Enamik antibiootikume, pärssides nakkusetekitajate arengut, avaldavad samal ajal negatiivset mõju inimkeha sisemisele mikrobiotsenoosile, kuid kahjuks ei saa mitmeid haigusi ravida ilma antibakteriaalseid aineid kasutamata.

Parim väljapääs olukorrast on makroliidide rühma preparaadid, mis on kõige ohutumate antimikroobsete ravimite nimekirjas juhtival kohal.

Ajaloo viide

Vaadeldava antibiootikumide klassi esimene esindaja oli eelmise sajandi keskel mullabakteritest saadud erütromütsiin. Uurimistegevuse tulemusena selgus, et ravimi keemilise struktuuri aluseks on laktooni makrotsükliline tsükkel, mille külge on seotud süsinikuaatomid; see funktsioon määras kogu rühma nime.

Uus tööriist saavutas peaaegu kohe laialdase populaarsuse; see osales võitluses grampositiivsete bakterite poolt esile kutsutud haiguste vastu. Kolm aastat hiljem täiendati makroliidide nimekirja oleandomütsiini ja spiramütsiiniga.

Selle seeria järgmiste põlvkondade antibiootikumide väljatöötamine oli tingitud kampülobakteri, klamüüdia ja mükoplasmade vastaste rühma varaste ravimite aktiivsuse avastamisest.

Tänapäeval, peaaegu 70 aastat pärast nende avastamist, on erütromütsiin ja spiramütsiin endiselt ravirežiimides. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse esimest neist ravimitest sagedamini valikravimina nende juuresolekul patsientidel, kellel on individuaalne talumatus penitsilliinide suhtes, teine ​​- kui väga tõhus vahend, mida iseloomustab pikaajaline antibakteriaalne toime ja teratogeense toime puudumine.

Oleandomütsiini kasutatakse palju harvemini: paljud eksperdid peavad seda antibiootikumi aegunuks.

Praegu on makroliide kolm põlvkonda; ravimiuuringud on käimas.

Süstematiseerimise põhimõtted

Kirjeldatud antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril, valmistamismeetodil, kokkupuute kestel ja ravimi tekkeajal.

Üksikasjad ravimite levitamise kohta - allolevas tabelis.

Seda klassifikatsiooni tuleks täiendada kolme punktiga:

Rühmaravimite loend sisaldab takroliimust, ravimit, millel on 23 aatomit ja mis kuulub samaaegselt immunosupressantide hulka ja vaadeldavasse seeriasse.

Asitromütsiini struktuur sisaldab lämmastikuaatomit, seega on ravim asaliid.
Makroliidantibiootikumid on nii looduslikku kui ka poolsünteetilist päritolu.

Looduslikud, lisaks ajaloolises viites juba märgitud ravimitele, hõlmavad midekamütsiini ja josamütsiini; kunstlikult sünteesitud - asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin jne. Üldrühmast paistavad silma veidi muudetud struktuuriga eelravimid:

• erütromütsiini ja oleandomütsiini estrid, nende soolad (propionüül, troleandomütsiin, fosfaat, vesinikkloriid);
• paljude makroliidide (estolaat, atsistraat) esimese esindaja estersoolad;
• Midekamütsiini soolad (müokamitsiin).

üldkirjeldus

Kõigil vaadeldavatel ravimitel on bakteriostaatiline toime: nad pärsivad nakkusetekitajate kolooniate kasvu, häirides patogeenirakkudes valgusünteesi. Mõnel juhul määravad kliiniku spetsialistid patsientidele suuremaid ravimeid: sel viisil kaasatud ravimid omandavad bakteritsiidse toime.

Makroliidide rühma antibiootikume iseloomustavad:

• lai valik mõjusid patogeenidele (sealhulgas ravimitundlikud mikroorganismid - pneumokokid ja streptokokid, listeria ja spiroheedid, ureaplasma ja mitmed muud patogeenid);
• minimaalne toksilisus;
• kõrge aktiivsus.

Reeglina kasutatakse kõnealuseid ravimeid suguelundite infektsioonide (süüfilis, klamüüdia), bakteriaalse etioloogiaga suuõõnehaiguste (parodontiit, periostiit), hingamisteede haiguste (läkaköha, bronhiit, sinusiit) raviks.

Follikuliidi ja furunkuloosi vastases võitluses on tõestatud ka makroliididega seotud ravimite efektiivsus. Lisaks on antibiootikumid ette nähtud:

• gastroenteriit;
• krüptosporidioos;
• ebatüüpiline kopsupõletik;
• akne (haiguse tõsine kulg).

Ennetuslikel eesmärkidel kasutatakse makroliidide rühma meningokoki kandjate desinfitseerimiseks, kirurgiliste protseduuride ajal soolestiku alaosas.

Makroliidid - ravimid, nende omadused, kõige populaarsemate vabanemisvormide loetelu

Kaasaegne meditsiin kasutab teraapias aktiivselt erütromütsiini, klaritromütsiini, Ilosoni, spiramütsiini ja mitmeid teisi kõnealuse antibiootikumide rühma esindajaid. Nende vabastamise peamised vormid on näidatud allolevas tabelis.

Ravimite nimetused	Pakendi tüüp
	Kapslid, tabletid	Graanulid	Vedrustus	pulber
Azivok	+
+	+
Josamütsiin	+
Zitroliid	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamütsiin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomütsiin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Apteegiketid pakuvad tarbijatele ka Sumamedi aerosooli, lüofilisaadi infusioonina, Hemomycini - pulbri kujul süstelahuste valmistamiseks. Erütromütsiin-liniment on pakendatud alumiiniumtuubidesse. Ilozon on saadaval rektaalsete ravimküünalde kujul.

Populaarsete tööriistade lühikirjeldus on allolevas materjalis.

Vastupidav leelistele, hapetele. See on ette nähtud peamiselt ENT-organite, urogenitaalsüsteemi ja naha haiguste jaoks.

Vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele, samuti alla 2 kuu vanustele väikestele patsientidele. Poolväärtusaeg on 10 tundi.

Arsti range järelevalve all on ravimi kasutamine rasedate naiste ravis lubatud (rasketel juhtudel). Antibiootikumi biosaadavus sõltub otseselt toidu tarbimisest, seetõttu tuleb ravimit juua enne sööki. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, seedetrakti töö häired (sh kõhulahtisus).

Ravimi teine ​​nimi on midekamütsiin.

Seda kasutatakse juhul, kui patsiendil on individuaalne beetalaktaamide talumatus. See on ette nähtud nahka, hingamiselundeid mõjutavate vaevuste sümptomite mahasurumiseks.

Vastunäidustused - rasedus, rinnaga toitmise periood. Seotud pediaatriaga.

Josamütsiin

Seda kasutatakse rasedate, imetavate naiste raviks. Pediaatrias kasutatakse seda suspensiooni kujul. Võib alandada patsiendi vererõhku. Seda võetakse söömise ajast sõltumata.

Peatab selliste haiguste sümptomid nagu tonsilliit, bronhiit, furunkuloos, uretriit jne.

Seda iseloomustab suurenenud aktiivsus seedetraktis põletikku põhjustavate patogeenide (nende hulgas Helicobacter pylori) vastu.

Biosaadavus ei sõltu söömise ajast. Vastunäidustuste hulgas on raseduse esimene trimester, imikuiga. Poolväärtusaeg on lühike, alla viie tunni.

Oleandomütsiin

Ravimi kasutamise mõju suureneb, kui see satub aluselisesse keskkonda.

Aktiveeritakse, kui:

• bronhektaasia;
• mädane pleuriit;
• brutselloos;
• ülemiste hingamisteede haigused.

Uue põlvkonna ravim. Happekindel.

Antibiootikumi struktuur erineb enamikust kirjeldatud rühma kuuluvatest ravimitest. HIV-nakkusega patsientide ravis osaledes hoiab see ära mükobakterioosi.

Poolväärtusaeg on üle 48 tunni; see omadus vähendab ravimi kasutamist 1 r./päevas.

Ilozon

Kokkusobimatu klindamütsiini, linkomütsiini, klooramfenikooliga; vähendab beetalaktaamide ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Haiguse rasketel juhtudel manustatakse seda intravenoosselt. Seda ei kasutata raseduse ajal, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, imetamise ajal.

Seda iseloomustab võime reguleerida immuunsüsteemi. Ei mõjuta loodet tiinuse ajal, osaleb rasedate ravis.

Ohutu lastele (annuse määrab arst, võttes arvesse patsiendi kehakaalu, vanust ja tema haiguse tõsidust). Ei läbi rakkude ainevahetust, ei lagune maksas.

Zatrin, linkomütsiin, klindamütsiin, Sumamed

Viimase põlvkonna madala mürgisusega makroliidid. Neid kasutatakse aktiivselt täiskasvanute ja väikeste (alates 6 kuu vanuste) patsientide ravis, kuna neil ei ole organismile olulist negatiivset mõju. Neid iseloomustab pikk poolväärtusaeg, mille tulemusena kasutatakse neid mitte rohkem kui 1 kord 24 tunni jooksul.

Uue põlvkonna makroliididel pole praktiliselt vastunäidustusi, patsiendid taluvad neid hästi, kui nad osalevad ravirežiimides. Nende ravimitega ravi kestus ei tohi ületada 5 päeva.

Rakenduse funktsioonid

Makroliide ei ole võimalik iseseisvalt haiguste ravis kasutada.

Tuleb meeles pidada: antibiootikumide kasutamine ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata tähendab vastutustundetust oma tervise suhtes.

Enamikule rühma kuuluvatest ravimitest on iseloomulik kerge toksilisus, kuid makroliidravimite kasutusjuhendis sisalduvat teavet ei tohiks ignoreerida. Annotatsiooni järgi võib uimastite kasutamisel tekkida:

Kui patsiendi ajaloos on individuaalne talumatus makroliidide suhtes, ei saa selle seeria ravimeid ravis kasutada.

Keelatud:

• joob ravi ajal alkoholi;
• suurendada või vähendada ettenähtud annust;
• jätke vahele pillide (kapslid, suspensioonid) võtmine;
• lõpetage võtmine ilma uuesti testimata;
• kasutage aegunud ravimeid.

Paranemise puudumisel tuleb uute sümptomite ilmnemisel viivitamatult pöörduda arsti poole.

I. G. Bereznjakov

Makroliidide kliiniline kasutamine

Harkovi meditsiinilise kraadiõppe instituut

Makroliidid on laia toimespektriga bakteriostaatilised antibiootikumid, mis võivad suurtes kontsentratsioonides olla bakteritsiidsed. Nende keemiline struktuur põhineb makrotsüklilisel laktoonitsüklil. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust selles tsüklis jagatakse makroliidid 3 rühma: 14-, 15- ja 16-liikmelised. 15-liikmeliste makroliidide ringis sisaldub lämmastikuaatom ja seetõttu nimetatakse neid sagedamini (ja õigemini) asaliidideks.

Päritolu järgi on makroliidid looduslikud, poolsünteetilised ja eelravimid (st looduslike makroliidide estrid, soolad ja estrite soolad, mis on mitmete näitajate poolest paremad algühenditest - maitse, happekindlus jne). Makroliidide klassifikatsioon on näidatud skeemil 1.

Makroliidide toimemehhanism on valkude sünteesi pärssimine bakterirakus pöörduva seondumise kaudu ribosoomide 50S alaühikutega. Kuna samade alaühikutega seonduvad ka mõned teised antibiootikumid: linkosamiidid (linkomütsiin ja klindamütsiin), klooramfenikool (levomütsetiin) ja streptogramiinid (kinupristiini/dalfopristiini kombinatsioonravim), võib makroliidide samaaegne manustamine nendega viia antimikroobse toime nõrgenemiseni.

Tegevuse spekter

Makroliidantibiootikumide rühma prototüübiks on erütromütsiin, mida on kliinilises praktikas kasutatud alates 1950. aastate algusest. Ravim on in vitro kõige aktiivsem grampositiivsete kokkide (strepto- ja stafülokokkide) ja grampositiivsete varraste vastu, sealhulgas Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. ja Listeria monocytogenes. Lisaks on antibiootikum aktiivne gramnegatiivsete kokkide (Neisseria spp.), gramnegatiivsete pulkade, sealhulgas Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Brucella spp. tüvede vastu. ja rakusisesed mikroorganismid (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Rickettsia spp.). Erütromütsiini toimespekter hõlmab ka Actinomyces spp., Treponema spp., Entamoeba histolytica, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Mycobacterium kansasii, M. scrofulaceum ja mõningaid bakteroidid (sh Bacteroides fragilis). Viirused, seened, bakterid perekonnast Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. on loomulikult erütromütsiini suhtes resistentsed.

Teiste makroliidide toimespekter on üldiselt sarnane erütromütsiini toimespektriga, kuid sellel on mõned omadused. See puudutab eelkõige erinevate mikroorganismide vastase antibakteriaalse toime raskust. Seega on asitromütsiin N. gonorrhoeae vastase toime poolest parem kui teised ravimid. Parim toime S. aureuse (metitsilliini suhtes tundlik) vastu on klaritromütsiin; asitromütsiin ja erütromütsiin on temast mõnevõrra madalamad ning spiramütsiin on kõige vähem aktiivne. Metitsilliiniresistentsed S. aureus'e tüved on resistentsed kõikide makroliidide suhtes. Samuti ei avalda ükski makroliid praktiliselt mingit mõju erütromütsiini suhtes resistentsetele Staphylococcus aureus'e tüvedele.

Klaritromütsiin on teistest makroliididest parem oma toime poolest A-rühma beetahemolüütilistele streptokokkidele (S. pyogenes) ja B-rühma streptokokkidele (S. agalactiae). Kõigil makroliididel on sarnane toime pneumokokkidele ning 16-meerilised makroliidid (spiramütsiin) on tõhusad ka penitsilliini ja erütromütsiini suhtes resistentsete tüvede vastu.

Asitromütsiin on teistest makroliididest parem oma toime poolest gramnegatiivsetele bakteritele, sealhulgas H. influenzae ja M. catarrhalis, ning klaritromütsiin oma rakusiseste patogeenide suhtes.
L. pneumophila, C. trachomatis ja H. pylori. Mükoplasmade ja ureaplasmade vastu on efektiivsed kõik makroliidid, välja arvatud suguelundite M. hominis, mille puhul on efektiivne ainult midekamütsiin (müokamitsiin).

Uued makroliidid on erütromütsiinist paremad oma toimelt mõnede algloomade (Toxoplasma gondii), spiroheetide (B. burgdorferi) ja ebatüüpiliste rakusiseste mükobakterite M. avium vastu, mis põhjustavad AIDS-i patsientidel sageli oportunistlikke infektsioone.

Mikroorganismide resistentsus makroliidide suhtes

Makroliidiresistentsus võib olla loomulik või omandatud. Viimast on omakorda kolme tüüpi. Esiteks võivad antibiootikumid kaotada oma efektiivsuse sihtmärgi modifitseerimise (modifitseerimise) tõttu bakterirakus. Seda resistentsuse mehhanismi on kirjeldatud mitmete Staphylococcus aureuse, Mycoplasmas, Listeria, Campylobacter, Enterococci ja Bacteroides tüvede puhul. Teiseks omandavad mõned mikroobid (näiteks epidermaalsed stafülokokid, gonokokid) võime makroliide rakust aktiivselt välja suruda. Kolmandaks võivad antibiootikumid inaktiveerida mikroobsete ensüümide, näiteks Staphylococcus aureuse ja Enterobacteriaceae poolt toodetud esteraasidega. Täielik ristresistentsus tekib tavaliselt erinevate makroliidide vahel. Ainult 16-liikmelised makroliidid (spiramütsiin) jäävad mõnel juhul aktiivseks 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes resistentsete grampositiivsete kokkide vastu.

Tuleb rõhutada, et paljude mikroorganismide resistentsus makroliidide suhtes (näiteks A-rühma beetahemolüütilised streptokokid) on otseselt seotud nende antibiootikumide kasutamise sagedusega. Seega viib makroliidide kasutamise vähendamine patogeenide tundlikkuse taastumiseni.

Ukrainas ei ole makroliidide suhtes bakterite resistentsuse epidemioloogilisi uuringuid läbi viidud. Arvestades asjaolu, et selle rühma antibiootikume on viimastel aastatel kasutatud palju sagedamini, tuleks sellise töö vajalikkust rõhutada.

Makroliidide mõju organismi immuunsüsteemile

Antimikroobne ravim ei tohiks vähemalt interakteeruda patsiendi immuunkaitsemehhanismidega ja ideaalis peaks neil olema immunomoduleeriv toime. Mõned teadlased peavad makroliide potentsiaalseteks immunomodulaatoriteks. Antibakteriaalsete ainete immunomoduleeriva toime üks peamisi mehhanisme on mikroorganismide struktuuri ja virulentsusfaktorite muutmine. Makroliidid, nagu ka teised antibiootikumid, mis pärsivad bakterirakkudes valgusünteesi, põhjustavad muutusi mikroobide rakumembraanis, mis põhjustab fagotsütoosi suurenemist. Selle põhjuseks on mõnede antifagotsüütiliste funktsioonidega valkude ekspressiooni vähenemine bakterirakkude pinnal. Samal ajal ei saa kõiki antibiootikumide mõjusid mikroobidega suhtlemisel üheselt tõlgendada soodsana.

Makroliide iseloomustab suur tungimine rakku. Nende kontsentratsioon rakus ületab rakuvälise kontsentratsiooni 10 või enam korda. Antibakteriaalse aine rakusisese lokaliseerimise jaoks on väga oluline nn pH-sõltuva jaotuse mehhanism. Selle olemus seisneb selles, et nõrgalt ioniseeritud aluste kujul rakku tungides läbivad makroliidid täiendava ionisatsiooni, mis aitab kaasa nende akumuleerumisele lüsosoomides ja fagolüsosoomides ning takistab antibiootikumide naasmist tsütoplasmasse.

Makroliidid mõjutavad soodsalt patogeenide koostoimet fagotsüütidega. Erütromütsiin ja asitromütsiin stimuleerivad annusest sõltuvalt monotsüütide interleukiin-1-beeta tootmist. Roksitromütsiin terapeutilistes kontsentratsioonides suurendab bakterite püüdmist polümorfonukleaarsete leukotsüütide poolt, stimuleerib nende bakteritsiidset toimet. Korduvate hingamisteede infektsioonidega patsientidel, millega kaasneb immuunsuse vähenemine, võetakse klaritromütsiini 7-10 päeva annuses 1 g / päevas. suurendab fagotsütoosi polümorfonukleaarsetes leukotsüütides ja taastab mitmeid muid funktsioone.

Neutrofiilid aitavad märkimisväärselt kaasa antibiootikumide kohaletoimetamisel põletikukolletesse. Niisiis, asitromütsiin, mis akumuleerub neutrofiilides suurtes kontsentratsioonides, viiakse nende poolt nakkuskoldesse, kus paljude põletikuliste vahendajate, antigeenide ja muude stiimulite toimel lahkub antibiootikum rakkudest. Selle tulemusena tekib ravimi suurenenud kohalik kontsentratsioon põletikukoldes. Fibroblastid koguvad aktiivselt ka asitromütsiini ja vabastavad selle aeglaselt rakuvälisesse ruumi. Samal ajal võivad fibroblastid kokku puutuda neutrofiilidega, "tankides" põletikukohta värvatud neutrofiilid antibiootikumiga.

Makroliidide ja neutrofiilide koostoime soodne mõju avaldub esiteks neutrofiilide bakteritsiidse toime ja ravimite antibakteriaalse toime vahelise sünergismi (vastastikuse võimendamise) tõttu ning teiseks bakterite virulentsuse vähenemise tõttu madalatel kontsentratsioonidel. makroliidide sisaldus, mis põhjustab neutrofiilide aktiivsuse suurenemist.

Seega toimivad kohalikul tasandil suhteliselt autonoomsed mehhanismid, mis tagavad antibiootikumi kõrge kontsentratsiooni nakkuse fookuses. Üldiselt vähendavad makroliidid bakterite vastupanuvõimet neutrofiilide bakteritsiidsete tegurite toimele ja isegi suurtes kontsentratsioonides ei avalda nad nende vererakkude funktsioonile soovimatut mõju.

Antibiootikumijärgne toime

See termin viitab bakterite elutähtsa aktiivsuse pikaajalisele allasurumisele pärast nende lühiajalist kokkupuudet antibiootikumiga. Toime põhineb pöördumatutel muutustel mikroobide ribosoomides, mille tulemusena suureneb ravimi antibakteriaalne toime perioodiks, mis on vajalik mikroobiraku uute funktsionaalsete valkude taassünteesiks.

Makroliididel on post-antibiootiline toime erinevate mikroorganismide vastu. See toime on kõige tugevam pneumokokkide puhul ja ületab bensüülpenitsilliini oma. Lisaks on erütromütsiinil ja klaritromütsiinil sarnane toime M. catarrhalis'e, erütromütsiini ja spiramütsiini - S. aureus'e, klaritromütsiini, asitromütsiini ja roksitromütsiini - H. influenzae ja S. pyogenes vastu ning asitromütsiini (enim ja erütromütsiini) vastu. klaritromütsiin - L. pneumophila vastu.

Makroliidide mitteantibakteriaalne toime

Makroliidid on võimelised avaldama põletikuvastast ja prokineetilist toimet. Antibiootikumide põletikuvastane toime on seotud nende antioksüdantsete omadustega ja võimega suurendada endogeensete glükokortikoidide tootmist. Erütromütsiin vähendab bronhiaalastma põdevatel patsientidel bronhide suurenenud reaktiivsust ja bronhektaasiaga patsientidel (väikestes annustes) vähendab röga moodustumist ja leukotsüütide sisaldust selles, mõjutamata selle bakteriaalset koostist. Roksitromütsiini põletikuvastane toime ületab klaritromütsiini ja asitromütsiini oma.

14-meerilised makroliidid (peamiselt erütromütsiin) on võimelised stimuleerima seedetrakti motoorikat, st neil on prokineetiline toime. Mõnel juhul võib sellel olla kliiniline tähtsus (näiteks suhkurtõvega patsientide gastropareesi kõrvaldamiseks), kuid sagedamini põhjustab see mitmeid kõrvaltoimeid (kõhuvalu, kõhulahtisus).

Taotlus kliinikus

Makroliidid erituvad peamiselt sapiga ja ainult umbes 20% - uriiniga. Seetõttu tuleb maksahaiguste korral nende annust vähendada. Halb tungimine tserebrospinaalvedelikku. Makroliidide eripäraks on nende hea tungimine makrofaagide seeria kudedesse ja rakkudesse, kus nende kontsentratsioon võib oluliselt ületada seerumi kontsentratsiooni. See omadus seletab antibiootikumide suurt aktiivsust rakusiseste patogeenide vastu.

Erütromütsiini toimespekter on sarnane bensüülpenitsilliini omaga ja seetõttu võib seda kasutada ka allergia korral. Kuigi erütromütsiin on gonokokkide vastu väga aktiivne, ulatub gonorröa kordumise määr pärast selle kasutamist 25% -ni. Haiglates leitakse sageli erütromütsiini suhtes resistentseid stafülokoki tüvesid. Ravim on efektiivne kombinatsioonis rifampitsiiniga. Eelkõige on legionelloosi korral hästi mõjunud kombinatsioon erütromütsiini (või mõne muu makroliid) + rifampitsiini kombinatsioonist.

Ravimit võib kasutada igas vanuses patsientidel ja raseduse ajal. Erütromütsiini eelised on madal hind ja suukaudseks ja parenteraalseks kasutamiseks mõeldud ravimvormide kättesaadavus. Puudusteks on sagedane kasutamise sagedus päevasel ajal, ravimite koostoime aminofülliini, karbamasepiini (Finlepsiin) ja teiste ravimitega. Kuigi ravimit peetakse üheks ohutumaks antibiootikumiks, ei ole seedetraktist tulenevad soovimatud toimed midagi ebatavalist.

Täiskasvanutele määratakse erütromütsiini 4 korda päevas, 250-500 mg suu kaudu või 0,5-1,0 g intravenoosselt (in / in). Intravenoosse manustamise korral täheldatakse sageli flebiiti. Viimastel aastatel on soovitatud kasutada erütromütsiini suukaudselt 0,25-0,5 g 2 korda päevas. Tuleb meeles pidada, et: 1) seda seisukohta ei jaga kõik spetsialistid; 2) kui ravimi ööpäevane annus ületab 1,0 g, asendatakse kahekordne annus tavapärase neljakordse annusega.

0-7 päeva vanustel lastel kasutatakse erütromütsiini 10 mg/kg suu kaudu 2 korda päevas. Üle 7 päeva vanustel lastel jääb antibiootikumi ühekordne annus samaks - 10 mg / kg ja ravimi suukaudse manustamise sagedus suureneb kuni 4 korda päevas. Erütromütsiinestolaati manustatakse üle 7 päeva vanustele lastele suu kaudu 2-3 korda päevas ööpäevases annuses 30-40 mg/kg.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus üle 10 ml / min) erütromütsiini ühekordne annus ja kasutamise sagedus ei muutu. Glomerulaarfiltratsiooni vähenemisega alla 10 ml / min. antibiootikumi ühekordne annus väheneb 25-50% ja kasutamise sagedus jääb samaks.

Sarnase kliinilise efektiivsuse korral on uute makroliidide eelis erütromütsiini ees pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab neid kasutada 1-3 korda päevas. Lisaks tungivad poolsünteetilised makroliidid paremini kudedesse ja püsivad seal kauem, samuti on need hästi talutavad.

Suurem osa uuematest makroliididest on mõeldud suukaudseks manustamiseks ja ainult osa neist on manustatavad parenteraalselt (spiramütsiin, klaritromütsiin). Esimene neist ei ole "uus" selle sõna otseses tähenduses. Sellegipoolest võimaldavad antibiootikumi omadused seda kaaluda koos tõeliselt uute ravimitega.

Spiramütsiini (rovamütsiini) eripäraks on kasutamise ohutus rasedatel naistel. Kummalisel kombel ei peegelda antibiootikumi aktiivsus in vitro selle kõrget efektiivsust in vivo. Seda "spiramütsiini paradoksiks" kutsutavat toimet seostatakse ravimi väidetava võimega stimuleerida fagotsüütide aktiivsust (spiramütsiini sisaldus makrofaagirakkudes on 23 korda suurem kui väljaspool neid rakke). Ravimi muude eeliste hulgas on võimalus seda kasutada kroonilise neerupuudulikkuse korral ilma annust muutmata ja märkimisväärse koostoime puudumine erinevate keemiliste rühmade ravimitega. Lisaks on levinud näidustused spiramütsiini määramiseks toksoplasmoos ja meningiidi ennetamine inimestel, kes on haigega tihedas kontaktis.

Spiramütsiini määratakse 1,5-3,0 miljonit RÜ 2-3 korda päevas suukaudselt või intravenoosselt ning meningiidi ennetamiseks lastel - 10 000 RÜ / kg suu kaudu 4 korda päevas 5 päeva jooksul.

Klaritromütsiini (Klacid) peetakse praegu kõige tõhusamaks makroliidantibiootikumiks Helicobacter pylori põhjustatud infektsioonide ravis. Seda kasutatakse kõige laialdasemalt täiskasvanute ja laste ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide ravis. Erinevalt teistest makroliididest on klaritromütsiin AIDS-i patsientide mükobakterioosi ennetamisel ja ravis valikravim. Võrreldes erütromütsiiniga põhjustab see vähem seedetrakti häireid. Ravimit ei tohi anda rasedatele naistele.

Klaritromütsiini manustatakse suu kaudu 0,5 g 2 korda päevas. Antibiootikumi võib kasutada üle 6 kuu vanustel lastel suukaudselt annuses 7,5 mg/kg 2 korda päevas. Sellisel juhul ei tohi ühekordne annus ületada 500 mg. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 10-50 ml / min. ühekordset annust vähendatakse 25% ja glomerulaarfiltratsiooniga alla 10 ml / min - 25-50%.

Midekamütsiin (makropeen) ületab enamiku makroliide oma in vitro aktiivsuses teatud urogenitaalsete infektsioonide patogeenide vastu: M. hominis ja U. urealyticum. Ravimi oluline eelis, mis aitas suuresti kaasa selle populaarsuse kasvule, on selle madal hind. Seda manustatakse suu kaudu 400 mg 3 korda päevas, lastele - 50 mg / kg / päevas. 3 annusena.

Roksitromütsiin (rulid) on efektiivne hingamisteede ja kuseteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral. Tulevikus on seda antibiootikumi võimalik kasutada H. pylori likvideerimiseks (hävitamiseks, hävitamiseks) ning ateroskleroosi ja bronhiaalastma põhiravi komponendina. Täiskasvanutele määratakse suu kaudu 150 mg 2 korda päevas enne sööki või 300 mg 1 kord päevas; lapsed - 5-8 mg / kg / päevas. 2 annusena.

Asitromütsiin (Sumamed) on ainulaadne antibiootikum, mis võib oluliselt vähendada nakkushaiguste raviaega. Seda määratakse suu kaudu 500 mg 1 kord esimesel ravipäeval, seejärel teisest kuni viienda päevani 0,25 g 1 kord päevas. Azitromütsiini kapsleid ja tablette tuleb võtta 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Suspensiooni võib manustada olenemata söögiajast. Pikk poolväärtusaeg võimaldab asitromütsiini kasutada üks kord päevas. See on ette nähtud hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide, samuti Chlamydia trachomatis'e põhjustatud urogenitaalsüsteemi põletikuliste haiguste korral. Ravim põhjustab seedetrakti häireid mõnevõrra vähem kui erütromütsiin. Kesknärvisüsteemi ebasoodsaid sümptomeid täheldatakse 1% patsientidest. Tungaltera alkaloidide samaaegset kasutamist tuleks vältida ergotismi (tungaltera mürgistuse) vältimiseks. Kasutamise ohutus rasedatel ei ole veel kindlaks tehtud, kuigi loomkatsetes ei ilmnenud kõrvaltoimeid isegi siis, kui määrati inimestele terapeutilistest annustest mitu korda suuremad annused. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse seda tavalistes annustes.

Üle 6 kuu vanustel lastel kasutatakse asitromütsiini ägeda keskkõrvapõletiku raviks. Esimesel ravipäeval manustatakse seda suukaudselt üks kord annuses 10 mg / kg, 2. kuni 5. ravipäevani - ka üks kord sees, kuid palju väiksema annusega - 1,5 mg / kg. Üle 2-aastaste laste farüngiidi raviks kasutatakse asitromütsiini suukaudselt annuses 12 mg / kg / päevas. ravi esimesest kuni viienda päevani. Tuleb tagada, et ravimi ööpäevane koguannus ei ületaks 500 mg.

Kõrvaltoimed

Makroliidid on üks ohutumaid antibiootikumide rühmi. Kõrvaltoimetest täheldatakse kõige sagedamini seedetrakti sümptomeid (suukaudsel manustamisel) ja tromboflebiiti (intravenoossel manustamisel). Makroliididest on kõige paremini talutav roksitromütsiin, millele järgnevad asitromütsiin, spiramütsiin, klaritromütsiin ja erütromütsiin.

Koostoimed teiste ravimitega

Spiramütsiin ja asitromütsiin kuuluvad antibiootikumide hulka, millel praktiliselt ei ole teiste ravimitega koostoimeid. Makroliidide ja teiste ravimite kombineeritud kasutamise võimalikud kõrvaltoimed on kokku võetud tabelis 1.

Tabel 1 Makroliidide koostoime kõrvaltoimed teiste ravimitega

Antibakteriaalsed ravimid A	Muud ravimid B	Mõju
Klaritromütsiin ja erütromütsiin	Karbamasepiin	Suurenenud plasmakontsentratsioon B, nüstagm, iiveldus, oksendamine, ataksia
	Tsüklosporiin, takroliimus
	Astemisool	Suurenenud kardiotoksilisus
	Eufillin	B plasmakontsentratsiooni tõus, iiveldus, oksendamine, krambid, hingamisseiskus
Erütromütsiin	Glükokortikosteroidid Digoksiin	Hormoonide toime tugevdamine. Suurenenud digoksiini plasmakontsentratsioon. (10% juhtudest)
	Felodipiin	Suurenenud plasmakontsentratsioon B
	Lovastatiin	Äge skeletilihaste nekroos
	Midasolaam	Suurenenud sedatsioon B
	Suukaudsed antikoagulandid	Võimalik protrombiiniaja pikenemine

Järeldus

Makroliidantibiootikumid on viimastel aastatel tõusnud esiplaanile mitmete levinud nakkushaiguste, nagu kogukonnas omandatud kopsupõletik (alla 60-aastastel patsientidel), kuseteede infektsioonid ja paljud teised, ravis. Kõrge efektiivsus, ohutus ja mõistlikud kulud muudavad need üha populaarsemaks nii meditsiinikeskkonnas kui ka patsientide seas. Makroliidide ratsionaalse kasutamise korral võib selle tähelepanuväärse antibiootikumide klassi tuleviku suhtes olla optimistlik.

Kirjandus

1. Bereznyakov I. G., Strashny V. V. Antibakteriaalsed ained: kliinilise kasutamise strateegia.- Harkov: Constant, 1997.- 200 lk.
2. Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Makroliidid kaasaegses kliinilises praktikas. Smolensk: Rusich, 1998.- 304 lk.

Artiklis on esitatud makroliidantibiootikumide loetelu, millega tutvumine aitab patsiendil end nende võtmise vajadusega enesekindlamalt tunda. See artikkel annab makroliidide üldise kirjelduse, loetleb selle ravimirühma peamised esindajad ja annab ka üldised soovitused antibiootikumide võtmiseks.

Üldine teave makroliidide kohta

Antibiootikumid on lai sünteetiliste või looduslike ainete klass, mis on võimelised pärssima bakterite aktiivsust inimkehas. Nende toimemehhanismi põhirõhk on just bakteriaalsete infektsioonide hävitamisel, kuid on ka antibiootikume, mis on tõhusad seente, viiruste, helmintide ja isegi kasvajate vastu.

Antibiootikumide hulka kuuluvate ravimite loetelu on väga lai. Ainetel on erinev struktuur ja omadused ning neil on ka mitu põlvkonda. Üks meditsiini viimaseid saavutusi bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemise valdkonnas on makroliidantibiootikumide avastamine.

Makroliidid on kemikaalid, millel on enamikul juhtudel antibiootilised omadused. Makroliidrühmal on keeruline tsükliline struktuur, mis on mitmeliikmeline tsükkel, millele on kinnitatud süsinikujäägid.

Makroliide peetakse uue põlvkonna antibiootikumideks. Nende kasutamine tüvede tundlikkuse tingimustes on eelistatav, kuna. makroliidantibiootikumidel on teiste ravimite ees mitmeid olulisi eeliseid:

• lai toimespekter, mis võimaldab kombineeritud infektsioonide korral kasutada ühte ravimit;
• madal toksilisus patsiendi kehale, mille tõttu saab ravimit kasutada isegi nõrgenenud patsientidel;
• kõrge kontsentratsioon kudedes, mis võimaldab teil soovitud efekti saavutamiseks valida väiksema annuse.

Lisaks annab sellele ravimirühmale eelise asjaolu, et makroliidid on uue põlvkonna antibiootikumid, kuna enamik bakteritüvesid on aastate jooksul vanema põlvkonna antibiootikumide kasutamisel nende suhtes resistentsuse omandanud, samas kui makroliidid on efektiivsed valdaval enamusel juhtudel.

Ravimite tüübid ja nende efektiivsus

Kõiki makroliide saab klassifitseerida erinevate tunnuste alusel. Esiteks on sellel ainerühmal 3 põlvkonda ja ketoliide eraldatakse neist eraldi. Kõik need ravimite rühmad erinevad keemilise struktuuri struktuuri ja mõnede omaduste poolest.

Lisaks saab makroliide klassifitseerida päritolu järgi. Eristage looduslikest ja sünteesitud koostisosadest saadud ravimeid. Toime kestuse järgi eristatakse lühi-, keskmise- ja pikaajalise toimega ravimeid.

Makroliidide eest võitlemise peamised sihtmärgid on grampositiivsed stafülokokid ja streptokokid. Kõige levinumad patogeenid, mille vastu makroliidantibiootikumi määratakse, on mõned tuberkuloosi tüved, läkaköha, hemofiilne infektsioon, klamüüdiainfektsioon jne.

Ravimi täiendavad eelised, lisaks juba mainitud, hõlmavad kõrvaltoimete puudumist seedesüsteemile. Nende ainete imendumine seedetraktist on üle 75%. Lisaks on makroliidrühma antibiootikum võimeline toimima otse infektsioonikoldes, kandudes sellesse koos leukotsüütide transpordiga.

Teine makroliidrühma kasulikkusega seotud asjaolu on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab pikki pause pillide võtmise vahel. Koos seedetraktist hea imendumisega muudab see vahendite kasutamise suukaudse versiooni patsiendi jaoks optimaalseks ja mugavamaks.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kuna makroliidid on kõigist antibiootikumirühmadest kõige vähem toksilised, on nende jaoks väga vähe vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Nende jaoks ei ole tüüpilised sellised sagedased kõrvalnähud nagu kõhulahtisus, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus ja negatiivne mõju närvisüsteemile.

Kuid rasedad naised, samuti emad imetamise ajal ja alla 6 kuu vanused lapsed peaksid hoiduma ravimi võtmisest. Lisaks ei ole soovitatav kasutada ravimeid maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele.

Üleannustamise ja ravimi kontrollimatu kasutamise korral võivad tekkida toksilised toimed, nagu peavalu, kuulmiskahjustus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Võib esineda nahareaktsioone, nagu sügelus või nõgestõbi.

Erütromütsiin

Erütromütsiin viitab ravimitele, mis on saadud looduslikest koostisosadest. See on saadaval erinevates annustamisvormides: süstepulber, tabletid, rektaalsed ravimküünlad. Mõnel juhul on selle kasutamine lubatud isegi raseduse korral, kuid ravi tuleb läbi viia arsti range järelevalve all. Erütromütsiini kasutamine vastsündinutel on ohtlik. võib põhjustada seedetrakti anomaaliate arengut.

Roksitromütsiin

Roksitromütsiin on poolsünteetiline ravim, mis on saadaval tableti kujul. Sellel on suurem biosaadavuse protsent, mis ei sõltu seedetraktis toidu tarbimisest. Lisaks säilitab ravim oma kontsentratsiooni kudedes palju kauem, patsiendid taluvad seda palju paremini ja sellel puudub koostoime teiste antibiootikumidega, mis võivad põhjustada toksilisi või allergilisi reaktsioone.

Klaritromütsiin

Nagu eelmine ravim, kuulub see poolsünteetiliste antibiootikumide hulka. Seda saab kehasse viia nii suu kaudu kui ka süstimise teel. Ravimil on kõrge biosaadavus ja seda kasutatakse sageli võitluses ebatüüpiliste infektsioonide vastu. Seda ei kasutata rasedate ja imetavate naiste, samuti vastsündinute raviks.

Klaritromütsiini kasutamise vastuvõtuajad on väga laiad – seda saab kasutada nii hingamisteede infektsioonide kui ka mao- ja soolehaavandite, naha mädapaise ja paise, aga ka klamüüdiainfektsioonide raviks. Võimalikud on väga harvad kõrvaltoimed, sealhulgas närvisüsteemi reaktsioonid - luupainajad, peavalu, pearinglus jne.

Asitromütsiin

Asitromütsiin on poolsünteetiline asaliid. Selle ravimi põhjal välja antud ravimituru kuulsaim esindaja on Sumamed. Ravim on saadaval paljudes ravimvormides - tabletid, siirupid, pulbrid, kapslid ja süstepulbrid.

Asitromütsiini peetakse optimaalseks paljude hingamisteede infektsioonide raviks, kuna. on võrreldes näiteks erütromütsiiniga kõrgem biosaadavus, sõltudes vähem söögikordadest. Selle aine peamine eelis on see, et sellel on teatav immunomoduleeriv toime ja see kaitseb isegi mõnda aega pärast ravi lõppu.

Spiramütsiin

Spiramütsiin eraldati looduslikest komponentidest (bakterikultuuri jäätmetest). Kasutatakse laialdaselt otolarüngoloogia praktikas, kuna. tõhus võitluses resistentsete kopsupõletiku vormide vastu. Lisaks on see efektiivne meningiidi, reuma, artriidi, kuseteede infektsioonide ravis.

Seda võib kasutada ka rasedate naiste raviks, kuid parem on rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada. Saadaval nii suukaudsete vormide kui ka intravenoosse infusiooni pulbrina. Kõrvaltoimeid ravimi kasutamise ajal registreeriti äärmiselt harva, kuid nende hulgas olid nahalööbed, iiveldus ja oksendamine.

Midekamütsiin (Macropen)

Nii nagu tema eelkäijagi, on see looduslikku päritolu aine. See on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, nahainfektsioonide, samuti kuseteede ja seedetrakti infektsioonide vastu võitlemiseks. Saadaval tablettide, valmissuspensioonide ja nende valmistamiseks mõeldud pulbrina. Seda kasutatakse laste raviks alates 2 kuud, see imendub hästi, kiiresti ja saavutab pika aja jooksul tõhusa kontsentratsiooni.

Telitromütsiin

Telitromütsiin on poolsünteetilisel meetodil saadud ketoliidide ainus esindaja. See erineb oma keemilise struktuuri poolest kõigist teistest makroliididest. Ravimit kasutatakse ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks - kopsupõletik, bronhiit, farüngiit, tonsilliit jne. Kuna ravimit on vähem uuritud, ei määrata seda alla 12-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele.

Lisaks on Telitromütsiin vastunäidustatud maksa, neerude ja südame raskete patoloogiatega patsientidele, samuti patsientidele, kellel on galaktoositalumatus või laktaasi puudulikkus.

Antibiootikumid on ravimite rühm, mille kasutamisel on vaja vastutustundlikku lähenemist. Vaatamata asjaolule, et makroliidid on neist kõige ohutumad, võivad nad siiski avaldada kehale toksilist mõju, kui nende võtmise reegleid eiratakse.

Antibiootikumide kasutamise peamine oht seisneb bakterite kiires kohanemisvõimes. Ravimite kontrollimatu tarbimine põhjustab resistentsete tüvede teket, mis levivad üsna kiiresti ühe patsiendi kehast kuni epideemia ulatuseni. Seetõttu on nii oluline, et antibiootikume määraks professionaal.

Lisaks, hoolimata sellest, kui lai on iga üksiku ravimi toimespekter, ei saa ükski antibiootikum katta kõiki võimalikke baktereid. Seetõttu peate enne ravimite võtmise alustamist läbima testid konkreetse patogeeni tuvastamiseks. Vale antibiootikumi kasutamine pole mitte ainult mõttetu, vaid ka ohtlik.

Antibiootikumide võtmisel on oluline järgida ravimiga kaasasolevaid juhiseid. Mõned ravimid on tundlikud toidujärjestuse suhtes – see mõjutab nende imendumist ja akumuleerumist organismis, mis omakorda on nende tõhususe määrav tegur.

Samuti on oluline jälgida ravimi võtmise kestust, mille määrab arst analüüside ja infektsiooni raskuse põhjal. Antibiootikumide tarbimise ebapiisav kestus võib põhjustada superinfektsiooni teket, mida on palju raskem ravida ja mis võib moodustada uue ravimi suhtes resistentse tüve.

Antibiootikumid, isegi kõige ohutumad neist, avaldavad negatiivset mõju eritusorganitele - maksale ja neerudele. Seetõttu on patsiendil ravi ajal palju parem järgida toitumisrežiimi.

Parem on dieedist välja jätta punane liha, rasvased ja vürtsikad toidud - need tooted kahjustavad limaskesta, häirides ravimi imendumist ja lisaks koormavad maksa. Loomulikult on ravi ajal alkoholi joomine keelatud.

Seega on makroliidide rühm üks ohutumaid ja tõhusamaid vahendeid bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemiseks, kuid see ei võta vastutust nende kasutamise eest ei arstilt ega patsiendilt.

Tõenäoliselt teab igaüks teist antibiootikumidest ja nende omadustest. Kreeka sõna "antibiootikumid"...

Makroliidid vastu... Tänaseks on laste erinevate bakteriaalsete haiguste vastu võitlemisel esikohal ...

Rasedus. On tõendeid klaritromütsiini negatiivse mõju kohta lootele. Andmed tõestamiseks...

Seedetrakt omastab makroliide erineval viisil, seega sõltub kogu protsess otseselt ...

Mõned põhjused, miks kasutada... Erütromütsiin mõjutab tavaliselt seedetrakti kahjustusi: reeglina iiveldus ja oksendamine ning koos ...

Näidustused kasutamiseks... Kõige sagedamini on inimestel ette nähtud makroliidide võtmine olemasoleva penitsilliinide ja ...

Rovamütsiin Antibiootikum Rovamycin Rovamycin on looduslik antibiootikum. Kuulub makroliidide rühma. Mikroorganismide jaoks...

Võrdlev tegevus... Esimese põlvkonna makroliidid osutusid grampositiivsete mikroorganismide vastu üsna tõhusaks, ...

Mis on... Makroliidid on teatud tüüpi laktoonid, mille aatomite arv tsüklis on kaheksa või rohkem; nende koosseisus...

Klacidi eripäraks on selle aktiivsus paljude mikroobide vastu, sealhulgas ebatüüpiliste patogeensete bakterite vastu, mis põhjustavad hingamisteede nakkus- ja põletikulisi haigusi. Lisaks on antibiootikum väga efektiivne laste ägeda keskkõrvapõletiku, ägeda bronhiidi, kopsupõletiku, farüngiidi või tonsilliidi ravis.

Sordid, nimetused, koostis ja vabastamise vormid

Praegu on antibiootikum Klacid saadaval kahes variandis:

• Klacid;
• Klacid SR.

Sort Klacid SR erineb Klacidist selle poolest, et see on pikaajalise (pikaajalise) toimega tablett. Klacidi ja Klacid SR-i vahel pole muid erinevusi, seetõttu kombineeritakse reeglina mõlemad ravimi sordid sama nime "Klacid" all. Kasutame ka nimetust "Klacid", et viidata mõlemale ravimisordile, täpsustades, kumb on kõne all ainult vajadusel.

Klacid SR on saadaval ühes ravimvormis - need on pikaajalise (pikaajalise) toimega tabletid ja Klacid - kolmes ravimvormis, näiteks:

• Lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks;
• Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber;
• Tabletid.

Toimeainena sisaldavad mõlema sordi kõik ravimvormid klaritromütsiini erinevates annustes. Niisiis sisaldavad Klacid SR tabletid 500 mg toimeainet. Lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks sisaldab 500 mg klaritromütsiini viaalis. Klacidi tavapärase toimeajaga tabletid on saadaval kahes annuses - 250 mg ja 500 mg klaritromütsiini. Pulber suspensiooni valmistamiseks on saadaval ka kahes annuses - 125 mg / 5 ml ja 250 mg / 5 ml. See tähendab, et valmis suspensioonis võib toimeaine kontsentratsioon olla 125 mg 5 ml kohta või 250 mg 5 ml kohta.

Igapäevaelus nimetatakse Klacidi erinevaid ravimvorme, sorte ja annuseid lühikesteks ja mahukateks nimedeks, mis peegeldavad nende põhiomadusi. Niisiis nimetatakse tablette sageli Klacid 250 või Klacid 500, kus nime kõrval olev number näitab ravimi annust. Sama põhimõtet arvestades nimetatakse vedrustust Klacid 125 või Klacid 250 jne.

Mõlemas annuses Klacid ja pikaajalise toimega Klacid SR tabletid on sama kaksikkumera ovaalse kujuga ja kaetud kollase kestaga. Tabletid on saadaval 7, 10, 14, 21 ja 42 tk pakendis.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber on väikesed graanulid, mis on värvitud valgeks või peaaegu valgeks ja millel on puuviljalõhn. Pulber on saadaval 42,3 g viaalides koos doseerimislusika ja süstlaga. Kui pulber lahustatakse vees, moodustub läbipaistmatu suspensioon, mis on valge ja puuviljase aroomiga.

Lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks on saadaval hermeetiliselt suletud viaalides ja see on kerge aroomiga valge pulber.

Klacidi terapeutiline toime

Klacid on antibiootikum ja seetõttu avaldab see kahjulikku mõju mitmesugustele patogeensetele mikroorganismidele, mis põhjustavad nakkus- ja põletikulisi haigusi. See tähendab, et Klacidi võtmisel mikroobid surevad, mis viib nakkus- ja põletikulise haiguse paranemiseni.

Klacidil on lai toimespekter ja kahjulik järgmist tüüpi mikroorganismidele:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae ja Pseudomonas;
• haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium kompleks (MAC) - kompleks, mis sisaldab: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

Klacid on efektiivne erinevate organite nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks ainult siis, kui need on põhjustatud mõnest ülalnimetatud mikroorganismist, mis on selle toime suhtes tundlik. Ja kuna Klacidi toime suhtes tundlikud mikroobid põhjustavad tavaliselt teatud organite ja süsteemide haigusi, millega neil on afiinsus, kasutatakse seda ravimit tavaliselt paljude elundite infektsioonide raviks.

Järgmiste mikroorganismide puhul on see kahjulik Klacidi toime on näidatud ainult laboratoorsete testide käigus, kuid seda ei kinnita kliiniline praktika:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptokokid (rühmad C, F, G);
• Treponema pallidum;
• Viridansi rühma streptokokid.

Kui nakkushaigust põhjustab mõni ülaltoodud mikroobidest, mille tundlikkus Klacidi suhtes on näidatud ainult laboris, siis on parem selle antibiootikumi kasutamine loobuda ja asendada see teisega.

Näidustused kasutamiseks

Mõlemal Klacidi sortidel ja kõikidel ravimvormidel on samad järgmised kasutusnähud:

• Hingamisteede alumiste osade infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, bronhioliit jne);
• Ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik jne);
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsiipel, nakkuslik tselluliit, furunkuloos, impetiigo, haavainfektsioon jne);
• mükobakterite põhjustatud infektsioonid;
• Mycobacterium avium kompleksi (MAC) põhjustatud infektsioonide ennetamine HIV-nakkusega inimestel;
• H. pylori likvideerimine mao- või kaksteistsõrmiksoole gastriidi ja peptilise haavandi raviks;
• Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi ja kordumise sageduse vähendamine;
• Hammaste ja suuõõne infektsioonid (hamba granuloom, stomatiit jne);
• Chlamydia trachomatis'e, Ureaplasma urealyticum'i põhjustatud infektsioonid (uretriit, kolpiit jne).

Ravim on efektiivne paljude mikroorganismide vastu – gramnegatiivsed (meningokokid, gonokokid, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori jt) ja grampositiivsed (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, corynebacterium difteeria jt). Samuti on see ette nähtud rakusiseste mikroorganismide (klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma jne), samuti mõnede anaeroobsete bakterite (peptokokid, peptostreptokokid, bakteroidid ja klostriidid) vastu võitlemiseks.

Vilprafen imendub seedetraktist kiiresti. Tunni jooksul saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres. Samal ajal on Vilprafenil pikaajaline ravitoime.

Ravim läbib platsentaarbarjääri ja võib erituda rinnapiima.

Ravim on enterobakterite suhtes inaktiivne, seetõttu ei mõjuta see praktiliselt soolestiku mikrofloorat.

80% Vilprafenist eritub sapiga, 20% uriiniga.

Makroliidid pole mitte ainult ohutud, vaid ka üsna tõhusad. Neil on tohutu antimikroobse toime potentsiaal, samuti suurepärane farmakokineetiline toime, mistõttu on nende mõju lapsepõlves palju lihtsam taluda. Esimene makroliidantibiootikum oli erütromütsiin. Veel 3 aasta pärast lasti välja veel kaks ravimit - spiramütsiin ja oleandomütsiin. Praeguseks on selle rühma parimad antibiootikumid lastele näol asitromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, spiramütsiin ja mõned teised. Just neid antibiootikume kasutavad kaasaegsed lastearstid laste infektsioonide vastu võitlemiseks.

Lapse immuunsüsteemi tõstmiseks ja organismi tugevdamiseks on väga oluline osta talle Tianshi Corporationilt spetsiaalseid toidulisandeid nagu: Biokaltsium lastele, Biotsink, Lipiidivastane tee jne.

Erütromütsiin on antibiootikum, mida tuleks võtta legionelloosi korral, et ennetada ägedat reumaatilist palavikku (kui penitsilliini kasutamine pole võimalik), soolestiku puhastamist enne kolorektaalset operatsiooni.

Klaritromütsiini kasutatakse mõnede atüüpiliste mükobakterite põhjustatud oportunistlike AIDS-i infektsioonide raviks ja ennetamiseks, sealhulgas Helicobacter pylori likvideerimiseks seedetrakti haiguste korral.

Spiramütsiini kasutatakse toksoplasmoosi raviks, eriti rasedatel naistel.

Josamütsiin sobib erinevate hingamisteede haiguste, pehmete kudede infektsioonide, odontogeensete infektsioonide raviks.
Josamütsiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on näidustuse korral lubatud. WHO Euroopa esindus soovitab josamütsiini klamüüdiainfektsiooni õigeks raviks lapseootel naistel.

Kõiki makroliide on lubatud võtta suu kaudu.

Klaritromütsiini, spiramütsiini, roksitromütsiini, midekamütsiini ja josamütsiini eelised erütromütsiini ees on parem farmakokineetika, parem taluvus ja väiksem kasutussagedus.

Makroliidide kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, rasedus (josamütsiin, roksitromütsiin, midekamütsiin, klaritromütsiin), rinnaga toitmine (josamütsiin, spiramütsiin, klaritromütsiin, midekamütsiin, roksitromütsiin).

Makroliidid läbivad platsentat ja imenduvad rinnapiima.

Kõrvalmõjud. Need ravimid on hästi talutavad ja on üks kahjutumaid antimikroobsete ravimite rühmi.

See makroliidide rühm on looduslikud antibiootikumid (oleandomütsiin, erütromütsiin, spiramütsiin jne), samuti poolsünteetilised ravimid (asitromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin jne).
Nende ravimite keemilise struktuuri aluseks on laktoonitsükkel, mis koosneb 14-16 süsinikuaatomist erinevates antibiootikumides. Laktoonitsüklitega on seotud mitmesugused asendajad, mis mõjutavad tugevalt üksikute ühendite kvaliteeti.

Poolsünteetiliste makroliidide peamiseks tunnuseks on saanud kõrgekvaliteedilised farmakokineetilised omadused koos suurenenud (laia spektriga) antibakteriaalse toimega. Need imenduvad hästi ja moodustavad veres ja kudedes kauakestva kõrge kontsentratsiooni, mis aitab vähendada süstide arvu päevas ühe või kahe korrani, vähendada ravikuuri kestust, kõrvaltoimete sagedust ja raskust. Need on tõhusad hingamisteede infektsioonide, suguelundite ja kuseteede, pehmete kudede, naha ja muude haiguste korral, mis on tekkinud gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, ebatüüpiliste bakterite ja mitmesuguste anaeroobide tõttu.
penitsilliini. Nende antibiootikumide eripäraks oli see, et nende suhtes muutusid tundlikuks mitmesugused grampositiivsed mikroorganismid, mis ei allunud penitsilliinile, tetratsükliinile jne. Pole asjata, et makroliidid on kliinilises valdkonnas saanud "reservi" antibiootikumide koha. Nende ravimite uute põlvkondade ilmumine on selle antibakteriaalsete ravimite farmakoloogilise rühma positsiooni ainult tugevdanud. Kuid sellest hoolimata ei tähendanud see kliinilistes tingimustes hästi tuntud erütromütsiini kasutamise täielikku tagasilükkamist. Tegelikult on erütromütsiin endiselt kasutatav paljude mikroobiliikide vastu.

Erütromütsiini antimikroobne toime in vitro on siiski kõrge. Ärge jätke tähelepanuta antibiootikumi biosaadavust, mis pole uute makroliidide / asaliididega võrreldes nii suur, soovimatute mõjude suurt võimalust, samuti resistentsete mikroorganismide teket.

Eriti oluline on makroliidantibiootikumide valik, võttes arvesse patogeeni, kliiniliste ilmingute iseärasusi ja haiguse kulgu.

Nende esimese põlvkonna ravimite vajalik tunnus oli efektiivsuse puudumine gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas seente, brutsella, nokardia vastu. Nende ravimite uued põlvkonnad on gramnegatiivsete mikroorganismide vastu võitlemisel tõhusamad ja tõmbavad pidevalt tähelepanu.

Makroliidid on teatud tüüpi laktoonid, mille aatomite arv tsüklis on kaheksa või rohkem; need võivad sisaldada erinevaid asendajaid, nimelt funktsionaalrühmi, sealhulgas 1 või 2 C=C sidet. Need esinevad 2 või enama laktoonirühmaga. Need on reeglina tahked ained, mis lahustuvad üsna hästi orgaanilistes lahustes ja lahustites, kuid lahustuvad vees halvasti. Oma keemiliste omaduste poolest on nad sarnased madalamate laktoonidega, kuid neil pole nii tugevat reaktsioonivõimet.

Enamikku makroliide toodavad bakteritüved, peamiselt aktinomütseedid ja streptomütseedid. Nendest ainetest on paremini tuntud oleandomütsiin, erütromütsiin, tetranaktiin ja rosamütsiin.
Kultuurifiltraatidest saadakse sellised makroliidid orgaaniliste lahustite ekstraheerimisel ja puhastatakse kromatograafiliste meetoditega. Samuti on sarnaseid aineid, mida saadakse bakterite kaudu, misjärel need muundatakse biokeemiliselt või keemiliselt, näiteks triatsetüüloleandomütsiin. Keemiliselt sünteesitakse reeglina asendamata makroliide. Neid saab valmistada w-halohapete või erinevate hüdroksühapete estrite laktoniseerimisel.

Nende ainete keemiline süntees, mis sarnaneb bakterite toodetavaga, on väga raske. See hõlmab hüdroksühappe saamist, millel on mõned asendajad, ja selle otsest laktoniseerimist. Nii sünteesiti tülosiin ja mõned erütromütsiini derivaadid. Makroliidantibiootikumid peatavad grampositiivse penitsilliiniallergia kasvu penitsilliini, legionella ja rickettsiaalse infektsiooni suhtes. Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral võivad makroliidid saada esmaabi antibiootikumideks.

Linkomütsiinil (mitte makroliidil) on bakteriostaatilised omadused, mis on sarnased erütromütsiini omadustega.

Tetratsükliine kasutatakse praegu peamiselt atüüpilise kopsupõletikuga patsientide ravis, kuna neil on tekkinud mikroobide resistentsus. Tetratsükliinid mõjutavad bakterite ribosoome, peatades bakterite valkude sünteesi. Doksütsükliin siseneb korralikult kopsudesse (alveolaarsed makrofaagid), leukotsüütidesse ja sobib seetõttu võitluses rakusiseste patogeenidega (nt Legionella).

Toksilisuse esinemine tetratsükliinides muutub suureks raskuseks. Seega provotseerivad tetratsükliinid sageli patsientidel seedetrakti haiguste ilmnemist, mõjutavad kandidoosi ning maksa- ja neerukahjustuste ilmnemist, peamiselt eakatel. Ambulatoorse kopsupõletikuga patsientide ravi alustamine tetratsükliinidega ei ole õige.

Pediaatria. Teave klaritromütsiini kahju või kasulikkuse kohta alla kuue kuu vanustele lastele ei ole teada. Roksitromütsiini poolväärtusaega imikutel võib pikendada kuni kahekümne tunnini.

Geriaatria. Makroliidide kasutamise keelde eakatel ei ole, kuid tuleb meeles pidada tõsiasja, et erütromütsiini kasutamisel on tõenäolised vanusega seotud muutused maksafunktsioonis, samuti suur risk kuulmiskaotuseks.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kui kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml / min, võib klaritromütsiini poolväärtusaeg tõusta kahekümne tunnini ja selle aktiivse metaboliidi - kuni nelikümmend tundi. Roksitromütsiini poolväärtusaeg võib pikeneda viieteistkümne tunnini, kui kreatiniini kliirens väheneb 10 ml / min. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks selliste makroliidide annustamisskeemi muutmine.

Makroliidantibiootikumid (või makroliidid) pärinevad looduslikest antibiootikumidest erütromütsiinist ja oleandomütsiinist. Praegu on makroliidide rühmas üle kümne erineva antibiootikumi. Kõigil neil on teatav struktuurne sarnasus erütromütsiiniga, erinedes sellest laktoonitsükli süsinikuaatomite arvu ja külgahelate olemuse poolest.

Terapeutilistes kontsentratsioonides on selle rühma antibiootikumidel bakteriostaatiline toime.

Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete kokkide ja rakusiseste patogeenide – mükoplasma, klamüüdia, kampülobakteri, legionella vastu.

Makroliide kasutatakse bronhopulmonaarsete infektsioonide, sarlakite, difteeria, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku, β-laktaamantibiootikumide suhtes resistentse grampositiivse floora põhjustatud infektsioonide korral, haiglakopsupõletiku puhangute ennetamiseks, soolestiku selektiivseks saastest puhastamiseks. enne kolorektaalseid operatsioone, atüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide ennetamiseks HIV-nakkusega inimestel.

Selle rühma antimikroobikumid on tavaliselt hästi talutavad, kuuluvad kõige vähem toksiliste antibiootikumide hulka ja neil on minimaalne vastunäidustuste arv.

• Makroliidide resistentsuse mehhanismid

  Mikroorganismide resistentsuse korral makroliidantibiootikumide suhtes on see reeglina rist kõigi selle klassi ravimitega.

  Omandatud vastupanu võib olla tingitud kolmest tegurist:

  • Makroliidide toime sihtmärgi muutmine bakteriraku tasemel. Sel juhul toimuvad 50S ribosomaalsetes subühikutes struktuursed muutused – adeniini metüülimine 23S ribosomaalses RNA-s erütromütsiiniresistentsuse metülaasi ensüümi toimel. Selle tulemusena halveneb makroliidide võime ribosoomidega seonduda ja nende antibakteriaalne toime on blokeeritud.

    Seda tüüpi resistentsust nimetatakse MLSB tüübiks, kuna see võib olla aluseks mikrofloora resistentsusele mitte ainult makroliidide, vaid ka linkosamiidide ja streptogramiinide suhtes. Seda tüüpi resistentsus võib olla nii loomulik (konstitutiivne) kui ka omandatud (indutseeritav). Resistentsuse indutseerijad, mis suurendavad metülaaside sünteesi, on 14-liikmelised makroliidid, eriti erütromütsiin ja oleandomütsiin. See on iseloomulik mõnele A-rühma streptokoki, Staphylococcus aureus'e, mükoplasmade, listeria, kampülobakteri ja muude mikroorganismide tüvedele. Mõnedel andmetel ei ole MLSB-tüüpi resistentsust välja kujunenud 16-meeriliste makroliidide (spiramütsiin, josamütsiin) suhtes, kuna need ei ole metülaasi indutseerijad.

  • Makroliidi aktiivne väljutamine mikroobirakust (M-fenotüüp). Selle tulemusena moodustub resistentsus 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes, kuid vähem väljendunud kui MLSB tüüpi resistentsuse korral. M-fenotüübiga tüved jäävad tundlikuks 16-liikmeliste makroliidide, ketoliidide, linkosamiidide, rühma B streptogramiinide suhtes.See mehhanism on iseloomulik epidermaalsele staphylococcus aureusele, gonokokile ja paljudele streptokokkidele.
  • Makroliidide bakteriaalne inaktiveerimine. See viiakse läbi laktoonitsükli ensümaatilise lõhustamise teel esteraaside (nt erütromütsiini esteraas) või fosfotransferaaside (makroliid-2'-fosfotransferaas) abil, mida võivad toota Staphylococcus aureus ja Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsed bakterid.

• • Imemine

    Allaneelamisel imenduvad makroliidid seedetraktis ja portaalveeni kaudu sisenevad maksa, kus nad saavad kohe osaliselt metaboliseeruda. Teatud kogus aktiivset ravimit eritub sapiteede kaudu soolestikku ja reabsorbeerub (enterohepaatiline vereringe).

    Pärast suukaudset manustamist võivad makroliidid maos osaliselt hävida vesinikkloriidhappe toimel. Selle hävitava toime suhtes on kõige vastuvõtlikumad erütromütsiin ja oleandomütsiin. Spiramütsiini ja uusi makroliide, eriti klaritromütsiini, iseloomustab kõrgem happekindlus. Suurenenud happeresistentsus on ka enterokatel kasutatavatel makroliidpreparaatidel ja mõnel estril, nagu erütromütsiinstearaat.

    Imendumisaste ja -kiirus soolestikus sõltub ravimi tüübist, selle estri olemusest ja ravimvormist, samuti toidu kättesaadavusest. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini, vähemal määral - roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini - biosaadavust, praktiliselt ei mõjuta klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavust.

  • Levitamine

    Kõik makroliidantibiootikumid jaotuvad kehas hästi, tungides paljudesse organitesse, kudedesse ja kehakeskkondadesse. Oma võime poolest läbida erinevaid histo-hemaatilisi barjääre (välja arvatud hematoentsefaalbarjäär), on makroliidid paremad kui β-laktaamantibiootikumid ja aminoglükosiidid.

    Makroliidid on võimelised tekitama kudedes väga kõrgeid ja kauakestvaid kontsentratsioone, mis ületavad ravimite taset vereseerumis, välja arvatud roksitromütsiin.
    Makroliidid kogunevad suures kontsentratsioonis mandlitesse, keskkõrva, ninakõrvalurgetesse, kopsudesse, bronhopulmonaarsetesse eritistesse, pleura- ja kõhukelmevedelikesse, lümfisõlmedesse, vaagnaelunditesse (sh eesnäärmesse), eriti põletike korral. Nad läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
    Tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääride ja hematoentsefaalbarjääri, luues tserebrospinaalvedelikus ja silmakudedes madala kontsentratsiooni.

    Erinevalt paljudest teistest antibiootikumidest tungivad makroliidid hästi inimkeha rakkudesse ja tekitavad kõrge intratsellulaarse kontsentratsiooni, mis on äärmiselt oluline rakusiseste patogeenide (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) põhjustatud infektsioonide ravis. ja teised). Samuti on oluline, et makroliidantibiootikumid (enamasti asitromütsiin ja klaritromütsiin) suudavad tungida fagotsüütilistesse rakkudesse, nagu makrofaagid, fibroblastid, neutrofiilid, ja transportida koos nendega põletikukoldesse. Samal ajal võivad makroliidid avaldada positiivset mõju neutrofiilide funktsioonile.

  • aretus

    Makroliidide eritumine toimub peamiselt sapiteede kaudu ja osaliselt neerude kaudu (neerude kaudu eritub 5-10%).

    Eritumine neerude kaudu võib suureneda antibiootikumi kõrge kontsentratsiooni korral veres.
    Ravimite poolväärtusaeg on vahemikus 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Neerupuudulikkuse korral ei muuda enamik makroliide seda parameetrit. Erandiks on klaritromütsiin ja roksitromütsiin, mis erituvad kreatiniini kliirensi ajal

    Maksatsirroosiga on võimalik erütromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini poolväärtusaja märkimisväärne pikenemine, mis suurendab kõrvaltoimete tõenäosust, kuid ei nõua manustamisskeemi muutmist.
    Arutamisel on vajadus vähendada roksitromütsiini annust tsirroosi korral.

  • ravimid, vorm, annus		C max, mg/l	T max, h		T 1/2			F, %		CB, %		V d, l/kg		VM, %					HP, %			AUC, mg*h/l
    Asitromütsiin
    Vorm ja annus										7-50									50			3,39-6,7
    Kapslid 500/250 mg		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    Lahus 500 mg		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    Eakatel			3,8-4,4
    Josamütsiin
    Tabletid 2*500 mg		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    Lahustuvad tabletid		1,64±0,67 (3,8)		0,39±0,08					15													1,51±0,69 (7,9)
    Klaritromütsiin
    Vorm ja annus									55		65-75		243-266 (3-5)
    Tabletid 500 mg	2-3			2			5-7								30							19
    Tabletid 250 mg	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    Susp. lastel 7,5 mg / kg 2 r / päevas	3-7														40
    Susp. lastel 15 mg / kg 2 r / päevas	6-15
    Müokamütsiin
    Tabletid 600 mg	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    Roksitromütsiin
    Tabletid 0,15 g 2 r / päevas	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    Lastel suspensioon 2,5 mg / kg 2 r / päevas	8,7-10,1						20
    Spiramütsiin
    Vorm ja annus									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    Tabletid 1,0/2,0 g	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    500 mg infusioon eakatel	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    Telitromütsiin
    800 mg mitmeannuseline raviskeem	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    Erütromütsiin
    Vorm ja annus							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    Stearaat 250 mg	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    Stearaat 500 mg	2,4			2-4			1,9-3

    
    * Ühekordse annusega - 11-14.
    **Esimese 8 tunni jooksul pärast allaneelamist määratakse sapis ainult 1,5% erütromütsiini aluse ja 0,2% estolaadi annusest ning osa soolestikku vabanenud ravimist imendub tagasi. Estolaadi võtmise ajal täheldatud kõrge erütromütsiini tase veres on seotud nii selle imendumise paranemisega seedetraktis kui ka sapiga eritumise aeglustumisega. Pärast erütromütsiini suukaudset manustamist leitakse väljaheites suures koguses antibiootikumi. Need koosnevad ravimi imendumata osast ja sellest osast, mis eritus sapiga.

    F, % - biosaadavus.
    Cmax, mg/l – ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres.
    T1/2, h - ravimaine poolväärtusaeg.
    AUC, mg / l.h - kõvera alune pindala "kontsentratsioon-aeg".
    CB, valgu sidumine, %.
    VM% - Eritumine uriiniga,%.
    T max , h on aeg raviaine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks.
    V d , l/kg - ravimi jaotusruumala.
    HP, % - ravimite eritumine sapiga.

Makroliididel on in vitro ligikaudu sama toimespekter, sealhulgas toime grampositiivsetele, mitmetele gramnegatiivsetele mikroorganismidele ja rakusisestele patogeenidele.

Siiski on ka erinevusi, mille kliiniline tähtsus ei ole alati selge. Näiteks metitsilliinitundlike S. aureus'e tüvede vastu on kõige tõhusamad klaritromütsiin ja müokamitsiin; mõnevõrra nõrgemad on roksitromütsiin, asitromütsiin, erütromütsiin ja lõpuks spiramütsiin ja josamütsiin. Erütromütsiini suhtes resistentse S. aureus'e (MIC>2 mg/ml) puhul on josamütsiinil parim in vitro aktiivsus. Makroliidid on inaktiivsed S. aureuse metitsilliiniresistentsete tüvede suhtes.

Kõigil makroliididel on võrreldav pneumokokivastane toime, kuid resistentse S. pneumoniae (MLSB fenotüüp) vastu saab edukalt kasutada ainult ketoliide. M- ja iMLSB-fenotüüpide olemasolu mikrobioloogilisest ja kliinilisest vaatepunktist määrab 16-liikmeliste makroliidide eelise.

Klaritromütsiin on in vitro aktiivsem kui teised makroliidid C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori ja atüüpiliste mükobakterite vastu; asitromütsiin - M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae vastu. Asitromütsiini tunnuseks on ka mõõdukas (kliiniliselt ebaoluline) toime Enterobacteriaceae perekonna liikmetele (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.) ning spiramütsiini, klaritromütsiini, asitromütsiini ja roksitromütsiini vastu - Toxoplasma gondi gondi vastu.

Kaasaegseid poolsünteetilisi makroliide (asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin, registreeritud Venemaal) iseloomustab ülilai toimespekter: need on aktiivsed enamiku grampositiivsete mikroorganismide, paljude gramnegatiivsete bakterite, hingamisteede "atüüpiliste" intratsellulaarsete patogeenide vastu. infektsioonid; nende toimespekter hõlmab ka ebatüüpilisi mükobaktereid, mitmete ohtlike nakkushaiguste (rikettsia, brutsella, borrelia) patogeene ja mõningaid algloomi. Need on looduslikest makroliididest paremad mitte ainult spektri laiuse ja antibakteriaalse toime astme poolest, vaid ka paljude patogeenide bakteritsiidse toime poolest.

Ketoliidide rühma esindaja telitromütsiin (kasutatakse mõnes Euroopa riigis) on aktiivsusspektrilt sarnane teiste makroliididega, kuid on aktiivsem grampositiivsete mikroorganismide, sealhulgas penitsilliinide ja makroliidide suhtes resistentsete S. pneumoniae tüvede vastu.

• tundlik			jätkusuutlik		väga vastupidav
  ülitundlik	tundlik	Nõrgalt tundlik
  Gram positiivne
  	C. diftheriae	E. fecalis		MRSA¹
  	S. agalactiae			E. faecium
  	S. aureus MS
  	S. pneumoniae²	S. pneumoniae³
  	S. pyogenes
  	S. viridans
  Gramnegatiivne
  C. pneumoniae	B. burgdorferi	B. anthracis	M. hominis 4	Aeromonas spp.
  C. trachomatis	C. jejuni	Bacteroides spp.		E. coli 5
  Legionella spp.	G. vaginalis	C. perfringes		P. aeruginosa
  M. catarrhalis	H. ducrei	H. influenzae		Salmonella spp. 5
  M. pneumoniae	H. pylori	Peptostreptokokk		Shigella spp. 5
  B. pertusis
  	N. gonorrhoeae
  	T. gondii
  	T. pallidum
  	U. urealyticum
  Mükobakterid 6
  	M. avium			M. tuberculosis
  	M. chelonae
  	M. intracellulare
  	M. leprae

  
  ¹ - Ketoliidide võimalik aktiivsus, millel aga puudub kliiniline tähtsus, kuna MRSA infektsiooni korral on vaja kasutada glükopeptiide ja linkosamiide;
  ² - penitsilliinitundlik;
  ³ - penitsilliiniresistentne; tundlikkus makroliidide suhtes on muutuv, telitromütsiini parim toime;
  4 - Tundlikkus josamütsiini suhtes in vitro;
  5 - Asitromütsiin on aktiivne E. coli vastu, kuid sellel ei ole olulist kliinilist tähtsust, kuna on vaja kasutada teisi ravimirühmi;
  6 - klaritromütsiin, asitromütsiin, roksitromütsiin, erütromütsiin.

Makroliididele on lisaks antimikroobsele toimele iseloomulik ka mittebakteriaalne toime, mis väljendub põletikuvastase toimena. Kliinilise tähtsusega on interaktsioon fagotsüütidega, mille tulemusena see lühikese ravikuuri korral suureneb ja seejärel ravimi jätkuva kasutamise korral väheneb vabade radikaalide oksüdatsiooni aktiivsus ja põletikueelsete tsütokiinide vabanemine. , aktiveeritakse kemotaksis, fagotsütoos ja tapmine. Näidatud on membraani stabiliseeriv aktiivsus, positiivne mõju mukotsiliaarsele kliirensile ja lima sekretsiooni vähenemine.

• Makroliidide kasutamise näidustused on järgmised:

  • Kroonilise bronhiidi/kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemine.
  • Mao ja kaksteistsõrmiksoole haigused (seotud Helicobacter pyloriga) - haavand, gastriit.
  • Sugulisel teel levivad infektsioonid.
  • Vaagnaelundite infektsioonid.
  • Stafülokokkide või streptokokkide põhjustatud tüsistusteta naha ja pehmete kudede infektsioonid.
  • Rasedate naiste ja vastsündinute toksoplasmoos.
  • Ebatüüpiline mükobakterioos HIV-nakatunud inimestel.
  • Oftalmilised infektsioonid, trahhoom.
  • Äge streptokokkide tonsillofarüngiit.
  • Äge keskkõrvapõletik (ei ole seotud H.influenzae infektsiooniga).
  • Äge sinusiit.
  • periodontaalsed infektsioonid.
  • Leepra.
  • Shigelloos, kampülobakterioos (ränduri kõhulahtisus).
  • Kasvajarakkude resistentsuse ületamine antimetaboliidide suhtes.

  Makroliidide kasutamise näidustused sõltuvad toimespektrist, farmakokineetilistest omadustest, talutavusest ja teatud juhtudel ka põletikuvastasest toimest.

  Intratsellulaarne akumulatsioon võimaldab neid kasutada infektsioonide korral, mille põhjustavad bakteriraku tsütoplasmas arengutsüklit läbivad patogeenid.

  Tänu kõrgete kontsentratsioonide tekkele põletikukoldes on makroliidid eelistatud ravim ülemiste ja alumiste hingamisteede, vaagnaelundite, naha ja pehmete kudede infektsioonide, H. pylori-ga seotud patoloogiate (krooniline gastriit) pangastriit või antral-, peptiline haavand).

  Praegu piirab erütromütsiini suukaudse vormi ettearvamatu biosaadavus ja halb taluvus selle kasutamist rasedate ja imetavate naiste C. trachomatis'e põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide, vastsündinute konjunktiviidi, samuti difteeria, läkaköha, listerioosi ja erütrasmi ravis. . Penitsilliinide talumatuse korral võib erütromütsiini kasutada gonorröa ja süüfilise ravis. Erütromütsiini intravenoosne manustamine on õigustatud legionelloosi ravis ning seda kasutatakse kombinatsioonis β-laktaamidega raske kogukonnas omandatud kopsupõletiku empiirilise ravina. Klaritromütsiini ja asitromütsiini peetakse mitteraske kogukonnas omandatud kopsupõletiku ravis valikravimiteks.

  Makroliidid on reservravimid naha ja pehmete kudede tüsistusteta kookosinfektsioonide, ägeda sinusiidi, ägeda keskkõrvapõletiku (v.a H. influenzae põhjustatud keskkõrvapõletik) ja streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidi ravis, mille efektiivsus on võrreldav amoksitsilliini omaga. Makroliidide kasutamise suurenemisest tingitud patogeenide, sealhulgas S. aureuse ja S. pyogenes'e resistentsuse suurenemine nõuab aga nende määramise piiramist ainult penitsilliinide talumatuse juhtudega.

  Klaritromütsiin on valikravim H.piloryga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole patoloogiate ravis. Teiste makroliidide rolli, millel on võrreldav bakterioloogiline efektiivsus suurtes annustes, tuleb selgitada.

  Hiljuti on klaritromütsiini kasutatud võtmeainena ka Mycobacterium avium kompleksi (MAC) poolt levitatud infektsioonide kombineeritud ravis HIV-nakkusega inimestel.

  Makroliide koos fluorokinoloonidega kasutatakse laialdaselt C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis ja Ureaplasma urealyticum põhjustatud vaagnaelundite ja urogenitaaltrakti haiguste ravis.

  Spiramütsiini farmakokineetika ja ohutusprofiil määravad ka konkreetsed näidustused selle kasutamiseks. Ravimit võib kasutada periodontaalsete infektsioonide ja igemepõletiku korral, see on valikravim toksoplasmoosi (T. gondii) ravis rasedatel ja vastsündinutel.

  Makroliide saab kasutada nakkuste vältimiseks:

  • Erütromütsiini kasutatakse profülaktiliselt järgmistes kliinilistes olukordades:
    • Soole selektiivne saastest puhastamine enne kolorektaalset operatsiooni (enteraalsed vormid).
    • Corynebacterium diphtheriae kandjate kanalisatsioon.
  • Roksitromütsiin:
    • Bakteriaalse endokardiidi ennetamine penitsilliinitalumatusega riskirühmades.
  • Asitromütsiini kasutatakse profülaktilistel eesmärkidel järgmistel juhtudel:
    • Vältida kogukonnas omandatud kopsupõletiku puhanguid organiseeritud rühmades (sõjaväelased).
    • Plasmodium falciparum'i ja P. vivax'i põhjustatud malaaria ennetamiseks endeemilistes koldes.
    • N.meningitidis kandjate desinfitseerimiseks.
  • Klaritromütsiin, roksitromütsiin, asitromütsiin on tõhusad MAC-nakkuste pikaajalisel ennetamisel AIDS-i patsientidel, kellel on CD4 + lümfotsüütide tase märgatavalt vähenenud, samuti aju toksoplasmoosi ennetamisel.
  • Spiramütsiin. Spiramütsiini kasutamise näidustused on järgmised:
    • Loote nakatumise oht T. gondii'ga.
    • Ennetamine inimestel, kes puutuvad kokku meningokoki meningiidiga (penitsilliinide talumatusega) patsientidega.
  • Makroliidide (asitromütsiin, erütromütsiin, klaritromütsiin) kasutamine toimub vastavalt Haiguste Kontrolli ja Ennetamise Keskuse (USA, 2005) soovitustele läkaköha ennetamiseks kontaktisikutel, eriti naistel raseduse kolmandal trimestril ja lapsed

• Peamine põhjus makroliidide kasutamise piiramiseks teiste ravimitega on nende koostoime tsütokroom P-450 (CYP3A4) süsteemiga maksas ja enterotsüütides.

  Biotransformatsiooni käigus on 14-liikmelised makroliidantibiootikumid võimelised muutuma nitrosoalkaanivormideks, mis seonduvad tsütokroom P-450-ga ja moodustavad sellega inaktiivseid komplekse. Seega võivad makroliidid pärssida teiste ravimite metabolismi maksas, suurendades nende kontsentratsiooni veres ja suurendades mitte ainult ravitoimet, vaid ka toksilisuse riski.

  Kõige sagedasemad ravimite koostoimed on ravimitega, millel on kitsas terapeutiline laius ja mis metaboliseeruvad CYP3A4 osalusel (karbamasepiin, tsüklosporiin, terfenadiin, astemisool, tsisapriid ja teofülliin). Eelistatav on selliseid kombinatsioone vältida, kuna suureneb hepatotoksilisuse oht või QT-intervalli pikenemine ventrikulaarsete arütmiate tekkega. Erütromütsiini või klaritromütsiini kombinatsioon terfenadiini, astemisooli või tsisapriidiga võib põhjustada surmavaid südame rütmihäireid.

  Erütromütsiini kombineerimisel lovastatiiniga on täheldatud raske müopaatia ja rabdomüolüüsi juhtumeid.

  Makroliidid on võimelised suurendama digoksiini suukaudset biosaadavust, pärssides käärsoole mikrofloorat (Eubacterium lentum), mis inaktiveerib digoksiini.

  Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid võivad häirida mõnede makroliidide, eriti asitromütsiini, imendumist seedetraktist.

  Makroliidide kombinatsioon teiste antibiootikumidega võib anda sünergilise või aditiivse toime. Beetalaktaamide, rifampitsiini ja makroliidide bakteritsiidsete annuste kombinatsioon on võimalik raske kogukonnas omandatud kopsupõletiku empiirilises ravis ja see on ette nähtud atüüpiliste patogeenide puhul, mille vastu beetalaktaamid on ebaefektiivsed.
  Makroliidide kombineerimine linkosamiidide ja klooramfenikooliga on antimikroobse toimemehhanismi identsuse tõttu ebamõistlik.
  Olukordades (meningiit, sepsis), kus on vajalik penitsilliini kohene bakteritsiidne toime, tuleb vältida erütromütsiini konkureerivat manustamist penitsilliiniga. Rifampitsiin, mida kasutatakse koos klaritromütsiiniga Mycobacterium spp. ja Legionella spp., kiirendab ainevahetust ja alandab oluliselt viimaste kontsentratsiooni seerumis.

  Makroliidide kombineeritud kasutamine on võimalik:

  • Beeta-laktaamid.
  • Fluorokinoloonid.
  • Aminoglükosiidid.
  • Rifampitsiin.
  Soovimatud kombinatsioonid:
  • Linkosamiidid ja klooramfenikool.
  Suurenenud seerumikontsentratsioon, toksilise toime võimalus (välja arvatud 16-liikmelised makroliidid):
  • Ksantiinid (v.a difiliin).
  • Kaudsed antikoagulandid.

  • Interakteeruv ravim	makroliid	Interaktsiooni tulemus
    varfariin		Suurenenud hüpoprotrombineemia.
    Terfenadiin, astemisool	Erütromütsiin, klaritromütsiin	Antihistamiini kontsentratsiooni tõus veres, kinidiinitaoline toime, suur risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks
    Teofülliin	Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin	Teofülliini kontsentratsiooni tõus veres 10–25%, toksilise toime suurenemine kesknärvisüsteemile ja seedetraktile
    Triasolaam, Midasolaam	Erütromütsiin, roksitromütsiin,	Bensodiasepiinide kontsentratsiooni tõus veres, suurenenud sedatsioon
    Disopüramiid	Erütromütsiin	Disopüramiidi kontsentratsiooni tõus veres
    Tungaltera alkaloidid	Erütromütsiin	Tungaltera alkaloidide kontsentratsiooni tõus veres, perifeersete veresoonte väljendunud spasm koos võimaliku isheemia ja jäsemete gangreeniga
    Metüülprednisoloon	Erütromütsiin	Metüülprednisolooni AUC suurenemine, mis võib pikendada selle toimet

    KÕRTS	Lekform LS	F (sees), %	T ½ , h *	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
    Erütromütsiin	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ja 0,5 g Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Küünlad, 0,05 g ja 0,1 g (lastele) Susp. d / allaneelamine 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Alates. d / sisse. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g viaali kohta.	30-65	1,5-2,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 6 tunni järel; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 0,25 g iga 8-12 tunni järel; reuma profülaktikaks - 0,25 g iga 12 tunni järel Lapsed: kuni 1 kuu 1, vanemad kui 1 kuu: 40-50 mg / kg / päevas 3-4 annusena (võib kasutada rektaalselt) I/V Täiskasvanud: 0,5-1,0 g iga 6 tunni järel Lapsed: 30 mg/kg/päevas 2-4 süstiga Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse ühekordne annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega. 45-60 minuti jooksul	Toit vähendab oluliselt suukaudset biosaadavust. Seedetrakti kõrvaltoimete sagedane areng. Kliiniliselt oluline koostoime teiste ravimitega (teofülliin, karbamasepiin, terfenadiin, tsisapriid, disopüramiid, tsüklosporiin jne). Võib kasutada raseduse ja imetamise ajal
    Klaritromütsiin	Tab. 0,25 g ja 0,5 g Tab. võta aeglasemalt vysv. 0,5 g Alates. susp. 0,125 g/5 ml Poor. d / sisse. 0,5 g viaalis.	50-55	3-7	Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 12 tunni järel; endokardiidi ennetamiseks - 0,5 g 1 tund enne protseduuri Üle 6 kuu vanused lapsed: 15 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks; endokardiidi ennetamiseks - 15 mg / kg 1 tund enne protseduuri I/V Täiskasvanud: 0,5 g iga 12 tunni järel Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse üks annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega, mis manustatakse 45-60 minuti jooksul.	Erinevused erütromütsiinist: - kõrgem aktiivsus H.pylori ja atüüpiliste mükobakterite vastu; - parem suukaudne biosaadavus; - aktiivse metaboliidi olemasolu; - neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - ei kohaldata alla 6 kuu vanustele lastele, raseduse ja imetamise ajal
    Roksitromütsiin	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,3 g päevas, jagatuna 1 või 2 annuseks Lapsed: 5-8 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - kõrgem biosaadavus; - kõrgem kontsentratsioon veres ja kudedes; - toit ei mõjuta imendumist; - raske neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - paremini talutav;
    Asitromütsiin	Mütsid. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Alates. susp. 0,2 g/5 ml viaalis. 15 ml ja 30 ml; 0,1 g/5 ml viaalis. 20 ml Siirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,5 g / päevas 3 päeva või 0,5 g 1. päeval, 0,25 g päeval 2-5, ühe annusena; ägeda klamüüdia uretriidi ja tservitsiidiga - 1,0 g üks kord Lapsed: 10 mg / kg / päevas 3 päeva või 1. päeval - 10 mg / kg, päevadel 2-5 - 5 mg / kg, ühe annusena; ägeda keskkõrvapõletikuga - 30 mg / kg üks kord või 10 mg/kg/päevas 3 päeva	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivsem H.influenzae vastu; - toimib mõnele enterobakterile; - biosaadavus sõltub vähem toidu tarbimisest, kuid eelistatavalt tühja kõhuga; - makroliidide seas kõrgeim kontsentratsioon kudedes, kuid madal veres; - paremini talutav; - võetakse 1 kord päevas; - võimalikud on lühikursused (3-5 päeva); - ägeda urogenitaalse klamüüdia ja ägeda keskkõrvapõletiku korral lastel võib kasutada üks kord
    Spiramütsiin	Tab. 1,5 miljonit RÜ ja 3 miljonit RÜ Gran. susp. 1,5 miljonit RÜ; 375 tuhat RÜ; 750 tuhat RÜ pakendis. Alates. liof. d / sisse. 1,5 miljonit RÜ	10-60	6-12	Sees (olenemata toidu tarbimisest) Täiskasvanud: 6-9 miljonit RÜ päevas, jagatuna 2-3 annuseks Lapsed: kehakaal kuni 10 kg - 2-4 pakki. 375 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; 10-20 kg - 2-4 kotti 750 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; üle 20 kg - 1,5 miljonit RÜ / 10 kg / päevas, jagatuna kaheks annuseks I/V Täiskasvanud: 4,5-9 miljonit RÜ päevas 3 annusena Enne intravenoosset manustamist lahustatakse üksikannus 4 ml süstevees ja seejärel lisatakse 100 ml 5% glükoosilahust; tutvustada 1 tunni jooksul	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes resistentsete streptokokkide vastu; - tekitab kudedes kõrgemaid kontsentratsioone; - paremini talutav; - kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid ei ole kindlaks tehtud; - kasutatakse toksoplasmoosi ja krüptosporidioosi korral; - lapsed on ette nähtud ainult sees;
    Josamütsiin	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml viaalis. 100ml ja 0,3g/5ml pudeli kohta. 100 ml	ND	1,5-2,5	sees Täiskasvanud: 0,5 g iga 8 tunni järel Klamüüdia korral rasedatel - 0,75 mg iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul Lapsed: 30-50 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede erütromütsiiniresistentsete streptokokkide ja stafülokokkide tüvede vastu; - toit ei mõjuta biosaadavust; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kehti rinnaga toitmise ajal
    midekamütsiin	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 0,4 g iga 8 tunni järel	Erinevused erütromütsiinist: - biosaadavus sõltub vähem toidust, kuid soovitav on võtta 1 tund enne sööki; - suurem kontsentratsioon kudedes; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kohaldata raseduse ja imetamise ajal
    Midekamütsiini atsetaat	Alates. susp. d / allaneelamine 0,175g / 5ml pudelis. 115 ml	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Alla 12-aastased lapsed: 30-50 mg / kg / päevas 2-3 annusena	Erinevused midekamütsiinist: - aktiivsem in vitro; - imendub seedetraktis paremini; - tekitab veres ja kudedes kõrgemaid kontsentratsioone

    * Normaalse neerufunktsiooniga
    ND – andmed puuduvad
    Lapsed: kuni 1 kuu 1
    Erütromütsiini võetakse suu kaudu. Ühekordsed annused (mg / kg) / manustamisintervallid:
    Kehakaal Kehakaal 1,2-2 kg, 0-7 päeva - 10/12 tundi, > 7 päeva - 10/8 tundi
    Kehakaal > 2 kg, 0-7 päeva - 10/12 tundi, > 7 päeva - 10/8 tundi.