Ravimil on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime. toimeaine preparaadis on bensüülpenitsilliin.

Ravim on eriti efektiivne streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide, samuti teetanuse patogeenide ja stafülokokkide üksikute templite tekkeks organismis. Kuid ravil "Penitsilliiniga" pole mõtet, kui kehasse satuvad Pseudomonas aeruginosa ja Friedlanderi pulgad ning koolera ja katku patogeenid.

Näidustused kasutamiseks

"Penitsilliini" kasutatakse eriti rasked haigused, nagu sepsis, kõigil sulfanilamiidiresistentsetel juhtudel, samuti pärast infektsiooniga seotud vigastusi. Erandjuhtudel kasutatakse ravimit erinevate silma- ja kõrvapõletike puhul.

Sisehaiguste ravikliinik kasutab "Penitsilliini" vahendina loba-kopsupõletiku vastu võitlemiseks, kasutades seda koos sulfaniilamiidravimitega. Ja seda ravimit kasutatakse ka reuma ennetamiseks ja raviks.

"Penitsilliini" kasutamine lastehaiguste korral on lubatud. Ravim on vajalik naba sepsise, vastsündinute kopsupõletiku, samuti väikelaste keskkõrvapõletiku ja koolieelne vanus sarlakite septilise vormi ja pleuropulmonaarsete protsessidega, mida ei saa teiste ravimitega ravida. Enne ravi "penitsilliiniga" on vaja läbi viia patsiendi uuring ravimi komponentide taluvuse kohta.

Ravimi rakendamine

"Penitsilliin" on efektiivne nii resorptiivselt kui ka in kohalik tegevus. Ravimi kehasse viimiseks on vastuvõetav kasutada mis tahes meetodit, kuid intramuskulaarset manustamist peetakse neist parimaks. Lihasesse sattudes imendub ravim peaaegu kohe verre ja hajub kogu kehas, pakkudes terapeutiline toime. Kuid meningiidi ja entsefaliidi korral tuleks intramuskulaarne manustamisviis kombineerida endise nimmepiirkonnaga.

Et ravimi toime oleks efektiivne, peab selle kontsentratsioon veres olema vähemalt 0,2 ühikut. Kontsentratsiooni säilitamiseks manustatakse seda iga 3-4 tunni järel. Ravi seksuaalsel teel levivad haigused toimub vastavalt erijuhistele.

Vastunäidustused

Inimesed, kellel on individuaalne sallimatus penitsilliiniravi ravimiga on vastunäidustatud. Samuti ei soovitata "penitsilliiniga" ravida inimesi, kellel on bronhiaalastma, urtikaaria või ülitundlikkus antibiootikumide, sulfoonamiidide ja teiste suhtes. ravimid. Ja loomulikult ei ole see ravim näidustatud ka allergilistele reaktsioonidele kalduvatele inimestele.

Penitsilliin on antibiootikumide rühma üks peamisi esindajaid, ravimil on lai valik bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime (penitsilliinipreparaatidest on bensüülpenitsilliin kõige aktiivsem).

Näidustused ja annustamine:

Penitsilliini kasutamine on näidustatud:

Sepsisega (eriti streptokokk)
Kõigil sulfaniilamiidi suhtes resistentsetel asjakohaste infektsioonide (pneumokokk-, gonokokk-, meningokoki infektsioon ja jne)
Ulatusliku ja sügavalt lokaliseeritud nakkuslikud protsessid(osteomüeliit, raske flegmoon, gaasigangreen)
Pärast vigastusi protsessis osalemisega ja suurte lihas-skeleti massiivide nakatumisega
AT operatsioonijärgne periood mädaste tüsistuste ennetamiseks
Nakatunud kolmanda ja neljanda astme põletuste korral
Pehmete kudede vigastuste korral
Rindkere vigastuste korral
Mädase meningiidiga
Aju abstsesside korral
Koos erysipelastega
Gonorröa ja selle sulfanilamiidiresistentsete vormidega
Süüfilisega
Raske furunkuloosiga
Sükoosiga
Erinevate silma- ja kõrvapõletikega

Sisehaiguste kliinikus kasutatakse Penitsilliini raviks lobaarne kopsupõletik(koos sulfa ravimitega), fokaalne kopsupõletik, äge sepsis, koletsüstiit ja kolangiit, pikenenud septiline endokardiit ja ka reuma ennetamiseks ja raviks.

Lastel kasutatakse penitsilliini: naba sepsise, septikopeemia ja vastsündinute septiliste-toksiliste haiguste, vastsündinute ja imikute kopsupõletiku ja varajane iga, imikutel ja väikelastel kõrvapõletik, sarlakid septiline vorm, septiline-toksiline difteeria vorm (kohustuslik koos spetsiaalse seerumiga), pleuropulmonaarsed protsessid, mis ei allu sulfanilamiidravimitele, mädane pleuriit ja mädane meningiit, gonorröaga.

Penitsilliini antimikroobne toime saavutatakse nii resorptiivse kui ka lokaalse toimega.

Penitsilliini preparaate võib manustada intramuskulaarselt, subkutaanselt ja intravenoosselt, õõnsustesse, seljaaju kanal, sissehingamisel, sublingvaalselt (keele alla), sees; lokaalselt - silma- ja ninatilkade, loputuste, pesemiste kujul.

Kell intramuskulaarne süstimine penitsilliin imendub kiiresti verre, kuid 3-4 tunni pärast kaob penitsilliin sellest peaaegu täielikult. Ravi efektiivsuse tagamiseks 1 ml veres peaks olema 0,1-0,3 RÜ penitsilliini, seetõttu tuleb ravimi terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks veres seda manustada iga 3-4 tunni järel.

Penitsilliini kasutamine gonorröa, süüfilise, kopsupõletiku, tserebrospinaalse meningiidi raviks toimub vastavalt erijuhistele.

Üleannustamine:

Pole kirjeldatud.

Kõrvalmõjud:

Raviga bensüülpenitsilliinide, bitsilliinide ja teiste penitsilliini sisaldavate ravimitega võivad kaasneda kõrvaltoimed, enamasti allergilised.

tekkimine allergilised reaktsioonid Penitsilliinipreparaatide manustamist seostatakse tavaliselt organismi sensibiliseerimisega nende suhtes, mis on tingitud nende ravimite varasemast kasutamisest, samuti pikaajaline kokkupuude need: õdede professionaalne sensibiliseerimine, antibiootikumide tootmisega tegelevad inimesed.

Harvemini täheldatakse allergilisi reaktsioone esimesel kokkupuutel penitsilliiniga. Need esinevad peamiselt inimestel, kellel on allergilised haigused(urtikaaria, bronhiaalastma). Naha penitsilliini allergilised reaktsioonid väljenduvad erüteemi, piiratud või laialt levinud lööbe, urtikaaria ja urtikaariataoliste löövete, makulaarsete, vesikulaarsete, pustuloossete löövete, mõnikord eluohtliku eksfoliatiivse dermatiidina. Teatatud on arvukatest juhtumitest kontaktdermatiit (meditsiinipersonal meditsiiniasutused).

Täheldatakse kontaktdermatiiti ning naha ja limaskestade reaktsioone nagu ka üldine mõju, sama hästi kui kohalik rakendus Penitsilliin salvide, losjoonide, nina- ja silmatilkade kujul.

Hingamisorganite osas täheldatakse riniiti, farüngiiti, larüngofarüngiiti, astmaatilist bronhiiti, bronhiaalastmat.
Küljelt seedetrakti allergilised reaktsioonid väljenduvad stomatiidis, iivelduses, oksendamises, kõhulahtisuses.

Mõnel juhul on kõrvaltoimete toksilise ja allergilise päritolu eristamine raske. Nende nähtuste allergilist päritolu näitab nende kombinatsioon koos nahalööbed, penitsilliini mõjul on võimalik ka agranulotsütoosi teke.

Kui nahal tekivad allergilised reaktsioonid, hingamisteed, seedetrakt, ravi penitsilliiniga tuleb lõpetada või selle annust vähendada, tuleb patsiendile määrata difenhüdramiin, Pipolfen, Suprastin, kaltsiumkloriid, vitamiin B1.

Rasedate naiste ravimisel penitsilliinipreparaatidega tuleb meeles pidada keha sensibiliseerimise võimalust isegi sünnieelsel perioodil.

Vastunäidustused:

Penitsilliini kasutamine on vastunäidustatud:

varu ülitundlikkus penitsilliinile
Bronhiaalastma
Urtikaaria
Heinapalavik ja muud allergilised haigused
Patsientide ülitundlikkus antibiootikumide, sulfoonamiidide ja teiste ravimite suhtes

Võimalik organismi sensibiliseerimine penitsilliini suhtes loote arengu ajal rasedate ravimisel selle antibiootikumide, penitsilliini preparaatidega.

Koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga:

Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) - antagonistlikud. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega tuleb olla ettevaatlik (potentsiaalne risk suurenenud verejooks). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni vereringe halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust. bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitorid suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Alkoholi joomine penitsilliinipreparaatidega ravi ajal on rangelt vastunäidustatud.

Koostis ja omadused:

Bensüülpenitsilliini naatriumsool 1000 000 RÜ

Väljalaske vorm:

Süstelahuse pulber 1 miljon ühikut; pudeli (pudeli) karp (karp) 100;

farmakoloogiline toime:

Penitsilliin (Penicillinum) on antimikroobne ravim, mis põhineb keemiline struktuur mis koosneb dimetüültsüsteiinist ja atsetüülseriinist moodustatud dipeptiid.

Penitsilliini toimemehhanism on seotud mikroorganismide aminohapete ja vitamiinide metabolismi pärssimisega ning nende rakuseina arengu halvenemisega.

Penitsilliin eritub neerude kaudu (umbes 50%); uriinis tekivad selle olulised kontsentratsioonid, mis ületavad kontsentratsiooni veres 5-10 korda. Osa penitsilliinist eritub ka sapiga.

Säilitustingimused:

Temperatuuril mitte üle 25 °C.

Kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis, septitseemia, perikardiit, endokardiit, meningiit, osteomüeliit, kuse- ja sapiteede, nahk ja pehmed koed, limaskestad, ENT organid, erysipelas, baktereemia, difteeria, siberi katk, aktinomükoos, gonorröa, blenorröa, süüfilis.

Ravimi penitsilliini G naatriumsoola vabanemisvorm

Süstelahuse pulber 1 miljon ühikut; pudeli (pudeli) karp (karp) 100;

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola farmakodünaamika

Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed eoseid moodustavad vardad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.

Bensüülpenitsilliini novokaiini soola võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega iseloomustab pikem kestus tegevused.

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola farmakokineetika

Pärast i / m manustamist imendub see süstekohast kiiresti. Laialt levinud kudedes ja kehavedelikes. Bensüülpenitsilliin tungib põletiku ajal hästi läbi platsentaarbarjääri, BBB ajukelme.

T1/2 - 30 min. Eritub uriiniga.

Penitsilliini G naatriumisoola kasutamine raseduse ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Endolumbaarne manustamine on vastunäidustatud epilepsiaga patsientidele.

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kõrvaltoimed

Küljelt seedeelundkond: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: vaginaalne kandidoos, suuõõne kandidoos.

Kesknärvisüsteemi poolelt: bensüülpenitsilliini kasutamisel suured annused, eriti nimmepiirkonna sisemise manustamise korral, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, reflekside suurenenud erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma.

Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Juhtumeid kirjeldatakse anafülaktiline šokk surmava tulemusega.

Penitsilliini G naatriumsoola annustamine ja manustamine

Individuaalne. Sisestage in / m, in / in, s / c, endolumbally.

Mis / m ja / sissejuhatuses täiskasvanutele, päevane annus varieerub vahemikus 250 000 kuni 60 miljonit Alla 1-aastaste laste päevane annus on 50 000-100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; kui vajalik päevane annus vastavalt võib suurendada 200 000-300 000 U/kg-ni elulised näidustused- kuni 500 000 ühikut / kg. Sissejuhatuse kordus 4-6 korda /

Olenevalt haigusest ja käigu raskusastmest manustatakse seda täiskasvanutele 5000-10 000 RÜ, lastele - 2000-5000 RÜ. Ravim lahjendatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses kiirusega 1 tuhat U / ml. Enne süstimist (olenevalt tasemest intrakraniaalne rõhk) ekstraheerige 5-10 ml CSF-i ja lisage see võrdsetes osades antibiootikumilahusele.

S / c bensüülpenitsilliini kasutatakse infiltraatide purustamiseks (100 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–0,5% novokaiini lahuses).

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola.

Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 RÜ, iga päev - 600 000 Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 RÜ / kg / üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg / Manustamissagedus 3-4

Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.

Penitsilliini G naatriumisoola üleannustamine

Pole kirjeldatud.

Penitsilliini G naatriumsoola koostoimed teiste ravimitega

Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemuseks on viimase kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja poolväärtusaja pikenemine.

Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Erijuhised ravimi Penitsilliini G naatriumsoola võtmiseks

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimite allergia), ülitundlikkusega tsefalosporiinide suhtes (tekimise võimaluse tõttu ristallergia).

Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.

Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastaseid ravimeid.

Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsed tüved patogeenid.

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola säilitustingimused

Nimekiri B.: Temperatuuridel alla 25 °C.

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kõlblikkusaeg

Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kuulumine ATX klassifikatsiooni:

J Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks

J01 Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks

J01C Beeta-laktaamantibiootikumid – penitsilliinid

J01CE Beeta-laktamaasitundlikud penitsilliinid

Sisestage ravim otsingusse

Klõpsake nuppu Otsi

Saate kohe vastuse!

Penitsilliini kasutusjuhend, analoogid, vastunäidustused, koostis ja hinnad apteekides

Nimekirja järgi Tegevuse järgi

Penitsilliini säilivusaeg: Penitsilliini säilivusaeg on 5 aastat.

Ravimi säilitustingimused: Hoida temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused: retsepti alusel

Koostis, vabanemisvorm, Penitsilliini farmakoloogiline toime

Penitsilliini koostisained

Ravimite koostis, mis on seotud antibiootikumid rühmad penitsilliinid sõltub sellest, millist ravimit arutatakse.

Praegu kasutatakse nelja rühma:

looduslikud penitsilliinid;
poolsünteetilised penitsilliinid;
aminopenitsilliinid, millel on laiendatud toimespekter;
penitsilliinid, millel on lai antibakteriaalne spekter mõju.

Penitsilliini vabanemise vorm

Valmistatakse süstitavaid preparaate, samuti penitsilliini tablette.

Süstevahendeid toodetakse klaaspudelites, mis on suletud kummikorgi ja metallkorgiga. Viaalid sisaldavad erinevas annuses penitsilliini. Enne manustamist lahustatakse.

Samuti toodetakse penitsilliini-ekmoliini tablette, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks. Imetavad tabletid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena - 50 000 ühikut.

Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 000 ja 100 000 ühikut.

Penitsilliini farmakoloogiline toime

Penitsilliin on esimene antimikroobne aine, mis saadi kasutades aluseks mikroorganismide elulise aktiivsuse saadusi. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, mil antibiootikumi leiutaja Alexander Fleming eraldas selle Penicillium notatum seene tüvest. Peatükis, mis kirjeldab penitsilliini avastamise ajalugu, viitab Wikipedia, et antibiootikum avastati juhuslikult pärast bakterikultuuri sisenemist alates aastast. väliskeskkond hallitusseen, täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga ühemõtteline.

Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased tööstuses penitsilliini tootmisprotsessi kallal. Esmakordselt kasutatakse seda antibakteriaalset ravimit ravi eesmärgil bakteriaalsed infektsioonid juhtus 1941. aastal. Ja 1945. aastal penitsilliini leiutamise eest Nobeli preemia sai selle looja Flemingi (penitsilliini leiutaja), aga ka selle edasise täiustamise kallal töötanud teadlased - Flory ja Chain.

Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed antibiootikumi proovid said Nõukogude Liidus 1942. aastal mikrobioloogid Balezina ja Jermoljeva. Edasi algas maal tööstuslik tootmine antibiootikum. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.

Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati teised ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum alles oluline ravim nakkushaiguste raviks. Väidetavalt saadakse ravimit kübaraseente abil, aga tänapäeval on erinevaid meetodeid selle tootmine. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.

Penitsilliini keemiline koostis näitab, et aine on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumide hulka kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne. Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.

Biosünteetilised penitsilliinid annavad bakteritsiidse ja bakteriostaatilise toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need toimivad mõnedele grampositiivsetele bakteritele (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobsetele eoseid moodustavatele batsillidele (Spirochamyetacea epp. .

Penitsilliinipreparaatidest on kõige aktiivsem bensüülpenitsilliin. Resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes näitavad Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi.

Penitsilliin ei ole tõhus vahend soole-tüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade patogeenide suhtes.

Penitsilliini kasutamise näidustused

Penitsilliini kasutamise näidustused on järgmised:

Penitsilliinirühma antibiootikume, mille nimed küsib otse raviarst, kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks:

kopsupõletik (kruoosne ja fokaalne);
pleura empüeem;
septiline endokardiit ägedas ja alaägevas vormis;
sepsis;
püeemia;
septitseemia;
osteomüeliit ägedas ja kroonilises vormis;
meningiit;
nakkushaigused sapi- ja kuseteede;
naha, limaskestade, pehmete kudede mädased nakkushaigused;
stenokardia;
sarlakid;
erysipelas;
siberi katk;
aktinomükoos;
difteeria;
günekoloogilised mädased-põletikulised haigused;
ENT haigused;
silmahaigused;
gonorröa, süüfilis, blenorröa.

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused on järgmised:

Tablette ja süste ei kasutata sellistel juhtudel:

kõrge tundlikkusega selle antibiootikumi suhtes;
urtikaaria, heinapalavikuga, bronhiaalastma ja muud allergilised ilmingud;
avaldub patsientidel, kellel on kõrge tundlikkus sulfoonamiidide, antibiootikumide ja teiste ravimite suhtes.

penitsilliin - kasutusjuhendid

Penitsilliini lokaalse ja resorptiivse toimega täheldatakse antimikroobset toimet.

Penitsilliini kasutamise juhised süstides

Ravimit võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Samuti süstitakse ravimit seljaaju kanalisse. Selleks, et ravi oleks võimalikult efektiivne, tuleb annus arvutada nii, et 1 ml veres oleks 0,1–0,3 RÜ penitsilliini. Seetõttu manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel.

Kopsupõletiku, süüfilise, tserebrospinaalse meningiidi jne raviks määrab arst spetsiaalse skeemi.

Penitsilliini tablettide kasutamise juhised

Penitsilliini tablettide annus sõltub haigusest ja raviarsti määratud raviskeemist. Reeglina määratakse patsientidele 250-500 mg, ravimit tuleb võtta iga 8 tunni järel. Vajadusel suurendatakse annust 750 mg-ni. Tablette on soovitatav võtta pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub haigusest.

Kõrvalmõjud

Taotluse käigus peab patsient aru saama, mis on penitsilliin ja mis kõrvalmõjud ta oskab provotseerida. Ravi käigus ilmnevad mõnikord allergia sümptomid. Reeglina on sellised ilmingud seotud keha sensibiliseerimisega enama tõttu varajane rakendamine need ravimid. Samuti võib ravimi pikaajalise kasutamise tõttu tekkida allergia. Ravimi esmakordsel kasutamisel on allergiad vähem levinud. Kui naine võtab penitsilliini, on loote sensibiliseerimise võimalus raseduse ajal.

Samuti võivad ravi käigus tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Seedesüsteem: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine.
Keskne närvisüsteem: neurotoksilised reaktsioonid, meningismi nähud, kooma, krambid.
Allergia: urtikaaria, palavik, lööve limaskestadel ja nahal, eosinofiilia, tursed. Anafülaktilise šoki juhtumid ja surmav tulemus. Selliste ilmingute korral tuleb adrenaliini manustada kohe intravenoosselt.
Kemoterapeutilise toimega seotud ilmingud: suuõõne kandidoos, vaginaalne kandidoos.

penitsilliin - ravimi analoogid

Ravimi penitsilliini analoogid on:

penitsilliini koos alkoholiga

penitsilliin raseduse ja imetamise ajal

Andmed puuduvad

penitsilliin lastele

Seda kasutatakse laste raviks ainult pärast arsti ettekirjutust ja tema järelevalve all.

erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist on oluline läbi viia testid ja määrata tundlikkus antibiootikumi suhtes.

Ettevaatlikult määrake ravim inimestele, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, samuti ägeda südamepuudulikkusega patsientidele, kellel on kalduvus allergilised ilmingud või märkimisväärne tundlikkus tsefalosporiinide suhtes.

Kui 3-5 päeva pärast ravi algust patsiendi seisund ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, kes määrab teisi antibiootikume või kombineeritud ravi.

Kuna antibiootikumide võtmise protsessis on suure tõenäosusega seente superinfektsiooni ilmingud, on oluline võtta seenevastased ained ravi käigus. Samuti on oluline arvestada, et ravimi subterapeutiliste annuste kasutamisel või mittetäieliku ravikuuri korral võivad ilmneda resistentsed patogeenide tüved.

Kui võtate ravimit sees, peate selle jooma suur kogus vedelikud. Oluline on täpselt järgida toote lahjendamise juhiseid.

Penitsilliinidega ravimisel on vaja väga täpselt järgida ettenähtud raviskeemi ja mitte jätta annuseid vahele. Kui annus jääb vahele, tuleb annus võtta niipea kui võimalik. Te ei saa ravikuuri katkestada.

Kuna aegunud ravim võib olla mürgine, ei tohiks seda võtta.

Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:

looduslikud penitsilliinid;
isoksasolpenitsilliinid;
Amidinopenitsilliinid;
aminopenitsilliinid;
karboksüpenitsilliinid;
Ureidopenitsilliinid.

Kõigil penitsilliinidel on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mikroobse seina moodustumist mitoosi ajal, kuna nad on konkureerivad transpeptidaaside inhibiitorid, ensüümid, mis katalüüsivad rakuseina interpeptiidsildade moodustumist. Lisaks võivad need häirida adhesiinide – valkude sünteesi, mis katavad mikroobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise makroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobirakk võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime- bakteritsiidne.

Nimetatud penitsilliinirühmade erinevused

Igal penitsilliini ravimil on oma omadused. Erinevused on peamiselt seotud nende toimespektri, farmakokineetika ja kõrvaltoimetega.

Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid). Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. "+" bakterid (korünebakterid, batsillid siberi katk, klostriidid, spiroheedid) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismide tundlikkus looduslike penitsilliinide suhtes on väga kõrge (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), see on palju suurem kui teiste penitsilliinirühmade suhtes.

Penitsilliin lastele - kasutusjuhised

naatriumsool bensüülpenitsilliini (penitsilliini G) võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaalselt ja mitmesugused õõnsused. Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja novokaiinisoolasid kasutatakse ainult intramuskulaarselt.

Kell intramuskulaarne süstimine terapeutilised annused keskmine terapeutiline kontsentratsioon (MTK) vereplasmas tekib 15 minuti pärast (30-40 minuti pärast - novokaiini soola kasutamisel). Sel juhul on ainult 40-60% ravimist seotud verevalkudega ja ülejäänud 50% on vabad. Seetõttu on bensüülpenitsilliin abinõu hädaabi.

Verest tungib penitsilliin limaskestadesse, kopsudesse, neerudesse, südamesse, sooleseina, pleura ja sünoviaalvedelik, mille kontsentratsioon on 25–50% vereplasma kontsentratsioonist, läbib bensüülpenitsilliin halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, isegi ajukelme põletiku korral on maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 10% vere-aju barjääri tasemest. veri.

Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on vahemikus 3 kuni 4 tundi. Seetõttu on bensüülpenitsilliini väljakirjutamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on see sagedamini ette nähtud 4 korda päevas, on ette nähtud ravimi toime jätkumine annust suurendades on selline bensüülpenitsilliini annustamise võimalus seletatav selle väga suure laiuskraadiga terapeutiline toime) pärast elukuud. Erandiks on ravimi novokaiini sool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.

Poolväärtusaeg on 30 minutit, kuid neerupuudulikkus see võib kesta kuni 6-20 tundi, alates Peamine viis eritumine - filtreerimine neerude glomerulites muutumatul kujul. Seetõttu, kui endogeense kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 elunädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. Selle põhjuseks on väikelaste neerude anatoomilised ja füsioloogilised omadused. Penitsilliinid on efektiivsed happelise uriini korral.

Penitsilliini farmakokineetilised omadused:

Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega ainult 16%.

Ravimite eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa.

Kohtumiste arv - 3 korda päevas.

sekundaarne vastupidavus loetletud rühmad penitsilliinid (va karboksü- ja ureidopenitsilliinid) arenevad aeglaselt. Penitsilliinide koostoime teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linkomütsiin, levomütsetiin, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, aminofülliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliinid manustada eraldi süstlaga. .

Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiin M-ga (vastastikune efektiivsuse vähenemine). Sünergiline on penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, monobaktaamidega. Meningokoki, pneumokoki või Haemophilus influenzae tüüpi "b" põhjustatud meningiidi korral - levomütsetiini aminopeaitsilliinide sünergistid, millel on nendele mikroobidele bakteritsiidne toime. Penitsilliinid on farmakokineetiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimased kiirendavad esimeste eliminatsiooni organismist.

Penitsilliinide kõrvaltoimed

Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, millel on lai valik ravitoimeid, mistõttu võib neid manustada suurtes annustes. Soovimatud mõjud kõige sagedasemad nende ravimite kasutuselevõtul on allergilised reaktsioonid (nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi). Tuleb märkida, et ampitsilliini suhteliselt sageli (5-10% patsientidest) kasutamisel ilmneb mingi "ampitsilliini" täpiline-sõlmeline lööve (mitteallergilise päritoluga), mis lokaliseerub esmalt kehatüve nahal, seejärel jäsemed ja pea, millega kaasneb sügelus ja palavik.

See kõrvalmõju esineb sagedamini 5. - 10. ravipäeval ampitsilliiniga, koos raviga suured annused ravim lümfadenopaatiaga lastele ja viirusnakkused või allopurinooli samaaegsel kasutamisel, samuti peaaegu kõigil patsientidel nakkuslik mononukleoos. Teatud määral on see tüsistus seotud surnud mikroorganismide endotoksiinide vabanemisega, eriti nendest, mis sisalduvad normaalne mikrofloora sooled.

Ravimite kõrge kontsentratsiooni tekitamisel vereplasmas tungivad need tserebrospinaalvedelikku ja ajju, mis põhjustab neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, luulud, regulatsioonihäired. vererõhk, krambid. Kõik need nähtused on antagonismi tulemus gamma-aminovõihape(kesknärvisüsteemi pärssimise vahendaja).

Ampitsilliini kasutamisel on kirjeldatud pseudomembranoosse koliidi juhtumeid.

lokaalsed infiltraadid ja veresoonte tüsistused Onet' sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid. Nende kasutamisega võib kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligistia, hüpernatreemia (kaks viimast ureidopenitsilliinide tüsistust reeglina ei põhjusta).

Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud preparaadid võivad põhjustada äge kahjustus maks.

Isoksasolpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasoolpenitsilliinid. Sellesse penitsilliinide rühma kuuluvad ka metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn stafülokokivastased penitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et lastele mõeldud isoksasolpenitsilliinid, nagu ka kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide spekteriga, kuid nende ravimite suurim toime avaldub toimes stafülokokkidele, sealhulgas beetalaktamaasi tootvatele stafülokokkidele.

Farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Isoksasolpenitsilliinid võib manustada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka suu kaudu 1-1,5 tundi enne sööki. Ravimi võtmise reegli järgimine seoses toidu tarbimisega on kohustuslik, kuna neil antibiootikumidel on madal resistentsus. vesinikkloriidhape. Eelkõige on sel põhjusel nende biosaadavus vahemikus 30 kuni 50%.

Nendel ravimitel on kõrge võime seonduda vereplasma valkudega, see on üle 90%, neid ei saa hemodialüüsi abil organismist eemaldada.

Eritumine toimub sisse suurel hulgal(eriti oksatsilliini) maksa kaudu. Seetõttu ei nõua nende kasutamine mitte-raske neerupuudulikkuse korral annustamisskeemi korrigeerimist.

Amidinopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikumid, kuid nende toimespekter jääb Gr. "-" enterobakterid (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).

Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliin) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on seedetrakti luumenis passiivsed, praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.

Suurem jaotusmaht. Ravimid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja rakkudesse.

Mikroorganismidel praktiliselt ei teki sekundaarset resistentsust amidinopeitsilliinide suhtes.

Toimespektri suurendamiseks võib lastele mõeldud amidinopenitsilliinid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.

Aminopeitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Ampitsilliin, amoksitsilliin, taalampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid. Nende toimespekter kattub kõigi ülaltoodud kitsa toimespektriga penitsilliinide rühmade spektriga ning lisaks mõjutavad nad Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ja Actinomycetes. Gr. on aminopenitsilliinide suhtes tundlikumad. "+" bakterid kui Gr. "-".

Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta beetalaktamaasi tootvaid stafülokokke. Teisisõnu ei lahenda need haiglanakkuse probleemi, kus oma osa mängivad stafülokokk ja teised beetalaktamaasi tootvad mikroobid. oluline roll. Seetõttu on loodud kombineeritud preparaadid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonak-R (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beetalaktamaasi inhibiitor), klonak X (amoksitsilliin). + kloksatsilliin) ja augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beetalaktamaasi inhibiitor).

Farmakokineetilised erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Sees saate välja kirjutada kõik selle rühma ravimid. Kuid ampitsilliini tuleb võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; Amoksitsilliini võetakse sõltumata toidu tarbimisest, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliin spetsiaalses annustamisvorm Flemoxin Solutabi biosaadavus on 93%. Selline kõrge biosaadavus mitu korda vähendab seedetrakti floora koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.

Lisaks väheneb ravimi kokkupuuteaeg soole limaskestaga miinimumini, seetõttu ilmnevad düspeptilised häired harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatud ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi parenteraalselt manustatava annusega. Modifitseeritud amoksitsilliini - flemoksiini solutabi tabletti saab purustada, närida ja lahustada, mis hõlbustab ravimi allaneelamist ja seega ka raviskeemi järgimist (või, nagu praegu öeldakse, vastavust).

On teada, et 30% regulaarselt ravimeid võtvatest patsientidest on raskusi tablettide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (sagedamini lapsed, eakad) eelistavad lahustunud ravimeid. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide režiimi mittejärgimine toob kaasa ravi ebaõnnestumise, haiguse kordumise või kroonilisuse ning resistentse infektsiooni leviku. Tal-, bak- ja pavampitsilliinidel on piisav biosaadavus, nad ei ole soolestiku luumenis aktiivsed, mistõttu põhjustavad harva düsbakterioosi ja düspeptilisi häireid.

Aminopeitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Ravimid tungivad paremini paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Meningiidi korral on ravimite kontsentratsioon in tserebrospinaalvedelik võib olla 70-95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.

Kombineeritud ravimite määramise kordsus 2-3 korda päevas.

Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikardilliin - karboksüpenitsilliinid. Need on niinimetatud antipseudomonaalsed antibiootikumid, kuna need mikroobid on nende suhtes kõige tundlikumad. Kuigi paljud teised mikroorganismid kuuluvad nende toimespektrisse (streptokokid, pneumokokid, neisseria, klostriidid, korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakteroidid).

Siiski tuleb märkida, et stafülokokid ei kuulu karboksüpenitsilliinide mõjuspektrisse. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinidega; loodud ja eriline kombineeritud ravim- timentin. (tikartsilliin + klavulaanhape).

Farmakokineetilised erinevused karboksüpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Karfetsilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid manustatakse suu kaudu, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja tikartsilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.

Ravimid peaaegu ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri.

Kohtumiste arv - 4 korda päevas.

Sekundaarne mikroobide resistentsus areneb kiiresti.

Tsefalosporiinide rühm

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda (põlvkonda). Nende jaotus ei põhine mitte kronoloogilisel kriteeriumil, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnustel. Samal ajal iseloomustab kõiki tsefalosporiine resistentsus erineval määral mõnedele stafülokokkide beeta-laktamaasidele, nii et need pärsivad enamikku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliiniresistentseid tüvesid.

Kõigi tsefalosporiinide puhul esineb ristallergia oht teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid). Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, häirivad mitoosi ajal mikroobide seina sünteesi. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laia toimespektriga antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühm:

Sest parenteraalne manustamine- tsefaloridiin (tseporiin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefsool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalospor).

Suukaudseks manustamiseks - tsefaleksiin (keflex, ospeksiin, tseporeks), tsefadroksiil (ultracef, duracef), tsefradiin (velotsef). Viimast ravimit võib manustada ka parenteraalselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on üsna lai. Need mõjutavad Gr. "+" ja gr. "-" kokid (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, moraxella, klebsiella, proteus, hemofiilsed batsillid, bordetella, yersinia. Suurim tundlikkus esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes Gr. "+" baktereid ja kokke (v.a enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), oluliselt vähem Gr. "-" bakterid. Efektiivsuse suurendamiseks või spektri laiendamiseks (toime tõttu Pseudomonasele) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinide või monobaktaamide, aminoglükosiididega jne.

II rühma tsefalosporiinid:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksüül (ketotsef, zinatsef), tsefamandool (mandool, lecatsef), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (galospor), tsefonitsiid (monotsiid), tseforaniid (preef), tseffaloglütsiini, , tsefatrisiin.

Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (zinnat), tsefakloor (tsekloor, tseflor, vertsef, alfatseet), tsefaprosiil, lorakarbef.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespektriga, kuid antimikroobne toime Gr. "-" taimestik on kõige enam väljendunud II põlvkonna tsefalosporiinide puhul. Samal ajal on teise põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Lisaks näitasid tsefoksitiin ja tsefotetaan toimet bakteroidide vastu; tsefamandoolis - metitsilliiniresistentsetele stafülokokkidele. Nende antibiootikumide toimespektri laiendamiseks või efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, aminoglükosiidide jne.

Tsefalosporiinide rühm III põlvkond:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefotaksiim (klaforaan), tseftasidiin (fortum, kefadiim, tasidiin, tisatsef), deftriaksoon (rodefin, longatsef), tsefoperasoon (defobiid), tseftioksiim (epotseliin, tsefizoks), moksalaktaam (moksaam, tsefmaxoksef) , tsefsulodiin (tsefomoniid), tsefodisüüm (modivide), latamoxef.

Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (tsedeks), tsefiksiim (tsefspan), tsefetametpivoksiil, tsefpodoksiimproksetiil.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on suurem kui kahel eelmisel põlvkonnal. Lisaks sisaldab see: pseudomonas, morganella, hambad, klostriidid (va CI. difficile) ja bakteroidid. Pealegi on III põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus veelgi enam, võrreldes II põlvkonna tsefalosporiinidega, nihkunud Gr-i poole. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed ka mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Tuleb märkida, et enamiku selle rühma antibiootikumide mõõdukas toime on pseudomonase, hammaste, morganella ja anaeroobide suhtes.

Erandiks on järgmised ravimid: pseudomonaadides kõrge tundlikkus tseftasidiimile ja tsefoperasoonile; anaeroobides - latamoxefile, tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Toimespektri laiendamiseks või III põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida looduslike penitsilliinide, isoksasolpenitsilliinidega (et suurendada mõju Gr. "+" bakteritele, kokkidele ja klostridiadele), aminopenitsilliinidega (laiendada spekter, mis on tingitud mõjust enterokokkidele, listeriatele), karboksü- ja ureidopenitsilliinidele, aminoglükosiididele (toime suurendamiseks pseudomonaadidele, hammastele, anaeroobidele), sünteetilisele infektsioonivastasele ravimile - metronidasoolile (toime suurendamiseks anaeroobidele) jne.

IV põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefepiim (Maxipim), tsefpiroom (Katen), tsefklidiin, tsefkinoom, tsefozopraan, tsefoseliis. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (in / m, in / in). IV põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on väga lai. See on suurem kui eelmised põlvkonnad.

IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme kui III tsefalosporiinid ja lisaks tsitro-, entero- ja atsinetobakterid. Lisaks on nad sama aktiivsed ka Gr-i suhtes. "+" ja Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laia spektriga beetalaktamaaside suhtes. See on tingitud ravimite võimest kergesti läbi tungida rakumembraan, mis on tingitud kõrgest afiinsusest penitsilliini siduvate valkude (PSB) suhtes, ja luua kõrged kontsentratsioonid periplasmaatilises ruumis.

Kõik see määrab tsefepiimi kõrge aktiivsuse (maksimaalne) ja seda sarnased ravimid teiste tsefalosporiinide ja mõnikord isegi karbapeneemide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Bakteroidid aga langevad nende ravimite mõjutsoonist välja, seetõttu võib spektri laiendamiseks neid kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooli jt. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõigi tsefalosporiinide suhtes areneb aeglaselt.

Ureidopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin - ureidopenitsilliinid. Need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle kombineeritud ravim on tasotsiin (piperatsilliin + tasabaktaam, viimane on beeta-laktamaasi inhibiitor).