Imejumuishwa katika dawa

ATH:

N.02.B.E Anilides

Pharmacodynamics:

Shughuli ya opioid ya codeine inatokana na kubadilika kuwa. Mgonjwa dhaifu wa vipokezi vya opioid λ- na ϕ-receptors (uanzishaji wa vipokezi vya λ ni nguvu mara 3 kuliko ϕ): kizuizi cha maambukizi ya ndani ya mishipa ya msukumo wa maumivu katika njia za kando za mfumo mkuu wa neva, kupungua kwa tathmini ya kihisia ya maumivu na majibu yake.

Kafeini huzuia phosphodiesterase ya cAMP, na kuongeza mkusanyiko wa kambi katika tishu za ubongo, moyo na viungo vingine.

Kwa kuchochea vituo vya ujasiri wa vagus, husababisha bradycardia (hatua ya kati), hupunguza misuli ya laini ya viungo vingine, ikiwa ni pamoja na bronchi, huongeza kidogo diuresis kutokana na kuzuiwa kwa reabsorption ya electrolyte katika tubules ya figo.

Athari ya analeptic ni kutokana na msisimko wa moja kwa moja wa kituo cha kupumua na vasomotor.

Paracetamol ni analgesic isiyo ya narcotic, derivative ya para-aminophenol, metabolite hai ya phenacetin. Inayo athari ya analgesic na antipyretic. Hakuna shughuli za kupinga uchochezi. Athari ya analgesic inahusishwa na kizuizi cha cyclooxygenase katika mfumo mkuu wa neva. Inawezekana kwamba inathiri mifumo ya serotonergic na cannabinoid ya ubongo.

Pharmacokinetics:

Vipengele vya madawa ya kulevya vinaingizwa vizuri katika njia ya utumbo.

Paracetamol huvuka kizuizi cha damu-ubongo. Metabolized katika ini. Imetolewa na figo kwa namna ya metabolites, hasa conjugates, 3% tu bila kubadilika.

Caffeine inafyonzwa vizuri ndani ya matumbo. Imetolewa hasa na figo kwa namna ya metabolites, karibu 10% - bila kubadilika.

Codeine hufunga kidogo kwa protini za plasma. Inapitia biotransformation katika ini (10% huenda kwenye demethylation). Imetolewa na figo (5-15% - bila kubadilika).

Viashiria:

Dalili za maumivu ya kiwango cha chini na cha kati (maumivu ya kichwa na jino, neuralgia, myalgia, arthralgia, algomenorrhea), homa na homa na magonjwa mengine ya kuambukiza na ya uchochezi;maambukizo ya virusi ya kupumua kwa papo hapo.

XVIII.R50-R69.R52.9 Maumivu, yasiyojulikana

XVIII.R50-R69.R52.2 Maumivu mengine ya mara kwa mara

XVIII.R50-R69.R52.0 Maumivu makali

XVIII.R50-R69.R52 Maumivu hayajaainishwa mahali pengine

XVIII.R50-R69.R51 Maumivu ya kichwa

XVIII.R00-R09.R07.0 Maumivu ya koo

XVIII.R00-R09.R07 Maumivu ya koo na kifua

XIII.M70-M79.M79.6 Maumivu katika kiungo

XIII.M20-M25.M25.5 Maumivu ya viungo

VII.H55-H59.H57.1 Maumivu ya macho

VI.G50-G59.G50.1 Maumivu ya uso yasiyo ya kawaida

VI.G40-G47.G44.2 Maumivu ya kichwa ya aina ya mvutano

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia na neuritis, isiyojulikana

VI.G50-G59.G50.0 neuralgia ya trigeminal

XVIII.R50-R69.R50 Homa ya asili isiyojulikana

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhea, isiyojulikana

Contraindications:

Hypersensitivity, upungufu wa glucose-6-phosphate dehydrogenase, kuharibika kwa ini au figo, magonjwa ya damu, pumu ya bronchial, hali inayoambatana na unyogovu wa kupumua, glakoma, kuongezeka kwa shinikizo la ndani, jeraha la kiwewe la ubongo, shinikizo la damu, atherosclerosis, trimester ya kwanza ya ujauzito, kunyonyesha. , umri wa watoto (hadi miaka 12).

Kwa uangalifu:

Kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum (hatua ya msamaha), uzee, ujauzito - Trimesters ya II na III.

Mimba na kunyonyesha:

Contraindicated wakati wa ujauzito. Wakati wa kunyonyesha, matumizi yanaruhusiwa baada ya kushauriana na daktari.

Kipimo na utawala:

Ndani, baada ya kula, watu wazima - kibao 1 mara 3-4 kwa siku; kiwango cha juu cha dozi moja - vidonge 2, kila siku - vidonge 8. Kozi ya matibabu - si zaidi ya siku 5.

Watoto na vijana wenye umri wa miaka 12-18 - katika dozi moja ya kibao 1/2-1, kiwango cha juu cha kila siku ni vidonge 4. Kozi - si zaidi ya siku 3.

Muda kati ya kipimo unapaswa kuwa angalau masaa 4.

Madhara:

Kutoka kwa mfumo wa neva na viungo vya hisia: usumbufu, usumbufu wa kulala.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa na damu (hematopoiesis, hemostasis): tachycardia, arrhythmia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Kutoka kwa njia ya utumbo: kichefuchefu, kuvimbiwa.

Athari za mzio: urticaria, upele wa ngozi, kuwasha.

Nyingine: kazi ya ini iliyoharibika au figo (kwa matumizi ya muda mrefu).

Overdose:

Dalili: kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, jasho, arrhythmia, kushindwa kupumua, kushindwa kwa ini, coma, pallor ya ngozi.

Matibabu: uoshaji wa tumbo, utawala wa mkaa ulioamilishwa, tiba ya dalili.

Mwingiliano:

Inapochukuliwa wakati huo huo na barbiturates, antidepressants tricyclic, rifampicin, ethanol, hatari ya hepatotoxicity huongezeka (mchanganyiko huu unapaswa kuepukwa).

Matumizi ya muda mrefu ya barbiturates hupunguza ufanisi wa paracetamol.

Kwa matumizi ya pamoja ya caffeine na barbiturates, primidone, anticonvulsants (derivatives ya hydantoin, hasa), inawezekana kuongeza kimetaboliki na kuongeza kibali cha caffeine; wakati wa kuchukua kafeini na cimetidine, uzazi wa mpango mdomo, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin - kupungua kwa kimetaboliki ya kafeini kwenye ini (kupunguza utaftaji wake na kuongeza viwango vya damu).

Matumizi ya wakati huo huo ya vinywaji vyenye kafeini na vichochezi vingine vya mfumo mkuu wa neva vinaweza kusababisha msisimko mwingi wa mfumo mkuu wa neva.

Maagizo maalum:

Inawezekana kupunguza msongamano wa umakini na kasi ya athari za psychomotor, kwa hivyo, wakati wa matibabu, utunzaji unapaswa kuchukuliwa wakati wa kuendesha gari na kujihusisha na shughuli zingine zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Kwa matumizi ya muda mrefu, yasiyodhibitiwa, maendeleo ya kulevya (kudhoofisha athari ya analgesic) na utegemezi wa madawa ya kulevya inawezekana.

Maagizo

Mchanganyiko wa analgesic-antipyretic

Viungo vinavyofanya kazi

- maumivu ya meno.

Ugonjwa wa homa (kama tiba ya dalili).

Contraindications

- kushindwa kwa ini;

- kushindwa kwa figo;

- kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum (katika awamu ya papo hapo);

- upungufu wa glucose-6-phosphate dehydrogenase;

- anemia;

- leukopenia;

- hali zinazofuatana na unyogovu wa kupumua;

- shinikizo la damu ya ndani;

- shinikizo la damu ya arterial;

- ulevi;

- kuongezeka kwa msisimko;

- kukosa usingizi;

- mimba;

- kipindi cha lactation (kunyonyesha);

- umri wa watoto hadi miaka 12;

- hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya;

- hypersensitivity kwa derivatives nyingine za pyrazolone (metamisole sodiamu, phenylbutazone).

KUTOKA tahadhari Dawa hiyo inapaswa kutumika kwa wagonjwa wazee, na glaucoma, pumu ya bronchial.

Kipimo

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, kama sheria, kibao 1. Mara 1-3 / siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni vidonge 4.

Dawa hiyo haipaswi kuchukuliwa kwa zaidi ya siku 5 ikiwa imewekwa kama anesthetic na kwa zaidi ya siku 3 kama antipyretic. Vipimo vingine na regimen imedhamiriwa na daktari mmoja mmoja.

Madhara

Athari za mzio: upele, angioedema, kuwasha, urticaria.

Kutoka kwa mfumo mkuu wa neva: kizunguzungu, kuwashwa (hasa kwa watoto), kupungua kwa kasi ya athari za psychomotor, usingizi.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: palpitations, kuongezeka kwa shinikizo la damu.

Nyingine: kichefuchefu, agranulocytosis.

Kuhusu madhara yote ya madawa ya kulevya, ikiwa ni pamoja na. haijaorodheshwa kwenye kipeperushi hiki, unapaswa kumjulisha daktari wako.

Overdose

Dalili: kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, jasho, pallor ya ngozi, tachycardia, fadhaa.

Matibabu: mwathirika anapaswa kuosha tumbo na kuagiza adsorbents ().

Ikiwa unashuku sumu, unapaswa kutafuta msaada wa matibabu mara moja.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Mchanganyiko wa dawa na barbiturates, dawa za antiepileptic, zidovudine, rifampicin na vinywaji vyenye pombe vinapaswa kuepukwa (hatari ya hepatotoxicity huongezeka).

Paracetamol huongeza muda wa kuondoa chloramphenicol kwa mara 5.

Kafeini huharakisha ufyonzwaji wa ergotamine.

Codeine huongeza athari za dawa za kulala na sedative.

Metoclopramide huharakisha ngozi ya paracetamol.

Inapochukuliwa mara kwa mara, paracetamol inaweza kuongeza athari za anticoagulants (derivatives dicoumarin).

maelekezo maalum

Kwa matumizi ya muda mrefu (zaidi ya siku 5) ya madawa ya kulevya Plus, ni muhimu kudhibiti muundo wa damu ya pembeni na hali ya kazi ya ini.

Kwa wagonjwa wanaougua pumu ya bronchial ya atopiki, homa ya nyasi, kuna hatari kubwa ya kupata athari za hypersensitivity.

Wakati wa matibabu, mgonjwa anapaswa kukataa kunywa pombe (hatari iliyoongezeka ya kutokwa na damu ya utumbo).

Matumizi ya kupita kiasi ya bidhaa zenye kafeini (kahawa, chai) wakati wa matibabu inaweza kusababisha dalili za overdose.

Wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, inaweza kuwa vigumu kutambua ugonjwa wa maumivu ya tumbo, ikiwa ni pamoja na. na tata ya dalili "tumbo la papo hapo".

Wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, inawezekana kubadilisha matokeo ya vipimo vya udhibiti wa doping ya wanariadha.

Caffetin: maagizo ya matumizi na hakiki

Jina la Kilatini: Kafeini

Msimbo wa ATX: N02BE71

Dutu inayotumika: paracetamol + caffeine + propyphenazone + codeine (paracetamol + caffeine + propyphenazone + codeine)

Mzalishaji: Alkaloid AD (Jamhuri ya Makedonia)

Maelezo na sasisho la picha: 14.08.2019

Caffetin ni analgesic-antipyretic yenye muundo wa pamoja.

Fomu ya kutolewa na muundo

Fomu ya kipimo - vidonge: sura ya gorofa ya pande zote, na chamfer, ina rangi nyeupe na kuchora kila upande, kwa upande mmoja kuna ishara ya kampuni "Alkaloid", kwa upande mwingine - uandishi "Caffetin" (vipande 10 katika vipande, kwenye sanduku la kadibodi strip 1).

• Codeine phosphate sesquihydrate - 10 mg;
• Paracetamol - 250 mg;
• Caffeine - 50 mg;
• Propyphenazone - 210 mg.

Vipengele vya msaidizi katika muundo wa Caffetin: lauryl sulfate ya sodiamu, stearate ya magnesiamu, glycolate ya wanga ya sodiamu, povidone, dioksidi ya silicon ya colloidal isiyo na maji, fosfati ya dihydrogen ya kalsiamu, selulosi ya microcrystalline, glyceryl behenate, croscarmellose sodiamu.

Mali ya pharmacological

Pharmacodynamics

Caffetin ni dawa ya pamoja, hatua ambayo ni kutokana na vipengele vyake.

Paracetamol ina athari ya antipyretic na analgesic.

Caffeine huchochea vituo vya psychomotor ya ubongo, ina athari ya analeptic, inapunguza usingizi, inapunguza uchovu, huongeza athari za analgesics, huongeza utendaji (wa kimwili na kiakili), huongeza shinikizo la damu na kiwango cha moyo. Ulaji wa kafeini huchangia ufyonzwaji kamili zaidi wa viambajengo vingine hai vya Kafeini.

Propyphenazone ina sifa ya hatua ya analgesic na antipyretic. Codeine ina athari kuu ya antitussive (inakandamiza msisimko wa kituo cha kikohozi). Athari ya analgesic ya dutu hii ni matokeo ya msisimko wa vipokezi vya opiate katika sehemu tofauti za mfumo mkuu wa neva na tishu za pembeni, ambayo husababisha kusisimua kwa mfumo wa antinociceptive na mabadiliko katika mtazamo wa kihisia wa maumivu.

Athari ya analgesic ya dawa inaonekana ndani ya saa 0.5-1 na hudumu kutoka masaa 4 hadi 8.

Pharmacokinetics

Paracetamol

Unyonyaji wa paracetamol ni wa juu. Inapochukuliwa kwa mdomo, mkusanyiko wa juu wa plasma huzingatiwa baada ya masaa 0.5-2. Takriban 15% ya paracetamol hufunga kwa protini za plasma. Dutu hii ina uwezo wa kupenya kizuizi cha ubongo-damu. Paracetamol ina sifa ya kimetaboliki kwenye ini kwa kuunganishwa na sulfates, glucuronides au oxidation na enzymes za microsomal. Katika kesi ya mwisho, mchakato unaendelea na malezi ya metabolites za sumu za kati na kuunganishwa kwao na glutathione. Upungufu wa glutathioni unaweza kusababisha uharibifu na nekrosisi ya hepatocytes kupitia kufichuliwa na metabolites za sumu za kati. Nusu ya maisha ni kutoka saa 1 hadi 4. Paracetamol hutolewa na figo kwa namna ya metabolites, hasa conjugates.

Kafeini

Kunyonya wakati unachukuliwa kwa mdomo ni nzuri. Kafeini hufyonzwa ndani ya matumbo yote. Baada ya utawala wa mdomo, mkusanyiko wa juu wa plasma huzingatiwa baada ya dakika 50-75. Dutu hii inasambazwa kwa kasi katika tishu na viungo, hupenya kwa urahisi vikwazo vya placenta na damu-ubongo. Takriban 25-36% hufunga kwa protini za damu (albumins). Imechangiwa sana kwenye ini (zaidi ya 90%). Nusu ya maisha ni masaa 3.9-5.3. Utoaji wa kafeini na metabolites hufanywa na figo.

Propyphenazone

Haraka kufyonzwa katika njia ya utumbo. Inapochukuliwa kwa mdomo, mkusanyiko wa juu wa plasma huzingatiwa baada ya masaa 0.5-0.6. Hubadilishwa kwenye ini, hutolewa kama metabolites kwenye bile na mkojo. Nusu ya maisha ni kutoka masaa 2.1 hadi 2.4.

Codeine

Inapochukuliwa kwa mdomo, inafyonzwa haraka. Mkusanyiko wa juu wa plasma hutokea baada ya masaa 2-4. Takriban 30% hufunga kwa protini za plasma. Imechangiwa kwenye ini ili kuunda metabolites hai. Codeine hutolewa kwenye bile na mkojo. Nusu ya maisha ni kutoka masaa 2.5 hadi 4.

Dalili za matumizi

Kulingana na maagizo, Caffetin imeonyeshwa kwa kutuliza maumivu ya wastani ya etiolojia kadhaa:

• Algodysmenorrhea;
• Maumivu ya meno;
• Neuralgia;
• Arthralgia;
• myalgia;
• Migraine;
• Maumivu ya kichwa;
• majimbo ya baada ya kiwewe.

Contraindications

• Angina pectoris kutokana na atherosclerosis ya mishipa ya moyo;
• matatizo ya hematopoietic;
• Leukopenia;
• Kushindwa kwa ini;
• Upungufu wa glucose-6-phosphate dehydrogenase;
• kushindwa kwa figo;
• Kuongezeka kwa msisimko;
• Kukosa usingizi;
• Umri hadi miaka 7;
• Kipindi cha ujauzito na kunyonyesha;
• Hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya.

Maagizo ya matumizi ya Caffetin: njia na kipimo

Kipimo cha madawa ya kulevya na muda wa matibabu huwekwa na daktari kulingana na dalili za kliniki.

• Watu wazima - kibao 1 mara 3-4 kwa siku, na maumivu makali, utawala wa wakati huo huo wa vidonge 2 unaruhusiwa, kipimo cha kila siku - si zaidi ya vidonge 6;
• Watoto zaidi ya umri wa miaka 7 - vidonge 1/4-1/2 mara 1-4 kwa siku.

Muda wa matibabu ni hadi siku 5.

Madhara

Matumizi ya Caffetin inaweza kusababisha athari mbaya:

• Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, kuongezeka kwa shughuli za enzymes ya ini, gastralgia;
• Kutoka upande wa mfumo wa neva: kupungua kwa kasi ya athari za psychomotor, kuongezeka kwa msisimko (haswa kwa watoto);
• Kutoka kwa mfumo wa hemopoietic: agranulocytosis, leukopenia;
• Athari ya mzio: kuwasha, upele wa ngozi, angioedema, urticaria.

Overdose

Katika kesi ya overdose, dalili maalum tabia ya kila sehemu ya kazi ya madawa ya kulevya inaweza kutokea.

Paracetamol

Wakati wa saa 24 za kwanza baada ya kumeza, kichefuchefu, kutapika, weupe wa ngozi, maumivu ya tumbo, anorexia, kuharibika kwa kimetaboliki ya sukari na asidi ya metabolic inaweza kutokea. Masaa 12-48 baada ya overdose, dalili za kazi ya ini iliyoharibika inaweza kuonekana. Kwa watu wazima, athari ya hepatotoxic inaonyeshwa katika kesi ya kuchukua 10,000 mg ya paracetamol au zaidi.

Kafeini

Wakati wa kuchukua kipimo cha kila siku cha kafeini inayozidi 300 mg (pamoja na msingi wa matumizi ya vikombe zaidi ya 4 vya kahawa ya asili na kiasi cha 150 ml), wasiwasi, maumivu ya kichwa, kutetemeka, machafuko, extrasystole inaweza kuonekana.

Codeine

Dalili za overdose ya muda mrefu na ya papo hapo: kuchanganyikiwa, jasho baridi la clammy, udhaifu mkubwa, kizunguzungu, wasiwasi, woga, uchovu, usingizi, hypothermia, kupumua polepole, kupunguza shinikizo la damu, bradycardia, degedege, miosis.

Matibabu

Wafadhili wa vikundi vya SH na methionine (mtangulizi katika muundo wa glutathione) wanapendekezwa kusimamiwa ndani ya masaa 8-9 baada ya overdose, acetylcysteine ​​​​- ndani ya masaa 8.

Ikiwa unashuku sumu, unapaswa kushauriana na daktari mara moja.

maelekezo maalum

Wakati wa matibabu, huwezi kunywa pombe, kwani inaweza kusababisha kutokwa na damu kwa njia ya utumbo.

Wakati wa matibabu, unywaji mwingi wa vinywaji vyenye kafeini (chai, kahawa) unaweza kusababisha kichefuchefu, tachycardia, tinnitus na dalili zingine za overdose ya dawa.

Hatua ya madawa ya kulevya inaweza kupotosha matokeo ya udhibiti wa doping kwa wanariadha, kusababisha ugumu katika kuamua uchunguzi kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa maumivu ya tumbo ya papo hapo.

Wagonjwa walio na homa ya nyasi na pumu ya bronchial wako katika hatari zaidi ya kupata mmenyuko wa hypersensitivity.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Ni marufuku kutumia vidonge vya Caffetin wakati wa ujauzito na lactation.

Maombi katika utoto

Ni marufuku kutumia Caffetin kwa matibabu ya wagonjwa chini ya miaka 18.

Kwa kazi ya figo iliyoharibika

Ni marufuku kutumia Caffetin katika matibabu ya wagonjwa wenye kutosha kwa figo.

Kwa kazi ya ini iliyoharibika

Ni marufuku kutumia Caffetin katika matibabu ya wagonjwa wenye kushindwa kwa ini.

Tumia kwa wazee

Katika matibabu ya wagonjwa wazee, Caffetin inapaswa kutumika kwa tahadhari.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Wakati Caffetin inapoingiliana na ethanol, dawa za antiepileptic, zidovudine, barbiturates na rifampicin, uwezekano wa hepatotoxicity huongezeka, kwa hiyo haipendekezi kutumia madawa ya kulevya katika mchanganyiko huu.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya dawa zingine, muundo wa pamoja wa Kafeini unapaswa kuzingatiwa.

Caffeine, moja ya vipengele vya kazi vya vidonge, huharakisha ngozi ya ergotamine, codeine huongeza athari za analgesics, hypnotics na sedatives.

Paracetamol - inawezekana kupunguza kasi ya excretion ya chloramphenicol kwa mara 5, kuongeza shughuli za anticoagulants zisizo za moja kwa moja (derivatives dicoumarin) katika kesi ya utawala wa mara kwa mara wa madawa ya kulevya.

Unyonyaji wa paracetamol huharakishwa unapojumuishwa na metoclopramide.

Analogi

Analogues za Kaffetin ni: Kaffetin SK, Kaffetin Mwanga, Kaffetin Cold, Kofan Instant, Saridon, Algofetin, Flucomp Extratab, Novalgin, Safiston.

Sheria na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi mahali pa giza, kavu kwa joto la 15 hadi 25 ° C. Weka mbali na watoto.

Maisha ya rafu - miaka 3.

Jina la Biashara: Pentalgin Plus (Pentalgin Plus)

Jina la kimataifa: Codeine+Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone+Phenobarbital& (Codeine+Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone+Phenobarbital)

Kikundi cha dawa: dawa ya kutuliza maumivu (analgesic ya opioid + NSAIDs + psychostimulant + barbiturate)

Kikundi cha dawa kulingana na ATC: N02BE71. Paracetamol, pamoja na dawa za kisaikolojia

Athari ya kifamasia: kutuliza maumivu, vasodilator, antipyretic, baridi na mafua ya kupunguza dalili, antitussive, antimigraine, sedative, psychostimulant.

Muundo:

Kila kompyuta kibao ina:

Dutu zinazofanya kazi: propyphenazone - 250 mg, paracetamol - 300 mg, caffeine - 50 mg, codeine phosphate - 8 mg, phenobarbital - 10 mg.

Wasaidizi: aerosil, primogel (wanga ya sodiamu carboxymethyl), wanga ya viazi, K25 plasdon (povidone), selulosi ya microcrystalline, sulfate ya sodiamu ya dodecyl (sodium lauryl sulfate), asidi ya stearic, talc.

Maelezo:

Vidonge vya Biconvex vya nyeupe au nyeupe na rangi ya tint ya cream kwa namna ya capsule yenye nyuso za gorofa, zilizopigwa upande mmoja na maandishi PENTALGIN. mwingine. Marbling inaruhusiwa.

Pharmacodynamics:

Dawa ya pamoja, hatua ambayo imedhamiriwa na vipengele vinavyounda muundo wake.

Paracetamol na propyphenazone zina athari ya antipyretic, analgesic.

Caffeine ina athari ya jumla ya tonic (hupunguza usingizi na uchovu, huongeza utendaji wa akili na kimwili, huongeza kiwango cha moyo, huongeza shinikizo la damu na hypotension).

Codeine ina athari ya analgesic na inaboresha uvumilivu wa maumivu.

Phenobarbital - sedative na antispasmodic action.

Dalili za matumizi:

Dalili za maumivu zinazojulikana kwa asili tofauti, pamoja na maumivu kwenye viungo na misuli, algomenorrhea, neuralgia, maumivu ya baada ya kiwewe, pamoja na maumivu ya kichwa na jino. Pentalgin inaweza kutumika kama tiba ya dalili ya ugonjwa wa homa.

Contraindications:

hypersensitivity kwa paracetamol, propyphenazone au derivatives nyingine ya pyrazolone (metamizole sodiamu, phenylbutazone), pamoja na vipengele vingine vya madawa ya kulevya; kushindwa kwa ini na / au figo; kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum (katika hatua ya papo hapo); upungufu wa glucose-6-phosphate dehydrogenase; upungufu wa damu, leukopenia; hali zinazofuatana na unyogovu wa kupumua; shinikizo la damu ya ndani; shinikizo la damu ya arterial; ulevi; kuongezeka kwa msisimko, kukosa usingizi; ujauzito na kunyonyesha; umri wa watoto (hadi miaka 12).

Kwa uangalifu:

Kwa tahadhari - uzee, glaucoma, pumu ya bronchial.

Regimen ya kipimo:

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, kwa kawaida kibao 1 mara 1-3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni vidonge 4.

Dawa hiyo haipaswi kuchukuliwa kwa zaidi ya siku 5 ikiwa imewekwa kama anesthetic na kwa zaidi ya siku 3 kama antipyretic. Vipimo vingine na regimen imedhamiriwa na daktari.

Madhara:

Athari za mzio (upele, angioedema, kuwasha, urticaria), kizunguzungu, palpitations, kuongezeka kwa shinikizo la damu, kichefuchefu, agranulocytosis, kuwashwa (haswa kwa watoto), kupungua kwa kasi ya athari ya psychomotor, kusinzia.

Madhara yote ya dawa, pamoja na yale ambayo hayajaorodheshwa kwenye kipeperushi hiki, yanapaswa kuripotiwa kwa daktari wako.

Overdose:

Ishara za sumu kali: kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, jasho, ngozi ya rangi, tachycardia, fadhaa.

Ikiwa unashuku sumu, unapaswa kutafuta msaada wa matibabu mara moja.

Matibabu: mwathirika anapaswa kuosha tumbo na kuagiza adsorbents (mkaa ulioamilishwa).

Mwingiliano:

Mchanganyiko wa dawa na barbiturates, dawa za antiepileptic, zidovudine, rifampicin na vinywaji vyenye pombe vinapaswa kuepukwa (hatari ya hepatotoxicity huongezeka).

Paracetamol huongeza muda wa kuondoa chloramphenicol kwa mara 5.

Kafeini huharakisha ufyonzwaji wa ergotamine.

Codeine huongeza athari za dawa za kulala, analgesics na sedative.

Metoclopramide huharakisha ngozi ya paracetamol.

Inapochukuliwa mara kwa mara, paracetamol inaweza kuongeza athari za anticoagulants (derivatives dicoumarin).

Maagizo maalum:

Kwa matumizi ya muda mrefu (zaidi ya siku 5) ya dawa, ni muhimu kudhibiti muundo wa damu ya pembeni na hali ya kazi ya ini.

Wakati wa matibabu, unapaswa kuacha kunywa vinywaji vyenye pombe (hatari iliyoongezeka ya kutokwa na damu ya utumbo). Matumizi ya kupita kiasi ya bidhaa zenye kafeini (kahawa, chai) wakati wa matibabu inaweza kusababisha dalili za overdose.

Kuchukua madawa ya kulevya inaweza kuwa vigumu kuanzisha uchunguzi katika ugonjwa wa maumivu ya tumbo, ikiwa ni pamoja na kwa tumbo "papo hapo". Kuchukua dawa kunaweza kubadilisha matokeo ya vipimo vya udhibiti wa doping wa wanariadha.

Kwa wagonjwa wanaougua pumu ya bronchial ya atopiki, homa ya nyasi, kuna hatari kubwa ya kupata athari za hypersensitivity.

Inahitajika kujiepusha na shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji umakini zaidi, kwa sababu. kuchukua dawa hupunguza kasi ya majibu na husababisha usingizi.

Bora kabla ya tarehe:

miaka 2. Usitumie baada ya tarehe iliyoonyeshwa kwenye kifurushi.

Masharti ya kuhifadhi:

Hifadhi kwa joto lisizidi digrii 25 C. Weka mbali na watoto.

Jina la Utaratibu (IUPAC):(5α, 6α) -7,8-didehydro-4,5-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol

Australia: A

Marekani: C, hatari haijatengwa

Hatari ya ulevi: mrefu

Maombi: mdomo, rectal, subcutaneous, intramuscular

Hali ya kisheria:

Australia S3/S4/S8

Kanada: Ratiba I

Denmark: Anlage III, maagizo pekee

Uingereza: POM, kwa miadi tu

Marekani: Ratiba II

Upatikanaji wa viumbe hai~ 90% kwa mdomo

Kimetaboliki: ini, kupitia CYP2D6 (cytochrome P450 2D6).

Metabolite hai: mofini

Hatua ya kuanza: kutoka dakika 15 hadi 30

Nusu ya maisha ya kibaolojia: 2.5-3 h

Muda wa hatua: Saa 4 hadi 6

Mfumo: C 18 H 21 NO 3

Masi ya Molar: 299.364 g/mol

Codeine, pia inajulikana kama 3-methylmorphine, ni opiati inayotumika kutibu maumivu, kikohozi, na kuhara. Kwa ujumla hutumiwa kutibu maumivu ya wastani hadi ya wastani. Inatumika zaidi pamoja na (acetaminophen) au. Ushahidi hauunga mkono matumizi yake kwa ukandamizaji wa kikohozi kwa watoto. Katika Ulaya, codeine haipendekezi kama dawa ya kikohozi kwa watoto chini ya umri wa miaka kumi na miwili. Codeine inachukuliwa kwa mdomo. Kawaida huanza kutenda baada ya nusu saa na athari ya juu baada ya masaa mawili. Madhara hudumu kwa muda wa saa nne hadi sita. Madhara ya kawaida ni pamoja na kutapika, kuvimbiwa, kuwasha, na kizunguzungu. Madhara makubwa yanaweza kujumuisha ugumu wa kupumua na uraibu. Bado haijulikani ikiwa matumizi yake wakati wa ujauzito ni salama. Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuchukua dawa wakati wa kunyonyesha, kwani hii inaweza kusababisha sumu ya opiate kwa mtoto. Codeine hufanya kazi baada ya kuchakatwa na ini. Jinsi hii hutokea haraka inategemea genetics ya mtu binafsi. Codeine iligunduliwa mnamo 1832 na Pierre Jean Robiquet. Mnamo 2013, takriban kilo 361,000 za codeine zilitolewa, wakati kilo 249,000 zilitumika. Codeine ndio opiati inayotumika sana. Codeine iko kwenye Orodha ya Muundo ya WHO ya Dawa Muhimu, dawa muhimu zaidi zinazohitajika katika mfumo wa kimsingi wa afya. Gharama ya jumla ya codeine ni kati ya $0.04 na $0.29 kwa kila dozi, kufikia 2014. Nchini Marekani, dozi ya codeine inagharimu takriban dola moja. Codeine hutokea kiasili na hufanya takriban 2% ya kasumba.

Maombi ya Matibabu

Codeine hutumiwa kutibu maumivu ya wastani hadi ya wastani na kupunguza kikohozi. Codeine pia hutumika kutibu ugonjwa wa kuhara na kuharisha-uharibifu mkubwa zaidi wa ugonjwa wa utumbo, ingawa loperamide (ambayo inapatikana dukani kutibu kuhara kidogo), diphenoxylate, kafuri ya opium, au hata afyuni hutumiwa zaidi kutibu kuhara kwa papo hapo. Kuna ushahidi dhaifu kwa manufaa ya codeine kwa maumivu ya saratani, lakini dawa hiyo inajulikana kuhusishwa na madhara.

Fomu za kipimo

Codeine inauzwa kama kiungo kimoja cha dawa na pamoja na paracetamol (kama codamol: kwa mfano Paracod, Panadeine na Tylenol chapa zilizo na codeine, ikijumuisha Tylenol 3 na 1,2,4); na aspirini (kama co-codaprine); au kwa ibuprofen (Nurofen Plus). Mchanganyiko huu hutoa ahueni kubwa zaidi kuliko dawa pekee (athari ya synergistic). Codeine pia hupatikana kwa kawaida katika michanganyiko iliyo na codeine na dawa zingine za kutuliza maumivu au kupumzika kwa misuli, pamoja na codeine + phenacetin (Emprazil yenye codeine #1, 2, 3, 4, na 5), ​​naproxen, indomethacin, diclofenac, na wengine, na pia katika michanganyiko changamano zaidi, ikijumuisha kama vile aspirini + paracetamol + codeine ± kafeini ± antihistamines na vitu vingine. Bidhaa za codeine pekee zinapatikana kwenye maduka ya dawa kwa agizo la daktari kama vidonge vya kutolewa kwa muda mrefu (kwa mfano, Codeine Contin 100 mg na Perduretas 50 mg). Codeine pia inauzwa kama dawa za kikohozi zenye sifuri hadi nusu dazeni viambato vingine hai na mchanganyiko wa kikohozi (kama vile Paveral) kwa matumizi yote ambayo codeine imeagizwa. Codeine ya sindano inapatikana kwa sindano ya chini ya ngozi au ndani ya misuli pekee; sindano za mishipa ni kinyume chake, kwa sababu hii inaweza kusababisha uharibifu wa seli zisizo za kinga na za mlingoti na, kwa sababu hiyo, kwa athari za anaphylactoid. Mishumaa ya Codeine pia inauzwa katika baadhi ya nchi.

Madhara

Madhara ya kawaida yanayohusiana na matumizi ya codeine ni pamoja na kusinzia na kuvimbiwa. Chini ya kawaida ni kuwasha, kichefuchefu, kutapika, kinywa kavu, miosis, hypotension orthostatic, uhifadhi wa mkojo, euphoria, dysphoria, na kikohozi. Madhara yasiyo ya kawaida ni pamoja na mshtuko wa moyo, mshtuko wa moyo, kongosho kali, na unyogovu wa kupumua. Kama ilivyo kwa opiamu zote, athari za muda mrefu zinaweza kubadilika, lakini zinaweza kujumuisha kupungua kwa hamu ya kula, kutojali na kupoteza kumbukumbu. Watu wengine wanaweza pia kuwa na athari ya mzio kwa codeine, kama vile uvimbe wa ngozi na vipele. Codeine na morphine, pamoja na kasumba, zilitumika hadi hivi majuzi kudhibiti ugonjwa wa kisukari, na bado zinatumika kwa hili mara chache katika baadhi ya nchi. Athari ya hypoglycemic ya codeine, ingawa kwa ujumla ni dhaifu kuliko ile ya morphine, diamorphine, au haidromorphone, inaweza kusababisha tamaa ya sukari. Kwa matumizi ya muda mrefu, uvumilivu huendelea kwa madhara mengi ya codeine, ikiwa ni pamoja na athari yake ya matibabu. Kiwango cha hii hutokea hutofautiana kwa athari tofauti, na uvumilivu wa kuvimbiwa unakua polepole. Athari mbaya inayoweza kuwa mbaya ya codeine na opioid zingine ni unyogovu wa kupumua. Kizuizi hiki kinategemea kipimo na kinawakilisha utaratibu wa matokeo yanayoweza kusababisha kifo ya overdose. Kwa sababu kodeini imebadilishwa kuwa morphine, morphine inaweza kupitishwa kupitia maziwa ya mama kwa kiasi kinachoweza kuwa hatari, na hivyo kukandamiza kupumua kwa mtoto anayenyonyeshwa. Mnamo Agosti 2012, Utawala wa Shirikisho wa Madawa wa Marekani ulitoa onyo la kifo kwa wagonjwa wa watoto.<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Kujiondoa na kulevya

Kama vile viondoa maumivu vingine vinavyotokana na opiati, matumizi ya muda mrefu ya codeine yanaweza kusababisha utegemezi wa kimwili. Wakati utegemezi wa kimwili unapokua, dalili za kujiondoa zinaweza kutokea ikiwa mtu ataacha matibabu ghafla. Dalili za kujiondoa ni pamoja na: kutamani vitu, pua inayotiririka, kupiga miayo, kutokwa na jasho, kukosa usingizi, udhaifu, maumivu ya tumbo, kichefuchefu, kutapika, kuhara, misuli ya misuli, baridi, kuwashwa, na maumivu. Ili kupunguza dalili za kujiondoa, watumiaji wa muda mrefu wanapaswa kupunguza dozi yao ya codeine hatua kwa hatua chini ya uangalizi wa mtaalamu. Codeine hubadilishwa kuwa codeine-6-glucuronide (C6G) na uridine diphosphate glucuronosyl transferase UGT2B7, na kwa kuwa ni takriban 5% tu ya codeine ambayo imechomwa na saitokromu P450 CYP2D6, kwa sasa kuna ushahidi kwamba C6G ndio kiwanja kikuu amilifu. Madai kuhusu madai ya "athari ya dari" ya dozi za codeine yanatokana na dhana kwamba viwango vya juu vya codeine hujaa CYP2D6, na hivyo kuzuia ubadilishaji zaidi wa codeine kuwa morphine, hata hivyo C6G sasa inajulikana kuwa metabolite kuu inayohusika na athari za kutuliza maumivu za codeine. Pia hakuna ushahidi kwamba kuzuiwa kwa CYP2D6 kuna manufaa katika matibabu ya utegemezi wa codeine, ingawa kimetaboliki ya codeine hadi morphine (na hivyo kubadilishana zaidi kwa viunganishi vya morphine glucuronide) huathiri uwezekano wa matumizi mabaya ya codeine. Hata hivyo, CYP2D6 imehusishwa katika sumu na kifo kwa watoto wachanga wakati codeine inasimamiwa kwa mama wanaonyonyesha, hasa wakati shughuli ya 2D6 imeinuliwa (metaboli "ya kasi zaidi").

Pharmacokinetics

Ubadilishaji wa codeine kuwa morphine hutokea kwenye ini na huchochewa na kimeng'enya cha CYP2D6 na saitokromu P450. CYP3A4 inazalisha norcodeine na UGT2B7 inaunganisha codeine, norcodeine na morphine kwa glucuronides 3 na 6 zinazolingana. Srinivasan, Wielbo, na Tebbet wanapendekeza kwamba codeine-6-glucuronide inawajibika kwa asilimia kubwa ya athari za kutuliza maumivu za codeine, na kwa hivyo wagonjwa hawa wanapaswa kupata misaada fulani ya maumivu. Madhara mengi ya codeine bado yanaonekana kwa watu wenye kimetaboliki duni. Kinyume chake, 0.5-2% ya idadi ya watu ina "metaboli ya kina"; nakala nyingi za jeni la 2D6 hutoa viwango vya juu vya CYP2D6. Watu kama hao watabadilisha dawa kupitia njia hii haraka kuliko wengine. Baadhi ya dawa ni vizuizi vya CYP2D6 na hupunguza au hata kuzuia kabisa ubadilishaji wa codeine hadi morphine. Inayojulikana zaidi kati ya hivi ni vizuizi viwili vya kuchagua tena vya serotonini, na antihistamine na dawamfadhaiko (Wellbutrin, pia inajulikana kama Zyban). Dawa zingine, kama vile rifampicin na dexamethasone, husababisha kuongezeka kwa isoenzymes ya CYP450 na hivyo kuongeza kiwango cha ubadilishaji. CYP2D6 inabadilisha codeine hadi morphine, ambayo ni glucuronidated. Ulevi unaohatarisha maisha, ikiwa ni pamoja na unyogovu wa kupumua unaohitaji intubation, unaweza kuendeleza ndani ya siku kwa wagonjwa ambao wana aleli nyingi za CYP2D6 zinazofanya kazi, na kusababisha kimetaboliki ya haraka ya opioid kama vile codeine hadi morphine. Utafiti juu ya athari ya kutuliza maumivu ya codeine inalingana na wazo kwamba kimetaboliki ya CYP2D6 hadi morphine ni muhimu, lakini tafiti zingine hazionyeshi tofauti kubwa kati ya watu walio na kimetaboliki duni na nzuri. Ushahidi unaounga mkono dhana kwamba kimetaboliki ya haraka sana inaweza kutoa ahueni kubwa zaidi kwa kuongeza uundaji wa morphine ni mdogo kwa ripoti za kesi. Kwa sababu ya kuongezeka kwa kimetaboliki ya codeine hadi morphine, watu walio na metaboli za haraka sana (wana nakala zaidi ya 2 za utendaji wa aleli ya CYP2D6) wako kwenye hatari kubwa ya kupata athari zinazohusiana na sumu ya morphine. Miongozo iliyotolewa na Muungano wa Utekelezaji wa Dawa ya Kliniki (CPIC) inashauri dhidi ya matumizi ya kodeini kwa watu walio na kimetaboliki ya haraka sana ikiwa maelezo haya ya kijeni yanapatikana. CPIC pia inapendekeza kwamba matumizi ya codeine yanapaswa kuepukwa katika metaboli za polepole, kwa sababu ya ukosefu wake wa ufanisi katika idadi hii. Codeine na chumvi zake hufyonzwa kwa urahisi kutoka kwa njia ya utumbo na kumeza kwa codeine fosfeti hutoa viwango vya juu vya plasma katika takriban saa moja. Nusu ya maisha ya plasma ya codeine ni masaa 3 hadi 4 na uwiano wa uwezo wa kutuliza maumivu kwa utawala wa mdomo / ndani ya misuli ni takriban 1:1.5. Kiwango cha ubadilishaji cha kawaida kinachotolewa kwenye chati za uwiano wa kipimo cha equianalgesic kutumika nchini Marekani, Kanada, Uingereza, Ireland, Umoja wa Ulaya, Urusi na nchi nyinginezo ni kwamba kipimo cha 130 mg ndani ya misuli ni 200 mg ya kumeza - zote mbili ni sawa na 10 mg morphine sulfate kwa njia ya mishipa na 60 mg ya sulfate ya morphine kwa mdomo. Uwiano wa chumvi na msingi wa chumvi za dawa zote mbili ni takriban sawa, na kama sheria, hauna umuhimu wa kliniki. Codeine humetabolishwa na O- na N-demethylation kwenye ini hadi morphine na norcodeine. Codeine na metabolites zake hutolewa kutoka kwa mwili karibu kabisa na figo, haswa kama unganisho na asidi ya glucuronic. Metaboli amilifu ya codeine, haswa morphine, hutoa athari zao kwa kufunga na kuwezesha vipokezi vya mu-opioid.

Uhusiano na opioids nyingine

Codeine imetumika hapo awali kama nyenzo ya kuanzia na mfano wa kundi kubwa la afyuni, hasa opioidi zisizo kali hadi zenye nguvu kiasi; kama vile haidrokodoni (1920, Ujerumani), oxycodone (1916, Ujerumani), dihydrocodeine (1908, Ujerumani), na vitoe vyake kama vile nikotini (1956, Austria). Hata hivyo, opioidi hizi hazitengenezwi tena kutoka kwa codeine na kwa kawaida huundwa kutoka kwa alkaloidi zingine za afyuni; yaani, kutoka thebaine. Msururu mwingine wa viasili vya kodeini ni pamoja na isokodeini na viasili vyake, ambavyo vilitengenezwa nchini Ujerumani kuanzia mwaka wa 1920. Kwa ujumla, aina mbalimbali za viasili vya morphine kama vile ketoni, dutu nusu-synthetic kama vile dihydromorphine, halomorphides, esta, etha na vitu vingine. codeine, dihydrocodeine na analogi za isokodeini. Codeine ester acetylcodeine ni kiungo amilifu cha kawaida kinachopatikana katika heroini ya mitaani, kwani baadhi ya codeine huelekea kuyeyuka katika mofini inapotolewa kutoka kwa afyuni katika maabara haramu ya heroini na mofini. Kama dawa ya kutuliza maumivu, codeine inaweza kulinganishwa kwa kiasi katika ufanisi na opiati zingine. Kodoksimu, tebacon, codeine-N-oksidi (genocodeine) zinahusishwa na codeine. Pia kuna viambajengo vya nitrojeni vya morphine, kama vile codeine methobromide na heterocodeine, ambavyo vina nguvu mara sita zaidi ya morphine na mara 72 zaidi kuliko codeine kutokana na mabadiliko kidogo ya molekuli, yaani kuhama kwa kikundi cha methyl kutoka 3 hadi 3. nafasi ya 6 kwenye mifupa ya kaboni ya mofini. Madawa ya kulevya ambayo ni sawa na codeine katika hatua yao kutokana na uhusiano wao wa karibu wa kimuundo ni tofauti kwenye makundi ya methyl katika nafasi ya 3, ikiwa ni pamoja na ethylmorphine au codeethylin (Dionine) na benzylmorphine (Peronine). Kwa kuwa haina athari ya narcotic yenyewe, kitangulizi muhimu cha opioid thebaine hutofautiana na codeine kidogo tu katika muundo. Pseudocodeine na alkaloidi zingine zinazofanana hazitumiki kwa sasa katika dawa na zinapatikana kwa kiasi kidogo katika afyuni.

Historia

Codeine, au 3-methylmorphine, ni alkaloidi inayopatikana katika popi ya opium, mmea kutoka kwa familia ya poppy. Afyuni ya poppy imekuzwa na kutumika katika historia yote ya binadamu kwa ajili ya dawa zake mbalimbali (analgesic, antitussive, na antidiarrheal) na sifa za hypnotic zinazohusiana na anuwai ya viambato vyake amilifu, ambavyo ni pamoja na morphine, codeine na papaverine. Codeine hupatikana katika viwango vya 1% hadi 3% katika afyuni, iliyotengenezwa kutoka kwa mpira wa maganda machanga ya poppy ya opium. Jina codeine linatokana na neno la Kigiriki kodeia (κώδεια), "poppy head". Maudhui ya jamaa ya codeine katika morphine, afyuni alkaloid ya kawaida, ni kati ya 4% hadi 23% na huwa na kuwa juu kidogo katika majani ya poppy. Hadi mwanzoni mwa karne ya 19, kasumba mbichi ilitumiwa katika matayarisho mbalimbali yanayojulikana kama afyuni na dawa za kutuliza maumivu, ambayo mengi yalikuwa maarufu nchini Uingereza tangu mwanzoni mwa karne ya 18; maandalizi ya awali yalitengenezwa huko Leiden, Uholanzi, karibu 1715, na mwanakemia aitwaye Lemort; mnamo 1721 Pharmacopoeia ya London inataja elixir ya Asthmaticum, badala yake neno "elixir Paregoricum" ("kuondoa maumivu") mnamo 1746. Kutengwa kwa taratibu kwa viambajengo amilifu vya afyuni kumefungua njia ya kuongeza uteuzi na usalama wa dawa zinazotokana na afyuni. Morphine ilikuwa tayari imetengwa nchini Ujerumani na mfamasia Mjerumani Sertürner mnamo 1804. Codeine ilitengwa kwa mara ya kwanza miongo kadhaa baadaye mwaka wa 1832 nchini Ufaransa na Pierre Robiquet, mwanakemia wa Kifaransa na mfamasia ambaye tayari anajulikana kwa ugunduzi wa alizarin, rangi nyekundu ya kawaida, wakati akifanya kazi katika michakato ya uchimbaji wa morphine iliyosafishwa. Hii ilifungua njia kwa ajili ya maendeleo ya kizazi kipya cha antitussives salama na antidiarrheals kulingana na codeine. Codeine kwa sasa ndiyo dawa inayotumika sana duniani, na ni mojawapo ya dawa zinazotumiwa sana kwa ujumla, kulingana na ripoti nyingi kutoka kwa mashirika ikiwa ni pamoja na Shirika la Afya Duniani na wakala mtangulizi wa WHO, Ligi ya Mataifa. Codeine ni mojawapo ya dawa za kutuliza maumivu za opioid ya mdomo na ina ukingo mpana wa usalama. Shughuli yake ni kati ya 8% hadi 12% ya ile ya morphine kwa watu wengi; Tofauti za kimetaboliki zinaweza kubadilisha takwimu hii, kama dawa zingine, kulingana na njia ya utawala. Ingawa codeine inaweza kutolewa moja kwa moja kutoka kwa afyuni, chanzo chake asilia, kodeini nyingi hutengenezwa kutoka kwa chanzo kingi zaidi, morphine, kupitia mchakato wa O-methylation. Kufikia 1972, athari za vita dhidi ya dawa za kulevya zilisababisha uhaba mkubwa wa opiamu haramu na halali kwa sababu ya uhaba wa kasumba asili, majani ya poppy, na vyanzo vingine vya alkaloids ya opiamu, na hali ya kijiografia ya Merika. Baada ya hapo, akiba nyingi za kitaifa za afyuni na morphine nchini Merika zilitumika kupunguza uhaba mkubwa wa opiati za antitussive, haswa zenye msingi wa codeine, mwishoni mwa 1973, watafiti walipewa jukumu la kutafuta njia ya kusanikisha codeine na yake. derivatives. Walifaulu haraka kwa kutumia mafuta ya petroli au lami ya makaa ya mawe na mchakato ulioanzishwa katika Taasisi za Kitaifa za Afya za Marekani. Tangu ugunduzi wa madawa ya kulevya, chumvi nyingi za codeine zimeandaliwa. Zinazotumiwa zaidi ni hidrokloridi (kigezo cha ubadilishaji msingi wa bure 0.805), fosfati (0.736), salfati (0.859) na citrate (0.842). Nyingine ni pamoja na NSAID za salicylate, codeine salicylate (0.686), na angalau barbiturate nne zenye msingi wa codeine, cyclohexenylethyl barbiturate (0.559), cyclopentenylallyl barbiturate (0.561), diallyl barbiturate (0.561), na diethyl barbiturate (0.19).

Jamii na utamaduni

Majina

Codeine mara nyingi huuzwa kama chumvi katika mfumo wa codeine sulfate au codeine fosfati nchini Marekani, Uingereza na Australia. Codeine hidrokloridi ndiyo inayojulikana zaidi duniani kote, na citrate, hydroiodide, hydrobromide, tartrate, na chumvi zingine pia hupatikana.

matumizi ya burudani

Codeine inaweza kutumika kama dawa ya burudani. Katika baadhi ya nchi, dawa za kikohozi na vidonge vyenye codeine vinapatikana bila agizo la daktari; baadhi ya watumiaji wa burudani wanaripotiwa kununua codeine kutoka kwa maduka ya dawa nyingi ili kuepuka kuibua shaka. Katika baadhi ya nchi, katika jitihada za kupunguza matumizi ya burudani, ununuzi wote wa codeine wa OTC hurekodiwa kielektroniki na duka lolote la dawa linaweza kufikia rekodi hizi ikihitajika. Waraibu wa heroini wanaweza kutumia codeine kuzuia athari za kujiondoa. Codeine inapatikana pia pamoja na syrup ya promethazine ya kuzuia kichefuchefu. Majina ya chapa ni Phenergan iliyo na codeine au promethazine ya jumla iliyo na codeine. Rapa Pimp C kutoka UGK alikufa kutokana na overdose ya mchanganyiko huu. Mchanganyiko huu, kutokana na ukweli kwamba promethazine ni dawa ya antihistamine pekee, inapatikana tu kwa maagizo katika majimbo yote 50 ya Marekani. Ingawa antihistamine zote za kutuliza huongeza athari za codeine, uingizaji wa kimeng'enya unaosababisha ubadilishaji mkubwa wa kodeini kuwa mofini ndio sababu ya matumizi ya kimatibabu na ya burudani ya promethazine pamoja na codeine. Inahusiana zaidi na dawa nyingine, Doriden (glutethemide). Mchanganyiko wa codeine na glutethimide hutumiwa kama kibadala cha heroini au opioid ya msingi ya chaguo; mchanganyiko huu ulitajwa kwa mara ya kwanza katika majarida ya matibabu mwishoni mwa miaka ya 1960, na kisha ulionekana na pentazocine na tripelennamine mwishoni mwa miaka ya 1970. Glutethimide ilitolewa sokoni mwishoni mwa 1988 duniani kote, lakini matumizi ya mchanganyiko huu yanaonekana kuwa chanzo kikuu cha kiasi kidogo cha usanisi haramu wa glutethimide. Kuchukua mchanganyiko huu kwenye tumbo tupu ni sawa hasa na kujidunga heroini au morphine. Codeine pia hupunguzwa na kuathiriwa na pyridine ili kuunganisha morphine, ambayo inaweza kisha kusisitizwa na kuunda heroini (diacetylmorphine). Pyridine ni sumu na ikiwezekana kusababisha kansa, kwa hivyo morphine inayotengenezwa kwa njia hii (na pyridine inayoweza kuambukizwa) inaweza kudhuru haswa. Codeine pia inaweza kubadilishwa kuwa alpha-chlorocodide, ambayo hutumiwa katika usanisi wa siri wa desomorphine (Permonid) (desomorphine ilipata umakini mnamo 2010 nchini Urusi kutokana na kuongezeka kwa uzalishaji wake wa siri, labda kwa sababu ya usanisi wake rahisi kutoka kwa codeine.

Ugunduzi

Codeine na/au metabolites zake kuu zinaweza kugunduliwa kwa wingi katika damu, plasma, au mkojo ili kufuatilia tiba, kuthibitisha utambuzi wa sumu, au kusaidia katika uchunguzi wa kitaalamu katika tukio la kifo. Mipango ya uchunguzi wa matumizi mabaya ya dawa kwa ujumla hujumuisha mkojo, nywele, jasho au upimaji wa mate. Majaribio mengi ya uchunguzi wa afyuni ya kibiashara ya mofini huitikia mtambuka pamoja na kodeini na metabolites zake, lakini mbinu za kromatografia zinaweza kutofautisha kodeini na afyuni na opioidi nyingine kwa urahisi. Ni muhimu kutambua kwamba matumizi ya codeine husababisha kiasi kikubwa cha morphine kinachotolewa. Kwa kuongeza, heroini ina codeine (au asetili codeine) kama uchafu na matumizi yake husababisha kutolewa kwa kiasi kidogo cha codeine. Mbegu za poppy ni chanzo kingine cha codeine. Viwango vya codeine katika damu au plasma kawaida huwa kati ya 50-300 µg/l kwa watumiaji wa matibabu, 700-7000 µg/l kwa watumiaji wa muda mrefu, na 1000-10,000 µg/l katika kesi za overdose mbaya sana.

Hali ya kisheria

Nchini Australia, Kanada, New Zealand, Sweden, Uingereza, Marekani na nchi nyingine nyingi, codeine inadhibitiwa chini ya sheria mbalimbali za udhibiti wa madawa ya kulevya. Katika baadhi ya nchi, inapatikana sokoni katika bidhaa mchanganyiko kutoka kwa wafamasia walioidhinishwa katika dozi hadi miligramu 20.

Australia

Nchini Australia, maandalizi ya codeine lazima yauzwe tu katika maduka ya dawa. Michanganyiko hiyo mara nyingi huunganishwa na paracetamol (500 mg), ibuprofen (200 mg) na doxylamine succinate (5 mg), na maudhui ya codeine yanaweza kuanzia 5 mg hadi 15 mg; maandalizi yaliyo na zaidi ya 15 mg ya codeine kwa kila kibao yanajumuishwa katika S4 (Kiambatisho cha 4, au "maagizo pekee"). Codeine inapatikana kwenye kaunta kwa uamuzi wa mfamasia. Dawa nyingi huchukuliwa kuwa dawa za S3 (Kiambatisho cha 3, au "zinazotolewa na mfamasia pekee"), ambayo ina maana kwamba lazima ziuzwe moja kwa moja na mfamasia. Lazima iwe na lebo na historia ya matumizi lazima ifuatiliwe na mfamasia ili kusaidia kupunguza matumizi mabaya na utegemezi. Isipokuwa kwa sheria hii ni dawa za baridi na mafua kama vile Codral. Maandalizi haya yana phenylephrine (5 mg), paracetamol (500 mg) na codeine (9.5 mg) au phenylephrine (5 mg), paracetamol (500 mg), chlorpheniramine (2 mg) na codeine (9.5 mg). Maandalizi yaliyo na kodeini safi (kwa mfano, vidonge vya fosfati ya codeine) ni mchanganyiko wa kikohozi ulioagizwa na daktari na yameorodheshwa chini ya S8 (Ratiba ya 8, au "umiliki unaodhibitiwa wa dawa bila idhini ni kinyume cha sheria"). Madawa kutoka kwa Kiambatisho 8 ni chini ya kanuni kali zaidi.

Kanada

Nchini Kanada, vidonge vilivyo na 8 mg ya codeine pamoja na 15 mg ya kafeini na 300 mg ya paracetamol vinauzwa kama T1s (Tylenol number 1) bila agizo la daktari. Tembe sawa inayoitwa AC&C, ambayo ina 325 mg ya asidi acetylsalicylic (aspirin) badala ya paracetamol, inapatikana pia kwenye kaunta. Vidonge vyote viwili vinawekwa nyuma ya kaunta na lazima vitolewe na wafamasia, ambao wanaweza kupunguza kiasi kinachotolewa.

Denmark

Nchini Denmark, codeine inauzwa juu ya kaunta na kiwango cha juu cha 9.6 mg kwa mchanganyiko. Michanganyiko yenye nguvu zaidi ya dukani ina codeine yenye miligramu 9.6 (yenye aspirini, jina la chapa Kodimagnyl); maandalizi yaliyo na viwango vya juu vya codeine yanahitaji agizo la daktari.

Ufaransa

Nchini Ufaransa, maandalizi mengi yenye codeine hayahitaji dawa ya daktari. Mifano ya bidhaa zilizo na codeine ni pamoja na Néocodion (codeine na camphor), Tussipax (ethylmorphine na codeine), Paderyl (codeine pekee), Codoliprane (codeine yenye paracetamol), Prontalgine na Migralgine (codeine, paracetamol na caffeine).

Ujerumani, Uswizi na Austria

Codeine imejumuishwa katika orodha ya Betäubungsmittelgesetz nchini Ujerumani na orodha isiyojulikana ya dawa za kulevya na vitu vinavyodhibitiwa nchini Uswizi. Nchini Austria, dawa hiyo imeorodheshwa kwenye Suchtmittelgesetz katika kategoria zinazolingana na uainishaji kulingana na Mkataba Mmoja wa Madawa ya Kulevya. Uuzaji wa bidhaa zilizo na codeine na dawa zinazohusiana (dihydrocodeine, nikotini, benzylmorphine, ethylmorphine, nk) kwa ujumla huhitaji agizo kutoka kwa daktari au ni kwa hiari ya mfamasia. Kanuni za manispaa na eneo zinaweza kuathiri upatikanaji wa codeine, hasa nchini Austria na Uswizi, kuruhusu miji na majimbo kudhibiti uuzaji wake. Maduka ya dawa ya kibinafsi yanaweza kukataa kutoa taarifa kuhusu kiasi cha mauzo, uwekaji wa sera za mauzo za serikali na vikwazo vya mauzo. Vidonge vya kawaida vya codeine hidrokloridi, pamoja na aina nyingine zisizo za sindano za codeine na derivatives yake, zinaweza kuuzwa kwa njia sawa; vivyo hivyo kwa madarasa mengi ya kemikali ya benzodiazepines, dawa nyingi zisizo na barbiturate sedative/hypnotics, na angalau barbiturates chache. Sura ya 76 ya Mkataba wa Schengen iliwezesha nchi zilizo katika mataifa yaliyotia saini kuagiza na kuuza nje dawa, kwa kuzingatia sifa mbalimbali, mahitaji ya kurekodi na kuagiza, na sheria nyingine mbalimbali.

Ugiriki

Codeine imeainishwa kama dawa haramu nchini Ugiriki. Watu walio nayo wanaweza kukamatwa hata kama wana agizo kutoka nchi nyingine. Inauzwa kwa maagizo tu (Lonarid-N, Lonalgal).

Hong Kong

Huko Hong Kong, codeine inadhibitiwa chini ya sheria za Hong Kong, Sheria ya Dawa za Hatari, Sura ya 134, Ratiba ya 1. Inaweza tu kutumiwa kisheria na wataalamu wa afya na vyuo vikuu kwa madhumuni ya utafiti. Dutu hii inaweza kutolewa na wafamasia kwa maagizo. Kusambaza bidhaa bila agizo la daktari kunaweza kuadhibiwa kwa faini ya $10,000 (dola ya Hong Kong). Adhabu ya juu zaidi kwa ulanguzi au kutengeneza dawa ni faini ya $5,000,000 (dola ya Hong Kong) na kifungo cha maisha jela. Kumiliki bidhaa kwa ajili ya matumizi bila leseni kutoka kwa Idara ya Afya ni kinyume cha sheria na hutoza faini ya $1 milioni (HKD) na/au kifungo cha miaka 7 gerezani. Hata hivyo, codeine inapatikana bila agizo la daktari kutoka kwa wafamasia walioidhinishwa kwa dozi hadi 0.1%: Ratiba 1, Sehemu ya IV, Kipengee 23 (yaani 5 mg/5 ml): Sehemu ya 3, (1) (a)

Iceland

Dawa zote zilizo na codeine nchini Iceland zinahitaji maagizo kutoka kwa daktari. 10 mg ya codeine dhidi ya 500 mg ya paracetamol inauzwa kwa jina Parkódín, na 30 mg ya codeine dhidi ya 500 mg ya paracetamol inauzwa kwa jina Parkódín Forte.

India

Dawa zilizo na codeine zinahitaji agizo nchini India. Mchanganyiko wa paracetamol na codeine unapatikana nchini India. Codeine pia inapatikana katika dawa mbalimbali za kikohozi kama codeine fosfeti, ikiwa ni pamoja na chlorpheniramine maleate. Codeine safi inapatikana pia kama vidonge vya codeine sulfate. Dawa za kikohozi zilizo na codeine zimepigwa marufuku nchini India tangu Machi 14, 2016. Idara ya Afya na Ustawi wa Familia haikupata ushahidi wa ufanisi wake katika kudhibiti kikohozi.

Iran

Maandalizi ya codeine nchini Iran kwa kawaida huwa na paracetamol lakini yanaweza kununuliwa bila agizo la daktari. Naibu waziri wa afya wa Iran alisema kuwa codeine ndiyo dawa inayouzwa kaunta zaidi nchini Iran. Matumizi ya kodeini katika burudani pia yameenea nchini Iran, lakini codeine bado inaweza kununuliwa bila kibali cha daktari, ingawa mfamasia anaweza kuomba hati za utambulisho za mnunuzi ili kuthibitisha kuwa ana umri wa zaidi ya miaka 18.

Ireland

Mnamo tarehe 1 Agosti 2010, sheria mpya kuhusu codeine zilianza kutumika nchini Ireland, kutokana na wasiwasi kuhusu matumizi ya dawa hiyo kupita kiasi. Codeine haihitaji maagizo ya hadi 12.8 mg kwa kila kompyuta kibao, lakini bidhaa zilizo na codeine hazipaswi kuwekwa kwenye rafu ili bidhaa hizi "zisipatikane kwa uchaguzi wa kibinafsi na umma." Katika mazoezi, hii ina maana kwamba wateja lazima waulize mfamasia kuhusu bidhaa maalum iliyo na codeine, na mfamasia lazima aamue ikiwa bidhaa hiyo inafaa kwa mgonjwa, na kwamba mgonjwa ana taarifa kamili kuhusu matumizi sahihi ya bidhaa hizi. Bidhaa zilizo na zaidi ya 12.8 mg ya codeine zinapatikana kwa agizo la daktari pekee.

Italia

Kompyuta kibao au dawa zilizo na codeine zinahitaji agizo nchini Italia. Maandalizi ya Paracetamol na codeine yanapatikana nchini Italia chini ya majina ya chapa Co-Efferalgan na Tachidol.

Japani

Maandalizi ya dozi ya chini ya codeine yanapatikana kwenye kaunta kutoka kwa maduka ya dawa.

Maldives

Maldives inachukua msimamo mkali juu ya dawa. Dawa nyingi za kawaida, haswa zilizo na codeine, haziruhusiwi isipokuwa kama kuna dawa iliyothibitishwa na kufungwa. Watalii wanaokiuka sheria, hata bila kukusudia, wanaweza kufukuzwa nchini au kufungwa jela.

Rumania

Codeine haipatikani kwa maduka ya dawa bila agizo la daktari. Codeine inauzwa chini ya jina Farmaod na mkusanyiko wake hauzidi 15 mg. Kuna mchanganyiko unaojulikana wa asidi acetylsalicylic, paracetamol na codeine phosphate hemihydrate inayoitwa Aspaco, ambayo inapatikana bila dawa ya daktari, lakini hupaswi kuendesha gari wakati wa matibabu. Hakuna vikwazo kuhusu kama dawa inatolewa bila agizo la daktari.

Shirikisho la Urusi

Kulingana na ITAR-TASS na Austria Presse-Agentur, mnamo 2012 uuzaji wa bidhaa zilizo na codeine ulighairiwa nchini kote kutokana na ugunduzi wa njia ya usanisi wa chini ya ardhi wa desomorphine inayoitwa Krokodil. Wapinzani wa sheria hiyo wanasema kuwa codeine haijapatikana kwenye kaunta katika mikoa 22 ya Urusi kwa miaka mingi, na kwamba mahitaji hayo yana vyanzo vyake, kumaanisha kuwa marufuku hiyo iliathiri vibaya watumiaji wa mwisho wa kisheria.

Africa Kusini

Kuanzia tarehe 2 Januari 2014, wagonjwa watahitajika kutoa taarifa muhimu za kibinafsi, ikiwa ni pamoja na nambari za utambulisho, wakati wa kununua aina mbalimbali za dawa maarufu za dukani zenye codeine nchini Afrika Kusini. Kufikia wakati huo, Hifadhidata ya Dawa za Kulevya, hifadhidata kuu ya ununuzi wote wa dawa zilizo na kiungo hiki hai, itakuwa ikifanya kazi. Codeine ndio dutu ya kwanza kudhibitiwa katika mradi huu. Baada ya muda, viungo vingine vinavyotumiwa vibaya, kama vile vitu vinavyotumiwa katika dawa za usingizi, vitajumuishwa katika mchakato huu.

Uhispania

Vidonge vya codeine au maandalizi yanahitaji agizo la daktari nchini Uhispania, ingawa hii mara nyingi haitekelezwi na maduka mengi ya dawa huuza codeine bila kuhitaji agizo la daktari.

Sri Lanka

Maandalizi ya Codeine yanapatikana bila dawa nchini Sri Lanka. Panadeine ya kawaida ina 500 mg ya paracetamol na 8 mg ya codeine. Hata hivyo, syrup ya kikohozi iliyo na codeine imepigwa marufuku, hata kwa dawa.

Uswidi

Nchini Uswidi, maandalizi ya codeine yanauzwa kwa dawa tu. Zinauzwa kama tembe 25mg safi za codeine katika chupa za tembe 100 zilizoidhinishwa kwa matibabu ya maumivu na kikohozi. Codeine katika vidonge mchanganyiko na suppositories, mara nyingi paracetamol, ibuprofen, na asidi acetylsalicylic, hutumiwa kutibu maumivu. Inapatikana pia kama suluhu ya uzazi pamoja na morphine, papaverine, methylscopolamine, na noscapine iliyoidhinishwa kwa ajili ya matibabu ya maumivu ya utumbo na sehemu ya siri. Mara nyingi hutumiwa dhidi ya maumivu kutoka kwa mawe ya figo.

Umoja wa Falme za Kiarabu

UAE inachukua mstari mgumu sana linapokuja suala la dawa. Dawa nyingi za kawaida, haswa dawa yoyote iliyo na codeine, imepigwa marufuku katika UAE bila agizo la daktari, kuthibitishwa na kuthibitishwa. Watalii wanaokiuka sheria, hata bila kukusudia, watafukuzwa nchini au kufungwa. Ubalozi wa Marekani katika UAE hudumisha orodha isiyo rasmi ya bidhaa ambazo haziwezi kuagizwa kutoka nje.

Uingereza

Nchini Uingereza, uuzaji na umiliki wa codeine umewekewa vikwazo, kisheria. Maandalizi ya Codeine kwa ujumla yanapatikana tu kwa maagizo, ambayo inamaanisha kuwa uuzaji wa bidhaa kama hizo umezuiwa chini ya Sheria ya Dawa ya 1968. Bidhaa zilizo na mchanganyiko wa codeine hadi miligramu 12.8 kwa kila kitengo cha kipimo pamoja na paracetamol, ibuprofen au aspirini zinapatikana bila agizo kutoka kwa maduka ya dawa. Dawa ya kikohozi ya codeine yenye miligramu 15 kwa kila ml 5 inapatikana pia katika baadhi ya maduka ya dawa, ingawa mteja atalazimika kumuuliza mfamasia. Chini ya Sheria ya Utekelezaji wa Dawa ya 1971, codeine ni dutu inayodhibitiwa ya Hatari B au dawa ya Hatari A iliyoandaliwa kwa sindano. Kumiliki vitu vinavyodhibitiwa bila agizo la daktari ni hatia. Hata hivyo, baadhi ya maandalizi ya codeine hayana kizuizi hiki chini ya Ratiba ya 5 ya Kanuni za Matumizi Mabaya ya 2001. Kwa hivyo, ni halali kumiliki codeine bila agizo la daktari, mradi tu dawa hiyo ina kiungo kingine kimoja kinachofanya kazi au kisichofanya kazi, na kipimo cha kila kibao, capsule, nk hauzidi 100 mg au 2.5% mkusanyiko katika kesi ya maandalizi ya kioevu. Misamaha haitumiki kwa utayarishaji wowote wa codeine inayokusudiwa kwa kudungwa. "Bidhaa za Dawa zisizo na Maagizo Yenye Codeine: Mwongozo wa Rasimu kwa Wafamasia". Jumuiya ya Madawa ya Ireland.