Kaebusi kõrge vererõhu kohta ei saa sageli mitte ainult eakad patsiendid, vaid ka lapsed, naised raseduse ajal. Vererõhu alandamiseks, stenokardia raviks võivad arstid välja kirjutada sellise ravimi nagu nifedipiin. Mõelgem üksikasjalikumalt, mille vastu Nifedipiini tabletid aitavad, uurime ravimi kasutamise juhiseid, millise rõhu all see on välja kirjutatud, koostist, kasutamise vastunäidustusi ja muud kasulikku teavet.

Kõnealuse ravimi kaubanimi on Nifedipine. Selle rahvusvaheline üldnimetus on Nifedipine. Ravim vabaneb dražee kujul. Üks tablett sisaldab 10 mg toimeainet, mida esindab nifedipiin.

Abiained dražeede valmistamisel on järgmised:

• nisutärklis;
• želatiin;
• suhkrukate;
• piimasuhkur;
• magneesiumstearaat;
• talk;
• mikrokristalne tselluloos.

Korpusel on järgmine koostis:

• povidoon;
• etüültselluloos;
• talk;
• veevaba kolloidne ränidioksiid;
• titaan dioksiid;
• propüleenglükoolglütserüüloleaat;
• kinoliinkollane värv;
• sahharoos;
• makrogool;
• värvige päikeseloojangu kollaseks;
• glütserool;
• polüsorbaat 20.

Dražeede kuju on õige, neil on kollane värv. Purustatuna on näha peeneteraline struktuur, keskosa kollakas.

Farmakoloogiline toime, farmakodünaamika

Ravim "Nifedipiin" on klassifitseeritud "aeglaste" kaltsiumikanalite selektiivseks blokaatoriks. See on 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Ravimil on järgmised toimingud:

• veresooni laiendav;
• antihüpertensiivne;
• antianginaalne.

Ravimi toimeaine mõjul väheneb kaltsiumiioonide vool kardiomüotsüütides, pärgarteri silelihasrakkudes, perifeersetes arterites, väheneb perifeersete veresoonte kogutakistus, väheneb vererõhk, väheneb järelkoormus, väheneb müokardi hapnikuvajadus. Ravimi suured annused aitavad pärssida kaltsiumiioonide vabanemist rakusisestest depoodest.

Ravimi mõjul suureneb koronaarne verevool, suureneb neerude verevool, areneb mõõdukas natriurees. Kliiniline toime ilmneb 20 minutit pärast tablettide võtmist. Selle kestus on umbes 4-6 tundi.

Farmakokineetika

Nifedipiini imendumine seedetraktist toimub väga kiiresti ja peaaegu täielikult (üle 90% toimeainest). Ravimi biosaadavus pärast manustamist ulatub 40-60%. Biosaadavuse suurenemist täheldatakse koos toiduga. Ravimit iseloomustab "esimese läbimise" toime maksa kaudu.

Maksimaalseks plasmakontsentratsiooniks loetakse 65 ng / ml. See saavutatakse 1-3 tundi pärast ravimi võtmist. Ravim on varustatud võimega tungida läbi platsentaarbarjääri, hematoentsefaalbarjääri, eritub rinnapiima. Suhtlemine verevalkudega ulatub 90% -ni.

Täielik ravimite metabolism toimub maksas. Neerud eritavad 70-80% võetud annusest inaktiivsete metaboliitide kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kestab 2...4 tundi. Kumulatiivne toime puudub. Spetsialistid ei tähelda selliste seisundite mõju farmakokineetikale:

• hemodialüüs;
• krooniline neerupuudulikkus;
• peritoneaaldialüüs.

Ravimi pikaajaline kasutamine terapeutilistel eesmärkidel (2–3 kuud) võib provotseerida tolerantsuse arengut ravimi toime suhtes.

Näidustused kasutamiseks

Kõnealuse ravimi võtmiseks pole palju näidustusi. Neid esindavad järgmised osariigid:

Vastunäidustused

Kõnealuse ravimi kasutamisel on palju vastunäidustusi. Vaatleme üksikasjalikumalt tingimuste loetelu, mille korral on Nifedipine'i tablettide kasutamine keelatud:

• kardiogeenne šokk;
• müokardiinfarkti äge staadium;
• ülitundlikkus tablettide toimeaine, samuti nende abikomponentide suhtes;
• kollaps;
• tahhükardia;
• südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadium);
• hääldatakse;
• nõrga siinuse sündroom;
• Rasedus;
• arteriaalne hüpotensioon süstoolse vererõhuga alla 90 mm Hg. Art.;
• laktatsiooniperiood;
• raske aordistenoos;
• vanus alla 18 aasta (puuduvad konkreetsed andmed tablettide efektiivsuse ja ohutuse kohta noorematel patsientidel);
• idiopaatiline hüpertroofiline subaordi stenoos.

Kasutusjuhend

Enne kasutamist on vaja uurida "Nifedipiini" annotatsiooni. Annuse peab igal üksikjuhul määrama spetsialist. Samal ajal võtab ta arvesse selliseid tegureid nagu haiguse raskusaste, patsiendi reaktsioon ravile. Söömise käigus on soovitatav võtta dražeed. Tablette võib võtta ka pärast sööki koos väikese koguse veega.

Esialgu määrab arst patsiendile ühekordse annuse 1 tablett. Päevas peate jooma 10 mg ravimit kaks või kolm korda (ainult 2-3 tabletti). Vajadusel suurendab arst annust 20 mg-ni, mis võrdub kahe tabletiga. Sel juhul määratakse 1-2 annust ravimit päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg toimeainet.

Spetsialist peaks vähendama ravimi annust järgmiste kategooriate patsientidele:

• eakad;
• läbib kombineeritud ravi (antihüpertensiivne, antianginaalne);
• maksafunktsiooni rikkumine;
• kes kannatavad tõsiste ajuvereringe häirete all.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamine võib esile kutsuda üsna palju kõrvaltoimeid, mis avalduvad erinevates kehasüsteemides.

Kardiovaskulaarsüsteemist võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

• kuumuse tunne;
• näo hüperemia;
• minestus;
• ninaverejooks;
• vererõhu tugev langus (hüpotensioon);
• tahhükardia;
• südamepuudulikkus;
• külmavärinad;
• perifeerne turse (jalad, pahkluud, jalad);
• stenokardiahood (need on signaal pillide tühistamiseks).

Närvisüsteemist võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

Maksa, seedetrakti küljelt ilmnevad järgmised sümptomid:

• maksafunktsiooni häired (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, intrahepaatiline kolestaas);
• düspeptilised häired (kõhukinnisus / kõhulahtisus, iiveldus).

Hingamissüsteemist:

• ninakinnisus;
• kopsuturse, millega kaasneb köha, õhupuudus.

Hematopoeetilise süsteemi küljelt täheldatakse:

• leukopeenia;
• trombotsütopeeniline purpur;
• trombotsütopeenia;
• aneemia.

Lihas-skeleti süsteemist ilmnevad mõnikord järgmised kõrvaltoimed:

• müalgia;
• artriit.

Mõnikord ilmnevad allergilised reaktsioonid järgmisel kujul:

• urtikaaria;
• autoimmuunne hepatiit;
• naha sügelus;
• eksanteem.

Kuseteede süsteemist võib täheldada:

• neerufunktsiooni halvenemine;
• igapäevase diureesi suurenemine.

Mõnikord registreeritakse ka muid kõrvaltoimeid:

• visuaalse taju muutus;
• igemete hüperplaasia;
• vere punetus näo pärisnahasse;
• hüperglükeemia;
• günekomastia (sagedamini täheldatakse seda eakatel patsientidel. Pärast ravimi katkestamist kaob kõrvaltoime täielikult).

Üleannustamine

Spetsialisti määratud annuse ületamine võib põhjustada ravimi üledoosi. Sel juhul on patsiendil järgmised sümptomid:

• näo dermise hüpereemia;
• peavalu;
• arütmia;
• siinussõlme aktiivsuse pärssimine;
• vererõhu alandamine;
• bradükardia.

Üleannustamise korral määratakse patsiendile spetsiifiline ravi. Seda esindavad järgmised toimingud:

• maoloputus;
• aktiivsöe vastuvõtmine;
• Sümptomaatilise ravi läbiviimine südame-veresoonkonna süsteemi aktiivsuse stabiliseerimiseks.

Kaltsiumi kasutatakse antidoodina. Patsiendile soovitatakse 10% kaltsiumkloriidi aeglaselt intravenoosselt manustada. Võite kasutada ka kaltsiumglükonaati (10%). Pärast nende lahuste intravenoosset manustamist on vajalik üleminek pikaajalisele infusioonile.

Kui patsiendil on väljendunud vererõhu langus, määratakse talle intravenoosselt järgmised ravimid:

• "Dobutamiin".
• "Dopamiini".

Juhtivuse häirete korral manustatakse järgmisi aineid:

• "Isoprenaliin".
• "Atropiin".

Ka sel juhul võib patsiendile määrata kunstliku südamestimulaatori loomise.

Kui südamepuudulikkus on tekkinud, manustatakse patsiendile intravenoosselt "Strofantiini".

Vereringepuudulikkus, mis ohustab patsiendi elu, on katehhoolamiinide kasutamise näitaja. Arst peab kontrollima vere glükoosisisaldust, elektrolüüte (kaltsiumi, kaaliumiioonid). Lõppude lõpuks kaasneb vereringepuudulikkusega insuliini vabanemise rikkumine.

Üleannustamise korral on hemodialüüs ebaefektiivne protseduur.

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutusjuhend sisaldab olulist teavet nifedipiini tablettide samaaegse manustamise kohta teiste ravimitega. Vererõhu langust suurendab nifedipiini samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega:

• "Ranitidiin".
• "tsimetidiin".
• Tritsüklilised antidepressandid.

Kui kasutate ravimit koos nitraatidega, suureneb tahhükardia, nifedipiini hüpotensiivne toime.

Kui arst peab Nifedipine'iga samaaegselt välja kirjutama, on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve. See ravimite kombinatsioon võib põhjustada liiga palju vererõhu langust. Mõnikord võivad südamepuudulikkuse sümptomid süveneda.

Nifedipiin alandab kinidiini taset vereplasmas, alandab digoksiini, teofülliini taset vereplasmas. Seetõttu on vaja nende ainete näitajaid kontrollida.

Vaadeldavate dražeede samaaegsel kasutamisel "rifampitsiiniga" täheldatakse nifedipiini terapeutilise toime nõrgenemist.

Koostoime alkoholiga

"Nifedipiini" on keelatud võtta samaaegselt etanooliga.

Kasutamine laste ravis

Alla 18-aastaste laste ravimisel ravimit ei kasutata.

Kasutamine rasedusravis

Nifedipiini tablettidega rasedate naiste ravi spetsialistide järelevalve all ei ole uuringuid läbi viidud. Sarnased katsed viidi läbi loomadega (ravimit manustati perioodil pärast organogeneesi faasi lõppu). Nad on näidanud:

• embrüotoksilisus;
• fetotoksilisus;
• platsentoksilisus;
• teratogeensus.

Kliiniliste andmete põhjal ei saa hinnata spetsiifilist perinataalset riski. On teavet selliste komplikatsioonide tõenäosuse suurenemise kohta:

• C-sektsioon;
• asfüksia;
• emakasisene kasvupeetus;
• enneaegne sünnitus.

Arstid ei oska kindlalt öelda, mis oli nendel juhtudel eelsoodumus. See võib olla haigus ise (arteriaalne hüpertensioon), käimasolev ravi, nifedipiini kasutamise tagajärg. Olemasolevate andmete põhjal ei saa spetsialistid välistada lootele, vastsündinule ohtlike kõrvaltoimete tekkimise võimalust. Arvestades seda teavet, ei kirjuta arstid pärast 20. rasedusnädalat kõnealuseid tablette välja. Äärmuslikel juhtudel määratakse ravim pärast ema ja lapse riski/kasu suhte põhjalikku hindamist.

erijuhised

Kõnealust ravimit kasutatakse selliste patoloogiliste seisunditega patsientide raviks ettevaatusega:

Arteriaalse hüpotensiooni tõenäosuse tõttu määratakse ravim hemodialüüsi saavatele patsientidele ettevaatusega.

Nifedipine-ravi ajal soovitati patsiendil hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni kiirust ja suuremat keskendumisvõimet.

Analoogid

Ravimi "Nifedipiin" toimeaine struktuursete analoogidena võib pärast raviarstiga konsulteerimist kasutada järgmisi ravimeid:

• "Calcigard retard".
• "Nifexal".
• "Adalat".
• "Nifesan".
• "Kordipin".
• "Nifedicor".
• "Nifedex".
• Kordafen.
• Osmo Adalat.
• "Corinfar".
• "Kordipin HL".
• "Nifedicap".
• "Vero nifedipiin".
• "Sanfidipin".
• "Nifelat".
• "Cordaflex".
• "Nifelat R".
• Sponif 10.
• "Nifekard".
• "Kordipin retard".
• Kordaflex RD.
• "Nikardia".
• "Fenigidiin".
• Nifecard HL.
• "Corinfar retard".
• "Nikardia SD retard".
• "Nifebene".
• "Corinfar UNO".
• "Nifelat Q".
• "Nifadil".

Nifedipiin on ravim, mis alandab süstoolset vererõhku. Seda kasutatakse mitmesuguste elundite arteriaalse verevarustuse häirete korral. Efektiivne ägeda kulgemise, koronaarse verevoolu patoloogiate,.

Niisiis, täna räägime ravimist Nifedipine, selle kasutusjuhendist, hinnast, ülevaadetest ja analoogidest.

Ravimi omadused

Nifedipiin on sünteetiline ravim, mis on valmistatud kaltsiumikanalite pärssimiseks. Vastavalt keemilisele koostisele toodetakse nifedipiini püridiini rühma prekursorist, mis on dehüdrogeenitud positsioonides 1 ja 4. Pulber kollaste kristallide kujul, vees ja alkoholis raskesti lahustuv.

Nifedipiini C 17 H 18 N 2 O 6 molekuli mass on 346,3 g/mol.

Järgmine video räägib teile rohkem ravimi Nifedipine omadustest:

Ühend

1 tableti keemilise koostise järgi eristatakse põhiainet - 1,4-dihüdropüridiini derivaati ja lisaaineid nifedipiini paremaks imendumiseks:

• piimasuhkur;
• magneesiumsteariin;
• toidu želatiin;
• tselluloos mikrokristallides;
• nisutärklis;
• kolloidne titaan ja ränidioksiid, talk ja muud kestad.

Annustamisvormid

Nifedipiini tootmine toimub mitmes ravimvormis:

• tabletid Nifedipiin 10 ja 20 mg toimeainega, mis on tarbijatele kõige sagedamini tuttavad;
• tilkinfusioonilahus, millest 1 ml sisaldab 0,01 mg nifedipiini;
• lahus 2 ml ampullides otse südamesse manustamiseks.

Samuti pakuvad Iisraeli apteegid hemorroidide raviks Nifedipine geeli (salvi, emulsiooni).

Linnaapteekides on ravimi minimaalne hind 36 rubla, kõrgeim hind välismaal 47 rubla. Interneti-apteegid pakuvad Nifedipiini ostmist 27 rubla eest.

Nifedipiini toimemehhanismi käsitletakse allpool.

farmakoloogiline toime

• Blokeerides kaltsiumikanaleid, piirab nifedipiin kaltsiumiioonide tarnimist südamekambrite vöötkudedesse ning koronaar- ja perifeersete arterite silelihasmüotsüütidesse. Nifedipiini annuse suurendamine blokeerib kaltsiumiioonide vabanemise rakustruktuuridest vereringesse. Vähendab ajutiselt aktiivsete kaltsiumikanalite arvu, kontrollimata ajutist blokeerimise ja sellele järgneva taasaktiveerimise mehhanismi.
• Sellel on desünkroniseeritud toime ergastuste ja kontraktsioonide rütmile, blokeerides angiokalmoduliini ja südame troponiinide toimet. Kaltsiumiioonide suurenenud transpordi patoloogiline protsess läbi membraanipotentsiaali, mis tekib süstoolse rõhu tõusuga, viib normi. Kaltsiumikanalite blokeerimise selektiivne toime väljendub venoossete müotsüütide kanalite sulgumise ignoreerimises.
• Suurendab vereringe kiirust koronaararterites, taastab vereringe koronaarhaigusest mõjutatud südamekolletes. Vereringe taastamine toimub koronaararterite täiendavate harude avanemise tõttu, ilma et see kahjustaks vereringet ülejäänud veresoonkonnas.
• Arteriaalsete veresoonte resistentsuse vähenemine on tingitud vasodilatatsioonist. Selle protsessi tagajärjeks on vatsakese diastoli pikenemine, südame müotsüütide hapnikuvajaduse ja südame vöötlihase üldise toonuse vähenemine.
• See ei avalda märkimisväärset mõju esimese ja teise järgu südamestimulaatorite tööle, seetõttu jääb südameosakondade kontraktsioonide rütm muutumatuks. Suurendab uriini eritumist neerude kaudu. Veresoonte laienemine on blokeeritud sümpatoadrenaalse süsteemi kompenseerimisega, mis väljendub südame kontraktsioonide sageduse suurenemises.

Farmakodünaamika

• Nifedipiini suukaudsel manustamisel saavutatakse kliiniline toime 20 minuti pärast, intravenoosne infusioon võimaldab teil saavutada ravimi terapeutilise toime 5-7 minuti pärast.
• Otsese südamesse süstimise korral täheldatakse kliinilist toimet 3-5 sekundi jooksul pärast nifedipiini manustamist. Ärge ületage annust üle 40 mg päevas.

Nifedipiini pikaajalisel igapäevasel kasutamisel ilmneb kudede "sõltuvus" 60-90 päeva pärast. Nifedipiini terapeutiline toime püsib kuni 24 tundi.

Farmakokineetika

Nifedipiini kasutamisel on kõrge võime imenduda see soolestiku villide kaudu vereringesse (üle 92%). Suukaudselt koos toiduga võtmisel ületab biosaadavus 60%. Tühja kõhuga võetav nifedipiin moodustab 40% biosaadavusest.

Pärast imendumist venoossesse voodisse "kontrollitakse" ja töödeldakse seda läbi maksa portaalveeni. Saadaval ajurakkudele, piimaalveoolidele ja embrüonaalsetele tsütostruktuuridele, kui need läbivad vere-aju, vere-piima ja hematoplatsentaarset barjääri. Maksas täheldatakse ravimi poolväärtusaega ja lagunemist. Nifedipiini metabolismi lõpp-produktid erituvad kuseteede kaudu (neli viiendikku toodetest) ja sapiga (üks viiendik metaboliitidest). Poolväärtusaeg on 4 kuni 17 tundi.

Näidustused

• angiotrofoneuroos koos perifeerse verevoolu häiretega terminaalsetes arterioolides;
• (iseseisva vahendina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• silmamuna ja sisekõrva arterite spasm;
• püsiv krooniline stenokardia.

Ravim on lastele ja noorukitele vastunäidustatud. Samuti on oluline teada nifedipiini kasutamise näidustusi raseduse ajal: seda tuleb võtta ettevaatusega, eriti raseduse viimasel 3 kuul. Emaka suurenenud toonuse vähendamiseks tiinuse perioodil on olemas kaltsiumi antagonistide ohutumad analoogid.

Nifedipiini võtmise kohta räägime teile lähemalt.

Kasutusjuhend

• Nifedipiini tablette võetakse suu kaudu söögi ajal, eelistatavalt vedelana. Tabletid on vastuvõetav alla neelata koos veega.
• Kui arst ei ole määranud suurt annust, on keelatud võtta rohkem kui 2 tabletti päevas 20 mg.
• Nifedipiini maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 80 mg (neli tabletti päevas), kui 40 mg annus ei ole väga efektiivne.

Aju süsteemsed vereringehäired ja maksapuudulikkus piiravad nifedipiini kasutamist. Eakatele ja eakatele patsientidele tuleb määrata väiksem annus, eriti kombinatsioonis teiste angiotensiivsete ainetega. Ravimi kasutamise tähtaeg peaks olema raviarsti pädevuses.;

Nifedipiini kõrvaltoimed

• Paljudel patsientidel, kes kasutasid ravimit Nifedipine, esinesid järsud süstoolse rõhu langused, letargia, näonaha punetus, valu ja keerlemine peas, jäsemete otsaosade turse, kuumahood.
• Ravimi pikaajaline kasutamine põhjustas maksa transaminaaside taseme tõusu veres, iiveldust ja düspeptilisi seedehäireid (kõhukinnisus või kõhulahtisus).
• Üksikutel patsientidel ei ole välistatud naha allergiliste reaktsioonide, müalgia, artriidi ägenemiste ilming. Veres väheneb glükoosi kontsentratsioon, sageneb urineerimine, igemete hüperplaasia.
• Vereproovi analüüsimisel on kõigi vererakkude arvu vähenemine, trombotsütopeeniline purpur.

erijuhised

Ravimit ei tohi järsult katkestada. Ravirežiim hõlmab annuse aeglast vähendamist aja jooksul. Etüülalkoholi sisaldavate jookide vastuvõtmine on ravi ajal keelatud. Suurenenud tähelepanu ja keskendumisega seotud töötegevust tuleks mõnda aega piirata.

Ühend:

toimeaine: nifedipiin; 1 tablett sisaldab 10 mg või 20 mg nifedipiini;
Abiained: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, mikrokristalliline tselluloos, povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, hüpromeloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), polüsorbaat 80, titaandioksiid (E 171), polüetüleenglükool 6000, talk (E kino104).

Annustamisvorm

Kaetud tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Selektiivsed kaltsiumi antagonistid, millel on domineeriv toime veresoontele. Dihüdropüridiini derivaadid. ATC-kood C08C A05.

Kliinilised omadused

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon; isheemiline südamehaigus: krooniline stabiilne stenokardia, vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes komponendi suhtes;

• ülitundlikkus teiste dihüdropüridiinide suhtes;

• kardiogeenne šokk;

• raske aordistenoos;

• porfüüria;

• seisund müokardiinfarkti ajal või kuu jooksul pärast seda;

• müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine;

• kombinatsioon rifampitsiiniga (kuna ensüümi induktsiooni tõttu ei ole võimalik saavutada efektiivset nifedipiini taset plasmas);

• ebastabiilne stenokardia;

• põletikuline soolehaigus või Crohni tõbi.

Annustamine ja manustamine

Ravimi annuse ja ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja patsiendi ravivastust.

Sõltuvalt kliinilisest pildist tuleb põhiannus igal üksikjuhul manustada järk-järgult. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib osutuda vajalikuks nende seisundit hoolikalt jälgida ja rasketel juhtudel annust vähendada.

Kui on vaja suuremaid annuseid, tuleb neid järk-järgult suurendada kuni maksimaalse annuseni 60 mg päevas.

Ravimi nifedipiini samaaegsel kasutamisel CYP 3A4 inhibiitorite või CYP 3A4 indutseerijatega võib osutuda vajalikuks nifedipiini annuse kohandamine või nifedipiini tühistamine.

Arvestades ravimi tugevat isheemilist ja antihüpertensiivset toimet, tuleb see järk-järgult tühistada, eriti suurte annuste korral.

Tabletid tuleb alla neelata koos väikese koguse vedelikuga. Ravimit kasutatakse olenemata söögist.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed toidetakse organsüsteemide kaudu.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: südame löögisageduse tõus; tahhükardia; stenokardiaga patsientide ravi alguses on võimalik hoogude sageduse, kestuse või sümptomite raskuse suurenemine; asümptomaatilise müokardiisheemia, olemasoleva müokardiisheemia ägenemise, südame juhtivuse häirete, valu rinnus (stenokardia) juhud.

Verest ja lümfisüsteemist: muutused verepildis, trombotsütopeenia, aneemia, leukopeenia, aplastiline aneemia; agranulotsütoos.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, väsimus, nõrkus; paresteesia, ärrituvus, unehäired (unetus, unisus, rahutu uni), tasakaaluhäired, depressioon; värisemine, koordinatsioonihäired, ohutunne, düsesteesia, migreen, teadvusekaotus.

Nägemisorganite poolt: ajutine pimedus nifedipiini maksimaalse kontsentratsiooni korral vereseerumis, ajutine võrkkesta isheemia, liigne pisaravool (pisaratus); nägemisteravuse langus, silmavalu.

Kuulmisorganite ja sisekõrva poolt: kohin kõrvus.

Hingamisteedest, rinnast ja mediastiinumist: hingeldus; ninaverejooks; ülemiste hingamisteede infektsioonid, köha ja ninakinnisus; angioödeem.

Seedetraktist: kõhukinnisus; kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, suukuivus, kõhupuhitus; oksendamine, igemete hüpertroofia, röhitsemine; must väljaheide, kõrvetised, maitsetundlikkuse häired, düsfaagia, soolesulgus, soolehaavand, gastroösofageaalse sulgurlihase puudulikkus.

Neerude ja kuseteede küljelt: polüuuria, noktuuria; hematuria, düsuuria.

Nahast ja nahaalustest kudedest: lööve, sügelus, punetus, põskede erüteem (näo punetus); urtikaaria, liigne higistamine, külmavärinad, purpur; nifedipiini pikaajalise kasutamise korral on võimalik igemete hüperplaasia, mis pärast ravimi ärajätmist kaob täielikult; toksikodermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, valgustundlikkus, alopeetsia.

Immuunsüsteemist: allergilised reaktsioonid, angioödeem; sügelus, urtikaaria, lööve; anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid.

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: seljavalu, müalgia, liigeste turse; podagra, artralgia, positiivsete tuumavastaste antikehadega artriit; lihaskrambid.

Ainevahetuse ja seedimise osas: hüperglükeemia (eriti suhkurtõvega patsientidel), kaalutõus, bezoar.

Veresoonkonnast: jalgade, pahkluude või säärte turse, vasodilatatsioon; arteriaalne hüpotensioon, sümptomaatiline hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon.

Maksast ja sapiteedest: kolestaas; toksiline-allergiline hepatiit, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus.

Reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: günekomastia, protsess on pöörduv, sümptomid kaovad pärast nifedipiini kasutamise lõpetamist; erektsioonihäired.

Üldised häired: halb enesetunne, palavik, mittespetsiifiline valu.

Vaimsed häired: depressioon, paranoiline sündroom, ärevus, libiido langus.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, näo punetus, pikaajaline süsteemne hüpotensioon, pulsi puudumine perifeersetes arterites. Rasketel juhtudel täheldatakse tahhükardiat või bradükardiat, siinussõlme talitlushäireid, atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumist, hüperglükeemiat, metaboolset atsidoosi ja hüpoksiat, kollapsit teadvusekaotusega ja kardiogeenset šokki, millega kaasneb kopsuturse, teadvusehäired kuni koomani. .

Ravi. Vältimatu abi osutamise meetmed peaksid eelkõige olema suunatud ravimi eemaldamisele organismist ja stabiilse hemodünaamika taastamisele. Patsientidel on vaja pidevalt jälgida südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioone, vereplasma suhkru ja elektrolüütide (kaalium, kaltsium) taset, igapäevast diureesi ja ringleva vere mahtu. Võib-olla kaltsiumilisandite kasutuselevõtt. Kui kaltsiumi manustamine ei ole piisavalt efektiivne, oleks soovitatav kasutada vererõhu stabiliseerimiseks sümpatomimeetikume, nagu dopamiin või norepinefriin. Nende ravimite annused valitakse, võttes arvesse saavutatud terapeutilist toimet. Bradükardiat saab kõrvaldada beetasümpatomimeetikumide kasutamisega. Elu ohustava aeglase pulsi korral on soovitatav kasutada kunstlikku südamestimulaatorit. Vedeliku lisamanustamisele tuleb läheneda väga ettevaatlikult, kuna see suurendab südame ülekoormuse riski.

Kuna nifedipiinile on iseloomulik kõrge seonduvus vereplasma valkudega ja suhteliselt väike jaotusruumala, ei ole hemodialüüs efektiivne, kuid soovitatav on plasmaferees.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nifedipiini kasutamine raseduse ajal kuni 20. nädalani on vastunäidustatud.

Nifedipiini kasutamine raseduse ajal pärast 20. nädalat nõuab hoolikat individuaalset riski-kasu analüüsi ning seda tuleks kaaluda ainult siis, kui kõik muud ravivõimalused ei ole võimalikud või on olnud ebaefektiivsed.

Nifedipiini koos magneesiumsulfaadiga intravenoosselt väljakirjutamisel on vaja hoolikalt jälgida vererõhku, kuna on võimalik vererõhu järsk langus, mis võib olla naisele ja lootele ohtlik.

Nifedipiin eritub rinnapiima. Kuna puuduvad andmed nifedipiini toime kohta imikutele, tuleb enne nifedipiini kasutamist rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsed

Ravimit ei kasutata lastel (alla 18-aastastel).

Spetsiaalsed turvameetmed

Ettevaatusega määratakse ravimit väga madala vererõhu korral (raske arteriaalne hüpotensioon koos süstoolse vererõhuga alla
90 mmHg Art.), samuti südametegevuse tõsise nõrkusega (dekompenseeritud südamepuudulikkus).

Raske arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg), raske tserebrovaskulaarse õnnetuse, raske südamepuudulikkuse, raske aordi stenoosi, suhkurtõve, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral võib nifedipiini kasutada ainult pideva kliinilise jälgimise tingimustes, vältides arstide määramist. ravimi suured annused.

Eakad patsiendid (üle 60-aastased) manustavad ravimit väga ettevaatlikult.

Rakenduse funktsioonid

Nifedipiini tuleb kasutada äärmise ettevaatusega hemodialüüsi saavatel patsientidel, samuti pahaloomulise hüpotensiooni või hüpovoleemiaga (tsirkuleeriva vere mahu vähenemine) patsientidel, kuna veresoonte laienemine võib põhjustada vererõhu olulist langust.

Koronaarse angiospasmi ravis infarktijärgsel perioodil tuleb ravi nifedipiiniga alustada ligikaudu 3-4 nädalat pärast müokardiinfarkti ja ainult siis, kui koronaarvereringe on stabiliseerunud.

Greibimahl pärsib nifedipiini metabolismi, mis põhjustab viimase kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja ravimi hüpotensiivse toime suurenemist. Nifedipiini kasutamine võib põhjustada ekslikult kõrgendatud tulemusi vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni spektrofotomeetrilises määramises uriinis (kõrgefektiivse vedelikkromatograafia meetodi kasutamisel seda efekti siiski ei täheldata).

Ettevaatlik peab olema ravimi kasutamisel patsientidel, kellel on seedetrakti tõsine ahenemine võimalike obstruktiivsete sümptomite ilmnemise tõttu. Väga harva võivad tekkida bezoaarid, mis võivad vajada operatsiooni.

Üksikjuhtudel on seedetrakti häirete puudumisel kirjeldatud obstruktiivseid sümptomeid.

Mitte kasutada patsientidel, kellel on iileaalreservuaar (ileostoomia pärast proktokolektoomiat).

Ravimi kasutamine võib viia valepositiivsete tulemusteni röntgenuuringul, kus kasutatakse baariumkontrastainet (näiteks täitevefekte tõlgendatakse polüübina).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad hoolikat jälgimist ja rasketel juhtudel annuse vähendamist.

Nifedipiin metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu, seega võivad seda ensüümsüsteemi inhibeerivad või indutseerivad ravimid muuta nifedipiini esmast läbimist või kliirensit.

Ravimid, mis on tsütokroom P450 3A4 süsteemi nõrgad või mõõdukad inhibiitorid ja võivad põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu, on näiteks:

• makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin);

• HIV-vastased proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir);

• asooli antimükootikumid (nt ketokonasool);

• antidepressandid nefasodoon ja fluoksetiin;

• kinupristiin/dalfopristiin;

• valproehape;

• tsimetidiin.

Nifedipiini ja nende ravimite samaaegsel kasutamisel on vaja jälgida vererõhku ja vajadusel kaaluda nifedipiini annuse vähendamist.

Eraldi in vitro katsetes on leitud seos kaltsiumi antagonistide, eriti nifedipiini kasutamise ja spermatosoidide pöörduvate biokeemiliste muutuste vahel, mis kahjustavad viimaste viljastumisvõimet. Juhul, kui in vitro viljastamise katsed ebaõnnestuvad, võib muude selgituste puudumisel selle nähtuse võimalikuks põhjuseks pidada kaltsiumi antagoniste, näiteks nifedipiini.

Ravimit ei tohi kasutada, kui nifedipiini varasema kasutamise ja isheemilise valu vahel on seos. Stenokardiaga patsientidel võivad hoogud esineda sagedamini ning nende kestus ja intensiivsus võivad pikeneda, eriti ravi alguses.

Toimeaine nifedipiiniga ravimeid ei kasutata ägeda stenokardiahooga patsientidel.

Nifedipiini kasutamine diabeediga patsientidel võib vajada ravi kohandamist.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Antihüpertensiivsete ainete, beetablokaatorite, diureetikumide, nitroglütseriini ja pikatoimelise isosorbiidi samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada nifedipiini sünergilise toime võimalusega.

Digoksiin

Nifedipiin võib suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni. Digoksiini kontsentratsiooni plasmas tuleb jälgida ja annust kohandada nifedipiinravi alguses, kui annust suurendatakse ja ravi nifedipiiniga katkestatakse.

Magneesiumsulfaat

Nifedipiin võib tugevdada magneesiumsulfaadi toksilist toimet, mis põhjustab neuromuskulaarset blokaadi. Nifedipiini ja magneesiumsulfaadi samaaegne kasutamine on ohtlik ja võib ohustada patsiendi elu, mistõttu ei ole nende ravimite kooskasutamine soovitatav.

Tsimetidiin

Nifedipiini ja tsimetidiini samaaegne kasutamine võib põhjustada nifedipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja nifedipiini hüpotensiivse toime suurenemist. Tsimetidiin pärsib tsütokroom isoensüümi CYP3A4 aktiivsust. Patsientidel, kes juba võtavad tsimetidiini, tuleb nifedipiini kasutada ettevaatusega ja annust järk-järgult suurendada.

Kinupristiin, dalfopristiin võivad suurendada nifedipiini taset plasmas.

Fenütoiin, karbamasepiin

Nifedipiini kasutamine võib põhjustada karbamasepiini ja fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Patsiendid, kes juba võtavad samaaegselt nifedipiini ja fenütoiini või karbamasepiini, peavad olema pideva meditsiinilise järelevalve all. Toksilisuse nähtude või karbamasepiini ja fenütoiini kontsentratsiooni suurenemise korral vereplasmas tuleb nende ravimite annust vähendada.

Nifedipiin võib põhjustada kinidiini kontsentratsiooni langust vereseerumis, samas kui kinidiin võib suurendada patsiendi tundlikkust nifedipiini toime suhtes. Kui patsient, kes juba kasutab kinidiini, alustab ravi nifedipiiniga, tuleb tähelepanu pöörata nifedipiini kõrvaltoimetele. Enne ravi alustamist ja nifedipiiniga ravi katkestamisel on vajalik kontrollida kinidiini taset vereseerumis; tuleb kohandada ka kinidiini annust.

Teofülliin

Nifedipiini ja teofülliini samaaegsel kasutamisel võib viimase kontsentratsioon vereplasmas suureneda, väheneda või muutumatuks jääda. Soovitatav on jälgida teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel kohandada selle annust.

Rifampitsiin

Rifampitsiini ja nifedipiini samaaegse kasutamisega võib kaasneda nifedipiini kontsentratsiooni langus vereplasmas ja selle tulemusena selle terapeutilise toime vähenemine. Stenokardiahoogude või kõrge vererõhu korral nifedipiini ja rifampitsiini kasutamise ajal tuleb nifedipiini annust suurendada.

Diltiaseem vähendab nifedipiini lahustumist, mis võib viia annuse vähendamiseni.

Vincristine

Vinkristiini samaaegsel manustamisel täheldatakse vinkristiini eritumise nõrgenemist.

Tsefalosporiin

Nifedipiini ja tsefalosporiini samaaegsel kasutamisel suureneb tsefalosporiinide tase plasmas.

Itrakonasool, erütromütsiin, klaritromütsiin

Nifedipiini ja itrakonasooli samaaegne kasutamine (nagu ka teiste asooli seenevastaste ravimite, erütromütsiini ja klaritromütsiiniga, mis aeglustavad tsütokroomi isoensüümi CYP3A4 toimet) võib põhjustada nifedipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja selle kontsentratsiooni suurenemist. tegevust. Nifedipiini kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja vähendada selle annust (võimaluse korral) või lõpetada seenevastaste ainete kasutamine.

Tsüklosporiin, ritonaviir või sakvinaviir

Nifedipiini kontsentratsioon vereseerumis ja selle toime võib suureneda ka nifedipiini, tsüklosporiini, ritonaviiri või sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel (need ravimid aeglustavad tsütokroomi isoensüümi CYP3A4 toimet). Nifedipiini kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb annust vähendada.

takroliimus

Maksatransplantaadiga patsientidel, kes said samaaegselt takroliimust ja nifedipiini, täheldati takroliimuse kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis (takrolimust metaboliseerib tsütokroom CYP3A4). Selle koostoime olulisust ja kliinilisi tagajärgi ei ole uuritud.

Fentanüül

Nifedipiiniga ravitavatel patsientidel võib fentanüül põhjustada hüpotensiooni. Nifedipiini kasutamine tuleb katkestada vähemalt 36 tundi enne plaanilist fentanüülanesteesiat.

Antikoagulandid nagu kumariin

Antikoagulante, nagu kumariin, kasutavatel patsientidel täheldati pärast nifedipiini manustamist protrombiiniaja pikenemist. Selle interaktsiooni olulisust ei ole täielikult uuritud.

Metakoliin

Nifedipiin võib muuta bronhide reaktsiooni metakoliinile. Ravi nifedipiiniga tuleb katkestada, kuni tehakse metakoliiniga mittespetsiifiline bronhoprovokatsiooni test (võimaluse korral).

Kaltsiumi antagonisti nimodipiini kasutamise kogemus näitab, et nifedipiini puhul ei ole välistatud järgmised koostoimed: karbamasepiin, fenobarbitaal – nifedipiini plasmataseme langus; makroliidide (eriti erütromütsiini), fluoksetiini, nefasodooni, valproehappe võtmise ajal - nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõus.

HIV-vastased proteaasi inhibiitorid

Nifedipiini ja mõnede HIV proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviir) koostoimete võimalikke kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Selle klassi ravimid inhibeerivad teadaolevalt tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Lisaks pärsivad need ravimid nifedipiini in vitro tsütokroom P450 3A4-vahendatud metabolismi. Samaaegsel kasutamisel nifedipiiniga ei saa välistada selle plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist esmase metabolismi ja organismist eritumise vähenemise tõttu.

Asooli antimükootikumid

Nifedipiini ja mõnede asool-seenevastaste ravimite (nt ketokonasool) koostoimeuuringut ei ole veel läbi viidud. Selle klassi ravimid inhibeerivad tsütokroom P450 3A4 süsteemi. Suukaudsel manustamisel samaaegselt nifedipiiniga ei saa välistada selle süsteemse biosaadavuse olulist suurenemist esmase metabolismi vähenemise tõttu.

Antihüpertensiivsed ravimid

Nifedipiini ja teiste allpool loetletud antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada antihüpertensiivse toime tugevnemist:

• diureetikumid;

• β-blokaatorid (mõnel juhul on võimalik ka südameatakk);

• AKE inhibiitorid;

• angiotensiini retseptori antagonistid;

• muud kaltsiumi antagonistid;

• α-blokaatorid;

• PDE-5 inhibiitorid;

• α-metüüldopa.

Greibimahl

Greibimahl võib suurendada nifedipiini kontsentratsiooni seerumis ja tugevdada selle hüpotensiivset toimet ja vasodilateerivate kõrvaltoimete esinemissagedust.

Muud suhtlusviisid

Nifedipiini kasutamine võib põhjustada ekslikult kõrgendatud tulemusi vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni spektrofotomeetrilises määramises uriinis (kõrgefektiivse vedelikkromatograafia meetodi kasutamisel seda efekti siiski ei täheldata).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaat. See pärsib kaltsiumi sisenemist kardiomüotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab veresoonte silelihaste toonust. Laiendab pärg- ja perifeerseid artereid, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku ja veidi - müokardi kontraktiilsust, vähendab järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust. Parandab koronaarset verevoolu. Ei inhibeeri müokardi juhtivust. Pikaajalisel kasutamisel võib nifedipiin takistada uute aterosklerootiliste naastude teket koronaarveresoontes. Nifedipiinravi alguses võib tekkida mööduv refleksne tahhükardia ja südame väljundi suurenemine, mis ei kompenseeri ravimist põhjustatud vasodilatatsiooni. Nifedipiin suurendab naatriumi ja vee eritumist organismist. Raynaudi sündroomi korral võib ravim ära hoida või vähendada jäsemete vasospasmi.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub nifedipiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (üle 90%). Biosaadavus - umbes 50%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-3 tundi pärast allaneelamist. Pool elu -
2-5 tundi. See eritub peamiselt uriiniga inaktiivsete metaboliitidena. Kliinilise toime ilmnemise aeg: suukaudsel manustamisel 20 minutit, keelealusel manustamisel 5 minutit. Kliinilise toime kestus on 4-6 tundi.

Farmatseutilised spetsifikatsioonid

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: tabletid on ümmargused, kaetud, kollase värvusega, mille ülemine ja alumine pind on kumerad. Katkestamisel on luubi all vaadates näha ühe pideva kihiga ümbritsetud tuum.

Parim enne kuupäev

Säilitamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Annustamisvorm:  kaetud tabletidÜhend:

1 kaetud tablett sisaldab:

toimeaine: nifedipiin - 10,00 mg;

Abiained: laktoosmonohüdraat - 50,00 mg, mikrokristalne tselluloos - 48,20 mg, nisutärklis - 5,00 mg, želatiin - 2,00 mg, magneesiumstearaat - 1,20 mg, talk - 3,60 mg;

Abiained kesta pealekandmisel: talk - 1,828 mg, etüültselluloos - 0,344 mg, propüleenglükoolglütserüüloleaat - 0,068 mg, sahharoos - 74,376 mg, povidoon K-30 - 0,384 mg, karmelloosnaatrium - 0,344 mg, 0,344 mg naatriumkarmelloosdioksiid, 0 -kollkoondioksiid6,0 mg,1, titaandioksiid60 mg,1. , kinoliinkollane värvaine(Eurolake kinoliinkollane E 104) - 0,576 mg, päikeseloojangukollane värv(Eurolake päikeseloojangukollane EPO) - 0,024 mg, makrogool 6000 - 0,060 mg, polüsorbaat 20 - 0,132 mg, glütserool - 0,008 mg.

Kirjeldus:

Ümmargused kaksikkumerad tabletid, õhukese polümeerikattega, kollased.

Farmakoterapeutiline rühm:"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerija ATX:  

C.08.C.A.05 Nifedipiin

Farmakodünaamika:

Nifedipiin on "aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) selektiivne blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Pakub antihüpertensiivset ja antianginaalset toimettegevust. Vähendab ekstratsellulaarsete kaltsiumiioonide voolu koronaar- ja perifeersete arterite kardiomüotsüütidesse ja silelihasrakkudesse. Terapeutilistes annustes normaliseerib see kaltsiumiioonide transmembraanset voolu, mis on häiritud mitmete patoloogiliste seisundite, peamiselt arteriaalse hüpertensiooni korral. Vähendab spasme ja laiendab koronaar- ja perifeerseid arteriaalseid veresooni, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust, vähendab järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust. See parandab müokardi isheemiliste piirkondade verevarustust ilma "varastamise" sündroomi tekketa ja suurendab ka toimivate tagatiste arvu. See praktiliselt ei mõjuta sinoatriaalseid ja atrioventrikulaarseid sõlme ning sellel ei ole nii pro- kui ka antiarütmilist toimet. Ei mõjuta veenide toonust. suurendab neerude verevoolu, põhjustades mõõdukat natriureesi.

Normaalse vererõhuga patsientidel see ei mõjuta või mõjutab seda vähesel määral.

Lapsepõlv

Nifedipiini erinevate annuste ja ravimvormide uuringute kohta, võrreldes teiste antihüpertensiivsete ravimitega, on piiratud andmeid nii ägeda hüpertensiivse kriisi kui ka hüpertensiooni ravis. Nifedipiini antihüpertensiivne toime on tõestatud, kuid puuduvad selged soovitused selle annustamise kohta, ei ole teada pikaajalise kasutamise ohutus ja mõju südame-veresoonkonna süsteemile alla 18-aastastel patsientidel. Lastele mõeldud annustamisvorm puudub.

Farmakokineetika:

Imemine

Nifedipiini ja makroliidide koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. On teada, et mõned makroliidid võivad isoensüümi inhibeerida CYP3A4, osaleb teiste ravimite metabolismis. Seetõttu ei saa nende samaaegsel võtmisel välistada nifedipiini kontsentratsiooni võimalikku suurenemist vereplasmas (vt lõik erijuhised).

Asitromütsiin ei inhibeeri isoensüümi CYP3A4, kuigi see kuulub oma struktuurilt makroliidantibiootikumide hulka.

HIV proteaasi inhibiitorid (näiteks)

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja HIV proteaasi inhibiitorite koostoimete kohta ei ole esitatud. On teada, et selle klassi ravimid inhibeerivad isoensüümi CYP3A4. Samuti on näidatud, et see ravimite klass inhibeerib isoensüümi CYP3A4 in vitro, mis põhjustab nifedipiini metabolismi. Nifedipiiniga samaaegsel kasutamisel ei saa välistada selle kontsentratsiooni olulist suurenemist vereplasmas, kuna "primaarse läbipääsu" toime ja eritumine väheneb (vt lõik erijuhised).

Asooli seenevastased ained (näiteks)

Nifedipiini ja asooli seenevastaste ainete koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole veel esitatud. On teada, et selle klassi ravimid inhibeerivad isoensüümi CYP3A4. Samaaegsel suukaudsel manustamisel nifedipiiniga ei saa välistada selle süsteemse biosaadavuse olulist suurenemist, kuna "esmase läbipääsu" toime väheneb (vt lõik erijuhised).

fluoksetiin

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja fluoksetiini koostoimete kohta ei ole esitatud. Teadaolevalt pärsib in vitro CYP3A4 isoensüüm, erijuhised).

Nefazodon

Nifedipiini ja nefasodooni koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole veel esitatud. Teadaolevalt inhibeerib nefasodoon isoensüümi CYP3A4, mis põhjustab nifedipiini metabolismi. Seetõttu on võimatu välistada nifedipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas nende samaaegsel kasutamisel (vt lõik erijuhised).

Kvinupristiin/dalfopristiin

Kvinupristiini/dalfopristiini ja nifedipiini samaaegne manustamine võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu (vt lõikerijuhised).

Valproehape

Nifedipiini ja valproehappe võimaliku koostoime kliinilisi uuringuid ei ole esitatud. Kuna on leitud, et see võib suurendada sarnase struktuuriga nifedipiini nimodipiini plasmakontsentratsiooni, ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist ja sellest tulenevalt selle ravitoime suurenemist (vt lõikerijuhised).

Tsimetidiin

Isoensüümi inhibeerimise tõttu CYP3A4 tsimetidiin suurendab nifedipiini plasmakontsentratsiooni ja võib tugevdada antihüpertensiivset toimet (vt lõik erijuhised).

Muud suhtlusviisid

Tsisapriid

Tsisapriidi ja nifedipiini samaaegne manustamine võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu.

Isoensüümi indutseerijad CYP3A4 tsütokroom P450, sealhulgas epilepsiavastased ravimid, nagu karbamatseet ja fenobarbitaal

Fenütoiin indutseerib isoensüümi CYP3A4. Nifedipiini ja fenütoiini samaaegsel kasutamisel väheneb nifedipiini biosaadavus ja seega väheneb selle efektiivsus. Nende ravimite võtmise ajal tuleb hinnata nifedipiini kliinilist toimet ja vajadusel seda soovitadasuurendage tema annust. Kui nifedipiini annust mõlema ravimi võtmise ajal suurendatakse, tuleb pärast fenütoiini kasutamise lõpetamist nifedipiini annust vähendada. Nifedipiini ja karbamasepiini või fenobarbitaali võimalike koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole esitatud. Kuna leiti, et ensüümide indutseerimise tõttu võivad mõlemad ravimid vähendada sarnase struktuuriga BMCC nimodipiini kontsentratsiooni vereplasmas, nifedipiini kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja selle tulemusena vähenemist. selle ravitoimet ei saa välistada.

Nifedipiini mõju teistele ravimitele:

Ettevalmistused , vererõhu alandamine

Nifedipiini kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib kaasa tuua antihüpertensiivse toime vastastikuse tugevnemise, näiteks selliste ravimite hulka kuuluvad:

diureetikumid,

- beetablokaatorid,

- angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid,

- Angiotensiin I retseptori antagonistid

bmkk,

- alfa-blokaatorid,

- fosfodiesteraasi tüüp 5 inhibiitorid,

metüüldopa,

Magneesiumsulfaat.

Nifedipiini ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuna mõnel juhul on võimalik kroonilise südamepuudulikkuse kulgu süvendada.

Digoksiin

Nifedipiini ja digoksiini samaaegne kasutamine võib põhjustada digoksiini kliirensi vähenemist ja selle tulemusena selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida digoksiini üleannustamise sümptomite suhtes ja vajadusel vähendada digoksiini annust, võttes arvesse selle plasmakontsentratsiooni.

Kinidiin

Mõnel patsiendil kinidiiniga kombineerituna võib selle kontsentratsioon plasmas väheneda ja tulevikus, kui nifedipiini kasutamine lõpetatakse, võib see oluliselt suureneda. Seetõttu on nifedipiini samaaegsel võtmisel või kinidiiniga samaaegsel manustamisel ärajätmisel soovitatav hoolikalt jälgidakinidiini plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada selle annust. Samuti teatati nifedipiini kontsentratsiooni suurenemisest vereplasmas ravimite samaaegse kasutamise perioodil, samas kui mõnel patsiendil nifedipiini farmakokineetilised parameetrid ei muutunud. Kinidiini lisamisel nifedipiiniravile tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel nifedipiini annust vähendada.

takroliimus

Takroliimus metaboliseeritakse isoensüümi abil CYP3A4 tsütokroom P450. Hiljuti avaldatud andmed näitavad, et mõnedel patsientidel võib takroliimuse annust, kui seda võetakse koos nifedipiiniga, vähendada. Ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida takroliimuse kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel on soovitatav selle annust vähendada.

greibimahl

Greibimahl pärsib isoensüümi CYP3A4 tsütokroom P450 süsteemid. Nifedipiini võtmine koos greibimahlaga võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist ja selle toime pikenemist, mis on tingitud metabolismi vähenemisest selle "esmase läbimise" ajal läbi maksa või kliirensi vähenemise. See võib kaasa tuua nifedipiini antihüpertensiivse toime tugevnemise. Regulaarsel greibimahla tarbimisel võib see toime kesta vähemalt 3 päeva pärast viimast joomist. Nifedipiini võtmise ajal tuleb vältida greibimahla joomist (vt lõik Manustamisviis ja annustamine).

Muud suhtlusvormid

Nifedipiin võib spektrofotomeetrilise meetodiga määratuna põhjustada vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni vale tõusu uriinis, kuid ei mõjuta kõrgsurvevedelikkromatograafia (HPLC) meetodil tehtud mõõtmiste tulemusi. Erijuhised:

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on väljendunud vererõhu langus (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), kellel on kroonilise südamepuudulikkuse sümptomid.

Rasedate naiste vererõhku tuleb hoolikalt jälgida, kui ravimit kasutatakse samaaegselt magneesiumsulfaadi sisselülitamisega / sisseviimisega, kuna on võimalik vererõhu ülemäärane langus, mis on ohtlik nii emale kui ka lootele.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad olema ettevaatlikudrasketel kliinilistel juhtudel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. metaboliseeritakse isoensüümi abil CYP3A4 tsütokroom P450. Ravimid, mis inhibeerivad või indutseerivad seda ensüümsüsteemi, võivad häirida nifedipiini esmase passaaži toimet või kliirensit (vt lõik Koostoimed teiste ravimitega).

Ravimitele, mis inhibeerivad isoensüümi CYP3A4 tsütokroom P450 ja nifedipiini kontsentratsiooni suurendamine plasmas hõlmavad järgmist:

- makroliidid (näiteks),

- HIV proteaasi inhibiitorid (näiteks),

- asooli seenevastased ained (näiteks),

- antidepressandid - nefasodoon ja

- kinupristiin/dalfopristiin,

- valproehape,

Tsimetidiin.

Ravimi võtmise ajal koos nende ravimitega tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel kohandada nifedipiini annust. Jaotises on kajastatud erinevate patsientide rühmade kasutamise tunnusedKasutusmeetod ja annus.

Üksikjuhtudel täheldati nifedipiini võtmise ajal müokardiinfarkti tekkimist, kuid antud juhul ei saanud seda haiguspildi järgi ära tunda.

Ravi ajal on vaja hoiduda alkoholi joomisest.

Hüpovoleemia korral suureneb ravimi antihüpertensiivne toime.

Neeruhaiguse korral ei ole annust vaja kohandada.

Vähenenud pulmonaalne arteriaalne rõhk ja hüpovoleemia pärast dialüüsi võivad tugevdada ravimi toimet, sel juhul tuleb annust vastavalt vähendada.

Harva on võimalik tõsta mõne ensüümi – leeliselise fosfataasi, kreatiinfosfokinaasi, laktaatdehüdrogenaasi, aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi aktiivsust, millel on tavaliselt mööduv iseloom, kuid mõnikord võib see olla väga väljendunud. Selliseid laboratoorsete analüüside muutusi seostatakse harva kliiniliste sümptomitega, kuid mõnel juhul on need põhjustatud autoimmuunse hepatiidi tekkest intrahepaatilise kolestaasi ja kollatõve taustal.

Positiivne Coombsi testi tulemus koos olemasoleva hemolüütilise aneemiaga või ilma on võimalik, kuid põhjuslikku seost nende ilmingute ja nifedipiini kasutamise vahel on võimatu tõestada.

Inhaleeritavad anesteetikumid võivad suurendada vererõhu langust. Kui patsient vajab ravi ajal üldnarkoosis operatsiooni, tuleb anestesioloogi teavitada tehtava ravi olemusest.

Ravim sisaldab laktoosi ja seetõttu ei ole see ette nähtud patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Värvaine E110 võib põhjustada allergilist tüüpi reaktsioone, sealhulgas bronhiaalastmat, eriti patsientidel, kes ei talu atsetüülsalitsüülhapet.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Ravimi manustamise ajal võivad tekkida kõrvaltoimed, mis sõltuvalt individuaalsest taluvusest võivad olla erineva intensiivsusega (vt lõik Kõrvalmõju). Need reaktsioonid tekivad reeglina ravi alguses, raviskeemi muutmisel ja koos alkoholiga kasutamisel. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamisvorm / annus:Kaetud tabletid, 10 mg. Pakett: 10 tabletti PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendis. 5 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis. Säilitustingimused:Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas! Parim enne kuupäev:

3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N015233/01 Registreerimise kuupäev: 12.05.2008 / 29.01.2013 Aegumiskuupäev: Igavene Registreerimistunnistuse omanik:Balkanpharma – Dupnitsa AD Bulgaaria Tootja:   Esindus:   Actavis, OOO Teabe värskendamise kuupäev:   23.06.2018 Illustreeritud juhised

Nifedipiin on ravim, mida kasutatakse aktiivselt südame-veresoonkonna haiguste ja hüpertensiooni raviks.

Esitatud ravim kuulub kaltsiumi antagonistide rühma.

Praegu peetakse nifedipiini kardioloogias kõige populaarsemaks ravimiks, kuna arstid määravad seda patsientidele väga sageli.

Ühend

Ravimi osana toimib nifedipiin toimeainena. Üks tablett sisaldab 10 mg või 20 mg.

Abikomponendid on:

• piimasuhkur,
• kartulitärklis,
• mikrokristalne tselluloos,
• povidoon 25,
• naatriumlaurüülsulfaat,
• magneesiumstearaat,
• hüpromelloos,
• kaksik 80,
• titaandioksiid E 171,
• makrogool 6000,
• talk,
• kinoliinkollane E 104.

farmakoloogiline toime

Esitatud ravimil on järgmine toime:

1. Aeglustab kaltsiumi voolu veresoonte lihasrakkudesse ja kardiomüotsüütidesse.
2. Vähendab veresoonte silelihaste toonust.
3. Soodustab perifeersete ja koronaararterite suurenemist, alandab vererõhku ja veidi - müokardi kontraktiilsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust ja järelkoormust.
4. Ei sega müokardi juhtivust.
5. Pikaajalisel kasutamisel võib ravim kaitsta koronaarsooni uute aterosklerootiliste naastude tekke eest.
6. Ravi algstaadiumis võib esineda südame väljundi suurenemist, mis ei kompenseeri ravimist põhjustatud vasodilatatsiooni, ja mööduvat reflektoorset tahhükardiat.
7. Ravim suurendab naatriumi ja vee eritumist organismist.
8. Raynaudi sündroomi esinemisel võib ravim vähendada või ära hoida jäsemete vasospasmi.

Vabastamise vorm

Nifedipiini toodetakse järgmisel kujul:

• tabletid 10 mg ja blisterpakend 10;
• tabletid 20 mg pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega;
• kaetud tabletid 10 mg;
• õhukese polümeerikattega tabletid 10 mg;

Näidustused kasutamiseks

Ravimi kasutamise peamised näitajad on kroonilise südame isheemiatõve all kannatavate patsientide hüpertensioon ja stenokardia.

Nifedipiini kasutamise täiendavate näidustuste roll on:

• patsiendi kõrge vanus;
• isoleeritud tüüpi süstoolne hüpertensioon;
• perifeersete arterite või unearteri ateroskleroos;
• teatud juhtudel rasedus.

Mis puutub rasedusse, siis seda peetakse nifedipiini kasutamise kõige põhilisemaks näidustuseks, kuid seda ainult raseduse viimastel etappidel.

Dihüdropüridiini kaltsiumi antagoniste peetakse kõige ohutumateks ravimiteks hüpertensiooni raviks raseduse ajal. Rasedad naised ei tohi nifedipiiniga ise ravida.

Video

Saate vaadata videoülevaadet ravimi kohta:

Kasutusmeetod ja annustamine

Kui nifedipiini kasutatakse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve pikaajaliseks raviks, siis tuleb võtta ainult "pikendatud" nifedipiini, mille toime kestab 12 või 24 tundi.

Lühitoimelist ravimit on võimalik kasutada ainult kiirabi korral, kui on vaja hüpertensiivset kriisi kiiresti kõrvaldada.

Pikaajalise kiiretoimelise ravimi võtmisel võite esile kutsuda insuldi ja südameataki.

Ravimi annuse määrab ainult kogenud arst iga patsiendi jaoks eraldi. Kui otsustate ise ravida, viidates juhistes näidatud annustele, toob see kaasa katastroofilised tulemused.

Seetõttu ei pea te ise ravima, leidke hea spetsialist ja konsulteerige temaga.

Kasutamise vastunäidustused

Kasutamise peamised vastunäidustused on järgmised:

• hüpotensioon (väga madal vererõhk);
• kardiogeenne šokk;
• ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ravimit ei ole soovitav kasutada, kui südame isheemiatõve kulg on ebastabiilne või on põetud südameinfarkt.

Kõrvalmõjud

Nifedipiin ei mõjuta negatiivselt kusihappe ja kolesterooli taset veres.

Kuid sellel on järgmised kõrvaltoimed:

• jalgade turse;
• peavalu;
• naha punetus;
• südamelöögid.

Tolerantsuse parandamiseks ja kõrvaltoimete kõrvaldamiseks tuleb seda ravimit võtta koos teiste rühmade beetablokaatorite või hüpertensiooniravimitega.

Kui teil tekib nifedipiini võtmise ajal turse, kaovad need kiiresti pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Koostoimes ravimitega on nifedipiinil järgmine toime:

1. Kombineerituna nitraatide, diureetikumide, tritsükliliste antidepressantide, beetablokaatorite, fentanüüliga suureneb hüpotensiivne toime.
2. Suurendab teofülliini aktiivsust, aitab vähendada digoksiini renaalset kliirensit.
3. Diltiaseem aeglustab ainevahetusprotsesse (vajalik on nifedipiini annuse vähendamine).
4. Rifampitsiiniga kokkusobimatu (toimub biotransformatsiooni kiirenemine ja efektiivset kontsentratsiooni ei teki).

Ravimi annustamisvormid

Ravimi võtmise tõhususe ja ohutuse määrab ravimvorm, milles patsient seda võtab. Varem on kasutatud kiiretoimelisi nifedipiini kapsleid ja tablette.

Tänapäeval on ilmunud pikendatud ravimvormid. Ravim nifedipiin, mis langetab järsult vererõhku ja eritub kiiresti organismist, on ülitõhus ja palju halvemini talutav kui see, millel on kogu päeva jooksul sujuv toime.

Ravimi võtmine rasedate naiste poolt

Kui raseduse alguses alustatud ravi viiakse läbi pikka aega, täheldatakse loote emakasisest surma ja imiku luustiku arengu häireid. Arvatakse, et esitatud ravim ja teised dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid võivad kahjustada lapse tervist raseduse esimesel trimestril.