Эгилок – лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов.

Какие у препарата Эгилок состав и форма выпуска?

Средство производится в белых таблетках без запаха, они двояковыпуклые, круглые, на поверхности лекарственной формы есть крестообразная разделительная линия, а также можно видеть гравировку "Е435". Действующее вещество - метопролола тартрат 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Эгилок: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, магния стеарат. Таблетки расфасованы по блистерам и картонным упаковкам, кроме того, они поставляются на фармрынок в темных банках из стекла по шестьдесят штук.

Кроме того, выпускаются белые таблетки с гравировкой "Е434", где активное соединение представлено метопролола тартратом в дозе 50 мг. Вспомогательные вещества идентичны выше перечисленным компонентам.

Существуют еще круглые таблетки Эгилок почти белого цвета, с гравировкой "Е432, где действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 100 мг. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности соответствует пяти годам с момента выпуска лекарственного средства.

Какое у таблеток Эгилок действие?

Блокатор бета-адренорецепторов Эгилок вызывает снижение ЧСС, уменьшает сократимость и кровяное давление, а также снижает сердечный выброс. При артериальной гипертензии действующее соединение понижает кровяное давление.

Активное вещество медикамента - метопролола тартрат снижает смертность от сердечно-сосудистой патологии, в частности, от инфаркта и инсульта. Как и иные представители группы бета-адреноблокаторов, препарат Эгилок понижает потребность миокарда в кислороде.

При наличии стенокардии препарат Эгилок снижает число приступов, а также их продолжительность и тяжесть, нормализует работоспособность пациента. При инфаркте понижает показатель смертности, предупреждает эпизоды желудочковой фибрилляции. Препарат незначительно снижает в крови концентрацию холестерина и свободных жирных кислот.

Действующее вещество средства Эгилок полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через два часа. Биодоступность составляет 50%. Примерно на десять процентов лекарственное средство связывается с белками крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения варьирует от часа до девяти. Выводится почками.

Какие у средства Эгилок показания к применению?

Лекарственный препарат Эгилок показан к применению в следующих случаях:

ИБС, в частности профилактика инфаркта и стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Нарушение сердечной деятельности;
Нарушение ритма сердца;
Профилактика мигрени.

В составе комплексного лечение медикамент Эгилок назначают при гипертиреозе.

Какие у лекарства Эгилок противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Эгилок инструкция по применению называет нижеследующие состояния:

Кардиогенный шок;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Синоатриальная блокада;
Синусовая брадикардия;
До 18 лет;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелое нарушение периферического кровообращения;
Одновременно Эгилок не назначают с введением лекарственного средства верапамила;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Феохромоцитома.

С осторожностью Эгилок используют при диабете, в лактационный период, при метаболическом ацидозе, при беременности, астме, тиреотоксикозе, псориазе, при депрессии, синдроме Рейно, кроме того, в пожилом возрасте, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Какие у медикамента Эгилок применение и дозировка?

Препарат Эгилок следует принимать по назначению лечащего доктора внутрь, при необходимости таблетированную форму можно разломитЬ пополам. Максимальная суточная доза этого препарата составляет 200 мг. Обычно при артериальной гипертензии назначают 25-50 мг в утренние часы и вечером. Если потребуется, доктор может назначить дополнительный антигипертензивный медикамент.

При стенокардии пациенту вначале назначают 25-50 мг лекарственного средства до трех раз в день. В зависимости от наличия терапевтического эффекта дозу медикамента можно увеличивать до 200 мг/сут. При гипертиреозе назначают 150-200 мг в сутки. В пожилом возрасте коррекцию дозы проводить не требуется.

Передозировка от Эгилок

Симптомы передозировки Эгилок: выраженное снижение давления, брадикардия, потеря сознания, AV-блокада, цианоз, сердечная недостаточность, коматозное состояние, кардиогенный шок, тошнота, рвота, кроме того, бронхоспазм, гипогликемия. В подобной ситуации осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Эгилок побочные эффекты?

Лекарственное средство Эгилок обычно переносится пациентами достаточно хорошо, но в некоторых ситуациях приводит к появления побочных действий, перечислю их: повышенная утомляемость, подавленность, головокружение, возможна бессонница или сонливость, головная боль, отмечается парестезия, судороги, характерна депрессия, нарушение памяти, галлюцинации, кроме того, брадикардия, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, а также бронхоспазм, ринит.

Особые указания

При назначении Эгилок у больного следует регулярно замерять кровяное давление и контролировать ЧСС. У лиц с диабетом отслеживают уровень глюкозы и при необходимости корректируют дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

Чем заменить Эгилок, аналоги какие использовать?

Лидалок, Беталок, Беталок ЗОК, Эмзок, Метопролол Зентива, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Корвитол 50, Вазокардин, Метолол, Метокор Адифарм, Вазокардин ретард, Метокард, Метопролол, Метозок, Эгилок С, Метопролол-OBL, Атеналол, кроме того, Корвитол 100, Метопролола сукцинат, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, а также Беталол относятся к аналогам.

Заключение

Препарат Эгилок следует отменять постепенно, так как быстрое прекращение приема медикамента чревато нарушением в работе сердца.

«Эгилок» – это препарат с гипотоническим эффектом, использующийся для устранения симптоматики гипертонии. При продолжительном приёме воздействует на первопричину болезни и в ряде случаев способен её устранять. Лекарство «Эгилок» снижает давление или нет, предстоит узнать из этой статьи и инструкции по использованию.

Форма выпуска и лекарственный состав

Препарат от давления «Эгилок» содержит в основе метопролол. На основании разновидности действующих веществ выделяют различные подвиды препарата: стандартная форма, «Ретард» и «Эгилок С». Первые 2 препарата содержат в составе тартрат метопролола, а последний вариант вмещает сукцинат метопролол.

Дополнительными веществами классического препарата являются:

кремниевая двуокись;
целлюлоза в микроскопических кристаллах;
натрий карбоксиметилкрахмал;
магниевый стеарат;
повидон.

«Эгилок Ретард» включает в состав крахмальную патоку, тальк, сахарозу, макрогол 6000, титановую двуокись, гипролозу и триэтилцитрат. Вариант препарата «Эгилок С» имеет подобный состав по отношению к «Ретарду», отличается наличием стеариновой кислоты, этилцеллюлозы, глицерина, гипромеллозы и метилцеллюлозы.

Венгерский лекарственный препарат высокого качества, который используется для терапии артериальной гипертензии (гипертонии) - «Эгилок»

Препарат выпускается исключительно в таблетках с различной дозировкой активного вещества – 25, 50 и 100 мг. Таблетки имеют белый цвет и поставляются в упаковках по 30 и 60 шт.

Показания к применению

повышенном АД – может выступать монотерапевтическим препаратом или дополняться курсом лечения другими гипотензивными лекарствами;
ишемии сердца – входит в состав комплексной терапии инфаркта миокарда или используется для профилактики стенокардии;
патологии сердечного ритма: тахикардия или экстрасистолия;
отклонениях в деятельности сердца функционального характера, сопряженных с тахикардией;
гипертиреозе – используется только в комплексе;
мигрени – в качестве профилактики.

Противопоказания к применению

«Эгилок» при пониженном давлении использовать запрещено, так как препарат ещё больше снизит АД и может спровоцировать гипотонический криз. Среди других противопоказаний:

гиперчувствительность к активному компоненту метопрололу или каким-либо другим ингредиентам препарата. Учитывается также непереносимость Б-адреноблокаторов;

Блокады сердца (нарушение проведения импульса по мышце сердца)

синоатриальная и AV-блокада во II-III степени тяжести;
брадикардия синусового типа, где частота сердечного ритма менее 50 уд./мин.;
генетическая слабость синусного узла;
кардиогенное шоковое состояние;
нарушения кровообращения в периферических сосудах в тяжёлой форме;
декомпенсационная сердечная недостаточность;
детский возраст до 18 лет (нет соответствующих исследований);
параллельное внутривенное введение «Верапамила»;
бронхит с астматическим компонентом в тяжёлой форме;
феохромоцитома, при условии отсутствия вспомогательного лечения со стороны А-адреноблокаторов.

Способ применения

Употреблять препарат следует в процессе приёма пищи или независимо от него. Перед тем как принимать «Эгилок» при повышенном давлении, стоит разломать таблетку на 2 части. Подбор дозы происходит поэтапно на основании самочувствия, чтобы предотвратить наступление тяжёлой брадикардии. Предельно допустимая доза – 200 мг.

Условия приема препарата зависят от характера патологии и особенностей ее течения

В зависимости от типа болезни и состояния дозировка может изменяться. Инструкция по применению «Эгилок» содержит показатели, при каком давлении назначается препарат – это 140–160/85–100 мм рт. ст. Употребление при гипертензии – начальная дозировка в 25–50 мг 2 раза/сут. Постепенно допускается увеличение дозы до уровня 100–200 мг/сут., если для этого есть показания. Чтобы не увеличивать дозировку, можно добавить к комплексу другое средство с гипотензивным эффектом.

при стенокардии изначально принимают по 25–50 мг за 2-3 раза в сутки. Смотря по показаниям, дозировка может изменяться, доходя до 200 мг/сутки. Часто в комплекс добавляется антиангинальное средство;
для поддержания состояния после инфаркта назначается от 100 до 200 мг/сут. Препарат обязательно разделить на 2 приёма;
при патологиях сердечного ритма используют по 25–50 мг 2–3 мг/сут. В дальнейшем поэтапно дозировка повышается или в комплекс включают противоаритмические препараты;
для лечения гипертиреоза употребляют большие дозы – 150–200 мг 3-4 раза в сутки;
нарушения в работе сердца функционального происхождения (ощущение сердцебиения) лечатся 50 мг «Эгилока» 2 раз/сут. Разрешается повышать дозу в сутки до 200 мг;
при профилактическом лечении мигрени в норме используют по 100 мг/сут., разделённых на 2 приёма. При недостаточном эффекте можно употреблять до 200 мг/сут.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности не рекомендуется, но строгие противопоказания тоже отсутствуют. Только врач может оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от препарата и принять решение о целесообразности его использования.

Если применение «Эгилока» оправдано, обязательно проводится тщательный контроль состояния плода. После родов также особое внимание уделяется ребёнку, так как есть риск появления брадикардии, тяжёлого дыхания, гипотензии или гипогликемии. Следить за ребёнком следует первые 2-3 дня.

Исследования установили, что препарат способен проникать в грудное молоко, но только в небольших дозировках. Для избегания брадикардии, необходимо наблюдать ребёнка всё время грудного кормления. Врачи не рекомендуют приём препарата при лактации. Стоит прекратить кормление грудью при твердых показаниях к применению препарата.

В период грудного вскармливания это лекарственное средство без надобности принимать не рекомендуется

Побочные реакции и передозировка

Препарат способен вызывать ряд побочных действий:

от ЦНС: самые частые – быстрая утомляемость, боли в области головы, головокружения. Встречаются нечасто – избыточная возбудимость, эректильная дисфункция, тревога, судорожное и депрессивное состояние, парестезии, отклонения во сне, ухудшение работоспособности, появление кошмаров. Крайне редко отмечается подавленность, отклонение в памяти, вплоть до амнезии, и галлюцинаций;
от ССС: частые – брадикардия, гипотензия, замерзание конечностей, функциональные патологии сердца. Реже можно обнаружить кратковременное усиление проявлений недостаточности сердца, кардиогенный шок (наиболее опасен для людей после перенесённого инфаркта), AV-блокада I стадии, аритмия, ухудшение проводимости. Зафиксированы единичные случаи наступления гангрены у пациентов с патологиями периферического кровоснабжения;
от ЖКТ: чаще наблюдается тошнота, диарея или запор, болевой синдром в области живота. Иногда наступает иссушение слизистой рта и отклонение печеночной функции;
от кожи: редко отмечается крапивница, избыточное отделение пота, алопеция. В исключительных случаях наступает рецидив псориаза и фотосенсибилизация;
от системы дыхания: может наблюдаться одышка, иногда появляется бронхоспазм или ринит;
от органов чувств: нечасто диагностируется ухудшение качества зрения, конъюнктивит, иссушение или раздражение оболочки глаза. Крайне редко встречается шум в ушах и изменение вкусовых рецепторов;
остальные: редко появляется ожирение, ещё реже – тромбоцитопения или артралгия.

гипогликемия;

кома.

Проявление признаков передозировки начинается через 20–120 мин после употребления препарата.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено одновременно использовать с «Верапамилом» и подобными лекарствами. При совмещении с препаратами, содержащими гормоны (чаще эстрогены), эффективность «Эгилока» снижается. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки, так как увеличивается риск гипотензии.

Особые указания

При проведении лечения гипертонии посредством «Эгилока» пациенту необходимо постоянно контролировать своё самочувствие и уровень давления, у больных сахарным диабетом контролировать глюкозу крови.

У препарата «Эгилок» есть свои аналоги

Аналоги

Врачи часто заменяют препарат на:

«Метозок»;
«Беталок»;
«Метокард»;
«Метокор»;
«Эмзолом».

Условия отпуска и хранения

Для приобретения потребуется рецепт.

Сохранять «Эгилок» можно 5 лет при поддержании температуры 15–25 °C. Важно обеспечить защиту лекарства от детей.

Цена

Ценовое предложение зависит от количества таблеток и массы действующего вещества, преимущественно стоимость 25 мг составляет 105–130 руб., а 50 мг – 125–145 руб., 100 мг – от 170 до 185 руб.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эгилок. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эгилок, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ИБС и артериальной гипертензии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эгилока, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством для терапии патологий сердечно — сосудистой системы является Эгилок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии. По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен. На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Показания к применению

От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:

стенокардия;
инфаркт миокарда;
нарушенная функциональная сердечная деятельность;
нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
повышенное артериальное давление;
профилактическое предупреждение приступов мигрени.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Инструкция по применению (при каком давлении помогает)

Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Противопоказания

Применение Эгилока недопустимо при:

грудном вскармливании;
ангиоспастической стенокардии;
лицам, младше 18 лет;
кардиогенном шоке;
выраженной артериальной гипотензии;
сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
СССУ;
выраженной брадикардии;
AV-блокаде второй и третьей степени;
повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
синоатриальной блокаде.

С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.

Побочные явления

По отзывам, которые дают врачи, Эгилок иногда способен вызывать:

боли в животе;
головную боль, утомляемость;
снижение частоты пульса;
аллергические реакции;
снижение концентрации внимания;
ринит, тошноту;
головокружения;
одышку, бронхоспазм;
диарею, рвоту;
депрессию, бессонницу;
усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.

Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина. Эгилок следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.

У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

Аналоги лекарства Эгилок

По структуре определяют аналоги:

Метокард.
Эгилок Ретард.
Беталок ЗОК.
Корвитол 100.
Метопролола сукцинат.
Беталок.
Вазокардин.
Эмзок.
Корвитол 50.
Метопролол.
Метозок.
Метопролола тартрат.
Метолол.
Эгилок С.
Метокор Адифарм.

Или Эгилок - что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с аналогом, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эгилок (таблетки 25 мг №60) в Москве составляет 135 рублей. Цена дозировки 100 мг — 130 рублей за 30 таблеток, 50 мг — 145 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту.

Все более популярен среди гипертоников эгилок – препарат производства Венгрии. Имеющий понижающее давление действие, одновременно эгилок облегчает состояние затронутого осложнениями гипертонии и атеросклероза сердца. Помогает препарат и при заболеваниях, напрямую с высоким АД не связанных. Многие пациенты предпочитают именно эгилок, игнорируя аналоги, которых немало. Что побуждает их к конкретному выбору?

Инструкция по применению

Название «эгилок» – торговая марка, данная лекарству производителем (Венгрия). Есть и индийский эгилок.

МНН эгилока – метопролол. Это – главное действующее вещество, дополненное вспомогательными: безводным коллоидным диоксидом кремния, микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния, карбоксиметилкрахмалом натрия и повидоном. Лекарственная форма выпуска: таблетки.

Вспомогательные компоненты служат для сохранения основы (действующего вещества – метопролола тартрата) до применения. Они служат энтеросорбентами, эмульгаторами, наполнителями, стабилизаторами. Составляющие скомпонованы так, что обеспечивают стабильность состава и сохранность лекарства. Попав в организм, они помогают основному компоненту полноценно проявить нужное действие.

По-латыни эгилок – Egilok, а по действующему началу обозначается: Metoprolol tartat, если это быстродействующая форма. Пролонгированный эгилок ретард содержит другое соединение метопролола – сукцинат. Соответственно: Metoprolol succinate.

Таблетки дозированы в миллиграммах по активному веществу, три вида дозировки: 25, 50, 100 мг. Все они белые или близкого к белому цвета, двояковыпуклые. На таблетках меньшей (25 мг) дозировки поверхность помечена крестообразной насечкой. Это облегчает деление (разлом) таблетки, когда необходимы еще меньшие дозы. Обычно – в начале приема препарата, когда идет подбор оптимальной дозировки, это нужно.

Таблетки больших дозировок имеют риски, помогающие аккуратному разлому. Запаха таблетированный препарат не имеет.

Фармакологическая группа, механизм действия

Фармакотерапевтическая группа эгилока: бета1-адреноблокаторы. Эгилок относится к кардиоселективным – препаратам избирательного действия, ориентированным на миокард и питающие его коронарные сосуды.

Селективные бета1-адреноблокаторы при разумной дозировке работают только с β1-адренорецепторами, блокируют только их. Другой тип, отвечающий за дыхание, вынашивание плода, сосуды периферии – β2-адренорецепторы – спокойно продолжает работать, эгилок направлен не на них. Лекарство целенаправленно продвигается к предназначенной цели, находит рецепторы, для которых создано. Связываясь с ними, эгилок не позволяет катехоламинам производить сильную встряску организма при провоцирующих факторах:

Эмоциональном напряжении;
Увеличившейся физической нагрузке;
Резкой перемене погоды (на это ухудшением состояния реагируют почти 100% «сосудистых» больных).

Симпатическая система под действием эгилока снижает активность в отношении миокарда. Эгилок, блокируя β1-адренорецепторы, замедляет пульс, снижает сразу четыре важных величины: частоту сокращений сердца, объем сердечного выброса, силу сократимости и цифры артериального давления.

Такая поддержка сердцу и его сосудам улучшает качество жизни, существенно продлевает ее.

При блокировании бета1-адренорецепторов сердце работает спокойно. Кровенаполнение его осуществляется полнее и без перегрузки, в момент расслабления (фазы диастолы) желудочков. Лекарства группы – удачная находка фармацевтов. Эгилок () – типичный представитель ряда бета-адреноблокаторов.

Проблема имеющих высокое АД больных – левожелудочковая дисфункция, увеличение желудочка от избыточной нагрузки (давления крови) на него. Регулярный продолжительный прием эгилока позволяет повернуть вспять эту патологию. Желудочек, не испытывая перегрузки, изменяет размеры: возвращается ближе к норме.

Нормализация размеров и функций левого желудочка, восстановление нужного для отдыха времени (диастолы) имеет прямое влияние на выживаемость пациентов. Смертность от сосудистых катастроф, особенно у мужчин, значительно снижается. От чего и принимают таблетки эгилок: чтобы предупредить такие несчастья, как инфаркты, инсульты, случаи внезапной смерти. Если гипертония умеренная, «мягкая», то лечебный эффект выражен ярче.

Потребность сердечной мышцы в поступлении с кровью кислорода – снижается, кровенаполнение – увеличивается. Уменьшается преднагрузка на сердце, ему не надо столько усилий прилагать по перекачке крови, как до приема лекарства. Усваивается кислород лучше, чем это происходило при высоких ЧСС и давлении.

Селективность эгилока – преимущество перед неселективными лекарствами этой же группы. У него почти не проявляется (при адекватных дозах) спазмирующее действие на дыхательную мускулатуру (бронхи), а так же – гладкие мышцы стенок периферических сосудов. Не затрагивает он и ткани не входящих в зону миокарда мышц. Работает только кардиологически, с положительным эффектом.

Эгилок хорош для диабетиков: не затрагивая обменные процессы, гипогликемию он – не провоцирует. Секреция инсулина не зависит от присутствия в крови метопролола (эгилока). Показатели холестерина при продолжительной терапии эгилоком – существенно снижаются.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества после прохода через метаболический барьер печени происходит быстро. Улучшается процесс с возрастанием процента биодоступности, если таблетки эгилока, согласно инструкции по его применению, употребляют вместе с едой. Печень контролирует все, поступающее в ЖКТ, поэтому с едой «проскочить» ее в неизменном виде эгилоку – легче. Он становится доступнее организму на 40%, чем принятый натощак. Метаболиты лечебную активность эгилока – теряют.

Процент связывания метопролола белками крови колеблется. Он мал при здоровой печени, но достигает 10% – при ее патологии.

Вывод препарата осуществляется почками. Он может замедляться при почечной недостаточности, но это не наносит ощутимого вреда.

Показания к применению

Для эгилока показания к его применению сходны с использованием других бета-адреноблокаторов. От чего назначают эти таблетки, понять можно, исследуя механизм действия эгилока. Применяют препарат при:

Гипертонической болезни всех стадий (артериальной гипертензии) – монотерапия или, как компонент в комплексе препаратов;
Тахиаритмии (тахикардии) неорганического генеза – функциональные обратимые сбои работы миокарда;
Аритмии, имеющие органические причины: тахикардия наджелудочковая, пароксизмальная, экстрасистолия предсердная, желудочковая, наджелудочковая;
Стенокардия напряжения, стабильное течение;
Профилактика обострения мигрени, предупреждение болевых приступов;
Гипертиреоз (снятие симптомов, дополнение специфических терапевтических методов);
Осложненная инфарктом стенокардия – эгилок в комплексе основных терапевтических мер. Лечение постинфарктного состояния, одновременная профилактика повтора, предотвращение нового инфаркта.

Инструкция по применению указывает при каком давлении эффективен эгилок. Его назначают на любой из стадий этой болезни. При небольшом превышении нормы показателей АД препарат может помочь один (монотерапия). Тогда инструкцией по применению предусмотрен минимум – 25 мг эгилока на прием может уже хватить.

Ишемия – сужение, ущемление. На деле ущемления нет, есть сильное сужение питающих артерий. В острых случаях и – закупорка их, закрытие просвета при атеросклерозе (отрываются бляшки), тромбозе (закупорка сосуда тромбом). Когда просвет сосудов сужен, питание миокарда неизбежно нарушается. Эгилок расслабляет сосуды, облегчает проход крови по ним к миокарду. ИБС – форма стенокардии «со стажем», опасная ее фаза. Улучшая снабжение кровью, питание сердца, эгилок помогает ему продержаться.

Применяемый после инфарктов, защищает от повторных, повышает выживаемость

Такие случаются при неврозах, у страдающих дистонией, другими расстройствами нервной системы или сердечно-сосудистой. Среди целого комплекса симптомов тахикардия часто выходит вперед остальных. Она беспокоит больше, порождает страх, усиливается сама и усиливает остальную симптоматику. Лучше бета-блокаторов средства тут нет. Эгилок уймет частый пульс и, обладая некоторым анксиолитическим, противотревожным действием, успокоит человека. Одновременно уйдет и другая неприятная симптоматика: страх, потливость, тремор. Даже не имеющему органических изменений сердцу такое тревожное состояние не на пользу. Препарат поможет все вернуть к норме.

Аритимии органического генеза

Сложные, тяжело протекающие нарушения ритма. Вызваны разными причинами: атеросклерозом, нарушением проводимости импульсов миокарда, патологией синусового узла. Бета-блокаторы упорядочивают ритм при тахикардии (снижают ЧСС). Некоторые виды экстасистолии поддаются эгилоку, ритм выравнивается. Или экстрасистолы хотя бы становятся реже, обретают синусовый ритм вместо беспорядочного. Лекарство эгилок применяют иногда даже при неявно выраженной брадикардии – по жизненным показаниям. Осторожность тут нужна особая, но жизнь пациента спасать – надо. Даже эгилок 25 может оказаться превышением, его делят, дозируют поначалу четвертью такой таблетки. И эта малая доза нужное влияние все равно окажет. Почти не замедляя пульсовых сокращений.

Инструкция по применению брадикардию относит к противопоказаниям эгилока, но отзывы практикующих кардиологов свидетельствуют: иногда, самыми малыми дозами, – надо. Измельчая (опять вопреки инструкции), прямо под язык – для быстроты действия. Это спасет жизнь в острой ситуации, а подбор других препаратов – уже потом.

Если ЧСС позволяет (не слишком мала), бета-блокаторы выручают при таком диагнозе. Приступы стенокардии, недаром названа она с добавлением слова «напряжения», возникают при физическом или психическом перенапряжении. Принимаемый постоянно эгилок напряжение снимает. Приступы становятся редкими и проявляются слабо.

Мигрень, профилактика приступов

Болезнь распространена, но изучена мало. Виновником боли на сегодня считают дилатацию (расширение) мозговых сосудов от переполнения их кровью и повышенного давления.

Снижая АД, эгилок предупреждает, блокирует дилатацию.

Дополнительно работает противотревожное действие: замечено, что у тревожно настроенных лиц приступы мигрени – явление частое. Нет тревоги – нет мигрени.

Болезнь бета-блокаторами не лечится. Но с вспомогательной целью их применяют. Эгилок поможет унять характерный для болезни частый пульс. Попутно снижается интенсивность потения, тремор, величина АД. Сглаживаются симптомы проявления гипертиреоза, для самочувствия пациента это важно.

Профилактика повторных инфарктов

Препарат в комплексе с другими помогает защитить человека от опасности повторения инфаркта. Второго инфаркта ослабленное сердце может не выдержать. Тут роль лекарств и умение врача сориентироваться в их подборе, выстраивании тактики лечения, жизненно важны.

Теперь вы знаете, от чего помогает эгилок. Пора узнать, когда он не показан. Противопоказаниями к приему эгилока служат:

Применение с осторожностью

Феохромоцитома – необходимо сочетание с альфа-адреноблокаторами, без них эгилок не применяют.
Сахарный диабет – влияние дозозависимое, при больших дозах не исключена стимуляция гипогликемии.
Метаболический ацидоз – может наблюдаться вмешательство в сбой обменных процессов бета-адреноблокатора с непредсказуемым результатом.
Бронхиальная астма – небольшое воздействие на контролирующие дыхательную систему рецепторы второго типа – β2-адренорецепторы изредка у чувствительных, больных астмой, пациентов – встречается.
Облитерирующий эндартериит, патология сосудов периферии.
Недостаточность – почечная, печеночная: возможны проблемы клиренса, замедленный вывод, повышение концентрации препарата выше рекомендованного – в организме.
Депрессия – стадия обострения или ремиссии.
Склонность к аллергии – при необходимости введения противошоковых препаратов (адреналина) организм может не отреагировать на них под действием эгилока.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз) – повышенная гормональная активность затронутой недугом щитовидной железы требует тщательного подбора препаратов и доз даже для симптоматического лечения.
ХОБЛ – тяжелые болезни легких делают дыхательную систему чувствительной даже к почти нейтральным избирательным бета-блокаторам. Кардиоселективность эгилока не исключает микровлияния на другие системы. Если они нарушены болезнью, требуется особый контроль.

Беременность, лактация

Если рискуют оба: мать – от отмены эгилока, плод – от его применения, врачи соотносят риски. По возможности подбирают беременной щадящий ребенка препарат. Если такая возможность исключена, и нужен именно эгилок (по жизненным показаниям), стараются спасти обоих. Тщательно отслеживается влияние препарата на развивающийся организм.

Новорожденного сразу же обследуют, проверяют на возможные патологические отклонения систем и органов.

При наличии таковых проводят интенсивную терапию, стараются скорректировать негативное влияние полученного внутриутробно препарата.

Под наблюдением ребенок может находиться долго.

Способ применения, дозировка

Принимают препарат, не связывая строго время приема – с пищей. Не надо выжидать минуты до или после еды. Можно – прямо вместе с едой, так даже лучше усвоится. Суточную дозу эгилока делят по рекомендациям инструкции на два приема – утренний и вечерний. Минимум устанавливают, исходя из состояния, сопутствующих болезней. С малых доз – начинают. Путем постепенного подбора доходят до оптимальной. На каждой такой повышающей «ступеньке» задерживаются до двух недель – проверяют эффективность.

Суточный максимум: 200 мг, больше не следует, повысится риск побочных проявлений. В случае превышения рекомендованной суточной дозы частично теряется селективность эгилока. Действующее вещество может начать блокировать оба типа адренорецепторов, чего допускать нельзя. Назначения врача следует выполнять скрупулезно: он знает, сколько назначить, и учитывает все особенности препарата.

Дозировка эгилока по видам заболевания может и должна различаться. Могут быть и одинаковые дозы при некоторых диагнозах.

Дозировка эгилока варьирует от начальной – 25 мг до максимальной – 200 мг. Подбор индивидуальный, ступенчатый. Прием по схеме: утро + вечер, доза делится пополам. Останавливаются на наиболее комфортной дозе, обеспечивающий ожидаемый эффект. Артериальная гипертензия, выявленная вовремя, на стадии начала, может корректироваться монотерапией эгилоком. При упорном течении болезни, высоких показателях АД, добавляют хорошо сочетающиеся препараты других групп, понижающие давление.

Начало с 25 или 50 мг, по состоянию пациента и общей переносимости им лекарств. Эту дозировку при ИБС принимают дважды или трижды за сутки. Суточную дозу довести можно до 200 мг. Если такое количество переносится плохо, а меньшее – должного эффекта не дало, оставляют в нормально переносимом количестве. Корректируют лечение прибавкой другого лекарства, дополняющего эгилок, облегчающего состояние пациента.

Функциональная тахиаритмия

Назначение: утро и вечер – по 50 мг. Если эффект недостаточен – по 100 мг. Обычно монотерапия хорошо помогает.

Экстрасистолия, тахикардия

Начинают с 25 или 50 мг. Кратность приема: трижды за день. При хорошей переносимости, но малой эффективности, дозу увеличивают. Не превышают планку максимума – 200 мг. Можно практиковать комбинированное лечение аритмий. Лучше начинать – стационарно.

Стабильная стенокардия напряжения

Схема лечения аналогична терапии ИБС, так как ИБС формируется при прогрессировании стенокардии и является одной из ее стадий.

Профилактика приступов мигрени

Подбор дозы – индивидуальный. Обычно это 100 мг, разделенные на два приема. Либо – максимальная суточная двестимиллиграммовая доза. Тоже делится пополам, принимается дважды (утро + вечер).

Если мигренозные приступы редки, постоянный прием не практикуют. Приближение приступа характерно предвестниками (снижение зрения, мелькание ярких пятен перед глазами). Когда такие предвестники имеются, сразу принимают эгилок в заранее подобранной дозе. Продолжают несколько дней.

При часто досаждающей мигрени эгилок показан к применению – постоянно

До четырех приемов в сутки. Доза максимальная суточная или – близкая к ней (150 – 100 мг).
Профилактика повторных инфарктов. Максимальная или половинная суточная доза средства (200 или 100 мг). Делится надвое, прием: утро и вечер.

Побочные эффекты

Эгилок имеет побочные действия, что объяснимо: лекарство, даже при своей селективности, находится в системном кровотоке. Организмы разные, реактивность – тоже. Не каждому подойдет то, что большинству – полезно. Нежелательные эффекты от приема эгилока:

Головная боль, головокружение;
Угнетение либо активация нервных процессов: от чрезмерной возбудимости, до сильной утомляемости;
Половая дисфункция – снижение либидо/потенции;
Амнестикоконфабуляторный синдром (проблемы памяти);
Усиленная немотивированная тревожность;
Ощущение холода ног;

Пересыхание слизистых рта;
Бессонница или сонливость;
Симптоматическое обострение сердечной недостаточности;
Ортостатическая гипотензия;
Галлюцинации;
Мучительное сердцебиение;
Кардиогенный шок;
Печеночная недостаточность;
Боль в животе,
Нарушение сердечной проводимости;
Запор;

Гангрена (из-за утяжеления нарушения периферического кровообращения);
Рвота;
Звон в ушах;
Конъюнктивит;
Искажение вкусового восприятия;
Снижение зрения;
Ринит;
Алопеция;
Бронхоспазм;
Раздражение слизистой глаз;
Фотосенсебилизация;
Одышка в нагрузке;
Крапивница;
Артралгия;
Сильное потоотделение;
Усиленный набор веса.

Блокада отделов миокарда (предсердно-желудочковая);

Бронхоспазм;

Гипогликемия;

Синюшность (цианоз) кожных покровов;

Бессознательное состояние;

Впадение в кому.

Передозировка лекарства эгилок на фоне терапии снижающими АД препаратами, приема барбиуратов, в присутствии в организме принятого этанола – опасней. Симптоматика усиливается, прогноз ухудшается.

Помощь нужна неотложная, требуется госпитализация, комплекс реабилитационных мероприятий.

До приезда скорой, если сознание сохранено, можно дать энтеросорбент, попытаться вызвать рвоту.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с гипотензивными препаратами вызывает аддитивный эффект. Комбинированная терапия назначается, начинается и контролируется – врачом. Суммарное действие – цель такого лечения, но чрезмерным оказаться оно не должно. Перебор с дозами опасен гипотензией, могущей вызвать ряд осложнений. Часть из них опаснее подъема давления.

Рискованно сочетать эгилок и другие бета-блокаторы с блокаторами кальциевых каналов (медленных). Особенно опасно внутривенное применение верапамила, есть угроза асистолии (остановки сердца).

Антиаритмики, принимаемые внутрь (кордарон, хинин) могут спровоцировать атриовентрикулярную блокаду. Не исключена выраженная брадикардия.

Не сочетают эгилок с сердечными гликозидами: может пострадать проводящая функция сердца, развиться тяжелая брадикардия.

Резерпин, некоторые другие антигипертензивные средства не комбинируют с эгилоком, представителем бета-адреноблокаторов. Ситуация чревата гипотензией, брадикардией.

Если клонидин все же принимается с эгилоком, продолжительное применение клонидина сейчас не практикуют. Отменять препараты одновременно нельзя. Очередность соблюдают такую: сначала прекращают прием метопролола (эгилока). Клонидин остается «в лекарственном меню» еще несколько дней. Потом его отменяют. Если поступить иначе, убрать сначала клонидин – велика вероятность двух последствий. Случается развитие гипертонического криза и формирование лекарственной зависимости.

Угнетающие ЦНС средства (нейролептики, транквилизаторы, этанол и прочие вещества подобного действия) совокупно с эгилоком могут вызвать критическую гипотензию. Потребуются экстренные меры восстановления. А если принимающему бета-блокатор дают наркоз, возникает риск асистолии.

Не сочетать с эгилоком альфа- и бета-симпатомиметики (резко – гипотензия, клинически значимая брадикардия, велик риск остановки сердца).

Эрготамин дает сосудосуживающий эффект, бета-блокатор противостоять ему не может в таком сочетании.

Несовместимости с лекарствами у эгилока немало. НПВП – противовоспалительные препараты этого типа снижают его действенность.

Сахароснижающие и инсулин активность свою в паре с эгилоком – повышают (риск гипогликемии).

Эстрогены «мешают» бета-блокаторам снижать давление

Ингибиторы различных ферментов, нейромедиаторов – действие препарата усиливают, повышая его концентрацию в организме.

Барбиураты и прочие индукторы ферментов угнетают метопролол, действие эгилока ослабевает.

Если применяются вещества, блокирующие узлы (ганглии) симпатической НС (нервной системы), и препаратов одной группы с эгилоком (бета-адреноблокаторов), даже когда это – глазные капли – нужен особый контроль. Реакции организма на эти сочетания – непредсказуемы.

Особые указания

Аналоги

Эгилок, как раскрывает инструкция по применению, тот же метопролол (различаются цена и место производства).

Лекарство действенное, распространенное, многим людям – необходимое. Аналогов в стране и по миру у эгилока – много. Большинству дано название, совпадающее с действующим веществом, некоторым – по фирмам, их производящим. Цена эгилока не самая низкая, не и невысока: за тридцать таблеток 100 мг пациент заплатит 130 – 150 рублей. Можно купить дешевый аналог эгилока, инструкция, состав, свойства – одинаковы: метопролол (согласовав замену с врачом) – немецкий, такая же упаковка – 55 рублей.

Наиболее известны аналоги:

Метопролол: Россия, Польша;
Лидалок: Россия;
Метопролол тева: Израиль;
Метолол: Россия;
Метопролол ратиофарм: Германия;
Эмзок: Германия;
Метопролол органика: Россия;
Метопролол зентива: Словения;
Эгилок Ретард (пролонгированный): Швейцария, Венгрия;
Метопролол-Obl: Россия;
Метопролола сукцинат: Индия;
Метозок: Россия;
Метокор адифарм: Болгария;
Метопролола тартрат: Украина;
Корвитол 50: Германия;
Беталок, Беталок ЗОК (пролонгированный): Швеция, Франция;
Метокард: Россия, Польша;
Метопролол-акри: Россия;
Вазокардин: Словения;
Беталок: Швеция;
Эгилок С (пролонгированный): Венгрия;
Сердол: Румыния;
Эгилок: Венгрия.

Отпуск – по рецепту.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер: П № 015639/01 17.03.2009

Торговое название: Эгилок ®

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Описание: Таблетки 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Гипертиреоз (комплексная терапия). Профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок ® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок ® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100 - 200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок ® .

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Эгилок ® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: > 10%), часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко -амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко -алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто -бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения. Прием препарата Эгилок ® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии. Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца). Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта). Бета-2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола). Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии). Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) -усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок ® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок ® . Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок ® . Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок ® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-ад|еноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок ® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.