Penitsilliin on üks kuulsad antibiootikumid inimkonna ajaloos. Penitsilliini avastus on edetabelis tähtsuselt teine ​​avastus, selgub Londoni teadusmuuseumi uuringust. suurimad avastused inimkond. Selle avastamine toimus 20. sajandi alguses ja penitsilliini aktiivne kasutamine ravimina algas Teise maailmasõja ajal.

Penitsilliin on seene Penicillium jääkprodukt. Tema terapeutiline toime laieneb peaaegu kõigile grampositiivsetele ja mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (stafülokokid, gonokokid, spiroheedid jne).

Penitsilliini kasutamine

Penitsilliini hea talutavus võimaldab seda kasutada suurel hulgal haigused:

• sepsis;
• gaasi gangreen;
• ulatuslikud kahjustused nahka vigastuste tagajärjel;
• erysipelas;
• aju abstsess;
• sugulisel teel levivad haigused (gonorröa, süüfilis);
• kõrge astme põletused (3 ja 4);
• koletsüstiit;
• kruusne ja fokaalne kopsupõletik;
• furunkuloos;
• oftalmoloogiline põletik;
• kõrvahaigused;
• ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Pediaatrias võib penitsilliiniravi määrata järgmistel juhtudel:

• septikopeemia (sepsise tüüp, millega kaasnevad omavahel seotud abstsessid erinevad kehad);
• sepsis naba piirkond vastsündinutel;
• keskkõrvapõletik, vastsündinute ja väikelaste kopsupõletik;
• mädane pleuriit ja meningiit.

Penitsilliini vabastavad vormid

Penitsilliin vabaneb pulbrina, mis lahjendatakse enne süstimist. erilahendus. Süste võib teha intramuskulaarselt, subkutaanselt, intravenoosselt. Samuti võib penitsilliini lahust kasutada inhalatsioonina ja tilgadena (kõrvade ja silmade jaoks).

Penitsilliini rühma preparaadid

Tänu oma toimele bakterirakkudele (supressioon keemilised reaktsioonid eluks ja paljunemiseks vajalik bakterirakud) penitsilliinil põhinevad preparaadid jaotatakse eraldi klassifikatsioonirühma. Narkootikumide juurde loomulik rühm penitsilliinide hulka kuuluvad:

• prokaiin;
• Bitsilliin;
• Retarpen;
• rõuged;
• bensüülpenitsilliini naatriumsool;
• bensüülpenitsilliini kaaliumisool.

Looduslikud penitsilliinid mõjuvad kehale kõige õrnemalt. Aja jooksul muutusid bakterid looduslike penitsilliinide suhtes resistentseks ja farmaatsiatööstus hakkas välja töötama poolsünteetilisi penitsilliinid:

• ampitsilliin;
• oksütselliin;
• Ampiox.

Poolsünteetiliste ravimite kõrvaltoimed on rohkem väljendunud:

• seedetrakti häired;
• düsbakterioos;
• nahka allergilised reaktsioonid;
• anafülaktiline šokk.

Praegu on välja töötatud neljanda põlvkonna penitsilliini sisaldavad ravimid.

Penitsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikum, mis on saadud penitsilliumseenest. Seda tüüpi seened on kogu oma eluperioodi jooksul võimelised sünteesima erinevat tüüpi penitsilliini, mis erinevad üksteisest. keemiline koostis ja nende mõju inimorganismile.

Meditsiinis kasutatakse sageli bensüülpenitsilliini, millega ravitakse ülemiste ja alumiste hingamisteede haigusi.

Pealegi, seda ravimit on suure ajaloolise tähtsusega, sest esimene meditsiinilised uuringud tehtud pärast selle avastamist, tõestas, et selle ravimi abil on võimalik süüfilise, stafülokoki ja streptokoki infektsioonide all kannatavaid inimesi täielikult ravida.

Penitsilliin: toimeaine, vabanemise vorm ja ravimravi toime

Antibiootikum penitsilliin on ravim keemiline struktuur mis põhineb dipeptiidil, mis on moodustunud sellistest ainetest nagu dimetüültsüsteiin ja atsetüülseriin.

Penitsilliinide toimemehhanism seisneb patogeenide vitamiinide ja aminohapete metabolismi blokeerimises, mille tulemusena peatub nende paljunemine täielikult ja rakusein hävib, mis viib nende surma.

Penitsilliin eritub inimkehast neerude kaudu, samuti koos sapiga. Selle sisaldus uriinis on palju suurem kui kontsentratsioon veres (peaaegu 10 korda).

Apteekides väljastatakse seda ravimit pulbri kujul süstesuspensioonide valmistamiseks. Gonorröa ja teiste sugulisel teel levivate haiguste raviks kasutatakse ka penitsilliini tablette.

Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks. Teist rühma kasutatakse laialdaselt meditsiinis ning sellel on bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime, hävitades rakuseinu. patogeensed bakterid laskmata neil taastuda.

Penitsilliini rühma antibiootikumid ei mõjuta enterokat-tüüfuse-düsenteeria rühma baktereid, seetõttu ei kasutata seda nende mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks. Samuti on bensüülperitsilliin, mis on kõige levinum penitsilliinide rühma kuuluv ravim, ebaefektiivne kopsutuberkuloosi, läkaköha, katku, koolera ravis.

Ravimi maksimaalse efekti saavutamiseks manustatakse seda intramuskulaarselt. See on tingitud asjaolust, et sel viisil imenduvad ravimi toimeained verre kiiremini. Nende kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse poole tunni jooksul, maksimaalselt 1 tund pärast penitsilliini manustamist patsiendile.

Väärib märkimist, et penitsilliini tablette kasutatakse väga harva, kuna see imendub verre halvasti. Mõju all maomahl ravimi aktiivsete komponentide struktuur hävib ja see omakorda toob kaasa asjaolu, et sellise ravi tulemused peavad ootama väga kaua.

Penitsilliini kasutamise näidustused

Penitsilliini kasutamine peab olema põhjendatud. Vastasel juhul võib see põhjustada negatiivseid tagajärgi.

Nagu iga teine ​​antibiootikum, võib see ravim põhjustada tõsiseid allergilisi reaktsioone, seega kasutage seda terapeutilistel eesmärkidel, olles kindel selle ohutuses patsiendile, on rangelt keelatud.

Kõigepealt on vaja läbida spetsiaalsed allergiatestid. Neid teostatakse kahel viisil.

Penitsilliinipreparaadid on näidustatud patsientidele, kellel on mitmesugused patoloogiad hingamiselundid. Neid kasutatakse sageli:

Ülaltoodud haiguste ravi penitsilliiniga on ülitõhus, kuid tasub teada, et välkkiire tulemust ei tasu oodata. Reeglina on ravikuur 5-7 päeva, kuigi kui me räägime sugulisel teel levivate haiguste puhul võib see protsess võtta kauem aega.

Koos antibiootikumidega määravad arstid alati düsbakterioosivastaseid ravimeid. Järgige kindlasti kõiki ettekirjutusi, järgige arsti juhiseid, vastasel juhul võib see põhjustada tõsiste tüsistuste tekkimist.

Penitsilliini kasutamise tunnused laste ja rasedate naiste raviks

Ettevalmistused penitsilliini rühm kasutatakse ravis ettevaatusega mitmesugused haigused naistel raseduse ajal, samuti väikelaste raviks.

Sellist ravimit on lubatud kasutada ainult siis, kui laps on saanud aastaseks.

Rohkem varajane iga sellel ravimil võib olla otogeenne toime, mis võib põhjustada lapse kuulmisprobleeme.

Oluline on teada, et penitsilliini kasutamine süstide kujul väikestele patsientidele on lubatud ainult haiglatingimustes. Vanemate otsus ise ravida võib olla tõsiseid tagajärgi haige lapse puhul peaks kvalifitseeritud arst hoolikalt jälgima kogu raviprotsessi. Kodus on ravimi suukaudne kasutamine lubatud.

Mis puudutab bensüülpenitsilliini või bitsilliini kasutamist naistele raseduse ajal, siis tuleb seda manustada kas intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravimit on lubatud kasutada ka välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvi kujul. Pillide võtmine hingamisteede või suguelundite haiguste raviks on absoluutselt välistatud, et vältida loote emakasisese arengu patoloogiaid või kõrvaltoimed imikul.

Vastunäidustused ravimi kasutamisele

Penitsilliin on väga tõsine ravim, millel on terapeutiliseks kasutamiseks oma vastunäidustused. Kui te eirate ettevaatusabinõusid, võib see põhjustada tõsiseid tüsistusi kõrvalmõjud.

Rakendus seda ravimit täiesti välistatud:

1. Raseduse ajal.
2. Kui seal on individuaalne sallimatus ravimi komponendid.
3. Allergiliste reaktsioonide korral (urtikaaria, bronhiaalastma jne).
4. Keha teravate reaktsioonidega erineva iseloomuga antibiootikumidele.

Hoolimata asjaolust, et raseduse ja rinnaga toitmise ajal on selle ravimi kasutamine ebasoovitav, võib seda siiski kasutada. Kuid see juhtub ainult siis, kui kasu naisele ületab oluliselt lootele avalduva ohu.

Penitsilliini võtmise kõrvaltoimed

Penitsilliinil põhinevate ravimite võtmisel peab patsient olema teadlik, mis see aine on ja kuidas organism sellele reageerida saab.

Ravi esimestel päevadel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, eriti naistel raseduse ajal.

Selle põhjuseks on keha suurenenud tundlikkus, mis sageli kujuneb välja enama tagajärjel varajane rakendamine see ravim või selle analoogid. Ravimi ebaõige kasutamise kõrvaltoimed võivad olla järgmised.

Lisaks ülaltoodud kõrvaltoimetele täheldatakse sageli kandidoosi. suuõõne või vagiina naistel. Äärmiselt harvad juhud Penitsilliiniga ravitud patsientidel tekkis anafülaktiline šokk surmav tulemus. Kui patsiendil ilmnevad sellise seisundi tunnused, peab ta kindlasti süstima adrenaliini veeni.

Sageli andmete töötlemisel ravimeid patsientidel areneb düsbakterioos. See anomaalia on seotud asjaoluga, et ravimi aktiivsed komponendid mõjutavad mitte ainult patogeensed mikroorganismid aga ka kasulikud soolebakterid.

Seetõttu on penitsilliinipõhise ravi ajal oluline võtta tilku või kapsleid, mis aitavad taastada ja säilitada. normaalne mikrofloora sooled.

Lisaks düsbakterioosile võivad patsiendid areneda seenhaigus põhjustatud Candida seenest. Et seda ei juhtuks, tuleb antibiootikumi valikule läheneda eriti hoolikalt. Samal ajal on patsient kohustatud järgima absoluutselt kõiki arsti soovitusi, muutmata ravimi annust ja kasutuskordade arvu.

Penitsilliini üleannustamine ja selle koostoime teiste ravimitega

Kogu ravikuuri jooksul on oluline meeles pidada selle ravimi annust. Seda, nagu ka kogu raviskeemi, saab määrata ainult raviarst, lähtudes patsiendi kaebustest ja tema analüüside tulemustest.

Kui ravimit võetakse liiga suures kontsentratsioonis, võib see põhjustada üleannustamist, mis väljendub iivelduse, oksendamise, raske kõhulahtisus. Kuid ärge sattuge paanikasse: see seisund ei ole patsiendi eluohtlik.

Kell intravenoosne manustamine penitsilliiniga patsientidel neerupuudulikkus võib tekkida hüperkaleemia.

Lisaks ületamise korral lubatud annus koos intramuskulaarse või intravenoosne kasutamine ravimit, võib patsient kogeda epilepsia krambid. Siiski tuleb märkida, et sellised kõrvalekalded ilmnevad ainult siis, kui ühe lähenemisega manustatakse rohkem kui 50 miljonit ühikut ravimit. Sel juhul on patsiendile ette nähtud barbituraatide või bensodiasepiinide tarbimine.

Seda ravimit ei soovitata kasutada koos Probenetsiidiga, kuna nende kokkusobimatus põhjustab viivitust toimeaineid penitsilliini inimorganismis, mistõttu selle eliminatsioon võtab oodatust palju kauem aega.

Lisaks on ravi penitsilliiniga vastunäidustatud selliste ravimite kasutamisel ravimid, kuidas:

1. Tetratsükliin. Sel juhul väheneb bensüülpenitsilliini või bitsilliini kasutamise bakteritsiidne toime oluliselt.
2. Aminoglükosiidid, kuna need on üksteisega vastuolus füüsikalis-keemilises aspektis.
3. Trombolüütikumid.
4. Sulfoonamiidid, mis vähendavad oluliselt ka penitsilliinide bakteritsiidset toimet.
5. Kolestüramiin vähendab penitsilliini rühma ravimite biosaadavust.
6. Rasestumisvastased tabletid.

Eeltoodu põhjal peab patsient tegema ühemõttelise järelduse, et iseseisvalt on võimatu määrata ravikuuri, mille käigus kombineeritakse erinevaid ravimeid: sellised tegevused võivad põhjustada tõsine kahju tervist.

Penitsilliini farmakoloogia

Farmakodünaamika

Vees lahustuv bensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime tundlikele mikroorganismidele, on lühikirjeldus ravim penitsilliin. Toimeaine ravim - bensüülpenitsilliini naatriumsool - pärsib penitsilliini siduvate valkude blokeerimise tõttu rakuseina biosünteesi.

vastupanu

Mitte igaühele bakteriaalsed haigused näitab oma penitsilliini toimet. Ravimi aktiivse komponendi toimemehhanism ei tööta, kui:

• beeta-laktamaasi inaktiveerimine: bensüülpenitsilliin on tundlik beetalaktamaasi suhtes ja seetõttu inaktiivne beetalaktamaasi tootvate bakterite suhtes (näiteks stafülokokid või gonokokid);
• penitsilliini siduvate valkude afiinsuse vähenemine penitsilliini suhtes mutatsioonide tagajärjel;
• penitsilliini ebapiisav tungimine gramnegatiivsetesse bakteritesse nende välise kaudu raku sein, mis viib penitsilliini siduvate valkude ebapiisava inhibeerimiseni;
• tagasivoolupumpade käivitamine, mis eemaldavad naatriumsool bensüülpenitsilliin rakust;
• ristresistentsus teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Teave patogeenide resistentsuse kohta

soodsad vaated

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (C&G rühma streptokokid)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Muud mikroorganismid: Treponema pallidum.

Liigid, mille puhul omandatud resistentsus võib olla ravimisel probleemiks

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae.

Looduslikult vastupidavad liigid

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: kõik Enterobacteriaceae liigid, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp.

Muud mikroorganismid: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokineetika

Imemine

Bensüülpenitsilliin EI OLE happekindel, seetõttu manustatakse seda ainult parenteraalselt. Bensüülpenitsilliini leeliselised soolad imenduvad pärast süstimist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon 150-200 RÜ/ml saavutatakse 15-30 minutit pärast 10 miljoni RÜ manustamist. Pärast lühiajalist infusiooni (30 minutit) võib tase tõusta tasemele 500 RÜ/ml. Plasmavalkudega seonduvus on ligikaudu 55% koguannusest.

Levitamine

Pärast penitsilliini kasutamist suured annused terapeutilised kontsentratsioonid saavutatakse ka raskesti ligipääsetavates kudedes, nagu südameklapid, luud ja tserebrospinaalvedelik. Bensüülpenitsilliin läbib platsentat. 10-30% ema plasmakontsentratsioonist leitakse loote veres. Kõrged kontsentratsioonid saavutatakse ka lootevees. Teisest küljest tungimine sisse rinnapiim on madal. Jaotusruumala on lastel ligikaudu 0,3...0,4 l/kg ligikaudu 0,75 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on umbes 55%.

Ainevahetus ja eritumine

See eritub peamiselt (50-80%) muutumatul kujul neerude kaudu (85-95%) ja vähemal määral aktiivne vorm koos sapiga (umbes 5%). Tervete neerudega täiskasvanutel on eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 30 minutit.

Kliinilised omadused

Penitsilliini määramine

Penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused:

• sepsis;
• haava- ja nahainfektsioonid;
• difteeria (lisandina antitoksiinile);
• kopsupõletik;
• empüeem;
• erysipeloid;
• perikardiit;
• bakteriaalne endokardiit;
• mediastiniit;
• peritoniit;
• meningiit;
• aju abstsessid;
• artriit;
• osteomüeliit;
• fusobakterite põhjustatud suguelundite infektsioonid.

Spetsiifilised infektsioonid:

• siberi katk;
• Clostridium'i põhjustatud infektsioonid, sealhulgas teetanus, listerioos, pastörelloos;
• rotihammustustest põhjustatud palavik;
• fusospirohetoos, aktinomükoos;
• gonorröa ja süüfilise põhjustatud tüsistuste ravi;
• Lyme borrelioos pärast haiguse esimest staadiumi.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus beetalaktaamantibiootikumide (penitsilliinid ja tsefalosporiinid) suhtes, tuleb arvestada ristallergia võimalusega;
• vastsündinuid, kelle emadel on ülitundlikkus penitsilliini rühma antibiootikumid;
• epilepsia (intralumbaalse süstiga);
• rasked allergilised reaktsioonid ja bronhiaalastma ajaloos.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

• bakteriostaatiliste antibiootikumidega, kuna penitsilliinid toimivad vohavatele mikroobidele;
• glükoosiga;
• koos põletikuvastaste ravimitega;
• koos reumavastaste ravimitega;
• palavikuvastaste ravimitega (indometatsiin, fenüülbutasoon, salitsülaadid suurtes annustes);
• koos tiasiiddiureetikumidega;
• furosemiidiga;
• etakrüünhappega;
• koos allopurinooliga;
• vase, elavhõbeda ja tsingi preparaatidega.

Bensüülpenitsilliini kasutamine võib mõnel juhul põhjustada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemist.

Mõju laboriuuringutele

• sageli tekib positiivne otsene Coombsi test (≥ 1% kuni<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• valgu määramine uriinis, kasutades sadestamismeetodeid (sulfosalitsüülhape, trikloroäädikhape), Folin-Ciocalteu-Lowry meetodit või Biuret meetodit, võib viia valepositiivsete tulemusteni. Seetõttu tuleb penitsilliini saavatel patsientidel selliste testide tulemuste tõlgendamisel olla ettevaatlik. Penitsilliin ei mõjuta ribatesti abil valgu määramist;
• samuti võib kusihappe määramine ninhüdraani abil anda valepositiivseid tulemusi;
• Penitsilliinid seonduvad albumiiniga. Albumiini määramise elektroforeesimeetodites võib pseudobisalbumineemia olla ekslik;
• penitsilliiniravi ajal võib glükoosi mitteensümaatiline määramine uriinis olla valepositiivne. Penitsilliini võtvatel patsientidel tuleb kasutada uriini glükoosi ensüümi teste, kuna see koostoime neid ei mõjuta;
• 17-ketosteroidide määramisel (kasutades Zimmermanni reaktsiooni) uriinis võib täheldada nende väärtuse tõusu.

Rakenduse funktsioonid

Enne ravi alustamist on vaja teha eeltest penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikkusreaktsiooni võimalikkuse kohta. Patsientidel, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud, tuleb arvestada ristallergia võimalusega.

Penitsilliiniravi saavatel patsientidel on täheldatud raskeid ja mõnikord surmaga lõppenud ülitundlikkuse (anafülaktilisi reaktsioone) juhtumeid. Sellised reaktsioonid esinevad sagedamini patsientidel, kellel on anamneesis rasked allergilised reaktsioonid. Ravi ravimiga tuleb katkestada ja asendada mõne muu sobiva raviga. Vajalikuks võib osutuda anafülaktilise reaktsiooni sümptomite ravi, näiteks kohene epinefriini, steroidide (intravenoosne) manustamine ja hingamispuudulikkuse erakorraline ravi.

Äärmise ettevaatusega tuleb ravimit kasutada järgmiste haiguste ja seisunditega patsientidel:

• allergiline diatees (urtikaaria või heinapalavik) või astma ( suurenenud riskülitundlikkusreaktsioonide teke);
• rasked südame-veresoonkonna haigused või muu päritoluga rasked elektrolüütide tasakaaluhäired;
• neerupuudulikkus;
• maksakahjustus;
• epilepsia, ajuturse või meningiit (krampide tekkerisk, eriti penitsilliini suurte annuste (> 20 RÜ) korral);
• olemasolev mononukleoos (suurenenud risk nahalööbe tekkeks);
• kaasuvate infektsioonide ravis ägeda lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidel (nahareaktsioonide suurenenud risk);
• dermatomükoos.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Bensüülpenitsilliin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon loote vereplasmas 1-2 tundi pärast manustamist vastab kontsentratsioonile ema vereseerumis. Olemasolevad andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal näitavad selle puudumist negatiivset mõju loote/vastsündinu kohta. Ravimit võib raseduse ajal kasutada pärast kasu/riski suhte põhjalikku hindamist.

Bensüülpenitsilliin tungib väikestes kogustes rinnapiima, seega ei saa välistada ülitundlikkuse tekke riski rinnaga toidetaval lapsel. Ravimi kasutamine sel perioodil on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Imikud, kes on osalises seisundis kunstlik söötmine, rinnaga toitmine tuleb ravi katkestada, kui ema võtab bensüülpenitsilliini. Taastumine rinnaga toitmine võib-olla 24 tundi pärast ravi lõpetamist.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel

Sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel reaktsioonikiirusele negatiivset mõju ei olnud.

Penitsilliini annus ja manustamisviis

Enne manustamist on vaja koguda patsiendilt ravimi taluvuse ajalugu ja viia läbi esialgne intradermaalne test selle taluvuse kohta. Lahuse valmistamiseks kasutage ainult süstevett.

Vanus (kehakaal)	Tavaline annus (in / m, sisse / sissejuhatuses)	suur annus (sissejuhatuses / sissejuhatuses)
Enneaegsed ja vastsündinud lapsed (kuni 2 nädalat)	0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas 2 tutvustust	0,2-0,5 miljonit MO/kg/päevas 2 tutvustust
Vastsündinud lapsed (2 kuni 4 nädalat)	0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas 3-4 süsti	0,2-0,5 miljonit MO/kg/päevas 3-4 süsti
Imikud vanuses 1 kuu ja lapsed kuni 12 aastat	0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas 4-6 tutvustust	0,1-0,5 miljonit MO/kg/päevas 4-6 tutvustust
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed	1-5 miljonit MO/päevas 4-6 tutvustust	10-40 miljonit MO päevas 4-6 tutvustust

Enneaegsetel ja vastsündinutel (kuni 2 nädalat) peab annustamisintervall olema vähemalt 12 tundi.

Annustamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ühekordsed annused ja nendevahelised intervallid tuleb määrata vastavalt kreatiniini kliirensi näitajatele.

Täiskasvanud ja teismelised

Imikud vanuses 1 kuu ja lapsed kuni 12 aastat

Kreatiniini kliirens, ml/min
Seerumi kreatiniin, mg %
Ravimi päevane annus	0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas jagatud 4-6 annuseks	0,02-0,06 miljonit MO/kg/päevas jagatud 2-3 annuseks	0,01-0,4 miljonit MO/kg/päevas jagatud 2 annuseks

Kui neerufunktsioon on mõõdukalt kuni raskelt kahjustatud (kiirus glomerulaarfiltratsioon= 10-50 ml / min / 1,73 m2), süstige tavaline annus iga 8-12 tunni järel. Väga rasketel neerufunktsiooni häirete või neerupuudulikkuse juhtudel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Enneaegsed ja vastsündinud lapsed (alla 4 nädala vanused)

Mitte kasutada neerufunktsiooni kahjustusega enneaegsetel või vastsündinutel.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Annuse vähendamine ei ole vajalik tingimusel, et neerufunktsioon ei ole kahjustatud.

Rakendusviis

Ravimit manustatakse (in / in) süstide või lühiajaliste infusioonide kujul ja intramuskulaarselt (in / m).

Intravenoosse süstelahuse valmistamiseks lahustage 10 ml süstevees mitte rohkem kui 10 miljonit RÜ bensüülpenitsilliini.

Intramuskulaarsel manustamisel ei tohi manustatud vedeliku kogumaht süstekoha kohta ületada 5 ml. Korduvate süstide korral tuleb süstekohta muuta. Suuri annuseid tuleb manustada intravenoosselt. Lastel võib manustamisel tekkida tõsiseid lokaalseid reaktsioone, seetõttu on soovitatav kasutada intravenoosset manustamisviisi.

Infusioonilahuse valmistamiseks lahustage 10-20 miljonit RÜ bensüülpenitsilliini vastavalt 100 või 200 ml süstevees. Näidatud vahekordades saadakse isotoonilisele lähedane lahus.

Ettevaatust: Kiirel manustamisel võivad tekkida ajukrambid.

Tavaline ravi kestus on enamiku näidustuste puhul 10...14 päeva. Siiski tuleb ravi kestust kohandada vastavalt infektsiooni tõsidusele, patogeeni tundlikkusele, patsiendi kliinilisele ja bakterioloogilisele seisundile. Ravi tuleb jätkata veel 2-3 päeva pärast haiguse peamiste sümptomite kadumist.

Lapsed ja narkootikumid

Määra lastele alates sünnist. Äärmise ettevaatusega tuleb ravimit kasutada alla 2-aastastel lastel.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid vastavad suures osas kõrvaltoimete olemusele. Võimalikud on seedetrakti häired ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired. Võimalik suurenenud neuromuskulaarne erutuvus või kalduvus ajukrampidele.

Ravi: Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi hõlmab hemodialüüsi, maoloputust ja sümptomaatilist ravi; erilist tähelepanu tuleks pöörata vee-elektrolüütide tasakaalule.

Penitsilliini kõrvaltoimed

Penitsilliinile on iseloomulik kõrge allergeensus ja kõrvaltoimete esinemissagedus. Kõrvaltoimetel on järgmised hindamiskriteeriumid: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Verest ja lümfisüsteemist: harva - eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia. Lisaks on võimalik hemolüütiline aneemia, hüübimishäired ja positiivne Coombsi testi tulemus. On teatatud veritsusaja ja protrombiiniaja pikenemisest.

Immuunsüsteemist:üksikud allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, kontaktdermatiit, palavik, liigesevalu, anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid (astma, trombotsütopeeniline purpur, seedetrakti sümptomid). Sõrmust põdevatel patsientidel võivad tekkida paraallergilised reaktsioonid, kuna need võivad olla tingitud penitsilliini ja dermatofüütide metaboliitide vahelisest antigeensusest. Teatatud on seerumitõvest, Jarisch-Herxheimeri reaktsioonist koos spiroheetaalse infektsiooniga (süüfilis ja puukborrelioos).

Närvisüsteemist: harva - suure annuse infusiooniga (täiskasvanutele üle 20 miljoni RÜ), eriti suur krampide oht raske neerukahjustusega, epilepsia, meningiidi, ajuturse või kehavälise vereringe seadme kasutamisel, neurotoksilised reaktsioonid, sealhulgas hüperrefleksia , müokloonilised tõmblused; kooma, meningismi sümptomid, paresteesia. Neuropaatia.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - elektrolüütide tasakaaluhäired, mis on võimalik üle 10 miljoni RÜ annuse kiirel manustamisel, lämmastiku taseme tõus vereseerumis.

Seedetraktist: harva - stomatiit, glossiit, keele mustaks värvumine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Kui ravi ajal tekib kõhulahtisus, tuleb kaaluda pseudomembranoosset koliiti.

Seedesüsteemist: väga harva - hepatiit, sapi stagnatsioon.

Naha küljelt: pemfigoid.

Neerude ja kuseteede poolelt: harva - interstitsiaalne nefriit, nefropaatia (üle 10 miljoni RÜ annuse manustamisel), albuminuuria, silindruria ja hematuuria. Oliguuria või anuuria kaob reeglina 48 tundi pärast ravi katkestamist. Diureesi saab taastada pärast 10% mannitoolilahuse manustamist.

farmakoloogiline toime

Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed eoseid moodustavad vardad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola.

Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 RÜ, iga päev - 600 000 RÜ. Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 U / kg / päevas, üle 1 aasta - 50 000 U / kg / päevas. Sissejuhatuse kordus 3-4 korda päevas.

Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: tupe kandidoos, suuõõne kandidoos.

Kesknärvisüsteemi poolelt: bensüülpenitsilliini kasutamisel suurtes annustes, eriti nimmepiirkonnasisese manustamise korral, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma.

Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.

ravimite koostoime

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemusena suureneb viimase kontsentratsioon veres ja poolväärtusaeg pikeneb.

Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimiallergiate korral), ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (ristallergia võimaluse tõttu).

Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.

Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastaseid ravimeid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kui aga annate seda ilma patsiendi eelneva bakterioloogilise uuringuta, temperatuuri tõusuga ja hingamisteede infektsioonidega, võib see põhjustada väga ohtlikke tagajärgi. Ajalehes Ajad"Hiljuti teatati noore 22-aastase naise surmast pärast seda, kui talle süstiti gripi peatamiseks penitsilliini. Ravim oli surmav, hoolimata sellest, et sellele naisele oli varem korduvalt penitsilliini süstitud ja see ei põhjustanud mingeid murettekitavaid sümptomeid.

Teised antibiootikumid kuuluvad ohtlike ravimite hulka, mille arv kasvab pidevalt. Arstide liiga sagedase väljakirjutamise tõttu muutuvad mõned inimesed nende suhtes allergiliseks. See on tingitud asjaolust, et antibiootikumides esinevad suured molekulid kalduvad looma valkudega antigeene. Kui see juhtub, tekivad kehas antikehad. Kui sel ajal uuesti penitsilliini süstida, tuleb häda sel hetkel, kui ravim põrkub rakkudes olevate antikehadega. Ülitundlikkusega inimestele muutub see allergeeniks. Mõnel patsiendil võib allergia avalduda kerge nahaärritusena, kuid teistel võib see põhjustada allergilise šoki tagajärjel surma. Meditsiinistatistikas on täheldatud enam kui sada silmapilkselt surmajuhtumit pärast penitsilliini süstimist. Muuhulgas kirjeldatakse sellist juhtumit: naine, nihestanud varba, nõustus meelsasti - nagu juba mitmel korral kõikvõimalike pisivaevuste korral, et talle süstitakse penitsilliini, ega lahkunud enam elusana arstikabinetist.

Tema meditsiinikroonikas on kirjas kaks juhtumit eri aegadel, kui arstid kasutasid penitsilliini traagilise tulemusega. Siin on esimene neist: 36-aastane, varem üsna terve naine, külmetas ja tekkisid peavalud. Talle süstiti penitsilliini, kuigi haigus oli kerge, ilma palavikuta. Pärast süstimist läks migreen hullemaks. Kui järgmisel päeval tehti patsiendile järgmine süst, muutus peavalu veelgi valusamaks. Hüpofüüsis esines liigne ärritus, mis suurenedes hakkas survet avaldama õhukestele ja hapratele nägemisnärvidele. Patsient jäi pimedaks, lootuseta oma nägemist taastada. Kõik see juhtus penitsilliinist põhjustatud hüpofüüsi turse tagajärjel. See on tõepoolest nii mürgine, et neerud eritavad selle mõne sekundi jooksul pärast süstimist, hoolimata teadlaste jätkuvatest jõupingutustest ravimi nii kiiret väljutamist organismist edasi lükata. Jah, penitsilliin annab sageli imega piirnevaid tulemusi, mis saavutatakse endokriinsete näärmete tugeva aktiveerimisega. Kirjeldatud juhtumi puhul viis aga liigne hüpofüüsi stimulatsioon kurva lõpu.

Teisel juhul haigestus noor neiu paar päeva enne pulmi kergesse grippi. Arst kirjutas talle penitsilliini. See põhjustas ägeda tupepõletiku (ärritus, turse, valu), mis muutus krooniliseks, mis välistas mitmeks aastaks seksuaalelu võimaluse.

Penitsilliini peamine terapeutiline väärtus seisneb minu arvates selle võimes stimuleerida endokriinsete näärmete tegevust. Neerupealised reageerivad tavaliselt kõige kiiremini. Kui nad on terved ja tugevad, suureneb nende eritatavate hormoonide hulk järsult, mis toob otseselt kaasa vere hapnikuga üleküllastumise. See tõstab organismi vastupanuvõimet sedavõrd, et palavik, valu ja muud valulikud sümptomid kaovad justkui võluväel. Kuid pärast iga sellist stimulatsiooni nõrgeneb endokriinsete näärmete efektiivsus. Kui samamoodi ravi jätkata, on see täiesti kurnatud.

"Ebaloomulike ravimeetodite kasutamise tulemusena võib esineda kehavedelike koostise rikkumisi.", - ütles vana, valgustatud arst, Leideni ülikooli professor Hermann Boerhaave. Kuigi ta elas aastatel 1668-1738, võib tema sõnu üsnagi seostada organismi reaktsioonidega penitsilliinile. Nende mõju leevendamiseks või kõrvaldamiseks leiutasid apteekrid muud narkootikumid, järgides põhimõtet " Kohutav on mõelda, kui palju kahju võib inimese kehale tekitada kahe stimulandi toime pealesurumine. Ja veel üks asi: kuna kõik ravimid võivad põhjustada nii soodsat kui ka ebasoodsat mõju, siis kas poleks kas oleks targem nende kasutamist oluliselt piirata?

Üks neist juhtudest, mille puhul on eriti soovitav hoiduda võtmisest " imeline"Narkootikumid ja ennekõike penitsilliin on külmetushaigus. Penitsilliin – kordame seda veel kord – külmetushaiguste ravis ei aita. Kuid miljonid lapsed ja täiskasvanud mürgitavad end penitsilliiniga, nad ei tunne vaevu nohu. sundida keha võitlema korraga kahe vastasega: külmetushaiguste ja mürgiste ravimitega.Pole paha, kui see oleks penitsilliini kuritarvitamise ainuke tagajärg.Kuid lisandub oht kahjustada maksa, neerusid, nägemist ja vereringesüsteemi.Valusad muutused võib juhtuda, mis ilmneb alles palju aastaid hiljem. Lõpuks juhtub surmajuhtumeid, mis on otseselt põhjustatud penitsilliini sattumisest allergilisse organismi.Usaldusväärsed teadlased nõustuvad, et penitsilliini sisaldavate toodete, kosmeetikavahendite või ravimitega kokku puutudes võib iga kümnes inimene selleni jõuda. allergia, et tema keha ei aktsepteeri enam seda ravimit oleks tõsiste tagajärgedega katastroof. Nii et kas me ei peaks lõpetama selle kasutamise tüsistusteta külmetuse raviks? Kas inimesed ei peaks vabanema laialt levinud, kuid ekslikust arvamusest, et antibiootikumidega saab ravida mis tahes haigust? See kehtib ka sünteesitud vitamiinide kohta. Inimesed neelavad neid peotäite kaupa illusoorses terviselootuses, kuid tegelikult teenivad need mitmevärvilised pillid eelkõige nende tootjate jõukuse suurendamist.

Arstikabinetist on saanud ladu, mis on täis tasuta raviminäidiseid, mida saadavad nende tootmise või turustamisega tegelevad ravimifirmad. Kuid see kontor ei ole koht, kus uue ravimi efektiivsust testida. Sellised testid tuleks läbi viia palju varem, enne kui arst määrab selle ravimi oma patsientidele.

Imeravimeid, mis lubavad ravida mis tahes haigust, paljunevad tänapäeval nagu jänesed, kuid see ei tähenda, et meil oleks siin tegemist uue nähtusega. Iidsetest aegadest on inimesed otsinud maagilist abinõu, mis vabastaks nad samaaegselt pattudest ja võimaldaks neil neid jätkata.

Keegi andis kord sellise inimese määratluse: " iseliikuv torukujuliste kanalite kompleks". Sajandeid valati neisse torudesse kuivatatud skorpioni, nahkhiirekõrvade, linnuküüniste ja liblikate viljade keetmist, aga ka paljusid muid jooke, millele omistati raviomadusi. Meile võib tunduda, et me elame ajastul narkohullus, kuid veel pool sajandit eKr tegi Rooma Publius Sirus sellise targa märkuse: “Mõnikord on ravim ohtlikum kui haigus ise.” Sellest ajast peale ja võib-olla isegi varem on seda arvamust väljendanud nii arstid kui ka patsiendid.