Ravimite teatmeteos geotar. Esmololi kasutusjuhised: näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

farmakoloogiline toime

Kardioselektiivne beetablokaator ilma sisemise sümpatomimeetilise ja membraani stabiliseeriva toimeta. Sellel on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. Hüpotensiivne toime on tingitud katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumise vähenemisest, rakusisesest kaltsiumivoolust, südame löögisageduse langusest ja müokardi kontraktiilsuse vähenemisest.
Antianginaalne toime on tingitud südame löögisageduse langusest (diastooli pikenemisest ja müokardi perfusiooni paranemisest) ja kontraktiilsuse vähenemisest tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemine.
Suurendades vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku ja suurendades vatsakeste lihaskiudude venitust, võib see suurendada hapnikuvajadust, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.
Antiarütmilise toime määrab impulsi juhtivuse pärssimine antegraadses ja vähemal määral retrograadsetes suundades läbi AV-sõlme ja mööda täiendavaid radu.

Toime ilmneb manustamise hetkest, täielik terapeutiline toime areneb 2 minutit pärast manustamist ja lõpeb 10-20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset manustamist on plasmavalkudega seonduvus 55%. C ss veres saavutatakse küllastusannuse kasutamisel 5 minutiga ja ilma selleta 30 minutiga. See hüdrolüüsitakse kiiresti erütrotsüütides esteraaside toimel vabaks happeliseks metaboliidiks (selle aktiivsus on 1/1500 esmolooli aktiivsusest) ja metanooliks. T 1/2 - 9 min, vaba happe metaboliit - 3,7 h (kroonilise neerupuudulikkuse korral suureneb 10 korda). Eritub neerude kaudu metaboliidina.

Näidustused kasutamiseks

Sinus- ja supraventrikulaarne tahhükardia, supraventrikulaarne tahhüarütmia (kodade virvendus, kodade laperdus), arteriaalne hüpertensioon, sh. operatsioonide ajal ja pärast seda.

Annustamisrežiim

Sisse / sisse, sisse / tilgutisse. Annus määratakse küllastus- ja säilitusannuste seeria manustamisega. Arütmiate korral manustatakse algselt doseerimisseadmega 1 minuti jooksul laadimisdoos 500 μg / kg, seejärel järgmise 4 minuti jooksul kiirusega 50 μg / kg / min; kui soovitud efekt on saavutatud, säilitusannus 25 mcg / kg / min. Sissejuhatuse vahele võib jääda 5–10-minutiline paus. Kui toime ei ole piisavalt väljendunud, tuleb 5 minuti lõpuks korrata küllastusannuse manustamist, seejärel tuleb 4 minuti jooksul manustada 100 mcg / kg / min (korduvatel katsetel võib seda annust suurendada 150-ni. ja seejärel 200 mcg / kg / min).
Operatiivse anesteesia ajal - IV boolus, 80 mcg 15-30 s, seejärel infusioon kiirusega 150-300 mcg / min. Arteriaalne hüpertensioon või arütmia operatsiooni ajal või pärast seda - in / in, 250-500 mcg / kg 1 min (laadimisannus), seejärel / tilguti 4 minutit - 50 mcg / kg / min (säilitusannus). Kui toime puudub, manustatakse korduvalt, kuni 4 korda (koormus- ja säilitusannus, suurendades iga järgnevat säilitusannust 50 mcg/kg võrra). Maksimaalne säilitusannus täiskasvanutele on 200 mcg/kg/min. Supraventrikulaarsete arütmiatega lapsed - in / tilguti, 50 mcg / kg / min, millele järgneb annuse suurendamine (vajadusel) iga 10 minuti järel kuni 300 mcg / kg / min

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: väljendunud vererõhu langus (sümptomaatiline - 12%, asümptomaatiline - 25%), 1% - perifeerse vereringe häired; alla 1% - kopsuturse, bradükardia, südamepekslemine, AV-blokaad, ventrikulaarne asüstool, minestamine, kollaps, tromboflebiit, vere "tormamine" näonahale.
Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: 3% - unisus, ärevus; 2% - peavalu, agitatsioon, segasus, väsimustunne; alla 1% - pearinglus, paresteesia, asteenia, depressioon, krambid, mõtlemishäired, maitsetundlikkus, nägemine, kõne.
Seedesüsteemist: 7% - iiveldus; 1% - oksendamine; alla 1% - suukuivus, düspepsia, isutus, kõhuvalu, kõhukinnisus.
Hingamissüsteemist: alla 1% - ninakinnisus, valu ja vilistav hingamine rinnus, hingamisraskused, bronhospasm, õhupuudus.
Kuseteede süsteemist: vähem kui 1% - turse, urineerimishäired.
Naha küljelt: 8% - naha hüperemia; vähem kui 1% - naha kahvatus või värvimuutus, akrotsüanoos, erütematoossed lööbed, nahanekroos (juhusliku ekstravasaalse manustamise korral).
Muud: turse süstekohal, hüpertermia, suurenenud higistamine, külmavärinad, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmad käed ja jalad, võõrutussündroom.

Kasutamise vastunäidustused

Bradükardia (südame löögisagedus alla 45/min), AV-blokaad II-III staadiumis, arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg, diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg), kardiogeenne šokk, äge südamepuudulikkus, SSS, sinoatriaalne blokaad, verejooks, hüpovoleemia, laktatsiooniperiood, ülitundlikkus esmolooli suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal kasutada ettevaatusega.
Eksperimentaalsetes uuringutes, kui seda manustati annustes, mis ületavad maksimaalset säilitusannust inimestele 8 korda (küülikud) ja 30 korda (rotid), avaldab see mürgist toimet ema kehale, suurendab resorptsiooni sagedust ja loote suremust.
Imetamise ajal vastunäidustatud.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatel tuleb kasutada ettevaatust.

Kasutamine lastel

erijuhised

Ettevaatlik tuleb olla bronhiaalastma, KOK (emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), krooniline südamepuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus, sekundaarne hüpertensioon (vasokonstriktsiooni tõttu, operatsiooni ajal või pärast seda, hüpotermia taustal), suhkurtõbi, rasedus, vanad. vanus .
Ravi ajal on vaja hoolikalt ja pidevalt jälgida EKG-d, vererõhku, südame löögisagedust. Seda ei soovitata kasutada liblikõela sissetoomiseks.
Kogemused lastel on piiratud.
Diabeediga patsientidel tuleb arvestada hüpoglükeemia nähtude (tahhükardia, vererõhu tõus) varjamise võimalusega.
Süvenenud allergilise anamneesi taustal on võimalik allergiliste reaktsioonide raskem ilming ja terapeutilise toime puudumine tavalistest epinefriini annustest.
Kui kontsentratsioon ületab 10 mg / ml, on kudede ärritus võimalik; kui infusiooni ajal tekib lokaalne reaktsioon, tuleb manustamine lõpetada ja seejärel muuta süstekohta.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus, bradükardia (möödub 10-20 minutit pärast manustamise lõpetamist), ventrikulaarne ekstrasüstool, südamepuudulikkus, bronhospasm.
Ravi: patsiendile Trendelenburgi asendi andmine, hapnikravi, bradükardiaga - atropiinsulfaadi või dobutamiini intravenoosne manustamine, võimalusel glükagooni või epinefriini intravenoosne manustamine, transvenoosne stimulatsioon). Vererõhu olulise langusega - plasmat asendavate lahuste sisseviimisel / sisseviimisel (kopsuturse puudumisel) ja vererõhu kontrolli all - vasokonstriktoreid (epinefriin, norepinefriin, dopamiin või dobutamiin). Bronhospasmiga - isoprenaliin või teofülliin. Südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidid ja / või glükagoon ja diureetikumid. Ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin või fenütoiin.

ravimite koostoime

Ühes süstlas ei sobi kokku teiste ravimitega (sh 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega).
Suurendab digoksiini kontsentratsiooni plasmas.
Morfiin, suksametoonium ja kaudsed antikoagulandid suurendavad esmolooli kontsentratsiooni veres. Pikendab suksametooniumi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kestust 1,5 korda.
Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestimiseks kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad esmolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski.
Intravenoosseks manustamiseks mõeldud joodi sisaldavad radioaktiivsed ravimid suurendavad anafülaktiliste reaktsioonide tekke riski.
Inhalatsioonianesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid) suurendavad fenütoiini intravenoossel manustamisel kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.
Muudab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete efektiivsust, varjab hüpoglükeemia tekke sümptomeid (tahhükardia, vererõhu tõus).
Vähendab lidokaiini ja ksantiinide (va difülliini) kliirensit ja suurendab nende plasmakontsentratsiooni, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.
Hüpotensiivset toimet nõrgendavad MSPVA-d (naatriumi peetus ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerudes), kortikosteroidid ja östrogeenid (naatriumi retentsioon).
Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või süvenemise riski.
Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.
Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega (sh diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin) on võimalik vererõhu ülemäärane langus.
Pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja kumariinide antikoagulantset toimet.
Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.
Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu, MAO inhibiitorite ja esmolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.
Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski.

Talugrupp: C07AB09 - β-adrenergiliste retseptorite selektiivsed blokaatorid.

Peamine farmakoloogiline toime antianginaalne, antihüpertensiivne, antiarütmiline toime; kiire algusega ja väga lühikese toimeajaga kardioselektiivne β1-adrenergiline blokaator; terapeutilistes annustes puudub tal oma sümpatomimeetiline ja membraane stabiliseeriv toime, vähendab katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st (adenosiintrifosfaadist) cAMP moodustumist, vähendab rakusisest Ca2 + voolu, vähendab südame löögisagedust (südame löögisagedust), aeglustab juhtivust, vähendab müokardi kontraktiilsus; ravimi toime algab manustamise hetkest, maksimaalne terapeutiline toime areneb 2 minutit (minutit) pärast manustamist ja lõpeb 10-20 minutit (minutit) pärast infusiooni lõpetamist, sellel on ensümaatiline labiilne eetriühendus.

NÄIDUSTUSED: supraventrikulaarsed tahhüarütmiad BNF (ravimite kasutamise soovitus Briti riiklikus vormis, 60. väljaanne), sealhulgas kodade virvendus, kodade laperdus siinustahhükardia, tahhükardia, hüpertensioon (AH), sealhulgas operatsiooni ajal ja pärast seda, vatsakeste sageduse kiireks reguleerimiseks kodade virvendusarütmia või kodade laperusega patsiendid operatsioonieelsel perioodil, pärast operatsiooni ja muudel juhtudel, kui on vajalik vatsakeste löögisageduse kiire reguleerimine lühitoimelise ravimiga, kompenseerimata siinustahhükardiaga, mille puhul on vajalik spetsiifiline sekkumine südame kiireks reguleerimiseks löögisagedus (südame löögisagedus ), ei ole ette nähtud kasutamiseks koos hr. (kroonilised) seisundid.

Annustamine ja manustamine: supraventrikulaarne tahhüarütmia - annus tuleb valida individuaalselt tiitrimise teel, kusjuures iga etapp sisaldab küllastusannust ja sellele järgnevat säilitusannust; küllastusannus on alati 500 mcg/kg kehamassi kohta (0,05 ml/kg ravimi kontsentratsioonil 10 mg/ml) manustatuna 1 minuti (minuti) jooksul. Ravimi efektiivne säilitusannus supraventrikulaarse tahhüarütmia raviks on 50. 200 mcg/kg/min BNF (ravimite kasutamise soovitus Briti riiklikus vormis, 60. väljaanne), kuigi on kasutatud selliseid suuri annuseid nagu 300 mcg/kg/min. väikese arvu patsientide jaoks piisab annusest 25 mcg / kg / min; ravi alustamine ja säilitusrežiim - küllastusannus 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul (minut), seejärel säilitusannus 50 mikrogrammi / kg / min 4 minuti jooksul (minut), kui positiivne - säilitusannus 50 mcg / kg / min negatiivse tulemusega 5 minuti jooksul korrake manustamist annusega 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul; suurendage säilitusannust 100 mcg/kg/min 4 minuti jooksul, positiivse korral säilitusannus 100 mcg/kg/min. negatiivse tulemusega 5 minuti jooksul korrake manustamist annusega 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul; suurendage säilitusannust 150 µg/kg/min 4 minuti jooksul, positiivse korral manustage säilitusannus 150 µg/kg/min. kui tulemus on negatiivne, korrake manustamist annusega 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul; suurendada säilitusannust 200 mcg/kg/min ja jätta sellele tasemele, kui südame löögisageduse (südame löögisageduse) languse või ohutuspiiri saavutamisel on vaja lõpetada küllastusannus ja vähendada baasannustamise intervalli. säilitusraviks 50 mcg/kg/min kuni 25 mcg/kg/min või isegi alla selle, vajadusel võib tiitrimisetappide vahelist intervalli suurendada 5 minutilt 10 minutini, kõrvaltoimete ilmnemisel saate annust vähendada. ravimi võtmine või manustamine lõpetada; farmakoloogilised kõrvaltoimed peaksid lõppema 30 minuti jooksul.

Kõrvaltoimete komplikatsioonid ravimite kasutamisel: asümptomaatiline hüpotensioon, sümptomaatiline hüpotensioon (higistamine, pearinglus), perifeerse vereringe häired, kahvatus, õhetus, bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi/min), valu rinnus, minestus, kopsuturse ja AV-blokaad, bradükardia/siinuste paus/asüstool , unisus, segasus, peavalu, psühhomotoorne agitatsioon, väsimus, paresteesia, asteenia, depressioon, mõtlemishäired, ärevus, anoreksia, krambid; hingamiselundid - bronhospasm, õhupuudus, õhupuudus, ninakinnisus, vilistav hingamine; Seedetrakt (seedetrakt) - iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, suukuivus ja ebamugavustunne kõhus, maitsetundlikkuse häired; kõrvaltoimed süstekohal, sealhulgas põletik ja kõvenemine, turse, naha punetus või värvimuutus, põletustunne süstekohal, tromboflebiit ja lokaalne nahanekroos koos ekstravasatsiooniga; uriinipeetus, kõne, nägemise halvenemine, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmavärinad ja palavik perioperatiivsel perioodil - bradükardia ja bronhospasm.

Ravimite kasutamise vastunäidustused: raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50); SSS (nõrga siinuse sündroom); AV ja SA plokk II - III aste; kardiogeenne šokk d (äge) HF (südamepuudulikkus); ülitundlikkus ravimi suhtes, vanus kuni 18 aastat (ravimi ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud).

Ravimi vabanemise vormid: süstelahus, 10 mg/ml, 10 ml viaalis.

Visamodia koos teiste ravimitega

I klassi antiarütmikumid (disopüramiid, kinidiin) ja amiodaroon - suurendavad mõju AV (atrioventrikulaarse) juhtivuse ajale ja avaldavad negatiivset inotroopset toimet; kaltsiumi antagonistid verapamiil ja vähemal määral diltiaseem - mõjutavad negatiivselt m?? Okarde ja AV (atrioventrikulaarne) juhtivuse aeg. Digitaalglükosiidid - AV (atrioventrikulaarse) juhtivuse aja pikenemine klonidiin - suurendab pöördhüpertensiooni (arteriaalne hüpertensioon) riski insuliin ja suukaudsed diabeedivastased ravimid - intensiivistavad veresuhkrut alandavat toimet, varjavad hüpoglükeemia (tahhükardia) ilminguid Inhalatsioonianesteesia ained - väheneb refleksne tahhükardia ja suureneb hüpotensiooni oht; kaltsiumi antagonistid - dihüdropüridiini derivaadid, nagu nifedipiin - suurendavad südamepuudulikkusega (südamepuudulikkusega) patsientidel vererõhu (vererõhu) märgatava languse riski - südametegevuse rikkumine; prostaglandiini süntetaasi inhibiitorid - vähendavad sümpatomimeetikumide hüpotensiivset toimet - neutraliseerivad beeta-adrenoblokaatorite toimet; tritsükliliste antidepressantide, barbituraatide ja fenotiasiini derivaatide, samuti antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine - suurenenud hüpotensiivne toime; kombinatsioonis verapamiiliga kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on vatsakeste funktsiooni kahjustus; sümpatolüütikumid, (reserpiini)-aditiivne toime; ksantiinid ja sümpatomimeetikumid – vähendavad naatriumvesinikkarbonaadiga kokkusobimatut toimet.

Kasutamise tunnused naistel raseduse ja imetamise ajal

Rasedus Kasutamine raseduse viimasel kolmel kuul või sünnituse ajal põhjustab loote bradükardiat, mis jätkub ka pärast ravimi ärajätmist.
Imetamine: Imetamine sisse

Kasutamise tunnused siseorganite puudulikkuse korral

Tserebrospinaalsüsteemi talitlushäired: Ettevaatusega I astme südameblokaadi puhul.
Ahju funktsiooni rikkumine: Erisoovitusi pole
Neerufunktsiooni kahjustus: Hoolikalt.
Hingamissüsteemi funktsioonide rikkumine: Ettevaatlikult bronhospasmihaiguste, õhupuuduse, BA (bronhiaalastma) korral.

Kasutamise omadused lastel ja eakatel

alla 12-aastased lapsed Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud
Eakad ja seniilses eas inimesed: Manustage ettevaatlikult, alustades väiksemast annusest

Rakendusmeetmed

Teave arstile: Vältige ravimi manustamist kontsentratsioonis üle 10 mg / ml, infusiooni väikestesse veenidesse või liblikkateetri kaudu. Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on DM (suhkurtõbi). Enne ravi alustamist madala süstoolse rõhuga patsiente tuleb hoolikalt jälgida ravimi tiitrimise ja säilitussüstide ajal. Hüpotensiooni tekkimisel tuleb ravimi manustamiskiirust vähendada või vajadusel ravi katkestada. H / o negatiivne mõju juhtivusajale Beeta-blokaatoreid tuleb I astme südameblokaadiga patsientidel kasutada ettevaatusega. Ravimi kasutamisel ventrikulaarsete kontraktsioonide sageduse reguleerimiseks supraventrikulaarse arütmiaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kui patsiendil on hemodünaamiliste häirete oht või kui ta võtab muid ravimeid, mis vähendavad mõnda järgmistest nähtustest: perifeerne (vaskulaarne) resistentsus, müokardi täitumine, müokardi kontraktiilsus või elektriimpulsside juhtivus müokardis. Beeta1 suhtelise selektiivsuse ja tiitrimise võimaluse tõttu võib seda patoloogiat põdevatel patsientidel kasutada ettevaatusega, annus tiitritakse väikseima efektiivse annuseni. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele manustatakse ettevaatusega, ravimi happeline metaboliit eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Kui südame löögisagedus (südame löögisagedus) langeb alla 50-55 löögi minutis. rahuolekus ja bradükardia sümptomite ilmnemisel vähendage ravimi annust. Veresoonte vereringehäiretega patsientide (Raynaud tõbi või sm (sündroom), vahelduv lonkamine) ravimisel tuleb ravimit kasutada väga ettevaatlikult, nende häirete tüsistus on võimalik.
Teave patsiendile: Jälgige pidevalt vererõhku (vererõhku). Ähvardava südamehäire esimeste nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb manustamine katkestada. Patsiendid, kellel on esinenud hingamisraskusi või astmat (bronhiaalastma), kasutavad ravimit ettevaatusega. Bronhospasmi tekkimisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada ja vajadusel manustada beeta2-agonisti.

Kirjeldus

Täpsem kirjeldus

Täpsem kirjeldus

farmakoloogiline toime

Kardioselektiivne beeta1-blokaator, millel puudub oma sümpatomimeetiline ja membraane stabiliseeriv toime. Sellel on negatiivne krono-, ino-, dromo- ja batmotroopne toime. Supresseerib siinussõlme automatismi, pikendab refraktaarset perioodi ja aeglustab juhtivust läbi AV-sõlme. See pärsib keskseid sümpaatilisi impulsse ja vähendab perifeersete kudede tundlikkust katehhoolamiinide suhtes. Vähendab südame löögisagedust, müokardi kontraktiilsust, südame hapnikutarbimist (antanginaalne toime), südame väljundit ja vererõhku. Antianginaalne ja antihüpertensiivne toime kestab 10–20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Intravenoossel manustamisel seondub see valkudega 55%, erütrotsüütides hüdrolüüsitakse kiiresti esteraaside toimel vabaks happeliseks metaboliidiks (aktiivsus on 1/1500 esmolooli omast) ja metanooliks. T1/2 - 9 minutit, vaba happe metaboliit - 3,7 tundi (neerupuudulikkusega suureneb 10 korda). Tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 5 minuti jooksul küllastusannusega ja 30 minuti pärast ilma selleta. Eritub neerude kaudu metaboliidina.

Inimesele 8 korda (küülikud) ja 30 korda (rotid) ületavates annustes avaldab see mürgist toimet ema kehale, suurendab resorptsiooni sagedust ja loote suremust.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, siinusbradükardia (alla 45 lööki minutis), kardiogeenne šokk, II-III astme AV-blokaad, raske südamepuudulikkus, haige siinuse sündroom, sinoatriaalne blokaad, arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg, diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg ), verejooks, hüpovoleemia.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuigi adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud, tekkis esmolooli kasutamisel raseduse viimasel trimestril ja sünnituse ajal lootel bradükardia, mis jätkus ka pärast ravimi infusiooni lõppu. , teatati.

Kõrvalmõjud

Esmolooli kasutamisel tekkivate kõrvaltoimete esinemissagedust hinnati 369 supraventrikulaarse tahhükardiaga patsiendil ja enam kui 600 patsiendil kliinilistes uuringutes osalenud operatsioonide ajal või pärast seda. Enamik täheldatud toimetest olid kerged ja mööduvad. Kõige olulisem kõrvaltoime oli hüpotensioon (vt Ettevaatusabinõud). Turustamisjärgsete uuringute perioodil on teatatud surmaga lõppevatest tulemustest kliinilistes tingimustes, kui esmolooli kasutati tõenäoliselt vatsakeste sageduse reguleerimiseks (vt "Ettevaatusabinõud").

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: pearinglus (3%), unisus (3%), peavalu (2%), agiteeritus (2%), segasus (2%), väsimus (1%); alla 1% - kerge pearinglus, asteenia, paresteesia, depressioon, ärevus, krambid, mõtlemis-, maitse-, nägemis- ja kõnehäired.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): sümptomaatiline hüpotensioon (kaasnes tugev higistamine, pearinglus) - 12% (ravi katkestati umbes 11% patsientidest, kellest pooltel oli sümptomaatiline hüpotensioon), asümptomaatiline hüpotensioon - 25%, perifeerse vereringe häired (1%); vähem kui 1% - kahvatus, õhetus, bradükardia (alla 50 löögi / min), valu rinnus, südamepekslemine, minestus, AV blokaad, kopsuturse. Kahel patsiendil, kellel ei olnud supraventrikulaarset tahhükardiat, kuid kellel oli raske koronaararterite haigus (müokardiinfarktijärgne või ebastabiilne stenokardia), tekkis pöörduv (ravi katkestamisel) raske bradükardia/siinuspaus/asüstool.

Seedetraktist: iiveldus (7%), oksendamine (1%); alla 1% - suukuivus, düspepsia, anoreksia, kõhukinnisus, ebamugavustunne kõhus.

Hingamissüsteemist: alla 1% - ninakinnisus, vilistav hingamine rinnus, hingamisraskused, õhupuudus, bronhospasm.

Naha küljelt: infusioonireaktsioonid, sealhulgas põletik ja induratsioon süstekohas (8% juhtudest); vähem kui 1% - turse, erüteem, naha värvimuutus, põletustunne süstekohal, nahanekroos (koos ekstravasatsiooniga).

Muud: alla 1% - palavik, higistamine, külmavärinad, uriinipeetus, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmad käed ja jalad, võõrutussündroom.

Interaktsioon

Tugevdab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet, kinidiini, prokaiinamiidi, disopüramiidi ja verapamiili kardiodepressiivset toimet. Suurendab bradükardia ja hüpotensiooni tekke riski reserpiini taustal. Sümpatomimeetikumid ja ksantiini derivaadid nõrgendavad (vastastikku) toimet; muud antihüpertensiivsed ravimid - suurendavad hüpotensiooni. Suurendab digoksiini taset plasmas; varfariin, morfiin ja suktsinüülkoliin suurendavad plasmakontsentratsiooni. Ühildumatu ühes süstlas teiste vahenditega, sh. 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus, bradükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid, südamepuudulikkus, bronhospasm. Esmolooli üleannustamine võib põhjustada südameseiskust.

Ravi: patsiendile Trendelenburgi asendi andmine, hapnikravi, vedeliku intravenoosne manustamine (kui puudub kopsuturse); sümptomaatiline ravi: bradükardiaga - atropiinsulfaadi, isoproterenooli või dobutamiini sisseviimine (võimalik kasutada epinefriini või läbi viia transvenoosset stimulatsiooni); südamepuudulikkusega - südameglükosiidide ja / või diureetikumide määramisel; hüpotensiooniga - vasokonstriktorid (epinefriin, norepinefriin, dopamiin, dobutamiin) vererõhu kontrolli all; vatsakeste ekstrasüstolid peatatakse lidokaiini või fenütoiini sisseviimisel/instruktsioonil, bronhospasm - beeta-2-agonistide (isoproterenool) või ksantiini derivaatide sisseviimisel/sisseviimisel. Võib-olla glükagooni määramisel bradükardia või hüpotensiooni kõrvaldamiseks.

erijuhised

Lahus kontsentratsiooniga 250 mg / ml tuleb enne kasutamist lahjendada. Infusioonilahus (kontsentratsioon 10 mg/ml) valmistatakse, lisades 5 g (20 ml lahust kontsentratsiooniga 250 mg/ml) esmolooli 500 ml intravenoosse vedeliku viaali (sellest eemaldati eelnevalt 20 ml). aseptilised tingimused). Valmistatud lahust hoitakse 24 tundi toatemperatuuril; seda ei tohiks külmutada. Ei ole soovitatav kasutada libliknõelu.

"Esmolol (Esmolol)" kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja/või ennetamiseks (nosoloogiline klassifikatsioon – RHK-10):

Molekulvalem: C16-H25-N-O4

CAS-kood: 103598-03-4

Kirjeldus

Iseloomulik: Esmoloolvesinikkloriid on valge või peaaegu valge kristalne pulber. See on suhteliselt hüdrofiilne ühend, vees hästi lahustuv ja alkoholis hästi lahustuv. Jaotuskoefitsient (oktanool/vesi) pH 7,0 juures on 0,42. Molekulmass - 331,8. Sellel on üks asümmeetriline kese ja see eksisteerib enantiomeerse paarina.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogia: Farmakoloogiline toime - hüpotensiivne, antiarütmiline, antianginaalne. Kardioselektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub oma sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime. Sellel on negatiivne krono-, ino-, dromo- ja batmotroopne toime. Supresseerib siinussõlme automatismi, pikendab refraktaarset perioodi ja aeglustab juhtivust läbi AV-sõlme. See pärsib keskseid sümpaatilisi impulsse ja vähendab perifeersete kudede tundlikkust katehhoolamiinide suhtes. Vähendab südame löögisagedust, müokardi kontraktiilsust, südame hapnikutarbimist (antanginaalne toime), südame väljundit ja vererõhku. Antianginaalne ja antihüpertensiivne toime kestab 10-20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Intravenoossel manustamisel seondub see valkudega 55%, erütrotsüütides hüdrolüüsitakse kiiresti esteraaside toimel vabaks happeliseks metaboliidiks (aktiivsus on 1/1500 esmolooli omast) ja metanooliks. T_1/2 - 9 min, vaba happe metaboliit - 3,7 tundi (neerupuudulikkuse korral suureneb 10 korda). Tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 5 minuti jooksul küllastusannusega ja 30 minuti pärast ilma selleta. Eritub neerude kaudu metaboliidina.

Inimesele 8 korda (küülikud) ja 30 korda (rotid) ületavates annustes avaldab see mürgist toimet ema kehale, suurendab resorptsiooni sagedust ja loote suremust.

Näidustused kasutamiseks

Rakendus: Arteriaalne hüpertensioon, siinustahhükardia, supraventrikulaarne tahhükardia ja tahhüarütmia (sealhulgas kodade virvendus ja laperdus, sealhulgas operatsiooni ajal ja pärast seda), müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, türotoksiline kriis, feokromotsütoom.

Vastunäidustused

Vastunäidustused:Ülitundlikkus, siinusbradükardia (alla 45 lööki minutis), kardiogeenne šokk, II-III astme AV-blokaad, raske südamepuudulikkus, haige siinuse sündroom, sinoatriaalne blokaad, arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg, diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg ), verejooks, hüpovoleemia.

Kasutuspiirangud: Bronhiaalastma, emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, kongestiivne südamepuudulikkus, suhkurtõbi, neerufunktsiooni kahjustus; sekundaarne hüpertensioon, mis on tingitud vasokonstriktsioonist hüpotermia taustal, operatsiooni ajal või pärast seda; rasedus, imetamine, lapsepõlv (ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud), vanadus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal: Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuigi adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud, tekkis esmolooli kasutamisel raseduse viimasel trimestril ja sünnituse ajal lootel bradükardia, mis jätkus ka pärast ravimi infusiooni lõppu. , teatati. Seda ei soovitata kasutada imetamise ajal (andmed rinnapiima tungimise kohta puuduvad).

Kõrvalmõjud

Kõrvalmõjud: Esmolooli kasutamisel tekkivate kõrvaltoimete esinemissagedust hinnati 369 supraventrikulaarse tahhükardiaga patsiendil ja enam kui 600 patsiendil kliinilistes uuringutes osalenud operatsioonide ajal või pärast seda. Enamik täheldatud toimetest olid kerged ja mööduvad. Kõige olulisem kõrvaltoime oli hüpotensioon (vt Ettevaatusabinõud). Turustamisjärgsete uuringute perioodil on teatatud surmaga lõppevatest tulemustest kliinilistes tingimustes, kui esmolooli kasutati tõenäoliselt vatsakeste sageduse reguleerimiseks (vt "Ettevaatusabinõud").

Närvisüsteemist ja meeleelunditest: pearinglus (3%), unisus (3%), peavalu (2%), agitatsioon (2%), segasus (2%), väsimus (1%); alla 1% - kerge pearinglus, asteenia, paresteesia, depressioon, ärevus, krambid, mõtlemis-, maitse-, nägemis- ja kõnehäired.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere (hematopoees, hemostaas) poolelt: sümptomaatiline hüpotensioon (kaasnes tugev higistamine, pearinglus) - 12% (ravi katkestati umbes 11% patsientidest, kellest pooltel oli sümptomaatiline hüpotensioon), asümptomaatiline hüpotensioon - 25% , perifeerse vereringe rikkumine (1%); vähem kui 1% - kahvatus, õhetus, bradükardia (alla 50 löögi / min), valu rinnus, südamepekslemine, minestus, AV blokaad, kopsuturse. Kahel patsiendil, kellel ei olnud supraventrikulaarset tahhükardiat, kuid kellel oli raske koronaararterite haigus (müokardiinfarktijärgne või ebastabiilne stenokardia), tekkis pöörduv (ravi katkestamisel) raske bradükardia/siinuspaus/asüstool.

Seedetraktist: iiveldus (7%), oksendamine (1%); alla 1% - suukuivus, düspepsia, anoreksia, kõhukinnisus, ebamugavustunne kõhus.

Hingamissüsteemist: alla 1% - ninakinnisus, vilistav hingamine rinnus, hingamisraskused, õhupuudus, bronhospasm.

Nahapoolne: infusioonireaktsioonid, sealhulgas põletik ja induratsioon süstekohas (8% juhtudest); vähem kui 1% - turse, erüteem, naha värvimuutus, põletustunne süstekohal, nahanekroos (koos ekstravasatsiooniga).

Muu: alla 1% - palavik, higistamine, külmavärinad, uriinipeetus, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmad käed ja jalad, võõrutussündroom.

Koostoime: võimendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet, kinidiini, prokaiinamiidi, disopüramiidi ja verapamiili kardiodepressiivset toimet. Suurendab bradükardia ja hüpotensiooni tekke riski reserpiini taustal. Sümpatomimeetikumid ja ksantiini derivaadid nõrgendavad (vastastikku) toimet; muud antihüpertensiivsed ravimid - suurendavad hüpotensiooni. Suurendab digoksiini taset plasmas; varfariin, morfiin ja suktsinüülkoliin suurendavad plasmakontsentratsiooni. Ühildumatu ühes süstlas teiste vahenditega, sh. 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.

Üleannustamine: Sümptomid: vererõhu liigne langus, bradükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid, südamepuudulikkus, bronhospasm. Esmolooli üleannustamine võib põhjustada südameseiskust.

Ravi: patsiendile Trendelenburgi asendi andmine, hapnikravi, vedeliku intravenoosne manustamine (kopsuturse puudumisel); sümptomaatiline ravi: bradükardia korral - atropiinsulfaadi, isoproterenooli või dobutamiini sisseviimine (võib kasutada epinefriini või läbi viia transvenoosset stimulatsiooni); südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidide ja / või diureetikumide määramisel; hüpotensiooniga - vasokonstriktorid (epinefriin, norepinefriin, dopamiin, dobutamiin) vererõhu kontrolli all; vatsakeste ekstrasüstolid peatatakse lidokaiini või fenütoiini sisseviimisel / sisseviimisel, bronhospasm - beeta-2-adrenergiliste agonistide (isoproterenool) või ksantiini derivaatide sisseviimisel / sisseviimisel. Võib-olla glükagooni määramisel bradükardia või hüpotensiooni kõrvaldamiseks.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine ja manustamine: Sisse / sisse. Annus määratakse küllastus- ja säilitusannuste seeria manustamisega.

Arütmia korral - IV infusioon 0,5 mg / kg / min 1 min (laadimisannus), seejärel - 0,05 mg / kg / min 4 minutit (säilitusannus). Kui ravivastus on piisav, säilitatakse annus ja vajadusel kohandatakse seda perioodiliselt; kui 5 minuti lõpuks efekti ei esine, viiakse läbi teine kontroll: iv infusioon 0,5 mg/kg/min 1 min (küllastusannus), seejärel 0,1 mg/kg/min 4 min (säilitusannus ) ja seejärel korrake infusioonide järjestust, suurendades iga säilitusannust 0,05 mg / kg / min, kuni saavutatakse soovitud efekt. Pärast efekti saavutamist võib küllastusannuse ära jätta ja säilitusannuse suurendamist vähendada 0,025 mg/kg-ni 1 minuti jooksul või vähem. Annuse suurendamise vahelist intervalli saab pikendada kuni 10 minutini.

Hüpertensiooni või arütmia korral operatsiooni ajal või pärast seda - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (algannus) ja / infusioonina - 0,05 mg / kg / min 4 minuti jooksul (säilitusannus). Kui toime puudub, korrake manustamist kuni 4 korda, järgides infusioonide järjestust ja suurendades iga järgnevat säilitusannust 0,05 mg/kg võrra. Maksimaalne säilitusannus täiskasvanutele on 0,2 mg/kg/min. Supraventrikulaarse arütmiaga lastele IV infusioon 0,05 mg / kg / min, millele järgneb vajadusel suurendamine iga 10 minuti järel kuni 0,3 mg / kg / min.

Ettevaatusabinõud: Esmolooli kasutamisel on vajalik hoolikas ja pidev meditsiiniline järelevalve ning EKG, vererõhu, pulsi ja muude näitajate jälgimine.

Hüpotensioon. Kliinilistes uuringutes tekkis 25–50% esmolooliga ravitud patsientidest hüpotensioon, mida tavaliselt määratletakse kui SBP alla 90 mm Hg. Art. ja/või diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg. Art. Umbes 12% patsientidest oli enamasti sümptomaatiline hüpertensioon (peamiselt tugev higistamine, pearinglus). Hüpotensioon võib tekkida mis tahes annuse korral, kuid see oli annusest sõltuv, seega ei soovitata annuseid üle 200 mikrogrammi/kg/min. Eriti hoolikas vererõhu jälgimine on vajalik algselt madala vererõhuga patsientidel enne ravi alustamist. Kui annust vähendatakse või infusioon on lõppenud, kaob hüpotensioon, tavaliselt 30 minuti jooksul.

Südamepuudulikkus. Esimeste südamepuudulikkuse nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb esmolooli kasutamine katkestada ja vajadusel rakendada spetsiifilist ravi. Esmolooli kasutamisel vatsakeste sageduse reguleerimiseks supraventrikulaarse arütmiaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kui patsiendil on häiritud hemodünaamika või kui võetakse muid aineid, mis vähendavad perifeerset resistentsust, südame täitumist, südame kontraktiilsust, elektrilise impulsi levikut veres. müokard, tk Vaatamata esmolooli toime kiirele algusele ja arengule, on esmolooli kasutamisel teatatud mitmetest surmaga lõppenud juhtudest, tõenäoliselt vatsakeste sageduse kontrollimiseks.

Tahhükardia ja/või hüpertensioon operatsiooni ajal ja pärast seda. Esmolooli ei soovitata kasutada hüpotermiast tingitud vasokonstriktsiooniga seotud sekundaarse hüpertensiooniga patsientidel.

Bronhospasmi haigused. Kuna esmolool on kardioselektiivne blokaator, võib seda kasutada bronhospastiliste haigustega patsientidel, kuid ettevaatusega, tiitrides annust ettevaatlikult, kuni saavutatakse madalaim efektiivne annus. Bronhospasmi korral tuleb infusioon kohe katkestada; vajadusel võib kasutada beeta_2-stimuleerivaid aineid, kuid väga ettevaatlikult, kui patsientidel on juba kiire vatsakeste löögisagedus.

Suhkurtõbi ja hüpoglükeemia. Arvestada tuleb hüpoglükeemia nähtude (tahhükardia, hüpertensioon) varjamise võimalusega suhkurtõvega patsientidel. Süveneva allergilise anamneesi taustal on võimalik ülitundlikkusreaktsioonide raskem ilming ja tavapäraste epinefriini annuste terapeutilise toime puudumine. Kontsentratsioonidel üle 10 mg/ml on võimalik kudede ärritus. Kui infusiooni ajal tekib lokaalne reaktsioon, tuleb manustamine katkestada ja jätkata mujal.

Erijuhised: Lahus kontsentratsiooniga 250 mg/ml tuleb enne kasutamist lahjendada. Infusioonilahus (kontsentratsioon 10 mg/ml) valmistatakse, lisades 5 g (20 ml lahust kontsentratsiooniga 250 mg/ml) esmolooli 500 ml intravenoosse vedeliku viaali (sellest eemaldati eelnevalt 20 ml). aseptilised tingimused). Valmistatud lahust hoitakse 24 tundi toatemperatuuril; seda ei tohiks külmutada. Ei ole soovitatav kasutada libliknõelu.

Esmolooli sisaldavad preparaadid (esmolool, ATC-kood (ATC) C07AB09):

Breviblok (Esmolol) - ametlik kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Beeta1 blokaator

farmakoloogiline toime

β1-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivne blokaator, millel on kiire toime algus, väga lühike toimeaeg ja terapeutilistes annustes puudub oma sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime.

See vähendab katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st tsüklilise AMP moodustumist, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, vähendab südame löögisagedust, aeglustab juhtivust ja vähendab müokardi kontraktiilsust. Antiarütmilise toime määrab impulsi juhtivuse pärssimine antegraadses ja vähemal määral retrograadsetes suundades läbi AV-sõlme ja mööda täiendavaid radu.

Breviblokil, nagu ka teistel beetablokaatoritel, on negatiivne ino-, krono-, batmo- ja dromotroopne toime.

Üle 65-aastastel patsientidel ei esinenud hemodünaamilise toime erinevusi nooremate patsientidega võrreldes.

Toime ilmneb manustamise hetkest, täielik terapeutiline toime areneb 2 minutit pärast manustamist ja lõpeb 10-20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Farmakokineetika

Jaotumine ja ainevahetus

Esmolool metaboliseeritakse erütrotsüütide esteraaside toimel happeliseks metaboliidiks ASL-8123, millel on nõrk (alla 0,1% esmoloolvesinikkloriidist) beeta-blokeeriv toime.

Esmolooli seondumine plasmavalkudega on 55% (happelise metaboliidi puhul on see näitaja ainult 10%).

aretus

T1/2 esmolooli pärast intravenoosset manustamist on umbes 9 minutit. Happelise metaboliidi T1 / 2 uriinis on umbes 3,7 tundi.Alle 2% esmoloolist eritub uriiniga muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Kroonilise neerupuudulikkuse korral suureneb happelise metaboliidi T1/2 uriinis 10 korda.

Näidustused ravimi BREVIBLOCK kasutamiseks

supraventrikulaarne tahhükardia, sealhulgas kodade virvendus ja kodade laperdus ja siinustahhükardia;
tahhükardia ja arteriaalne hüpertensioon kirurgiliste sekkumiste ajal ja pärast seda.

Annustamisrežiim

Ravimit manustatakse intravenoosselt. Annus tuleb valida individuaalselt ja kohandada sõltuvalt kliinilisest vastusest.

Supraventrikulaarne tahhüarütmia

Brevibloci efektiivne annus supraventrikulaarse tahhüarütmia raviks on 50-200 mcg/kg/min (kuni 300 mcg/kg/min). Mõnel patsiendil piisas annusest 25 mcg / kg / min. Annus tuleb valida individuaalselt tiitrimise teel, kusjuures iga etapp sisaldab küllastusannust, millele järgneb säilitusannus.

Algatamise ja ravi skeem

1. Manustage 1 minuti jooksul küllastusannus 500 µg/kg/min, millele järgneb säilitusannus 50 µg/kg/min 4 minuti jooksul*.

2. Positiivse tulemusega: säilitusannuse 50 mcg / kg / min kasutuselevõtt.

3. Kui tulemus on negatiivne 5 minuti jooksul: korrake annust 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul; suurendada säilitusannust 100 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul.

4. Positiivse tulemusega: säilitusannuse 100 mcg / kg / min kasutuselevõtt.

5. Kui tulemus on 5 minuti jooksul negatiivne: korrake annust 500 mcg / kg / min 1 minuti jooksul; suurendada säilitusannust 150 mikrogrammi/kg/min 4 minuti jooksul.

6. Positiivse tulemusega: säilitusannuse 150 mcg / kg / min kasutuselevõtt.

7. Kui tulemus on negatiivne: korrake annust 500 mcg / kg / min 1 min; suurendage säilitusannust 200 mcg/kg/min-ni ja hoidke sellel tasemel.

* Kui soovitud pulsisageduse langus saavutatakse, kuid vererõhk langeb, tuleb küllastusannuse manustamine katkestada ja säilitusannust vähendada 50 µg/kg/min-lt 25 µg/kg/min või alla selle. Vajadusel võib tiitrimisetappide vahelist ajavahemikku suurendada 5 minutilt 10 minutini.

Märkus. Puuduvad tõendid selle kohta, et säilitusannused üle 200 mcg/kg/min tooksid kaasa suurema ravitoime. Üle 300 mcg/kg/min annuste ohutust ei ole uuritud.

Üleminek alternatiivsetele ravimitele

Pärast soovitud südame löögisageduse saavutamist ja stabiilse kliinilise seisundi saavutamist supraventrikulaarse tahhükardiaga patsientidel võib üle minna teistele antiarütmikumitele, nagu verapamiil, propranolool või metoprolool, digoksiin või kinidiin.

Brevibloci annust tuleb vähendada järgmiselt.

1. Esimese tunni jooksul pärast alternatiivse ravimi esimest annust vähendage Brevibloki manustamiskiirust 2 korda.

2. Pärast alternatiivravimi teist annust tuleb jälgida patsiendi südame löögisagedust ja kui rahuldav pulss püsib esimese tunni jooksul, tuleb Brevibloc’i kasutamine katkestada.

Brevibloci manustamist üle 24 tunni ei ole hinnatud. Ravimi Breviblok kasutuselevõtt, mis kestab üle 24 tunni, tuleb läbi viia ettevaatusega.

Perioperatiivne tahhükardia ja arteriaalne hüpertensioon

Tahhükardia ja/või arteriaalse hüpertensiooni ravis perioperatiivsel perioodil tuleb kasutada järgmisi annustamisskeeme.

A) Intraoperatiivseks raviks: üldanesteesia korral, kui on vaja kontrollida vatsakeste rütmi, manustage 80 mg boolusannus 15–30 sekundi jooksul, millele järgneb infusioon annuses 150 mcg / kg / min. Tiitrige infusioonikiirust vastavalt vajadusele kuni 300 µg/kg/min.

C) Pärast üldanesteesiast taastumist infusioon kiirusega 500 µg/kg/min 4 minutit, millele järgneb infusioon kiirusega 300 µg/kg/min.

C) Operatsioonijärgsel perioodil, kui annuse tiitrimiseks on aega, andke enne iga tiitrimisetappi 1 minutiks küllastusdoos 500 µg/kg/min, et tagada ravimi toime kiire algus. Tiitrimise etapid 50, 100, 150, 200, 250 ja 300 mcg/kg/min iga 4 minuti jooksul, peatatakse soovitud ravitoime saavutamisel.

Täiendav teave annuste kohta: kui saavutatakse ravitoime või vererõhu langus, lõpetage küllastusannuse manustamine ja vähendage infusioonikiirust 12,5-25 mcg / kg / min. Lisaks saate vajadusel suurendada tiitrimisetappide vahelist ajavahemikku 5 minutilt 10 minutile.

Brevibloc’i manustamine tuleb katkestada, kui südame löögisagedus või vererõhk läheneb kiiresti ohutuspiirile või ületab selle, ja seejärel jätkata manustamist ilma küllastusannusteta vähendatud annusega pärast seda, kui südame löögisagedus või vererõhk taastub rahuldavale tasemele.

Kõrvalmõju

Supraventrikulaarse tahhüarütmiaga patsientidel, keda on ravitud Breviblociga enne või pärast operatsiooni, on täheldatud järgmisi reaktsioone. Enamik reaktsioone olid mööduvad. Kõige olulisem kõrvaltoime oli vererõhu märgatav langus. Teatatud üksikjuhtudel on surmajuhtumeid seostatud ravimi kasutamisega rasketes kliinilistes olukordades, kui Brevibloki kasutati arvatavasti ainult südame löögisageduse kontrollimiseks.

Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu väljendunud langus, 12% juhtudest koos kliiniliste ilmingutega ja 25% juhtudest - asümptomaatiline; 10% patsientidest - higistamine koos vererõhu väljendunud langusega; 1% - perifeerse vereringe rikkumine; vähem kui 1% - kahvatus, vere "punetus" näole, bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis), valu rinnus, minestamine, kopsuturse, AV blokaad. Kahel patsiendil, kellel ei olnud supraventrikulaarset tahhükardiat, kuid kellel oli raske südamepuudulikkus (müokardiinfarkt või ebastabiilne stenokardia), tekkis raske bradükardia ja asüstool, mis kadusid pärast ravimi ärajätmist.

Kesknärvisüsteemi küljelt: 3% - pearinglus, unisus; umbes 2% - segasus, peavalu, psühhomotoorne agitatsioon; umbes 1% - väsimustunne; vähem kui 1% - paresteesia, asteenia, depressioon, mõtlemishäired, ärevus, kerge peavalu, krambid (1 surmaga lõppenud krampide juhtum).

Hingamissüsteemist: vähem kui 1% - bronhospasm, õhupuudus, õhupuudus.

Seedesüsteemist: 7% - iiveldus; umbes 1% - oksendamine; vähem kui 1% - düspepsia, kõhukinnisus, suukuivus, ebamugavustunne kõhus, anoreksia; mõnel juhul - maitse rikkumine.

Kohalikud reaktsioonid: 8% - soovimatud kohalikud reaktsioonid, sealhulgas põletik ja kõvenemine; turse, punetus, naha värvimuutus, põletustunne süstekohal, tromboflebiit; lokaalne nahanekroos ekstravasatsiooni korral.

Muud: alla 1% - uriinipeetus, kõnehäired, nägemiskahjustus, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmavärinad, palavik.

BREVIBLOCKi kasutamise vastunäidustused

raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis);
SSSU;
AV blokaad II ja III aste;
sinoatriaalne blokaad II ja III aste;
kardiogeenne šokk;
äge südamepuudulikkus;
arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg, diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg);
hüpovoleemia;
Rasedus;
laktatsiooniperiood (imetamine);
vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

BREVIBLOCKi kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud. On teada, et Brevibloki kasutamine raseduse III trimestril ja sünnituse ajal põhjustab loote bradükardiat, mis jätkub ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Vältida tuleb ravimi määramist naistele, kellel on kahtlus või rasedus.

Ei ole teada, kas esmolool eritub rinnapiima. Vältige ravimi sissetoomist imetamise ajal (imetamine).

erijuhised

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel patsientidele, kellel on järgmised kaasuvad haigused ja seisundid: AV-blokaad I aste, bronhiaalastma, KOK; perifeerse vereringe rikkumine (Raynaud 'sündroom, vahelduv lonkamine); krooniline südamepuudulikkus; krooniline neerupuudulikkus; eakas vanus; diabeet; sekundaarne arteriaalne hüpertensioon (vasokonstriktsiooni tõttu, operatsiooni ajal või pärast seda, hüpotermia taustal).

Prinzmetali stenokardiaga patsientidel võivad beetablokaatorid suurendada stenokardiahoogude arvu ja kestust, mis on seotud koronaararterite kompenseerimata vasokonstriktsiooniga. Sellistel patsientidel ei tohi kasutada mitteselektiivseid beetablokaatoreid ja selektiivseid beeta1-blokaatoreid tohib kasutada ainult eriliste ettevaatusabinõudega.

Ravi ajal on vaja hoolikalt ja pidevalt jälgida EKG-d, vererõhku, südame löögisagedust.

Breviblok ei ole ette nähtud kasutamiseks krooniliste haiguste korral.

Vererõhu märgatava languse korral tuleb manustamiskiirust vähendada või vajadusel ravimi manustamine lõpetada. 30 minuti jooksul pärast manustamise lõpetamist taastub vererõhk algväärtustele.

Lokaalse reaktsiooni tekkimisel tuleb süstekohta muuta ja võtta vajalikke meetmeid ekstravasatsiooni vältimiseks.

Kuna ärajätusündroomi, nagu kõigi beetablokaatorite puhul, ei saa välistada, tuleb olla ettevaatlik Brevibloc-ravi järsul katkestamisel südamepuudulikkusega patsientidel.

Beeta-blokaad vähendab müokardi kontraktiilsust ja võib esile kutsuda või süvendada südamepuudulikkust. Kliiniliselt olulise müokardi depressiooni esimeste nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb Brevibloc’i annust vähendada või ravi katkestada. Mõnel juhul võib olla vajalik täiendav ravi. Müokardi kontraktiilsuse kahjustusega patsientidel tuleb Brevibloc'i kasutamisel olla ettevaatlik.

Ravimi Breviblok kasutamisel täheldati bradükardiat, sh. raske ja südameseiskus. Brevibloci tuleb kasutada äärmise ettevaatusega madala südame löögisagedusega patsientidel enne ravi alustamist ja ainult siis, kui arvatakse, et potentsiaalne kasu kaalub üles riski. Raske bradükardia tekkimisel vähendage ravimi annust või lõpetage manustamine. Mõnel juhul võib olla vajalik täiendav ravi.

Brevibloci võib selle β1-adrenergiliste retseptorite selektiivsuse ja tiitritavuse tõttu kasutada bronhospastiliste haigustega patsientidel ettevaatusega. Kuna aga β1-selektiivsus ei ole absoluutne, on väikseima võimaliku efektiivse annuse saavutamiseks vajalik ravimi täpne annuse tiitrimine. Bronhospasmi või olemasoleva bronhospasmi ägenemise korral tuleb infusioon viivitamatult katkestada ja vajadusel määrata beeta2-adrenergiline stimulant.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb Brevibloc’i manustada ettevaatusega. Esmolooli happeline metaboliit eritub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul. Neeruhaigusega patsientidel on selle eritumine oluliselt vähenenud.

Perifeerse vereringe häiretega patsientidel (sh Raynaud tõbi või sündroom ja perifeersete veresoonte oklusioon) tuleb Brevibloki, nagu ka teisi beetablokaatoreid, kasutada väga ettevaatlikult, sest. nende häirete võimalik ägenemine.

Beetablokaatorite kasutamise taustal patsientidel, kellel on suurenenud risk allergiliste reaktsioonide tekkeks, on võimalik tugevam reaktsioon allergeeniga kokkupuutele või suurenenud tundlikkus allergeenide suhtes.

Brevibloc’i kasutamist kauem kui 24 tundi ei ole piisavalt uuritud ja seetõttu tuleb sellisel manustamisel olla ettevaatlik.

Vältige Brevibloci süstimist väikestesse veenidesse või läbi libliknõelaga kateetri.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravim ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid ja juhtimismehhanisme.

Üleannustamine

Sümptomid: võimalik bradükardia, liigne vererõhu langus, elektromehaaniline dissotsiatsioon, teadvusekaotus, südameseiskus. Surmajuhtumeid on täheldatud väga suurte küllastusannuste puhul vahemikus 625 mg kuni 2,5 g.

Ravi: Üleannustamise sümptomite ilmnemise esimene samm peaks olema ravimi manustamise lõpetamine.

Arsti äranägemisel tuleb võtta järgmised meetmed: bradükardia korral atropiini või mõne muu antikolinergilise ravimi kasutuselevõtt; bronhospasmiga - beeta2-adrenostimuleeriva aine ja / või teofülliini derivaadi sisseviimisel / sisseviimisel; südamepuudulikkusega - diureetikumi ja / või südameglükosiidi sisseviimisel; šokis - positiivse inotroopse toimega ravimi intravenoosne manustamine, näiteks dopamiin, dobutamiin, isoproterenool; kliiniliste ilmingutega arteriaalse hüpotensiooniga - vedelike ja / või vasopressorite, näiteks dopamiini või norepinefriini sisseviimisel.

ravimite koostoime

Esmolooli ei soovitata kasutada samaaegselt aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite verapamiili ja vähemal määral diltiaseemiga, kuna see pärsib müokardi kontraktiilsust ja AV juhtivust. südameglükosiididega - AV juhtivuse liigse aeglustumise tõttu; klonidiiniga – korduva arteriaalse hüpertensiooni suurenenud riski tõttu.

Esmolooli ja I klassi antiarütmiliste ravimite, näiteks disopüramiidi, kinidiini ja amiodarooni kombineeritud kasutamisel on võimalik negatiivseid dromo- ja inotroopseid toimeid suurendada.

Esmolooli ja insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite kombineeritud kasutamisel võib viimaste hüpoglükeemiline toime tugevneda. Beeta-adrenergiline blokaad võib varjata hüpoglükeemia ilminguid, eriti tahhükardiat.

Esmolooli määramisel koos inhalatsioonianesteesiaga võib viimase hüpotensiivne toime tugevneda. Vähendab arütmia riski intubatsiooni ja anesteesia ajal.

Esmolooli määramisel koos aeglase kaltsiumikanali blokaatoriga dihüdropüridiini derivaatide rühmast, näiteks nifedipiiniga, on võimalik vererõhu ülemäärane langus.

Prostaglandiini süntetaasi inhibeerivad MSPVA-d võivad vähendada esmolooli antihüpertensiivset toimet.

Esmolooli samaaegsel kasutamisel beeta-adrenergiliste agonistide aktiivsusega sümpatomimeetikumidega on võimalik toime vastastikune nõrgenemine.

Esmolooli ja suktsinüülkoliini samaaegsel kasutamisel ei muutu neuromuskulaarse blokaadi arengu kiirus, kuid selle kestus pikeneb 5 minutilt 8 minutile.

Tritsükliliste antidepressantide, barbituraatide ja fenotiasiinide ning teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada vererõhu ülemäärast langust.

Katehhoolamiinivarusid kahandavatel ravimitel, nagu reserpiin, võib koos beetablokaatoritega manustamisel olla aditiivne toime, mis võib avalduda arteriaalse hüpotensiooni, raske bradükardia, pearingluse ja minestamisena. Patsiente, keda manustatakse koos nende ravimitega samaaegselt Brevibloc’iga, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni nähtude ja õigel ajal.

Farmakokineetiline koostoime

Brevibloki ja varfariini samaaegsel kasutamisel ei muutu varfariini kontsentratsioon vereplasmas.

Digoksiini ja Brevibloki samaaegsel intravenoossel manustamisel täheldatakse digoksiini kontsentratsiooni suurenemist veres 10-20%. Digoksiin ei mõjuta Brevibloki farmakokineetikat.

Morfiini ja Brevibloci samaaegsel intravenoossel manustamisel ei täheldatud muutusi morfiini kontsentratsioonis vereplasmas. Esmolooli kontsentratsioon veres suurenes keskmiselt 46%, samas kui teised farmakokineetilised parameetrid jäid muutumatuks.