M-cholinomimetics: pilocarpine hidrokloridi, aceclidine(kiwanja cha nitrojeni ya juu). Utaratibu wa hatua ni kutokana na msisimko wa kuchagua wa M-cholinergic receptors ya neurons na seli za viungo vya athari na tishu (moyo, jicho, misuli ya laini ya bronchi na matumbo, tezi za excretory, ikiwa ni pamoja na tezi za jasho). M-cholinomimetics huiga msukumo wa parasympathetic na, kwa kuongeza, huchochea tezi za jasho (innervation ya huruma).

Ushawishi juu ya macho. Kusisimua kwa receptors M-cholinergic ya misuli ya mviringo ya iris husababisha contraction yake, na mwanafunzi hupungua (miosis). Kubanwa kwa mwanafunzi na kujaa kwa iris husaidia kufungua pembe za chumba cha mbele cha jicho na kuboresha utokaji wa maji ya intraocular (kupitia nafasi za chemchemi na mfereji wa Schlemm, kuanzia kwenye pembe za chumba cha mbele), ambayo hupunguza intraocular. shinikizo. M-cholinomimetics huongeza curvature ya lens (hadi kiwango cha juu), na kusababisha spasm ya malazi: msisimko wa receptors M-cholinergic ya misuli ya siliari husababisha contraction yake na, kwa hiyo, kupumzika kwa ligament ya zinn - lens inakuwa zaidi. convex, jicho limewekwa kwa maono ya karibu (myopia).

Athari kwenye moyo. M-cholinomimetics hupunguza kasi (sawa na athari za msisimko wa matawi ya moyo wa vagus) kiwango cha moyo (bradycardia) - uendeshaji wa msukumo kupitia mfumo wa uendeshaji wa moyo umezuiwa.

Ushawishi kwenye tezi za usiri wa nje. Kuongezeka kwa usiri wa mate, tezi za njia ya utumbo, kamasi katika bronchi, lacrimation, jasho.

Hatua kwenye misuli laini. M-cholinomimetics huchochea kusinyaa kwa misuli ya mzunguko wa bronchi (toni huinuka hadi bronchospasm), njia ya utumbo (kuongezeka kwa peristalsis), nyongo na kibofu, misuli ya mviringo ya iris, na sauti ya sphincters ya utumbo. njia na kibofu, kinyume chake, hupungua.

Maombi. M-cholinomimetics hutumiwa katika glaucoma, kupunguza shinikizo la intraocular (tiba ya dalili). Wakati mwingine hutumiwa kwa atony ya matumbo na kibofu cha kibofu: madawa ya kulevya huongeza sauti wakati wa kupumzika kwa sphincters, kuongeza contraction (peristalsis) ya viungo hivi vya misuli ya laini, na kuchangia kwenye utupu wao.

Madhara ya M-cholinomimetiki (= msisimko wa vipokezi vya M-cholinergic):

Ushawishi juu ya macho. Kusisimua kwa receptors M-cholinergic ya misuli ya mviringo ya iris husababisha contraction yake, na mwanafunzi hupungua (miosis). Kubana kwa mwanafunzi na kujaa kwa iris husaidia kufungua pembe za chumba cha mbele cha jicho na kuboresha utokaji wa maji ya intraocular, ambayo hupunguza shinikizo la intraocular. M-cholinomimetics huongeza curvature ya lens, na kusababisha spasm ya malazi. Jicho limewekwa kwa maono ya karibu (maono ya karibu). Athari ya upande "Ukiukaji wa malazi"

Ushawishi kwenye tezi za usiri wa nje. Kuongezeka kwa secretion ya mate, pamoja na lacrimation, jasho

Hatua kwenye bronchi: kuchochea contraction ya misuli ya mzunguko wa bronchi (tone huongezeka kwa bronchospasm), secretion ya kamasi katika bronchi huongezeka.

Athari kwenye moyo: kupunguza kasi ya moyo (bradycardia), kuzuia uendeshaji wa msukumo pamoja

mfumo wa uendeshaji wa moyo.

Ushawishi juu ya njia ya utumbo: kuongeza secretion ya tezi ya njia ya utumbo, kuongeza peristalsis, na sauti ya sphincters ya njia ya utumbo (na kibofu), kinyume chake, hupungua.

Kitendo kwenye kibofu cha mkojo: sauti iliyoongezeka kibofu cha mkojo, ukosefu wa mkojo

Dalili za matumizi ya M-cholinomimetics:

1) glakoma, kupunguza shinikizo la intraocular (tiba ya dalili).

2) Wakati atony ya matumbo na kibofu: madawa ya kulevya huongeza sauti na utulivu wa wakati huo huo wa sphincters, huongeza contraction (peristalsis) ya viungo hivi vya misuli ya laini, na kuchangia kwa utupu wao.

Picha ya kliniki ya sumu M-cholinomimetics, pamoja na uyoga wa agaric wa kuruka(ina muscarine)

kuna bradycardia iliyotamkwa, bronchospasm, ongezeko la uchungu la peristalsis (kuhara), jasho la ghafla, mshono, mkazo wa wanafunzi na spasm ya malazi, degedege zinawezekana. Ondoa dalili hizi zote

M-anticholinergics (atropine na wengine ni antidotes).

Pilocarpine(Pilocarpinum). Visawe: Pilocarpinum hidrokloridi

Kikundi cha dawa: M-cholinomimetic

Utaratibu wa hatua: Pilocarpine husisimua vipokezi vya pembeni vya m-cholinergic, husababisha kubana kwa mwanafunzi, hupunguza shinikizo la ndani ya jicho na kuboresha trophism ya tishu za jicho.

Dalili za matumizi: - glakoma!!!

Ili kuboresha trophism ya jicho na thrombosis ya mshipa wa kati wa retina, kizuizi cha papo hapo cha ateri ya retina, na atrophy ya ujasiri wa optic, na damu ya vitreous.

Kuacha hatua ya mydriatic baada ya matumizi ya atropine, homatropine, scopolamine au vitu vingine vya anticholinergic ili kupanua mwanafunzi katika masomo ya ophthalmological.

Madhara:

Maumivu ya kichwa (katika maeneo ya muda au periorbital), maumivu katika eneo la jicho; myopia; kupungua kwa maono, hasa usiku, kutokana na maendeleo ya miosis inayoendelea na spasm ya malazi; lacrimation, rhinorrhea, keratiti ya juu juu; athari za mzio. Kwa matumizi ya muda mrefu, maendeleo ya conjunctivitis, ugonjwa wa ngozi ya kope inawezekana; wakati wa kutumia mifumo yenye kutolewa kwa muda mrefu kwa madawa ya kulevya - maendeleo ya uvumilivu

Contraindications:

Hypersensitivity, iritis, cyclitis, iridocyclitis, keratiti, hali baada ya upasuaji wa ophthalmic na magonjwa mengine ya jicho ambayo mkazo wa mwanafunzi haufai. Kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na historia ya kizuizi cha retina na kwa wagonjwa wachanga walio na myopia ya juu.

Fomu za kutolewa: Suluhisho 1% katika bakuli za 5 na 10 ml; Suluhisho la 1% katika zilizopo za dropper za 1.5 ml; Haipatikani kwa sasa -1% na 2% ya mafuta ya macho; filamu za macho

Njia zinazochochea vipokezi vya H-cholinergic (N-cholinomimetics)

Madhara:

1) msisimko wa reflex wa kituo cha kupumua cha medula oblongata kupitia uanzishaji wa vipokezi vya cholinergic katika ukanda wa sinus ya carotid.

2) kuongeza shinikizo la damu kutokana na msisimko wa seli za medula ya adrenal na ganglia ya huruma (kutolewa kwa adrenaline na norepinephrine huongezeka).

3) kuwezesha upitishaji wa msukumo kwa misuli ya mifupa (na overdose - degedege)

N-cholinomimetics hupenya vizuri ndani ya mfumo mkuu wa neva, haswa lobelin, inaweza kusababisha bradycardia na kupungua kwa shinikizo la damu (uanzishaji wa kituo cha vagus), kutapika (msisimko wa kituo cha kutapika), degedege (msisimko wa seli za gyrus ya kati. na pembe za mbele za uti wa mgongo).

Dalili za matumizi ya mawakala wa AChE:

1) katika kesi ya kukamatwa kwa kupumua kuhusishwa na sumu ya monoxide ya kaboni, kuzama, kuumia kwa ubongo, kuumia kwa umeme, kuvuta pumzi ya hasira. Wao ni bora tu ikiwa msisimko wa reflex wa kituo cha kupumua huhifadhiwa.

2) kuwezesha kuacha kuvuta sigara.

Cytisine (Cytisini) - alkaloid iliyo kwenye mbegu za mmea wa Kirusi broom na Thermopsis lanceolate, wote kutoka kwa familia ya legume. Kama analeptic ya kupumua, hutolewa kwa njia ya suluhisho la 0.15% linaloitwa Cytiton (Cytitonum) katika ampoules 1 ml. Kama njia ya kuacha sigara - kwa namna ya vidonge vya Tabex.

Cititon. Utaratibu wa hatua: husisimua vipokezi vya H-cholinergic vya ukanda wa carotid, ambayo inaongoza kwa msisimko wa kituo cha kupumua. Msisimko wa wakati huo huo wa nodes za huruma na tezi za adrenal husababisha ongezeko la shinikizo la damu.

Athari ya cytiton (suluhisho la cytisine) juu ya kupumua ni ya asili ya "jerky" ya muda mfupi, hata hivyo, katika baadhi ya matukio, hasa kwa kukamatwa kwa kupumua kwa reflex, matumizi ya cytiton yanaweza kusababisha urejesho thabiti wa kupumua na mzunguko wa damu.

Inatumika kwa kukamatwa kwa kupumua kwa reflex (wakati wa operesheni, majeraha, nk) Ina athari ya shinikizo (ambayo inaitofautisha na lobelin). Kwa hiyo, cytiton inaweza kutumika katika hali ya mshtuko na collaptoid, na unyogovu wa kupumua na mzunguko wa damu kwa wagonjwa wenye magonjwa ya kuambukiza, nk Cytiton inasimamiwa intramuscularly au intramuscularly.

Cytiton ni kinyume chake (kutokana na uwezo wake wa kuongeza shinikizo la damu) na atherosclerosis kali na shinikizo la damu, kutokwa na damu kutoka kwa vyombo vikubwa, na edema ya pulmona.

Tabex- dawa za kuacha kuvuta sigara. Utaratibu wa utendaji: husisimua vipokezi sawa vya H-cholinergic kama nikotini. Hupunguza hitaji la idadi ya sigara zinazovuta sigara, kuwezesha kujizuia kwa muda kutoka kwa sigara, hupunguza dalili za uondoaji zinazotokea unapoacha kabisa sigara.

Ina maana ya kuchochea vipokezi vya M na H vya cholinergic

Uainishaji: M-HMpolocarpine hidrokloride, Aceclidine

N-HM Analeptics ya kupumua: Lobeline hidrokloride, Cititon

Kwa matibabu ya ulevi wa nikotini: kloridi ya Anabasine, Tabex

M na H-XMAcetylcholine, Carbacholin

Utaratibu wa d-I: Ajenti za kolineji kimuundo au anga zinafanana na molekuli ya ACh kwa viwango tofauti. Kwa hivyo, wanaweza kuingiliana ama na vipokezi vya cholinergic, au na sehemu za membrane ya seli inayowazunguka, au na enzymes (haswa na vipokezi vya cholinergic).

M-cholinomimetics: Huchochea vipokezi vya M-cholinergic.Huiga muwasho wa neva za parasympathetic. Athari kwenye moyo: kazi ya moyo hupungua, vipokezi vya cholinergic vya vyombo vya misuli ya mifupa (vasodilation) ni msisimko, usiri wa sababu ya kupumzika kwa misuli na seli za endothelial za mishipa, hii inasababisha hypotension, kupungua kwa kiwango cha moyo hadi kuacha. Uendeshaji wa polepole kwa kizuizi cha A-B. Kwa utawala wa intravenous wa M-hm, kukamatwa kwa moyo wa ghafla kunawezekana. Athari kwenye njia ya utumbo: Kuongeza sauti na kusisimua motility ya matumbo, wakati huo huo pumzika sphincters ya mfereji wa utumbo. Huondoa atony ya matumbo. Athari kwenye kibofu cha mkojo: Kuongezeka kwa sauti na shughuli za contractile ya misuli ya kibofu. Kupumzika kwa sphincter. Athari kwa macho: Kusababisha kubanwa kwa wanafunzi (miosis). Kupunguza shinikizo la intraocular. Wanasababisha mshtuko wa malazi.Kukaza kwa misuli ya mviringo ya jicho (ciliary) kunafuatana na unene wa misuli na kusonga mahali ambapo ligament ya zinn imeunganishwa karibu na lenzi. Lenzi huchukua umbo mbonyeo zaidi. Jicho limewekwa kwa maono ya karibu. Kwa bronchi: Spasm Kwa tezi: Kuongezeka kwa usiri. Kwa gallbladder: Kuongeza sauti.

Viashiria: 1. Glakoma. Pilocarpine hidrokloridi mara 2-4 kwa siku 1-5% ufumbuzi wa tone, marashi Filamu za macho usiku kwa kope la chini. Kitendo cha aceclidine ni kifupi.

2. Atony na paresis ya matumbo na kibofu.Paka aceclidin. Madhara machache. Kwa chini ya ngozi, 1-2 ml ya suluhisho la 0.2%, ikiwa ni lazima - mara kwa mara.

Katika dakika 30.

Contraindications: Bronchospasm, kupunguza shinikizo la damu, ugonjwa wa moyo mkali, mimba, kifafa. Madhara haya yanazuiwa au kubadilishwa na atropine.

N-cholinomimetics: Hatua ya biphasic kwenye vipokezi vya H-cholinergic: 1 - msisimko wa 2 - unyogovu

Vichocheo vya kupumua: Zinaingizwa kwa njia ya ndani tu. madhara:

Uwezo wa kusisimua chemoreceptors ya mishipa ya damu, kama matokeo ambayo -1. Kusisimua kwa kupumua kwa aina ya reflex. Athari ni kali, lakini ya muda mfupi (dakika 2-5 na utawala wa intravenous) Kwa utawala wa mishipa, dozi ndogo zinahitajika ili kuamsha kituo cha kupumua. na subcutaneous au IM - kipimo kinaongezeka kwa mara 10-20. Kwa njia hizi za utawala, hupenya vizuri ndani ya mfumo mkuu wa neva, husababisha kutapika, kushawishi, uanzishaji wa kituo cha vagal na uwezekano wa kukamatwa kwa moyo 2. Kuchochea kwa shughuli za moyo na mishipa. Maombi: mdogo. Kwa mshtuko, asphyxia ya watoto wachanga. Pamoja na kukamatwa kwa kupumua (jeraha) Pamoja na hali ya collaptoid Na magonjwa ya kuambukiza na unyogovu wa kupumua na hematopoiesis. Contraindications: Shinikizo la damu, kutokwa na damu, uvimbe wa mapafu. Hii ni suluhisho la 0.15% la cytisine ya alkaloid. Reflex husisimua kupumua Wakati huo huo, huongeza shinikizo la damu, ambalo huitofautisha na lobelin.

CYTIZINE ni sehemu ya tembe za Tabex, ambazo hurahisisha kuacha kuvuta sigara. LOBELINA HYDROCHLORIDE. Inasisimua katikati ya ujasiri wa vagus, ambayo inasababisha kupungua kwa shinikizo la damu.

Kwa nikoti inayong'aa. tegemezi: Kwa mujibu wa mpango huo, kwa kupungua kwa taratibu kwa dozi ANABAZIN - vidonge ndani au chini ya ulimi, filamu za buccal, kutafuna gum. TABEX - (ina cytisine alkaloid) LOBESIL - ina lobelia alkaloid)

NICORETTE - (ina nikotini) inhaler kwa namna ya mdomo, kwa kuzingatia vipengele vya tabia ya kulevya, kutafuna gum, kiraka, dawa ya pua, mini-kidonge. Inachukua muda wa miezi 3 kuacha kabisa sigara na kupungua kwa taratibu kwa kipimo.

M,N-cholinomimetics: Ukweli wa uanzishaji wa vipokezi vya M-cholinergic hutawala zaidi kloridi ya ACETYLCHOLINE. Hutumika mara chache. Ndani haifanyi kazi.

Inasimamiwa chini ya ngozi na intramuscularly - athari ya haraka, kali, ya muda mfupi. Intravenously haiwezekani kwa sababu ya kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu na kukamatwa kwa moyo.

Maombi: Na spasms ya vyombo vya pembeni (endarteritis). Pamoja na spasms ya mishipa ya retina.CARBACHOLINE.Inafanya kazi zaidi. hudumu kwa muda mrefu zaidi. Ndani, chini ya ngozi, ndani ya misuli, ndani ya mshipa (kwa tahadhari). Maombi: Ugonjwa wa Endarteritis.

Ndani ya nchi kwa namna ya matone ya jicho kwa glaucoma.

M-cholinomimetics ina athari ya moja kwa moja ya kusisimua kwenye vipokezi vya M-cholinergic. Kiwango cha vitu vile ni muscarine ya alkaloid, ambayo ina athari ya kuchagua kwa M-cholinergic receptors. Muscarine sio tiba, lakini sumu iliyo katika agariki ya kuruka inaweza kusababisha sumu kali.

Sumu na muscarine inatoa picha ya kliniki sawa na athari za kifamasia kama dawa za AChE. Kuna tofauti moja tu - hapa hatua kwenye M-receptors ni moja kwa moja. Dalili kuu zinazofanana zinajulikana: kuhara, upungufu wa pumzi, maumivu ya tumbo, mate, kubana kwa mwanafunzi (miosis - misuli ya mviringo ya mkataba wa mwanafunzi), shinikizo la intraocular hupungua, spasm ya malazi imebainishwa (karibu na eneo la maono), kuchanganyikiwa, mshtuko. , kukosa fahamu. Ujanibishaji wa vipokezi vya M: M1-gastric mucosa; M2-moyo; M3-tezi

Ya M-cholinomimetics katika mazoezi ya matibabu, inayotumiwa zaidi ni: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) poda; matone ya jicho 1-2% ufumbuzi katika bakuli za 5 na 10 ml, mafuta ya jicho - 1% na 2%, filamu za jicho zenye 2.7 mg ya pilocarpine), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp - 1 na 2 ml kila 0 .2% suluhisho; 3% na 5% - mafuta ya jicho.

Pilocarpine ni alkaloid kutoka shrub Pilocarpus microphyllus, (Amerika ya Kusini). Hivi sasa imepatikana kwa synthetically. Ina athari ya moja kwa moja ya M-cholinomimetic.

Kwa kuamsha viungo vya athari ambavyo hupokea uhifadhi wa cholinergic, M-cholinomimetics husababisha athari sawa na zile zinazozingatiwa wakati mishipa ya colinergic ya uhuru inapochochewa. Hasa huongeza sana secretion ya pilocarpine ya tezi. Lakini pilocarpine, kuwa dawa yenye nguvu sana na yenye sumu, hutumiwa tu katika mazoezi ya ophthalmic kwa glaucoma. Aidha, pilocarpine hutumiwa kwa thrombosis ya mishipa ya retina. Inatumika kwa mada, kwa namna ya matone ya jicho (suluhisho la 1-2%) na mafuta ya jicho (1 na 2%) na kwa namna ya filamu za jicho. Inapunguza mwanafunzi (kutoka masaa 3 hadi 24) na inapunguza shinikizo la intraocular. Kwa kuongeza, husababisha spasm ya malazi. Tofauti kuu kutoka kwa mawakala wa AChE ni kwamba pilocarpine ina athari ya moja kwa moja kwenye vipokezi vya M-cholinergic ya misuli ya jicho, wakati mawakala wa AChE wana athari isiyo ya moja kwa moja Inatumika katika vidonge (5 mg), katika meno (xerophthalmia) bol.

Aceclidin (Aceclidinum) - nje ya uzalishaji - synthetic M-cholinomimetic ya hatua moja kwa moja. Chini ya sumu. Wao hutumiwa kwa hatua ya ndani na ya kurejesha, yaani, hutumiwa wote katika mazoezi ya macho na kwa mfiduo wa jumla. Aceclidin imeagizwa kwa glaucoma (kidogo inakera conjunctiva), pamoja na atony ya njia ya utumbo (katika kipindi cha baada ya kazi), kibofu na uterasi. Kwa utawala wa parenteral, kunaweza kuwa na madhara: kuhara, jasho, salivation. Contraindications: pumu ya bronchial, mimba, atherosclerosis.

CISAPRID ni prokinetic ya kisasa

Ina maana ya kuzuia vipokezi vya m-cholinergic (vizuizi vya m-cholinergic, dawa zinazofanana na atropine)

M-CHOLINOBLOCKERS AU M-CHOLINOLITICS, DAWA ZA KUNDI LA ATROPINE ni dawa zinazozuia vipokezi vya M-cholinergic.

Atropine ni mwakilishi wa kawaida na aliyesomewa vizuri zaidi wa kundi hili - kwa hivyo kundi linaitwa dawa zinazofanana na atropine. Vizuizi vya M-anticholinergic huzuia vipokezi vya pembeni vya M-cholinergic vilivyoko kwenye utando wa seli za athari kwenye miisho ya nyuzi za cholinergic za postganglioniki, yaani kuzuia PARASYMPATIC, uhifadhi wa ndani wa cholinergic. Kuzuia athari nyingi za muscarinic za asetilikolini, athari za atropine kwenye ganglia ya uhuru na sinepsi za neuromuscular hazitumiki. Dawa nyingi zinazofanana na atropine huzuia vipokezi vya M-cholinergic katika mfumo mkuu wa neva. M-anticholinergic na uteuzi wa juu wa hatua ni Atropine (Atropini sulfas; vidonge 0.0005; ampoules 0.1% - 1 ml; 1% ya mafuta ya jicho).

Atropine ni alkaloid inayopatikana katika mimea ya familia ya nightshade. Atropine na alkaloids zinazohusiana zinapatikana katika idadi ya mimea:

Demoiselle (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Datura (Datura stramonium).

Atropine kwa sasa inapatikana synthetically, yaani, kemikali. Jina Atropa Belladonna ni kitendawili, kwani neno "Atropos" linamaanisha "majaliwa matatu yanayoongoza kwenye mwisho mbaya wa maisha", na "Belladonna" ni "mwanamke mrembo" (donna ni mwanamke, Bella ni jina la kike katika Romance. lugha). Neno hili linatokana na ukweli kwamba dondoo kutoka kwa mmea huu, uliowekwa ndani ya macho na uzuri wa mahakama ya Venetian, ukawapa "mionzi" - wanafunzi waliopanuliwa. Utaratibu wa hatua ya atropine na dawa zingine za kikundi hiki ni kwamba, kuzuia receptors za M-cholinergic, kushindana na acetylcholine, huzuia mpatanishi kuingiliana nao. Dawa za kulevya haziathiri awali, kutolewa na hidrolisisi ya acetylcholine. Asetilikolini inatolewa, lakini haiingiliani na vipokezi, kwani atropine ina mshikamano mkubwa (mshikamano) kwa kipokezi. Atropine, kama vile vizuizi vyote vya M-cholinergic, hupunguza au kuondoa athari za kuwasha kwa neva za cholinergic (parasympathetic) na hatua ya vitu vyenye shughuli ya M-cholinomimetic (asetilikolini na analogues zake, mawakala wa AChE, M-cholinomimetiki). Hasa, atropine inapunguza madhara ya kuwasha n. vagus. Upinzani kati ya asetilikolini na atropine ni wa ushindani, kwa hiyo, pamoja na ongezeko la mkusanyiko wa acetylcholine, hatua ya atropine katika hatua ya matumizi ya muscarine huondolewa.

ATHARI KUU ZA KIDAWA ZA ATROPINE

Tabia za antispasmodic hutamkwa haswa katika atropine. Kwa kuzuia receptors za M-cholinergic, atropine huondoa athari ya kusisimua ya mishipa ya parasympathetic kwenye viungo vya misuli ya laini. Toni ya misuli ya njia ya utumbo, ducts bile na gallbladder, bronchi, ureters, na kibofu hupungua.

Atropine pia huathiri sauti ya misuli ya jicho. Wacha tuchambue athari za atropine kwenye jicho:

pamoja na kuanzishwa kwa atropine, hasa kwa matumizi yake ya ndani, kutokana na kizuizi cha M-cholinergic receptors ya misuli ya mviringo ya iris, kuna upanuzi wa mwanafunzi - mydriasis. Mydriasis pia huongezeka kama matokeo ya uhifadhi wa uhifadhi wa huruma wa m.dilatator pupillae. Kwa hiyo, atropine kwenye jicho katika suala hili hufanya kwa muda mrefu - hadi siku 7;

chini ya ushawishi wa atropine, misuli ya ciliary inapoteza sauti yake, inapunguza, ambayo inaambatana na mvutano wa ligament ya zinn inayounga mkono lens. Matokeo yake, lens pia hupungua, na urefu wa kuzingatia wa lens vile huongezeka. Lens huweka maono kwa mtazamo wa mbali, hivyo vitu vilivyo karibu havitambui kwa uwazi na mgonjwa. Kwa kuwa sphincter iko katika hali ya kupooza, haiwezi kupunguza mwanafunzi wakati wa kuangalia vitu vilivyo karibu, na photophobia (photophobia) hutokea kwa mwanga mkali. Hali hii inaitwa ACCOMMODATION PARALYSIS au CYCLOPLEGIA. Kwa hivyo, atropine ni MIDRATIC na CYCLOPLEGIC. Utumizi wa juu wa suluhisho la 1% la atropine husababisha athari ya juu ya mydriatic ndani ya dakika 30-40, na urejesho kamili wa kazi hutokea kwa wastani baada ya siku 3-4 (wakati mwingine hadi siku 7-10). Kupooza kwa malazi hutokea baada ya masaa 1-3 na hudumu hadi siku 8-12 (takriban siku 7);

kupumzika kwa misuli ya siliari na kuhamishwa kwa lensi kwenye chumba cha mbele cha jicho kunafuatana na ukiukaji wa utokaji wa maji ya intraocular kutoka kwa chumba cha nje. Katika suala hili, atropine haibadilishi shinikizo la intraocular kwa watu wenye afya, au kwa watu binafsi walio na chumba kidogo cha anterior na kwa wagonjwa walio na glaucoma ya pembe-nyembamba, inaweza hata kuongezeka, i.e., kusababisha kuzidisha kwa shambulio la glaucoma.

DALILI ZA ATROPINE KATIKA OPHTHALMOLOJIA

Katika ophthalmology, atropine hutumiwa kama mydriatic ili kusababisha cycloplegia (kupooza kwa malazi). Mydriasis ni muhimu katika utafiti wa fundus na katika matibabu ya wagonjwa wenye iritis, iridocyclitis na keratiti. Katika kesi ya mwisho, atropine hutumiwa kama wakala wa immobilization ambayo inakuza mapumziko ya kazi ya jicho.

Kuamua nguvu ya kweli ya kuakisi ya lenzi wakati wa kuchagua glasi.

Atropine ni dawa ya chaguo ikiwa ni muhimu kupata cycloplegia ya juu (ulemavu wa malazi), kwa mfano, katika marekebisho ya strabismus ya malazi.

ATHARI ZA ATROPINE KWENYE VIUNGO VYENYE MISULI LAINI. Atropine inapunguza tone na shughuli za magari (peristalsis) ya sehemu zote za njia ya utumbo. Atropine pia hupunguza peristalsis ya ureta na chini ya kibofu cha kibofu. Aidha, atropine hupunguza misuli ya laini ya bronchi na bronchioles. Kuhusiana na njia ya biliary, athari ya antispasmodic ya atropine ni dhaifu. Inapaswa kusisitizwa kuwa athari ya antispasmodic ya atropine inatamkwa hasa dhidi ya historia ya spasm ya awali. Kwa hivyo, atropine ina athari ya antispasmodic, i.e. atropine hufanya katika kesi hii kama antispasmodic. Na tu kwa maana hii inaweza atropine kutenda kama wakala wa "anesthetic".

USHAWISHI WA ATROPINE KWENYE TEZI ZA SIRI YA NJE. Atropine inadhoofisha sana usiri wa tezi zote za usiri wa nje, isipokuwa tezi za mammary. Katika kesi hiyo, atropine huzuia usiri wa mshono wa maji ya maji, unaosababishwa na kusisimua kwa mgawanyiko wa parasympathetic wa mfumo wa neva wa uhuru, kinywa kavu hutokea. Kupungua kwa lacrimation. Atropine inapunguza kiasi na asidi ya jumla ya juisi ya tumbo. Katika kesi hiyo, ukandamizaji, kudhoofika kwa usiri wa tezi hizi inaweza kuwa hadi kuzima kwao kamili. Atropine inapunguza kazi ya siri ya tezi katika cavities ya pua, mdomo, pharynx na bronchi. Siri ya tezi za bronchial inakuwa viscous. Atropine, hata kwa dozi ndogo, huzuia usiri wa tezi za jasho.

ATHARI ZA ATROPINE KWENYE MFUMO WA MISHIPA YA MOYO. Atropine, kuleta moyo nje ya udhibiti n.vagus, husababisha TACHICARDIA, yaani, huongeza kiwango cha moyo. Kwa kuongeza, atropine inawezesha uendeshaji wa msukumo katika mfumo wa uendeshaji wa moyo, hasa katika nodi ya AV na pamoja na kifungu cha atrioventricular kwa ujumla. Athari hizi hazitamkwa sana kwa wazee, kwani katika kipimo cha matibabu atropine haina athari kubwa kwenye mishipa ya damu ya pembeni, imepunguza tone ya n.vagus. Atropine haina athari kubwa kwenye mishipa ya damu katika vipimo vya matibabu.

ATHARI ZA ATROPINE KWENYE CNS. Katika vipimo vya matibabu, atropine haiathiri mfumo mkuu wa neva. Katika kipimo cha sumu, atropine husisimua kwa kasi neurons ya gamba la ubongo, na kusababisha msisimko wa motor na hotuba, kufikia mania, delirium na hallucinations. Kuna kinachoitwa "atropine psychosis", na kusababisha zaidi kupungua kwa kazi na maendeleo ya coma. Pia ina athari ya kuchochea kwenye kituo cha kupumua, lakini kwa kuongezeka kwa dozi, unyogovu wa kupumua unaweza kutokea.

DALILI ZA MATUMIZI YA ATROPINE (isipokuwa kwa macho)

Kama msaada wa kwanza kwa:

utumbo

figo

colic ya ini.

Na spasms ya bronchi (tazama adrenomimetics).

Katika tiba tata ya wagonjwa wenye kidonda cha tumbo na kidonda cha duodenal (hupunguza sauti na usiri wa tezi). Inatumika tu katika tata ya hatua za matibabu, kwani inapunguza usiri tu kwa dozi kubwa.

Kama njia ya matibabu ya awali katika mazoezi ya anesthetic, atropine hutumiwa sana kabla ya upasuaji. Atropine hutumiwa kama njia ya kuandaa mgonjwa kwa upasuaji kwa sababu ina uwezo wa kukandamiza usiri wa tezi za salivary, nasopharyngeal na tracheobronchial. Kama unavyojua, anesthetics nyingi (haswa ether) ni hasira kali ya mucosal. Kwa kuongeza, kwa kuzuia vipokezi vya M-cholinergic ya moyo (kinachojulikana athari ya vagolytic), atropine inazuia reflexes hasi juu ya moyo, ikiwa ni pamoja na uwezekano wa kuacha reflex yake. Kutumia atropine na kupunguza secretion ya tezi hizi, maendeleo ya matatizo ya uchochezi baada ya kazi katika mapafu ni kuzuiwa. Hii inaelezea umuhimu wa ukweli kwamba resuscitators ambatanisha wakati wanazungumza juu ya fursa kamili ya "kupumua" mgonjwa.

Atropine hutumiwa katika cardiology. Athari yake ya kuzuia M-cholinergic kwenye moyo ni nzuri katika aina fulani za arrhythmias ya moyo (kwa mfano, blockade ya atrioventricular ya asili ya vagal, yaani, na bradycardia na blockades ya moyo).

Atropine imetumika sana kama ambulensi kwa sumu:

a) AChE maana yake (FOS)

b) M-cholinomimetics (muscarine).

Pamoja na atropine, dawa zingine zinazofanana na atropine zinajulikana. Alkaloidi za asili zinazofanana na atropine ni pamoja na SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Inapatikana katika ampoules ya 1 ml - 0.05%, na pia kwa namna ya matone ya jicho (0.25%). Imejumuishwa katika mmea wa mandrake (Scopolia carniolica) na katika mimea hiyo hiyo ambayo ina atropine (Belladonna, Henbane, Datura). Kimuundo karibu na atropine. Imetangaza mali ya M-anticholinergic. Kuna tofauti moja tu muhimu kutoka kwa atropine: katika vipimo vya matibabu, scopolamine husababisha sedation kali, unyogovu wa CNS, jasho na usingizi. Inatenda kwa unyogovu kwenye mfumo wa extrapyramidal na uhamisho wa msisimko kutoka kwa njia za piramidi kwenye neurons za motor za ubongo. Kuanzishwa kwa madawa ya kulevya kwenye cavity ya conjunctiva husababisha mydriasis ya muda mrefu. Kwa hivyo, wataalam wa anesthesiologists hutumia scopolamine (0.3-0.6 mg s / c) kama njia ya matibabu ya mapema, lakini kawaida pamoja na morphine (lakini sio kwa wazee, kwani inaweza kusababisha machafuko). Wakati mwingine hutumiwa katika mazoezi ya akili kama sedative, na katika neurology kwa ajili ya marekebisho ya parkinsonism. Scopolamine hufanya fupi kuliko atropine. Pia hutumiwa kama antiemetic na sedative kwa ugonjwa wa bahari na hewa (vidonge vya Aeron ni mchanganyiko wa scopolamine na hyoscyamine). Platifyllin pia ni ya kundi la alkaloids zilizopatikana kutoka kwa vifaa vya mmea (rhomboid ragwort). (Platyphyllini hydrotartras: vidonge vya 0.005, pamoja na ampoules ya 1 ml - 0.2%; matone ya jicho - 1-2% ufumbuzi). Inatenda sawa, na kusababisha athari sawa za pharmacological, lakini dhaifu kuliko atropine. Ina athari ya wastani ya ganglioblocking, pamoja na athari ya moja kwa moja ya myotropic antispasmodic (kama papaverine), pamoja na vituo vya vasomotor. Ina athari ya kutuliza kwenye mfumo mkuu wa neva. Platifillin hutumiwa kama antispasmodic kwa spasms ya njia ya utumbo, ducts bile, gallbladder, ureters, na kuongezeka kwa sauti ya mishipa ya ubongo na moyo, na pia kwa ajili ya misaada ya pumu ya bronchial. Katika mazoezi ya ophthalmic, madawa ya kulevya hutumiwa kupanua mwanafunzi (hutenda mfupi kuliko atropine, haiathiri malazi). Inaingizwa chini ya ngozi, lakini ikumbukwe kwamba ufumbuzi wa mkusanyiko wa 0.2% (pH = 3.6) ni chungu.

HOMATROPIN (Homatropinum: chupa 5 ml - 0.25%) inapendekezwa kwa mazoezi ya ophthalmic. Husababisha upanuzi wa mwanafunzi na kupooza kwa malazi, ambayo ni, hufanya kama mydriatic na cycloplegic. Athari za ophthalmic zinazosababishwa na homatropine hudumu masaa 15-24 tu, ambayo ni rahisi zaidi kwa mgonjwa ikilinganishwa na hali wakati atropine inatumiwa. Hatari ya kuongeza IOP ni ndogo, kwa sababu. dhaifu kuliko atropine, lakini wakati huo huo, dawa ni kinyume chake katika glaucoma. Vinginevyo, kimsingi haina tofauti na atropine, hutumiwa tu katika mazoezi ya jicho.

Dawa ya syntetisk METACIN ni kizuizi cha M-anticholinergic kinachofanya kazi sana (Methacinum: katika vidonge - 0.002; katika ampoules 0.1% - 1 ml. Quaternary, kiwanja cha amonia ambacho hakipenye vizuri kupitia BBB. Hii ina maana kwamba madhara yake yote yanatokana na M-anticholinergic ya pembeni Inatofautiana na atropine kwa athari iliyotamkwa zaidi ya bronchodilator, haina athari kwenye mfumo mkuu wa neva.Ina nguvu kuliko atropine, inazuia usiri wa tezi za mate na bronchi.Hutumika kwa pumu ya bronchial, kidonda cha peptic, kwa ajili ya misaada ya colic ya figo na hepatic, kwa premedication katika anesthesiology (katika / katika - katika dakika 5-10, katika / m - katika dakika 30) - ni rahisi zaidi kuliko atropine.

Ipratropium bromidi - kwa ajili ya misaada ya bronchospasm, inapatikana katika erosoli

Ya madawa ya kulevya yenye atropine, maandalizi ya belladonna (belladonna) hutumiwa pia, kwa mfano, dondoo za belladonna (nene na kavu), tinctures ya belladonna, vidonge vya pamoja. Hizi ni dawa dhaifu na hazitumiwi kwenye gari la wagonjwa. Inatumika nyumbani katika hatua ya prehospital.

Hatimaye, maneno machache kuhusu mwakilishi wa kwanza wa wapinzani wa muscarinic receptor waliochaguliwa. Ilibadilika kuwa katika viungo tofauti vya mwili kuna subclasses tofauti za receptors za muscarinic (M-moja na M-mbili). Hivi karibuni, gastrocepin ya madawa ya kulevya (pirenzepine) imeundwa, ambayo ni kizuizi maalum cha M-one cholinergic receptors ya tumbo. Kliniki, hii inaonyeshwa na kizuizi kikubwa cha usiri wa juisi ya tumbo. Kutokana na uzuiaji uliotamkwa wa usiri wa juisi ya tumbo, gastrocepin husababisha maumivu ya kudumu na ya haraka. Kutumika kwa vidonda vya tumbo na duodenal, gastritis, doudenitis. Ina madhara machache sana na kwa kweli haiathiri moyo; haiingii mfumo mkuu wa neva.

MADHARA YA ATROPINE NA DAWA ZAKE. Katika hali nyingi, athari ni matokeo ya upana wa hatua ya kifamasia ya dawa zilizosomwa na huonyeshwa kwa kinywa kavu, ugumu wa kumeza, atony ya matumbo (kuvimbiwa), mtazamo wa kuona, tachycardia. Matumizi ya ndani ya atropine inaweza kusababisha athari ya mzio (ugonjwa wa ngozi, conjunctivitis, uvimbe wa kope). Atropine ni kinyume chake katika glaucoma.

SUMU KALI YENYE ATROPINE, DAWA NA MIMEA INAYOFANANA NA ATROPINE ILIYO NA ATROPINE. Atropine ni mbali na haina madhara. Inatosha kusema kwamba hata matone 5-10 yanaweza kuwa na sumu. Kiwango cha kuua kwa watu wazima kinapochukuliwa kwa mdomo huanza saa 100 mg, kwa watoto - kutoka 2 mg; wakati unasimamiwa parenterally, madawa ya kulevya ni sumu zaidi. Picha ya kliniki katika kesi ya sumu na dawa za atropine na atropine ni tabia sana. Kuna dalili zinazohusiana na ukandamizaji wa mvuto wa cholinergic na athari za sumu kwenye mfumo mkuu wa neva. Wakati huo huo, kulingana na kipimo cha dawa iliyoingizwa, kuna kozi ya RAHISI na KALI.

Kwa sumu kali, dalili zifuatazo za kliniki zinakua:

wanafunzi waliopanuka (mydriasis), photophobia;

ngozi kavu na utando wa mucous. Hata hivyo, kutokana na kupungua kwa jasho, ngozi ni ya moto, nyekundu, kuna ongezeko la joto la mwili, kuvuta kali kwa uso (uso "huwaka na joto");

utando wa mucous kavu;

tachycardia kali;

atony ya matumbo.

Katika kesi ya sumu kali, dhidi ya historia ya dalili hizi zote, PSYCHOMOTOR EXCITATION, yaani, msisimko wa akili na motor, huja mbele. Kwa hivyo usemi unaojulikana sana: "henbane alikula sana." Uratibu wa magari unafadhaika, hotuba imezimwa, fahamu imechanganyikiwa, maono yanajulikana. Matukio ya psychosis ya atropine yanaendelea, inayohitaji uingiliaji wa mtaalamu wa akili. Baadaye, ukandamizaji wa kituo cha vasomotor unaweza kutokea kwa upanuzi mkali wa capillaries. Kuanguka, kukosa fahamu na kupooza kupumua kunakua.

HATUA ZA USAIDIZI KWA SUMU YA ATROPINE

Ikiwa sumu imeingizwa, basi jaribio linapaswa kufanywa ili kumwaga haraka iwezekanavyo (uoshaji wa tumbo, laxatives, nk); astringents - tannin, adsorbing - mkaa ulioamilishwa, diuresis ya kulazimishwa, hemosorption. Ni muhimu kuomba matibabu maalum.

Kabla ya kuosha, dozi ndogo (0.3-0.4 ml) ya diazepam (sibazon, relanium) inapaswa kusimamiwa ili kupambana na psychosis, psychomotor agitation. Kiwango cha sibazon haipaswi kuwa kikubwa, kwani mgonjwa anaweza kuendeleza kupooza kwa vituo muhimu. Katika hali hii, chlorpromazine haipaswi kusimamiwa, kwa kuwa ina athari yake ya muscarine.

Inahitajika kuondoa atropine kutoka kwa unganisho lake na vipokezi vya cholinergic; cholinomimetics anuwai hutumiwa kwa madhumuni haya. Ni bora kutumia physostigmine (katika / ndani, polepole, 1-4 mg), ambayo hufanyika nje ya nchi. Tunatumia mawakala wa AChE, mara nyingi prozerin (2-5 mg, s.c.). Madawa ya kulevya yanasimamiwa kwa muda wa masaa 1-2 mpaka dalili za kuondokana na blockade ya receptors ya muscarinic kuonekana. Ni vyema kutumia physostigmine kwa sababu hupenya vyema kupitia BBB hadi kwenye mfumo mkuu wa neva, na hivyo kupunguza taratibu kuu za atropine psychosis. Ili kupunguza hali ya photophobia, mgonjwa huwekwa kwenye chumba giza, kusugua na maji baridi hufanyika. Utunzaji wa uangalifu unahitajika. Kupumua kwa bandia mara nyingi huhitajika.

N-CHOLINERGICS

Acha nikukumbushe kwamba vipokezi vya H-cholinergic vimewekwa ndani ya ganglia ya uhuru na sahani za mwisho za misuli ya mifupa. Kwa kuongeza, receptors za H-cholinergic ziko kwenye glomeruli ya carotid (ni muhimu kukabiliana na mabadiliko katika kemia ya damu), pamoja na medula ya adrenal na ubongo. Unyeti wa vipokezi vya H-cholinergic vya ujanibishaji tofauti kwa misombo ya kemikali sio sawa, ambayo inafanya uwezekano wa kupata vitu vyenye athari kubwa kwenye ganglia ya uhuru, vipokezi vya cholinergic vya sinepsi za neuromuscular, na mfumo mkuu wa neva.

Njia zinazochochea vipokezi vya H-cholinergic huitwa H-cholinomimetics (mimetics ya nikotini), na vizuizi huitwa vizuizi vya H-cholinergic (vizuizi vya nikotini).

Ni muhimu kusisitiza kipengele kifuatacho: N-cholinomimetics zote zinasisimua N-cholinergic receptors tu katika awamu ya kwanza ya hatua yao, na katika awamu ya pili, msisimko hubadilishwa na athari ya unyogovu. Kwa maneno mengine, N-cholinomimetics, haswa dutu ya kumbukumbu, nikotini, ina athari ya awamu mbili kwenye vipokezi vya N-cholinergic: katika awamu ya kwanza, nikotini hufanya kama N-cholinomimetic, katika pili - kama kizuizi cha N-anticholinergic. .

Madawa ya kikundi hiki yana athari ya moja kwa moja ya kusisimua kwenye vipokezi vya M-cholinergic vilivyo kwenye mwisho wa nyuzi za neva za postganglioniki za parasympathetic. Kama matokeo, huzaa athari za asetilikolini zinazohusiana na msisimko wa uhifadhi wa parasympathetic: kubanwa kwa mwanafunzi (miosis), spasm ya malazi (jicho limewekwa karibu na maono), mkazo wa kikoromeo, mshono mwingi, kuongezeka kwa usiri wa kikoromeo, kusaga chakula. na tezi za jasho, kuongezeka kwa motility ya njia ya utumbo , kuongezeka kwa sauti ya kibofu cha kibofu, bradycardia.

Mtini.7. Athari za cholinomimetics kwenye jicho (Idadi ya mishale inaonyesha ukubwa wa utokaji wa maji ya intraocular)

Pilocarpine ni mmea wa alkaloid. Imepatikana kwa njia ya syntetisk, inapatikana katika mfumo wa hidrokloride ya pilocarpine. Athari yake - kupunguza shinikizo la intraocular, hutumiwa kutibu glakoma (kuongezeka kwa shinikizo la intraocular hadi 50-70 mm Hg Art.). Matumizi ya pilocarpine husababisha kubana kwa mwanafunzi kwa sababu ya kusinyaa kwa misuli ya mviringo ya iris, kuwezesha utokaji wa maji kutoka kwa chumba cha mbele cha jicho hadi nyuma kwa sababu ya kusinyaa kwa misuli ya siliari. Wakati huo huo, spasm ya malazi inakua (curvature ya lens huongezeka). (Mchoro 11).

Pilocarpine hutumiwa tu ndani ya nchi, kwa sababu. ni sumu kabisa. Inatumika kwa glakoma, atrophy ya ujasiri wa optic, kuboresha trophism ya jicho, nk Ina athari kidogo inakera. Ni sehemu ya matone ya jicho yaliyounganishwa Fotil, Pilotim.

N - cholinomimetics

Usikivu wa H-cholinergic receptors ya ujanibishaji tofauti kwa kemikali si sawa kutokana na tofauti katika muundo wao.

N-cholinomimetics (cytiton, lobelin) husisimua N-cholinergic receptors ya carotid sinus glomeruli, ambayo inaongoza kwa kusisimua reflex ya vituo vya kupumua na vasomotor. Kuna kuongezeka na kuongezeka kwa kupumua. Msisimko wa wakati huo huo wa nodi za synaptic na tezi za adrenal husababisha kuongezeka kwa kutolewa kwa adrenaline na kuongezeka kwa shinikizo la damu.

Cytiton na Lobelina hidrokloridi ni vichochezi vya reflex vya kupumua na vinaweza kutumika kwa ajili ya kukamatwa kwa kupumua kwa reflex (sumu ya monoksidi kaboni, kuzama, kukosa hewa, majeraha ya umeme, n.k.), na kukosa hewa kwa watoto wachanga.

Kwa upana zaidi, vitu hivi hutumiwa kutibu uvutaji wa tumbaku. Kama sehemu ya vidonge vya Tabex (cytisine), hutumiwa kuwezesha uvutaji sigara. Kwa kusudi hili, dozi ndogo za nikotini hutumiwa pia (Nikotini kutafuna ufizi, kiraka cha Nicotinell). Dawa hizi hupunguza utegemezi wa kimwili kwa nikotini.

Alkaloidi ya tumbaku - nikotini pia ni N-cholinomimetic, lakini haitumiwi kama dawa. Hupenya mwili wakati wa kuvuta tumbaku na ina athari mbalimbali. Nikotini huathiri vipokezi vya pembeni na vya kati vya H-cholinergic, na ina athari ya awamu mbili: hatua ya kwanza - msisimko - inabadilishwa na athari ya kukata tamaa. Athari ya mara kwa mara ya nikotini ni athari yake ya vasoconstrictive, kwa sababu ya ukweli kwamba nikotini huchochea vipokezi vya H-cholinergic ya ganglia yenye huruma, seli za chromaffin za tezi za adrenal na ukanda wa sinus ya carotid, huchochea kutolewa kwa adrenaline na reflexively kusisimua kituo cha vasomotor. . Katika suala hili, nikotini huongeza shinikizo la damu na inachangia maendeleo ya shinikizo la damu. Ugonjwa mkali wa mishipa ya mwisho wa chini - obliterating endarteritis - hutokea karibu pekee kwa wavuta sigara. Nikotini hupunguza mishipa ya damu ya moyo na inachangia maendeleo ya angina pectoris, infarction ya myocardial, tachycardia. Mabadiliko makubwa yanazingatiwa kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva. Inaonyesha athari za nikotini na kansa.

M, N - cholinomimetics

Dutu hizi wakati huo huo huchochea M- na H-cholinergic receptors na huathiri moja kwa moja au kwa njia isiyo ya moja kwa moja viungo vya utendaji. Kuna M, N-cholinomimetics ya hatua ya moja kwa moja na isiyo ya moja kwa moja.

Dawa zinazofanya kazi moja kwa moja ni pamoja na Asetilikolini na Carbachol (Carbachol). Wao huchochea moja kwa moja receptors za postsynaptic. Kama dawa, asetilikolini haitumiki, kwa sababu. inafanya kazi kwa muda mfupi (dakika kadhaa). Inatumika katika pharmacology ya majaribio.

Katika mazoezi ya matibabu, analog ya acetylcholine, Carbacholin, wakati mwingine hutumiwa kwa glaucoma kwa namna ya matone ya jicho. Inatofautiana na acetylcholine kwa kudumu zaidi na hufanya muda mrefu (hadi saa 1-1.5), kwa sababu. haibadilishwi na asetilikolinesterasi.

Anticholinesterase mawakala (M, N - cholinomimetics isiyo ya moja kwa moja).

Dutu hizi huzuia shughuli ya enzyme ya acetylcholinesterase na kuongeza athari ya asetilikolini kwenye M- na H-cholinergic receptors. Madhara ya mawakala wa anticholinesterase kimsingi yanafanana na yale ya moja kwa moja ya M,N-cholinomimetics. Hatua ya M-cholinomimetic inadhihirishwa katika ongezeko la tone na shughuli za contractile ya misuli laini (bronchus, njia ya utumbo, kibofu, misuli ya mviringo ya iris, nk), katika kuongezeka kwa secretion ya tezi (bronchi, utumbo, jasho, nk). ), katika tukio la bradycardia na kushuka kwa shinikizo la damu. Hatua ya N-cholinomimetic inaonyeshwa katika kuchochea kwa uendeshaji wa neuromuscular. Katika dozi ndogo, dawa za anticholinesterase huchochea mfumo mkuu wa neva, na kwa kiasi kikubwa hupunguza.

Amine za kiwango cha juu (physostigmine, galantamine) hupenya utando wa kibaolojia, pamoja na BBB, na kuwa na athari iliyotamkwa kwenye mfumo mkuu wa neva. Derivatives ya amonia ya Quaternary (prozerin, pyridostigmine, distigmine) ni vigumu kupenya kupitia BBB.

Uzuiaji wa acetylcholinesterase unafanywa kutokana na mwingiliano wa vitu na maeneo sawa ya enzyme ambayo acetylcholine hufunga. Uhusiano huu unaweza kubadilishwa au kubatilishwa.

Neostigmine (prozerin) - dawa ya synthetic, ni kiwanja cha amonia ya quaternary, haipenye BBB na ina athari kubwa katika tishu za pembeni. Inatumika kwa myasthenia gravis, dystrophy ya misuli, kupooza, matatizo ya motor yanayohusiana na neuritis, polyneuritis, athari za mabaki baada ya majeraha ya ubongo, poliomyelitis, meningitis, encephalitis, pamoja na atony ya matumbo na kibofu, shughuli dhaifu za kazi. Prozerin ni mpinzani wa vizuizi vya M-cholinergic na dawa zinazofanana na curare na aina ya hatua ya kuzuia kupooza. Contraindicated katika kifafa, kikoromeo pumu, angina pectoris, atherosclerosis, mimba.

Galantamine (nivalin) ni alkaloid inayopatikana kwenye mizizi ya theluji. Inapatikana kama galantamine hydrobromide. Ni amini ya juu, hupenya kupitia BBB na ina shughuli kuu. Physostigmine (physostigmine salicylate) ina mali sawa.

Inatumika kwa polyneuritis, matatizo ya mzunguko wa ubongo, poliomyelitis, ugonjwa wa kupooza kwa ubongo, shida ya akili (uharibifu wa kumbukumbu), myasthenia gravis, atony ya viungo vya ndani.

Bromidi ya distigmine (ubretide), bromidi ya Pyridostigmine (kalimin) - dawa za syntetisk ambazo huzuia kwa njia ya asetilikolinesterase. Wao hutumiwa kwa atony ya matumbo na kibofu, myasthenia gravis, kupooza kwa misuli iliyopigwa.

Kwa sababu ya phosphorylation ya acetylcholinesterase, kizuizi kisichoweza kurekebishwa cha shughuli zake kwa muda mrefu hufanywa. Athari hii ina misombo ya organophosphorus (FOS), ambayo Phosphacol na Armin kwa namna ya matone ya jicho walipata matumizi ya matibabu katika matibabu ya glakoma.

Lakini FOS pia inajumuisha kundi kubwa la dawa za kuua wadudu (chlorophos, karbofos, dichlorvos, nk), pamoja na fungicides, herbicides, nk kutumika katika kilimo.

Wakati zinatumiwa, sumu mara nyingi hutokea, ambayo ina dalili zifuatazo: miosis (kupungua kwa mwanafunzi), salivation, jasho, kutapika, bronchospasm, kuhara. Degedege, fadhaa ya psychomotor, kukosa fahamu na kukamatwa kwa kupumua kunaweza kutokea. Katika kesi ya sumu ya OP ya papo hapo, kwanza kabisa, ni muhimu kuondoa dutu yenye sumu kutoka kwa tovuti ya sindano, safisha ngozi na suluhisho la 3-5% ya sodium bicarbonate. Ikiwa FOS imeingizwa, suuza tumbo, toa laxatives na adsorbents. Ikiwa FOS iliingia kwenye damu, basi diuresis ya kulazimishwa, hemosorption, hemodialysis hufanyika.

Kama wapinzani wanaofanya kazi katika kesi ya sumu ya FOS, M-anticholinergics (atropine, nk), pamoja na viboreshaji vya cholinesterase - dipyroxime na isonitrosine, hutumiwa. Wanamfunga kwa FOS, kuharibu kifungo cha phosphorus-enzyme na kurejesha shughuli za enzyme. Dawa hizi zinafaa tu katika masaa ya kwanza baada ya sumu.

Anticholinergics

Anticholinergic au anticholinergic agents ni vitu vinavyodhoofisha, kuzuia au kuacha mwingiliano wa asetilikolini na vipokezi vya cholinergic. Kwa kuzuia receptors, hufanya kinyume na acetylcholine.

M - anticholinergics

Madawa ya kikundi hiki huzuia M - receptors za cholinergic na kuzuia mwingiliano wa mpatanishi wa acetylcholine nao. Wakati huo huo, uhifadhi wa parasympathetic wa viungo huondolewa (imefungwa) na athari zinazofanana hutokea: kupungua kwa usiri wa mate, jasho, bronchial, tezi za utumbo, upanuzi wa bronchi, kupungua kwa sauti ya misuli laini na peristalsis. kwa viungo vya ndani, tachycardia na kuongezeka kwa kiwango cha moyo; inapotumiwa kwa mada, husababisha upanuzi wa mwanafunzi (mydriasis), kupooza kwa malazi (maono yamewekwa kwa maono ya mbali), na ongezeko la shinikizo la intraocular.

M isiyo ya kuchagua M - anticholinergics

Wanaathiri vipokezi vya pembeni na vya kati vya M-cholinergic. Miongoni mwao ni dawa za mitishamba na za syntetisk.

Atropine ni alkaloid ya idadi ya mimea kutoka kwa familia ya nightshade: belladonna, dope, henbane, nk. Inazalishwa kwa namna ya atropine sulfate. Ni racemate, ni mchanganyiko wa L- na D-isomers ya hyoscyamine. Pia hupatikana kwa synthetically. Husababisha athari zote hapo juu. Hasa hutamkwa katika atropine ni mali ya antispasmodic, athari kwenye jicho, usiri wa tezi, mfumo wa uendeshaji wa moyo. Katika viwango vya juu, atropine huchochea cortex ya ubongo na inaweza kusababisha motor na hotuba kutokuwa na utulivu.

Atropine hutumiwa kwa kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, kwa spasms ya matumbo na njia ya mkojo, kwa pumu ya bronchial, kwa bradycardia na atrioventricular block ya moyo, kwa jasho kubwa, kupunguza mshono katika ugonjwa wa Parkinson, kwa ajili ya matibabu kabla ya anesthesia kutokana na ugonjwa wake. uwezo wa kukandamiza usiri wa tezi za mate na kikoromeo, katika kesi ya sumu na M-cholinomimetics na mawakala wa anticholinesterase.

Katika mazoezi ya ophthalmic, atropine hutumiwa kupanua mwanafunzi kwa madhumuni ya uchunguzi na katika magonjwa ya uchochezi ya papo hapo na majeraha ya jicho. Upanuzi wa juu wa mwanafunzi hutokea kwa dakika 30-40 na huchukua siku 7-10. Dawa zinazofanana na atropine Homatropin (saa 15-20) na Tropicamide (saa 2-6) hufanya kazi kwa muda mfupi.

Madhara yasiyofaa ya atropine yanahusishwa na hatua yake ya M-anticholinergic: ukavu wa kinywa, ngozi, uharibifu wa kuona, tachycardia, mabadiliko ya sauti, mkojo usioharibika, kuvimbiwa. Kupungua kwa jasho kunaweza kusababisha ongezeko la joto la mwili.

Atropine na M-anticholinergics ni kinyume chake kwa glaucoma, hypersensitivity kwao, na homa, katika msimu wa joto (kutokana na uwezekano wa "kiharusi cha joto").

Wakati sumu na atropine, ukame wa mucosa ya mdomo, nasopharynx, kumeza kuharibika, hotuba hujulikana; kavu na hyperemia ya ngozi, homa, wanafunzi waliopanuka, picha ya picha (photophobia). Inajulikana na msisimko wa magari na hotuba, delirium, hallucinations.

Poisoning hutokea wakati overdose ya madawa ya kulevya au wakati wa kula sehemu za mmea zilizo na alkaloids. Msaada kwa sumu ya papo hapo ni kuosha tumbo, kutumia laxatives ya salini, mkaa ulioamilishwa, diuretics. Kwa msisimko mkali, diazepam na madawa mengine ambayo hupunguza mfumo mkuu wa neva hutumiwa. Wapinzani wa kazi kutoka kwa kundi la mawakala wa anticholinesterase, physostigmine salicylate, pia hutumiwa.

Kutoka kwa madawa ya kulevya yenye atropine, maandalizi ya belladonna (belladonna) yaliyopatikana kutoka kwa majani na mimea ya mmea huu hutumiwa pia. Tincture ya Belladonna, vidonge "Bekarbon", "Besalol", "Bepasal", "Bellalgin", "Bellastezin" hutumiwa kwa maumivu ya spasmodic ya njia ya utumbo. Dondoo la belladonna ni sehemu ya mishumaa ya Betiol na Anuzol inayotumika kwa bawasiri na mpasuko wa mkundu. Vidonge "Bellataminal", "Bellaspon", vyenye kiasi cha alkaloids ya belladonna, hutumiwa kwa kuongezeka kwa kuwashwa, neuroses, nk.

Scopolamine (hyoscine) ni alkaloidi inayofanana na atropine ya mimea hiyo hiyo. Imetangaza mali ya M-anticholinergic, ina athari kubwa zaidi kwenye usiri wa jicho na tezi. Tofauti na atropine, inakandamiza mfumo mkuu wa neva, husababisha kutuliza na kusinzia, hufanya kazi kwenye mfumo wa extrapyramidal na vifaa vya vestibular. Inapatikana kama scopolamine hydrobromide.

Inatumika kwa dalili sawa na atropine, pamoja na ugonjwa wa bahari na hewa (sehemu ya vidonge vya Aeron). Hatua ya antiemetic wakati wa ugonjwa wa mwendo pia inamilikiwa na Avia-Sea, Lokomotiv.

Platifillin ni alkaloid ya ragwort. Inatumika kwa namna ya chumvi ya hydrotartrate. Ina athari iliyotamkwa zaidi ya antispasmodic ya pembeni. Inatumika hasa kwa spasms ya tumbo, matumbo, ducts bile, ureters.

Metocinium iodidi (methacin) ni M-holinoblokator ya syntetisk. Hupenya vibaya kizuizi cha damu-ubongo, haiathiri mfumo mkuu wa neva. Kwa athari yake kwenye misuli ya bronchi, inafanya kazi zaidi kuliko atropine, inakandamiza usiri wa tezi za salivary na bronchial kwa nguvu zaidi. Hupumzisha misuli ya umio, matumbo, tumbo, lakini ina athari ndogo sana ya mydriatic kuliko atropine.

Metacin hutumiwa kwa spasms ya viungo vya misuli ya laini. Ufanisi katika matibabu ya colic ya figo na hepatic. Athari zisizohitajika hazipatikani sana.

Mteule M - anticholinergics

Pirenzepine (gastrozepin, gastril) huzuia kwa hiari vipokezi vya M1-cholinergic ya tumbo na kukandamiza usiri wa asidi hidrokloriki. Inatumika kwa kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum, gastritis ya hyperacid. Madhara yasiyofaa ni nadra: kinywa kavu, dyspepsia, usumbufu mdogo wa malazi. Contraindicated katika glaucoma.

Bromidi ya Ipratropium (Atrovent), bromidi ya Tiotropium (Spiriva) - kuzuia receptors ya M-cholinergic ya bronchi, kuwa na athari ya bronchodilator, kupunguza usiri wa tezi. Inatumika kwa pumu ya bronchial. Ipratropium ni sehemu ya erosoli ya pamoja "Berodual", "Combivent". Madhara yasiyofaa: kinywa kavu, kuongezeka kwa mnato wa sputum, athari za mzio.

N - anticholinergics

Kundi hili linajumuisha mawakala wa kuzuia ganglio na vizuizi vya sinepsi za neuromuscular.

Vizuizi vya ganglio

Dutu hizi huzuia vipokezi vya H-cholinergic vya ganglia inayojiendesha, medula ya adrenali, na ukanda wa sinus ya carotidi. Wakati huo huo, receptors H-cholinergic ya mishipa ya huruma na parasympathetic imefungwa wakati huo huo. Kwa sababu ya kizuizi cha ganglia yenye huruma, uhamishaji wa msukumo kwa mishipa ya damu hufadhaika, kama matokeo ya ambayo vyombo hupanua, shinikizo la damu na venous hupungua. Upanuzi wa vyombo vya pembeni husababisha uboreshaji wa mzunguko wa damu ndani yao. Kwa kizuizi cha ganglia ya parasympathetic, usiri wa tezi (jasho, salivary, digestive) hupungua, misuli ya bronchi hupumzika, na motility ya njia ya utumbo imezuiwa.

Hexamethonium (benzohexonium) ni kiwanja cha amonia cha quaternary na shughuli kali ya kuzuia ganglio. Inatumika zaidi inaposimamiwa kwa njia ya wazazi. Inatumika kwa spasms ya vyombo vya pembeni (endarteritis, ugonjwa wa Raynaud, nk), kwa hypotension iliyodhibitiwa wakati wa operesheni, kwa uvimbe wa mapafu, ubongo (dhidi ya asili ya shinikizo la damu), mara chache kwa kidonda cha tumbo, pumu ya bronchial; spasms ya matumbo, nk, shinikizo la damu.

Kwa kuanzishwa kwa hexamethonium na vizuizi vingine vya ganglioni, maendeleo ya kuanguka kwa orthostatic inawezekana. Ili kuizuia, wagonjwa wanapendekezwa kulala chini kwa masaa 1-2 baada ya sindano ya ganglioblocker. Katika matukio ya kuanguka ni muhimu kuingia - njia za adrenomimetic.

Wakati wa kutumia benzohexonium, udhaifu wa jumla, kizunguzungu, kinywa kavu, tachycardia, wanafunzi waliopanuka, unyogovu wa kupumua, kuvimbiwa, na mkojo usioharibika pia huwezekana.

Madawa ya kulevya ni kinyume chake katika hypotension, katika infarction ya papo hapo ya myocardial, katika uharibifu wa figo na ini, katika thrombosis, mabadiliko ya kuzorota katika mfumo mkuu wa neva. Tahadhari inahitajika wakati wa kuagiza dawa kwa wazee.

Trepirium iodidi (hygronium) na trimetafan (arfonad) zina athari ya muda mfupi ya kuzuia ganglio. Wao hutumiwa kwa hypotension iliyodhibitiwa na kwa ajili ya msamaha wa migogoro ya shinikizo la damu. Wanadungwa kwenye mshipa kwa njia ya dripu.

Hivi sasa, ganglioblockers hutumiwa mara chache sana.

Vipumzisho vya misuli (kutoka kwa Kigiriki - mys - misuli, lat. - relaxio - kudhoofisha) (dawa zinazofanana na curare)

Dawa za kikundi hiki huzuia kwa hiari vipokezi vya N-cholinergic katika sinepsi za neuromuscular na kusababisha utulivu wa misuli ya mifupa. Wanaitwa dawa kama vile curare baada ya jina la sumu ya mshale "curare", iliyotumiwa na Wahindi wakati wa kuwinda ili kuwazuia wanyama.

Kwa mujibu wa utaratibu wa hatua, kuna makundi mawili ya kupumzika kwa misuli: yasiyo ya depolarizing (antidepolarizing) na depolarizing.

Dawa nyingi ni antidepolarizing. Wanaingiliana na vipokezi vya H-cholinergic ya membrane ya postsynaptic ya sinepsi ya neuromuscular na kuzuia hatua ya depolarizing ya asetilikolini. Wapinzani wao ni mawakala wa anticholinesterase (neostigmine, galantamine): kuzuia shughuli za cholinesterase katika kipimo kinachofaa, wanachangia mkusanyiko wa asetilikolini kwenye eneo la sinepsi, na kuongezeka kwa mkusanyiko wa ambayo, mwingiliano wa vitu kama curare na H-cholinergic. receptors ni dhaifu na upitishaji wa neuromuscular ni kurejeshwa. Hizi ni pamoja na Tubocurarine chloride, Diplacin, Pancuronium bromidi (Pavulon), Pipecuronium bromidi (Arduan) na wengine.Dawa hizi hutumiwa kupumzika misuli wakati wa upasuaji, wakati wa intubation ya tracheal, wakati wa kuweka upya vipande vya mfupa, pamoja na degedege, pepopunda, ili kupunguza mgawanyiko. .

Dawa zinazofanana na Curare hupunguza misuli kwa mlolongo fulani: kwanza, misuli ya uso na shingo hupumzika, kisha viungo na torso, na mwisho, misuli ya intercostal na diaphragm, ambayo inaambatana na kukamatwa kwa kupumua.

Kundi jingine la madawa ya kulevya ni kupunguza utulivu wa misuli. Wao husababisha uharibifu unaoendelea wa membrane ya postsynaptic, wakati repolarization hutokea na msukumo unaofuata haupiti. Madawa ya kundi hili ni kiasi haraka hidrolisisi na cholinesterase na kuwa na athari ya muda mfupi baada ya utawala mmoja. Hawana wapinzani. Dawa hiyo ni Suxamethonium kloridi (ditilin, listenone). Inadungwa kwenye mshipa. Inapunguza haraka na kwa ufupi misuli ya mifupa. Kwa kupumzika kwa muda mrefu kwa misuli, utawala wa mara kwa mara wa madawa ya kulevya ni muhimu.

Wakati wa kutumia kupumzika kwa misuli ya vikundi vyote viwili, kama sheria, kupooza kwa misuli ya kupumua kunakua, kwa hivyo matumizi yao yanaruhusiwa tu ikiwa kuna hali ya kupumua kwa bandia.

Ya madhara yasiyofaa, kupungua kwa shinikizo la damu na bronchospasm wakati mwingine hujulikana. Contraindicated katika myasthenia gravis, inapaswa kutumika kwa tahadhari katika ukiukaji wa kazi ya figo na ini, pamoja na katika uzee.

M, N - anticholinergics

Dawa hizi zina athari ya pembeni na ya kati ya M-anticholinergic. Hatua ya kati inachangia kupunguza au kuondokana na matatizo ya magari (kutetemeka, rigidity) inayohusishwa na uharibifu wa mfumo wa extrapyramidal. Trihexyphenidyl (cyclodol, parkopan) imetumika sana katika matibabu ya ugonjwa wa Parkinson. Wakati wa kutumia madawa ya kulevya, kunaweza kuwa na madhara yanayohusiana na mali yake ya anticholinergic: kinywa kavu, malazi ya kuharibika, kuongezeka kwa moyo, kizunguzungu. HP ni kinyume chake katika glaucoma, ugonjwa wa moyo, wazee.