Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Сироп.

Общие характеристики. Состав:

Действущее вещество: 120 мг парацетамола в 5 мл сиропа.

Вспомогательные вещества: авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия], камедь ксантановая (ксантановая смола), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропиленгликоль, сахароза (сахар), глицерол (глицерин), сорбитол (сорбит пищевой), ароматизатор апельсиновый или ароматизатор клубничный, вода (вода очищенная).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и термо-регуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 часа, максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их . Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения - 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% - в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

В 5 мл суспензии содержится 120 мг парацетамола. В одном флаконе количество доз по 5 мл составляет: в 100 г -16 доз, в 150 г - 24 дозы и в 200 г - 32 дозы.

Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Перед применением препарат тщательно взбалтывают. Кратность приема не более 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Доза парацетамола для детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела, суточная - не более 60 мг/кг массы тела.

Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку.

В случае применения мерного шприца:

1. Тщательно взболтайте суспензию.
2. Откройте крышку флакона.
3. Плотно вставьте мерный шприц в отверстие адаптера, установленного в горлышко флакона.
4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки.
5. Верните флакон в исходное положение и извлеките мерный шприц, аккуратно поворачивая его.
6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень.

После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте.

Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом.

В зависимости от возраста «Парацетамол детский» назначают в следующих разовых дозах:

• от 1 до 3 месяцев - для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 2,5 мл суспензии. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается

• после повторной дозы, следует обратиться к врачу. Дальнейшее применение препарата у детей указанного возраста для лечения поствакцинальной гипертермии, а также применение у детей в возрасте 1-3 месяцев по другим показаниям возможно лишь под наблюдением врача. В случае необходимости применения препарата недоношенному ребенку в возрасте 1 -3 месяца препарат назначается только по рекомендации врача.

• от 3 месяцев до 1 года - 2,5-5 мл или 60-120 мг парацетамола в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу ниже);

• от 1 года до 6 лет - 5-10 мл или 120-240 мг в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу ниже);

• от 6 до 14 лет -10-20 мл или 240-480 мг в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу ниже);

Масса тела ребенка/ Разовая доза препарата

4-8 кг / 2,5 мл

8-16 кг / 5 мл

16-32 кг / 10 мл

больше 32 кг / 15-20 мл

взрослым / разовая доза 20 мл не более 4 раз в сутки.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом!!!

Не превышать установленной дозы! Передозировка парацетамола может быть причиной печеночной недостаточности.

Особенности применения:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Парацетамол проникает через плаценту, при приеме в терапевтических дозировках препарат безопасен для плода, в высоких дозах может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому необходимо строго соблюдать режим дозирования. При грудном вскармливании концентрация в грудном молоке низкая (1-2% от материнской дозы). Неблагоприятных последствий для грудных детей не зарегистрировано. Применение возможно при строгом соблюдении режима дозирования.

Особые указания. Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Препарат содержит сахарозу и сорбитол, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом (5 мл суспензии содержат 0,25 хлебных единиц).

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При продолжении лихорадки более 3-х дней и более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные действия:

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный и папиллярный некроз) действие; , апластическая анемия, панцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (вт.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- заболевания системы крови;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период новорожденности (возраст до 1 месяца).

С осторожностью:
- печеночная и ;
- доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера);
- алкогольное поражение печени, алкоголизм;
- ;
- беременность, период лактации;
- пожилой возраст;
- ранний грудной возраст (1 -3 месяца).

Передозировка:

Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности. . Хроническая передозировка: гепатотоксичность, нефротоксичность.

Лечение: не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Суспензия для приема внутрь [апельсиновая, клубничная], 120 мг/5 мл. По 100 г или 150 г, или 200 г во флаконе из темного стекла. Один флакон с инструкцией по применению и мерной ложкой или мерным шприцем в пачке из картона.

Парацетамол детский – анальгетик-антипиретик, обладающий жаропонижающим, обезболивающим и слабым противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Парацетамол детский выпускается в форме суспензии для приема внутрь с клубничным или апельсиновым вкусом. Суспензия гомогенная (однородная) светло-серого или серого цвета, иногда с желтоватым оттенком, с характерным клубничным или апельсиновым ароматом [только с клубничным запахом – по 100 мл во флаконах из оранжевого стекла или стекломассы, в полимерных флаконах или флаконах из полиэтилентерефталата, в картонной пачке один флакон с мерной ложкой или мерным стаканчиком в комплекте или без них (производство ООО Озон); с клубничным и апельсиновым запахом – по 100, 150 или 200 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке один флакон с мерным шприцем или мерной ложкой в комплекте (производство ОАО Фармстандарт-Лексредства)].

Состав на 5 мл суспензии:

• действующее вещество: парацетамол – 120 мг;
• вспомогательные компоненты: для суспензии производства ООО Озон – камедь ксантановая, лимонная кислота безводная, краситель азорубин, яблочная кислота, мальтитол, нипасепт натрия, сорбитол некристаллизующийся 70%, ароматизатор клубничный, вода; для суспензии производства ОАО Фармстандарт-Лексредства – камедь ксантановая, авицел RC-591, пропиленгликоль, глицерол, метилпарагидроксибензоат, сорбитол, сахароза, ароматизатор клубничный или апельсиновый, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие. Благодаря его влиянию на центры терморегуляции и боли происходит блокирование циклооксигеназ в центральной нервной системе. Препарат практически не производит противовоспалительного эффекта, а также не воздействует на слизистую желудочно-кишечного тракта и не влияет на водно-электролитный обмен, так как в периферических тканях подавление синтеза простагландинов незначительное.

Фармакокинетика

Всасывание парацетамола почти полное. Максимальная концентрация в плазме составляет 5–20 мкг/мл и достигается через 30–120 минут. Препарат на 15% связывается с белками плазмы. Парацетамол проходит через гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком (в молоко проникает менее 2% принятой кормящей женщиной дозы). Эффективная концентрация достигается в случае применения препарата в дозе 10–15 мг/кг массы тела.

Метаболизм происходит в печени: около 80% действующего вещества конъюгирует с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего образуются неактивные метаболиты; примерно 17% от принятой дозы гидроксилируется с образованием восьми активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом, а в дальнейшем с меркаптуровой кислотой и цистеином с образованием неактивных метаболитов. Дополнительные пути метаболизма – метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола, конъюгирующих в дальнейшем с серной и глюкуроновой кислотой. У новорожденных и маленьких детей преобладает сульфатирование, у взрослых пациентов – глюкуронирование. Фармакологическая активность конъюгированных метаболитов парацетамола низкая.

Период полувыведения составляет 2–3 часа. До 95% принятой дозы выводится почками в течение суток в виде сульфатов и глюкуронидов, около 3% – в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста клиренс парацетамола снижен, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

Парацетамол детский назначают детям в возрасте от 2–3 месяцев до 12 лет. Препарат применяют для снижения температуры при простудных заболеваниях, гриппе и различных детских инфекциях (свинка, скарлатина, ветряная оспа, корь и др.), а также в качестве обезболивающего средства (при боли в ушах, горле, головной и зубной боли).

Детям в возрасте 2–3 месяцев суспензию можно давать однократно для снижения температуры тела после проведения вакцинации. Если эффект отсутствует, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• детский возраст младше 2 месяцев;
• тяжелые заболевания системы крови (лейкопения, тяжелая анемия, тромбоцитопения);
• непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• наследственная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (Парацетамол детский применяют с осторожностью):

• нарушения функции почек и/или печени легкой и средней степени тяжести;
• вирусный гепатит;
• доброкачественные гипербилирубинемии;
• сахарный диабет;
• хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
• обезвоживание;
• булимия;
• гиповолемия;
• анорексия;
• ранний грудной возраст (2–3 месяца);
• пожилой возраст;
• период беременности и кормления грудью.

Парацетамол детский: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензию Парацетамол детский принимают внутрь, через 1–2 часа после еды, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Перед употреблением флакон необходимо хорошо взболтать. Для правильной дозировки препарата следует использовать вложенные внутрь упаковки мерный стаканчик, ложку или шприц.

Дозировка Парацетамола детского зависит от массы тела ребенка и его возраста. Детям старше 3 месяцев назначают по 10–15 мг суспензии на кг массы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная доза – не более 60 мг на кг массы тела в сутки. В случае необходимости препарат можно принимать каждые 4–6 часов в дозе 15 мг на кг массы тела (всего не более 4 раз в течение суток).

Грудным детям в возрасте 2–3 месяцев препарат назначают в дозе 10–15 мг на кг массы тела 1 или 2 раза в сутки. Интервал между приемами – не менее 4 часов. При сохранении лихорадки после приема второй дозы следует обратиться к врачу. Дальнейшее применение Парацетамола детского у грудных детей данного возраста для снижения повышенной температуры после вакцинации и по другим показаниям возможно только под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте 3–12 месяцев разовая доза препарата составляет 60–120 мг (2,5–5 мл суспензии), 1–6 лет – 120–240 мг (5–10 мл суспензии), 6–14 лет – 240–480 мг (10–20 мл суспензии). Взрослым пациентам суспензию Парацетамол детский назначают в разовой дозе 20 мл (до 4 раз в сутки).

В качестве обезболивающего и жаропонижающего средства Парацетамол детский можно принимать не более 3 суток без консультации врача. Дальнейшее лечение возможно только после обращения к врачу и по его назначению.

У пациентов с нарушениями функции почек необходимо увеличить перерыв между приемами препарата. При значении клиренса креатинина 10–50 мл/мин этот интервал должен составлять не менее 6 часов, а в тех случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин – 8 и более часов.

Побочные действия

• пищеварительная система, печень и желчевыводящие пути: редко – боль в животе, рвота, тошнота, жидкий стул; очень редко – нарушения функции печени;
• дыхательная система: очень редко – бронхоспастический синдром (у лиц с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам);
• лимфатическая система и кровь: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
• иммунная система: очень редко – отек Квинке, анафилаксия;
• кожа и подкожные ткани: очень редко – сыпь на коже, зуд, крапивная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона.

Длительное лечение Парацетамолом детским в высоких дозах может привести к развитию нефротоксичности и гепатотоксичности.

В случае появления побочных эффектов прием препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Симптомами острой передозировки парацетамола являются: желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, боль в желудке, тошнота и рвота, жидкий стул, спазмы в кишечнике), бледность покровов кожи, усиленное потоотделение, острая печеночная недостаточность. Первые признаки нарушения функции печени обычно появляются спустя 12–48 часов после приема избыточной дозы препарата.

В случае тяжелой передозировки могут возникать: аритмия, недостаточность функции печени с прогрессирующей энцефалопатией, панкреатит, острая недостаточность функции почек с тубулярным некрозом, кома, летальный исход.

При хронической передозировке парацетамола могут наблюдаться нефротоксичность и гепатотоксичность.

Лечебные мероприятия при отравлении:

• промывание желудка, но не позднее, чем через 4 часа после употребления препарата;
• прием адсорбентов, например, активированного угля;
• введение ацетилцистеина (в течение 8 часов после передозировки) и метионина (в течение 8–9 часов после отравления).

Особые указания

Во время лечения Парацетамолом детским не следует принимать другие препараты, в состав которых входит парацетамол, так как возможно превышение его максимальной суточной дозы.

Назначая препарат пациентам с дефицитом глутатиона, необходимо соблюдать осторожность, поскольку у таких больных высока вероятность передозировки и, как следствие, риск возникновения печеночной недостаточности.

Грудным детям в возрасте 2–3 месяцев Парацетамол детский можно давать только по рекомендации врача.

Парацетамол влияет на лабораторные показатели при определении уровня мочевой кислоты и глюкозы, поэтому перед проведением данных анализов следует сообщить врачу о его применении.

Если после 3-дневного приема препарата терапевтический эффект отсутствует, необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

У пациентов, принимающих Парацетамол детский более 5 суток, рекомендуется контролировать функциональное состояние печени и показатели периферической крови.

В состав препарата в качестве вспомогательных компонентов входят сорбитол и сахароза, что следует учитывать при его назначении пациентам с сахарным диабетом (в 5 мл суспензии содержится 0,25 хлебных единиц).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Парацетамол детский не влияет на психомоторные показатели человека, поэтому во время лечения ограничений на вождение автомобиля и работу с другими потенциальными механизмами нет.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол проходит через плацентарный барьер, но в терапевтических дозах он безопасен для плода. В случае применения препарата в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического действия, поэтому беременные женщины должны строго придерживаться рекомендованных дозировок Парацетамола детского.

Парацетамол секретируется с грудным молоком. Около 1–2% принятой кормящей женщиной дозы проникает в грудное молоко. Такая концентрация не опасна для грудных детей. Во время лактации возможно применение препарата строго в рекомендованных дозах.

Применение в дeтском возрасте

Парацетамол детский можно назначать детям от 2 месяцев согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек препарат применяют с осторожностью. Тяжелые нарушения функции почек являются противопоказанием к применению Парацетамола детского.

При нарушениях функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Парацетамола детского.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Как указано в инструкции, Парацетамол детский следует с осторожностью применять одновременно с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, противосудорожными препаратами, изониазидом, зидовудином, фенилбутазоном, этанолом, рифампицином, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, амоксициллином + клавулановой кислотой). Ингибиторы микросомального окисления уменьшают вероятность гепатотоксичности.

Совместный прием с бутадионом, флумецинолом и зверобоем продырявленным увеличивает риск передозировки и тяжелого поражения печени.

Парацетамол способствует увеличению времени выведения хлорамфеникола в 5 раз и, следовательно, повышает риск отравления этим веществом.

Скорость всасывания парацетамола повышается при одновременном приеме с домперидоном и метоклопрамидом, снижается – в случае комбинации с колестирамином.

Длительное лечение барбитуратами уменьшает эффективность препарата. Парацетамол, в свою очередь, снижает терапевтический эффект урикозурических средств.

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (при приеме в течение 4 суток и более в дозе 4 г).

Одновременный прием парацетамола с этанолом способствует развитию острого панкреатита; с дифлунисалом – повышается плазменная концентрация парацетамола и увеличивается риск гепатотоксичности; с фенитоином – снижается эффективность парацетамола и повышается вероятность гепатотоксического действия; с пробенецидом – клиренс парацетамола снижается почти вдвое (рекомендуется уменьшить его дозу).

Комбинация с салицилатами увеличивает риск развития рака мочевого пузыря или почки (при длительном применении парацетамола в больших дозах).

Продолжительный одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения почечного папиллярного некроза и анальгетической нефропатии, а также вероятность наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Аналоги

Аналогами Парацетамола детского являются: Апап, Детский Панадол, Далерон, Калпол, Ксумапар, Ифимол, Панадол, Парацетамол, Парацетамол Каби, Парацетамол Роутек, Парацетамол-УБФ, Парацетамол Авексима, Парацетамол МС, Парацетамол-ЛекТ, Парацетамол-Хемофарм, Стримол, Перфалган, Цефекон, Эффералган.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не более 25 °С. Суспензию нельзя замораживать.

Срок годности составляет 3 года.

Фармгруппа:

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармдействие:

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, TCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Показания:

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний;
болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа),
беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Дозирование:

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г; максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, от 6 мес до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, 1-3 лет (до 15 кг) - 750 мг, 3-6 лет (до 22 кг) - 1 г, 6-9 лет (до 30 кг) - 1.5 г, 9-12 лет (до 40 кг) - 2 г.
В виде суспензии: детям 6-12 лет - по 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-10 мл, 3-12 мес - 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).
Ректально. Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие:

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания: При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан

От «____»______________201 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДЕТСКИЙ ПАНАДОЛ®

Торговое название

Детский Панадол®

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь для детей 120мг/5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - парацетамол 120 мг,

вспомогательные вещества: кислота яблочная, камедь ксантановая, жидкость Maltitol, ароматизатор клубничный L 10055, сорбитол 70% (кристаллизованный), натрия нипасепт, кислота лимонная безводная, сорбитол, вода очищенная.

Описание

Бесцветная вязкая суспензия с запахом клубники. В суспензии допускается наличие маленьких белых кристаллов.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.

Код АТС N02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы крови около 15%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30-60 минут.

Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерное.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола сульфат, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17%) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При недостатке глютатиона эти метаболиты парацетамола могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа.

При приеме терапевтических доз 90-100% принятой дозы выделяется с мочой в течение одного дня. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени. В неизмененном виде выделяется не более 3% полученной дозы парацетамола.

Фармакодинамика

Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Жаропонижающий эффект связан с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит за счет теплоотдачи, при нормотермии температура тела не изменяется, так как парацетамол относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

В качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях, гриппе, детских инфекционных заболеваниях (ветряной оспе, краснухе, коклюше, кори, скарлатине и эпидемическом паротите - свинке)

В качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов, зубной боли, боли в ушах при отите, боли в горле

Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет.

Для детей 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Мерный шприц, вложенный внутрь упаковки, позволяет правильно и рационально дозировать препарат.

Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Для детей старше 3-х месяцев разовая доза - 15 мг/кг массы тела, 3 - 4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет не более 60 мг/кг массы тела. При необходимости давайте ребенку рекомендованную дозу каждые 4 - 6 часов, но не более 4-х доз в течение 24 часов.

Во всех других случаях перед приемом Детского Панадола® необходима консультация врача.

Масса тела (кг)ВозрастДоза

РазоваяМаксимальная суточная

Млмгмлмг

4,5 - 62-3месяцаТолько по предписанию врача

6 - 83- 6 месяцев4.09616384

8-106-12 месяцев5.012020480

10-131-2 года7.016828672

13-152-3 года9.021636864

15-213-6 лет10.024040960

21-296-9 лет14.0336561344

29-429-12 лет20.0480801920

Длительность приема без консультации врача

Для снижения температуры - не более 3 дней.

Для обезболивания - не более 5 дней.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в области желудка

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке)

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата

Выраженные нарушения функции печени или почек

Генетическое отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Тяжелые заболевания крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения)

Детский возраст до 2 месяцев

Лекарственные взаимодействия

При использовании Детского Панадола® вместе с барбитуратами, дифенином, противосудорожными средствами, рифампицином, бутадионом возможно повышение риска гепатотоксического действия.

При одновременном приеме с левомицетином (хлорамфениколом) возможно повышение токсичности последнего.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.