Tsiteerimiseks: Kljutšnikov S.O., Boldõrev V.B. Makroliidide kasutamine lastel tänapäevastes tingimustes // RMZh. 2007. nr 21. S. 1552

V kaasaegne keemiaravi laste bakteriaalsed infektsioonid, antibiootikumid, nende poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid... Tänaseks on kirjeldatud üle 6000 antibiootikumi, millest meditsiinis on rakendust leidnud umbes 50. Enim kasutatavad on b-laktaamid (penitsilliinid ja tsefalosporiinid), makroliidid (erütromütsiin, asitromütsiin jt), aminoglükosiidid (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin ja teised), tetratsükliinid, polüpeptiidid (batsitratsiin, polümüksiinid jne), polüeenid (nüstatiin, amfoteritsiin B jne), steroidid (fusidiin) jne.

Keemilise ja mikrobioloogilise transformatsiooni abil on loodud nn poolsünteetilised antibiootikumid, millel on uued meditsiinile väärtuslikud omadused: happe- ja ensüümresistentsus, antimikroobse toime laiendatud spekter, parem jaotumine kudedes ja kehavedelikes, ja vähem kõrvaltoimeid.
Antimikroobse toime tüübi järgi jaotatakse antibiootikumid bakteriostaatilisteks ja bakteritsiidseteks, mis on kõige tõhusama ravi valimisel praktilise tähtsusega.
Antibiootikumide võrdlev analüüs põhineb nende efektiivsuse ja kahjutuse näitajatel, mis on määratud antimikroobse toime raskusastmega organismis, mikroorganismide resistentsuse kujunemise kiirusega ravi ajal, ristresistentsuse puudumisega võrreldes teiste keemiaravi ravimitega, kahjustustesse tungimise määr, terapeutiliste kontsentratsioonide loomine patsiendi kudedes ja vedelikes ning nende säilitamise kestus, toime säilimine erinevates keskkonnatingimustes. Ladustamise stabiilsus, kasutusmugavus, kui erinevaid meetodeid manustamine, kõrge kemoterapeutiline indeks, toksiliste kõrvaltoimete puudumine või madal raskusaste, samuti patsiendi allergia.
Arutelu antibiootikumide rolli üle lapseea bakteriaalsete infektsioonide ravis ei saa olla täielik ilma antimikroobse resistentsuse probleemi käsitlemiseta. Seoses korduvate ja sageli tarbetute antibiootikumide väljakirjutamisega suureneb kogu maailmas kasutatavate antibiootikumide suhtes tundetuks muutunud mikroorganismide põhjustatud infektsioonide sagedus. Immuunpuudulikkusega patsientide arvu suurenemine, uute invasiivsete ravimite kasutuselevõtt meditsiinitehnik, mikroorganismide endi mutatsioonid ja mõned teised.
Antibiootikumiresistentsus põhjustab praegu haigestumuse, suremuse ja tervishoiukulude tõusu kogu maailmas. Resistentsuse kiire kasvu tõttu on probleemid eriti teravad lapsepõlves esinevate bakteriaalsete infektsioonide ravis. Eriti oluline on resistentsus penitsilliini ja tsefalosporiini suhtes Strepto-coccus pneumoniae, multiresistentsus Haemophilus influenzae suhtes (tundetu ampitsilliini, klooramfenikooli, tetratsükliini ja trimetoprimi suhtes), kiire levik penitsilliiniresistentne Neisseria meningitidis. Üha enam leitakse metitsükliini suhtes resistentseid Staphylococcus aureus'e tüvesid; üle kogu maailma seisavad arstid silmitsi Enterobacteriaceae multiresistentsusega (näiteks suureneb isoleeritud Klebsiella ja Enterobacter liikide kultuuride arv, mis ei ole tundlikud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes). Salmonella ja Shigella liikide resistentsus areneb eelkõige trimetoprimi ja tsefalosporiinide, enterokokkide vankomütsiini, A-rühma streptokokkide erütromütsiini suhtes.
Kui antibiootikumiresistentsuse teke võib olla nende laialdase kasutamise vältimatu tagajärg, siis praktikas on kahtlemata võimalik resistentsuse probleemi vähendada. Näiteks Hollandis on süsteemsete antibiootikumide kasutamine piiratud riiklik programm ja vastupanu probleem ei ole nii terav.
Viimastel aastatel meditsiinipraktika tutvustas palju uusi antibiootikume erinevatest farmakoloogilistest rühmadest. Makroliidide rühm tõmbab aga praegu arstide suurimat tähelepanu. Seda soodustab sageduse suurenemine ravimite allergia penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele lastel, samuti b-laktaamide ebaefektiivsust rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral.
Makroliidid on oma kõrge efektiivsuse ja suhtelise ohutuse tõttu praegu üks kiiremini arenevaid antibiootikumide klasse. Neil on lai antimikroobse toime spekter ja soodsad farmakokineetilised omadused, mis ühendavad endas kõrge efektiivsuse infektsioonide ravis ja patsiendi hea taluvuse.
Esimene 1952. aastal sünteesitud makroliidantibiootikum oli erütromütsiin, mille Vak-s-man sai mullaseenest Streptomyces erythreus.
Kolm aastat hiljem ilmusid veel kaks makroliidravimit - spiramütsiin ja oleandomütsiin. Pikka aega oli erütromütsiin ainsaks alternatiiviks paljude bakteriaalsete infektsioonide ravis lastel, kes on allergilised b-laktaamide suhtes. Viimastel aastatel on toimunud tõeline teaduslik läbimurre: on loodud mitmeid oma omadustelt ainulaadseid ravimeid, mis hoiavad "kõrget latti" tänapäevani: asitromütsiin (Zitrocin jt), roksitromütsiin, klaritromütsiin, spiramütsiin , jne.
Makroliidid said oma nime makrotsüklilise laktooni tuuma olemasolu tõttu. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust laktoonitsüklis jagatakse makroliidid kolme alarühma:
... 14-liikmeline (erütromütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin);
... 15-liikmeline (asitromütsiin);
... 16-liikmeline (spiramütsiin, josamütsiin, midekamütsiin).
Makroliidide üheks üldiseks omaduseks on bakteriostaatiline toime, mis on tingitud valgu sünteesi rikkumisest mikroobirakus pöörduva seondumise kaudu ribosoomi 50S-subühikuga. Bakteriostaatilisel toimel on sel juhul oma omadused. Ühelt poolt ei hävine mikroobne mõjur täielikult, teisalt aga puudub organismi lisamürgistus, mis tuleneb hävitatud mikroobirakust vabanevate toksiinide toimel. Kogunemisel kõrged kontsentratsioonid antibiootikum infektsioonikoldes on makroliididel nn postantibiootiline toime, mis tähendab bakterite elulise aktiivsuse pärssimist, kui ravimi toime on teoreetiliselt lakanud. Mehhanism see efekt pole täielikult aru saanud.
Makroliidid on nõrgad alused, leeliselises keskkonnas suureneb nende antimikroobne toime. PH 5,5-8,5 juures tungivad nad kergemini mikroobirakku ja on vähem ioniseeritud. Makroliidid metaboliseeritakse maksas ja reeglina moodustuvad aktiivsemad metaboliidid. Peamine eritumistee on seedetrakti kaudu (umbes 2/3 ravimist), ülejäänud kogus eritub neerude ja kopsude kaudu, seetõttu on makroliidide annuse kohandamine vajalik ainult raske maksapuudulikkuse korral.
14-liikmelistel makroliididel on oluline lisaomadus: neil on põletikuvastane toime, suurendades endogeensete glükokortikoidide tootmist ja muutes tsütokiinide profiili hüpotalamuse-hüpofüüsi-ülemtehnilise süsteemi aktiveerumise tõttu. Lisaks on kindlaks tehtud makroliidide stimuleeriv toime neutrofiilsele fagotsütoosile ja tapmisele.
Toidul on makroliidide biosaadavusele mitmesuunaline toime: ei mõjuta telitromütsiini, klaritromütsiini, josamütsiini ja midekamütsiinatsetaadi imendumist; vähendab veidi midekamütsiini, asitromütsiini ja oluliselt - erütromütsiini ja spiramütsiini biosaadavust. Samaaegne tarbimine lipiididega küllastunud toiduga suurendab asitromütsiini tabletivormi biosaadavust. Makroliidide farmakokineetikat iseloomustab väljendunud sõltuvus söötme pH-st koos vähenemisega, mille käigus suureneb ionisatsioon põletikukoldes ja osa ravimist muutub mitteaktiivseteks vormideks. Erütromütsiini, klaritromütsiini ja eriti asitromütsiini optimaalne toime on pH> 7,5 juures.
Makroliidid tungivad hästi inimkeha rakkudesse, kus tekitavad kõrge kontsentratsiooni, mis on põhimõtteliselt oluline rakusiseste patogeenide (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) põhjustatud nakkushaiguste ravis. Makroliidide sisaldus monotsüütides, makrofaagides, fibroblastides ja polümorfonukleaarsetes leukotsüütides, välja arvatud roksitromütsiin, on kümneid ja asitromütsiini puhul sadu kordi kõrgem nende seerumikontsentratsioonist. Oluline omadus makroliidid on nende võime akumuleeruda fagotsüütides, millele järgneb bakteriaalsete stiimulite mõjul vabanemine nakkuse fookuses ja mikroorganismide poolt "kasutamata" ravimi vastupidine aktiivne hõivamine. Makroliidide maksimaalset kogunemist täheldatakse kopsukoes, bronhide ja alveoolide limaskesta katvas vedelikus, bronhide sekretsioonid, sülg, mandlid, keskkõrv, põsekoopad, lima seedetrakti, eesnääre, sidekesta ja silma kuded, nahk, sapp, kusiti, emakas, lisandid ja platsenta. Makroliidide metabolism toimub maksas tsütokroom P450 süsteemi ensüümide abil.
Vastavalt afiinsusastmele ensüümide suhtes võib kõik makroliidid jagada kolme rühma: a) oleandomütsiin ja erütromütsiin on kõrgeima afiinsusega; b) klaritromütsiini, midekamütsiini, josamütsiini ja roksitromütsiini iseloomustab nõrk afiinsus; c) asitromütsiini, diritromütsiini ja spiramütsiini kasutamisel ei toimu konkureerivat seondumist ensüümidega.
Poolväärtusaeg (T1/2) erineb erinevates makroliidides ja võib sõltuda annusest: kõrgeim T1/2 sisaldab asitromütsiini - kuni 96 tundi, väikseim - erütromütsiin ja josamütsiin - 1,5 tundi (tabel 1). Makroliidid erituvad organismist peamiselt sapiga, läbides enterohepaatilise retsirkulatsiooni.
Lisaks otsesele antimikroobsele toimele rakule on mõnedel makroliididel omadused, mis suurendavad nende efektiivsust makroorganismi tingimustes. Nende hulgas:
.? postantibiootiline toime, mis avaldub bakterite kasvu taastava toime puudumisel, hoolimata antibiootikumi organismist väljutamisest.
.? subinhibeerivat toimet, kuid seda on raske kasutada ravirežiimides, kuna antibiootikumide kasutamine subinhibeerivates kontsentratsioonides võib põhjustada resistentsuse suurenemist selle suhtes. Seda kasutatakse testina bakteripopulatsiooni jaotumise hindamiseks antibiootikumitundlikkuse astme ja selles resistentsete isendite osakaalu järgi, mille suur arv võib viidata resistentsuse tekke tunnustele.
Makroliidid on vaieldamatu alternatiiv b-laktaamide suhtes allergia korral tonsilliidi, põskkoopapõletiku, keskkõrvapõletiku, bronhiidi, kopsupõletiku, naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis (tabel 1). Arvestades, et makroliidid mõjuvad ühtviisi hästi nii rakuvälistele kui ka intratsellulaarsetele patogeenidele, on neist saanud esmavaliku antibiootikumid paljude urogenitaalsete infektsioonide ja nn atüüpiliste bronhopulmonaarsete infektsioonide ravis, mida põhjustavad klamüüdia, mükoplasma jt. Makroliide kasutatakse ka gastroenteroloogias ja neid kasutatakse üha enam H. pyloriga seotud kroonilise gastroduodeniidi ravis (näiteks klaritromütsiin). Makroliidid on esmavaliku antibiootikumid laste läkaköha (mõõdukas ja raske vorm) raviks, mis kuuluvad kompleksi. ravimeetmed neelu difteeriaga.
Makroliidiresistentsus veel ei esinda tõsiseid probleeme enamikus Venemaa piirkondades, nagu näitavad PeGAS-I mitmekeskuselise uuringu tulemused. Esitatud andmete kohaselt jääb S. pneumoniae resistentsete kliiniliste tüvede levimus 4% piiresse.
Kaasaegsetel makroliididel on mugavad vormid vabastamine: tablettidest koos erinevad annused suspensioonidele ja siirupitele, mida võib välja kirjutada isegi lastele varajane iga... Mõned makroliidid on saadaval välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvide kujul (erütromütsiin) ja neil on ka parenteraalseks manustamiseks mõeldud vormid (erütromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin), mis võimaldab neid kasutada hädaolukordades.
Kõik uued makroliidid omaette farmakoloogilised omadused on märkimisväärselt ees nii erütromütsiini kui ka midekamütsiini omadest, millel on pikem toime, on mõeldud võtmiseks 1-2 korda päevas, neil on palju vähem kõrvalmõjud... Kuid muudes omadustes on neil ravimitel erinevusi, mõnikord märkimisväärseid. Asitromütsiini imendumine sõltub söögiajast. Kõrgeimaks biosaadavuseks peetakse roksitromütsiini (72-85%) ja klaritromütsiini (52-55%) võrreldes asitromütsiini (37%), spiramütsiini (35%) jne.
Alates eelmise sajandi 50ndatest kuni tänapäevani on makroliide kasutatud suure efektiivsusega, eriti ülaosa patoloogiate korral. hingamisteed... Kasutamise sageduse poolest on makroliidid kõigi antibiootikumide klasside seas kolmandal kohal, tonsilliidi ravis konkureerivad nad penitsilliinidega.
Vastavalt T.I. Garaštšenko ja M.R. Bogomilsky sõnul on see mitmel põhjusel:
1. Makroliidide suur kogunemine lümfoidkoesse.
2. Efektiivsus (kuni 90%) tonsillofarüngiidiga patsientidel.
3. Penitsilliinide, 1. põlvkonna tsefalosporiinide (M. catarrhalis, St. aureus) hävitamiseks võimeliste b-laktamaase tootvate mikroorganismide mandlitest eritumise sageduse suurenemine (eriti korduva tonsillofarüngiidi korral) ja makroliidide kõrge aktiivsus. seoses nende patogeenidega.
4. Ebatüüpiliste patogeenide (M. pneumoniae, CI. Pneumoniae) esinemissageduse suurenemine ägeda ja korduva tonsillofarüngiidi etioloogias, adenoidid (kuni 43%), penitsilliinidele (ka kaitstud), tsefalosporiinidele, aminoglükosiididele, linkosamiididele kättesaamatud.
5. Vähesed kõrvaltoimed võrreldes teiste antibiootikumidega.
6. Soole ja neelu mikrofloora mõjutamise puudumine, mõõdukas seenevastane toime.
7. Kõrge ohutusvahemik, mis võimaldab kahekordistada makroliidi (asitromütsiini) annust, et saavutada bakteritsiidne toime.
8. Kõrge vastavus tänu lühikestele ravikuuridele (asitromütsiini puhul 3-5 päeva) ja manustamise lihtsusele (asitromütsiini puhul üks kord päevas).
9. Mõnede makroliidide aktiivsus H. influenzae vastu (asitromütsiin).
10. Asaliidide konkureeriva koostoime puudumine seenevastaste, antihistamiinikumidega, mis võimaldab kombineeritud ravi lastel, kellel on allergilised ilmingud, mükoosid.
11. Makroliidide kõrge aktiivsus mitte ainult neeluhaiguste mittespetsiifiliste tekitajate (GABHS, St. aureus, Str. Pneumonia) vastu, vaid ka spetsiifiliste - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, aktiivsus anaeroobide vastu - paratonsilliidi tekitajad.
12. Immunomoduleeriv toime.
Vaatamata suurele arvule positiivsetele kriteeriumidele on viimastel aastatel olnud makroliidantibiootikumide kasutamise suhtes ettevaatlik, kuna mitmes riigis (Prantsusmaa, Itaalia, Hispaania) on teatatud nende suhtes in vitro resistentsuse suurenemisest. Siiski ei ole kaasas teateid makroliidrühma antibiootikumide kliinilise ebaefektiivsuse suurenemise kohta. Veelgi enam, makroliidrühma antibiootikumide ja ennekõike asitromütsiini kõrge ohutus võimaldab kasutada uusi annustamisskeeme (ägeda keskkõrvapõletiku ravi ühekordse annusega) ja nende parandamist, et saavutada parem bakteritsiidne toime koormatud patsientidel. premorbiidne taust. Niisiis, R. Cohen [tsit. poolt 4], analüüsides ravi kliinilist ja bakterioloogilist efektiivsust krooniline tonsilliit Asitromütsiini ravikuuri annustes 30 ja 60 mg / kg, võetud 3 päeva, märgib, et bakterioloogiline efektiivsus annuses 30 mg / kg registreeriti ainult 58% juhtudest, samas kui 60 mg / kg korral saavutas see 100% bakterioloogilise. 10-päevase penitsilliinikuuriga võrreldav patogeen (95%).
Makroliidide maksumus tänapäevasel ravimiturul on väga erinev: alates kallitest originaalravimitest, kahtlemata parema kvaliteediga ravimitest kuni soodsamate geneeriliste ravimiteni, millest mõned erinevad ka. hea kvaliteet(zitrocin, clerimed, roxyhexal jne), mis tagab selle rühma ravimite kättesaadavuse kõigile elanikkonnarühmadele.
Kuid arst peaks lapsele ravi määramisel juhinduma mitte ainult ravimi hinnast. Makroliidide erinevate esindajate kliinilise efektiivsuse analüüs näitab, et ebamõistlik ja sagedane väljakirjutamine populaarne ravim aasta jooksul ühes piirkonnas võib antimikroobse toime tühistada, kuna sellistes tingimustes moodustuvad kiiresti protoplastid ja L-vormid.
Makroliidid on hästi talutavad ja neid saab edukalt kasutada lastel alates sünnist. See ei kehti aga klaritromütsiini ja asitromütsiini suspensiooni kohta, mille ohutust ja efektiivsust alla 6 kuu vanustel lastel ei ole uuritud. Lastel kasutatavad makroliidide annused on toodud tabelis 2.
Kõrvaltoimed, mis nõuavad ravimi kasutamise katkestamist: allergilised reaktsioonid - anafülaksia ja Quincke ödeem (äärmiselt harv); äge kolestaatiline hepatiit; kardiotoksiline toime (QT-intervalli pikenemine, arütmiad); pseudomembranoosne koliit; vürtsikas interstitsiaalne nefriit; pöörduv kuulmiskaotus.
Kõrvaltoimed, mis nõuavad tähelepanu, kui need püsivad pikka aega ja/või on halvasti talutavad: allergilised reaktsioonid (urtikaaria, nahasügelus); valu süstekohas; seedetrakti reaktsioonid (iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse muutused, valu ja ebamugavustunne kõhuõõnes, kõhulahtisus); pearinglus ja peavalu (äärmiselt harv).
Kõige iseloomulikum soovimatud reaktsioonid täheldatud seedetraktist. Asitromütsiini ja klaritromütsiini kasutamisel ulatub nende esinemissagedus harva 12% -ni, kuid erütromütsiini kasutamisel võib baas suureneda kuni 32%. Josamütsiini, klaritromütsiini, spiramütsiini ja erütromütsiini suurte annuste (> 4 mg / päevas) kasutamisel võib tekkida äge kolestaatiline hepatiit. Kui erütromütsiini suured annused määratakse ajavahemikuks 36 tundi kuni 8 päeva, on võimalik pöörduv kuulmiskaotus. Suured annused Erütromütsiin, telitromütsiin ja spiramütsiin võivad põhjustada QT-intervalli pikenemist ja "torsades de pointes" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia tekkimist. Ristallergilised reaktsioonid kõikidele makroliididele on äärmiselt haruldased. Kuigi makroliidid võivad kaasa aidata muutustele soolestiku biotsenoosis, omandab see kliinilise tähtsuse väga harvadel juhtudel Clostridium dificille'ga seotud pseudomembranoosse koliidi, kõhulahtisuse, vaginaalse või suuõõne kandidoosi tekkega.
Makroliidravimite hulgas on eriline koht asitromütsiinil, mis on saadud ja sisse viidud. kliiniline praktika XX sajandi 90ndate alguses. See on esimene esindaja uuest antibiootikumide alarühmast - asaliididest, mille laktoonitsükli struktuur sisaldab lämmastikuaatomit. Selline erütromütsiini molekuli ümberstruktureerimine andis saadud ühendile uued omadused, sealhulgas antimikroobse toime spektri laienemise, luues kõrged tasemed kudedes ja rakkudes, mis ületab oluliselt kontsentratsiooni veres (farmakokineetika koe orientatsioon) ja muud omadused, mis eristavad seda oluliselt makroliidrühma antibiootikumidest.
Lisaks grampositiivsete kokkide vastase toime säilimisele ületab asitromütsiin (Zitrocin jt) oma aktiivsuse poolest erütromütsiini Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi vastu. See on aktiivne ka mõnede enterobakterite vastu: selle MIC90 väärtus Salmonella, Shigella, E. coli suhtes jääb vahemikku 4-16 mg/l. Asitromütsiin (Zitrocin jt) on aktiivne mõnede "ebatüüpiliste" mikroorganismide, aga ka rakusiseste patogeenide vastu - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ja jne.
Asitromütsiin on erinevatel pH väärtustel stabiilsem kui erütromütsiin. Pärast ühekordse annuse võtmist imendub maos üle 37% asitromütsiinist, erütromütsiinist aga 25%. Toit või samaaegne antatsiidide kasutamine vähendab asitromütsiini biosaadavust ja seetõttu tuleb seda võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.
Asitromütsiini kontsentratsioon kudedes ja rakkudes ületab veres leiduvat kontsentratsiooni 10-100 korda; intratsellulaarselt kontsentreeritud lüsosoomidesse. Asitromütsiini keskmine T1/2 on 2-4 päeva. Soovitatavate raviskeemide (3 ja 5 päeva) korral säilib ravimi efektiivne kontsentratsioon 7 või enam päeva. Korduvate antibiootikumide ravikuuride üle otsustamisel tuleb arvestada asitromütsiini omadustega akumuleeruda keha kudedesse, mis võimaldab lühendada asitromütsiini ravikuuri kestust ja annab postantibiootilise toime.
Asitromütsiin inkorporeerub suurtes kontsentratsioonides kiiresti valgetesse verelibledesse (polünukleaarsed rakud, monotsüüdid, lümfotsüüdid) ning seda leidub pikka aega alveolaarsetes makrofaagides ja fibroblastides. Nakkuse fookusesse migreerumisel mängivad polünukleaarsed rakud transpordirolli, tagades kudedes ja rakkudes kõrge ja kauakestva antibiootikumitaseme. Isegi maksimaalsetes annustes manustatuna tekitab asitromütsiin veres madala kontsentratsiooni, kuid tungib hästi polünukleaarsetesse rakkudesse (fagotsüütidesse), mis vastutavad patogeenide eemaldamise eest infektsioonikoldest ja vereringest.
Ravim ei metaboliseeru patsiendi kehas, ei pärsi tsütokroom P450 süsteemi isoensüüme. See eritub patsiendi kehast peamiselt väljaheitega ja osaliselt (~ 20%) uriiniga.
Seega iseloomustab tänapäevaseid sünteetilisi makroliide (asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin) lai toimespekter: need on aktiivsed enamiku grampositiivsete mikroorganismide, paljude gramnegatiivsete bakterite, "ebatüüpiliste" rakusiseste patogeenide vastu. hingamisteede infektsioonid; nende toimespekter hõlmab ka atüüpilisi mükobaktereid, mitmete ohtlike nakkushaiguste (rikettsia, brutsella, borrelia jt) tekitajaid ja mõningaid algloomi. Nad ületavad looduslikke makroliide mitte ainult spektri laiuse ja antibakteriaalse toime astme poolest, vaid ka oma bakteritsiidse toime poolest paljudele patogeenidele.
Uutel makroliididel (eriti asitromütsiinil) on paranenud farmakokineetilised omadused: pikenenud farmakokineetika (asitromütsiini T1/2 olenevalt annusest on 48-60 tundi), võime akumuleeruda ja pikka aega viibida immunokompetentsetes rakkudes 8-12 päeva. pärast 3-5-päevase standardannuse suukaudse manustamise kuuri lõppu.
Pediaatrite huvi asitromütsiini vastu on tingitud selle kõrgest akumuleerumisastmest lümfoidkoes ja ravimi pikaajalisest kontsentratsioonist, mis tagavad bakteritsiidse toime, aga ka haruldased. kõrvalmõjud, mõju puudumine normaalne mikrofloora suu ja soolte kaudu, ravimite koostoimete tõenäosus väike.
Kudede ja raku kineetika, uute makroliidide pikaajaline toime, nende tekkimise võimalus tõhus rakendus lühikesed kursused ilma tõsiste kõrvaltoimete tekke riskita madal sagedus antibiootikumiresistentsuse kujunemine.

Makroliidid on osa laia toimespektriga antibiootikumide farmakoloogilisest rühmast, mille eesmärk on tõrjuda mitmesuguseid nakkushaigusi põhjustavaid patogeenseid mikroobe. Makroliidipreparaatide loend sisaldab mõningaid ravimeid, mida on lubatud võtta raseduse ja imetamise ajal, mis on selle antibiootikumide rühma vaieldamatu eelis.

Uusima põlvkonna makroliididtäna peetakse seda kõige tõhusamaks. See väljendub pehmemas mõjus immuunsussüsteem inimese kõrge antimikroobse toimega seedetrakti organid. Makroliidide peamine toime seisneb võimes toimida kahjulikele rakusisestele mikroorganismidele, häirides nende rakusisest valgusünteesi. Väikestes terapeutilistes annustes vähendavad ravimid tõhusalt patogeensete bakterite kasvu ja suurtes annustes on tugeva bakteritsiidse toimega.

Makroliidipreparaatide praegune loetelu

1. "Sumamed".A toimeaine: "Asitromütsiin". Tootja: Teva, Iisrael. Supresseerib tõhusalt hingamisteede, pehmete kudede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone. Makroliidipreparaadi eripäraks on kõrvaltoimete madal lävi, alla 1%. Seda toodetakse kapslite, tablettide, pulbri ja suspensiooni kujul. Kõige nõutumad on tabletid ja kapslid. Täiskasvanud võtavad 500 mg korraga. Pakendi (3 tk. X 500 mg) maksumus on 480 rubla.

"Sumamedi" analoogid on(võrdluseks on hind näidatud 3 x 500 milligrammise pakendi kohta kapslites või tablettides):

• "Asitraal"- (India) 290 rubla;
• "Azitrus Forte"(Venemaa) - 130 rubla;
• "Azitrox"(Venemaa) - 305 rubla.
• "Asitromütsiin"(Venemaa) - 176 lk.

2. "Rulid"(toimeaine: "roksitromütsiin"). Ravimid, mida toodab Sanofi-Aventis, Prantsusmaa. Laia toimespektriga antibiootikum. Saadaval tablettidena 150 mg ja 10 tk pakendis. Päevane norm on 300 milligrammi, täiskasvanutel on lubatud võtta vastavalt juhistele üks või kaks korda päevas. Plussidest võib märkida väikese loetelu kõrvaltoimetest, miinustest - kõrge hind ravimid - 1371 rubla.

Analoog "roksitromütsiin" palju madalama hinnaga ja ulatub 137 rublani. Toodetud koguselt ja sisult "Rulidiga" sarnases pakendis toimeaine 1 tabletis (10 tk x 150 mg), kuid sellel on muljetavaldav nimekiri ravimite kasutamise ja kõrvaltoimete keelamisest.

3. Klaritromütsiin(toimeaine: "klaritromütsiin"). Saadaval seitsme, kümne ja neljateistkümne tükiga tablettidena. Infektsioonide pärssimise peamine mõjupiirkond hingamiselundid, tõhus ka nakkushaiguste vastu nahahaigused... Seda kasutatakse koos teiste ravimitega Helicobacter pylori põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral.

Seal on väike vastunäidustuste loetelu. Tavaline täiskasvanute annus on 500 milligrammi, jagatuna kaheks annuseks. Toodetud mitme ravimifirma poolt. Hindade võrdlemiseks tootja tahvelarvutite (14 x 500) pakendi maksumus:

• Venemaa - 350 rubla;
• Iisrael - 450 rubla.

4. "ECOzitriin"("Klaritromütsiin"). Tootja "Avva Rus" Venemaal. Seda kasutatakse hingamisteede infektsioonide, kopsupõletiku ja mõnede nahahaiguste raviks. Sellel on väike vastunäidustuste loetelu. Päevane norm on 500 ml päevas.

Selle ravimi tootja positsioneerib selle esimese "ökoantibiootikumi" võtmisena, mille tarbimine ei põhjusta düsbioosi. Preparaat sisaldab patogeenseid baktereid pärssivat toimeainet pluss prebiootilist laktuloosi "anhüdro" erikujul. Seda makroliidravimit kogu esitatud loendist iseloomustab kõrge ohutusaste. Kasuliku prebiootikumi olemasolu kompositsioonis annab Seedetrakti tervisliku mikrofloora säilitamine.

See toimib nii, et klaritromütsiin pärsib soolefloorat, kuid "anhüdro" taastab ja soodustab samaaegselt soole normaalse mikrofloora kasvu.

Võib-olla on eesliide "ECO" turundustehnika, kuid võrgust leiate palju positiivseid ülevaateid inimestelt, kes on läbinud ravi Ecositriniga, neilt, kes kannatasid pärast antibakteriaalsete ravimite võtmist ärritunud soole sündroomi ja düsbioosi all. . Saadaval tablettidena (pakend 14 x 500ml). Maksumus on 635 rubla.

5. "ECOmed". A toimeaine: "Asitromütsiin"... P Tootja: Avva Rus, Venemaa. Seda ravimit toodavad mitmed farmakoloogilised ettevõtted ja kõik need on absoluutsed analoogid. "Sumamed", aga"ECOmed" erineb neist selle poolest, et sisaldab "prebiootikumi", mis taastab soolefloora. Meie makroliidide loendi neljandas lõigus saate üksikasjalikult lugeda, kuidas ravim aitab säilitada seedetrakti tervet mikrofloorat, kuna seda ravimit toodab sama tootja kui "EKOzitriin" ja sisaldab sama "prebiootilist" kompleksi.

Kolme 500-milligrammise tüki pakendi maksumus on 244 rubla, mis on palju suurem kui analoogidel. Ühest küljest on sarnased ravimid odavamad, kuid agressiivsemad ja võivad põhjustada ärritunud soole sündroomi. Teisest küljest, kui düsbioosi probleem pole asjakohane, saate palju säästa: Kern Pharma toodetud asitromütsiin maksab ainult 85 rubla ja see on kõige soodsam ravim kogu makroliidide loendist.

Makroliidid lastele ja rasedatele

"Vilprafen solutab" ... Toimeaine: "Josamütsiin". Antibiootikum paljudeks rakendusteks. Tootja: Astellas, Holland. Seda makroliidpreparaati võib kasutada vastsündinute raviks, samuti kui see on näidustatud raseduse ja imetamise ajal. Pakendi (10 x 500) maksumus on 540 rubla.

Kõik hinnad on märgitud selle kirjutamise kuupäeval... Antibiootikumide ülevaade on koostatud ainult informatiivsel eesmärgil... Kõigil ravimitel on mitmeid vastunäidustusi. Ärge ise ravige - see on ohtlik!

Makroliidantibiootikumid

Narkootikum	Ärinimed	Manustamisviisid ja annused
Erütromütsiin	GRUNAMITSIN	Inaktiveeritud sisse happeline keskkond, toit vähendab oluliselt biosaadavust, pärsib tsütokroomi P-450 maksa, raseduse ja imetamise ajal võib määrata erütromütsiini preparaate (välja arvatud estolaat).
CLARITRO-MITSIN *	CLUBAX, CLACID, FROMILID	Renderdab väljendunud tegevus peal Helicobacter pylori ja ebatüüpilised mükobakterid, resistentsed happelises keskkonnas, läbivad presüsteemse eliminatsiooni, moodustavad aktiivse metaboliidi, erituvad uriiniga, vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele, raseduse ja imetamise ajal
ROSKISTRO-MITSIN	RULID	Supresseerib algloomi, on stabiilne happelises keskkonnas, ei mõjuta tsütokroomi aktiivsust P-450
ASITROMÜTSIIN	SUMAMED	Rohkem kui teised makroliidid inhibeerib Haemophilus influenzae, on aktiivne algloomade ja mõnede enterobakterite (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae) vastu, on stabiilne happelises keskkonnas, läbib presüsteemse eliminatsiooni, loob kõrgeima kontsentratsiooni rakkudes, on pikk periood poollik eliminatsioon
JOSAMYCINE	VILPRAFEN	Supresseerib mõningaid erütromütsiiniresistentseid streptokokkide ja stafülokokkide tüvesid, ei mõjuta tsütokroomi aktiivsust P-450, raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud

6. tabeli lõpp

* Klatritromütsiin kolmap(klacid kolmap) on saadaval antibiootikumi prolongeeritult vabastavate maatrikstablettidena, mida määratakse 1 kord päevas.

Makroliididel on olenevalt mikroorganismide tüübist ja annusest bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Need pärsivad β-laktamaasi tootvaid grampositiivseid baktereid, aga ka rakusiseselt lokaliseeritud mikroorganisme – listeeriat, kampülobakterit, atüüpilisi mükobakteriid, legionellasid, spiroheete, mükoplasmasid, ureaplasmasid. Klaritromütsiin on teistest makroliididest tõhusam Helicobacter pylori ja atüüpiliste mükobakterite puhul on asitromütsiinil tugevam toime Haemophilus influenzae'le. Roksitromütsiin, asitromütsiin ja spiromütsiin suruvad alla algloomi – toksoplasma ja krüptosporiidiumi.

Makroliidide antimikroobne spekter: Staphylococcus aureus (tundlik metitsilliini suhtes), hemolüütiline streptokokk, pneumokokk, roheline streptokokk, meningokokk, gonokokk, moraxella, corynebacterium diftheria, listeria, gangreeni hemolüütilise gangreeni hemolüütiline klostridia, Helicobacter pylori, läkaköha põhjustaja, ebatüüpilised mikrobakterid (v.a Mycobacterium fortuitum), bakterioidid ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, mükoplasma, ureaplasma, klamüüdia, spiroheet.

Loomulik resistentsus makroliidide suhtes on iseloomulik enterokokkidele, soolestiku mikrofloorale, Pseudomonas aeruginosale, mitmetele anaeroobsetele patogeenidele, mis põhjustavad tõsiseid mäda-põletikulisi protsesse. Makroliidid ilma kolonisatsioonitegevust häirimata soolestiku bakterid, ei põhjusta düsbioosi teket.

Mikroorganismide sekundaarne resistentsus makroliidide suhtes areneb kiiresti, seetõttu peaks ravikuur olema lühike (kuni 7 päeva), vastasel juhul tuleb neid kombineerida teiste antibiootikumidega. Tuleb rõhutada, et sekundaarse resistentsuse korral ühe makroliidide suhtes kehtib see kõigi teiste selle rühma antibiootikumide ja isegi teiste rühmade ravimite kohta: linkomütsiin ja penitsilliinid.

Farmakokineetika. Mõnda makroliide võib manustada intravenoosselt (erütromütsiinfosfaat, spiramütsiin). Subkutaanset ja intramuskulaarset manustamisviisi ei kasutata, kuna süstid on valulikud ja täheldatakse lokaalset koekahjustust.

Kõiki makroliide võib manustada suukaudselt. Oleandomütsiin ja II ja III põlvkonna antibiootikumid on happekindlamad, mistõttu võib neid võtta sõltumata toidutarbimisest.

Olenemata antimikroobsest toimest on makroliididel järgmine toime:

Nad takistavad bronhide lima hüpersekretsiooni, avaldades mukoreguleerivat toimet (kuiva, ebaproduktiivse köha korral on soovitatav lisaks võtta mukolüütilisi aineid);

Nõrgendada põletikulist reaktsiooni prostaglandiinide, leukotrieenide ja interleukiinide (kasutatakse panbronhiidi ja steroidsõltuvate ravimite) antioksüdantse toime ja sünteesi pärssimise tõttu bronhiaalastma);

Näidake immunomoduleerivaid omadusi.

Klaritromütsiini ainulaadne omadus on selle kasvajavastane toime.

Makroliidid imenduvad verre alates kaksteistsõrmiksool... Erütromütsiini alus on suures osas hävinud maomahl Seetõttu kasutatakse seda estrite kujul, samuti enterokattega tablettide ja kapslite kujul. Uued makroliidid on happelise keskkonna suhtes resistentsed, imenduvad kiiresti ja täielikult, kuigi paljud ravimid läbivad esmase eliminatsiooni. Toit vähendab makroliidide biosaadavust 40-50% (v.a josamütsiin ja spiramütsiin).

Makroliidide seos verevalkudega varieerub vahemikus 7 kuni 95%. Nad tungivad halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri, kogunevad eesnäärme sekretsiooni (40% kontsentratsioonist veres), keskkõrva eksudaadis (50%), mandlites, kopsudes, põrnas, maksas, neerudes, luud, platsentaarbarjääri ületamine (5-20%) siseneb rinnapiima (50%). Rakkude sees on antibiootikumide sisaldus palju suurem kui veres. Makroliididega rikastatud neutrofiilid viivad need antibiootikumid infektsioonikolletesse.

Makroliide kasutatakse hingamisteede, naha ja pehmete kudede, suuõõne, urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral, mida põhjustavad rakusisesed patogeenid ja grampositiivsed bakterid, mis on resistentsed penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Peamised näidustused nende ametisse nimetamiseks on järgmised:

Ülemiste hingamisteede infektsioonid - streptokokk-tonsillofarüngiit, äge sinusiit;

alumiste hingamisteede infektsioonid - kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline (20–25% patsientidest põhjustab kopsupõletikku mükoplasma või klamüüdiainfektsioon);

Difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeriavastase seerumiga);

Naha ja pehmete kudede infektsioonid;

Suuõõne infektsioonid - parodontiit, periostiit;

kampülobakteri gastroenteriit (erütromütsiin);

Likvideerimine Helicobacter pylori peptilise haavandiga (klaritromütsiin, asitromütsiin);

trahhoom (asitromütsiin);

Sugulisel teel levivad infektsioonid - klamüüdia, lymphogranuloma venereum, süüfilis ilma närvisüsteemi kahjustusteta, šankre;

Lyme'i tõbi (asitromütsiin);

Atüüpiliste mikrobakterite põhjustatud infektsioonid AIDS-i patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin);

läkaköha ennetamine patsientidega kokkupuutuvatel inimestel (erütromütsiin);

Meningokoki kandjate taastusravi (spiramütsiin);

Aastaringne reuma profülaktika bensüülpenitsilliini (erütromütsiini) allergia korral;

Endokardiidi ennetamine hambaravis (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Tulevikus leiavad makroliidid rakendust ateroskleroosi ravis, kuna selle haiguse etioloogiline tegur on 55% juhtudest. Chlamidia pneumonae.

Makroliidid on hinnatud vähetoksilisteks antimikroobsed ained... Mõnikord põhjustavad need allergilisi reaktsioone palaviku, koodlööbe, urtikaaria, eosinofiilia kujul.

Erütromütsiin ja vähemal määral josamütsiin ja spiramütsiin põhjustavad düspeptilisi häireid. Pärast 10–20-päevast ravi erütromütsiini ja klaritromütsiiniga võib tekkida kolestaatiline hepatiit, millega kaasneb iiveldus, oksendamine, spastiline kõhuvalu, palavik, kollatõbi ja aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine veres. Maksa biopsia näitab kolestaasi, parenhüümi nekroosi, periportaalsete rakkude infiltratsiooni. Makroliidide intravenoosse infusiooni korral võib tekkida tromboflebiit, pöörduv kuulmiskahjustus, intervall pikeneda. K-T ja muud arütmiate vormid.

Erütromütsiin ja klaritromütsiin, inhibeerides tsütokroomi P-450 maksa, pikendab ja tugevdab metaboolse kliirensiga ravimite toimet (trankvilisaatorid, karbamasepiin, valproaat, teofülliin, disopüramiid, ergometriin, kortikosteroidid, astemisool, terfenadiin, tsüklosporiin). Uued makroliidid muudavad ksenobiootikumide metabolismi vaid veidi.

Makroliidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, raseduse ja rinnaga toitmise korral. Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse klaritromütsiini annust vastavalt kreatiniini kliirensile. Raske maksahaiguse korral on vajalik kõigi makroliidide annuse kohandamine. Antibiootikumravi ajal peate lõpetama alkohoolsete jookide joomise.

AMINOGLIKOSIIDID

Aminoglükosiidantibiootikumid on aminosuhkrud, mis on glükosiidsideme kaudu seotud heksoosiga (aminotsüklitoolitsükkel). Neid kasutatakse ainult parenteraalselt, nad tungivad halvasti rakkudesse ja tserebrospinaalvedelikku ning erituvad muutumatul kujul neerude kaudu. Aminoglükosiide peetakse eelistatud ravimiteks anaeroobsete gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide korral (tuberkuloos, haiglanakkused, septiline endokardiit). Nende laialdast kasutamist väljendunud oto-, vestibulo- ja nefrotoksilisus takistab.

Aminoglükosiidide kliinilise kasutamise ajalugu ulatub umbes 60 aasta taha. 1940. aastate alguse Ameerika mikrobioloog, tulevane laureaat Nobeli preemia Zelman Waksman, kellele avaldas muljet püogeenset mikrofloorat pärssiva bensüülpenitsilliini avastamine, asus looma tuberkuloosi vastu tõhusat antibiootikumi. Selleks uuris ta suure hulga mullaseente antimikroobset toimet. 1943. aastal kultuurivedelikust Streptomyces griseus eraldati streptomütsiin, millel on kahjulik mõju tuberkuloosibakteritele, paljudele anaeroobsetele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele. Alates 1946. aastast on streptomütsiini kliinilises praktikas laialdaselt kasutatud.

1949. aastal said Z. Waxman ja tema kaastöötajad kultuurist neomütsiini Streptomyces fradie... 1957. aastal Jaapani teadlased rahvuslik keskus tervisest isoleeritud kanamütsiin Streptomyces kanamyceticus.

Gentamütsiini (kirjeldatud 1963. aastal) ja netilmitsiini toodavad aktinomütseedid Microspora.

Tobramütsiin ja amikatsiin on tuntud alates 1970. aastate algusest. Tobramütsiin on osa nebramütsiini aminoglükosiidist, mida toodab Streptomyces tenebrarius... Amikatsiin on kanamütsiini poolsünteetiline atsüülitud derivaat. Uute aminoglükosiidide antibiootikumide otsimine peatati, kuna ilmnesid vähemtoksilised β-laktaamid ja fluorokinoloonid, millel on sama antimikroobne toime kui aminoglükosiididel.

Aminoglükosiidide antibiootikume on 3 põlvkonda:

I põlvkond - streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin (kasutatakse ainult otstarbel kohalik tegevus);

II põlvkond - gentamütsiin, tobramütsiin, amikatsiin;

III põlvkond - netilmitsiin (omab vähem oto- ja vestibulotoksilisust).

Streptomütsiin ja kanamütsiin suruvad alla mycobacterium tuberculosis'e, streptomütsiin on aktiivne brutsella, katku ja tulareemia tekitajate vastu. Kõige tundlikumad neomütsiini suhtes on Escherichia coli, Klebsiella, Enterococcus, Proteus ja Enterobacter liigid. II-III põlvkonna antibiootikumid on toksilised E. coli, Klebsiella, Serration, Pseudomonas aeruginosa, Proteus liikide, Enterobacter ja Acinetobacter suhtes. Kõik aminoglükosiidid inhibeerivad 90% Staphylococcus aureuse tüvedest. Aminoglükosiidiresistentsus on iseloomulik anaeroobsed bakterid, hemolüütilised streptokokid ja pneumokokid.

Aminoglükosiidide bakteritsiidne toime on tingitud ebanormaalsete valkude moodustumisest ja detergentsest toimest mikroorganismide lipoproteiini tsütoplasmaatilisele membraanile.

β-laktaamrühma antibiootikumid, mis inhibeerivad rakuseina sünteesi, võimendavad aminoglükosiidide antimikroobset toimet. Vastupidi, klooramfenikool, mis blokeerib transpordisüsteeme tsütoplasmaatilises membraanis, nõrgendab nende toimet.

Mikroorganismide aminoglükosiidide suhtes omandatud resistentsuse mehhanismid on järgmised:

Sünteesitakse ensüüme, mis inaktiveerivad antibiootikume;

Gramnegatiivsete bakterite rakuseina poriinikanalite läbilaskvus väheneb;

Aminoglükosiidide seondumine ribosoomidega on häiritud;

Aminoglükosiidide vabanemine bakterirakust kiireneb.

Streptomütsiin ja gentamütsiin kaotavad aktiivsuse erinevate ensüümide mõjul, mistõttu streptomütsiiniresistentsed mikroorganismitüved võivad gentamütsiinile reageerida. Kanamütsiini, gentamütsiini, tobramütsiini, amikatsiini ja netilmitsiini inaktiveerivad polüfunktsionaalsed ensüümid ning selle tulemusena tekib nende vahel ristresistentsus.

1% aminoglükosiidi annusest imendub soolestikust, ülejäänu eritub muutumatul kujul väljaheitega. Gentamütsiini imendumine suureneb peptilise haavandi ja haavandilise koliidi korral. Aminoglükosiidid võivad tekitada veres toksilisi kontsentratsioone, kui pikaajaline kasutamine sees neerupuudulikkuse taustal, kehaõõnsustesse viimine, pealekandmine ulatuslikele põletuspindadele ja haavadele. Lihastesse süstimisel on neil kõrge biosaadavus, luues maksimaalse taseme veres 60–90 minuti pärast.

Aminoglükosiidid jaotuvad rakuvälises vedelikus, vähesel määral (10%) seonduvad verealbumiiniga, tungivad halvasti rakkudesse, tserebrospinaalvedelikku, silma keskkonda, hingamisteede limaskestale, sisenevad aeglaselt pleura ja sünoviaalvedelik akumuleeruvad neerude kortikaalses kihis, endolümfis ja perilümfis sisekõrv... Meningiidi ja vastsündinute puhul ulatub aminoglükosiidide tase ajus 25% -ni vere sisaldusest (tavaliselt 10%). Nende kontsentratsioon sapis on 30% kontsentratsioonist veres. See on tingitud antibiootikumide aktiivsest sekretsioonist maksa sapiteedes.

Naiste aminoglükosiidide võtmisega raseduse lõpus kaasneb intensiivne ravimi tarbimine loote verre, mis võib põhjustada lapse sensorineuraalset kuulmislangust. Aminoglükosiidid erituvad rinnapiima.

Aminoglükosiidid erituvad muutumatul kujul filtreerimise teel neerude glomerulites, luues kõrge kontsentratsiooni uriinis (uriini hüperosmootsuse korral kaob antimikroobne toime).

Aminoglükosiidide farmakokineetika muutub, kui patoloogilised seisundid... Neerupuudulikkuse korral on eliminatsiooni poolväärtusaeg 20 kuni 40 korda pikem. Vastupidi, fibroosiga põis elimineerimine kiireneb. Aminoglükosiidid eemaldatakse organismist kiiresti hemodialüüsi teel.

Praegu soovitatakse aminoglükosiidantibiootikume manustada üks kord päevas annuses, mis arvutatakse kehakaalu kilogrammi kohta. Ravimite väljakirjutamine üks kord päevas, ilma et see mõjutaks ravi efektiivsust, võib oluliselt vähendada nefrotoksilisust. Meningiidi, sepsise, kopsupõletiku ja muude raskete infektsioonide korral määrake maksimaalsed annused, kuseteede haiguste puhul - keskmine või minimaalne. Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse aminoglükosiidide annust ja pikeneb nende manustamise vaheline intervall.

Peamised manustamisviisid: intramuskulaarselt, kui patsiendil ei esine tõsiseid hemodünaamilisi häireid; intravenoosselt aeglaselt või tilguti; paikselt (salvide ja linimendi kujul); endotrahheaalsed instillatsioonid ja sees.

Ravimid ei tungi rakkudesse. Kergesti läbib platsentat, siseneb sisekõrva ja neerukoore kudedesse.

Aminoglükosiidid ei biotransformeeru, nad erituvad peaaegu täielikult muutumatul kujul neerude kaudu. Tõhus aluselises keskkonnas.

Peamine puudus seda rühma iseloomustab üsna kõrge toksilisus, nende neurotoksiline, peamiselt ototoksiline toime, mis avaldub neuriidi tekkes, on eriti väljendunud kuulmisnärv, samuti tasakaalutuses. Rasked kuulmis- ja tasakaaluhäired toovad sageli kaasa täieliku puude ning kuulmise kaotanud väikelapsed unustavad sageli kõne ning muutuvad kurdiks ja tummaks. Antibiootikumidel-aminoglükosiididel võib olla ka nefrotoksiline toime. Sel juhul areneb nekroos neerutuubulite epiteelis, mis lõpeb patsiendi surmaga.

Kui neid antibiootikume võetakse suu kaudu, on düspeptilised häired tavalised. Anafülaktilist šokki põhjustab peamiselt streptomütsiinsulfaat, mis on selles osas penitsilliinipreparaatide järel teisel kohal.

Aminoglükosiidid võivad häirida kuulmist, tasakaalu (10–25% patsientidest), neerufunktsiooni ja põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Aminoglükosiidravi alguses ilmneb tinnitus, halveneb kõrgete helide tajumine väljaspool sagedusi kõnekeelne kõne kahjustuse edenedes sisekõrva basaalkõverikust, kus tajutakse kõrgsageduslikke helisid, apikaalsesse ossa, mis reageerib madalatele helidele. Aminoglükosiidid kogunevad suuremal määral sisekõrva hästi vaskulariseeritud alusesse. Rasketel juhtudel on kõne arusaadavus halvenenud, eriti kõrgsageduslik sosistamine.

Vestibulaarsetele häiretele eelneb peavalu 1–2 päeva. Ägedas staadiumis ilmnevad iiveldus, oksendamine, pearinglus, nüstagm, kehahoiaku ebastabiilsus. 1-2 nädala pärast. äge staadium muutub krooniliseks labürintiidiks ( kõikuv kõnnak, raskused töö tegemisel). Veel 2 kuu pärast. algab hüvitamise etapp. Kahjustatud vestibulaarse analüsaatori funktsioonid võtavad üle nägemine ja sügaval juurdunud propriotseptiivne tundlikkus. Häired sisse mootorsfäär esineda ainult suletud silmadega.

Selle tulemusena põhjustavad aminoglükosiidid kuulmisnärvi degeneratsiooni, karvarakkude surma sisekõrva spiraalses (Corti) organis ja poolringikujuliste kanalite ampullas. Kuulmis- ja vestibulaarsed häired on hilisemates staadiumides pöördumatud, kuna sisekõrva tundlikud rakud ei taastu.

Aminoglükosiidide toksiline toime sisekõrvale on eakatel rohkem väljendunud, seda võimendavad diureetikumid – etakriinhape ja furosemiid. Streptomütsiin ja gentamütsiin põhjustavad sagedamini vestibulaarseid häireid, neomütsiin, kanamütsiin ja amikatsiin kahjustavad peamiselt kuulmist (25% patsientidest). Tobramütsiin kahjustab kuulmis- ja vestibulaarseid analüsaatoreid võrdselt... Netilmitsiin on vähem ohtlik, põhjustades ototoksilisi tüsistusi vaid 10% patsientidest.

8–26% patsientidest põhjustavad aminoglükosiidid pärast mõnepäevast ravi kerget neerufunktsiooni häiret. Kuna antibiootikumid kogunevad neerude kortikaalsesse kihti, halveneb filtreerimine ja reabsorptsioon, tekib proteinuuria ja uriiniga ilmuvad harjapiiri ensüümid. Aeg-ajalt areneb äge nekroos proksimaalsed neerutuubulid. Neerukahjustus võib olla pöörduv, kuna nefronid on võimelised taastuma.

Vähem ohtlik on manustada antibiootikume üks kord päevas vahelduva kuuriga. Neomütsiinil on suur nefrotoksilisus (kasutatakse ainult paikselt), kahanevas järjekorras patogeensed mõjud neerudele järgnevad tobramütsiin, gentamütsiin ja streptomütsiin. Aminoglükosiidide nefrotoksilisust suurendavad amfoteritsiin B, vankomütsiin, tsüklosporiin, tsisplatiin, tugevatoimelised diureetikumid ja kaltsiumiioonid nõrgendavad. Neerukahjustuse taustal väheneb aminoglükosiidide eritumine, mis suurendab nende oto- ja vestibulotoksilisust.

Anesteesia taustal antidepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamisel võivad aminoglükosiidid, mis põhjustavad iseseisvalt neuromuskulaarset blokaadi, pikendada hingamislihaste halvatust. Kõige ohtlikumad selles osas on antibiootikumide süstid pleura- ja kõhuõõnde, kuigi tüsistus tekib ka veeni ja lihastesse süstimisel. Neomütsiin põhjustab tugevat neuromuskulaarset blokaadi, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, tobramütsiin ja streptomütsiin on vähem toksilised. Riskirühm on myasthenia gravis'e ja parkinsonismiga patsiendid.

Neuromuskulaarsetes sünapsides nõrgendavad aminoglükosiidid kaltsiumiioonide stimuleerivat toimet atsetüülkoliini vabanemisele läbi presünaptilise membraani, vähendavad postsünaptilise membraani nikotiinitundlike kolinergiliste retseptorite tundlikkust. Antagonistidena süstitakse veeni kaltsiumkloriidi ja antikoliinesteraasi aineid.

Streptomütsiin võib kahjustada silmanärv ja nägemisvälja kitsendamiseks, samuti paresteesia ja perifeerse neuriiti tekitamiseks. Aminoglükosiidid on madala allergeensusega, ainult aeg-ajalt ilmnevad nende manustamisel palavik, eosinofiilia, nahalööve, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, stomatiit, areneb anafülaktiline šokk.

Aminoglükosiidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, botulismi, myasthenia gravis'e, Parkinsoni tõve, ravimiparkinsonismi, kuulmis- ja tasakaaluhäirete, raske neeruhaiguse korral. Nende kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult tervislikel põhjustel. Ravi ajal rinnaga toitmine peatatakse.

ANTIBIOOTIKUD-MAKROLIIIDID

Asitromütsiin (asitromütsiin)

Sünonüümid: Sumamed.

Farmakoloogiline toime. Laia toimespektriga antibiootikum. On esimene esindaja uus grupp makroliidantibiootikumid - asaliidid. Kui põletikukoldes tekivad suured kontsentratsioonid, on sellel bakteritsiidne (baktereid hävitav) toime.

Asitromütsiini suhtes on tundlikud grampositiivsed kokid: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C-, F- ja G-rühmade streptokokid, S.viridans, Staphylococcusaureus; gramnegatiivsed bakterid: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B. parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae ja Gardnerellavaginalis; mõned anaeroobsed (võimelised eksisteerima hapniku puudumisel) mikroorganismid: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp .; samuti Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Asitromütsiin on erütromütsiiniresistentsete grampositiivsete bakterite suhtes inaktiivne.

Näidustused kasutamiseks. Nakkushaigused, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundlikest patogeenidest: ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid - stenokardia, sinusiit (kõrvalkoobaste põletik), tonsilliit (põletik) palatine mandlid/ nääre /), keskkõrvapõletik(keskkõrvaõõne põletik); sarlakid; alumiste hingamisteede infektsioonid – bakteriaalsed ja ebatüüpiline kopsupõletik(kopsupõletik), bronhiit (bronhide põletik); naha ja pehmete kudede infektsioonid - erüsiipel, impetiigo (pindmised pustuloossed nahakahjustused koos mädase kooriku moodustumisega), sekundaarselt nakatunud dermatoosid ( nahahaigused); kuseteede infektsioonid - gonorröa ja mitte-gonorröa uretriit (põletik kusiti) ja/või tservitsiit (emakakaela põletik); Borrelioos (borrelioos – Borrelia spiroheedi poolt põhjustatud nakkushaigus).

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Asitromütsiini tuleb võtta üks tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Ravimit võetakse üks kord päevas.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonidega, naha ja pehmete kudede infektsioonidega täiskasvanutele määratakse esimesel päeval 0,5 g, seejärel alates 2. kuni 0,25 g.

5. päev või 0,5 g päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 1,5 g).

Urogenitaaltrakti (urogenitaaltrakti) ägedate infektsioonide korral on ette nähtud ühekordne annus 1 g (2 tabletti 0,5 g).

Lyme'i tõve (borrelioosi) korral määratakse esimese staadiumi (erüteemigranaadid) raviks esimesel päeval 1 g (2 tabletti 0,5 g) ja 2. kuni 5. päevani 0,5 g päevas (kuuri annus 3d). .

Lastele määratakse ravim, võttes arvesse kehakaalu. Lapsed kaaluga üle 10 kg kiirusega: 1. päeval - 10 mg / kg kehakaalu kohta; järgmise 4 päeva jooksul - 5 mg / kg. Võimalik on 3-päevane ravikuur; sel juhul on ühekordne annus 10 mg / kg. (peaannus 30 mg / kg kehamassi kohta).

Kõrvalmõju. Iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, harvem - oksendamine ja kõhupuhitus (gaaside kogunemine soolestikku). Võib-olla maksaensüümide aktiivsuse mööduv (mööduv) tõus. See on äärmiselt haruldane - nahalööve.

Vastunäidustused Suurenenud tundlikkus makroliidantibiootikumidele. Ettevaatus on vajalik ravimi määramisel raske maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidele. Raseduse ja imetamise ajal asitromütsiini ei määrata, välja arvatud juhtudel, kui ravimi kasutamisest saadav kasu ületab võimalik risk... Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Vabastamise vorm. 0,125 g asitromütsiindihüdraadi tabletid 6 tk pakendis; 0,5 g asitroomdihüdraadi tabletid 3 tk pakendis; kapslid 0,5 g asitromütsiindihüdraadiga 6 tk pakendis; siirup viaalides (5 ml - 0,1 g asitromütsiindihüdraati); forte siirup viaalides (5 ml - 0,2 g asitroomdihüdraati).

Säilitustingimused.

Kitasamütsiin (Kitasamütsiin)

Sünonüümid: Leukomütsiin.

Farmakoloogiline toime. Makroliidide rühma kuuluv antibiootikum, mis toimib bakteriostaatiliselt (takistab bakterite kasvu). Toimespekter hõlmab grampositiivseid (stafülokokid, tootvad ja mittetootvad penitsillinaasi - penitsilliinide hävitav ensüüm; streptokokid, pneumokokid, klostriidid, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) ja mõned gramnegatiivsed mikroorganismid, hemokokokokokkid, gochenococcocci, gochenococcocci , riketsia. Ravim on aktiivne penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini suhtes resistentsete stafülokokkide tüvede vastu. Ravimile resistentsed on gramnegatiivsed batsillid: soole, Pseudomonas aeruginosa, samuti Shigella, Salmonella jne.

Näidustused kasutamiseks. Bakteriaalsed infektsioonid põhjustatud ravimi suhtes tundlikest mikroorganismidest: farüngiit (neelupõletik), bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik), pleura empüeem (mäda kogunemine kopsumembraanide vahele), sarlakid, tonsilliit (mandlite / mandlite põletik), parotiit (kõrvanäärme põletik / mumps /), keskkõrvapõletik (keskkõrvaõõne põletik), erüsiipel, sepsis (vere nakatumine mikroobidega mädapõletiku fookusest), septiline endokardiit (südame sisemiste õõnsuste haigus, mis on tingitud veres leiduvatest mikroobidest), osteomüeliit (luuüdi põletik luukoe), mastiit (rinnanäärme põletik), koletsüstiit (sapipõie põletik), difteeria, läkaköha, riketsioos (rikettsia põhjustatud nakkushaigused), tüüfus, gonorröa, süüfilis.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1-2 tabletti või kapslit iga 6-8 tunni järel Lastele siirupit, 2,5 ml (100 mg) 15 kg kehamassi kohta, iga 4-6 tunni järel Siirupit võib lahjendada veega. Raskete infektsioonide korral võib annust suurendada. Ühekordne annus intravenoosseks manustamiseks on täiskasvanutele 0,2-0,4 g; lastele - 0,2 g; manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Ravim lahustatakse 10-20 ml 5% või 20% glükoosilahuses või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse intravenoosselt aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Kõrvalmõju. Harva - söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused Raske maksafunktsiooni häire, ülitundlikkus ravimi suhtes. Raseduse ja imetamise ajal kasutage ravimit ettevaatusega. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Vabastamise vorm. 0,2 g tabletid 100 ja 500 tk pakendis; 0,25 g kapslid 100, 500 ja 1000 tk pakendis; siirup (1 ml - 0,04 g) 250 ja 500 ml pudelites; süstelahus (0,2 g kitazamütsiini) 10 tk ampullides.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Jahedas, kuivas ja pimedas kohas.

Midekamütsiin (midekamütsiin)

Sünonüümid: Macropen.

Farmakoloogiline toime. Antibiootikum makroliidide rühmast. Inhibeerib (supresseerib) valkude sünteesi bakterirakkudes. Väikestes annustes on ravimil bakteriostaatiline (bakterite kasvu pidurdav) toime ja suurtes annustes bakteritsiidne (bakterite hävitamine). See on aktiivne nii grampositiivsete (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., sealhulgas St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacterium diphtheriae) kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (Neisseriagonlasoper-rhoebederize, Neisseripelliscopl. Midekamütsiin on aktiivne klamüüdia vastu. Töötab ka mõnel

tüved Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila ja Ureaplasma urealyticum.

Näidustused kasutamiseks. Nakkushaigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud patogeenid, eriti patsientidel, kes on vastunäidustatud penitsilliini antibiootikumid: ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid; suuõõne infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonid; kuseteede infektsioonid; sarlakid; erysipelas; difteeria; läkaköha.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanutele määratakse keskmine ööpäevane annus 1,2 g (0,4 g 3 korda päevas). Maksimaalne päevane annus- 1,6 g.

Kergete infektsioonivormidega lastele määratakse ööpäevane annus 20 mg / kg kehakaalu kohta; mõõduka ja raske infektsiooniga - 30-50 mg / kg. Kohtumiste arv - 3 korda päevas. Väikelastele on eelistatav välja kirjutada midekamütsiini suspensiooni kujul (ravimi tahkete osakeste suspensioon vedelikus). Ravimi ühekordne annus sõltub lapse kehakaalust ja on: alla 5 kg kaaluvad lapsed - 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Ravimit võetakse iga 8 tunni järel (eelistatavalt enne sööki). Suspensiooni valmistamiseks lisage pudeli sisule 100 ml destilleeritud vett. Enne iga kasutamist loksutage korralikult. Valmistatud suspensiooni hoitakse külmkapis mitte rohkem kui 14 päeva.

Ravi kestus on 7-10 päeva. Vajadusel pikendatakse raviperioodi.

Kõrvalmõju. Harva - anoreksia (isutus), raskustunne epigastriumis (kõhus, mis asub otse rannikukaarte ja rinnaku lähenemise all), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; maksa transaminaaside (ensüümide) ja bilirubiini (sapipigmendi) kontsentratsiooni mööduv (mööduv) tõus vereseerumis. Nahalööve.

Vastunäidustused Maksa- ja neerupuudulikkuse rasked vormid; ülitundlikkus ravimi suhtes. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Vabastamise vorm. Tabletid O ^ G g jaoks 16 tk pakendis; kuivaine suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 115 ml viaalides (5 ml - 0,175 ml midekamütsiinatsetaati).

Säilitustingimused.

OLEANDOMÜTSINFOSFAAT (oleandomütsiinifosfaat)

Sünonüümid: Amimütsiin, tsüklamütsiin, matrimütsiin, matromütsiin, oleandotsiin, oleandomütsiin, oleandomütsiin fosforhape, romitsil jne.

Saadakse Strep-tomycesantibioticus tüve kultuurivedelikust.

Farmakoloogiline toime. Toimespekter on sarnane erütromütsiiniga. See on aktiivne grampositiivsete mikroorganismide, eriti stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide vastu.

See imendub hästi vereringesse, kergesti hajub (tungib) elunditesse ja bioloogilised vedelikud organism. Ei oma kumulatiivset omadust (organismis akumuleerumisvõimet). Madal toksilisus.

Näidustused kasutamiseks. Kopsupõletik (kopsupõletik), sarlakid, difteeria, tonsilliit, sepsis (vere nakatumine mädapõletiku koldest mikroobidega), tonsilliit (kurgumandlite / näärmete / põletik), larüngiit (kõripõletik) , flegmoon (äge, selgelt piiritlemata mädane põletik), mädane koletsüstiit

(sapipõiepõletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), stafülokokk-, streptokokk- ja pneumokokk-sepsis ning muud haigused, mida põhjustavad selle suhtes tundlikud mikroorganismid.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Sees pärast sööki, 0,25-0,5 g päevas 4-6 korda. Suurim ööpäevane annus täiskasvanutele on 2 g. Alla 3-aastastele lastele - 0,02 g / kg, 3-6-aastastele - 0,25-0,5 g, 6-14-aastastele - 0,5-1 g, üle 14-aastastele - 1-1,5 g päevas. Ravikuur on 5-7 päeva.

Intravenoosne ja intramuskulaarne süstimine 3-4 korda päevas dvze - 1-2 g; alla 3-aastased lapsed 30-50 mg / kg, 3-6-aastased - 0,25-0,5 g, 6-10-aastased - 0,5-0,75 g, 10-14-aastased - 0,75-1 g päevas. Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse ravim steriilses isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses kiirusega 2 mg ravimit 1 ml lahuse kohta, intramuskulaarseks süstimiseks - 1-2% novokaiini lahuses. kiirus 100 mg 1,5 ml-s.

Kõrvalmõju. Allergilised reaktsioonid (sügelus, urtikaaria, angioödeem).

Vastunäidustused Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, maksa parenhüümi (funktsionaalsete koeelementide) kahjustus. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Vabastamise vorm.Õhukese polümeerikattega tabletid, 0,125 g (125 000 U) 12 tk pakendis; viaalid, mis sisaldavad 0,25 g (250 000 U) ravimit koos destilleeritud veega.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Kuivas kohas, toatemperatuuril.

TETRAOLEAN (tetraoolne)

Sünonüümid: Sigmamütsiin, Oletetrin.

Farmakoloogiline toime. Oleandomütsiini ja tetratsükliinvesinikkloriidi sisaldav kombineeritud preparaat.

Näidustused kasutamiseks. Tetraolean on ette nähtud kopsupõletiku (kopsupõletik) jaoks. erinev etioloogia(põhjused), raske bronhiit (bronhide põletik), tonsilliit, sinusiit (kõrvalkoobaste põletik), keskkõrvapõletik, brutselloos (inimestele leviv nakkushaigus, tavaliselt põllumajandusloomadelt), tulareemia (äge nakkushaigus loomadelt inimestele edasikanduv haigus), mõned riketsioosid (rikettsiast / mikroorganismidest / põhjustatud nakkushaigused), koletsüstiit (sapipõie põletik), pankreatiit (kõhunäärmepõletik), peritoniit (kõhukelme põletik), furunkuloos (mitmekordne mädane põletik). nahapõletik), karbunklid (mitme lähedalasuva rasunäärme ja juuksefolliikulite äge nekrotoomiline põletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), põletikulised günekoloogilised ja uroloogilised haigused, gonorröa ja muud nakkushaigused.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Määra täiskasvanutele 1,0-1,5 g päevas, koos tõsised tingimused- kuni 2 g päevas (4 annusena 6-tunniste intervallidega). Ravi kestus on 5-7 päeva, harva kuni 14 päeva. Lastele määratakse järgmised päevaannused: kehakaaluga kuni 10 kg - 0,125 g, 10 kuni 15 kg -0,25 g, 20 kuni 30 kg -0,5 g, 30 kuni 40 kg - 0,725 g, alates 40 kuni 50 kg - 1 g.

Intramuskulaarselt ja intravenoosselt manustatakse ainult siis, kui ägedad haigused ja kui ravimit on võimatu sisse võtta.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustage viaali sisu 2 ml steriilses süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Manustatakse täiskasvanutele 0,2-0,3 g päevas 2-3 annusena (igaüks 0,1 g) intervalliga 8-12 tundi.Lastele manustatakse 10-20 mg / kg päevas 2 annusena (12 tunni pärast) ... Subkutaanne manustamine ei ole lubatud.

Intravenoosseks süstimiseks kasutatakse 1% lahust; lahustage vastavalt 0,25 või 0,5 g ravimit 25 või 50 ml steriilses süstevees. Sisestage aeglaselt (mitte rohkem kui 2 ml minutis). Võite sisestada tilgutimeetodi (mitte rohkem kui 60 tilka minutis) 0,1% lahust, mis on valmistatud steriilses süstevees, 5% glükoosilahuses või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses.

Lahused valmistatakse extempore (enne kasutamist); säilitamine külmkapis on lubatud mitte rohkem kui 24 tundi.

Ravimi keskmine päevane annus intravenoosseks manustamiseks täiskasvanutele on 1 g (2 500 mg annusena 12-tunnise intervalliga). Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 2 g (4 500 mg süsti 6-tunniste intervallidega). Lastele manustatakse 15-25 mg / kg päevas (2-4 süsti 6- või 12-tunniste intervallidega).

Intravenoosset manustamist tuleb teha ettevaatusega.

Niipea kui see on võimalik, võetakse ravim suu kaudu.

Sama, mis selle koostisosade puhul.

Vabastamise vorm. Seda toodetakse 0,25 g kapslite kujul (83 mg oleandomütsiinfosfaati või triatsetüüloleandomütsiini ja 167 mg tetratsükliinvesinikkloriidi) ja viaalides 0,1 g ravimi (33,3 mg oleandomütsiinfosfaati ja 66,7 mg tetratsükliinvesinikkloriidi) intramuskulaarseks manustamiseks. , intravenoosseks manustamiseks - 0,25 ja 0,5 g ravimit (vastavalt 83 või 167 mg oleandomütsiinfosfaati ja 167 või 333 mg tetratsükliinvesinikkloriidi).

Säilitustingimused. Nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas toatemperatuuril.

ROKsitromütsiin (roksitromütsiin)

Sünonüümid: BD-Roque, Roxibid, Rulil.

Farmakoloogiline toime. Suukaudseks manustamiseks mõeldud poolsünteetiline makroliidrühma antibiootikum. Tundlik ravimi suhtes: streptokokid! rühmad A ja B, sealhulgas Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; listeriamonotsütogeenid; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis ja psittaci; Legionellapneumofiilia; kampülobakter; Gardnerellavaginalis.

Ravimi suhtes on vahelduvalt tundlikud: Staphylococ-cusaureus ja epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis ja Vibrocholerae. Resistentsed ravimi suhtes: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobakter..

Näidustused kasutamiseks. Ravimitundlike infektsioonide, sealhulgas ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, naha ja pehmete kudede infektsioonide, kuseteede infektsioonide (sh sugulisel teel levivate infektsioonide, välja arvatud gonorröa) ravi; meningokokk-meningiidi (aju membraanide mädane põletik) ennetamine patsientidel, kes on patsiendiga kokku puutunud.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanutele määratakse 0,15 g ravimit 2 korda päevas, hommikul ja õhtul, enne sööki. Maksapuudulikkuse korral määratakse ravim annuses 0,15 g 1 kord päevas. Ravimi määramisel maksapuudulikkusega patsientidele on see vajalik ekstra ettevaatust, maksafunktsiooni jälgimine ja annuse kohandamine.

Kui ravimit määratakse neerupuudulikkusega patsientidele, samuti eakatele patsientidele, ei ole annust vaja kohandada.

Kombineeritud kasutamine ergotamiini derivaatide ja ergotamiinilaadsete vasokonstriktoriga ravimitega ei ole lubatud, kuna see võib põhjustada ergotismi (mürgistus tungaltera alkaloididega) ja jäsemete kudede nekroosi (nekroosi).

Samaaegsel kasutamisel bromokriptiiniga on võimalik selle ravimi kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja selle parkinsonismivastase toime või dopamiini toksilisuse (düskineesia / liikumispuue /) suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga vähendatakse selle annust ja kontrollitakse neerufunktsiooni, kuna on võimalik suurendada selle ravimi kontsentratsiooni veres (metabolismi pärssimise tõttu) ja kreatiniini (lämmastiku metabolismi lõppsaadus) taset. ) veres.

Kõrvalmõju. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, transaminaaside taseme mööduv (mööduv) tõus ja aluseline fosfataas(ensüümid); allergilised reaktsioonid.

VastunäidustusedÜlitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes; ravimite, nagu ergotamiin ja dihüdroergotamiin, samaaegne manustamine; rasedus ja imetamine. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Vabastamise vorm.Õhukese polümeerikattega tabletid, igaüks 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g ja 0,3 g, 10 tk pakendis.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Kuivas ja pimedas kohas.

Erütromütsiin (Erythromycinum)

Sünonüümid: Erütrotsiin, Ermütsiin, Eriyin, Erythran, Erütrotsiin, Etromütsiin, Lubomüin, Pantomütsiin, Tortrotsiin, Eratsiin, Ilozon, Erik, Meromütsiin, Monomütsiin, Eryhexal, Erythromen, Erythroped jne.

Erütromütsiin on antibakteriaalne aine, mida toodavad Streptomyces Erythreus või muud sarnased mikroorganismid.

Farmakoloogiline toime. Antimikroobse toime spektri poolest on erütromütsiin lähedane penitsilliinidele. See on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, gonokokid, meningokokid) vastu. See toimib ka mitmete grampositiivsete bakterite, brutsella, riketsia, trahhoomi patogeenide (nakkuslik silmahaigus, mis võib põhjustada pimedaksjäämist) ja süüfilise vastu. Vähene või puudub mõju enamikule kirjaoskajatele bakteritele, mükobakteritele, väikestele ja keskmistele viirustele, seentele. Patsiendid taluvad erütromütsiini paremini kui penitsilliinid ja seda saab kasutada penitsilliinide suhtes allergia korral.

Terapeutilistes annustes toimib erütromütsiin bakteriostaatiliselt (takistab bakterite kasvu). Antibiootikumiresistentsus areneb kiiresti ja ristresistentsust täheldatakse teiste makroliidrühma antibiootikumidega (oleandomüiin). Kombineerimisel streptomütsiini, tetratsükliinide ja sulfoonamiididega täheldatakse erütromütsiini toime suurenemist.

Näidustused kasutamiseks. Erütromütsiini kasutatakse ägedas staadiumis kopsupõletiku (kopsupõletik), pneumopleuriidi (kopsukoe ja selle membraanide kombineeritud põletik), bronhektaasia (bronhide haigus, mis on seotud nende valendiku laienemisega) korral.

ja teiste antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kopsude nakkushaigustega; septiliste seisundite korral (haigused, mis on seotud mikroobide esinemisega veres), erüsiipel, mastiit (piimanäärme piimajuhade põletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), peritoniit ( kõhukelme), mädane keskkõrvapõletik (kõrvaõõne põletik) ja muud mädased põletikulised protsessid. Samuti on see ette nähtud süüfilisega patsientidele, kellel on penitsilliinirühma antibiootikumide talumatus. Erütromütsiin ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri (vere ja ajukoe vaheline barjäär), seetõttu ei ole seda ette nähtud meningiidi (aju limaskesta põletik) korral.

Lokaalselt (salvi kujul) kasutatakse erütromütsiini pustuloossete nahakahjustuste, nakatunud haavade, lamatiste (neile pikaajalisest survest lamamisest tingitud kudede nekroos) jne, samuti konjunktiviidi (välismembraani põletik) korral. silma), blefariit (sajandi servade põletik), trahhoom.

Kell rasked vormid ah nakkushaigused, kui ravimi sissevõtmine on ebaefektiivne või võimatu, pöörduge intravenoosne manustamine erütromütsiini lahustuv vorm - erütromütsiinfosfaat.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Suukaudseks manustamiseks on erütromütsiin ette nähtud tablettide või kapslite kujul. Ühekordne annus täiskasvanule 0,25 g, raskete haiguste korral - 0,5 g. Võtke iga 4-6 tunni järel 1-1 "/ 2 tundi enne sööki.

Suurim üksikannus täiskasvanutele: sees 0,5 g, päevas 2 g Alla 14-aastastele lastele määratakse ööpäevane annus 20-40 mg / kg (jagatuna 4 annuseks), üle 14-aastastele - täiskasvanutele mõeldud annuses .

Erütromiiin suurendab karbamasepiini ja teofülliini kontsentratsiooni plasmas ja suurendab nende toksilist toimet (iiveldus, oksendamine jne).

Kõrvalmõju. Kõrvaltoimed erütromütsiinravi ajal on suhteliselt haruldased (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud maksafunktsiooni häired (ikterus). Mõnel juhul võib tekkida suurenenud tundlikkus ravimi suhtes koos allergiliste reaktsioonide ilmnemisega.

Erütromütsiini pikaajalisel kasutamisel on võimalik mikroorganismide resistentsuse tekkimine selle suhtes.

Vastunäidustused Ravim on vastunäidustatud individuaalse ülitundlikkuse korral selle ja koos rasked rikkumised maksafunktsioon. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid (haiguslugu).

Issue.vorm. Tabletid 0,1 ja 0,25 g; enterokattega tabletid 0,1 ja 0,25 g; salv 1%.

Säilitustingimused.

Eryderm

Farmakoloogiline toime. Antibiootikum erütromiiin, mis on ravimi osa, tungib rasunäärmete erituskanalitesse ja pärsib propioonbakterite kasvu. Preparaadis sisalduvad alkoholid aitavad nahka puhastada ja kuivatada.

Näidustused kasutamiseks. Nooruslik salvrätik.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Lahus kantakse kahjustatud nahale vatitupsuga. Vältige ravimi sattumist limaskestadele.

Kõrvalmõju. Võimalikud ülitundlikkusreaktsioonid ravimi komponentide suhtes.

VastunäidustusedÜlitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Vabastamise vorm. Lahus välispidiseks kasutamiseks 60 ml viaalides (1 ml - 0,02 g erütromütsiini). Lahusti sisaldab polüetüleenglükooli, atsetooni ja 77% alkoholi.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Jahedas kohas.

Erütromütsiini salv (Unguentum Erythromycini)

Näidustused kasutamiseks. Kasutatakse silma limaskesta infektsioonide, trahhoomi (nakkuslik silmahaigus, mis võib põhjustada pimedaksjäämist) raviks; pustuloossete nahahaiguste, infitseeritud haavade, lamatiste (neile pikaaegsest lamamisest tingitud survest põhjustatud kudede nekroos), II ja III astme põletuste, troofiliste haavandite (aeglaselt paranevad nahadefektid) raviks.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Silmahaiguste korral määritakse salvi koguses 0,2-0,3 g alumisele või ülemine silmalaud 3 korda päevas, trahhoomiga - 4-5 korda päevas.

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja käigust ning ravi efektiivsusest. Keskmiselt on ravi kestus 1,5-2 kuud. Trahhoomi ravikuur on kuni 4 kuud.

Nahahaiguste korral kantakse salvi kahjustatud piirkondadele 2-3 korda päevas, põletuste korral - 2-3 korda nädalas.

Kõrvalmõju. Salv on üldiselt hästi talutav, kuid võib olla kergelt ärritav.

Vabastamise vorm. Alumiiniumtorudes, igaüks 3; 7; 10; 15 ja 30 g.1 g sisaldab 10 000 RÜ erütromütsiini.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Toatemperatuuril.

Erütromütsiinfosfaat (Erythromyciniphosphas)

Erütromütsiinfosfaat.

Farmakoloogiline toime ja näidustused kasutamiseks. Sama mis erütromütsiini puhul.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Intravenoosselt 2-3 korda päevas, 200 mg. Päevast annust võib suurendada 1 g-ni Lastele 20 mg/kg päevas. Pärast seda sisestage aeglaselt (3–5 minuti jooksul).

lahjendamine süsteveega või steriilse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega kiirusega 5 mg / ml. Lubatud on tilksüst isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses kontsentratsiooniga mitte üle 1 mg 1 ml lahustis.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Sama mis erütromütsiini puhul.

Vabastamise vorm. Hermeetiliselt suletud pudelites 50 tk; 100 ja 200 mg toimeainet (erütromütsiini aluse osas).

Säilitustingimused. Nimekiri B. Pimedas kohas temperatuuril mitte üle +20 °C.

ERICYCLIIN (Erycyclinum)

Erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraadi segu graanulite kujul.

Farmakoloogiline toime. Sellel on lai toimespekter grampositiivsete mikroobide suhtes. Tõhus penitsilliini, streptomütsiini suhtes resistentse mikrofloora vastu.

Näidustused kasutamiseks. Erineva etioloogiaga (põhjustega) mädased-põletikulised haigused: tonsilliit, kopsupõletik (kopsupõletik), bronhiit (bronhide põletik), koletsüstiit (sapipõie põletik), kuseteede infektsioonid, düsenteeria, haavainfektsioon, püoderma (mädane põletik). nahast) jne.

Manustamisviis ja annustamine. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitatav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Sees üks kapsel iga 4-6 tunni järel (30-40 minutit pärast söömist). Maksimaalne ööpäevane annus on 8 kapslit (2 g). Ravikuur on 7-10 päeva või rohkem, olenevalt haiguse tõsidusest.

Kõrvalmõju. Söögiisu langus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pikaajalisel kasutamisel, kollatõbi, allergiline nahareaktsioonid, Quincke turse ( allergiline turse) ja jne.

VastunäidustusedÜlitundlikkus erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraadi suhtes, seenhaigused; ettevaatusega ette nähtud maksa- ja neerufunktsiooni häirete, leukopeenia (leukotsüütide taseme langus veres) korral.

Vabastamise vorm. 0,25 g kapslid, 10 tk pakendis. Iga kapsel sisaldab 0,125 g erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraati.

Säilitustingimused. Nimekiri B. Pimedas kohas.

Kahjuks pole keegi immuunne haiguste, sealhulgas üsna tõsiste haiguste eest, mille ravi tuleks läbi viia antibiootikumravi abil. Makroliidantibiootikume peetakse üheks kõige tõhusamaks ja ohutumaks antibiootikumiks, mis suudab infektsiooniga kiiresti võidelda. Neil pole praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid ja seetõttu on need vastuvõetavad kasutamiseks isegi väikelastele.

Makroliidide rühma antibiootikumid omal moel keemiline koostis on polütekid. Need on polükarbonüülained, mis on taime-, seene- ja loomarakkude ainevahetusproduktid. Kaasaegses apteekis on tosin ravimit paljudest makroliididest. Kogu antibakteriaalsete ravimite rühma esivanem on erütromütsiin ja ravimid ise erinevad nende koostise moodustavate süsinikuaatomite arvu poolest.

Makroliidide klassifikatsioon on järgmine:

• 14 süsinikuaatomi hulka kuuluvad sellised ained nagu erütromütsiin, kdaritromütsiin, oleandomütsiin.
• Asitromütsiin sisaldab 15 süsinikuaatomit.
• 16 süsinikuaatomit koostises on iseloomulikud antibiootikumidele nagu Josamütsiin, Roksitromütsiin.
• 23 - koostis sisaldab ravimit takroliimus, mis kuulub samaaegselt antibakteriaalsed ained ja immunosupressandid.

Makroliidide rühma kuuluvad laia toimespektriga looduslikud ja poolsünteetilised ravimid. Põlvkondade kaupa jagunevad makroliidid esimeseks, teiseks ja kolmandaks, mida nimetatakse ka asaliidideks.

Toimemehhanism

Antibiootikumide rühma kuuluvatel ravimitel makroliidid on bakteriostaatiline, st pärsivad mikroorganismide kasvu, samuti bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime saavutatakse toimeaine mõjuga mikroobirakkude ribosoomidele, mis põhjustab valkude moodustumise rikkumist. Suures kontsentratsioonis põhjustab aine pneumokokkide, streptokokkide, aga ka läkaköha ja difteeria põhjustavate bakterite surma.

Lisaks on makroliidpreparaatidel põletikuvastane ja immunomoduleeriv toime, mis võimaldab kiirendada nakkushaigustest paranemise protsessi nii täiskasvanutel kui ka lastel.

Nende ravimite võtmisel ületab antibiootikumide kontsentratsioon pehmetes kudedes nende sisaldust veres, mis võimaldab neid vahendeid seostada koepreparaatidega. See on tingitud asjaolust, et makroliidid on võimelised rakkudesse tungima.

Antibiootikumide efektiivsus

Antibiootikumide makroliidrühm viitab laia toimespektriga ainetele. Neid ravimeid kasutatakse grampositiivsete mikroorganismide - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus - põhjustatud haiguste vastu, välja arvatud metitsilliiniresistentne tüvi. Vaatamata bakterite ravimiresistentsuse suurenemisele, jäävad 16-liikmelised antibiootikumid aktiivseks enamiku pneumokokkide ja streptokokkide vastu.

Mikroorganismide loend, millele makroliidid toimivad, sisaldab:

• Läkaköha tekitajad.
• Difteeriat põhjustavad bakterid.
• Legionella pulk.
• Moraxell.
• Listeria.
• Klamüüdia.
• Mükoplasma.
• Ureaplasma.
• Anaeroobsed mikroorganismid.

Antibiootikumide alarühm, asaliidid (asitromütsiin), on tõhusad Haemophilus influenzae elimineerimisel. Klaritromütsiin, erütromütsiin on osa komplekssest antibiootikumravist, mida kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks. Asitromütsiin ja roksitromütsiin on aktiivsed mõnede kõige lihtsamate mikroorganismide vastu - Trichomonas, Cryptosporidium.

Kasutusala

Makroliidantibiootikumid on laia toimespektriga ravimid. Tõhus hingamisteede, ENT organite ja naha ägedate ja krooniliste põletikuliste haiguste ravis.

Näidustused kasutamiseks:

• Bronhiit.
• Kopsupõletik.
• Sinusiit.
• Parodontiit.
• Endokardiit.
• Gastroenteriit.
• Helicobacter pylori likvideerimine.
• Osana kompleksravist sugulisel teel levivate infektsioonide - trihhomonoosi, klamüüdia, ureaplasmoosi - ravis.
• Raskete vormidega vinnid, furunkelust kasutab kõige sagedamini Erütromütsiin ja sellel põhinevad salvid.

Kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid on mõeldud ENT-organite haiguste raviks. Makroliide kasutatakse tonsilliidi, tonsillofarüngiidi, keskkõrvapõletiku, ninakõrvalkoobaste põletike (sinusiit, otsmik põskkoopapõletik, polüsinusiit) raviks.

Makroliidide eelised

Spetsialistid eelistavad kõige sagedamini seda antibakteriaalsete ravimite rühma täiskasvanute ja laste raviks. See on seotud:

1. Bakterite resistentsuse kujunemine paljude teiste ravimite suhtes.
2. Penitsilliini sensibiliseerimine. Patsientidel, kellel on taustal nakkushaigused allergiline nohu, bronhiit või astma, penitsilliini rühma ravimeid ei kasutata, et vältida allergiliste reaktsioonide teket.
3. Ravimite põletikuvastased ja immunomoduleerivad omadused.
4. Efektiivne ebatüüpiliste mikroorganismide vastu.
5. Hea ravi tulemus kroonilised haigused ENT organid ja hingamisteed, milles patogeensed bakterid"Peida" spetsiifiliste kilede alla, mis kaitsevad neid teiste antibakteriaalsete ravimite eest. Selleks tuleb antibiootikume kasutada koos mukolüütiliste ainetega.

Samuti on makroliidid populaarsust kogunud tänu nende heale taluvusele, vähesele kõrvalmõjule ja kättesaadavusele.

Kasutamise vastunäidustused

Makroliidid on kaasaegsed madala mürgisusega antibiootikumid, mida kasutatakse laialdaselt nii täiskasvanutel kui ka laste raviks, kuna neil pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi. Siiski on mitmeid juhtumeid, kus nende ravimitega ravi ei saa läbi viia:

• Makroliidide kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav.
• Alla 6 kuu vanuste laste raviks.
• Te ei saa antibiootikumi välja kirjutada ravimi toimeaine või abikomponentide individuaalse talumatuse korral.

Vajadus ravi järele antibakteriaalne ravim, peaks annuse, vastuvõtu sageduse ja kestuse määrama ainult raviarst pärast põhjalikku uurimist ja kindlaksmääramist. õige diagnoos.

Kõrvalmõjud

Makroliididega ravimisel, nagu kõigi ravimite puhul, võivad tekkida kõrvaltoimed. Kõige tavalisem kõrvalmõjud makroliididel on järgmised omadused:

• Nõrkus, suurenenud väsimus.
• Unisus.
• Iiveldus.
• Oksendada.
• Raskus ja valu kõhus.
• Kõhulahtisus.
• Peavalu.
• Allergiline lööve.
• Nõgestõbi.
• Quincke turse ja anafülaktiline šokk individuaalse ravimitalumatuse korral.

Annustamisvormid ja rakenduse omadused

Makroliidide loend sisaldab ravimeid nii tablettidena, süstide kujul kui ka paikselt, kreemide või salvide kujul.

1. Koduseks raviks on kõige levinumad suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid: Azitromütsiin, Sumamed, Sumatroliin, Erütromütsiin. Neid tuleb võtta üks tund enne sööki, pesta 200 ml puhtusega keedetud vett... 1-2 tundi pärast sööki on vaja võtta soolestiku mikrofloorat normaliseerivat vahendit (Linex, Bifidumbacterin), samuti mukolüütikume hingamisteede haiguste ravis.
2. Lastele mõeldud makroliide kasutatakse vedelal kujul. Kui ravimite nimetused sisaldavad sõna "solutab", tähendab see, et tableti saab vees lahustada, et moodustada siirup, mis maitseb. Lapsele võib anda ka antibiootikumi sisaldavat suspensiooni.
3. Raskete haigusvormide ravimisel haiglas määratakse makroliidid süstides.
4. Selleks kasutatakse erütromütsiini salvi pustuloossed haigused nahk - akne, furunkuloos, samuti silma limaskestade infektsioonide ravis.

Oluline on meeles pidada, et kuigi need antibiootikumid on ohutud, on need tõsised ravimid, mida ei saa endale määrata. Haiguse ilmnemisel on oluline õigeaegselt konsulteerida arstiga, et teha õige diagnoos ja valida tõhus ravi.

Antibiootikumide võtmisel peate rangelt järgima ettenähtud annust ja läbima kogu ravikuuri, et vältida resistentsete bakterivormide ilmnemist.