Penitsilliini tabletid viitavad antibiootikumidele, mida kasutatakse aktiivselt mitmete bakteriaalsete haiguste vastu võitlemiseks, mis tulenevad patogeenide patoloogilisest aktiivsusest, mida iseloomustab tundlikkus penitsilliini suhtes. Vaatleme üksikasjalikumalt esitatud tööpõhimõtet ja rakenduse funktsioone ravimtoode.

Penitsilliin on antibakteriaalne aine, mis on saadud konkreetse hallitusseene Penicillium jäätmetest. esitatud antibiootikumi ravim Seda iseloomustab lai toimespekter, mis aitab kaasa selliste patogeenide hävitamisele nagu spiroheedid, gonokokk, stafülokokk ja teised. Omavad identseid omadusi kaasaegsed analoogid see ravim (näiteks fenoksümetüülpenitsilliin). Ravim on saadaval süstelahuse kujul, samuti tablettidena, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Neid ravimeid kasutatakse kaasaegses meditsiinis aktiivselt mitmete haiguste vastu võitlemiseks mitmesugused haigused mis on oma olemuselt bakteriaalsed. Spetsialistid tõstavad esile järgmised näidustused penitsilliinide tablettide kasutamisele:

1. Sepsis.
2. aju abstsess.
3. Koletsüstiit.
4. Ülemise osa nakkuslikud kahjustused hingamisteed.
5. Otiit ägedas või kroonilises vormis.
6. Põletuskahjustused kolmandal ja neljandal astmel.
7. Furunkuloos.
8. Kopsupõletik.
9. Gonorröa.
10. Piirkonnas lokaliseeritud ulatuslikud haavapinnad nahka.
11. süüfilis.
12. Gangreeni gaas.
13. Stenokardia.
14. Siberi katk.
15. Sarlakid.
16. Difteeria.
17. Septitseemia.
18. Günekoloogilise iseloomuga mädased ja põletikulised haigused.
19. Aktinomükoos.
20. Äge septiline endokardiit.
21. Kuseteede nakkuslikud kahjustused.
22. Meningiit.
23. Äge või krooniline vorm osteomüeliit.
24. Mädased haigused nakkav iseloom mõjutab limaskesti ja pehmeid kudesid.
25. Pleura empüeem.
26. Teetanus.
27. Larüngiit ja tonsilliit.
28. Sinusiit.
29. Lümfisõlmede põletikulised kahjustused.

Patsiendid taluvad penitsilliinipreparaate üsna hästi. lapsepõlves. Pediaatria valdkonnas kasutatakse esitatud ravimeid juhtudel, kui on:

1. Otiit.
2. Pneumoonia vastsündinutel.
3. Septikopeemia.
4. Meningiit.
5. Mädane pleuriit.
6. Septiline protsess, lokaliseeritud naba piirkonnas.

Kasutamise vastunäidustused

Kuna penitsilliini tablettide kasutamine on bakteriaalse iseloomuga nakkushaiguste vastu võitlemisel väga tõhus, on mõnel juhul väga ebasoovitav ja see võib olla patsiendile ohtlik. välja paistma järgmised vastunäidustused selle farmakoloogilise rühma ravimite ja nende analoogide kasutamisele:

1. Kalduvus allergilistele reaktsioonidele.
2. Bronhiaalastma.
3. Pollinoos.
4. Nõgestõbi.
5. Haavandiline koliit.
6. Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes.
7. Nakkuslik mononukleoos.
8. Piirkondlik enteriit.
9. Tõsised häired seedesüsteemi töös.
10. Farüngiit.
11. Kõhulahtisus.
12. Rasked haigused seedetrakti.
13. Aftoosne stomatiit.
14. Neerude patoloogiad.
15. Äge südamepuudulikkus.

Kõrvalmõjud

Mõnel juhul võib penitsilliini preparaatide kasutamine põhjustada arengut kõrvaltoimed, nagu näiteks:

1. Iiveldus.
2. Oksendamise rünnakud.
3. Allergilised reaktsioonid.
4. Kõhulahtisus.
5. Kehatemperatuuri tõus.
6. kooma.
7. Krambid.
8. Paistetus.
9. Nõgestõbi.
10. Eosinofiilia.
11. Vagiina ja suuõõne kandidoos.

Mõnel eriti raskel juhul võib nende ravimite võtmine põhjustada arengut anafülaktiline šokk ja patsiendi surm.

Siiski sisse meditsiinipraktika selliseid juhtumeid on registreeritud vaid üksikud. Lisaks tuleb rõhutada, et enamikul juhtudel täheldatakse kõrvaltoimete teket pikaajalise ja kontrollimatu tarbimine meditsiinilised preparaadid.

Et vältida võimalikud tüsistused ja riskide minimeerimiseks on soovitatav ravimeid võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi, järgides rangelt tema juhiseid ja järgides kasutusjuhendit. Konkreetse ravimi valiku, selle annuse ja ravikuuri kestuse määrab spetsialist, võttes arvesse haigust, selle tõsidust, vanust ja individuaalsed omadused patsient.

Rakenduse põhimõtted

Juhised ravimite kasutamiseks penitsilliini rühmütleb seda optimaalne annus ravim sõltub raviarsti määratud raviskeemist. Laste annus arvutatakse individuaalselt, sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust.

Tablette tuleb võtta iga 8 tunni järel. Toimeaine optimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks soovitatakse seda reeglit rangelt järgida. Ravimit võetakse kas pool tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki.

Keskmine ravi kestus on 5 kuni 14 päeva. Esimesed tulemused on märgatavad 3-4 päeva pärast. Kui nähtavat toimet ei täheldata, peate võtma ühendust oma arstiga, et määrata mõni muu antibiootikum.

Ravimi tabletivormi eelised

AT viimastel aegadel eriti laialt on levinud penitsilliini preparaatide tabletivormi kasutamine, mis on seotud selle vaieldamatute eelistega. Esiteks saab patsient säästa süstalde ostmisel ja erilahendused süstimiseks vajalik. Teiseks saab ravikuuri läbida ambulatoorselt, ilma abita meditsiinipersonal. Lisaks sisaldavad tabletid oma koostises nn antatsiidseid aineid, mis aitavad toimet vähendada maomahl peamisele toimeaine maksimaalse terapeutilise efekti saavutamiseks.

1. Flemoksiin.
2. Amoksitsilliin.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

Penitsilliinipreparaadid on äärmiselt tõhusad ja tõhus abinõu, aidates kaasa paljude nakkushaigused. Meditsiiniliste soovituste ja põhiliste kasutusreeglite järgimine võimaldab saavutada ülikiireid ja soodsaid tulemusi, vältides samas soovimatute reaktsioonide ja kõrvaltoimete teket.

Penitsilliini all mõeldakse 4 põlvkonda antibiootikume, millel on sarnane struktuur, toimemehhanism, vastunäidustused ja kõrvalmõjud. Kõik need on beetalaktaam antibakteriaalsed ravimid. Penitsilliini kasutamise juhised kirjeldavad selle omadusi, vabanemisvormi, kasutusomadusi ja võimalikke negatiivseid tagajärgi.

bakteritsiidne ravim.

Antibiootilised omadused:

• kõrge aktiivsus tundlike bakteritüvede vastu;
• madal toksilisus;
• kasutamise võimalus raseduse ajal.

Ravim sobib teiste bakteritsiidsete ainetega.

Ühend

Toimeaine on 6-aminopenitsillaanhape, mille põhikomponentideks on 3 süsinikuaatomist ja 1 lämmastikuaatomist koosnev molekul (beetalaktaam) ja tiasolidiintsükkel. Antibakteriaalsete omaduste muutumine ja penitsilliini uute variantide loomine on seotud toimeaine modifitseerimisega.

Vabastamise vorm

Antibiootikum lahustub hästi vees, on saadaval süstepulbri, valmislahuste ja tablettidena.

Süstid ampullides

Klaasist suletud ampulle mahuga 1-3 milliliitrit võib müüa lahustiga või ilma. Kontsentratsioon: 1 milliliiter valmis lahendus sisaldab 5000 ühikut.

Tabletid

Pressitud vorm on saadaval kahes versioonis: standardne ja resorptsiooni jaoks. Penitsilliini kontsentratsioon standardtabletis on 250 500 milligrammi, resorptsiooniks - 5000 ühikut.

pulber

Spetsiifilise aroomiga valge pulber on saadaval läbipaistvates pudelites, metallkorgiga suletud kummikorgi all. Ravimi annus ühes pudelis on 50 000 kuni 300 000 ühikut.

Farmakoloogilised omadused

Penitsilliin on hape, millest saadakse sooli keemilise stabiilsuse tagamiseks ja uute ravimite saamiseks.

Farmakoloogiline rühm

Penitsilliin kuulub looduslikud antibiootikumid. Ravim, mille esialgne vorm on hallitanud seente jääkprodukt.

Farmakodünaamika

Intramuskulaarsel manustamisel tungib vereringest pärinev antibiootikum kudedesse, liigestesse, lihastesse, luues lühikeseks ajaks terapeutilise annuse. Eritub organismist neerude kaudu 4 tunni pärast.

Farmakokineetika

Antibiootikumi inhibeerivad omadused avalduvad bakterimembraani hävitavas toimes, mille tagajärjel mikroorganism sureb.

Suukaudsel manustamisel raviomadusi vähenemine maomahla mõjul, kuna ravim ei ole happekindel.

Haigused, mille puhul on ette nähtud antibiootikumid

Ravimil on teraapias terapeutiline toime:

• kopsud ja bronhid;
• nina-, orofarünks;
• Urogenitaalsüsteem;
• südamelihase põletik;
• sapipõie;
• naha ja pehmete kudede mädased kahjustused;
• suguhaigused;
• erysipelas;
• difteeria ja sarlakid;
• mädane-nekrootiline luude, luuüdi põletik.

Kasutusjuhend, annustamine

Tableti annuse määrab arst. Päevane määr on kõige sagedamini 750–1500 milligrammi päevas, jagatuna 3 osaks, iga 8 tunni järel. Kell rasked vormid infektsioonide korral suurendatakse annust 3 korda. Penitsilliini võtmise reegel: 30 minutit enne sööki või 120 minutit pärast sööki.

Antibiootikumide süstimist saab teha:

• intravenoosselt;
• intramuskulaarselt;
• subkutaanselt;
• seljaaju kanalisse;
• õõnsuses.

Norm arvutatakse patsiendi kehakaalu alusel: terapeutilist annust tuleb pidevalt hoida tasemel 0,1-0,3 ühikut vere milliliitri kohta. Selle tingimuse täitmiseks tehakse süste iga 4 tunni järel.

Kopsupõletike, sugulisel teel levivate haiguste korral määrab konkreetse annuse arst.

Lahuste valmistamine pulbri abil

Lahustina kasutatakse füsioloogilist soolalahust, novokaiini, süstevett. Peamine nõue puudutab vedeliku temperatuuri: see peab jääma 18-20 kraadi piiresse.

Süsteampullide kasutamine

Ampullides olev pulber lahjendatakse lahustiga samamoodi nagu pudelites.

Laste ravi

Ravimit tuleb võtta hematopoeetilise süsteemi, neerude ja maksa seisundi kontrolli all.

Raseduse ja imetamise ajal

Arst peaks määrama kasutamise võimaluse lapse kandmise ajal, kuna penitsilliin ületab platsentaarbarjääri. Rinnapiim antibiootikumravi ajal ei sobi lapse toitmiseks.

Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidele

Bakteritsiidne aine eritub neerude kaudu. Kell neerupuudulikkus penitsilliini kasutatakse arsti järelevalve all. Kaaliumisoolasid sisaldava preparaadi intravenoosne manustamine võib põhjustada hüperkaleemiat.

Vastunäidustused

Ravimit ei ole ette nähtud ülitundlikkuse korral penitsilliinide ja teiste antibiootikumide suhtes, bronhospasm, urtikaaria, polüübid.

Annuste ületamise juhud

Suukaudne tarbimine, mis ületab normi, põhjustab seedetrakti häireid: kõhulahtisust, iiveldust, oksendamist.

Soovimatud mõjud

Kõrvaltoime - allergia ravimi suhtes, mis võib tekkida esimese pika ravikuuri jooksul. Kuid sagedamini esineb korduval kasutamisel. Ülitundlikkus antibiootikumile avaldub lööve, turse, palavik. Anafülaktiline šokk võib põhjustada surmav tulemus.

Võimalikud negatiivsed kõrvalmõjud:

• oksendamise refleks;
• kiirendatud väljaheide;
• tahtmatud lihaste kokkutõmbed;
• peavalu koos oksendamisega, ülitundlikkus valguse, kuulmisstiimulitega;
• teadvusekaotus;
• limaskestade seeninfektsioon suus, tupes.

Enne ravimi väljakirjutamist on vaja testida allergilise reaktsiooni suhtes.

Seennakkuse peatamiseks koos bakteritsiidse ravimiga on vaja võtta seenevastaseid aineid.

Madal terapeutiline annus, ravi katkestamine kuni täieliku taastumiseni põhjustab penitsilliinide suhtes resistentsete mikroorganismide sortide tekkimist.

Suukaudsel manustamisel tuleb ravimit juua piisava koguse vedelikuga.

Te ei saa rikkuda ravimi võtmise skeemi, et säilitada antibiootikumi terapeutiline annus veres.

Suured annused võivad intravenoossel manustamisel esile kutsuda ägeda ravimist põhjustatud epilepsia väljakujunemise.

Koostoimed teiste ravimitega

Bakteritsiidsed ravimid tugevdavad penitsilliini toimet, nõrgendavad bakteriostaatilist toimet. Mitte kasutada samaaegselt trombolüütiliste, kaaliumi säästvate diureetikumide, antikoagulantidega. Samaaegne vastuvõtt koos suukaudsed rasestumisvastased vahendid vähendab nende efektiivsust.

Ajastus ja ladustamine

Penitsilliinid säilitavad oma omadused 60 kuud temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.

Puhkus ja kulu

Ravi jaoks on vajalik arsti retsept, retseptiga. Tablettide hind on alates 30 rubla pakendi kohta, ampullid - alates 60 rubla tükk, pudel - alates 6 rubla, olenevalt ühikust.

Ravimi asendajad

Esimese põlvkonna penitsilliinid on penitsilliinid, mis on saadud hallitusseente toodetud happest. Stabiilsuse tagamiseks muudetakse see sooladeks: naatrium, kaalium, novokaiin.

Sõltuvalt soola tüübist jagunevad looduslikud penitsilliinid omakorda alarühmadesse, näiteks penitsilliin G (bensüülpenitsilliin), penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin).

Teine põlvkond on kunstlikult saadud looduslike penitsilliinide analoogid, näiteks oksatsilliin.

Kolmas on aminopenitsilliinid, poolsünteetilised ravimid, millel on biosünteetiliste vormide ees eelis suurema hulga patogeenide mõjutamisel. Kolmas põlvkond sisaldab amoksitsilliini ja ampitsilliini.

Neljanda põlvkonna bakteritsiidsetel preparaatidel on kaitse beeta-laktoosibakterite toime eest. Need on tõhusad enamiku bakteritüüpide vastu.

V-penitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin on saadaval tablettide ja pulbrina suspensiooni valmistamiseks. Ravimit ei määrata põletikulise protsessi raskete vormide korral, sellel on terapeutiline toime grampositiivsetele bakteritele ja kitsale gramnegatiivsete bakterite ringile.

Ravim on efektiivne suuõõne, kopsude, bronhide, naha bakteriaalsete kahjustuste korral. Vastuvõtt on soovitatav siberi katku, teetanuse, süüfilise ja gonorröaga nakatumise korral. ennetuslikel eesmärkidel operatsioonijärgsel perioodil.

Kasutamise vastunäidustused - oksendamine, kõhulahtisus, allergia penitsilliinidele, rasked põletikulised protsessid.

Lahust kasutatakse süstide ja infusioonide kujul, ilma vanusepiiranguteta, sealhulgas enneaegsetel lastel.

Vastunäidustused vastuvõtule:

• allergia penitsilliinide suhtes;
• maksa-, neerupuudulikkus;
• jämesoole põletik.

Ravi - vastavalt arsti ettekirjutusele, pikendades raviperioodi 2-3 päeva pärast peamiste sümptomite kadumist.

Kõrval keemiline koostis ravim on kaaliumi, naatriumi, novokaiini sool. See on saadaval pulbri kujul intramuskulaarseks manustamiseks, intravenoossed süstid ja ka seljaaju kanalis.

Manustamise eesmärk ja viis sõltuvad põletikulise protsessi käigust. Kaaliumi- ja naatriumsooladel on suur läbitungimisvõime. Kasutatakse ägedate infektsioonivormide korral. Terapeutiline toime ilmneb veerand tundi pärast manustamist.

Selleks kasutatakse kaaliumisoola intramuskulaarne süstimine, naatrium - intravenoosseks ja intramuskulaarseks. Vajaliku kontsentratsiooni säilitamiseks veres on vaja süstida 6 korda päevas, järgides ajavahemikke.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool, pärast intramuskulaarne süstimine, moodustab kapsli, millest ravim satub pikka aega verre. Ravim on efektiivne krooniliste infektsioonide raviks.

Streptokokid on tundlikud bensüülpenitsilliini, vähemal määral stafülokokkide, aga ka bakterite suhtes, mis põhjustavad:

• siberi katk;
• suguhaigused;
• difteeria;
• meningokokk;
• gaasi gangreen.

Bensüülpenitsilliini kaubanimetused sõltuvad keemilisest koostisest:

• bensüülpenitsilliin, naatriumisool;
• bensüülpenitsilliin, kaaliumisool;
• bensüülpenitsilliin, novokaiini sool;

Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:

1. looduslikud penitsilliinid;
2. isoksasolpenitsilliinid;
3. Amidinopenitsilliinid;
4. aminopenitsilliinid;
5. karboksüpenitsilliinid;
6. Ureidopenitsilliinid.

Kõigil penitsilliinidel on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mikroobse seina moodustumist mitoosi ajal, kuna nad on konkureerivad transpeptidaaside inhibiitorid, ensüümid, mis katalüüsivad rakuseina interpeptiidsildade moodustumist. Lisaks võivad need häirida adhesiinide – valkude sünteesi, mis katavad mikroobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise makroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobirakk võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime- bakteritsiidne.

Nimetatud penitsilliinirühmade erinevused

Igal penitsilliini ravimil on oma omadused. Erinevused on peamiselt seotud nende toimespektri, farmakokineetika ja kõrvaltoimetega.

Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid). Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. "+" bakterid (korünebakterid, batsillid siberi katk, klostriidid, spiroheedid) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismide tundlikkus looduslike penitsilliinide suhtes on väga kõrge (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), see on palju suurem kui teiste penitsilliinirühmade suhtes.

Penitsilliin lastele - kasutusjuhised

Bensüülpenitsilliini (penitsilliini G) naatriumsoola võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaalselt ja mitmesugused õõnsused. Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja novokaiinisoolasid kasutatakse ainult intramuskulaarselt.

Intramuskulaarse süstiga terapeutilised annused keskmine terapeutiline kontsentratsioon (MTK) vereplasmas tekib 15 minuti pärast (30-40 minuti pärast - novokaiini soola kasutamisel). Sel juhul on ainult 40-60% ravimist seotud verevalkudega ja ülejäänud 50% on vabad. Seetõttu on bensüülpenitsilliin abinõu hädaabi.

Verest tungib penitsilliin limaskestadesse, kopsudesse, neerudesse, südamesse, sooleseina, pleura ja sünoviaalvedelik, mille kontsentratsioon on 25-50% vereplasma kontsentratsioonist, tungib bensüülpenitsilliin halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri isegi põletiku korral. ajukelme maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 10% vere tasemest.

Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on vahemikus 3 kuni 4 tundi. Seetõttu on bensüülpenitsilliini väljakirjutamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on see sagedamini ette nähtud 4 korda päevas, on ette nähtud ravimi toime jätkumine annust suurendades on selline bensüülpenitsilliini annustamise võimalus seletatav selle väga suure laiuskraadiga terapeutiline toime) pärast elukuud. Erandiks on ravimi novokaiini sool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 30 minutit, kuid neerupuudulikkuse korral võib see pikeneda kuni 6-20 tunnini, kuna Peamine viis eritumine - filtreerimine neerude glomerulites muutumatul kujul. Seetõttu, kui endogeense kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 elunädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. Selle põhjuseks on väikelaste neerude anatoomilised ja füsioloogilised omadused. Penitsilliinid on efektiivsed happelise uriini korral.

Penitsilliini farmakokineetilised omadused:

Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega ainult 16%.

Ravimite eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa.

Kohtumiste arv - 3 korda päevas.

sekundaarne vastupidavus loetletud rühmad penitsilliinid (va karboksü- ja ureidopenitsilliinid) arenevad aeglaselt. Penitsilliinide koostoime teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linkomütsiin, levomütsetiin, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, aminofülliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliinid manustada eraldi süstlaga. .

Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiin M-ga (vastastikune efektiivsuse vähenemine). Sünergiline on penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, monobaktaamidega. Meningokoki, pneumokoki või Haemophilus influenzae tüüpi "b" põhjustatud meningiidi korral - levomütsetiini aminopeaitsilliinide sünergistid, millel on nendele mikroobidele bakteritsiidne toime. Penitsilliinid on farmakokineetiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimased kiirendavad esimeste eliminatsiooni organismist.

Penitsilliinide kõrvaltoimed

Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, millel on lai valik ravitoimeid, mistõttu võib neid manustada suurtes annustes. Soovimatud mõjud kõige sagedasemad nende ravimite kasutuselevõtul on allergilised reaktsioonid (nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi). Tuleb märkida, et ampitsilliini suhteliselt sageli (5-10% patsientidest) kasutamisel ilmneb mingi "ampitsilliini" täpiline-sõlmeline lööve (mitteallergilise päritoluga), mis lokaliseerub esmalt kehatüve nahal, seejärel jäsemed ja pea, millega kaasneb sügelus ja palavik.

See kõrvalmõju esineb sagedamini 5. - 10. ravipäeval ampitsilliiniga, koos raviga suured annused ravim lümfadenopaatiaga lastele ja viirusnakkused või allopurinooli samaaegsel kasutamisel, samuti peaaegu kõigil patsientidel nakkuslik mononukleoos. Teatud määral on see tüsistus seotud surnud mikroorganismide endotoksiinide vabanemisega, eriti nendest, mis sisalduvad normaalne mikrofloora sooled.

Ravimite kõrge kontsentratsiooni tekitamisel vereplasmas tungivad need tserebrospinaalvedelikku ja ajju, mis põhjustab neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, luulud, regulatsioonihäired. vererõhk, krambid. Kõik need nähtused on antagonismi tulemus gamma-aminovõihape(kesknärvisüsteemi pärssimise vahendaja).

Ampitsilliini kasutamisel on kirjeldatud pseudomembranoosse koliidi juhtumeid.

lokaalsed infiltraadid ja veresoonte tüsistused Onet' sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid. Nende kasutamisega võib kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligistia, hüpernatreemia (kaks viimast ureidopenitsilliinide tüsistust reeglina ei põhjusta).

Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud preparaadid võivad põhjustada äge kahjustus maks.

Isoksasolpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasoolpenitsilliinid. Sellesse penitsilliinide rühma kuuluvad ka metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn stafülokokivastased penitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et lastele mõeldud isoksasolpenitsilliinid, nagu ka kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide spekteriga, kuid nende ravimite suurim toime avaldub toimes stafülokokkidele, sealhulgas beetalaktamaasi tootvatele stafülokokkidele.

Farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Isoksasolpenitsilliinid võib manustada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka suu kaudu 1-1,5 tundi enne sööki. Ravimi võtmise reegli järgimine seoses toidu tarbimisega on kohustuslik, kuna neil antibiootikumidel on madal resistentsus vesinikkloriidhappe suhtes. Eelkõige on sel põhjusel nende biosaadavus vahemikus 30 kuni 50%.

Nendel ravimitel on kõrge võime seonduda vereplasma valkudega, see on üle 90%, neid ei saa hemodialüüsi abil organismist eemaldada.

Eritumine toimub sisse suurel hulgal(eriti oksatsilliini) maksa kaudu. Seetõttu ei nõua nende kasutamine mitte-raske neerupuudulikkuse korral annustamisskeemi korrigeerimist.

Amidinopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikumid, kuid nende toimespekter jääb Gr. "-" enterobakterid (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).

Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliin) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on seedetrakti luumenis passiivsed, praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.

Suurem jaotusmaht. Ravimid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja rakkudesse.

Mikroorganismidel praktiliselt ei teki sekundaarset resistentsust amidinopeitsilliinide suhtes.

Toimespektri suurendamiseks võib lastele mõeldud amidinopenitsilliinid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.

Aminopeitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Ampitsilliin, amoksitsilliin, taalampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid. Nende toimespekter kattub kõigi ülaltoodud kitsa toimespektriga penitsilliinide rühmade spektriga ning lisaks mõjutavad nad Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ja Actinomycetes. Gr. on aminopenitsilliinide suhtes tundlikumad. "+" bakterid kui Gr. "-".

Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta beetalaktamaasi tootvaid stafülokokke. Teisisõnu ei lahenda need haiglanakkuse probleemi, kus stafülokokk ja teised beetalaktamaasi tootvad mikroobid mängivad olulist rolli. Seetõttu on loodud kombineeritud preparaadid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonak-R (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beetalaktamaasi inhibiitor), klonak X (amoksitsilliin). + kloksatsilliin) ja augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beetalaktamaasi inhibiitor).

Farmakokineetilised erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Sees saate välja kirjutada kõik selle rühma ravimid. Kuid ampitsilliini tuleb võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; Amoksitsilliini võetakse sõltumata toidu tarbimisest, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliin spetsiaalses annustamisvorm Flemoxin Solutabi biosaadavus on 93%. Selline kõrge biosaadavus mitu korda vähendab seedetrakti floora koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.

Lisaks väheneb ravimi kokkupuuteaeg soole limaskestaga miinimumini, seetõttu ilmnevad düspeptilised häired harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatud ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi parenteraalselt manustatava annusega. Modifitseeritud amoksitsilliini - flemoksiini solutabi tabletti saab purustada, närida ja lahustada, mis hõlbustab ravimi allaneelamist ja seega ka raviskeemi järgimist (või, nagu praegu öeldakse, vastavust).

On teada, et 30% regulaarselt ravimeid võtvatest patsientidest on raskusi tablettide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (sagedamini lapsed, eakad) eelistavad lahustunud ravimeid. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide režiimi mittejärgimine toob kaasa ravi ebaõnnestumise, haiguse kordumise või kroonilisuse ning resistentse infektsiooni leviku. Tal-, bak- ja pavampitsilliinidel on piisav biosaadavus, nad ei ole soolestiku luumenis aktiivsed, mistõttu põhjustavad harva düsbakterioosi ja düspeptilisi häireid.

Aminopeitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Ravimid tungivad paremini paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Meningiidi korral võib ravimite kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus olla 70–95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.

Kombineeritud ravimite määramise kordsus 2-3 korda päevas.

Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikardilliin - karboksüpenitsilliinid. Need on niinimetatud antipseudomonaalsed antibiootikumid, kuna need mikroobid on nende suhtes kõige tundlikumad. Kuigi paljud teised mikroorganismid kuuluvad nende toimespektrisse (streptokokid, pneumokokid, neisseria, klostriidid, korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakteroidid).

Siiski tuleb märkida, et stafülokokid ei kuulu karboksüpenitsilliinide mõjuspektrisse. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinidega; loodud ja eriline kombineeritud ravim- timentin. (tikartsilliin + klavulaanhape).

Farmakokineetilised erinevused karboksüpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Karfetsilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid manustatakse suu kaudu, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja tikartsilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.

Ravimid peaaegu ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri.

Kohtumiste arv - 4 korda päevas.

Sekundaarne mikroobide resistentsus areneb kiiresti.

Tsefalosporiinide rühm

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda (põlvkonda). Nende jaotus ei põhine mitte kronoloogilisel kriteeriumil, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnustel. Samal ajal iseloomustab kõiki tsefalosporiine resistentsus erineval määral mõnedele stafülokokkide beeta-laktamaasidele, nii et need pärsivad enamikku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliiniresistentseid tüvesid.

Kõik tsefalosporiinid on arenemisohus ristallergia koos teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid). Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, häirivad mitoosi ajal mikroobide seina sünteesi. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laia toimespektriga antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühm:

Sest parenteraalne manustamine- tsefaloridiin (tseporiin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefsool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalospor).

Suukaudseks manustamiseks - tsefaleksiin (keflex, ospeksiin, tseporeks), tsefadroksiil (ultracef, duracef), tsefradiin (velotsef). Viimast ravimit võib manustada ka parenteraalselt.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on üsna lai. Need mõjutavad Gr. "+" ja gr. "-" kokid (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, moraxella, klebsiella, proteus, hemofiilsed batsillid, bordetella, yersinia. Suurim tundlikkus esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes Gr. "+" baktereid ja kokke (v.a enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), oluliselt vähem Gr. "-" bakterid. Efektiivsuse suurendamiseks või spektri laiendamiseks (toime tõttu Pseudomonasele) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinide või monobaktaamide, aminoglükosiididega jne.

II rühma tsefalosporiinid:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksüül (ketotsef, zinatsef), tsefamandool (mandool, lecatsef), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (galospor), tsefonitsiid (monotsiid), tseforaniid (preef), tseffaloglütsiini, , tsefatrisiin.

Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (zinnat), tsefakloor (tsekloor, tseflor, vertsef, alfatseet), tsefaprosiil, lorakarbef.

Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespektriga, kuid antimikroobne toime Gr. "-" taimestik on kõige enam väljendunud II põlvkonna tsefalosporiinide puhul. Samal ajal on teise põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Lisaks näitasid tsefoksitiin ja tsefotetaan toimet bakteroidide vastu; tsefamandoolis - metitsilliiniresistentsetele stafülokokkidele. Nende antibiootikumide toimespektri laiendamiseks või efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida isoksasoolpenitsilliinide, aminoglükosiidide jne.

Tsefalosporiinide rühm III põlvkond:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefotaksiim (klaforaan), tseftasidiin (fortum, kefadiim, tasidiin, tisatsef), deftriaksoon (rodefin, longatsef), tsefoperasoon (defobiid), tseftioksiim (epotseliin, tsefizoks), moksalaktaam (moksaam, tsefmaxoksem) , tsefsulodiin (tsefomoniid), tsefodisüüm (modivide), latamoxef.

Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (tsedeks), tsefiksiim (tsefspan), tsefetametpivoksiil, tsefpodoksiimproksetiil.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on suurem kui kahel eelmisel põlvkonnal. Lisaks sisaldab see: pseudomonas, morganella, hambad, klostriidid (va CI. difficile) ja bakteroidid. Pealegi on III põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus veelgi enam, võrreldes II põlvkonna tsefalosporiinidega, nihkunud Gr-i poole. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed ka mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Tuleb märkida, et enamiku selle rühma antibiootikumide mõõdukas toime on pseudomonase, hammaste, morganella ja anaeroobide suhtes.

Erandiks on järgmised ravimid: pseudomonaadides kõrge tundlikkus tseftasidiimile ja tsefoperasoonile; anaeroobides - latamoxefile, tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Toimespektri laiendamiseks või III põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida looduslike penitsilliinide, isoksasolpenitsilliinidega (et suurendada mõju Gr. "+" bakteritele, kokkidele ja klostridiadele), aminopenitsilliinidega (laiendada spekter, mis on tingitud mõjust enterokokkidele, listeriatele), karboksü- ja ureidopenitsilliinidele, aminoglükosiididele (toime suurendamiseks pseudomonaadidele, hammastele, anaeroobidele), sünteetilisele infektsioonivastasele ravimile - metronidasoolile (toime suurendamiseks anaeroobidele) jne.

IV põlvkonna tsefalosporiinid:

Tsefepiim (Maxipim), tsefpiroom (Katen), tsefklidiin, tsefkinoom, tsefozopraan, tsefoseliis. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (in / m, in / in). IV põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on väga lai. See on suurem kui eelmised põlvkonnad.

IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme kui III tsefalosporiinid ja lisaks tsitro-, entero- ja atsinetobakterid. Lisaks on nad sama aktiivsed ka Gr-i suhtes. "+" ja Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laia spektriga beetalaktamaaside suhtes. See on tingitud ravimite võimest kergesti tungida läbi rakumembraani, kuna neil on kõrge afiinsus penitsilliini siduvate valkude (PSB) suhtes ja luua kõrged kontsentratsioonid periplasmaatilises ruumis.

Kõik see määrab tsefepiimi kõrge aktiivsuse (maksimaalne) ja seda sarnased ravimid teiste tsefalosporiinide ja mõnikord isegi karbapeneemide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Bakteroidid aga langevad nende ravimite mõjutsoonist välja, seetõttu võib spektri laiendamiseks neid kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooli jt. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõigi tsefalosporiinide suhtes areneb aeglaselt.

Ureidopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin - ureidopenitsilliinid. Need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle kombineeritud ravim on tasotsiin (piperatsilliin + tasabaktaam, viimane on beeta-laktamaasi inhibiitor).

Penitsilliin on üks enim kasutatavatest bakteritsiidsetest ravimitest, saadaval tablettidena ja süstepulbrina. Ravimil on lai valik rakendusi ja seda kasutatakse aktiivselt paljude bakteriaalse iseloomuga patoloogiate kõrvaldamiseks. Enamik tõhus vorm ravimi kasutamine - süstid.

Ravimi kirjeldus ja koostis

Penitsilliin on esimene bakteritsiid mis saadakse mikroorganismide jääkproduktidest. Selle leiutajaks kutsutakse Alexander Fleming, kes avastas antibiootikumi juhuslikult, avastades selle antimikroobse toime.

Esimesed ravimi proovid said NSV Liidus teadlased Balezina ja Yermolyeva kahekümnenda sajandi keskel. Pärast seda hakati ravimit tootma aastal tööstuslikus mastaabis. Kahekümnenda sajandi viiekümnendate lõpus saadi ka sünteetilisi penitsilliinid.

Praegu kasutatakse meditsiinis nelja penitsilliini rühma:

• looduslik päritolu;
• poolsünteetilised ühendid;
• aminopenitsilliinid lai valik rakendused;
• laia bakteritsiidse toimespektriga penitsilliinid.

Süstimiseks kasutage penitsilliini G naatriumsool 500 tuhat ühikut või 1 miljon ühikut. Apteegikettides saab sellist pulbrit osta kummikorgiga suletud klaaspudelites. Enne otsest manustamist lahjendatakse pulber veega. Apteegis saab ravimit retsepti alusel.

Farmakoloogilised omadused

Keemilise koostise järgi on penitsilliin hape soolade tootmiseks. Selle biosünteetilised tooted mõjutavad anaeroobseid eoseid moodustavaid vardaid, grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, pärssides nende seinte sünteesi. Tänapäeval on kõige aktiivsem ja asjakohasem ravim bensüülpenitsilliin.

Ravim penitsilliin manustatakse intramuskulaarselt ja kohe pärast otsest kasutamist siseneb vereringesse ja kontsentreerub kiiresti lihastesse ja liigestesse, kudede kahjustustesse. Kompositsiooni suurimat kontsentratsiooni täheldatakse pool tundi kuni tund pärast protseduuri.

Ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ja kõhuõõnde minimaalne. Kompositsioon eritub neerude ja sapi kaudu. Poolväärtusaeg on kuni poolteist tundi.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliiniravi süstidega viiakse läbi koos arenguga bakteriaalsed infektsioonid, mille hulgas:

• fokaalne ja lobari põletik kopsud;
• krooniline ja äge osteomüeliit;
• pleura empüeem;
• vere mürgistus;
• endokardiidi ägedad ja alaägedad vormid;
• tonsilliit;
• sarlakid;
• aju nakkuslikud põletikulised protsessid;
• erysipelas;
• siberi katk;
• furunkuloos ja selle tüsistused;
• koletsüstiit ägedas vormis;
• gonorröa;
• reuma;
• põletikulised bakteriaalsed patoloogiad kuseteede ja suguelundid;
• difteeria;
• ENT patoloogia;
• mädased dermatoloogilised kahjustused;
• püeemia;
• aktinomükoos.

Tähtis: Penitsilliini ei kasutata mitte ainult inimeste haiguste raviks, vaid ka loomade patoloogiate kõrvaldamiseks ja see on üks levinumaid. odavad ravimid omamoodi.

Penitsilliinide ravimeetodid

Kasutusjuhendi kohaselt on ravimit lubatud manustada neljal põhilisel viisil, olenevalt kahjustuse tüübist ja ulatusest:

• seljaaju kanalisse;
• intravenoosselt;
• intramuskulaarselt;
• subkutaanselt.

Süstid tehakse iga kolme kuni nelja tunni järel, säilitades kompositsiooni sisu nii, et iga milliliitri patsiendi vere kohta oleks kontsentratsioon 0,1-0,3 ühikut. Enamikul juhtudel valitakse raviskeem iga patsiendi jaoks eraldi. Sama kehtib ka ravikuuri kohta.

Spetsiaalsed kasutusjuhised

Selleks, et ravi oleks võimalikult tõhus ja ohutu, tuleb arvestada järgmiste raviprobleemidega:

1. Enne ravimi kasutamise alustamist on vaja testida võimalikku antibiootikumide talumatust.
2. Ravi ebapiisava efektiivsuse korral tuleb ravim välja vahetada kolm kuni viis päeva hiljem.
3. Mükoosi superinfektsiooni tekke vältimiseks on vaja ravi ajal võtta seenevastaseid ravimeid. Samuti on oluline pöörata tähelepanu organismi koloniseerumise tõenäosusele resistentsed tüved bakterid.
4. Süsteravimit on võimalik lahjendada ainult süsteveega, järgides rangelt kavandatud proportsioone.
5. Süste ei ole soovitatav vahele jätta. Väljajätmise korral on vaja ravimit võimalikult kiiresti manustada ja manustamisskeem taastada.
6. Pärast kõlblikkusaja lõppu muutub ravim mürgiseks ja ohtlikuks.

Piirangud ja peamised vastunäidustused

Penitsilliinil on suhteliselt vähe vastunäidustusi. Peamine neist on ülitundlikkus antibiootikumi enda ja teiste selle rühma ravimite suhtes. Lisaks ei soovitata ravimit kasutada koos:

• allergia ilmingud urtikaaria, astma ja heinapalaviku kujul;
• antibiootikumide ja sulfoonamiidide talumatuse ilmingud.

Neerude ja kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate korral on vaja ravimit kasutada arsti järelevalve all.

Kõrvaltoimed ja komplikatsioonid

Ravimi üleannustamine ei kujuta endast ohtu patsiendi elule. Sel juhul võib tekkida iiveldus ja oksendamine, üldine halvenemine heaolu. Lisaks on kaaliumipreparaatide samaaegsel kasutamisel tõenäoline hüperkaleemia teke. AT harvad juhud võimalik epilepsiahood. Määratud annuse ületamist ravitakse sümptomaatiliselt.

Kell pikaajaline kasutamine antibiootikum võib tõenäoliselt avaldada allergilisi reaktsioone (urtikaaria, turse, lööve, anafülaktilised ilmingud, äärmiselt harva - surm). Sellises olukorras on ravi sümptomaatiline. Reeglina manustatakse adrenaliini intravenoosselt. Muudel juhtudel on võimalik:

• rikkumine seedimisprotsessid ja tool;
• düsbakterioos;
• suuõõne ja tupe seenhaigused;
• neurotoksilised ilmingud, krambid, kooma.

Tähtis: ravile negatiivsete reaktsioonide tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav mitte ületada ettenähtud annuseid ja mitte pikendada ravikuuri ilma arsti nõusolekuta.

Penitsilliini koostoime teiste ravimitega

Probenetsiidiga samaaegne ravi pikendab antibiootikumide komponentide poolväärtusaega. Tetratsükliini ja sulfoonamiidide kasutamine vähendab oluliselt penitsilliini efektiivsust. Holistüramiin vähendab tõsiselt antibiootikumi biosaadavust.

Kokkusobimatuse tõttu on võimatu samaaegselt süstida penitsilliini ja mis tahes aminoglükosiidi. Samuti keelatud ühistaotlus trombolüütikumid.

Verejooksu oht suureneb Pseudomonas aeruginosa vastaste antikoagulantide ja penitsilliinide samaaegsel kasutamisel. Seetõttu peaks ravi sel juhul toimuma spetsialisti järelevalve all.

Antibiootikumravi aeglustab metotreksaadi eritumist ja vähendab ka suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Penitsilliini analoogid

1. Tsefasoliin. Tsefalosporiinide rühma kuuluv ravim, mida võib kasutada penitsilliiniravimite talumatuse korral. Kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosne manustamine ja säilitab raviomadused pärast protseduuri kümme tundi.
2. Tseftriaksoon. Tsefalosporiini ravimeid kasutatakse kõige sagedamini haiglas. Mõeldud teraapiaks põletikulised protsessid põhjustatud bakteriaalne patogeen, aktiivne gramnegatiivsete bakterite ja anaeroobsete infektsioonide vastu.
3. Ekstentsilliin. Kuulub beetalaktaamantibiootikumide hulka pikaajaline kokkupuude. Ravim on saadaval pulbri kujul ja seda ei soovitata kasutada samaaegselt mittesteroidsed ravimid põletikuliste protsesside vastu.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimite hulgas, millel on koostises sarnane toimeaine, on:

• ampitsilliini trihüdraat;
• amoksitsilliin;
• Flemoxin Solutab;
• Amosiini;
• Amoksikar;
• Ökopall.

Tähtis: Asendamine toimub süstimise võimatuse, penitsilliinide talumatuse, samuti viimaste ebapiisava efektiivsuse korral.

Järeldus

Penitsilliin on esimese põlvkonna antibiootikum, mida on tõestatud aastate ja pikaajaliste katsetega. Praegu kasutatakse ravimit paljude bakteriaalsete infektsioonide raviks moderniseeritud kujul ja see on inimestele suhteliselt ohutu. Penitsilliinid kasutatakse veterinaarmeditsiinis aktiivselt ja neil on mitu sorti, mis valitakse raviks sõltuvalt haiguse tüübist ja patsiendi individuaalsetest omadustest.

AT kaasaegne meditsiin penitsilliini rühma antibiootikume kasutatakse laialdaselt standardvormides põletikulised haigused. Kuigi poolsünteetilisi penitsilliine on viimasel ajal sagedamini kasutatud, on selle ravimi lihtne versioon sageli asendamatu keskkõrvapõletiku, põiepõletiku ja tonsilliidi korral lastel.

Antibiootikum penitsilliin on üks esimesi vorme antibakteriaalsed ained inimese leiutatud suunategevus. Avastamise ajal oli see võimas ravim, mis aitas päästa kopsupõletikku põdevate patsientide elusid ja. Enne penitsilliini leiutamist oli kopsupõletik peaaegu 90% surmaga lõppenud. ohtlik haigus. Kuid mõni aasta hiljem hakkasid arstid märkama antibiootikumi penitsilliini aktiivsuse vähenemist enamiku patogeenide vastu. See oli tõuke uusimate antibakteriaalsete ainete väljatöötamiseks.

Kuid iga uue põlvkonnaga omandasid antibiootikumid mitte ainult võimsad antibakteriaalsed omadused, vaid ka kõige tugevamad kõrvalmõjud. samal ajal unustati tasapisi lihtne, täiesti looduslik penitsilliin. Praeguseks soovitavad esimese põlvkonna penitsilliini kasutamist kõik välismaised mikrobioloogid. Selle olemus on lihtne. Vahetult pärast penitsilliini leiutamist hakkas bakterite mutatsioonide tõttu ilmnema selle aktiivsuse järkjärguline langus. Nad hakkasid selle antibiootikumiga kohanema, looma selle vastu omamoodi immuunsust. Hiljem see protsess edenes. Inimene leiutas uue, bakterid – uued kohanemisvormid.

Hiljutiste mikrobioloogiliste uuringute kohaselt on bakterite resistentsus penitsilliini antibiootikumi suhtes madal. See tähendab, et seda saab edukalt kasutada selle ravimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Peamine farmakoloogiline toime penitsilliini eesmärk on häirida valkude sünteesi bakterirakkudes. Läbilaskvuse tagajärjel rakumembraan põhjustab bakterite hävimist ja surma. See põhjustab selle kiiret bakteritsiidset toimet. Erinevalt teistest antibiootikumidest ei aeglusta see patogeenide paljunemist, vaid provotseerib nende kadumist.

Eksperimentaalselt tõestatud madal resistentsus penitsilliini suhtes:

1. grampositiivsed bakterid põhjustades põletikku hingamis- ja kuseteede süsteem;
2. kokkide rühma gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas need, mis põhjustavad meningiiti, gonorröad, süüfilist;
3. aktinomütseedi rühma bakterid.

Maksimaalne kontsentratsioon bioloogilises keskkonnas Inimkeha saavutatakse ravimi intramuskulaarse süstimisega. Sel juhul algab protsendi tõus 5 minutit pärast penitsilliini süstimist ja saavutab maksimumi 30 minuti pärast. Antibiootikum penitsilliin tungib vabalt verre, uriini, sapi, seondudes plasmavalkudega. Pole talle saadaval tserebrospinaalvedelik, kudesid silma piirkonnas ja eesnäärme. Seetõttu kasutatakse meeste gonorröa ravis penitsilliini kombinatsioonis teiste ravimitega.

Antibiootikum penitsilliin on saadaval tablettide ja süsteviaalidena kuiva pulbri kujul. Enne kasutamist lahjendatakse seda soolalahusega naatriumkloriidi või novokaiiniga.

Kus kasutatakse penitsilliini?

Penitsilliini kasutatakse ülemiste hingamisteede põletikuliste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Eriti, hea esitus see annab katarraalse ravis ja lakunaarne tonsilliit. Ravim on efektiivne koos sulfoonamiididega kopsupõletiku tüsistusteta vormide ravis. Kasutatakse püelonefriidi, tagajärgede ravis urolitiaas, põiepõletik kombinatsioonis nitrofuraani seeria ravimitega.

Muud penitsilliini kasutamise näidustused on järgmised:

• põletik ja mädased kahjustused epidermis, sealhulgas erysipelas;
• kõrvapõletik ja sinusiit;
• krooniline ja teravad vormid pleuriit koos efusiooniga;
• endokardiit, perikardiit, reumaatiline südamehaigus;
• mõned sugulisel teel levivad infektsioonid (süüfilis, ureaplasmoos, toksikoplasmoos);
• nakkushaigused, mille hulgas on sarlakid ja siberi katk kõige edukamalt ravitavad penitsilliiniga.

Penitsilliin ei ole efektiivne sooleinfektsioonid, eriti düsenteeria, salmonelloosi korral. See ravim ei ole resistentne happeline keskkond ja laguneb soolestikus kiiresti penitsillinaasi toimel.

Põletikuliste haiguste ravi penitsilliiniga

Sest tõhus ravi penitsilliini põletikulised haigused on kaks olulist tegurit. See on õige manustamisviisi valik ja täpne määratlus päevane ja ühekordne annus. Soovitatav on ravikuur ägedad seisundid ja raske kurss haigused algavad intramuskulaarse süstimisega. Penitsilliini poolväärtusaeg kudedes ja kehavedelikes on veidi üle 4 tunni. Seetõttu tuleb maksimaalse kontsentratsiooni säilitamiseks süstida 4-tunniste intervallidega. Need. Kvalitatiivse ravitulemuse saamiseks on vajalik penitsilliini manustamine 6 korda päevas.

Annus arvutatakse patsiendi kehakaalu, tema seisundi tõsiduse ja patogeeni tüübi alusel. Ligikaudsed annused on toodud allolevas tabelis, ravikuur on vähemalt 10 päeva.

Kas lastel on võimalik penitsilliini saada?

Penitsilliini võib määrata lastele alates 1 aastast. Rohkem varajane iga sellel ravimil võib olla otogeenne toime, mis tulevikus mõjutab negatiivselt lapse kuulmise arengut. Lastele mõeldud penitsilliinisüste saab teha ainult haiglatingimustes. Kodus on lubatud ainult ravimi suukaudne manustamine.

Penitsilliini kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on penitsilliini intramuskulaarne ja sisemine kasutamine rangelt keelatud. Seda on lubatud kasutada piiratud nahapiirkondadel salvi kujul.

Imetamise ajal tuleks välistada ka penitsilliin. See tungib kergesti rinnapiim ja muudab äärmiselt negatiivne mõju imiku peal.

Allergia penitsilliini suhtes

Allergia penitsilliini suhtes on üsna tavaline. Kus allergiline reaktsioon pärast intramuskulaarset süstimist areneb see sageli vastavalt anafülaktilise šoki tüübile, mis on patsiendi elule ohtlik. Seetõttu on enne penitsilliini määramist vajalik kohustuslik nahatest.

Selleks teeb õde väikese kriimu peale sees patsiendi käsivarred. Haava pinnale kantakse süstimiseks valmistatud penitsilliini lahus. 30 minuti pärast kontrollitakse reaktsiooni. Kui kriimustuskohal on isegi kerge punetus, ei saa sellel patsiendil penitsilliini kasutada.

Lokaalse ärrituse taseme vähendamiseks enne süstimist tuleb penitsilliini lahjendada novokaiini lahusega. Kuigi tavaliselt soovitatakse lahjendada naatriumkloriidi lahusega.