Лекарственный справочник гэотар. Раствор адреналина в ампулах: инструкция по применению, показания, побочное действие

Систематическое (ИЮПАК) название: (R)-4-(1-гидрокси-2-(метил-амино)этил) бензен-1,2-диол

США: C (риск не исключен)

Легальность:

Австралия: отпускается только по рецепту (S4)

Великобритания: отпускается только по рецепту (POM)

США: отпускается без рецепта

Развитие зависимости: не вызывает привыкания

Пути введения препарата: внутривенно, внутримышечно, эндотрахеально, в конъюктивальный мешок, в носовую полость, в глаза (в виде капель)

Метаболизм: в адренергическом синапсе (MAO и КOMT)

Период полураспада: 2 минуты

Экскреция вместе с мочой

Химическая формула C 9 H 13 NO 3

Эпинефрин (также известный, как адреналин или β,3,4-тригидрокси-N-метил-фенетиламин) – это гормон и, по совместительству, нейромедиатор. Эпинефрин и норэпинефрин – это два отдельных гормона, которые взаимодействуют между собой и выделяются мозговым веществом надпочечников. Оба гормона также синтезируются на концах волокон симпатического нерва, где они функционируют в качестве химических медиаторов, по которым нервные импульсы поступают в органы С открытием фармакологических свойств эпинефрина, ученые, наконец-то, разобрались в работе вегетативной нервной системы и основных функциях симпатической нервной системы. Эпинефрин зачастую эффективно помогает в критических ситуациях, когда жизнь больного «висит на волоске», не говоря уже о его неспецифическом воздействии на адренергические рецепторы (данное свойство крайне важно в медицине). В быту для обозначения эпинефрина используют слово «адреналин», которое отражает повышенную активность симпатической нервной системы на фоне выработки энергии и возбуждения катехоламинов в ответ на стресс. Действие адреналина сводится в основном к ускорению обмена веществ и бронходилатации органов, но без непосредственного раздражения симпатической нервной системы. Выражаясь «химическим» языком, эпинефрин представляет собой моноамин под названием «катехоламин». Эпинефрин вырабатывается отдельными нейронами центральной нервной системы и синтезируется внутри хромаффинных клеткок мозгового вещества надпочечников (из двух аминокислот: фенилаланина и тирозина).

Применение в медицине

Адреналин помогает при: остановке сердца, анафилаксии и сильных кровотечениях. При помощи него люди издревле снимали бронхиальные спазмы и повышали уровень сахара в крови, хотя в современном обществе с этими проблемами помогают справляться препараты нового поколения, действие которых направлено на бета-2 адренергические рецепторы (например, сальбутамол, синтетическое производное эпинефрина).

Остановка сердца

Адреналин используют в качестве реанимирующего средства при остановке сердца и для борьбы с сердечной аритмией или при уменьшении объема сердца. Действие эпинефрина направлено на повышение периферического сопротивления сосудов (путем α1рецептор-зависимого сужения этих сосудов) и на увеличение объема сердца (посредством прикрепления к β1 – рецепторам). Замедление периферического кровообращения необходимо для повышения коронарного и церебрального перфузионного давления и, как следствие, усиленного снабжения клеток кислородом. Несмотря на то, что эпинефрин повышает кровяное давление в аорте, головном мозге и сонной артерии, он замедляет кровообращение внутри сонной артерии и снижает уровень углекислого газа в конце каждого спокойного выдоха (ETCO2). Получается, эпинефрин усиливает макро-циркуляцию за счет русел капилляров, в которых и происходит перфузия. Концентрация углекислого газа в легких при каждом спокойном выдохе является своего рода маркером, по которому судят о том, окажется ли реанимация эффективной и нормализуется ли у человека кровообращение. При повышении макроциркуляционного давления, не всегда усиливается кровообращение в нервных окончаниях. Уровень ETCO2 является более точным индикатором тканевой перфузии, чем маркеры перфузионного давления. Как выяснилось, эпинефрин не способствует улучшению тканевой перфузии и длительному выживанию; более того, он снижает коэффициент выживаемости при остановке сердца.

Анафилаксия

Эпинефрин/адреналин – это препарат «первого порядка» (лучшее средство) для лечения анафилаксии. Аллергикам, проходящим курс иммунотерапии, зачастую перед приемом вещества, вызывающего у них аллергию, внутривенно вливают адреналин, тем самым притупляя реакцию иммунной системы на принятый аллерген. Для различных экстренных ситуаций предусмотрены свои нормы приема эпинефрина (концентрации, дозы и места введения препарата). Универсальный авто-инжектор (шприц) эпинефрина вмещает 0,3 мг эпинефрина (0,3 мл, 1:1000) и применяется в качестве неотложной медицинской помощи при серьезных (I типа) реакциях, включая анафилаксию, аллергические реакции на укусы насекомых, контрастную среду, лекарства. Одна доза рассчитана на 30 (или чуть более) кг веса, в случае необходимости человеку делается повторный укол. В педиатрии используют более низкие дозы адреналина, которые вызывают сужение сосудов в месте подкожной инъекции, замедляя всасывание препарата. Фармакокинетический профиль эпинефрина позволяет усиливать приток плазмы в место инъекции (2 наномоль/л); подобная концентрация достигается при использовании ингалятора с эпинефрином и при интенсивной физической нагрузке, но она слишком мала для воздействия на бета-1 адренергический рецептор или для (альфа) сужения сосудов, хотя ее хватает для активации бета-2 адренергического рецептора, благодаря которому концентрация калия в плазме снижается, а уровень глюкозы, наоборот, повышается (при этом у человека на фоне бронходилатации и бронхопротекции усиливается тремор пальцев рук). Аллергенная доза эпинефрина (0,1мл/кг 1/1000 эпинефрина при максимальной разовой дозе 0,3 мл подкожно или внутримышечно; второй способ предпочтительнее при слабой перфузии) эффективно борется с кожными реакциями в ответ на подкожную инъекцию антигена. Волдыри и высыпания на коже исчезают под действием бета-2 адренергических рецепторов, выступающих в роли медиаторов данной реакции. Отеки исчезают вследствие ограничения продвижения раствора по сосудам в участках, где пост-капиллярные венулы соединяются с эндотелием (при раздражении рецепторов на поверхности эндотелия). При повторном введении эпинефрина, либо при повышении дозировки не исключено дальнейшее сужение капилляров (за счет стимуляции альфа-рецепторов) и, как следствие, снятие воспалительных отеков. При внутривенном, внутрикостном или внутримышечном введении, действие эпинефрина в разы усиливается. Поэтому при рефракторном анафилактическом шоке или остановке сердца эпинефрин предварительно разбавляют в пропорции 1/10000, после чего вводят его внутривенно или внутримышечно (так он начинает быстрее действовать). При рефракторном анафилактическом шоке взрослым на протяжении 5 минут вводят 1 мг эпинефрина (1:10000; внутривенно/внутрикостно), а при остановке сердца делают струйные инъекции 1 мг (1:10000; внутривенно и внутрикостно). Принцип действия внутривенных и внутрикостных инъекций адреналина основан на взаимодействии с альфа-адренергическим рецептором, за счет которого сужаются сосуды, повышается центральное артериальное давление (причем агонисты альфа-адренергического рецептора считаются альтернативными лекарствами). С внутримышечными инъекциями дело обстоит сложнее, поскольку сам процесс более трудоемкий в связи с разной толщиной подкожной жировой прослойки у людей, поэтому у слишком полных людей врач попросту может не добраться до самой кости или по ошибке попасть в вену (при этом часто ошибаются с концентрацией). Безусловно, внутримышечные инъекции эффективнее подкожных (при таком способе введения адреналина улучшается его фармакокинетический профиль). Различные модификации α1 и β2 - рецепторов, в зависимости от способа введения адреналина, способствуют как повышению, так и понижению артериального давления, в зависимости от того, достигается ли (за счет повышения/снижения периферического сопротивления сосудов) баланс между инотропным и хронотропным действием адреналина на сердечную мышцу (эти эффекты способствуют повышению ее сократительной способности и ускорению сердцебиения, соответственно). Для подкожных и внутримышечных инъекций, стандартной концентрацией адреналина считается 0,15- 0,3 мл в пропорции of 1:1 000. В аптеках они продаются в виде уколов от аллергии марки «Эпипен».

Астма

Адреналин используют в качестве бронхо-расширяющего средства при лечении астмы, когда не помогают (или их нет в наличии) агонисты β2 рецепторов. Как правило, астматикам вводят (внутривенно и внутримышечно) 300–500 мкг адреналина.

Круп

Рацемический эпинефрин испокон веков используют для лечения крупа (респираторного заболевания, наиболее распространенного среди детей дошкольного возраста, чаще всего в возрасте от трёх месяцев до трёх лет). Рацемический адреналин – это смесь правовращающихся (d) и левовращающихся (l) изомеров адреналина в пропорции 1:1. l- это активный компонент. Рацемический адреналин оказывают стимулирующее действие на α-адренергические рецепторы в воздушном потоке, вследствие чего сужаются сосуды слизистой горла и снимается отечность под голосовыми связками, что, в конечном итоге, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Местная анестезия

Адреналин добавляют в некоторые местные анестетики, такие как бупивакаин и лидокаин, за счет чего сосуды сужаются, всасывание анестетика замедляется, и он дольше действует. Благодаря сосудосуживающим свойствам эпинефрина, его часто добавляют в состав местных анестетиков, что, помимо всего прочего, помогает остановить кровотечение (и снизить общую потерю крови), когда пациент восстанавливается после амбулаторного хирургического вмешательства («малых» операций). Побочные эффекты (чувство тревоги и страх, тахикардия и тремор) обусловлены содержанием в составе местных анестетиков адреналина. Эпинефрин/адреналин часто добавляют в дентальные и спинальные анестетики, после чего у особо впечатлительных и чувствительных людей случаются приступы панических атак, на фоне которых они нередко лишаются дара речи и застывают на месте «как вкопанные» (в таких случаях говорят о поверхностном наркозе). Дневная доза адреналин-содержащего (сосудосуживающего) дентального анестетика не должна превышать 10 мкг/фунт общей массы тела.

Авто-инжекторы

Зачастую адреналин вводится с помощью авто-инжектора. Двойная инъекция «Твинжект» (в настоящее время такие инъекции не практикуются) представляет собой авто-инжектор с двумя шприцами (в каждом из которых – по одной дозе адреналина). Несмотря на то, что «Эпипен» и «Твинжект» - это названия торговых марок, они также используются для обозначения любого другого авто-инжектора с адреналином.

Побочные эффекты

К побочным реакциям организма на адреналин относятся такие явления, как учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышенная тревожность, панические атаки, головная боль, тремор, гипертония и выраженный отек легких. Адреналин противопоказан людям, принимающим неселективные β-блокаторы, поскольку такая комбинация может вызывать резкие скачки (вверх) артериального давления и даже геморрагический инсульт. Несмотря на распространенное мнение о том, что адреналин, за счет сужения коронарных артерий, способствует развитию сердечной недостаточности, это не так. К коронарным артериям прикреплены только β2 -рецепторы, которые, в присутствии адреналина, наоборот, вызывают расширение кровеносных сосудов. И, тем не менее, высокие дозы адреналина – это отнюдь не выход при остановке сердца, поскольку до сих пор не доказано, что адреналин повышает шансы человека выжить и избежать серьезных последствий со стороны ЦНС.

Физиология

Мозговое вещество надпочечников вносит лишь незначительный «вклад» в общий уровень катехоламинов в крови, зато именно эта зона отвечает за синтез более чем 90% циркулирующего эпинефрина. Незначительное количество эпинефрина содержится и в других тканях организма, главным образом, в хромаффинных клетках. После резекции надпочечников уровень эпинефрина в крови резко падает практически до нулевой отметки. Надпочечники отвечают за выработку около 7% циркулирующего норэпинефрина, большая часть которого является побочным продуктом нейротрансмиссии и малоактивна на гормональном уровне. Эпинефрин оказывает стимулирующее воздействие на адренергические рецепторы α1, α2, β1, β2 и β3 симпатической нервной системы. Адренергическими рецепторами считаются рецепторы симпатических нервов (название связано с особой «чувствительностью» этих рецепторов к адреналину). Определение «адренергический» зачастую интерпретируют неправильно, считая, что основным нейромедиатором симпатической нервной системы является норэпинефрин (норадреналин), а не эпинефрин (Ульф фон Юлер; 1946). Безусловно, эпинефрин (воздействуя на β2 адренергический рецептор) ускоряет метаболизм и улучшает работу верхних дыхательных путей, но при этом симпатические ганглии не связаны напрямую (нейронами) с верхними дыхательными путями. Само понятие мозгового вещества надпочечников и симпатической нервной системы (сформулированное Кэнноном) имеет прямое отношение к катехоламиновой реакции организма на стресс. Однако мозговое вещество надпочечников, в отличие от коры надпочечников, не влияет на то, выживет человек при остановке сердца или нет. После удаления надпочечников гемодинамическая и метаболическая реакции организма (на различные стимулы, такие, как гипогликемия и физические нагрузки) не меняются. Эпинефрин является важным нейромедиатором ЦНС. В периферической нервной системе эпинефрин оказывает стимулирующее действие на пре-синоптический β-рецептор норадреналина, хотя степень важности данного свойства не установлена. Прием бета-блокаторов (у людей) и резекция надпочечников (у животных) свидетельствуют о том, что эндогенный эпинефрин значительно ускоряет обменные процессы в организме.

Физические упражнения

Основным стимулом для выделения надпочечниками эпинефрина являются физические упражнения. Впервые это было продемонстрировано на примере денервированного зрачка кошки, а позднее в ходе изучения образцов мочи. С 1950 года в научных изданиях регулярно публикуются биохимические методы определения уровня катехоламинов в плазме. И, хотя в основу большинства таких публикаций легли данные флуоресцентного анализа, данный метод является слишком обобщенным и позволяет с точностью определить лишь малую долю растворенного в плазме эпинефрина. С открытием экстракционных методов и радиоизотопного анализа (РЭА) появилась возможность определять уровень эпинефрина в крови с точностью до 1пг. Результаты первых РЭА-анализов показали, что уровень эпинефрина и катехоламинов в крови повышается к концу тренировки, когда запускается анаэробный обмен веществ. При физических нагрузках, концентрация эпинефрина в крови повышается как из-за повышенной секреции надпочечников (которыми и выделяется эпинефрин), так и вследствие замедления обмена веществ на фоне замедления печеночного кровотока. Внутривенное вливание эпинефрина людям в состоянии покоя (в целях повышения его уровня до такого, как при физических нагрузках) почти не влияет на гемодинамику, за исключением незначительного понижения диастолического артериального давления (за счет β2 рецептора). Внутривенные инъекции эпинефрина (в пределах физиологической концентрации) снижают повышенную реактивность верхних дыхательных путей, в достаточной степени для того, чтобы ингибировать сосудосуживающее действие ингаляционного гистамина. В 1887 году впервые была установлена взаимосвязь между симпатической нервной системой и легкими; данное открытие считается заслугой Гроссмана, который в одном из своих исследований доказал, что при раздражении ускоряющих нервов сердца верхние дыхательные пути, которые до этого сузились под действием мускарина, начинают расширяться. В ходе простых экспериментов с собаками, у которых в области диафрагмы была разомкнута симпатическая цепочка, Джексон показал, что в данной реакции, при отсутствии прямой стимуляции легких со стороны симпатической нервной системы, выделившийся (мозговым веществом надпочечников) эпинефрин остановил процесс бронхостеноза (сужения просвета бронхов), повернув его в обратное русло. Это миф, что после резекции надпочечников люди становятся астматиками; тем, у кого есть предрасположенность к данному заболеванию, не лишним будет пройти кортикостероидную заместительную терапию, которая «защитит» их от повышенной реактивности верхних дыхательных путей. При регулярных интенсивных физических нагрузках верхние дыхательные пути постепенно расширяются за счет снижения тонуса блуждающего нерва. Бета-блокаторы, содержащие пропранолол, повышают сопротивление верхних дыхательных путей (если принимать их после тренировки; при этом временные рамки те же, что и при появлении бронхиальных спазмов на фоне астмы, индуцированной физическими нагрузками). Таким образом, за счет снижения сопротивления верхних дыхательных путей во время тренировки, человек делает меньшее количество вдохов и выдохов (то есть, ему становится легче дышать).

Эмоциональная реакция

В каждой эмоциональной реакции присутствует поведенческая, автономная и гормональная составляющие. Последняя подразумевает выделение эпинефрина, своего рода ответную реакцию мозгового вещества надпочечников на стресс, медиатором которой является симпатическая нервная система. Основная эмоция, которая ассоциируется с эпинефрином, это страх. В ходе эксперимента с участием добровольцев, которым сделали инъекции эпинефрина, выражение лица этих людей чаще было испуганным, чем спокойным (они смотрели фильмы ужасов), чего не скажешь о контрольной группе участников, которые во время просмотра сохраняли спокойствие. Те, кому ввели эпинефрин, боялись в кинотеатре гораздо больше и у них чаще проявлялись плохие воспоминания, чем у представителей контрольной группы. Результаты данного эксперимента являются наглядным примером тому, что негативные эмоции в той или иной степени связаны с повышенной концентрацией эпинефрина в крови. Поводом для этих открытий отчасти стала способность эпинефрина вызывать ответные реакции симпатической нервной системы на уровне физиологии, включая учащенное сердцебиение и дрожь в коленях (типичные признаки страха, возникающие независимо от фактической интенсивности страха, вызванного просмотром фильма). Несмотря на то, что в ходе проведенных исследований между эпинефрином и чувством страха была выявлена определенная взаимосвязь, на другие эмоции эта закономерность не распространяется. В ходе все того же эксперимента, участникам также давали смотреть комедии и боевики, отчего они не стали веселее или агрессивнее. Результаты данного эксперимента подтвердились в ходе опытов с грызунами, некоторые из которых были способны синтезировать эпинефрин, а другие - нет. Результаты опытов подтвердили тот факт, что эпинефрин действительно играет определенную роль в расшифровке эмоциональных реакций, раздражая нервную систему в ответ на страх.

Память

Ученые доказали, что адренергические гормоны, такие как эпинефрин, могут способствовать ухудшению долговременной памяти у людей. Как известно, эндогенный адреналин выделяется надпочечниками в ответ на стресс, модулируя при этом консолидацию памяти (откладывание событий в долговременную память). Кроме того, активность ЦНС (в плане раскодирования информации) так или иначе зависит от концентрации эпинефрина в крови. По некоторым данным, эпинефрин играет определенную роль в долговременной адаптации организма к стрессу и, в частности, в кодировании эмоциональной памяти. Под действием эпинефрина повышается активность ЦНС и активизируется так называемая «память страха» (зачастую на фоне паталогических нарушений, таких, как пост-травматическое стрессовое расстройство). Результаты большинства исследований поддерживают идею о том, что «эндогенный эпинефрин, выделяемый надпочечниками на фоне умственной деятельности, притупляет долговременную память». Более того, ученые пришли к выводу, что опознавательная память (на лица, номера телефонов и т.д.) также формируется под действием эпинефрина, раздражающего B-адренергические рецепторы. Эпинефрин далеко не сразу преодолевает гематоэнцефалический барьер, и поэтому его влияние на память частично связано с периферийными B-адренергическими рецепторами. Результаты проведенных исследований показали, что соталол (антагонист B-адренергических рецепторов, который, подобно эпинефрину, не сразу проникает в головной мозг) нейтрализует стимулирующее действие адреналина на память. На основании этих открытий ученые пришли к выводу, что B-адренергические рецепторы и отвечают за способность эпинефрина консолидировать память. Норадреналин, находящийся под воздействием PNMT-клеток в цитозоле, необходимо предварительно очистить от гранул хромаффинных клеток. Это происходит внутри так называемого катехоламинового (H+) «обменника» ВМАП 1. ВМАП-1 также отвечает за перенос нового адреналина из цитозоли назад в гранулы хромаффинных клеток, откуда он впоследствии высвобождается. В клетках печени адреналин прикрепляется к β-адренергическому рецептору, который меняет его структуру и помогает глютамин-синтазе (G-белку) «обменять» ГДФ на ГТФ. Этот тримерный G – белок распадается на ГС-альфа и ГС-бета производные, первая из которых прикрепляется к аденил-циклазе, тем самым превращая ATФ в АМФ (циклический нуклеотид). В свою очередь, циклический AMФ прикрепляется к регуляторной подгруппе протеин- киназы А: протеин-киназа A фосфорилирует киназу фосфорилазы. Между тем, ГС бета/гамма встраивается в кальциевый канал, тем самым позволяя ионам кальция проникнуть в клеточную цитоплазму. Ионы кальция прикрепляются к белкам кальмодулина (содержащимся в эукариотических клетках), которые впоследствии объединяются с киназой фосфорилазы, тем самым активируя ее. Данная киназа фосфорилирует гликоген-фосфорилазу, которая, в свою очередь, фосфорилирует сам гликоген, превращаясь при этом в глюкоза-6-фосфат.

Патология

Повышенная секреция эпинефрина наблюдается при таких патологиях, как феохромоцитома, гипогликемия, инфаркт миокарда и (в меньшей степени) при доброкачественном наследственном эссенциальном треморе. В этих случаях у человека, как правило, начинает активнее функционировать симпатическая нервная система, при этом надпочечники выделяют большее количество адреналина; в случае гипоксии и гипогликемии можно говорить о селективности, поскольку у человека в крови существенно увеличивается концентрация адреналина (по отношению к норадреналину). Таким образом, мозговое вещество надпочечников обладает определенной степенью автономности по отношению к другим областям симпатической нервной системы (то есть обособлено от них). Инфаркт миокарда характеризуется высоким уровнем эпинефрина и норэпинефрина в крови (особенно в момент кардиогенного шока). На фоне доброкачественного наследственного тремора (ДНТ) раздражаются блокаторы периферических β- и бета-2 адренергических рецепторов, отчего у человека начинают трястись руки (зачастую все тело). Ученые обнаружили, что у больных с диагнозом «ДНТ» в плазме повышен уровень эпинефрина (чего не скажешь о норэпинефрине). Низкие (или нулевые) концентрации эпинефрина характерны для вегетативной нейропатии или следующей за ней резекции надпочечников. При нарушении функции коры надпочечников (болезнь Аддисона и т.д.) синтез эпинефрина прекращается, поскольку синтезирующий фермент (фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза) активен лишь при высоких концентрациях кортизола, поступающего из коры надпочечников в мозговое вещество.

Терминология

«Эпинефрин» - это название, данное гормону американцами, которое по совместительству является Международным Непатентованным Наименование, однако в быту часто используют более общее название – «адреналин». Сам термин «эпинефрин» (от греч. «над почками») придумал Джон Абель, который использовал его для обозначения приготовленных им экстрактов из надпочечников (1897). В 1901 году Йокиши Такамин запатентовал очищенный экстракт из надпочечников, дав ему название «адреналин» (от лат. «над почками»); адреналин поступил в продажу под маркой «Парке, Дэвис & Ко» в США. Будучи твердо убежденными в том, что экстракт Абеля ни в чем не отличается от экстракта Такамина (данное убеждение вызвало массу диспутов), американские ученые сделали «эпинефрин» родовым названием данного гормона. В Великобритании и на страницах европейских фармакопей общепринятым названием является «адреналин» (в этом и состоит одно из основных различий между МНН и БОН - системами). Американские доктора и ученые чаще используют термин «эпинефрин», нежели «адреналин». И, тем не менее, лекарственные препараты-аналоги эпинефрина зачастую называют «адренергиками», а рецепторы эпинефрина – «адренергическими» или «адрено-рецепторами». Воздействие адреналина на организм:

Сердце: учащает сердцебиение

Легкие: увеличивает скорость потока воздуха при дыхании; систематическое сосудосуживающее и сосудорасширяющее действие

Печень: стимулирует гликогенолиз (распад гликогена)

Организм в целом: вызывает липолиз (расщепление жиров); усиливает сократительную способность мышц

Будучи гормоном-нейромедиатором, эпинефрин воздействует практически на все ткани и органы. Специфика и интенсивность воздействия различается в зависимости от вида ткани и наличия в ней адренергических рецепторов. К примеру, в высоких концентрациях (физиологических), эпинефрин способствует расслаблению гладкой мускулатуры верхних дыхательных путей, но зато вызывает сокращения гладкой мускулатуры большинства мелких артерий. Эпинефрин прикрепляется к различным адренергическим рецепторам (основной механизм действия). Эпинефрин – это неселективный агонист всех адренергических рецепторов, включая основные подгруппы α1, α2, β1, β2 и β3. После прикрепления к рецепторам, адреналин вызывает ряд метаболических изменений. При примыкании к α-адренергическим рецепторам, он ингибирует выработку инсулина (поджелудочной железой), вызывает гликогенолиз (в печени и мышцах), гликолиз, а также мешает мышечному инсулин-регулируемому гликогенезу. Прикрепляясь к β-адренергическому рецептору, эпинефрин стимулирует выработку глюкагона (поджелудочной железой), адренокортикотропного гормона (АКТГ) (гипофизом) и ускоряет расщепление жировой ткани. В совокупности, вышеописанные эффекты приводят к повышению уровня глюкозы в крови и стимулируют синтез жирных кислот (глюкоза и жирные кислоты насыщают клетки организма энергией).

Биологические жидкости

В целях более точной диагностики различных заболеваний, современные врачи измеряют уровень эпинефрина в крови, плазме или сыворотке. У взрослых в состоянии покоя, концентрация эндогенного эпинефрина в плазме, как правило, ниже 10 мкг/л, однако при физических нагрузках данный показатель имеет тенденцию увеличиваться в 10 раз, а в периоды стресса и того более – в 50 раз. У больных с диагнозом «феохромоцитома» уровень адреналина в плазме достигает 1000–10 000 мкг/л. При парентеральном введении эпинефрина «сердечникам» в качестве интенсивной терапии или неотложной помощи, плазменные концентрации повышаются аж до 10 000 -100 000 мкг/л.

Биосинтез и регуляция

Эпинефрин синтезируется мозговым веществом надпочечников при участии ферментов, превращающих тирозин (аминокислоту) в некоторые ее производные, которые в конечном счете принимают форму эпинефрина. Сначала тирозин окисляется до состояния L-ДОФА, который впоследствии декарбоксилирует, образуя допамин. Норэпинефрин является продуктом его окисления. Последним этапом в биосинтезе эпинефрина является метилирование исходного амина норадреналина. В роли катализатора данной реакции выступает фермент фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза (ФНМТ), который использует S-аденозил-метиомин (SAMe) в качестве поставщика (донора) метила. Несмотря на то, что большая часть ФНМТ сосредоточена в цитозоле эндокринных клеток мозгового вещества надпочечников (также известных как хромаффинные клетки), данный фермент также обнаружен в сердце и головном мозге (в низких концентрациях).

Регуляция

Основным психологическим стимулом для выделения адреналина является стресс (будь то угроза физическому здоровью, возбуждение, шум, яркий свет и высокие температуры). Все эти стимулы предварительно обрабатываются центральной нервной системой. Адренокортикотропный гормон (АКТГ) и симпатическая нервная система стимулируют выработку веществ-предшественников адреналина, за счет повышения активности тирозин-гидроксилазы и допамин-β-гидроксилазы, двух основных ферментов, которые отвечают за синтез катехоламинов. АКТГ также оказывает стимулирующее действие на кору надпочечников, что необходимо для высвобождения кортизола, за счет которого увеличивается количество ФНМТ в хромаффинных клетках и, как следствие, усиливается выработка адреналина (чаще всего в ответ на стресс). Симпатическая нервная система, взаимодействуя посредством внутренних нервов с мозговым веществом надпочечников, стимулирует выработку адреналина. Ацетилхолин, который выделяется за счет преганглионарных симпатических волокон этих нервов, воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что приводит деполяризации (уменьшению мембранного потенциала) клеток и активному притоку кальция по потенциал-зависимым кальциевым каналам. Кальций вызывает экзоцитоз гранул хромаффинных клеток и, как следствие, высвобождение адреналина (и норадреналина) из надпочечников, откуда они поступают в кровоток. В отличие от многих других гормонов, адреналин (как и прочие катехоламины) не обладает отрицательным эффектом «обратной связи» (то есть не мешает своему же синтезу). Концентрация адреналина в крови сильно повышается при некоторых обстоятельствах, в частности, вследствие неконтролируемого приема эпинефрина (без назначения врача), при феохромокарцитоме и прочих злокачественных образованиях в симпатических ганглиях. Адреналин временно перестает действовать при повторном попадании в нервные окончания (в виде слабых растворов), подвергаясь метаболизму со стороны моноамин-оксидазы и катехол-O-метил-трансферазы.

История

Экстракты надпочечников были впервые получены польским физиологом Наполеоном Цибульски в 1895 году. В составе эти вытяжек, которые он называл «nadnerczyna», присутствовал адреналин и прочие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Г. Бейтс первым стал использовать адреналин во время операций на глазах (до 20 апреля 1896 года). Японский химик Йокиши Такамин вместе со своим ассистентом Кейзо Уенакой сами открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамин провел успешный эксперимент, выделив чистый гормон из надпочечников овец и быков. Адреналин впервые искусственно синтезировали в своих лабораториях Фридрих Штольц и Генри Дрисдейл Дэйкин (независимо друг от друга в 1904 году).

Адреналина гидрохлорид — это препарат, имеющий животное или искусственное происхождение и относящийся к группе гормонов. Обычно он выпускается в виде раствора в ампулах и продается в аптеках.

По своему химическому строению данное лекарственное средство соответствует естественному адреналину. Оно вводится в вену, по кожу, то есть парентеральным путем. Применять его внутрь неэффективно. Международное непатентованное название (МНН) данного препарата адреналина — эпинефрин.

Рассматривая его инструкцию по применению, можно убедиться в том, что его назначение врачом вполне оправдано. Вначале рассмотрим лекарственные свойства адреналина.

Лекарственные свойства

Прием адреналина приводит к сужению сосудов во всем теле, причем то действие распространяется на кожные покровы, брюшную полость и почки. Компоненты этого средства затрагивают даже сосуды головного мозга. Кроме того, оно учащает ритм сердца, что приводит к повышению кровяного давления.

Также оно способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры кишечника, хотя тонизирует скелетные мышцы. Адреналина гидрохлорид часто применяют в следующих случаях:

для остановки сильного кровотечения, чтобы вызвать сужение сосудов;
в процессе проведения хирургических операций;
в офтальмологической практике;
для стимуляции сердечной работы;
в лечении астмы;
при введении большой дозы инсулина;
при , спровоцированном укусами насекомых или животных, а также другими факторами.

Адреналина гидрохлорид обладает быстрым эффектом, однако он не продолжителен по времени. Для продления действия врачи используют его вместе с растворами новокаина, дикаина или других средств, которые обладают анестезирующим действием.

Благодаря такому сочетанию адреналин не так сильно и быстро всасывается в ткани, что позволяет продлить его действие. Если применять адреналин вместе с глюкозой, это будет являться профилактикой, предотвращающей гипогликемический шок. Иногда препарат используют для лечения хронической крапивницы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие адреналина основано на том, что данное средство является бета- и альфа-адреностимулирующим средством. Если рассматривать его действие на клеточном уровне, стоит сказать о активации аденилатциклазы, которая происходит на внутренней поверхности мембраны клетки. Кроме того, происходит внутриклеточная концентрация Са2+ и цАМФ. Фармакологическое действие зависит от скорости применения.

Если дозировка очень маленькая, а скорость введения составляет менее 0,01 мкг/кг/мин, может происходить снижение артериального давления, так как расширяются сосуды скелетной мускулатуры.
Если же скорость введения составляет от 0,04 до 0,1, адреналина гидрохлорид увеличивает частоту сокращений сердца и их силу, кроме того, снижает ОПСС.
Если скорость введения выше 0,02, сосуды сужаются, а систолическое давление повышается. Прессорный эффект может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сокращений сердца.
При скорости выше 0,3, снижается почечный кровоток, моторика и тонус ЖКТ и кровоснабжение внутренних органов. Также расширяются зрачки, появляется гипергликемия, а в плазме повышается содержание свободных жирных кислот. Увеличивается проводимость, автоматизм и возбудимость миокарда, которому требуется больше кислорода. Кроме того, препарат адреналина действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в коже, внутренних органах и слизистых оболочках. Это приводит к сужению сосудов, снижению токсического влияния местной анестезии и скорости всасывания анестезирующих средств местного действия.

Некоторые слышали, а может, и видели, когда врачи в экстренной ситуации делали укол адреналина в сердце. На самом ли деле это оправдано? Такой укол действительно может спасти человека от смерти, если у него произошла остановка сердца. Дело в том, что во время остановки работы сердца, кровь уже не перемещается по сосудам.

Если сразу не будет проведена сердечно-легочная реанимация, человек может умереть. Часто бригада скорой помощи в такой ситуации, чтобы спасти пациента, делает укол эпинефрина. Благодаря этому сердце снова начинает работать.

Однако не все так просто, как кажется на первый взгляд. Угроза смерти отступает, но японские ученые пришли к выводу, что восстановление сердцебиения таким способом приводит к повреждению головного мозга, неврологическим нарушениям и даже смерти, которая наступает позже.

На самом деле, влияние такого укола на организм человека изучено не до конца. Однако стоит рассказать о результатах одного исследования, которое проводилось в больницах Японии.

Оно основано на наблюдении больных, которым было более 18 лет и которые перенесли остановку сердца в период 2005-2008 года. Одни из этих пациентов получали укол с помощью шприца в сердце, а другие были реанимированы благодаря непрямому массажу сердца вместе с искусственным дыханием.

Было обнаружено, что эпинефрин, конечно же, быстрее восстанавливает кровообращение, однако пациенты, спасшиеся таким путем, чаще умирали в течение месяца, а также у них чаще выявлялись неврологические нарушения. В связи с этим действие такого применения адреналина врачи должны рассматривать более тщательно.

Есть еще одна форма применения обсуждаемого нами лекарственного средства – свечи с адреналином. Они применяются для лечения геморроя, так как обладают хорошим сосудосуживающим действием, что приводит к спазму геморроидальных узлов и повышению способности крови к сворачиванию. Такой препарат способствует устранению болевого синдрома. Однако использовать такие свечи нужно осторожно, так как они повышают артериальное давление. Учитывая это, нельзя применять их для остановки кровотечения у пожилых людей и у гипертоников. Поэтому данное средство лучше назначать молодым пациентам.

Показания к применению

Мы уже перечислили некоторые ситуации, в которых применятся адреналина гидрохлорид. На самом деле их больше. Итак, данный препарат назначается в следующих ситуациях:

аллергические реакции, развивающиеся при укусах животных, употреблении некоторых продуктов и так далее;
купирование приступов бронхиальной астмы;
кровотечение из сосудов, лежащих на поверхности слизистых оболочек и кожи;
артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов жидкостей замещающего типа, сюда относится даже почечная недостаточность, бактериемия, передозировка ЛС, операции, проводимые на открытом сердце и так далее;
гипогликемия, которая появилась в результате передозировки инсулином;
хирургические операции на глазах;
необходимость удлинения продолжительности действия местных анестетиков;
асистолия.

Есть несколько методов, как можно применять адреналина гидрохлорид:

Смазывание кожных покровов.
Внутримышечное введение.
Внутривенное введение.
Свечи с адреналином.
Повязка или тампон с адреналином с целью остановки сильного кровотечения.

Адреналин нельзя вводить взрослому пациенту в объеме, превышающем пять миллилитров в сутки. За один раз нельзя вводить более одного миллилитра. Важно помнить, что раствор вводится очень медленно. Детям доза назначается с учетом индивидуальных особенностей.

Противопоказания и побочные эффекты

Использование адреналина в ампулах, свечей с этим средством или шприц-тюбиков должно быть обговорено с врачом, так как есть некоторые противопоказания к его применению:

артериальная гипертензия;
тахиаритмия;
гиперчувствительность;
период лактации;
беременность;
ГОКМП;
феохромоцитома.

С осторожностью адреналина гидрохлорид назначается в следующих случаях:

гипоксия;
метаболический ацидоз;
инфаркт миокарда;
атеросклероз;
детский возраст;
пожилой возраст;
сахарный диабет;
и так далее.

Среди побочных эффектов можно отметить:

стенокардия;
повышенное или сниженное АД;
головная боль;
тремор;
нервозность;
психоневротические расстройства;
нарушение сна;
болезненное или затрудненное мочеиспускание и так далее.

Как видно, адреналин является лекарственным препаратом, который обладает очень полезными свойствами. Однако пользоваться им самостоятельно нельзя. Врач назначает его только после тщательного обследования. Купить адреналин можно в аптеке, а стоит он не дорого. Конечно, цена зависит от формы лекарства и конкретного места продажи, но в среднем цена этого средства в ампулах в зависимости от объема находится в пределах ста рублей. Если после использования препарата появляются какие-либо побочные эффекты, необходимо сразу же идти к врачу. Крепкого вам здоровья!

Адреналином называется гормон, который вырабатывается надпочечниками. Он присутствует в организме всегда. Но бывают случаи, когда при шоковых или стрессовых ситуациях адреналин вырабатывается в увеличенном количестве. И это позволяет человеку быстро среагировать на внешние воздействия, увеличить свою активность и работоспособность.

Очень часто в медицине применяют адреналин, полученный синтетическим путем. Это позволяет перезапустить важнейшие системы и органы человека и откорректировать его физическое и психическое состояние в критических ситуациях. Применение гормона адреналин достаточно разнообразно и осуществляется только под контролем врачей.

В медицине применяют синтетический гормон адреналин

Адреналин имеет международное непатентованное название эпинефрин. Он входит в группу альфа-бета-адреномиметиков. Производится путем получения из соответствующих желез животных или в результате синтетического синтеза.

Лекарственный препарат производится в следующих видах:

Адреналин гидрохлорид – порошкообразное вещество белого или бело-розового цвета с кристаллами, который может изменять свои качества при взаимодействии со светом и кислородом. Готовый раствор 0,1% адреналина гидрохлорида можно приобрести в аптечных киосках в ампулах объемом 1 мл или флаконах по 10 мл. Он не имеет цвета и запаха. Используется только в виде инъекций. Не подлежит нагреванию.
Адреналин гидротартрат – порошкообразное вещество белого или бело-серого цвета с кристаллами, изменяющий свои характеристики при взаимодействии со светом и кислородом. В воде отлично разводится, в спирте – намного хуже. Можно приобрести в виде 0,18% раствора в ампулах или флаконах.

Адреналин производится также в таблетизированной форме или в форме гомеопатических гранул и свечей для местного обезболивания.

Действие адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата практически не отличается. Второй вид средства имеет большую молекулярную массу и допускается его применение в увеличенных дозах.

Фармакологические свойства

Адреналин усиливает работу сердца и способствует увеличению артериального давления

Попадая в организм, адреналин осуществляют действие на альфа и бета адренорецепторы. Такая реакция аналогична эффекту от раздражения симпатических нервных волокон.

Основные эффекты от применения адреналина:

Гипергликемический эффект достигается за счет поднятия уровня глюкозы в крови и улучшения обменных процессов в тканях.
Гипертензивный эффект достигается за счет усиления работы сердца и рост уровня .
Сосудосуживающий эффект достигается за счет сужения сосудов в слизистых оболочках и коже.
Бронхолитический эффект достигается за счет расслабления бронхов и снятия спазмов.
Противоаллергический эффект достигается за счет препятствия проникновению аллергенов и снижения чувствительность тканей к ним.

Препараты на основе адреналина хорошо всасываются в кровь. При введении средства через вены эффект проявляется мгновенно, и действие длится до 2 минут. При подкожной инъекции эффект заметен уже в течение нескольких минут.

Выраженность и сила воздействия зависит от того, с какой скоростью вводится адреналин. При попадании гормона с низкой скоростью происходит понижение уровня артериального давления в результате раскрытия сосудов. При попадании с высокой скоростью усиливается и сила сокращений сердца, увеличивается количество выбрасываемой крови и повышается уровень артериального давления.

После попадания адреналина в организм он очень быстро растворяется и практически полностью попадает в кровоток, перерабатывается печенью и выводится из организма через почки.

Смотрите видео о механизме действия адреналина:

В каких случаях показано применение эпинефрина

Асистолия и остановка сердца являются показанием к применению адреналина

Адреналин или эпинефрин широко используется в медицине. Его применяют в достаточно критических ситуациях для выведения организма человека из шокового состояния.

Основные применения эпинефрина:

Острая реакция на аллерген (проявляется отеком, сыпью, шоком), которая может проявиться от укуса насекомых, приема лекарства, продуктов питания и т.д.
, в результате чего возникает нарушение кровоснабжения важнейших внутренних органов
или серьезнейшие сбои в его работе
Усиление бронхиальной астмы или бронхоспазмы
Гипогликемия, возникшая после передозировки инсулином
Увеличение внутриглазного давления (глаукома)
После хирургических глазных операций (противоотечное)
Обильные кровоизлияния различного вида (десны, внутренние и поверхностные сосуды)
Острая
Приапизм
Асистолия

Помимо этого эпинефрин может применяться при лечении отдельных ЛОР-заболеваний в качестве сосудосуживающего препарата, который также увеличивает период эффективности обезболивающих средств. При геморрое назначают свечи с эпинефрином для снятия болезненных ощущений и остановки кровотечения.

При сложных операциях эпинефрин используется для уменьшения потерь крови. Помимо этого он является составной частью растворов для местного обезболивания для увеличения их срока действия. Такие растворы применяются часто в стоматологии.

Таблетки на основе адреналина используются для лечения гипотонии и гипертонии, а также пациентами с синдромом тревожности, усталости и т.д.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

При атеросклерозе применять адреналин нельзя

Применение эпинефрина запрещено:

Сильная (повышенный уровень артериального давления)
Гиперчувствительность к гормону
Сахарный диабет
Беременность и период лактации
Феохромоцитомы
Тахиаритмия
Тиреотоксикоз

С крайней осмотрительностью можно использовать эпинефрин в следующих случаях:

При гипоксии, и аритмии желудочков
После
При наличии болезни Паркинсона
При наличии болезни Бюргера
При судорогах
При развитии шокового состояния, не вызванного реакцией аллергического вида
При метаболическом ацидозе
При легочной гипертензии
Детям и людям пожилого возраста

Категорически запрещается использовать адреналин после выведения пациента из состояния наркоза такими средствами, как Хлороформ, Циклопропан и Фторотан из-за большой вероятности возникновения сильнейшей .

Как применять адреналин

Адреналин, как правило, применяют в виде инъекций

Адреналин вводится больным в виде подкожной инъекции в вену или мышцу, реже с помощью капельниц. Запрещается ставить средство непосредственно в артерию из-за сильного суживания периферических сосудов и большой вероятности развития гангрены.

Доза и вид введения различается в зависимости от конкретной ситуации и клинического состояния пациента:

Анафилактический шок – гормон применяется в виде внутривенного укола. Раствор делают из 0,1-0,25 мг гормона и натрия хлорида. При более устойчивом состоянии больного допускается увеличить дозу до 0,3-0,5 мг. Поставить повторный укол возможно через 10-20 минут, последующая доза через аналогичный промежуток.
Бронхиальная астма – назначается укол раствора из 0,3-0,5 мг эпинефрина, а также внутривенный укол раствора 0,1-0,25 мг гормона и хлорида натрия. Допускается до 3 доз с промежутком в 20 минут.
Для расширения длительности эффекта анестезирующего средства назначается 5 мкг адреналина на 1 мл препарата. Для анестезии в спинной мозг используется 0,2-0,4 мг гормона.
При обширном кровоизлиянии применяются местные примочки с адреналином.
В случае асистолии ставятся внутрисердечные уколы раствора гормона адреналин и натрия хлорида из расчета 0,5 мг на 10 мл. Для реанимации человека ставят уколы в вену с перерывом в 3-5 минут.
При глаукоме назначается раствор адреналина в виде капель для местного закапывания.

Максимальная дозировка для взрослого больного достигает 1 мг. Для детей дозировка доходит до 0,5 мг в зависимости от возраста.

Побочные реакции

Тревога, паника, агрессия и раздражение могут быть побочными реакциями применения адреналина

Адреналин может помочь вывести человека из критического состояния и избежать летального исхода. Но он оказывает очень сильное воздействие на организм. Использовать его нужно с большой осторожностью.

Основное действие адреналина проявляется в повышение работоспособности человека и концентрации внимания. Но, помимо этого, нередко проявляются побочные реакции.

В ситуации, если всплеск гормона адреналин произошел в кровь, а угроза отсутствует, человек чувствует заряд энергии и не может ее расходовать. В результате этого у него возникает тревога и нервозность.

Самые распространенные побочные реакции после введения адреналина:

Увеличение или уменьшение уровня
Аритмия сердца
Головная боль, головокружение
Тревога, паника, агрессия, раздражение, нервозность
Провалы в памяти
Бессонница
Тошнота, рвота
Аллергическая реакция в виде отека, спазма, сыпи
Судороги
Иногда после внутримышечного введения лекарства в месте постановки инъекции может возникать боль и жжение

Передозировка

При передозировке адреналина возможно кровоизлияние в мозг

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача. При длительном применении адреналина или превышение дозировки при введении может возникнуть передозировка.

Основными признаками передозировки адреналина служат:

Сильное увеличение уровня артериального давления
Расширенные зрачки
и предсердий
Меняющаяся сердечная аритмия
Бледная кожа и ледяной пот
Рвота
Внезапные страхи, тревоги
Головные боли
Инфаркт миокарда
Отек легких
Почечная недостаточность

Для смертельного исхода достаточно дозы в 10 мл 0,18% раствора. При первых признаках передозировки прекращается лечение препаратом. Для снятия симптомов применяют адреноблокаторы и быстрые . При серьезных последствиях передозировки проводится комплексное восстановление организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием адреналина с некоторыми лекарствами может плохо отразиться на работе сердца

Одновременный прием адреналина с некоторыми лекарственными средствами может вызвать некоторые реакции в зависимости от типа сочетаемого средства.

Альфа и бета адреноблокаторы являются антагонистами адреналина, которые снижают его активность. При передозировке их применяют в первую очередь для снятия симптомов.

Другие адреномиметики усиливают действие адреналина и способствуют увеличению проявления побочных эффектов от его применения.

Совместный прием адреналина и , кокаина, допамина и антидепрессантов может увеличить риск развития аритмии. Такое сочетание не допускается либо под строгим контролем врачей.

Сочетание адреналина со снотворными препаратами, обезболивающими на основе наркотиков, инсулином приводит к уменьшению эффективности данных лекарственных средств.

Совместный прием адреналина с симпатомиметиками повышает нагрузку на сердечно-сосудистую систему и может повлечь за собой сбои в работе сердца.

Адреналин снижает действенность , холиномиметиков, гипогликемических лекарственных средств и нейролептиков.

Воздействие адреналина возрастает при одновременном приеме м-холиноблокаторов, н-холинолитиков, гормональных препаратов и ингибиторов МАО.

Аналоги адреналина

Существуют некоторые аналоги эпинефрина:

Адреналин
Эпинефрина гидротартрат
Адреналина гидротартрат раствор для инъекций 0,18%
Адреналин-Гидрофхлорид-Виал
Адреналина тартрат

Адреналин является важным гормоном в организме человека. Полученный синтетическим путем препарат Эпинефрин широко применяется в медицинских целях. Он помогает перезапустить работу важных органов при угрозе жизни человека, повысить его работоспособность и улучшить эмоциональное состояние.

Эпинефрин очень сильное лекарственное средство, которое назначается в случаях , астмы, сильной аллергической реакции, кровотечениях и т.д. Препарат имеет определенные противопоказания и побочные эффекты. Он применяется в виде уколов в мышцу или вену и под строгим контролем врачей.

Препарат Эпинефрин оказывает кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное действие, оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое), ОПСС; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эпинефрин являются: аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен); артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств);
необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия;
с целью остановки кровотечения; лечение приапизма.

Способ применения

Способ применения препарата Эпинефрин индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Эпинефрин могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

:
Противопоказаниямик применению препарата Эпинефрин являются: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность

:
Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина. Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Передозировка

:
При передозировке Эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (в 1 мл — 1 мг).

Состав

:
Адреналин в форме гидротартрата.

Основные параметры

Название:	ЭПИНЕФРИН

Синтетическим адреналином является Эпинефрин. Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает кардиостимулирующими, сосудосуживающими, гипергликемическими, гипертензивными свойствами. Препарат воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Средство используют при бронхиальной астме, аллергии, шоковых состояниях.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Активным веществом выступает адреналин в форме гидротартрата.

Фармакологические свойства

Эпинефрин — что это? Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства - адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин - это синтетический адреналин.

Препарат создает кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипергликемический, гипертензивный эффект. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. T_1/2 составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов (ванилилминдальная кислота) осуществляется почками.

Инструкция по применению Эпинефрина объясняет, что о медикамент оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция.

Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо.

Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое).

Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Показания к применению следующие:

для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
для купирования приступа бронхиальной астмы;
при лечении приапизма;
при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности).

Противопоказания

Инструкция применение препарата Эпинефрин запрещает при:

феохромоцитоме;
фибрилляции желудочков;
гиперчувствительности к эпинефрину;
артериальной гипертензии;
грудном вскармливании;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
беременности;
тахиаритмии.

Побочные действия

Лекарство может вызывать негативные реакции со стороны следующих систем организма:

местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
гипокалиемия;
повышенная потливость.

Лекарство Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего медикамент назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

Применение для лечения заболеваний

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный раствор Эпинефрин. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл.

Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата. Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут.

При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению Эпинефрина для детей

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций - каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка - 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз. Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

При беременности и грудном кормлении

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарство нельзя вводить беременным, если давление составляет более 130 на 80 мм. Кормление грудью лучше всего прекратить.

Взаимодействие с лекарствами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина:

с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно);
с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения;
с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности.

Совместное использование эпинефрина:

с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту;
с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия;
с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT;
с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены);
с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов.

Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Особые указания

C осторожностью применяют лекарство при:

судорожном синдроме;
шоке неаллергического генеза
метаболическом ацидозе;
инфаркте миокарда;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете;
легочной гипертензии;
желудочковой аритмии;
гиперкапнии; гипоксии;
гиповолемии;
закрытоугольной глаукоме;
гипертрофии предстательной железы;
фибрилляции предсердий;
церебральном атеросклерозе;
одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Допустимо применение интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.