Mis aitab atsetüülhapet: kasutusjuhised. Temperatuurilt atsetüülsalitsüülhape lastele ja täiskasvanutele

ATX-kood: N02BA01

Kaubanimi: Atsetüülsalitsüülhape International tavaline nimi: Atsetüülsalitsüülhape Koostis: tabletid 500 mg Kirjeldus: tabletid valge värv, kergelt marmorjas, iseloomuliku lõhnaga, lamedalt silindriline, riskiga, faasitud. Koostis: 1 tablett sisaldab: toimeaine- atsetüül salitsüülhape- 500 mg; Abiained: kartulitärklis, sidrunhape, talk, steariinhape, kolloidne veevaba ränidioksiid. Farmakoterapeutiline rühm: muud valuvaigistid ja palavikuvastased ravimid. Salitsüülhape ja selle derivaadid.

Äge reumaatiline palavik reumatoidartriit, perikardiit, Dressleri sündroom, reumaatiline korea;
- Madala ja mõõduka intensiivsusega valu sündroom (sh peavalu, migreen, hambavalu, valu osteoartriidi, artriidi, menalgia, algomenorröa korral);
- lülisamba haigused, millega kaasneb valu sündroom: lumbago, ishias;
- neuralgia, müalgia;
- palavikuline sündroom ägedate nakkus-, nakkus- ja põletikuliste haiguste korral;
- müokardiinfarkti ennetamine IHD-ga, mitmete tegurite esinemine koronaararterite haiguse risk, valutu müokardi isheemia, ebastabiilne stenokardia;
- korduva müokardiinfarkti ennetamine inimestel, kellel on anamneesis müokardiinfarkt;
- isheemilise insuldi ennetamine mööduva isheemilise atakiga inimestel, anamneesis isheemiline insult (meestel);
- koronaararteri sekundaarse stenoosi ja sekundaarse dissektsiooni riski vähendamine pärast balloonkoronaarangioplastiat ja stendi paigaldamist;
- trombemboolia ennetamine vaskuliidi korral koronaararterid(Kawasaki tõbi, Takayasu aortoarteriit), südameklapi mitraalhaigus, kodade virvendusarütmia, prolaps mitraalklapp.

glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
- ülitundlikkus atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhappele;
- erosiivsed ja haavandilised kahjustused Seedetrakt ägedas faasis;
- seedetrakti verejooks;
- "aspiriini" astma ja "aspiriini" triaad;
- hemorraagiline diatees (Willebrandi tõbi, trombotsütopeeniline purpur, telangiektaasia), hüpoprotrombineemia, hemofiilia;
- aordi aneurüsmi lahkamine;
- portaalhüpertensioon;
- K-vitamiini puudus;
- metotreksaadi võtmine annuses 15 mg/nädalas või rohkem;
- neeru- ja maksapuudulikkus;
- rasedus I ja III trimester, imetamine;
- podagra ja podagra artriit;
- lapsepõlves kuni 15 aastat koos hüpertermiaga viirushaiguste taustal.

Kandke sees, eelistatavalt söögikordade vahel. Tablett pannakse 100 ml-sse keedetud vett(1/2 tassi) ja segades saavutavad selle lagunemise, mille järel nad joovad saadud suspensiooni.
Täiskasvanud määravad 1-2 tabletti 3 korda päevas. Maksimaalne ühekordne annus- maksimaalselt 2 tabletti päevane annus- 6 tabletti.
Lastele (ägeda reumaatilise palaviku, perikardiidi, valusündroomi kõrvaldamise ravis) määratakse 20-30 mg / kg. 2-3-aastaselt 100 mg / päevas. 4-6-aastaselt annuses 200 mg / päevas. 7-9-aastaselt annuses 300 mg / päevas. Üle 12-aastastel ühekordse annusena 250 mg (1/2 tabletti) 2 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 750 mg.
Müokardiinfarkti korral, samuti sekundaarseks ennetamiseks südameinfarkti põdevatel inimestel 40-325 mg 1 kord päevas, õhtul (tavaliselt 1/4-1/2 tabletti).
Trombotsüütide agregatsiooni vähendamise ja trombembooliliste tüsistuste ennetamise vahendina 250-325 mg / päevas (1/2-3/4 tabletti) pikema aja jooksul.
Mööduvate isheemiliste atakkide või aju trombembooliliste tüsistuste korral meestel kasutatakse 250-325 mg / päevas (1 / 2-3 / 4 tabletti), suurendades seda järk-järgult maksimaalselt 1000 mg-ni.
Tromboosi või aordi möödaviigu oklusiooni ennetamiseks - 325 mg (3/4 tabletti) iga 7 tunni järel läbi nasogastraalsondi. Seejärel sees samas annuses 3 korda päevas kombinatsioonis dipüridamooliga (1 nädala pärast dipüridamool tühistatakse).
Palavikualandajana määratakse see kehatemperatuuril üle 38,5 ° C (patsientidele, kellel on febriilsed krambid ajaloos - temperatuuril üle 37,5 ° C) annuses 500-1000 mg.

Brutovalem

C9H8O4

Aine farmakoloogiline rühm Atsetüülsalitsüülhape

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

50-78-2

Aine omadused Atsetüülsalitsüülhape

Valged peened nõelakujulised kristallid või helekristalliline pulber, lõhnatu või koos nõrk lõhn, kergelt hapukas maitse. Toatemperatuuril vees vähe lahustuv, lahustub kuum vesi, etanoolis kergesti lahustuv, söövitavate ja süsinikleeliste lahused.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- põletikuvastane, palavikuvastane, agregatsioonivastane, valuvaigistav.

Inhibeerib tsüklooksügenaasi (COX-1 ja COX-2) ja pärsib pöördumatult arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi rada, blokeerib PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 jne) ja tromboksaani sünteesi. Vähendab hüpereemiat, eksudatsiooni, kapillaaride läbilaskvust, hüaluronidaasi aktiivsust, piirab energiavarustust põletikuline protsess inhibeerides ATP tootmist. Mõjutab termoregulatsiooni ja valutundlikkuse subkortikaalseid keskusi. PG (peamiselt PGE 1) sisalduse vähenemine termoregulatsiooni keskmes viib kehatemperatuuri languseni naha veresoonte laienemise ja suurenenud higistamise tõttu. Valuvaigistav toime on tingitud toimest valu tundlikkuse keskustele, samuti perifeersest põletikuvastasest toimest ja salitsülaatide võimest vähendada bradükiniini algogeenset toimet. Tromboksaan A 2 sisalduse vähenemine trombotsüütides põhjustab pöördumatut agregatsiooni pärssimist, laiendab mõnevõrra veresooni. Trombotsüütide vastane toime püsib 7 päeva pärast ühekordse annuse manustamist. Sarja ajal kliinilised uuringud on näidatud, et trombotsüütide adhesiooni oluline pärssimine saavutatakse annustes kuni 30 mg. Suurendab plasma fibrinolüütilist aktiivsust ja vähendab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite (II, VII, IX, X) kontsentratsiooni. Stimuleerib eritumist kusihappe sest selle tagasiimendumine neerutuubulites on häiritud.

Pärast suukaudset manustamist imendub see täielikult. Enterokatte olemasolul (toimele vastupidav maomahl ja ei imendu atsetüülsalitsüülhape maos) imendub ülemine osa peensoolde. Imendumisel eritub see presüsteemselt sooleseinast ja maksast (desatsetüülitud). Imendunud osa hüdrolüüsitakse väga kiiresti spetsiaalsete esteraasidega, seetõttu ei ole atsetüülsalitsüülhappe T 1/2 rohkem kui 15-20 minutit. See ringleb kehas (albumiini tõttu 75-90% võrra) ja jaotub kudedes salitsüülhappe anioonina. Cmax saavutatakse umbes 2 tunni pärast Atsetüülsalitsüülhape praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. Biotransformatsiooni käigus maksas tekivad metaboliidid, mida leidub paljudes kudedes ja uriinis. Salitsülaatide eritumine toimub peamiselt aktiivse sekretsiooni teel neerutuubulites muutumatul kujul ja metaboliitide kujul. Muutumatu aine ja metaboliitide eritumine sõltub uriini pH-st (uriini leelistamisel suureneb salitsülaatide ionisatsioon, halveneb nende reabsorptsioon ja eritumine suureneb oluliselt).

Aine kasutamine Atsetüülsalitsüülhape

CHD, mitmed CHD riskifaktorid, vaikne müokardi isheemia, ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt (vähendamaks korduva müokardiinfarkti ja surma riski pärast müokardiinfarkti), korduv mööduv ajuisheemia ja isheemiline insult meestel, proteesid südameklapid (trombemboolia ennetamine ja ravi), balloon koronaarangioplastika ja stendi paigaldamine (vähendada korduva stenoosi ja pärgarteri sekundaarse dissektsiooni ravi, samuti koronaararterite mitteaterosklerootiliste kahjustuste (Kawasaki tõbi), aortoarteriidi (Takayasu tõbi), südameklapi mitraalhaiguse ja kodade virvenduse, mitraalklapi prolapsi (prolapsi profülaktika) oht. trombemboolia), korduv trombemboolia kopsuarteri Dressleri sündroom, kopsuinfarkt, äge tromboflebiit. Palavik nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. Valu sündroom madala ja keskmise intensiivsusega erinevat päritolu, sh. rind radikulaarne sündroom, lumbago, migreen, peavalu, neuralgia, hambavalu, müalgia, artralgia, algomenorröa. Kliinilises immunoloogias ja allergoloogias kasutatakse seda järk-järgult suurenevates annustes pikaajaliseks "aspiriini" desensibiliseerimiseks ja stabiilse tolerantsuse kujunemiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes "aspiriini" astma ja "aspiriini" triaadiga patsientidel.

Näidustuste kohaselt kasutatakse praegu väga harva reumat, reumaatilist koreat, reumatoidartriiti, nakkus-allergilist müokardiiti, perikardiiti.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sh. "aspiriini" triaad, "aspiriini" astma; hemorraagiline diatees(hemofiilia, von Willebrandi tõbi, telangiektaasia), dissekteeriv aordi aneurüsm, südamepuudulikkus, seedetrakti ägedad ja korduvad erosiivsed ja haavandilised haigused, seedetrakti verejooks, äge neeru- või maksapuudulikkus, esialgne hüpoprotrombineemia, K-vitamiini vaegus, trombotsütopeenia, trombotsütopeenia , glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rasedus (I ja III trimester), imetamine, lapsed ja teismelised aastad kuni 15 aastat, kui seda kasutatakse palavikualandajana (Reye sündroomi oht lastel, kellel on viirushaigustest tingitud palavik).

Rakenduspiirangud

Hüperurikeemia, neerukivitõbi, podagra, peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool(ajaloos) rasked rikkumised maksa- ja neerufunktsioon, bronhiaalastma, KOK, ninapolüpoos, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rakendus suured annused salitsülaadid raseduse esimesel trimestril on seotud loote arenguhäirete (suulaelõhe, südamerikete) suurenenud esinemissagedusega. Raseduse teisel trimestril võib salitsülaate määrata ainult riski ja kasu hinnangu alusel. Salitsülaatide määramine raseduse III trimestril on vastunäidustatud.

Salitsülaadid ja nende metaboliidid tungivad väikestes kogustes sisse rinnapiim. Salitsülaatide juhusliku sissevõtmisega imetamise ajal ei kaasne arengut kõrvaltoimed lapsel ja ei nõua lõpetamist rinnaga toitmine. Siiski, millal pikaajaline kasutamine või kohtumine suured annused ah imetamine tuleks ära lõpetada.

Aine kõrvaltoimed Atsetüülsalitsüülhape

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): trombotsütopeenia, aneemia, leukopeenia.

Seedetraktist: MSPVA-gastropaatia (düspepsia, valu epigastimaalses piirkonnas, kõrvetised, iiveldus ja oksendamine, tõsine verejooks seedetraktis), isutus.

Allergilised reaktsioonid:ülitundlikkusreaktsioonid (bronhospasm, kõriturse ja urtikaaria), moodustumine "aspiriini" hapteenimehhanismi alusel bronhiaalastma ja "aspiriini" triaad (eosinofiilne riniit, korduv ninapolüpoos, hüperplastiline sinusiit).

muud: maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus, Reye sündroom lastel (entsefalopaatia ja äge rasvade degeneratsioon maks koos kiire areng maksapuudulikkus).

Pikaajalisel kasutamisel - pearinglus, peavalu, tinnitus, kuulmislangus, nägemiskahjustus, interstitsiaalne nefriit, prerenaalne asoteemia koos suurenenud kreatiniinisisaldusega veres ja hüperkaltseemia, papillaarnekroos, äge neerupuudulikkus, nefrootiline sündroom, verehaigused, aseptiline meningiit, suurenenud südame paispuudulikkuse sümptomid, tursed, aminotransferaaside taseme tõus veres.

Interaktsioon

Suurendab metotreksaadi toksilisust, vähendades selle renaalset kliirensit, toimet narkootilised analgeetikumid(kodeiin), suukaudsed diabeediravimid, hepariin, kaudsed antikoagulandid, trombolüütikumid ja trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, vähendab urikosuuriliste ravimite (bensbromaroon, sulfiinpürasoon) toimet, antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid (spironolaktoon, furosemiid). Paratsetamool, kofeiin suurendavad haigestumisriski kõrvalmõjud. Glükokortikoidid, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid suurenevad negatiivne mõju seedetrakti limaskestale ja suurendada kliirensit. Suurendab digoksiini, barbituraatide, liitiumisoolade kontsentratsiooni plasmas. Magneesiumi ja/või alumiiniumi sisaldavad antatsiidid aeglustavad ja halvendavad atsetüülsalitsüülhappe imendumist. Müelotoksilised ravimid suurendavad atsetüülsalitsüülhappe hematotoksilisuse ilminguid.

Üleannustamine

Võib tekkida pärast ühekordset suurt annust või koos pikaajaline kasutamine. Kui ühekordne annus on alla 150 mg/kg, äge mürgistus peetakse kergeks, 150-300 mg / kg - mõõdukas, suuremate annustega - raske.

Sümptomid: salitsüülsündroom (iiveldus, oksendamine, tinnitus, ähmane nägemine, pearinglus, tugev peavalu, üldine halb enesetunne, palavik on halb prognostiline märk täiskasvanutel). Raskem mürgistus - stuupor, krambid ja kooma, mittekardiogeenne kopsuturse, tugev dehüdratsioon, happe-aluse tasakaalu häired (esmalt - respiratoorne alkaloos, seejärel - metaboolne atsidoos), neerupuudulikkus ja šokk.

Kell krooniline üleannustamine plasmas määratud kontsentratsioon ei korreleeru hästi mürgistuse raskusastmega. Suurim arenguoht krooniline mürgistus täheldati eakatel, kui seda on võetud mitu päeva rohkem kui 100 mg / kg päevas. Lastel ja eakatel patsientidel esialgsed märgid salitsülism ei ole alati märgatav, seetõttu on soovitatav perioodiliselt määrata salitsülaatide kontsentratsioon veres. Tase üle 70 mg% viitab mõõdukale või raskele mürgistusele; üle 100 mg% - umbes äärmiselt raske, prognostiliselt ebasoodne. Mürgistuse korral mõõdukas haiglaravi on vajalik vähemalt 24 tundi.

Ravi: oksendamise provokatsioon aktiveeritud süsinik ja lahtistid, happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu jälgimine; sõltuvalt ainevahetuse seisundist - naatriumvesinikkarbonaadi, naatriumtsitraadi või naatriumlaktaadi lahuse sisseviimine. Varu aluselisuse suurenemine suurendab atsetüülsalitsüülhappe eritumist uriini leelistamise tõttu. Uriini leelistamine on näidustatud salitsülaadi tasemetel üle 40 mg%, mis on ette nähtud naatriumvesinikkarbonaadi intravenoosse infusiooni teel - 88 meq 1 liitris 5% glükoosilahuses kiirusega 10-15 ml / kg / h. BCC taastamine ja diureesi esilekutsumine (saavutatakse vesinikkarbonaadi sisseviimisega samas annuses ja lahjendamisel, korratakse 2-3 korda); tuleb meeles pidada, et intensiivne vedelikuinfusioon eakatel patsientidel võib põhjustada kopsuturset. Atsetasoolamiidi kasutamine uriini leelistamiseks ei ole soovitatav (võib põhjustada atsideemiat ja suurendada toksiline toime salitsülaadid). Hemodialüüs on näidustatud, kui salitsülaatide tase on üle 100-130 mg%, ja patsientidel, kellel on krooniline mürgistus- 40 mg% ja alla selle, kui see on näidustatud (refraktaarne atsidoos, progresseeruv seisundi halvenemine, raske lüüasaamine KNS, kopsuturse ja neerupuudulikkus). Kopsutursega - IVL hapnikuga rikastatud seguga, positiivse rõhu režiimis väljahingamise lõpus; ajuturse raviks kasutatakse hüperventilatsiooni ja osmootset diureesi.

Manustamisviisid

sees.

Ainetega seotud ettevaatusabinõud Atsetüülsalitsüülhape

Soovimatu ühistaotlus koos teiste MSPVA-de ja glükokortikoididega. 5-7 päeva enne kirurgiline sekkumine vastuvõtt on vaja tühistada (verejooksu vähendamiseks operatsiooni ajal ja operatsioonijärgsel perioodil).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia tekkimise tõenäosus väheneb, kui see määratakse pärast sööki, kasutades puhverlisanditega või spetsiaalse enterokattega tablette. Hemorraagiliste tüsistuste riski peetakse annustes kasutamisel väikseimaks<100 мг/сут.

Tuleb meeles pidada, et eelsoodumusega patsientidel vähendab atsetüülsalitsüülhape (isegi väikestes annustes) kusihappe eritumist organismist ja võib põhjustada ägedat podagrahoo.

Pikaajalise ravi ajal on soovitatav regulaarselt teha vereanalüüs ja uurida väljaheiteid peitvere suhtes. Seoses täheldatud hepatogeense entsefalopaatia juhtudega ei soovitata seda lastel palaviku sündroomi leevendamiseks.

Koostoimed teiste toimeainetega

Seotud uudised

Kaubanimed

Nimi	Wyshkovsky indeksi ® väärtus
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079

Atsetüülsalitsüülhape sisaldab:

Atsetüülsalitsüülhape 500 mg.

Abiained: kartulitärklis, steariinhape, sidrunhape, talk.

farmakoloogiline toime

MSPVA-d. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime, samuti pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Toimemehhanism on seotud põletiku, valu ja palaviku patogeneesis olulist rolli mängivate prostaglandiinide prekursori arahhidoonhappe metabolismi peamise ensüümi COX aktiivsuse pärssimisega. Prostaglandiinide (peamiselt E1) sisalduse vähenemine termoregulatsiooni keskmes toob kaasa kehatemperatuuri languse naha veresoonte laienemise ja higistamise suurenemise tõttu. Valuvaigistav toime on tingitud nii tsentraalsest kui perifeersest toimest. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni, adhesiooni ja tromboosi, pärssides tromboksaan A2 sünteesi trombotsüütides.

Vähendab suremust ja müokardiinfarkti riski ebastabiilse stenokardia korral. See on efektiivne kardiovaskulaarsüsteemi haiguste esmases ennetamises ja müokardiinfarkti sekundaarses ennetamises. Päevases annuses 6 g või rohkem inhibeerib see protrombiini sünteesi maksas ja pikendab protrombiini aega. Suurendab plasma fibrinolüütilist aktiivsust ja vähendab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite (II, VII, IX, X) kontsentratsiooni. Suurendab hemorraagilisi tüsistusi kirurgiliste sekkumiste ajal, suurendab verejooksu riski antikoagulantravi ajal. Stimuleerib kusihappe eritumist (kahjustab selle reabsorptsiooni neerutuubulites), kuid suurtes annustes. COX-1 blokaad mao limaskestas põhjustab gastroprotektiivsete prostaglandiinide inhibeerimist, mis võib põhjustada limaskesta haavandeid ja sellele järgnevat verejooksu.

Mis aitab atsetüülsalitsüülhapet: näidustused

Reuma.
Reumatoidartriit.
Nakkuslik-allergiline müokardiit.
Palavik nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.
Erineva päritoluga madala ja keskmise intensiivsusega valu sündroom, sealhulgas: neuralgia, müalgia, peavalu.
Tromboosi ja emboolia ennetamine.
Müokardiinfarkti esmane ja sekundaarne ennetamine.
Tserebrovaskulaarsete õnnetuste ennetamine isheemilise tüübi järgi.
Kliinilises immunoloogias ja allergoloogias: järk-järgult suurenevates annustes pikaajaliseks "aspiriini" desensibiliseerimiseks ja stabiilse tolerantsuse kujunemiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes "aspiriini" astma ja "aspiriini triaadiga" patsientidel.

Vastunäidustused

Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused ägedas faasis.
Seedetrakti verejooks.
"Aspiriini triaad".
Anamneesis on urtikaaria, atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de võtmisest põhjustatud riniidi näidustused.
Hemofiilia.
Hemorraagiline diatees.
Hüpoprotrombineemia.
Aordi aneurüsmi lahkamine.
portaalhüpertensioon.
K-vitamiini puudus.
Neeru- ja/või maksapuudulikkus.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.
Reye sündroom.
Laste vanus (kuni 15 aastat - Reye sündroomi tekke oht lastel, kellel on viirushaiguste taustal hüpertermia).
Raseduse I ja III trimester.
laktatsiooniperiood.
Ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja teiste salitsülaatide suhtes.

Ettevaatlikult: maksa- ja neeruhaigused, bronhiaalastma, erosiivsed ja haavandilised kahjustused ja seedetrakti verejooks ajaloos, suurenenud verejooks või samaaegne antikoagulantravi, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus.

Atsetüülsalitsüülhape raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse I ja III trimestril. Raseduse II trimestril on rangete näidustuste kohaselt võimalik ühekordne annus.

Sellel on teratogeenne toime: esimesel trimestril kasutamisel põhjustab see ülemise suulae lõhenemist, kolmandal trimestril põhjustab sünnitustegevuse pärssimist (prostaglandiinide sünteesi pärssimine), arterioosjuha enneaegset sulgumist. lootele, kopsuveresoonte hüperplaasiale ja hüpertensioonile kopsuvereringes.

Atsetüülsalitsüülhape eritub rinnapiima, mis suurendab trombotsüütide funktsiooni kahjustuse tõttu lapsel verejooksu ohtu, mistõttu ei tohi atsetüülsalitsüülhapet emale imetamise ajal kasutada.

Atsetüülsalitsüülhape: kasutusjuhised

Individuaalselt.

Täiskasvanutele on ühekordne annus vahemikus 40 mg kuni 1 g, iga päev - 150 mg kuni 8 g, kasutamise sagedus - 2-6 korda päevas.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, anoreksia, epigastimaalne valu, kõhulahtisus harva - erosiooni- ja haavandiliste kahjustuste esinemine, seedetrakti verejooks, maksafunktsiooni kahjustus.

Kesknärvisüsteemist: pikaajalisel kasutamisel on võimalik pearinglus, peavalu, pöörduv nägemiskahjustus, tinnitus, aseptiline meningiit.

Hemopoeetilisest süsteemist: harva - trombotsütopeenia, aneemia.

Vere hüübimissüsteemist: harva - hemorraagiline sündroom, veritsusaja pikenemine.

Kuseteede süsteemist: harva - pikaajalise kasutamise korral neerufunktsiooni kahjustus - äge neerupuudulikkus, nefrootiline sündroom.

Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, Quincke ödeem, bronhospasm, "aspiriini triaad" (bronhiaalastma kombinatsioon, nina ja paranasaalsete siinuste korduv polüpoos ning atsetüülsalitsüülhappe ja pürasolooni ravimite talumatus).

Muud: mõnel juhul - Reye sündroom pikaajalisel kasutamisel - kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite sagenemine.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on maksa- ja neeruhaigused, bronhiaalastma, erosiivsed ja haavandilised kahjustused ja seedetrakti verejooksud, suurenenud verejooks või antikoagulantravi ajal, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus.

Atsetüülsalitsüülhape, isegi väikestes annustes, vähendab kusihappe eritumist organismist, mis võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada ägedat podagrahoo. Pikaajalise ravi ja/või atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste kasutamisel on vajalik meditsiiniline järelevalve ja regulaarne hemoglobiinitaseme jälgimine.

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine põletikuvastase ainena ööpäevases annuses 5–8 g on piiratud seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete suure tõenäosusega.

Enne operatsiooni, verejooksu vähendamiseks operatsiooni ajal ja operatsioonijärgsel perioodil, tuleb salitsülaatide kasutamine 5-7 päeva varem katkestada.

Pikaajalise ravi ajal on vaja läbi viia täielik vereanalüüs ja väljaheidete uuring peitvere tuvastamiseks.

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine pediaatrias on vastunäidustatud, kuna atsetüülsalitsüülhappe mõju all olevate laste viirusnakkuse korral suureneb Reye sündroomi tekke oht. Reye sündroomi sümptomiteks on pikaajaline oksendamine, äge entsefalopaatia, maksa suurenemine.

Ravi kestus (ilma arstiga nõu pidamata) ei tohi ületada 7 päeva valuvaigistina ja üle 3 päeva palavikuvastase ravimina.

Ravi ajal peaks patsient hoiduma alkoholi joomisest.

Sobivus teiste ravimitega

Magneesiumi ja/või alumiiniumhüdroksiidi sisaldavate antatsiidide samaaegsel kasutamisel aeglustage ja vähendage atsetüülsalitsüülhappe imendumist.

Kaltsiumikanali blokaatorite, ainete, mis piiravad kaltsiumi omastamist või suurendavad kaltsiumi eritumist organismist, samaaegsel kasutamisel suureneb verejooksu oht.

Samaaegsel kasutamisel atsetüülsalitsüülhappega suureneb hepariini ja kaudsete antikoagulantide, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiliste ainete, insuliinide, metotreksaadi, fenütoiini, valproehappe toime.

GCS-iga samaaegsel kasutamisel suureneb haavandilise toime ja seedetrakti verejooksu tekkimise oht.

Samaaegsel kasutamisel väheneb diureetikumide (spironolaktoon, furosemiid) efektiivsus.

Teiste MSPVA-de samaaegsel kasutamisel suureneb kõrvaltoimete oht. Atsetüülsalitsüülhape võib vähendada indometatsiini ja piroksikaami plasmakontsentratsiooni.

Kui atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse samaaegselt kullapreparaatidega, võib see põhjustada maksakahjustusi.

Samaaegsel kasutamisel väheneb urikosuuriliste ainete (sh probenetsiid, sulfiinpürasoon, bensbromaroon) efektiivsus.

Atsetüülsalitsüülhappe ja naatriumalendronaadi samaaegsel kasutamisel võib tekkida raske ösofagiit.

Griseofulviini samaaegsel kasutamisel on võimalik atsetüülsalitsüülhappe imendumise rikkumine.

Ginkgo biloba ekstrakti võtmisel atsetüülsalitsüülhappe pikaajalisel kasutamisel annuses 325 mg päevas kirjeldatakse iirise spontaanse hemorraagia juhtu. Arvatakse, et selle põhjuseks võib olla aditiivne inhibeeriv toime trombotsüütide agregatsioonile.

Dipüridamooli samaaegsel kasutamisel on võimalik salitsülaadi Cmax suurenemine plasmas ja AUC suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel atsetüülsalitsüülhappega suureneb digoksiini, barbituraatide ja liitiumisoolade kontsentratsioon vereplasmas.

Salitsülaatide samaaegsel kasutamisel suurtes annustes karboanhüdraasi inhibiitoritega on võimalik salitsülaatide mürgistus.

Atsetüülsalitsüülhape annustes alla 300 mg päevas mõjutab kaptopriili ja enalapriili efektiivsust vähe. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel suurtes annustes võib kaptopriili ja enalapriili efektiivsus väheneda.

Samaaegsel kasutamisel suurendab kofeiin atsetüülsalitsüülhappe imendumiskiirust, plasmakontsentratsiooni ja biosaadavust.

Samaaegsel kasutamisel võib metoprolool suurendada salitsülaadi Cmax plasmas.

Pentasotsiini kasutamisel suurtes annustes atsetüülsalitsüülhappe pikaajalise kasutamise taustal on oht neerude raskete kõrvaltoimete tekkeks.

Fenüülbutasooni samaaegne kasutamine vähendab atsetüülsalitsüülhappe põhjustatud urikosuuriat.

Samaaegsel kasutamisel võib etanool tugevdada atsetüülsalitsüülhappe toimet seedetraktile.

Üleannustamine

Sümptomid (ühekordne annus alla 150 mg/kg – ägedat mürgitust peetakse kergeks, 150–300 mg/kg – mõõdukaks, üle 300 mg/kg – raskeks): salitsüülsündroom (iiveldus, oksendamine, tinnitus, nägemise hägustumine, pearinglus, tugev peavalu, üldine halb enesetunne, palavik on halb prognostiline märk täiskasvanutel). Raske mürgistus - tsentraalse päritoluga kopsude hüperventilatsioon, respiratoorne alkaloos, metaboolne atsidoos, segasus, unisus, kollaps, krambid, anuuria, verejooks. Esialgu põhjustab kopsude tsentraalne hüperventilatsioon respiratoorse alkaloosi - õhupuudus, lämbumine, tsüanoos, külm kleepuv higi koos suurenenud joobeseisundiga, hingamisteede halvatus ja oksüdatiivse fosforüülimise lahtiühendamine, mis põhjustab respiratoorset atsidoosi.

Kroonilise üleannustamise korral ei korreleeru plasmas määratud kontsentratsioon hästi mürgistuse raskusastmega. Suurim risk kroonilise mürgistuse tekkeks on eakatel inimestel, kui neid võetakse mitu päeva rohkem kui 100 mg / kg päevas. Lastel ja eakatel patsientidel ei ole salitsülismi esmased nähud alati märgatavad, seetõttu on soovitatav perioodiliselt määrata salitsülaatide kontsentratsioon veres: üle 70 mg% näitab mõõdukat või rasket mürgitust üle 100 mg% - äärmiselt raske, prognostiliselt ebasoodne. Mõõduka mürgistuse korral on vajalik 24-tunnine haiglaravi.

Ravi: oksendamise esilekutsumine, aktiivsöe ja lahtistite määramine, CBS-i ja elektrolüütide tasakaalu pidev jälgimine, sõltuvalt ainevahetuse seisundist - naatriumvesinikkarbonaadi, naatriumtsitraadi või naatriumlaktaadi lahuse sisseviimine. Varu aluselisuse suurenemine suurendab ASA eritumist uriini leelistamise tõttu. Uriini leelistamine on näidustatud salitsülaadi tasemetel üle 40 mg% ja see toimub naatriumvesinikkarbonaadi intravenoosse infusioonina (88 mEq 1 liitris 5% dekstroosilahuses, kiirusega 10-15 ml / h / kg); BCC taastamine ja diureesi esilekutsumine saavutatakse naatriumvesinikkarbonaadi lisamisega samadesse annustesse ja lahjendamisega, mida korratakse 2-3 korda. Ettevaatlik tuleb olla eakatel patsientidel, kellel intensiivne vedelikuinfusioon võib põhjustada kopsuturset. Atsetasoolamiidi kasutamine uriini leelistamiseks ei ole soovitatav (võib põhjustada atsideemiat ja suurendada salitsülaatide toksilist toimet). Hemodialüüs on näidustatud, kui salitsülaatide tase on üle 100-130 mg%, kroonilise mürgistusega patsientidel - 40 mg% ja alla selle, kui see on näidustatud (refraktaarne atsidoos, progresseeruv seisundi halvenemine, raske kesknärvisüsteemi kahjustus, kopsuturse ja neerupuudulikkus). Kopsutursega - IVL hapnikuga rikastatud seguga.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Analoogid ja hinnad

Atsetüülsalitsüülhappe välismaiste ja Venemaa analoogide hulgas on:

Aspiriin. Tootja: Bayer 254 hõõruda.
Aspiriini kompleks. Tootja: Bayer (Saksamaa). Hind apteekides alates 401 rubla.
Aspiriin-c. Tootja: Bayer (Saksamaa). Hind apteekides alates 227 rubla.
Thrombo Ass. Tootja: G.L.Pharma GmbH (Austria). Hind apteekides alates 41 rubla.
Trombopol. Tootja: Polpharma (Poola). Hind apteekides alates 48 rubla.

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Atsetüülsalitsüülhape. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused atsetüülsalitsüülhappe kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada aktiivselt oma arvustusi ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Atsetüülsalitsüülhappe analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada põletikuliste haiguste, palaviku, peavalu, hambavalu ja muude valude raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Atsetüülsalitsüülhape- mittesteroidne põletikuvastane aine. Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime, samuti pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Toimemehhanism on seotud põletiku, valu ja palaviku patogeneesis olulist rolli mängivate prostaglandiinide prekursori arahhidoonhappe metabolismi peamise ensüümi COX aktiivsuse pärssimisega. Prostaglandiinide (peamiselt E1) sisalduse vähenemine termoregulatsiooni keskmes toob kaasa kehatemperatuuri languse naha veresoonte laienemise ja higistamise suurenemise tõttu. Valuvaigistav toime on tingitud nii tsentraalsest kui perifeersest toimest. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni, adhesiooni ja tromboosi, pärssides tromboksaan A2 sünteesi trombotsüütides.

Vähendab suremust ja müokardiinfarkti riski ebastabiilse stenokardia korral. See on efektiivne kardiovaskulaarsüsteemi haiguste esmases ennetamises ja müokardiinfarkti sekundaarses ennetamises. Päevases annuses 6 grammi või rohkem inhibeerib see protrombiini sünteesi maksas ja pikendab protrombiini aega. Suurendab plasma fibrinolüütilist aktiivsust ja vähendab K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite kontsentratsiooni (2, 7, 9, 10). Suurendab hemorraagilisi tüsistusi kirurgiliste sekkumiste ajal, suurendab verejooksu riski antikoagulantravi ajal. Stimuleerib kusihappe eritumist (kahjustab selle reabsorptsiooni neerutuubulites), kuid suurtes annustes. COX-1 blokaad mao limaskestas põhjustab gastroprotektiivsete prostaglandiinide inhibeerimist, mis võib põhjustada limaskesta haavandeid ja sellele järgnevat verejooksu.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti peamiselt peensoole proksimaalsest osast ja vähemal määral ka maost. Toidu olemasolu maos muudab oluliselt atsetüülsalitsüülhappe imendumist. See metaboliseerub maksas hüdrolüüsi teel, moodustades salitsüülhappe, millele järgneb konjugatsioon glütsiini või glükuroniidiga. Salitsülaatide kontsentratsioon plasmas on muutuv.

Umbes 80% salitsüülhappest seondub plasmavalkudega. Salitsülaadid tungivad kergesti paljudesse kudedesse ja kehavedelikesse, sh. tserebrospinaal-, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikku. Väikeses koguses salitsülaate leidub ajukoes, jälgi - sapis, higis, väljaheites. See läbib kiiresti platsentaarbarjääri ja eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Vastsündinutel võivad salitsülaadid tõrjuda bilirubiini seost albumiiniga välja ja aidata kaasa bilirubiini entsefalopaatia tekkele.

Liigesõõnde tungimine kiireneb hüpereemia ja turse korral ning aeglustub põletiku proliferatiivses faasis.

See eritub peamiselt aktiivse sekretsiooni teel neerutuubulites muutumatul kujul (60%) ja metaboliitide kujul.

Näidustused

reuma;
reumatoidartriit;
nakkuslik-allergiline müokardiit;
palavik nakkus- ja põletikuliste haiguste korral;
erineva päritoluga madala ja keskmise intensiivsusega valusündroom (sh neuralgia, müalgia, peavalu);
tromboosi ja emboolia ennetamine;
müokardiinfarkti esmane ja sekundaarne ennetamine;
tserebrovaskulaarsete õnnetuste ennetamine isheemilise tüübi järgi;
järk-järgult suurendavates annustes pikaajaliseks "aspiriini" desensibiliseerimiseks ja stabiilse tolerantsuse kujunemiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes "aspiriini" astma ja "aspiriini triaadiga" patsientidel.

Vabastamise vormid

Tabletid 250 mg ja 500 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Individuaalne. Täiskasvanutele on ühekordne annus vahemikus 40 mg kuni 1 g, ööpäevane - 150 mg kuni 8 g; kasutamise sagedus - 2-6 korda päevas. Eelistatav on juua piima või aluselist mineraalvett.

Kõrvalmõju

iiveldus, oksendamine;
anoreksia;
valu epigastriumis;
kõhulahtisus;
erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste esinemine;
verejooks seedetraktist;
pearinglus;
peavalu;
pöörduv nägemiskahjustus;
müra kõrvades;
trombotsütopeenia, aneemia;
hemorraagiline sündroom;
veritsusaja pikenemine;
neerufunktsiooni kahjustus;
äge neerupuudulikkus;
nahalööve;
angioödeem;
bronhospasm;
"aspiriini triaad" (bronhiaalastma, nina ja ninakõrvalurgete korduva polüpoosi ning atsetüülsalitsüülhappe ja pürasolooni ravimite talumatuse kombinatsioon);
Reye sündroom (Reynaud);
kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ägenemine.

Vastunäidustused

seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis;
seedetrakti verejooks;
"aspiriini triaad";
anamneesis urtikaaria, atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de võtmisest põhjustatud riniidi näidustused;
hemofiilia;
hemorraagiline diatees;
hüpoprotrombineemia;
aordi aneurüsmi lahkamine;
portaalhüpertensioon;
K-vitamiini puudus;
maksa- ja/või neerupuudulikkus;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
Reye sündroom;
laste vanus (kuni 15 aastat - Reye sündroomi tekke oht lastel, kellel on viirushaiguste taustal hüpertermia);
raseduse 1. ja 3. trimester;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja teiste salitsülaatide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse 1. ja 3. trimestril. Raseduse 2. trimestril on rangete näidustuste kohaselt võimalik ühekordne annus.

Sellel on teratogeenne toime: 1. trimestril kasutamisel põhjustab see ülemise suulae lõhenemist, 3. trimestril põhjustab sünnitustegevuse pärssimist (prostaglandiinide sünteesi pärssimine), arterioosjuha enneaegset sulgumist. lootele, kopsuveresoonte hüperplaasiale ja hüpertensioonile kopsuvereringes.

erijuhised

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine põletikuvastase ainena ööpäevases annuses 5–8 grammi on seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete suure tõenäosuse tõttu piiratud.

Enne operatsiooni, verejooksu vähendamiseks operatsiooni ajal ja operatsioonijärgsel perioodil, tuleb salitsülaatide kasutamine 5-7 päeva varem katkestada.

Pikaajalise ravi ajal on vaja läbi viia täielik vereanalüüs ja väljaheidete uuring peitvere tuvastamiseks.

Ravi kestus (ilma arstiga nõu pidamata) ei tohi ületada 7 päeva valuvaigistina ja üle 3 päeva palavikuvastase ravimina.

Ravi ajal peaks patsient hoiduma alkoholi joomisest.

ravimite koostoime