Kolinolüütikumid käsimüügiravimid. Antikolinergilised ravimid. Näidustused ravimite kasutamiseks

Antikolinergilised ained(holino [ retseptorid ]+ inglise keel. blokeerima blokki, viivitama; sünonüümid: antikolinergilised, antikolinergilised ained) - ravimid, mis kõrvaldavad atsetüülkoliini ja kolinomimeetilise toimega ainete mõju kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu. Sõltuvalt domineerivast toimest m- või n-kolinergilistele retseptoritele (vt. Retseptorid ) H. s. jagunevad m-, n- ja m + n-antikolinergilisteks. See alajaotus on tingimuslik (enamik H. s. on võimelised blokeerima mõlemat tüüpi retseptoreid) ja peegeldab ainult H. s. kasutamise eelisnäidustuste valikut.

Määra sees 0,05-0,1 G 2-4 korda päevas. Üleannustamise korral on võimalik joobetunne, pearinglus, peavalu.

Atropiinsulfaat- pulber; tabletid 0,5 mg; 0,1% lahus ampullides ja süstaltorudes 1 tk ml; 1% silmasalv ja silmakiled (1.6 mg atropiinsulfaat igas). Täiskasvanud on ette nähtud 0,25-0,5 sees mg 1-2 korda päevas, subkutaanselt 0,25-1 ml 0,1% lahus. Laste annused sõltuvad vanusest (0,05 kuni 0,5 mg sees). Suurim päevane annus täiskasvanutele 3 mg.

Raske mürgistuse korral fosfororgaaniliste ühenditega manustatakse atropiini intravenoosselt kuni 3. ml 0,1% lahus (koos kasutamisega koliinesteraasi reaktivaatorid ); süste korratakse iga 5-10 min enne m-antikolinergilise toime tunnuste ilmnemist (bronhorröa peatumine, pupillide laienemine jne)

Homatropiinvesinikbromiid- pulber (vesilahuste valmistamiseks); 0,25% lahus 5 viaalides ml(silmatilgad). Neid kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas. Silma tilgutades toimub pupillide laienemine kiiresti ja kestab kuni 12-20 h.

Ipratroopiumbromiid(atrovent) jms troventool kasutatakse eranditult bronhospasmi leevendamiseks ja ennetamiseks – vt. Bronhodilataatorid .

Belladonna (belladonna) lehed(rindkere preparaatide osana), tinktuure ja ekstrakte (paksud ja kuivad) kasutatakse peamiselt silelihasorganite spasmide, vagotoonilise bradükardia ja muude autonoomse düsfunktsiooni ilmingute korral, harvemini (pirentsepiini ilmnemise tõttu) ülihappesuse ja peptiliste häirete korral. haavand. Täiskasvanutele määratakse belladonna lehtede tinktuur (1:10 40% etüülalkoholis), 10 tilka annuse kohta (lastele 1-5 tilka, olenevalt vanusest) 2-3 korda päevas. Belladonna ekstrakte kasutatakse peamiselt kombineeritud ravimite osana erinevatel eesmärkidel tablettidena või dražeedena (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N jne) või suposiitidena ("Anuzol", "Betiol").

Metatsiin- tabletid 2 mg ja 0,

1% lahus 1 ampullides ml(subkutaanseks, intramuskulaarseks, intravenoosseks manustamiseks). Metatsiini bronhodilateeriv toime ning toime sülje- ja bronhiaalnäärmetele on tugevam kui atropiinil ning müdriaatiline toime on väiksem. See loob metatsiini eelistamise bronhospasmi leevendamiseks ja preoperatiivses premedikatsioonis (anesteesia ja operatsiooni ajal saavad patsiendi seisundit jälgida pupillid). Täiskasvanud on ette nähtud sees enne sööki 2-5 mg 2-3 korda päevas; parenteraalselt manustatud 0,5-2 ml 0,1% lahus; suurim ööpäevane suukaudne annus 15 mg, parenteraalselt 6 mg.

Pirentsepiin(gastrotsepiin, gastrotsepiin) - tabletid 25 ja 50 mg; ampullid 10 tk mg kuivaine, mis on enne kasutamist lahustatud kaasasoleva lahustiga. Blokeerides m 1 -kolinergilisi retseptoreid, pärsib see selektiivselt vesinikkloriidhappe ja pepsinogeeni sekretsiooni maos. Peptilise haavandi ja ülihappesuse korral määratakse täiskasvanutele 50 mg 2 korda päevas 4-8 nädala jooksul, intramuskulaarselt ja intravenoosselt (aeglaselt) manustatuna 10 mg iga 8-12 h ja Zolinger-Ellisoni sündroomiga - 20 mg.

Platifilliini hüdrotartraat- pulber; tabletid 5 mg; 0,2% lahus 1 ampullides ml subkutaanseks süstimiseks. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline toime. Määrake täiskasvanud enne sööki 2,5-5 mg, subkutaanselt, 1-2 ml 0,2% lahus (koolikute leevendamiseks), samuti küünaldes (10 mg); oftalmoloogilises praktikas kasutatakse 1% -2% lahuseid (silmatilku). Suuremad annused: täiskasvanutele üks 10 mg, iga päev 30 mg; Laste annused sõltuvad vanusest (0,2-3 mg kohtumine).

Propanteliinbromiid(Pro-Bantin) - 15 tabletti mg. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline toime. Määratud 15-30 mg 2-3 korda päevas.

Skopolamiinvesinikbromiid- pulber; 0,05% lahus 1 ampullides ml subkutaansete süstide jaoks. Näidustused on m-holinolüütikumide puhul tavalised. Seoses tsentraalse antikolinergilise toimega kasutatakse seda a. Individuaalselt kõrge tundlikkuse korral ravimi suhtes võib selle kasutamine tavalistes annustes põhjustada amneesiat, vaimset agitatsiooni, hallutsinatsioone. Määrake täiskasvanud subkutaanselt 0,

5-1 ml 0,05% lahus; pupilli laiendamiseks kasutada 0,25% lahust (silmatilgad) või 0,25% silmasalvi (iriidi, iridotsükliidi korral). Osana Aeroni tablettidest, mis sisaldavad kamperhapet skopolamiini (0,1 mg) ja hüostsüamiin (0,4 mg), kasutatakse oksendamisvastase ja rahustina Meniere'i tõve (1 tablett 2-3 korda päevas), õhu- ja merehaiguse (1-2 tabletti vastuvõtul 30-60 korral). min enne väljalendu või esimeste haigusnähtude ilmnemisel). Suurim ööpäevane annus täiskasvanutele on 4 tabletti.

Spasmolitiin- pulber. Lisaks on sellel müotroopne spasmolüütiline ja lokaalanesteetiline toime. Seda kasutatakse silelihasorganite spasmide, samuti neuralgia, ah, ah, mõnikord migreeni korral. Määrake täiskasvanud sees 0,05-0,1 G 2-4 korda päevas. Üleannustamise korral on võimalik joobeseisund, pearinglus, peavalu, tähelepanu kontsentratsiooni vähenemine.

klorosiil- tabletid 2 mg. Oma toimelt sarnane metatsiiniga. Peptilise haavandi ravis määratakse 2-4 mg 2-3 korda päevas 3-4 nädala jooksul.

Fubromegan- pulber, tabletid 0,03 G. Sellel on nii m- kui ka n-antikolinergiline (ganglioblokeeriv) toime. See on näidustatud kolinergiliste kriiside, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi korral, eriti selle kombinatsiooni korral arteriaalse hüpertensiooniga. Harvemini kasutatakse ravimit x. Määrake täiskasvanud enne sööki 30-90 eest mg(alates 30 mg) 2-3 korda päevas.

31. M-kolinolüütikumid

Selle rühma ravimid blokeerivad ergastuse ülekandumist m-kolinergilistes retseptorites, muutes need tundlikuks vahendaja atsetüülkoliini suhtes, mille tulemuseks on parasümpaatilise innervatsiooni ja m-kolinomimeetikumide toimele vastupidine toime.

M-antikolinergilised ained (atropiini rühma ravimid) pärsivad sülje-, higi-, bronhi-, mao- ja soolenäärmete sekretsiooni. Maomahla sekretsioon väheneb, kuid soolhappe tootmine, sapi ja pankrease ensüümide sekretsioon väheneb veidi. Need laiendavad bronhe, vähendavad soolte toonust ja peristaltikat, lõdvestavad sapiteid, alandavad toonust ja põhjustavad kusejuhade lõdvestumist, eriti nende spasmiga. M-antikolinergiliste ainete toimel südame-veresoonkonna süsteemile tekib tahhükardia, südame löögisageduse tõus, südame väljundi suurenemine, juhtivuse ja automatismi paranemine ning vererõhu kerge tõus. Õõnsusse sattudes põhjustab sidekesta pupilli laienemist (müdriaasi), silmasisese rõhu tõusu, majutuse halvatust ja sarvkesta kuivust. Keemilise struktuuri järgi jagunevad m-kolinergilised blokaatorid tertsiaarseteks ja kvaternaarseteks ammooniumiühenditeks. Kvaternaarsed amiinid (matatsin, klorosiil, propanteliinbromiid, furomegaan, ipratroopiumbromiid, troventool) tungivad halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja neil on ainult perifeerne antikolinergiline toime.

Atropiinsulfaat (Atropini sulfas).

Sellel on m-antikolinergiline toime. See blokeerib keha m-kolinergilisi süsteeme.

Kasutamine: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, siseorganite vasospasm, bronhiaalastma, oftalmoloogias - õpilase laiendamiseks.

Kasutusmeetod: suukaudselt 0,00025-0,001 g 2-3 korda päevas, s / c 0,25-1 ml 0,1% lahust, oftalmoloogias - 1-2 tilka 1% lahust. V. R. D. - 0,001, V. S. D. - 0,003.

Kõrvaltoimed: suukuivus, tahhükardia, ähmane nägemine, soole atoonia, urineerimisraskused.

Vastunäidustused: glaukoom.

Vabanemisvorm: ampullid 1 ml 0,1% lahusega nr 10, silmatilgad (1% lahus) 5 ml, pulber. Nimekiri A.

Metatsiin (Metacinum).

Sünteetiline m-antikolinergiline aine, aktiivsuselt parem kui atropiin.

Kasutamine, kõrvaltoimed, vastunäidustused: sama, mis atropiini puhul.

Kasutusmeetod: suukaudselt 0,002-0,004 g 2-3 korda päevas, parenteraalselt 0,5-2 ml 0,1% lahust.

Vabanemisvorm: tabletid 0,002 nr 10, ampullid 1 ml 0,1% lahusega nr 10. Kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad m-kolinolüütikume: bellataminaal, bellaspon, belloid, besalool, bellalgiin. Määrake 1 tablett 2-3 korda päevas soole spasmide, maomahla suurenenud happesuse ja teiste jaoks; suposiite (betiool ja anusool) kasutatakse hemorroidide ja rektaalsete lõhede korral.

Raamatust Farmakoloogia: loengukonspektid autor

6. N-kolinolüütikumid Narkootikumide rühma, mis blokeerivad selektiivselt autonoomsete ganglionide, unearteri siinuse tsooni ja neerupealise medulla n-kolinergilisi retseptoreid nimetatakse ganglioblokaatoriteks ja rühma, mis blokeerib neuromuskulaarsete sünapside n-kolinergilisi retseptoreid.

Raamatust Farmakoloogia autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. M-kolinolüütikumid Selle rühma ravimid blokeerivad ergastuse ülekandumist m-kolinergilistes retseptorites, muutes need tundetuks vahendaja atsetüülkoliini suhtes, mille tulemuseks on parasümpaatilise innervatsiooni ja parasümpaatilise innervatsiooni toimele vastupidine toime.

Autori raamatust

32. N-kolinolüütikumid Narkootikumide rühma, mis blokeerivad selektiivselt autonoomsete ganglionide, unearteri siinuse tsooni ja neerupealise medulla n-kolinergilisi retseptoreid, nimetatakse ganglioblokaatoriteks ja rühma, mis blokeerib neuromuskulaarsete sünapside n-kolinergilisi retseptoreid -

Kolinolüütikumid on ained, mis blokeerivad või nõrgendavad atsetüülkoliini toimet, mis vastutab närvisüsteemi ergutamise eest. Olenevalt sellest, millisele organismi struktuurile antikolinergilised ühendid mõjuvad, on olemas ganglioblokeerivad, kuraarelaadsed, tsentraalsed ja atropiinitaolised ravimid.

Tänu võimele mõjutada keha neurorefleksset regulatsiooni on neil suur praktiline tähtsus.

Kõige tavalisemad looduslikud antikolinergilised ained on:

- - alkaloidid (atropiin, skopolamiin, platifilliin);
  - ravimid, mille hulka kuuluvad belladonna, dope, henbane (kasutatakse iseseisvalt ja kombinatsioonis).

Ka sünteetilisi uimasteid kasutatakse tänapäeval laialdaselt. Nende hulgas on mitmekesisema toimega ühendeid, nii et neid on praktikas väga mugav kasutada, samuti väheneb oluliselt kõrvalreaktsioonide esinemine. Lisaks on enamikul antikolinergilistel ravimitel valuvaigistav ja spasmolüütiline toime. Sarnaste ravimite rühma iseloomustavad tunnused omavad ka mõned antihistamiinikumid ja lokaalanesteetikumid, antikolinergilised ained. Nende hulgas on diprasiin ja difenhüdramiin.

Kolinolüütikumid: klassifikatsioon, ravimite loetelu

Vastavalt oma keemilisele struktuurile on kõik antikolinergilised ained üsna mitmekesised. Lisaks on sõltuvalt võimest blokeerida atsetüülkoliini erinevat tüüpi mõju:

- m-holinolüütikumid;
- n-kolinolüütikumid.

m-antikolinergilised ained

Alkaloidid:

- - atropiin;
  - platifilliin;
  - skopolamiin.

Taimsed antikolinergilised ained:

- - belladonna lehed,
  - kanaliha,
  - uimasti,
  - pätt.

Poolsünteetiline:

- - homatropiin

Sünteetiline:

- - arpenal
  - aprofeen,
  - ipratroopiumbromiid,
  - pirentsepiin,
  - metatsiin,
  - propenteliin,
  - spasmolitiin,
  - klorosiil jne.

Kasutusala:

- - bronhospasm;
  - preoperatiivne sedatsioon (hüpersalivatsiooni, bronho- ja larüngospasmi ennetamine);
  - atrioventrikulaarse ja intraatriaalse juhtivuse häired;
  - vagotooniline bradükardia;
  - kaksteistsõrmiksoole ja mao peptiline haavand;
  - silelihasorganite spasmid (soole- ja maksakoolikud, pülorospasm jne);
  - iriit, iridotsükliit ja silmakahjustus (silmalihaste lõdvestamiseks);
  - parkinsonism ja mõned muud kesknärvisüsteemi haigused.
  - äge mürgistus antikoliinesteraasi ja kolinomimeetiliste mürkidega.

M-kolinolüütikume kasutatakse ka diagnostilistel eesmärkidel, näiteks seedetrakti uurimisel röntgeniga või silmapõhja uurimisel (pupilli laiendamiseks).

Vastunäidustused:

- - glaukoom,
  - astmaatiline seisund,
  - atooniline kõhukinnisus;
  - eesnäärme hüpertroofia ja põie atoonia.

Tsentraalseid antikolinergikume (arpenaal, aprofeen, spasmolitiin, skopolamiin) ei tohi kasutada isikud enne autojuhtimist või juhtimise ajal või kiiret reaktsiooni ja keskendumist nõudvates protsessides.

n-kolinolüütikumid

Üleannustamine

Kui täheldatakse antikolinergiliste ravimite pikaajalist kasutamist, võib nende toime väheneda. Seetõttu soovitavad arstid krooniliste haiguste ravis mõnikord ravimeid vahetada.

Mõnel juhul võib täheldada toksilist kõrvaltoimet. See juhtub tavaliselt üleannustamise ja suurenenud tundlikkusega. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised sümptomid:

- - tahhükardia areng,
  - kuiv suu,
  - kõrvalekalde ilmnemine.

Tsentraalsete antikolinergiliste ravimite võtmine võib esile kutsuda selliste närvisüsteemi funktsioonide häirete ilmnemise:

- - peavalud ja peapööritus,
  - uimastuse tunne peas,
  - hallutsinatsioonide ilmnemine.

Kasutamise ajal tuleb hoolikalt jälgida annuseid ja mitte unustada individuaalseid omadusi. Isegi väikeste annuste üleannustamine võib põhjustada tahhükardiat ja suukuivust. Mürgistuse ilmnemisel on vajalik proseriini intravenoosne süstimine. Antikolinergiliste ravimite kasutamise kõige tõsisem vastunäidustus on glaukoomi esinemine.

Lõin selle projekti, et rääkida teile anesteesiast ja anesteesiast lihtsas keeles. Kui saite oma küsimusele vastuse ja sait oli teile kasulik, toetan seda hea meelega, see aitab projekti edasi arendada ja kompenseerida selle ülalpidamiskulud.

Peamised antikolinergilised ravimid on atropiin, metatsiin, skopolamiin, atropiin, amisiil, homatropiin, metüüldiasüül.

ATROPIIN. Ravim on valge pulber, vees hästi lahustuv. Tema riiuli lahendused. Kasutage ampulleeritud 0,1% lahust.

Antikolinergiliste ravimite toimemehhanism seisneb peamiselt võimes häirida erutuse juhtivust perifeersetes M-antikolinergilistes süsteemides. Sellel on vähem väljendunud mõju kesknärvisüsteemi kolinergilistele sünapsidele. Kliiniliste annuste toime avaldub pulsi kiirenemises (südame inhibeeriva vagaalse toime vähenemine), bronhide laienemises või bronho- ja larüngospasmi eemaldamises, soolte ja teiste siseorganite spasmides, soolemotoorika (siledalihaste toonuse langus). Pärsib seede-, sülje-, higinäärmete sekretsiooni, laiendab pupillid, tõstab veidi silmasisest rõhku. Atropiini keskne toime avaldub hingamiskeskuse mõningases ergutamises. Üleannustamise korral täheldatakse erutust, ärevust, deliiriumit, desorientatsiooni, hingamisdepressiooni ja tõsist tahhükardiat.

Antikolinergilised preparaadid on varasemalt patsientide ravimite ettevalmistamise oluliseks komponendiks: blokeerib vaguse reflekse südamel, hoiab ära bronho- ja larüngospasmi, vähendab sülje, trahheobronhiaalpuu eritumist. Toime kestab 2 tundi, seetõttu kasutatakse atropiini lisaks ravimi valmistamisele vagaalrefleksi nõrgendamiseks, bronhospasmi leevendamiseks ja sekretsiooni vähendamiseks. Enne prozeriini kasutamist on bradükardia ja suurenenud süljeerituse vältimiseks vajalik ka atropiini manustamine. Atropiini manustatakse subkutaanselt 40 minutit enne operatsiooni algust intramuskulaarselt - 20 minutit enne, intravenoosselt - 2 minutit enne operatsiooni algust. Atropiini manustatakse 0,3-1 mg.

METATSIIN. See antikolinergiline ravim blokeerib peamiselt perifeerseid M-antikolinergilisi süsteeme. Metatsiini keskne toime on nõrgem kui atropiinil. Eelised atropiini ees seisnevad selles, et metatsiin blokeerib palju tugevamalt sülje ja bronhiaalnäärmete sekretsiooni, lõdvestab palju tugevamalt bronhe, blokeerib vagaalreflekse, kuid põhjustab vähem väljendunud tahhükardiat ja peaaegu mingit mõju pupillidele. Pärast metatsiini manustamist vererõhu ja hingamise muutuses seaduspärasusi ei esine. Pärast metatsiini kasutuselevõttu ei tunne patsiendid peaaegu mingeid ebameeldivaid aistinguid, mis on pärast atropiini üsna levinud (soojustunne ja näo punetus, kerge pearinglus, nõrkus). Metatsiini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Intramuskulaarsel manustamisel algab selle toime tavaliselt 10–12 minuti pärast, saavutab maksimumi 45–60 minuti pärast ja lõpeb umbes 3 tunni pärast. Intravenoossel manustamisel algab metatsiini toime 3 minuti pärast, maksimaalne toime ilmneb 8-12 minutil; tegevus lõpeb umbes poole tunni pärast. Kasutamine on näidustatud atropiiniga sarnastel juhtudel ja metatsiini on mugavam kasutada, kuna selle antikolinergilise ravimi kasutuselevõtuga on kõrvaltoimed, nagu pupillide laienemine, tahhükardia ja ebamugavustunne, vähem väljendunud.

METÜLDIASIIL(IEM-275). Sellel antikolinergilisel ravimil on peamiselt keskne antikolinergiline toime. See põhjustab rahulikkust, ükskõiksust, kerget peapööritust, jäsemete raskustunnet. Mõnel patsiendil tekkis pärast ravimi manustamist unisus ja isegi uni. Enamikul patsientidel ei muutu metüüldiasüüli mõjul pulss ja vererõhk ning mõnel on kerge bradükardia, rõhu langus 10 mm Hg võrra. Art. Metüüldiasiil ei vähenda limaskestade sekretsiooni. Seda manustatakse intravenoosselt, subkutaanselt ja intramuskulaarselt. Täiskasvanud füüsiliselt tugevatele patsientidele süstitakse tavaliselt subkutaanselt, intramuskulaarselt 0,07-0,08 mg / kg. Nõrgenenud ja eakatel patsientidel vähendatakse seda annust 0,05 mg / kg. Tavaliselt algab metüüldiasiili toime subkutaansel manustamisel 5 minuti pärast, maksimaalne saabub 15 minuti pärast ja toime lõpeb 2 tunni pärast. Ravimi valmistamisel võib seda kasutada koos atropiini ja valuvaigistitega rahustina.

SKOPOLAMIIN. Sünonüüm: hüostsiin. Keemilise struktuuri järgi on see antikolinergiline ravim lähedane atropiinile, see on skopiini ja troopilise happe ester. See blokeerib perifeersed M-kolinergilised-reaktiivsed süsteemid, selle tsentraalne antikolinergiline toime on tugevam kui atropiinil. Nagu peamine antikolinergiline ravim, nõrgendab skopolamiin vagaalreflekse, vähendab oluliselt higi-, sülje-, bronhiaal- ja teiste näärmete sekretsiooni. Kuid südametegevusele, bronhide silelihastele, sooltele toimib see nõrgemini kui atropiin. See põhjustab ajukoore mõningast pärssimist, mis väljendub kerge hüpnootilise, rahustava ja rahustava toimena. Samuti kutsub see esile amneesia. Atropiinist tugevam ergastab hingamiskeskust. Patsientide tundlikkus skopolamiini suhtes on väga erinev. Üleannustamine väljendub teravas tahhükardias, vererõhu languses, agitatsioonis, hallutsinatsioonides. Skopolamiini kasutatakse sarnaselt atropiiniga koos hüpnootiliste analgeetikumidega. Subkutaansel manustamisel saabub maksimum 15 minuti pärast ja kestab 3 tundi. Intramuskulaarse, intravenoosse manustamise korral täheldatakse toimet kiiremini. Ergutab hingamist, seetõttu määratakse seda sageli koos morfiini või promedooliga, mis pärsivad hingamist.

Välja on pakutud mitmeid skopolamiini segusid valuvaigistite ja muude ainetega:

Kirschneri segu (skofedol), mis sisaldab 0,0005 g skopolamiini, 0,01 g eikodaali, 0,025 g efetoniini 1 ml vees. Eikodal on morfiini tüüpi valuvaigisti ja efetoniin on skopolamiini vastumürk;

Zakharyini segu (skopolamiin - kofeiin - morfiin), mis sisaldab 0,0005 g skopolamiini, 0,2 g kofeiini ja 0,015 g morfiini 1 ml vees;

skopolamiini ja promedooli (eskadooli) segu: skopolamiin 0,0005 g, promedool 0,01 g, efedriin 0,025 g 1 ml vees. Tavaliselt süstitakse 1 ml segu subkutaanselt 1 tund enne operatsiooni, mõnikord süstitakse veel 1 ml 20 minutit enne operatsiooni; reeglina tuleb kõigil patsientidel rahu, unistus. arteriaalne rõhk pärast sellise segu sisseviimist ei muutu või suureneb veidi; vahel hingamine veidi kiireneb. Tavaliselt kestab sellise segu toime 3 tundi, pärast operatsiooni on patsientidel retrograadne amneesia, sekundaarne uni ja valu puudub.

AMISIL. Viitab antikolinergilistele ravimitele, mis toimivad peamiselt tsentraalsetele sünapsidele. Sellel on antihistamiinne, spasmolüütiline toime, blokeerib vagusnärvi erutust, vähendab näärmete sekretsiooni. Tugevdab mõnevõrra barbituraatide, valuvaigistite ja lokaalanesteetikumide toimet, pärsib oluliselt köharefleksi. Sarnaselt atropiiniga põhjustab see antikolinergiline ravim südame löögisageduse tõusu, suukuivust ja pupillide laienemist. Seda võib kasutada premedikatsioonis operatsiooni eelõhtul koos kloorpromasiini, barbituraatidega erutatud, rahututel patsientidel ja köha leevendamiseks enne operatsiooni. Samuti on see ette nähtud une ja üldise sedatsiooni parandamiseks.

HOMATROPIN. Keemiliste ja farmakodünaamiliste omaduste poolest sarnaneb see antikolinergiline ravim atropiiniga, kuid on palju vähem aktiivne. Enamikul juhtudel kasutatakse seda oftalmoloogias.

Artikli koostas ja toimetas: kirurg

Parasümpaatilise närvi erutus põhjustab sünapsides vabanemise, kui esimene neuron ühendub teisega. Interaktsiooni tulemused on näidatud joonisel (sinised nooled). Mõned neist toimetest tekivad antikolinergiliste ravimite kasutamisel.

Antikolinergilised ained nimetatakse aineteks, mis toimivad muskariinile antagonistlikult (alkaloidi atropiini toime on näidatud punaste joontega). Atropiini terapeutiline kasutamine on keeruline, kuna selle toime elunditele on ebaselektiivsus. Toimingute selektiivsuse suurendamiseks on järgmised võimalused:

kohalik rakendus
membraanidesse selektiivselt tungiva ravimi valik
teatud tüüpi retseptorite jaoks spetsiifiliste ainete kasutuselevõtt.

Näidustused antikolinergiliste ravimite kasutamiseks

Näärmete sekretsiooni pärssimine. Bronhide sekretsiooni blokeerimine. Premedikatsioon atropiiniga enne inhalatsioonianesteesiat pärsib bronhide sekretsiooni suurenemist.

Atropiinil puudub spetsiifilisus, sellel on sama afiinsus igat tüüpi muskariiniretseptorite suhtes. Pirensepiin eelistab M1 retseptoreid. See pärsib vesinikkloriidhappe moodustumist, kuna mao sekretsiooni stimuleerimine vaguse aktiveerimise ajal toimub selle interaktsiooni kaudu M1 kolinergiliste retseptoritega. Pirensepiinil on seda tüüpi retseptorite suhtes kõrgem afiinsus kui teistel antikolinergilistel ravimitel. Vesinikkloriidhapet tootvatel parietaalsetel rakkudel on ainult M1 kolinergilised retseptorid. M1 retseptorid asuvad ka kesknärvisüsteemis. Kuid ebapiisava lipofiilsuse tõttu ei tungi pirentsepiin BBB-sse. Pirensepiini ei kasutata raskete kõrvaltoimete tõttu enam mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks. On aktiivsemaid ravimeid, mis on paremini talutavad ja reguleerivad järk-järgult HCI tootmist (H2-antihistamiinikumid, prootonpumba inhibiitorid).

Silelihaste lõdvestamine. Kroonilise obstruktiivse bronhiidi korral on antikolinergilise ravimi sissehingamine end hästi tõestanud. Ipratroopium toimib suhteliselt kiiresti, lubatud on kuni neli aerosoolipihustust päevas. Uus ravim tiotroopium vajab ainult ühte annust päevas, kuna sellel on pikem poolväärtusaeg. Tiotroopium toimib hästi kroonilise obstruktiivse bronhiidi korral, kuid selle kasutamine on piiratud bronhiaalastma korral.

N-butipskopolamiinil on spasmolüütiline toime maksa- või neerukoolikute korral. See ühend, mille koostises on kvaternaarne lämmastikuaatom, ei tungi BBB-sse ja seda manustatakse parenteraalselt. N-butüülskopolamiini hea spasmolüütiline toime tuleneb otsesest spasmolüütilisest ja täiendavast ganglioblokeerivast toimest.

M. sphincter pupillae toonuse langust ja pupilli laienemist täheldatakse homatropiini või tropikamiidi (müdriaatikumide) lokaalsel manustamisel silmapõhja uurimisel. Diagnostilistel eesmärkidel on vajalik vaid lühiajaline pupilli laienemine. Paiksel homatropiinil on atropiini ees eeliseid, kuna see kestab mitu päeva.

Südame kontraktsioonide stimuleerimine. Ipratroopiumi kasutatakse bradükardia korral südame löögisageduse suurendamiseks või AV-blokaadi korral juhtivuse parandamiseks. Kvaternaarne amiin ipratroopium ei suuda tungida BBB-sse, seega ei kujuta see ohtu kesknärvisüsteemi talitlushäiretele. Samuti imendub see soolestikust halvasti. Seetõttu peaks terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks veres olema suukaudse manustamise annus oluliselt suurem kui parenteraalsel manustamisel.

Atropiini kasutatakse vaguse stimulatsioonist tingitud reflektoorse südameseiskuse ärahoidmiseks, näiteks anesteesia, maoloputus, endoskoopiliste sekkumiste ajal.

Kesknärvisüsteemi funktsiooni depressioon. Kinetoosi ("merehaiguse") ennetamiseks kasutatakse skopolamiini (enamasti transdermaalselt plaastri kujul). Skopolamiin tungib paremini läbi BBB (pKa = 7,2) kui atropiin (pKa = 9), kuna seda esindab peamiselt laenguta, kergesti läbi membraanide tungiv vorm.

Sedatsioon skopolamiiniga erutunud olekus (agitatsioon). Erinevalt atropiinist on skopolamiinil rahustav toime. Seetõttu võib seda kasutada ka premedikatsiooniks enne anesteesiat.

Parkinsonismi sümptomite kõrvaldamine, mis on tingitud atsetüülkoliini suhtelisest liiast juttkehas (Corpus striatum), võib-olla näiteks bensatropiini abil. See antikolinergiline aine tungib hästi läbi BBB, selle keskne toime sarnaneb atropiini toimega, kuid perifeerne toime on nõrgalt väljendunud.

Antikolinergiliste ravimite määramise vastunäidustused

Kitsa nurga glaukoom: M. sphincterpupillae lõdvestamisel on kambrivedeliku väljavool raskendatud, mistõttu silmasisene rõhk tõuseb.

Uriini väljavoolu rikkumine eesnäärme suurenemisega: põie lihaste lõdvestumine antikolinergilise aine toime taustal raskendab veelgi uriini väljavoolu.

Atropiini mürgistus. Kolinolüütikumidel on lai valik terapeutilisi toimeid. Eluohtliku atropiini mürgitusega kaasnevad mitut tüüpi perifeersed ja tsentraalsed toimed.

Perifeersed efektid: tahhükardia, suukuivus, palavik (hüpertermia), mis on tingitud higistamise vähenemisest. Ergutuse juhtimine higinäärmetes toimub kolinergilise ülekande kaudu, kuigi näärmed on sümpaatiliselt reguleeritud. Higistamise rikkumine võtab kehalt võimaluse vabastada ainevahetuse käigus tekkivat soojusenergiat aurustumisega jahutades. Toime kompenseerimiseks toimub naha vasodilatatsioon (naha punetus) ning suurenenud vereringe tõttu eraldub nahas liigne soojus. Soolestiku motoorika vähenemine väljendub kõhukinnisuses.

Kesksed efektid: motoorne rahutus kuni vägivaldse hullumeelsuseni, psüühikahäired, segasus, hallutsinatsioonid (atropiini sisaldava taime nimi belladonna tähendab saksa keeles metskirsi).

Keskajal kasutati suitsetamiseks skopolamiini sisaldavaid ja hallutsinatsioone tekitavaid narkootilisi aineid. Nägemused nõidadest tantsimas kogunemistel Brockenil (mäetipp Saksamaal, kus nõiad väidetavalt oma kogunemisi peavad) olid mürgituste tagajärg. Eufooria saavutamiseks hingavad noored sisse skopolamiini sisaldava ilupõõsa "inglitrompet" (fam. Solanaceae, perekond Brugmansia) lillede lõhna.

Eakatel inimestel ilmnevad tõenäolisemalt atropiinimürgistuse kesksed mõjud. Tuleb meeles pidada, et paljudel ravimitel on atropiinilaadsed kõrvaltoimed (tritsüklilised, antiarütmikumid).

Raske atropiinimürgistuse ravi hõlmab üldisi meetmeid (maoloputus, külmad vannid), samuti kaudse kolinomimeetilise füsostigmiini kasutuselevõttu, mis erinevalt neostigmiinist tungib kesknärvisüsteemi.

Atropiinimürgitus tekib siis, kui lapsed tarbivad belladonnat, mis näeb välja nagu söödav mari, või kui nad võtavad enesetapukavatsusega üle tritsükliliste antidepressantide.