Catad_pgroup Nuumrakkude membraani stabilisaatorid

Catad_pgroup Astmavastased ravimid

Akolat - ametlik kasutusjuhend

Praegu ei ole ravim riiklikus ravimiregistris kantud või nimetatud registreerimisnumber on registrist välja arvatud.

Venemaa tervishoiuministeerium tegi otsused tühistada ravimi Akolat® meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimite riiklik registreerimine ja riiklikust registrist väljaarvamine.
Akolat® (INN - Zafirlukast) - registreerimistunnistus P N013547/01 19.09.2011, väljastatud AstraZeneca UK Limited, Ühendkuningriigi poolt; õhukese polümeerikattega tabletid, 20 mg; tootja AstraZeneca UK Limited, UK.
Otsused tehti volitatud juriidilise isiku AstraZeneca Pharmaceuticals LLC poolt ravimite riikliku registreerimise tühistamise avalduse alusel.

Registreerimisnumber:

P N013547/01

Ärinimi: Accolate ® (Accolate ®)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

zafirlukast

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koosseis
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: zafirlukast 20,0 mg.
Abiained: kroskarmelloosnaatrium 12,0 mg, laktoosmonohüdraat 45,0 mg, mikrokristalne tselluloos 114,0 mg, povidoon 7,0 mg, magneesiumstearaat 2,0 mg;
kest: hüpromelloos 4,8 mg, titaandioksiid 2,4 mg.

Kirjeldus
Valged või tuhmvalged, ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, millele on pressitud "ACCOLATE 20".

FARMAKOTERAPEUTILINE RÜHM
Põletikuvastane bronhokonstriktsioonivastane aine - leukotrieeni retseptori blokaator.

ATC kood: R03DC01

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika
Leukotrieenide (LT) süntees ja nende koostoime retseptoritega on osa bronhiaalastma patogeneesist (mida iseloomustab põletikulise protsessi esinemine) ning avaldub silelihaste kokkutõmbumises ja bronhide limaskesta turses, muutustes raku aktiivsuses. , sealhulgas eosinofiilide kopsukoesse migratsiooni taseme tõus.
Accolate® on konkureeriv, väga selektiivne ja tugev leukotrieeni LTC4, LTD4, LTE4, aeglaselt reageeriva anafülaksia aine komponentide peptiidretseptorite antagonist. Accolate ® toimib põletikuvastase ainena, vähendades põletikumediaatorite toimet.
Accolate ® ennetab võrdselt kõigi kolme peptiidleukotrieeni (leukotrieenid C4, D4 ja E4) põhjustatud bronhospasmi.
Loomkatsed on näidanud, et Acolat ® hoiab ära leukotrieenist põhjustatud veresoonte läbilaskvuse suurenemise, mis põhjustab turset ja leukotrieenist põhjustatud eosinofiilide arvu suurenemist kopsukoes.
On näidatud, et Akolate ® interakteerub ainult leukotrieeni retseptoritega ja ei toimi prostaglandiini, tromboksaani, kolinergiliste ja histamiini retseptoritele.
Accolate ® vähendab antigeensest mõjust põhjustatud põletiku rakulisi ja mitterakulisi komponente hingamisteedes, millele järgneb 48 tunni pärast bronhide loputus, zafirlukast vähendab basofiilide, lümfotsüütide ja histamiini taseme tõusu ning vähendab superoksiidide stimuleeritud tootmist. alveolaarsed makrofaagid.
Accolate ® nõrgendas trombotsüütide aktiveeriva faktori poolt esile kutsutud bronhide hüperreaktiivsust ja bronhokonstriktsiooni pärast provokatsiooni inhaleeritavate allergeenidega. Seejärel vähenes tundlikkus metakoliini suhtes ravimi Akolat ® pikaajalisel kasutamisel annuses 20 mg kaks korda päevas.
Ravimi Acolat® pikaajalise kasutamise taustal ilmnes kopsufunktsiooni parameetrite pikaajaline paranemine võrreldes ravi algusega, isegi zafirlukasti jääkkontsentratsiooni taustal plasmas.
Ravimi Akolat ® kasutamine lastel vanuses 5 kuni 11 aastat (kaasa arvatud) annuses 10 mg 2 korda päevas parandab oluliselt kopsufunktsiooni (FEV 1 hommikul ja õhtul PSV, β 2 -agonistide võtmise sagedus) võrreldes platseebo. See paranemine säilis või suurenes, võttes 10 mg Acolate®-i kaks korda päevas 1 aasta jooksul.
On kindlaks tehtud inhaleeritava leukotrieen D4 põhjustatud bronhokonstriktsiooni annusest sõltuv pärssimine. Bronhiaalastmat põdevad patsiendid on ligikaudu 10 korda tundlikumad inhaleeritava leukotrieeni D4 põhjustatud bronhokonstriktsiooni suhtes.
Ühekordne Acolate® annus võimaldab astmahaigetel sisse hingata 100 korda rohkem leukotrieeni D4 ja pakub kaitset 12-24 tunni jooksul.
Accolate ® pärsib bronhokonstriktsiooni, mis on põhjustatud mitut tüüpi provokatsioonidest, näiteks vääveldioksiid, treening, külm õhk. Accolate ® nõrgendab erinevate antigeenide, nagu taimed, loomakõõm, ambroosia ja segaantigeenid, põhjustatud põletikuliste reaktsioonide varase ja hilise faasi.
Accolate ® leevendab bronhiaalastma sümptomeid (vähendab bronhiaalastma päevaseid ja öiseid sümptomeid), parandab kopsufunktsiooni, vähendab beetaagonistide võtmise vajadust ja vähendab haiguse ägenemiste sagedust.
Bronhiaalastma sümptomite esialgne paranemine toimub ravimi Akolat® võtmise esimestel nädalatel ja mõnikord ka esimestel päevadel.
Accolate® võetakse suu kaudu ja seetõttu võib see sobida patsientidele, kellel on raskusi aerosoolravimite kasutamisega.

Farmakokineetika
Pärast allaneelamist imendub see kiiresti, kuid mitte piisavalt, rasva- või valgurikka toidu söömine vähendab biosaadavust 40%. TS max -3 tundi. Css väärtus plasmas on proportsionaalne annusega ja seda ennustab ühekordse annuse farmakokineetika. Suhtlemine valkudega (albumiin) - 99%. Kumulatsioon on madal.
Metaboliseerub ulatuslikult maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. T 1/2 - 10 tundi Neerude kaudu eritub 10%, soolte kaudu - 89%; osaliselt koos rinnapiimaga, metaboliitide kujul. Zafirlukasti uriinis ei tuvastata. Plasma metaboliidid olid standardsetes aktiivsustestides 90 korda vähem aktiivsed kui zafirlukast in vitro.
Zafirlukasti farmakokineetika astmahaigetel noorukitel ja täiskasvanutel oli sarnane tervete täiskasvanud meeste omaga. Pärast kehakaalu kohandamist ei ole zafirlukasti farmakokineetikas meestel ja naistel suuri erinevusi. Eakatel patsientidel ja alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel suureneb C max ja AUC 2 korda.

NÄIDUSTUSED
Bronhiaalastmahoogude ennetamine ja bronhiaalastma põhiravi säilitamine.

VASTUNÄIDUSTUSED
Ülitundlikkus ravimi Akolat® või selle koostisosade suhtes.
Laste vanus kuni 7 aastat.
Maksafunktsiooni häired, sealhulgas maksatsirroos.
Galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (see toode sisaldab laktoosi).

HOOLIKALT
Eakad patsiendid (üle 65-aastased) kliinilise kasutamise ebapiisavate andmete tõttu.

RASEDUS JA IMETAMINE
Akolat® kasutamise ohutus naistel raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud.
Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravimi võtmisel oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Zafirlukast eritub rinnapiima. Accolate®-i ei tohi anda imetavatele emadele.

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID
Accolate® on näidustatud astmahoogude ennetamiseks ja seetõttu tuleb seda võtta pikka aega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed
Sees 20 mg kaks korda päevas. Tavaline säilitusannus on samuti 20 mg kaks korda ööpäevas. Ärge ületage soovitatud annust. Ravimi suurema annuse võtmine võib olla seotud ühe või mitme maksaensüümi taseme tõusu ja hepatotoksilisuse tekkega.
Accolate ®-i ei tohi võtta koos toiduga, kuna toit vähendab zafirlukasti biosaadavust.
Lapsed vanuses 7 kuni 11 aastat (kaasa arvatud)
Soovitatav on ravi alustada annusega 10 mg kaks korda päevas. Soovitatav säilitusannus on 10 mg kaks korda päevas.
Eakad patsiendid
Zafirlukasti kliirens eakatel (üle 65-aastastel) on oluliselt vähenenud, mistõttu on Cmax ja AUC ligikaudu kaks korda kõrgemad kui noortel inimestel. Kuid zafirlukast ei kuhju eakatel inimestel. Ravimi Akolat® kasutamisel eakatel patsientidel annuses 20 mg kaks korda päevas ei suurenenud kõrvaltoimete üldine esinemissagedus. Accolate'i kasutamise kliiniline kogemus eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on piiratud ja seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik ravimi määramisel sellele patsientide rühmale.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

KÕRVALMÕJU
Kõrvaltoimed liigitatakse elundisüsteemide ja arengusageduse järgi: väga sageli (> 10%), sageli (alates ≥ 1% kuni<10%), нечасто (от ≥0,1% до <1%), редко (от ≥0,01% до <0,1%), очень редко (<0,01%).
Ravimi Akolat ® võtmise ajal on täheldatud järgmisi sümptomeid.
Üldine:
väga sageli - infektsioonid
sageli nõrkus
Seedetrakti süsteem:
sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja muud seedetrakti häired.
Maks ja sapiteed:
sageli - transaminaaside taseme tõus
harva - hüperbilirubineemia ilma maksaensüümide aktiivsuse suurenemiseta
harva - sümptomaatiline hepatiit hüperbilirubineemiaga ja ilma
väga harva - maksapuudulikkus, fulminantne hepatiit.
Lihas-skeleti süsteem:
sageli - müalgia
harva - artralgia
Kesk- ja perifeerne närvisüsteem:
sageli - peavalu
harva - unetus
Nahakatted:
sageli - lööve
harva - naha sügelus, urtikaaria, turse
harva - vesikulaarne lööve
Immuunsüsteem:
harva - ülitundlikkusreaktsioonid
harva - angioödeem
Vere- ja lümfisüsteem:
harva - hematoomide moodustumine koos verevalumitega, verejooks, sealhulgas hüpermenorröa, trombotsütopeenia
väga harva - agranulotsütoos.

Need sümptomid taandusid tavaliselt pärast ravi katkestamist. Akolat ® võtmise ajal täheldatud peavalu ja seedetrakti häired olid tavaliselt kerged ega nõudnud ravimi kasutamise katkestamist.
Accolate®-ga ravitud eakatel patsientidel suurenes infektsioonide esinemissagedus (7,8% vs. 1,4%). Infektsioonid olid tavaliselt kerged, hõlmates valdavalt hingamisteid ja ei nõudnud ravi katkestamist.

ÜLEDOOS
Eraldi on teatatud ravimi Akolat ® üleannustamise juhtudest inimestel. Olulisi sümptomeid ei täheldatud. Üleannustamise korral tuleb läbi viia toetav ravi. Võimalik maoloputus.

KOOSKOOSTÖÖD TEISTE Uimastitega JA MUUD ARVIKOOSTOIMINGUD
Accolate®-i võib kasutada samaaegselt teiste allergiate ja bronhiaalastma raviks kasutatavate ravimitega. Näiteks Akolat®-i on kasutatud samaaegselt inhaleeritavate glükokortikosteroidide, inhaleeritavate ja suukaudsete bronhodilataatorite, antibiootikumide ja antihistamiinikumidega, ilma et oleks ilmnenud kõrvaltoimeid.
Accolate®-i võib kasutada samaaegselt suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega ilma soovimatute koostoimeteta.
Acolate ® võtmine samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (aspiriin, 650 mg 4 korda päevas) võib põhjustada zafirlukasti plasmataseme tõusu ligikaudu 45%.
Acolate ® võtmine koos erütromütsiiniga võib põhjustada zafirlukasti plasmataseme langust ligikaudu 40%.
Kliinilistes uuringutes põhjustas ravimi Acolat ® samaaegne võtmine teofülliiniga zafirlukasti plasmataseme languse ligikaudu 30% võrra, ilma et see mõjutaks teofülliini plasmakontsentratsiooni. Turustamisjärgsete uuringute käigus täheldati aga harvadel juhtudel teofülliini taseme tõusu patsientidel, kui seda võeti samaaegselt ravimiga Akolat ®.
Acolate ® võtmine koos terfenadiiniga vähendas zafirlukasti AUC 54%, kuid ei mõjutanud terfenadiini plasmakontsentratsiooni.
Ravimi Akolat ® võtmine samaaegselt varfariiniga põhjustab maksimaalse protrombiiniaja pikenemist umbes 35%. Seetõttu on Accolate ® kasutamisel samaaegselt varfariiniga soovitatav kontrollida protrombiini aega. Ilmselgelt on see koostoime tsütokroom P450 2C9 isoensüümisüsteemi inhibeerimise tulemus zafirlukasti poolt.
Suitsetajatel on võimalik zafirlukasti kliirensi suurenemine ligikaudu 20% võrra.

ERIJUHEND
Ravi mõju saavutamiseks tuleb Akolat ®-i võtta regulaarselt, isegi kui bronhiaalastma sümptomid ei häiri. Reeglina tuleb ravi Akolat®-iga jätkata bronhiaalastma ägenemise ajal.
Ravimi Akolat ® vastuvõtmine ei näe ette steroidsete glükokortikosteroidide tarbimise vähendamist.
Nii nagu inhaleeritavaid glükokortikosteroide ning dinaatriumkromoglükaati ja nedokromiilnaatriumi, ei kasutata Accolate®-i bronhospasmi leevendamiseks ägedate astmahoogude korral.
Acolate®-ravile üleminekul ei tohi inhaleeritavate või suukaudsete glükokortikosteroidide võtmist järsult katkestada.
Ravimi Akolat ® kasutamist vahelduva või ebastabiilse bronhiaalastma ravis ei ole uuritud.
Akolat ® võtmisel on esinenud eosinofiilsete seisundite, sealhulgas Churg-Straussi sündroomi ja eosinofiilse kopsupõletiku teket. Manifestatsioonid võivad puudutada erinevaid organeid ja süsteeme, sealhulgas vaskuliidi ilmnemist, kopsufunktsiooni halvenemist, südame tüsistusi või neuropaatiat. Samal ajal ei olnud võimalik kinnitada ega ümber lükata põhjuslikku seost ravimi Akolat ® võtmisega. Eosinofiilse seisundi või Churg-Straussi sündroomi tekkimisel peate lõpetama ravimi Akolat ® võtmise. Seejärel ei tohiks te jätkata ravi ravimiga Akolat ® ja võtta Akolat ®, et teha kindlaks põhjuslik seos arenenud eosinofiiliaga. Akolat®-ravi ajal on võimalik seerumi transaminaaside taseme tõus. Need sündmused on tavaliselt mööduvad ja asümptomaatilised, kuid võivad olla hepatotoksilisuse varajased sümptomid ja väga harvadel juhtudel on need seotud raskemate hepatotsellulaarsete häirete, fulminantse hepatiidi ja maksapuudulikkusega. Turustamisjärgsetes uuringutes on väga harva teatatud ägeda maksafunktsiooni häire juhtudest, millele ei eelnenud kliinilisi sümptomeid ega düsfunktsiooni tunnuseid.
Kui ilmnevad maksafunktsiooni häirele viitavad kliinilised nähud või sümptomid (nt anoreksia, iiveldus, oksendamine, valu paremas ülemises kvadrandis, väsimus, letargia, apaatia, gripilaadsed sümptomid, maksa suurenemine, sügelus ja kollatõbi), tuleb ravimi kasutamine katkestada. Soovitatav on kohe määrata seerumi transaminaaside, eriti seerumi ALAT tase. Arstid võivad arvestada tavaliste maksaensüümide analüüsidega saadud väärtustega. Seerumi transaminaaside taseme perioodiline jälgimine ei hoia ära tõsiste maksahäirete teket, kuid ravimist põhjustatud maksafunktsiooni häirete õigeaegne avastamine koos ravimi viivitamatu ärajätmisega võib parandada patsiendi seisundit. Kui maksafunktsiooni uuringu käigus ilmnesid hepatotoksilisuse nähud, peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Patsientidel, kellel Accolate®-i kasutamine katkestati hepatotoksilisuse tekke tõttu, mille tekkimist ei seostatud muul põhjusel, on ravimi Accolate® uuesti manustamine vastunäidustatud.

MÕJU JUHTIMISVÕIMELE JA MUUDELE MEHHANISMIDELE
Puuduvad tõendid selle kohta, et Akolat ® põhjustab nende tegevuste halvenemist.
Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb siiski meeles pidada, et ravimi kasutamisel võib tekkida peavalu ja unetus.

VABASTAMISE VORM
Õhukese polümeerikattega tabletid 20 mg. 14 tabletti alumiiniumfooliumist ja PVC-st blisterpakendis, 2 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

SÄILITAMISE TINGIMUSED
Temperatuuril alla 30 o C, lastele kättesaamatus kohas.

PARIM ENNE KUUPÄEV
3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

PUHKUSE TINGIMUSED
Retsepti alusel.

ETTEVÕTTE TOOTJA
AstraZeneca UK Limited, Ühendkuningriik
Silk Roadi äripark, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Ühendkuningriik
Täiendav teave on saadaval nõudmisel: AstraZeneca UK Limited esindus Moskvas ja AstraZeneca Pharmaceuticals LLC 125284 Moskva, st. Begovaya 3, hoone 1.

Acolath on AstraZeneca kaubamärk.
© AstraZeneca 2010

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

KAUBANIMED

Accolate.

RAVIMI VORM

Kaetud tabletid.

KUIDAS ROHKEM TÖÖTAB?

Ravim kuulub leukotrieeni retseptori blokaatorite hulka, toimib põletikuvastase ainena, mis vähendab põletikku põhjustavate ainete toimet. Ei mõjuta prostaglandiini retseptoreid, kolinergilisi ega histamiini retseptoreid. Hoiab ära bronhide silelihaste kokkutõmbumise, hoiab ära veresoonte läbilaskvuse suurenemise, limaskesta turse ja eosinofiilide sissevoolu kopsudesse; vähendab põletiku rakulisi ja mitterakulisi komponente hingamisteedes. Nõrgestab bronhide hüperreaktiivsust ja bronhospasmi pärast kokkupuudet sissehingatavate allergeenidega; pikaajalisel manustamisel parandab kopsufunktsiooni, hoiab ära bronhospasmi, eriti mis on põhjustatud füüsilisest pingutusest, külmast õhust.

Nõrgendab erinevate antigeenide poolt põhjustatud põletikuliste reaktsioonide varajast ja hilist faasi: taimed, loomade kõõm jne. Vähendab bronhiaalastma päevaste ja öiste hoogude arvu, vähendab β2-agonistide võtmise vajadust ja vähendab ägenemiste sagedust.

Hakkab tegutsema esimestel päevadel ja nädalatel pärast vastuvõttu.

MILLISTEL JUHTUdel ON RAVIM RETSE?

Bronhiaalastma (kerge ja mõõduka raskusega) raviks - rünnakute ennetamiseks ja säilitusraviks (sealhulgas β-agonistide ebaefektiivsuse korral). Ravim ei kõrvalda juba tekkinud bronhospasmi.

RAVIMI TAOTLEMINE

VASTUVÕTUREEGLID
Ravimit võetakse suu kaudu, 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki, 20 mg 2 korda päevas. Keskmine säilitusannus on 20 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks; maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg (40 mg jagatuna kaheks annuseks).

Annuse suurendamisel võib olla täiendav mõju.

VASTUVÕTU KESTUS
Ravi peab olema regulaarne, pidev, pikaajaline ja ägenemise ajal jätkuv. Suukaudsete glükokortikoidide järsk tühistamine või annuse vähendamine raske bronhiaalastma korral zafirlukast-ravile ülemineku ajal võib põhjustada tõsise seisundi - süsteemse vaskuliidi. Maksakahjustuse sümptomite ilmnemisel on vaja uurida maksaensüümide aktiivsust. Otsus ravi katkestamise kohta tehakse individuaalselt.

KUI JÄTATE ANNUST MÄRKA
Kui te unustate järgmise annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik, kuid ärge kahekordistage seda, kui on aeg võtta järgmine annus.

ÜLEDOOS
Andmed puuduvad.

TÕHUS JA OHUTU RAVI

VASTUNÄIDUSTUSED
Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse, maksapuudulikkuse, maksatsirroosi korral.

Kui ravim tühistatakse toksilise maksakahjustuse tekkimise tõttu, on ka selle uuesti määramine vastunäidustatud.

KÕRVALMÕJUD
Võimalik on iiveldus, oksendamine, allergilised reaktsioonid. Kõhuvalu, peavalu, nõrkus on tavalised; harva - sümptomaatiline hepatiit, bilirubiini taseme tõus ilma maksaensüümide aktiivsuse suurenemiseta, valu lihastes ja liigestes, hematoomid koos verevalumitega, verejooks, trombotsüütide arvu vähenemine veres; väga harva - maksapuudulikkus ja fulminantne hepatiit.

ARSTI ON VAJALIK TEAVITADA
Kui te võtate muid ravimeid.
Kui teil on kunagi olnud allergiline reaktsioon mõne ravimi suhtes.

Kui olete rase
Kasutage ettevaatusega, ainult vastavalt arsti juhistele.

Kui te toidate last rinnaga
Ravim on vastunäidustatud.

Kui teil on muid haigusi
Maksatsirroosi korral määratakse algannus 20 mg 2 korda päevas ja seejärel kohandatakse annust sõltuvalt ravivastusest.

Kui juhite autot või töötate masinatega
Vastunäidustusi ei ole.

Kui olete üle 60
Eakatele või maksatsirroosiga patsientidele määratakse ravim algannuses 20 mg 2 korda päevas, seejärel kohandatakse annust sõltuvalt toimest. Vanematel inimestel on kõrvalmõjuna mõnevõrra suurem tõenäosus infektsioonide tekkeks.

Kui annate ravimit lastele
Alla 7-aastastele lastele on ravim vastunäidustatud. 7–11-aastastele lastele määratakse 10 mg 2 korda päevas; üle 12-aastastele lastele määratakse täiskasvanute annus.

INTERAKTSIOONID
Kasutada koos teiste ravimitega
Atsetüülsalitsüülhape suurendab ravimi kontsentratsiooni, erütromütsiin ja teofülliin - vähendavad. Varfariiniga koosmanustamisel suureneb protrombiini indeks, mistõttu on soovitatav kontrollida protrombiini aega. Suitsetavatel patsientidel võib zafirlukasti kiirem eliminatsioon Alkohol

SÄILITAMISE REEGLID
Säilitada temperatuuril alla 30°C.

Esitatakse ravimi zafirlukast * (zafirlukast *) analoogid, vastavalt meditsiinilisele terminoloogiale, mida nimetatakse "sünonüümideks" - ravimid, mis on kehale avaldatava toime poolest omavahel asendatavad ja sisaldavad ühte või mitut identset toimeainet. Sünonüümide valimisel arvestage mitte ainult nende maksumusega, vaid ka päritoluriigiga ja tootja mainega.

Ravimi kirjeldus

Zafirlukast* (Zafirlukast*)- Leukotrieeni LTC 4 -, LTD 4 -, LTE 4 retseptorite konkureeriv antagonist, mis on anafülaksia aeglaselt reageeriva aine lahutamatu osa. Supresseerib hingamisteede silelihaste kontraktiilset aktiivsust. Hoiab ära leukotrieenide põhjustatud toimed: veresoonte suurenenud läbilaskvuse, mis põhjustab hingamisteede tursete teket ja eosinofiilide tungimist hingamisteedesse. Vähendab antikehade poolt indutseeritud hingamisteede põletikulise reaktsiooni rakuliste ja ekstratsellulaarsete tegurite sisaldust; vähendab selle varase ja hilise faasi raskust.

Vähendab bronhide reaktiivsust allergeenide sissehingamisel; vähendab erinevatest teguritest põhjustatud bronhospasmi, eriti vääveldioksiid, füüsiline aktiivsus, külm õhk. Parandab kopsufunktsiooni, vähendab astma sümptomite raskust päeval ja öösel. Ei mõjuta prostaglandiini, tromboksaani, histamiini ja kolinergilisi retseptoreid.

Analoogide loend

Märge! Loend sisaldab Zafirlukast * (Zafirlukast *) sünonüüme, millel on sarnane koostis, nii et saate ise valida asendusravi, võttes arvesse arsti poolt määratud ravimi vormi ja annust. Eelistage USA, Jaapani, Lääne-Euroopa tootjaid, aga ka Ida-Euroopa tuntud ettevõtteid: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Arvustused

Allpool on toodud saidi külastajate küsitluste tulemused ravimi zafirlukast* (zafirlukast*) kohta. Need peegeldavad vastajate isiklikke tundeid ja neid ei saa kasutada ametliku soovitusena selle ravimiga ravimiseks. Soovitame tungivalt konsulteerida kvalifitseeritud meditsiinispetsialistiga isikupärastatud ravikuuri saamiseks.

Külastajate küsitluse tulemused

Külastaja toimivuse aruanne

Külastaja aruanne kõrvalmõjude kohta

Teavet pole veel esitatud

Külastaja kuluhinnangu aruanne

Teavet pole veel esitatud

Külastaja aruanne külastuste sageduse kohta päevas

Teavet pole veel esitatud

Kolm külastajat teatasid annusest

	liikmed	%
501 mg-1 g	1	33.3%
1-5 mg	1	33.3%
6-10 mg	1	33.3%

Külastaja aruanne aegumiskuupäeva kohta

Teavet pole veel esitatud

Külastaja aruanne vastuvõtuaja kohta

Teavet pole veel esitatud

Üksteist külastajat teatasid patsiendi vanusest

Külastajate ülevaated

Arvustused puuduvad

Ametlikud kasutusjuhised

On vastunäidustusi! Enne kasutamist lugege juhiseid

Accolate ® (Accolate ®)

Registreerimisnumber: P N013547/01
Ärinimi: Accolate ® (Accolate ®)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: Zafirlukast* (Zafirlukast*)

Koosseis
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: Zafirlukast * (Zafirlukast *) 20,0 mg.
Abiained: kroskarmelloosnaatrium 12,0 mg, laktoosmonohüdraat 45,0 mg, mikrokristalne tselluloos 114,0 mg, povidoon 7,0 mg, magneesiumstearaat 2,0 mg;
kest: hüpromelloos 4,8 mg, titaandioksiid 2,4 mg.
Kirjeldus
Valged või tuhmvalged, ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, millele on pressitud "ACCOLATE 20".
FARMAKOTERAPEUTILINE RÜHM
Põletikuvastane bronhokonstriktsioonivastane aine - leukotrieeni retseptori blokaator.
ATC kood: R03DC01

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Leukotrieenide (LT) süntees ja nende koostoime retseptoritega on osa bronhiaalastma patogeneesist (mida iseloomustab põletikulise protsessi esinemine) ning avaldub silelihaste kokkutõmbumises ja bronhide limaskesta turses, muutustes raku aktiivsuses. , sealhulgas eosinofiilide kopsukoesse migratsiooni taseme tõus.
Accolate® on konkureeriv, väga selektiivne ja tugev leukotrieeni LTC4, LTD4, LTE4, aeglaselt reageeriva anafülaksia aine komponentide peptiidretseptorite antagonist. Accolate ® toimib põletikuvastase ainena, vähendades põletikumediaatorite toimet.
Accolate ® ennetab võrdselt kõigi kolme peptiidleukotrieeni (leukotrieenid C4, D4 ja E4) põhjustatud bronhospasmi.
Loomkatsed on näidanud, et Acolat ® hoiab ära leukotrieenist põhjustatud veresoonte läbilaskvuse suurenemise, mis põhjustab turset ja leukotrieenist põhjustatud eosinofiilide arvu suurenemist kopsukoes.
On näidatud, et Akolate ® interakteerub ainult leukotrieeni retseptoritega ja ei toimi prostaglandiini, tromboksaani, kolinergiliste ja histamiini retseptoritele.
Accolate ® vähendab antigeensest provokatsioonist põhjustatud hingamisteede põletiku rakulisi ja mitterakulisi komponente, millele järgneb 48 tunni pärast bronhide loputus, Zafirlukast * (Zafirlukast *) vähendab basofiilide, lümfotsüütide ja histamiini taseme tõusu ning vähendab stimuleeris superoksiidide tootmist alveolaarsete makrofaagide poolt.
Accolate ® nõrgendas trombotsüütide aktiveeriva faktori poolt esile kutsutud bronhide hüperreaktiivsust ja bronhokonstriktsiooni pärast provokatsiooni inhaleeritavate allergeenidega. Seejärel vähenes tundlikkus metakoliini suhtes ravimi Akolat ® pikaajalisel kasutamisel annuses 20 mg kaks korda päevas.
Ravimi Acolat® pikaajalise kasutamise taustal ilmnes kopsufunktsiooni parameetrite pikaajaline paranemine võrreldes ravi algusega, isegi zafirlukasti jääkkontsentratsiooni taustal plasmas.
Ravimi Akolat ® kasutamine lastel vanuses 5 kuni 11 aastat (kaasa arvatud) annuses 10 mg 2 korda päevas parandab oluliselt kopsufunktsiooni (FEV 1 hommikul ja õhtul PSV, β 2 -agonistide võtmise sagedus) võrreldes platseebo. See paranemine säilis või suurenes, võttes 10 mg Acolate®-i kaks korda päevas 1 aasta jooksul.
On kindlaks tehtud inhaleeritava leukotrieen D4 põhjustatud bronhokonstriktsiooni annusest sõltuv pärssimine. Bronhiaalastmat põdevad patsiendid on ligikaudu 10 korda tundlikumad inhaleeritava leukotrieeni D4 põhjustatud bronhokonstriktsiooni suhtes.
Ühekordne Acolate® annus võimaldab astmahaigetel sisse hingata 100 korda rohkem leukotrieeni D4 ja pakub kaitset 12-24 tunni jooksul.
Accolate ® pärsib bronhokonstriktsiooni, mis on põhjustatud mitut tüüpi provokatsioonidest, näiteks vääveldioksiid, treening, külm õhk. Accolate ® nõrgendab erinevate antigeenide, nagu taimed, loomakõõm, ambroosia ja segaantigeenid, põhjustatud põletikuliste reaktsioonide varase ja hilise faasi.
Accolate ® leevendab bronhiaalastma sümptomeid (vähendab bronhiaalastma päevaseid ja öiseid sümptomeid), parandab kopsufunktsiooni, vähendab beetaagonistide võtmise vajadust ja vähendab haiguse ägenemiste sagedust.
Bronhiaalastma sümptomite esialgne paranemine toimub ravimi Akolat® võtmise esimestel nädalatel ja mõnikord ka esimestel päevadel.
Accolate® võetakse suu kaudu ja seetõttu võib see sobida patsientidele, kellel on raskusi aerosoolravimite kasutamisega.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub see kiiresti, kuid mitte piisavalt, rasva- või valgurikka toidu söömine vähendab biosaadavust 40%. TS max -3 tundi. Css väärtus plasmas on proportsionaalne annusega ja seda ennustab ühekordse annuse farmakokineetika. Suhtlemine valkudega (albumiin) - 99%. Kumulatsioon on madal.
Metaboliseerub ulatuslikult maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. T 1/2 - 10 tundi Neerude kaudu eritub 10%, soolte kaudu - 89%; osaliselt koos rinnapiimaga, metaboliitide kujul. Zafirlukast * (Zafirlukast *) uriinis ei tuvastata. Plasma metaboliidid olid standardsetes aktiivsustestides 90 korda vähem aktiivsed kui zafirlukast* (zafirlukast*). in vitro.
Zafirlukasti farmakokineetika astmahaigetel noorukitel ja täiskasvanutel oli sarnane tervete täiskasvanud meeste omaga. Pärast kehakaalu kohandamist ei ole zafirlukasti farmakokineetikas meestel ja naistel suuri erinevusi. Eakatel patsientidel ja alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel suureneb C max ja AUC 2 korda.

Näidustused kasutamiseks

Bronhiaalastmahoogude ennetamine ja bronhiaalastma põhiravi säilitamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi Akolat® või selle koostisosade suhtes.
Laste vanus kuni 7 aastat.
Maksafunktsiooni häired, sealhulgas maksatsirroos.
Galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (see toode sisaldab laktoosi).
HOOLIKALT
Eakad patsiendid (üle 65-aastased) kliinilise kasutamise ebapiisavate andmete tõttu.

Rasedus ja imetamine

Akolat® kasutamise ohutus naistel raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud.
Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravimi võtmisel oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Zafirlukast * (Zafirlukast *) eritub rinnapiima. Accolate®-i ei tohi anda imetavatele emadele.

Annustamine ja manustamine

Accolate® on näidustatud astmahoogude ennetamiseks ja seetõttu tuleb seda võtta pikka aega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed
Sees 20 mg kaks korda päevas. Tavaline säilitusannus on samuti 20 mg kaks korda ööpäevas. Ärge ületage soovitatud annust. Ravimi suurema annuse võtmine võib olla seotud ühe või mitme maksaensüümi taseme tõusu ja hepatotoksilisuse tekkega.
Accolate ®-i ei tohi võtta koos toiduga, kuna toit vähendab zafirlukasti biosaadavust.
Lapsed vanuses 7 kuni 11 aastat (kaasa arvatud)
Soovitatav on ravi alustada annusega 10 mg kaks korda päevas. Soovitatav säilitusannus on 10 mg kaks korda päevas.
Eakad patsiendid
Zafirlukasti kliirens eakatel (üle 65-aastastel) on oluliselt vähenenud, mistõttu on Cmax ja AUC ligikaudu kaks korda kõrgemad kui noortel inimestel. Kuid zafirlukast ei kuhju eakatel inimestel. Ravimi Akolat® kasutamisel eakatel patsientidel annuses 20 mg kaks korda päevas ei suurenenud kõrvaltoimete üldine esinemissagedus. Accolate'i kasutamise kliiniline kogemus eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) on piiratud ja seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik ravimi määramisel sellele patsientide rühmale.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed klassifitseeritakse organsüsteemide ja arengusageduse järgi: väga sageli (> 10%), sageli (alates ≥ 1% kuni Ravimi Akolat ® võtmise ajal täheldati järgmisi sümptomeid).
Üldine:
väga sageli - infektsioonid
sageli nõrkus
Seedetrakti süsteem:
sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja muud seedetrakti häired.
Maks ja sapiteed:
sageli - transaminaaside taseme tõus
harva - hüperbilirubineemia ilma maksaensüümide aktiivsuse suurenemiseta
harva - sümptomaatiline hepatiit hüperbilirubineemiaga ja ilma
väga harva - maksapuudulikkus, fulminantne hepatiit.
Lihas-skeleti süsteem:
sageli - müalgia
harva - artralgia
Kesk- ja perifeerne närvisüsteem:
sageli - peavalu
harva - unetus
Nahakatted:
sageli - lööve
harva - naha sügelus, urtikaaria, turse
harva - vesikulaarne lööve
Immuunsüsteem:
harva - ülitundlikkusreaktsioonid
harva - angioödeem
Vere- ja lümfisüsteem:
harva - hematoomide moodustumine koos verevalumitega, verejooks, sealhulgas hüpermenorröa, trombotsütopeenia
väga harva - agranulotsütoos.
Need sümptomid taandusid tavaliselt pärast ravi katkestamist. Akolat ® võtmise ajal täheldatud peavalu ja seedetrakti häired olid tavaliselt kerged ega nõudnud ravimi kasutamise katkestamist.
Accolate®-ga ravitud eakatel patsientidel suurenes infektsioonide esinemissagedus (7,8% vs. 1,4%). Infektsioonid olid tavaliselt kerged, hõlmates valdavalt hingamisteid ja ei nõudnud ravi katkestamist.

Üleannustamine

Eraldi on teatatud ravimi Akolat ® üleannustamise juhtudest inimestel. Olulisi sümptomeid ei täheldatud. Üleannustamise korral tuleb läbi viia toetav ravi. Võimalik maoloputus.
KOOSKOOSTÖÖD TEISTE Uimastitega JA MUUD ARVIKOOSTOIMINGUD
Accolate®-i võib kasutada samaaegselt teiste allergiate ja bronhiaalastma raviks kasutatavate ravimitega. Näiteks Akolat®-i on kasutatud samaaegselt inhaleeritavate glükokortikosteroidide, inhaleeritavate ja suukaudsete bronhodilataatorite, antibiootikumide ja antihistamiinikumidega, ilma et oleks ilmnenud kõrvaltoimeid.
Accolate®-i võib kasutada samaaegselt suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega ilma soovimatute koostoimeteta.
Acolate ® võtmine samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (aspiriin, 650 mg 4 korda päevas) võib põhjustada zafirlukasti plasmataseme tõusu ligikaudu 45%.
Acolate ® võtmine koos erütromütsiiniga võib põhjustada zafirlukasti plasmataseme langust ligikaudu 40%.
Kliinilistes uuringutes põhjustas ravimi Acolat ® samaaegne võtmine teofülliiniga zafirlukasti plasmataseme languse ligikaudu 30% võrra, ilma et see mõjutaks teofülliini plasmakontsentratsiooni. Turustamisjärgsete uuringute käigus täheldati aga harvadel juhtudel teofülliini taseme tõusu patsientidel, kui seda võeti samaaegselt ravimiga Akolat ®.
Acolate ® võtmine koos terfenadiiniga vähendas zafirlukasti AUC 54%, kuid ei mõjutanud terfenadiini plasmakontsentratsiooni.
Ravimi Akolat ® võtmine samaaegselt varfariiniga põhjustab maksimaalse protrombiiniaja pikenemist umbes 35%. Seetõttu on Accolate ® kasutamisel samaaegselt varfariiniga soovitatav kontrollida protrombiini aega. Ilmselgelt on see koostoime tsütokroom P450 2C9 isoensüümisüsteemi inhibeerimise tulemus zafirlukasti poolt.
Suitsetajatel on võimalik zafirlukasti kliirensi suurenemine ligikaudu 20% võrra.

erijuhised

Ravi mõju saavutamiseks tuleb Akolat ®-i võtta regulaarselt, isegi kui bronhiaalastma sümptomid ei häiri. Reeglina tuleb ravi Akolat®-iga jätkata bronhiaalastma ägenemise ajal.
Ravimi Akolat ® vastuvõtmine ei näe ette steroidsete glükokortikosteroidide tarbimise vähendamist.
Nii nagu inhaleeritavaid glükokortikosteroide ning dinaatriumkromoglükaati ja nedokromiilnaatriumi, ei kasutata Accolate®-i bronhospasmi leevendamiseks ägedate astmahoogude korral.
Acolate®-ravile üleminekul ei tohi inhaleeritavate või suukaudsete glükokortikosteroidide võtmist järsult katkestada.
Ravimi Akolat ® kasutamist vahelduva või ebastabiilse bronhiaalastma ravis ei ole uuritud.
Akolat ® võtmisel on esinenud eosinofiilsete seisundite, sealhulgas Churg-Straussi sündroomi ja eosinofiilse kopsupõletiku teket. Manifestatsioonid võivad puudutada erinevaid organeid ja süsteeme, sealhulgas vaskuliidi ilmnemist, kopsufunktsiooni halvenemist, südame tüsistusi või neuropaatiat. Samal ajal ei olnud võimalik kinnitada ega ümber lükata põhjuslikku seost ravimi Akolat ® võtmisega. Eosinofiilse seisundi või Churg-Straussi sündroomi tekkimisel peate lõpetama ravimi Akolat ® võtmise. Seejärel ei tohiks te jätkata ravi ravimiga Akolat ® ja võtta Akolat ®, et teha kindlaks põhjuslik seos arenenud eosinofiiliaga. Akolat®-ravi ajal on võimalik seerumi transaminaaside taseme tõus. Need sündmused on tavaliselt mööduvad ja asümptomaatilised, kuid võivad olla hepatotoksilisuse varajased sümptomid ja väga harvadel juhtudel on need seotud raskemate hepatotsellulaarsete häirete, fulminantse hepatiidi ja maksapuudulikkusega. Turustamisjärgsetes uuringutes on väga harva teatatud ägeda maksafunktsiooni häire juhtudest, millele ei eelnenud kliinilisi sümptomeid ega düsfunktsiooni tunnuseid.
Kui ilmnevad maksafunktsiooni häirele viitavad kliinilised nähud või sümptomid (nt anoreksia, iiveldus, oksendamine, valu paremas ülemises kvadrandis, väsimus, letargia, apaatia, gripilaadsed sümptomid, maksa suurenemine, sügelus ja kollatõbi), tuleb ravimi kasutamine katkestada. Soovitatav on kohe määrata seerumi transaminaaside, eriti seerumi ALAT tase. Arstid võivad arvestada tavaliste maksaensüümide analüüsidega saadud väärtustega. Seerumi transaminaaside taseme perioodiline jälgimine ei hoia ära tõsiste maksahäirete teket, kuid ravimist põhjustatud maksafunktsiooni häirete õigeaegne avastamine koos ravimi viivitamatu ärajätmisega võib parandada patsiendi seisundit. Kui maksafunktsiooni uuringu käigus ilmnesid hepatotoksilisuse nähud, peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Patsientidel, kellel Accolate®-i kasutamine katkestati hepatotoksilisuse tekke tõttu, mille tekkimist ei seostatud muul põhjusel, on ravimi Accolate® uuesti manustamine vastunäidustatud.
MÕJU JUHTIMISVÕIMELE JA MUUDELE MEHHANISMIDELE
Puuduvad tõendid selle kohta, et Akolat ® põhjustab nende tegevuste halvenemist.
Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb siiski meeles pidada, et ravimi kasutamisel võib tekkida peavalu ja unetus.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 20 mg. 14 tabletti alumiiniumfooliumist ja PVC-st blisterpakendis, 2 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitustingimused

Temperatuuril alla 30 o C, lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Retsepti alusel.
ETTEVÕTTE TOOTJA
AstraZeneca UK Limited, Ühendkuningriik
Silk Roadi äripark, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Ühendkuningriik
Täiendav teave on saadaval nõudmisel: AstraZeneca UK Limited esindus Moskvas ja AstraZeneca Pharmaceuticals LLC 125284 Moskva, st. Begovaya 3, hoone 1.
Acolath on AstraZeneca kaubamärk.
© AstraZeneca 2010

Lehel olevat teavet kontrollis terapeut Vassiljeva E.I.

Brutovalem

C31H33N3O6S

Aine Zafirlukasti farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

107753-78-6

Aine Zafirlukast omadused

Valge või kahvatukollane amorfne pulber, vees praktiliselt lahustumatu, metanoolis veidi lahustuv ja tetrahüdrofuraanis, dimetüülsulfoksiidis ja atsetoonis hästi lahustuv.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- põletikuvastane, astmavastane, bronhospasmi ennetav.

Blokeerib konkureerivalt leukotrieeni retseptoreid ja takistab bronhide silelihaste kokkutõmbumist vastavate leukotrieenide - LTC 4, LTD 4 ja LTE 4 mõjul.

Pärast suukaudset manustamist imendub see aeglaselt ja ebapiisavalt täielikult. Toiduga vastuvõtmine vähendab biosaadavust 40%. C max saavutatakse umbes 3 tunni pärast Tasakaalulise plasmakontsentratsiooni tase on proportsionaalne annusega ja seda ennustatakse ühekordse annusega määratud farmakokineetiliste parameetrite arvutamise põhjal. See ringleb süsteemses vereringes seotuna (99%) albumiiniga. Tungib kudedesse ja elunditesse. T 1/2 - umbes 10 tundi Metaboliseerub ulatuslikult. Metaboliidid ja muutumatul kujul zafirlukastid erituvad rinnapiima ja uriiniga (ligikaudu 10%) ning väljaheitega (89%). See takistab põletikuliste vahendajate toimet, vähendab põletiku rakulisi ja mitterakulisi komponente, vähendab veresoonte läbilaskvust, turset, eosinofiilide sissevoolu kopsudesse ja superoksiidide tootmist alveolaarsete makrofaagide poolt. Parandab kopsude tööd.

Aine Zafirlukasti kasutamine

Kerge ja mõõduka raskusega bronhiaalastma (hoogude ennetamine ja säilitusravi), sh. beeta-stimulaatorite ebaefektiivsusega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, maksapuudulikkus, maksatsirroos, alla 5-aastased lapsed (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Zafirlukast'i kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: unetus, peavalu, nõrkus.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): harva - verevalumitega hematoomid, verejooks, sh. hüpermenorröa, trombotsütopeenia; väga harva - agranulotsütoos.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - sümptomaatiline hepatiit, sh. hüperbilirubineemiaga, hüperbilirubineemiaga ilma maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemiseta; väga harva - maksapuudulikkus ja fulminantne hepatiit.

Interaktsioon

Atsetüülsalitsüülhape suurendab zafirlukasti kontsentratsiooni plasmas (1,5 korda), erütromütsiin (40%) ja teofülliin (umbes 30%) vähendavad. Kombinatsioon varfariiniga pikendab protrombiini aega 35%. Suitsetavatel patsientidel on võimalik zafirlukasti kliirensi suurenemine 20%.

Manustamisviisid

sees.

Ettevaatusabinõud Aine Zafirlukast

Ei saa kasutada bronhospasmi leevendamiseks. Seda ei soovitata välja kirjutada maksafunktsiooni häirete korral.

Efekti saavutamiseks peab teraapia olema pidev, pikaajaline ja jätkuma ka ägenemiste ajal. Suukaudsete glükokortikoidide võtmise järsk katkestamine või annuse vähendamine raske astma korral zafirlukast-ravile üleminekul võib põhjustada eosinofiilset infiltratsiooni koos süsteemse vaskuliidi (Churg-Straussi sündroom) nähtudega.

Seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus on tavaliselt mööduv ja asümptomaatiline, kuid võib olla hepatotoksilisuse varane märk. Maksafunktsiooni häirele viitavate kliiniliste nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb uurida seerumi transaminaaside (eriti ALAT) aktiivsust. Otsus võtmise lõpetamise kohta tuleks teha individuaalselt. Patsiente, kelle ravi zafirlukastiga katkestati hepatotoksilisuse tõttu, mis ei ole seotud muul põhjusel, ei tohi uuesti manustada. Varfariiniga samaaegsel kasutamisel on soovitatav kontrollida protrombiini aega.

Analoogid (üldised, sünonüümid)

Retsept

Rep.: Tab. Zafirlukast 0,04 N. 30
D.S. 1 tablett üks kord päevas.

farmakoloogiline toime

Leukotrieeni LTC4-, LTD4-, LTE4-retseptorite konkureeriv antagonist, mis on anafülaksia aeglaselt reageeriva aine lahutamatu osa. Supresseerib hingamisteede silelihaste kontraktiilset aktiivsust.

Hoiab ära leukotrieenide põhjustatud toimed: veresoonte suurenenud läbilaskvuse, mis põhjustab hingamisteede tursete teket ja eosinofiilide tungimist hingamisteedesse.

Rakendusviis

Sees, 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki; täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 20 mg 2 korda päevas (kuni 80 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks).

Ettevaatusabinõud: Ärge kasutage bronhospasmi leevendamiseks. Ei ole soovitatav välja kirjutada maksafunktsiooni häirete korral.

Näidustused

Seda kasutatakse kerge kuni mõõduka bronhiaalastma raviks (hoogude ennetamiseks ja säilitusraviks).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus zafirlukasti suhtes. Kasutamine raseduse ja imetamise perioodil Zafirlukasti ohutust raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu ei ole selle kasutamine selle kategooria patsientidel soovitatav.

Zafirlukast eritub rinnapiima, seetõttu peaks vajadusel imetamise ajal kasutamine otsustama, kas rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud

peavalu,
seedetrakti häired,
allergilised reaktsioonid (urtikaaria, angioödeem),
lööve (sh vesikulaarne),
harva - alajäsemete turse,
artralgia, müalgia,
sümptomaatiline hepatiit,
verejooks,
hematoomide moodustumine koos verevalumitega,
agranulotsütoos, hingamisteede infektsioonid eakatel patsientidel,
seerumi transaminaaside taseme tõus,
hüperbilirubineemia.

Koostoimed: atsetüülsalitsüülhape suurendab (1,5 korda) zafirlukasti kontsentratsiooni plasmas, erütromütsiin (40%) ja teofülliin (umbes 30%) vähendavad. Kombinatsioon varfariiniga pikendab protrombiini aega 35%.

Vabastamise vorm

Kaetud tabletid, 20 mg; 40 mg

TÄHELEPANU!

Teie vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele lisateabe tutvustamiseks teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi kasutamine Zafirlukast"Kohustuslikult näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annustamise kohta.