Beeta 1-blokaator

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ristikujulise eraldusjoonega ja kahekordse faasiga ("kaheastmeline" kuju) ühel küljel ja graveering "E435" teisel küljel, lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 41,5 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 7,5 mg, kolloidne veevaba ränidioksiid - 2 mg, K90 - 2 mg, magneesiumstearaat - 2 mg.

20 tk. - villid (3) - papppakendid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering "E434", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 83 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg, kolloidne veevaba ränidioksiid - 4 mg, povidoon K90 - 4 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

15 tk. - villid (4) - papppakendid.
60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, faasitud, joonega ühel küljel ja graveeringuga "E432" teisele, lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 166 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 30 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 8 mg, povidoon K90 - 8 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

farmakoloogiline toime

β-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivne blokaator.

Metoprolool pärsib sümpaatilise süsteemi suurenenud aktiivsuse mõju südamele ning põhjustab ka kiiret südame löögisageduse, kontraktiilsuse, väljutamise ja vererõhu langust.

Arteriaalse hüpertensiooni korral vähendab metoprolool vererõhku patsientidel, kes on seisvas ja lamavas asendis. Ravimi pikaajaline antihüpertensiivne toime on seotud OPSS-i järkjärgulise vähenemisega. Arteriaalse hüpertensiooni korral põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine vasaku vatsakese massi statistiliselt olulist vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist. Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga meestel vähendab metoprolool suremust kardiovaskulaarsetest põhjustest (peamiselt äkksurm, surmaga lõppev ja mittefataalne südameinfarkt ja insult).

- südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;

- IHD (müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine, stenokardiahoogude ennetamine);

- südame rütmihäired (supraventrikulaarsed arütmiad, ventrikulaarsed ekstrasüstolid);

- hüpertüreoidism (kompleksravi osana);

- migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

- kardiogeenne šokk;

- AV blokaad II ja III aste;

- sinoatriaalne blokaad;

- siinusbradükardia (südame löögisagedus<50 уд./мин);

- südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

- rasked perifeerse vereringe häired;

- vanus kuni 18 aastat (piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu);

- verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine;

- bronhiaalastma raske vorm;

- feokromotsütoom ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta;

- ülitundlikkus metoprolooli või ravimi mõne muu komponendi suhtes;

- Ülitundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes.

Kliiniliste andmete puudumise tõttu on Egioloc vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti korral, millega kaasneb südame löögisagedus.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms ja süstoolne vererõhk<100 мм рт.ст.

Hoolikalt ravim tuleb välja kirjutada suhkurtõve korral; metaboolne atsidoos; bronhiaalastma; KOK; neeru-/maksapuudulikkus; myasthenia gravis; feokromotsütoom (kui seda kasutatakse samaaegselt alfa-blokaatoritega); türeotoksikoos; 1. astme AV blokaad, depressioon (kaasa arvatud ajalugu); psoriaas; perifeersete veresoonte oblitereerivad haigused (vahelduv lonkamine, Raynaud' sündroom); Rasedus; imetamise ajal; eakad patsiendid; raske allergilise anamneesiga patsiendid (vastuse adrenaliini kasutamisele võib väheneda).

Annustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või ilma. Vajadusel saab tableti pooleks murda.

Ülemäärase bradükardia tekke vältimiseks tuleb annus valida järk-järgult ja individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Kell kerge või mõõdukas aste arteriaalne hüpertensioon algannus on 25-50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antihüpertensiivset ainet.

Kell stenokardia algannus on 25-50 mg 2-3 korda päevas. Sõltuvalt toimest võib annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud stenokardiavastast ravimit.

Kell südame rütmihäired algannus on 25-50 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antiarütmilist ainet.

Kell hüpertüreoidism tavaline päevane annus on 150-200 mg 3-4 annusena.

Kell südame funktsionaalsed häired, millega kaasneb südamepekslemise tunne tavaline annus on 50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul); vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni, jagatuna kaheks annuseks.

Sest migreenihoogude ennetamine soovitatav annus on 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul); vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Kell patsientidel neerufunktsiooni häired annustamisskeemi ei ole vaja muuta.

Maksatsirroosi korral ei ole metoprolooli vähese seondumise tõttu plasmavalkudega annust tavaliselt vaja muuta. Kell raske maksapuudulikkus(näiteks pärast portocaval bypass'i) võib osutuda vajalikuks Egiloki annust vähendada.

Kell eakad patsiendid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõjud

Egiloki taluvad patsiendid üldiselt hästi. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool loetletud kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes ja metoprolooli terapeutilisel kasutamisel. Mõnel juhul ei ole kõrvaltoime seos ravimi kasutamisega usaldusväärselt kindlaks tehtud. Järgmised kõrvaltoimete esinemissageduse parameetrid on määratletud järgmiselt: väga sageli (> 10%), sageli (1-9,9%), harva (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%), väga harva, sh. üksikud sõnumid (<0.01%).

Närvisüsteemist: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; harva - suurenenud erutuvus, ärevus; harva - paresteesia, krambid, depressioon, keskendumisvõime langus, unisus, unetus, õudusunenäod; väga harva - amneesia/mälukahjustus, depressioon, hallutsinatsioonid.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: sageli - bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (mõnel juhul on võimalikud sünkoopilised seisundid), alajäsemete külmetus, südamepekslemine; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, kardiogeenne šokk müokardiinfarktiga patsientidel, esimese astme AV blokaad; harva - juhtivuse häired, arütmia; väga harva - gangreen (perifeerse vereringe häiretega patsientidel).

Hingamissüsteemist: sageli - hingeldus füüsilise pingutusega; harva - bronhospasm bronhiaalastma põdevatel patsientidel; harva - riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, maksafunktsiooni kahjustus.

Naha küljelt: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - alopeetsia; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.

Meeleelunditest: harva - ähmane nägemine, silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit; väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse rikkumine.

Reproduktiivsüsteemist: harva - impotentsus / seksuaalfunktsiooni häired.

muud: harva - kehakaalu tõus; väga harva - artralgia, trombotsütopeenia.

Ravimi Egiloki kasutamine tuleb katkestada, kui mõni ülaltoodud toimetest saavutab kliiniliselt olulise intensiivsuse ja selle põhjust ei saa usaldusväärselt kindlaks teha.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, siinusbradükardia, AV blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, asüstool, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia, teadvusekaotus, kooma. Eespool loetletud sümptomid võivad suureneda, kui seda kasutatakse samaaegselt etanooli, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini ja barbituraatidega.

Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: vajalik on patsiendi hoolikas jälgimine (vererõhu, südame löögisageduse, hingamissageduse, neerufunktsiooni, veresuhkru kontsentratsiooni, vereseerumis elektrolüütide kontroll) intensiivravi osakonnas. Kui ravimit on võetud hiljuti, võib maoloputus aktiivsöega vähendada ravimi edasist imendumist (kui loputamine ei ole võimalik, võib patsiendi teadvuse korral esile kutsuda oksendamise). Vererõhu ülemäärase languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse ohu korral - sisse / sisse, intervalliga 2-5 minutit, beeta-agonistide manustamine (kuni soovitud toime saavutamiseni) või sisse / sissejuhatus. 0,5-2 mg atropiini. Positiivse efekti puudumisel - dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin). Hüpoglükeemiaga - 1-10 mg glükagooni sisseviimine, ajutise südamestimulaatori paigaldamine. Bronhospasmiga - beeta-2-agonistide kasutuselevõtt. Krampide korral - diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

ravimite koostoime

Ravimi Egilok antihüpertensiivne toime samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega tavaliselt tugevneb. Arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks on vajalik selliste ravimite kombinatsiooni saavate patsientide hoolikas jälgimine. Vererõhu tõhusa kontrolli saavutamiseks saab aga vajadusel kasutada antihüpertensiivsete ravimite toimete summeerimist.

Metoprolooli ja aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, nagu diltiaseem ja verapamiil, samaaegne kasutamine võib suurendada negatiivset inotroopset ja kronotroopset toimet. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel tuleb vältida verapamiili tüüpi IV manustamist.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Suukaudsed antiarütmikumid (nagu kinidiin ja amiodaroon): bradükardia, AV-blokaadi tekkimise oht.

Südameglükosiidid: bradükardia, juhtivuse häirete oht; metoprolool ei mõjuta südameglükosiidide positiivset inotroopset toimet.

Teised antihüpertensiivsed ravimid (eriti guanetidiini, reserpiin, alfa-metüüldopa, klonidiini ja guanfatsiini rühmad): arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia tekkerisk.

Metoprolooli ja klonidiini samaaegse kasutamise lõpetamist tuleks alustada metoprolooli ja seejärel (mõne päeva pärast) klonidiini ärajätmisega; kui klonidiiniravi esmalt katkestada, võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Mõned kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid (näiteks uinutid, rahustid, tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja etanool): arteriaalse hüpotensiooni tekkerisk.

Anesteesia vahendid: südametegevuse pärssimise oht.

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid: arteriaalse hüpertensiooni tekkerisk, märkimisväärne bradükardia, südameseiskumise võimalus.

Ergotamiin: suurenenud vasokonstriktiivne toime.

Beeta 2 sümpatomimeetikumid: funktsionaalne antagonism.

MSPVA-d (nt indometatsiin): antihüpertensiivse toime võimalik nõrgenemine.

Östrogeenid: metoprolooli antihüpertensiivse toime võimalik vähenemine.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin: metoprolool võib tugevdada nende hüpoglükeemilist toimet ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Curare-laadsed lihasrelaksandid: suurenenud neuromuskulaarne blokaad.

Ensüümi inhibiitorid (näiteks tsimetidiin, etanool, hüdralasiin; selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, näiteks paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin): metoprolooli toimet on võimalik suurendada selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas.

Ensüümi indutseerijad (rifampitsiin ja barbituraadid): metoprolooli toime võib väheneda maksa metabolismi kiirenemise tõttu.

Sümpaatilisi ganglioneid blokeerivate ravimite või muude beetablokaatorite (nt silmatilgad) või MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

erijuhised

Ravimi Egilok väljakirjutamisel tuleb regulaarselt jälgida südame löögisagedust ja vererõhku. Patsiendile tuleb õpetada pulsisageduse arvutamist ja juhendada, et pulsisageduse korral on vaja arstiabi.<50 уд./мин.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.

Kui ravimit kasutatakse annuses üle 200 mg / päevas, väheneb kardioselektiivsus.

Egiloki määramine kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on võimalik alles pärast hüvitise staadiumisse jõudmist.

Egiloki võtvatel patsientidel on epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste manustamisega võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsioonide raskust (vastu süvenenud allergilise anamneesiga) ja toime puudumist.

Egiloki võtvatel patsientidel võib anafülaktiline šokk olla raskem.

Egiloki kasutamise taustal võivad perifeerse vereringe häirete sümptomid süveneda.

Egilok tuleb tühistada järk-järgult, vähendades järjekindlalt selle annust 14 päeva jooksul. Ravi järsu lõpetamisega on võimalik suurendada stenokardiahooge ja koronaarhaiguste tekke riski. Ravimi ärajätmise perioodil peavad koronaararterite haigusega patsiendid olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Stenokardia korral peaks valitud Egiloki annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, treeningu ajal - mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Egilok võib varjata mõningaid hüpertüreoidismi kliinilisi ilminguid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib Egiloki võtmine varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega viivita veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Bronhiaalastmaga patsientidele metoprolooli määramisel on vajalik samaaegne beeta2-agonistide kasutamine.

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb Egiloki kasutada koos alfa-blokaatoritega.

Enne mis tahes kirurgilist sekkumist on vaja kirurgi / anestesioloogi teavitada käimasolevast ravist Egilokiga (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesia ravimi valik); ravimi kasutamise katkestamine ei ole vajalik.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust või bradükardiat.

Ravimi määramisel eakatele patsientidele tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisrežiimi korrigeerimine on vajalik ainult bradükardia suurenemise korral eakatel patsientidel (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse jälgida neerufunktsiooni.

Depressioonihäiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida. Beetablokaatorite kasutamisest põhjustatud depressiooni tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Progresseeruva bradükardia ilmnemisel tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.

Pediaatriline kasutamine

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit kasutada. lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ettevaatlik tuleb olla sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat keskendumist (peapöörituse ja suurenenud väsimuse oht).

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Ravimi kasutamine on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui raseduse ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on vajalik loote ja vastsündinu seisundi hoolikas jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust, kuna võivad tekkida bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hüpoglükeemia ja hingamisdepressioon.

Hoolimata asjaolust, et ravimi kasutamisel terapeutilistes annustes eritub rinnapiima vaid väike kogus metoprolooli, tuleb vastsündinu seisundit jälgida (võimalik bradükardia). Ravimi kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Vajadusel tuleb ravimi Egilok kasutamine imetamise ajal lõpetada rinnaga toitmine.

Raske maksapuudulikkus

Ladinakeelne nimi: Egilok S

ATX-kood: C07AB02

Toimeaine: metoprolool (metoprolool)

Tootja: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto värskendus: 30.11.2018

Egilok C on selektiivne beetablokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ovaalsed, valged, mõlemal küljel on oht (10 tk blisterpakendis, 3 või 10 blisterpakendis papppakendis ja Egilok C kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

• toimeaine: metoproloolsuktsinaat - 25, 50, 100 või 200 mg;
• abikomponendid: etüültselluloos, metüültselluloos, mikrokristalliline tselluloos, glütserool, magneesiumstearaat, maisitärklis;
• kilekest: Sepifilm LP 770 valge (hüpromelloos, titaandioksiid E171, steariinhape, mikrokristalne tselluloos).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Egilok C, metoproloolsuktsinaat, on beeta-1-adrenoblokaator, mis on võimeline blokeerima β1-adrenergilised retseptorid, kui kasutatakse oluliselt väiksemaid annuseid, kui on vaja β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimiseks.

Egilok C-l on väike membraani stabiliseeriv toime ja see ei ole osaline agonist.

Metoprolool on võimeline vähendama või pärssima katehhoolamiinide agonistlikku toimet südametegevusele, mis vabanevad füüsilise ja närvilise stressi korral. See tähendab, et ravimaine võib katehhoolamiinide järsu vabanemise tõttu ära hoida minutimahu ja südame löögisageduse (HR) suurenemist, südame kontraktiilsuse suurenemist ja vererõhu tõusu (BP).

Erinevalt tavalistest tablettidest selektiivsetest beeta1-blokaatoritest (sh metoprolooltartraat) tagab pikatoimeline metoproloolsuktsinaat ravimi konstantse plasmakontsentratsiooni ja stabiilse kliinilise toime (beeta 1-blokaad) vähemalt 24 tunni jooksul. Metoproloolsuktsinaadi märkimisväärse maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral on β1-selektiivsus suurem kui metoprolooli tavalistel tabletivormidel. Lisaks vähendab Egilok C märkimisväärselt võimalikku kõrvaltoimete riski, mis sageli esinevad maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral, nagu jalgade nõrkus kõndimisel või bradükardia.

Samaaegsete obstruktiivsete kopsuhaiguste korral võib Egilok C määrata lisaks beeta-2-agonistidele. Metoproloolsuktsinaadil on vähem mõju nende põhjustatud bronhodilatatsioonile võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega.

Metoproloolsuktsinaat on vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid, mõjutab süsivesikute metabolismi ja insuliini tootmist, samuti kardiovaskulaarsüsteemi hüpoglükeemia korral.

Arteriaalse hüpertensiooni korral alandab Egilok C oluliselt vererõhku, see toime püsib vähemalt 24 tundi nii lamavas kui ka seisvas asendis ning füüsilise koormuse ajal. Ravimi kasutamise alguses täheldatakse veresoonte resistentsuse suurenemist. Metoproloolsuktsinaadi pikaajalisel kasutamisel on aga võimalik vererõhu langus veresoonte resistentsuse vähenemise tõttu, samas kui südame väljund ei muutu.

Farmakokineetika

Iga Egilok S tablett sisaldab suurt hulka mikrograanuleid (graanuleid), mis on kaetud polümeerkattega, tänu millele toimub toimeaine kontrollitud vabanemine.

Ravimi toime tuleb kiiresti. Seedetrakti (GIT) sattudes lagunevad tabletid eraldi graanuliteks, millest igaüks toimib eraldi ja koos tagavad nad metoproloolsuktsinaadi ühtlase vabanemise rohkem kui 20 tunni jooksul Vabanemiskiirus sõltub maokeskkonna happesusest. . Seega on Egilok C toime kestus üle 24 tunni.

Metoproloolsuktsinaat imendub seedetraktis täielikult. Pärast ühekordset annust on süsteemne biosaadavus ligikaudu 30-40%.

Ainet iseloomustab vähene seonduvus plasmavalkudega - 5-10%.

Ravim metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel, moodustades kolm peamist metaboliiti, millel ei ole kliiniliselt olulist aktiivsust. See eritub peamiselt metaboliitide kujul, ainult umbes 5% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Vaba metoprolooli poolväärtusaeg on ~ 3,5-7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

• stabiilne krooniline südamepuudulikkus, millega kaasnevad kliinilised ilmingud (II-IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile) ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus (lisaravimina kroonilise südamepuudulikkuse põhiravis);
• arteriaalne hüpertensioon;
• südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsete kontraktsioonide sageduse vähenemine koos ventrikulaarsete ekstrasüstoolidega ja kodade virvendusarütmia;
• stenokardia;
• südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;
• kordusinfarkti sageduse ja suremuse vähenemine pärast müokardiinfarkti ägedat faasi;
• migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• süstoolse vererõhu arteriaalne hüpotensioon< 90 мм рт. ст.;
• haige siinuse sündroom (SSS);
• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia koos südame löögisagedusega< 50 уд/мин;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• P-Q intervall > 0,24 sek;
• kahtlustatav äge müokardiinfarkt koos südame löögisagedusega< 45 уд/мин;
• kardiogeenne šokk;
• perifeerse vereringe tõsised häired gangreeni ohuga;
• feokromotsütoom (kui alfa-blokaatoreid ei kasutata samaaegselt);
• vanus kuni 18 aastat;
• intravenoosne (in / in) aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorite, näiteks verapamiili, sisseviimine;
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine (välja arvatud B-tüüpi);
• inotroopsete ainete ja β-adrenergilistel retseptoritel toimivate ravimite pikaajaline või ravikuuri kasutamine;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste beetablokaatorite suhtes.

Egilok C tablette tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel (vajalik on kasu ja riski suhte hoolikas hindamine):

• Prinzmetali stenokardia;
• atrioventrikulaarne blokaad I aste;
• perifeersete veresoonte oblitereerivad haigused (vahelduv lonkamine, Raynaud' sündroom);
• metaboolne atsidoos;
• raske neeru-/maksapuudulikkus;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• bronhiaalastma;
• diabeet;
• türeotoksikoos;
• psoriaas;
• myasthenia gravis;
• depressioon;
• feokromotsütoom (alfa-blokaatorite samaaegsel kasutamisel);
• südameglükosiidide samaaegne kasutamine;
• vanem vanus.

Egilok S, kasutusjuhend: meetod ja annus

Egilok C võetakse suu kaudu 1 kord päevas (olenemata ettenähtud annusest), eelistatavalt hommikul. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või murenemata ning pesta maha piisava koguse vedelikuga. Söögiaeg ei oma tähtsust.

Optimaalse annuse valib arst individuaalselt, ettevaatlikult - et vältida bradükardia teket.

Kliiniliste ilmingute ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravi alustatakse ainult siis, kui patsiendi seisund on viimase 6 nädala jooksul stabiilne, ilma ägenemisteta. Sel juhul ei saa te viimase 2 nädala jooksul põhiteraapia skeemi muuta.

Mõnel juhul võivad beetablokaatorid (sh Egilok C) põhjustada kroonilise südamepuudulikkuse kulgu ajutist halvenemist. Mõnikord on võimalik ravi pikendada või annust vähendada, kuid mõned patsiendid nõuavad metoprolooli ärajätmist.

II funktsionaalklassi CHF korral määratakse ravi alguses 25 mg, vajadusel suurendatakse 2 nädala pärast annust 50 mg-ni. Kui sel juhul toime ei piisa, on võimalik annust 2-nädalaste intervallidega veelgi kahekordistada. Pikaajalise ravi korral on säilitusannus tavaliselt 200 mg.

CHF III ja IV funktsionaalse klassi korral esimese kahe nädala jooksul määratakse Egilok C ööpäevases annuses 12,5 mg (½ tabletti annuses 25 mg). Optimaalne säilitusannus valitakse individuaalselt hoolika meditsiinilise järelevalve all, kuna südamepuudulikkuse sümptomite progresseerumine on võimalik. 1-2 nädala pärast suurendage vajadusel ööpäevast annust 25 mg-ni, veel 2 nädala pärast - kuni 50 mg-ni. Kui ravitoime on ebapiisav, kuid kui ravim on hästi talutav, on võimalik annust kahekordistada 2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg.

Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia tekkimisel võib osutuda vajalikuks põhiraviskeemi korrigeerimine või Egilok C annuse vähendamine. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimine annuse valiku perioodil ei viita alati ravimi talumatusele. ravimit selles annuses ravi jätkamisel. Siiski on annuse edasine suurendamine võimalik alles pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist. Mõnikord on vaja jälgida neerude funktsionaalset seisundit.

• arteriaalne hüpertensioon: 50-100 mg. Kui toime ei ole piisav, suurendage ööpäevast annust maksimaalselt 200 mg-ni või lisage ravile mõni muu antihüpertensiivne aine (eelistatakse diureetikume ja aeglaseid kaltsiumikanali blokaatoreid);
• südame rütmihäired: 100-200 mg;
• stenokardia: 100-200 mg. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, lisatakse ravile veel üks antianginaalne aine;
• südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia: 100 mg, vajadusel suurendatakse ööpäevast annust 200 mg-ni;
• säilitusravi pärast müokardiinfarkti: 100-200 mg (sel juhul võib ööpäevase annuse jagada 2 annuseks);
• migreenihoogude ennetamine: 100–200 mg.

Eakad, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ja mõõduka maksakahjustusega patsiendid ei vaja annust kohandada.

Maksa raskete funktsionaalsete häirete (raske tsirroos, portokavaalne anastomoos) korral võib olla vajalik Egilok C annuse vähendamine.

Kõrvalmõjud

Egilok C on üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimete ilmnemisel on need tavaliselt kerged ja pöörduvad.

Võimalikud kõrvaltoimed (klassifitseeritud järgmiselt: väga sageli -> 10% juhtudest; sageli - 1-9,9%; harva - 0,1-0,9%; harva - 0,01-0,09%; väga harva -< 0,01%):

• kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), bradükardia, külmad jäsemed; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, valu südame piirkonnas, perifeerne turse, I astme atrioventrikulaarne blokaad, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; harva - muud südame juhtivuse häired, arütmiad; väga harva varasemate raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel - gangreen;
• seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, maksa funktsionaalne kahjustus; väga harva - hepatiit;
• kesknärvisüsteemi küljelt: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - peavalu, pearinglus; harva - unetus / uimasus, õudusunenäod, tähelepanuhäired, paresteesia, depressioon, krambid; harva - ärevus, suurenenud närviline erutuvus, seksuaalfunktsiooni häired / impotentsus; väga harva - depressioon, mäluhäired / amneesia, hallutsinatsioonid;
• sensoorsetest organitest: harva - silmade kuivus ja / või ärritus, nägemiskahjustus, konjunktiviit; väga harva - maitsetundlikkuse häired, kohin kõrvades;
• hingamissüsteemist: sageli - hingeldus füüsilise pingutusega; harva - bronhospasm; harva - riniit;
• lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia;
• naha osa: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - psoriaasi ägenemine, valgustundlikkus;
• muu: harva - kehakaalu tõus; väga harva - trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Metoproloolsuktsinaadi üleannustamise kõige tõsisemad sümptomid on kardiovaskulaarsüsteemi häired, kuid mõnikord on võimalik kopsufunktsiooni pärssimine ja kesknärvisüsteemi nähtude ülekaal.

Võimalikud sümptomid: väljendunud vererõhu langus, I-III astme AV blokaad, bradükardia, halb perifeerne perfusioon, asüstool, kardiogeenne šokk, südamepuudulikkus, apnoe, kopsufunktsiooni depressioon, bronhospasm, teadvuse häired või kaotus, suurenenud väsimus, suurenenud väsimus higistamine, treemor, paresteesia, krambid, söögitoru spasmid, iiveldus, oksendamine, neerufunktsiooni kahjustus, hüperkaleemia, hüperglükeemia, hüpoglükeemia (eriti lastel), mööduv müasteeniline sündroom. Alkoholi, barbituraatide, antihüpertensiivsete ravimite või kinidiini samaaegsel kasutamisel võib patsiendi seisund halveneda. Esimesed üleannustamise sümptomid võivad ilmneda 20-120 minutit pärast Egilok S suurte annuste võtmist.

Esmaabimeetmed: aktiivsöe võtmine, vajadusel - maoloputus. Enne maoloputust määratakse vaguse närvi stimuleerimise ohu tõttu atropiin (täiskasvanud - 0,25–0,5 mg). Vajadusel säilitage hingamisteede avatus (intubatsiooniga) ja piisav ventilatsioon. On vaja sisestada glükoosi, täiendada ringleva vere mahtu, samuti kontrollida elektrokardiogrammi. Atropiini manustatakse ka intravenoosselt annuses 1–2 mg, vajadusel manustamist korratakse (eriti vagaalsete sümptomite esinemisel). Müokardi depressiooni (supressiooni) korral tehakse dopamiini või dobutamiini infusioon. Lisaks on võimalik 1-minutise intervalliga manustada intravenoosselt glükagooni annuses 50–150 mcg/kg. Mõnel juhul on soovitatav lisada ravile epinefriini (adrenaliini). Arütmia ja laienenud ventrikulaarse kompleksi korral on näidustatud 0,9% naatriumkloriidi lahuse või naatriumvesinikkarbonaadi infusioon. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator. Terbutaliini kasutatakse bronhospasmi leevendamiseks (süst või sissehingamine). Südame seiskumise korral viiakse läbi asjakohased elustamismeetmed.

erijuhised

Beetablokaatoreid ei soovitata kasutada obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel. Kui teised antihüpertensiivsed ravimid on halvasti talutavad või neil ei ole soovitud ravitoimet, võib kasutada Egilok C-d, kuid tuleb määrata minimaalne efektiivne annus. Vajadusel kasutage beeta-2-agoniste.

Võrreldes mitteselektiivsete beeta-blokaatoritega on selektiivsetel beeta-1-blokaatoritel väiksem mõju süsivesikute metabolismile ja need varjavad hüpoglükeemia sümptomeid, kuid sellise toime riski ei saa täielikult välistada.

Dekompenseeritud kroonilise südamepuudulikkuse korral tuleb enne ravi alustamist saavutada kompensatsioonistaadium ja seda tuleb säilitada ka ravi ajal.

Kliiniliste uuringute andmed Egiloc C ohutuse ja efektiivsuse kohta raske stabiilse südamepuudulikkuse (NYHA klass IV) korral on piiratud.

Metoproloolsuktsinaat võib halvendada perifeerse vereringe häirete sümptomeid (tavaliselt vererõhu languse tõttu).

Samaaegse feokromotsütoomiga patsientidele määratakse Egilok C samaaegselt alfa-blokaatoriga.

Harvadel juhtudel on atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumise korral võimalik halvenemine (kuni AV-blokaadini). Bradükardia tekkega on vaja metoproloolsuktsinaadi annust vähendada või see järk-järgult tühistada.

Patsiendid, kellele tehakse operatsioon, peaksid hoiatama anestesioloogi Egilok C võtmisest. Beetablokaatorite kasutamist ei soovitata tühistada.

Anafülaktiline šokk, mis areneb ravi ajal beetablokaatoritega, kulgeb raskemal kujul. Samal ajal ei anna adrenaliini kasutamine standardsetes terapeutilistes annustes alati soovitud efekti.

Egilok C efektiivsus ja ohutus patsientidel, kellel esinevad südamepuudulikkuse sümptomid koos ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga, ei ole tõestatud.

Ravimi kasutamise järsul katkestamisel on võimalik suurendada kroonilise südamepuudulikkuse sümptomeid, suurendada müokardiinfarkti ja äkksurma riski, eriti kõrge riskiga patsientidel. Sel põhjusel ei ole soovitatav Egilok S võtmist järsku lõpetada. Seda tuleb teha järk-järgult, vähemalt 2 nädala jooksul, vähendades annust igas etapis 2 korda, kuni saavutatakse lõplik annus 12,5 mg. seda tuleb võtta vähemalt 4 päeva kuni ravimi täieliku katkestamiseni. Kui selle skeemi kasutamisel ilmnevad soovimatud sümptomid, on soovitatav ravi aeglasemalt katkestada.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Egilok C võib põhjustada pearinglust ja väsimust, seetõttu peavad ravimit saavad patsiendid olema sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metoproloolsuktsinaadi kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud piisavaid kontrollitud uuringuid. Seetõttu võib Egilok C-d kasutada ainult naistel, kelle ravist oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Beeta-blokaatorid võivad lootel, vastsündinutel ja imikutel põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, näiteks bradükardiat.

Metoprolool eritub väikestes kogustes emapiima, seega on kõrvaltoimete oht väike. Sellegipoolest peavad imikud, kelle emad saavad Egilok C-d imetamise ajal, olema β-adrenergilise blokaadi võimalike nähtude suhtes hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Rakendus lapsepõlves

Egiloc C on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele, kuna selle efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele määratakse Egilok C ettevaatusega.

Annustamisrežiimi korrigeerimine neerufunktsiooni häirete ja hemodialüüsi korral ei ole vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Egilok C ettevaatusega. Arst valib annuse individuaalselt, lähtudes kliinilisest seisundist.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide raviks kasutatakse Egilok C tablette ettevaatusega.

ravimite koostoime

• verapamiil: suur risk bradükardia tekkeks ja vererõhu languseks, on täiendav inhibeeriv toime AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile;
• barbituurhappe derivaadid: metoprolooli metabolism paraneb;
• propafenoon: metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneb oluliselt (2-5 korda), võivad tekkida kõrvaltoimed.

Kombinatsioonid, mis nõuavad ettevaatust ja võivad vajada annuse kohandamist:

• I klassi antiarütmikumid: võib koguneda negatiivne inotroopne toime, mis on täis tõsiste hemodünaamiliste kõrvaltoimete teket vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka AV juhtivuse häirete ja haige siinuse sündroomi korral;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (välja arvatud sulindak): metoprolooli antihüpertensiivne toime on nõrgenenud;
• südameglükosiidid: AV juhtivuse aeg pikeneb, areneb bradükardia;
• klonidiin: pärast selle järsku tühistamist võivad suureneda hüpertensiivsed reaktsioonid (beetablokaatorite kasutamise lõpetamist on soovitatav alustada paar päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist);
• kinidiin: kiire hüdroksüülimisega patsientidel on metoprolooli metabolism inhibeeritud, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni märkimisväärset tõusu ja beetablokaatorite suurenemist (sarnased reaktsioonid on võimalikud ka teiste beetablokaatorite kasutamisel, mille metabolismis on CYP2D6 isoensüüm);
• rifampitsiin: on võimalik suurendada metoprolooli metabolismi ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni;
• suukaudsed hüpoglükeemilised ained: on võimalus nende toimet muuta, mis võib vajada annuse kohandamist;
• sissehingatavad anesteetikumid: tugevdatakse kardiodepressiivset toimet;
• amiodaroon: võimalik raske siinusbradükardia areng. Amiodaroonil on pikk poolväärtusaeg, seega võib koostoime ilmneda kaua pärast selle ärajätmist;
• epinefriin: esineb bradükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni oht;
• diltiaseem: siinussõlme juhtivust ja funktsiooni pärssiv toime vastastikku tugevneb, esineb raske bradükardia tekke juhtumeid;
• fenüülpropanoolamiin (norefedriin): on võimalik tõsta diastoolset vererõhku patoloogiliste väärtusteni ja tekkida hüpertensiivne kriis (isegi pärast ühekordset 50 mg annust);

Välja antud retsepti alusel.

Catad_pgroup beetablokaatorid

Egiloki tabletid - ametlik * kasutusjuhend

*Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi poolt registreeritud (vastavalt grls.rosminzdrav.ru)

Registreerimisnumber: P nr 015639/01 17.03.2009

Kaubandusnimi: Egilok ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: metoprolool

Annustamisvorm: tabletid

Ühend: iga tablett sisaldab 25 mg, 50 mg või 100 mg toimeainet metoprolooltartraati. Abiained: mikrokristalne tselluloos 41,5/83/166 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) 7,5/15/30 mg, kolloidne veevaba ränidioksiid 2/4/8 mg, povidoon (K-90) 2/4/8 mg, magneesium stearaat 2/4/8 mg.

Kirjeldus: Tabletid 25 mg: valged või peaaegu valged, ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on ristikujuline eraldusjoon ja topeltkaldus ("topeltklõps") ja teisel küljel graveering E 435, lõhnatud.

50 mg tabletid: valged või peaaegu valged, ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisele küljele on graveeritud E 434, lõhnatud.

Tabletid 100 mg: valged või peaaegu valged, ümmargused kaksikkumerad tabletid, faasitud, poolitusjoonega ühel küljel ja graveeringuga E 432 teisel küljel, lõhnatud.

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivne beeta1-blokaator

ATC kood: C07AB02

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika:

Toimemehhanism:

Metoprolool pärsib sümpaatilise süsteemi suurenenud aktiivsuse mõju südamele ning põhjustab ka südame löögisageduse, kontraktiilsuse, südame väljundi ja vererõhu kiiret langust.

Kell arteriaalne hüpertensioon metoprolool alandab vererõhku patsientidel seistes ja lamades. Ravimi pikaajaline antihüpertensiivne toime on seotud kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse järkjärgulise vähenemisega. Arteriaalse hüpertensiooni korral põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine vasaku vatsakese massi statistiliselt olulist vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist. Kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga meestel vähendab metoprolool suremust kardiovaskulaarsetest põhjustest (peamiselt äkksurm, surmaga lõppev ja mittefataalne südameinfarkt ja insult).

Nagu teised beetablokaatorid, vähendab metoprolool müokardi hapnikuvajadust, vähendades süsteemset arteriaalset rõhku, südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust. Südame löögisageduse langus ja vastav diastooli pikenemine metoprolooli võtmise ajal parandavad verevarustust ja hapniku omastamist müokardi poolt, kui verevool on häiritud. Seetõttu vähendab ravim stenokardia korral rünnakute arvu, kestust ja raskust, samuti isheemia asümptomaatilisi ilminguid ning parandab patsiendi füüsilist jõudlust. Müokardiinfarkti korral vähendab metoprolool suremust, vähendades äkksurma riski. See toime on peamiselt seotud ventrikulaarse fibrillatsiooni episoodide ennetamisega. Suremuse vähenemist võib täheldada ka metoprolooli kasutamisel nii müokardiinfarkti varases kui ka hilises faasis, samuti kõrge riskiga patsientidel ja suhkurtõvega patsientidel. Ravimi kasutamine pärast müokardiinfarkti vähendab mittefataalse kordusinfarkti tõenäosust. Kroonilise südamepuudulikkuse korral idiopaatilise hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia taustal parandab metoprolooltartraat alates väikestest annustest (2x5 mg / päevas) annuse järkjärgulise suurendamisega oluliselt südamefunktsiooni, patsiendi elukvaliteeti ja füüsilist vastupidavust.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete enneaegsete löökide korral vähendab metoprolool vatsakeste kontraktsioonide sagedust ja ventrikulaarsete ekstrasüstolide arvu.

Terapeutiliste annuste korral on metoprolooli perifeersed vasokonstriktorid ja bronhokonstriktorid vähem väljendunud kui mitteselektiivsete beetablokaatorite samad toimed.

Võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega on metoproloolil vähem mõju insuliini tootmisele ja süsivesikute metabolismile. See ei pikenda hüpoglükeemiliste episoodide kestust.

Metoprolool põhjustab triglütseriidide kontsentratsiooni mõningast tõusu ja vabade rasvhapete kontsentratsiooni mõningast langust vereseerumis. Pärast mitmeaastast metoprolooli võtmist väheneb seerumi kolesterooli üldkontsentratsioon märkimisväärselt.

Farmakokineetika:

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimit iseloomustab lineaarne farmakokineetika terapeutiliste annuste vahemikus. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Pärast imendumist metaboliseerub metoprolool peamiselt maksa kaudu. Metoprolooli biosaadavus on ühekordsel manustamisel ligikaudu 50% ja regulaarsel manustamisel ligikaudu 70%.

Samaaegne toiduga võtmine võib suurendada metoprolooli biosaadavust 30-40%. Metoprolool seondub vähesel määral (~ 5...10%) plasmavalkudega. Jaotusruumala on 5,6 l/kg.

Metoprolool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P-450 isoensüümide toimel. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust.

Pool elu (t 1/2) keskmiselt 3,5 tundi (1 kuni 9 tundi). Kogukliirens on ligikaudu 1 l / min.

Ligikaudu 95% manustatud annusest eritub neerude kaudu, 5% muutumatul kujul metoproloolina. Mõnel juhul võib see väärtus ulatuda 30% -ni.

Olulisi muutusi metoprolooli farmakokineetikas eakatel patsientidel ei ole tuvastatud.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta metoprolooli süsteemset biosaadavust ega eritumist. Kuid nendel juhtudel väheneb metaboliitide eritumine. Raske neerupuudulikkuse korral (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 5 ml / min) on metaboliitide märkimisväärne kogunemine. See metaboliitide kuhjumine ei suurenda aga beeta-adrenergilise blokaadi taset.

Maksafunktsiooni kahjustus mõjutab metoprolooli farmakokineetikat vähe. Raske maksatsirroosi korral ja pärast porto-caval šunti võib biosaadavus suureneda ja kogukliirens organismist väheneda. Pärast porto-cavali šunteerimist on ravimi kogukliirens organismist ligikaudu 0,3 l/min ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb tervete vabatahtlikega võrreldes ligikaudu 6 korda.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või (vajadusel) kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega); südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia.

Südame isheemiatõbi: müokardiinfarkt (sekundaarne ennetus - kompleksravi), stenokardiahoogude ennetamine.

Südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool). Hüpertüreoidism (kompleksravi). Migreenihoogude ennetamine.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus metoprolooli või ravimi mõne muu komponendi, samuti teiste beetablokaatorite suhtes; atrioventrikulaarne blokaad (AV) II või III aste; sinoatriaalne blokaad; siinusbradükardia (südame löögisagedus alla 50/min), haige siinuse sündroom; kardiogeenne šokk; perifeerse vereringe tõsised häired; südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, vanus kuni 18 aastat (piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu), verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine, raske bronhiaalastma ja feokromotsütoom ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta.

Kliiniliste andmete puudumise tõttu on Egioloc ® vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti korral, millega kaasneb südame löögisagedus alla 45 löögi / min, PQ intervall üle 240 ms ja süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg.

HOOLIKALT

Suhkurtõbi, metaboolne atsidoos, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), neeru-/maksapuudulikkus, myasthenia gravis, feokromotsütoom (kasutatakse samaaegselt alfa-blokaatoritega), türotoksikoos, AV-blokaad I aste, depressioon (kaasa arvatud ajaloos), psoriaas, perifeersete veresoonte oblitereeriv haigus ("vahelduv" lonkamine, Raynaud' sündroom), rasedus, imetamine, vanadus, ägenenud allergilise anamneesiga patsientidel (võimalik, et reaktsioon adrenaliini kasutamisele väheneb).

KASUTAMINE RASEDUSE JA IMETAMISEGA

Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Ravimi kasutamine on võimalik ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui ravim on vajalik, peate hoolikalt jälgima loodet ja seejärel vastsündinut mitu päeva (48–72 tundi) pärast sündi, kuna võib tekkida bradükardia, hingamisdepressioon, vererõhu langus ja hüpoglükeemia.

Hoolimata asjaolust, et metoprolooli terapeutiliste annuste võtmisel eritub rinnapiima ainult väike kogus ravimit, tuleb vastsündinut jälgida (võimalik bradükardia). Ravimi kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Vajadusel soovitatakse ravimit imetamise ajal kasutada rinnaga toitmise lõpetamiseks.

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID

Egilok ® tablette võetakse suu kaudu. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma. Vajadusel saab tableti pooleks murda. Ülemäärase bradükardia vältimiseks tuleb annust kohandada järk-järgult ja individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg. Soovitatavad annused:

Arteriaalne hüpertensioon

Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 25-50 mg kaks korda päevas (hommikul ja õhtul). Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antihüpertensiivset ainet.

stenokardia

Algannus 25-50 mg kaks kuni kolm korda päevas. Olenevalt toimest võib seda annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud stenokardiavastast ravimit.

Toetusravi pärast müokardiinfarkti

Tavaline päevane annus - 100-200 mg / päevas, jagatud kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Südame rütmihäired

Algannus on 25...50 mg kaks või kolm korda päevas. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud antiarütmilist ainet. hüpertüreoidism

Tavaline päevane annus on 150-200 mg päevas 3-4 annusena.

Südame funktsionaalsed häired, millega kaasneb südamepekslemise tunne Tavaline ööpäevane annus on 50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul); vajadusel võib seda suurendada 200 mg-ni jagatuna kaheks annuseks.

Migreenihoogude ennetamine

Tavaline ööpäevane annus on 100 mg ööpäevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul); vajadusel võib seda suurendada 200 mg-ni päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Maksatsirroosi korral ei ole metoprolooli vähese seondumise tõttu plasmavalkudega (5...10%) annuse muutmine tavaliselt vajalik. Raske maksapuudulikkuse korral (näiteks pärast portocaval bypass operatsiooni) võib osutuda vajalikuks Egilok ® annust vähendada.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

KÕRVALMÕJUD

Patsiendid taluvad Egilok®-i tavaliselt hästi. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool loetletud kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes ja metoprolooli terapeutilisel kasutamisel. Mõnel juhul ei ole kõrvaltoime seos ravimi kasutamisega usaldusväärselt kindlaks tehtud. Järgmised kõrvaltoimete esinemissageduse parameetrid on määratletud järgmiselt: väga sageli: > 10%), sageli: 1–9,9%, harva: 0,1–0,9%, harva: 0,01–0,09%, väga harva (sealhulgas üksikud teated) :< 0,01 %.

Närvisüsteemist: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; harva - ärrituvus, ärevus, impotentsus / seksuaalne düsfunktsioon; harva - paresteesia, krambid, depressioon, keskendumisvõime langus, unisus, unetus, "õudusunenäod"; väga harva - amneesia/mälukahjustus, depressioon, hallutsinatsioonid.

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (mõnel juhul on võimalik minestus), alajäsemete külmetus, südamepekslemine; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, kardiogeenne šokk müokardiinfarktiga patsientidel, I astme atrioventrikulaarne blokaad; harva - juhtivuse häired, arütmia; väga harva - gangreen (perifeerse vereringe häiretega patsientidel). Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, maksafunktsiooni kahjustus.

Naha osa: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - alopeetsia; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine. Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus füüsilise pingutuse ajal; harva - bronhospasm bronhiaalastma põdevatel patsientidel; harva - riniit.

Sensoorsetest organitest: harva - ähmane nägemine, silmade kuivus ja/või ärritus, konjunktiviit; väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse rikkumine. Muu: harva - kehakaalu tõus; väga harva - artralgia, trombotsütopeenia. Egilok®-i kasutamine tuleb katkestada, kui mõni ülaltoodud toimetest saavutab kliiniliselt olulise intensiivsuse ja selle põhjust ei saa usaldusväärselt kindlaks teha.

ÜLEDOOS

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, siinusbradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, asüstool, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia, teadvusekaotus, kooma. Eespool loetletud sümptomid võivad süveneda etanooli, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini ja barbituraatide samaaegsel kasutamisel.
Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit -2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: intensiivravi osakonnas on vajalik patsienti hoolikalt jälgida (kontroll vererõhu, südame löögisageduse, hingamissageduse, neerufunktsiooni, vere glükoosisisalduse, vereseerumi elektrolüütide taseme kontrolli all). Kui ravimit on võetud hiljuti, võib maoloputus aktiivsöega vähendada ravimi edasist imendumist (kui loputamine ei ole võimalik, võib patsiendi teadvuse korral esile kutsuda oksendamise).

Vererõhu ülemäärase languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse ohu korral - sisse / sisse, intervalliga 2-5 minutit, beeta-agoniste - kuni soovitud toime saavutamiseni või in / in 0,5-2 mg atropiini . Positiivse efekti puudumisel - dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin). Hüpoglükeemiaga - 1-10 mg glükagooni sisseviimine, ajutise südamestimulaatori paigaldamine. Bronhospasmi korral tuleb manustada beeta2-agoniste. Krampide korral - diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

KOOSTAMINE TEISTE Uimastitega

Tavaliselt tugevneb ravimi Egilok® ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivne toime. Arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks on vajalik selliste ravimite kombinatsiooni saavate patsientide hoolikas jälgimine. Vererõhu tõhusa kontrolli saavutamiseks võib aga vajadusel kasutada antihüpertensiivsete ravimite toimete summeerimist.

Metoprolooli ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorite, nagu diltiaseem ja verapamiil, samaaegne kasutamine võib põhjustada negatiivsete inotroopsete ja kronotroopsete toimete suurenemist. Beetablokaatoreid saavatel patsientidel tuleb vältida kaltsiumikanali blokaatorite (nt verapamiili) intravenoosset manustamist.

Ettevaatlik tuleb olla, kui seda kasutatakse koos järgmiste ainetega:

Suukaudsed antiarütmikumid (nagu kinidiin ja amiodaroon) - bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi oht.

Südameglükosiidid (bradükardia, juhtivuse häirete oht; metoprolool ei mõjuta südameglükosiidide positiivset inotroopset toimet).

Muud antihüpertensiivsed ravimid (eriti guanetidiini, reserpiin, alfa-metüüldopa, klonidiini ja guanfatsiini rühmad) hüpotensiooni ja/või bradükardia ohu tõttu.

Metoprolooli ja klonidiini samaaegse kasutamise lõpetamist tuleb alustada metoprolooli ja seejärel (mõne päeva pärast) klonidiini ärajätmisega; kui klonidiiniravi esmalt katkestada, võib tekkida hüpertensiivne kriis.

Mõned kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid, nagu uinutid, rahustid, tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja etanool, suurendavad arteriaalse hüpotensiooni riski. Anesteesia vahendid (südametegevuse pärssimise oht).

Alfa- ja beeta-sümpatomimeetikumid (arteriaalse hüpertensiooni oht, märkimisväärne bradükardia; südameseiskumise võimalus). Ergotamiin (suurenenud vasokonstriktorefekt). Beeta-2 sümpatomimeetikumid (funktsionaalne antagonism).

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (nt indometatsiin) – võivad nõrgendada antihüpertensiivset toimet.

Östrogeenid (võivad vähendada metoprolooli antihüpertensiivset toimet). Suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin (metoprolool võib tugevdada nende hüpoglükeemilist toimet ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid). Curare-laadsed lihasrelaksandid (suurenenud neuromuskulaarne blokaad). Ensüümi inhibiitorid (näiteks tsimetidiin, etanool, hüdralasiin; selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, näiteks paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin) - metoprolooli toime suurenemine selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas. Ensüümi indutseerijad (rifampitsiin ja barbituraadid): metoprolooli toime võib väheneda maksas metabolismi kiirenemise tõttu.

Sümpaatiliste ganglionide blokaatorite või teiste beetablokaatorite (nt silmatilgad) või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

ERIJUHEND

Beetablokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab regulaarset südame löögisageduse (HR) ja vererõhu ning suhkurtõvega patsientide veresuhkru kontsentratsiooni mõõtmist. Vajadusel tuleb suhkurtõvega patsientidele suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annus valida individuaalselt. Patsiendile tuleb õpetada pulssi arvutamist ja juhendada meditsiinilise abi vajaduse kohta, kui pulss on alla 50 löögi/min. Kui võtta annus üle 200 mg päevas, väheneb kardioselektiivsus.

Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi Egilok®-iga alles pärast südamefunktsiooni kompenseerimise staadiumi saavutamist.

Ülitundlikkusreaktsioonide raskusastet ja toime puudumist on võimalik suurendada tavapäraste epinefriini (adrenaliini) annuste kasutuselevõtuga patsientidel, kellel on koormatud allergiline ajalugu.

Anafülaktiline šokk võib Egiloki ® võtvatel patsientidel olla raskem. Võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid. Vältige ravimi Egilok® kasutamise järsku katkestamist. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust ligikaudu 14 päeva jooksul. Järsk ärajätmine võib süvendada stenokardia sümptomeid ja suurendada koronaarhaiguste riski. Erilist tähelepanu tuleb pöörata koronaartõvega patsientidele ravimi kasutamise katkestamisel. Stenokardia korral peaks valitud Egilok® annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral - mitte rohkem kui 110 lööki / min. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik. Egilok võib varjata mõningaid hüpertüreoidismi kliinilisi ilminguid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega viivita veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele. Ravimi Egilok ® väljakirjutamise korral peavad suhkurtõvega patsiendid jälgima vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandama suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annust (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").

Kui bronhiaalastma põdevatele patsientidele on vaja välja kirjutada, määratakse beeta2-agonistid samaaegse ravina; feokromotsütoomiga - alfa-blokaatorid.

Kui on vaja teha kirurgilist sekkumist, tuleb kirurgi/anesteesioloogi hoiatada toimuvast ravist (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesiavahendi valik), ravimi kasutamist ei soovitata katkestada. Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust või bradükardiat.

Eakatel patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisskeemi korrigeerimine on vajalik ainult siis, kui eakatel patsientidel tekib bradükardia suurenemine (alla 50 löögi / min), vererõhu tugev langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), atrioventrikulaarne blokaad, bronhospasm, ventrikulaarne arütmia, raske maksa. düsfunktsiooni korral on mõnikord vaja ravi katkestada. Raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse jälgida neerufunktsiooni.

Metoprolooli kasutavate depressiivsete häiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida; beetablokaatorite võtmisest põhjustatud depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada.

Progresseeruva bradükardia ilmnemisel tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit lastel kasutada.

Mõju autojuhtimise ja keerukate masinate juhtimise võimele.

Ettevaatlik tuleb olla sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat keskendumist (peapöörituse ja suurenenud väsimuse oht).

VABASTAMISE VORM

Tabletid 25 mg: 60 tabletti pruunis, PE-korgiga klaaspudelis koos akordioni amortisaatoriga, esimese avamisnupuga. 1 pudel koos kasutusjuhendiga on pakendatud pappkarpi. Või 20 tabletti PVC/PVDC//al. foolium. 3 blistrit koos kasutusjuhendiga on pakendatud pappkarpi.

Egilok - kasutusjuhised, näidustused, koostis, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

EGILOK

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ristikujulise eraldusjoonega ja kahekordse faasiga ("topeltastmeline") ühel küljel ja graveering "E435" teisel küljel, lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 41,5 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 7,5 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 2 mg, povidoon K90 - 2 mg, magneesiumstearaat - 2 mg.

20 tk. - villid (3) - papppakendid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering “E434”, lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 83 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 4 mg, povidoon K90 - 4 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

15 tk. - villid (4) - papppakendid.
60 tk. - tumedad klaaspurgid (1) - papppakendid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, faasitud, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering “E432”, lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 166 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 30 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 8 mg, povidoon K90 - 8 mg, magneesiumstearaat - 8 mg.

30 tk. - tumedad klaaspurgid (1) - papppakendid.
60 tk. - tumedad klaaspurgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

β-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivne blokaator.

Metoprolool pärsib sümpaatilise süsteemi suurenenud aktiivsuse mõju südamele ning põhjustab ka südame löögisageduse, kontraktiilsuse, südame väljundi ja vererõhu kiiret langust.

Arteriaalse hüpertensiooni korral vähendab metoprolool vererõhku patsientidel, kes on seisvas ja lamavas asendis. Ravimi pikaajaline antihüpertensiivne toime on seotud OPSS-i järkjärgulise vähenemisega.

Arteriaalse hüpertensiooni korral põhjustab ravimi pikaajaline kasutamine vasaku vatsakese massi statistiliselt olulist vähenemist ja selle diastoolse funktsiooni paranemist.

Kerge või mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga meestel vähendab metoprolool suremust kardiovaskulaarsetest põhjustest (peamiselt äkksurm, surmaga lõppev ja mittefataalne südameinfarkt ja insult).

Nagu teised beetablokaatorid, vähendab metoprolool müokardi hapnikuvajadust, vähendades süsteemset vererõhku, südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust. Südame löögisageduse langus ja vastav diastooli pikenemine metoprolooli võtmisel parandab verevarustust ja hapniku omastamist müokardi poolt, kui verevool on häiritud.

Seetõttu vähendab ravim stenokardia korral rünnakute arvu, kestust ja raskust, samuti isheemia asümptomaatilisi ilminguid ning parandab patsiendi füüsilist jõudlust. Müokardiinfarkti korral vähendab metoprolool suremust, vähendades äkksurma riski.

See toime on peamiselt seotud ventrikulaarse fibrillatsiooni episoodide ennetamisega. Suremuse vähenemist võib täheldada ka metoprolooli kasutamisel nii müokardiinfarkti varases kui ka hilises faasis, samuti kõrge riskiga patsientidel ja suhkurtõvega patsientidel.

Ravimi kasutamine pärast müokardiinfarkti vähendab mittefataalse kordusinfarkti tõenäosust.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral idiopaatilise hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia taustal parandab metoprolooltartraat väikestes annustes (2 × 5 mg / päevas) koos annuse järkjärgulise suurendamisega oluliselt südamefunktsiooni, patsiendi elukvaliteeti ja füüsilist vastupidavust.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete enneaegsete löökide korral vähendab metoprolool vatsakeste kontraktsioonide sagedust ja ventrikulaarsete ekstrasüstolide arvu.

Terapeutiliste annuste korral on metoprolooli perifeersed vasokonstriktorid ja bronhokonstriktorid vähem väljendunud kui mitteselektiivsete beetablokaatorite samad toimed.

Võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega on metoproloolil vähem mõju insuliini tootmisele ja süsivesikute metabolismile ning see ei pikenda hüpoglükeemiahoogude kestust.

Metoprolool põhjustab triglütseriidide kontsentratsiooni mõningast tõusu ja vabade rasvhapete kontsentratsiooni mõningast langust vereseerumis. Pärast mitmeaastast metoprolooli kasutamist väheneb seerumi kolesterooli üldkontsentratsioon oluliselt.

Farmakokineetika

Imemine

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimit iseloomustab lineaarne farmakokineetika terapeutiliste annuste vahemikus. Cmax plasmas saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Biosaadavus on ühekordse annuse korral ligikaudu 50% ja regulaarsel kasutamisel ligikaudu 70%. Ravimi võtmine koos toiduga võib suurendada biosaadavust 30-40%.

Levitamine

Metoprolool seondub vähesel määral (umbes 5...10%) plasmavalkudega. Vd on 5,6 l / kg.

Ainevahetus

Pärast imendumist allub metoprolool suures osas "esimese maksa läbimise" toimele. See metaboliseerub maksas tsütokroom P450 isoensüümide toimel. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust.

aretus

T1 / 2 keskmiselt 3,5 tundi (1 kuni 9 tundi). Kogukliirens on ligikaudu 1 l / min. Ligikaudu 95% manustatud annusest eritub neerude kaudu, 5% - muutumatul kujul metoproloolina. Mõnel juhul võib see väärtus ulatuda 30% -ni.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Olulisi muutusi metoprolooli farmakokineetikas eakatel patsientidel ei ole tuvastatud.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta metoprolooli süsteemset biosaadavust ega eritumist. Kuid nendel juhtudel väheneb metaboliitide eritumine. Raske neerupuudulikkuse korral (GFR

Allikas: https://health.mail.ru/drug/egilok/

Millise rõhuga nad joovad Egiloki: kasutusjuhised (tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg, retard)

Selles meditsiinilises artiklis saate tutvuda ravimiga Egilok. Kasutusjuhendis on selgitatud, millisel rõhul tablette võib võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta Egiloki kohta ainult tõelisi kommentaare, millest saate teada, kas ravim aitas koronaararterite haiguse ja hüpertensiooni ravis täiskasvanutel ja lastel, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud Egiloki analoogid, ravimi hind apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate raviks mõeldud ravim on Egilok. Kasutusjuhised näitavad, et tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg retard aitavad vähendada vatsakeste südame löögisageduse sagedust supraventrikulaarse tahhükardia, ventrikulaarse ekstrasüstooli ja kodade virvendusarütmia korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse järgmistes ravimvormides:

1. Tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
2. Pikatoimelised õhukese polümeerikattega tabletid 50 mg ja 100 mg (Retard).
3. Pika toimeajaga õhukese polümeerikattega tabletid 25 mg, 50 mg, 100 mg ja 200 mg (Egilok C).

Üks Egiloki (Retard) tablett sisaldab vastavalt 25, 50, 100 mg toimeainet (metoprolooltartraati).

Üks Egilok C tablett, toimeaine (metoproloolsuktsinaat), moodustab vastavalt 23,75, 47,5, 95, 190 mg.

farmakoloogiline toime

Egiloki juhised viitavad beeta1-adrenoblokaatoritele. Peamine toimeaine on metoprolool. Sellel on antianginaalne, antiarütmiline, rõhku langetav toime. Beeta1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega vähendab ravim sümpaatilise närvisüsteemi ergastavat toimet südamelihasele, alandab kiiresti pulssi ja vererõhku.

Ravimi hüpotensiivne toime on pikaajaline, kuna perifeerne vaskulaarne resistentsus väheneb järk-järgult. Kõrge vererõhuga Egiloki pikaajalise kasutamise taustal väheneb vasaku vatsakese mass oluliselt, see lõdvestub paremini diastoolses faasis.

Läbivaatuste kohaselt suudab ravim mõõduka rõhu tõusuga vähendada meeste kardiovaskulaarsete patoloogiate suremust. Sarnaselt analoogidega vähendab Egilok rõhu ja pulsisageduse languse tõttu südame hapnikuvajadust.

Tänu sellele pikeneb diastool – aeg, mille jooksul süda puhkab, mis parandab selle verevarustust ja hapniku imendumist verest. See toiming vähendab stenokardiahoogude sagedust ning asümptomaatilise isheemia episoodi taustal paraneb oluliselt patsiendi füüsiline seisund ja elukvaliteet.

Egiloki kasutamine vähendab vatsakeste südame kontraktsioonide sagedust kodade virvendusarütmia, ventrikulaarsete enneaegsete löökide ja supraventrikulaarse tahhükardia korral.

Võrreldes Egiloki analoogide mitteselektiivsete beetablokaatoritega, on sellel vähem väljendunud vasokonstriktorid ja bronhiaalsed omadused ning see mõjutab vähem süsivesikute ainevahetust.

Ravimi mitmeaastase võtmise taustal väheneb vere kolesteroolisisaldus märkimisväärselt.

Näidustused kasutamiseks

Mis aitab Egilokit (Retard, C)? Tabletid on ette nähtud, kui patsiendil on:

• stenokardia;
• müokardiinfarkt;
• funktsionaalse südametegevuse rikkumine;
• häiritud südamerütm (supraventrikulaarne tahhükardia ja bradükardia koos ventrikulaarsete ekstrasüstoolide ja kodade virvendusarütmiaga);
• kõrge vererõhk;
• migreenihoogude profülaktiline ennetamine.

Tablettide kasutamise näidustused kehtivad ka üle 60-aastastele inimestele.

Kasutusjuhend (millise rõhu korral see aitab)

Egiloki tablette tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda rõhul üle 140...90. Neid võib jagada pooleks, kuid mitte närida.

• Stenokardia, supraventrikulaarsete arütmiate korral määratakse migreenihoogude ennetamiseks annus 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
• Müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks määratakse keskmine päevane annus 200 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
• Südame aktiivsuse funktsionaalsete häiretega, millega kaasneb tahhükardia, määratakse ööpäevane annus 100 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
• Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse päevane annus 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava terapeutilise toime korral on ööpäevase annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni võimalik.

Eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kui hemodialüüs on vajalik, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb metoprolooli metabolismi aeglustumise tõttu kasutada ravimit väiksemates annustes.

Vastunäidustused

Egiloki kasutamine on vastuvõetamatu:

• rinnaga toitmine;
• angiospastiline stenokardia;
• alla 18-aastased isikud;
• kardiogeenne šokk;
• raske arteriaalne hüpotensioon;
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni faasis;
• SSSU;
• raske bradükardia;
• teise ja kolmanda astme AV blokaad;
• ülitundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi Egilok komponentide suhtes, millest need tabletid võivad põhjustada kõrvaltoimeid;
• sinoatriaalne blokaad.

Äärmiselt ettevaatlikult määratakse seda ravimit järgmiste patoloogiate korral: metaboolne atsidoos, suhkurtõbi, bronhiaalastma, perifeersete veresoonte haigus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, krooniline neerupuudulikkus, myasthenia gravis, psoriaas, depressioon, krooniline maksapuudulikkus ja türotoksikoos.

Kõrvalmõjud

Arstide hinnangute kohaselt võib Egilok mõnikord põhjustada:

• kõhuvalu;
• peavalu, väsimus;
• südame löögisageduse vähenemine;
• allergilised reaktsioonid;
• riniit, iiveldus;
• pearinglus;
• õhupuudus, bronhospasm;
• kõhulahtisus, oksendamine;
• depressioon, unetus;
• suurenenud higistamine.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Egiloki kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui selle perioodi jooksul on vaja ravimit välja kirjutada, on vajalik loote ja vastsündinu seisundi hoolikas jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sündi, kuna on võimalik emakasisene kasvupeetus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid Egiloki võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama. Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

erijuhised

Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb jälgida vererõhku ja südame löögisagedust. Kui pulss langeb alla 50 löögi minutis, on vaja arstiabi.

Diabeediga patsiendid peaksid regulaarselt jälgima oma glükoosisisaldust ja vajadusel kohandama insuliini annust. Egiloki kasutamine tuleb katkestada järk-järgult, vähendades annust kahe nädala jooksul, et vältida ärajätusündroomi, koronaarhaigusi ja stenokardiat.

Kontaktläätsi kandvatel patsientidel võib pisarate sekretsioon väheneda. Soovitatav on olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat keskendumist.

ravimite koostoime

Egilokiga samaaegseks kasutamiseks mõeldud keelatud ravimite loetelu on lai. Seetõttu on vaja seda ravimit erilise ettevaatusega kombineerida kolmandate isikute ravimitega.

• Etanooliga segamisel suureneb kesknärvisüsteemi pumpav toime.
• Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliiniga segamisel suureneb hüpoglükeemia tõenäosus.
• Segatuna verapamiiliga võib see põhjustada südameseiskust.
• Segamisel beetablokaatoritega (östrogeenid, teofülliin, indometatsiin) väheneb metoprolooli hüpotensiivne omadus.

Egiloki analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

1. Metokaart.
2. Egilok Retard.
3. Betalok ZOK.
4. Corvitol 100.
5. metoproloolsuktsinaat.
6. Betaloc.
7. Vasokardiin.
8. Emzok.
9. Corvitol 50.
10. Metoprolool.
11. Metozok.
12. Metoprolooltartraat.
13. Metolool.
14. Metokor Adifarm.

Concor või Egilok - mis on parem?

Täpse vastuse saab anda ainult individuaalse läbivaatusega. Kuid üldiselt on Concoril võrreldes analoogiga veidi vähem kõrvaltoimeid ja selle kasutamine madala pulsiga on vastuvõetavam. Egilokil on Concoriga võrreldes tugevam ravimi toime.

Puhkusetingimused ja hind

Egiloki (tabletid 25 mg nr 60) keskmine maksumus Moskvas on 135 rubla. 100 mg annuse hind on 130 rubla 30 tableti kohta, 50 mg on 145 rubla. 30 tk eest. Välja antud retsepti alusel.

Allikas: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Egilok: kasutusjuhised, millisel rõhul?

Egilok on beeta1-adrenoblokaatorite rühma ravim, millel on antianginaalne (müokardi hapnikuga küllastumine), antiarütmiline ja hüpotensiivne toime.

See vähendab südame hapnikuvajadust, suurendab vastupidavust koronaartõve korral, vähendab stenokardiahoogude riski, südameinfarkti riski. Ravimit kasutatakse koronaarhaiguse, arütmia, stenokardia, südamepuudulikkuse kompleksravis, migreeni ja hüpertüreoidismi ravis.

Egilok on ette nähtud kõrgenenud vererõhu ja südame kudede hüpoksia (hapnikunälja) põhjustatud seisundite korral, mis on tingitud selle komplekssest positiivsest toimest südamele ja hüpotensiivsest toimest. Soovitatav arütmia, migreeni, kõrge vererõhu korral, kui vastunäidustusi pole.

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud valgete tablettidena:

• Normaalse toimega Egilok: ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille annus on 25 mg - ühel küljel on ristikujuline joon ja teisel küljel number "E 435";
• Tavalise toimega Egilok: annusega 50,100 mg riski - ühelt poolt ja "E 434" ja "E 432" - teiselt poolt;
• Egilok Retard kõik tugevused: piklikud kaksikkumerad valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille mõlemal küljel on poolitus.
• Egilok Kõigist annustest: valged ovaalsed kaksikkumerad tabletid, mille mõlemal küljel on sälk.

Toimeaine on metoprolooltartraat. Ühes kapslis Egilok ja Egilok Retard - 25, 50, 100 mg toimeainet (metoprolooltartraat). Engilok C toimeaineks on metoproloolsuktsinaat (25-200 mg). Abiained: mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumkarboksümetüül, tärklis, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (titaan) jne.

Säilitada 5 aastat toatemperatuuril. Taotlege vastavalt kardioloogi retseptile.

Egilokil on tavaline toime ning Egilok S ja Egilok Retard - pikenenud (pikendatud), mis vähendab kõrvaltoimete tõenäosust.

Kõiki ravimi sorte toodab ravimikontsern EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungari).

On veel üks sort - odav analoog Egilok C - Egilok SR (Egilok SR), mis on toodetud litsentsi alusel farmaatsiatehase Intas Pharmaceuticals Ltd (India) poolt.

Kõiki ravimi vorme peetakse samaks, mille toimeaineks on erinevad metoprolooli soolad (tartraat ja suktsinaat), mis lagunevad organismis ja eritavad metoprolooli. Erinevus on ainult imendumise kiiruses ja toime avaldumises, samuti abiainete koostises.

Ravimi maksumus: Venemaal 125 rubla, Kiievis - 57-90 UAH.

Farmakoloogilised omadused

Ravimi toimeaine blokeerib beeta 1 - südame adrenoretseptoreid, mis vähendab südame kontraktsioonide sagedust, müokardi kontraktsioonide tugevust ja aordi surutud vere mahtu.

Egilok vähendab survet. Engiloki pikaajalisel kasutamisel väheneb insuldi, südameataki, hüpertensiivsete kriiside ja südamepatoloogiate äkksurma oht. Parandades südame hapnikuvarustust, suurendab ravim inimtegevust, vähendab stenokardiahoogude riski.

Egiloki ja Egilok Retardi kasutatakse haiguse kompleksseks raviks, kui patsiendil on hüpertüreoidism või hüperkineetiline südamesündroom.

Supraventrikulaarse arütmia vältimiseks on ette nähtud Egilok ja Egilok C. Need ravimid on näidustatud südamepuudulikkuse korral.

Egilok Retardi kasutatakse koos diureetikumide (diureetikumide), südameglükosiidide ja AKE inhibiitoritega.

Südame vasaku vatsakese (süstoolse faasi) ja südamepuudulikkuse rikkumise korral on efektiivsem Egilok C. See ravimivorm vähendab surma tõenäosust südameataki hilisemates staadiumides, kõrvaldab tahhükardia ja müokardi düsfunktsiooni.

Egilok hoiab ära stenokardia korduvad rünnakud, tahhükardia, korduvad rünnakud pärast südameinfarkti. Ravim ei ravi neid südamehaigusi, vaid suurendab patsiendi vastupidavust füüsilise, emotsionaalse stressi ajal, säilitades südame normaalse talitluse.

Kõrvaldades südamehaiguse sümptomid, võib inimene elada normaalset elu.

Egiloki aktiivne komponent metaprolool vähendab sümpaatilise närvisüsteemi südame stimuleerivat toimet, alandab pulssi ja vererõhku.

Vähendab järk-järgult perifeersete veresoonte resistentsust ja annab hüpotensiivse toime. Vererõhu ja pulsisageduse languse tõttu väheneb müokardi hapnikuvajadus.

Tänu sellele paraneb patsiendi seisund, stenokardiahood muutuvad harvemaks.

Kasutusjuhend

Lugege Egiloki kasutusjuhendit: millisel rõhul see on ette nähtud, ravimi annused, omadused ja vastunäidustused.

Egiloki tablette võetakse olenemata söögiajast, eelistatavalt samal kellaajal. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi näidustusi, suurendades järk-järgult, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas.

Ravim on ette nähtud selliste patoloogiate jaoks:

1. Kõrgendatud rõhul.
2. Stenokardia (valu rinnaku taga - "stenokardia").
3. Migreen (tuikav peavalu mis tahes pea piirkonnas - kuklaluu, ajaline, eesmine).
4. Tahhükardia (südame löögisageduse tõus - 90 ja>).
5. Bradükardia (aeglane südame löögisagedus).
6. Funktsionaalsed häired südame töös.
7. kodade virvendusarütmia.
8. Müokardiinfarkt.

Tervise kahjustamise ohu eest kaitsmiseks, kasutades surveravimit, peate hoolikalt läbi lugema juhised, tutvuma ravimi omadustega (vastunäidustused, kõrvaltoimed, sobivus teiste ravimitega) ja järgima arsti soovitusi. Ärge ületage lubatud annust, jälgige seisundi muutusi.

Vererõhu alandamiseks on algannus 25-50 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul). Soovitud efekti puudumisel võib raviarst annust suurendada.

Stenokardia ravi hõlmab 25-50 mg päevas koos võimaliku suurendamisega 200 mg-ni ja teise ravimi lisamist soovitud tulemuse saavutamiseks. On vaja tagada, et südame löögisagedus puhkeolekus ja koormuse all ei ületaks: 55–60–110 lööki / min.

Pärast müokardiinfarkti on säilitusraviks ette nähtud 100-200 mg / päevas, arütmiaga 25-50 mg 2-3 rubla / päevas. Ebapiisava efektiivsuse korral suurendatakse annust 200 mg-ni või lisatakse teine ​​​​arütmiavastane ravim.

Migreenihoogude korral määratakse Egilok 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Eakatel patsientidel ja maksa- või neerupatoloogiaga patsientidel ei suurendata ravimi annust.

Maksimaalne terapeutiline toime ilmneb 1,5 tundi pärast manustamist. Umbes 95% ravimist biotransformeeritakse (töötletakse) maksas, 5% eritub neerude kaudu.

Egilokiga ravimisel vähendab see pisaravedeliku eraldumist ja kontaktläätsi kasutavatel patsientidel võib tekkida ebamugavustunne. Kui vastuvõtu ajal toimub kirurgiline sekkumine, tuleb sellest hoiatada anestesioloogi, et ta saaks valida sobiva anesteesia.

On vaja ravi lõpetada sujuvalt, vähendades annust (iga 2 nädala järel). Järsk ärajätmine võib patsiendi seisundit halvendada.

Vastunäidustused

Erinevate näidustuste korral on ravimil mitmeid vastunäidustusi. Saate seda kasutada alles pärast seda, kui olete veendunud, et sellel pole vastunäidustusi.

See on ohtlik patsientidele, kellel on aeglane südametegevus (50-60 lööki / min või vähem), haige siinuse sündroom.

Seda ei soovitata kasutada sinoatriaalse blokaadi ja perifeerse vereringe rikkumise korral. Ärge võtke hüpotensiivseid patsiente (madal vererõhk)

Kui patsiendil on vastunäidustusi, on vaja vähendada ravimi annust, kontrollida organismi reaktsiooni Egiloki võtmisele väikestes annustes või valida mõni muu ravim.

Ravimit on keelatud võtta koos:

• bradükardia;
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni ajal;
• kardiogeenne šokk;
• rinnaga toitmise ajal;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne blokaad (2-3 aste);
• arteriaalne hüpotensioon (märkimisväärne vererõhu langus);
• angiospastiline stenokardia.

Kõrvalmõjud

Uuringud, meditsiinilised tähelepanekud ja patsientide ülevaated võimaldasid koostada loendi võimalikest kõrvaltoimetest inimese erinevate organite ja süsteemide puhul.

Egiloki ravi kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarsüsteem:

• valu südame piirkonnas;
• südamepekslemine, arütmia;
• jäsemete turse (Egilok Retard, Egilok C);
• suurenenud südamepuudulikkuse nähud;
• kardiogeenne šokk patsientidel pärast südameinfarkti;
• bradükardia;
• ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu järsk langus püstitõusmisel);
• minestamine;
• külmetus alajäsemetel.

Närvisüsteem:

• pearinglus ja peavalu;
• ärevus;
• väsimus;
• depressioon;
• vähenenud kontsentratsioon;
• erutuvus;
• krambid;
• Paresteesia (tundlikkuse halvenemine, "hane nahk").

• iiveldus, oksendamine;
• kõhuvalu;
• suu limaskesta kuivus;
• kõhukinnisus või kõhulahtisus;
• maksapatoloogia (sapi stagnatsioon, naha kollasus, silmavalged, tume uriin);
• suurenenud bilirubiinisisaldus veres;
• hepatiit (Egilok C).

Hingamissüsteem:

• õhupuudus pingutusel;
• riniit;
• bronhospasm;

Nahakatted:

• liigne higistamine;
• nõgestõbi (villid ja sügelus);
• lööve, nahasügelus;
• valgustundlikkus (naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes);
• eksanteem (nahalööve);
• naha punetus.

Meeleelundid:

• nägemispuue;
• maitsetundlikkuse häire;
• kuivus, silmade ärritus;
• tinnitus;
• konjunktiviit (silma limaskesta põletik).

Ravimi võtmise algfaasis on väsimustunne.

Need mõjud on ajutised ja nõrgad. Kui mõni kõrvaltoimetest ilmneb eredalt ja pikka aega, peate lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.

Üleannustamine

Kui ravimi annust ekslikult ületatakse, võib tekkida pearinglus ja bradükardia, mõnikord iiveldus ja oksendamine. Vererõhk võib langeda. Mõnikord, kui Egiloki annus on ületatud, täheldatakse patsiendil arütmiat, ventrikulaarset ekstrasüstooli ja minestamist.

Rasketel juhtudel võib kardiogeense šokiga patsient kaotada teadvuse ja langeda koomasse, tekkida südameseiskus. Ravimi liigse annuse korral ilmnevad sellised sümptomid 20 minuti kuni 2 tunni jooksul pärast allaneelamist.

Kui see juhtub, peaks patsient:

• pesta kõht;
• anda adsorbente;
• asetage horisontaalselt, tõstes jalad pea kohal (kui rõhk on langenud);
• sisestage beeta-agoniste intravenoosselt (kui on tekkinud bradükardia, südamepuudulikkus);
• Dopamiini, Dobutamiini, Norepinefriini kasutatakse juhul, kui võetud meetmed pole aidanud.

Arstid kasutavad erinevat tüüpi ravi, keskendudes patsiendi sümptomitele ja seisundile. Kui see juhtus kodus, peaksite viivitamatult kutsuma kiirabi, selgitades probleemi olemust.

Egiloki analoogid

Ravimil on palju analooge, kuid enne nende kasutamist peate konsulteerima kardioloogiga, kuid need ei saa originaali täielikult asendada. Analoogid: Vasocardin, Betalok, Corvitol, Lidaloc, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprolol.

Egiloki samaaegne kasutamine teatud ravimitega on keelatud:

• metoprolooli hüpotensiivne toime võib väheneda Angiloci ja beetablokaatorite (teofülliin, indometatsiin, östrogeenid) kombineeritud kasutamisel;
• kui seda võetakse samaaegselt Verapamiiliga, võib see põhjustada südameseiskust.
• suurendada negatiivset mõju kesknärvisüsteemile samaaegselt etanooliga;
• hüpoglükeemia tõenäosus suureneb, kui Egilok segatakse insuliini ja hüpoglükeemiliste ainetega.

RAVIMVORM, KOOSTIS JA PAKEND

Tabletid valged või peaaegu valged, ümmargused kaksikkumerad, millel on ristikujuline eraldusjoon ja ühel küljel topeltkaldus ning teisel küljel graveering "E435", lõhnatu.

1 vahekaart. metoprolooltartraat 25 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon, magneesiumstearaat.

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid. 60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

FARMAKOLOOGILINE MÕJU

β-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivne blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Blokeerides väikestes annustes südame β1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab intratsellulaarset Ca2+ voolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (aeglustab südame löögisagedust, pärsib). juhtivus ja erutuvus, vähendab müokardi kontraktiilsust).

OPSS ravimi kasutamise alguses (esimese 24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist) suureneb, pärast 1-3 päeva kasutamist naaseb algsele tasemele, edasisel kasutamisel väheneb.

Antihüpertensiivne toime on tingitud südame väljundi ja reniini sünteesi vähenemisest, reniin-angiotensiini süsteemi ja kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimisest, aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamisest (nende aktiivsus ei suurene reaktsioon vererõhu langusele) ja selle tulemusena perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemine. Alandab kõrget vererõhku puhkeolekus, füüsilise koormuse ja stressi ajal.

Vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast; toime püsib 6 tundi Stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist.

Antianginaalse toime määrab südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse languse tagajärjel südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes. Vähendab stenokardiahoogude sagedust ja raskust ning suurendab koormustaluvust.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, suurenenud cAMP, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse erutuse kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (peamiselt) antegraadses ja vähemal määral ka retrograadses suunas). AV-sõlme kaudu) ja täiendavate radade kaudu.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse, siinustahhükardia koos funktsionaalsete südamehaiguste ja hüpertüreoidismiga aeglustab see südame löögisagedust ja võib isegi viia siinusrütmi taastumiseni.

Hoiab ära migreeni arengu.

Pikaajalisel kasutamisel vähendab see kolesterooli sisaldust veres.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel on sellel vähem väljendunud toime β2-adrenergiliste retseptoritega organitele (pankreas, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid, emakas) ja süsivesikute ainevahetusele.

Suurtes annustes (üle 100 mg / päevas) kasutamisel on see blokeeriv toime mõlemale β-adrenergiliste retseptorite alatüübile.

FARMAKOKINEETIKA

Imemine

Seedetraktist imendub kiiresti ja täielikult (95%). Cmax plasmas saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Biosaadavus on 50%. Ravi ajal suureneb biosaadavus 70% -ni. Söömine suurendab biosaadavust 20-40%.

Levitamine

Vd on 5,6 l / kg. Seondumine plasmavalkudega - 12%. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. See eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Ainevahetus

Metoprolool biotransformeerub maksas. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust.

aretus

T1 / 2 keskmiselt 3,5-7 tundi.Metoprolool eritub peaaegu täielikult uriiniga 72 tunni jooksul.Umbes 5% annusest eritub muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Maksafunktsiooni tõsiste häirete korral suureneb metoprolooli biosaadavus ja T1/2, mis võib nõuda annuse kohandamist.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei muutu metoprolooli T1/2 ja süsteemne kliirens oluliselt.

NÄIDUSTUSED

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), sh. hüperkineetiline tüüp;

IHD (müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine, stenokardiahoogude ennetamine);

Südame rütmihäired (supraventrikulaarsed arütmiad, ventrikulaarsed ekstrasüstolid);

hüpertüreoidism (kompleksravi osana);

Migreenihoogude ennetamine.

DOSSERIMISREŽIIM

Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse päevane annus 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava terapeutilise toime korral on ööpäevase annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni võimalik.

Stenokardia, supraventrikulaarsete arütmiate korral määratakse migreenihoogude ennetamiseks annus 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks määratakse keskmine päevane annus 200 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Südame aktiivsuse funktsionaalsete häiretega, millega kaasneb tahhükardia, määratakse ööpäevane annus 100 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kui hemodialüüs on vajalik, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb metoprolooli metabolismi aeglustumise tõttu kasutada ravimit väiksemates annustes.

Tablette tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda. Tablette võib jagada pooleks, kuid mitte närida.

KÕRVALMÕJU

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: suurenenud väsimus, nõrkus, peavalu, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine; harva - paresteesia jäsemetes, depressioon, ärevus, keskendumisvõime langus, unisus, unetus, luupainajad, segasus või lühiajaline mäluhäired, asteeniline sündroom, lihasnõrkus.

Sensoorsetest organitest: harva - nägemise vähenemine, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, kseroftalmos, konjunktiviit, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: siinusbradükardia, südamepekslemine, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine süvenemine, arütmiad, perifeerse vereringe häired (alajäsemete külmetus, Raynaud 'sündroom), müokardi juhtivuse häired; üksikjuhtudel - AV blokaad, cardialgia.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suukuivus, maitsetundlikkuse muutus; maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hüperbilirubineemia.

Dermatoloogilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, lööve, psoriaasi ägenemine, psoriaasilaadsed nahamuutused, naha punetus, eksanteem, fotodermatoos, suurenenud higistamine, pöörduv alopeetsia.

Hingamisteede osa: ninakinnisus, väljahingamisraskused (bronhospasm suurte annuste manustamisel või eelsoodumusega patsientidel), õhupuudus.

Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia (insuliini saavatel patsientidel); harva - hüperglükeemia.

Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.

Muu: valu seljas või liigestes, kerge kehakaalu tõus, libiido ja/või potentsi langus.

VASTUNÄIDUSTUSED

Kardiogeenne šokk;

AV blokaad II ja III aste;

Sinoatriaalne blokaad;

Raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis);

Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

Angiospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia);

Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg);

laktatsiooniperiood;

MAO inhibiitorite samaaegne vastuvõtt;

Samaaegne verapamiili sisseviimine / kasutuselevõtt;

Ülitundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi koostisosade suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada suhkurtõve, metaboolse atsidoosi, bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (kopsuemfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), perifeersete veresoonte haiguste (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), kroonilise maksapuudulikkuse, kroonilise neerupuudulikkuse korral. , myasthenia gravis, feokromotsütoom, 1. astme AV blokaad, türeotoksikoos, depressioon (sh anamneesis), psoriaas, rasedus, samuti alla 18-aastased lapsed ja noorukid, eakad patsiendid.

RASEDUS JA IMETAMINE

Egiloki kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui selle perioodi jooksul on vaja ravimit välja kirjutada, on vajalik loote ja vastsündinu seisundi hoolikas jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sündi, kuna on võimalik emakasisene kasvupeetus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid Egiloki võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

ERIJUHEND

Ravimi Egilok väljakirjutamisel tuleb regulaarselt jälgida südame löögisagedust ja vererõhku. Patsienti tuleb hoiatada, et kui pulss on alla 50 löögi / min, on vajalik arsti konsultatsioon.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.

Egiloki määramine kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on võimalik alles pärast hüvitise staadiumisse jõudmist.

Egiloki võtvatel patsientidel on epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste manustamisega võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsioonide raskust (vastu süvenenud allergilise anamneesiga) ja toime puudumist.

Egiloki kasutamise taustal võivad perifeerse vereringe häirete sümptomid süveneda.

Egilok tuleb tühistada järk-järgult, vähendades järjekindlalt selle annust 10 päeva jooksul. Ravi järsul katkestamisel võib tekkida võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus). Stenokardiaga patsiendid peavad ravimi ärajätmise ajal olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Stenokardia korral peaks ravimi valitud annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Metoprolool võib varjata mõningaid hüpertüreoidismi (tahhükardia) kliinilisi ilminguid. Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib Egiloki võtmine varjata hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, higistamine, vererõhu tõus).

Bronhiaalastmaga patsientidele metoprolooli määramisel on vajalik samaaegne beeta2-agonistide kasutamine.

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb Egiloki kasutada koos alfa-blokaatoritega.

Enne mis tahes kirurgilist sekkumist on vaja teavitada anestesioloogi käimasolevast ravist Egilokiga (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesia ravimi valik); ravimi kasutamise katkestamine ei ole vajalik.

Ravimi määramisel eakatele patsientidele tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisrežiimi korrigeerimine on vajalik ainult juhul, kui eakatel patsientidel ilmneb bradükardia suurenemine, vererõhu väljendunud langus, AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarsed arütmiad ja raske maksafunktsiooni häire. Mõnikord on vaja ravi katkestada.

Depressioonihäiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida. Depressiooni tekkimisel tuleb Egiloki kasutamine katkestada.

Egiloki ja klonidiini samaaegsel kasutamisel Egiloki ärajätmisel tuleb klonidiin mõne päeva pärast tühistada (ärajätusündroomi ohu tõttu).

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust või bradükardiat.

Pediaatriline kasutamine

Egiloki efektiivsus ja ohutus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Patsientidel, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu, tuleks ravimi ambulatoorse väljakirjutamise küsimus otsustada alles pärast patsiendi individuaalse ravivastuse hindamist.

ÜLEDOOS

Sümptomid: raske siinusbradükardia, pearinglus, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, arteriaalne hüpotensioon, arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, bronhospasm, minestus; ägeda üleannustamise korral - kardiogeenne šokk, teadvusekaotus, kooma, AV-blokaad kuni täieliku põikblokaadi ja südameseiskuse tekkeni, kardialgia.

Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20 minutit kuni 2 tundi pärast allaneelamist.

Ravi: maoloputus, adsorbentide manustamine, sümptomaatiline ravi: vererõhu märgatava langusega - Trendelenburgi asend, ägeda arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja ähvardava südamepuudulikkuse korral - in / in (2-5-minutilise intervalliga) beeta-agonistide sisseviimine või 0,5-2 mg atropiinsulfaadi sisseviimine, positiivse efekti puudumisel - dopamiin, dobutamiin või norepinefriin. Järelmeetmetena on võimalik määrata 1-10 mg glükagooni, mis on transvenoosse intrakardiaalse südamestimulaatori seade. Bronhospasmiga - beeta2-agonistide intravenoosne manustamine, krampide korral - diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Metoprolool eritub hemodialüüsiga halvasti.

Uimastite koostoimed

Egiloki samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on võimalik hüpotensiivse toime oluline suurenemine. MAO inhibiitorite ja Egiloki võtmise vaheline paus peab olema vähemalt 14 päeva.

Verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine võib esile kutsuda südameseiskumise, samas kui nifedipiini samaaegne manustamine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust.

Inhalatsioonianesteesia vahendid (süsivesinike derivaadid), kui neid kasutatakse samaaegselt Egilokiga, suurendavad müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekke riski.

Beeta-agonistide samaaegsel kasutamisel vähendavad teofülliin, kokaiin, östrogeenid, indometatsiin ja teised MSPVA-d Egiloki hüpotensiivset toimet.

Egiloki ja etanooli samaaegsel kasutamisel suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Egiloki samaaegsel kasutamisel tungaltera alkaloididega suureneb perifeerse vereringe häirete oht.

Egiloki samaaegne kasutamine suurendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini toimet ning suurendab hüpoglükeemia riski.

Egiloki samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ainete, diureetikumide, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatoritega suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht.

Egiloki samaaegsel kasutamisel verapamiili, diltiaseemi, antiarütmikumide (amiodaroon), reserpiini, metüüldopa, klonidiini, guanfatsiini, üldanesteesia ainete ja südameglükosiididega võib südame löögisageduse languse ja AV pärssimise raskus suureneda. juhtivus.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid) kiirendavad metoprolooli metabolismi, mis viib metoprolooli kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas ja Egiloki toime vähenemiseni.

Mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorid (tsimetidiin, suukaudsed kontratseptiivid, fenotiasiinid) suurendavad metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestide jaoks mõeldud allergeenide ekstraktid, kui neid kasutatakse koos Egilokiga, suurendavad süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski.

Samaaegsel kasutamisel vähendab Egilok ksantiinide kliirensit, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

Egiloki samaaegsel kasutamisel väheneb lidokaiini kliirens ja suureneb lidokaiini kontsentratsioon plasmas.

Egiloki samaaegne kasutamine suurendab ja pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet; pikendab kaudsete antikoagulantide toimet.

Etanooliga kombineerimisel suureneb vererõhu märgatava languse oht.

APTEEKIDE ALLAHINDLUSTE TINGIMUSED

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 °C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

www.drugselfcare.ru

Egilok: kasutusjuhised, kirjeldus ja tegevus

Ravim Egilok (kasutusjuhised esitatakse allpool) on südame blokaator. Nende meditsiiniliste tablettide abil saate kiiresti ja tõhusalt alandada kõrget vererõhku, kõrvaldada südamevalu ja häireid müokardi üldises töös. Samuti on ravim võimeline parandama patsiendi üldist heaolu, seetõttu määravad kardioloogid seda sageli ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Lisaks on Egilokil (kasutusjuhised on antud farmakoloogilise tootja poolt) väljendunud antiarütmiline terapeutiline toime. See on võimeline normaliseerima südame tööd ja stabiliseerima müokardi lihase kontraktsioonide sagedust. Samuti toimib ravim migreeni profülaktikana.

Õige annuse korral hakkab Egilok (kasutusjuhised on üsna arusaadavad ja kõigile kättesaadavad) oma ravitoimet avaldama juba poolteist tundi pärast esmast manustamist. Seega imendub ravim kiiresti seedesüsteemi ja hakkab toimima.

Ravim eritub koos uriiniga. Imendub ka patsiendi maksas. Sel põhjusel vajavad maksafunktsiooni kahjustusega (hepatiit jne) patsiendid mõnikord veidi annust. Veelgi enam, selles olekus peaksid inimesed olema äärmiselt ettevaatlikud, et mitte üleannustada.

Mis tahes vabanemisvormis ja annustes on Egilokil väljendunud hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. Tänu sellele on see võimeline soodsalt mõjutama müokardi vatsakeste tööd ja südamelihase üldist funktsioneerimist.

Regulaarsel ravil selle ravimiga väheneb patsiendi risk surra südameinfarkti ja insuldi tõttu. Samuti vähendab see südame üldist koormust ja parandab selle hapnikuvarustust.

Tänu sellele töötab süda sujuvamalt, ootamatute rikete ja häireteta. See omakorda toimib stenokardia, arütmia, tahhükardia ja muude ohtlike haiguste ennetamiseks.

Samuti väärib märkimist, et ravi Egilokiga vähendab müokardiinfarkti taasarengu tõenäosust, mistõttu on see näidustatud sellise diagnoosiga inimestele.

Veelgi enam, selle ravimi täieliku ravikuuri korral suurendab inimene füüsilist vastupidavust, mille tõttu saab ta oma kehale rohkem emotsionaalset ja sportlikku stressi avaldada, kahjustamata seejuures tervist.

Selle kohta, kui kaua võite Egiloki ilma vaheajata võtta ja kellele see on vastunäidustatud - hiljem artiklis.

Enne ravimi Egiloki kaalumist, mille jaoks see on ette nähtud, tuleks öelda selle ravimi vabanemise vormi kohta.

Egilok (kasutamise näidustused võivad olla üsna erinevad) on saadaval valgete tablettidena. Neil pole iseloomulikku lõhna. Igal sellisel tahvelarvutil on eristav kiri "E435".

Praeguseks on sellel ravimil üsna lai terapeutiline fookus. Vaatamata sellele ei tea kõik, kellele Egilokit näidatakse, milleks nad on ette nähtud. Egilokil on vaieldamatu terapeutiline toime.

Egiloki määramiseks on järgmised seisundid ja haigused (kasutamisnäidustused):

1. Raske arteriaalne hüpertensioon erineva vanusega meestel ja naistel.
2. Migreeni terviklik ravi, samuti selle arengu ennetamine.
3. Äge stenokardia, tahhükardia või arütmia, samuti üldine südamerütmi häire.
4. Müokardiinfarkti sekundaarse arengu ennetamine, kui patsiendil on haiguse progresseerumise oht.
5. Südame kontraktsioonide üldine rikkumine (supraventrikulaarne patoloogia).

Egilokil, mille kasutamise näidustusi käsitleti eespool, on ka mitmeid vastunäidustusi, st tingimusi, mille korral see ravim võib olla inimesele kahjulik või isegi ohtlik tema tervisele.

Selle ravimi patsiendile väljakirjutamise peamised vastunäidustused on:

1. Patsiendi laste vanus (kuni kaheksateist aastat). Ravim ei ole lastele ette nähtud. Vajadusel peaks raviarst otsima sobivama asendaja.
2. Bradükardia.
3. Raskekujuline bronhiaalastma.
4. Šokk (kardiogeenne vorm).
5. Patsiendi individuaalne talumatus ravimi toimeainete või abiainete suhtes.
6. Kaugelearenenud astma vorm.

Ettevaatlikult on Egilok ette nähtud suhkurtõve, ägeda või kroonilise maksapuudulikkuse korral, samuti raseduse ajal (kui kasu naisele on suurem kui võimalikud ohud lootele).

Oluline on märkida, et ravi selle ravimiga tuleb läbi viia haiglas hoolika meditsiinilise järelevalve all. See kehtib eriti raskete krooniliste haigustega patsientide ravi kohta, samuti ägedate patoloogiate käigus.

Selleks, et ravi mõju oleks märgatav, peate õppima, kuidas Egiloki õigesti võtta.

Enne Egiloki võtmise kaalumist tuleb öelda, et eakad patsiendid ei pea ravimi annust kohandama.

Niisiis, kuidas Egilokit võtta? Need tabletid tuleb juua pärast sööki ja pesta väikese koguse veega ilma gaasita.

Ravimi annuse ja ravi kestuse valib raviarst individuaalselt.

Lubatud päevane annus on 200 mg.

• Migreeni ja selle ennetamiseks peate võtma kaks tabletti kaks korda päevas.
• Arteriaalse hüpertensiooniga peate võtma 50 mg kaks korda päevas.
• Stenokardia raviks määratakse 50 mg ravimit kolm korda päevas.
• Pärast südameinfarkti peate võtma 200 mg päevas. Jagage annus kaheks annuseks.
• Arütmiate ja muude ajaloos esinevate haiguste korral ei ole Egiloki lastele endiselt ette nähtud. Kuni kaheksateistkümnenda eluaastani ei tohi seda ravimit patsientidele üldse manustada.

Mitte igaüks ei tea, kuidas Egiloki lapse kandmise ajal võtta ja kas seda on üldse võimalik teha. Tegelikult ei soovita arstid Egiloki võtmist raseduse ja rinnaga toitmise (imetamise) ajal väga.

Sellele vaatamata kasutatakse Egiloki mõnikord raseduse ajal, kuid ainult siis, kui kasu naisele kaalub üles eeldatavad ohud lootele.

Suurenenud risk Egiloki võtmiseks raseduse ajal esimesel trimestril, mil pannakse alus tulevasele organismile ja selle süsteemidele.

Ravimi võtmisel raseduse viimasel trimestril peavad nad ravi katkestama kaks päeva enne sünnitust. Samuti on veel nädal aega vaja jälgida naise ja vastsündinud lapse seisundit.

Kui on vaja seda ravimit imetamise ajal välja kirjutada, peaks naine rinnaga toitmise lõpetama ja viima lapse üle kunstlikule söötmisele segudega.

Raskete allergiliste reaktsioonide vältimiseks tasub patsiendi ülitundlikkuse korral Egiloki hoolikalt kombineerida teiste ravimitega.

Seega tuleb Egiloki ettevaatusega kombineerida teiste antiarütmiliste ravimitega, samuti vererõhku langetavate ravimitega.

Diklofenaki, teofülliini ja reserpiini määramise ajal kohandage kindlasti Egiloki annust.

Egiloki, mille kõrvaltoimed tekivad harva, taluvad patsiendid tavaliselt hästi.

Ravim Egilok (ei tohi rikkuda vastunäidustusi, et mitte põhjustada soovimatuid tagajärgi) põhjustab kõige sagedamini järgmisi kehas kõrvalreaktsioone:

1. Kesknärvisüsteemis on kõige levinumad häired peavalu, nõrkus, väsimus ja unehäired. Vähem levinud on depressiivsed seisundid, krambihood, tähelepanuhäired ja närviline erutus.
2. Südame töö poolelt võib tekkida müokardi blokaad, südame rütmihäired ja bradükardia. Tavaliselt tekib see ravimi üleannustamisega.
3. Seedesüsteemis võib patsientidel tekkida kõhuvalu, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse häired ja iiveldus. Harva esineb kõhukinnisust ja maksafunktsiooni häireid.

Egilok, mille kõrvaltoimed tekivad harva, võib üksikjuhtudel põhjustada inimestel järgmisi soovimatuid reaktsioone:

1. Impotentsus.
2. Kuivad silmad.
3. Müra kõrvus.
4. Nägemise rikkumine.
5. Lööve.

Ravimi suurema annuse võtmisel (üleannustamine) võib inimesel tekkida järsk vererõhu langus, oksendamine, iiveldus ja südamepuudulikkus. Raskematel juhtudel esineb kooma, šokk ja asüstoolia.

Selle ravimi üleannustamise ravi toimub täheldatud sümptomite põhjal. Igal juhul on esmane ravi suunatud patsiendi üldise seisundi stabiliseerimisele. Edasine ravi on keha talitlushäirete kõrvaldamine.

Egilokil, mille vastunäidustused on kasutusjuhendis, on mitmeid tõhusaid analooge, see tähendab identse terapeutilise fookusega ravimeid. Seega võib raviarst Egiloki asemel välja kirjutada ravimi Betalok, Metocard ja Metoprolol. Metocardi ja Corvitoli kasutatakse harvemini.

Egiloki (selle kõrvaltoimeid on kirjeldatud ka juhistes) saate osta peaaegu igas apteegis. Selle maksumus on keskmiselt 150 rubla tabletipakendi kohta.

Oluline on meeles pidada, et saate seda ravimit võtta ainult pärast arsti retsepti. Ise ravimine võib olla tervisele kahjulik.

Egiloki ravi mõju paremaks mõistmiseks on siin nende patsientide ülevaated, kes on seda juba ise proovinud:

1. Elena “Olen pikka aega kannatanud südamepuudulikkuse all. Viimati sattusin haiglasse müokardiinfarkti kahtlusega, kuid õnneks see kinnitust ei leidnud. Minu seisundi normaliseerimiseks määras raviarst mulle ravimi Egilok. Pärast kuu aega selle võtmist hakkasin end palju paremini tundma. Südamevalu ja südamerütmihäired kadusid. See ravim on mind palju aidanud."
2. Daniel "Ma põdesin kaks müokardiinfarkti. Proovisin palju erinevaid ravimeid ja viimane oli Egilok. Ta parandas mu seisundit, kuid samal ajal tekitas peavalu ja ebamugavustunnet kõhus. Tunne on kahekordne.
3. Mihhail “Mul on diabeet ja sagedased arteriaalse hüpertensiooni hood. Rõhu normaliseerimiseks ja peavalude kõrvaldamiseks määras raviarst mulle Egiloki. Siiani olen ravimit võtnud kaks nädalat. Üldine seisund on hea, kõrvalmõjusid ei esine.

med88.ru

Egilok

Egilokit peetakse väga tõhusaks vahendiks, millel on positiivne mõju südame-veresoonkonna süsteemi toimimisele. See ravim vähendab südame löögisagedust ja on efektiivne ka vatsakeste ekstrasüstolite ja kodade virvendusarütmia peatamiseks. Ravimi Egilok osana on põhikomponendiks metoprolool, mis kuulub selektiivsete blokaatorite rühma.

Egilok - mis aitab

Egiloki kasutatakse südameprobleemide korral, kuna see kuulub kardioselektiivsete beetablokaatorite rühma. Tänu selle peamise komponendi metoprolooli toimele langeb vererõhu tase, kaovad arütmia sümptomid ja stenokardia ilmingud.

Ravimi toime pikeneb, kuna see avaldab oma toimet perifeerse vaskulaarse resistentsuse järk-järgulise ja mõõduka vähendamise kaudu. Vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia korral, mis on hüpertensiivsetel patsientidel väga levinud, vähendab Egilok varem laienenud müokardi massi. Samuti tuleb märkida selle omadus, mis võimaldab vähendada müokardi hapnikuvajadust.

Mis puudutab selle tööriista kasutamise näidustusi, siis need hõlmavad järgmist:

• migreenivalude rünnakud;
• Suurenenud vererõhk;
• Kompenseeritud südamepuudulikkuse olemasolu;
• Stenokardia ilmingud ja muud südame isheemiatõve kliinilised sümptomid;
• Patoloogilised muutused südamerütmis, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, samuti pulsi aeglustumine kodade virvendusarütmia või ekstrasüstoolide ilmnemise ajal).

Samuti kasutatakse "Egilokit" müokardiinfarkti kompleksravi osana.

Kasutamise vastunäidustused

See ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
• Prinzmitalli stenokardia;
• Atrioventrikulaarne blokaad 2 ja 3 kraadi;
• Südame löögisageduse märkimisväärne langus;
• Ülitundlikkus selle ravimi komponentide suhtes, mis võib põhjustada allergilist reaktsiooni;
• Dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• Närviimpulsside blokaad läbi sinoatriaalse sõlme;
• kardiogeenne ja muud tüüpi šokk;
• Märkimisväärne vererõhu langus.

Kuidas ja kui palju Egiloki võtta

Seda ravimit võib võtta suu kaudu, olenemata kellaajast ja toidutarbimisest. Individuaalne annus tuleb valida hoolikalt, alustades minimaalsest Egiloki kogusest. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 milligrammi. Maksimaalse efekti saavutamiseks peaksite ravimit regulaarselt jooma, kuna sel juhul on olemas kumulatiivne skeem. Surve vähendamiseks peate alustama 25 milligrammi võtmisega kaks korda päevas, seejärel suurendatakse vajadusel annust järk-järgult.

Egiloki võtmise ajal peaksite püüdma hoida pulssi 60 minutis ja pärast treeningut on soovitav, et see ei ületaks 110 minutis.

Migreeni korral, samuti taastusravi perioodil pärast müokardiinfarkti võetakse seda ravimit sada milligrammi päevas, jagades annuse kaheks annuseks, hommikul ja õhtul.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Õhupuudus, bronhospasm;
• Iiveldus, bradükardia, hüpotensioon;
• Peavalu, epigastimaalne valu;
• Allergia.

Egilok ja alkohol

Paljud uuringud on täheldanud, et etüülalkoholiga suhtlemisel pärsib Egilok oluliselt kesknärvisüsteemi tööd.

www.otchego.net

Egilok

Egilok on beetablokaator, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ja südame rütmihäirete raviks.

Egiloki väljalaskevorm ja koostis

Ravim on saadaval valgete tablettidena, mille peamine toimeaine on metoprolooltartraat.

Egiloki tablettide abiainetena kasutatakse järgmisi aineid: naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalliline tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, povidoon.

Egilok on saadaval 25, 50 ja 100 mg tablettidena.

Egiloki farmakoloogiline toime

Egilok on kardioselektiivne β-adrenergiline blokaator, millel puudub membraani stabiliseeriv ja sümpatomimeetiline sisemine toime.

Ravimil on antihüpertensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime.

Antihüpertensiivne toime põhineb reniini sünteesi ja südame vabanemise vähenemisel, kesknärvisüsteemi ja reniin-angiotensiini süsteemide aktiivsuse pärssimisel, aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamisel. Kõik see viib sümpaatiliste perifeersete mõjude vähenemiseni.

Ravim on võimeline alandama kõrget vererõhku nii puhkeolekus kui ka stressi ja treeningu ajal.

Vererõhu langus toimub 15 minuti pärast, ravimi toime kestab 6 tundi. Stabiilne vererõhu langus tekib ravimi regulaarsel kasutamisel mitme nädala jooksul.

Egiloki antiarütmiline toime on seotud tahhükardia, suurenenud cAMP, arteriaalse hüpertensiooni, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemise, ektoopiliste ja siinuse südamestimulaatorite spontaanse erutuse vähenemise ning AV juhtivuse aeglustumisega.

Antianginaalne toime on seotud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisega, mis on tingitud südame löögisageduse ja kontraktiilsuse vähenemisest, müokardi tundlikkuse vähenemisest sümpaatilise innervatsiooni suhtes. Ravim parandab koormustaluvust ning vähendab stenokardiahoogude sagedust ja raskust.

Egilok takistab migreeni teket.

Näidustused Egilok kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Egilokit:

• arteriaalne hüpertensioon, nii kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka monoteraapiana;
• südame rütmihäired;
• IHD kui stenokardiahoogude ennetamise vahend ja müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine;
• hüpertüreoidism (kompleksteraapias);

ja ka profülaktikana migreenihoogude ennetamiseks.

Egiloki kasutamise vastunäidustused

Vastavalt juhistele ei kasutata Egilokit:

• raske bradükardia;
• kardiogeenne šokk;
• SSSU;
• teise ja kolmanda astme sinoatriaalsed ja AV-blokaadid;
• patsiendi suurenenud tundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• verapamiili intravenoosne manustamine;
• angiospastiline stenokardia;
• raske arteriaalne hüpotensioon;
• MAO inhibiitorite võtmine;
• laktatsioon.

Näidustuste kohaselt on Egilok ette nähtud hoolikalt:

• metaboolne atsidoos;
• vahelduv lonkamine ja Raynaud' sündroom;
• suhkurtõbi;
• bronhiaalastma;
• krooniline obstruktiivne bronhiit;
• emfüseem;
• krooniline maksa- ja neerupuudulikkus;
• türeotoksikoos;
• myasthenia gravis;
• depressioon;
• feokromotsütoom;
• psoriaas;
• esimese astme AV blokaad;
• Rasedus;

samuti eakad patsiendid ning alla 18-aastased lapsed ja noorukid.

Egiloki kasutusviis ja annustamine

Näidustuste kohaselt võetakse Egiloki tablette suu kaudu pärast sööki.

Ravimi päevane annus:

• arteriaalse hüpertensiooniga 50-100 mg, jagatud 1-2 annuseks. Ravi ebapiisava toimega on võimalik annust suurendada kuni 100-200 mg-ni;
• supraventrikulaarsete arütmiate, stenokardia ja migreeni ennetamiseks - 100-200 mg (2 annust);
• südametegevuse funktsionaalsete häiretega tahhükardiaga - 100 mg (2 annust);
• müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks - 200 mg (2 annust).

Raskete maksakahjustuste korral määratakse ravim väiksemates annustes.

Egiloki kõrvaltoimed

Läbivaatuste kohaselt võib Egilok põhjustada kõrvaltoimeid.

Kardiovaskulaarsüsteem: südamepekslemine, siinusbradükardia, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon.

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: nõrkus, suurenenud väsimus, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide aeglustumine, peavalu.

Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse muutused, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Hingamiselundkond: väljahingamisraskused, ninakinnisus, õhupuudus.

Hematopoeetiline süsteem: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, leukopeenia.

Dermatoloogilised reaktsioonid: nahasügelus, urtikaaria, lööve, psoriaasilaadsed nahamuutused, psoriaasi ägenemine, eksanteem, naha punetus, fotodermatoos, alopeetsia, suurenenud higistamine.

Muu: kerge kaalutõus, liigese- ja seljavalu, libiido langus.

Üleannustamine

Egiloki ülevaadete kohaselt avaldub ravimi üleannustamine: iiveldus, oksendamine, pearinglus, raske siinusbradükardia, tsüanoos, arteriaalne hüpotensioon, ventrikulaarne ekstrasüstool, arütmia, bronhospasm, minestamine.

Äge üleannustamine avaldub teadvusekaotuse, kardiogeense šoki, kardialgia, kooma, AV-blokaadi, kuni südameseiskumiseni.

Üleannustamise raviks kasutatakse: maoloputus, millele järgneb adsorbentide määramine ja sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Egiloki kasutamisel vastavalt näidustustele samaaegselt:

• MAO inhibiitorid - tugevdatakse hüpotensiivset toimet;
• verapamiil võib põhjustada südameseiskust;
• nifedipiin - vähendab oluliselt vererõhku;
• beeta-agonistid, östrogeenid, teofülliin, indometatsiin, kokaiin - hüpotensiivne toime väheneb;
• suukaudsed hüpoglükeemilised insuliinipreparaadid - suureneb hüpoglükeemia tekke oht;
• antihüpertensiivsed ained, nitraadid, diureetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid - suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht;
• verapamiil, antiarütmikumid, diltiaseem, guanfatsiin, reserpiin, klonidiin, metüüldopa, üldanesteesia, südameglükosiidid - esineb AV juhtivuse pärssimine ja südame löögisageduse langus;
• rifampitsiin ja barbituraadid - metoprolooli metabolism kiireneb;
• tsimetidiin, fenotiasiinid, suukaudsed kontratseptiivid - suurendab metoprolooli taset plasmas;
• allergeenid - süsteemsete allergiliste reaktsioonide, anafülaktilise šoki tekkimise oht suureneb;

Egiloki analoogid

Egiloki analoogid on Betalok, Vasocardin, Corvitol, Metocard, Lidalok, Metozok, Metolol, Metoprolol, Emzok.