Торговое название:
Тебантин ®
Международное непатентованное название:
габапентинЛекарственная форма:
Состав
1 капсула содержит:
Фармакологические свойства
Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Абсорбция - быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.
При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.
После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:
Сmах - максимальная концентрация в крови
Тmах - время достижения Сmах
Т1/2 - время полувыведения
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»
Ае - количество габапентина, выведенного с мочой
Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
Показания к применению
- Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
- Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
- Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Острый панкреатит.
- Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
- Дети младше 3 лет.
- Период лактации.
- Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.Обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.
С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).
Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.
В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.
Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:
В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.
Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:
1-й день: 10 мг/кг/сутки
2-й день: 20 мг/кг/сутки
3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.
Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг
Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)
Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.
1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)
2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день - по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.
В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)
Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.
У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.
Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.
тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами - повышение артериального давления.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, переломы.
фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отёки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
При лечении нейропатической боли
Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Заболевания нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия.
Прочие: периферические отёки, увеличение массы тела.
Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, потливость.
Передозировка
Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приёма 49 г препарата. При передозировке наблюдалось головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.Лечение: симптоматическое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоэпилептические препараты: взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако ухудшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин ® с другими противоэпилептическими средствами, понижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать спустя 2 часа после приёма антацидов.
Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приёма габапентина наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. Габапентин, назначаемый спустя 2 часа после введения морфина, не изменял фармакокинетические характеристики морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.
Лабораторные результаты определения белка в моче:
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
Особые указания
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
Необходим контроль содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг - 66,42 мг; 400 мг - 88,56 мг.
В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.
В случае проявления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и пользования техникой
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 100 мг, 300 мг, 400 мг.10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 5 или 10 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Для некоторых людей прием препарата становится необходимостью, обусловленной состоянием здоровья. Но часто приходится искать аналог «Тебантина» по той или иной причине, обычно это довольно высокая стоимость препарата. В аптеках можно найти множество заменителей со схожими свойствами, но разной ценовой категории. Итак, рассмотрим, в чем же особенность препарата «Тебантин». Инструкция по применению, аналоги рассмотрены в статье.
«Тебантин»: инструкция по применению
Основное показание к применению препарата «Тебантин» (аналоги рассмотрим далее) - эпилепсия (судорожные состояния, Используется в качестве основного или дополнительного лечащего средства. Назначают взрослым, детям от 12 лет, при резистентной форме эпилепсии возможно применение для малышей от 3 лет. Также «Тебантином» лечат невропатию у пациентов в возрасте от 18 лет. Действующее вещество препарата - габапентин, относящийся к группе противосудорожных средств. Вспомогательные компоненты - моногидрат лактозы, тальк, крахмал, стеарат магния, оксид железа, диоксид титана, желатин.
Производится в форме таблеток и капсул по 100, 300 или 400 мг. Противопоказан в случае гиперчувствительности к составляющим компонентам, беременности, кормления грудью, болезней почек. Принимать внутрь, запивая водой, по 300 мг трижды в день (для взрослых и детей старше 12 лет). Максимальная доза за сутки не должна превышать 3600 мг. Перерыв между приемами не более 12 часов.
Возможно применение средства по индивидуальной схеме, назначенной врачом. Детям от 3 до 12 лет назначают по 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки, рассчитанные на 3 приема. Также имеет место лечение по схеме, которую предложит специалист. Невропатию у взрослых лечат, начиная с 300 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Максимум не должен превышать 3600 мг в сутки. Действующее вещество быстро всасывается, независимо от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3 часа после попадания в организм, при повторном приеме - через 1 час. Биодоступность снижается при увеличении дозы. Выводится почками в неизменном виде, а из плазмы удаляется при гемодиализе.
Побочные действия "Тебантина"
Информируют о многочисленных побочных эффектах препарата «Тебантин» инструкция по применению, отзывы. Аналоги также их не лишены. Побочные действия могут наблюдаться со стороны следующих систем организма:
Сердечно-сосудистая. Вазодилатация (расширение сосудов из-за снижения тонуса мышц сосудистых стенок), при применении с другими препаратами от эпилепсии возможно повышение или понижение артериального давления, приливы крови к лицу.
Нервная. Головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, повышенная возбудимость, головная боль, тремор, депрессия, нарушение координации движений, раздражительность, беспокойство, чувство тревоги. В редких случаях наблюдается спутанность сознания, мышления, астения, нистагм, тревожность, при приеме с другими подобными лекарствами возможна бессонница.
Мочеполовая. Редко - недержание мочи, снижение потенции.
Пищеварительная. Диспепсия, тошнота, рвота, повышенный аппетит, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, анорексия, гингивит, сухость слизистой рта, геморрагический панкреатит, изменение цвета зубной эмали.
Дыхательная. Ринит, фарингит, кашель, пневмония, одышка.
Опорно-двигательный аппарат. Боль в спине, артралгия, миалгия, чрезмерная ломкость костей.
Органы чувств. Нарушения зрения, звон в ушах.
В редких случаях прием препарата вызывает лейкопению (снижение количества лейкоцитов), аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, лихорадки. Возможны периферические отеки, акне, колебания уровня сахара в крови у страдающих сахарным диабетом. В случае передозировки наблюдается головокружение, сонливость, нарушение зрения и речи, диарея, летаргия. В этом случае проводится симптоматическое лечение, применяются абсорбирующие вещества (активированный уголь), промывание желудка. Выведение препарата из организма возможно с помощью гемодиализа.
Если появилась необходимость отменить препарат или заменить его другим, делать это нужно постепенно, в течение недели, так как резкое прекращение приема может вызвать эпилептический статус. Не применяется для лечения абсансного вида эпилепсии по причине его неэффективности.
Во время беременности и кормления грудью препарат назначают только по абсолютным показаниям, когда польза для матери перевешивает риск для плода (возможно влияние на замедленное развитие и рост ребенка). «Тебантин» можно принимать в совместной терапии с другими противоэпилептическими средствами, такими как "Карбамазепин", "Фенитоин", "Фенобарбитал".
«Нейронтин»: инструкция по применению
Как и сам препарат, аналог «Тебантина», произведенный в Германии, имеет в качестве действующего вещества габапентин. Относится к группе противоэпилептических препаратов, назначается при локализованной идиопатической, а также эпилептических синдромах с простыми и комплексными судорожными припадками. Показанием к применению, кроме того, является невралгия у взрослых. Обычно выступает в качестве дополнительной терапии в составе комплексного лечения. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 600 или 800 мг.
Цена этого препарата колеблется от 900 до 1600 рублей за упаковку. Вспомогательные вещества - кросповидон, полоксамер 407, кукурузный крахмал, тальк, воск. У «Нейронтина» схожая с препаратом «Тебантин» инструкция по применению (аналоги имеют одно и то же действующее вещество). Принимают его внутрь по 300 мг трижды в день, при необходимости суточный максимум может быть равен 3600 мг. Как правило, лечащий врач назначает прием лекарственного средства по определенной схеме. Максимальная концентрация вещества после попадания в организм достигается спустя 2-3 часа. Прием пищи во время лечения влияния на фармакологические свойства не оказывает.
Особенности применения «Нейронтина»
Как и «Тебантин», аналоги противопоказаны к применению детям до 3 лет, лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарства. С осторожностью и только под присмотром врача принимают препарат при болезнях почек. Во время беременности прием медикамента возможен только в крайних случаях, ведь он может замедлять рост и развитие плода. То же касается периода лактации, так как габапентин попадает в организм ребенка с молоком.
«Нейронтин» - аналог «Тебантина», инструкция по его применению содержит такой же список побочных эффектов, затрагивающих все системы организма:
Вазодилатация, артериальная гипертензия;
Сбои в пищеварительной системе (метеоризм, запоры, диарея, заболевания зубов и др.);
Пурпура, лейкопения;
Боли в спине, ломкость костей, артралгия;
Головокружения, спутанность сознания, враждебность, депрессия, сонливость, общее недомогание;
Пневмония, ринит, кашель, отит;
Нарушение зрения, диплопия;
Нарушение работы мочеполовой системы.
Передозировка может вызвать головокружение, нарушение речи и зрения, сонливость, летаргию, в данном случае применяется симптоматическое лечение. При резкой отмене препарата возможны такие реакции организма, как тошнота, бессонница, чувство тревоги, повышенная потливость и боли различной локализации, развитие судорог. Для борьбы с абсансной эпилепсией препарат неэффективен. Лечение невралгии у больных моложе 18 лет не проводилось, данные о безопасности отсутствуют. Стоит воздержаться от управления транспортными средствами до выявления возможных реакций организма на препарат.
«Конвалис»
Это производимый российской фирмой «Фармстандарт» аналог «Тебантина». Инструкция сообщает, что действующее вещество в его составе - также габапентин. Вспомогательные компоненты - стеарат магния, диоксид титана, оксид железа, тальк, кукурузный крахмал, желатин, моногидрат лактозы. Выпускается в форме желтых капсул с белым порошком внутри в количестве 30 или 50 штук в упаковке. Цена препарата находится в пределах 550 рублей, в разных аптеках она отличается. Оказывает противоэпилептическое и обезболивающее действие. Аналог «Тебантина» показания к применению имеет те же - при эпилепсии как основное или дополнительное средство взрослым и детям старше 12 лет, а также при невропатии, сопровождающейся болью.
Препарат принимают независимо от приема пищи, внутрь, запивая водой. Начальная доза - 300 мг, далее увеличивается до 900 мг в день (равными частями через промежутки времени 8 часов). Суточный максимум - 3600 мг. Как и любой другой аналог «Тебантина», «Конвалис» требует строгого соблюдения схемы, прописанной врачом. Возможен одновременный прием с другими а также оральными контрацептивами. В сочетании с этанолом увеличивается риск возникновения побочных эффектов.
Противопоказания и побочные действия «Конвалиса»
Как и таблетки «Тебантин», аналоги имеют противопоказания. Нельзя принимать детям, не достигшим 12 лет, больным острым панкреатитом, лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного средства и непереносимостью лактозы. С осторожностью - при болезнях почек. Побочные действия во время лечения невропатической боли могут быть следующими:
Головокружение, сонливость, тремор, спутанность сознания, потеря памяти, гипостезия, атаксия;
Тошнота, понос, метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе;
Кожные высыпания, одышка;
Головная боль, слабость, отечность, прибавка веса.
Во время лечения парциальных судорог возможны такие побочные эффекты:
Заболевания полости рта, расстройства пищеварительной системы;
Головокружение, депрессия, бессонница, чувство тревоги;
Пурпура, лейкопения;
Кожный зуд, высыпания, акне;
Ринит, пневмония, кашель;
Болезни мочеполовой системы, проблемы с потенцией;
Расстройства нервной системы, нарушения зрения, быстрое утомление.
Бывали случаи развития почечных заболеваний, мастопатии, гинекомастии, галлюцинаций, болезней поджелудочной железы. У некоторых пациентов встречались такие симптомы, как дистония, учащенное сердцебиение, шум в ушах. После резкого прекращения приема возникает синдром отмены - боли разной локализации, тошнота, потливость, нарушение сна, депрессия. Передозировка вызывает головокружение, сонливость, диарею, дизартрию, диплопию. Лечится промыванием желудка (в первые часы), энтеросорбентами, симптоматической терапией, при необходимости используется гемодиализ.
"Катэна"
Еще один аналог «Тебантина» - «Катэна». Производится в Республике Хорватии фирмой "Белупо", цена - от 300 до 800 рублей в зависимости от величины упаковки, города и поставщика. Применяется при эпилепсии, парциальных судорогах с вторичной генерализацией, а также без нее.
По показаниям врача применяется как основное или дополнительное средство терапии. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капсул по 300 или 400 мг. Действующее вещество все то же - габапентин. Дополнительные компоненты - моногидрат лактозы, тальк, крахмал кукурузный, диоксид титана, краситель оксид железа, желатин. Противопоказанием является гиперчувствительность к составляющим препарата. Способ применения не отличается от других подобных препаратов, содержащих габапентин. Назначается по схеме, которая должна строго соблюдаться пациентом.
Особые указания
«Катэна» - довольно популярный аналог «Тебантина». Отзывы о препарате в большинстве своем положительные, говорят о заметном улучшении состояния и сокращении судорожных приступов. Показания и противопоказания аналогичны предыдущим препаратам, ведь действующий компонент у этих лекарственных средств одинаков. Применяется строго по схеме, при передозировке пациент нуждается в симптоматическом лечении. Побочные эффекты так же многочисленны, как у аналогов, и могут возникать со стороны всех систем организма. Во время лечения стоит воздержаться от управления транспортом и выполнения опасных работ, требующих концентрации внимания. В период беременности принимать только при острой необходимости, так как препарат негативно воздействует на плод, его рост и полноценное развитие. То же касается кормления грудью, основной компонент выделяется с молоком, нанося вред ребенку.
Другие аналоги «Тебантина»
На фармакологическом рынке довольно большое количество препаратов, содержащих габапентин. Они выпускаются под разными марками, имеют довольно широкую ценовую категорию и импортируются из многих стран-производителей. Наиболее популярен среди них выпускаемый в Венгрии фирмой ОАО «Гедеон Рихтер» препарат «Тебантин». Аналоги тоже часто приобретаются пациентами, в основном из-за их более низкой цены. Стоимость его варьируется от 800 до 3000 рублей в зависимости от дозировки, количества капсул и аптеки.
Другой аналог «Тебантина», отзывы врачей о котором в основном положительные, носит название самого действующего вещества - «Габапентин». Производится он в России и Индии, выпускается в форме капсул (50 штук в упаковке) по 300 мг. Цена его находится в пределах 500 рублей.
«Габагамма» - препарат производства Германии, выпускается в форме капсул по 100, 300 и 400 мг. Средняя цена за большую упаковку в 50 капсул по 400 мг составляет 1100 рублей.
«Гапентек» - препарат в виде капсул по 100 или 300 мг. Популярностью в нашей стране не пользуется.
Несмотря на то что в составе всех перечисленных лекарственных средств одно действующее вещество, при назначении препарата «Тебантин» аналоги и заменители следует применять только после консультации и с разрешения лечащего врача.
1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.
Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:
- 1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата ;
- 3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
- 5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
- 22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.
Оболочка:
- красители (оксид железа желтого и красного);
- желатин;
- титана диоксид.
Форма выпуска
Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.
Фармакологическое действие
Противосудорожное, анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии ) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.
Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты ). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы , изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.
Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре . У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек , период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).
Показания к применению Тебантина
Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и . При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии , так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов вторичной генерализацией.
Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов , включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.
Противопоказания
- возраст пациента до 3-х лет;
- лактация;
- гиперчувствительность к составляющим Тебантина.
Побочные действия
ЦНС (центральная нервная система) :
- ухудшение зрения (амблиопия, диплопия );
- нарушение процессов мышления;
- эмоциональная лабильность;
- чувство беспокойства;
- раздражительность и повышенная нервная возбудимость ;
- нарушение сознания;
- тики;
- понижение чувствительности;
- гипо- или арефлексия;
- враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).
Сердечно-сосудистая система :
- изменение АД (в любую сторону);
- вазодилатация.
ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) :
- тошнота ;
- метеоризм;
- рвота ;
- геморрагический панкреатит;
- анорексия;
- или ;
- повышение аппетита;
- гингивит;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- изменение цвета эмали зубов или их поражение.
Кровеносная система :
- лейкопения.
Опорно-двигательный аппарат :
- миалгия;
- чрезмерная ломкость костей;
- артралгия.
Дыхательная система :
- кашель;
Органы чувств :
- звон в ушах.
Аллергические проявления :
- многоформная экссудативная эритема;
- синдром Стивенса-Джонсона;
Кожные покровы :
- сыпь в виде угрей.
Мочеполовая система :
Лабораторные показатели:
- нарушение содержания глюкозы в крови;
- повышение активности трансаминаз.
- отек лица;
- увеличение массы тела;
- абдоминальная боль;
- периферические отеки;
- боль в спине;
- астения;
- жар;
- пурпура;
- симптомы присущие .
Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.
Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.
Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.
Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.
Взрослым пациентам для терапии невралгии , как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина , которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).
При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов , суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина , как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).
- КК 80 и выше — не более 3600 мг;
- КК 50-79 — не более 1800 мг;
- КК 30-49 — не более 900 мг;
- КК 15-29 — не более 600 мг;
- КК менее 15 — не более 300 мг.
Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).
После каждого сеанса гемодиализа , составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью , осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.
Передозировка
При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации , которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.
Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.
Взаимодействие
При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами ( , Фенитоин, Фенобарбитал, ) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств , возможно снижение их эффекта.
Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.
- Инструкция по применению ТЕБАНТИН
- Состав препарата ТЕБАНТИН
- Показания препарата ТЕБАНТИН
- Условия хранения препарата ТЕБАНТИН
- Срок годности препарата ТЕБАНТИН
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Прочие противоэпилептические препараты (N03AX) > Gabapentin (N03AX12)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 100 мг: 50 или 100 шт.Рег. №: 7531/05 от 01.12.2005 - Аннулированное
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой (L570) крышечкой и белым (L500) корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
| 1 капс. | |
| габапентин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 19.01.2009 г.
Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA A , GABA В, бензодиазепина, глютамата, глицина и NMDA-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.
In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Всасывание
Время достижения С max составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С max уменьшается до 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе:
- снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг - примерно 30%. Прием пищи (в т.ч. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С max на 14%.
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы, V d - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от C ss в плазме.
Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.
Выведение
Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T 1/2 - 5-7 ч. T 1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата, и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% - с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.
Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.
Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.
- эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);
- невропатический болевой синдром (постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва) у взрослых.
При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3.6 г (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.
Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:
- (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
- (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
- (по 300 мг 3 раза/сут).
(по 300 мг 3 раза/сут).
На четвертый день увеличить дозу до 1.2 г за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.
Схема Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1.2 г.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2.4 г/сут переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3.6 г/сут были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.
При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день - 30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне - 35-40 мг/кг.
Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет
Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.
При лечении невропатического болевого синдрома у взрослых , учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3.6 г/сут.
Схема А.
В первый день - 300 мг габапентина:
Во второй день - 600 мг габапентина:
В третий день - 900 мг габапентина:
Схема Б.
При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1.8 г.
В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3.6 г распределяется на 3 приема.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов , дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе , доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.
*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин , рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.
Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.
Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи. При ежедневном приеме препарата перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (10.6%), головокружение (10.2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, астения, бессонница, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности, звон в ушах, у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, боли в животе, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии, боли в спине.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, одышка, ринит.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: угревая сыпь, зуд, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.
Со стороны эндокринной системы: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммоль/л), увеличение массы тела.
Прочие: периферические отеки, отек лица, лихорадка, симптомы гриппа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина при беременности, применение Тебантина в этот период возможно только после тщательного оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность терапии невропатического болевого синдрома у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.
При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не изменяет их концентрации в плазме крови.
Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.
Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.
Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
