Kuulub antibiootikumide rühma - makroliidid. Seda kasutatakse mitmesuguste nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks ning see on tinglikult ohutu ravimeetod.

Kuid sageli on mis tahes ravimi toimeaine talumatuse tõttu vaja antibiootikume asendada teiste ravimitega. Kuidas Macropen toimib ja milliseid analooge saab selle ravimi asemel kasutada?

Üks antibiootikumi tablett sisaldab 400 mg toimeainet - midekamütsiini. Macropeni abikomponendid on järgmised:

• Mikrokristalne tselluloos
• magneesiumstearaat
• Kaaliumpolakriliin
• Talk
• makrogool
• Titaan dioksiid

Suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanulite koostis sisaldab 175 mg midekamütsiinatsetaati. Abiainete hulka kuuluvad sidrunhape, propüülparahüdroksübensoaat, naatriumvesinikfosfaat, banaani maitseaine, metüülparahüdroksübensoaat, naatriumsahharinaat, kollane värvaine, hüpromelloos.

Macropeni kasutamisel väikestes annustes ilmneb bakteriostaatiline toime ja suuremate annuste korral on toimeainel bakteritsiidne toime.

Ravim pärsib grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kasvu ja paljunemist:

• Klamüüdia
• Legionella
• Ureaplasma
• Kampülobakter
• Clostridia
• Mükoplasmad
• Streptokokk
• Haemophilus influenzae
• Helikobakterid
• Moraxells

Ravim imendub kiiresti ja eritub sapi ja uriiniga.

Millal määratakse antibiootikum?

Macropen on ette nähtud nakkushaiguste korral, mille patogeenid on tundlikud antibiootikumi aktiivse komponendi suhtes.

Tõhus vahend hingamisteede infektsioonide ja otolarüngoloogiliste haiguste korral:

• Kopsupõletik
• Krooniline bronhiit
• läkaköha ja difteeria

Ravim on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, naha, nahaaluse koe, seedetrakti nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. Seda antibiootikumi kasutatakse ka patsientide raviks, kellel on penitsilliini rühma antibiootikumide suhtes allergiline reaktsioon.

Ravimi kasutamise ja selle annustamise reeglid

Oluline on meeles pidada, et ainult spetsialist saab määrata annuse ja ravikuuri. Ravimi annuse määramisel võetakse arvesse patsiendi kehakaalu. Kui kaalute üle 30 kilogrammi, võtke üks tablett kolm korda päevas.

Lastele manustatakse ravimit suspensioonina või arvutatakse ravimi annus kuni nelikümmend milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta, jagades selle koguse kolmeks annuseks või kuni viiskümmend milligrammi kaheks annuseks.

Macropeni ravikuur on üks kuni kaks nädalat.Läkaköha ja difteeria profülaktilistel eesmärkidel joon antibiootikumi annuses 50 mg 1 kg kohta päevas, jagatuna kaheks annuseks seitsme päeva jooksul.Kuna ravim toimib maksale, kontrollitakse Macropeni pikaajalisel kasutamisel elundiensüümide aktiivsust.

Suspensiooni valmistamiseks mõeldud makrovaht, nagu ka selle analoogid, lahustatakse tavalises vees. Seda kasutatakse laste raviks. Annustamine on järgmine:

• 20-25 kg - kuni 22,5 milliliitrit
• Kuni 20 kg - 15 ml
• Kuni 15 kg - 10 ml
• Kuni 10 kg - 7,5 ml
• Kuni 5 kg kaaluvale lapsele antakse umbes 3,75 ml suspensiooni.

Kui Macropeniga võetakse samaaegselt teisi antimikroobseid ravimeid, võib provotseerida patogeensete mikroorganismide resistentsuse teket ravimi komponentide suhtes. Kui pärast antibiootikumide kasutamist tekib pikaajaline kõhulahtisus, võib see viidata pseudomembranoosse koliidi esinemisele.

Oluline on meeles pidada, et antibiootikumravi ajal peaksite võtma düsbakterioosi ennetamiseks ravimeid - probiootikume, näiteks Laktovit, Linex, Normobact, Bactisubtil.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Macropenil on teiste antibiootikumide hulgas väike loetelu piirangutest. Peamised vastunäidustused on:

• Maksa patoloogia.
• Ülitundlikkus antibiootikumi komponentide, nimelt midekamütsiini suhtes.
• Vanus kuni kolm aastat (tabletivormi kasutamine).
• Allergia atsetüülsalitsüülhappe suhtes.

Macropen määratakse rasedatele ettevaatusega. Perioodil ei ole lubatud antibiootikume kasutada, kuna osa sellest eritub rinnapiima. Sellistel juhtudel soovitatakse imetavatel naistel rinnaga toitmine lõpetada.

Makroliidirühma antibiootikumide eeliseks pole mitte ainult nende toime erinevat tüüpi mikroorganismidele, vaid ka minimaalsed kõrvaltoimed.

Harvadel juhtudel on võimalikud seedesüsteemi reaktsioonid:

• Kõhulahtisus.
• Söögiisu vähenemine.
• Iiveldus.
• Oksendamine.
• Ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas.
• Kollatõbi.
• Analüüsid võivad näidata bilirubiini tõusu veres.
• Allergiate kalduvuse korral täheldatakse mõnikord nahalööbeid, urtikaariat ja sügelust.
• Kui on allergia atsetüülsalitsüülhappe suhtes, võib tekkida bronhospasm.
• Võib esineda letargiat ja üldist nõrkust.

Selliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja valida mõni muu antibiootikum.

Ravimi analoogid: tüübid ja kasutusalad

Järgmised ravimid langevad oma koostise ja toimemehhanismi poolest täielikult kokku Macropeniga:

Paljud vanemad kogevad oma lapsele antibiootikume määrates vastakaid tundeid. Nad mõistavad olukorra tõsidust, kuid samal ajal muretsevad võimalike tagajärgede pärast. Üsna sageli määravad pediaatrid nakkushaiguste jaoks Macropeni, põhjendades valikut ravimi efektiivsuse ja ohutusega.

farmakoloogiline toime

Macropen on uue põlvkonna antibiootikum makroliidide rühmast ja seda peetakse üheks ohutumaks antimikroobseks aineks, mida noored patsiendid kergesti taluvad. Macropeni peamine toimeaine on midekamütsiin.

Midekamütsiin mõjutab valgu tootmist bakterirakus. Väikestes kogustes peatab see patogeensete bakterite arengu organismis ning suurtes kogustes hävitab agressiivset mikrofloorat.

Tänu oma kõrgele aktiivsusele tuleb Macropen hästi toime paljude infektsioonidega:

1. Intratsellulaarsed mikroorganismid:
   • legionella;
   • klamüüdia tekitajad;
   • ureaplasma;
   • mükoplasma.
2. Gramnegatiivsed bakterid:
   • hemofiilsed vardad;
   • moraxella;
   • Bakteroidid;
   • kampülobakter ja helikobakter.
3. Grampositiivsed bakterid:
   • streptokokid;
   • stafülokokid;
   • listerioosi tekitajad;
   • klostriidid.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktis kiiresti, saavutades kahe tunni pärast suurima kontsentratsiooni nii põletikukohas kui ka bronhide eritises, nahas ja siseorganites. Ravim eritub peamiselt sapi ja uriiniga.

Apteeker Macropeni kohta (video)

Väljalaske vorm ja koostis

Macropen on ravimiturul saadaval kahes vormis:

• kaetud tabletid;
• lahustuvad graanulid suspensiooni valmistamiseks.

Üle kolmeaastastele lastele (kaaluga üle 30 kg) on ​​soovitatav tablett, mis lisaks midekametsiini põhikomponendile sisaldab ka abiaineid:

• kaaliumpolakriliin;
• magneesiumstearaat;
• talk;
• mikrokristalne tselluloos.

Väikelaste jaoks, kes kaaluvad alla 30 kg, kasutatakse suspensiooni. See ravimivorm on laste seas väga populaarne, kuna sellel on meeldiv banaanilõhn ja ereoranž toon. Suspensioonigraanulid sisaldavad:

• mannitool;
• värvained ja lõhnaained;
• metüülparahüdroksübensoaat;
• sidrunhape.

Mõned emad nimetavad suspensiooni ekslikult siirupiks. Siiski on nende ravimvormide vahel märkimisväärne erinevus: siirup on kasutusvalmis, samal ajal kui suspensiooni tuleb veega lahjendada ja korralikult loksutada.

Macropeni suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanuleid kasutatakse alla 3-aastastel lastel.

Millal võib lastearst lapsele Macropeni välja kirjutada

Kaasaegses pediaatrias peetakse Macropeni esmavaliku ravimiks, see tähendab, et see on ette nähtud peamiselt konkreetse haiguse jaoks.

Juhistes on selle ravimi võtmise näidustused nakkushaigused:

• Urogenitaalsüsteem;
• ENT organid ja hingamisteed (äge keskkõrvapõletik, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemised, tonsilliit, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
• nahk ja pehmed koed (furunkuloos);
• peensool (enteriit).

Macropeni kasutatakse mitte ainult raviks, vaid ka profülaktikaks. Ravim on võimeline ära hoidma difteeria ja läkaköha teket imikutel, kes on kokku puutunud haigete inimestega.

Dr Komarovsky antibiootikumravi kohta (video)

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vaatamata heliohutusele on ravimil mitmeid vastunäidustusi. Seega tuleks Macropeni kasutamisest loobuda, kui:

• ülitundlikkus midekamütsiini või mõne abiaine suhtes;
• maksapuudulikkuse raske vorm.

Lisaks märgiti juhistes, et tablettide kujul olevat ravimit ei tohiks välja kirjutada lastele, kes pole veel kolmeaastased.

Tüsistused pärast Macropeni võtmist on haruldased, kuid vanemad peavad olema teadlikud võimalikest kõrvaltoimetest. Need sisaldavad:

• seedesüsteemi häired (kõhulahtisus, oksendamine, stomatiit, söögiisu vähenemine, mõnikord kollatõbi);
• allergilised seisundid (bronhospasm, urtikaaria, nahalööve ja -sügelus, kõrge eosinofiilide tase);
• nõrkus.

Urtikaaria - Macropeni võtmise kõrvaltoime lastel

Macropeni analoogid lastele

Sellel ravimil ei ole praegu toimeaine jaoks analooge. Kõrvaltoimete ilmnemisel asendatakse Macropen tavaliselt makroliidide rühma kuuluvate ravimitega. Enne teiste antibiootikumide kasutamist lapse raviks pidage kindlasti nõu lastearstiga.

Macropeni meditsiinilised analoogid ja asendajad (tabel)

Nimi	Vabastamise vorm	Toimeaine	Näidustused	Vastunäidustused	Rakenduse vanus	Hind
	tabletid; peatamine.	josamütsiin	difteeria; läkaköha; keskkõrvapõletik; äge bronhiit; kopsupõletik; farüngiit; larüngiit; tonsilliit.	raske maksakahjustus; enneaegsus; allergia makroliidide ja ravimi komponentide suhtes.	alates 3 kuust	alates 506 rubla
	graanulid suspensiooni valmistamiseks; tabletid.	klaritromütsiin	bronhiit; kopsupõletik; sinusiit; tonsilliit; kõrvapõletik; furunkuloos.	neeru- ja maksapuudulikkus; komponentide talumatus.	tabletid - alates 12 aastast; peatamine - alates kuuest kuust.	alates 83 rubla
	tabletid; suspensiooni graanulid.	tsefuroksiim	bronhiit; bakteriaalne kopsupõletik; kõrvapõletik; tonsilliit; furunkuloos.	fenüülketonuuria; komponentide talumatus.	tabletid - alates 3 aastast; peatamine - alates 3 kuust.	alates 245 rubla
	kapslid; graanulid suspensiooni valmistamiseks; tabletid.	asitromütsiin	sinusiit; kogukonnas omandatud kopsupõletik; farüngiit; tonsilliit.	rasked maksa- ja neerufunktsiooni häired; komponentide talumatus.	alates kuuest kuust (kui kehakaal on üle 10 kg)	alates 192 rubla
	kapslid; graanulid suspensiooni valmistamiseks; suspensiooni pulber; tabletid.	tsefaleksiin	farüngiit; tonsilliit; bronhiit; furunkuloos.	allergia komponentide suhtes	kapslid - alates 3 aastast; suspensioon ja tabletid - alates 6 kuust.	alates 65 rubla

Macropeni asendajad lapsele (galerii)

Sumamed on laia toimespektriga makroliidantibiootikum, millel on tugev bakteritsiidne toime. Klaritromütsiin on poolsünteetiline makroliidantibiootikum.
Ravim Zinnat kuulub laia toimespektriga antibiootikumide hulka Vilprafen on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu Tsefaleksiin on antibakteriaalne ravim, mida kasutatakse erineva etümoloogiaga haiguste raviks.

Makroliidide rühma antimikroobsed ained on väga tõhusad ja madala toksilisusega ravimid. Antibiootikum Macropen ® on sageli välja kirjutatud alternatiiv hingamisteede bakteriaalsete infektsioonide ägedate ja krooniliste vormide ravis. Samal ajal saab seda kasutada mitte ainult täiskasvanutele, vaid ka lastele esimestel elukuudel.

Ravimil on minimaalsed kasutuspiirangud ja see peaaegu ei põhjusta keha negatiivseid kõrvalreaktsioone. Müüakse kahes ravimvormi versioonis - tablett ja graanul.

Kasutusjuhend Macropen ® tabletid, suspensioonid lastele

Ravim tuleb väga tõhusalt toime selle suhtes tundlike patogeenide põhjustatud haigustega, põhjustab harva kõrvaltoimeid ega vaja düsbakterioosi ja kandidoosi ennetamiseks säilitusravi.

Farmakoloogiline rühm Macropen ®

Ravimi Maropen® toimeaine viitab antibiootikumidele.

Ravimi koostis

Antibiootikum Macropen® on poolsünteetiline ravim, mille toimeaineks on 16-meerne makroliidmidekamütsiinatsetaat. Streptomyces mycarofaciens'i toodetud looduslik midekamütsiin on vähem efektiivne kui selle derivaat, seetõttu kasutatakse seda farmakoloogias atsetaadi kujul.

See toimib nakkusetekitajatele bakteriostaatiliselt (suurtes annustes - bakteritsiidne) rakkude arenguks vajaliku valgusünteesi pärssimise tõttu. Macropen® siirupit ja tablette iseloomustab lai valik antimikroobset toimet, see tähendab, et need hävitavad erinevat tüüpi patogeense mikrofloora esindajaid:

• gram-neisseria, kampülobakter ja helicobacter, moraxella, bakteroidid;
• grampositiivsed strepto- ja stafülokokid, difteeriabatsillid, klostriidid ja listeria;
• intratsellulaarne klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma, legionella.

Antibiootikumi Macropen® suukaudsel kasutamisel imendub selle toimeaine organismis kiiresti ja täielikult, jaotub kudedesse ja elunditesse. Metaboliseerub maksarakkudes, eritub peamiselt sapiga (uriiniga - vähemal määral).

Väljalaskevorm Macropen ®

Ravimi tootja ja litsentsi omanik on tuntud Sloveenia farmaatsiakontsern KRKA. Ravimit toodetakse kahes ravimvormis:

• Tabletid, millest igaüks sisaldab 400 mg antibiootikumi ja moodustavaid koostisosi (mikrokristalliline tselluloos, kaaliumpolüakrüliin, meditsiiniline talk, magneesiumstearaat ja enterokatte komponendid). Pakend koosneb kahest blisterpakendist, milles on 8 tabletti.
• Oranžid graanulid, 20 grammi viaalis. Seda sorti lahjendatakse suspensiooni saamiseks eelnevalt veega ja doseeritakse mõõtelusikaga vastavalt lapse kehakaalule. 5 ml valmistoote kohta on 200 mg midekamütsiini ning täiendavateks koostisosadeks on maitse- ja vormivad lisandid.

Foto Macropen® pakendist 400 mg tablettide kujul

Suspensioon on ette nähtud lastele, seetõttu on sellel meeldiv maitse ja banaani aroom, kuid kompositsioonis sisalduv kollane värvaine võib aspiriini talumatuse korral põhjustada allergiat. Apteegikettide keskmine maksumus on 300-350 rubla.

Macropen ® retsept ladina keeles

Rp.: Macropen 0,4
D.t.d. nr 20.
S. 1 tablett 3 korda päevas.

Macropen ® millest aitab

Kõige sagedamini määratakse seda ravimit juhul, kui nakkuse põhjustaja on penitsilliinide suhtes resistentne. Kuna see on mittetoksiline, ei põhjusta düsbakterioosi ega seene mikrofloora kasvu aktiveerimist, kasutatakse seda igas vanuses patsientide raviks. Macropen ® antibiootikumravi on ülitõhus põsekoopapõletiku ja teiste põsekoopapõletike, tonsilliidi ja tonsillofarüngiidi ning erinevate bakteriaalsete nahakahjustuste korral.

Varuravimina võib seda kasutada klamüüdia, müko- ja ureaplasma põhjustatud urogenitaalpõletike korral. Valulikud sümptomid kaovad reeglina täielikult 2-3 päeva pärast, kuid kogu ravikuur on nädal (mõnel juhul kaks).

Macropen ® - näidustused kasutamiseks

Sellel ravimil on lai antimikroobse toime spekter, nii et seda saab kasutada mitmes meditsiinivaldkonnas ilma konkreetset tüüpi patogeeni eelnevalt täpsustamata. Antibiootikum on efektiivne nii ägedate põletikuliste protsesside kui ka kroonilise infektsiooni korral:

• ja - Macropen ® kasutatakse tonsillofarüngiidi korral, kõik sordid ja keskmine;
• alumised hingamisteed - ja sealhulgas atüüpiliste (näiteks mükoplasmade) patogeenide põhjustatud patogeenid;
• kuse- ja suguelundid ning klamüüdiainfektsioon;
• seedesüsteem - bakteriaalne enteriit;
• nahk ja nahaalune kude.

Lastele mõeldud Macropen ® suspensiooni kasutusjuhendis on mainitud ka profülaktilise kasutamise efektiivsust läkaköha ja difteeria patogeenidega nakatumise kahtluse korral. Kui laps on haige inimesega kokku puutunud, on soovitatav kohe alustada ravimi võtmist, ootamata haigusnähtude ilmnemist. Antibiootikumravi kestus on tavaliselt üks nädal ning ravimi päevane annus arvutatakse kehakaalu järgi.

Macropen ® vastunäidustused

Kuna tablettide ja suspensiooni toimeaine metaboliseerub maksarakkudes, tekitades sellele elundile täiendava koormuse ja medicamütsiini kontsentratsiooni suurenemise veres, ei saa seda määrata raske maksapuudulikkusega patsientidele. Ravim on vastunäidustatud ka inimestele, kes on ülitundlikud midekamütsiinatsetaadi ja mis tahes abiainete (suspensiooni puhul näiteks atsetüülsalitsüülhappe) suhtes.

Tablette ei kasutata alla kolmeaastaste laste raviks. Rasedatel on lubatud Macropen ® kasutada ainult juhul, kui lapseootel ema tervisele kasulik mõju on ülekaalus võimalikust teratogeensest toimest. Kui ravim on ette nähtud imetavale naisele, on ajutiselt vaja üle minna kunstlikule söötmisele (antibiootikum tungib rinnapiima), säilitades samal ajal laktatsiooni regulaarse pumpamise kaudu.

Ravirežiimid ja annused

Imenduvuse parandamiseks on vaja ravimit võtta enne sööki. Macropen ® 400 mg ja suspensiooni kasutusjuhend sisaldab järgmisi kasutussoovitusi:

• täiskasvanud ja üle 30 kg kaaluvad nakkushaigustega lapsed peaksid jooma 1 tablett antibiootikumi kolm korda päevas korrapäraste ajavahemike järel (täiskasvanud patsientide maksimaalne ööpäevane annus on 1600 mg);
• lapsed, kelle kehakaal on alla 30 kg, saavad ravimit suspensiooni kujul koguses 20-40 mg toimeainet kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Sel juhul jagatakse päevane annus kaheks üksikannuseks (või kolmeks annuseks, kui infektsioon on raske ja annust suurendatakse 50 mg / kg).

Enne esmakordset kasutamist lahjendatakse graanulid keedetud või destilleeritud veepudelis mahuga 100 ml. Mugavuse huvides on tootja selle ravimvormi varustanud mõõtelusikaga, mis võimaldab teil vajaliku annuse täpselt mõõta. Lastele mõeldud siirupi Macropen ® näidustused on samad, mis täiskasvanutele, kuid enamasti määravad seda lastearstid tonsilliidi, kõrvapõletiku või bronhiidi korral.

Ravi kestuse määrab arst, kuid keskmiselt on see 1-2 nädalat. Kui haigust põhjustab klamüüdia, kestab antibiootikumravi rangelt 14 päeva. Kui Macropen ®-i kasutamine on profülaktiline (difteeria kahtluse korral), on ette nähtud iganädalane (mõnikord kahenädalane kuur) ravimit. Sel juhul võetakse suspensiooni kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga ja päevane annus määratakse lapse kehakaalu järgi - kuni 50 mg kilogrammi kohta.

Macropen ® kõrvaltoimed ja üleannustamine

Keha negatiivset laadi vastused on väga haruldased. Ravimil on madal toksilisus ja see ei mõjuta soolestiku mikrofloora koostist (see tähendab, et see ei põhjusta düsbakterioosi). Lastel mõnikord esinev kõhulahtisus ei ole põhjustatud antibiootikumist, vaid suspensiooni osaks oleva mannitooli lahtistavast toimest. Võimalike kõrvaltoimete loend sisaldab.

Macropen on antibakteriaalne ravim, mis kuulub makroliidide rühma. Saadaval kaetud tablettide ja suspensiooni graanulite kujul.

Kasutamisel on Macropen aktiivne grampositiivsete (korünebakterid, stafülokokid, listeria, klostriidid, streptokokid) ja gramnegatiivsete (bakteroidid, Haemophilus influenzae, kampülobakterid, helikobakterid, moraksella) mikroorganismide, rakusiseste patogeenide, plasmioosi, plasmioosi, plasmioosi, plasmioosi, .

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Makroliidantibiootikum.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Hinnad

Kui palju Macropen maksab? Apteekide keskmine hind on 300 rubla tasemel.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim "Macropen" (agensi analoog on näidatud allpool) on saadaval kahes erinevas vormis. Vaatleme neid üksikasjalikumalt.

1. Tabletid "Macrofoam". Juhendis öeldakse, et see ravimivorm on valge, ümmargune ja kergelt kaksikkumera kujuga, kaldus servadega. Tablettide ühel küljel on sälk. Selle ravimi aktiivne element on midekamütsiin. Abiainetena kasutatakse kaaliumpolakriliini, mikrokristallilist tselluloosi, magneesiumstearaati ja talki. Seda ravimi "Macropen" vormi, selle analoogi (nagu "Asitromütsiin") müüakse blistrites, mis asetatakse papppakenditesse.
2. Graanulid, mis on ette nähtud suspensiooni valmistamiseks (suukaudselt). Ravim ei sisalda nähtavaid lisandeid, sellel on oranž värv ja kerge banaani maitse. Selle vormi toimeaine on midekamütsiinatsetaat. Samuti sisaldab ravim selliseid abielemente nagu metüülparahüdroksübensoaat, mannitool, propüülparahüdroksübensoaat, naatriumsahharinaat, sidrunhape, silikoonvahustaja, veevaba naatriumvesinikfosfaat, hüpromelloos, banaani maitseaine ja kollane värvaine. Ravim on pakendatud pimedas klaaspudelites. Need asetatakse pappkarpi ja kaasas on doseerimislusikas.

Farmakoloogiline toime

Macropenil on väikestes annustes bakteriostaatiline toime, suurtes annustes on see bakteritsiidne. Ravimi antibiootiline toime tuleneb valgusünteesi pärssimisest bakterirakkudes. Toimeaine midekamütsiin moodustab pöörduvad sidemed bakteriaalse ribosoomimembraani 50S subühikuga.

Macropeni suspensioon ja tabletid on laia toimespektriga antibiootikum, mille efektiivsus laieneb grampositiivsetele mikroorganismidele: stafülokokid, mis toodavad ja ei tooda penitsillinaasi, streptokokid, listeeriad, klostriidid, korünobakterid; Gramnegatiivsed mikroorganismid: Helicobacter, Moraxella, Campylobacter, Bacteroides, Haemophilus influenzae; intratsellulaarsed mikroorganismid: ureaplasmas, mükoplasmas, klamüüdia, legionella; erütromütsiiniresistentsed gramnegatiivsed vardad: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, samuti Salmonella spp, Shigella spp jt.

Suukaudsel manustamisel imendub toimeaine kiiresti ja täielikult seedetraktis. Ravim kontsentreerub peamiselt põletikukoldesse, samuti bronhide eritisesse ja nahka. Ravimi eritumine toimub peamiselt maksa kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid:

1. Naha ja pehmete kudede infektsioonid;
2. Chlamydia spp., Legionella spp. põhjustatud urogenitaalsüsteemi infektsioonid. ja Ureaplasma urealyticum, sealhulgas mittespetsiifiline uretriit;
3. Limaskesta infektsioonid, sealhulgas Campylobacter spp põhjustatud enteriit;
4. Hingamisteede ja ninaneelu infektsioonid (, äge,).

Arstide sõnul on Macropen efektiivne trahhoomi, leegionäride,. Samuti on see ravim ette nähtud patsientidele, kes on allergilised penitsilliini antibiootikumide suhtes.

Vastunäidustused

Macropeni välis- ja kodumaiseid analooge, aga ka ravimit ennast ei soovitata kasutada koos:

• tundlikkus midekamütsiini suhtes;
• raske maksapuudulikkus;
• alla kolme aasta vanused (ainult tablettide puhul).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Macropeni kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Midekamütsiin eritub rinnapiima. Macropeni kasutamisel imetamise ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamine ja manustamisviis

Kasutusjuhend näitab, et tablette ja graanulitest valmistatud Macropeni suspensiooni võetakse suu kaudu enne sööki.

Suspensioon valmistatakse, lahustades viaali sisu 100 ml destilleeritud või keedetud vees. Suspensioon on kasutatav 7 päeva toatemperatuuril ja 14 päeva külmkapis. Enne iga kasutamist loksutage korralikult.

Annuse ja manustamisaja määrab raviarst kliiniliste näidustuste alusel.

• Üle 30 kg kaaluvad patsiendid: 1 tablett 3 korda päevas, päevane annus täiskasvanutele ei tohi ületada 4 tabletti;
• Lapsed kaaluga kuni 30 kg: päevane annus määratakse kiirusega 20-40 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta manustamissagedusega 3 korda päevas või 50 mg 1 kg kehamassi kohta. kaal 2 annusena. Raskete infektsioonide raviks: 50 mg 1 kg kehamassi kohta, jagatuna 3 annuseks.

Lastele mõeldud Macropeni suspensiooni päevane annus määratakse 50 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta ja jagatakse mõõtelusikaga kaheks annuseks.

Ühekordsel suspensiooniannusel on kaalupiirangud:

• Lapsed kaaluga kuni 5 kg - 3,75 ml;
• 5 kuni 10 kg - igaüks 7,5 ml;
• 10 kuni 15 kg - igaüks 10 ml;
• 15 kuni 20 kg - igaüks 15 ml;
• 20 kuni 30 kg - igaüks 22,5 ml.

Ravikuur on 7-14 päeva, klamüüdiainfektsioonide korral - 14 päeva.

Makropeni päevane annus difteeria ennetamiseks määratakse kiirusega 50 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta ja jagatakse kaheks annuseks. Ravi kestus on 7 päeva, seejärel on soovitatav läbi viia kontrollbakterioloogiline uuring.

Läkaköha ennetamine toimub esimese 14 päeva jooksul pärast kokkupuudet nakatunud inimesega annuses 50 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, ravikuur on 7-14 päeva.

Kõrvalmõjud

Macropeni tablettidega ravi ajal tekkisid patsientidel järgmised kõrvaltoimed:

1. Närvisüsteemi häired (üldine nõrkus).
2. Erinevad allergilised reaktsioonid (eosinofiilide arvu suurenemine, nahalööbed, urtikaaria, sügelus, bronhospasm).
3. Seedetrakti häired (põletikulised protsessid suuõõnes, iiveldus, isutus või selle täielik kaotus, oksendamine, seedehäired, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, raskustunne maos, kollatõbi, pikaajaline kõhulahtisus raskel kujul).

Üleannustamine

Soovitatava annuse suurendamisel ja ravimi pikaajalisel kasutamisel võivad patsientidel tekkida üleannustamise nähud, mis väljenduvad ülaltoodud kõrvaltoimete suurenemises ning maksa- ja neerufunktsiooni pärssimises.

Suure hulga tablettide juhusliku allaneelamise korral peab patsient võimalikult kiiresti mao loputama, andma juua enterosorbente. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne ravimi kasutamist lugege läbi erijuhised:

1. Suspensioonigraanulites sisalduv mannitool võib põhjustada kõhulahtisust.
2. Pikaajalise ravi korral tuleb jälgida maksaensüümide aktiivsust, eriti maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel.
3. Nagu kõigi teiste antimikroobsete ravimite kasutamisel, on pikaajalise Macropen-ravi ajal võimalik resistentsete bakterite ülekasv. Pikaajaline kõhulahtisus võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele.
4. Kui atsetüülsalitsüülhappe võtmisel on esinenud allergilisi reaktsioone, võib asovärv E110 (päikeseloojangukollane värvaine) põhjustada allergilist reaktsiooni kuni bronhospasmini.

ravimite koostoime

Ravimi kasutamisel tuleb arvestada koostoimega teiste ravimitega:

1. Macropen ei mõjuta teofülliini farmakokineetilisi parameetreid.
2. Macropeni samaaegsel kasutamisel tsüklosporiini, antikoagulantide (varfariiniga) aeglustub viimaste eritumine.
3. Macropeni samaaegsel kasutamisel tungaltera alkaloidide, karbamasepiiniga väheneb nende metabolism maksas ja suureneb kontsentratsioon seerumis. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsel väljakirjutamisel olla ettevaatlik.

Kinnitatud

Esimehe korraldusel

Meditsiiniline ja
farmaatsiategevus

terviseministeerium

Kasahstani Vabariik

Alates "__" _______ 201__

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravimtoode

MACROPEN®

Ärinimi

Macropen®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

midekamütsiin

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 400 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine- midekamütsiin 421,0 mg (midekamütsiini sisalduse osas 950 μg / mg),

Abiained: kaaliumpolakriliin, talk, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat,

Kilekest: aluseline villitud metakrülaadi kopolümeer, polüetüleenglükool, titaandioksiid E 171, talk.

Kirjeldus

Ümmargused, kergelt kaksikkumerad valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on kaldnurk ja sälk.

Farmakoterapeutiline rühm

Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid.

ATC-kood JO1FAO3

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imemine

Medikamütsiin ja mediamütsiinatsetaat imenduvad kiiresti ja suhteliselt hästi ning saavutavad maksimaalse seerumikontsentratsiooni 0,5 µg/ml kuni 2,5 µg/ml ja 1,31 µg/mL kuni 3,3 µg/mL 1...2 tunni jooksul. Söömine vähendab veidi maksimaalset kontsentratsiooni, eriti lastel (4–16-aastased). Seetõttu on soovitatav midekamütsiini võtta enne sööki.

Levitamine

Midekamütsiin tungib hästi kudedesse, kus selle kontsentratsioon on üle 100% kui veres. Kõrge kontsentratsioon on leitud bronhide sekretsioonis ja nahas. Midekamütsiinatsetaadi jaotusruumala on suur: tervetel vabatahtlikel 228...329 liitrit.

47% midekamütsiinist ja 3...29% metaboliitidest seonduvad valkudega. Midekamütsiinatsetaat eritub rinnapiima. Pärast annuse 1200 mg / päevas manustamist määratakse rinnapiimas 0,4 mcg / ml - 1,7 mcg / ml midekamütsiinatsetaati.

Ainevahetus ja eliminatsioon

Midekamütsiin metaboliseerub maksas peamiselt aktiivseteks metaboliitideks. See eritub peamiselt sapiga ja ainult umbes 5% uriiniga.

Maksatsirroosiga patsientidel võib täheldada maksimaalse seerumikontsentratsiooni, kõveraaluse pindala ja poolväärtusaja märkimisväärset suurenemist.

Farmakodünaamika

Antibakteriaalne toime

Midekamütsiin on laia toimespektriga makroliidantibiootikum, mille toime sarnaneb erütromütsiini omaga.

See on aktiivne grampositiivsete bakterite (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae ja Listeria monocytogenes) vastu, mõnede gramnegatiivsete bakterite (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis ja Neisseria aerobess) vastu. ja Bacteroides spp.) ja muud bakterid, nagu mükoplasma, ureaplasma, klamüüdia ja legionella.

Bakterite in vitro tundlikkus midekamütsiinatsetaadi (MDM-atsetaadi) ja midekamütsiini (MDM) suhtes

Keskmine MIC90 (mcg/ml)

BakteridMDM-atsetaatMDM

Streptococcus pneumoniae0.50.10

Streptococcus pyogenes 0.670.20

Streptococcus viridans 0.280.39

Staphylococcus aureus1.51.5

Listeria monocytogenes21.5

Bordetella pertussis 0.250.20

Legionella pneumophila 0.10.12 - 1

Moraxella catarrhalis 2-

Helicobacter pylori 0,5-

Propionibacterium acnes 0,12-

Bacteroides fragilis5.53.13

Mycoplasma pneumoniae 0,0240,0078

Ureaplasma urealyticum 0.341.56

Mycoplasma hominis 2.3-

Gardnerella vaginalis 0,08-

Chlamydia trachomatis 0,06-

Chlamydia pneumoniae 0,5-

NCCLS (National Committee for Clinical Laboratory Standards) standardite kohaselt on midekamütsiini MIC-de tõlgendamise kriteeriumid samad, mis teiste makroliidide puhul. Bakterid loetakse tundlikeks, kui nende MIC90 ≤ 2 µg/ml, resistentseks, kui nende MIC90 ≥ 8 µg/mL.

Metaboliitide antimikroobne efektiivsus

Midekamütsiini metaboliitide antibakteriaalne spekter on sarnane midekamütsiini omaga, kuid nende toime on mõnevõrra nõrgem. Mõnede loomkatsete tulemused on näidanud, et midekamütsiini ja midekamütsiinatsetaadi efektiivsus on in vivo parem kui in vitro. See on osaliselt tingitud aktiivsete metaboliitide kõrgest kontsentratsioonist kudedes.

Toimemehhanism

Midekamütsiin inhibeerib RNA-st sõltuvat valgusünteesi valguahela pikenemise staadiumis. Midekamütsiin seondub pöörduvalt 50S alarühmaga ja blokeerib transpeptidatsiooni ja/või translokatsiooni reaktsiooni. Ribosoomide erineva ehituse tõttu ei toimu sidet eukarüootse raku ribosoomidega. Seetõttu on makroliidide toksilisus inimese rakkudele madal.

Nagu teised makroliidantibiootikumid, on midekamütsiin peamiselt bakteriostaatiline. Siiski võib sellel olla ka bakteritsiidne toime, mis sõltub bakteri tüübist, ravimi kontsentratsioonist toimekohas, inokulaadi suurusest ja mikroorganismi paljunemisjärgust. In vitro aktiivsus väheneb happelises keskkonnas. Kui Staphylococcus aureus'e või Streptococcus pyogenes'e söötme pH-väärtus tõuseb 7,2-lt 8,0-le, on midekamütsiini MIC kaks korda madalam. Kui pH langeb, on olukord vastupidine.

Makroliidide kõrge intratsellulaarne kontsentratsioon saavutatakse tänu nende heale lipiidide lahustuvusele. See on eriti oluline intratsellulaarsete organismide, nagu klamüüdia, legionella ja listeria põhjustatud infektsioonide ravis. On näidatud, et midekamütsiin akumuleerub inimese alveolaarsetes makrofaagides. Makroliidid kogunevad ka neutrofiilides. Kui erütromütsiini rakuvälise ja intratsellulaarse kontsentratsiooni suhe on 1:10, siis uuemate makroliidide, sealhulgas midekamütsiini puhul on see üle 10. Neutrofiilide kogunemine nakkuskohta võib veelgi suurendada makroliidide kontsentratsiooni nakatunud kudedes.

In vitro uuringud on näidanud, et midekamütsiin mõjutab ka immuunfunktsioone. Seega tuvastati erütromütsiiniga võrreldes suurenenud kemotaksis. Medikamütsiin näib stimuleerivat loomulikku tapjarakkude aktiivsust in vivo. Kõik need uuringud näitavad, et midekamütsiin mõjutab immuunsüsteemi, mis võib olla oluline midekamütsiini in vivo antibiootilise toime jaoks.

Jätkusuutlikkus

Makroliidiresistentsus areneb järgmistel põhjustel: raku välismembraani läbilaskvuse vähenemine (enterobakterid), ravimite inaktiveerimine (S. aureus, E. coli) ja, mis kõige tähtsam, toimekoha muutus.

Geograafiliselt on bakterite resistentsuse levimus makroliidide suhtes väga erinev. Metitsilliinitundliku S. aureus'e resistentsus on vahemikus 1% kuni 50%, samas kui enamik metitsilliiniresistentseid S. aureus'e tüvesid on resistentsed ka makroliidide suhtes. Pneumokokiresistentsus on enamasti alla 5%, kuid mõnel pool maailmas on see üle 50% (Jaapan). Streptococcus pyogenes'e resistentsus makroliidide suhtes on Euroopas 1–40%. Resistentsus areneb harva mükoplasmade, Legionella ja C. diphteriae puhul.

Näidustused kasutamiseks

mükoplasmade, legionella, klamüüdia ja Ureaplasma urealyticum põhjustatud hingamisteede ja kuseteede infektsioonid;

Hingamisteede, naha ja nahaaluskoe infektsioonid ning kõik muud midekamütsiini ja penitsilliini suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonid patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliini suhtes;

Campylobacter perekonna bakterite põhjustatud enteriit;

Difteeria ja läkaköha ravi ja ennetamine.

Annustamine ja manustamine

Macropeni tuleb võtta enne sööki.

Täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga üle 30 kg: üks 400 mg tablett 3 korda päevas. Midekamütsiini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 1600 mg.

Ravi kestus on tavaliselt 7 kuni 14 päeva. Klamüüdiainfektsioone ravitakse 14 päeva.

Kõrvalmõjud

Macropen-ravi ajal võivad tekkida mõõdukad seedetrakti häired (isutus, stomatiit, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus). Harvadel juhtudel võib tekkida raske ja pikaajaline kõhulahtisus, mis võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele. Võimalikud on ka allergilised reaktsioonid (nahalööve, urtikaaria, sügelus, eosinofiilia), transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja kollatõbi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi toimeaine või abikomponentide suhtes

raske maksapuudulikkus

Laste vanus kuni 6 aastat.