Lk 5/7

BENSODIASEPIINI DERIVAADID JA MUUD KEEMILISED STRUKTUURID

NITRASEPAAM (Farmakoloogilised analoogid: eunoktiin, radedorm, mogadon, neozepam) – toimivad lähedased trankvilisaatoritele nagu diasepaam. Nitrasepaamil on rahustav ja krambivastane toime. Bensodiasepiini derivaatidest on nitrasepaamil kõige tugevam hüpnootiline toime, see kutsub esile 6–8 tundi kestva une ja mõjutab vähe une struktuuri. Nitrasepaami kasutatakse unehäirete korral (täiskasvanutele on ette nähtud 0,005-0,01 g), mõnede epilepsia vormide korral lastel. Kõrvaltoimed nitrasepaami kasutamisel: unisus ja peapööritus, iiveldus; tahhükardia, ataksia, letargia. Nitrasepaam on vastunäidustatud myasthenia gravis'e, raseduse, maksa- ja neeruhaiguste korral. Itrasepami vabanemisvorm: 0,01 g tabletid. Nimekiri B.

Retsepti näide itrasepam ladina keeles:

Rep.: Tab. Nltrasepami 0,01 N. 10

TRIASOLAAM- nitrasepaamile lähedane, kuid tõhusam. Triasolaamil on hüpnootiline toime annustes 0,25-0,5 mg. Triasolaami kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad, mis nitrasepaami puhul. Riasolaami vabanemisvorm: tabletid 0,25 mg ja 0,5 mg. Nimekiri B.

FLURASEPAAMI HÜDROKLOORIID (Farmakoloogilised analoogid: dalmador, dalman, fludan) - on hüpnootilise toimega: vähendab uinumisaega ja öiste ärkamiste sagedust, pikendab une kogukestust kuni 7-8 tunnini Dalmanit kasutatakse igat tüüpi unetuse korral. Dalmanile määratakse 30 mg suu kaudu eelmisel õhtulnom, eakad ja nõrgestatud patsiendid - 15 mg. Kõrvaltoimed kasutamisel flurasepaamvesinikkloriid- vt nitrasepaam. Flurasepaamvesinikkloriidi vabanemise vorm: 15 mg ja 30 mg kapslid. Nimekiri B.

FLUNITRASEPAAM (Farmakoloogilised analoogid: Rohypnol) - on hüpnootilise ja rahustava toimega ning sellel on ka krambivastane, anksiolüütiline (ärevusvastane), lihaseid lõdvestav toime. Flunitrasepaami kasutatakse hüpnootikumina (määratud suukaudselt tablettidena), samuti anestesioloogias premedikatsiooniks ja anesteesia seisundi esilekutsumiseks (annustes 1–2 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt, aeglaselt). Flunitrasepaami kõrvaltoimed: vt nitrasepaam. Flunitrasepaami parenteraalsel manustamisel tekib hingamisdepressioon, väheneb vererõhk(eriti ettevaatlikult eakatele inimestele). Flunitrasepaam on vastunäidustatud rasked vormid myasthenia gravis, raseduse, imetamise ajal. Suhteline vastunäidustus on an vanas eas haige. Flunitrasepaami vabanemisvorm: 1 mg tabletid ja 1 ml ampullid (1 mg ravimit). Nimekiri B.

Retsepti näide f lunitrasepaam ladina keeles:

Rep.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 tablett 30 minutit enne magamaminekut.

RELADORM- kombineeritud ravim, mis koosneb sibasoonist (10 mg) ja tsüklobarbitaalist (100 mg). Reladormil on väljendunud hüpnootiline toime, uni tekib 20-30 minutit peale ravimi võtmist ja kestab 7-8 tundi.Reladormil on ka anksiolüütiline, lihasrelaksantne ja krambivastane toime. Reladormi kõrvaltoimed: võimalik peavalu, nahk allergilised reaktsioonid. Reladorm on vastunäidustatud maksa, neerude funktsioonide häirete korral raseduse ajal. Vabanemisvorm r eladorma: tabletid. Nimekiri B.

Retsepti näide lk eladorma ladina keeles:

Rep.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 tablett 30 minutit enne magamaminekut.

Ühend

farmakoloogiline toime

Nitrasepaam on bensodiasepiini uinutik. Näitab väljendunud hüpnootilist, anksiolüütilist, rahustavat, krambivastast ja lihasrelaksantide farmakoloogilist toimet.

Farmakodünaamika

Ravimi toimemehhanism on aktiveerida GABA-bensodiasepiini-kloroofoori kompleksi bensodiasepiini retseptoreid, mis suurendab GABA retseptorite tundlikkust vahendaja (GABA) suhtes ja stimuleerib tsütoplasmaatilise membraani intratsellulaarset läbilaskvust kloriidioonide jaoks, tagades seeläbi GABA inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile. Nitrasepaam pärsib aju neuronite ergastusvõimet, samuti konditsioneeritud ja polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

Seega parandab ravim uinumisprotsessi ja vähendab selle kestust, pärssides normaalset füsioloogilist und häirivate emotsionaalsete, vegetatiivsete ja motoorsete stiimulite avaldumise intensiivsust. Nitrasepaami ravi käigus täheldati une sügavuse ja kestuse suurenemist, ärkamiste sageduse vähenemist ja REM-une faasi pärssimist.

Ravimi toime ilmneb 20–40 minutit pärast manustamist ja kestab 6–8 tundi.

Farmakokineetika

Nitrasepaam, sattudes kehasse, imendub kiiresti ja täielikult. Ravim on 80% biosaadav. Nitrasepaami Cmax veres täheldatakse 2-3 tundi pärast manustamist. Pärast allaneelamist seondub ravim valdavalt plasmavalkudega (87%). Nitrasepaam on võimeline läbima platsentaarbarjääri BBB-d ja eritub ka rinnapiima.

Nitrasepaam biotransformeerub maksas, moodustades lõpuks farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid (atsetüülderivaadid).

Vd Nitrasepaam on vahemikus 1,9 l / kg. T1/2 on ligikaudu 26 tundi. Ravim eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul (95%), ainult 5% sellest eritub algsel kujul. Nitrasepaam praktiliselt ei akumuleeru organismis ja eritub kiiresti pärast ravi lõppu.

Rakendusviis

Ravimit võetakse suu kaudu väikese koguse veega.

Unerohuna - üks kord 30 minutit enne kavandatud und. Kasutage ravimi järgmisi annuseid, sõltuvalt vanusekategooria patsient:

Kui ravimit kasutatakse neuroosi ja epilepsia raviks anksiolüütilise ja krambivastase ainena, kasutatakse järgmist annustamisskeemi:

• täiskasvanud: 5-10 mg 2-3 korda päevas (kõrgeim terapeutiline efektiivsus on täheldatud 2/3 SD ravimi kasutamisel öösel), IRR on 30 mg;
• geriaatriline rühm: 2,5-5 mg 2-3 korda päevas;
• lasterühm (SD):

kuni 1 aasta - 2,5–7,5 mg;

1-6 aastat - 5-10 mg;

6-14 aastat - 7,5-15 mg.

Lastele ravimi väljakirjutamisel jagatakse ülaltoodud SD-d 3 annuseks, samas kui ravimi kogus õhtune vastuvõtt peaks ületama päevaannust. Nitrasepaami laste annuste määramisel on parem seda arvutada nõutav summa lähtudes lapse kehakaalust. Seega soovitatakse alla 30 kg kaaluvatele lastele 0,3-1 mg / kg päevas, jagatuna 3 annuseks.

Narkomaania ravikuur on üsna pikk ja varieerub 30 kuni 45 kalendripäeva.

Ülaltoodud ravimi soovitatavad annused mitmesugused patoloogiad on soovituslikud ja neid kohandab raviarst individuaalselt, võttes arvesse iseärasusi kliiniline seisund patsient, olemasoleva haiguse etiopatogenees ja patsiendi organismi individuaalne ravivastus ravimile.

Kõrvalmõjud

Nitrazepam-ravi tagajärgi saab väljendada järgmiselt negatiivsed tagajärjed jaoks erinevaid kehasid ja patsiendi keha süsteemid:

Rasedus

Puuduvad andmed ravimi toime kohta lootele ja naiste kehale raseduse ajal, seetõttu ei ole Nitrazepam rasedatele ette nähtud.

Ravimi võime tungida rinnapiim- seetõttu ei tohi seda imetamise ajal võtta või tasub imetamine katkestada.

ravimite koostoime

Nitrasepaam tugevdab kesknärvisüsteemi pärssivalt mõjuvate ravimite toimet.

Suurendab krambivastaste ainete ja etanooli toksilist toimet.

Tugevdab farmakoloogiline toime antihüpertensiivsed ravimid.

GOK, probenetsiidi ja tsimetidiini võtmisel Nitrozepam-ravi ajal aeglustub selle eritumine (T1/2 pikeneb), mille tulemusena ravim kuhjub organismi ja see võib põhjustada üleekspressioon rahustav toime.

Rifampitsiin, vastupidi, stimuleerib nitrozepaami eritumist.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral täheldatakse ülemäärase kesknärvisüsteemi depressiooni sümptomeid:

• letargia;
• asteenia;
• unisus;
• sügav unistus;
• udune teadvus;
• valutundlikkuse vähenemine;
• ataksia;
• reflekside puudumine (arefleksia);
• vererõhu ülemäärane langus;
• hingamisdepressioon ja südametegevus;
• kooma.

Kui teil on need sümptomid, peaksite otsima arstiabi.

Nitrozepami üleannustamise ravi hõlmab järgmisi tegevusi:

• intensiivne maoloputus;
• adsorbentide vastuvõtt;
• vedeliku täiendamine intravenoosse manustamise teel (vajadusel);
• sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada elujõudu olulisi funktsioone organism.

Nitrasepaamil on spetsiifiline antidoot - flumaseniil, mis on heaks kiidetud kasutamiseks ainult statsionaarsetes tingimustes.

Vabastamise vorm

Tabletid valge värv kollaka varjundiga, sfäärilise või lamedasilindrilise kujuga faasiga.

Blister nr 10 - (2) - papppakendid.

Säilitustingimused

Säilitada vastavalt nimekirja B ravimite nõuetele.Pimedas, kuivas, jahedas (mitte üle 25 o C), lastele kättesaamatus kohas.

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Skisofreenia (F20)

Maania episood (F30)

foobiline ärevushäired(F40)

Segane ärevus ja depressiivne häire(F41.2)

muud neurootilised häired(F48)

Mitteorgaanilise etioloogiaga unetus (F51.0)

Milleks see on ravim"Nitrasepaam"? Ravimi kasutamise juhised, see farmakoloogilised omadused, analoogid, sünonüümid ja näidustused esitatakse selles artiklis. Lisaks saate teada, kas sellel ravimil on vastunäidustusi, kõrvalmõjud, mis on selle maksumus, vabastamise vorm, koostis, mida patsiendid ja spetsialistid sellest arvavad.

Ravim "Nitrasepam": vabanemisvorm ja ravimi koostis

Millisel kujul saab nimetatud ravimit osta? Tabletid on selle ainus vabastamisviis. Ravimi toimeaine on nitrasepaam. Mis puutub abiainesse, siis nende hulka kuuluvad laktoosmonohüdraat (see tähendab piimasuhkur), kartulitärklis, magneesiumstearaat ja talk.

Ravimit saate osta tumedast klaasist valmistatud purkides (igaüks 20 tk), samuti 10 tabletiga rakupakendites.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Mis on ravim "Nitrazepam"? Ravimi kasutusjuhendis on märgitud, et see on psühhotroopne sünteetiline aine, mida kasutatakse erinevatest põhjustest põhjustatud unehäirete ravis.

Ravimi terapeutiline toime tuleneb selle koostisest. Aktiivne koostisosa(nitrasepaam) on võimeline avaldama tugevat krambivastast, lihasrelaksanti, hüpnootilist, anksiolüütilist ja tsentraalset toimet.

Ravimi anksiolüütiline toime avaldub eliminatsioonis emotsionaalne stress samuti ärevuse vähendamine. Kaalutava ravimi rahustav toime väljendub neurootilise päritoluga sümptomite kadumises (sellised märgid hõlmavad ärevust ja hirmu).

Ravim "Nitrasepam": toimemehhanism

Ekspertide sõnul seda ravimit või õigemini selle toimeaine on võimeline suurendama une sügavust ja kestust, vähendades motoorsete, emotsionaalsete ja autonoomsete stiimulite mõju, mis tegelikult on peamine põhjus unehäired.

Selle ravimi toimemehhanism on seotud GABA inhibeeriva toime suurenemisega kesknärvisüsteemile, mis on tingitud GABA retseptorite tundlikkuse suurenemisest vahendaja suhtes, mis tekib bensodiasepiini retseptorite stimuleerimise tulemusena.

Pärast ravimi võtmist tekib uni 25-40 minuti pärast ja kestab umbes 6-8 tundi. Märge! Ravim võib põhjustada narkomaania ja sõltuvus. Sellega seoses vabastatakse ta apteekides ainult retsepti alusel.

Ravimi farmakokineetika

Ravimi seos plasmavalkudega on umbes 80%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kestab keskmiselt 26 tundi. Ravim eritub metaboliitide kujul (suuremal määral).

Näidustused unerohtude kasutamiseks

Mis eesmärgil määravad arstid Nitrazepam tablette? Selle ravimi kasutamise näidustused hõlmavad erineva päritoluga unehäireid, sealhulgas uinumisraskusi ja varahommikust või öist ärkamist.

Osana kompleksne teraapia Seda ravimit kasutatakse:

• epilepsia väikelastel (4 kuud kuni 2 aastat);
• entsefalopaatia, millega kaasneb müoklooniline epilepsiahood;
• krooniline alkoholism, neuroos, psühhopaatia ja orgaanilised kahjustused KNS.

Unerohtude kasutamise vastunäidustused

Millistel juhtudel on ravimi "Nitrazepam" kasutamine keelatud? Ravimi kasutamise juhised sisaldavad järgmist vastunäidustuste loetelu:

• ägedad mürgistused meditsiinilised vahendid mis avaldavad kesknärvisüsteemile pärssivat toimet, sealhulgas valuvaigistid (narkootilised) ja unerohud;
• alkoholitarbimisest tingitud äge mürgistus koos oluliste kehafunktsioonide nõrgenemisega;
• hüperkapnia;
• suletudnurga glaukoom (soodumusega haigusele ja ägedate rünnakute staadiumis);
• myasthenia gravis;
• neelamishäired väikelastel;
• raseduse periood, eriti esimesel trimestril, samuti rinnaga toitmise ajal;
• krooniline obstruktiivne ja raske, samuti hingamispuudulikkus;
• narkomaania ja alkoholism;
• raske depressioon (et vältida enesetapunähtuste teket);
• ajaline epilepsia;
• ülitundlikkus toimeainete ja abiainete suhtes.

Ravimi võtmine raseduse ajal

Kas rasedad naised võivad nitrasepaami võtta? Selle ravimiga retsepti võib patsiendile välja kirjutada ainult esimesel trimestril. See aga suurendab riski sünnidefektid beebi juures. Rohkem pikaajaline kasutamine ravimid võivad vastsündinul põhjustada uimastisõltuvust ja võõrutussündroomi.

Ravimi kasutamine enne sünnitust põhjustab loote lihastoonuse langust, hüpotensiooni, hüpotermiat ja hingamisdepressiooni.

Ettevaatlik ravimite võtmine

Millistel juhtudel vajab patsient pidevat jälgimist pärast ravimi "Nitrazepam" võtmist? Arst peab selle ravimiga retsepti välja kirjutama äärmise ettevaatusega, kui patsiendil on vähemalt üks järgmistest kõrvalekalletest:

• maksa-, hingamis- ja neerupuudulikkus;
• tuvastatud või kahtlustatav;
• orgaanilised haigused aju;
• psühhoosid;
• uimastisõltuvus ajaloos;
• aju- ja seljaaju ataksia;
• hüperkinees;
• kalduvus kuritarvitada psühhotroopseid ravimid;
• hüpoproteineemia.

Millistel juhtudel on vaja ravimi "Nitrasepam" annust vähendada? Selle ravimi juhistes on öeldud, et kui seda kasutatakse vanemas eas, tuleb seda jälgida erilist hoolt. Sellised inimesed peaksid võtma ravimit väikestes annustes.

Ravimi kasutamise meetodid

Kuidas ma peaksin Nitrazepami kasutama? Kasutusjuhendis on kirjas, et seda unerohtu tuleb võtta üks kord päevas pool tundi enne magamaminekut.

Ravimi annus on järgmine:

• lapsed kuni aastani - umbes 1,25-2,5 mg;
• laps vanuses 1 kuni 6 aastat - umbes 2,5-5 mg;
• 6–14-aastased lapsed - mitte rohkem kui 5 mg;
• täiskasvanud - umbes 5-10 mg, kuid mitte rohkem kui 20 mg;
• eakad - 2,5-5 mg.

Epilepsiavastase ja anksiolüütilise ravimina on nimetatud ravim välja kirjutatud varem kolm korda päevas, 5-10 mg, kuid mitte rohkem kui 30 mg päevas.

Tähtis! Ravimit "Nitrasepam", selle analooge ei soovitata kasutada kaua aega ilma erijuhised. See on tingitud asjaolust, et on oht vaimse ja füüsilise sõltuvuse tekkeks, mis tekib pärast mitmenädalast igapäevast terapeutiliste annuste manustamist.

Nimetatud ravimi samaaegsel kasutamisel narkootiliste analgeetikumidega täheldatakse väga sageli sõltuvuse suurenemist. Selliste reaktsioonide tekkega nagu agressiivsus (suurenenud), ägedad seisundid agitatsioon, hallutsinatsioonid, hirm, enesetapukalduvus, suurenenud lihasspasmid, uinumisraskused ja pealiskaudne uni, tuleb uimastiravi peatada.

Ravimi võtmise kõrvaltoimed

Kas nitrasepaamil on kõrvaltoimeid? Patsientide kommentaarid selle kohta ütlevad, et juba ravi alguses võib ravim põhjustada vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumise tunnet, emotsioonide tuhmumist, pearinglust, ebakindlust kõndimisel, ataksiat, letargiat, keskendumisvõime langust ja kõnnaku halvenemist.

Veidi harvemini põhjustab ravim selliseid paradoksaalseid reaktsioone nagu agressioonipursked, hirm, äge agitatsioon, segasus, enesetapukalduvused, hallutsinatsioonid, unetus, ärrituvus ja muud kesknärvisüsteemi häired.

Läbivaatuste kohaselt põhjustab see ravim sageli järgmiste haiguste arengut kõrvalmõjud: peavalu, kontrollimatud kehaliigutused, depressioon, katalepsia, depressiivne meeleolu, nõrkus, treemor, myasthenia gravis, eufooria, segasus ja düsartria.

Lisaks võib nitrasepaam patsientide tagasiside põhjal põhjustada järgmisi häireid: libiido tõus või langus, leukopeenia, uriinipidamatus või uriinipeetus, aneemia, kõrvetised, isutus, trombotsütopeenia, düsmenorröa, maksafunktsiooni häired, oksendamine, sügelus, iiveldus, häired agranulotsütoos (liigne väsimus, hüpertermia, kurguvalu, külmavärinad, nõrkus), neutropeenia, nahalööve, suukuivus, süljeeritus, kõhulahtisus või kõhukinnisus.

Üleannustamise sümptomid

Millised üleannustamise nähud võivad ilmneda ravimi "Nitrazepam" kontrollimatu kasutamise korral? Ekspertide ülevaated väidavad, et ravimi suurenenud annus võib põhjustada üsna tõsiseid häireid, mis väljenduvad vähenenud reaktsioonina valuärrituste, unisuse, tugeva nõrkuse, segasuse, reflekside vähenemise, sügava une, paradoksaalse erutuse, värina, kollapsi kujul. , bradükardia ja kooma.

võõrutussündroom

Ravimi "Nitrasepam" (sealhulgas ravimi analoogid) võtmist ei tohiks mingil juhul liiga järsult katkestada. Vastasel juhul võib patsiendil tekkida võõrutussündroom. Reeglina väljendub see järgmiste märkide ilmnemises:

• ärrituvus;
• tahhükardia;
• erutus, erutus või ärevus;
• depressioon;
• unehäired ja närvilisus;
• depersonaliseerimine;
• suurenenud higistamine;
• hirmu tunne;
• spasmid skeletilihased ja silelihaseid siseorganid;
• peavalu;
• iiveldus ja oksendamine;
• paresteesia;
• treemor;
• hüperesteesia;
• düsfooria;
• fotofoobia;
• hallutsinatsioonid;
• krambid;
• äge psühhoos.

Ravimi koostoime teiste ravimitega

Ravimit "Nitrasepam", mille hind on esitatud allpool, ei saa kasutada samaaegselt ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, samuti etanooli sisaldavate ravimite ja etanooliga.

Samaaegsel kasutamisel krambivastaste ravimitega on võimalik toksiliste toimete suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega suureneb nitrasepaami kontsentratsioon veres.

Rifampitsiiniga koosmanustamine suurendab eritumist toimeaine kehast.

Tsimetidiiniga ühekordsel kasutamisel suureneb nitrasepaami kontsentratsioon veres, mis toob kaasa rahustava toime tugevnemise.

(teave spetsialistidele)

Registreerimisnumber

Ravimi kaubanimi: nitrasepaam

Rahvusvaheline tavaline nimi - Nitrasepaam

Annustamisvorm: tabletid

Koostis tableti kohta:
Toimeained: Nitrasepaam - 5 mg
Abiained: Piimasuhkur (laktoos), kartulitärklis, madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon (povidoon), talk, magneesiumstearaat, primogel (naatriumkarboksümetüültärklis) - piisav kogus 100 mg kaaluva tableti saamiseks.

Kirjeldus: Valget värvi kollakasrohelise varjundiga, sfäärilise või lamedasilindrilise kujuga tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm: unerohi

Kood ATX N05CD02

Farmakoloogilised omadused
Ravim kuulub komitee koosoleku protokolli kohaselt tugevatoimeliste ravimite nimekirja.
unerohi bensodiasepiinide rühmast avaldab see närvisüsteemi (KNS) pärssivat toimet, mis avaldub peamiselt talamuses, hüpotalamuses ja limbilises süsteemis. Tugevdab inhibeerivat toimet gamma-aminovõihape(GABA), mis on kesknärvisüsteemi impulsside ülekande pre- ja postsünaptilise pärssimise üks peamisi vahendajaid.
Ravimil on ka anksiolüütiline, rahustav, lihasrelaksant ja krambivastane toime. Hünootiline toime ilmneb 20-40 minutit pärast ravimi võtmist ja kestab 6-8 tundi. Ravimi mõjul suureneb une sügavus ja kestus. Uni ja ärkamine kulgevad füsioloogiliselt.
Ravim läbib hästi hematoentsefaalbarjääri, platsentat, tungib rinnapiima, mida tuleb arvestada ravimi määramisel rasedatele ja imetavatele naistele.

Farmakokineetika
Imendumine seedetraktist on kiire ja täielik. Biosaadavus - 54% kuni 98% (olenevalt annustamisvorm). Kui seda võetakse koos toiduga, aeglustub imendumine ja maksimaalne plasmakontsentratsioon väheneb umbes 30%. Ühekordse 10 mg nitrasepaami suukaudse annuse korral on maksimaalne kontsentratsiooni keskmine väärtus 0,08–0,1 μg / ml ja see saavutatakse 1–4 tunni pärast. Side plasmavalkudega on umbes 85-90%. Toimeaine jaotumise faas organismis on väga erinev ja jääb vahemikku 1,7-3,5 tundi.Jaotusruumala suureneb koos patsientide vanusega ja on 1,3-2. 6 l/kg. See tungib hästi läbi histohemaatiliste barjääride, sealhulgas BBB ja platsentaarbarjääri, ning seda leidub emapiimas.
See metaboliseerub maksas nitrorühma taastamise ja sellele järgneva atsetüülimise teel, moodustades inaktiivsed atsetüülderivaadid. Poolväärtusaeg on 16-48 tundi (olenevalt patsientide vanusest ja kehakaalust) alates tserebrospinaalvedelik- 68 tundi.Peamised metaboliidid - 7-amino-nitrasepaam, 7-atseetamino-nitrasepaam, 2-amino-5-nitrobensofenoon ja hydroxy-2-amino-5-nitrobensofenoon, erituvad neerude kaudu (65-71%) ja koos väljaheide(14-20%). Umbes 1-5% eritub muutumatul kujul neerude kaudu.
Kuhjumine uuesti määramisel on minimaalne (kehtib lühikese või keskmise poolväärtusajaga bensodiasepiinide kohta), eritumine pärast ravi katkestamist on kiire.

Näidustused kasutamiseks

Nitrasepaam on ravim hüpnootiliste bensodiasepiinide rühmast.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravimit toodetakse tablettidena, nende kuju on sfääriline või lame-silindriline, värvus on valge rohelise või kollakasrohelise varjundiga, pinnal on faasid. Ravimit tarnitakse farmaatsiaturule mõeldud rakupakendis või toonitud klaasist polümeerpurgis. Toimeaine on nitrasepaam.

Abikomponendid Nitrasepaam: madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, piimasuhkur, talk, primogel, lisatud kartulitärklis, magneesiumstearaat. Retsepti alusel müügil unerohud.

farmakoloogiline toime

Hüpnootiline nitrasepaam kuulub bensodiasepiinide rühma. Sellel on lihaseid lõõgastav, anksiolüütiline (ärevusvastane) toime, samuti krambivastane toime.

Ravim suurendab GABA inhibeerivat toimet närviimpulsside edastamisele, lisaks on sellel stimuleeriv toime bensodiasepiini retseptoritele, vähendab subkortikaalsete struktuuride (talamus, limbilise süsteem, hüpotalamus) erutatavust ja pärsib ka seljaaju reflekse.

Peamine mehhanism hüpnootiline toime seisneb ajutüves paikneva retikulaarse moodustumise mahasurumises. Ravimpreparaat vähendab motoorsete, emotsionaalsete, vegetatiivsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumisprotsessi.

Farmatseutilise preparaadi mõjul pikeneb une kestus, aga ka sügavus. Anksiolüütiline toime on põhjendatud nitrasepaami mõjuga limbilisele süsteemile ja väljendub hirmu vähenemises, emotsionaalses stressis ning ärevuse ja ärevuse nõrgenemises.

Nitrasepaami rahustav toime tuleneb toimest retikulaarsele moodustumisele ja talamuse tuumadele, mis väljendub neurootiliste sümptomite, eelkõige ärevuse ja hirmu vähenemises.

Nitrasepaam põhjustab krambivastane toime aktiveerides presünaptilise inhibeerimise. Ravimi toime algab pärast tablettide kasutamist 30 minuti pärast ja kestab kuni kaheksa tundi. Ravimi imendumine seedetraktist on täielik. Biosaadavus - kuni 98%. Suhtlemine valkudega - 90%. Metaboliseerub hepatotsüütides. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kestab 16 kuni 68 tundi. Eritub neerude kaudu, samuti väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Nitrasepaam on näidustatud kasutamiseks unehäirete korral erinevat päritolu Lisaks on ravim efektiivne entsefalopaatia korral, millega kaasnevad müokloonilised krambid, Westi sündroomi, neurooside, psühhopaatia, aga ka endogeense iseloomuga psühhooside, kroonilise alkoholismi, kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustuste ja niinimetatud premedikatsioonina.

Kasutamise vastunäidustused

Loetlesin olukorrad, kus ravimi Nitrazepam kasutamine on vastunäidustatud:

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
kooma või šokk;
Alkoholimürgistus sisse äge vorm;
Ägedad mürgistused ravimid, mis pärsivad kesknärvisüsteemi;
laktatsiooniperiood;
müasteenia;
Hingamispuudulikkusäge;
Raske depressioon, kuna enesetapukalduvus pole välistatud;
Rasedus;
Narkomaania, alkoholism;
Suletud nurga glaukoom;
Epilepsia.

Ettevaatlikult on Nitrazepam ette nähtud maksa-, hingamisteede või neerupuudulikkus eakatel inimestel hüperkinees, anamneesis ravimisõltuvus, orgaaniline patoloogia aju, hüpoproteineemia, psühhoos, uneapnoe.

Kasutamine ja annustamine

Ravimit Nitrasepam kasutatakse suukaudselt uinutina üks tund enne magamaminekut keskmises annuses 5-10 mg, maksimaalne ühekordne annus on 20 milligrammi. Ärevusvastase ja epilepsiavastase vahendina on suurim ööpäevane annus 30 mg.

Kõrvalmõju

Nitrasepaami kasutamine põhjustab järgmist kõrvalmõjud: uimasus, iseloomulik on väsimustunne, võimalik pearinglus, lisandub tähelepanu kontsentratsiooni langus, täheldatakse ataksiat, võib esineda ebakindlust kõndimisel, letargiat, lisaks emotsioonide tuhmumine, samuti aeglustumine. vaimsed reaktsioonid ja motoorne.

Muude negatiivsete reaktsioonide hulgas võib märkida: iseloomulikud on peavalu, eufooria, depressioon, värinad, meeleolu depressioon on fikseeritud, katalepsia on võimalik, lisaks pole välistatud amneesia, segasus, nõrkus, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, lisaks, laboratoorsed muutused leukopeenia, aneemia, neutropeenia ja agranulotsütoosi kujul.

Muud kõrvaltoimed: süljeeritus, allergilised reaktsioonid, kõrvetised, iiveldus, ravimisõltuvus, oksendamine, isutus, uriinipidamatus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, düsmenorröa, maksafunktsiooni häired, maksaensüümide aktiivsuse tõus, uriinipeetus, libiido muutused, vererõhu langus, depersonalisatsioon, depressioon hingamiskeskus, buliimia, kahelinägemine, kaalulangus, tahhükardia.

ravimite üleannustamine

Nitrasepami üleannustamise sümptomid: unisus, reflekside vähenemine, segasus, sügav uni, paradoksaalne erutus, stuupor, ataksia, vähenenud reaktsioon valule, ähmane nägemine, letargia, treemor, bradükardia, kooma, õhupuudus, vererõhu langus. Patsiendil pestakse kõht välja ja määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Nitrazepam-ravi ajal on patsiendil alkoholi joomine keelatud. Ravimit ei soovitata pikka aega kasutada. Ravim võib põhjustada narkomaania igapäevase tabletitarbimisega mitme nädala jooksul, isegi kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes.

Analoogid

Eunoktiin, Mogadon, Nitrazadoon, Radedorm 5, Nitram, Berlidorm 10, Nitrosan, Berlidorm 5, Neozepam.

Järeldus

Nitrasepaami soovitatakse võtta ainult vastavalt spetsialisti ettekirjutusele.