseudoparalüütilise myasthenia gravis'ega patsientidel seostatud fluorokinoloonide kasutamisega tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas mehaanilist ventilatsiooni vajavat kopsupuudulikkust ja surma. Levofloksatsiini kasutamine patsientidel, kellel on diagnoositud pseudoparalüütiline myasthenia gravis, on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused", "Kõrvaltoimed").

Ülitundlikkusreaktsioonid

Teatati tõsiste ja surmaga lõppevate ülitundlikkusreaktsioonide ja/või anafülaktiliste reaktsioonide tekkest fluorokinoloonide, sh. levofloksatsiin, mis tekib sageli pärast esimest annust. Mõnede reaktsioonidega on kaasnenud kardiovaskulaarne kollaps, hüpotensioon, šokk, krambid, teadvusekaotus, pigistustunne, angioödeem (sealhulgas keele-, neelu-, hääliku- või näoturse), hingamisteede obstruktsioon (bronhospasm, õhupuudus, äge respiratoorse distressi sündroom). , õhupuudus, urtikaaria, sügelus ja muud rasked nahareaktsioonid. Esimeste nahalööbe või muude ülitundlikkusreaktsioonide ilmnemisel tuleb levofloksatsiini kasutamine kohe katkestada. Tõsiste ägedate ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel võib osutuda vajalikuks epinefriini manustamine ja muud elustamismeetmed, sealhulgas hapniku, intravenoossete vedelike, antihistamiinikumide, kortikosteroidide, survestavate amiinide kasutamine ja hingamisteede läbilaskvuse säilitamine (vastavalt kliinilistele näidustustele) (vt. "Kõrvalmõjud").

Muud tõsised ja mõnikord surmaga lõppevad reaktsioonid

Harva võivad fluorokinoloonide võtmise ajal tekkida muud rasked ja mõnikord surmaga lõppevad reaktsioonid, sh. levofloksatsiin nii ülitundlikkusreaktsioonide kui ka seletamatute põhjuste tõttu. Need reaktsioonid tekkisid valdavalt pärast korduvaid annuseid ja väljendusid: palavik, lööve või rasked dermatoloogilised reaktsioonid (nt äge epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom), vaskuliit, artralgia, müalgia, seerumtõbi, allergiline pneumoniit, interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus, hepatiit, kollatõbi, äge maksanekroos või maksapuudulikkus, aneemia (sealhulgas hemolüütiline ja hüpoplastiline), trombotsütopeenia (sealhulgas trombotsütopeeniline purpur), leukopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia ja/või muud muutused veres.

Esimeste nahalööbe, ikteruse või muude ülitundlikkusnähtude ilmnemisel tuleb levofloksatsiini kasutamine kohe katkestada ja võtta vajalikud meetmed.

Hepatotoksilisus

Kliinilistes uuringutes enam kui 7000 patsiendiga ei leitud tõendeid levofloksatsiiniga seotud raske hepatotoksilisuse kohta. Turustamisjärgsetes vaatlustes registreeritud rasked hepatotoksilised reaktsioonid (sealhulgas äge hepatiit ja surmaga lõppenud tulemus) tekkisid tavaliselt esimese 14 ravipäeva jooksul, enamikul juhtudel 6 päeva jooksul, enamikul juhtudel ei olnud raske hepatotoksilisus seotud ülitundlikkusega. Kõige sagedamini täheldati surmaga lõppenud hepatotoksilisuse juhtusid 65-aastastel ja vanematel patsientidel ning neid ei seostatud ülitundlikkusega. Levofloksatsiini kasutamine tuleb kohe lõpetada, kui patsiendil tekivad hepatiidi nähud ja sümptomid (vt "Kõrvaltoimed").

Mõju kesknärvisüsteemile

Fluorokinoloonidega ravitud patsientidel, sh. levofloksatsiin. Fluorokinoloonid võivad põhjustada ka kesknärvisüsteemi stimulatsiooni koos värisemise, rahutuse, ärevuse, pearingluse, segasuse, hallutsinatsioonide, paranoia, depressiooni, unetuse, õudusunenägude, harva enesetapumõtete ja -tegevustega; need nähtused võivad ilmneda pärast esimest annust. Kui need reaktsioonid tekivad levofloksatsiini saavatel patsientidel, tuleb ravi katkestada ja võtta asjakohaseid meetmeid. Nagu ka teisi fluorokinoloone, tuleb levofloksatsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on teadaolev või kahtlustatav kesknärvisüsteemi haigus, mis soodustab krambihoogude teket või krambiläve langust (nt raske ajuarterioskleroos, epilepsia) või muude riskitegurite olemasolul, mis võivad eelsoodumust tekitada. krambihoogude või krampide aktiivsuse läve vähenemise (nt mõned ravimid, neerufunktsiooni häired) korral (vt "Kõrvaltoimed", "Koostoimed").

Kõhulahtisus, mis on seotud Clostridium difficile'ga

Kõhulahtisuse tekkest, mis on seotud Clostridium difficile, on teatatud peaaegu kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas levofloksatsiini puhul, ning selle raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibakteriaalsete ainetega põhjustab jämesoole normaalse floora muutumist ja kasvu kiirenemist. C. difficile. Tüved C. difficile, mis toodavad toksiine A ja B, mis põhjustavad kõhulahtisust, suurendavad suremuse riski, kuna need infektsioonid võivad olla resistentsed antimikroobse ravi suhtes ja võivad vajada kolektoomiat. Võimalus C. difficile-seotud kõhulahtisust tuleb arvestada kõigil patsientidel, kellel on pärast antibakteriaalsete ainete kasutamist kõhulahtisuse kaebusi. Hoolikas anamnees on vajalik, sest arengut C. difficile-kaasnev kõhulahtisus on võimalik kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimite kasutamist. Kui C. difficile- Seotud kõhulahtisuse kahtluse või kinnituse korral tuleb levofloksatsiini kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi (sh vedelike ja elektrolüütide manustamine, valgulisandid, antibiootikumide kasutamine, millele tüved on tundlikud C. difficile), samuti kliiniliste näidustuste olemasolul kirurgilise hindamise läbiviimiseks (vt "Kõrvaltoimed").