Mesalasiini rühm. Ravimite teatmik. Mesalasiin ja Crohni tõbi

Rektaalsed ravimküünlad Mesalasool- antibakteriaalne, põletikuvastane ravim, mille toime lokaliseerub soolestikus.
Mesalasiinil on soole limaskesta tasemel põletikuvastane toime. Inhibeerib neutrofiilse lipoksügenaasi aktiivsust ja arahhidoonhappe metaboliitide (prostaglandiinide ja leukotrieenide) sünteesi. See pärsib tsütokiinide moodustumist soole limaskestas, pärsib migratsiooni, degranulatsiooni, neutrofiilide fagotsütoosi, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt. Sellel on ka antioksüdantne toime: see seob ja hävitab vabu hapnikuradikaale. Supresseerib osade soolebakterite, eriti Escherichia coli aktiivsust (antibakteriaalne toime avaldub jämesooles).

Farmakokineetika

Suposiitide kasutamisel toimub mesalasiini vabanemine ja jaotumine pärasooles ja jämesoole distaalses kolmandikus.Ravimi imendumine süsteemsesse vereringesse on madal ja on umbes 10%. See metaboliseeritakse soole limaskestas ja maksas inaktiivseks metaboliidiks - N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks. Mesalasiini seondumine plasmavalkudega on 43%, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape - 73-83%. Ravim ja selle metaboliit läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima. Mesalamiini poolväärtusaeg on 0,5-2 tundi, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe poolväärtusaeg on umbes 5-10 tundi. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu (50%) uriiniga (peamiselt atsetüülitud kujul) ja soolte kaudu (40%) koos väljaheitega. Rektaalse manustamise korral leitakse päevasest uriinist 10-30% annusest. Kumuleerub kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Näidustused kasutamiseks

Küünlad Mesalasool kasutatakse pärasoole ja jämesoole distaalse põletikuliste haiguste (haavandiline koliit, proktiit, proktosigmoidiit; Crohni tõbi) raviks ägedas staadiumis ja nende ennetamisel.

Rakendusviis

Küünlad Mesalasool manustatakse rektaalselt.
Täiskasvanud. Kerge ja mõõduka vormi korral ägedas staadiumis üks suposiit (500 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,5 g.
Relapsi ennetamiseks määratakse üks suposiit (250 mg) 3 korda päevas, vajadusel mitme aasta jooksul.
Raskete vormide korral kaks suposiiti (500 mg) 3 korda päevas. Maksimaalset ööpäevast annust võib suurendada 3-4 g-ni (perioodiks, mis ei ületa 8-12 nädalat).
Lapsed: ägenemise ajal 40-60 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas, retsidiivi profülaktikaks - 20-30 mg/kg kehakaalu kohta päevas (vastuvõtusagedus -3 korda päevas).
Ravi kestus määratakse individuaalselt (keskmiselt 8-10 nädalat).

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: ebamugavustunne ja valu kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, isutus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, pankreatiit;
Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - südamepekslemine, tahhükardia, arteriaalne hüper- või hüpotensioon, valu rinnus; õhupuudus, perikardiit, müokardiit;
Kuseteede süsteemist: proteinuuria, hematuuria, oliguuria, anuuria, nefrootiline sündroom, kristalluuria;
Hematopoeetiliste organite osa: aneemia (hemolüütiline, megaloblastiline, aplastiline), leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, neutropeenia, methemoglobineemia;
Närvisüsteemist: asteenia, peavalu, pearinglus; tinnitus, polüneuropaatia, treemor, depressioon;
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, dermatoosid, bronhospasm, valgustundlikkus;
Muu: nõrkus, mumps, alopeetsia, oligospermia, luupuselaadne sündroom, pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Vastunäidustused

:
Suposiitide kasutamise vastunäidustused Mesalasool on: ülitundlikkus salitsülaatide suhtes, raske neeru- ja/või maksapuudulikkus, verehaigused, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, hemorraagiline diatees, vanus kuni 2 aastat, imetamine, raseduse viimased 2-4 nädalat.
Ravimit kasutatakse ettevaatusega kerge kuni keskmise raskusega maksa- ja neerupuudulikkuse, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse, allergiliste haigustega patsientidel.

Rasedus:
Küünalde kasutamine Mesalasool raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise viimasel 2-4 nädalal.
Naised, kes planeerivad rasedust, peavad valima perioodi, mil nad saavad ravist keelduda või võtta säilitusannuseid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegsel kasutamisel Mesalasool:
- tugevdab antikoagulantide toimet (seedetrakti verejooksu oht);
- suurendab glükokortikoidide haavandilist toimet mao limaskestale;
- suurendab metotreksaadi toksilisust;
- nõrgestab rifampitsiini toimet;
- nõrgestab furosemiidi toimet;
- tugevdab sulfonüüluurea hüpoglükeemilist toimet,
- aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

Üleannustamine

:
Suposiitide üleannustamise sümptomid Mesalasool: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, nõrkus, unisus.
Ravi: maoloputus, lahtistava ravimi määramine, sümptomaatiline ravi.

Säilitustingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas, temperatuuril 15-25?C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Vabastamise vorm

Mesalasool - rektaalsed ravimküünlad.
7 suposiiti PVC/PE kile blisterpakendis.
2 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Ühend

:
1 suposiit Mesalasool 250 mg sisaldab: toimeainet: mesalasiini 250 mg. Abiained: poolsünteetilised glütseriidid - kuni 2,08 g.
1 suposiit Mesalasool 500 mg sisaldab: toimeainet: mesalasiini 500 mg. Abiained: tsetüülalkohol, naatriumdokusaat, poolsünteetilised glütseriidid kuni 2,2 g.

Lisaks

:
Enne suposiitide kasutamist Mesalasool soolestik tuleb tühjendada.
Vajalik on jälgida perifeerse vere pilti, maksafunktsiooni ja neerude eritusfunktsiooni (uurea ja kreatiniini taset veres) enne ravi, 14 päeva pärast ravi algust, seejärel 1 kord kuus 3 kuu jooksul, pärast - normaalsete tulemustega - 1 kord kolme kuu jooksul ja ka ravi lõpus.
Ravimi kasutamise taustal võib täheldada uriini ja pisarate värvimist kollakasoranži värviga, pehmete kontaktläätsede värvimist.

Peamised seaded

Nimi:	MESALASOLI LISANDID
ATX kood:	A07EC02 -

Valem: C7H7NO3, keemiline nimetus: 5-amino-2-hüdroksübensoehape.
Farmakoloogiline rühm: mitte-narkootilised valuvaigistid, sealhulgas mittesteroidsed ja muud põletikuvastased ravimid / MSPVA-d - salitsüülhappe derivaadid.
Farmakoloogiline toime: põletikuvastane.

Farmakoloogilised omadused

Mesalasiin on sulfasalasiini toimeaine. Mesalasiin inhibeerib neutrofiilide fagotsütoosi ja degranulatsiooni, kemotaksist, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt, pärsib prostaglandiinide sünteesi, omab antioksüdantseid omadusi ja vähendab vabade radikaalide teket põletikulises soolestiku kudedes. Mesalasiinil on mõnede kokkide ja Escherichia coli suhtes antibakteriaalne toime, mis avaldub jämesooles. Mesalasiini terapeutilise toime määrab suuremal määral lokaalne toime põletikulisele soolestikule kui süsteemne toime.
Mesalasiini vabanemine sõltub manustamisviisist ja ravimvormist ning toimub käärsooles ja peensooles (tabletid) või käärsooles ja pärasooles (klistiirid, suposiidid). Enterokatabletid hakkavad peensooles lahustuma pH väärtusel üle 6 110-170 minuti pärast ja 165-225 minuti pärast pärast manustamist lahustuvad täielikult. Soolestiku läbimisel vabaneb ravim tablettidest järk-järgult (15-30% mesalasiinist vabaneb niudesooles, 60-75% käärsooles). Kuni 50% ravimist imendub verre, peamiselt peensooles. Ravimi ühekordse annusega 250 mg on maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,5–1,5 μg / ml. Mesalasiin määratakse vereplasmas juba 15 minutit pärast allaneelamist, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 tunni pärast ja püsib kuni 4 tundi, vähenedes järk-järgult 12 tunni jooksul. Rektaalselt manustatuna tekib soole distaalses osas mesalasiini kõrge kontsentratsioon. Haavandilise koliidi ägenemisega patsientidel on imendumise määr märgatavalt madalam kui remissioonis oleva haigusega patsientidel. Mesalasiin maksas ja soolte limaskestas metaboliseerub (atsetüülimise teel) N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe moodustumisega. Vähesel määral võivad ravimit metaboliseerida enterobakterid. Mesalasiin seondub plasmavalkudega umbes 40%, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape - 75–83%. Metaboliidi kujul eritub mesalasiin rinnapiima (0,1% annusest). Mesalasiin ja selle metaboliit ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Suurte annuste võtmisel võib ravim koguneda. Rektaalse kasutamise korral leitakse päevasest uriinist 10-30% annusest. Mesalasiini kliirens on 18 l/tunnis. Mesalasiini poolväärtusaeg on 30-90 minutit, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappel - 5-10 tundi. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad organismist väljaheite ja uriiniga.
Mesalasiin on efektiivne ileiidi ravis Crohni tõve, koliidi korral, haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks patsientidel, kellel on ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes. Mesalasiin on hästi talutav (isegi annuses 4,8 g päevas on ravimi taluvus võrreldav platseebo omaga). Mesalasiin vähendab Crohni tõve ägenemise riski, eriti ileiidi ja pikaajalise haigusega patsientidel.

Näidustused

Põletikuliste soolehaiguste (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägenemine, samuti nende kordumise ennetamine.

Mesalasiini manustamisviis ja annustamine

Mesalasiini võetakse suu kaudu, manustatakse rektaalselt. Annustamisvormi valiku määrab soolekahjustuse ulatus ja lokaliseerimine. Tavaliste vormide puhul kasutatakse suukaudseid vorme, distaalsete kahjustustega rektaalseid vorme (võimalik kombineerida).
Rektaalselt (pärast pärasoole tühjendamist): proktosigmoidiidi, proktiidi, vasakpoolse haavandilise koliidi korral täiskasvanutele - 500 mg (1 suposiit) 3 korda päevas. Mikroklüstrite kujul - 1 kord päevas, enne magamaminekut 2-4 g mesalasiini (30-60 ml suspensiooni), olenevalt kahjustuse ulatusest.
Sees, rohke vee joomine, ilma närimiseta: haiguste ägenemisega täiskasvanud - 3 korda päevas, 400-500 mg, säilitusannused on 4 korda päevas, 1 g Crohni tõve korral ja 3 korda päevas, 500 mg mittespetsiifilise haavandilise korral koliit; üle 2-aastased lapsed - 20-30 mg / kg päevas jagatud annustena. Päevast annust võib haiguse rasketel juhtudel suurendada 3-4 g-ni, kuid mitte rohkem kui 8-12 nädala jooksul.
Ägeda talumatuse sündroomi (lihaskrambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu, nahalööbed) kahtluse korral tuleb mesalasiini kasutamine katkestada. Kuid mõnel juhul on ägeda talumatuse sündroomi raske eristada põletikulise soolehaiguse tõsisest ägenemisest.
Enne ravi alustamist, ravi ajal (1-2 korda kuus) ja pärast ravi (iga 3 kuu järel) on vaja kontrollida perifeerse vere koostist, uriinianalüüsi, kreatiniini, uurea taset.
Võib esineda pisaravedeliku, pehmete kontaktläätsede, uriini värvumist kollakasoranži värviga.
Kasutage mesalasiini ettevaatusega sõidukijuhtidele ja inimestele, kelle elukutsed on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusega.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, sealhulgas teiste salitsüülhappe derivaatide suhtes (klistiiri kasutamisel, sealhulgas ülitundlikkus propüül- ja metüülparabeeni suhtes), verehaigused, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häired, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, hemorraagiline diatees, rinnaga toitmine, rasedus kestab 2-4 nädalat, vanus kuni 2 aastat.

Rakenduspiirangud

Kopsude (sealhulgas bronhiaalastma), neerude ja/või maksa düsfunktsioon, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, võimalik ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes, rasedus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Mesalasiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele; raseduse viimasel 2-4 nädalal tuleb ravimi kasutamine katkestada. Mesalasiiniga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

mesalasiini kõrvaltoimed

Seedeelundkond: iiveldus, kõrvetised, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, hepatiit, maksa transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus, parotiit, pankreatiit, amülaasi tõus, koliidi sümptomite ägenemine, hepatoos, tsirroos, maksapuudulikkus.
Kardiovaskulaarsüsteem ja veri: südamepekslemine, vererõhu tõus või langus, tahhükardia, müokardiit, perikardiit, õhupuudus, valu rinnus, aneemia (megaloblastiline, hemolüütiline, aplastiline), leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, granulotsütopeenia, eosinofiilia, pantsütopeenia, hüpoprotrombineemia.
Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, peavalu, unehäired, perifeerne neuropaatia, halb enesetunne, depressioon, paresteesia, treemor, healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon, krambid, tinnitus.
Urogenitaalsüsteem: hematuuria, proteinuuria, kristalluuria, anuuria, nefrootiline sündroom, oliguuria, interstitsiaalne nefriit, uriini värvuse muutused, mööduv neerupuudulikkus, oligospermia.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, bronhospasm, urtikaaria, erüteem, ülitundlikkusreaktsioonid, angioödeem, ravimipalavik.
Hingamissüsteem:õhupuudus, köha, allergiline alveoliit, kopsuinfiltratsioon, kopsueosinofiilia, kopsupõletik, interstitsiaalne kopsuhaigus, bronhospasm.
muud: valgustundlikkus, palavik, luupuselaadne sündroom, pisaravedeliku tootmise vähenemine, müalgia, artralgia, alopeetsia, võimalik, et methemoglobiini taseme tõus, valu ja ärritus pärakus.

Mesalasiini koostoime teiste ainetega

Mesalasiin suurendab metotreksaadi toksilisust (suureneb neerukahjustuse oht), glükokortikoidide haavandilisust, antikoagulantide hüpoprotrombiinivastast toimet, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet.
Mesalasiin nõrgendab spironolaktooni, furosemiidi, sulfoonamiidide, probenetsiidi, sulfiinpürasooni, rifampitsiini aktiivsust.
Mesalasiin pärsib tsüanokobalamiini imendumist.
Mesalasiini tuleb kasutada ettevaatusega koos asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, kuna suureneb luuüdi supressiooni (trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, erütrotsütopeenia, pantsütopeenia) risk.
Mesalasiini kombineeritud kasutamine teiste nefrotoksiliste ravimitega (nt mittesteroidsed põletikuvastased ravimid asatiopriin) suurendab neerude kõrvaltoimete riski.
Mesalasiin suurendab urikosuuriliste ravimite efektiivsust.
Mesalasiin vähendab digoksiini imendumist.

Üleannustamine

Mesalasiini üleannustamise korral tekivad iiveldus, gastralgia, oksendamine, unisus, nõrkus ja kopsuturse. See on vajalik: maoloputus (suukaudsel manustamisel), lahtistav, suurenenud diureesi, maksa- ja neerufunktsiooni jälgimine, sümptomaatiline ravi, alkaloosi, atsidoosi, dehüdratsiooni tekkega, on vaja taastada vee-elektrolüütide ja happesisaldus. -baaside tasakaal, hüpoglükeemia nähtudega on soovitatav dekstroosi manustamine. Spetsiifilist antidooti pole.

Põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi) ägedas staadiumis ja nende kordumise ennetamine.

Mesalasiini vabanemise vorm

pikaajalise toimega tabletid 500 mg; blisterpakend 10 papppakendis 3,5,6,9 ja 10 tk.;
pikaajalise toimega tabletid 500 mg; blisterpakend 15 papppakendis 2,4 ja 6 tk.;

Mesalasiini farmakodünaamika

See pärsib PG sünteesi, inhibeerib neutrofiilide kemotaksist, degranulatsiooni ja fagotsütoosi, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt ning omab antioksüdantseid omadusi. Sellel on antibakteriaalne toime Escherichia coli ja mõnede kokkide vastu (avaldub jämesooles).
Tõhus koliidi, ileiidi ravis Crohni tõve korral, haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks sulfasalasiini suhtes ülitundlikel patsientidel, see on hästi talutav (isegi annuses 4,8 g päevas, mis on võrreldav platseeboga). Vähendab Crohni tõve retsidiivide riski, eriti ileiidi ja pika haigusega patsientidel.

Mesalasiini farmakokineetika

Sõltuvalt ravimvormist ja manustamisviisist vabaneb mesalasiin pärasooles ja käärsooles (klistiirid, ravimküünlad) või peensoole ja käärsoole terminaalses osas (tabletid). Tabletid (enteraalsed) hakkavad peensooles (pH> 6) lahustuma 110-170 minuti pärast, lahustuvad täielikult 165-225 minuti pärast pärast manustamist. Soolestiku läbimisel vabaneb mesalasiin tablettidest järk-järgult, 15–30% niudesooles, 60–75% jämesooles ja ainult 10% siseneb vereringesse. Plasma kontsentratsioon on madal - pärast ühekordset 250 mg annust on Cmax 0,5–1,5 μg / ml. Soole limaskestas ja maksas moodustub N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape. Mesalasiini seondumine plasmavalkudega on umbes 40%, metaboliit 75–83%. Rinnapiima tungib (metaboliidi kujul) 0,1% annusest. Rektaalse manustamise korral leitakse päevasest uriinist 10–30% annusest. T1 / 2 mesalasiin 0,5-1,5 tundi, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape - 5-10 tundi.

Mesalasiini kasutamine raseduse ajal

Raseduse esimesel trimestril on mesalasiini määramine võimalik ainult rangete näidustuste korral, raseduse viimasel 2-4 nädalal tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Ravi ajal on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada, kuna sellel perioodil puudub piisav kliiniline kogemus. Kui rinnaga toidetaval vastsündinul tekib kõhulahtisus, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ravimi Mesalasiini kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, sh. teiste salitsüülhappe derivaatidega (klistiiri, sealhulgas metüül- ja propüülparabeeni kasutamisel), maksa ja/või neerude rasked häired, verehaigused, hemorraagiline diatees, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, viimased 2-4 rasedusnädalat , rinnaga toitmine, laste vanus (kuni 2 aastat).

Mesalasiini kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, isutus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, maksa transaminaaside taseme tõus, hepatiit, pankreatiit, parotiit.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere (hematopoees, hemostaas) poolelt: südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu tõus või langus, valu rinnus, õhupuudus, aneemia (hemolüütiline, megaloblastiline, aplastiline), leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peavalu, pearinglus, unehäired, depressioon, halb enesetunne, paresteesia, krambid, treemor, tinnitus.

Urogenitaalsüsteemist: proteinuuria, hematuuria, kristalluuria, oliguuria, anuuria, nefrootiline sündroom, oligospermia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, erüteem, bronhospasm.

Muud: palavik, valgustundlikkus, luupuselaadne sündroom, alopeetsia, pisaravedeliku tootmise vähenemine, võib-olla methemoglobiini taseme tõus.

Mesalasiini annustamine ja manustamine

Sees, ilma närimiseta, rohke vee joomine: ägenemisega täiskasvanutele - 400-500 mg 3 korda päevas, säilitusannused - 500 mg 3 korda päevas haavandilise koliidi ja 1 g 4 korda päevas Crohni tõve korral; üle 2-aastased lapsed - 20-30 mg / kg / päevas jagatud annustena. Rasketel haigusjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada 3-4 g-ni, kuid mitte rohkem kui 8-12 nädala jooksul.

Mesalasiini üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, gastralgia, nõrkus, unisus.

Ravi: maoloputus (suukaudsel manustamisel), lahtistava ravimi määramine, sümptomaatiline ravi.

Mesalasiini koostoimed teiste ravimitega

See suurendab glükokortikoidide haavandilist toimet, metotreksaadi toksilisust, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, antikoagulantide hüpoprotrombiinilist toimet. Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist. Nõrgestab furosemiidi, spironolaktooni, rifampitsiini aktiivsust.

Ettevaatusabinõud mesalasiini kasutamisel

Enne ravi alustamist, ravi ajal (1-2 korda kuus) ja ka pärast ravi (iga 3 kuu järel) tuleb jälgida perifeerse vere koostist, uurea, kreatiniini taset ja uriinianalüüse. Ägeda talumatuse sündroomi kahtluse korral tuleb mesalasiini kasutamine katkestada. Siiski tuleb meeles pidada, et ägeda talumatuse sündroomi võib mõnel juhul olla raske eristada põletikulise soolehaiguse tõsisest ägenemisest.

Mesalasiini säilitustingimused

Nimekiri B.: Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Mesalasiini säilivusaeg

Ravimi mesalasiini kuuluvus ATX-klassifikatsiooni:

A Seedetrakt ja ainevahetus

A07 Kõhulahtisusevastased, soolepõletikuvastased ja antimikroobsed ained

A07E Soolepõletikuvastased ravimid

A07EC Aminosalitsüülhape ja selle analoogid

Põletikuvastased ravimid - salitsüülhappe derivaadid.

Ühend

Toimeaine on mesalasiin.

Tootjad

Canonpharma tootmine (Venemaa)

farmakoloogiline toime

Farmakoloogiline toime - põletikuvastane.

See pärsib PG sünteesi, inhibeerib neutrofiilide kemotaksist, degranulatsiooni ja fagotsütoosi, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt ning omab antioksüdantseid omadusi.

Plasma kontsentratsioon on madal.

Soole limaskestas ja maksas moodustub N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape.

Tõhus koliidi, ileiidi ravis Crohni tõve korral, haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks patsientidel, kellel on ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes, on hästi talutav.

Vähendab Crohni tõve retsidiivide riski, eriti ileiidi ja pika haigusega patsientidel.

Kõrvalmõju

Ebamugavustunne, valu kõhus, iiveldus, kõhupuhitus, sagedane roojamistung, hemorroidide ägenemine, hüpertermia, gripilaadne sündroom ja äge talumatuse sündroom (koolikud, verine kõhulahtisus, palavik, peavalu, lööve), asteenia, ravimitest põhjustatud luupuselaadne sündroom, artralgia, alopeetsia, methemoglobineemia, transaminaaside, aluselise fosfataasi, kreatiniini, uurea lämmastiku taseme tõus, allergilised nahalööbed.

Näidustused kasutamiseks

Põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), ägedas staadiumis ja nende kordumise ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste salitsüülhappe derivaatide suhtes), rasked maksa- ja neerukahjustused, verehaigused, hemorraagiline diatees, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, rasedus, imetamine (peatada ravi ajaks), laste vanus (kuni 2 aastat).

Üleannustamine

Pole informatsiooni.

Interaktsioon

See suurendab glükokortikoidide haavandilist toimet, metotreksaadi toksilisust, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, antikoagulantide hüpoprotrombiinilist toimet.

Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

Nõrgestab furosemiidi, spironolaktooni, rifampitsiini aktiivsust.

erijuhised

Annustamisvormi valik sõltub soolekahjustuse lokaliseerimisest ja selle levimusest.

Tavaliste haavandilise koliidi vormide (kokku ja vahesumma), samuti peensoole kahjustusega Crohni tõve korral kasutatakse tablette.

Distaalsete vormide (proktiit, proktosigmoidiit) korral on eelistatav ravimi rektaalne manustamine suposiitide või klistiiri kujul.

Käärsoole vasakpoolse kahjustuse korral on võimalik nii ravi, kasutades ainult suposiite või klistiire, kui ka nende kombinatsioon tablettidega.

Enne ravi, ravi ajal ja pärast seda tuleb jälgida perifeerse vere koostist, uurea, kreatiniini taset ja uriinianalüüsi.

Ägeda talumatuse sündroomi kahtluse korral tuleb mesalasiini kasutamine katkestada.

Põletikuvastased ravimid - salitsüülhappe derivaadid.

Koostis Mesalasiin

Toimeaine on mesalasiin.

Tootjad

Canonpharma tootmine (Venemaa)

farmakoloogiline toime

Farmakoloogiline toime - põletikuvastane.

See pärsib PG sünteesi, inhibeerib neutrofiilide kemotaksist, degranulatsiooni ja fagotsütoosi, immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt ning omab antioksüdantseid omadusi.

Plasma kontsentratsioon on madal.

Soole limaskestas ja maksas moodustub N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape.

Tõhus koliidi, ileiidi ravis Crohni tõve korral, haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks patsientidel, kellel on ülitundlikkus sulfasalasiini suhtes, on hästi talutav.

Vähendab Crohni tõve retsidiivide riski, eriti ileiidi ja pika haigusega patsientidel.

Mesalasiini kõrvaltoimed

Näidustused kasutamiseks

Põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), ägedas staadiumis ja nende kordumise ennetamine.

Vastunäidustused Mesalasiin

Üleannustamine

Pole informatsiooni.

Interaktsioon

See suurendab glükokortikoidide haavandilist toimet, metotreksaadi toksilisust, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, antikoagulantide hüpoprotrombiinilist toimet.

Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

Nõrgestab furosemiidi, spironolaktooni, rifampitsiini aktiivsust.