Toimeaine

Metronidasool (metronidasool)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Infusioonilahus läbipaistev, värvitu või kergelt rohekas või rohekaskollane, ilma mehaaniliste lisanditeta.

Abiained: naatriumdihüdrofosfaatdihüdraat, naatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat, süstevesi.

100 ml - klaaspudelid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antiprotoosne ja antimikroobne ravim, 5-nitroimidasooli derivaat. Toimemehhanism on 5-nitrorühma biokeemiline redutseerimine anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade intratsellulaarsete transportvalkude abil. Metronidasooli redutseeritud 5-nitrorühm interakteerub mikroorganismide rakkude DNA-ga, inhibeerides nukleiinhapete sünteesi, mis põhjustab mikroorganismide surma.

Aktiivne suunas Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, samuti kohustuslikud anaeroobid Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ja mõned grampositiivsed bakterid (C microlossdiumsdium pp. ., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Nende tüvede MIC on 0,125-6,25 µg/ml. Koos sellega on aktiivne Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib resistentsuse teket metronidasooli suhtes).

Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid segafloora (aeroobid ja anaeroobid) olemasolul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega.

Suurendab kasvajate tundlikkust kiirgusele, põhjustab disulfiraamitaolisi reaktsioone, stimuleerib reparatiivseid protsesse.

Farmakokineetika

Levitamine

Sellel on kõrge läbitungimisvõime, saavutades bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sh. kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, lootevees, abstsessiõõnes, tupesekretis, seemnevedelikus, rinnapiimas, tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri.

V d täiskasvanutel on ligikaudu 0,55 l / kg, vastsündinutel 0,54-0,81 l / kg. C max on sõltuvalt annusest vahemikus 6 kuni 40 mikrogrammi / ml. Seondumine valkudega - 10-20%. 500 mg sisselülitamisel / sisseviimisel 20 minuti jooksul on C max vereseerumis 1 tunni pärast 35,2 μg / ml. Metronidasooli kontsentratsioon vereseerumis 4 tunni pärast on 33,9 μg / ml, 8 tunni pärast - 25,7 μg / ml; C min koos järgneva manustamisega - 18 μg / ml. Tmax - 30-60 min, terapeutiline kontsentratsioon kestab 6-8 tundi Normaalse sapi moodustumise korral võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast intravenoosset manustamist oluliselt ületada plasmakontsentratsiooni.

Ainevahetus

aretus

T 1/2 normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6 kuni 12 tundi). See eritub neerude kaudu 60-80% (20% - muutumatul kujul), 6-15% eritub soolte kaudu.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

T 1/2 alkohoolse maksakahjustusega - 18 tundi (10 kuni 29 tundi), vastsündinutel, kes on sündinud 28-30 rasedusnädalal. - ligikaudu 75 tundi 32-35 nädala jooksul. - 35 tundi, perioodiks 36-40 nädalat. - 25 tundi

Raske neerufunktsiooni häirega (CC alla 10 ml / min) võib patsientidel pärast ravimi korduvat manustamist tekkida metronidasooli kumulatsioon vereseerumis. Sel juhul tuleb ravimi annust vähendada poole võrra.

Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T 1/2 väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral eritub see väikestes kogustes.

Näidustused

- algloomade infektsioonid: sooleväline amööbias, sh. amööbse maksa abstsess, soole amööbias (ameobne düsenteeria), trihhomonoos (sh trichomonas vaginiit, trichomonas uretriit), balantidiaas, giardiaas, naha leishmaniaas;

- Bacteroides spp. põhjustatud infektsioonid. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus): luu- ja liigeseinfektsioonid, kesknärvisüsteemi infektsioonid (sh meningiit, ajuabstsess), bakteriaalne endokardiit, kopsupõletik, empüeem ja kopsuabstsess;

- Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. põhjustatud infektsioonid: kõhuõõne infektsioonid (peritoniit, maksa abstsess), vaagnaelundite infektsioonid (endometriit, munajuhade ja munasarjade abstsess, tupepõletikud) , naha ja pehmete kudede infektsioonid;

- pseudomembranoosne koliit (seotud antibiootikumide kasutamisega);

- Helicobacter pylori põhjustatud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand;

- operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine (eriti pärast käärsoole, rektaalse piirkonna sekkumisi, apendektoomiat ja ka pärast günekoloogilisi operatsioone).

Vastunäidustused

- kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sealhulgas epilepsia);

- maksapuudulikkus (ravimi suurte annuste väljakirjutamise korral);

- leukopeenia (sh anamneesis);

- raseduse I trimester;

- laktatsiooniperiood (imetamine);

Ülitundlikkus metronidasooli või teiste nitroimidasoolide suhtes.

Hoolikalt: Raseduse II ja III trimester, neeru-/maksapuudulikkus.

Annustamine

Sisse/sisse tilguti. Manustamiskiirus on 5 ml/min.

Kui patsiendi seisund paraneb, tuleb see üle viia ravimi suukaudsele manustamisele.

Anaeroobsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonid

Täiskasvanud (kaaluga umbes 70 kg) ja üle 12-aastased lapsed: Algannus on 15 mg/kg (3 ml/kg). Säilitusannus on 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) iga 6 tunni järel 3 päeva jooksul. Edasi samas annuses - iga 12 tunni järel Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Keskmine ravi kestus on 7-10 päeva, kuid raskemate infektsioonide korral võib kuluda 2-3 nädalat.

Alla 12-aastased lapsed: algannus on 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg) iga 8 tunni järel 3 päeva jooksul. Edasi samas annuses - iga 12 tunni järel.

Et vältida operatsioonijärgseid tüsistusi

Täiskasvanud (kehakaaluga umbes 70 kg) ja üle 12-aastased lapsed: intravenoosne tilgutamine annuses 15 mg / kg (3 ml / kg) 30-60 minutit. Ravimi kasutuselevõtt tuleb lõpetada 1 tund enne operatsiooni algust. Vajadusel võib pärast 6-8 tundi või isegi 12-16 tundi pärast operatsiooni manustada ravimit annuses 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg).

Alla 12-aastased lapsed: ravimi manustamisskeem on sama, mis ülal, kuid ühekordne intravenoosne annus on 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg).

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta oluliselt ravimi farmakokineetilisi parameetreid, mistõttu ei saa ravimi Klioni annust muuta. Kell raske neerufunktsiooni häirega patsiendid, kes ei saa hemodialüüsi ja kellel on CC<10 мл/мин ravimi ööpäevast annust tuleb vähendada 2 korda.

Metronidasool ja selle metaboliidid erituvad hästi hemodialüüsi teel. Sest hemodialüüsi ajal väheneb T 1/2 järsult (kuni ligikaudu 3 tundi), mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravimi täiendav manustamine.

Kell raske maksahaigus metronidasool metaboliseerub aeglasemalt. Selle tulemusena võivad metronidasool ja selle metaboliidid akumuleeruda vereplasmas. Nendel juhtudel määratakse annus ja ravimi süstide vahelised intervallid sõltuvalt maksakahjustuse astmest.

Kell eakad patsiendid metronidasooli farmakokineetikat on võimalik muuta, mistõttu võib osutuda vajalikuks kontrollida metronidasooli kontsentratsiooni vereseerumis.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, isutus, kattega keel, kibe, metallimaitse suus, suukuivus, glossiit, kramplikud valud alakõhus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pankreatiit.

Maksa ja sapiteede süsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, kollatõbi.

Hematopoeetilisest süsteemist: pöörduv neutropeenia (leukopeenia).

Närvisüsteemist: perifeerne neuropaatia (jäsemete tuimus), harva ja ainult pikaajalisel kasutamisel tekivad peavalud, krambid, unisus, pearinglus, koordinatsioonihäired, ataksia, segasus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, hallutsinatsioonid.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon.

Kohalikud reaktsioonid: võimalik tromboflebiit süstekohas.

Kuseteede süsteemist: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, kusepidamatus, kandidoos, uriini värvumine punakaspruuniks (metronidasooli metaboliidi sisalduse tõttu ei oma kliinilist tähtsust).

muud: kehatemperatuuri tõus, T-laine amplituudi vähenemine EKG-l.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia.

Ravi: sümptomaatilise ravi läbiviimine. Spetsiifilist antidooti pole. Metronidasool ja selle metaboliidid erituvad hemodialüüsiga hästi.

ravimite koostoime

Metronidasool on võimeline suurendama suukaudse manustamise toimet. Protrombiini aeg võib pikeneda, mistõttu on vajalik suukaudsete antikoagulantide annuse kohandamine.

Tsimetidiin pärsib metronidasooli metabolismi, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemist.

Maksa mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüümide indutseerijad (nt fenütoiin, fenobarbitaal) võivad kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mis viib selle plasmakontsentratsiooni vähenemiseni.

Alkoholi samaaegne kasutamine põhjustab reaktsioone, mis on sarnased disulfiraami manustamise reaktsioonidega (kramplik kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, peavalu, nahapunetus). Kasutamine koos disulfiraamiga on vastuvõetamatu (aditiivne toime, võib põhjustada segadust).

Metronidasooliga ravi ajal on võimalik liitiumi kontsentratsiooni tõus veres, seetõttu tuleb enne ravimi Klion kasutamise alustamist vähendada liitiumipreparaatide annust või lõpetada nende võtmine ravi ajaks.

Tsüklosporiini samaaegne manustamine metronidasooliga võib põhjustada tsüklosporiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas, mis nõuab tsüklosporiini kontsentratsiooni kontrolli vereplasmas.

Metronidasool vähendab fluorouratsiili kliirensit ja suurendab seetõttu viimase toksilisust.

Laboratoorsetes uuringutes võib ravimi võtmise ajal olla raske määrata ALT, AST, LDH aktiivsust ja triglütseriidide sisaldust.

Ravimi samaaegne manustamine teiste naatriumsoolasid sisaldavate lahustega võib põhjustada naatriumi peetust organismis.

erijuhised

Klioni lahuse sisseviimine / sisseviimine on näidustatud patsientidele, kellel ei ole ravimi suukaudne manustamine võimalik. Segainfektsioonide korral võib Klioni lahust kasutada koos parenteraalsete antibiootikumidega, ilma ravimeid omavahel segamata.

Intravenoosse tilgutiga ei tohi Klioni teiste ravimitega segada.

Kui ravi kestab üle 10 päeva, on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine ja laboratoorsete vereparameetrite regulaarne jälgimine. Kui krooniliste haiguste esinemise tõttu on vajalik pikem ravikuur, tuleb hoolikalt kaaluda oodatava kasu ja võimaliku tüsistuste riski suhet.

Ravimi Klion kasutamisel on võimalik kandidoosi ägenemine.

Alkohoolsete jookide kasutamine Klion-ravi ajal on rangelt keelatud.

Ravimi Klion kasutamisel võib täheldada kerget leukopeeniat, seetõttu on soovitatav jälgida üldise vereanalüüsi (leukotsüütide arvu) näitajaid ravi alguses ja lõpus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete korral peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisest.

Rasedus ja imetamine

Metronidasooli kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud. Raseduse II ja III trimestril on ravimi määramine võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 15° kuni 30°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Ravimi Klion juhised, vastunäidustused ja kasutusviisid, kõrvaltoimed ja ülevaated selle ravimi kohta. Arstide arvamused ja võimalus foorumis arutleda.

Kasutusjuhend

Kasutusviis ja annustamine Klion

• Klioni tabletid

Tablette võetakse söögi ajal või pärast sööki, ilma närimiseta, koos väikese koguse veega.

Kell trihhomonoos haigeks peetakse ka patsiendi seksuaalpartnereid. Ravi soovitud efekti saab saavutada ainult nende samaaegsel ravil. On kaks ravirežiimi:

1. 500 mg / päevas (1 tab 2 korda / päevas) 10 päeva jooksul. (Naised peavad kasutama 1 vaginaalset suposiiti päevas). Vajadusel võib ravikuuri korrata, ööpäevast annust võib suurendada 750-1000 mg-ni (3-4 tabletti). (Ravikuuride vahel on soovitav pidada 3-4-nädalast pausi korduvate laboratoorsete kontrollanalüüsidega).

2. Ühekordne annus 2 g Klioni (8 tabletti) õhtul, enne magamaminekut. (See režiim on vastunäidustatud kogu raseduse ajal, kuna sel juhul täheldatakse ravimi kõrget kontsentratsiooni).

Kell giardiaas:

Täiskasvanud 1 g / päevas (2 tabletti 2 korda / päevas) 5-7 päeva.

Alla 1 aasta vanused lapsed 125 mg / päevas (1/2 tab.), lapsed vanuses 2 kuni 4 aastat 250 mg päevas (1 tab.), lapsed vanuses 5 kuni 8 aastat 375 mg päevas (1 1/2 tab.), üle 8-aastased lapsed 500 mg / päevas (1 tab. 2 korda / päevas) pärast sööki 5 päeva jooksul.

Kell amööbias:

Täiskasvanud- a) amööbide tsüstilise vormi asümptomaatilise eritumisega 1-1,5 g päevas (2 tabletti 2-3 korda päevas) 5-7 päeva jooksul; b) kroonilise amebiaasi korral (ka hepatoosiga) 1,5 g / päevas (2 tabletti 3 korda päevas) 5-10 päeva jooksul; c) ägeda amööbse düsenteeria korral 2,25 g päevas (3 tabletti 3 korda päevas) kuni haiguse sümptomite kadumiseni; d) maksa abstsessiga kombineeritud ravi osana 2,5 g / päevas (10 tabletti / päevas) ühe või 2-3 annusena 3-5 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 7 kuni 10 aastat on ette nähtud annus, mis võrdub poolega täiskasvanutele mõeldud annusest, lapsed vanuses 3 kuni 7 aastat- üks kolmandik täiskasvanu annusest, lapsed vanuses 1 kuni 3 aastat- veerand annusest täiskasvanutele.

Kell haavandiline stomatiit:

Täiskasvanud 500 mg / päevas (1 tab. 2 korda / päevas) 3-5 päeva. Rasketel juhtudel on soovitav paikselt ravida 20 minutit. lapsed gangrenoosse stomatiidi korral ei ole Klioni kasutamine näidustatud.

Eesmärgiga anaeroobse infektsiooni ennetamine kirurgiliste sekkumiste ajal:

Täiskasvanud 750-1500 mg (1-2 tabletti 3 korda päevas) 3-4 päeva enne plaanilist kirurgilist sekkumist või ühekordne annus 1 g (4 tabletti). Pärast operatsiooni, kui ravimi suukaudseks manustamiseks pole vastunäidustusi - 750 mg / päevas (3 tabletti päevas) 7 päeva jooksul.

Kell anaeroobsed infektsioonid annustamisrežiim valitakse individuaalselt, sõltuvalt infektsioonikolde lokaliseerimisest, samuti patsiendi seisundi vanusest ja raskusastmest. Päevane annus ei tohi ületada 1,5-2 g (6-8 tabletti).

Ravi jaoks krooniline alkoholism 500 mg / päevas (2 tabletti / päevas) päevas kuni 6 kuu jooksul.

• CLION Infusioonilahus 0,5%

Sisse/sisse tilguti. Manustamiskiirus on 5 ml/min.

Kui patsiendi seisund paraneb, tuleb see üle viia ravimi suukaudsele manustamisele.

Anaeroobsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonid

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: Algannus on 15 mg/kg (3 ml/kg). Säilitusannus on 7,5 mg/kg (1,5 ml/kg) iga 6 tunni järel kolme päeva jooksul. Jätkake sama annusega iga 12 tunni järel.

Metronidasooli maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 4 g.

Keskmine ravi kestus on 7-10 päeva, kuid raskemate infektsioonide korral võib kuluda 2-3 nädalat.

Alla 12-aastased lapsed: Algannus on 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg) iga 8 tunni järel kolme päeva jooksul. Jätkake sama annusega iga 12 tunni järel.

Et vältida operatsioonijärgseid tüsistusi

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 15 mg/kg (3 ml/kg) 30-60 minuti jooksul.

Ravimi kasutuselevõtt tuleb lõpetada 1 tund enne operatsiooni algust. Vajadusel võib pärast operatsiooni süstida 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg) iga 6-8 või isegi iga 12-16 tunni järel.

Alla 12-aastased lapsed: ravimi manustamisskeem on sama, mis ülal, kuid ühekordne intravenoosne annus on 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg).

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel: neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta oluliselt ravimi farmakokineetilisi parameetreid, seega ei saa Klioni annust muuta. Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes ei saa hemodialüüsi ja kelle CC on alla 10 ml / min, tuleb ravimi ööpäevast annust vähendada 2 korda.

Metronidasool ja selle metaboliidid erituvad hästi hemodialüüsi teel. Kuna hemodialüüsi ajal väheneb T 1/2 järsult (kuni ligikaudu 3 tundi), võib mõnel juhul olla vajalik ravimi täiendav manustamine.

Raske maksahaiguse korral metaboliseerub metronidasool aeglasemalt. Selle tulemusena võivad metronidasool ja selle metaboliidid akumuleeruda vereplasmas. Nendel juhtudel määratakse annus ja ravimi süstide vahelised intervallid sõltuvalt maksakahjustuse astmest.

Eakatel patsientidel: metronidasooli farmakokineetika võib muutuda, mistõttu võib osutuda vajalikuks kontrollida metronidasooli kontsentratsiooni vereseerumis.

Kõrvaltoimed

• Klioni tabletid

: kerge iiveldus, oksendamine, suukuivus, kattega keel, kibe metallimaitse suus, isutus, kõhulahtisus, valu alakõhus.

: mööduv granulotsütopeenia, harva - mööduv trombotsütopeenia.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: T-laine amplituudi vähenemine EKG-l.

peavalud, krambid, perifeerne neuropaatia, unisus, pearinglus, koordinatsioonihäired, ataksia.

: düsuuria, uriini värvuse tumenemine (kõrge pigmentide sisalduse tõttu ei oma kliinilist tähtsust).

allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahasügelus.

muud: sekundaarsed seeninfektsioonid (peamiselt Candida perekonna seente põhjustatud)

Need kõrvaltoimed kaovad ravi katkestamisel.

• CLION Infusioonilahus 0,5%

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, isutus, keele karv, kibe, metallimaitse suus, suukuivus, glossiit, kramplikud valud alakõhus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pankreatiit, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kolestaas, kollatõbi.

Hematopoeetilisest süsteemist: pöörduv neutropeenia (leukopeenia).

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: perifeerne neuropaatia (jäsemete tuimus), harva ja ainult pikaajalisel kasutamisel tekivad peavalud, krambid, unisus, pearinglus, koordinatsioonihäired, segasus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, hallutsinatsioonid.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon.

Kohalikud reaktsioonid: võimalik tromboflebiit süstekohas.

Kuseteede süsteemist: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, kusepidamatus, kandidoos, uriini värvumine punakaspruuniks (metronidasooli metaboliidi sisalduse tõttu ei oma kliinilist tähtsust).

muud: kehatemperatuuri tõus, T-laine amplituudi vähenemine EKG-l.

Peaaegu kõigil ravimitel on kõrvaltoimed. Reeglina juhtub see ravimite võtmisel maksimaalsetes annustes, ravimi pikaajalisel kasutamisel, mitme ravimi korraga võtmisel. Võimalik on ka individuaalne talumatus konkreetse aine suhtes. See võib põhjustada tõsiseid tagajärgi, nii et kui ravim põhjustab teile kõrvaltoimeid, peate selle võtmise lõpetama ja konsulteerima arstiga.

Üleannustamine

• Klioni tabletid

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia.

Spetsiifilist antidooti pole. Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

• CLION Infusioonilahus 0,5%

Kui ilmnevad üleannustamise sümptomid (iiveldus, oksendamine, ataksia), viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

Metronidasool ja selle metaboliidid erituvad hemodialüüsiga hästi.

ravimite koostoime

• Klioni tabletid

Tugevdab suukaudsete antikoagulantide toimet. Protrombiini aeg võib pikeneda. Sel juhul on vaja annust kohandada.

Maksaensüümide indutseerijad (nt fenütoiin, fenobarbitaal) võivad kiirendada metronidasooli eritumist ja seega vähendada selle plasmakontsentratsiooni.

Ensüümi inhibiitorid (nt tsimetidiin) võivad suurendada metronidasooli T 1/2.

Kombineeritud kasutamine disulfiraamiga ei ole lubatud (võimalik, et aditiivne toime, psühhootiliste seisundite teke).

• CLION Infusioonilahus 0,5%

Metronidasool võib tugevdada suukaudsete antikoagulantide toimet. Protrombiini aeg võib pikeneda, mistõttu on vajalik suukaudsete antikoagulantide annuse kohandamine.

Tsimetidiin pärsib metronidasooli metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemist.

Maksa mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüümide indutseerijad (nt fenütoiin, fenobarbitaal) võivad kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mis viib selle plasmakontsentratsiooni vähenemiseni.

Alkoholi samaaegne kasutamine põhjustab reaktsioone, mis on sarnased disulfiraami manustamise reaktsioonidega (kramplik kõhuvalu, iiveldus, peavalu, naha punetus).

Kasutamine koos disulfiraamiga ei ole lubatud (additiivne toime, võib põhjustada segadust).

Metronidasoolravi ajal võib liitiumi kontsentratsioon veres tõusta, seetõttu tuleb enne Klioni kasutamise alustamist vähendada liitiumipreparaatide annust või lõpetada nende võtmine ravi ajaks.

Tsüklosporiini samaaegne manustamine metronidasooliga võib põhjustada tsüklosporiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas, mis nõuab tsüklosporiini kontsentratsiooni kontrolli vereplasmas.

Metronidasool vähendab fluorouratsiili kliirensit ja suurendab seetõttu viimase toksilisust.

Laboratoorsetes uuringutes võib ravimi võtmise ajal olla raske määrata "maksa" transaminaaside, LDH ja triglütseriidide aktiivsust.

Ravimi samaaegne manustamine teiste naatriumsoolasid sisaldavate lahustega võib põhjustada naatriumi peetust organismis.

Väga oluline teave, mida ei võeta ravimite võtmisel alati arvesse. Kui te võtate kahte või enamat ravimit, võivad need üksteise toimet nõrgendada või tugevdada. Esimesel juhul ei saa te ravimist oodatud tulemust ja teisel juhul võite põhjustada üledoosi või isegi mürgistuse.

Algloomade infektsioonid: sooleväline amööbias, sealhulgas amööbse maksa abstsess, soole amööbias (ameebiline düsenteeria), trihhomoniaas, giardiaas, balantidiaas, giardiaas, naha leishmaniaas, trichomonas vaginiit, trichomonas uretriit.

Bacteroides spp. põhjustatud infektsioonid. (sh B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): luu- ja liigesinfektsioonid, kesknärvisüsteemi infektsioonid, sh. meningiit, ajuabstsess, bakteriaalne endokardiit, kopsupõletik, empüeem ja kopsuabstsess.

Bacteroides'i liikide, sealhulgas B. fragilis'e rühma, Clostridium'i liikide, Peptococcus ja Peptostreptococcus põhjustatud infektsioonid: kõhuõõne infektsioonid (peritoniit, maksa abstsess), vaagnaelundite infektsioonid (endometriit, endometriit, munajuhade, torude ja munajuhade abstsess) tupepõletikud pärast operatsiooni), naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Bacteroides'i liikide, sealhulgas B. fragilis'e rühma ja Clostridium'i liikide põhjustatud infektsioonid: sepsis.

Pseudomembranoosne koliit (seotud antibiootikumide kasutamisega).

Helicobacter pyloriga seotud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand.

Operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine (eriti pärast sekkumisi käärsooles, rektaalses piirkonnas, apendektoomiat, günekoloogilisi operatsioone).

Ravimi Klion vabastamisvorm

infusioonilahus 5 mg/ml; pudel (pudel) 100 ml, papppakk 1;

Infusioonilahus 5 mg/ml; pudel (pudel) 100 ml, pappkarp (karp) 42;

Koosseis
Infusioonilahus 1 viaal.
metronidasool 500 mg
abiained: naatriumvesinikfosfaat; naatriumdivesinikfosfaat; naatriumkloriid; süstevesi
100 ml viaalides; karbis 1 pudel.

Ravimi Klion farmakodünaamika

Toimemehhanism on anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade intratsellulaarsete transportvalkude 5-nitrorühma biokeemiline redutseerimine. Redutseeritud 5-nitrorühm interakteerub mikroorganismide rakkude DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis põhjustab bakterite surma. Aktiivne Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., samuti kohustuslike anaeroobide Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) ja mõned grampositiivsed mikroorganismid (pp) ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Nende tüvede minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,125–6,25 µg/ml. Kombinatsioonis amoksitsilliiniga on see aktiivne Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib resistentsuse teket metronidasooli suhtes). Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid segafloora (aeroobid ja anaeroobid) olemasolul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega. Suurendab kasvajate tundlikkust kiirgusele, põhjustab ülitundlikkust alkoholi suhtes (disulfiraamilaadne toime), stimuleerib reparatiivseid protsesse.

Ravimi Klion farmakokineetika

Imendumine - kõrge (biosaadavus mitte vähem kui 80%). Sellel on suur läbitungimisvõime, saavutades bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, abstsessiõõnes, tupesekretis, seemnevedelikus, rinnapiimas; tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. Jaotusmaht: täiskasvanud - ligikaudu 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54-0,81 l / kg. Cmax - 6 kuni 40 mcg / ml, sõltuvalt annusest. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 1–3 tundi, plasmavalkudega seonduvus on 10–20%. 500 mg sisselülitamisel / sisseviimisel 20 minuti jooksul on Cmax vereseerumis 1 tunni pärast 35,2 μg / ml, 4 tunni pärast - 33,9 μg / ml, 8 tunni pärast - 25,7 μg / ml; Cmin - 18 mcg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni tekkimise aeg on 30-60 minutit, terapeutiline kontsentratsioon kestab 6-8 tundi Tavalise sapi moodustumise korral võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast intravenoosset manustamist oluliselt ületada plasmakontsentratsiooni. Ligikaudu 30–60% metronidasoolist metaboliseeritakse organismis hüdroksüülimise, oksüdatsiooni ja glükuronisatsiooni teel. Peamisel metaboliidil (2-oksümetronidasool) on ka antiprotoosne ja antimikroobne toime.

T1 / 2 normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6 kuni 12 tundi), alkohoolse maksakahjustusega - 18 tundi (10 kuni 29 tundi), vastsündinutel: sündinud 28-30 nädala jooksul - ligikaudu 75 tundi , vastavalt 32-35 nädalat - 35 tundi, 36-40 nädalat - 25 tundi. Neerude kaudu eritub 60-80% (20% muutumatul kujul), soolestiku kaudu - 6-15%. Neerude kliirens - 10,2 ml / min. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib pärast korduvat manustamist täheldada metronidasooli kumuleerumist vereseerumis (seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel manustamise sagedust vähendada). Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T1/2 väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral eritub see väikestes kogustes.

Klioni kasutamine raseduse ajal

Metronidasool läbib platsentat; seetõttu ei soovitata ravimit esimesel trimestril kasutada.

Metronidasool eritub rinnapiima, luues vereplasmaga sarnase kontsentratsiooni. See võib anda rinnapiimale mõru maitse. Selleks, et vältida ravimi mõju lapsele, tuleb rinnaga toitmine katkestada ravikuuri ajal ja pärast seda veel 1-2 päevaks.

Vastunäidustused ravimi Klion kasutamisele

Ülitundlikkus, leukopeenia (sealhulgas anamneesis), kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sh epilepsia), maksapuudulikkus (suurte annuste korral), rasedus (I trimester), rinnaga toitmise periood, alla 12-aastased lapsed.

Ettevaatlikult: rasedus (II-III trimester), neerupuudulikkus, maksapuudulikkus.

Ravimi Klion kõrvaltoimed

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, isutus, iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, kõhukinnisus, metallimaitse suus, suukuivus, glossiit, stomatiit, pankreatiit.

Närvisüsteemist: pearinglus, koordinatsioonihäired, ataksia, segasus, ärrituvus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, peavalu, krambid, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, nahapunetus, ninakinnisus, palavik, artralgia.

Kuseteede süsteemist: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, kusepidamatus, kandidoos, uriini värvumine punakaspruuniks.

Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (valu, punetus või turse süstekohal).

Muud: neutropeenia, leukopeenia, T-laine lamenemine EKG-l.

Ravimi Klion kasutusviis ja annus

Parenteraalselt täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele algannusena 0,5–1 g IV tilguti (infusiooni kestus 30–40 minutit) ja seejärel iga 8 tunni järel 500 mg kiirusega 5 ml / min. Hea taluvuse korral lähevad nad pärast esimest 2-3 infusiooni üle reaktiivmanustamisele.

Ravikuur on 7 päeva. Vajadusel jätkatakse IV manustamist pikemat aega. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Näidustuste kohaselt minnakse üle säilitusannusele annuses 400 mg 3 korda päevas.

Mädaste-septiliste haiguste korral viiakse tavaliselt läbi 1 ravikuur.

Profülaktilistel eesmärkidel täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 0,5-1 g intravenoosselt operatsiooni eelõhtul, operatsioonipäeval ja järgmisel päeval - 1,5 g / päevas (500 mg iga 8 tunni järel). 1-2 päeva pärast lülituvad nad üle hooldusravile. Kroonilise neerupuudulikkusega ja Cl kreatiniinisisaldusega alla 30 ml / min ja / või maksapuudulikkusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus kuni 1 g, manustamissagedus on 2 korda päevas.

Klioni üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia.

Ravi: sümptomaatiline ravi, hemodialüüs, sest. metronidasoolil puudub spetsiifiline antidoot.

Ravimi Klion koostoimed teiste ravimitega

Tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini moodustumise aja pikenemiseni.

Sarnaselt disulfiraamiga põhjustab see etanooli talumatust.

Samaaegne kasutamine disulfiraamiga võib põhjustada erinevate neuroloogiliste sümptomite tekkimist (manustamise vaheline intervall on vähemalt 2 nädalat).

Tsimetidiin pärsib metronidasooli metabolismi, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemist.

Maksa mikrosomaalseid oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite (fenobarbitaal, fenütoiin) samaaegne manustamine võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mille tulemusena väheneb selle plasmakontsentratsioon.

Liitiumipreparaatidega samaaegsel kasutamisel võib viimaste kontsentratsioon plasmas ja mürgistusnähtude teke suureneda.

Sulfoonamiidid suurendavad metronidasooli antimikroobset toimet.

Erijuhised ravimi Klion võtmiseks

Raviperioodil on etanool vastunäidustatud (disulfiraamitaolise reaktsiooni võimalik arenemine: spastiline kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, peavalu, äkiline verevool näkku).

Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida verepilti.

Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusprotsessi tekkimise ohust.

Patsientide ataksia, pearingluse ja muu neuroloogilise seisundi halvenemise ilmnemine nõuab ravi katkestamist.

Võib immobiliseerida treponema ja viia Nelsoni testi valepositiivse tulemuseni.

Värvib uriini tumedaks.

Naistel esineva trichomonase vaginiidi ja meeste trichomonase uretriidi ravis tuleb hoiduda seksuaalsest tegevusest. Seksuaalpartnerite kohustuslik samaaegne ravi. Pärast trihhomoniaasi ravi tuleb teha kontrolltestid kolme regulaarse tsükli jooksul enne ja pärast menstruatsiooni.

Pärast giardiaasi ravi, kui sümptomid püsivad, tuleb 3–4 nädala pärast teha 3 väljaheite analüüsi mitmepäevaste intervallidega (mõnel edukalt ravitud patsiendil võib invasioonist põhjustatud laktoositalumatus kesta mitu nädalat või kuud, meenutades giardiaasi sümptomeid ).

Metronidasool ei mõjuta autojuhtimise võimet, samuti muud tüüpi tööd, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ravimi Klion säilitustingimused

Nimekiri B.: Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril 15–30 ° C.

Ravimi Klion kõlblikkusaeg

Ravimi Klion kuulumine ATX-klassifikatsiooni:

J Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks

J01 Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks

J01X Muud antibakteriaalsed ained

J01XD Imidasooli derivaadid

Ladinakeelne nimi: klionKoostis ja vabastamise vorm:

Tabletid 250 mg.

Koostis (1 tabel):

• toimeaine: metronidasool 250 mg.

20 tabletti.

Infusioonilahus 5 mg/ml.

Koostis (100 ml):

• toimeaine: metronidasool 500 mg.

100 ml lahust värvitus klaasist infusiooniviaalis.