No-shpa ja diureetiline toime. No-shpa tabletid, kiire toimega koolikute ravim

Ravim no-shpa (INN - drotaveriin) kuulub spasmolüütikute rühma. Võime pärssida ensüümi fosfodiesteraasi (PDE) aktiivsust, mis on vajalik cAMP hüdrolüüsiks AMP-ks, annab no-shpu-le tugeva spasmolüütilise toime silelihastele. PDE väljajätmine biokeemiliste transformatsioonide tsüklist toob kaasa cAMP kontsentratsiooni tõusu, mis käivitab automaatselt terve reaktsioonikaskaadi, mille tulemusena võimendub soovitud lihaste lõdvestumine. No-shpa on maailmakuulus kaubamärk, mida Ungari farmaatsiatehas "Hinoin" toodab eelmise sajandi 60. aastate algusest. Peaaegu kohe pälvis ülemaailmse tuntuse uus üliefektiivne spasmolüütikum, mille tugevus pole praeguseks hetkeks vähenenud. Venemaal registreeriti see ravim esmakordselt 1963. aastal ja see võitis kohe sadade tuhandete patsientide ja nende arstide südamed (õigemini liigselt toonuses silelihased). Kümneid aastaid kestnud no-shpy rakendamine annab tunnistust sellest kõrge efektiivsusega ja piisav turvalisus seda ravimit. Statistika kohaselt on no-shpa kõige sagedamini välja kirjutatud spasmolüütikum, mille maht kasvab igal aastal.

Oma tegevuse selektiivsuse tõttu no-shpa ei mõjuta südame-veresoonkonna süsteem, mille eesmärk on "rünnata" ainult sapiteede, seedetrakti ja urogenitaaltrakti spasmilisi lihaseid.

No-shpa on saadaval kahes annustamisvormid: tabletid ja lahus intravenoosseks ja intramuskulaarne süstimine. Tabletivormi koostis võib sisaldada 40 või 80 mg drotaveriini (viimasel juhul lisatakse ravimi nimetusele sõna "forte"). Kõrval üldised soovitused ravimi päevane annus on 120 kuni 240 mg (maksimaalne ühekordne annus on 80 mg), manustamissagedus on 2-3 korda päevas. Seoses no-shpa vastuvõtmisega patsientide poolt lapsepõlves, siis nende jaoks peaks päevane annus olema 80 mg 2 annusena (6–12-aastased lapsed) või 160 mg 2–4 annusena (lapsed vanuses 12 aastat). Ravimi võtmise kestus ilma arsti järelevalveta ei tohi ületada 1-2 päeva. Kui pärast seda perioodi valu ei taandu, siis on vaja ebaõnnestumata diagnoosimiseks ja korrigeerimiseks konsulteerige arstiga ravimteraapia. Kui no-shpa kasutatakse kui kõrvalravi, siis võib farmakoteraapia kestus ilma spetsialistiga konsulteerimata olla pikem (kuni 3 päeva). Mõnel juhul saavad kogenud patsiendid oma seisundit usaldusväärselt jälgida ja ravi efektiivsust hinnata. Kui mõni aeg pärast no-shpy sissevõtmist maksimaalne annus valu veidi väheneb või ei püsi samal tasemel, siis ei jää muud üle, kui pöörduda arsti poole.

Farmakoloogia

Spasmolüütikum, isokinoliini derivaat. Sellel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele PDE4 tüüpi ensüümi (PDE4) pärssimise tõttu. PDE4 inhibeerimine põhjustab cAMP kontsentratsiooni tõusu, müosiini kerge ahela kinaasi inaktiveerimist, mis põhjustab veelgi silelihaste lõdvestamist. Drotaveriini Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni vähendav toime cAMP kaudu selgitab drotaveriini antagonistlikku toimet Ca 2+ suhtes.

In vitro inhibeerib drotaveriin PDE4 isoensüümi, inhibeerimata PDE3 ja PDE5 isoensüüme. Seetõttu sõltub drotaveriini efektiivsus PDE4 kontsentratsioonist erinevates kudedes. PDE4 on supressiooni jaoks kõige olulisem kontraktiilne aktiivsus silelihaste ja seetõttu võib selektiivne PDE4 inhibeerimine olla kasulik hüperkineetiliste düskineesiate ja mitmesugused haigused millega kaasneb seedetrakti spastiline seisund.

cAMP hüdrolüüs müokardis ja veresoonte silelihastes toimub peamiselt PDE3 isoensüümi abil, mis seletab tõsiasja, et kõrge spasmolüütilise toimega drotaveriinil puudub tõsine toime. kõrvalmõjud südame ja veresoonte poolt ning väljendunud mõju südame-veresoonkonna süsteemile.

Drotaveriin on efektiivne nii neurogeense kui ka lihase päritolu silelihaste spasmide korral. Sõltumata tüübist autonoomne innervatsioon drotaveriin lõdvestab seedetrakti, sapiteede ja urogenitaalsüsteemi silelihaseid.

Tänu oma veresooni laiendav toime drotaveriin parandab kudede verevarustust.

Seega kõrvaldavad drotaveriini ülaltoodud toimemehhanismid silelihaste spasmid, mis põhjustavad valu vähenemist.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub drotaveriin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Pärast esmast ainevahetust süsteemne vereringe siseneb 65% võetud annus drotaveriin. C max vereplasmas saavutatakse 45-60 minutiga. Ravimi toime algab 30 minuti pärast.

Levitamine

In vitro seondub drotaveriin suurel määral plasmavalkudega (95-98%), eriti albumiini, β- ja y-globuliinidega.

Drotaveriin jaotub kudedes ühtlaselt, tungib silelihasrakkudesse. Ei tungi BBB-sse. Drotaveriin ja/või selle metaboliidid on võimelised kergelt läbima platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Drotaveriin metaboliseerub peaaegu täielikult maksas.

aretus

T 1/2 drotaveriin on 8-10 tundi.

72 tunni jooksul eritub drotaveriin organismist peaaegu täielikult. Rohkem kui 50% drotaveriinist eritub neerude kaudu ja umbes 30% seedetrakti kaudu (eritumine sapiga). Drotaveriin eritub peamiselt metaboliitidena, muutumatul kujul uriinis ei leidu.

Vabastamise vorm

Tabletid on kollased roheka või oranži varjundiga, ümmargused, kaksikkumerad, ühele küljele on graveeritud "spa".

Abiained: magneesiumstearaat - 3 mg, talk - 4 mg, povidoon - 6 mg, maisitärklis - 35 mg, laktoosmonohüdraat - 52 mg.

6 tk. - PVC/Alumiinium blistrid (1) - papppakendid.
24 tk. - PVC/Alumiinium blistrid (1) - papppakendid.
20 tk. - blistrid Alumiinium/Alumiinium (polümeeriga lamineeritud) (2) - papppakendid.
60 tk. - polüpropüleenpudelid (1) polüetüleenkorgiga, mis on varustatud tükkjaoturiga - papppakendid.
100 tükki. - polüpropüleenpudelid (1) - papppakendid.

Annustamine

Täiskasvanutele on ette nähtud 1-2 tabletti. korraga 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 tab. (vastab 240 mg-le).

Drotaveriini kasutamise kohta lastel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Ravimi No-shpa ® määramisel 6–12-aastastele lastele - 40 mg (1 tab.) 1-2 korda päevas, üle 12-aastastele lastele - 4 mg (1 tab. ) 1-4 korda päevas või 80 mg (2 tabletti) 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus - 160 mg (4 tab.)

Ravimi võtmisel ilma arstiga konsulteerimata on soovitatav ravimi võtmise kestus tavaliselt 1-2 päeva. Juhtudel, kui drotaveriini kasutatakse adjuvantravina, võib ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata olla pikem (2-3 päeva). Kui valu sündroom püsib, peab patsient konsulteerima arstiga.

Tõhususe hindamise meetod

Kui patsient saab kergesti ise diagnoosida oma haiguse sümptomeid, sest need on talle hästi teada, ravi efektiivsust, nimelt valu kadumist, on ka patsiendil lihtne hinnata. Kui mõne tunni jooksul pärast ravimi maksimaalse ühekordse annuse võtmist on valu mõõdukas vähenemine või valu ei vähene või kui valu ei vähene oluliselt pärast maksimaalse annuse võtmist. päevane annus, on soovitatav konsulteerida arstiga.

Kasutades polüetüleenkorgiga pudelit, mis on varustatud jaoturiga: enne kasutamist eemaldage pudeli ülaosast kaitseriba ja pudeli põhjast kleebis. Asetage pudel oma peopessa nii, et põhjas olev doseerimisava ei jääks vastu peopesa. Seejärel vajutage viaali ülaosale, nii et üks tablett kukub põhjas olevast doseerimisavast välja.

Üleannustamine

Drotaveriini üleannustamist seostati häiretega südamerütm ja juhtivus, sealhulgas täielik blokaad kimpude pedicles ja südameseiskus, mis võib lõppeda surmaga.

Ravi: üleannustamise korral peavad patsiendid olema arsti järelevalve all. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatiline ja keha põhifunktsioonide säilitamisele suunatud ravi, sealhulgas kunstlik oksendamise esilekutsumine või maoloputus.

Interaktsioon

PDE inhibiitorid, nagu papaveriin, nõrgendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Ravimi No-shpa ® määramisel samaaegselt levodopaga on võimalik suurendada jäikust ja värinat.

Drotaveriini samaaegsel kasutamisel koos teiste spasmolüütikumid, sealhulgas m-antikolinergilised ained, on spasmolüütilise toime vastastikune tugevnemine.

Kõrvalmõjud

Allpool on kõrvaltoimed aastal täheldatud kliinilised uuringud, jagatud organsüsteemide kaupa, mis näitab nende esinemissagedust vastavalt järgmistele WHO soovitatud astmetele: väga sageli (≥10%), sageli (≥1%,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Küljelt närvisüsteem: harva - peavalu, pearinglus, unetus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - südamepekslemise tunne, vererõhu langus.

Seedesüsteemist: harva - iiveldus, kõhukinnisus.

Immuunsüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid (angioneurootiline ödeem, urtikaaria, sügelus, lööve).

Näidustused

silelihaste spasmid sapiteede haiguste korral: koletsüstolitiaas, sapikivitõbi, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit;
kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, põiepõletik, põie spasmid.

Adjuvantravina:

seedetrakti silelihaste spasmidega: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit, spastiline koliit koos kõhukinnisusega ja ärritunud soole sündroom koos kõhupuhitusega;
pingepeavaludega;
düsmenorröaga (menstruaalvalu).

Vastunäidustused

raske maksa- või neerupuudulikkus;
raske südamepuudulikkus (madala südameväljundi sündroom);
laste vanus kuni 6 aastat;
rinnaga toitmise periood (kliinilised andmed puuduvad);
pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (tablettide puhul laktoosmonohüdraadi olemasolu tõttu nende koostises);
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada arteriaalse hüpotensiooni, raseduse ajal, lastel.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Läbiviidud uuringud ei näidanud drotaveriini teratogeenset ja embrüotoksilist toimet, samuti kahjulikku mõju raseduse kulgemisele. Siiski, kui ravimit No-shpa ® on vaja kasutada raseduse ajal, tuleb olla ettevaatlik ja ravimit määrata alles pärast võimaliku kasu suhte hindamist emale ja võimalikku ohtu lootele.

Imetamise ajal vajalike prekliiniliste ja kliiniliste andmete puudumise tõttu ei ole ravimit soovitatav välja kirjutada.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Raske maksapuudulikkuse korral on kasutamine vastunäidustatud.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Raske neerupuudulikkuse korral on kasutamine vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

erijuhised

40 mg tablettide koostis sisaldab 52 mg laktoosmonohüdraati, mille tulemusena on laktoositalumatusega patsientidel võimalikud seedesüsteemi kaebused. See vorm ei ole ette nähtud patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Terapeutilistes annustes suukaudselt manustatuna ei mõjuta drotaveriin võimet juhtida sõidukeid ega teha tööd, mis nõuab suuremat keskendumist.

Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise küsimus individuaalselt kaaluda. Kui pärast ravimi võtmist tekib pearinglus, peaksite vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nagu sõidukite juhtimine ja mehhanismidega töötamine.

Äkilise spasmi leevendamiseks, valu kõrvaldamiseks sirutavad käed ise esmaabikomplekti järele. Seal peitub No-shpa - ustav abiline kõigile pereliikmetele igal kellaajal. See spasmolüütikum lõdvestab kiiresti silelihaseid ja aitab leevendada südame ja veresoonte spasme. Kellelgi on valuvaigisti kuude kaupa ja ta ootab tiibadesse. Kuid niipea, kui spasm annab tunda, neutraliseerivad väikesed kollased pillid selle kiiresti.

Ravimi No-shpa kasutamise juhised

Ilma arsti retseptita pillide ostmisel peate hoolikalt uurima juhiseid ja veenduma, et ravimi võtmisel pole tõsiseid piiranguid. Juhendis on näidatud tablettide koostis, millistel juhtudel võib neid kasutada, kellele need on kategooriliselt vastunäidustatud. Seal on kirjas, mille vastu No-shpa aitab ja millist annust on vaja erinevate valude korral erinevas vanuses.

Tähelepanu tuleks pöörata ravimite võtmise võimalusele lapseootel emadel ja rinnaga toitvatel naistel. Juhendi koostasid spetsialistid, see võtab arvesse kõiki võimalikke reaktsioone teistele ravimitele, kui neid võetakse samaaegselt No-shpa-ga. Alkoholi ja autojuhtimise kohta on olemas erijuhised.

Näidustused kasutamiseks ehk mis aitab No-shpa

Spasmolüütikume määravad erineva profiiliga arstid. Uroloogid ja günekoloogid, kirurgid ja terapeudid, kardioloogid ja gastroenteroloogid.

Selle ravimi kasutamise alustamiseks on peamised näidustused:

Maksa ja neerude koolikud;
seedetrakti haigused;
Erinevad valu tunded lihastes;
Mao spasmid koos haavandiga;
Tugevad peavalud ja valulikud menstruatsioonid;
Spasmide eemaldamine sapist kivide eemaldamise ajal.

No-shpa-d kasutavad günekoloogid raseduse alguses, et välistada raseduse katkemise võimalus. Sünnitusarstid kasutavad ravimit ka emaka avamiseks sünnituse ajal.

Annustamine või No-shpu õige kasutamine

No-shpy kasutamise näidustustele peab järgnema annustamine. Olenevalt sellest, kui vana inimene on, millise organi spasm vajab kõrvaldamist, määratakse päeva jooksul võetavate tablettide arv.

Vaata ka: Ravimi kasutusjuhend.

Kasutusmeetod lastele

Kui laps on alla 6-aastane, määratakse talle pool tabletti hommikul, lõuna ajal ja õhtusöögi ajal. 6–12-aastastel võib see olla juba 1 või 2 tabletti iga toidukorra ajal. Ravimit lastele andes tuleb kindlasti konsulteerida arstiga, et välistada kõik vastunäidustused.

Kasutusmeetod täiskasvanutele

Lapsed alates 12. eluaastast ja täiskasvanud võtavad spasmolüütikut 2 tabletti 3 korda päevas. Annust võib vähendada või suurendada vastavalt arsti juhistele või sõltuvalt spasmide intensiivsusest.

Tablett tuleb alla neelata ilma närimata, juues rohkelt vett. Soovitatav on võtta No-shpu söögi ajal või vahetult pärast seda, et ravim imenduks kiiresti kehasse.

Intravenoosne manustamine

No-shpa ampullides määrab arst juhtudel, kui kivide eemaldamisel tekivad äkilised krambid ja koolikud. Seda manustatakse intravenoosselt. Annustamine määratakse ainult meditsiiniasutuses. Kiirabitöötajad võivad valu kiireks leevendamiseks manustada ravimit ka lahusena. Veeni süstib kogenud spetsialist ainult lamavas asendis, vältides üleannustamist.

Koostis, kirjeldus ja farmakoterapeutiline rühm

No-shpa koostis on lihtne: 40 mg drotaveriini, tärklist, povidooni, laktoosi, magneesiumi ja talki. Seda ravimit saab teistest kohe eristada kollase värvi, kumera ümmarguse kuju ja kolmetähelise märgistuse - “spa” järgi. Ampullides ja tablettides olev No-shpa kuulub spasmolüütikute rühma.

Ravimi farmakokineetika

Niipea, kui drotaveriin satub makku koos vee või toiduga, imendub see täielikult soolestikku. Ravim jaotub kiiresti ja ühtlaselt igat tüüpi kudedesse ja lihastesse, tungib rakkudesse. Spasmide leevendamine ja valu leevendumine toimub 20 minuti jooksul pärast tablettide võtmist, 5-10 minutit pärast veeni süstimist. Toime peatub 6-8 tunni pärast. Täielikult eritub kehast kolme päeva jooksul.

Tablettide kasutamise vastunäidustused ja kõrvaltoimed

No-shpa kasutamise näidustused näitavad, millal selle ravimi määrab arst ja millal saab seda iseseisvalt võtta. Kuid on mitmeid haigusi, mille puhul tablettide ja süstide kasutamine on rangelt keelatud või tuleb seda teha väga ettevaatlikult pärast arstiga konsulteerimist.

Mõõduka ja raske raskusastmega neeru- ja maksapuudulikkus;
Madal vererõhk, hüpotensioon;
Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
Ateroskleroos, tõsised silmahaigused;
Imikute toitmisel rinnapiimaga;
rasedus, välja arvatud vajalikud arsti ettekirjutused;
Tõsine südamehaigus.

Drotaveriini suhtes on allergia juhtumeid. Niipea, kui kehale ilmub lööve, algab käte naha sügelus ja kerge punetus, peavalu, köha ja tugevate spasmide korral tuleb No-shpa võtmine kohe lõpetada. Ravi saate jätkata ainult siis, kui allergiat ei kinnitata.

Mõnikord kurdavad patsiendid keha erinevate reaktsioonide üle pärast seda, kui nad hakkasid No-shpu võtma retsepti alusel või iseseisvalt. Need võivad olla arütmia või kerge rõhu languse tunnused. Juhtub, et pea hakkab ringi käima või tunneb soojust kogu kehas. Harvad kaebused higistamise ja unisuse kohta.

No-shpa: analoogid ja hinnad Venemaal

No-shpa-l on analooge samamoodi nagu teistel põhiravimitel. Analoogid on need, mille koostises on algne toimeaine ja sama toime kehale.

No-shpa kõige tõhusamad ja populaarsemad analoogid:

ja Nosh-rinnahoidja;
Dolce ja No-x-sha;
Nokhshaverin ja veel kaks Drotaverini vormi: forte ja vesinikkloriid.

Te ei tohiks endale analoogi määrata. Ainult kvalifitseeritud arst saab määrata, milline ravim vajadusel originaali asendada. Nii Drotaveriin kui ka No-shpa avaldavad lapse ja täiskasvanu kehale täpselt sama mõju. Erinevus on ainult tootjas ja võltsimise võimaluses.

Drotaverine ei ole võltsitud, sest see on palju odavam kui No-shpa. Kõrgema maksumusega ravimit ostes tuleks küsida apteekrilt tõend ning märgistuse kontrollimiseks hankida ka üks tablett. Drotaverini hind jääb vahemikku 50-90 rubla. No-shpu tablettides saab osta 100 kuni 250 rubla, süstides - kuni 450 rubla.

No-shpa lastele: millal anda

Alates 12 kuust võib ravimit välja kirjutada lastele, kellel on järgmised haigused ja sümptomid:

Peavalu, mis ei lõpe tunni jooksul;
Kõrge temperatuur ja selle tõusust tingitud lihasspasmid;
Valu tsüstiidi ja neerukividega;
Sooleprobleemid, kõhukinnisus.

Mõnikord annavad vanemad No-shpa-d köha või bronhiidi korral, et aidata röga eritumisel. Kuid arstid ei saa kindlalt öelda, kas sellel juhul on ravimil soovitud toime.

Ärinimi: NO-SHPA ®

Rahvusvaheline (mittekaubanduslik) nimi: Drotaveriin

Annustamisvorm: tabletid

Koosseis:

toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid - 40 mg;

Abiained: magneesiumstearaat - 3 mg, talk - 4 mg, povidoon - 6 mg,

maisitärklis - 35 mg, laktoosmonohüdraat - 52 mg.

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad, kollased roheka või oranži varjundiga tabletid, mille ühel küljel on graveering.

Farmakoterapeutiline rühm:

Spasmolüütiline.

ATX kood: A03A D02

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika

Drotaveriin on isokinoliini derivaat, millel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele, inhibeerides ensüümi fosfodiesteraasi (PDE). Ensüüm fosfodiesteraas on vajalik tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) hüdrolüüsiks adenosiinmonofosfaadiks (AMP). Ensüümi fosfodiesteraasi inhibeerimine põhjustab cAMP kontsentratsiooni tõusu; mis käivitab järgmise kaskaadreaktsiooni: cAMP kõrge kontsentratsioon aktiveerib müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) cAMP-sõltuva fosforüülimise. MLCK fosforüülimine viib selle afiinsuse vähenemiseni Ca2+-kalmoduliini kompleksi suhtes, mille tulemuseks on MLCK inaktiveeritud vorm, mis toetab lihaste lõdvestamist. cAMP mõjutab ka tsütosoolse Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni, stimuleerides Ca 2+ transporti rakuvälisesse ruumi ja sarkoplasmaatilist retikulumit. See drotaveriini Ca 2+ ioonide kontsentratsiooni alandav toime cAMP kaudu seletab drotaverinaadi antagonistlikku toimet Ca 2+ suhtes.

In vitro inhibeerib drotaveriin PDE IV isoensüümi ilma PDE III ja PDEV isoensüüme inhibeerimata. Seetõttu sõltub drotaveriini efektiivsus PDE IV kontsentratsioonist kudedes, mille sisaldus on erinevates kudedes erinev. PDE IV on kõige olulisem silelihaste kontraktiilse aktiivsuse pärssimiseks ja seetõttu võib PDE IV selektiivne inhibeerimine olla kasulik hüperkineetiliste düskineesiate ja erinevate haiguste raviks, millega kaasneb seedetrakti spastiline seisund.

cAMP hüdrolüüs müokardis ja veresoonte silelihastes toimub peamiselt PDE III isoensüümi abil, mis seletab tõsiasja, et kõrge spasmolüütilise toimega drotaveriinil ei ole tõsiseid kõrvaltoimeid südamele ja veresoontele ning väljendunud mõju südame-veresoonkonna süsteemile. .

Drotaveriin on efektiivne nii neurogeense kui ka lihase päritolu silelihaste spasmide korral. Sõltumata autonoomse innervatsiooni tüübist lõdvestab drotaveriin seedetrakti, sapiteede ja urogenitaalsüsteemi silelihaseid.

Farmakokineetika

Imendumine:

Pärast suukaudset manustamist imendub drotaveriin kiiresti ja täielikult. Pärast esmase metabolismi läbimist siseneb 65% drotaveriini aktsepteeritud annusest süsteemsesse vereringesse. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 45...60 minutiga.

Levitamine

In vitro on drotaveriinil suur seos plasmatehingutega (95–98%), eriti γ-albumiini ja β-globumiinidega.

Drotaveriin jaotub kudedes ühtlaselt, tungib silelihasrakkudesse. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Drotaveriin ja/või selle metaboliidid võivad veidi läbida platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Inimestel metaboliseerub drotaveriin peaaegu täielikult maksas O-deetüülimise teel. Selle metaboliidid konjugeeritakse kiiresti glükuroonhappega. Peamine metaboliit on 4"-deetüüldrotaveriin, lisaks on tuvastatud 6-deetüüldrotaveriin ja 4"-deetüüldrotaveraldiin.

aretus

Inimestel kasutati drotaveriini farmakokineetika hindamiseks kahekambrilist matemaatilist mudelit. Plasma radioaktiivsuse lõplik poolväärtusaeg oli 16 tundi.

Näidustused kasutamiseks

sapiteede haigustega seotud silelihaste spasmid: koletsüstolitiaas, sapikivitõbi, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit.
kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, põiepõletik, põie tenesmus.

Adjuvantravina:

Seedetrakti silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit, spastiline, kõhukinnisusega koliit ja ärritunud soole sündroom koos kõhupuhitusega, välja arvatud haigused, mis avalduvad "äge kõht" (apenditsiit, peritoniit, haavandi perforatsioon, äge pankreatiit jne).
Pingepeavalude puhul.
Düsmenorröaga.

Vastunäidustused

ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
Raske maksa- või neerupuudulikkus
Raske südamepuudulikkus (madala südame väljundi sündroom)
Laste vanus kuni 6 aastat
Imetamise periood (kliiniliste andmete puudumine).
Harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (preparaadis sisalduva laktoosi tõttu).

Hoolikalt:

Arteriaalse hüpotensiooniga.

Lastel (kliinilise kogemuse puudumine).

Rasedatel naistel (vt lõik "Rasedus ja imetamine").

Annustamine ja manustamine

täiskasvanud

Tavaliselt on keskmine päevane annus täiskasvanutel 120-240 mg (päevane annus jagatakse 2-3 annuseks). Maksimaalne ühekordne annus on 80 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 240 mg.

Lapsed

kliinilisi uuringuid drotaveriini kasutamisega lastel ei ole läbi viidud.

Drotaveriini määramise korral lastele:

6–12-aastastele lastele on maksimaalne ööpäevane annus 80 mg, jagatuna 2 annuseks.

Üle 12-aastastele lastele on maksimaalne ööpäevane annus 160 mg, jagatuna 2-4 annuseks. Ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata

Ravimi võtmisel ilma arstiga konsulteerimata on soovitatav ravimi võtmise kestus tavaliselt 1-2 päeva. Kui sel perioodil valusündroom ei vähene, peab patsient diagnoosi selgitamiseks ja vajadusel ravi muutmiseks konsulteerima arstiga. Juhtudel, kui drotaveriini kasutatakse adjuvantravina, võib ravi kestus ilma arstiga konsulteerimata olla pikem (2-3 päeva).

Tõhususe hindamise meetod

Kui patsient saab oma haiguse sümptomeid kergesti ise diagnoosida, kuna need on talle hästi teada, siis on patsiendil kergesti hinnatav ka ravi efektiivsus, nimelt valu kadumine. Kui mõne tunni jooksul pärast maksimaalse ühekordse annuse võtmist on valu mõõdukas vähenemine või valu ei vähene või kui pärast maksimaalse ööpäevase annuse võtmist valu oluliselt ei vähene, on soovitatav konsulteerida arstiga.

Kõrvalmõju

Allpool on kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed jaotatud süsteemide ja organite kaupa, näidates nende esinemissagedust vastavalt järgmistele astmetele: väga sage (≥ 10%), sage (≥1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt

Harv - südame löögisageduse tõus, vererõhu langus.

Närvisüsteemi poolelt

Harv - peavalu, pearinglus, unetus.

Seedetraktist

Harv - iiveldus, kõhukinnisus.

Immuunsüsteemi poolelt

Harv - allergilised reaktsioonid (angioneurootiline turse, urtikaaria; lööve, sügelus) (vt lõik "Vastunäidustused").

Üleannustamine

Andmed ravimite üleannustamise kohta puuduvad.

Üleannustamise korral peavad patsiendid olema arsti järelevalve all ning vajadusel peavad nad saama sümptomaatilist ja toetavat ravi, sealhulgas kunstlikku oksendamist või maoloputust.

Koostoimed teiste ravimitega

Levodopaga

Fosfodiesteraasi inhibiitorid, nagu papaveriin, vähendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Drotaveriini määramisel samaaegselt levodopaga on võimalik suurendada jäikust ja värinat. Koos teiste spasmolüütikumidega, sealhulgas m-antikolinergiliste ravimitega Spasmolüütilise toime vastastikune tugevdamine.

Ravimid, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega (üle 80%)

Drotaveriin seondub märkimisväärselt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga,

γ- ja β-globuliinid (vt lõik "Farmakokineetika"). Drotaveriini koostoime kohta andmed puuduvad. ravimitega, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega, on siiski hüpoteetiline võimalus nende koostoimeks drotaveriiniga valkudega seondumise tasemel (ühe ravimi väljatõrjumine teisega valgusidemest ja vaba fraktsiooni kontsentratsiooni suurenemine valguga vähem tugevalt seonduva ravimi veres), mis on hüpoteetiline, võib suurendada selle ravimi farmakodünaamiliste ja/või toksiliste kõrvaltoimete riski.

erijuhised

No-shpa® 40 mg tabletid sisaldavad 52 mg laktoosi. See võib laktoositalumatuse all kannatavatel inimestel põhjustada seedetrakti kaebusi. See vorm on vastuvõetamatu patsientidele, kellel on laktoosipuudus, galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi imendumise häire (vt lõik "Vastunäidustused").

Rasedus ja imetamine

Nagu näitavad loomkatsed ja kliiniliste andmete retrospektiivsed uuringud, ei põhjusta drotaveriini kasutamine raseduse ajal teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Siiski soovitatakse ravimit kasutada alles pärast kasu/riski suhte hoolikat kaalumist.
Imetamise ajal vajalike kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit välja kirjutada.

Mõju autojuhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele

Terapeutilistes annustes suukaudselt manustatuna ei mõjuta drotaveriin võimet juhtida autot ega teha tööd, mis nõuab suuremat tähelepanu. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise küsimus individuaalselt kaaluda. Pearingluse korral pärast ravimi võtmist peaksite vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nagu autojuhtimine ja mehhanismidega töötamine.

Vabastamise vorm

Tabletid 40 mg.

6, 10 või 20 tabletti PVC/alumiinium blisterpakendis.

1, 2, 4 või 5 blistrit 6 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

3 blistrit 10 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

1 blister 20 tabletiga koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

10 tabletti alumiinium/alumiinium blisterpakendis (polümeeriga lamineeritud).

2 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

60 või 64 tabletti polüpropüleenpudelis polüetüleenkorgiga,

varustatud dosaatoriga.

100 tabletti polüetüleenkorgiga polüpropüleenpudelis.

1 pudel koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Parim enne kuupäev

Alumiinium/alumiinium blistertabletid: 5 aastat. PVC/alumiinium blisterpakendis tablettide jaoks: 3 aastat.

Viaalides olevad tabletid: 5 aastat.

Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Säilitustingimused

Alumiinium/alumiinium blistertabletid: hoida temperatuuril mitte üle 30 °C.

PVC/alumiinium blisterpakendis tabletid: hoida temperatuuril mitte üle 25 °C. Viaalides olevad tabletid: hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15°C kuni 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ilma retseptita

Tootja
Hinoini farmaatsia- ja keemiatoodete tehas, CJSC, Ungari tn. Levai, 52112 Veresgyhaz, Ungari.

Tarbijate pretensioonid tuleb saata aadressil Venemaal:

115035, Moskva, st. Sadovnicheskaya, 82, hoone 2.

No-shpa (NO-SPA) on populaarne ravim, millel on silelihastele kiire spasmolüütiline toime. Seda taotletakse:

etiotroopne ravi kõrvaldada lihaskoe spasmid, mis on patoloogilise seisundi aluseks;
silelihaste spasmide sümptomaatiline ravi, mis on haiguse sümptom, mõjutamata selle patogeneesi;
premedikatsioon patsientide ettevalmistamise ajal teatud protseduuridele (kusejuhade, ureetra kateteriseerimine jne).

Kuna ravim toimib eranditult silelihastele, kasutatakse seda olukordades, kus antikolinergilise rühma spasmolüütikumidele on vastunäidustused (eesnäärme hüpertroofia).

Farmakoloogiline rühm: müotroopne spasmolüütikum.

Drotaveriin või No-shpa

Kindlasti pidi igaüks meist võtma erinevate tervisehädade puhul erilise järelmaitsega kuulsaid kollaseid pille. Ravimi koostis sisaldab toimeainet drotaveriini ja selle nime all toodetakse No-shpa populaarseimat konkurenti ja selle analoogi koostises. Mis vahe on Drotaverine ja No-shpa vahel?

Olles uurinud preparaatide juhiseid, selgub, et koostis, toimepõhimõte ja nende mõju on sarnased. Seetõttu tekib mõistlik küsimus - kas No-shpu eest on mõtet üle maksta?
No-shpa on originaalravim, patenteeritud ravimvorm. Patendi olemasolu ei ole ainult vabandus ravimi kõrgele hinnale, vaid ka teatud kohustused, mis tootjale pannakse: tooraine kvaliteet, tootmiskontroll, ravimiohutus peavad olema kõrgeimal tasemel. Patendi saamiseks peab ravim vastama mitmetele rangetele nõuetele ja läbima vajalikud kliinilised uuringud.

Drotaveriin on üldnimetus, mida tarbijale pakutakse rahvusvahelise ja seega mittekaubandusliku nime all. Geneeriliste ravimite kliiniline efektiivsus ei ole täielikult tõestatud, kuna sellele ravimite rühmale esitatakse vähem ranged nõuded.

Selgub, et patenteeritud ravim läbib enne apteegiletti jõudmist rohkem katseid. See aga ei tähenda, et geneerilistel ravimitel oleks negatiivne mõju tervisele.

Füüsikalised ja keemilised omadused, koostis, hind

Ravim on saadaval kahes ravimvormis - suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid ja intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus.

Põhiaine

Abiained

Füüsikalised keemilised omadused

No-shpa tabletid

6, 20, 24 tabletti alumiiniumblistrites. 60, 100 tabletti polüpropüleenpudelites, papppakendites.

nr 6: 50-70 rubla;
Nr 24: 180-220 rubla.

Drotaveriinvesinikkloriid: 40 mg

Magneesiumstearaat 3 mg, maisitärklis 35 mg, talk 4 mg, povidoon 6 mg, laktoosmonohüdraat 52 mg.

Kollakasrohelised ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud "spa".

Lahendus

2 ml klaasist ampullides, mis on valmistatud tumedast klaasist, millel on murdemärk. 5 ampulli pakendis, papppakendis.

Nr 25: 450-480 rubla.

Drotaveriinvesinikkloriid: 20 mg 1 ml-s või 40 mg 1 ampullis

Naatriumdisulfit 2 mg, 96% etanool - 132 mg, süstevesi - mahuni 2 ml.

Selge rohekaskollane lahus.

farmakoloogiline toime

Drotaveriinvesinikkloriid on isokinoliini derivaat, millel on võimas spasmolüütiline toime silelihastele. See toime on võimalik tänu ensüümi PDE (fosfodiesteraasi) inhibeerimisele.

PDE osaleb cAMP hüdrolüüsis AMP-ks. Fosfodiesteraasi inhibeerimist iseloomustab cAMP kontsentratsiooni tõus, mis käivitab ahelreaktsiooni. Kõrgetes kontsentratsioonides cAMP on MLCK (müosiini kerge ahela kinaas) cAMP-sõltuva fosforüülimise aktivaator. See viib MLCK afiinsuse vähenemiseni Ca2+-kalmoduliini kompleksi suhtes ja MLCK inaktiveeritud vorm loob lihaste lõõgastumise.

cAMP mõjutab Ca2+ iooni tsütosoolset kontsentratsiooni, alandades seda. See on tingitud Ca2+ transpordi stimuleerimisest sarkoplasmaatilise retikulumi ja rakuvälisesse ruumi.

Drotaveriinvesinikkloriidi efektiivsus sõltub fosfodiesteraasi ensüümi kontsentratsioonist kudedes, mis varieerub oluliselt.

CAMP hüdrolüüs südame lihaskoes ja veresoonte silelihastes viiakse läbi PDE3 isoensüümi abil. See seletab tõsiste kõrvaltoimete puudumist kõrge spasmolüütilise toimega CCC-st.

Selektiivsed PDE4 inhibiitorid, milleks on drotaveriin, võivad vähendada emaka tundlikkust hormooni oksütotsiini toimele ja viia elundi lihaskoe kiirenenud lõdvestumiseni, mis võimaldab peatada enneaegse sünnituse.

Lisaks spasmolüütilisele toimele vähendab drotaveriin lihaskoe turset ja põletikku. Spasmi kõrvaldamine toob kaasa elundite verevarustuse paranemise. Ravim on efektiivne valu korral ja aitab taastada ka õõnsate elundite sisemise sisu läbimist.

Samal ajal ei mõjuta drotaveriin otseselt valutundlikkuse mehhanismi ega kustuta erinevalt valuvaigistitest ägedate seisundite sümptomeid.

Drotaveriini efektiivsus on kõrge neurogeense ja lihaselise päritoluga silelihaskoe spasmide korral. No-shpa lõdvestab seedetrakti, kuse- ja sapiteede silelihaskiude.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub toimeaine täielikult ja kiiresti, jaotub ühtlaselt kudedesse ja tungib silelihasrakkudesse. Umbes 65% toimeainest siseneb verre. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 45-60 minutit pärast allaneelamist. Läbib kergelt platsentaarbarjääri. See ei sisene kesknärvisüsteemi ega mõjuta autonoomset närvisüsteemi.

Intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatuna seondub drotaveriin plasmavalkudega 95-98%, saavutades maksimaalse toime 30 minuti pärast.

Aine metabolism toimub maksarakkudes O-deetüülimisreaktsioonide kaudu. Drotaveriini metaboliidid on konjugeeritud glükuroonhappega.

Eritub neerude (üle 50%) ja soolte (30%) kaudu metaboliitidena, täielik eliminatsioon toimub 72 tunni jooksul.

Näidustused kasutamiseks

No-shpa kasutusjuhised näitavad järgmisi etiotroopse ravi näidustusi:

Silelihaskoe spasmid sapiteede haiguste korral: sapikivitõbi, koletsüstolitiaas, perikoletsüstiit, koletsüstiit, kolangiit, papilliit;
Silelihaskoe spasmid kuseteede patoloogiate korral: neerukivitõbi, püeliit, uretrolitiaas, tsüstiit, põie spasmid ja tenesmus;

Mis veel No-shpa aitab? Abistava ravina (tabletid või lahus, kui tablette ei saa võtta):

koos seedetrakti silelihaskoe spasmidega: gastriit, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, mao pyloruse ja kardia spasmid, koliit, spastiline koliit koos kõhukinnisusega, enteriit, Oddi sulgurlihase düsfunktsioon, ärritunud soole sündroom;
pingepeavalude korral (tablettide kujul). No-shpa ei ole efektiivne migreeni või suurenenud ICP-ga seotud peavalude korral;
düsmenorröaga.

Vastunäidustused

raske neeru- või südamepuudulikkus;
laste vanus kuni 6 aastat (tabletid). Nosh-pa ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele lahuse kujul;
laktatsiooniperiood (kliiniliste andmete puudumise tõttu ravimi tungimise kohta emapiima);
pärilik talumatus galaktoosi monosahhariidi suhtes, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasi puudulikkus (tablettide puhul);
ülitundlikkus naatriumdisulfiti suhtes (lahuse valmistamiseks).

erijuhised

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud arteriaalse hüpotensiooni korral, kuna on olemas kollapsi oht, raseduse ajal ja pediaatrias. Intravenoossel manustamisel peavad madala vererõhuga inimesed olema lamavas asendis.

Ravimi kasutamisel laktoositalumatusega inimestel (52 mg laktoosi 1 tableti kohta) võib esineda kaebusi seedetrakti talitlushäirete kohta.

Tabletivorm ei mõjuta võimet teha tööd, mis nõuab märkimisväärset tähelepanu kontsentratsiooni, ega autojuhtimist. Pärast No-shpa parenteraalset manustamist tuleks hoiduda täpsest tööst ja auto juhtimisest.

No-shpa raseduse ajal

Väga sageli määratakse ravim raseduse varases staadiumis emaka tooniga, et vähendada spontaanse raseduse katkemise ohtu.

Loomkatsed ja retrospektiivse analüüsi andmed drotaveriini kliinilise kasutamise kohta rasedatel naistel näitavad, et ravimil ei olnud terapeutilistes annustes embrüotoksilist ega teratogeenset toimet lootele. Kuid kuna ravim läbib teatud määral platsentat, on kohtumine õigustatud, kui on reaalne raseduse katkemise oht.

Ravimit ei tohi kasutada sünnituse ajal, kuna sünnitusjärgsel perioodil on atoonilise verejooksu oht.

No-shpy annustamine

Ravi kestus on individuaalne. Ravimit on lubatud võtta iseseisvalt 1-3 päeva.

Tahvelarvutite jaoks

Täiskasvanud patsiendid: 120-240 mg päevas, jagades annuse 2-3 annuseks. Ühekordse annuse maksimaalne annus on 80 mg.
6-12-aastased lapsed: 80 mg päevas, jagatuna 2 annuseks.
Üle 12-aastased lapsed: 160 mg päevas, jagatuna 2-4 annuseks.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks võetakse ravimit 1 tund pärast sööki rohke veega.

Lahenduse jaoks

Täiskasvanud patsiendid: 40-240 mg päevas, jagatud 1-3 süstiks. Ägeda spasmilise valu korral manustatakse ravimit intravenoosselt aeglaselt, annuses 40-80 mg 30 sekundi jooksul. V / m süstid manustatakse ilma lahust teiste ravimitega lahjendamata.

Ravimi efektiivsust saab tavaliselt hinnata patsient ise, jälgides valuspasmilise sündroomi olulist vähenemist või kadumist mõne tunni jooksul pärast pillide või süstide võtmist.

Kõrvalmõjud

CCC: harva täheldatud tahhükardiat või vererõhu langust;
Närvisüsteem: harva täheldatakse unetust, peavalu ja peapööritust;
Seedetrakt: mõnikord on iiveldus ja kõhukinnisus;
Immuunsüsteem: aeg-ajalt tekivad allergilised reaktsioonid (lööve, sügelus). On esinenud surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid (esinemissagedus teadmata). Bronhiaalastma või allergiaga inimestel võib ravimilahuse kasutamisel tekkida bronhospasm.
Kohalikud reaktsioonid: süstekoha turse.

Üleannustamine

Terapeutilise annuse olulise ületamise korral areneb südame juhtivuse ja rütmi rikkumine kuni His-kimbu jalgade täieliku blokeerimiseni ja südameseiskumiseni. Ravi on ainult statsionaarne.

ravimite koostoime

Levodopa - parkinsonismivastase toime nõrgenemine, suurenenud jäikus ja treemor;
Muud spasmolüütikumid- suurenenud spasmolüütiline toime;
Tritsüklilised antidepressandid- suurenenud arteriaalne hüpotensioon (ainult kombinatsioonis No-shpa lahusega);
Morfiin - spasmilise aktiivsuse vähenemine (ainult kombineerituna No-shpa lahusega);
Fenobarbitaal - No-shpa suurenenud spasmolüütiline toime;
Ravimid, mis seonduvad plasmavalkudega- nende ravimite võimalikud farmakodünaamilised ja toksilised toimed.

Analoogid

No-shpa forte, Drotaverin, Drotaverin-Forte, Spazmonet, Drotaverin-sti, Spazmol.

Drotaveriinvesinikkloriid

40 mg. 20 vahekaarti. 12-20 hõõruda.

Spazmonet

40 mg. 20 vahekaarti. 55-80 hõõruda.

Drotaverin forte

80 mg. 20 vahekaarti. 50 hõõruda.

Spasmol

40 mg. 20 vahekaarti. 32 hõõruda.

No-shpa on ravim, millel on spasmolüütiline toime. Saadaval süstelahuse ja tablettide kujul.

No-shpa farmakoloogiline toime

Vastavalt No-shpa juhistele on ravimi toimeaine drotaveriinvesinikkloriid. Lahuse abiained on etanool 96%, naatriummetabisulfit, süstevesi. No-shpa tablettide abikomponendid on laktoosmonohüdraat, maisitärklis, polüvidoon, talk, magneesiumstearaat.

Ravimi toimeaine on isokinoliini derivaat. No-shpa kasutamisel on sellel ensüümi PDE 4 (fosfodiesteraas 4) pärssimise tõttu silelihastele spasmolüütiline toime, mis põhjustab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi kontsentratsiooni suurenemist. Selle toime tõttu inaktiveeritakse müosiinkinaasi kerge ahel, mille tulemuseks on silelihaste lõdvestumine.

No-shpa inhibeerib in vitro ensüümi PDE 4 ilma isoensüüme PDE 3 ja PDE 5 nüristamata. Ravimi terapeutiline toime sõltub PDE 4 sisaldusest kudedes, kuna sellel on oluline roll silelihaste kontraktiilsuses. Seetõttu on No-shpa kasutamine efektiivne hüperkineetiliste haiguste ja seedetrakti spastiliste seisundite taustal tekkinud haiguste ravis.

PDE 3 isoensüüm vastutab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi hüdrolüüsi eest veresoonte ja müokardi silelihasrakkudes, tänu millele on No-shpa väga efektiivne spasmolüütikuna isegi siis, kui puudub väljendunud mõju südame-veresoonkonna süsteemile. soovimatute tõsiste kardiovaskulaarsete sündmustega.

Vastavalt No-shpa juhistele mõjutab ravimi aktiivne komponent aktiivselt veresoonte ja urogenitaalsüsteemi silelihaseid, samuti sapiteede ja seedetrakti.

Tänu oma vasodilateerivatele omadustele normaliseerib No-shpa kudede verevarustust.

Ravim imendub täielikult ja kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 40-60 minutit pärast manustamist. Drotaveriinil on kõrge võime seonduda plasmavalkudega. Ravim metaboliseerub maksas. Aine eritub organismist täielikult 72 tunni pärast neerude kaudu metaboliitide kujul.

Lastele No-shpa määramisel on piirangud.

Näidustused kasutamiseks No-shpy

No-shpu kasutatakse silelihaste spasmide kõrvaldamiseks sapiteede haiguste korral, mille hulka kuuluvad papilliit, kolangiit, perikoletsüstiit, koletsüstiit, sapikivitõbi.

Ravim on ette nähtud kuseteede silelihaste spasmide leevendamiseks põie tenesmi, tsüstiidi, püeliidi ja urolitiaasiga.

Raseduse ajal on No-shpu ette nähtud raseduse katkemise ohu leevendamiseks ja enneaegse sünnituse vältimiseks. Ravim vähendab emakakaela avanemise faasi, tänu millele on sünnitus kiirem.

Adjuvantravina kasutatakse No-shpat peavalude, düsmenorröa ja tugevate sünnitusvalude korral.

No-shpa kasutusviisid ja annustamine

No-shpa tablettide päevane annus on 120-240 mg, mis jagatakse 2-3 annuseks. No-shpa tablettide maksimaalne ühekordne annus on 80 mg, päevane kogus ei tohi ületada 240 mg.

Intramuskulaarselt manustatakse lahust ööpäevases annuses 40-240 mg, jagatuna 3 annuseks. Ägeda koolikute (neeru- või sapiteede) kõrvaldamiseks manustatakse No-shpu intravenoosselt aeglaselt (üle 30 sekundi) koguses 40-80 mg.

Raseduse ajal võetakse No-shpu 120-240 mg päevas niipea, kui ilmnevad emaka suurenenud toonuse esmased sümptomid. Emakakaela avanemise kiirendamiseks sünnituse ajal manustatakse 40 mg lahust intramuskulaarselt. Soovitud terapeutilise toime puudumisel on võimalik ravimit uuesti manustada 2 tunni pärast.

No-shpu lastele vanuses 6 kuni 12 aastat on ette nähtud 80 mg ööpäevane annus, jagatuna 2 annuseks. No-shpa päevane annus üle 12-aastastele lastele ei tohiks ületada 160 mg, mis jagatakse 2-4 annuseks.