Loperamiidi kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Loperamiid (Imodium). Kontrollimatu tarbimise surmav oht. Loperamiidi hinnad

Loperamiid on sümptomaatiline kõhulahtisusevastane ravim, mis on näidustatud ägeda ja kroonilise mitteinfektsioosse kõhulahtisuse raviks.

Toimeaine - loperamiidvesinikkloriid - vähendab seedetrakti motoorset aktiivsust ja pärsib soolesisu liikumist.

Loperamiidvesinikkloriid seondub sooleseina opiaatide retseptoritega, mille tulemuseks on atsetüülkoliini ja prostaglandiinide vabanemise pärssimine. See aeglustab tõukejõulist soolemotoorikat ning suurendab ka aega, mis kulub soolesisu seedetraktist läbimiseks ning sooleseina võimet vedelikku omastada.

Loperamiid tõstab päraku sulgurlihase toonust, vähendades seeläbi roojapidamatust ja soovi roojamiseks.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 11 tundi, vahemikus 9...14 tundi. Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad muutumatul kujul peamiselt väljaheitega.

Loperamiid ei ole ette nähtud raske kõhulahtisuse esmaseks raviks, millega kaasneb vedeliku ja elektrolüütide taseme langus. Eelkõige lastel on soovitav seda kaotust kompenseerida parenteraalse või suukaudse asendusravi määramisega.

Kui pärast 2-päevast ravi ei ole mingit mõju, peate konsulteerima arstiga. Kõhulahtisuse ravi ajal on vaja täiendada vedeliku ja elektrolüütide kaotust.

Näidustused kasutamiseks

Mis aitab Loperamiidi? Vastavalt juhistele määratakse ravim järgmistel juhtudel:

  • kroonilise ja ägeda kõhulahtisuse seisundid, mis on tekkinud erinevatel põhjustel, sealhulgas selle allergiline, meditsiiniline, emotsionaalne ja kiirituslik päritolu (sümptomaatiliseks raviks);
  • kõhulahtisuse olukorrad, mis on tingitud toidu ja dieedi koostise järsust muutusest, mis rikub imendumist ja ainevahetust (ränduri kõhulahtisus);
  • nakkuslik kõhulahtisus (adjuvantravina);
  • vajadus reguleerida väljaheite konsistentsi ileostoomiga patsientidel.

Kasutusjuhend Loperamiid, annus

Sees (kapslid - närimata, joogivesi; keeletablett - keelel, laguneb mõne sekundi jooksul, misjärel neelatakse süljega alla ilma joogiveeta).

Loperamiidi standardannused vastavalt kasutusjuhendile:

  • ägeda kõhulahtisuse korral 2 mg pärast iga roojamist. Sel juhul peaks esimene annus olema 4 mg;
  • kroonilise kõhulahtisuse korral valitakse ravimi annus nii, et väljaheidete sagedus ei ületaks 1-2 korda päevas. Sellisel juhul peaks esimene annus olema 2 mg.

Täiskasvanute puhul ei tohi ravimi maksimaalne ööpäevane annus ületada 16 mg.

Loperamiidi annused lastele:

  • vanuses 2 kuni 5 aastat on see ette nähtud annuses 100 mcg / kg 2-3 korda päevas;
  • vanuses 6-8 aastat on see ette nähtud 2 korda päevas, 2 mg;
  • 9-12-aastastele lastele määratakse 2 mg kolm korda päevas. Kui kõhulahtisus jätkub, määratakse ravim 2 mg pärast iga roojamist. Sel juhul ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust 6 mg 20 kg kehakaalu kohta.

Kroonilise kõhulahtisuse korral määratakse üle 5-aastastele lastele ööpäevane annus 2 mg.

Kui väljaheide puudub rohkem kui 12 tundi ja kui see normaliseerub, tühistatakse ravim.

Kõrvalmõjud

Juhend hoiatab järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimaluse eest Loperamiidi määramisel:

  • närvisüsteemist: unisus, pearinglus, väsimus;
  • seedetraktist: suukuivus, soolekoolikud, iiveldus, valu või ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus või puhitus, oksendamine, soolesulgus;
  • allergilised reaktsioonid: nõgestõbi või nahalööve; äärmiselt harva - bulloosne lööve või anafülaktiline šokk;
  • muud mõjud: harvadel juhtudel - uriinipeetus.

Vastunäidustused

Loperamiid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus, soolesulgus, divertikuloos, äge haavandiline koliit, laia toimespektriga antibiootikumide põhjustatud pseudomembranoosne koliit;
  • muud seisundid, mille puhul soolemotoorika pärssimine on vastuvõetamatu;
  • äge düsenteeria (eriti vere olemasoluga väljaheites ja millega kaasneb palavik);
  • laste vanus (kuni 2 aastat).

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad ilmneda järgmised sümptomid: kesknärvisüsteemi depressioon (stuupor, koordinatsioonihäired, unisus, mioos, lihaste hüpertensioon, hingamisdepressioon), soolesulgus.

Määrake spetsiifiline opiaadi antidoot - naloksoon (0,4 mg / ml IV korduvalt, 2-3-minutilise intervalliga); kliiniline vaatlus 48 tunni jooksul.

ravimite koostoime

Kolestüramiin võib vähendada loperamiidi kapslite või tablettide efektiivsust.

Kombineerituna ritonaviiri või kotrimoksasooliga suureneb ravimi biosaadavus. See on tingitud ravimi toimeaine metabolismi pärssimisest maksa läbimisel.

Loperamiidi analoogid, hind apteekides

Vajadusel saate terapeutilise toime osas asendada Loperamiidi analoogiga - need on ravimid:

  1. Lopedium,
  2. Loperamiid-Akrikhin,
  3. Imodium Plus,
  4. Uzara,
  5. Loflatil,
  6. Diaremix.

ATX kood:

  • diara,
  • imodium,
  • laremid,
  • Loperacal,
  • Superilol.

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Loperamiidi kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte iseseisvalt ravimit asendada.

Hind Venemaa apteekides: Loperamiid 2 mg tabletid 20 tk. - 7 kuni 12 rubla, kapslid 2 mg 20 tk. - 792 apteegi andmetel 40 kuni 49 rubla.

Hoida kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle +25°C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Mida arvustused ütlevad?

Arstide arvustuste kohaselt on Loperamiid odav, taskukohane, tõhus ja kiire toimega ravim.

Kasutajad märgivad, et see ei aita nakkusliku etioloogiaga kõhulahtisuse korral. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.

Akrikhin HFC (Venemaa)

farmakoloogiline toime

Kõhulahtisuse vastane.

Interakteerub sooleseina piki- ja ringikujuliste lihaste opiaadiretseptoritega ning pärsib atsetüülkoliini ja prostaglandiinide vabanemist.

Aeglustab peristaltikat ja pikendab soolestiku sisu läbimise aega.

Tõstab päraku sulgurlihase toonust, aitab säilitada väljaheiteid ja vähendab roojamistungi.

Imendub seedetraktis, metaboliseerub maksas.

Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on umbes 8,5 tundi pärast lahuse võtmist ja 5 tundi pärast kapslite võtmist; seondub plasmavalkudega 97%.

Poolväärtusaeg on 9-14 tundi (keskmine 11 tundi), see eritub peamiselt konjugaatide kujul sapi ja väljaheitega.

Kõrvaltoimed

Unisus, pearinglus, nõrkus, väsimus, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või puhitus (harv).

Näidustused kasutamiseks

Erineva päritoluga ägeda ja kroonilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi (allergiline, emotsionaalne, meditsiiniline, kiiritus; toitumise ja toidu kvalitatiivse koostise muutusega, ainevahetus- ja imendumishäiretega; abiainena kõhulahtisuse korral nakkav genees).

Väljaheite reguleerimine ileostoomiga patsientidel.

Vastunäidustused Loperamiid

Ülitundlikkus, soolesulgus, äge haavandiline koliit, divertikuloos, kõhulahtisus ägeda pseudomembranoosse enterokoliidi taustal, düsenteeria ja muud seedetrakti infektsioonid.

Rasedus (1 trimester), imetamine, alla 2-aastased lapsed (Ravimit ei määrata alla 6-aastastele lastele).

Hoolikalt.

Maksapuudulikkus.

Kasutusmeetod ja annustamine

Ägeda kõhulahtisuse korral:

  • täiskasvanud - 4 mg, seejärel 2 mg;
  • lapsed (üle 6-aastased) - 2 mg, seejärel 2 mg pärast iga vedelat väljaheidet.

Kroonilise kõhulahtisuse korral:

  • täiskasvanud - 4 mg, seejärel annuses, mis tagab väljaheite sageduse 1-2 korda päevas (2-12 mg päevas); maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg;
  • lapsed - 2 mg, seejärel valige samamoodi annus, kuid mitte üle maksimaalse ööpäevase annuse (6 mg 20 kg kehakaalu kohta).

Üleannustamine

Sümptomid:

  • kesknärvisüsteemi depressioon (stuupo,
  • koordinatsiooni puudumine
  • unisus,
  • lihaste hüpertensioon,
  • hingamisdepressioon,
  • soolesulgus.

Ravi:

  • Naloksooni kasutatakse antidoodina.

Arvestades, et loperamiidi toimeaeg on pikem kui naloksoonil, on antagonisti korduv manustamine võimalik.

Vahetult pärast üleannustamist manustatakse aktiivsütt ja pestakse magu; vajadusel toetada hingamise funktsiooni.

Interaktsioon

Pole informatsiooni.

erijuhised

Kõhulahtisuse ravi ajal (eriti lastel) on vaja vedeliku ja elektrolüütide kaotust täiendada.

Kui ägeda kõhulahtisuse korral 48 tunni jooksul kliinilist paranemist ei toimu või kõhukinnisus, puhitus, osaline soolesulgus tekib, tuleb loperamiidi kasutamine katkestada.

Maksafunktsiooni häirega patsiente tuleb KNS-i toksilisuse nähtude suhtes hoolikalt jälgida.

Nõrkuse, väsimuse, uimasuse või pearingluse ilmnemisel ei ole soovitatav autot juhtida ega masinatega töötada.

Sellel lehel on üksikasjalikud kasutusjuhised. loperamiid. Loetletud on ravimi saadaolevad ravimvormid (tabletid ja kapslid 2 mg), samuti selle analoogid. Esitatakse teave kõrvaltoimete kohta, mida Loperamide võib põhjustada, ja koostoimete kohta teiste ravimitega. Lisaks teabele haiguste kohta, mille raviks ja ennetamiseks ravim on ette nähtud (kõhulahtisus või kõhulahtisus), kirjeldatakse üksikasjalikult vastuvõtu algoritme, võimalikke annuseid täiskasvanutele ja lastele, täpsustatakse kasutamise võimalust raseduse ja imetamise ajal. . Loperamiidi annotatsiooni täiendavad patsientide ja arstide ülevaated. Ravimi koostis.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Sees, ilma närimata, joogivesi.

Ägeda ja kroonilise kõhulahtisusega täiskasvanutele määratakse esialgu 2 kapslit (0,004 g), seejärel 1 kapsel (0,002 g) pärast iga roojamist lahtise väljaheite korral. Ägeda kõhulahtisuse korral määratakse üle 6-aastastele lastele 1 kapsel (0,002 g) pärast iga roojamist lahtise väljaheite korral.

Maksimaalne päevane annus. Ägeda ja kroonilise kõhulahtisuse korral täiskasvanutel - 8 kapslit (0,016 g); lastel - 3 kapslit (0,006 g).

Pärast väljaheite normaliseerumist või väljaheite puudumisel rohkem kui 12 tundi tuleb ravi Loperamiidiga katkestada.

Ühend

Loperamiidvesinikkloriid + abiained.

Vabastamise vorm

Kapslid 2 mg.

Tabletid 2 mg.

loperamiid- kõhulahtisusevastane aine. Vähendab soolestiku silelihaste toonust ja motoorikat, ilmselt tänu seondumisele sooleseina opioidiretseptoritega. Inhibeerib atsetüülkoliini ja prostaglandiinide vabanemist, vähendades peristaltikat ja pikendades aega, mis kulub sisu soolestikku läbimiseks.

Suurendab anaalse sulgurlihase toonust. Tegevus toimub kiiresti ja kestab 4-6 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine - 40%. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Peaaegu täielikult metaboliseerub maksas konjugatsiooni teel. See eritub peamiselt soolte kaudu; väike osa eritub neerude kaudu (konjugeeritud metaboliitidena).

Näidustused

  • erineva päritoluga ägeda ja kroonilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi (allergiline, emotsionaalne, meditsiiniline, kiiritus: toitumise ja toidu kvalitatiivse koostise muutmisel, ainevahetuse ja imendumise rikkumisel: abiainena kõhulahtisuse korral nakkav genees);
  • väljaheite reguleerimine ileostoomiga patsientidel.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • laktoositalumatus;
  • laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • divertikuloos;
  • soolesulgus;
  • haavandiline koliit ägedas staadiumis;
  • kõhulahtisus ägeda pseudomembranoosse enterokoliidi taustal;
  • monoteraapia vormis - düsenteeria ja muud seedetrakti infektsioonid;
  • rasedus (1 trimester);
  • laktatsiooniperiood;
  • loperamiidi kapsleid ei määrata alla 6-aastastele lastele.

erijuhised

Kui pärast 2-päevast Loperamide’i kasutamist ei toimu mõju, peate konsulteerima arstiga.

Kui ravi ajal tekib kõhukinnisus või puhitus, tuleb loperamiidi kasutamine katkestada. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine kesknärvisüsteemi toksilisuse nähtude suhtes.

Kõhulahtisuse ravi ajal on vaja täiendada vedeliku ja elektrolüütide kaotust.

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvalmõju

  • allergilised reaktsioonid (nahalööve);
  • unisus või unetus;
  • pearinglus;
  • suu limaskesta kuivus;
  • soole koolikud;
  • valu või ebamugavustunne kõhus;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhupuhitus;
  • uriinipeetus;
  • soolesulgus.

ravimite koostoime

Arvatakse, et kolestüramiini samaaegne kasutamine võib vähendada loperamiidi efektiivsust.

Samaaegsel kasutamisel kotrimoksasooli, ritonaviiriga suureneb loperamiidi biosaadavus, mis on tingitud selle metabolismi pärssimisest "esimese maksa läbimise" ajal.

Loperamiidi üleannustamise korral kasutatakse antidoodina naloksooni.

Ravimi Loperamiidi analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Vero Loperamiid;
  • Diara;
  • Diarol;
  • Imodium;
  • Laremid;
  • Lopedium;
  • Loperacap;
  • Loperamide Grindeks;
  • Loperamiid Acry;
  • loperamiidvesinikkloriid;
  • Superilop;
  • Enterobene.

Kasutamine lastel

Ravim kapslites on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud raseduse 1. trimestril.

Raseduse 2. ja 3. trimestril võib loperamiidi määrata juhtudel, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kuna väike kogus loperamiidi eritub rinnapiima, ei ole soovitatav seda imetamise ajal võtta.

Kõhulahtisusevastane ravim, mida kasutatakse kõhulahtisuse, sealhulgas allergiliste, meditsiiniliste, emotsionaalsete ja seedehäirete sümptomaatiliseks (st selle mõju, mitte põhjuse kõrvaldamiseks) raviks.

Kasutusjuhend:

Loperamiidi sünteesiti esmakordselt 1969. aastal Belgias. Peamise panuse selle ravimi loomisse andis Paul Janssen, kellest 1982. aastal sai rahvusvahelise Gairdneri auhinna.

Näidustused Loperamide'i kasutamiseks - sagedane väljaheide ja lahtine väljaheide. 7 aastat pärast avastamist õnnestus Loperamiidil saada USA-s enimmüüdud kõhulahtisuse ravim. 2013. aastal lisas Maailma Terviseorganisatsioon selle ravimi hädavajalike ravimite loetellu.

Kõhulahtisuse ravimina on loperamiid tõhus ja taskukohane ravim. Soovitatav täiskasvanutele, välja arvatud varakult rasedatele ja imetavatele emadele. Ravimit soovitatakse ka lastele alates 6. eluaastast, kuid annust vähendatakse 2 korda.

Ravimi kirjeldus Loperamiid ei ole ette nähtud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta.

Väljalaske vorm ja koostis

Loperamiidi tablettide abiainetena kasutatakse:

  • kaltsiumstearaat;
  • granulaat-70;
  • kartulitärklis.

Loperamiid kollastes kapslites, sees - valge või kollakasvalge pulber. Abiained:

  • maisitärklis;
  • laktoos;
  • aerosiil;
  • magneesiumstearaat;
  • talk.

Farmakoloogilised omadused

Loperamiid, seondudes sooleseina opioidiretseptoritega (koliini ja adrenergiliste neuronite stimuleerimine guaniini nukleotiidide kaudu), vähendab soolestiku silelihaste toonust ja motoorikat, aeglustab soolesisu läbimist ning vähendab vedeliku ja elektrolüütide eritumist. väljaheitega. Tõstab päraku sulgurlihase toonust, aitab säilitada väljaheiteid ja vähendab roojamistungi. Tegevus toimub kiiresti ja kestab 4-6 tundi.

Farmakokineetika

Kasutusjuhend Loperamiid

Sümptomaatiline ravi äge ja krooniline kõhulahtisus erineva päritoluga (allergiline, emotsionaalne, meditsiiniline, kiiritus: toitumise ja toidu koostise muutmisel, ainevahetuse ja imendumise rikkumisel: nakkusliku päritoluga kõhulahtisuse abiainena). Väljaheite reguleerimine ileostoomiga patsientidel.

Kasutusmeetod ja annustamine

Sees, ilma närimata, joogivesi.

Kapslid

Tabletid

lapsed

Kõrvalmõju

  • allergilised reaktsioonid (nahalööve);
  • unisus või unetus;
  • pearinglus;
  • hüpovoleemia;
  • elektrolüütide tasakaaluhäired;
  • suu limaskesta kuivus;
  • soole koolikud;
  • gastralgia;
  • valu või ebamugavustunne kõhus;
  • iiveldus;
  • oksendada;
  • kõhupuhitus.

Harva - uriinipeetus, äärmiselt harva - soolesulgus.

Kasutamise vastunäidustused

  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • laktoositalumatus;
  • laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • divertikuloos;
  • soolesulgus;
  • haavandiline koliit ägedas staadiumis;
  • kõhulahtisus ägeda pseudomembranoosse enterokoliidi taustal;
  • düsenteeria ja muud seedetrakti infektsioonid;
  • rasedus (I trimester);
  • laktatsiooniperiood;
  • loperamiidi kapsleid ei määrata alla 6-aastastele lastele.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Maksapuudulikkus. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine kesknärvisüsteemi toksilisuse nähtude suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril.

Raseduse II ja III trimestril on Loperamiid ette nähtud juhtudel, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuna väike kogus loperamiidi eritub rinnapiima, ei soovitata imetamise ajal.

loperamiid ja alkohol

Loperamiidi kõrvaltoimeks on suurenenud unisus ja pearinglus. Etanooli mõjul need toimed tugevnevad ja põhjustavad patsiendile märkimisväärset ebamugavust. Soovitatav vältige jagamist loperamiid ja alkohol.

erijuhised

Üleannustamine

Sümptomid

  • stuupor;
  • koordineerimise puudumine;
  • unisus;
  • mioos;
  • lihaste hüpertensioon;
  • hingamisdepressioon;
  • soolesulgus.

Ravi

Antidoot on naloksoon. Arvestades, et loperamiidi toimeaeg on pikem kui naloksoonil, on viimase korduv manustamine võimalik.

Sümptomaatiline ravi

  • Aktiveeritud süsinik;
  • maoloputus;
  • kopsude kunstlik ventilatsioon.

Arstlik järelevalve on vajalik 48 tunni jooksul.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegsel kasutamisel kolestüramiiniga väheneb mõnikord Loperamiidi efektiivsus. Kui seda kasutatakse koos ritonaviiri ja kotrimoksasooliga, suureneb loperamiidi biosaadavus. Samaaegne kasutamine opioidanalgeetikumidega suurendab raske kõhukinnisuse riski.

Ladustamise tingimused

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks ilma retseptita.

Loperamiidi analoogid

Loperamiidi analoogid, mis sisaldavad aluses sama põhikomponenti:

  • Diara;
  • Diarol;
  • Imodium;
  • Laremid;
  • Lopedium;
  • Loperacap;
  • Loperamide Grindeks;
  • loperamiid-akrüül;
  • loperamiidvesinikkloriid;
  • Superilop;
  • Enterobene.

Loperamiidi hinnad

Loperamiidi hind on keskmine.

Toitumise ja toidukvaliteedi muutustest, ainevahetus- ja imendumishäiretest, samuti allergilisest, emotsionaalsest, meditsiinilisest, kiiritusgeneesist põhjustatud ägeda ja kroonilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi; nakkusliku päritoluga kõhulahtisusega - adjuvandina; ileostoomia (selleks, et vähendada väljaheidete sagedust ja mahtu, samuti anda selle konsistentsile tihedus).

Ravimi Loperamiidi vabanemise vorm

Kapslid 1 kapsel.
loperamiidvesinikkloriid 0,002 g
(100% aine osas)
abiained: maisitärklis; piimasuhkur; talk; aerosiil; magneesiumstearaat

Blistrites 10 tk.; papppakendis 1 või 2 pakki.

Loperamiidi farmakodünaamika

Keemilise struktuuri järgi on see lähedane fenüülpiperidiini derivaatidele, omab sarnasusi valuvaigistite fentanüüli ja püritramiidiga, kuid loperamiidil puudub väljendunud valuvaigistav toime. Samal ajal pärsib see aktiivselt soolemotoorikat, mis on üks opiaatidele iseloomulikke tunnuseid. Katsetingimustes seondub loperamiid opiaadiretseptoritega. Tõstab päraku sulgurlihase toonust, aitab säilitada väljaheiteid ja vähendab roojamistungi. Toime areneb kiiresti ja kestab 4-6 tundi.

Loperamiidi farmakokineetika

Seedetraktist imendub halvasti (umbes 40% annusest). Suure afiinsuse tõttu sooleseina retseptorite suhtes ja biotransformatsiooni kõrge astme tõttu "esimesel läbimisel" läbi maksa on muutumatu aine plasmatase pärast 2 mg loperamiidvesinikkloriidi (1 kapsel) võtmist alla 2 ng / ml. Tmax - umbes 2,5 tundi pärast lahuse võtmist ja 5 tundi - pärast kapslite võtmist, samas kui Cmax on mõlema vormi puhul ligikaudu sama. Seondumine plasmavalkudega - 97%. T1 / 2 on 9,1-14,4 tundi (keskmiselt 10,8 tundi). Metaboliseerub maksas, eritub peamiselt konjugaatidena sapi ja väljaheitega, osaliselt uriiniga.

Loperamiidi kasutamine raseduse ajal

Seda ei tohi kasutada raseduse (eriti esimesel trimestril) ja imetamise ajal (piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedate ja imetavate naistega ei ole läbi viidud).

teratogeenne toime. Reproduktsiooniuuringud rottidel ja küülikutel on näidanud, et loperamiid ei põhjusta MRDC-st kuni 30 korda suuremates annustes teratogeenset toimet ega kahjusta järglasi.

Imetamine. Ei ole teada, kas loperamiid eritub rinnapiima. Rottidel tehtud järglaste pre- ja postnataalse arengu uuringus täheldati loperamiidi manustamisel imetavatele emastele rottidele annuses 40 mg/kg järglaste ellujäämise vähenemist.

Muud erijuhud ravimi Loperamide võtmisel

Raske maksafunktsiooni häire ja lapsed vanuses 2 kuni 12 aastat (võimalik ainult arsti järelevalve all).

Ravimi Loperamiidi kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, soolesulgus, divertikuloos, äge haavandiline koliit, laia toimespektriga antibiootikumide põhjustatud pseudomembranoosne koliit; muud seisundid, mille puhul soolemotoorika pärssimine on vastuvõetamatu; äge düsenteeria (eriti vere olemasoluga väljaheites ja millega kaasneb palavik) ja muud seedetrakti infektsioonid (põhjustajad Salmonella spp., Shigella spp. ja Campylobacter spp.); laste vanus kuni 6 aastat.

Loperamiidi kõrvaltoimed

Seedetraktist: kõhukinnisus ja/või puhitus, soolekoolikud, valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, soolesulgus (väga harva); pastillide puhul (valikuline) - keele põletus- või kipitustunne, mis tekib kohe pärast tablettide võtmist.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: väsimus, unisus, pearinglus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, äärmiselt harva - anafülaktiline šokk ja bulloosne lööve, sealhulgas toksiline epidermaalne nekrolüüs (enamikul juhtudel võtsid patsiendid muid ravimeid, mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid või soodustada nende esinemist).

Muu: uriinipeetus (harv).

Loperamiidi annustamine ja manustamine

Sees (kapslid - närimata, joogivesi; keeletablett - keelel laguneb mõne sekundi jooksul, misjärel neelatakse süljega alla ilma joogiveeta).

Ägeda kõhulahtisuse korral määratakse täiskasvanutele algannus 4 mg; seejärel - 2 mg pärast iga roojamist (vedelate väljaheidete korral); suurim ööpäevane annus on 16 mg.

Kroonilise kõhulahtisuse korral määratakse täiskasvanutele 4 mg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg. Ägeda kõhulahtisuse korral määratakse üle 5-aastastele lastele algannus 2 mg, seejärel 2 mg pärast iga roojamist; maksimaalne ööpäevane annus on 8 mg.

Pärast väljaheite normaliseerumist või väljaheite puudumisel rohkem kui 12 tundi tuleb ravi Loperamiidiga katkestada.

Loperamiidi üleannustamine

Sümptomid: kesknärvisüsteemi depressioon (stuupor, liigutuste koordinatsiooni häired, unisus, mioos, lihaste hüpertoonilisus, hingamisdepressioon), soolesulgus.

Ravi: antidoodi - naloksooni kasutamine (vajadusel). Arvestades, et loperamiidi toimeaeg on pikem kui naloksoonil, on antagonisti korduv manustamine võimalik. Vajalik on patsiendi pikaajaline ja hoolikas jälgimine (vähemalt 1 päev) ning sümptomaatiline ravi, maoloputus, aktiivsöe manustamine, mehaaniline ventilatsioon.

Ravimi Loperamiidi koostoimed teiste ravimitega

Loperamiidi samaaegne kasutamine opioidanalgeetikumidega võib suurendada raske kõhukinnisuse riski.

Ettevaatusabinõud loperamiidi kasutamisel

Kui ägeda kõhulahtisuse korral 48 tunni jooksul kliinilist paranemist ei toimu või kõhukinnisus, puhitus, osaline soolesulgus tekib, tuleb loperamiidi kasutamine katkestada.

Kroonilise kõhulahtisuse korral on loperamiidi võtmine võimalik ainult vastavalt arsti juhistele.

Loperamiidi tuleb väikelastel kasutada ettevaatusega, kuna see on suurem tundlikkus loperamiidi kesknärvisüsteemile avalduva opiaadilaadse toime suhtes. Kõhulahtisuse ravi ajal (eriti lastel) on vaja vedeliku ja elektrolüütide kaotust täiendada. Dehüdratsioon võib kaasa aidata reaktsiooni muutusele loperamiidile.

Kasutage eakatel patsientidel ettevaatusega (võib varjata dehüdratsiooni sümptomeid ja loperamiidi reaktsiooni varieeruvust).

Maksafunktsiooni häirega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine kesknärvisüsteemi toksilisuse (loperamiidi metabolismi aeglustumise) nähtude suhtes.

Ränduri kõhulahtisusega patsientidel võib loperamiidist põhjustatud soolemotoorika vähenemine põhjustada temperatuuri pikemaajalist tõusu, mis on tingitud mikroorganismide (Shigella, Salmonella, mõned Escherichia coli tüved jt) eritumise aeglustumisest ja nende tungimisest vereringesse. soole limaskest.

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel või masinatega töötamisel.

Erijuhised ravimi Loperamide võtmiseks

Kui pärast 2-päevast ravi efekti pole, on vaja diagnoosi täpsustada ja välistada kõhulahtisuse nakkuslik genees. Alla 5-aastastele lastele ei soovitata ravimit välja kirjutada kapslitena. Kui ravi ajal tekib kõhukinnisus või puhitus, tuleb loperamiidi kasutamine katkestada. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine kesknärvisüsteemi toksilisuse nähtude suhtes. Kõhulahtisuse ravi ajal on vaja täiendada vedeliku ja elektrolüütide kaotust. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ravimi Loperamiidi säilitustingimused

Nimekiri B.: Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Loperamiidi kõlblikkusaeg

Ravimi Loperamiid kuulumine ATX-klassifikatsiooni:

A Seedetrakt ja ainevahetus

A07 Kõhulahtisusevastased, soolepõletikuvastased ja antimikroobsed ained

A07D Ravimid, mis vähendavad seedetrakti motoorikat

A07DA Ravimid, mis vähendavad seedetrakti motoorikat