Kolereetiliste ainete kliiniline farmakoloogia

Choleretki(stimuleerida sapi moodustumist). Tõsi (suurendavad sapphapete ja sapphapete sekretsiooni): sisaldavad sapphappeid: kolensüüm, cholagod, holosas, dekoliin; sünteetilised: iqualon, oksafenamiid.

Taimne päritolu: piparmünt, tansy, kibuvits. Hüdrokolereetilised ravimid (suurendavad sapi veekomponenti): palderjan, naatriumsalitsülaat, mineraalvesi.

Maksa, kõhunäärme ja sapiteede haigused ♦ 395

kolekineetika(tõstavad sapipõie toonust ja vähendavad sapiteede toonust): magneesiumsulfaat, sorbitool, ksülitool, berberiin, koletsüstokiniin, astelpaju- ja oliiviõlid, m-kolinolüütikumid, nitrosorbitool, aminofülliin.

Kolereetilised ravimid on vastunäidustatud sapipõie ja sapiteede raske põletiku ning hepatiidi korral.

Kolekinetika on vastunäidustatud kaksteistsõrmiksoole ja sapiteede hüpertensiooni korral.

Choleretics on kõige parem kasutada remissioonifaasis ja kombinatsioonis ensüümpreparaatidega ning hüpokineetilise lüskineesiaga on parem kasutada koos kolekineetikaga.

Holenzim

Farmakodünaamika. Kombineeritud ravim, millel on kolereetiline toime. Seedeensüümid (trüpsiin, amülaas, lipaas) ja sapp hõlbustavad valkude, rasvade, süsivesikute seedimist, mis aitab kaasa nende täielikumale imendumisele peensooles. Parandab seedetrakti funktsionaalset seisundit, normaliseerib seedimist.

Näidustused. IN kolereetilise ja seedeensüümina seedetrakti haiguste ja funktsionaalsete häirete korral: krooniline hepatiit, krooniline koletsüstiit, krooniline pankreatiit, kõhupuhitus, mitteinfektsioosse päritoluga kõhulahtisus. Seedimise parandamiseks kirjutada seedetrakti normaalse talitlusega isikutel toitumisvigade (rasvaste toitude söömine, ülesöömine, ebaregulaarne toidukord) ja närimishäirete, istuva eluviisi, pikaajalise immobilisatsiooni korral.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus, äge pankreatiit, kroonilise pankreatiidi ägenemine, obstruktiivne kollatõbi.

NLR. Allergilised reaktsioonid (aevastamine, pisaravool, nahapunetus, nahalööve).

Osalmid(oksafenamiid)

Farmakodünaamika. Kolereetiline aine. Sellel on kolereetiline ja kolekineetiline toime. See soodustab sapi moodustumist ja sekretsiooni, leevendab sapiteede silelihaste ja ühise sapijuha sulgurlihaste spasme, vähendab kolesterooli ja bilirubiini sisaldust veres.

Näidustused. Krooniline koletsüstiit, kolangiit, sapikivitõbi, koletsüstohepatiit, sapi sekretsiooni suurendamiseks enne kaksteistsõrmiksoole sondeerimist.

Vastunäidustused.Äge hepatiit, maksatsirroos, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, obstruktiivne kollatõbi.

NLR. Kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid.

Erijuhised. Soovitatav on kombineerida antibakteriaalsete ravimitega sapiteede ja sapipõie ägedate põletikuliste protsesside korral; raskete spasmide ja kaasneva valu korral on soovitatav samaaegselt määrata antikolinergilised ja muud spasmolüütikumid.

Chenodeoksükoolhape(chenofalk)

Farmakodünaamika. Maksa-soolestiku regulatsioonisüsteemi füsioloogiline sapphape; on hüpolipideemiline, kolereetiline, kolereetiline toime. Vähendab kolesterooli sünteesi ja adsorptsiooni, lahustab kolesterooli sapikivid. Chenodeoksükoolhape on esmane sapphape, mis moodustab 20–30% kogu sapphapete kogust. Pidur-

396 ♦ Kliiniline farmakoloogia ja farmakoteraapia ♦ 22. peatükk

zit kolesterooli ensümaatiline süntees maksas, vähendades hüdroksü-3-metüülglutarüül-CoA reduktaasi aktiivsust, mis viib kolesterooli vähenemiseni sapis. Muudab sapphapete ja kolesterooli suhet selle suunas, et sapphapete üldkogumis oleks ülekaalus chenodeoxychodic kyelosh. Muudab sapi kvantitatiivselt ja kvalitatiivselt: sekreteeritava sapi maht suureneb koos konjugeeritud sapphapete taseme tõusuga "].

Farmakokineetika. Imendub kiiresti ja hästi pärast suukaudset manustamist peensooles. S-interhepaatilise tsirkulatsiooni käigus metaboliseerub see litokoolhappe moodustumisega. Metaboliidid erituvad väljaheitega.

Näidustused. Kolesterooli sapikivid (suurus mitte üle 15-20 mm) sapipõies (mitte üle poole kividega täidetud), kui neid ei saa eemaldada kirurgiliselt või endoskoopiliselt.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus, kivide lupjumine, äge koletsüstiit, kolangiit, hepatiit, Crohni tõbi, maksa irroos, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand (in (ägenemise ajal), haavandiline katiit, söögitoru, mao, soolte põletikulised haigused, malabsorptsiooni sündroom) maksa- ja/või neerupuudulikkus, rasedus.

HJIP. Kõhulahtisus, sapiteede koolikud, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, allergilised reaktsioonid (sügelus, nahk lööve).

Suhtlemine teistega LS. Kolestüramiin. kolestipool. alumiiniumi sisaldavad antaniidid vähendavad kenodeoksükoodhappe efektiivsust. Henofalk suurendab diabeedivastaste ainete toimet.

22.8. Krooniline pankreatiit

Krooniline pankreatiit on progresseeruv pankrease haigus, mille ägenemise ajal ilmnevad ägeda põletikulise protsessi tunnused, parenhüümi järkjärguline asendamine sidekoega ja puudulikkuse teke. ju- ja elundi endokriinsed funktsioonid.

Kroonilist pankreatiiti on kolme tüüpi:

Krooniline kalyshfshruyushy pankreatiit (tekib kroonilise alkoholismi taustal):

Krooniline obstruktiivne pankreatiit (tekib pankrease kanali ummistuse taustal kasvaja või kivi poolt);

Krooniline põletikuline pankreatiit (: * tiolo! Mul pole päris selge).

Etnoloogia ja iatogenees.Üheks peamiseks etioloogiliseks teguriks on alkohol (igapäevane alkohoolsete jookide tarbimine puhtas etanoolis üle 20 g), ravimid (asatiopriin, hüpohüasiid, furosemiid, sulfoonamiidid, tetraikliinid, eulfasalasiin, asparaginaas, glükokortikosteroidid, mitte-nitrofuraan, põletikuvastased ravimid ), pärilik eelsoodumus, alatoitumus (alla 30 g rasva ja 50 g valgu tarbimine päevas).

Krooniline pankreatiit võib olla ägeda pankreatiidi ja teiste seedetrakti organite kahjustuse tagajärg: koletsüstiit, peptiline haavand, soolehaigus, maks.

Maksa, kõhunäärme ja sapiteede haigused ♦ 397

Kroonilise pankreatiidi sümptomite kompleks. Peamine sümptom on paroksüsmaalne või pidev vöövalu ülakõhus, millega kaasneb iiveldus, oksendamine, isutus, kõhupuhitus, ebastabiilne väljaheide või kõhulahtisus. Sageli kiirgub valu rindkere vasakusse poolde, südame piirkonda, vasakusse õlga, süveneb või provotseerib dieedi rikkumine, rasvase toidu söömine, ülesöömine ja eriti alkoholi tarvitamine.

Haiguse kulg ja raskusaste. Arengu varases staadiumis avaldub krooniline pankreatiit ägenemistena või äge pankreatiit on keeruline kroonilise arenguga. Valusündroomi määravad ägedad rünnakud.

Kroonilise pankreatiidi progresseerumisel on võimalik halva seedimise sündroomi 1 tekkimine koos steatorröa 2 ja kehakaalu langusega, suhkurtõbi, B12-vitamiini vaegusaneemia ja kolestaaside teke ühise sapijuha 3 kokkusurumise tagajärjel.

Uurimis- ja diagnoosimeetodid. Ultraheli peetakse kõige informatiivsemaks, selle tundlikkus kroonilise pankreatiidi korral ulatub 85% -ni. Teine tundlik meetod pankrease muutuste tuvastamiseks on kompuutertomograafia.

Kui kahtlustatakse kanalite obstruktsiooni, kasutatakse endoskoopilist retrograadset kolangiopankreatograafiat. Selle uuringu põhieesmärk on selgitada pankrease kanalite ja sapiteede seisundit.

Kroonilise pankreatiidi ja selle ägenemise diagnoosi kinnitamiseks määratakse tavaliselt amülaasi ja lipaasi sisaldus veres. Need ensüümid satuvad verre suurtes kogustes ägeda näärmepõletiku ajal. Amülaasi tase langeb kiiresti protsessi raskusastme nõrgenemisega ja kõrgenenud lipaasi tase veres püsib palju kauem. Happelise fosfataasi (lüsosomaalsete ensüümide marker) sisaldus veres suureneb ja amülaasi tase uriinis suureneb.

Erilist praktilist huvi pakub elastaasi määramine väljaheites. See meetod põhineb pankrease elastaasi vastaste väga spetsiifiliste monoklonaalsete antikehade kasutamisel. Meetod on kõrge spetsiifilisuse ja tundlikkusega ning ei muutu teiste haiguste korral.

Kliinilised ja farmakoloogilised lähenemisviisid kroonilise pankreatiidi raviks kasutatavate ravimite valikule. Kroonilise pankreatiidiga patsientide ravi võib olla konservatiivne või kirurgiline. Haiguse alguses, kergete kliiniliste ilmingutega, on näidustatud konservatiivne ravi. Kaugelearenenud valude korral, mis ei allu konservatiivsele ravile, ühise sapijuha obstruktsioonist tingitud obstruktiivse ikteruse tekkega ja tüsistustega (tsüst, abstsess), on soovitatav kirurgiline ravi.

1 Maldigesti sündroom – seedehäirete sündroom. Tekib rikkumise tõttu
seedimine koos ensüümide puudusega peensoole membraanidel ja õõnes.

2 Steatorröa – suure koguse rasva eritumine väljaheitega (rohkem kui 7-9 g toiduga, mis sisaldab
hõõruda 100 g rasva).

3 Ühine sapijuha läbib kõhunäärme paksust, kus see võib paljastada
survet.

398 f Kliiniline farmakoloogia ja farmakoteraapia -> 22. peatükk

Kroonilise pankreatiidi ravi põhineb kolmel põhimõttel:

Dieedi pidamine (kõhunäärme tegevust stimuleerivate toodete piiramine), alkoholi vältimine;

Valusündroomi leevendamine ja tüsistuste vältimine;

Eksokriinse ja endokriinse pankrease puudulikkuse korrigeerimine.

Kroonilise pankreatiidi korral on näidatud madala rasvasisaldusega (30-40 g / päevas) ja piisava koguse valku (80-120 r / päevas) sagedased, osade toidukorrad. Ägedas faasis, esimese 1-3 päeva jooksul, on ette nähtud nälg (vastavalt näidustustele on võimalik parenteraalne toitumine), antatsiidide võtmine, H manustatakse parenteraalselt; - histamiini blokaatorid, pakuvad võõrutusravi,

Kroonilise pankreatiidi ägenemiste ravi. Valu leevendamiseks manustatakse parenteraalselt baralgini või somatostatiini sünteetilist analoogi sandostatiini. Ebapiisava efektiivsusega võite kasutada narkootilisi analgeetikume - promedooli (kuid mitte morfiini).

Kroonilise pankreatiidi ja kõrge hüperensüümi raske ägenemise korral kasutatakse traditsiooniliselt proteaasi inhibiitoreid. Kuid nende kasutamine on õigustatud ja efektiivne ainult esimesel 4-5 päeval, kuni kõhunäärme välise sekretsiooni allasurumiseni. Ensüümivastased preparaadid contrykal, gordox, trasylol neutraliseerivad fermenteemiat, vähendavad kallik-rein-kiniini süsteemi aktiivsust, inhibeerivad proteaase, normaliseerivad vere reoloogilisi omadusi ja parandavad mikrotsirkulatsiooni. Kuid need ravimid on pankreatiidi hävitavate vormide korral ebaefektiivsed ega takista nende arengut, nende kasutamise otstarbekust. sisse on viimasel ajal küsitletud.

Alates esimesest kroonilise pankreatiidi ägenemise päevast on septiliste tüsistuste vältimiseks soovitatav manustada antibiootikume (poolsünteetilisi peniiilliine või tsefalosporiine tavalistes päevaannustes).

Toetav ravi(välja arvatud kroonilise pankreatiidi ägenemised) hõlmab ensüümasendusravi.

Ravi efektiivsuse jälgimine. Kell Efektiivsuse hindamisel tuleb arvesse võtta valu dünaamikat, kehakaalu, düspeptilisi häireid (kõhulahtisus, kõhupuhitus, oksendamise peatumine) ja tüsistuste puudumist.

Teraapia efektiivsust tõendab pankrease ensüümide taseme normaliseerumine veres ja uriinis, steatorröa ja kreatorröa kadumine.

Ravi ohutuse kontroll on suunatud NLR ennustamisele, ennetamisele ja peatamisele, mis hõlmab patsiendi seisundi subjektiivset hindamist, objektiivsete, funktsionaalsete ja laboratoorsete uurimismeetodite tulemuste dünaamikat.

106. Sapi teket ja selle eritumist soodustavad vahendid. Klassifikatsioon. Ravimite farmakoloogilised omadused.

Kolagoogid on ravimid, mis suurendavad sapi sekretsiooni või soodustavad selle liikumist sapiteede kaudu kaksteistsõrmiksoolde.

Ravimid, mis stimuleerivad sapi tootmist funktsiooni maks (kolereetika):

Sapphappeid sisaldavad preparaadid(tabletid "Holenzim", "Allohol", "Liobil")

Sünteetilised kolereetilised ravimid ( Hüdroksümetüülnikotiinamiid (nikodiin), tsüklovaloon, osalmiid

Taimset päritolu kolereetilised ravimid(immortelle lilled, flamiin, maisi stigmad, holosad, liv-52)

Ravimid, mis suurendavad sapi veekomponendi sekretsiooni (hüdrokolereetikumid) (to ornevisca palderjanijuurtega)

Sellesse rühma kuuluvad preparaadid, mis sisaldavad veise sapi komponente (allohol, kolensüüm, lüobiil jne) ja/või taimseid steroole, mis on osa kolereetilisest ravimtaimedest (immortelle lilled, maisi stigmad, liiv -52, holosas või kibuvitsa ekstrakt), suurendades orgaanilise kontsentratsiooni anioonid (tanatechol jne). Sünteetilised ravimid (kolereetilised ravimid) on: hüdroksümetüülnikotiinamiid (Nicodin), tsüklovaloon, osalmiid (oksafenamiid).

Sappi sisaldavad kolereetilised ravimid suurendavad sapi sekretsiooni, stimuleerides maksa parenhüümi sekretoorset funktsiooni. Lisaks stimuleerivad nad peensoole limaskesta retseptoreid, mis suurendab sapi moodustumist; suurendada vee ja elektrolüütide osmootset filtreerimist sapiteedesse; suurendada sapi voolu läbi sapiteede, mis takistab infektsiooni tõusu ja viib põletikulise protsessi vähenemiseni; suurendada kolaatide sisaldust sapis, mis vähendab kolesteroolikivide moodustumise võimalust.

Kõik selle rühma ravimid on vastunäidustatud sapiteede obstruktsiooni (obstruktiivse kollatõve) korral.

Kolereetikumide kasutamise absoluutsed vastunäidustused on kõik kolestaasi variandid: intrahepaatiline (hepatotsellulaarne, kanalikulaarne, duktuaalne) ja ekstrahepaatiline koos kollatõvega ja ilma (erandiks on ursodeoksükoolhappe kasutamine intrahepaatilise kolestaasi korral).

Kõik sapisooli sisaldavad, aga ka sünteetilised ja taimset päritolu kolereetilised preparaadid suurendavad oluliselt hepatotsüütide funktsionaalset koormust, vähendavad nendes detoksifitseerivate ainete ja antioksüdantide (glutatioon, sulfaadid jne) sisaldust. See kehtib eriti ravimtaimede (kolagoogid, lahtistid, rahustid), aga ka Hiina ja Tiibeti päritolu ravimtaimede mitmekomponentsete preparaatide kohta. Kolereetiliste ravimite väljakirjutamisel tuleb veenduda, et "maksaraku - intra- ja ekstrahepaatiline sapiteede süsteem" staadiumides pole sapivoolu blokeerimist.

Holenzim toodetakse tablettidena, mis sisaldavad 0,1 g kuiva sappi, kuivatatud kõhunäärmekudet ja tapaveiste peensoole limaskesta. Seda kasutatakse maksa- ja sapiteede krooniliste haiguste korral.

Allochol - 1 tablett sisaldab kuiva loomasappi 80 mg, küüslaugu kuiva ekstrakti 40 mg, nõgese kuiva ekstrakti 5 mg ja aktiivsütt 25 mg. Sellel on kolereetiline toime, pärsib käärimisprotsesse soolestikus.

Liobil - lüofiliseeritud veise sapi preparaat, sisaldab 5 korda rohkem sapphappeid kui Cholenzym ja Allochol. Seda võetakse 1-3 tabletti 3 korda päevas söögikorra lõpus 3-4 nädala jooksul.

Panzinorm, Festal, Enzistal sisaldavad sapiekstrakti, parandavad seedimist seedetraktis.

Sünteetilistel kolereetilistel ainetel võib olla ka põletikuvastane ja antimikroobne (hüdroksümetüülnikotiinamiid) toime.

Hüdroksümetüülnikotiinamiid - nikotiinhappeamiidi ja formaldehüüdi derivaat. Sellel on kolereetiline, põletikuvastane ja antimikroobne toime. See on ette nähtud 1-2 tabletti 3 korda päevas enne sööki 2-3 nädala jooksul.

tsüklovalon on tsükloheksanooni derivaat. Seda võetakse 1 tablett 3-4 korda päevas enne sööki 3-4 nädala jooksul.

Osalmid - salitsüülhappe derivaat. Sellel on võime oluliselt suurendada sapi mahtu, vähendab sapi viskoossust, vähendab kolesterooli ja bilirubiini taset veres. See on ette nähtud 1-2 tabletti 3 korda päevas enne sööki 1-2 nädala jooksul.

Taimede kolereetiline toime tuleneb eeterlike õlide, vaikude, flavoonide, fütosteroolide, vitamiinide ja muude ainete sisaldusest nende koostises.

Ravimid, mis stimuleerivad aretus sapi:

kolekineetika - sapipõie toonust tõstvad ja sapiteede toonust vähendavad ravimid (ksülitool, sorbitool, magneesiumsulfaat, Karlovy Vary sool, berberiin, tansy lilled)

Kolespasmolüütikumid (koleliitikumid)- ravimid, mis lõdvestavad sapiteede toonust (olimetiin)

Kolekineetika ärritab kaksteistsõrmiksoole limaskesta retseptoreid, mis põhjustab koletsüstokiniini vabanemist, mis aitab kaasa sapipõie kokkutõmbumisele ja sapiteede lõdvestamisele (Oddi sulgurlihase lõdvestub).

Kolereetiline toime on ka taimset päritolu hepatoprotektiivsed ained, mis pärinevad piimaohaka-, fumes officinalis-, vereurmarohi-, kurkumi- ja artišokipõhiselt. Need normaliseerivad sapiteede motoorset evakuatsioonifunktsiooni ja Oddi sulgurlihase toonust (gepabeen, hofitool, galstena, hepatofalk-taim jne).

Ksülitool saadakse puuvilla kestadest, toodetakse plaatidena 100-200 g Kasutatakse 10% lahusena 50-100 ml 2-3 korda päevas 30 minutit enne sööki 1-3 kuud.

sorbitool moodustub glükoosi hüdrogeenimisel. Seda kasutatakse 10% lahuse kujul 50-100 ml 2-3 korda 30 minutit enne sööki 1-3 kuud.

Carlsbadi sool Võtke 1 tl klaasi vee kohta 30 minutit enne sööki.

Berberiin - lodjapuu lehtede alkaloid. Seda võetakse 1-2 tabletti 3 korda päevas enne sööki 3-4 nädala jooksul.

tansy lilled võtta infusioonina (10 g 200 ml vee kohta), 1 spl 3 korda päevas enne sööki 2-3 nädala jooksul.

Kolekineetilise toimega on ka taimeõlid: päevalill, oliiv, astelpaju, mida kasutatakse 1 spl 3 korda päevas enne sööki.

Kolespasmolüütikumid- Need on ravimid, mis põhjustavad sapiteede toonuse langust. Kolespasmolüütilisel toimel võivad olla M-koliinergilised blokaatorid, nitroglütseriin, metüülksantiinid. Antispasmoodilise toimega ravimid hõlbustavad sapi väljavoolu ja kõrvaldavad hüperkineetilise sapiteede düskineesia.

Olimetiin - kapslid, mis sisaldavad kalmuseõli, oliiviõli, piparmündiõli, tärpentiniõli ja puhastatud väävlit. Eeterlikel õlidel, mis on ravimi osa, on spasmolüütiline, kolereetiline, põletikuvastane toime. Puhastatud väävel on homöopaatiline komponent, mis vähendab sapi stagnatsiooni.

Näidustused: sapikivitõve profülaktikaks 2 kapslit 3 korda päevas enne sööki 1-2 kuu jooksul.

Vastunäidustused: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, hepatiit.

Nagu näitab statistika, kannatab tänapäeval peaaegu iga teine inimene maksafunktsiooni häirete all, mis sageli põhjustab sapipõie probleeme. Õigesti valitud kolereetilised ravimid võimalikult lühikese aja jooksul aitab teil vabaneda selle patoloogia põhjustatud vaevustest, samuti vähendab valulike aistingute ilmnemist. Kuid enne mõne konkreetse ravimi ostmist peate välja selgitama, mis need on ja kuidas need erinevad, ning loomulikult veenduge, et teil pole nende võtmiseks vastunäidustusi.

Sisseastumisreeglid

Pange tähele, et kui otsustate sapipõie puhastada, on esimene asi, mida peate tegema, ultraheliuuringule, sest kivide olemasolul on sellised protseduurid rangelt vastunäidustatud. Mis puudutab ravimi valikut, siis loomulikult oleks palju mõistlikum valida see mitte iseseisvalt, vaid koos arstiga. Nii kaitsete end igasuguste kõrvalmõjude eest ja vähendate tüsistuste riski.
Lisaks, olenemata sellest, millise ravimi valite, pidage meeles järgmisi nende võtmise reegleid:

Selliseid ravimeid (olenemata vabanemisvormist) tuleb võtta 40-50 minutit enne söömist. Nad joovad tavalist vett;
ravimi päevane annus on soovitatav jagada 3 annuseks;
pidage meeles, et sellised ravimid põhjustavad sageli iiveldust, nii et pärast nende võtmist peate kindlasti sööma;
ravikuur kestab tavaliselt 20 päevast 2 kuuni (pärast 60 päeva möödumist on vaja teha paus vähemalt kuu aega).

Klassifikatsioon

Praegu leiate apteekidest tohutul hulgal kolereetilisi aineid, mis erinevad mitte ainult nende mõju poolest kehale, vaid ka keemilise koostise poolest. Mis puutub selliste ravimite maksumusse, siis see on samuti väga erinev, nii et igaüks leiab midagi oma rahalistest võimalustest lähtuvalt. Siin on rühmad, millesse sellised fondid jagunevad:

Kolereetilised. Nende peamine ülesanne on suurendada sapi tootmist. Oma päritolu järgi võivad need olla nii looduslikud (toodetud taimse ja loomse päritoluga ekstraktidest) kui ka sünteetilised. Teise rühma toime erineb veidi esimesest, kuna sünteetilised ravimid mitte ainult ei suurenda sapi kogust, vaid neil on ka põletikuvastased ja antibakteriaalsed omadused. Lisaks on nad võimelised kiirendama paljusid ainevahetusprotsesse ja parandama seedimist;
kolekineetika. Need tõstavad sapipõie toonust ja lõdvestavad selle seinu, mille tulemusena hakkab sapi vabanema palju kiiremini. Siin näiteid selle rühma kõige populaarsemad ravimid: sorbitool ja magneesia;
kolespasmolüütikumid. Nende peamine ülesanne on laiendada sapi eritumise teid ja kõrvaldada valu. Selle toime tulemusena eritub sapp palju kiiremini ja keha. Lisaks on selliste ravimite vaieldamatu eelis see, et need aitavad spasmidest üle saada;
hüdrokolereetikumid. Vähendage sapi viskoossust, mille tulemusena suureneb selle kogus. Kuna see muutub õhemaks ja vesisemaks, muudab see soolestikku lihtsamaks ja soodustab kiiremat väljutamist kehast. Selle rühma peamised vahendid on mineraalveed.

Pidage meeles, et selliseid ravimeid on palju targem ja turvalisem osta pärast arstiga tutvumist ja konsulteerimist. Kuid kui otsustate ikkagi ise ravida ja ei tea, mida valida, siis siin on kõige populaarsemad ravimid: Allohol, Nicodin, Tsikvalon, Hofitol, Papaverine, Besalol ja Xylitol.

Kolereetilised(stimuleerida sapi moodustumist). Tõsi (suurendavad sapi ja sapphapete sekretsiooni): sisaldavad sapphappeid: kolensüüm, kolagool, holosad, dekoliin; sünteetilised: tsikvalon, oksafenamiid.

Taimne päritolu: piparmünt, tansy, kibuvits. Hüdrokolereetilised ravimid (suurendavad sapi veekomponenti): palderjan, naatriumsalitsülaat, mineraalvesi.

Näidustused. Maksa düsfunktsioon. Krooniline hepatiit, krooniline koletsüstiit, krooniline pankreatiit, kõhupuhitus, mitteinfektsioosne kõhulahtisus.

Vastunäidustused. Kolereetilised ravimid on vastunäidustatud sapipõie ja sapiteede raske põletiku ning hepatiidi korral.

Kolekinetika on vastunäidustatud kaksteistsõrmiksoole ja sapiteede hüpertensiooni korral. Rakenduse funktsioonid. Choleretics on kõige parem kasutada remissioonifaasis ja kombinatsioonis ensüümpreparaatidega ning hüpokineetilise düskineesia korral on parem kasutada koos kolekineetikaga.

Holenzim

Näidustused. Kolereetilise ja seedeensüümina seedetrakti haiguste ja funktsionaalsete häirete korral: krooniline hepatiit, krooniline koletsüstiit, krooniline pankreatiit, kõhupuhitus, mitteinfektsioosse päritoluga kõhulahtisus. Toidu seedimise parandamiseks seedetrakti normaalse talitlusega inimestel toitumisvigade (rasvased toidud, ülesöömine, ebaregulaarne söömine) ja närimishäirete, istuva eluviisi, pikaajalise immobilisatsiooni korral.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus, äge pankreatiit, kroonilise pankreatiidi ägenemine, obstruktiivne kollatõbi.

NLR. Allergilised reaktsioonid (aevastamine, pisaravool, nahapunetus, nahalööve).

Osalmid(oksafenamiid)

Näidustused. Krooniline koletsüstiit, kolangiit, sapikivitõbi, koletsüstohepatiit, sapi sekretsiooni suurendamiseks enne kaksteistsõrmiksoole sondeerimist.

Vastunäidustused.Äge hepatiit, maksatsirroos, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, obstruktiivne kollatõbi.

NLR. Kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid.

18. Orgaaniliste nitraatide kliinilised ja farmakoloogilised omadused. Kasutamise näidustused ja vastunäidustused. üksikud esindajad. Orgaaniliste nitraatide kasutamise tunnused. Kõrvaltoimed ja meetmed nende ennetamiseks. Orgaaniliste nitraatide koostoime teiste rühmade ravimitega.

Vastuse näidis

Koronaararterite haiguse raviks kasutatakse stenokardiavastaste ravimite rühma, mis hõlmab:

nitraadid ja nitritid

β-blokaatorid

kaltsiumikanali blokaatorid

disaggregandid

antikoagulandid

fibrinolüütikumid

lipiidide taset alandavad ained.

Nitraatide kliiniline farmakoloogia

Nitraatide hulka kuuluvad rühmi sisaldavad orgaanilised ühendid - O-NO2.

Klassifikatsioon. Võttes arvesse keemilise struktuuri iseärasusi, jagatakse nitropreparaadid järgmistesse rühmadesse:

Nitroglütseriin ja selle derivaadid

Isosorbiiddinitraadi preparaadid (nitrosorbiid, isoket, isomak, cardiquet, cardix)

Isosorbiid-5-mononitraadi preparaadid;

Nitrosopeptooni (eriniit) derivaadid.

Sõltuvalt toime kestusest jaotatakse nitraadid lühitoimelisteks preparaatideks (nitroglütseriin) ja pikatoimelisteks preparaatideks (sustak, nitrong, nitromac, trinitrolong, nitrosorbiid, eriniit, kardiket, kardiks).

Farmakodünaamika ja toimemehhanism. Nitraadid põhjustavad perifeerset vasodilatatsiooni ja vähendavad veenide toonust. Veresoonte toonuse langus on seotud otsese lõdvestava toimega veresoonte silelihastele ja tsentraalse toimega kesknärvisüsteemi sümpaatilistele osadele. Nitraatidel on kardiomüotsüütidele negatiivne inotroopne toime, mis annab ka isheemilise toime. Nitraadid vähendavad eelkoormust, laiendavad koronaarartereid (enamasti väikese kaliibriga, eriti nende spasmide kohtades), parandavad kollateraalset verevoolu ja vähendavad väga mõõdukalt järelkoormust.

Nitraatidel on trombotsüütide ja tromboosivastane toime. Neil on ka kerge fibrinolüütiline toime koeplasminogeeni aktivaatori vabanemise tõttu veresoone seinast.

Farmakokineetika nitraatide tase sõltub vabanemise vormist, toimeaine omadustest ja seda võetakse arvesse iga ravimi puhul.

Ravi efektiivsuse kriteeriumid- stenokardiahoogude intensiivsuse ja arvu vähenemine päevas, suurenenud koormustaluvus, hingelduse vähenemine vasaku vatsakese südamepuudulikkuse korral.

Ravimi kõrvaltoimed (ADR) nitraate esindab sagedamini suruv, lõhkev peavalu, millega kaasneb pearinglus, tinnitus, näo punetus. Seda täheldatakse tavaliselt ravi alguses ning see on seotud näo- ja peanaha vasodilatatsiooniga, aju verevarustuse vähenemisega, veenilaienditest tingitud koljusisese rõhu tõusuga. Intrakraniaalse rõhu tõus võib glaukoomi süvendada. Mentooli sisaldavate ravimite (eriti validooli) võtmine põhjustab vasokonstriktsiooni ja peavalu vähenemist (Vochal tilgad).Peavalu vähendab ka β-blokaatori võtmine 30 minutit enne nitroglütseriini.

Pikaajaline nitraatide kasutamine võib põhjustada methemoglobineemiat. Loetletud NLR-id kaovad aga annuse vähendamisel või ravimi kasutamise lõpetamisel. Nitraatide määramisel on võimalik vererõhu järsk langus, tahhükardia.

Tolerantsus. Nitraadid võivad tekitada sõltuvust. Nitraatide taluvuse vältimiseks kasutatakse toime taastamiseks ravimite annuse suurendamist, nitraatide kaotamist, mis viib tundlikkuse taastumiseni 3-5 päeva pärast, nitraatide vahelduvat manustamist päeva jooksul koos pausiga kl. vähemalt 10-12 tundi

Koostoimed teiste ravimitega. β- Adrenoblokaatorid, verapamiil, kordaron tugevdavad nitraatide stenokardiavastast toimet, need on ratsionaalsed kombinatsioonid. Vastupidi, dihüdroergotamiini mõjul on nitraatide antianginaalse toime vähenemine võimalik. Kombineerituna novokaiini keskmise, kinidiini või alkoholi tarvitamisega on võimalik hüpotensioon ja kollaps. Atsetüülsalitsüülhappe võtmisel suureneb nitroglütseriini tase plasmas. Nitraadid vähendavad adrenomimeetikumide survestavat toimet.

Nitraatide määramise vastunäidustused. TO Absoluutsed vastunäidustused on ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid, arteriaalne hüpotensioon, hüpovoleemia, madal diastoolne lõpp-rõhk ägeda müokardiinfarkti ja vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel, parema vatsakese müokardiinfarkt, konstriktiivne perikardiit, südame tamponaad, raske tserebrovaskulaarne insuldi .

Suhtelised vastunäidustused: koljusisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, hüpertroofiline kardiomüopaatia koos väljavoolutrakti obstruktsiooniga, aordi või vasaku atrioventrikulaarse ava väljendunud stenoos.

Nitroglütseriin- selle antianginaalsete ravimite rühma kuulsaim ravim

Farmakokineetika. 0,5 mg keele alla võtmisel määratakse ravim veres 15 sekundi pärast, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 5 minuti pärast. Nitroglütseriin läbib väljendunud presüsteemse eliminatsiooni: see metaboliseerub maksas kiiresti denitreerimise teel glutatioonreduktaasi poolt, mis paikneb maksas ja erütrotsüütides. Suukaudsel manustamisel ei ole biosaadavus suurem kui 10%, võrreldes keele alla võetud nitroglütseriiniga, seega võib seda võtta ainult suukaudselt spetsiaalsete ravimvormidena, mis tagavad selle aeglase vabanemise. Biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad veresooni laiendava toimega glütserüüldinitraat ja mononitraat, mis lagundatakse edasi glütserooliks ja erituvad uriiniga glükuroniididena. Nitroglütseriinil on väga suur jaotusruumala. Nitroglütseriini poolväärtusaeg on 4-5 minutit. Toimeaeg kuni 20 min. Tavaliselt määratakse stenokardia rünnaku peatamiseks nitroglütseriini 1 tablett keele alla. Vajadusel (ebapiisav efektiivsus, valu kordumine) võib nitroglütseriini korrata, suurendades annust 30 tabletini päevas.

Maksa vistseraalne funktsioon seisneb sapi pidevas moodustumises ja eritumises kaksteistsõrmiksoole luumenisse. Osa sapist ladestub sapipõies ja vabaneb vajadusel (näiteks rasvase toidu söömisel) soolestikku. Vaid ööpäevaga eritab inimene umbes 1 liitri sappi. See mängib olulist rolli rasvade seedimisel (emulgeerib neid) ja stimuleerib soolemotoorikat, soodustab rasvlahustuvate vitamiinide imendumist.

Sapi teke ja eritumine võivad olla häiritud maksa-, sapipõie- ja sapiteede haiguste korral. Kõige levinumad põhjused, mis takistavad sapi voolu soolde, on sapipõie põletikulised haigused (koletsüstiit), sapiteede (kolangiit), sapijuha spasmid või selle kivide ummistus. Sel juhul jääb sapp elama sapipõies, maksas, imendub verre ja tekib kollatõbi ning sapipuudus soolestikus põhjustab seedehäireid, eriti rasvu. Sapiteede spasmide või kividega ummistumise (sapikivitõbi) korral tekib parema hüpohondriumi piirkonnas terav valuhoog - maksakoolikud.

Kolereetiliste ainete määramine aitab puhastada sapi eritussüsteemi limast, mikroorganismidest, kividest jne. ja parandab seedimist soolestikus. Toimemehhanismi järgi jaotatakse kolereetilised ained kahte rühma: 1) sapi tootmist võimendavad ained - kolesekreetikumid (kolereetilised); 2) vahendid, mis soodustavad sapi eritumist – kolagool.

Teenused kolesekretilised rühmad suurendada sapi tootmist maksarakkude poolt. Nende hulka kuuluvad sapphappepreparaadid (dehüdrokoolhape), Allohol ja Cholenzim tabletid, mis sisaldavad kuiva sappi; taimsed preparaadid - holosad. maisi siid. immortelle lilled ja teised. Viimasel ajal on pakutud sünteetilisi aineid kui kolesekreetikume: oksafenamiid. tsik-valon, nikodiin ja jne.

Mõnel neist on ka põletikuvastane ja antimikroobne toime.

TO cholagoli rühm viidata magneesiumsulfaat. m-antikolinergilised ja spasmolüütikumid. Magneesiumsulfaati (20-30% lahus) manustatakse suu kaudu või süstitakse kaksteistsõrmiksoole sondi kaudu otse kaksteistsõrmiksoole. Sel juhul toimub sapipõie reflekskontraktsioon, Oddi sulgurlihase lõõgastumine ja sapi põiest vabanemine soolde. Mõnel on sarnane mõju

taimeõlid (oliiv, päevalill) ja spetsiaalselt valmistatud valmistised ematin, olimetiin, cholagol ja jne.

Sapiteede spasmide või nende kiviga ummistumise korral on ette nähtud müotroopsed spasmolüütikumid (papaveriin, no-shpa jne) või m-antikolinergilised ained (atropiin, platifilliin jne). Eemaldades spasmi, hõlbustavad need sapi väljavoolu soolestikku. Maksakoolikute rünnaku ajal määratakse spasmolüütikumid koos valuvaigistitega: morfiin, iromedol või omnopon.