Sünonüümid:

Medroksüprogesteroon, Depo-provera, Medroksüprogesteroonatsetaat, Provera, Farlutal, Clinovir, Depcorlutin, Dero-Alphacort, Dero-Clinovie, Dero-Promone, Dero-Provera, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Medroxyprogesterone, Nelgesterone, Medroxyprogesterone, Medroxyprogesterone, Medroxyprogesterone , Normobion, Onco-Provera, Prodafem, Promone-E, Provera, Proverone, Sedometril, Vadecin.

Kirjeldus

Toimeaine - medroksüprogesteroonatsetaat: 17-hüdroksü-6a-metüülpregn-4-een-3,20-dioonatsetaat.

farmakoloogiline toime

Keemiliselt struktuurilt on see lähedane progesterooni derivaatidele, peamise toimeliigi järgi on progestiin (gestageen).

Näidustused kasutamiseks

Progestageenina kasutatakse seda menstruaaltsükli häirete, düsfunktsionaalse emakaverejooksu korral. Siiski on ravim leidnud oma peamist kasutust kasvajavastase ainena hormoonitundlike pahaloomuliste kasvajate, eriti rinnavähi ja emaka (endomeetriumi) vähi korral. Toime ei ole seotud mitte ainult gestageense, vaid ka antiöstrogeense, antiandrogeense ja antigonadotroopse toimega.

Rinnavähi korral täheldati korrelatsiooni medroksüprogesterooni efektiivsuse ning östrogeeni ja progesterooni retseptorite kontsentratsiooni vahel kasvajakoes.

Ravimit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis antiöstrogeenide või tsütostaatikumidega.

Kasvajavastase ainena medroksüprogesteroonatsetaati kasutatakse peamiselt endomeetriumi- ja neeruvähi retsidiivide ja/või metastaaside täiendavaks ja/või palliatiivseks raviks, samuti hormoonsõltuva rinnavähi kordumise raviks menopausijärgses eas naistel.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse suu kaudu või intramuskulaarselt. Medroxyprogesterone Provera on saadaval kahes vormis: a) Provera tabletid; b) depo-prover peatamine.

Provera tabletid määratakse suu kaudu endomeetriumi ja neeruvähi korral 200–600 mg päevas, rinnavähi korral 400–1200 mg päevas. Mõju täheldatakse tavaliselt 8-10 nädala möödumisel ravi algusest.

Depo-proverit manustatakse intramuskulaarselt suspensioonina (150 mg ravimit 1 ml-s) endomeetriumi ja neeruvähi korral, 400-1000 mg üks kord nädalas. Seisundi paranemisel vähendatakse annust 400 mg-ni ja manustatakse üks kord kuus.

Rinnavähi korral manustatakse 500 mg päevas 28 päeva jooksul, seejärel 500 mg 2 korda nädalas, kuni toime säilib.

Kõrvalmõju

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on põhimõtteliselt samad, mis teiste gestageenide puhul.

Vastunäidustused

Suspensiooni kasutamisel on süstekohas võimalikud tihendid ja steriilsed abstsessid.

Vabastamise vorm

Tabletid 100, 200, 250 ja 400 mg (OD, 0,2, 0,25 ja 0,4 g), suukaudne suspensioon, mis sisaldab 500 mg 1 ml-s; suspensioon intramuskulaarseks süstimiseks (depo-prover) 3,3 ml (500 või 150 mg 1 ml kohta) ja 6,7 ​​ml viaalides.

Ravimi lühikirjeldus. Depo-proverit (medroksüprogesteroonatsetaat) kasutatakse kasvajavastase vahendina hormoontundlike pahaloomuliste kasvajate, eriti rinnavähi ja emaka (endomeetriumi) vähi korral, menstruaaltsükli häirete, düsfunktsionaalse emakaverejooksu korral.

Medroksüprogesteroonatsetaat on naissuguhormooni progesterooni sünteetiline analoog. Looduslikes tingimustes toodetakse progesterooni hormoone kehas menstruaaltsükli teisel poolel. Sellel ainel põhinevaid ravimeid kasutatakse günekoloogias ja onkoloogias. toimib rasestumisvastase ja kasvajavastase vahendina. Samuti on medroksüprogesteroon võimeline peatama menopausi ilminguid. Artiklis käsitleme üksikasjalikult medroksüprogesteroonil põhinevate ravimite kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.

farmakoloogiline toime

Kuidas medroksüprogesteroonatsetaat mõjutab keha? Sellel ainel ei ole androgeenseid ega östrogeenseid omadusi, kuid see pärsib gonadotroopsete hormoonide tootmist hüpofüüsist. Selle tulemusena pärsitakse folliikulite küpsemise protsessi munasarjades ja ovulatsioon peatub. Medroksüprogesteroon toimib rasestumisvastase vahendina, kuna see blokeerib munarakkude tootmist. Sageli kasutatakse rasestumisvastaseks vahendiks medroksüprogesteroonil põhinevaid ravimeid.

See sünteetiline hormoon takistab emaka limaskesta kasvu, mis võimaldab seda kasutada polüpoosi ja endometrioosi korral. Medroksüprogesteroon vähendab ka menopausi autonoomseid ilminguid (kuumustunne, õhetus).

Medroksüprogesterooni sisaldavad ravimid pärsivad kasvajate arengut. Kui neoplasmi kasv sõltub hormoonide tootmisest, siis progesterooni analoog võib peatada pahaloomuliste rakkude jagunemise.

Kaubanimed

Medroksüprogesteroonatsetaati sisaldavad mitut tüüpi ravimid. Nende ravimite kaubamärgid võivad erineda. Neid toodetakse nii tablettide kui ka süstesuspensioonide kujul. Apteegikettides leidub kõige sagedamini järgmisi ravimeid:

• "Depo-Provera";
• "Medroksüprogesterooni LENS";
• "Veraplex".

Kõik need ravimid on struktuurianaloogid. Need sisaldavad sama toimeainet - medroksüprogesteroonatsetaati. Ainult nende ravimite vabastamise vorm ja tootjad erinevad.

Vabastamise vormid

Preparaadid "Depo-Provera" ja Medroksüprogesteroon "(firmad" LENS ") toodetakse intramuskulaarsete süstide suspensioonidena. Iga ravimi viaal sisaldab 150, 500 või 1000 mg toimeainet.

Ravimit "Veraplex" toodetakse tablettidena, mis sisaldavad 100, 250 või 500 mg toimeainet. See ravimvorm on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Näidustused

Onkoloogias ja günekoloogias on medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamiseks järgmised näidustused:

• naiste endomeetriumi ja piimanäärmete onkoloogilised haigused;
• neerude vähkkasvajad;
• eesnäärmevähk meestel;
• vegetatiivsed häired menopausi ajal;
• emaka verejooks;
• endomeetriumi polüübid;
• endometrioos.

Oluline on meeles pidada, et kõiki hormonaalseid ravimeid võib võtta ainult arsti loal. Progesterooni sünteetiliste analoogidega preparaate väljastatakse apteekidest rangelt retsepti alusel ja enesega ravimine on sel juhul vastuvõetamatu.

Kasutusjuhend "Depo-Provera" võimaldab kasutada ka ravimite süstimist rasestumisvastaseks vahendiks. Ravimit on mugav kasutada, kuna sellel on pikaajaline toime. Üks ravimisüst tagab usaldusväärse rasestumisvastase vahendi 1 kuu jooksul. Enne selle vahendi kasutamist peate siiski konsulteerima günekoloogiga. Pikatoimelisel rasestumisvastasel ravimil on palju vastunäidustusi.

Vastunäidustused

Medroksüprogesteroonatsetaadiga preparaadid on absoluutselt vastunäidustatud järgmiste haiguste ja seisundite korral:

• rasedus ja imetamine;
• vaginaalne verejooks;
• maksahaigused;
• allergia progesterooni sünteetiliste analoogide suhtes.

Progesterooni sünteetilisi analooge sisaldavate ravimite väljakirjutamisel on ka suhtelisi vastunäidustusi:

• epilepsia;
• insuldijärgsed seisundid;
• südame-veresoonkonna patoloogiad;
• migreen;
• neerupuudulikkus;
• tromboflebiit;
• kõrgenenud kaltsiumi tase veres.

Nendel juhtudel määratakse ravimeid ainult äärmisel vajadusel. Neid võib võtta ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Soovimatud mõjud

Oluline on meeles pidada, et medroksüprogesterooni sisaldavatel hormoonpreparaatidel on palju kõrvaltoimeid. Seetõttu kasutatakse neid ainult patsiendi seisundi hoolika jälgimise korral. Kõige sagedamini on patsientidel järgmised soovimatud ilmingud:

• peavalu;
• ärrituvus, suurenenud närviline erutuvus, unehäired;
• topeltnägemine;
• vanuselaikude ja akne ilmumine nahale;
• düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhulahtisus);
• piimanäärmete turse;
• keha hormonaalse tausta rikkumine;
• libiido häired;
• allergilised nahareaktsioonid (lööbed, sügelus).

Harvadel juhtudel tekib patsientidel Itsenko-Cushingi sündroom, millega kaasneb ülakeha ja kõhu raske rasvumine, liigne näokarv ja venitusarmide ilmumine nahale. Sellistel juhtudel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Kasutusjuhend "Depo-Provera" hoiatab menstruaaltsükli ja ovulatsiooni võimalike pikaajaliste rikkumiste eest pärast ravimi kasutamist. Seetõttu ei soovita günekoloogid seda rasestumisvastast vahendit noortele tüdrukutele kasutada. vahendeid on sagedamini ette nähtud küpses eas naistele. Pikatoimelised ravimid on näidustatud neile patsientidele, kellel on juba lapsed ja kes ei planeeri lähitulevikus rasedust.

Medroksüprogesterooni toime naise kehale on täielikult pöörduv. Kuid paljudel patsientidel võivad menstruaaltsükli häired ja ovulatsioon kesta 12 kuni 30 kuud. Sageli taastub reproduktiivsüsteem pärast Depo-Provera süstimist pikka aega.

Rakendusviis

Depo-Provera ja Medroxyprogesterone-LENSi süstitavaid vorme manustatakse intramuskulaarselt algannuses 50 kuni 500 mg. Ravi skeem ja kestus määratakse sõltuvalt haiguse olemusest. Ravi käigus on vaja kontrollida maksaensüümide sisaldust veres, samuti glükoositaluvuse taset. Oluline on jälgida patsiendi kehakaalu, kuna ravi progesteroonhormoonidega põhjustab sageli rasvumist.

Kui ravimit "Depo-Provera" kasutatakse pika toimeajaga rasestumisvastase vahendina, manustatakse 150 mg suspensiooni üks kord kuus. Süstimine tuleb teha esimese 5 päeva jooksul alates menstruatsiooni algusest.

Kasutusjuhend "Veraplex" tablettides soovitab alustada ravi annusega 200-600 mg päevas. See ravimi kogus jagatakse mitmeks annuseks. Rinnavähi korral võib kasutada suuremat ööpäevast annust 400–1200 mg päevas.

R N000457/01-130807

Ravimi kaubanimi: Medroksüprogesteroon-LENS®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

medroksüprogesteroon

Annustamisvorm:

suspensioon intramuskulaarseks süstimiseks

Koosseis
1 ml suspensiooni sisaldab:
toimeaine: medroksüprogesteroonatsetaat mikroniseeritud steriilne 100% aine osas - 150 mg;
Abiained: makrogool 4000 (polüetüleenoksiid 4000, polüetüleenglükool 4000), polüsorbaat 80 (tween 80), naatriumkloriid, metüülparahüdroksübensoaat (nipagiin), propüülparahüdroksübensoaat (nipasool), süstevesi.

Kirjeldus
Valge või valge kollaka varjundiga suspensioon. Seismisel moodustub valge sade ja värvitu või kergelt kollakas supernatant, mis pärast segamist muutub suspensiooniks.

Farmakoterapeutiline rühm:

progestageeni

ATC kood:

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika.
Medroksüprogesteroonatsetaadil (MPA) ei ole östrogeenset aktiivsust, selle androgeenne aktiivsus on minimaalne. Väikestes annustes pärsib see hüpofüüsi gonadotroopsete hormoonide (eriti luteiniseeriva hormooni) sekretsiooni, mille tulemusena välditakse fertiilses eas naistel folliikulite küpsemist ja täheldatakse pikemat anovulatsiooni. Vähendab vasomotoorseid sümptomeid menopausi ajal, pärsib sekretoorseid muutusi endomeetriumis, suurendab emakakaela lima viskoossust. Parenteraalselt suurtes annustes manustamisel on sellel hormoonsõltuvate pahaloomuliste kasvajate korral kasvajavastane toime. Kasvajavastane toime tuleneb ilmselt mõjust hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete süsteemile, progestiini ja östrogeeni retseptoritele ning steroidide metabolismile raku tasandil. Suurtes annustes (500 mg päevas või rohkem) võib tekkida glükokortikosteroidide aktiivsus.

Farmakokineetika.
Pärast intramuskulaarset manustamist on imendumine aeglane, mis tagab madala, kuid püsiva medroksüprogesterooni kontsentratsiooni plasmas. Side plasmavalkudega - 90-95%. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, eritub rinnapiima. Metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg on 6 nädalat. See eritub nii sapiga kui ka neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks
Korduva ja metastaatilise endomeetriumivähi, neeruvähi täiendav ja palliatiivne ravi; Korduva rinnavähi hormoonsõltuvate vormide palliatiivne ravi menopausijärgses eas naistel.

Vastunäidustused

ülitundlikkus medroksüprogesterooni või mõne muu ravimi koostises oleva aine suhtes;

teadmata etioloogiaga tupeverejooks;

raske maksafunktsiooni häire;

rasedus ja imetamine;

Hoolikalt:
tromboflebiit, trombemboolia või insult (suurenenud risk haigestuda või anamneesis),
neeru-, maksa- või südamepuudulikkus,
hüperkaltseemia, epilepsia, migreen, bronhiaalastma, suhkurtõbi, depressioon.

Annustamine ja manustamine
Seda manustatakse intramuskulaarselt.
Medroxyprogesterone-LENS ® annus määratakse individuaalselt ja sõltub näidustustest.
Endomeetriumi vähi ja neeruvähi korral: algannus on 500–1000 mg 1 kord nädalas. Kui mõne nädala või kuu jooksul patsiendi seisund paranes ja protsess stabiliseerus, määratakse säilitusravi annuses 500 mg kuus.
Rinnavähi korral: algannus - 500 mg / päevas 28 päeva jooksul. Seejärel rakendage säilitusannuseid - 500 mg 2 korda nädalas. Ravi jätkatakse seni, kuni ravimi kasutamine avaldab positiivset mõju. Rinnavähi ravi tulemused võivad hilineda – isegi 8-10 nädala möödumisel ravimiga ravi algusest.
Enne kasutamist loksutage viaali korralikult, et manustatav ravim oleks homogeense suspensiooni kujul.

Kõrvalmõjud
Urogenitaalsüsteemist: düsfunktsionaalne emakaverejooks (ebaregulaarne, rikkalik, napp), amenorröa, muutused emakakaela sekretsioonis, emakakaela erosioon, pikenenud anovulatsioon, libiido muutused.
Närvisüsteemist: segasus, depressioon, pearinglus, eufooria, väsimus, peavalu, unetus, keskendumisvõime vähenemine, suurenenud närviline erutuvus, unisus, nägemishäired.
Seedesüsteemist: kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus, maksafunktsiooni häired, kollatõbi, iiveldus, oksendamine, söögiisu muutused
Endokriinsüsteemist: galaktorröa, mastodüünia, piima- või piimanäärmete valulikkus, kortikosteroididele iseloomulikud toimed (nagu Cushingi sündroom), glükoositaluvuse langus, diabeetiline katarakt, suhkurtõve ägenemine, glükosuuria.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: insult, müokardiinfarkt, kongestiivne südamepuudulikkus, vererõhu tõus, tugeva südamelöögi tunne, kopsuemboolia, võrkkesta veresoonte tromboos, tahhükardia, trombemboolia häired, tromboflebiit.
Hematopoeetilisest süsteemist: leukotsüütide ja trombotsüütide arvu suurenemine veres.
Nahast ja nahalisanditest: akne, alopeetsia, hirsutism, sügelus, lööve, urtikaaria. Immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaksia ja anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem).
Kohalikud reaktsioonid: valu, tihendid, naha värvuse muutus süstekohas.
muud: tursed / vedelikupeetus kehas, hüperkaltseemia, hüpertermia, kehakaalu muutused, adrenergilised mõjud (nt käte värisemine, higistamine, öised säärelihaste krambid), luutiheduse vähenemine (PCT).

Üleannustamine
Ravimi väga suurte annuste kasutamine võib põhjustada mitmeid sümptomeid, sealhulgas kehakaalu tõusu (koos teatud vedelikupeetusega), suurenenud väsimust ja mõnel juhul kortikosteroididele omaseid toimeid. Üleannustamise korral tuleb ravimi kasutamine katkestada. Spetsiifilist ravi pole vaja.

Koostoimed teiste ravimitega
Aminoglutetimiid vähendab medroksüprogesteroonatsetaadi kontsentratsiooni plasmas, mis võib viia selle efektiivsuse vähenemiseni.

erijuhised
Ravimit kasutatakse rangelt ettenähtud otstarbel ja arsti järelevalve all. Düsfunktsionaalse emakaverejooksu korral on vaja välistada emakavähk ja muud orgaanilised kahjustused.
Ettevaatlik tuleb olla nende patsientide ravimisel, kelle seisundit võib vedelikupeetus negatiivselt mõjutada.
Ravi ajal on vaja hoolikalt jälgida nende patsientide seisundit, keda on varem depressiooni ravitud.
Diabeediga patsientide ravimisel tuleb arvestada MPA võimega vähendada glükoositaluvust.
Kui ravimiravi ajal tehakse endomeetriumi või emakakaela tsütoloogiline või histoloogiline uuring, tuleb patoloogi hoiatada toimuvast ravist.
Äkilise osalise või täieliku nägemise kaotuse või eksoftalmuse, kahelinägemise, migreenihoogude äkilise arengu korral peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Kui avastatakse kiudude veresoonte kahjustus või nägemisnärvi papilla turse, tuleb ravi MPA-ga katkestada.
Hoolimata asjaolust, et MPA kasutamise ja trombembooliliste häirete tekke vahel ei ole leitud põhjuslikku seost patsientidel, kellel on neid häireid anamneesis esinenud või kui need tekivad ravi ajal, tuleb ravimi väljakirjutamisel või selle üle otsustamisel hoolikalt hinnata võimalikke riske ja kasu. ravi jätkamiseks. MPA kasutamine rasestumisvastase vahendina intramuskulaarselt annuses 150 mg üks kord iga 3 kuu järel fertiilses eas täiskasvanud naistel ja noorukitel tüdrukutel põhjustab nimmepiirkonna luude PCT vähenemist 5 aasta jooksul keskmiselt 5,4% ja 4,2%. vastavalt, samal ajal kui esimese 2 aasta jooksul pärast ravimi kasutamise katkestamist on luukoe osaliselt taastunud. Suurim PCT langus on täheldatud ravimi kasutamise esimesel kahel aastal. Kõigil MPA-d kasutavatel patsientidel soovitatakse võtta kaltsiumi ja D-vitamiini toidulisandeid ning mõnel juhul pikaajalisel kasutamisel regulaarselt PCT-d mõõta.
Mõnedel MPA-d kasutavatel patsientidel ilmnes neerupealiste koore funktsiooni pärssimine (adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) ja hüdrokortisooni kontsentratsiooni langus veres).
Laboratoorsete uuringute läbiviimisel tuleb arvestada, et MPA kasutamine võib vähendada järgmiste endokriinsete biomarkerite taset: steroidid vereplasmas ja uriinis (kortisool, östrogeenid, pregnandiool, progesteroon, testosteroon); gonadotropiinid vereplasmas ja uriinis (LH ja FSH); spetsiifiline globuliin, mis seob suguhormoone.
Metapüroonitesti tegemisel tuleb arvestada, et onkoloogias kasutatavad MPA suured annused võivad põhjustada osalist neerupealiste puudulikkust (hüpofüüsi-neerupealise süsteemi reaktsiooni vähenemist), mistõttu on enne metapürooni manustamist vajalik kontrollida neerupealiste koore võimet reageerida ACTH-le.

Vabastamise vorm
Suspensioon intramuskulaarseks süstimiseks 500 mg / 3,3 ml ja 1000 mg / 6,7 ml (150 mg / ml) värvitutes või valgust kaitsvates klaaspudelites.
1 pudel koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
Haigla jaoks: 35, 50, 85 pudelit pappkarbis koos kasutusjuhendiga ühe juhise 10 pudeli kohta.

Säilitustingimused
Nimekiri B. Temperatuuril 2 ° C kuni 30 ° C valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev
2 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Tootja:

OOO LENS-Pharm on OAO Veropharmi tütarettevõte.
Juriidiline aadress: 143000, Moskva piirkond, Odintsovo, Mozhayskoje maantee, 71.
Tootmise ja nõuete vastuvõtmise aadress: 601125, Vladimiri piirkond, Petušinski rajoon, asula Volginski, hoone 95, 67.

Kasutamiseks günekoloogias: kontratseptsioon, endometrioos.

Kasutamiseks onkoloogias: korduva ja metastaatilise endomeetriumivähi või neeruvähi täiendav ja palliatiivne ravi; Korduva rinnavähi hormoonsõltuvate vormide palliatiivne ravi menopausijärgses eas naistel; eesnäärme kartsinoom, mõned eesnäärme adenoomi vormid; vähi kahheksia erineva lokaliseerimisega kaugelearenenud kasvajate korral.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi vabanemisvorm

aine-pulber 10 g - 50 kg;

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi farmakodünaamika

Gestagen. Sellel ei ole androgeenset ja östrogeenset aktiivsust. Inhibeerib gonadotroopsete hormoonide (eriti LH) sekretsiooni. Väikestes annustes pärsib see ovulatsiooni. Sellel on pärssiv toime muutustele, mis on vajalikud endomeetriumi ettevalmistamiseks viljastatud munaraku siirdamiseks, ja suurendab emakakaela lima viskoossust.

Suuremates annustes on sellel kasvajavastane toime hormoonitundlike pahaloomuliste kasvajate korral. See toime on ilmselt tingitud toimest steroidhormooni retseptoritele ja hüpofüüsi-sugunäärmete süsteemile.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi farmakokineetika

Seondumine plasmavalkudega - 90-95%, T1 / 2 - 30 tundi.Metaboliseerub maksas. See eritub peamiselt uriiniga metaboliidina.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamine raseduse ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Ei mõjuta laktatsiooni. See eritub väikestes kogustes rinnapiima, samas kui seda piima saavate laste arengus ei esine negatiivseid nähtusi.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamise vastunäidustused

Rasedus, ülitundlikkus medroksüprogesterooni suhtes

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi kõrvaltoimed

Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, ärrituvus, unehäired, unisus, väsimus, depressioon, pearinglus.

Seedesüsteemist: iiveldus.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, lööve, anafülaktoidsed reaktsioonid.

Hematopoeetilisest süsteemist: trombemboolia häired.

Endokriinsüsteemist: piimanäärme ülitundlikkus, galaktorröa, erosioon ja muutused emakakaela sekretsioonis. Kui seda kasutatakse annuses 500 mg / päevas või rohkem, on võimalik akne, hirsutism, kaalutõus, "kuukujuline" nägu.

Muu: hüpertermia.

Medroksüprogesteroonatsetaadi annustamine ja manustamine

V / m, rasestumisvastase vahendina ja vasomotoorsete sümptomite leevendamiseks menopausi ajal - 150 mg 1 kord 3 kuu jooksul; endometrioosiga 50 mg 1 kord nädalas või 100 mg 1 kord 2 nädala jooksul vähemalt 6-kuulise kuuri jooksul.

In / in, endomeetriumi või neeruvähiga - 400-1000 mg nädalas, kui saavutatakse kliiniline paranemine - 400 mg 1 kord kuus.

Sees, endomeetriumi või neeruvähiga - 200-600 mg / päevas, rinnavähiga - 400-1200 mg / päevas. Postmenopausaalse osteoporoosi ennetamiseks ja raviks - 12–15–25 päeva kuus, 5–10 mg 1 kord päevas.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi koostoimed teiste ravimitega

Samaaegsel kasutamisel aminoglutetimiidiga on võimalik medroksüprogesterooni kontsentratsiooni langus vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis põhjustavad mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerimist, on parenteraalsel manustamisel medroksüprogesterooni rasestumisvastast toimet võimalik vähendada.

Karbamasepiin, griseofulviin, fenobarbitaal, fenütoiin, rifampitsiin võivad suurendada gestageenide (progestogeenide) kliirensit.

Gestageenid (progestogeenid) võivad muuta hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

Gestageenid (progestogeenid) võivad pärssida tsüklosporiini metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja toksilisuse riski suurenemist.

Ettevaatusabinõud medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamisel

Esimene annus tuleks välja kirjutada ainult normaalse menstruatsiooni 5. päeval (raseduse puudumine on garanteeritud). 2 nädala jooksul pärast esimest süsti on vaja kasutada täiendavat rasestumisvastast meetodit. Iga kolme kuu tagant soovitatakse ravimit süstida (suurendab rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust). Kui vastuvõtu ajal on tsüklis muutusi, on vajalik arsti konsultatsioon. Düsfunktsionaalse emakaverejooksu korral tuleb välistada emakavähk ja muud orgaanilised kahjustused. Trombofiilsete seisundite (tromboflebiit, tserebrovaskulaarsed häired, kopsuarteri harude trombemboolia, neerutromboos) kahtlused nõuavad viivitamatut tühistamist. Ettevaatus on vajalik epilepsia, migreeni, astma, südame- ja neerupuudulikkuse korral, arvestades võimalikku vedelikupeetust. Ettevaatlikult ette nähtud diabeedi, depressiivsete seisundite korral.

Erijuhised ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi võtmiseks

Medroksüprogesterooni võtmise taustal on võimalik muuta mitmete laboratoorsete uuringute (sealhulgas sulfabromoftaleiini ja teiste funktsionaalsete maksaanalüüside) tulemusi - steroidide taseme langus plasmas ja uriinis (progesteroon, östradiool, pregnandiool, testosteroon, kortisool), gonadotropiinid, suguhormoone siduv globuliin, T3 tase, protrombiini taseme tõus, VII, VIII, IX, X faktorid.

Medroksüprogesteroonatsetaadi säilitustingimused

Loetelu B.: Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi kõlblikkusaeg

Ravimi Medroksüprogesteroonatsetaadi kuulumine ATX klassifikatsiooni:

G Urogenitaalsüsteem ja suguhormoonid

G03 Suguhormoonid ja reproduktiivsüsteemi modulaatorid

G03A Süsteemsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid

Juhend

Medroksüprogesteroon on sünteetiline ravim, naissuguhormoonide analoog. Väikestes annustes korrigeerib see naiste hormonaalset tasakaalu ja suurtes annustes on sellel väljendunud kasvajavastane toime. Õige kasutamise korral, vastavalt juhistele, ei ole sellel kõrvaltoimeid ega soodusta hormonaalset tasakaalutust.

Väikestes annustes korrigeerib ravim naiste hormonaalset tasakaalu ja suurtes annustes on sellel väljendunud kasvajavastane toime.

Nimi

Sarnane ravimi nimega.

Ärinimi

Medroksüprogesteroon-Lance, Depo-Provera, Veraplex.

keemiline nimetus

6-alfa-17-hüdroksü-6-metüülpregn-4-een-3,20-dioon. Keemiline valem on C22H32O3.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Medroksüprogesteroon.

Ladinakeelne nimi

Medroksüprogesteroon.

Farmakoloogiline rühm

Ravim kuulub progestageenide hulka. Kood ATX süsteemi järgi on G03DA02.

Vabastamise vormid ja koostis

Valmistage ravim intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud suspensiooni kujul. Toimeaine on mikroniseeritud medroksüprogesteroonatsetaat, 0,15 g.. Lisaained, millest ravim koosneb: makrogool, polüetüleenglükool, nipagiin, deioniseeritud vesi intramuskulaarseks süstimiseks.

Suspensioon on kollaka varjundiga valget värvi. Seismisel tekib valge sade ja ülevalt koguneb vedelik. Pärast põhjalikku loksutamist taastub suspensiooni struktuur täielikult ja muutub kasutamiseks sobivaks.

Toimemehhanism

Farmakodünaamika

Medroksüprogesteroonatsetaadi aktiivsel komponendil ei ole väljendunud östrogeenset aktiivsust. Terapeutilise annuse piires on selle androgeenne aktiivsus minimaalne.

Ravim pärsib gonadotroopsete hormoonide teket hüpofüüsi koes (eriti LTH). Selle tulemusena peatub fertiilses eas patsientidel folliikulite küpsemise protsess ja täheldatakse anovulatoorset seisundit.

Menopausi ajal ja postmenopausis vähendab vasomotoorsete sümptomite intensiivsust, vähendab endomeetriumi sekretoorsete muutuste intensiivsust ja suurendab emakakaela sekretsiooni viskoossuse taset.

Suurtes annustes, parenteraalselt manustatuna, avaldab see kasvajavastast toimet hormoonsõltuva pahaloomulise kasvaja juuresolekul organismis. Kasvajavastane toime tuleneb toimest hüpotalamuse-hüpofüüsi ja sugunäärmete süsteemile, progestiini ja östrogeeni retseptoritele ning steroidide raku metabolismile. Rohkem kui 0,5 mg päevas süstide määramisel ilmneb glükokortikosteroidide toime.

Farmakokineetika

Pärast parenteraalset manustamist toimub toimeaine imendumine aeglaselt. See tagab medroksüprogesteroonatsetaadi nõrkade, kuid terapeutiliselt aktiivsete kontsentratsioonide säilimise veres. Peaaegu täielikult seotud plasmavalkudega. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja emapiima.

See metaboliseerub maksa kudedes. Eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist on 6 nädalat. Muutumatul kujul ja metaboliitidena evakueeritakse see sapi ja neerude kaudu maksa kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Emaka sisemise limaskesta korduvat ja metastaatilist vähki ravitakse selle ravimiga täiendava ja palliatiivse ravina, samuti suguelundite kasvajate või neerukartsinoomi korral. Seda kasutatakse ka korduva rinnavähi hormoonsõltuvate vormide palliatiivses ravis menopausijärgses eas naistel.

Muudel juhtudel kasutatakse ravimit järgmistel juhtudel:

1. Raseduse vältimise vajadus, eriti hilises reproduktiivses eas naistel.
2. Emaka hemorraagia on düsfunktsionaalne.
3. Vasomotoorsed häired menopausi perioodil.
4. Endometrioos.
5. Vajadus primaarse ja sekundaarse amenorröa diferentsiaaldiagnostika järele.
6. Osteoporoosi ravi ja ennetamine (sel juhul tuleb ravim määrata koos kaltsiumi ja D-vitamiiniga).
7. Östrogeenide asendamine menopausijärgses eas naistel, et vältida endomeetriumi struktuurseid muutusi.

Vastunäidustused

Medroksüprogesteroon on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

1. Ülitundlikkus medroksüprogesterooni ja muude ravimi koostises olevate keemiliste ühendite suhtes.
2. Teadmata päritoluga tupeverejooks.
3. Raske maksafunktsiooni häire.
4. Lapse kandmise periood.
5. Imetamine.

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud selliste patoloogiate jaoks nagu:

• tromboflebiit;
• trombemboolia;
• insult, sh. ajaloos ja kõrge arenguriskiga;
• tserebrovaskulaarsed häired;
• neeru-, maksa- või südamepuudulikkus;
• hüperkaltseemia;
• epilepsia;
• migreen;
• astma;
• diabeet;
• depressioon.

Kasutusmeetod ja annustamine

Ravimit manustatakse ainult intramuskulaarselt. Manustatava medroksüprogesteroonatsetaadi kogus määratakse individuaalselt ja sõltub arsti ettekirjutusest.

Endometrioosivähi ja neeruvähi korral on algannus 0,5-1 g nädalas (süst tehakse 1 kord). Kui mõne nädala või kuu jooksul oli võimalik saavutada patsiendi seisundi stabiliseerumine või paranemine, lähevad nad üle säilitusravile - 0,5 g üks kord kuus.

Rinnavähi korral on algannus 0,5 mg 4 nädala jooksul. Seejärel manustage 500 mg annuseid kaks korda nädalas. Näidatud ravi viiakse läbi seni, kuni täheldatakse aine manustamise positiivset mõju. Tulemusi võib täheldada 2 ja isegi 2,5 kuu pärast manustamise algusest.

Medroksüprogesterooni võtmise kõrvaltoimed

Ravimi kasutuselevõtt võib põhjustada kõrvaltoimeid:

1. Düsfunktsionaalne verejooks emakast. Neid võib olla palju või vähe, korrapäraseid või ebaregulaarseid. Mõnel patsiendil tekib amenorröa ja muutused emakakaela lima sekretsioonis.
2. Võimalik on närvisüsteemi häirete areng: segasus, sõrmede värisemine, tugev depressioon, pearinglus, eufooriatunne, liigne väsimus ja peavalu. Paljudel patsientidel väheneb keskendumisvõime, närviline erutus, nägemishäired.
3. Seedetrakti poolt võib tekkida kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus, maksakahjustus, kollatõbi. Söögiisu võib muutuda kuni anoreksia tekkeni.
4. Ravim võib põhjustada endokriinsüsteemi püsivaid häireid, mis väljenduvad mastodüünia, rinnapiima vabanemise, tugeva valu rinnus, Cushingi sündroomi (näitab glükokortikosteroidide toime arengut). Patsientidel võib tekkida organismi glükoositaluvuse vähenemine, läätse hägustumine ja diabeedi ägenemine.
5. Kardiovaskulaarsüsteemi poolt võib patsiendil tekkida insult või südameatakk, krooniline südamepuudulikkus, vererõhu tõus, tugeva ja kiire südamelöögi tunne. Ravimi toime võib põhjustada kopsuembooliat või võrkkesta veresoonte tromboosi, trombemboolilisi häireid.
6. Võimalik on valgete vereliblede, trombotsüütide arvu suurenemine.
7. Patsientide nahale ilmub sageli akne: alopeetsia või hirsutismi tekkimine, sügelus või lööve, lisaks ülitundlikkusreaktsioonide ja allergiate esinemine. Harvadel juhtudel areneb anafülaktiline reaktsioon ja isegi šokk.
8. Kohalike reaktsioonide hulka kuuluvad valu tekkimine, nahavärvi muutused süstekohas.

Muud kõrvaltoimed pärast medroksüprogesterooni kasutamist:

• turse, mis on seotud veepeetusega kehas;
• kaltsiumi sisalduse suurenemine vereplasmas;
• kehatemperatuuri tõus;
• kehakaalu muutus (kaalulangus või rasvumine);
• treemor;
• suurenenud higistamine;
• luutiheduse vähenemine.

Üleannustamine

Suurte annuste kasutamine võib põhjustada kehakaalu tõusu ja tõsist väsimust. Sageli on glükokortikosteroidravimitele omane toime. Ravimi ülisuure annuse kasutamisel ravi peatatakse. Spetsiifiline ravi on sobimatu.

Erijuhised medroksüprogesterooni kohta

Ravimit tuleb võtta ainult pärast arsti määramist ja ainult rangelt tema järelevalve all. Kui verejooks emakast, tuleb vähk välistada.

Ettevaatlik peab olema nende patsientide ravimisel, kellel on kalduvus vedelikupeetuseks. Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamine kõigile patsientidele, keda on varem ravitud depressiooni (võimalik, et depressiivse seisundi järsk ägenemine) tõttu.

Diabeediga patsientide ravimisel peate pidevalt jälgima veresuhkru taset. Tuleb meeles pidada, et medroksüprogesteroonatsetaat võib vähendada glükoositaluvust.

Kui ravi ajal tehakse emakakaela või selle organi sisemise limaskesta raku- või koeuuring, tuleb günekoloogi hoiatada ravimi võtmisest. See võib muuta kudede struktuuri. On vaja jälgida östradiooli ja pregnandiooli kontsentratsiooni uriinis.

Kui patsiendil on täielik nägemine või tekib eksoftalmos (silma väljaulatuvus), tuleb kiiresti ravimi võtmine lõpetada. Sama tehakse ka siis, kui patsient hakkab kaebama topeltnägemise üle. Nägemisnärvi turse korral ravi peatatakse.

Trombemboolsete häirete ohu korral tuleb selle ravimi kasutamise võimalik risk korreleerida sellest saadava kasuga. Kasutamine rasestumisvastase vahendina võib põhjustada luutiheduse langust. Patsiendid, kes on varem võtnud medroksüprogesteroonatsetaati, peaksid osteoporoosi tekke vältimiseks ennetava meetmena jooma kaltsiumipreparaate.

Mõnedel inimestel, kes võtavad medroksüprogesteroonatsetaati, on võimalik neerupealiste koore aktiivsuse mõningane pärssimine. ACTH kogust veres tuleb jälgida.

Ravim võib vähendada kontsentratsiooni:

• steroidid vereplasmas;
• gonadotropiinid;
• spetsiifilised globuliinid.

Rasestumisvastase vahendi DEPO-PROVERA sundreklaam

Naise õnne keemia. naissuguhormoonid

Raseduse ja imetamise ajal

Lapsepõlves

Medroksüprogesterooni kasutamise kohta lastel andmed puuduvad. Günekoloogid ei soovita tüdrukutele rahalisi vahendeid kasutada.

Vanemas eas

Postmenopausis naised peavad hoolikalt jälgima annust. Kõrvaltoimete ja individuaalse talumatuse nähtude ilmnemisel tuleb vastuvõtt lõpetada. Varem määratud annuse muutmist patsiendi kõrge vanuse tõttu ei praktiseerita.

Aminoglutetimiidi kasutamine vähendab ravimi toimeaine taset. See viib terapeutiliste meetmete efektiivsuse vähenemiseni.

Koos teiste ravimitega

Ravimi koostoimet teiste ravimitega ei leitud.

Sobivus alkoholiga

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 30ºС. Vältige suspensiooni külmumist. Korduv sulatamine ja hilisem kasutamine on vastuvõetamatu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud eranditult retsepti alusel.

Kas neid müüakse ilma retseptita?

Selliseid ravimeid ilma retseptita on keelatud müüa. Mõned Interneti-apteegid võivad patsientidele ravimeid müüa ilma vastavat dokumenti esitamata. Patsiendid, kes seda toodet ostavad, riskivad oma tervisega.