Enne allaneelamist lahustatakse tabletid 200 ml vedelikus (vesi, tee, puuviljamahlad või aluseline mineraalvesi). Pinnal võib esineda kerget udusust ja vähesel määral lahustumata osakesi. Päevane annus - 2-6 tabletti. Päevane annus jagatakse ühtlaselt 3 võrdseks osaks ja võetakse pärast sööki päeva jooksul. Ravimi efektiivsuse jälgimine toimub värske uriini pH määramisega 3 korda päevas enne ravimi järgmist annust, kasutades igasse pakendisse lisatud indikaatorpaberit. Testriba indikaatortsoon tuleb 5-10 sekundiks uriini sisse kasta, seejärel eemaldada ja 2 minuti pärast võrrelda testriba saadud värvi indikaatorribade komplektile trükitud värviskaalaga. Saadud pH väärtus tuleb registreerida kontrollkalendris, mis on pakendis. Saadud andmete põhjal valib arst efektiivse ravi eesmärgil individuaalse annuse. Annus loetakse õigesti valitud, kui päevane pH on iga näidustuse puhul soovitatud piirides. Kusihappekivide lahustamiseks peaks uriini pH olema vahemikus 7,0-7,2. Uraat-oksalaadi segukivide lahustamiseks ja kaltsiumoksalaadi kivide tekke vältimiseks tuleks uriini pH hoida 6,8-7,4. Uriini leelistamiseks tsüstiinikividega patsientidel peab uriini pH olema vahemikus 7,5–8,5. Porfüüria raviks peaks uriini pH olema vahemikus 7,2–7,5. Tsütostaatikumidega ravimisel peaks uriini pH olema vähemalt 7,0. Kui uriini pH väärtus on näidustust madalam, tuleb annust suurendada, kui see on suurem, siis annust vähendada. Ravi kestus on vähemalt 4-6 kuud. Tsüstiinikivide olemasolul ja porfüüria ravimisel tuleks efektiivsuse jälgimiseks kasutada spetsiaalset indikaatorpaberit pH määramiseks vahemikus 7,2-9,7 (ei kuulu komplekti).

Midagi, mis on alati nii huvitav olnud, aga polnud aega küsida: “Kuidas vette visatud tabletid kihisevad?”, “Mis on kihisevad tabletid?”, “Ja kihisevad tabletid ei ole tervisele kahjulikud?”. NSP.MD veebisait on koostanud vastused neile huvitavatele küsimustele. Ja märkuse lõpus räägime Nature's Sunshine tootest, mis koosneb 20 kihisevast tabletist!

Mis on kihisevad tabletid?

Kihisevad tabletid on ravimvorm, mida mitte ainult täiskasvanud, vaid ka lapsed võtavad rõõmuga. Pärast vees lahustamist moodustuvad kihisevad tabletid lahuse, mis näeb välja nagu meeldiva maitsega gaseeritud jook. Seda ravimvormi iseloomustab kiire farmakoloogiline toime.

Wikipedia väidab, et kihisevad tabletid on katmata tabletid, mis sisaldavad tavaliselt happelisi aineid ja karbonaate või vesinikkarbonaate, mis reageerivad vees kiiresti, vabastades süsinikdioksiidi; need on ette nähtud ravimi lahustamiseks või dispergeerimiseks vees vahetult enne manustamist.

Kuidas tabletid "kihisevad"?

Kihisevate tablettide toimepõhimõte on lihtne – pärast tableti kokkupuudet veega peab tablett kiiresti vabastama toimeaine ja abiained.

Kuid küsimus jääb: kuidas see juhtub? See protsess koosneb mitmest etapist:

• Kokkupuude veega (H2O). Reaktsioonis veega on otsesed osalejad orgaanilised karboksüülhapped ( sidrunhape, viinhape, adipiinhape) ja söögisoodat (NaHCO3).

• Lagunemine. Selle kokkupuute tulemusena moodustub ebastabiilne süsihape. (H2CO3), mis laguneb koheselt veeks ja süsihappegaasiks (CO2).

• Super küpsetuspulber. Gaas moodustab mullid, mis toimivad superküpsetuspulbrina.

See super küpsetuspulbri reaktsioon on võimalik ainult vees. Anorgaanilised karbonaadid on orgaanilistes lahustites praktiliselt lahustumatud, mis muudab reaktsiooni mis tahes muus keskkonnas võimatuks.

Millised on nende tablettide eelised?

Ja milliseid kasulike ainete kehasse toimetamise vorme mäletate? Need on tavalised tabletid ja kapslid, vedelad kokteilivormid ... Tilgutajad, süstid jne. me ei puutu.

Selgub, et kihisevatel tablettidel on mitmeid eeliseid, mida tuleb meeles pidada. See "kihisev" ravimite kohaletoimetamise süsteem on parim viis vältida järgmisi puudusi:

• tahked ravimvormid
  • aeglane lahustumine
  • Toimeaine aeglane vabanemine maos

• Vedelad ravimvormid
  • Keemiline
  • Mikrobioloogiline ebastabiilsus vees

Fizz Active NSP

Nature's Sunshine Phys Active tabletid on loodud samal põhimõttel.Phys Active vees lahustatud kihisevaid tablette iseloomustavad:

• Kiire imendumine

• Tõhus terapeutiline toime

• Ärge kahjustage seedesüsteemi

• Parandage toimeainete maitset.

Selle toote peamised koostisosad

Toimeaine

Atsetüülsalitsüülhape

Annustamisvorm

lahustuvad tabletid

Tootja

Bayer Pharma AG, Saksamaa

Koosseis

1 tablett kihiseva joogi valmistamiseks sisaldab:

Toimeained atsetüülsalitsüülhape - 500 mg.

Abiained Mikrokristalne tselluloos, maisitärklis.

farmakoloogiline toime

Aspirin Express kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) rühma ning sellel on valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Näidustused

Sümptomaatiline ravi:

• Hambavalu.
• Käre kurk.
• Peavalu.
• Lihas- ja liigesevalu.
• Valu menstruatsiooni ajal Valu seljas.
• Kerge artriidi valu.

Kehatemperatuuri tõus külmetushaiguste ja muude nakkus- ja põletikuliste haiguste korral (täiskasvanutel ja üle 15-aastastel lastel).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Suurte salitsülaatide annuste kasutamine raseduse esimesel trimestril on seotud loote arenguhäirete (suulaelõhe, südamerikete) esinemissageduse suurenemisega. Raseduse teisel trimestril võib salitsülaate määrata ainult riski ja kasu hinnangu alusel. Salitsülaatide määramine raseduse III trimestril on vastunäidustatud.

Salitsülaadid ja nende metaboliidid erituvad väikestes kogustes rinnapiima. Salitsülaatide juhusliku sissevõtmisega imetamise ajal ei kaasne lapsel kõrvaltoimete teke ja see ei nõua rinnaga toitmise lõpetamist. Pikaajalisel kasutamisel või suurte annuste kasutamisel tuleb rinnaga toitmine siiski katkestada.

Vastunäidustused

• Astma, mis on põhjustatud salitsülaatide või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest koos ninapolüüpidega.
• Metotreksaadi kombineeritud kasutamine annuses 15 mg nädalas või rohkem.
• Maksa- või neerufunktsiooni tõsine kahjustus.
• Ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.
• Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused (ägedas faasis).
• Seedetrakti verejooks.
• Hemorraagiline diatees.
• Hemofiilia, trombotsütopeenia.
• Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.
• Rasedus (I ja III trimester).
• rinnaga toitmise periood.
• Laste vanus (kuni 15 aastat).

Ettevaatusega järgmistel juhtudel:

• Samaaegse raviga antikoagulantidega.
• Podagra.
• Mao ja/või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand (ajalugu).
• Erosiivne gastriit.
• Kalduvus seedetrakti verejooksule.
• Hüpoprotrombineemia.
• Hüpovitaminoos K.
• Aneemia.
• Tingimused, mis soodustavad vedelikupeetust organismis (sh südamefunktsiooni häired, arteriaalne hüpertensioon).
• türeotoksikoos.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljelt

Pearinglus, tinnitus (tavaliselt üleannustamise nähud).

Hematopoeetilisest süsteemist

Hemorraagiline sündroom, trombotsütopeenia.

Kuseteede süsteemist

Suurtes annustes kasutamisel - hüperoksaluuria ja kaltsiumoksalaadist uriinikivide moodustumine, neerude glomerulaaraparaadi kahjustus.

allergilised reaktsioonid

Nahalööve, anafülaktilised reaktsioonid, bronhospasm, angioödeem.

Seedetraktist

Kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, ilmne (must väljaheide, verine oksendamine) või varjatud seedetrakti verejooksu nähud, mis võivad põhjustada rauavaegusaneemiat, seedetrakti erosioon- ja haavandilisi kahjustusi, sealhulgas perforatsiooniga.

Harva - maksafunktsiooni häired (maksa transaminaaside, AST, ALAT aktiivsuse suurenemine).

Interaktsioon

Suurenenud ravimite toksilisus

See suurendab metotreksaadi toksilisust, narkootiliste analgeetikumide, teiste MSPVA-de, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite, hepariini, kaudsete antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorite, sulfoonamiidide (sh kotrimoksasool), trijodotüroniini, reserpiini toimet.

Vähendab urikosuuriliste ravimite toimet

Vähendab urikosuuriliste ravimite (bensbromaroon, sulfiinpürasoon), antihüpertensiivsete ja diureetikumide (spironolaktoon, furosemiid) toimet.

Suurendab järgmiste ravimite plasmakontsentratsiooni

Suurendab digoksiini, barbituraatide ja liitiumipreparaatide kontsentratsiooni vereplasmas.

Tugevdab seedetrakti ravimite kahjustavat toimet limaskestale

Glükokortikosteroidid, alkohol ja alkoholi sisaldavad ravimid suurendavad kahjustavat toimet seedetrakti limaskestale, suurendavad seedetrakti verejooksu riski.

Atsetüülsalitsüülhappe imendumise halvenemine

Kuidas võtta, manustamisviis ja annustamine

Sees, pärast söömist, pärast tableti lahustamist klaasis vees.

Ühekordne annus on 1-2 kihisevat tabletti. Maksimaalne ühekordne annus on 2 kihisevat tabletti. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 tabletti.

Ravimi annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi.

Ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata ei tohi ületada 5 päeva – kui see on ette nähtud anesteetikumina ja 3 päeva – palavikualandajana.

Üleannustamine

Sümptomid: kesknärvisüsteemi erutus, pearinglus, tugev peavalu, kuulmislangus, nägemise ähmastumine, iiveldus, oksendamine, hingamise suurenemine.
Mürgistuse hilises staadiumis: unisus, krambid, anuuria, teadvusehäired kuni koomani, hingamispuudulikkus, vee- ja elektrolüütide metabolismi häired.

Ravi: peate konsulteerima arstiga. Ravi tuleb läbi viia spetsiaalses osakonnas. Mürgistusnähtudega - oksendamise esilekutsumine või maoloputus, aktiivsöe ja lahtistite manustamine.

Erijuhised

Ühine kasutamine teiste MSPVA-de ja glükokortikoididega on ebasoovitav. 5-7 päeva enne operatsiooni tuleb tarbimine katkestada (verejooksu vähendamiseks operatsiooni ajal ja operatsioonijärgsel perioodil).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia tekke tõenäosus väheneb, kui see määratakse pärast sööki, kasutades puhverlisanditega või spetsiaalse enterokattega tablette. Hemorraagiliste tüsistuste riski peetakse väikseimaks, kui seda kasutatakse igapäevastes annustes.

Tuleb meeles pidada, et eelsoodumusega patsientidel vähendab atsetüülsalitsüülhape (isegi väikestes annustes) kusihappe eritumist organismist ja võib põhjustada ägedat podagrahoo.

Apteegi kursus

Iseseisva töö metoodiline juhend

praktikantide apteekrid ja täiendustsüklite üliõpilased

LBC 35.66 UDC 615.014.21 Avaldatud Kaasani Riikliku Meditsiiniülikooli keskse koordineerimis- ja metoodikanõukogu otsusega

Koostanud:

pea FPDO farmaatsiakursus, professor

Egorova Svetlana Nikolaevna,

KPKhFO kesklabori juhataja

Tatkhimfarmpreparaty Galiullina Tatjana Nikolaevna,

KPKhFO kesklabori tehnoloog

"Tatkhimfarmpreparaty" Vorobieva Natalja Vladimirovna

Arvustajad:

Farmaatsiatehnoloogia osakonna juhataja, professor L.A. Potselujeva,

Farmatseutilise keemia osakonna juhataja, dotsent S.A. Sidullina

Egorova S.N., Galiullina T.N., Vorobyeva N.V. Kihisevate tablettide tehnoloogia ja sortiment: metoodiline juhend praktikantide apteekritele ja täiendustsüklite üliõpilastele. - Kaasan: KSMU, 2003. - 10 lk. Metoodiline juhend on mõeldud praktikantide proviisorite ja täiendustsükli üliõpilaste iseseisvaks tööks teemal "Uued ravimvormid". Esitatakse kihisevate tablettide kui ravimvormide üldised omadused, nende eelised teiste ravimvormide ees. Vaadeldakse kihisevate tablettide koostist ja üldisi tehnoloogilisi põhimõtteid, näidatakse nende peamised rühmad ja tootjad. Antakse materjali assimilatsiooni enesekontrolli testid. © Kaasani Riiklik Meditsiiniülikool, 2003 Sissejuhatus. Apteekides leiduvate ravimite hulgas on üha suurem osakaal uutel ravimvormidel, eelkõige kihisevad tabletid. Selle juhendi eesmärk on tutvustada apteekreid kihisevate tablettide tehnoloogia, kvaliteedikontrolli ja nomenklatuuriga. Juhendaja peab teadma:

• kihisevate tablettide kui ravimvormi eelised ja puudused;
• kihisevate tablettide koostise ja tehnoloogia omadused;
• kihisevate tablettide standardimise erinõuded;
• kodumaise ja välismaise toodangu kihisevate tablettide valik.

1. Kihisevate tablettide mõiste Kihisevad tabletid on katmata tabletid, mis sisaldavad tavaliselt happelisi aineid ja karbonaate või vesinikkarbonaate, mis reageerivad vees kiiresti süsinikdioksiidi vabanemisega. Need on ette nähtud ravimi lahustamiseks või dispergeerimiseks vees vahetult enne manustamist. Lahustuvad kihisevad tabletid moodustavad ravimite ja abiainete läbipaistva lahuse vees ning dispergeeruvad tabletid moodustavad peene suspensiooni. Gaasi eraldumine on üldjuhul vajalik tableti aktiivsete komponentide dispersiooni ja lahustumise kiirendamiseks, samuti selleks, et anda saadud lahusele meeldivad "karboniseeritud joogi" organoleptilised omadused. Ravimvormi "kihisevad tabletid" eeliseks on ravimainete manustamine lahuse kujul või peeneks dispergeeritud olekus, mis tagab suukaudsete tablettidega võrreldes kiiruse, imendumise täielikkuse ja vähem ärritava toime, samuti manustamise lihtsuse. kasutamine, eriti pediaatrilises ja geriaatrilises praktikas. Kihisevate tablettide koostis ja valmistamise tehnoloogia Happelised ained, mis on kihisevate tablettide koostises abiainetena, on reeglina toidu karboksüülhape (sidrun-, viin-, õun-, fumaar-, adipiin- ja merevaikhape), samuti happeanhüdriidid, happesoolad. - naatriumdivesinikfosfaat, dinaatriumdivesinikpürofosfaat, happetsitraadid ja naatriumhappesulfit. Kompositsiooni leeliseliselt reageeriv osa koosneb leelis- või leelismuldmetalli karbonaatidest või vesinikkarbonaatidest või nende segudest (naatrium- või kaaliumvesinikkarbonaat ja -karbonaat, kaltsium- ja magneesiumkarbonaadid, naatriumglütsiinkarbonaat, naatriumlüsiinkarbonaat, naatriumarginiinkarbonaat jne). ). Kihisev kobestav toime põhineb tavaliselt reaktsioonil, mille käigus moodustub süsinikdioksiid. Siiski võib kasutada hapnikku vabastavaid reaktiive. Toimeainetena kasutatakse palavikku alandavaid analgeetikume (atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, ibuprofeen jt), vitamiine, eelkõige askorbiinhapet, kaltsiumi- ja magneesiumisooli sisaldavaid mineraalkomplekse jne. Kihisevad kompositsioonid võivad sisaldada aineid, mis korrigeerivad "kihiseva" joogi maitset ja lõhna: kaneeli, piparmündi, aniisi, loorberi, eukalüpti, nelgi, tüümian, tsitruseliste (sidrun, apelsin, greip), seeder, muskaatpähkel, salveiõlid. Lõhnaainetena kasutatakse ka vanilliini ja puuviljaessentse, värvainetena toiduvärve, looduslikku viinamarjakoore ekstrakti, punase peedi pulbrit, beetakaroteeni, karmiini, kurkumit jne. Kihisevad tabletid võivad sisaldada tavapäraseid tablettide valmistamise abiaineid: sideaineid, libiaineid ja lagundavaid aineid. Lagundajate rolli täidab aga sageli kompositsiooni kihisev osa. Tuntud libisemist - talki ja stearaate kasutatakse ainult dispergeeruvates kihisevates tablettides, kuna. need on vees lahustumatud ja neid ei saa kasutada selge lahuse saamiseks mõeldud tablettidena. Sideainetena kasutatakse vees lahustuvaid polümeere, näiteks naatriumkarboksümetüültselluloosi, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidooni või suhkruid, kuigi nende kasutamine on piiratud tableti vees lahustumisaja pikenemise tõttu. Kihisevate tablettide kihiseva osa ja toimeaine suhe võib olenevalt ravimi eesmärgist erineda. Nii valmistatakse näiteks vitamiinide ja mineraalainete preparaate suurte, 3-4 g kaaluvate tablettidena, kus kihisev osa on kuni 95%; aspiriini sisaldavates preparaatides on kihisev osa kuni 90%, köhavastased tabletid mukaltin kaaluga 0,3 g - 83% kihisevast osast. Kihisevad tabletid valmistatakse tavaliselt kas märggranuleerimise või otsese pressimise teel. Märggranuleerimise meetodi kohaselt saadakse esmalt komponentidest märjad graanulid, seejärel sõelutakse, kuivatatakse, pulbristatakse enne tablettideks pressimist. "Kihisevaid komponente" võib granuleerida üksikult või seguna pärast osalist neutraliseerimisreaktsiooni. Otsese pressimise meetodil pressitakse kuivpulbrisegu ilma granuleerimata tabletipressil tabletivormiks. Kõige otstarbekam on selleks kasutada spetsiaalseid kiireid tabletimasinaid, millel on stantside ja maatriksite tolmutamine magneesiumstearaadi mikropeene pulbriga. Kihisevate tahvelarvutite tehnoloogial on kaks tüüpilist probleemi. Esiteks on kihisevate tablettide veesisaldus piiratud väga kitsaste piiridega. Ühest küljest ei pressita dehüdreeritud granulaati tablettideks. Teisest küljest aktiveerib liigne vesi tablettides säilitamise ajal kihisevat osa ja võib seega tabletid enne kasutamist laguneda. Tavaliselt ei ületa veesisaldus granulaadis kihisevate tablettide saamisel 1%. Niiskus, mis võib tablettide hoidmisel kihisevast osast vabaneda, võib imenduda pakendi spetsiaalse adsorbendi, näiteks silikageeliga. Märkimisväärne osa toodetud kihisevatest tablettidest on pakendatud spetsiaalsetesse polüpropüleenkarpidesse, mille kaaned sisaldavad silikageeli. Teiseks vajab kihisev tablett vee lisamisel kiiret lahustumist või dispergeerimist. Seetõttu peaksid abiained (sideained, lahjendid, määrdeained jne) tagama kiire niisutamise, vee tableti sissetungimise, põhjustades kihiseva reaktsiooni kogu tableti mahu ulatuses. 3. Erinõuded kihisevate tablettide standardiseerimiseks Kihisevate tablettide lahustumisaega tuleks piirata näiteks Briti farmakopöa järgi aspiriini sisaldavate tablettide puhul - mitte rohkem kui 5 minutit vees temperatuuril 20 0 C. Ainult kihisevate tablettide puhul määratakse happe neutraliseerimisvõime (väärtus , mis määrab karbonaatide ja vesinikkarbonaatide koguse tabletis) vesinikkloriidhappe liigse neutraliseerimise reaktsioonil leelisega. Kõige sagedamini tuleb tabletis jälgida happeliste ja aluseliste ainete suhet, mis tagab ühe tableti lahustamisel vajalikus koguses vees saadud lahuse neutraalse reaktsiooni. Sel juhul on kihisevate tablettide standardimise kohustuslik nõue lahuse pH määramine pärast tableti lahustumist.Välismaal toodetud kihisevate tablettide valik Toimeainete koostise järgi võib kihisevad tabletid jagada mitmeks põhirühmaks:

• atsetüülsalitsüülhappe preparaadid (Alka-Seltzer, Miles Limited, UK; Aspirin, Bayer AG, Saksamaa; Upsarin, Upsa labor, Prantsusmaa; ASA, Farmavit, Ungari; Elkapin, ICC Pharmaceuticals, USA, "Our Choice" - kihisevad tabletid firmalt Pain , USA Pharmacy Inc. jne),
• paratsetamool (Efferalgan, Upsa labor, Prantsusmaa; Paracetamol DM, Vitale-HD TOO, Eesti),
• ibuprofeen (ibuprofeen, CT-Artzneimittel Hemische Tempelhof GmbH, Saksamaa),
• valuvaigistite-palavikuvastaste ravimite koostised (Andrews Answer - kofeiin ja paratsetamool, Smith Klein Beecham, UK; paratsetamooli sisaldav antigrippin koos askorbiinhappe ja kloorfenamiiniga, Natur toode,

Prantsusmaa; "Meie valik" kihisevad külmatabletid, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet, fenüülpropanoolamiini, klorofenamiini, USA Pharmacy Inc.),

• valuvaigistite kombineeritud preparaadid askorbiinhappega (Tomapirin C (atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, askorbiinhape), Boehringer Ingelheim Pharma, Saksamaa), Upsarin Upsa C-vitamiiniga, Upsa labor, Prantsusmaa; Efferalgan C-vitamiiniga (paratsetamool ja askorbiinhape), Upsa labor, Prantsusmaa; Aspirin-S, Bayer, Saksamaa; Fortalgin C (atsetüülsalitsüülhape koos C-vitamiiniga), Lek, Sloveenia),
• haavandivastased ravimid (ranitidiini preparaadid - Zantac, Glaxo Wellcome Laboratories, Prantsusmaa; Gistak, Ranbaxi, India),
• hüpnootiline, rahusti (doksülamiini ravim - Donormil, Upsa labor, Prantsusmaa);
• hepatoprotektorid (Sargenor (arginiini aspartaat) - Sarge'i labor, Prantsusmaa; Betaiintsitraat UPSA, Prantsusmaa),
• mukolüütiline (atsetüültsüsteiin Fluimucili preparaatides, Zambon Group, Šveits, ACC, Geksal AG, Saksamaa; Mukobene, Ludwig Merkle, Austria; Ambroxol Fervexi köhapreparaadis, Farmavit, Ungari),
• askorbiinhape Additiva C-vitamiini preparaatides, NP Pharma, Poola; Upsa S, Upsa Laboratory, Prantsusmaa; C-vitamiin, Weimer Pharma, Saksamaa, Vitrum pluss C-vitamiin, Unipharm Inc., USA,
• C-vitamiini ja kaltsiumkarbonaadi kompleksid (Lekovit C-Ca, Lek, Sloveenia; Kaltsium + C-vitamiin, Natur toode, Prantsusmaa),
• mineraalid (Additiva Calcium (kaltsiumkarbonaat), NP Pharma, Poola; Magnesol (magneesiumtsitraat), Krka, Sloveenia; Calcium-Sandoz (kaltsiumlaktoglükonaat ja kaltsiumkarbonaat), Novartis Pharma, Šveits; Upsavit Calcium (kaltsiumkarbonaat), Farmavit, Ungari ),
• kaaliumpreparaadid (kaaliumtsitraat ja kaaliumvesinikkarbonaat, Kalinor, Knoll, Saksamaa).

Kodumaise toodangu kihisevad tabletid Atsetüülsalitsüülhapet (ASA) on aastakümneid kasutatud põletikuvastase, palavikuvastase ja valuvaigistava ainena, samuti antikoagulandi toimega ravimina. Tavalise ASA tabletivormi puuduseks on selle vähene lahustuvus vees, mille tõttu ravim jääb mao limaskesta pinnale ja on ärritava toimega, mis süvendab ASA prostaglandiinist sõltuvat gastrotoksilisust. See puudus on ASA lahustuvate kihisevate vormide puhul ületatud. Kuid reeglina iseloomustavad "puhverdatud" ravimvorme veidi muutunud ASA farmakokineetilised parameetrid. Ühelt poolt kiirendab imendumisprotsess tänu lahustuvusele, teisest küljest põhjustab naatriumvesinikkarbonaadi olemasolu vaba salitsüülhappe kiiret eritumist uriiniga, mis vähendab poolväärtusaega ja seega ka kestust. ja ravimi tugevus. Kaasani tööstuslik keemia-farmatseutiline ühing "Tatkhimfarmpreparaty" on välja töötanud koostise ja meetodi ASA tablettide valmistamiseks lahustuvas kihisevas vormis "Taspir", millel puuduvad tuntud "puhverdatud" ASA preparaatide puudused ja mida iseloomustab suurenenud antioksüdant. -põletikuline ja valuvaigistav toime. 2,0 g tablett sisaldab 300 mg ASA-d. Tabletid on pakendatud 10 tükki valgetesse plastkarpidesse, mille kaas on täidetud silikageeli täiteainega, et tagada ravimi stabiilsus säilitamise ajal. Enne kasutamist lahustatakse tablett 100 ml soojas vees. Tablett lahustub susisedes, moodustades meeldiva maitsega selge lahuse. "Taspira" koostise eripäraks on merevaikhappe kasutamine tablettide "kihiseva" osa happelise komponendina koos traditsioonilise sidrunhappega. "Taspira" orgaanilised happed muundatakse pärast naatriumvesinikkarbonaadiga neutraliseerimist, kui kihisev tablett lahustatakse vees, vastavateks naatriumisooladeks. Kaasani Riikliku Meditsiiniülikooli farmakoloogia osakonnas läbi viidud uuringud on näidanud põletikuvastase, valuvaigistava toime ja toime kestuse suurenemist, aga ka väiksemat kahjustavat toimet ASA pikaajalisel (kuu jooksul) kasutamisel sihtorganitele (maksale). , neerud, süda, seedetrakt). Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia Kliinilise Farmakoloogia Instituudi probleemlaboris läbi viidud "Taspiri" bioekvivalentsuse uuring näitas, et "Taspir" on bioekvivalent "Upsarin-UPSA" (Prantsusmaa). KPCFO "Tatkhimfarmpreparaty" toodab ka mukaltiini kihisevaid tablette. Ravim sisaldab 0,05 g mukaltiini - vahukommi ürdi polüsahhariidide (kuiv lima) segu. Tablettide "kihisev" osa koosneb naatriumvesinikkarbonaadist ja viinhappest. Tableti soojas vees lahustamisel moodustub meeldiva maitsega segu, mida kasutatakse rögalahtistina. Samuti on registreeritud kodumaised kihisevad tabletid Aspivatrin (ASA) 0,25 g ja 0,5 g (NPAO Vatra) ning C-vitamiini kihisevad tabletid (LLC Santefarm). Põletikuvastaste, valuvaigistite, kardiovaskulaarsete, spasmolüütikumide, rögalahtistite, vitamiinide ja muude ravimite tõttu peaksime ootama kihisevate tablettide valiku laienemist. Kasutatud kirjandus 1. Gumerov R.Kh., Galiullina T.N., Egorova S.N. Kihisevad tabletid ravimite hulgas // Novaya Apteka. - 2002. - nr 5. – Lk.63 - 66. 2. Riiklik ravimiregister. - M.: Meditsiin, 2000. - 1202 lk. 3. Gumerov R.Kh., Ziganshina L.E., Galiullina T.N., Garaev R.S. Taspiriin on lahustuv ravimvorm, millel on suurenenud põletikuvastane ja valuvaigistav toime // Terra medica. - 1999. - nr 2. - P.26-27.

Tabletid kihiseva joogi valmistamiseks - 1 tab.:

• Toimeained: ranitidiin (vesinikkloriidi kujul) - 150 mg,
• Abiained: veevaba naatriummonotsitraat, naatriumvesinikkarbonaat, aspartaam, povidoon K30, naatriumbensoaat, apelsini maitseaine, greibimaitse (naatriumisisaldus 14,3 mEq (328 mg) / 1 tab.).

Tuubides 10 või 15 tk, karbis 1 või 2 toru.

Annustamisvormi kirjeldus

Kihisevad tabletid, ümmargused, lamedad, kaldus servadega, helekollasest kuni peaaegu valgeni.

farmakoloogiline toime

Histamiini H2 retseptori blokaator. Haavandivastane ravim.

Farmakokineetika

Imemine

Suukaudsel manustamisel on ranitidiini biosaadavus ligikaudu 50%. Pärast ravimi suukaudset manustamist annuses 150 mg saavutatakse Cmax 2-3 tunni pärast ja on 300-550 ng / ml.

Pärast i / m manustamist saavutatakse Cmax 15 minuti jooksul pärast manustamist ja on 300-500 ng / ml.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega ei ületa 15%. Ranitidiin läbib platsentaarbarjääri. See eritub rinnapiima (kontsentratsioon rinnapiimas on suurem kui plasmas). Tungib halvasti läbi BBB.

Ainevahetus

Ei läbi intensiivset ainevahetust. Ranitidiini metabolism ei erine parenteraalsel ja suukaudsel manustamisel ning toimub väikeste koguste N-oksiidi (6%), S-oksiidi (2%), desmetüülranitidiini (2%) ja furoehappe analoogi (1-2) moodustumisega. %).

aretus

T1/2 on 2-3 tundi.

Pärast 3H-ranitidiini võtmist annuses 150 mg eritub 60–70% ravimist uriiniga ja 26% väljaheitega, kusjuures 35% võetud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Pärast 3H-ranitidiini intravenoosset manustamist annuses 150 mg eritub 93% ravimist uriiniga ja 5% väljaheitega; esimese 24 tunni jooksul eritub 70% võetud annusest muutumatul kujul uriiniga.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Raske neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb ranitidiini kontsentratsioon plasmas.

Farmakodünaamika

Histamiini H2 retseptori blokaator. Vähendab baroretseptorite ärrituse, toidukoormuse, histamiini, gastriini ja teiste biogeensete stimulantide toimest tingitud vesinikkloriidhappe (soolhappe) sekretsiooni basaal- ja stimuleeritud sekretsiooni.

See vähendab nii saladuse mahtu kui ka vesinikkloriidhappe (soolhappe) ja pepsiini sisaldust selles. Aitab tõsta maosisu pH-d, mis viib pepsiini aktiivsuse vähenemiseni. Ranitidiini toime kestus pärast ühekordset annust on 12 tundi.

Helicobacter pylori avastatakse ligikaudu 95% kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidest ja 80% maohaavandiga patsientidest. Kui ranitidiini kombineeritakse amoksitsilliini ja metronidasooliga, täheldatakse Helicobacter pylori likvideerimist ligikaudu 90% juhtudest. See ravimite kombinatsioon vähendab oluliselt kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemiste sagedust.

Näidustused kasutamiseks

• kaksteistsõrmiksoole haavandid ja healoomulised maohaavandid, sh. seotud MSPVA-de kasutamisega
• MSPVA-de (sh atsetüülsalitsüülhappe) põhjustatud kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine, eriti patsientidel, kellel on anamneesis peptiline haavand,
• Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandid,
• operatsioonijärgsed haavandid,
• gastroösofageaalne reflukshaigus,
• refluksösofagiit,
• valu leevendamine gastroösofageaalse reflukshaiguse korral,
• Zollinger-Ellisoni sündroom,
• krooniline episoodiline düspepsia, mida iseloomustab söömise või unehäiretega seotud epigastriline või tagumine valu, mis ei ole seotud ülalnimetatud seisunditega,
• stressist tingitud maohaavandite ennetamine raskelt haigetel patsientidel,
• peptiliste haavandite verejooksu kordumise ennetamine,
• Mendelssohni sündroomi (happelise mao sisu aspireerimine anesteesia ajal) ennetamine.

Kasutamise vastunäidustused

• äge porfüüria (kaasa arvatud ajalugu),
• Rasedus,
• laktatsiooniperiood (imetamine),
• laste vanus kuni 12 aastat,
• ülitundlikkus ranitidiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, maksatsirroosiga, millel on anamneesis portosüsteemne entsefalopaatia.

Kasutamine raseduse ja laste ajal

Ranitidiin läbib platsentat ja eritub rinnapiima (kontsentratsioon rinnapiimas on kõrgem kui plasmas).

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Ravim on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu, mööduvad ja pöörduvad muutused maksafunktsiooni analüüsides, mõnel juhul - hepatiidi (hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segatüüpi) areng, millega kaasneb või ei kaasne kollatõbi (tavaliselt pöörduv), harva - kõhulahtisus, äge pankreatiit.

Hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, trombotsütopeenia, harva - agranulotsütoos, pantsütopeenia, mõnikord - luuüdi hüpo- ja aplaasia, immuunhemolüütiline aneemia.

Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, arütmia, bradükardia, AV blokaad, harva - vaskuliit.

Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu (mõnikord tõsine), pearinglus, suurenenud väsimus, unisus, harva - ärrituvus, tinnitus, nägemise hägustumine, mis võib olla seotud akommodatsiooni muutusega, tahtmatud pöörduvad liikumishäired, tahtmatud liigutused, peamiselt tõsiste haiged ja eakad patsiendid - segasus, depressioon ja hallutsinatsioonid.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia.

Dermatoloogilised reaktsioonid: alopeetsia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, multiformne erüteem, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospasm, hüpotensioon, palavik, valu rinnus.

Endokriinsüsteemist: hüperprolaktineemia, günekomastia, amenorröa, libiido langus, harva - pöörduv impotentsus, turse või ebamugavustunne piimanäärmetes meestel.

ravimite koostoime

Zantaci samaaegsel kasutamisel antatsiidide, sukralfaadi suurtes annustes (2 g) võib ranitidiini imendumine halveneda, seetõttu peaks nende ravimite võtmise vaheline intervall olema vähemalt 2 tundi.

Zantaci ja luuüdi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb neutropeenia tekkerisk.

Zantac ei inhibeeri tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide aktiivsust, seetõttu ei tugevda see selle ensüümsüsteemi osalusel metaboliseeruvate ravimite, nagu diasepaam, lidokaiin, fenütoiin, propranolool, teofülliin, varfariin, toimet.

Ranitidiin pärsib fenasooni, aminofenasooni, heksobarbitaali, kaudsete antikoagulantide, glipisiidi, buformiini, kaltsiumi antagonistide metabolismi.

Maosisu pH tõusu tõttu võib Zantac’i võtmise ajal itrakonasooli ja ketokonasooli imendumine väheneda.

Zantaci taustal võtmisel suureneb AUC ja metoprolooli kontsentratsioon vereseerumis (vastavalt 80% ja 50%), samal ajal kui metoprolooli T1 / 2 suureneb 4,4 tunnilt 6,5 tunnini.

Ranitidiinil koostoimeid metronidasooli ja amoksitsilliiniga ei esinenud.

Farmatseutiline koostoime

Zantac süstelahus sobib järgmiste infusioonilahustega: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5% dekstroosi lahus, 0,18% naatriumkloriidi lahus ja 4% dekstroosi lahus, 4,2% naatriumvesinikkarbonaadi lahus, Hartmanni lahus.

Annustamine

Kaksteistsõrmiksoole haavandite ja healoomuliste maohaavandite ägenemisega täiskasvanutele on ette nähtud 150 mg 2 korda päevas või 300 mg öösel. Enamikul juhtudel paranevad kaksteistsõrmiksoole haavandid ja healoomulised maohaavandid 4 nädala jooksul. Sel perioodil paranemata haavanditega patsientidel toimub paranemine tavaliselt järgmise 4 nädala jooksul ravi jätkamise taustal. Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis on ravimi võtmine annuses 300 mg 2 korda päevas efektiivsem kui 150 mg 2 korda päevas või 300 mg 1 kord öösel. Annuse suurendamine ei too kaasa kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist.

Kaksteistsõrmiksoole ja maohaavandite kordumise pikaajaliseks ennetamiseks määratakse 150 mg üks kord päevas (öösel). Suitsetavatel patsientidel on eelistatavam suurendada annust 300 mg-ni öösel (kuna suitsetamine on seotud haavandite kordumise suurema sagedusega).

MSPVA-de võtmisega seotud haavandite raviks määratakse NSAID-ravi ajal 150 mg 2 korda päevas või 300 mg öösel 8-12 nädala jooksul, ennetamiseks - 150 mg 2 korda päevas.

Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks määratakse 150 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) või 300 mg 1 kord päevas (öösel) kombinatsioonis amoksitsilliiniga annuses 750 mg 3 korda päevas ja metronidasool 500 mg 3 korda päevas 2 nädala jooksul. Ravi Zantaciga peab jätkuma veel 2 nädalat. See skeem vähendab oluliselt kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise sagedust.

Operatsioonijärgsete haavandite korral määratakse 150 mg 2 korda päevas 4 nädala jooksul. Sel perioodil paranemata haavanditega patsientidel toimub paranemine tavaliselt järgmise 4 nädala jooksul ravi jätkamise taustal.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse korral määratakse ägeda refluksösofagiidi raviks 150 mg 2 korda päevas või 300 mg öösel 8 nädala jooksul, vajadusel võib ravikuuri pikendada 12 nädalani. Mõõduka ja raske refluksösofagiidi korral võib annust suurendada kuni 150 mg-ni 4 korda päevas ravi kestuse jooksul kuni 12 nädalat. Refluksösofagiidi ennetava ravi läbiviimisel on soovitatav annus 150 mg 2 korda päevas.

Valu leevendamiseks gastroösofageaalse reflukshaiguse korral määratakse 150 mg 2 korda päevas 2 nädala jooksul. Ebapiisava efektiivsuse korral võib ravi jätkata järgmise 2 nädala jooksul sama annusega.

Zollinger-Ellisoni sündroomi korral on algannus 150 mg 3 korda päevas, vajadusel võib annust suurendada. Annused kuni 6 g päevas olid hästi talutavad.

Düspepsia krooniliste episoodide korral määratakse Zantac 150 mg 2 korda päevas 6 nädala jooksul. Ravi positiivse mõju puudumisel, samuti halvenemise korral ravi ajal tuleb läbi viia põhjalik uuring.

Stressihaavandite verejooksu ennetamiseks kriitilises seisundis patsientidel, samuti peptiliste haavandite korduva verejooksu ärahoidmiseks pärast seda, kui patsient saab suu kaudu toitu võtta, võib parenteraalse Zantac'i asendada ravimi suukaudse manustamisega annuses 150 mg 2 korda päevas.

Mendelssohni sündroomi tekke vältimiseks määratakse Zantac annuses 150 mg 2 tundi enne anesteesiat ja eelistatavalt ka 150 mg eelmisel õhtul. Zantac'i parenteraalne manustamine on võimalik.

Mendelssohni sündroomi profülaktikaks on sünnituse ajal naistele ette nähtud 150 mg iga 6 tunni järel, kuid üldanesteesia korral tuleb enne seda samaaegselt Zantaciga kasutada vees lahustuvaid antatsiide (näiteks naatriumtsitraati).

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 50 ml / min) esineb ranitidiini kumulatsioon ja plasmakontsentratsiooni tõus. Soovitatav annus on 150 mg 1 kord päevas.

Pikaajalise ambulatoorse peritoneaaldialüüsi või pikaajalise hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse ravim kohe pärast dialüüsiseansi lõppu annuses 150 mg.

Üleannustamine

Sümptomid: krambid, bradükardia, ventrikulaarsed arütmiad.

Ravi: krampide tekkega viiakse läbi sümptomaatilist ravi - intravenoosselt diasepaami, bradükardia ja ventrikulaarsete arütmiatega - atropiini, lidokaiini. Ranitidiini saab plasmast eemaldada hemodialüüsi teel.

Ettevaatusabinõud

Ravi Zantaciga võib varjata maokartsinoomiga seotud sümptomeid. Seetõttu tuleb enne Zantac-ravi alustamist maohaavandiga patsientidel (ja keskealistel ja eakatel patsientidel, kellel on düspepsia sümptomid muutunud või ilmnevad uued) välistada pahaloomuliste kasvajate võimalus.

Ravimit ei tohi järsult tühistada, on oht tagasilöögi sündroomi tekkeks.

Stressis nõrgestatud patsientide pikaajalise ravi korral on võimalikud mao bakteriaalsed kahjustused, millele järgneb nakkuse levik.

Patsientide (eriti eakate ja haavandtõvega patsientide) regulaarne jälgimine, kes võtavad ranitidiini kombinatsioonis MSPVA-dega, on vajalik.

On eraldi teateid selle kohta, et ranitidiin võib kaasa aidata ägeda porfüüriahoo tekkele ja seetõttu tuleks selle kasutamist vältida patsientidel, kellel on anamneesis äge porfüüria.

Zantac kihisevad tabletid sisaldavad naatriumi, mistõttu tuleb olla ettevaatlik patsientide ravimisel, kellel on näidustatud naatriumisisalduse piiramine.

Kuna Zantac kihisevad tabletid sisaldavad aspartaami, tuleb neid fenüülketonuuriaga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Zantaci kiirel parenteraalsel manustamisel on teada harvad bradükardia juhud, mida on tavaliselt täheldatud patsientidel, kellel on südame rütmihäirete teket soodustavad tegurid. Ärge ületage ravimi soovitatavat manustamiskiirust.

Tuleb meeles pidada, et ranitidiin eritub neerude kaudu ja seetõttu suureneb ravimi plasmatase raske neerupuudulikkuse korral. Seetõttu on vaja annustamisskeemi kohandada.

Ravimi parenteraalsel manustamisel suurtes annustes rohkem kui 5 päeva jooksul võib täheldada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.

Zantac’i tuleb võtta 2 tundi pärast itrakonasooli või ketokonasooli võtmist, et vältida nende imendumise olulist vähenemist.

Ravimi võtmise taustal võib glutamaadi transpeptidaasi aktiivsus suureneda.

Zantac’i võtmine võib põhjustada valepositiivse reaktsiooni uriini valgusisalduse testile.

H2-histamiini retseptori blokaatorid (sealhulgas Zantac) võivad neutraliseerida pentagastriini ja histamiini mõju mao hapet moodustavale funktsioonile, mistõttu Zantac'i ei soovitata kasutada 24 tunni jooksul enne testi.

Histamiini H2 retseptori blokaatorid võivad pärssida naha reaktsiooni histamiinile, põhjustades seega valenegatiivseid tulemusi. Seetõttu tuleb Zantac’i kasutamine katkestada enne diagnostiliste nahatestide tegemist, et tuvastada vahetu allergiline nahareaktsioon.

Ravi ajal peaksite vältima toitude, jookide ja muude ravimite söömist, mis võivad ärritada mao limaskesta.

Suitsetamine vähendab Zantac’i efektiivsust.

Kasutamata segud tuleb hävitada 24 tunni jooksul pärast valmistamist.

Kuna ühilduvusuuringuid on tehtud ainult PVC infusioonikottidega (klaasis naatriumvesinikkarbonaadi jaoks) ja PVC-süsteemidega, eeldatakse, et polüetüleenkottide abil on võimalik saavutada piisav stabiilsus.

Pediaatriline kasutamine

Zantac'i ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravimi Zantak võtmise perioodil on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.