Rahvusvaheline nimi:

Annustamisvorm: Inhalatsiooni vesilahus 2 ml ampullides, mis sisaldavad 2 mg intal. “Bikromat aerosooli” toodetakse ka 15 g balloonides, mis sisaldab 200 üksikannust intalit, 1 mg doosi kohta.

Näidustused: Bicromat on efektiivne bronhiaalastma põdevatel patsientidel ja sellel on ennetav toime, kui seda kasutatakse enne astmahoo tekkimist. ...

Bronithen

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime:

Näidustused:

Vividrin

Rahvusvaheline nimi: Kromoglütsiinhape

Annustamisvorm: 1 ml lahust sisaldab 20 mg dinaatriumkromoglükaati. Silmatilgad: 10 ml tilgutipudelites, 1 pudel karbis. Ninaaerosool: pudelites doseerimisseadmega 15 ml, 1 pudel karbis.

Farmakoloogiline toime: allergiavastane, membraani stabiliseeriv. See blokeerib kaltsiumiioonide tungimist nuumrakkudesse, takistab nende degranulatsiooni ja bioloogiliselt aktiivsete ainete, sh. allergia vahendajad.

Näidustused: Silmatilgad: allergiline konjunktiviit. Ninaaerosool: allergiline riniit (aastaringne ja hooajaline).

Denerel

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, on mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zaditen

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, on mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zaditen SRO

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, on mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

Näidustused: Allergiliste haiguste ennetamine: atoopiline bronhiaalastma, allergiline bronhiit, heinapalavik, allergiline riniit, allergiline dermatiit, urtikaaria, allergiline konjunktiviit.

Zerosma

Rahvusvaheline nimi: Ketotifeen (ketotifeen)

Annustamisvorm: silmatilgad, kapslid, siirup, tabletid

Farmakoloogiline toime: Nuumrakkude membraani stabilisaator, on mõõduka H1-histamiini blokeeriva toimega, pärsib histamiini, leukotrieenide vabanemist basofiilidest...

allergia immuunhaigus ülitundlikkus

Bronhiaalastma, bronhospasmi ennetamiseks ja hooajaliseks raviks kasutatakse ravimeid, mis stabiliseerivad nuumrakkude ja basofiilide membraane, inhibeerivad histamiini ja teiste biogeensete ainete (bradükiniin, MRSA, lümfokiinid, prostaglandiinid), mis on seotud allergiliste ja muude patoloogiliste reaktsioonide tekkega. allergilised reaktsioonid. Sellised omadused on kromoglütsiinhappel, nedokromiil, ketotifeen, oksaatomiid, lodoksamiid. Nende ravimite toimemehhanism on seotud rakumembraanide stabiliseerimisega. Nende rakkude hüdratatsiooniomadusi muutes pärsivad ravimid kaltsiumiioonide sisenemist rakusisesesse ruumi, mis omakorda vähendab müofibrillide kokkutõmbumist ja blokeerib allergia peamisi sümptomeid põhjustavate mediaatorite vabanemise graanulitest.

Kromoglütsiinhapet toodetakse erinevate kaubanimede all ja erinevates ravimvormides - Cromolyn naatrium, 2% ravimi lahus aerosoolpakendis (pihusti) 15 ml purkides (1 mg - 200 üksikannust); Cromohexal inhalatsioonilahus, 10 mg / ml / 2 ml, ninasprei 2% - 15 (30) ml; Cromogen inhalaator, Cromogen kerge hingamine, Bicromat - aerosool 15 g (20 mg / 2 ml) ja ampullid inhaleerimiseks 2% - 10 ml, Intal - pulber inhaleerimiseks kapslites 20 mg ja aerosool inhalatsiooniks doseeritud 5 mg annus, 112 annust; Optikrom, Lekrolin - silmatilgad, 20 mg / ml, tuubikork 0,25 või fl-cap 10 ml; Ifiral kapslid inhalatsioonipulbriga 20 mg; Cromoglin - silmatilgad 20 mg / ml 10 ml pudelites ja pihustiga 300 mg / 15 ml pudelid; Naatriumkromoglükaat – doseeritud ninasprei; Lomuzol - intranasaalseks kasutamiseks mõeldud pihusti, üks annus sisaldab 2,6 mg naatriumkromoglükaati, on saadaval 26 ml 2% lahuse viaalides; Nalcrom - kapslid, lahustuvad soolestikus; Kropoz - inhaleeritav aerosool, 1 annus sisaldab 5 mg kromoglütsiinhapet, 15 ml purgis - 150 annust; kombineeritud ravim Ditec. Üks Diteka inhaleeritav annus sisaldab 1 mg naatriumkromoglükaati ja 0,05 mg fenoterooli, sellel on bronhodilataator, kaitsev ja põletikuvastane toime. Kahe ravimi olemasolu võimaldab teil blokeerida mitte ainult varajase faasi, vaid ka mõjutada bronhospasmi hilisemaid ilminguid.

Kromoglütsiinhape pärsib kaltsiumiioonide sisenemist rakku ja blokeerib bioloogiliselt aktiivsete ainete vabanemise graanulitest. Arvatakse, et ravim pärsib eosinofiilide, neutrofiilide, monotsüütide kemotaksist (rakkude suunatud liikumist fagotsütoosi objektile). Tõhus allergilise bronhiaalastmaga patsientide raviks ja enne astmahoo kasutamist ennetava toimega. Ägedate astmahoogude leevendamiseks ravimit ei kasutata. Määrake ravimi ravimvormid peamise või abiainena, sõltuvalt haiguse käigust, tk. selle tegevus areneb aeglaselt. Maksimaalne toime ilmneb tavaliselt nädala pärast. Ravimi inhaleeritavate vormide võtmise ajal tekib mõnikord köha või lühiajaline bronhospasm, kõriturse. Väljendatud soovimatute ilmingute korral on vajalik ravimi ärajätmine. Suukaudsete vormide võtmisel tekib iiveldus, ebameeldiv maitse suus, põletustunne, turse ja nahalööve. Silmatilkade võtmisel tekib pisaravool, silmaümbruse kuivus ja lühiajaline nägemiskahjustus.

Antihistamiini, allergiavastase toime poolest on ketotifeen (Zaditen, Astafen) lähedane kromoglütsiinhappele, kuid erinevalt sellest on tal nõrk rahustav toime ja see blokeerib mittekonkureerivalt H1-histamiini retseptoreid. See läbib BBB-d ja pärsib kesknärvisüsteemi. Stabiliseerib nuumrakke ja basofiile, inhibeerib fosfodiesteraasi, tõstab cAMP taset rakkudes, pärsib eosinofiilide sensibiliseerimist ja takistab hingamisteede hüperreaktiivsuse sümptomite teket. Tungib rinnapiima. Selge terapeutiline toime areneb 6-8 nädala pärast. Toodetud 1 mg tablettidena ja siirupina viaalides. Selle kasutamisel täheldatakse pearinglust, uimasust, letargiat, suukuivust, söögiisu suurenemist, kehakaalu tõusu.

Oksatomiid (Tinset, Fensedil) on farmakoloogiliselt sarnane kromoglütsiinhappega, on saadaval 30 mg tablettidena, võtta 1-2 tabletti 2 korda päevas.

Nedokromilil (Tayled, Tilarin, Tilavist) on lisaks allergiavastasele toimele ka põletikuvastane toime. Vähendab katioonse valgu saagist ja vähemal määral mobiliseerib rakusiseseid kaltsiumioone. Nedokromiil on saadaval aerosoolina kanistrites, mis sisaldavad 56 või 112 ravimi üksikannust, iga annus 2 mg. Ravim parandab bronhospastiliste reaktsioonidega patsientide öiseid sümptomeid ja vähendab bronhodilataatorite vajadust. Seda ei kasutata bronhospasmi ägeda rünnaku peatamiseks. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 2 annust 4 korda päevas, säilitusravi - 2 inhalatsiooni 2 korda päevas.

Lodoksamiidi (Alomiid) kasutatakse peamiselt allergiliste silmahaiguste korral: kevadine keratokonjunktiviit, kevadine keratiit jt, samuti kontaktläätsede kandmisest põhjustatud allergiliste reaktsioonide korral. Paikselt manustatuna ei avalda see süsteemset toimet, puudub mutageenne ja kantserogeenne toime. Täiskasvanutele ja üle 2-aastastele lastele määratakse 1-2 tilka 4 korda päevas mitte rohkem kui 3 kuu jooksul. Ravi ajal ei ole soovitatav kanda kontaktläätsi.

Nuumrakkude stabilisaatorid on naatriumkromoglükaadil (kromoglütsiinhappel) põhinevate ravimite rühm, mida kasutatakse allergiasümptomite (nt vesine nina, sügelevad silmad ja kudede turse) ennetamiseks.

Sümptomite ennetamiseks tuleks neid võtta 1-2 nädalat enne ürtide õitsemise hooaega ning neid ei tohi katkestada pärast õitsemise algust. Ravimite efektiivsus ei ole nii kõrge kui kortikosteroidide ninaspreidel või inhalaatoritel. Allergilise astma korral vähendavad need sümptomeid, parandades hingamist päeva jooksul ja väldivad lühitoimeliste beeta-2 blokaatorite sagedast kasutamist.

Tööpõhimõte

Nuumrakud (analoogselt basofiilidele) esinevad peaaegu kõigis keha kudedes. Vastuseks kokkupuutel allergeeniga võivad nad vabastada verre kemikaale, sealhulgas histamiini. Need ained põhjustavad kudede põletikku, põhjustades allergiat ja astma sümptomeid. Nuumrakkude membraani stabilisaatorid häirivad nende ainete sünteesi, vähendades allergia sümptomeid.

Nuumrakkude aktiveerimise protsess, kui histamiin vabaneb verre.

Rakendus

Ravimit tuleb võtta sageli, kuna terapeutiline toime kestab kuni 8 tundi. Nuumrakkude stabilisaatorid on saadaval ninaspreide, inhalaatorite ja silmatilkade kujul.

Kuna see ravimite rühm toimib rangelt määratud kehapiirkondades, on teiste ravimitega koostoime tõenäosus väga väike.

Narkootikumide loetelu

• Kroomi allergia;
• kromogeen;
• Intal;
• Cromolyn;
• Allergo-Komod;
• lomusool;
• kromosool;
• kromolünnaatrium;
• Tere-Krom.

Kui kasutate silmatilku, peaksite mõnda aega hoiduma kontaktläätsede kasutamisest. Tilgad võivad silmadele põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• põletamine;
• punetus;
• tugev turse.

Kasutamisel ninaspreina:

• ninakinnisus;
• aevastamine
• ninaverejooksud;
• põletamine.

Allergilise astma korral inhalaatorite kujul:

• köha;
• bronhospasm;
• ülemiste hingamisteede ärritus.

Pärast bronhodilataatorite võtmist tuleb kasutada inhalaatorite kujul olevaid nuumrakkude stabilisaatoreid, kuna need ei sobi kokku mõne komponendiga. Need on vastunäidustatud raseduse, imetamise ja komponentide talumatuse korral.

Klammerdaja M.C., MD.

Kirjandus ja allikad

1. Sheik Javed, Umar Najib, allergiline riniit, eMedical, 16. juuni 2009.
2. Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM, "Intranasaalsed kartosteroidid versus H1 antagonistid allergilise riniidi korral: randomiseeritud kliiniliste uuringute süstemaatiline ülevaade". BJM 317,7173 12. detsember 1998: 1624-9.

Rakumembraani stabilisaatorid erinevad enamikust astmaravimitest selle poolest. et need on tõhusad ainult siis, kui neid kasutatakse profülaktiliselt, mis võib vähendada bronhide reaktsioonivõime üldist taset. Kuid need ravimid ei mõjuta silelihaste toonust ega leevenda bronhospasmi. Naatriumkromoglükaat on tõhusam vahend varajase astmaatilise reaktsiooni peatamiseks; nedokromiidnaatrium ja ketotifeen blokeerivad nii varajasi kui ka hilisi allergilisi reaktsioone.

Naatriumkromoglükaat (Intal, Lomudal, Cromolyn)

See pärsib nuumrakkude degranulatsiooni ja aeglustab nendest vahendajate vabanemist, mis soodustavad bronhospasmi, allergiate ja põletike teket (bradükiniin, aeglaselt reageeriv anafülaksia aine, histamiin jne). Vahendajate vabastamine nuumrakkude poolt nõuab rakuvälise kaltsiumi olemasolu. Naatriumkromoglükaat pärsib kaltsiumiioonide sisemist transporti. Lisaks membraani stabiliseerivale toimele pärsib ravim neuropeptiidide vabanemist bronhide tundlikes närvilõpmetes ja hoiab ära refleks-bronhospasmi vastusena külma õhuga kokkupuutele. füüsiline aktiivsus, mõned keemilised mõjurid (vääveldioksiid).

Naatriumkromoglükaat ei akumuleeru organismis, ei metaboliseeru ja eritub peamiselt neerude kaudu. Astma korral kasutatakse seda pulbri kujul kapslites, mis sisaldavad 20 mg ravimit. Seda inhaleeritakse 20-40 mg 4 korda päevas spetsiaalse inhalaatori-spinhalaatori abil. Naatriumkromoglükaadi vedel vorm (2 mg ühes aerosooliannuses) on ette nähtud 2 inhalatsiooni 4 kuni 6-8 korda päevas. Remissiooni saavutamisel vähendatakse ravimi annust, mõnikord kuni selle täieliku tühistamiseni. Intali toime kestus on 5 tundi.Tema "biosaadavuse" suurendamiseks bronhide obstruktsiooni korral tuleb 5-10 minutit enne määramist teha 1-2 inhalatsiooni lühitoimeliste sümpatomimeetikumidega. Ravimi toime algab 1 kuu pärast. alates vastuvõtu algusest, seetõttu on vaja selle tõhusust hinnata mitte varem kui sellel perioodil.

Intali peetakse üheks peamiseks põhiravivahendiks kerge ja mõõduka raskusega bronhiaalastma korral, mida beeta-adrenergilised agonistid ei kontrolli piisavalt. See on kõige tõhusam atoonilise astma ja füüsilise pingutuse astma korral suhteliselt noortel patsientidel, kellel puuduvad väljendunud kroonilised muutused kopsudes. Prenati võtmine enne eeldatavat kokkupuudet allergeeni või koormusega hoiab ära lämbumise tekke. Pikaajalise raviga kaasneb astmahoogude sageduse ja intensiivsuse vähenemine ning see võimaldab teil vähendada ka teofülliini, beeta-2-agonistide ja glükokortikoidide annuseid.

Kõrvaltoimed: väike papulaarne lööve, urtikaaria, bronhospasm, mis on põhjustatud limaskesta mehaanilisest ärritusest pulbriga. Esinevad äärmiselt harva.

Nedokromiilnaatrium (vormitud)

Uue keemilise struktuuriga ravim, mis inhibeerib vahendajate aktiveerumist ja vabanemist erinevatest põletikurakkudest: osinofiilid, neutrofiilid, nuumrakud, monotsüüdid, makrofaagid ja vereliistakud. Näidatakse selle võimet pärssida neurogeenselt põhjustatud bronhospasmi, allergeenide sissehingamisel tekkivaid varajast ja hilist reaktsiooni, bronhide hüperreaktiivsuse teket. Kui intal pärsib oluliselt ainult histamiini vabanemist, siis thayled on 10 korda aktiivsem teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete vabanemise reaktsiooni pärssimisel ja tõhusam allergiliste reaktsioonide ennetamisel. Ravimit kasutatakse igat tüüpi astma ennetamiseks. Ravim ei akumuleeru organismis, ei metaboliseeru, eritub uriini ja väljaheitega.

Tailed on saadaval 12 ml doseeritud inhalaatorina, üks annus vastab 2 mg ravimile. Seda määratakse alates 2 mg-st kaks korda päevas kuni 4-8 mg-ni 4 korda päevas. Selle toimet hinnatakse mitte varem kui üks kuu alates ravi algusest. Tile’i lisamine inhaleeritavatele glükokortikoididele vähendab sageli viimaste annust.

Ketotifeen (zaditen, positen)

See kuulub membraane stabiliseerivate ravimite rühma, sellel on astmavastane, allergiavastane ja anafülaktiline toime, kuid sellel ei ole bronhodilateerivat toimet. Nii ühekordse annuse kui ka 4-nädalase raviga hoiab see ära mitmesuguste sissehingatavate allergeenide (majatolm, taimede õietolm, Candida albicans kultuur) põhjustatud bronhospasmid, samuti nina, silmade ja naha allergilised reaktsioonid patsientidel, kes on tundlikel patsientidel. ravim. Ketotifeen takistab histamiini ja aeglaselt reageeriva anafülaksia aine vabanemist basofiilide ja neutrofiilide poolt, pärsib bronhospastilist reaktsiooni trombotsüütide aktivatsioonile ja eosinofiilide kemotaksist, pärsib trombotsüütide aktivatsioonifaktori poolt põhjustatud eosinofiilide kogunemist hingamisteedesse ja ennetab bronhospasmi teket. põhjustatud leukotrieenidest. Ketotifeen blokeerib tugevalt ja pikka aega H1-histamiini retseptoreid.

Ketifeeni metaboliidid praktiliselt ei oma aktiivsust. Ravimi farmakokineetika üle kolmeaastastel lastel ja täiskasvanutel ei erine oluliselt, seetõttu kasutatakse ravimit samas annuses - 1 mg 2 korda päevas sees. Täieliku raviefekti saavutamiseks võib kuluda mitu nädalat, ravi efektiivsus võib 2-aastase pideva kasutamise jooksul järk-järgult suureneda.

Kõrvaltoimed: nõrk rahustav toime, suurenenud uinutite, rahustite ja alkoholi toime.

Glükokortikoidid

Glükokortikoidid suukaudseks ja parenteraalseks kasutamiseks:

lühitoimeline (inhibeerib ACTH aktiivsust 24-36 tundi):

Hüdrokortisoon, prednisoon, prednisoloon, metüülprednisoloon;

keskmine toime kestus (inhibeerib ACTH aktiivsust 36-48 tundi): triamtsinoloon;

- pikatoimeline (inhibeerib ACTH aktiivsust rohkem kui 48 tundi): Deksametasoon.

Inhaleeritavad glükokortikoidid: beklametasoondipropionaat, flunisoliid, triamtsinoloonatsetoniid, busedoniid, flutikasoonpropionaat.

Glükokortikoidide (GC) edukat kasutamist seostatakse nende võimega mõjutada paljusid seoseid AD patogeneesis. Suheldes spetsiifiliste tsütoplasma retseptoritega, põhjustavad nad RNA sünteesi, mis omakorda tagab HA rakulist toimet vahendavate valkude sünteesi. Üks selline valk on lipokortiin, mida leidub allergilise põletikuga seotud rakkudes. See inhibeerib fosfolipaasi A-2 ja vähendab põletikuliste vahendajate, sealhulgas trombotsüüte aktiveeriva faktori, prostaglandiinide ja leukotrieenide vabanemist. On hästi teada, et GC pärsib hilinenud ülitundlikkusreaktsiooni, mille põhiroll on määratud T-lümfotsüütidele.

Lisaks väljendunud põletikuvastasele ja immunosupressiivsele toimele on GC-del ahendav toime hingamisteede limaskesta veresoontele ja väheneb selle turse, lima teke bronhides, avaldab kasulikku mõju puriini retseptoritele ja nende konjugeerumisele adenülaattsüklaasi süsteemiga. rakust. Erinevalt paljudest teistest ravimitest vähendavad GC-d bronhide hüperreaktiivsust ja taastavad beeta-adrenergiliste retseptorite tundlikkuse endogeensete katehhoolamiinide suhtes.

GC-d klassifitseeritakse ACTH supressiooni kestuse järgi pärast ühekordset annust. HA peamiseks puuduseks on tüsistuste kõrge esinemissagedus ja seetõttu määratakse neid suu kaudu ja parenuraalselt peamiselt raske astma korral, astmaatilise seisundiga, kui teiste rühmade ravimid (sh rakumembraani stabilisaatorid) ei anna piisavat toimet. GC-ravi tüüpilisteks tüsistusteks on arteriaalne hüpertensioon, suhkurtõbi, Cushingi sündroom, osteoporoos, maohaavandid, katarakt, müopaatia ja menstruaaltsükli häired. Eriti tuleb märkida, et pikaajalise pikaajalise kortikosteroidravi korral tekib neerupealiste koore püsiv puudulikkus, mis põhjustab mõnel juhul surma ootamatute stressiolukordade (operatsioonid, vigastused) tõttu. Seetõttu tuleks ka neerupealiste mõõduka lisakoormuse korral suurendada HA ööpäevast annust ühe tableti võrra päev enne eeldatavat sündmust ja vähendada seda uuesti järgmisel päeval pärast koormuse lõppu. Neerupealiste funktsiooni pärssimise vältimiseks määratakse GC-d hommikul (endogeense kortisooli aktiivsuse suurenemise perioodil).

Hüdrokortisoon (kortisool, solukortef)

Sellel on mineralokortikoidne aktiivsus, võttes arvesse ühikut (1). Selle ekvivalentdoos (5 mg prednisolooni suhtes) on 20 mg. BA puhul valitakse päevane annus individuaalselt. on in / in (harvem in / m) 300-1200 mg 1-2 süsti jaoks.

Prednisoon

Selle mineralokortikoidne aktiivsus on 0,8. Samaväärne annus on 5 mg. Suukaudne algannus täiskasvanutele on 25-50 mg päevas 2-3 annusena, säilitusannused on 10-5-2 mg.

Prednisoloon

Üks kõige sagedamini kasutatavaid suukaudseid HA-sid. Selle mineralokortikoidne aktiivsus on 0,8. Suukaudne algannus on 15-20-40-60-100 mg / päevas, säilitusannus on 5-10 mg, parenteraalsel manustamisel 3-5 päeva, annus ei ole piiratud.

Metüülrednisoloon (metipred, urbasoon)

Prednisolooni analoog, millel praktiliselt puudub mineralokortikoidne toime ja mis ei viivita naatriumi eritumist. Põletikuvastane toime on veidi kõrgem kui prednisoloonil: ekvivalentne annus on 4 mg. Algannus on 12-40 mg / päevas, säilitusannus on 4-2 mg.

Triamtsinoloon (kenacort, polkortoloon, berlicort, ledercourt, kenalog)

Kõrval võrreldes prednisolooniga on sellel tugevam põletikuvastane toime ja madalam mineralokortikoidne aktiivsus (0,05), soodustab naatriumi ja vedeliku eritumist, mis võimaldab seda kasutada südame dekompensatsiooni, astsiidi ja nefrootilise sündroomi korral. Mõju süsivesikute ainevahetusele on 2-3 korda tugevam kui prednisoloonil. Samaväärne annus on 4 mg. Ravimi intramuskulaarse manustamise kordsus (kepalog 40) üks kord iga 2 nädala järel (kuus), 1-2 ml. Suukaudseks manustamiseks mõeldud annus 8-16-20 mg päevas, millele järgneb vähendamine 2 miili võrra iga 2-3 päeva järel.

Deksametasoon (deksasoon)

Terapeutilistes annustes (2-3 mg / päevas) mõjutab see suhteliselt vähe elektrolüütide metabolismi ega põhjusta naatriumi ja veepeetust kehas (mineralokortikoidide aktiivsus - 0,05). Samaväärne annus on 0,75 mg. Tavaline annus suukaudseks manustamiseks on 2-3 mg / päevas 2-3 annusena, rasketel juhtudel - kuni 6 mg / päevas, säilitusannus 0,5-1 mg / päevas.

Inhaleerimiseks mõeldud GC-del on valdavalt lokaalne põletikuvastane toime. Neil on suurem afiinsus bronhide retseptorite suhtes, madal biosaadavus ja nad läbivad esimese passaaži ajal maksas aktiivse biotransformatsiooni. Sissehingamisel satub kuni 30% ravimi annusest seedetrakti, kuid ülaltoodud omaduste tõttu ei saavuta selle kontsentratsioon veres kõrgeid näitajaid ega põhjusta tavalistes annustes võtmisel süsteemseid kõrvaltoimeid. . Inhaleeritavaid GC-sid peetakse tõhusaks ja ohutuks vahendiks mõõduka bronhiaalastma rünnakute ennetamiseks (kuid mitte peatamiseks). Väikestes annustes kasutatakse neid haiguse ravis esmavaliku ravimitena.

Inhaleeritavate GC-de miinusteks on nende annuse sõltuvus bronhide obstruktsiooni astmest ja ülemiste hingamisteede seeninfektsiooni oht. Inhaleeritavate GC-de tungimise parandamiseks bronhipuu distaalsetesse osadesse on soovitatav 5-10 minutit enne nende kasutamist sisse hingata lühitoimelist bronhodilataatorit (berotek, salbutamool).

Beklometasoondipropionaat (bekotiidi)

Sprei, mis sisaldab 200 mcg ravimit ühes annuses. Annuses 400–800 mikrogrammi päevas asendab see 5–10 mg suukaudset prednisolooni. ACTH sekretsiooni pärssimine on võimalik annusega 800-1000 mcg päevas, kortikotroopse hormooni kontsentratsiooni märkimisväärne vähenemine toimub siis, kui bekotiidi võetakse üle 1200-1600 mcg päevas. Ravimit soovitatakse kasutada 4 korda päevas, väga efektiivne, kui seda võetakse mõõduka BA-ga patsientidel kaks korda.

Flunisoliid (ingakort)

Sellel on suurem afiinsus GC retseptorite suhtes kui bekotiidil. Soovitatav annus täiskasvanutele on 2 hingetõmmet hommikul ja õhtul, mis on 1 mg päevas. Ravimi kasutamine annuses 4 mg / päevas võib põhjustada süsteemsete toimete teket.

Triamtsinoloonatsetoniid (asmacort)

Sellel on põletikuvastane toime, mis on 8 korda suurem kui prednisolooni toime. Soovitatav annus on 600-800 mcg/päevas 3-4 annusega, maksimaalne annus on 16 inhalatsiooni (1600 mcg/päevas).

Budesoniid (pulmicort)

Pika toimeajaga ravim, millel on kõrgem lokaalne põletikuvastane toime ja madalam biosaadavus võrreldes ülalnimetatud inhaleeritavate ainetega, on eelistatud juhul, kui on vaja suuremaid lokaalseid GC annuseid. Päevane annus on kuni 16 inhalatsiooniannust (1 annus 200 mikrogrammi budesoniidi), millele järgneb vähendamine säilitusannuseni.

Flutikasoonpropionaat (fliksotiid)

Uus kõige tõhusam ja ohutum inhaleeritav HA. Selle afiinsus bronhide GC retseptorite suhtes on 18 korda kõrgem kui deksametasoonil ja 3 korda suurem kui budesoniidil. Ravimi imendumine ei ületa 1% ja biotransformatsioon esimesel maksa läbimisel - kuni 99%. Fliksotiidil on kõrge põletikuvastane toime, alustades annusest 100 mikrogrammi päevas, annuse 1800–2000 mg päevas ületamine on seotud süsteemsete kõrvaltoimete tekke riskiga.

Adrenomimeetikumid

Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid: Adrenaliin, Efedriin. Mitteselektiivsed beeta-agonistid: Isoprenaliinvesinikkloriid

Beeta-2-agonistid (osalise selektiivsusega: Optsiprenaliinsulfaat, fenoterool.

Selektiivsed lühitoimelised beeta-2-agonistid.

Salbutamool, Terbutaliin.

Selektiivsed pikatoimelised beeta-agonistid:

Salmeterool, Formoterool.

Universaalsed sümpatomimeetikumid hõlmavad aineid, mis toimivad mõlemat tüüpi adrenergilistel retseptoritel (adrenaliin, efedriin), mitteselektiivsete ravimite hulka kuuluvad beeta-1 ja beeta-2 adrenoretseptori agonistid (isoprepaliinvesinikkloriid). Ortsiprenaliin ja fenoterool on mitteselektiivsed beeta-2-agonistid, kuid nende selektiivsus südame adrenoretseptorite suhtes on 10-40 korda väiksem kui isoprenaliinil. Selektiivsetel beeta-2-agonistidel on 120–400 korda suurem afiinsus beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhtes kui isoprenaliinil ja nad ei põhjusta beeta-1-adrenergiliste retseptorite väljendunud stimulatsiooni.

Adrenoretseptorisüsteemi rakumembraani adenülaattsüklaasile toimides põhjustavad adrenomimeetikumid cAMP moodustumise suurenemist. Viimane, interakteerudes proteiinkinaasiga, võtab müosiinilt võimet ühineda aktiiniga, mis pärsib silelihaste kokkutõmbumist ning aitab lõdvestada bronhe ja leevendada bronhospasmi. Lisaks toimivad adrenomimeetikumid epiteeli-, sekretoorsete, nuumrakkude ja basofiilide beeta-adrenergilistel retseptoritel, pärssides histamiini, "aeglase toimega aine" SPS-A, leukotrieeni D4 ja teiste põletikuliste tegurite vabanemist. Siiski ei ole lühi- ega pikatoimelistel sümpatomimeetikumidel tõelist põletikuvastast toimet, tk. ei mõjuta selle protsessi arengut määravate rakkude funktsionaalset aktiivsust.

Adrenaliini, efedriini ja isoprenaliini iseloomustab kiire ja lühike toime, aeglane metabolism maksas, eritumine neerude kaudu. AD ravis kasutatakse harva mitteselektiivseid adrenomimeetikume. Peamised näidustused on anafülaktilised reaktsioonid koos bronhospasmiga, astmaatilise seisundi leevendamine (kompleksravi osana), bronhospasmi episoodid, mis on seotud peamiselt bronhide limaskesta tursega.

Kõrvalmõjud: tahhükardia, arütmiad, hüpertensioon (adrenaliini ja efedriini puhul), suurenenud müokardi hapnikuvajadus, suurenenud lihastoonus.

Optunpenalina sulfaat (aktmopenm, alupent)

Aerosoolinhalaator, mis sisaldab 400 üksikannust (igaüks 0,75 mg) ravimit. Sissehingamisel ilmneb toime 10-15 minuti pärast, saavutab maksimumi 1 tunni pärast ja kestab kuni 4-5 tundi Manustamissagedus on 1-2 inhalatsiooni 4-5 korda päevas.

Fenoterool (Berotek)

Aerosoolinhalaatoril, mis sisaldab 300 üksikannust (1 annus 0,2 mg ravimit), on veidi pikem toime kui Asthmopentil (5-6 tundi). See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas. Kompleksravimit ditec (0,05 mg fenoterooli ja 1 mg naatriumkromoglükaati) iseloomustab sünergistlik ja aditiivne toime.

Salbutamool (ventoliin)

200 üksikannust (1 annus 0,1 mg) sisaldav aerosoolinhalaator on üks ohutumaid sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid. Sellel on valdavalt beeta-2-agonistlik toime, samas kui selle mõju südame löögisagedusele on 7-10 korda väiksem kui isoprenaliinil ja praktiliselt ei erine platseeboefektist. See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas.

terbutaniil (brikaniil)

Mõõteannusega inhalaator, mis sisaldab 200 annust pulbrit inhaleerimiseks turbuhaleris (1 annus - 0,5 mg). See on ette nähtud 1-2 inhalatsiooni kuni 4 korda päevas.

Lühitoimelised beeta-2-agonistid on näidustatud astmahoogude leevendamiseks kerge ja mõõduka astmaga patsientidel. Kuna run-1-adrenergilistel retseptoritel puudub märkimisväärne mõju, põhjustavad selle rühma ravimid harva kõrvalreaktsioone, kuid lühiajaline toimeaeg (4-6 tundi), mis nõuab nende korduvat kasutamist kogu päeva jooksul ja kontsentratsiooni kiire langus pärast manustamist aitab kaasa öiste astmahoogude tekkele.

Salmeterool (Serevent)

Viitab uutele pikendatud toimeajaga beeta-2-agonistidele, mille toime kestus on 12 tundi, mis tähendab kahekordset kasutamist päeva jooksul. Seda kasutatakse astmahoogude ennetamiseks kerge ja mõõduka astmaga patsientidel, öise respiratoorse düspnoe ennetamiseks. Annuses 50 mcg (1 inhalatsioonidoos 50 mcg toimeainet) annab see oluliselt suurema toime võrreldes salbutamooliga annuses 200 mki 4 korda i) päevas. Rasketel juhtudel võib salmeterooli ühekordset annust suurendada 100 mikrogrammini.

Formoterool

Pikaajaline beeta-2-agonist toimeajaga kuni 12 tundi.12 tunni jooksul pärast manustamist ei avalda see bronhodilateerivat toimet vähem kui salbutamool oma maksimaalse toimega.päev (või tableti kujul, 20, 40 ja 80 mcg ).

M-kolinolüütikumid

Efektiivsuse poolest jääb see rühm alla adrenomeetikale ja kuulub BA ravis 2. rea ravimite hulka. Peamised antikolinergilised ravimid on atropiin, platifilliin, viskamine ja mõned taimsed ravimid, mille toimemehhanism on seotud M-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega, mis viib bronhide näärmete sekretsiooni vähenemiseni ja bronhide toonuse languseni. Tugev toime perifeersetele M-kolinergilistele retseptoritele põhjustab aga kõrvaltoimeid (limaskestade tsüksotsütoos, tahhükardia, müdriaas, silmasisese rõhu tõus, majutushäired, urineerimisraskused, soole atoonia, pearinglus, vaimne agitatsioon, krambid, hallutsinatsioonid), antikolinergiliste ainete kasutamise piiramine BA kompleksravis ainult hoogude ja astmaatilise seisundi peatamiseks. Laiemat rakendust on leidnud uued inhalatsiooniks kasutatavad antikolinergilised ravimid, millel puudub oluline süsteemne toime.

Ipratroombromiid (Atrovent)

See toimib 5-25 minutit pärast sissehingamist (ühekordse annusena - 0,02 miili), maksimaalne toime ulatub keskmiselt 90 minutini. Toime kestus on 5-6 tundi Atrovent tugevdab sümpatomimeetikumide, teofülliini ja intali toimet. Kompleksne ettevalmistus - berodual(0,02 mg atroventi ja 0,05 mg fenoterooli 1 inhalatsiooniannuses) avaldab sünergistlikku toimet.

Atroventi kasutatakse peamiselt astmahaigetel ilma atoopia tunnusteta, kuid kroonilise bronhiidi korral koos suurenenud rögaeritusega, samuti alternatiivina beeta-2-agonistidele kaasuvate südame-veresoonkonna haiguste korral ja eakatel.

Kõrvalmõjud: suukuivus, kurguvalu.

See ei erine atroveiidist bronhodilateeriva toime raskuse, näidustuste ja kõrvaltoimete poolest, see on ette nähtud inhalatsioonidena 1-2 hingetõmbeks (1 annus - 0,08 mg) intervalliga 4-6 tundi. Bronhodilataator tegevust.

Metüülksantiinid

Kiiretoimelised teofülliini preparaadid: Eufillin. 1. põlvkonna pikaajalise toimega teofülliini preparaadid: Theodur, Theotard, Durophyllin, Ventax, Samofidlin, Teopek, Retafil, Sabidal, Garokaps.

2. põlvkonna pikaajalise toimega teofülliini preparaadid: Theo-24, Unifil, Philokontin, Eufilong, Dilatran.

Teofülliini peamisi toimemehhanisme peetakse konkureerivaks adenosiini interaktsiooniga puriini retseptoritega, cAMP fosfodiesteraasi blokeerimisega, rakusisese kaltsiumi taseme muutustega koos selle kontsentratsiooni vähenemisega tsütosoolis ja mitokondrite hõivamisega, tundlikkuse suurenemisega. adreporetseptorite vähenemine, histamiini vabanemise vähenemine nuumrakkudest, prostaglandiinide moodustumise pärssimine. Puriini retseptorite blokeerimine tänapäevaste kontseptsioonide kohaselt on teofülliini peamine toimemehhanism. Arvatakse, et bronhipuu suurenenud toonus on mingil määral seotud puriini retseptorite ülekaaluga. Teofülliini preparaadid põhjustavad A-2-puriini retseptorite seondumiskohtade arvu suurenemist ja A-1-puriini retseptorite seondumiskohtade arvu vähenemist. Mida suurem on esimese tõus, seda tugevam on teraapia mõju. Ravi teofülliini ravimitega toob kaasa ka glükokortikoidi retseptorite arvu suurenemise.

Teofüllia (eufilliin, teofülliin)

Kiiretoimeline teofülliin. Kõrge biosaadavus, olulised kõikumised ravimi kontsentratsioonis ja veres annuste vahel, kardiotoksiline toime määravad selle kasutamise peamiselt bronhiaalastmahoogude leevendamiseks. Retsepti väljakirjutamisel tuleb arvestada selle toime väikese "terapeutilise ulatusega" ja võimalusel teostada ravi vastavalt kontroll ravimi kontsentratsioon veres (toksiline kontsentratsioon vereseerumis - 22 mcg / ml). Aminofülliiniga ravi optimeerimise viis on kombineerida seda teiste rühmade ravimitega. Suuremad annused täiskasvanutele: sees ja / m - 0,5 g (üksik) ja 1,5 g (päevas), / in - 0,25 g (ühekordne) ja 0,5 g (igapäevane).

Kõrvalmõjud: vererõhu langus; südame löögisageduse ja insuldi mahu suurenemine; suurenenud müokardi hapnikuvajadus; rõhu langus kopsuarteri süsteemis; diureetiline toime, mis väheneb tubulaarse reabsorptsiooni vähenemisega ja vee, naatriumi ja kloori eritumise suurenemisega uriiniga; trombotsüütide agregatsiooni pärssimine; düspeptilised sümptomid suukaudsel manustamisel; maksafunktsiooni depressioon.

Teofülliini prolongeeritud vormide tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 3-4-päevast ravi. Kui toime puudub (FEV ja FEV1 tõus), tuleb ravimi annust suurendada. Annuse kohandamist hinnatakse ka 3-4 päeva pärast ravi muutmist. Esimese põlvkonna pikaajalise teofülliini ravimeid on võimalik öösel kasutada kahekordse annusena. See ei too kaasa ravimi kontsentratsiooni suurenemist seerumis üle terapeutilise taseme. Optimaalne on võtta 1/3 annusest hommikul või pärastlõunal ja 2/3 päevasest annusest õhtul. 24-tunnise toimega teofülliini preparaatide ühekordsed annustamisrežiimid on sama tõhusad kui topeltannused ja põhjustavad hingamisfunktsioonide stabiliseerumist, "öise astma" sümptomite kadumist, kuid täheldatakse suuri seerumikontsentratsioonide kõikumisi.

Toimeainet püsivalt vabastavad teofülliini preparaadid ei peata astmahoogu, seetõttu kasutatakse neid profülaktilistel eesmärkidel. Erinevate autorite hinnangul ei erine erinevate pikatoimeliste teofülliini preparaatide efektiivsus oluliselt ja ulatub pikaajalise ravi korral individuaalselt valitud annustega 88-93%-ni.

Theotard

Seda manustatakse suu kaudu 0,5-1 tundi enne või 2 tundi pärast sööki annuses kuni 6,5 mg/kg kehakaalu kohta 12 tunni pärast.

Euphylong

See on ette nähtud (mittesuitsetajatele kehakaaluga üle 60 kg) algannuses 375 mg 1 kord päevas enne õhtusööki. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 250-375 mg võrra 2 päeva jooksul kuni säilitusannuse saavutamiseni (tavaliselt 750 mg päevas). Suitsetavatel patsientidel kiireneb ravimi eritumine oluliselt, mistõttu võib säilitusannust suurendada 1,25 g-ni päevas, 2/3 sellest õhtul ja 1/3 hommikul.

Antihistamiinikumid

Esimene põlvkond: difenhüdramiin (difenhüdramiin). Prometasiin (Pipolfen), Diasoliin, Fenkarool.

Teine põlvkond: Terfenidiin (Teldan), Loratadiin (Klaritiin), Akrivastiin (Semprex), Tsetirisiin (Zyrtec), Levokabastiin (Livostiin), Aselastiin (Allergodiil).

Antihistamiine kasutatakse reeglina astma atoopilise vormi korral, millega kaasnevad ägedad nähtused nagu urtikaaria, heinapalavik, vasomotoorne riniit, allergiline konjunktiviit jne. Eelistatud on 2. põlvkonna ravimid, millel ei ole psühhodepriivsust (unisus, üldine nõrkus). ja antikolinergilised (suukuivus, iiveldus) kõrvaltoimed. Mitmed teadlased peavad 2. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamist alternatiiviks intaal- ja sabaravimitele. Nende roll ei ole lõplikult kindlaks määratud ja suuremahulisi randomiseeritud uuringuid pole lõpule viidud.

Sellesse ravimite rühma kuuluvad kromoglütsiinhape, nedokromiil, ketotifeen.

Kromoglütsiinhape stabiliseerib nuumrakkude membraane, takistades kaltsiumiioonide sisenemist neisse. Sellega seoses väheneb sensibiliseeritud nuumrakkude degranulatsioon (leukotrieenide, trombotsüüte aktiveeriva faktori, histamiini ja teiste põletiku- ja allergiavahendajate vabanemine peatub). Selle toimemehhanismi tõttu on kromoglütsiinhappe preparaadid tõhusad ainult ennetusvahendina(kuid mitte tassimist) bronhospasm. Süstemaatilisel kasutamisel suureneb toime järk-järgult, saavutades maksimumi 2-4 nädala pärast.

Suurimat efektiivsust täheldati atoopilise sündroomiga lastel, mis muutis selle pediaatrilises praktikas esmavaliku ravimiks.

Täiskasvanutel on kromolüünnaatriumi efektiivsus krampide ärahoidmisel ligikaudu 50%, mis võib olla tingitud põhiravi hilisest alustamisest.

Kromoglütsiinhape on lipiidides praktiliselt lahustumatu ja suukaudsel manustamisel imendub halvasti, seetõttu kasutatakse seda sissehingamisel (pulbrina ja vedelikuna doseeritud aerosoolid) - 4 korda päevas.

Bronhiaalastma korral kasutatakse järgmisi kromoglütsiinhappe preparaate: Cromolyn, Intal, Kropoz, Thaleum jne Kromoglütsiinhappe vähese imendumisvõime tõttu süsteemsesse vereringesse ei ole ravimitel praktiliselt süsteemseid kõrvaltoimeid. Kohalikud kõrvaltoimed avaldub hingamisteede limaskesta ärritusena: on võimalik põletustunne ja kurguvalu, köha, lühiajaline bronhospasm.

Lisaks võib kromoglütsiinhappe preparaate kasutada allergilise riniidi korral ninatilkade või intranasaalse pihusti kujul (Vividrin, Kromoglin, Kromosol) ja allergilise konjunktiviidi korral silmatilkade kujul (Vividrin, Kromoheksal, Hi-Krom, Lekrolin).

Nedokromiil(Tayled, Tayled mint) on saadaval kaltsiumi- ja dinaatriumsoolade (nedokromiilnaatrium) kujul. Sarnane toime ja kasutusega kromoglütsiinhappega, kuid aktiivsem . Seda kasutatakse sissehingamisel, 8-17% ainest imendub süsteemsesse vereringesse. kasutatud kui ennetusvahendid(kuid mitte tassimist) bronhospasm. Mõju suureneb järk-järgult, saavutades maksimumi regulaarse kasutamise 1. nädala lõpuks. Määrake 4 mg 2 kuni 4 korda päevas.

Ketotifeen(Zaditen, Zetifen) on nuumrakkude membraani stabilisaatori ja histamiini H 1 retseptorite blokaatori omadused. Imendub peaaegu täielikult soolestikust. Mitte väga kõrge biosaadavus (umbes 50%) on tingitud esimese maksa läbimise mõjust. Seda kasutatakse suu kaudu 1 mg 2 korda päevas (söögi ajal).

Terapeutiline toime avaldub täielikult 1,5-2 kuud pärast ravi alustamist.

Pikka aega kasutati seda ravimit astma ägenemise vastases ravis. Kuid 90ndatel viidi GCP nõuete kohaselt läbi mitmeid uuringuid, milles näidati, et ketotifeen on kliiniliselt oluliselt madalam kui naatriumkromoglükaat ja selle eelised platseebo ees ei ole ilmsed. Sellega seoses vaadati üle suhtumine ravimisse - tänapäeval arvatakse, et sellel pole astma ravis iseseisvat väärtust. Sagedamini on see ette nähtud allergiliste nahareaktsioonide, pollinoosi, allergilise riniidi, konjunktiviidi ennetamiseks toiduallergiate ravis.

Kõrvalmõjud: rahustav toime, psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine, unisus, suukuivus, kehakaalu tõus, trombotsütopeenia.

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud.