Jina la Kirusi

Buprenorphine + Naloxone

Jina la Kilatini la dutu Buprenorphine + Naloxone

Buprenorphinum + Naloxonum ( jenasi. Buprenorphini + Naloxoni)

Kikundi cha kifamasia cha dutu Buprenorphine + Naloxone

Uainishaji wa Nosological (ICD-10)

Pharmacology

athari ya pharmacological- analgesic (opioid).

Pharmacodynamics

Kitendo cha kifamasia cha mchanganyiko wa lugha ndogo buprenorphine + naloxone hubainishwa na buprenorphine yake kuu.

Buprenorphine ni dawa ya kutuliza maumivu ya opioid, derivative ya nusu-synthetic ya thebaine. Inarejelea agonists kiasi wa aina ndogo ya vipokezi vya μ-opioid na wapinzani wa sehemu ya vipokezi vya κ-opioid. Ukali wa hatua ya kutuliza maumivu katika vipimo sawa ni sawa na ile ya morphine. Kama agonist ya sehemu ya vipokezi vya opioid, inakandamiza kupumua, huathiri misuli laini, ingawa kwa kiwango kidogo kuliko morphine na opiati zingine, ina uwezo mdogo wa kukuza utegemezi wa mwili ikilinganishwa nao. Wakati huo huo, uanzishaji wa vipokezi vya μ-opioid huamua uwezekano fulani wa kulevya wa mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone.

Naloxone ni mpinzani wa kipokezi cha opioid. Kwa ufanisi huondoa au kudhoofisha athari za opiati na opioids. Inarejesha kupumua, hupunguza athari za sedative na euphoric. Inaweza kusababisha uondoaji wa afyuni inaposimamiwa hapo awali kwa ajili ya kutuliza maumivu au kwa watu tegemezi wanaotumia dawa za kutuliza maumivu ya opioid. Hatua ya pharmacological inakua tu na parenteral (in / in, in / m, s / c) njia ya utawala. Kwa njia ndogo ya utawala, kwa kweli haiingii kwenye mzunguko wa utaratibu na haina athari.

Hakuna athari za pharmacodynamic. Naloxone haionyeshi shughuli za kifamasia inapochukuliwa kwa mdomo, uwiano wa ufanisi wa naloxone kwa utawala wa mdomo na wa uzazi ni 1:50.

Kuanza kwa hatua ya buprenorphine baada ya matumizi ya lugha ndogo ya mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone hutokea baada ya dakika 30. Athari ya juu huzingatiwa baada ya masaa 3. Muda wa athari ya analgesic ni masaa 5.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Inapochukuliwa kwa lugha ndogo, buprenorphine inafyonzwa vizuri. Bioavailability ya kimfumo ni karibu 50-55%. C max katika plasma baada ya kuchukua 0.4 mg ya buprenorphine hupatikana baada ya masaa 2 na wastani wa 1.13 ng / ml.

Kwa utawala wa lugha ndogo, naloxone kwa kweli haimezwi. Upatikanaji wa bioavail ni chini ya 5%. Mkusanyiko wa plasma sio muhimu.

Usambazaji

Buprenorphine hupenya vizuri kupitia BBB. 96% hufunga kwa protini za plasma, haswa kwa α- na β-globulini. Vd ya buprenorphine ni lita 2.5, ambayo inaonyesha kukamata kwake hai na tishu za mwili.

Naloxone inafungamana kwa 45% na protini za plasma, haswa kwa albin.

Kimetaboliki

Buprenorphine imetengenezwa kwenye ini na N-dealkylation na malezi ya norbuprenorphine na ushiriki wa isoenzyme CYP3A4, ikifuatiwa na glucuronidation na malezi ya conjugates na asidi glucuronic. Metabolite kuu, norbuprenorphine, haina shughuli kubwa ya analgesic na pia ni glucuronidated.

Kulingana na tafiti za kimatibabu, naloxone ina bioavailability ya chini (9±6%) inaposimamiwa kwa lugha ndogo. Kiasi kidogo kilichofyonzwa cha naloxone, ambayo ni sehemu ya mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone, haileti ukolezi wa plasma ya matibabu na haiathiri athari na kimetaboliki ya buprenorphine.

Naloxone imetengenezwa kwa haraka kwenye ini, inakabiliwa na glucuronization ya moja kwa moja kwa naloxone-3-glucuronide, pamoja na N-dealkylation na kupunguzwa (katika kundi la 6-oxo).

kuzaliana

T 1/2 ya buprenorphine kutoka kwa plasma ya damu ni masaa 24-42. Utoaji wa metabolites unafanywa na figo (30%) na bile (69%). Takriban 1% tu ya buprenorphine hutolewa bila kubadilika.

T 1/2 ya naloxone ni masaa 2-12. Metabolites hutolewa hasa na figo.

Matumizi ya vitu vya Buprenorphine + Naloxone

Ugonjwa wa maumivu baada ya upasuaji (nguvu kali na wastani); ugonjwa wa maumivu unaosababishwa na majeraha na kuchoma; wakati wa taratibu za uchunguzi.

Contraindications

Hypersensitivity kwa buprenorphine na naloxone; hali ambayo inaweza kusababisha kushindwa kupumua au tayari ikifuatana na unyogovu wa kituo cha kupumua au unyogovu mkubwa wa mfumo mkuu wa neva; matumizi ya wakati mmoja na inhibitors za MAO, wakati wote wa matumizi ya inhibitors za MAO, na ndani ya siku 14 baada ya kujiondoa (tazama "Mwingiliano"); stomatitis na mucositis, vidonda vya ulcerative-necrotic na uchochezi wa mucosa ya mdomo; utegemezi wa madawa ya kulevya, ikiwa ni pamoja na. opioid; hali ya kushawishi; jeraha la kiwewe la ubongo; ulevi wa pombe kali; pumu ya bronchial, hali ya asthmaticus; kushindwa kwa moyo wa pulmona; usumbufu wa dansi ya moyo (supraventricular na ventricular paroxysmal tachycardia, mpapatiko wa atiria na flutter, fibrillation ya ventrikali na flutter, extrasystole); ileus ya kupooza; magonjwa ya upasuaji ya papo hapo ya viungo vya tumbo kabla ya utambuzi; mimba; kipindi cha kunyonyesha; umri hadi miaka 18.

Vikwazo vya maombi

kushindwa kupumua; kushindwa kwa ini na / au figo; myxedema; hypothyroidism; ukosefu wa adrenal; unyogovu wa CNS; psychosis yenye sumu; hyperplasia ya kibofu; ukali wa urethra; ulevi; uzee na uzee.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone ni kinyume chake wakati wa ujauzito na wakati wa kunyonyesha. Masomo yaliyodhibitiwa ya matumizi ya mchanganyiko huu (sublingual) hayajafanyika. Hatari inayowezekana kwa wanadamu haijulikani.

Wakati wa kutumia mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone mwishoni mwa ujauzito, buprenorphine inaweza kusababisha unyogovu wa kupumua kwa mtoto mchanga, hata baada ya muda mfupi wa matumizi. Matumizi ya muda mrefu ya buprenorphine katika miezi 3 iliyopita ya ujauzito inaweza kusababisha dalili za kujiondoa kwa mtoto mchanga (pamoja na shinikizo la damu, mtetemeko, fadhaa ya mtoto mchanga, myoclonus, au kifafa). Ugonjwa huo, kama sheria, unaweza kuendelea kutoka masaa kadhaa hadi siku kadhaa baada ya kuzaa.

Haijulikani ikiwa naloxone hutolewa katika maziwa ya mama. Buprenorphine na metabolites zake hutolewa kutoka kwa mwili kupitia maziwa ya mama.

Katika utafiti wa wanyama, buprenorphine ilipatikana kuzuia lactation katika panya. Kwa hiyo, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa wakati wa matibabu na buprenorphine + naloxone.

Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kupungua kwa uwezo wa kuzaa kwa wanawake katika kipimo mara nyingi zaidi ya wastani wa kipimo cha kila siku cha binadamu.

Madhara ya dutu Buprenorphine + Naloxone

Taarifa juu ya matukio ya madhara yanawasilishwa kwa misingi ya data zilizopatikana wakati wa majaribio ya kliniki na data ya maandiko: mara nyingi sana (≥10%); mara nyingi (≥1,<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%);

Madhara ya mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone huamuliwa na buprenorphine iliyomo.

Athari za mzio: mara chache - upele, urticaria.

Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: mara nyingi sana - sedation; mara nyingi - udhaifu; mara chache - kuchanganyikiwa, kusinzia, udhaifu / uchovu, uchovu, kupunguza kasi ya kasi ya athari ya kiakili na ya gari, hotuba iliyopunguzwa, paresthesia, euphoria, woga, unyogovu, psychosis.

Kwa matumizi ya muda mrefu, maendeleo ya kulevya na utegemezi wa opioid inawezekana.

Kutoka kwa mfumo wa neva: mara nyingi - kizunguzungu, maumivu ya kichwa; mara chache - tinnitus.

Kutoka upande wa ngozi: mara chache - cyanosis, kuwasha.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo: mara chache - uhifadhi wa mkojo.

Kutoka upande wa kimetaboliki: mara chache - jasho.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mara nyingi - kichefuchefu; mara chache - kutapika, kinywa kavu, kuvimbiwa.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua: mara chache - unyogovu wa kituo cha kupumua, upungufu wa pumzi, hypoventilation.

Kutoka kwa viungo vya hisia: mara nyingi - miosis, kizunguzungu, diplopia; mara chache sana - conjunctivitis.

Kutoka kwa CCC: mara nyingi - kuongezeka kwa shinikizo la damu; mara chache - tachycardia, bradycardia, baridi / hisia ya baridi, kuvuta.

Mwingiliano

Huongeza hatua ya neuroleptics, benzodiazepines, phenothiazines na tranquilizers zingine; anxiolytics, sedatives, hypnotics, anesthetics ujumla, antihistamines, ethanol.

Inapojumuishwa na vizuizi vya MAO, hyperthermia mbaya, degedege, kukosa fahamu, shinikizo la damu ya arterial inaweza kuendeleza.

Inapojumuishwa na mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone na agonists kamili ya opioid, maendeleo ya ugonjwa wa uondoaji wa opiate inawezekana.

Inapotumiwa na asidi ya valproic / valproate ya sodiamu, athari ya kizuizi kwenye mfumo mkuu wa neva huongezeka.

Wakati wa kuchukua analgesics nyingine, shinikizo la maji ya cerebrospinal linaweza kuongezeka, hivyo mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone inapaswa kutumika kwa tahadhari katika hali ambapo shinikizo la maji ya cerebrospinal linaweza kuongezeka, kwa sababu. buprenorphine inaweza kusababisha miosis na mabadiliko katika kiwango cha fahamu.

Madawa ya kulevya ambayo huzuia shughuli ya isoenzyme ya CYP3A4 (ikiwa ni pamoja na ketoconazole, macrolides, erythromycin), au inhibitors ya VVU ya protease (ritonavir) inaweza kuongeza athari na muda wa hatua ya buprenorphine, ambayo itahitaji marekebisho ya kipimo cha dawa moja au zote mbili.

Inapotumiwa pamoja na inducers za CYP3A4 isoenzyme (pamoja na phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, rifampicin), mkusanyiko wa buprenorphine katika plasma ya damu inaweza kupungua. Kwa kuwa mwingiliano wa buprenorphine na vishawishi vyote vya CYP3A4 haujasomwa, inashauriwa kufuatilia hali ya wagonjwa wanaopokea mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone kwa ishara na dalili za ugonjwa wa kujiondoa.

Phytopreparations inaweza kuathiri shughuli ya pharmacological ya buprenorphine. Dawa zilizo na wort St. John, kama vishawishi vya isoenzyme CYP3A4, zinaweza kupunguza mkusanyiko wa buprenorphine katika plasma ya damu.

Ethanoli huongeza unyogovu wa CNS na buprenorphine. Wakati wa matibabu ni muhimu kuacha pombe.

Overdose

Dalili za overdose imedhamiriwa na buprenorphine ambayo imejumuishwa katika muundo.

Dalili: kichefuchefu, kutapika, kutuliza, kusinzia, miosis, unyogovu wa kupumua.

Matibabu: msisimko wa kimwili na wa maneno wa mgonjwa, tiba ya dalili (oksijeni, tiba ya infusion, utawala wa parenteral wa naloxone - sindano moja ya ndani au ndani ya misuli ya naloxone kwa kipimo cha 0.4-2 mg inapendekezwa kwa kurudia baada ya dakika 2-3 hadi jumla. kipimo cha 10 mg na zaidi). Kwa sababu ya mshikamano wa juu wa buprenorphine kwa vipokezi vya opioid, viwango vya juu vya naloxone hutumiwa kuliko kwa sumu na morphine na agonists zingine kamili za opioid. Ikiwa ni lazima - msaidizi na IVL.

Njia za utawala

Lugha ndogo.

Tahadhari za Dawa Buprenorphine + Naloxone

Naloxone imejumuishwa katika mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone ili kuongeza usalama katika matumizi yake. Katika kesi ya matumizi yasiyo ya matibabu ya mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone (kutokana na kuwepo kwa analgesic ya narcotic katika muundo), naloxone huzuia athari za buprenorphine na haileti athari inayofuatwa na matumizi mabaya ya buprenorphine. Kwa watu walio na utegemezi wa kimwili wa opioids, hii inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa.

Kushindwa kwa ini

Buprenorphine imetengenezwa kwenye ini. Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika, ukubwa na muda wa hatua ya mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone inaweza kutofautiana. Matumizi ya buprenorphine + naloxone ya lugha ndogo katika wagonjwa hawa yanapaswa kusimamiwa na mtaalamu.

kushindwa kwa figo

Pharmacokinetics ya buprenorphine katika kushindwa kwa figo haibadilika.

Uraibu wa nikotini

Wagonjwa wanapaswa kuonywa kuwa nikotini inapunguza shughuli za kifamasia za mchanganyiko wa buprenorphine + naloxone.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo. Katika kipindi cha matibabu, inahitajika kukataa kuendesha gari na kujihusisha na shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

| Buprenorphine

Analogi (jeneriki, visawe)

Kichocheo

Mwakilishi: Tab. Buprenorphini 0.0002 №20

D. S. 200 mcg na muda wa masaa 6-8.

Rp.: Sol. Buprenorphini 0.03% - 1.0

D. Nambari 10 katika amp.

S.: Simamia kwa njia ya ndani ya misuli au kwa mishipa polepole kwa 300 mcg na muda wa masaa 6-8.

athari ya pharmacological

Analgesic (opioid).
Ni agonisti wa kipokezi cha mu opioid na mpinzani wa kipokezi cha kappa. Kwa kiasi kidogo kuliko morphine, ni ya kulevya na inategemea madawa ya kulevya.
Kwa matumizi ya lugha ndogo, Cmax katika plasma hupatikana kwa wastani baada ya saa 1. T1 / 2 na matumizi ya intramuscular na sublingual ni masaa 3-6. Inasambazwa sawasawa juu ya tishu, hupenya kupitia BBB. Ni metabolized katika ini, bidhaa za kimetaboliki hutolewa kwenye bile, kiasi kidogo hutolewa na figo.

Njia ya maombi

Katika / m au / polepole 300 mcg na muda wa masaa 6-8.
Kwa lugha ndogo - 200 mcg na muda wa masaa 6-8.

Viashiria

Ugonjwa wa maumivu ya wastani na kali ya asili mbalimbali.

Contraindications

Unyogovu wa kituo cha kupumua
- mimba, lactation
- umri wa watoto hadi miaka 12
- hypersensitivity kwa buprenorphine.

Madhara

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, kutapika, kinywa kavu.
- Kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva: maumivu ya kichwa, unyogovu, uchovu, unyogovu wa kituo cha kupumua, kupunguza kasi ya athari za akili na motor.
- Kutoka upande wa mfumo wa moyo na mishipa: kupunguza shinikizo la damu.
- Nyingine: upungufu wa pumzi, kuongezeka kwa jasho, upele wa ngozi.

Fomu ya kutolewa

Vidonge vya sublingual ya 0.0002 g (0.2 mg) ya buprenorphine hidrokloride katika mfuko wa vipande 10, 20 au 100;
Suluhisho la sindano katika ampoules ya 1 na 2 ml (1 ml ina 0.00003 g / 0.3 mg / buprenorphine).

TAZAMA!

Maelezo kwenye ukurasa unaotazama yaliundwa kwa madhumuni ya taarifa pekee na hayaendelezi matibabu ya kibinafsi kwa njia yoyote ile. Nyenzo hii imeundwa kufahamisha wataalamu wa afya na maelezo ya ziada kuhusu dawa fulani, na hivyo kuongeza kiwango chao cha taaluma. Matumizi ya dawa "" bila kushindwa hutoa mashauriano na mtaalamu, pamoja na mapendekezo yake juu ya njia ya maombi na kipimo cha dawa uliyochagua.

Buprenorphine (Buprenorphine)

athari ya pharmacological

Analgesic (kupunguza maumivu) ya hatua ya kati. Utaratibu huo unahusishwa na mshikamano mkubwa wa madawa ya kulevya kwa vipokezi vya opioid. Haifadhai kituo cha kupumua. Katika vipimo vilivyofanywa kwa matumizi ya muda mrefu ya madawa ya kulevya, maendeleo ya kulevya (kudhoofisha au ukosefu wa athari na matumizi ya muda mrefu ya madawa ya kulevya) na utegemezi wa madawa ya kulevya (matumizi ya madawa ya kulevya) haukuanzishwa.

Dalili za matumizi

Syndromes ya maumivu ya kiwango cha chini na cha kati cha asili mbalimbali.

Njia ya maombi

Ingiza intramuscularly au intravenously polepole kwa 0.3 mg (suluhisho la 1 ml kwa sindano) kila masaa 6-8, ikiwa ni lazima, dozi moja inaweza kuongezeka. Ndani, chukua vidonge 1-2 chini ya ulimi kila masaa 6-8 au kama inahitajika.

Madhara

Kulala, kichefuchefu, kutapika, unyogovu wa kupumua.

Contraindications

Hypersensitivity kwa dawa. Imewekwa kwa tahadhari katika ukiukaji wa kazi ya kupumua, dhidi ya historia ya kuchukua inhibitors za MAO, pamoja na mawakala ambao hupunguza mfumo mkuu wa neva.

Fomu ya kutolewa

Vidonge vya sublingual ya 0.0002 g (0.2 mg) ya buprenorphine hidrokloride katika mfuko wa vipande 10, 20 au 100; suluhisho la sindano katika ampoules ya 1 na 2 ml (1 ml ina 0.00003 g / 0.3 mg / buprenorphine).

Masharti ya kuhifadhi

Orodhesha A (kulingana na sheria zilizowekwa kwa morphine na dawa zingine).

Dutu inayotumika:

buprenorphine

Waandishi

Viungo

• Maagizo rasmi ya dawa ya Buprenorphine.
• Dawa za kisasa: mwongozo kamili wa vitendo. Moscow, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Makini!
Maelezo ya dawa Buprenorphine"Katika ukurasa huu kuna toleo lililorahisishwa na lililoongezewa la maagizo rasmi ya matumizi. Kabla ya kununua au kutumia dawa hiyo, unapaswa kushauriana na daktari na kusoma maelezo yaliyoidhinishwa na mtengenezaji.
Habari kuhusu dawa hutolewa kwa madhumuni ya habari tu na haipaswi kutumiwa kama mwongozo wa matibabu ya kibinafsi. Ni daktari tu anayeweza kuamua juu ya uteuzi wa dawa, na pia kuamua kipimo na njia za matumizi yake.

Buprenorphine - opioid ya nusu-synthetic, ni dawa ya maumivu yenye nguvu.

Jina la Kemikali: 17-(Cyclopropylmethyl)-7,8-dihydro-7-[(1S)-2-hydroxy-3,3-dimethylbutyl-2]-6-methoxy-O-methyl-6,17-ethano-17-normorphine hidrokloridi
Fomula ya kemikali: С29H42CINO4

Visawe na majina ya misimu ya Buprenorphine:

Kiingereza: Anfin, Burrenal, Вuprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
Warusi: Anfin, Norfin, Bupremen, Buprenal, Buprex, Buprenex, Lepetan, Sangezik, Temgezik, Torgesik, Unifin

Buprenorphine ni analgesic ya narcotic thebaine (kasumba alkaloidi), na sawa katika muundo wa kemikali na morphine. Kulingana na mali zao za kifamasia buprenorphine sawa na vitu vingine vya dawa vya kikundi cha opiate.
Kwa kuonekana ni poda nyeupe ya fuwele, mumunyifu kidogo katika maji na mumunyifu kwa urahisi katika pombe ya ethyl.

Kitendo cha buprenorphine

Buprenorphine huanza kutenda chini ya dakika moja inaposimamiwa kwa njia ya mshipa na baada ya kama dakika 15 wakati inasimamiwa kwa njia ya misuli. Mkusanyiko wa juu wa dawa katika plasma hufikiwa baada ya dakika 5-20.
Kwa kadiri buprenorphine kuhusu nguvu mara 30 kuliko morphine katika athari yake ya kutuliza maumivu, basi 0.3 mg ya dawa hii ni sawa na 10 mg ya morphine.
Upeo wa juu athari ya analgesic ya buprenorphine ina kipimo cha 1.2-1.5 mg, lakini dozi kama hizo za dawa zinaweza kusababisha unyogovu wa kupumua.
Na muda wa hatua ya buprenorphine inazidi morphine mara mbili: inaposimamiwa kwa njia ya mishipa na intramuscularly, athari huchukua masaa 6-8.
Kwa ujumla, athari ya dawa ni sawa na ile ya dawa zingine za kikundi cha opioid, kama vile morphine na methadone, lakini kwa kutamkwa zaidi. dawa ya kutuliza maumivu (pain-relieving) athari, na kutamkwa kidogo furaha. Faida za madawa ya kulevya katika matumizi ya matibabu ili kupunguza maumivu ya muda mrefu ni sumu yake ya chini, kasi (hata katika kesi ya utawala wa mdomo (vidonge vidogo) na muda wa mfiduo. Kwa kuongeza, madawa ya kulevya husababisha utegemezi mdogo sana. Madhara ambayo yanaweza kutokea kama matokeo ya dozi moja ya kipimo cha juu cha dawa: unyogovu wa kituo cha kupumua, bradycardia, tachycardia, hypotension, kizunguzungu, maumivu ya kichwa, kuchanganyikiwa, kuona, kichefuchefu, kutapika, kinywa kavu, kuongezeka kwa unyeti. baridi, miosis (pupillary constriction).
Inapochukuliwa wakati huo huo na analgesics nyingine za narcotic, benzodiazepines, sedatives na pombe, inaweza kusababisha unyogovu wa CNS.
Kwa sababu ya uvumilivu kwa buprenorphine kivitendo haikua, na pia kutokana na sumu yake ya chini, madawa ya kulevya, pamoja na methadone, hutumiwa sana katika dawa za Magharibi kwa tiba ya matengenezo ya badala.

Madhara na utegemezi wa buprenorphine

Buprenorphine, tofauti na madawa ya kulevya kinyume cha sheria, ina sumu ya chini kwa ini, viungo vya ndani na mwili kwa ujumla. Hata kwa matumizi ya muda mrefu, uraibu wa dawa hutokea mara chache sana kuliko waanzilishi wengine wa opiati kama vile morphine au heroini. Hii ni kutokana na ukweli kwamba kwa suala la kiwango cha euphoria kinachotokea na madhara mengine ya narcotic buprenorphine kwa kiasi kikubwa duni kuliko morphine. Katika suala hili, Kamati ya Wataalamu wa Shirika la Afya Duniani (WHO) juu ya utegemezi wa madawa ya kulevya haikujumuisha buprenorphine katika "Mkataba Mmoja wa Madawa ya Narcotic", lakini kwa kuzingatia athari za kisaikolojia zinazosababishwa, ilijumuishwa katika "Mkataba." juu ya Wakala wa Psychotropic" mnamo 1971 (orodha ya III).
Unapoacha kuchukua dawa baada ya muda mrefu - kwa miezi kadhaa - matumizi yake, ugonjwa wa kujiondoa (kuacha) unaweza kutokea. Dalili hii inajidhihirisha katika hali ya wasiwasi, kuwashwa, kukosa usingizi, baridi kali, kutetemeka kwa misuli, maumivu ya tumbo, kichefuchefu na kutapika. Buprenorphine pia huvuka kizuizi cha plasenta kwa urahisi na inaweza kuchangia kuharibika
maendeleo kabla ya kujifungua, hivyo uteuzi wa buprenorphine haipendekezi kwa mama wajawazito na wanaonyonyesha.

Utambuzi na matibabu

Kuu dalili za sumu ya buprenorphine: kusinzia, usumbufu wa mdundo wa moyo, kuuma maumivu ya tumbo, kutapika, kutokwa na jasho, kutetemeka, kukamatwa kwa kupumua, kukosa fahamu. Katika kesi hiyo, unapaswa kuacha mara moja utawala wa madawa ya kulevya, uhakikishe uingizaji hewa wa kawaida na mzunguko wa damu, na pia kuanzisha antidote.
Dawa ya ufanisi zaidi ya sumu ya opiate ni Naloxone, ambayo inasimamiwa kwa njia ya mishipa kwa 0.4-1 mg kila baada ya dakika 2-3 hadi utulivu kamili (lakini usiozidi kipimo cha jumla cha 20-25 mg).
Kwa matibabu ya dalili za kujiondoa baada ya kujiondoa buprenorphine, analgesics nyingine, benzodiazepines na tiba ya dalili hutumiwa. Ili kuepuka uondoaji, ni bora kupunguza kipimo chake hatua kwa hatua, kwa 50% kila siku 2-3.
Moja ya madhara mabaya ya matumizi ya kuendelea buprenorphine ni kuvimbiwa kwa muda mrefu. Aidha, dalili hii ni vigumu kutibu. Njia ya nje ya hali hiyo ni ulaji wa kila siku wa laxatives.

Sheria

Nchini Urusi buprenorphine Orodha ya II "Dawa za narcotic na dutu za kisaikolojia, mzunguko ambao katika Shirikisho la Urusi ni mdogo na kwa heshima ambayo hatua za udhibiti zinaanzishwa kwa mujibu wa sheria ya Shirikisho la Urusi na mikataba ya kimataifa ya Shirikisho la Urusi"

Dawa hiyo ni analgesic inayotumika kutibu utegemezi wa opioid, kupunguza maumivu ya papo hapo, kama anesthetic katika oncology.

Dalili na kipimo:

Buprenorphine hydrochloride hutumiwa kutibu utegemezi wa opioid,

kwa kutuliza maumivu ya papo hapo, kama anesthetic katika oncology.

Dawa hiyo imeagizwa tu katika vituo maalum na kliniki kwa ajili ya matibabu ya wagonjwa chini ya usimamizi wa daktari. Dawa hiyo hutumiwa kwa lugha ndogo na huwekwa kwenye cavity ya mdomo hadi kibao kitakapofutwa kabisa. Vidonge vinapaswa kuchukuliwa wakati mgonjwa ana dalili za kujiondoa au angalau masaa 6 baada ya ulaji wa mwisho wa opioid.

Kwa matibabu ya utegemezi wa opioid, kipimo cha awali kilichopendekezwa ni 4-8 mg, ikiongezwa zaidi kulingana na hali ya mgonjwa hadi 2-4 mg kwa siku. Muda kati ya kuchukua dawa ni masaa 6-8. Kiwango cha juu cha kila siku ni 32 mg. Muda wa matibabu hutegemea hali ya mgonjwa.

Overdose:

Dalili Katika kesi ya overdose ya bahati mbaya, tiba ya kawaida ya dalili inapaswa kutumika, ikiwa ni pamoja na ufuatiliaji wa karibu wa kazi muhimu za mwili. Dalili kuu inayohitaji utunzaji mkubwa ni unyogovu wa kupumua, ambayo inaweza kusababisha kukamatwa kwa kupumua na kifo. Ikiwa kutapika kunatokea, hatua lazima zichukuliwe ili kuzuia matapishi yasiingie kwenye njia ya upumuaji.

Matibabu. Inahitajika kuchukua hatua za utunzaji mkubwa na kuanza tiba ya dalili kwa kushindwa kupumua. Njia za juu za hewa lazima ziwe huru kwa uingizaji hewa wa kulazimishwa au kudhibitiwa. Inashauriwa kusimamia mpinzani wa opioid (naloxone), ambayo hatua kwa hatua hupunguza athari za kupumua za buprenorphine. Ikiwa ni lazima, kuagiza oksijeni na analeptics ya kupumua. Wakati wa kufanya shughuli zilizo hapo juu, mgonjwa lazima awe katika kitengo cha huduma kubwa.

Madhara:

Mwanzo wa madhara hutegemea kizingiti cha uvumilivu. Katika waathirika wa madawa ya kulevya, takwimu hii ni kubwa zaidi kuliko wagonjwa ambao hawatumii madawa ya kulevya.

Inawezekana:

Matatizo ya akili: hallucinations.

Kutoka kwa mfumo wa neva: usingizi, maumivu ya kichwa, kukata tamaa, kizunguzungu.

Kutoka kwa mfumo wa mishipa: hypotension ya orthostatic.

Matatizo ya kupumua, thoracic na mediastinal: unyogovu wa kituo cha kupumua.

Kutoka kwa njia ya utumbo: kuvimbiwa, kichefuchefu, kutapika.

Shida za jumla: udhaifu, usingizi, jasho kupita kiasi.

Kutoka kwa mfumo wa kinga: athari za hypersensitivity (kwa mfano, upele, urticaria, kuwasha, bronchospasm), ugonjwa wa Quincke (edema ya angio-neurotic), mshtuko wa anaphylactic.

Kutoka kwa mfumo wa hepatobiliary: chini ya hali sahihi ya matumizi katika kesi za pekee - ongezeko la kiwango cha transaminases ya ini na jaundi, kwa kawaida na kozi nzuri ya kliniki.

Kwa wagonjwa walio na utegemezi mkubwa wa kimwili (somatic) wa madawa ya kulevya, utawala wa kwanza wa lugha ndogo wa buprenorphine hydrochloride unaweza kusababisha athari ya kitendawili na maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa sawa na naloxone.

Contraindications:

Hypersensitivity kwa buprenorphine au kwa sehemu nyingine yoyote ya dawa

Kushindwa kwa kupumua kwa papo hapo

Kushindwa kwa ini na figo kali

Ulevi wa pombe kali

ugonjwa wa uondoaji wa pombe

Kushindwa kwa moyo kwa papo hapo

Jeraha la kiwewe la ubongo

Kipindi cha ujauzito na lactation

Umri hadi miaka 12

Buprenorphine ni kinyume chake wakati wa ujauzito. Matumizi ya muda mrefu ya dawa na mama kwa zaidi ya miezi mitatu ya kwanza ya ujauzito, bila kujali kipimo, inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa, na kipimo cha juu cha buprenorphine, ikiwa inachukuliwa katika miezi ya mwisho ya ujauzito, kipindi kifupi, inaweza kusababisha unyogovu wa kupumua kwa mtoto mchanga. Kwa hivyo, mtoto mchanga anapaswa kufuatiliwa ili kuwatenga hatari ya unyogovu wa kupumua au maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa kwa afyuni.

Kwa kuwa buprenorphine na metabolites zake hupita ndani ya maziwa ya mama, huwezi kumnyonyesha mtoto wakati wote wa matumizi ya dawa.

Mwingiliano na dawa zingine na pombe:

Pombe. Pombe huongeza athari ya sedative ya buprenorphine. Kupungua kwa umakini (makini) huongeza hatari wakati wa kuendesha gari na kufanya kazi na mifumo. Vinywaji vya pombe na dawa zilizo na pombe zinapaswa kuepukwa.

dawa za kutuliza za benzodiazepine. Matumizi ya wakati huo huo na benzodiazepines inahusishwa na hatari ya kifo kutokana na kushindwa kupumua kwa kuhusishwa na kuharibika kwa utendaji wa mfumo mkuu wa neva.

Vinyozi vingine vya mfumo mkuu wa neva. Vile vingine vya opiate (analgesics, antitussives), baadhi ya dawamfadhaiko, antihistamines (vizuizi vya vipokezi vya H1), barbiturates, tranquilizers, clonidine, inapotumiwa wakati huo huo na buprenorphine, husababisha kuongezeka kwa unyogovu wa mfumo mkuu wa neva.

Vizuizi vya oxidase vya Monoamini (MAOs). Inawezekana kuongeza athari za opioids wakati unatumiwa wakati huo huo na buprenorphine.

Vizuizi vya CYP3A 4. Utafiti wa mwingiliano kati ya buprenorphine na ketoconazole (kizuizi chenye nguvu cha CYP3A 4) ulionyesha ongezeko la mkusanyiko wa juu na AUC ya buprenorphine (kwa 70% na 50%, kwa mtiririko huo), kwa kiasi kidogo - norbuprenorphine. Kwa hivyo, wagonjwa wanaochukua buprenorphine wanapaswa kufuatiliwa kwa karibu ikiwa wanachukua vizuizi vya CYP3A4 wakati huo huo, kama vile inhibitors za protease (ritonavir, nelfinavir, indinavir), antifungal za azole (ketoconazole, itraconazole). Katika hali kama hizi, inaweza kuwa sawa kupunguza kipimo cha buprenorphine.

Vishawishi vya CYP3A 4. Mwingiliano kati ya buprenorphine na vishawishi vya CYP3A 4 haujasomwa, kwa hiyo ufuatiliaji wa makini wa wagonjwa wanaopokea inducers za CYP3A 4 zinazofanana (phenobarbital, carbamazepine, phenytoin au rifampicin) inashauriwa.

Hadi sasa, hakuna mwingiliano mkubwa wa buprenorphine na cocaine bado umetambuliwa.

Muundo na sifa:

Kompyuta kibao 1 ina:

Buprenorphine hidrokloridi katika suala la buprenorphine 2 au 4 mg.

Wasaidizi: celactose 80, mannitol (E 421), wanga wa mahindi, crospovidone, asidi ya citric, aspartame (E 951), stearate ya magnesiamu.

Athari ya kifamasia:

Kulingana na utaratibu wa hatua, buprenorphine hydrochloride ni ya kundi la agonists / wapinzani wa vipokezi vya opiate kwenye ubongo (mu- na kappa receptors). Buprenorphine hufunga kwa vipokezi vya mu, ambayo baada ya muda fulani hupunguza tamaa ya mgonjwa ya ugonjwa wa madawa ya kulevya.

Kwa sababu ya shughuli maalum ya buprenorphine kama agonist ya opiate receptor, dawa hutoa usalama mkubwa katika maendeleo ya kushindwa kupumua na moyo ikilinganishwa na morphine.

Kipindi cha kusubiri hadi kuanza kwa hatua ya buprenorphine hydrochloride kufuatia utawala wa lugha ndogo ni takriban dakika 30.

Muda wa hatua ya analgesic ni ndefu kuliko ile ya morphine.

Fomu ya kutolewa:

Vidonge 2 mg - Nambari 25 kwenye malengelenge, malengelenge 4, 10 au 50 kwenye sanduku

Vidonge 4 mg - Nambari 10 kwenye malengelenge, malengelenge 1, 5 au 10 kwenye sanduku

Masharti ya kuhifadhi:

Hifadhi kwenye kifurushi cha asili kwa joto lisizidi 25 ° C, mbali na watoto.

Habari za jumla

Fomu ya mauzo:

Juu ya maagizo

Katika-o ya sasa:

Buprenorphine

Maelezo ya dawa "Buprenorphine hydrochloride" kwenye ukurasa huu ni toleo rahisi na la ziada la maagizo rasmi ya matumizi. Kabla ya kununua na kutumia madawa ya kulevya, unapaswa kushauriana na daktari na kusoma maelezo yaliyoidhinishwa na mtengenezaji.